JP2004529960A5

JP2004529960A5 -

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Publication number: JP2004529960A5
Application number: JP2002590991A
Authority: JP
Filing date: 2002-05-17
Publication date: 2005-12-22
Anticipated expiration: 2022-05-17

Claims

下記式(IV)で示される新規化合物：

[式中、ＬおよびＭは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキルまたはオキソ（ただし、ＬおよびＭの基のうちの少なくとも１つは、水素以外の基であり、５員環は少なくとも１つの二重結合を有していてもよい）；
Ａは、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯＯＨまたはそれらの官能性誘導体；
Ｂ’は、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−；
Ｚは、

（Ｒ_４およびＲ_５は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシあるいはヒドロキシ（低級）アルキル、但しＲ_４およびＲ_５が同時にヒドロキシおよび低級アルコキシとなることはない）；
Ｒ_１は、非置換またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アリールまたは複素環で置換された、二価の飽和または不飽和の低〜中級の脂肪族炭化水素残基であり、脂肪族炭化水素における少なくとも１つの炭素原子は、酸素、窒素または硫黄によって置換されていてもよい；
X_１’およびX_２’は、同じであっても異なっていてもよいハロゲン原子；
Ｒ_２は、単結合または低級アルキレン；そして、
Ｒ_３は、低級アルキル、低級アルコキシ、シクロ（低級）アルキル、シクロ（低級）アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、複素環または複素環オキシ］。
排便を誘発するのに有効量の下記部分構造（I）を含むハロゲン化生理活性脂質を含む下剤組成物：

[上記構造中、Ｂは、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−；
Ｚは、

（Ｒ_４およびＲ_５は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシあるいはヒドロキシ（低級）アルキル、但しＲ_４およびＲ_５が同時にヒドロキシおよび低級アルコキシとなることはない）；
X_１およびX_２は、水素、低級アルキルまたはハロゲン（ただし、X_１およびX_２の基のうちの少なくとも１つはハロゲン；）］。
ハロゲン化生理活性脂質が下記式（II)によって示される化合物である請求項２記載の組成物：

［式中、Ｌ、ＭおよびＮは、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ヒドロキシ（低級）アルキルまたはオキソ（ただし、ＬおよびＭの基のうちの少なくとも１つは、水素以外の基であり、５員環は少なくとも１つの二重結合を有していてもよい）；
Ａは、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯＯＨまたはそれらの官能性誘導体；
Ｂは、−ＣＨ_２−ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−または−Ｃ≡Ｃ−；
Ｚは、

（Ｒ_４およびＲ_５は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシあるいはヒドロキシ（低級）アルキル、但しＲ_４およびＲ_５が同時にヒドロキシおよび低級アルコキシとなることはない）；
Ｒ_１は、非置換またはハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、オキソ、アリールまたは複素環で置換された、二価の飽和または不飽和の低〜中級の脂肪族炭化水素残基であり、脂肪族炭化水素における少なくとも１つの炭素原子は、酸素、窒素または硫黄によって置換されていてもよい；
X_１およびX_２は、水素、低級アルキルまたはハロゲン（ただし、X_１およびX_２の基のうちの少なくとも１つは、ハロゲン）；そして、
Ｒａは、非置換またはハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、低級アルコキシ、低級アルカノイルオキシ、シクロ（低級）アルキル、シクロ（低級）アルキルオキシ、アリール、アリールオキシ、複素環または複素環オキシで置換された、飽和または不飽和の低〜中級脂肪族炭化水素残基；シクロ（低級）アルキル基；シクロ（低級）アルキルオキシ基；アリール基；アリールオキシ基；複素環基；複素環オキシ基］。
化合物が１６−モノまたはジハロゲン−プロスタグランジン化合物である、請求項３記載の組成物。
化合物が１３，１４−ジヒドロ−１６−モノまたはジハロゲン−プロスタグランジン化合物である、請求項３記載の組成物。
化合物が１６−モノまたはジフルオロ−プロスタグランジン化合物である、請求項３記載の組成物。
化合物が１３，１４−ジヒドロ−１６−モノまたはジフルオロ−プロスタグランジン化合物である、請求項３記載の組成物。
化合物が１６−モノまたはジハロゲン−プロスタグランジンＥ化合物である、請求項３記載の組成物。
化合物が１３，１４−ジヒドロ−１６，１６−ジフルオロ−プロスタグランジンＥ_１である、請求項３記載の組成物。
便秘の緩和あるいは予防のためのものである請求項２記載の組成物。
胃腸管を洗浄するためのものである請求項２記載の組成物。