JP2005536531A5 - - Google Patents

Claims (23)

1. 約０．０１％〜約０．１％のマクロライド化合物を含有する眼アレルギー処置の為の眼科用組成物。
2. 該眼アレルギーがアレルギー性結膜炎である、請求項１記載の眼科用組成物。
3. 該マクロライド化合物を約０．０３％〜約０．０６％含有する、請求項１又は２記載の眼科用組成物。
4. 該マクロライド化合物を約０．０３％含有する、請求項３記載の眼科用組成物。
5. 該マクロライド化合物がＦＫ５０６である、請求項１記載の眼科用組成物。
6. 点眼剤である、請求項１記載の眼科用組成物。
7. 該点眼剤がさらにポリビニルアルコールを含有する、請求項６記載の眼科用組成物。
8. 該点眼剤が約０．０３％の該マクロライド化合物を含有する、請求項７記載の眼科用組成物。
9. 該点眼剤が１日あたり約１回〜約４回投与される、請求項８記載の眼科用組成物。
10. 該マクロライド化合物が、下記式（Ｉ）を有する化合物またはその医薬上許容され得る塩である、請求項１〜９のいずれか１項に記載の眼科用組成物：
    

    

    
    （式中、Ｒ^１およびＲ^２、Ｒ^３およびＲ^４、ならびにＲ^５およびＲ^６の隣接する対は、各々独立して、
    ａ）２つの隣接する水素原子からなる（Ｒ^２は任意にアルキルである）、または
    ｂ）該対のそれぞれに結合している炭素原子どうしの間でもうひとつの結合を形成してもよく；
    Ｒ^７は水素原子、ヒドロキシ、アルキルオキシ、あるいは保護されたヒドロキシであるか、またはＲ^１と共になってオキソを形成してもよく；
    Ｒ^８およびＲ^９は各々独立して、水素原子またはヒドロキシを表わし；
    Ｒ^１０は水素原子、アルキル、１以上のヒドロキシによって置換されたアルキル、アルケニル、１以上のヒドロキシによって置換されたアルケニル、またはオキソによって置換されたアルキルであり；
    Ｘはオキソ、（水素原子、ヒドロキシ）、（水素原子、水素原子）、または式−ＣＨ_２Ｏ−で表わされる基であり；
    Ｙはオキソ、（水素原子、ヒドロキシ）、（水素原子、水素原子）、または式Ｎ−ＮＲ^１１Ｒ^１２もしくはＮ−ＯＲ^１３で表わされる基であり；
    Ｒ^１１およびＲ^１２は各々独立して水素原子、アルキル、アリールまたはトシルを表わし；
    Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２２およびＲ^２３は各々独立して水素原子またはアルキルを表わし；
    Ｒ^２４は、任意に置換されていてもよい、１以上の複素原子を含み得る環であり；および
    ｎは１または２を表わす。
11. 該マクロライド化合物が下記構造を有する、請求項１０記載の眼科用組成物：
    

    
12. 眼アレルギーの処置の為の眼科用組成物を製造する為のマクロライド化合物の使用であって、該組成物が約０．０１％〜約０．１％の該マクロライド化合物を含有する、使用。
13. 該眼アレルギーがアレルギー性結膜炎である、請求項１２記載の使用。
14. 該組成物が該マクロライド化合物を約０．０３％〜約０．０６％含有する、請求項１２又は１３記載の使用。
15. 該組成物が、約０．０３％の該マクロライド化合物を含有する、請求項１４記載の使用。
16. 該マクロライド化合物がＦＫ５０６である、請求項１２記載の使用。
17. 該眼科用組成物が点眼剤である、請求項１２記載の使用。
18. 該点眼剤がさらにポリビニルアルコールを含有する、請求項１７記載の使用。
19. 該点眼剤が約０．０３％の該マクロライド化合物を含有する、請求項１８記載の使用。
20. 該点眼剤が１日あたり約１回〜約４回投与される、請求項１９記載の使用。
21. 該マクロライド化合物が、下記式（Ｉ）を有する化合物またはその医薬上許容され得る塩である、請求項１２〜２０のいずれか１項に記載の使用：
    

    

    
    （式中、Ｒ^１およびＲ^２、Ｒ^３およびＲ^４、ならびにＲ^５およびＲ^６の隣接する対は、各々独立して、
    ａ）２つの隣接する水素原子からなる（Ｒ^２は任意にアルキルである）、または
    ｂ）該対のそれぞれに結合している炭素原子どうしの間でもうひとつの結合を形成してもよく；
    Ｒ^７は水素原子、ヒドロキシ、アルキルオキシ、あるいは保護されたヒドロキシであるか、またはＲ^１と共になってオキソを形成してもよく；
    Ｒ^８およびＲ^９は各々独立して、水素原子またはヒドロキシを表わし；
    Ｒ^１０は水素原子、アルキル、１以上のヒドロキシによって置換されたアルキル、アルケニル、１以上のヒドロキシによって置換されたアルケニル、またはオキソによって置換されたアルキルであり；
    Ｘはオキソ、（水素原子、ヒドロキシ）、（水素原子、水素原子）、または式−ＣＨ_２Ｏ−で表わされる基であり；
    Ｙはオキソ、（水素原子、ヒドロキシ）、（水素原子、水素原子）、または式Ｎ−ＮＲ^１１Ｒ^１２もしくはＮ−ＯＲ^１３で表わされる基であり；
    Ｒ^１１およびＲ^１２は各々独立して水素原子、アルキル、アリールまたはトシルを表わし；
    Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２２およびＲ^２３は各々独立して水素原子またはアルキルを表わし；
    Ｒ^２４は、任意に置換されていてもよい、１以上の複素原子を含み得る環であり；および
    ｎは１または２を表わす。
22. 該マクロライド化合物が下記構造を有する化合物である、請求項２１記載の使用：
    

    
23. 請求項１〜１１のいずれか１項に記載の眼科用組成物及びそれとともに記載物（該記載物は該組成物をアレルギー性結膜炎に使用し得るか使用すべきであることを記載している）を含む商業的パッケージ。