JP2008521908A5 - - Google Patents
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Claims (27)
- 式ＩＩ’で示される化合物またはその塩、エステル、もしくはプロドラッグ：
［式中、
ＷおよびＷ’は、ＣＨ２、ＣＲ７Ｒ８、ＮＲ９、Ｏ、Ｎ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｑおよびＣ（Ｏ）から成る群から独立して選択され、
ｎ、ｍおよびｐは、それぞれ独立して０から５の整数を示し、
ｑは、０、１、または２であり、
Ｒ ７、Ｒ８、およびＲ９は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキン、-（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｐ（Ｏ）［Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２］２、-ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、-Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１２、-ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-ＮＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、-ＣＨ＝ＮＯＲ１１、-ＯＲ１１、-Ｓ（Ｏ）ｔ-Ｒ１１、-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-［Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１］２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒＲ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-ＯＲ１１、-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-Ｃ（Ｏ）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）-Ｌ-（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、および-Ｌ-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２から成る群から独立して選択され、
Ｌは、置換されていてもよい３乃至７員炭素環基、置換されていてもよい３乃至７員複素環基、置換されていてもよい６員アリール基、および置換されていてもよい６員ヘテロアリール基から成る群から選択され、
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキン、-ＯＲ１７、-Ｓ（Ｏ）ｔＲ１７、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１７、および-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８から成る群から独立して選択され、あるいはＲ１１またはＲ１２は以下から成る群から選択される構造によって規定してもよく：
式中、ｕおよびｖは、独立して０乃至３の整数を示し、
Ｘ１およびＸ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アシルオキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、および低級ペルハロアルキルから成る群から独立して選択され、またはＸ１およびＸ２はともに、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキルもしくは置換されていてもよいヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
ｔは、０乃至２の整数を示し、
ｒは、０乃至５の整数を示し、
Ｒ １４ 、Ｒ １５ 、Ｒ １６ 、Ｒ １７ およびＲ １８ は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケンおよび置換されていてもよいアルキンから成る群から独立して選択され、またはＲ １４ およびＲ １５ はともに、カルボニル、置換されていてもよい炭素環または置換されていてもよい複素環を形成してもよく、またはＲ １４ およびＲ １５ はともに存在せずにさらなる結合を形成してもよい］。 - Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、およびＲ ９ が、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロアルキル、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、低級アルケン、低級アルキン、-Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１２、-ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｈ、-ＯＲ１１、-Ｓ（Ｏ）ｔ-Ｒ１１、-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、および-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２から成る群から独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
- ＷがＣＨ２ であり、Ｗ’がＮＲ９ であり、ｎ、ｍおよびｐがそれぞれ独立して０乃至２の整数である、請求項２に記載の化合物。
- Ｒ９ が-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２ であり、
Ｒ １４ およびＲ １５ が水素であり、
ｒが２であり、
Ｒ １１ が水素およびメチルからなる群から選択され、
Ｒ １２ が以下の構造により規定され：
請求項３に記載の化合物。 - ｐおよびｍが１であり、ｎが０である、請求項４に記載の化合物。
- ｕおよびｖがそれぞれ１である、請求項５に記載の化合物。
- 請求項１に記載の化合物とともに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
- 局所性投与のために製剤化された、請求項７に記載の医薬組成物。
- 一酸化窒素の生成異常によって生じる症状を処置するための、請求項７に記載の医薬組成物。
- 前記症状が、神経因性疼痛、ヘルペス後神経痛、および関節リウマチからなる群から選択される、請求項９に記載の医薬組成物。
- 痛みを処置するための、請求項７に記載の医薬組成物。
- 誘導型一酸化窒素シンターゼ二量化を阻害するための、式ＩＩの化合物またはその塩、エステルもしくはプロドラッグを含む医薬組成物：
［式中、
Ｔ、Ｖ、Ｘ、およびＹは、ＣＲ４およびＮから成る群から独立して選択され、
Ｚは、ＣＲ３およびＮから成る群から選択され、
ＷおよびＷ’は、ＣＨ２、ＣＲ７Ｒ８、ＮＲ９、Ｏ、Ｎ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）ｑおよびＣ（Ｏ）から成る群から独立して選択され、
Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキン、-（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｐ（Ｏ）［Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２］２、-ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、-Ｎ（Ｒ１１ＳＯ２Ｒ１２、-ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-ＮＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、-ＣＨ＝ＮＯＲ１１、-ＯＲ１１、-Ｓ（Ｏ）ｔ-Ｒ１１、-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-［Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１］２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２ 、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒＲ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-ＯＲ１１、-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-Ｃ（Ｏ）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２ 、-Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）-Ｌ-（Ｒ１１）Ｒ１２ 、-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ -Ｌ-Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、および-Ｌ-Ｃ（Ｏ）-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２から成る群から独立して選択され、またはＲ５およびＲ６はともに、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキルもしくは置換されていてもよいヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
Ｌは、置換されていてもよい３乃至７員炭素環基、置換されていてもよい３乃至７員複素環基、置換されていてもよい６員アリール基、および置換されていてもよい６員ヘテロアリール基から成る群から選択され、
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキン、-ＯＲ１７、-Ｓ（Ｏ）ｔＲ１７、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１７、および-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８から成る群から独立して選択され、あるいはＲ１１またはＲ１２は、以下から成る群から選択される構造によって規定してもよく：
式中、ｕおよびｖは、独立して０乃至３の整数を示し、
Ｘ１およびＸ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アシルオキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、および低級ペルハロアルキルから成る群から独立して選択され、またはＸ１およびＸ２はともに、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキル、または置換されていてもよいヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
ｔは、０乃至２の整数を示し、
ｒは、０乃至５の整数を示し、
Ｒ ３ 、Ｒ ４ 、Ｒ １０ 、Ｒ １４ 、Ｒ １５ 、Ｒ １６ 、Ｒ １７ およびＲ １８ は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキンから成る群から独立して選択され、またはＲ １４ およびＲ １５ はともに、カルボニル、置換されていてもよい炭素環もしくは置換されていてもよい複素環を形成してもよく、またはＲ １４ およびＲ １５ はともに存在せずにさらなる結合を形成してもよい］。 - 誘導型一酸化窒素シンターゼの阻害によって寛解する疾患または症状を予防もしくは治療するための、請求項７に記載の医薬組成物。
- 式ＩＶ’で示される化合物またはその塩、エステルもしくはプロドラッグ：
［式中、
Ｒ１およびＲ２は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキン、-（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｐ（Ｏ）［Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２］２、-ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、-Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１２、-ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-ＮＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、-ＣＨ＝ＮＯＲ１１、-ＯＲ１１、-Ｓ（Ｏ）ｔ-Ｒ１１、-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ １５］ｒ-Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ １５］ｒ-Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-［Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１］２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒＲ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１３）-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）ｔ-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-ＯＲ１１、-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２ 、-Ｃ（Ｏ）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２ 、-Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）-Ｌ-（Ｒ１１）Ｒ１２ 、-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２ 、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２および-Ｌ-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２から成る群から独立して選択され、
Ｌは、置換されていてもよい３乃至７員炭素環基、置換されていてもよい３乃至７員複素環基、置換されていてもよい６員アリール基、および置換されていてもよい６員ヘテロアリール基から成る群から選択され、
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキン、-ＯＲ１７、-Ｓ（Ｏ）ｔＲ１７、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１７、および-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８から成る群から独立して選択され、あるいはＲ１１またはＲ１２は、以下から成る群から選択される構造によって規定してもよく：
式中、ｕおよびｖは、独立して０乃至３の整数を示し、
Ｘ１およびＸ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アシルオキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、および低級ペルハロアルキルから成る群から独立して選択され、またはＸ１およびＸ２はともに、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキルもしくは置換されていてもよいヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
ｔは、０乃至２の整数を示し、
ｒは、０乃至５の整数を示し、
Ｒ １４ 、Ｒ １５ 、Ｒ １６ 、Ｒ １７ 、およびＲ １８ は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキンから成る群から独立して選択され、またはＲ １４ およびＲ １５ はともに、カルボニル、置換されていてもよい炭素環もしくは置換されていてもよい複素環を形成してもよく、またはＲ １４ およびＲ １５ はともに存在せずにさらなる結合を形成してもよい］。 - Ｒ １ が、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２ 、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１３）-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、および-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）ｔ-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２から成る群から選択される、請求項１４に記載の化合物。
- Ｒ ２ が、水素および低級アルキルからなる群から選択され、
Ｒ １ が、-［Ｃ（Ｒ １４ ）Ｒ １５ ］ ｒ -Ｎ（Ｒ １１ ）Ｒ １２ であり、
ｒが１乃至３の整数であり、
Ｒ １１ が水素またはメチルであり、
Ｒ １２ が以下の構造により規定され：
Ｒ １４ およびＲ １５ がともに水素である、請求項１５に記載の化合物。 - Ｒ １１ が水素であり、ｕおよびｖが１であり、ｒが２である、請求項１６に記載の化合物。
- 請求項１４に記載の化合物とともに薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
- 局所性投与のために製剤化された、請求項１８に記載の医薬組成物。
- 一酸化窒素の生成異常によって生じる症状を処置するための、請求項１８に記載の医薬組成物。
- 前記症状が、神経因性疼痛、ヘルペス後神経痛、および関節リウマチからなる群から選択される、請求項２０に記載の医薬組成物。
- 痛みを処置するための、請求項１８に記載の医薬組成物。
- 誘導型一酸化窒素シンターゼ二量化を阻害するための、式ＩＶの化合物またはその塩、エステルもしくはプロドラッグを含む医薬組成物：
［式中、
Ｔ、Ｘ、およびＹは、ＣＲ４、Ｎ、ＮＲ４、Ｓ、およびＯから成る群から独立して選択され、
Ｕは、ＣＲ１０またはＮであり、
Ｖは、ＣＲ４またはＮであり、
Ｒ１およびＲ２は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキン、-（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｐ（Ｏ）［Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２］２、-ＳＯ２ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１１、-Ｎ（Ｒ１１）ＳＯ２Ｒ１２、-ＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-ＮＳＯ２Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１１、-ＣＨ＝ＮＯＲ１１、-ＯＲ１１、-Ｓ（Ｏ）ｔ-Ｒ１１、-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）Ｒ１３、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-［Ｃ（Ｏ）ＯＲ１１］２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒＲ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１３）-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１３）Ｓ（Ｏ）ｔ-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-ＯＲ１１、-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１３）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１２、-Ｃ（Ｏ）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１３）Ｃ（Ｏ）-Ｌ-（Ｒ１１）Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、-Ｎ（Ｒ１１）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｌ-Ｒ１２、および-Ｌ-Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１１）Ｒ１２から成る群から独立して選択され、
Ｌは、置換されていてもよい３乃至７員炭素環基、置換されていてもよい３乃至７員複素環基、置換されていてもよい６員アリール基、および置換されていてもよい６員ヘテロアリール基から成る群から選択され、
Ｒ１１、Ｒ１２、およびＲ１３は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキン、-ＯＲ１７、-Ｓ（Ｏ）ｔＲ１７、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１６）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）Ｒ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１８、-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｒ１７、および-［Ｃ（Ｒ１４）Ｒ１５］ｒ-Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１８から成る群から独立して選択され、あるいはＲ１１またはＲ１２は、以下から成る群から選択される構造によって規定してもよく：
式中、ｕおよびｖは、独立して０乃至３の整数を示し、
Ｘ１およびＸ２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アシルオキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルコキシ、低級ハロアルキル、低級ハロアルコキシ、および低級ペルハロアルキルから成る群から独立して選択され、またはＸ１およびＸ２はともに、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいシクロアルキルもしくは置換されていてもよいヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
ｔは、０乃至２の整数を示し、
ｒは、０乃至５の整数を示し、
Ｒ ４ 、Ｒ １０ 、Ｒ １４ 、Ｒ １５ 、Ｒ １６ 、Ｒ １７ 、およびＲ １８ は、水素、ハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいハロアルキル、ハロアルコキシ、置換されていてもよいアラルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいヘテロアラルキル、置換されていてもよいアルケン、置換されていてもよいアルキンから成る群から独立して選択され、またはＲ １４ およびＲ １５ はともに、カルボニル、置換されていてもよい炭素環もしくは置換されていてもよい複素環を形成してもよく、またはＲ １４ およびＲ １５ はともに存在せずにさらなる結合を形成してもよい］。 - 誘導型一酸化窒素シンターゼの阻害によって寛解する疾患または症状を予防もしくは治療するための、請求項１８に記載の医薬組成物。
- 以下から成る群から選択される化合物またはその立体異性体：
- N'-ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-N-(3-イミダゾール-1-イル-[1,2,4]チアジアゾール-5-イル)-N-メチル-プロパン-1,3-ジアミン。
- ベンゾ[1,3]ジオキソール-5-イルメチル-{2-[2-(2-イミダゾール-1-イル-6-メチル-ピリミジン-4-イル)-ピロリジン-1-イル]-エチル}-アミン。
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