JP2004530691A5 - - Google Patents
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Claims (20)
- 化合物またはその塩:
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式1−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルカルボニル、カルボサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく;
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E1が、−O-、−S(O)2−、−S(O)−、-S-、−N(R1)−、−C(O)−N(R1)−、−N(R1)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、このような基のいずれも、置換されていてもよく;
E2が、E1とE3の間に少なくとも2個の炭素原子の結合を形成し;
E3が、−C(O)−、−O−(CO)−、−C(O)-O-、−C(NR3)-、−N(R4)-、−N(R4)-C(NR3)-、−C(NR3)-N(R4)-、−C(O)-N(R4)-、−N(R4)-C(O)-、−N(R4)-C(O)-N(R5)-、−S-、−S(O)-、−N(R4)-S(O)2-、−S(O)2-N(R4)-、−C(O)-N(R4)-N(R5)-C(O)-、−C(R4)(R6)-C(O)-、−C(R7)(R8)-からなる群より選択され;
E4が、結合、アルキル、及び、アルケニルからなる群より選択され、ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく;
E5が、-H、-OH、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、カルボサイクリル、及び、ヘテロサイクリルからなる群より選択され、ここで、このような基の(-Hまたは-OHを除く)いずれも、置換されていてもよく;
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、ここで、前記アルキルは、置換されていてもよく;
R3が、-H及びOHからなる群より選択され;
R4及びR5が、-H、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択され、ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく;
R6が、-CN及び-OHからなる群より選択され;
R7が、-H、ハロゲン、-OH、アルキル、アルコキシ、及び、アルコキシアルキルからなる群より選択され、ここで、前記アルキル、アルコキシまたはアルコキシアルキルは、置換されていてもよく;
R8が、-OH及びアルコキシからなる群より選択され、ここで、前記アルコキシは、置換されていてもよく;
R1及びR2のいずれも、E2、E3、E4またはE5と環構造を形成せず;
R4及びR5のいずれも、E2、E4またはE5と環構造を形成せず;
E3が−C(R7)(R8)−でありかつE4が結合である時、E5が、-Hではない、
前記化合物またはその塩。 - 化合物またはその塩:
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式122−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルカルボニル、カルボサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E1が、−O−、−S(O)2−、−S(O)−、−N(R1)−、−C(O)−N(R1)−、−N(R1)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく];
E2が、E1とE3の間に少なくとも2個の炭素原子の結合を形成し;
E3が、カルボサイクリルル及びヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、前記カルボサイクリルまたはヘテロサイクリルは、5または6環員を有し、かつ、置換されていてもよく];
E4が、結合、アルキル、アルケニル、-O-、及び、-N(R3)-からなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく];
E5が、カルボサイクリル及びヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、前記カルボサイクリルまたはヘテロサイクリルは、置換されていてもよく];
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、前記アルキルは、置換されていてもよ];
R3が、−H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、前記アルキルは、置換されていてもよく];
R1及びR2のいずれも、E2、E3、E4、またはE5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。 - 化合物またはその塩:
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式225−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれの員も、置換されていてもよく];
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E1が、−O−、−S(O)2−、−S(O)−、−N(R1)−、−C(O)−N(R1)−、−N(R1)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく];
E4が、結合及びアルキルからなる群より選択され、[ここで、該アルキルは、置換されていてもよく];
E5が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、カルボサイクリル及びヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく];
E6が、-H、ハロゲン、及び、アルキルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルは、置換されていてもよく];
E7が、-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、-S(O)2-R3、-NO2、-C(O)-N(R3)(R4)、−(C)(OR3)、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、アルコキシカルボサイクリル、-CN、-C=N-OH、及び、-C=NHからなる群より選択され、[ここで、前記アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキルまたはアルコキシカルボサイクルは、置換されていてもよく];
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、該アルキルは、置換されていてもよく];
R3及びR4が、-H、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
R1及びR2のいずれも、E2、E4、E5、E6またはE7と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。 - 化合物またはその塩:
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式235−1
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E1が、−O−、−S(O)2−、−S(O)−、−N(R3)−、−C(O)−N(R3)−、−N(R3)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され;
E2が、結合、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[このような基の(結合を除く)いずれも、置換されていてもよく];
E3が、カルボニルピロリジニルであり、[該カルボニルピロリジニルは、置換されていてもよく];
E4が、結合、アルキル、及び、アルケニルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく];
E5が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、カルボサイクリル、及び、ヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく];
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、該アルキルは、置換されていてもよく];
R1及びR2のいずれも、E2、E3、E4またはE5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。 - 化合物が、構造にて、式250−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルカルボニル、カルボサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E1が、−O−、−S(O)2−、−S(O)−、−N(R1)−、−C(O)−N(R1)−、−N(R1)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、ハロゲン、アルキル、及び、ハロアルキルからなる群より独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく];
E5が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキセニル、及び、シクロヘキサジエニルからなる群より選択され、[ここで、
前記アルキル、アルケニルまたはアルキニルは、
(a)少なくとも4つの炭素原子を含有し、
(b)-OH、-NO2、-CN、及び、ハロゲンからなる群より選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく;
前記シクロアルキル、シクロペンテニル、シクロペンタジエニル、シクロヘキセニルまたはシクロヘキサジエニルは、置換されていてもよく];
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、前記アルキルは、置換されていてもよく];
R1及びR2のいずれも、E5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。 - 化合物が、構造にて、式260−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルカルボニル、カルボサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E1は、−O−、−S(O)2−、−S(O)−、−N(R1)−、−C(O)−N(R1)−、−N(R1)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく];
E3が、カルボニルピペリジニルであり[ここで、該カルボニルピペリジニルは、置換されていてもよく];
E4が、結合、アルキル、及び、アルケニルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく];
E5が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、カルボサイクリル、及び、ヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく];
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、前記アルキルは、置換されていてもよく];
R1及びR2のいずれも、E2、E3、E4またはE5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。 - 化合物またはその塩:
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式267−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルカルボニル、カルボサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E1は、−O−、−S(O)2−、−S(O)−、−N(R1)−、−C(O)−N(R1)−、−N(R1)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく];
E2が、E1とE5との間に少なくとも3つの炭素原子を有する結合を形成し;
E5が、置換されていてもよいヘテロサイクリル、置換されていてもよい縮環カルボサイクリル、及び、置換された単環カルボサイクリルからなる群より選択され;
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、前記アルキルは、置換されていてもよく];
R1及びR2のいずれも、E5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。 - 化合物またはその塩:
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式296−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく;
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E1は、−O−、−S(O)2−、−S(O)−、−N(R1)−、−C(O)−N(R1)−、−N(R1)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され;
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[該アルキルは置換されていても良く];
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく];
E2が、E1とE5との間に少なくとも4つの炭素原子を有する結合を形成し;
E5が、-OH及び置換されていてもよいカルボサイクリルからなる群より選択され;
R1及びR2のいずれも、E5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。 - 化合物またはその塩:
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式303−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E1は、−S(O)2−、−S(O)−、−N(R1)−、−C(O)−N(R1)−、−N(R1)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく];
E4が、結合、アルキル、及び、アルケニルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく];
E5が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、カルボサイクリル、及び、ヘテロサイクリルからなる群より選択され、[このような基のいずれも、置換されていてもよく];
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、前記アルキルは、置換されていてもよく];
R1及びR2のいずれも、E3、E4またはE5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。 - 化合物またはその塩:
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式308−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく;
E2が、少なくとも3つの炭素原子を含み;
E5が、-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルコキシ、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、及び、ヘテロサイクリルアルコキシアルキルからなる群より選択され:[ここで、
前記アルキル、アルケニル、アルキニルまたはアルコキシアルキルが、ハロゲン、-OH、-NO2、及び、-CNからなる群より独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく;
前記カルボサイクリル、カルボサイクリルアルコキシアルキル、ヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキルまたはヘテロサイクリルアルコキシアルキルは、ハロゲン、-OH、-NO2、-CN、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン置換されたアルコキシアルキル、-N(R3)(R4)、-C(O)(R5)、-S-R5、-S(O)2-R5、カルボサイクリル、ハロカルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、及び、ハロゲン置換されたカルボサイクリルアルキルからなる群より独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく];
R1及びR2が、-H、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく];
R3が、-H、アルキル、-O-R4、-N(R4)(R5)、カルボサイクリルアルキル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキル、カルボサイクリルアルキルまたはヘテロサイクリルアルキルは、1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく];
R4及びR5が、-H、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、1つ以上のハロゲンで置換されていてもよい]、
前記化合物またはその塩。 - 化合物またはその塩:
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式322−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく];
E4が、結合、アルキル、及び、アルケニルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルが、置換されていてもよく];
E5が、
置換されていてもよいアルケニル;
置換されていてもよいアルキニル;
置換されていてもよいアルコキシ;
置換されていてもよいアルコキシアルキル;
OH、-NO2、-CN、-N(R5)(R6)、-C(O)(R7)、-S-R5、-S(O)2-R5、カルボサイクリル、ハロカルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ハロゲン置換されたカルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、ハロヘテロサイクリル、ヘテロサイクリルアルキル、及び、ハロゲン置換されたヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択される1つ以上の置換基で置換された単環カルボサイクル;
多重置換を有する単環カルボサイクリル;
置換されていてもよい縮環カルボサイクリル、及び、
置換されていてもよいヘテロサイクリル;
からなる群より選択され
R1及びR2が、-H、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく];
R3が、-H、アルキル、-O-R4、-N(R4)(R5)、カルボサイクリルアルキル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキル、カルボサイクリルアルキルまたはヘテロサイクリルアルキルは、1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく];
R4及びR5が、-H、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく];
E2の1つの原子がE5の1つの原子と結合して環を形成してもよい、
前記化合物またはその塩。 - 化合物またはその塩:
であり、ここで、その化合物は、式335−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロ環を形成し;
E1が、−S(O)2−、−S(O)−、−N(R1)−、−C(O)−N(R1)−、−N(R1)−C(O)−、及び、−C(R1)(R2)−からなる群より選択され;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル及びアルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく];
E4が、結合、アルキル及びアルケニルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく];
E5が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、カルボサイクリル及びヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく];
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、前記アルキルは、置換されていてもよく];
R1及びR2のいずれも、E2、E4またはE5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。 - 化合物またはその塩:
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式337−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく];
E4が、アルキル及びアルケニルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく];
E5が、-H、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、カルボサイクリル、及び、ヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよい]、
前記化合物またはその塩。 - 化合物またはその塩:
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式344−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクリルカルボニル、カルボサイクリルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく];
E2が、5つ未満の炭素原子を含有し;
E5が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、カルボサイクリル、及び、ヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよい]、
前記化合物またはその塩。 - 化合物またはその塩:
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式354−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく;
E5が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、飽和されたカルボサイクリル、一部飽和されたカルボサイクリル、及び、ヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよい]、
前記化合物またはその塩。 - 化合物が、構造にて、式359−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E1が、-S(O)2-、-S(O)-、-N(R1)-、-C(O)-N(R1)-、-N(R1)-C(O)-、及び、-C(R1)(R2)-からなる群より選択され;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく];
E4が、結合、アルキル、及び、アルケニルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく];
E5が、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、アルコキシアルキル、カルボサイクリル、及び、ヘテロサイクリルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく];
R1及びR2が、-H、及びアルキルからなる群より独立して選択され、[ここで該アルキルは置換されていてもよく]、
R1及びR2のいずれも、E2、E4またはE5と環を形成しない、
前記化合物またはその塩。 - 化合物またはその塩:
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式361−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E2が、結合、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、[ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく];
E4が、結合、アルキル、及び、アルケニルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく];
E5が、置換されたカルボサイクリル及び置換されていてもよいヘテロサイクリルからなる群より選択され:[ここで、
前記カルボサイクリルは、
ハロゲン、-OH、-NO2、-CN、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン置換されたアルコキシアルキル、−N(R3)(R4)、−C(O)(R5)、−S−R3、−S(O)2−R3、カルボサイクリル、ハロカルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、及び、ハロゲン置換されたカルボサイクリルアルキルからなる群より独立に選択される2つ以上の置換基、
または、
ハロゲン、-OH、-NO2、-CN、−C(O)-O-(R3)、−S−R3、−S(O)2−R3、カルボサイクリル、ハロカルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、及び、ハロゲン置換されたカルボサイクリルアルキルからなる群より選択される1つの置換基
で置換され;
前記ヘテロサイクリルは、ハロゲン、-OH、-NO2、-CN、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルコキシアルキル、ハロゲン置換されたアルコキシアルキル、−N(R3)(R4)、−C(O)(R5)、−S−R3、−S(O)2−R3、カルボサイクリル、ハロカルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、及び、ハロゲン置換されたカルボサイクリルアルキルからなる群より独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく];
R3及びR4が、-H、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく];
R5が、-H、アルキル、-O-R6、N(R6)(R7)、カルボサイクリルアルキル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキル、カルボサイクリルアルキルまたはヘテロサイクリルアルキルが、1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく];
R6及びR7が、-H、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、1つ以上のハロゲンで置換されていてもよい]、
前記化合物またはその塩。 - 化合物またはその塩:
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式368−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E1が、-O-、-S(O)2-、-S(O)-、-S-、-N(R1)-、-C(O)-N(R1)-、-N(R1)-C(O)-、及び、-C(R1)(R2)-からなる群より選択され;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく;
E5が、置換されたヘテロサイクリルであり;
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、ここで、前記アルキルが、置換されていてもよく;
R1及びR2のいずれも、E5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。 - 化合物またはその塩:
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式372−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E1が、-O-、-S(O)2-、-S(O)-、-N(R1)-、-C(O)-N(R1)-、-N(R1)-C(O)-、及び、-C(R1)(R2)-からなる群より選択され;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく;
E2が、少なくとも2つの炭素原子を含み;
E5が、置換されていてもよいヘテロサイクリルであり;
R1及びR2が、-H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、前記アルキルが、置換されていてもよく];
R1及びR2のいずれも、E5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。 - 化合物またはその塩:
であり、ここで、その化合物が、構造にて、式376−1:
A1が、-H、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、カルボサイクルカルボニル、カルボサイクルアルキルカルボニル、ヘテロサイクリルカルボニル、ヘテロサイクリルアルキルカルボニル、カルボサイクリルオキシカルボニル、カルボサイクリルアルコキシカルボニル、アミノアルキルカルボニル、アルキル(チオカルボニル)、アルコキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリル(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルキル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリル(チオカルボニル)、ヘテロサイクリルアルキル(チオカルボニル)、カルボサイクリルオキシ(チオカルボニル)、カルボサイクリルアルコキシ(チオカルボニル)、及び、アミノアルキル(チオカルボニル)からなる群より選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
A2及びA3が、それらがともに結合する炭素原子と一緒になって、5〜8環員を含有する置換されていてもよいヘテロサイクリルを形成し;
E1が、-O-、-S(O)2-、-S(O)-、-S-、-N(R1)-、-C(O)-N(R1)-、-N(R1)-C(O)-、及び、-C(R1)(R2)-からなる群より選択され;
E2が、アルキル、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、シクロアルキルアルキル、及び、アルキルシクロアルキルアルキルからなる群より選択され、ここで、このような基のいずれも、置換されていてもよく;
E3が、−C(O)−、−O−(CO)−、−C(O)−O−、−C(NR3)−、−N(R4)−、−N(R4)−C(NR3)−、−C(NR3)-N(R4)−、−C(O)−N(R4)−、−N(R4)−C(O)−、−N(R4)−C(O)−N(R5)−、−S−、−S(O)−、−N(R4)−S(O)2−、−S(O)2−N(R4)−、−C(O)−N(R4)−N(R5)−C(O)−、−C(R4)(R6)−C(O)−、及び、−C(R7)(R8)−からなる群より選択され;
E4が、結合、アルキル、及び、アルケニルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキルまたはアルケニルは、置換されていてもよく];
E5が、カルボサイクリル及びヘテロサイクリルからなる群より選択され、
[ここで、前記カルボサイクリル及びヘテロサイクリルは:
置換されていてもよいカルボサイクリル、置換されていてもよいカルボサイクリルアルキル、置換されていてもよいヘテロサイクリル、及び、置換されていてもよいヘテロサイリルアルキルからなる群より選択される1つの置換基で置換され;かつ、
ハロゲン、−OH、−NO2、−CN、アルキル、アルコキシ、アルコキシアルキル、−N(R11)(R12)、−C(O)(R13)、−S−R11、−S(O)2−R11、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ハロゲン置換されたアルコキシアルキル、ハロカルボサイクリル、ハロゲン置換されたカルボサイクリルアルキル、ヒドロキシカルボサイクル、及び、ヘテロアリールからなる群より独立に選択される1つ以上の置換基で置換されていてもよく];
R1及びR2が、−H及びアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、前記アルキルは、置換されていてもよく];
R3が、−H及び−OHからなる群より選択され;
R4及びR5が、−H、アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリルアルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリルアルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、置換されていてもよく];
R6が、−CN及び−OHからなる群より選択され;
R7が、−H、ハロゲン、−OH、アルキル、アルコキシ、及び、アルコキシアルキルからなる群より選択され、[ここで、前記アルキル、アルコキシまたはアルコキシアルキルは、置換されていてもよく];
R8が、−OH及びアルコキシからなる群より選択され、[ここで、前記アルコキシは、置換されていてもよく];
R11及びR12が、−H、C1−C8−アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリル−C1−C8−アルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリル−C1−C8−アルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく];
R13が、−H、C1−C8−アルキル、−O−R14、−N(R14)(R15)、カルボサイクリル−C1−C8−アルキル、ヘテロサイクリル−C1−C8−アルキル、ハロ−C1−C8−アルキル、ハロゲン置換されたカルボサイクリル−C1−C8−アルキル、及び、ハロゲン置換されたヘテロサイクリル−C1−C8−アルキルからなる群より選択され;
R14及びR15が、−H、C1−C8−アルキル、カルボサイクリル、カルボサイクリル−C1−C8−アルキル、ヘテロサイクリル、及び、ヘテロサイクリル−C1−C8−アルキルからなる群より独立に選択され、[ここで、このような基の(-Hを除く)いずれも、1つ以上のハロゲンで置換されていてもよく];
R1及びR2が、いずれも、E2、E3、E4またはE5と環構造を形成せず;
R4及びR5は、いずれも、E2、E4またはE5と環構造を形成しない、
前記化合物またはその塩。
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AU725831C (en) | 1995-12-08 | 2002-10-17 | Agouron Pharmaceuticals, Inc. | Metalloproteinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing them and their pharmaceutical uses, and methods and intermediates useful for their preparation |
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