JP2008516968A5 - - Google Patents
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- FOQIVEVHUNPCOK-UHFFFAOYSA-N 5-[4-[cyclopropyl-[4-(pyridin-2-ylmethoxy)phenyl]methyl]phenyl]-1,3,4-oxadiazol-2-amine Chemical compound O1C(N)=NN=C1C1=CC=C(C(C2CC2)C=2C=CC(OCC=3N=CC=CC=3)=CC=2)C=C1 FOQIVEVHUNPCOK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
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Claims (23)
- 構造式Iで表される化合物、式Iのピリジル−N−オキシド類縁体、又はその薬学的に許容される塩。
R1は、
R2は、
(a)1〜3個のフルオロで置換されていてもよい−C1〜6アルキル、
(b)−C3〜6シクロアルキル、および、
(c)
nは、0、1、2および3から選択される整数であり、
R3は、−H、−F、−OH、−CH3および−CF3からなる群から選択され、
R4は、−Hおよび−C1〜4アルキルからなる群から選択され、
R5は、−Hおよび−CH3からなる群から選択され、
R6は、−H、1〜3個のフルオロで置換されていてもよい−C1〜6アルキル、1〜3個のフルオロで置換されていてもよい−C3〜6シクロアルキルおよび−CH2−R10からなる群から選択され、
R7は、−H、1〜3個のフルオロで置換されていてもよい−C1〜6アルキル、1〜3個のフルオロで置換されていてもよい−C3〜6シクロアルキル、−COC1〜6アルキルおよび−COC3〜6シクロアルキルからなる群から選択され、
R8は、−H、1〜3個のフルオロで置換されていてもよい−C1〜6アルキルおよび1〜3個のフルオロで置換されていてもよい−C3〜6シクロアルキルからなる群から選択され、
R9は、−CH3および−Fからなる群から選択され、そして、
R10は、窒素上にメチルが置換されていてもよいピロリジニル、窒素上にメチルが置換されていてもよいピペリジニルおよび窒素上にメチルが置換されていてもよいモルホリニルからなる群から選択される] - R2が、1〜3個のフルオロで置換されていてもよい−C1〜6アルキルである、請求項3に記載の化合物。
- R3が、−H、−OHおよびメチルから選択される、請求項4に記載の化合物。
- R4が、−H、メチルおよびエチルから選択される、請求項6に記載の化合物。
- R2が、1〜3個のフルオロで置換されていてもよい−C1〜6アルキルである、請求項8に記載の化合物。
- R3が、−H、−OHおよびメチルから選択される、請求項9に記載の化合物。
- R4が、−H、メチルおよびエチルから選択される、請求項11に記載の化合物。
- 5−(4−{2,2−ジメチル−1−[4−(ピリジン−2−イルメトキシ)フェニル]プロピル}フェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−アミン、
5−(4−{シクロプロピル[4−(ピリジン−2−イルメトキシ)フェニル]メチル}フェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−アミン、
5−(4−{シクロブチル[4−(ピリジン−2−イルメトキシ)フェニル]メチル}フェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−アミン、
5−(4−{(1−メチルシクロプロピル)[4−(ピリジン−2−イルメトキシ)フェニル]メチル}フェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−アミン、
5−(4−{(1−メチルシクロブチル)[4−(ピリジン−2−イルメトキシ)フェニル]メチル}フェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−アミン、
5−(4−{1,2−ジメチル−1−[4−(ピリジン−2−イルメトキシ)フェニル]プロピル}フェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−アミン、
5−(4−{2,2−ジメチル−1−[4−(1−ピリジン−2−イルプロポキシ)フェニル]プロピル}フェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−アミン、
5−(4−{2,2−ジメチル−1−[4−(1−メチル−1−ピリジン−2−イルエトキシ)フェニル]プロピル}フェニル)−1,3,4−オキサジアゾール−2−アミン、
2−[(4−{2,2−ジメチル−1−[4−(2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル)フェニル]プロピル}−フェノキシ)メチル]ピリジン、
2−[(4−{2,2−ジメチル−1−[4−(1−メチル−1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]プロピル}フェノキシ)メチル]ピリジン、
2−[(4−{1,2−ジメチル−1−[4−(1−メチル−1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]プロピル}フェノキシ)メチル]ピリジン、
2−[(4−{1,2−ジメチル−1−[4−(2−メチル−2H−テトラゾール−5−イル)フェニル]プロピル}フェノキシ)メチル]ピリジン、
2−[(4−{1−[4−(1−エチル−1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]−2,2−ジメチルプロピル}フェノキシ)メチル]ピリジン、
2−[(4−{1−[4−(2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル)フェニル]−2,2−ジメチルプロピル}フェノキシ)メチル]ピリジン、
2−[(4−{1−[4−(1−エチル−1H−テトラゾール−5−イル)フェニル]−1,2−ジメチルプロピル}フェノキシ)メチル]ピリジン、および
2−[(4−{1−[4−(2−エチル−2H−テトラゾール−5−イル)フェニル]−1,2−ジメチルプロピル}フェノキシ)メチル]ピリジン、からなる群から選択される、請求項1に記載の化合物、そのピリジル−N−オキシド類縁体、又はその薬学的に許容される塩。 - 治療上有効な量の請求項1〜15のいずれかの請求項に記載の化合物および薬学的に許容される担体を包含する医薬組成物。
- 他の活性薬剤として抗アテローム硬化性薬剤を更に含む、請求項16に記載の医薬組成物。
- 治療上有効な量の請求項1〜15のいずれかの請求項に記載の化合物を包含する、アテローム硬化症の治療のための医薬組成物。
- 予防上有効な量の請求項1〜15のいずれかの請求項に記載の化合物を包含する、アテローム硬化症の発症の防止またはリスク低減のための医薬組成物。
- 予防上有効な量の請求項1〜15のいずれかの請求項に記載の化合物を包含する、アテローム硬化性疾病事象の防止またはリスク低減のための医薬組成物。
- 治療上有効な量の請求項1〜15のいずれかの請求項に記載の化合物を包含する、慢性閉塞性肺疾患の治療のための医薬組成物。
- 治療上有効な量の請求項1〜15のいずれかの請求項に記載の化合物を包含する、喘息の治療のための医薬組成物。
- 治療上有効な量の請求項1〜15のいずれかの請求項に記載の化合物を包含する、アレルギー性鼻炎の治療のための医薬組成物。
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