JP2009520791A5 - - Google Patents

Claims (19)

1. 式(I)：
   

   

   （式中、
   Xは、-N-、-CH₂-N-、-CH₂-CH-又は-CH-であり；
   R₁は、式(IA)
   

   

   （式中、
   Zは、-CH₂-、-NH-、-O-、-S(O)-、-S-、-S(O)₂又は3〜7個の環原子を有する二価の単環式で炭素環式又は複素環式の基であり；
   Alkは、任意に置換されていてもよい二価のC₁〜C₆ アルキレン基であり;
   Aは、水素、又は任意に置換されていてもよい5〜7個の環原子を有する単環式で炭素環式若しくは複素環式の環であり；
   r及びsは、独立して0又は1であるが、但しAが水素である場合、r及びsの少なくとも一方が1である）
   の基であり；
   R₂は、ハロゲン、-CN、-CF₃、-OCH ₃ 又はシクロプロピルであり；
   R₃は、式(IB)
   

   

   （式中、
   Qは、水素、又は任意に置換されていてもよいフェニル又は5若しくは6個の環原子を有する単環式の複素環式の環であり；
   Z¹は、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-O-、-SO₂NH-、-NHSO₂-、NHC(=O)NH、-NH(C=S)NH-又は-N(R₄)- (式中、R₄は、水素、C₁〜C₃アルキル、シクロアルキル又はベンジルである)であり；
   Alk¹及びAlk²は独立して、任意に置換されていてもよい二価のC₁〜C₃アルキレン基であり；
   m、n及びpは、独立して0又は1である）
   の基である）
   の化合物、その塩、水和物、溶媒和物又はN-酸化物。
2. R₃基が、式(IB)：
   

   

   (式中、Qは請求項1で定義されるとおりであり、Rは水素又はメチルである)
   を有する請求項1に記載の化合物。
3. R₃基が、式(IC)：
   

   

   (式中、Alk¹及びQは請求項1で定義されるとおりである)
   を有する請求項1に記載の化合物。
4. Alk¹が、-CH₂-、-CH₂CH₂ -又は-CH(CH₃)-である請求項３に記載の化合物。
5. Qが、任意に置換されていてもよいフェニル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソキサゾリル及びピリジルから選択される請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
6. Qが、チアゾール-2-イル、3-メチルイソキサゾール-5-イル、4-メチルチアゾール-2-イル、フェニル又は3-クロロフェニルである請求項２に記載の化合物。
7. Qが、フェニル、4-クロロフェニル、5-メチル-イソキサゾール-3-イル、ピリド-3-イル若しくはピリド-4-イル、ピリミジン-5-イル又は2-メチルチアゾール-4-イルである請求項４に記載の化合物。
8. R₁において、Zが
   

   

   から選択される請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
9. R₁において、Alkが、任意に置換されていてもよい-CH₂-、-CH₂CH₂ -又は-CH₂CH₂CH₂-である請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
10. R₁において、rが0又は1であり、sが1であり、Aが水素である請求項９に記載の化合物。
11. Alkが、-NR₅R₆ (式中、R₅及びR₆は独立して、水素若しくはC₁〜C₃アルキルであるか、又はR₅及びR₆は、それらが結合している窒素と一緒に3〜7員環を形成する)により置換されている請求項１０に記載の化合物。
12. R₁が、任意に置換されていてもよいフェニル又は5若しくは6個の環原子を有する任意に置換されていてもよいヘテロアリールである請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
13. フェニル又はヘテロアリール環Aが、-(CH₂)_vNR₅R₆基(式中、vは0、1、2、3又は4であり、R₅及びR₆は独立して、水素若しくはC₁〜C₃アルキルであるか、又はR₅及びR₆は、それらが結合している窒素と一緒に、任意に置換されていてもよい3〜7員環を形成する)により置換されている請求項１２に記載の化合物。
14. R₅及びR₆が、それらが結合している窒素と一緒に、任意に置換されていてもよいピペリジン、ピペラジン、モルホリン又はピラゾリル環を形成している請求項１３に記載の化合物。
15. R₂が、
    

    

    の基に近接する非架橋炭素原子に結合している請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
16. 式(ID)：
    

    

    (式中、Rは、水素又はメチルであり；R₂は、クロロ又はブロモであり；Qは、チアゾール-2-イル、3-メチルイソキサゾール-5-イル、4-メチルチアゾール-2-イル、フェニル又は3-クロロフェニルであり；Zは、-O-であり；rは、0又は1であり；vは、1、2又は3であり；R₅及びR₆は独立して、水素、メチル若しくはエチルであるか、又はR₅及びR₆は、それらが結合している窒素と一緒に、ピペリジニル、モルホリニル、ピラゾリル若しくはピペラジニル環を形成し、後者は第2窒素において任意に置換されていてもよい)
    を有する請求項１に記載の化合物。
17. 式(IE)：
    

    

    (式中、Rは、水素又はメチルであり；R₂は、クロロ又はブロモであり；rは、0又は1であり；vは、1、2又は3であり；R₅及びR₆は独立して、水素、メチル若しくはエチルであるか、又はR₅及びR₆は、それらが結合している窒素と一緒に、ピペリジニル、モルホリニル、ピラゾリル若しくはピペラジニル環を形成し、後者は第2窒素において任意に置換されていてもよく；Qは、フェニル、4-クロロフェニル、5-メチル-イソキサゾール-3-イル、ピリド-3-イル若しくはピリド-4-イル、ピリミジン-5-イル又は2-メチルチアゾール-4-イルである)
    を有する請求項１に記載の化合物。
18. 請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物を、医薬的に許容される担体とともに含む医薬組成物。
19. 癌細胞増殖又はリウマチ性関節炎の治療用の請求項１８に記載の組成物。