JP2004520285A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JP2004520285A5
JP2004520285A5 JP2002544433A JP2002544433A JP2004520285A5 JP 2004520285 A5 JP2004520285 A5 JP 2004520285A5 JP 2002544433 A JP2002544433 A JP 2002544433A JP 2002544433 A JP2002544433 A JP 2002544433A JP 2004520285 A5 JP2004520285 A5 JP 2004520285A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
formula
compound
group
alkyl
medicament
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
JP2002544433A
Other languages
English (en)
Other versions
JP4295505B2 (ja
JP2004520285A (ja
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE10122895A external-priority patent/DE10122895A1/de
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/EP2001/012965 external-priority patent/WO2002042299A1/de
Publication of JP2004520285A publication Critical patent/JP2004520285A/ja
Publication of JP2004520285A5 publication Critical patent/JP2004520285A5/ja
Application granted granted Critical
Publication of JP4295505B2 publication Critical patent/JP4295505B2/ja
Anticipated expiration legal-status Critical
Expired - Fee Related legal-status Critical Current

Links

Claims (19)

  1. 以下の式(I)で示される化合物ならびにその塩、異性体および水和物:
    Figure 2004520285
    [式中、
    1は、NH2またはNHCO-C1-6-アルキルであり;
    2は、窒素原子を介して分子の残りに結合している式R3NCOR4の基であり;
    3およびR4は、それらが結合しているアミド基と一緒になって、5〜7員の複素環を形成し、該複素環は、飽和または部分的不飽和であってよく、N、O、Sからなる群から選択されるさらなるヘテロ原子を含有する場合もあり、オキソ、C1-6-アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、ハロゲンからなる群から選択される1〜5個の他の置換基を有していてもよく、 6-10 -アリール環または酸素原子を介して2個の炭素原子が互いに結合している場合もある3-8-シクロアルキル環に縮合していてもよい]。
  2. 式(I)において、
    1が、NH2またはNHCO-C1-6-アルキルであり;
    2が、窒素原子を介して分子の残りに結合している式R3NCOR4の基であり;
    3およびR4が、それらが結合しているアミド基と一緒になって、5〜7員の飽和複素環を形成し、該複素環は、N、O、Sからなる群から選択されるさらなるヘテロ原子を含有する場合もあり、オキソ、C1-4-アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ-C1-4-アルキル、ハロゲンからなる群から選択される1〜5個の他の置換基を有していてもよく、 6-10 -アリール環または酸素原子を介して2個の炭素原子が互いに結合している場合もある3-8-シクロアルキル環に縮合していてもよい;
    請求項1に記載の化合物ならびにその塩、異性体および水和物。
  3. 式(I)において、
    1が、NH2またはNHCOCH3であり;
    2が、窒素原子を介して分子の残りに結合している式R3NCOR4の基であり;
    3およびR4が、それらが結合しているアミド基と一緒になって、5〜7員の飽和複素環を形成し、該複素環は、N、O、Sからなる群から選択されるさらなるヘテロ原子を含有する場合もあり、オキソ、C1-4-アルキルからなる群から選択される1〜5個の他の置換基を有していてもよく、フェニル環または酸素原子を介して2個の炭素原子が互いに結合している場合もある3-8-シクロアルキル環に縮合していてもよい;
    請求項1に記載の化合物ならびにその塩、異性体および水和物。
  4. 式(I)において、
    1が、NH2であり;
    2が、窒素原子を介して分子の残りに結合している式R3NCOR4の基であり;
    3およびR4が、それらが結合しているアミド基と一緒になって、5〜7員の複素環を形成し、該複素環は、飽和または部分的不飽和であってよく、N、O、Sからなる群から選択されるさらなるヘテロ原子を含有する場合もあり、オキソ、C1-6-アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ-C1-6-アルキル、ハロゲンからなる群から選択される1〜5個の他の置換基を有していてもよく、C6-10-アリール環に縮合していてもよい;
    請求項1に記載の化合物ならびにその塩、異性体および水和物。
  5. 式(I)において、
    1が、NH2であり;
    2が、窒素原子を介して分子の残りに結合している式R3NCOR4の基であり;
    3およびR4が、それらが結合しているアミド基と一緒になって、5〜7員の飽和複素環を形成し、さらなる酸素原子を含有する場合もあり、オキソ、C1-4-アルキル、ヒドロキシル、ヒドロキシ-C1-4-アルキル、Fからなる群から選択される1〜5個の他の置換基を有していてもよく、C6-10-アリール環に縮合していてもよい;
    請求項1に記載の化合物ならびにその塩、異性体および水和物。
  6. 式(I)において、
    1が、NH2であり;
    2が、窒素原子を介して分子の残りに結合している式R3NCOR4の基であり;
    3およびR4が、それらが結合しているアミド基と一緒になって、5または6員の飽和複素環を形成し、該複素環は、さらなる酸素原子を含有する場合もあり、オキソ、C1-4-アルキルからなる群から選択される1〜5個の他の置換基を有していてもよく、フェニル環に縮合していてもよい;
    請求項1に記載の化合物ならびにその塩、異性体および水和物。
  7. 一般式(I)で示される化合物の製造方法であって、下記の工程を含んでなる方法:
    [A] 以下の式(II)で示される化合物:
    Figure 2004520285
    を、以下の式(III)で示される化合物:
    Figure 2004520285
    または、以下の式(IV)で示される化合物:
    Figure 2004520285
    または、以下の式(V)で示される化合物:
    Figure 2004520285
    [式中、R3およびR4は前記に定義した通りである]
    と、有機溶媒中、適切であれば塩基の存在下に、加熱しながら反応させて、式(I)で示される化合物を得る。
  8. 疾患治療用の式(I)で示される化合物。
  9. 少なくとも1つの請求項1に記載の式(I)の化合物を含んでなる薬剤。
  10. 少なくとも1つの請求項1に記載の式(I)の化合物を、適切であれば一般的な賦形剤および添加剤を使用して、好適な投与形態に変換することを特徴とする薬剤の製造方法。
  11. 少なくとも1つの請求項1に記載の式(I)の化合物を、有機硝酸塩またはNO供与体と組合せて含んでなる薬剤。
  12. 少なくとも1つの請求項1に記載の式(I)の化合物を、サイクリックグアノシン一リン酸(cGMP)の分解を阻害する化合物と組合せて含んでなる薬剤。
  13. 心血管疾患の治療のための薬剤の製造における、請求項1に記載の一般式(I)で示される化合物の使用。
  14. 高血圧症の治療のための薬剤の製造における、請求項1に記載の一般式(I)で示される化合物の使用。
  15. 血栓塞栓性疾患および虚血の治療のための薬剤の製造における、請求項1に記載の一般式(I)で示される化合物の使用。
  16. 性機能障害の治療のための薬剤の製造における、請求項1に記載の一般式(I)で示される化合物の使用。
  17. 抗炎症特性を有する薬剤の製造における、請求項1に記載の一般式(I)で示される化合物の使用。
  18. 中枢神経系疾患の治療のための薬剤の製造における、請求項1に記載の一般式(I)で示される化合物の使用。
  19. 請求項1に記載の一般式(I)で示される化合物を、有機硝酸塩またはNO供与体と組合せるか、またはサイクリックグアノシン一リン酸(cGMP)の分解を阻害する化合物と組合せて使用する請求項13〜18のいずれかに記載の使用。
JP2002544433A 2000-11-22 2001-11-09 新規なラクタム置換ピラゾロピリジン誘導体 Expired - Fee Related JP4295505B2 (ja)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE10057752 2000-11-22
DE10122895A DE10122895A1 (de) 2000-11-22 2001-05-11 Neue Lactam-substituierte Pyrazolopyridinderivate
PCT/EP2001/012965 WO2002042299A1 (de) 2000-11-22 2001-11-09 Neue lactam-substituierte pyrazolopyridinderivate

Publications (3)

Publication Number Publication Date
JP2004520285A JP2004520285A (ja) 2004-07-08
JP2004520285A5 true JP2004520285A5 (ja) 2005-12-22
JP4295505B2 JP4295505B2 (ja) 2009-07-15

Family

ID=26007729

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2002544433A Expired - Fee Related JP4295505B2 (ja) 2000-11-22 2001-11-09 新規なラクタム置換ピラゾロピリジン誘導体

Country Status (7)

Country Link
US (1) US6903089B1 (ja)
EP (1) EP1339716B1 (ja)
JP (1) JP4295505B2 (ja)
AU (1) AU2002221827A1 (ja)
CA (1) CA2429308C (ja)
ES (1) ES2231581T3 (ja)
WO (1) WO2002042299A1 (ja)

Families Citing this family (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE10220570A1 (de) * 2002-05-08 2003-11-20 Bayer Ag Carbamat-substituierte Pyrazolopyridine
DK1522314T3 (da) * 2002-06-26 2014-05-26 Ono Pharmaceutical Co Midler for sygdomme forårsaget af vaskulær sammentrækning eller udvidelse
DE10232572A1 (de) * 2002-07-18 2004-02-05 Bayer Ag Neue 2,5-disubstituierte Pyrimidinderivate
DE10244810A1 (de) 2002-09-26 2004-04-08 Bayer Ag Neue Morpholin-überbrückte Indazolderivate
DE102006043443A1 (de) * 2006-09-15 2008-03-27 Bayer Healthcare Ag Neue aza-bicyclische Verbindungen und ihre Verwendung
DE102006054757A1 (de) * 2006-11-21 2008-05-29 Bayer Healthcare Ag Neue aza-bicyclische Verbindungen und ihre Verwendung
DE102007026392A1 (de) * 2007-06-06 2008-12-11 Bayer Healthcare Ag Lösungen für die Perfusion und Konservierung von Organen und Geweben
US8741910B2 (en) 2008-11-25 2014-06-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Soluble guanylate cyclase activators
DE102008063992A1 (de) 2008-12-19 2010-09-02 Lerner, Zinoviy, Dipl.-Ing. Neue aliphatisch substituierte Pyrazolopyridine und ihre Verwendung
DE102009004245A1 (de) 2009-01-09 2010-07-15 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Neue anellierte, Heteroatom-verbrückte Pyrazol- und Imidazol-Derivate und ihre Verwendung
DE102009012314A1 (de) * 2009-03-09 2010-09-16 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Oxo-heterocyclisch substituierte Alkylcarbonsäuren und ihre Verwendung
CN102020616B (zh) * 2009-09-11 2013-03-27 中国中化股份有限公司 一种2-(3-氧代吗啉基)乙腈的制备方法
CA2781799C (en) 2009-11-27 2017-05-02 Franz-Josef Mais Method for producing methyl-{4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobenzyl)-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridino-3-yl]pyrimidino-5-yl}methyl carbamate and its purification for use thereof as pharmaceutical substance
UY33041A (es) 2009-11-27 2011-06-30 Bayer Schering Pharma Aktienegesellschaft Procedimiento para la preparaciòn de {4,6-diamino-2-[1-(2-fluorobencil)-1h-pirazolo[3,4-b]piridin-3-il]pirimidin-5-il}carbamato de metilo y su purificaciòn para el uso como principio activo farmacèutico
DE102010021637A1 (de) 2010-05-26 2011-12-01 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituierte 5-Fluor-1H-Pyrazolopyridine und ihre Verwendung
MX2012013774A (es) 2010-05-27 2012-12-17 Merck Sharp & Dohme Activadores de guanilato ciclasa soluble.
EP2708539A1 (de) 2010-07-09 2014-03-19 Bayer Intellectual Property GmbH Annellierte pyrimidine und triazine und ihre verwendung zur behandlung bzw. prophylaxe von herz-kreislauf-erkrankungen
JP5940062B2 (ja) * 2010-07-09 2016-06-29 バイエル・インテレクチュアル・プロパティ・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツングBayer Intellectual Property GmbH 環縮合4−アミノピリミジンおよび可溶性グアニル酸シクラーゼの刺激剤としてのその使用
DE102010031665A1 (de) 2010-07-22 2012-01-26 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituierte Oxazolidinone und Oxazinanone und ihre Verwendung
DE102010040233A1 (de) 2010-09-03 2012-03-08 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Bicyclische Aza-Heterocyclen und ihre Verwendung
WO2012058132A1 (en) 2010-10-28 2012-05-03 Merck Sharp & Dohme Corp. Soluble guanylate cyclase activators
DE102010043380A1 (de) 2010-11-04 2012-05-10 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Benzyl-substituierte Carbamate und ihre Verwendung
DE102010043379A1 (de) 2010-11-04 2012-05-10 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Substituierte 6-Fluor-1H-Pyrazolo[4,3-b]pyridine und ihre Verwendung
EP2699578B1 (de) 2011-04-21 2016-04-20 Bayer Intellectual Property GmbH Fluoralkyl-substituierte pyrazolopyridine und ihre verwendung
US20140228366A1 (en) * 2011-07-06 2014-08-14 Bayer Intellectual Property Gmbh Heteroaryl-substituted pyrazolopyridines and use thereof as soluble guanylate cyclase stimulators
MX348470B (es) 2011-09-02 2017-06-13 Bayer Ip Gmbh Pirimidinas anilladas sustituidas y uso de las mismas.
UA119269C2 (uk) 2011-11-25 2019-05-27 Адверіо Фарма Гмбх Спосіб одержання проміжних сполук в способі одержання заміщених 5-фтор-1н-піразолопіридинів
DE102012200349A1 (de) 2012-01-11 2013-07-11 Bayer Intellectual Property Gmbh Substituierte annellierte Pyrimidine und Triazine und ihre Verwendung
DE102012200360A1 (de) 2012-01-11 2013-07-11 Bayer Intellectual Property Gmbh Substituierte Triazine und ihre Verwendung
DE102012200352A1 (de) 2012-01-11 2013-07-11 Bayer Intellectual Property Gmbh Substituierte, annellierte Imidazole und Pyrazole und ihre Verwendung
ES2644781T3 (es) 2012-03-06 2017-11-30 Bayer Intellectual Property Gmbh Azabiciclos sustituidos y su uso
SG11201500585XA (en) * 2012-10-29 2015-04-29 Hoffmann La Roche 3,4-disubstituted oxazolidinone derivatives and their use as inhibitors of the calcium activated potassium channel
US20150376184A1 (en) 2013-02-21 2015-12-31 Adverio Pharma Gmbh Forms of methyl methyl carbamate
EA027689B1 (ru) 2013-03-01 2017-08-31 Байер Фарма Акциенгезельшафт Трифторметилзамещенные аннелированные пиримидины и их применение
EP3019506A1 (de) 2013-07-10 2016-05-18 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Benzyl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine und ihre verwendung
CN105813637A (zh) 2013-11-01 2016-07-27 卑尔根技术转移公司 用于治疗慢性疲劳综合征的可溶性鸟苷酸环化酶的激活剂或刺激剂
BR112017023855A2 (pt) 2015-05-06 2018-07-17 Bayer Pharma Aktiengesellschaft o uso de estimulantes de sgc, ativadores de scg, em separado e combinações com inibidores de pde5 para o tratamento de úlceras digitais (du) concomitantes à esclerose múltipla (ssc)
WO2017013010A1 (de) 2015-07-23 2017-01-26 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Stimulatoren und/oder aktivatoren der löslichen guanylatzyklase (sgc) in kombination mit einem inhibitor der neutralen endopeptidase (nep inhibitor) und/oder einem angiotensin aii-antagonisten und ihre verwendung
KR20180094965A (ko) 2015-12-14 2018-08-24 아이언우드 파마슈티컬스, 인코포레이티드 위장 괄약근 기능장애의 치료를 위한 sGC 자극제의 용도
EP3525779B1 (de) 2016-10-11 2024-06-05 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Kombination enthaltend den sgc stimulator vericuguat und den mineralcorticoid-rezeptor-antagonist finerenone
JP7237823B2 (ja) 2016-10-11 2023-03-13 バイエル ファーマ アクチエンゲゼルシャフト Sgcアクチベーターとミネラルコルチコイド受容体アンタゴニストとを含む組合せ
US20190381039A1 (en) 2016-12-13 2019-12-19 Cyclerion Therapeutics, Inc. USE OF sGC STIMULATORS FOR THE TREATMENT OF ESOPHAGEAL MOTILITY DISORDERS
US20210220357A1 (en) 2018-05-15 2021-07-22 Bayer Aktiengesellschaft 1,3-thiazol-2-yl substituted benzamides for the treatment of diseases associated with nerve fiber sensitization
WO2020164008A1 (en) 2019-02-13 2020-08-20 Bayer Aktiengesellschaft Process for the preparation of porous microparticles
WO2022057836A1 (zh) * 2020-09-16 2022-03-24 南京明德新药研发有限公司 苯并脲环衍生物及其制备方法和应用
WO2022228365A1 (zh) * 2021-04-27 2022-11-03 南京明德新药研发有限公司 六元杂芳并脲环的衍生物及其应用

Family Cites Families (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19642255A1 (de) 1996-10-14 1998-04-16 Bayer Ag Verwendung von 1-Benzyl-3-(substituierten-hetaryl) -kondensierten Pyrazol-Derivaten
EE9900151A (et) 1996-10-14 1999-12-15 Bayer Aktiengesellschaft Heterotsüklüülmetüül-asendatud pürasooliderivaadid
DE19649460A1 (de) 1996-11-26 1998-05-28 Bayer Ag Neue substituierte Pyrazolderivate
US6451805B1 (en) 1997-11-14 2002-09-17 Bayer Aktiengesellschaft Substituted pyrazole derivatives for the treatment of cardiocirculatory diseases
DE19834044A1 (de) 1998-07-29 2000-02-03 Bayer Ag Neue substituierte Pyrazolderivate
DE19834047A1 (de) 1998-07-29 2000-02-03 Bayer Ag Substituierte Pyrazolderivate
DE19834045A1 (de) 1998-07-29 2000-02-03 Bayer Ag (4-Amino-5-ethylpyrimidin-2-yl)-1-(2-fluorbenzyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridin
DE19846514A1 (de) 1998-10-09 2000-04-20 Bayer Ag Neue Heterocyclyl-methyl-substituierte Pyrazole

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP2004520285A5 (ja)
CA2429308A1 (en) Novel lactam-substituted pyrazolopyridine derivatives
KR101873672B1 (ko) Ido1 억제제로서 사용하기 위한 피롤리딘-2,5-디온 유도체, 제약 조성물 및 방법
RU2008119651A (ru) Производные дикарбоновых кислот и их применение
RU2020123151A (ru) Антагонисты tlr7/8 и их применение
JP2005509622A5 (ja)
RU2008119465A (ru) Производные циклопропилуксусной кислоты и их применение
RU2014103960A (ru) Гетероарилзамещенные пиразолопиридины и их применение в качестве стимуляторов растворимой гуанилатциклазы
JP2018511647A5 (ja)
JP2016121196A5 (ja)
RU2007130144A (ru) Гетероциклические соединения в качестве антагонистов cccr2b
JP2004501930A5 (ja)
JP2005505618A5 (ja)
RU2004126671A (ru) Гетероарилсоединения, полезные в качестве ингибиторов gsk-3
JP2003128673A5 (ja)
JP2008503575A5 (ja)
JP2005511698A5 (ja)
JP2006507355A5 (ja)
RU2007125661A (ru) Арилоксиэтиламиновые и фенилпиперазиновые производные с сочетанием свойств неполного агонизма к рецепторам дофимина-d2 и ингибирования повторного поглощения серотонина
JP2013530951A (ja) ヤヌスキナーゼ阻害剤としてのヘテロ環式化合物
JP2005526794A5 (ja) ベンズイミダゾールおよびマイトジェン活性化およびrhoキナーゼ阻害剤としてのその使用
GB2265372A (en) Pyrrolo-pyridazinone derivatives and pharmaceutical uses thereof
JP2007045838A5 (ja)
DE69207301T2 (de) Substituierte 3-Piperazinylalkyl 2,3-Dihydro-4H-1,3-Benzoxazin-4-One, deren Herstellung und Verwendung in Heilkunde
JP2015522592A5 (ja)