JP2007045838A5 - - Google Patents
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Claims (3)
- 式(I):
式中、Vは、−(CH2)d(O)e−、−CO−又は−CH(C1−C6アルキル)−を表す;
Wは、−O−、−S(O)a−又は−N(R1)−であり、R1は、H、C1−C6アルキル、(CH2)bCOR2、CO(CH2)bNR2R3、SO2R2、(CH2)cOR2、(CH2)cNR2R3又は(CH2)bhet1を表し、het1は、O、N又はSから選択された1つ以上のヘテロ原子を含有する3〜8原子の飽和又は不飽和複素環を表し、これは場合によってはC1−C6アルキルによって置換される;
XとYは、独立的に、H、C1−C6アルキル、ハロゲン、OH、CF3、OCF3、OR4を表す;
Zは、−(CH2)f(O)g−、−CO−又は−CH(C1−C6アルキル)−を表す;
A環は、場合によってはOHによって置換され、場合によっては少なくとも1つの環NがOによって置換される、4〜7員飽和N含有複素環を表す;
B環は、場合によってはOH、ハロゲン、CN、CONH2、CF3、OCF3によって置換される、フェニル又は4〜7員不飽和N含有複素環を表し、該複素環において、場合によっては少なくとも1つの環NはOによって置換される;
R2とR3は、独立的に、H、C1−C6アルキル[場合によっては、OH、ハロゲン、N(C1−C6アルキル)2又はC1−C6アルキルオキシによって置換される]、C1−C6アルキルオキシ、N(C1−C6アルキル)2又は[C3−C8シクロアルキル]を表す;或いは、R2とR3は、それらが付着する窒素原子と共に、独立的に、場合によってはC1−C6アルキルによって置換される、3〜8原子の複素環を表す;
R4は、直鎖又は分枝鎖C1−C6アルキルを表す;
aとcは、独立的に、0、1又は2を表す;
b、e及びgは、独立的に、0又は1を表す;及び
dとfは、独立的に、1又は2を表す。
- 式(I)で示される化合物が、下記群:
8−クロロ−5−メチル−1−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−イル)−5,6−ジヒドロ−4H−2,3,5,10b−テトラアザ−ベンゾ[e]アズレン三塩酸塩;
8−クロロ−5−イソプロピル−1−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−イル)−5,6−ジヒドロ−4H−2,3,5,10b−テトラアザ−ベンゾ[e]アズレン三塩酸塩;
1−[8−クロロ−1−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−イル)−4H,6H−2,3,5,10b−テトラアザ−ベンゾ[e]アズレン−5−イル]−エタノン二塩酸塩;
8−クロロ−5−メタンスルホニル−1−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−イル)−5,6−ジヒドロ−4H−2,3,5,10b−テトラアザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−クロロ−5−メチル−1−(1−ピリミジン−2−イル−ピペリジン−4−イル)−5,6−ジヒドロ−4H−2,3,5,10b−テトラアザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−クロロ−5−メタンスルホニル−1−(1−ピリミジン−2−イル−ピペリジン−4−イル)−5,6−ジヒドロ−4H−2,3,5,10b−テトラアザ−ベンゾ[e]アズレン;
13−クロロ−8−メチル−3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−イル)−2,4,5,8−テトラアザ−トリシクロ[9.4.0.0*2,6*]ペンタデカ−1(11),3,5,12,14−ペンタエン;
13−クロロ−3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−イル)−8−オキサ−2,4,5−トリアザ−トリシクロ[9.4.0.0*2,6*]ペンタデカ−1(11),3,5,12,14−ペンタエン;
1−[8−クロロ−1−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−イル)−4H,6H−2,3,5,10b−テトラアザ−ベンゾ[e]アズレン−5−イル]−2−ジメチルアミノ−エタノン;
[8−クロロ−1−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−イル)−4H,6H−2,3,5,10b−テトラアザ−ベンゾ[e]アズレン−5−イル]−モルホリン−4−イル−メタノン;
(+)若しくは(−)8−クロロ−5−(4−メチル−モルホリン−2−イルメチル)−1−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−イル)−5,6−ジヒドロ−4H−2,3,5,10b−テトラアザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−クロロ−5−ピリミジン−2−イル−1−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−イル)−5,6−ジヒドロ−4H−2,3,5,10b−テトラアザ−ベンゾ[e]アズレン;
8−クロロ−1−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−イル)−4H,6H−2,3,5,10b−テトラアザ−ベンゾ[e]アズレン−5−スルホン酸ジメチルアミド;
8−クロロ−1−(1−ピリミジン−2−イル−ピペリジン−4−イル)−4H,6H−2,3,5,10b−テトラアザ−ベンゾ[e]アズレン−5−スルホン酸ジメチルアミド;
13−クロロ−9−メチル−3−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−イル)−2,4,5,9−テトラアザ−トリシクロ[9.4.0.0*2,6*]ペンタデカ−1(11),3,5,12,14−ペンタエン;
13−クロロ−8−メチル−3−(1−ピリミジン−2−イル−ピペリジン−4−イル)−2,4,5,8−テトラアザ−トリシクロ[9.4.0.0*2,6*]ペンタデカ−1(11),3,5,12,14−ペンタエン;又はこれらの製薬的に受容される塩、溶媒和物若しくは包接体から選択される化合物、または8−クロロ−5−メチル−1−(3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]ビピリジニル−4−イル)−5,6−ジヒドロ−4H−2,3,5,10b−テトラアザ−ベンゾ[e]アズレンである、請求項1記載の薬剤。
- 式(II)、(X)、及び(XV)で示される中間体:
R1は、H、C1−C6アルキル、(CH2)bCOR2、CO(CH2)bNR2R3、SO2R2、(CH2)cOR2、(CH2)cNR2R3又は(CH2)bhet1を表し、het1は、O、N又はSから選択された1つ以上のヘテロ原子を含有する3〜8原子の飽和又は不飽和複素環を表し、これは場合によってはC1−C6アルキルによって置換される;
XとYは、独立的に、H、C1−C6アルキル、ハロゲン、OH、CF3、OCF3、OR4を表す;
A環は、場合によってはOHによって置換され、場合によっては少なくとも1つの環NがOによって置換される、4〜7員飽和N含有複素環を表す;
B環は、場合によってはOH、ハロゲン、CN、CONH2、CF3、OCF3によって置換される、フェニル又は4〜7員不飽和N含有複素環を表し、該複素環において、場合によっては少なくとも1つの環NはOによって置換される;
R2とR3は、独立的に、H、C1−C6アルキル[場合によっては、OH、ハロゲン、N(C1−C6アルキル)2又はC1−C6アルキルオキシによって置換される]、C1−C6アルキルオキシ、N(C1−C6アルキル)2又は[C3−C8シクロアルキル]を表す;或いは、R2とR3は、それらが付着する窒素原子と共に、独立的に、場合によってはC1−C6アルキルによって置換される、3〜8原子の複素環を表す;
R4は、直鎖又は分枝鎖C1−C6アルキルを表す;
nは、0、1又は2を表す;
aとcは、独立的に、0、1又は2を表す;
bは、0又は1を表す;及び
LGは、適切な脱離基を表す。
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