JP2003507484A5 - - Google Patents
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Description
【特許請求の範囲】
【請求項1】 テリスロマイシンの球形凝集体。
【請求項2】 粒子の寸法が30〜400μであることを特徴とする請求項1に記載のテリスロマイシンの球形凝集体。
【請求項3】 粒子の中央粒径が80〜150μであることを特徴とする請求項2に記載のテリスロマイシンの球形凝集体。
【請求項4】 粒子の中央粒径が100μ近くにあることを特徴とする請求項1〜3のいずれかに記載のテリスロマイシンの球形凝集体。
【請求項5】 テリスロマイシン結晶の懸濁液を製造し、次いでこれらの結晶をテリスロマイシン不溶性の相で被覆し、しかして漸次結晶化することを特徴とする請求項1〜4のいずれかに記載のテリスロマイシンの球形凝集体の製造方法。
【請求項6】 テリスロマイシンのアセトン溶液を使用することを特徴とする請求項5に記載の製造方法。
【請求項7】 結晶化がアセトン/イソプロピルエーテル混合物中で行なわれることを特徴とする請求項5又は6に記載の製造方法。
【請求項8】 結晶化が−5℃から−15℃で実施されることを特徴とする請求項5〜7のいずれかに記載の製造方法。
【請求項9】 所望のガレヌス剤形を得るために、球形凝集体を重合体の層で被覆することを特徴とするマイクロカプセル剤の調製に用いられるテリスロマイシンの球形凝集体の使用。
【請求項1】 テリスロマイシンの球形凝集体。
【請求項2】 粒子の寸法が30〜400μであることを特徴とする請求項1に記載のテリスロマイシンの球形凝集体。
【請求項3】 粒子の中央粒径が80〜150μであることを特徴とする請求項2に記載のテリスロマイシンの球形凝集体。
【請求項4】 粒子の中央粒径が100μ近くにあることを特徴とする請求項1〜3のいずれかに記載のテリスロマイシンの球形凝集体。
【請求項5】 テリスロマイシン結晶の懸濁液を製造し、次いでこれらの結晶をテリスロマイシン不溶性の相で被覆し、しかして漸次結晶化することを特徴とする請求項1〜4のいずれかに記載のテリスロマイシンの球形凝集体の製造方法。
【請求項6】 テリスロマイシンのアセトン溶液を使用することを特徴とする請求項5に記載の製造方法。
【請求項7】 結晶化がアセトン/イソプロピルエーテル混合物中で行なわれることを特徴とする請求項5又は6に記載の製造方法。
【請求項8】 結晶化が−5℃から−15℃で実施されることを特徴とする請求項5〜7のいずれかに記載の製造方法。
【請求項9】 所望のガレヌス剤形を得るために、球形凝集体を重合体の層で被覆することを特徴とするマイクロカプセル剤の調製に用いられるテリスロマイシンの球形凝集体の使用。
本発明の凝集体は良好なマイクロカプセル化を可能にし、従って本発明の主題は、特に、球形凝集体が所望のガレヌス製剤、例えばマイクロカプセルを得るために重合体の層によって被覆されることを特徴とするその使用にある。
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