UA73523C2 - Спосіб приготування сферичних агломератів телітроміцину та їх застосування для приготування лікарських форм - Google Patents

Спосіб приготування сферичних агломератів телітроміцину та їх застосування для приготування лікарських форм Download PDF

Info

Publication number
UA73523C2
UA73523C2 UA2002032354A UA2002032354A UA73523C2 UA 73523 C2 UA73523 C2 UA 73523C2 UA 2002032354 A UA2002032354 A UA 2002032354A UA 2002032354 A UA2002032354 A UA 2002032354A UA 73523 C2 UA73523 C2 UA 73523C2
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
telithromycin
preparation
spherical agglomerates
differs
crystallization
Prior art date
Application number
UA2002032354A
Other languages
English (en)
Russian (ru)
Inventor
Жан-Ів Годар
Валері Роньон-Раво
Original Assignee
Авентіс Фарма С.А.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=9549351&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=UA73523(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Авентіс Фарма С.А. filed Critical Авентіс Фарма С.А.
Publication of UA73523C2 publication Critical patent/UA73523C2/uk

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H17/00Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H17/04Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
    • C07H17/08Hetero rings containing eight or more ring members, e.g. erythromycins
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7048Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1682Processes
    • A61K9/1688Processes resulting in pure drug agglomerate optionally containing up to 5% of excipient
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Genetics & Genomics (AREA)
  • Biochemistry (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Abstract

Предметом даного винаходу є сферичні агломерати телітроміцину. Предметом винаходу є спосіб, згідно з яким готують суспензію кристалів телітроміцину і потім покривають кристали фазою, в якій телітроміцин не розчинний, яка поступово закристалізовується. Сферичні агломерати телітроміцину знаходять своє застосування в приготуванні мікрокапсул.

Description

Опис винаходу
Предметом даного винаходу є спосіб одержання сферичних агломератів телітроміцину і їх застосування для 2 приготування лікарських форм.
Телітроміцин, або 11,12-дидезокси-3-де(2,6-дидезокси-3-С-метил-3-О-метил- о-І -рибогексопіранозил)окси)-6-0-3-оксо-12,11-(оксик арбоніл ((4-(4-(З-піридил)-1Н-імідазол-1-іл)бутил)-імінодеритроміцин, є сполукою, що володіє антибіотичними властивостями, зі структурою: 70 м за й
НО, о ; ж що -ї он . (в, описаною і заявленою в європейському патенті 680967.
Пероральне введення є переважною формою застосування цього продукту. Деякі хворі, особливо діти, зазнають труднощів при проковтуванні таблеток і желатинових капсул і в зв'язку з цим бажано мати в своєму СМ розпорядженні інші лікарські форми введення, наприклад готові до застосування пероральні суспензії, що г) приготовляються безпосередньо перед введенням.
Телітроміцин являє собою активний початок, що володіє неприємним смаком. Отже, необхідно приготувати галенові форми, що маскують смак продукту і що зберігають при цьому його хорошу біодоступність.
Фізико-хімічні властивості телітроміцину такі, що вони допускають його мікроінкапсулювання, тобто о покриття активного початку полімером або полімерною сумішшю. с
Мікроїнкапсулювання може бути зроблено шляхом напилювання полімеру або шляхом міжфазної полімеризації або коацервації. Для одержання хорошого мікроіїнкапсулювання необхідно мати сферичні частки о активного початку, які не були б ні дуже маленькими, щоб уникнути їх взаємної агломерації, і ні дуже с великими, щоб розчинення їх не було дуже повільним. Частки повинні бути сферичними, щоб покриття активного
Зо початку полімером було рівномірним, і для того, щоб отримати хорошу кінетику вивільнення активного початку. -
Об'єктом винаходу є спосіб одержання сферичних агломератів телітроміцину, який відрізняється тим, що готують суспензію кристалів телітроміцину і потім покривають кристали фазою, в якій телітроміцин не розчинний, яка поступово закристалізовується. «
Більш конкретно, об'єктом винаходу є, зокрема, спосіб держання, який відрізняється тим, що кристалізацію проводять в розчині ацетону, а більш конкретно, в суміші ацетону і діїзопропілового ефіру. З с В переважному варіанті здійснення винаходу, кристалізацію проводять при температурі від -5 до -1596. з» Нарешті, предметом винаходу є застосування сферичних агломератів телітроміцину, одержаних вище описаним способом, для одержання мікрокапсульованої форми препарату, в якому сферичні агломерати покриті шаром полімеру і утворюють бажану галенову форму.
Винахід ілюструє наступний приклад, що не обмежує об'єму винаходу. і ПРИКЛАД
Ге) а) Приготування ацетонового розчину Вводять в атмосфері азоту: о - телітроміцин б4г ко 50 - безводний чистий ацетон 128мМл сю Проводять перемішування при невеликому надмірному тиску азоту при температурі 19-21 90 і перевіряють повноту розчинення.
При необхідності додають воду в кількості, достатній для одержання продукту з 2,996-ною концентрацією, зокрема додають: іФ) - демінералізовану воду О,2бмл іме)
Б) Кристалізація 60 У реактор з сорочкою, обладнаний механічною мішалкою, зондом для вимірювання температури і вводом для азоту, вводять під азотом: - дізопропіловий ефір б4Омл - безводний чистий ацетон 12,8мл 65 с. І
Стабілізують температуру в межах від 19 до 2126. -Д-
Вводять 595 мас. отриманого вище ацетонового розчину, проводячи перемішування з швидкістю З5Ооб./хв.
Потім, продовжуючи перемішування з швидкістю З350об./хв., затравлюють кристалізацію мікронізованим телітроміцином 0,96г, суспендованим за допомогою ультразвуку в: 5 . ! но діїізопропіловому ефірі З,2мл
Кристалізація виникає відразу ж після затравлювання.
Перемішують 15хв. при 20--2С, після чого протягом З0 хв. охолоджують суспензію до -10--1260.
Вводять частину ацетонового розчину телітроміцину, що залишилася - 157,2г Перемішують ще Тгод. при то -1026. с) Виділення
Ретельно віджимають і промивають два рази продукт попередньої стадії використовуючи кожний раз: 75 діїізопропіловий ефір б4імл
Сушать в сушильній шафі у вакуумі при 402. Просівають Через сітку з стільником 50Омкм.
Отримують 50,4г сферичних агломератів телітроміцину.
Гранулометрія
Розмір часток визначають за допомогою лазерної дифракції на гранулометрі моделі НЕ О5 БУМРАТЕСО.
Отримані наступні результати: 1096 часток мають діаметр «77мкм 5090 часток мають діаметр «107мкм 9090 часток мають діаметр «16бмкм.
Фіг.1 демонструє агломерати, одержані описаним вище способом. Масштаб: 1см-15Омкм. сч 29 Застосування Ге)
Одержаний в прикладі продукт був використаний для приготування мікрокапсул за допомогою простої коацервації або прямого напилювання відповідного для цього полімеру. Ці мікрокапсули використовують для одержання пероральних суспензій, які готують безпосередньо перед застосуванням.
Приготовані суспензії прийнятні для дітей і зберігають хорошу кінетику вивільнення. Шк
Зо - ринви щи сч
А ли а в. о о ото ву 6 Фа ой" зь "сабо У зе й ви ва 9 ее « ей | - г є чі ії ве п А С « з ши и Хв у жена а я й, а 7 Мед свое ФА щ ;»
Феї -І і

Claims (2)

  1. Формула винаходу 7 50 1. Спосіб приготування сферичних агломератів телітроміцину, який полягає в тому, що готують суспензію кристалів телітроміцину, потім покривають одержані кристали фазою, в якій телітроміцин нерозчинний, яка сб» поступово кристалізується.
  2. 2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що використовують розчин телітроміцину в ацетоні.
    З. Спосіб за п. 1 або п. 2, який відрізняється тим, що кристалізацію здійснюють в суміші ацетону і дізопропілового ефіру.
    о 4. Спосіб за будь-яким з пп. 1-3, який відрізняється тим, що кристалізацію проводять при температурі від -59С до -15905,
    о 5. Застосування сферичних агломератів телітроміцину, приготованих за способом за будь-яким з пп. 1-4, для одержання мікрокапсульованої форми препарату, в якому сферичні агломерати покриті шаром полімеру і 60 утворюють бажану галенову форму. Офіційний бюлетень "Промислоава власність". Книга 1 "Винаходи, корисні моделі, топографії інтегральних мікросхем", 2005, М 8, 15.08.2005. Державний департамент інтелектуальної власності Міністерства освіти і науки України. б5
UA2002032354A 1999-08-26 2000-08-28 Спосіб приготування сферичних агломератів телітроміцину та їх застосування для приготування лікарських форм UA73523C2 (uk)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR9910810A FR2797875B1 (fr) 1999-08-26 1999-08-26 Agglomerats spheriques de telithromycine, leur procede de preparation et leur application dans la preparation de formes pharmaceutiques
PCT/FR2000/002393 WO2001014393A2 (fr) 1999-08-26 2000-08-28 Agglomerats spheriques de telithromycine, leur procede de preparation et leur application dans la preparation de formes pharmaceutiques

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA73523C2 true UA73523C2 (uk) 2005-08-15

Family

ID=9549351

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UA2002032354A UA73523C2 (uk) 1999-08-26 2000-08-28 Спосіб приготування сферичних агломератів телітроміцину та їх застосування для приготування лікарських форм

Country Status (34)

Country Link
US (1) US6825218B1 (uk)
EP (1) EP1212336B1 (uk)
JP (1) JP4871467B2 (uk)
KR (1) KR100718222B1 (uk)
CN (1) CN1183151C (uk)
AR (1) AR025398A1 (uk)
AT (1) ATE255590T1 (uk)
AU (1) AU774385B2 (uk)
BR (1) BR0013569B1 (uk)
CA (1) CA2382497C (uk)
CO (1) CO5190666A1 (uk)
CZ (1) CZ2002594A3 (uk)
DE (1) DE60006976T2 (uk)
DK (1) DK1212336T3 (uk)
EA (1) EA005080B1 (uk)
ES (1) ES2209970T3 (uk)
FR (1) FR2797875B1 (uk)
HK (1) HK1049167B (uk)
HR (1) HRP20020167B1 (uk)
HU (1) HU229075B1 (uk)
IL (2) IL148128A0 (uk)
ME (2) MEP20108A (uk)
MX (1) MXPA02001988A (uk)
NO (1) NO322622B1 (uk)
PL (1) PL204100B1 (uk)
PT (1) PT1212336E (uk)
RS (1) RS50433B (uk)
SI (1) SI1212336T1 (uk)
SK (1) SK287588B6 (uk)
TR (1) TR200200506T2 (uk)
TW (1) TWI272949B (uk)
UA (1) UA73523C2 (uk)
WO (1) WO2001014393A2 (uk)
ZA (1) ZA200201599B (uk)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
SE9902202D0 (sv) * 1999-06-10 1999-06-10 Astra Ab Production of aggregates
FR2821747B1 (fr) * 2001-03-09 2004-07-02 Ethypharm Lab Prod Ethiques Suspension de telithromycine a gout masque
US20040013737A1 (en) * 2002-07-19 2004-01-22 Philippe Becourt Taste masked oral composition of telithromycin
WO2004009059A1 (en) * 2002-07-19 2004-01-29 Aventis Pharma S.A. Taste masked oral composition of telithromycin
EP1524966B1 (en) * 2002-07-19 2009-11-25 Aventis Pharma S.A. Taste masked oral composition of telithromycin
EP1610878B1 (en) * 2003-02-21 2014-09-03 University Of Bath Process for the production of particles
WO2005007143A2 (en) * 2003-07-14 2005-01-27 The Board Of Trustees Of The University Of Illinois Use of makrolides and ketolides for the treatment of tuberculosis
WO2007039914A2 (en) * 2005-10-06 2007-04-12 Alembic Limited Novel polymorphs of telithromycin
US20090075917A1 (en) * 2007-09-19 2009-03-19 Protia, Llc Deuterium-enriched telithromycin
KR101324862B1 (ko) * 2011-07-12 2013-11-01 (주)에이에스텍 클로피도그렐 황산수소염의 구형 입자, 이를 포함하는 약학적 조성물 및 이의 제조방법

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ATE31635T1 (de) * 1983-06-22 1988-01-15 Univ Ohio State Res Found Herstellung von feinen materialien.
JPH02227130A (ja) * 1989-02-28 1990-09-10 Taisho Pharmaceut Co Ltd 球形微小凍結粒子の製造法
FR2719587B1 (fr) * 1994-05-03 1996-07-12 Roussel Uclaf Nouveaux dérivés de l'érythromycine, leur procédé de préparation et leur application comme médicaments.

Also Published As

Publication number Publication date
HK1049167B (zh) 2005-08-19
CZ2002594A3 (cs) 2002-09-11
EP1212336A2 (fr) 2002-06-12
BR0013569A (pt) 2002-05-14
CA2382497C (fr) 2011-06-28
HK1049167A1 (en) 2003-05-02
FR2797875B1 (fr) 2001-10-19
PL353137A1 (en) 2003-10-20
CN1371386A (zh) 2002-09-25
DK1212336T3 (da) 2004-03-15
HRP20020167A2 (en) 2003-06-30
ES2209970T3 (es) 2004-07-01
ZA200201599B (en) 2003-04-30
PT1212336E (pt) 2004-04-30
WO2001014393A3 (fr) 2001-06-21
KR100718222B1 (ko) 2007-05-15
DE60006976T2 (de) 2004-10-21
HUP0202842A3 (en) 2003-03-28
KR20020033771A (ko) 2002-05-07
MEP20108A (en) 2010-06-10
AU774385B2 (en) 2004-06-24
PL204100B1 (pl) 2009-12-31
SI1212336T1 (en) 2004-04-30
ME00112B (me) 2010-10-10
NO20020926D0 (no) 2002-02-26
SK287588B6 (sk) 2011-03-04
AU7018100A (en) 2001-03-19
CN1183151C (zh) 2005-01-05
EA005080B1 (ru) 2004-10-28
JP4871467B2 (ja) 2012-02-08
MXPA02001988A (es) 2002-08-20
RS50433B (sr) 2009-12-31
JP2003507484A (ja) 2003-02-25
HUP0202842A2 (hu) 2003-01-28
YU13202A (sh) 2004-09-03
EA200200294A1 (ru) 2002-08-29
TWI272949B (en) 2007-02-11
TR200200506T2 (tr) 2002-08-21
CA2382497A1 (fr) 2001-03-01
NO322622B1 (no) 2006-11-06
CO5190666A1 (es) 2002-08-29
WO2001014393A2 (fr) 2001-03-01
AR025398A1 (es) 2002-11-27
EP1212336B1 (fr) 2003-12-03
IL148128A (en) 2006-10-31
SK2532002A3 (en) 2002-09-10
HRP20020167B1 (en) 2006-06-30
IL148128A0 (en) 2002-09-12
NO20020926L (no) 2002-02-26
US6825218B1 (en) 2004-11-30
DE60006976D1 (de) 2004-01-15
FR2797875A1 (fr) 2001-03-02
ATE255590T1 (de) 2003-12-15
BR0013569B1 (pt) 2014-02-25
HU229075B1 (hu) 2013-07-29

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR900000212B1 (ko) 즉석 균질마이크로 캅셀 현탁액의 제조방법
JP4129995B2 (ja) 水性媒体に迅速に懸濁する医薬組成物
KR880001752B1 (ko) 약제 혼합물용 건조 분말의 제조 방법
ES2253403T5 (es) Formulacion de entecavir de dosis baja y su uso.
JPH05501421A (ja) 水中にて迅速に懸濁する医薬組成物
UA73302C2 (en) Oral dosage form of omeprazole without enteric coating
JPH0288520A (ja) ミクロ−粒子及び/又はナノ−粒子から成る新規固体状の多孔性、単位投与製剤、及びその製造方法
HU229044B1 (hu) Fenofibrátot tartalmazó gyógyszerkészítmények és eljárás elõállításukra
UA73523C2 (uk) Спосіб приготування сферичних агломератів телітроміцину та їх застосування для приготування лікарських форм
JPH0573727B2 (uk)
UA73529C2 (uk) Гранульована композиція кветіапіну (варіанти), спосіб її приготування, спосіб лікування захворювань центральної нервової системи та набір, що містить таку композицію
JP2010524926A (ja) ウルソデオキシコール酸の高用量組成物
AU1050800A (en) Particles coated with granulated crystalline ibuprofen
JPS63112515A (ja) スプレードライしたアセトアミノフェン
JPH11510191A (ja) 5―asaを含有する修飾放出性経口医薬組成物および腸疾患の治療方法
UA75656C2 (en) Crystalline co-precipitate of gatifloxacin and fatty acid utilized for pediatric formulations (variants) and method for its manufacture
US4832955A (en) Controlled release potassium chloride composition
UA82532C2 (uk) Спосіб виготовлення капсул флуконазолу з покращеним вивільненням
CN101003536A (zh) 恩替卡韦盐及其制备
HU221435B (en) Pellet-based pharmaceutical composition of controlled release with high content of potassium-chloride, and process for it's production
AU2002244857B2 (en) Pharmaceutical product with reticulated crystalline microstructure
AU2002244857A1 (en) Pharmaceutical product with reticulated crystalline microstructure
BR112018069973A2 (pt) uma composição farmacêutica compreendendo racecadotrila e processo para a preparação da mesma