JP2002540155A5

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Publication number: JP2002540155A5
Application number: JP2000607628A
Authority: JP
Filing date: 2000-03-24
Publication date: 2007-05-24
Anticipated expiration: 2020-03-24

Description

【特許請求の範囲】
【請求項１】以下の式Ｉ：
【化１】

を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物であって、ここで：
Ｈｅｔは、
【化２】

からなる群より選択されるヘテロアリールであり、
Ｒ_１は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール，Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ_１４、およびＳＯ_２Ｒ_１４（これらすべては、必要に応じて置換されていてもよい）からなる群より選択され；
Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より独立して選択されるか、または隣接する炭素原子のＲ基は、それらが結合している該炭素原子と一緒になって炭素環もしくは複素環を形成し；
Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２、およびＲ_１３は、水素、ハロ、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、飽和または部分的に不飽和の複素環、ヘテロアリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択されるか；またはＲ_９およびＲ_１０もしくはＲ_１０およびＲ_１１は、それらが結合している炭素原子と一緒になって炭素環または複素環を形成し；
Ｒ_１４は、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ_１６、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、複素環、ヘテロシクロアルキルアミノ、およびシクロアルキルアルキルアミノ（これらすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され；ここで
Ｒ_１６は、水素、必要に応じて置換されたアルキル、およびアルカリ金属からなる群より選択され；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_１５、ＣＨ_２、ＮＲ_１５Ｃ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）ＮＲ_１５のうちの１つであり、ここでＲ_１５は、水素、アルキルまたはシクロアルキルであり、
ただし：
１）Ｈｅｔが、（ｉ）または（ｉｉ）の場合、
ａ）Ｒ_１は、Ｈであり、そしてＸは、ＯまたはＳであり、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_５〜Ｒ_１３のうち少なくとも１つは、Ｈではなく、ただしＲ_３がＣＨ_３であるとき、Ｒ_１１がＮＯ_２ではない場合、および他の置換基が各々Ｈであるとき、Ｒ_３が−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＨではない場合を除く；
ｂ）Ｒ_１は、Ｈであり、Ｘは、Ｏであり、そしてＲ_９〜Ｒ_１３のうちの１つは、ＮＯ_２またはＯＣＨ_３であり、少なくとも１つの他の置換基はＨではない；
ｃ）Ｘは、Ｏであり、Ｒ_９またはＲ_１３は、ＣＮであり、そしてＣｌ基は、ＣＮに対してｏｒｔｈｏ位にあり、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_５〜Ｒ_８のうち少なくとも１つは、Ｈではない；
ｄ）Ｘは、Ｏであり、Ｒ_５およびＲ_１１は、Ｃｌであり、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１２およびＲ_１３のうち少なくとも１つはＨではない；
ｅ）Ｘは、Ｏであり、Ｒ_２は、メチルチオであり、Ｒ_１は、ＨもしくはＣ（Ｏ）Ｒ_１４であり、ここでＲ_１４は、必要に応じて置換されたフェニルであり、Ｒ_５〜Ｒ_１３の少なくとも１つは、Ｈではない；
ｆ）Ｒ_１は、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２であり、そしてＸはＯであり、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_５〜Ｒ_１３の少なくとも１つは、Ｈではない；または
ｇ）Ｘは、ＣＨ_２であり、そしてＲ_１は、必要に応じて置換されているアルキルもしくはＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４であり、Ｒ_５〜Ｒ_１３のうちの少なくとも１つは、Ｈではない；
２）Ｈｅｔが、（ｉｉｉ）の場合、
ａ）Ｒ_１は、Ｈであり、Ｘは、ＯまたはＣＨ_２であり、そしてＲ_２およびＲ_３は、一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成し、Ｒ_５〜Ｒ_１３は、すべてがＨとなるわけではない；
ｂ）Ｒ_１は、Ｅｔであり、そしてＲ_２およびＲ_３は、一緒になって−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成し、Ｘは、−ＮＥｔではない；または
ｃ）Ｒ_１は、Ｈであり、そしてＸは、Ｏであり、Ｒ_２〜Ｒ_１３は、すべてがＨとなるわけではない；
３）Ｈｅｔが（ｉｖ）であり、そしてＲ_１がＨまたはアルキルである場合、Ｒ_２〜Ｒ_１３は、すべてがＨとなるわけではない；あるいは、
４）Ｈｅｔが（ｖｉ）の場合、
ａ）Ｘは、Ｏ、Ｓ、またはＣＨ_２であり、Ｒ_２およびＲ_４は、一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成しない；
ｂ）Ｒ_１は、Ｈであり、そしてＸは、ＯもしくはＳであり、Ｒ_５〜Ｒ_１３は、すべてがＨとなるわけではない；または
ｃ）Ｘは、Ｓであり、そしてＲ_１およびＲ_２は、いずれもＭｅであり、Ｒ_３およびＲ_４のうち少なくとも１つは、−ＣＨ_２ＯＨではない；あるいは
５）Ｈｅｔが、（ｖｉｉ）または（ｉｘ）の場合、
ａ）Ｘは、Ｏであり、Ｒ_２およびＲ_３は、一緒になって、−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成しない；または
ｂ）Ｘは、Ｏであり、Ｒ_５〜Ｒ_１３は、ヒドロキシもしくはアルコキシではない；あるいは、
６）Ｈｅｔが（ｘ）であり、そしてＸがＯまたはＳである場合、Ｒ_２は、アルキルまたはアミノではない、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグ、もしくは溶媒和物。
【請求項２】請求項１に記載の化合物であって、ここで、隣接する炭素原子に結合する２つのＲ基は、一緒になって、−ＯＣＨ_２Ｏ−、−ＯＣＦ_２Ｏ−、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ_１５）ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（Ｒ_１５）ＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ_１５）ＣＨ_２ＣＨ_２−および−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−を形成し、ここでＲ_１５は、水素、アルキルまたはシクロアルキルである、化合物。
【請求項３】請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ_９およびＲ_１０またはＲ_１０およびＲ_１１は、一緒になって−ＯＣＨ_２Ｏ−、−ＯＣＦ_２Ｏ−、−（ＣＨ_２）_３−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ_１５）ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｎ（Ｒ_１５）ＣＨ_２−、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ_１５）ＣＨ_２ＣＨ_２−および−ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝ＣＨ−であり、ここでＲ_１５は、水素、アルキルまたはシクロアルキルである、化合物。
【請求項４】Ｈｅｔが、（ｉ）、（ｉｉ）、（ｉｖ）および（ｖ）からなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ_１は、必要に応じて、ハロゲン、ヒドロキシ、カルバモイルオキシ、Ｃ_１−６アシル、Ｃ_１−６アルキルスルホニルアミノ、アリール、またはアミノカルボニルで置換されたアルキル、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、またはＳＯ_２Ｒ_１４からなる群より選択され、ここでＲ_１４は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、ＯＲ_１６、アミノ、Ｃ_１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１−６）アルキルアミノ、Ｃ_２−６アルケニルアミノ、ジ（Ｃ_１−６）アルキルアミノアルケニル、複素環、またはヘテロシクロ（Ｃ_１−６）アルキルアミノ（これらすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され、そしてここで、Ｒ_１４およびＲ_１６は、請求項１において定義されるとおりである、化合物。
【請求項６】請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ_１４は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、ＯＲ_１６、アミノ、Ｃ_１−６アルキルアミノ、ジ（Ｃ_１−６）アルキルアミノ、Ｃ_２−６アルケニルアミノ、ジ（Ｃ_１−６）アルキルアミノ（Ｃ_２−６）アルケニル、複素環、およびヘテロシクロ（Ｃ_１−６）アルキルアミノ（これらすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され、ここでＲ_１６は、請求項１で定義されたとおりである、化合物。
【請求項７】Ｒ_１が、Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４またはＳＯ_２Ｒ_１４であり、そしてＸが、ＯまたはＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】Ｒ_１４が、アミノまたはＣ_１−６アルキルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】請求項５に記載の化合物であって、ここでＲ_１は、必要に応じて置換されているヘテロアリール、必要に応じて置換されているＣ_１−６アルキル、またはＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４であり、ここでＲ_１４は、必要に応じて置換されている複素環、必要に応じて置換されているＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルアミノ、Ｃ_１−６ジアルキルアミノ、またはＯＲ_１６であり、ここでＲ_１６は、Ｃ_１−６アルキルである、化合物。
【請求項１０】前記必要に応じて置換されている複素環が、必要に応じて置換されているＮ−モルホリニル、Ｎ−ピロリジニルまたはＮ−ピペラジニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】Ｈｅｔが、（ｉｉｉ）、（ｉｖ）または（ｖ）であり、Ｒ_１が、Ｈまたはアルキルであり、そしてＲ_２およびＲ_３が、いずれも水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】請求項１に記載の化合物であって、ここでＨｅｔは、（ｖｉ）であり、Ｒ_１は、水素であり、Ｒ_２は、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より選択され、そしてＲ_３およびＲ_４は、いずれも水素である、化合物。
【請求項１３】Ｈｅｔが、（ｖｉｉ）、（ｖｉｉｉ）、（ｉｘ）または（ｘ）であり、Ｒ_２が、水素またはアミノカルボニルであり、そしてＲ_３が、水素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ_２〜Ｒ_４は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、アミノ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルチオ、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルスルフィニル、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、アミノカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルアミノカルボニル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールアミノカルボニル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルアミノ−カルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリールカルボニルアミノ、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルアミノスルホニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルスルホニルおよびヘテロシクロスルホニルからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項１５】Ｒ_２〜Ｒ_４が、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、アミノ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルチオおよびアミノカルボニルからなる群より独立して選択される、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】請求項１に記載の化合物であって、ここでＲ_５〜Ｒ_１３は、水素、ハロ、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール、Ｃ_４〜Ｃ_７シクロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルケニル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール（Ｃ_２〜Ｃ_６）アルキニル、Ｃ_１〜Ｃ_６ヒドロキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アシルアミド、ヒドロキシ、チオール、Ｃ_１〜Ｃ_６アシルオキシ、アジド、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、およびカルボキシからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項１７】Ｒ_５〜Ｒ_８が、いずれも水素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】Ｘが、ＯまたはＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】ＸがＯである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】以下の式ＩＩ：
【化３】

を有する、請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物であって、ここで
Ｈｅｔ^２は、
【化４】

からなる群より選択され、
Ａは、Ｃ（Ｏ）、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）およびＳＯ_２からなる群から選択され；
Ｒ_２−１５は、請求項１で定義されるとおりであり；そして
Ｘは、ＯまたはＳであり、
ただし、Ｈｅｔ^２が、（ｉ）^２または（ｉｉ）^２の場合、
ａ）Ｘは、Ｏであり、Ｒ_２は、メチルチオであり、Ｒ_１は、ＨまたはＣ（Ｏ）Ｒ_１４であり、ここでＲ_１４は、必要に応じて置換されているフェニルであり、Ｒ_５〜Ｒ_１３のうち少なくとも１つは、Ｈではない；あるいは
ｂ）Ｒ_１は、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２であり、そしてＸは、Ｏであり、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_５〜Ｒ_１３のうち少なくとも１つは、Ｈではない、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項２１】請求項２０に記載の化合物であって、ここでＲ_１４は、アミノ、必要に応じて置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキルアミノ、必要に応じて置換されているＣ_１〜Ｃ_６アルキル、または必要に応じて置換されている複素環であり；Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４は、独立して、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルチオまたはＣ_１〜Ｃ_６アルキルスルフィニルであり；そしてＸは、Ｏであり；ただし、該化合物は、３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミドではない、化合物。
【請求項２２】Ａが、Ｃ（Ｏ）またはＣＨ_２Ｃ（Ｏ）であり、そしてＸが、Ｏである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２３】Ａが、Ｓ（Ｏ）またはＳＯ_２であり、Ｒ_２〜Ｒ_４が、独立して、ＨまたはＣ_１−６アルキルであり、そしてＸがＯである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２４】Ａが、Ｓ（Ｏ）またはＳＯ_２であり、Ｒ_２〜Ｒ_４が、Ｈであり、Ｒ_１４が、メチルであり、そしてＸがＯである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】以下の式ＩＩＩ：
【化５】

を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物であって、ここで
Ｈｅｔ^３は、
【化６】

からなる群より選択され、
Ｒ’_１は、水素、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ_１４、およびＳＯ_２Ｒ_１４からなる群より選択され；
Ｒ’_２は、アリール基に結合している連結原子ではない炭素原子に結合し、そして水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より選択され；
Ｒ’_５、Ｒ’_６、Ｒ’_９、およびＲ’_１０は、水素、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択され；
Ｒ_１４は、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ_１６、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルケニル、複素環、ヘテロシクロアルキル、およびシクロアルキルアルキルアミノ（これらすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され；ここで
Ｒ_１６は、水素、必要に応じて置換されているアルキル、およびアルカリ金属からなる群より選択され；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_１５、ＣＨ_２、ＮＲ_１５Ｃ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）ＮＲ_１５のうちの１つであり、ここでＲ_１５は、上記で定義されるとおりであり、ただし：
１）Ｈｅｔが、（ｉ）^３または（ｉｉ）^３の場合、
ａ）Ｒ’_１は、Ｈであり、そしてＸは、ＯまたはＳであり、Ｒ’_２、Ｒ’_５、Ｒ’_６、Ｒ’_９およびＲ’_１０のうち少なくとも１つは、Ｈではなく、ただし、Ｒ’_２が、ＣＨ_３のとき、Ｒ’_９もしくはＲ’_１０は、ＮＯ_２ではない場合、および他の置換基が、各々Ｈのとき、Ｒ’_２は、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＯＯＨでない場合を除く；
ｂ）Ｒ’_１は、Ｈであり、Ｘは、Ｏであり、そしてＲ’_９またはＲ’_１０は、ＮＯ_２もしくはＯＣＨ_３であり、他の置換基のうち少なくとも１つは、Ｈでなはい；
ｃ）Ｘは、Ｏであり、Ｒ’_９およびＲ’_１０は、ＣＮおよびＣＮに対してｏｒｔｈｏ位にあるＣｌ基であり、Ｒ’_２、Ｒ’_５もしくはＲ’_６のうち少なくとも１つは、Ｈではない；
ｄ）Ｘは、Ｏであり、Ｒ’_５およびＲ’_９は、Ｃｌであり、Ｒ’_６もしくはＲ’_１０のうち少なくとも１つはＨではない；
ｅ）Ｘは、Ｏであり、Ｒ’_２は、メチルチオであり、Ｒ’_１は、ＨもしくはＣ（Ｏ）Ｒ_１４であり、ここでＲ_１４は、必要に応じて置換されているフェニルであり、Ｒ’_５、Ｒ’_６、Ｒ’_９またはＲ’_１０のうち少なくとも１つはＨではない；
ｆ）Ｒ’_１は、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２であり、そしてＸは、Ｏであり、Ｒ’_２、Ｒ’_５、Ｒ’_６、Ｒ’_９もしくはＲ’_１０のうちの少なくとも１つは、Ｈではない；または
ｇ）Ｘは、ＣＨ_２であり、そしてＲ’_１は、必要に応じて置換されているアルキルもしくはＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４であり、Ｒ’_５、Ｒ’_６、Ｒ’_９またはＲ’_１０のうちの少なくとも１つは、Ｈではない；
２）Ｈｅｔが、（ｉｉｉ）^３の場合、Ｒ’_１は、Ｈであり、そしてＸは、Ｏであり、Ｒ’_５、Ｒ’_６、Ｒ’_９またはＲ’_１０は、すべてがＨとなるわけではない；
３）Ｈｅｔが、（ｉｖ）^３であり、そしてＲ’_１がＨまたはアルキルである場合、Ｒ’_５、Ｒ’_６、Ｒ’_９またはＲ’_１０は、すべてがＨとなるわけではない；あるいは
４）Ｈｅｔが、（ｖｉ）^３の場合、Ｒ’_１は、Ｈであり、そしてＸは、ＯまたはＳであり、Ｒ’_５、Ｒ’_６、Ｒ’_９またはＲ’_１０は、すべてがＨとなるわけではない、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物
【請求項２６】Ｘが、ＯまたはＳである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】請求項２５に記載の化合物であって、ここでＨｅｔ^３は、（ｉ）^３または（ｉｉ）^３であり、そしてＲ’_１は、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、またはＳＯ_２Ｒ_１４であり、ここでＲ_１４は、アミノ、アルキル、アルキルアミノもしくは複素環（これらのすべては、必要に応じて置換され得る）である、化合物。
【請求項２８】Ｒ_１４が、アミノである、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】請求項２５に記載の化合物であって、ここでＨｅｔ^３は、（ｖｉ）^３であり、Ｒ’_１は、水素であり、そしてＲ’_２は、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より選択される、化合物。
【請求項３０】Ｒ’_２が、アミノカルボニルである、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】請求項２５に記載の化合物であって、ここでＲ’_２は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アミノ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アルコキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルチオ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルスルフィニル、カルボキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルアミノカルボニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルアミノスルホニル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルスルホニルおよびヘテロシクロスルホニルからなる群より選択される、化合物。
【請求項３２】Ｒ’_２が、水素またはアミノカルボニルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】請求項２５に記載の化合物であって、ここでＲ’_５、Ｒ’_６、Ｒ’_９、およびＲ’_１０は、水素、ハロ、ハロ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、ヒドロキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アミノ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、カルボキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、アルコキシ（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、ニトロ、アミノ、Ｃ_１〜Ｃ_６アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、Ｃ_１〜Ｃ_６アシルオキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびＣ_１〜Ｃ_６アルキルチオールからなる群より独立して選択される、化合物。
【請求項３４】Ｈｅｔ^３が、（ｉ）^３、（ｉｉ）^３または（ｖｉ）^３の場合、Ｒ’_２が、窒素原子に隣接する炭素原子に結合している、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３５】Ｈｅｔ^３が、（ｉ）^３、（ｉｉ）^３、（ｉｉｉ）^３、（ｉｖ）^３および（ｖ）^３からなる群より選択される、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３６】以下の式ＩＩＩ：
【化７】

を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物であって、ここで
Ｈｅｔ^３は、（ｉ）^３または（ｉｉ）^３であり；
Ｒ’_１は、Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４であり；
Ｒ’_２は、アリール基に結合している連結原子ではない炭素原子に結合し、そして水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より選択され；
Ｒ’_５、Ｒ’_６、およびＲ’_１０は、水素、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択され；
Ｒ’_９は、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より選択され；
Ｒ_１４は、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ_１６、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルケニル、複素環、ヘテロシクロアルキル、およびシクロアルキルアルキルアミノ（これらのすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され；ここで
Ｒ_１６は、水素、必要に応じて置換されているアルキル、およびアルカリ金属からなる群より選択され；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_１５、ＣＨ_２、ＮＲ_１５Ｃ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）ＮＲ_１５のうちの１つであり、ここでＲ_１５は、水素、アルキルまたはシクロアルキルである、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項３７】以下の式ＩＩＩ：
【化８】

を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物であって、ここで
Ｈｅｔ^３は、（ｉｉｉ）^３、（ｉｖ）^３、（ｖ）^３または（ｖｉ）^３であり；
Ｒ’_１は、水素、必要に応じて置換されているアルキル、必要に応じて置換されているヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ_１４、およびＳＯ_２Ｒ_１４からなる群より選択され；
Ｒ’_２は、アリール基に結合している連結原子ではない炭素原子に結合し、そして水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より選択され；
Ｒ’_５、Ｒ’_６、およびＲ’_１０は、水素、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択され；
Ｒ’_９は、ハロ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より選択され；
Ｒ_１４は、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ_１６、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルケニル、複素環、ヘテロシクロアルキル、およびシクロアルキルアルキルアミノ（これらのすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され；ここで
Ｒ_１６は、水素、必要に応じて置換されているアルキル、およびアルカリ金属からなる群より選択され；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_１５、ＣＨ_２、ＮＲ_１５Ｃ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）ＮＲ_１５のうちの１つであり、ここでＲ_１５は、水素、アルキルまたはシクロアルキルである、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物
【請求項３８】以下の式ＩＶ：
【化９】

を有する請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物であって、ここで
Ｈｅｔ^４は、
【化１０】

からなる群より選択され、
Ｒ’_２は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シアノ、ハロアルキル、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より選択され；
Ｒ’_５、Ｒ’_６、Ｒ’_９、およびＲ’_１０は、水素、ハロ、ハロアルキル、アルキル、アルケニル、アルキニル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択され；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_１５、ＣＨ_２、ＮＲ_１５Ｃ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）ＮＲ_１５のうちの１つであり、ここでＲ_１５は、上記で定義されるとおりであり、
ただし：
１）Ｈｅｔ^４が、（ｖｉｉ）^４または（ｉｘ）^４であり、そしてＸがＯである場合、Ｒ’_５、Ｒ’_６、Ｒ’_９およびＲ’_１０は、ヒドロキシまたはアルコキシではないか；あるいは
２）Ｈｅｔ^４が、（ｘ）^４であり、そしてＸがＯまたはＳである場合、Ｒ’_２は、アルキルまたはアミノではない、
化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項３９】Ｈｅｔ^４が、（ｖｉｉ）^４または（ｘ）^４である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】請求項１に記載の化合物であって、ここで該化合物は：
３−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール；
５−メチルチオ−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
５−メチルスルフィニル−３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
３−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
３−［４−（４−ニトロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カ
ルボキサミド；
３−［４−（４−メトキシフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
３−［４−（４−アミノフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
３−［４−（４−シアノフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
３−［４−（３−クロロ−２−シアノフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
３−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
３−［４−（４−クロロ−２−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
３−［４−（２−クロロ−４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
１−［３−［４−（４−ニトロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾリル］エタノン；
２−メチル−１−［３−（４−フェノキシフェニル）−１Ｈ−ピラゾール］プロパノン；
１−メタンスルホニル−３−（４−フェノキシ）フェニル−１Ｈ−ピラゾール；
２−｛５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−１−（４−メチル）ピペラジン−１−イル−エタノン；
１−｛５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−２−メチル−プロパン−２−オール；
１−｛５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−プロパン−２−オン；
１−モルホリン−４−イル−２−｛５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−イル｝−エタノン；
１−［２−（メタンスルホニルアミノ）エチル］−５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール；
１−（２−カルバモイルオキシエチル）−５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール；
３−［４−（４−フルオロフェニルチオ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
３−［４−（４−フルオロフェニルチオ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール；
２−［５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−ピラゾール−１−イル］エタノール；
３−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボン酸ジメチルアミド；
１−ベンジル−５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール；
２−［３−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−２Ｈ−ピラゾール−２−イル］−１−ピロリジン−１−イルエタノン；
２−（Ｎ−メチルアセトアミド）−３−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−２Ｈ−ピラゾール；
２−｛５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−ピラゾール−１−イル｝−アセトアミド；
２−｛３−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−ピラゾール−１−イル｝−アセトアミド；
３−｛５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−ピラゾール−１−イル｝−プロピオンアミド；
３−［３−フルオロ−４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−１−カルボキサミド；
２−｛３−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−ピラゾール−１−イル｝−ピリミジン；
２−｛３−［４−（４−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］ピラゾール−１−イル｝ピリミジン；
４−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール；
４−［４−（４−フルオロフェノキシ）−３−フルオロフェニル］−１Ｈ−イミダゾール；
４−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール；
４−［４−（２−フルオロ−４−クロロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール；
４−（４−（４−トリフルオロメチルフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール；
４−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］−２−メチル−１Ｈ−イミダゾール；
４−［４−（２，４−ジフルオロフェノキシ）フェニル］−１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−２−カルボキサミド；
２−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール；
２−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−ベンズイミダゾール；
２−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボキサミド；
２−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−１Ｈ−イミダゾール−４−カルボニトリル；
５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］−ピロール−２−カルボキサミド；
５−（４−フェノキシフェニル）ピロール−２−カルボキサミド；
メチル５−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］ピロール−２−カルボキシレート；
２−［４−（４−フルオロフェノキシ）フェニル］オキサゾール−４−カルボキサミド；および
４−［４−（４−フルオロフェノキシ）−３−フルオロフェニル］チアゾール−２−カルボキサミド
またはそれらの薬学的に受容可能な塩である、化合物。
【請求項４１】薬学的組成物であって、請求項１〜４０のいずれか１項に記載の化合物、および薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含む、組成物。
【請求項４２】ナトリウムチャネルの遮断に応答する疾患に罹患している哺乳動物において該疾患を処置するための組成物であって、有効量の以下の式：
【化１１】

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を含有し、ここで：
Ｈｅｔは、
【化１２】

からなる群より選択されるヘテロアリールであり；
Ｒ_１は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ_１４、およびＳＯ_２Ｒ_１４（これらのすべては、必要に応じて置換されていてもよい）からなる群より選択され；
Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より独立して選択されるか、または隣接する炭素原子におけるＲ基は、それらが結合している該炭素原子と一緒になって、炭素環もしくは複素環を形成し得；
Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２、およびＲ_１３は、水素、ハロ、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和の複素環、ヘテロアリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択されるか；またはＲ_９およびＲ_１０もしくはＲ_１０およびＲ_１１は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成し；
Ｒ_１４は、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ_１６、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、複素環、ヘテロシクロアルキルアミノ、およびシクロアルキルアルキルアミノ（これらのすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され；ここで
Ｒ_１６は、水素、必要に応じて置換されているアルキル、およびアルカリ金属からなる群より選択され；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_１５、ＣＨ_２、ＮＲ_１５Ｃ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）ＮＲ_１５のうちの１つであり、ここでＲ_１５は、水素、アルキルまたはシクロアルキルである、組成物。
【請求項４３】ナトリウムチャネルの遮断に応答する疾患に罹患している哺乳動物において該疾患を処置するための、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４４】全身性虚血および局所性虚血の後のニューロン減少を処置、予防または寛解するため；神経変性状態を処置、予防または寛解するため；疼痛または耳鳴りを処置、予防または寛解するため；躁鬱病を処置、予防または寛解するため；局所麻酔を提供するため；あるいは不整脈を処置するため、または痙攣を処置するための組成物であって、有効量の以下の式：
【化１３】

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を含有し、ここで：
Ｈｅｔは、
【化１４】

からなる群より選択されるヘテロアリールであり；
Ｒ_１は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ_１４、およびＳＯ_２Ｒ_１４（これらのすべては、必要に応じて置換されていてもよい）からなる群より選択され；
Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より独立して選択されるか、または隣接する炭素原子におけるＲ基は、それらが結合している該炭素原子と一緒になって炭素環もしくは複素環を形成し得；
Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２およびＲ_１３は、水素、ハロ、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、飽和もしくは部分的に不飽和の複素環、ヘテロアリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択されるか；またはＲ_９およびＲ_１０もしくはＲ_１０およびＲ_１１は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環もしくは複素環を形成し；
Ｒ_１４は、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ_１６、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、複素環、ヘテロシクロアルキルアミノ、およびシクロアルキルアルキルアミノ（これらのすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され；ここで
Ｒ_１６は、水素、必要に応じて置換されているアルキル、およびアルカリ金属からなる群より選択され；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_１５、ＣＨ_２、ＮＲ_１５Ｃ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）ＮＲ_１５のうちの１つであり、ここでＲ_１５は、水素、アルキルまたはシクロアルキルである、組成物。
【請求項４５】全身性虚血および局所性虚血の後のニューロン減少を処置、予防または寛解するため；神経変性状態を処置、予防または寛解するため；疼痛または耳鳴りを処置、予防または寛解するため；躁鬱病を処置、予防または寛解するため；局所麻酔を提供するため；あるいは不整脈を処置するため、または痙攣を処置するための、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４６】請求項４４または請求項４５に記載の組成物であって、ここで該組成物は、疼痛を処置、予防または寛解するためであり、そして該疼痛は、神経痛、外科的痛みまたは慢性の痛みである、組成物。
【請求項４７】動物被験体において、発作の活動を緩和または予防するための組成物であって、有効量の以下の式：
【化１５】

の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物を含有し、ここで：
Ｈｅｔは、
【化１６】

からなる群より選択されるヘテロアリールであり；
Ｒ_１は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ_１４、およびＳＯ_２Ｒ_１４（これらのすべては、必要に応じて置換されていてもよい）からなる群より選択され；
Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より独立して選択されるか、または隣接する炭素原子におけるＲ基は、それらが結合している該炭素原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成し得；
Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２、およびＲ_１３は、水素、ハロ、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、飽和または部分的に不飽和の複素環、ヘテロアリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択されるか；またはＲ_９およびＲ_１０もしくはＲ_１０およびＲ_１１は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環もしくは複素環を形成し；
Ｒ_１４は、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ_１６、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、複素環、ヘテロシクロアルキルアミノ、およびシクロアルキルアルキルアミノ（これらのすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され；ここで
Ｒ_１６は、水素、必要に応じて置換されているアルキル、およびアルカリ金属からなる群より選択され；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_１５、ＣＨ_２、ＮＲ_１５Ｃ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）ＮＲ_１５のうちの１つであり、ここでＲ_１５は、水素、アルキルまたはシクロアルキルである、組成物。
【請求項４８】動物被験体において、発作の活動を緩和または予防するための、請求項４１に記載の組成物。
【請求項４９】以下の式：
【化１７】

を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物であって、ここで：
Ｈｅｔは、
【化１８】

からなる群より選択されるヘテロアリールであり；
Ｒ_１は、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ_１４、Ｓ（Ｏ）Ｒ_１４、およびＳＯ_２Ｒ_１４（これらのすべては、必要に応じて置換されていてもよい）からなる群より選択され；
Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４は、水素、アルキル、シクロアルキル、アルケニル、アルキニル、ハロアルキル、アリール、アミノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルチオ、アルキルスルフィニル、アルキルスルホニル、カルボキシアルキル、シアノ、アミノ、アルキルアミノ、アミノカルボニル、アルキルアミノカルボニル、アリールアミノカルボニル、アラルキルアミノカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノ、アラルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニル、ヘテロシクロカルボニル、アミノスルホニル、アルキルアミノスルホニル、アルキルスルホニル、およびヘテロシクロスルホニルからなる群より独立して選択されるか、または隣接する炭素原子におけるＲ基は、それらが結合している該炭素原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成し得；
Ｒ_５、Ｒ_６、Ｒ_７、Ｒ_８、Ｒ_９、Ｒ_１０、Ｒ_１１、Ｒ_１２、およびＲ_１３は、水素、ハロ、ハロアルキル、アリール、シクロアルキル、飽和または部分的に不飽和の複素環、ヘテロアリール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールアルケニル、ヘテロアリールアルキニル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、カルボキシアルキル、アルコキシアルキル、ニトロ、アミノ、ウレイド、シアノ、アシルアミノ、アミド、ヒドロキシ、チオール、アシルオキシ、アジド、アルコキシ、カルボキシ、カルボニルアミドおよびアルキルチオールからなる群より独立して選択されるか；またはＲ_９およびＲ_１０もしくはＲ_１０およびＲ_１１は、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環または複素環を形成し；
Ｒ_１４は、アミノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ＯＲ_１６、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロアルキル、アラルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルケニル、アリールアルキニル、アリールアルキルアミノ、ジアルキルアミノアルケニル、複素環、ヘテロシクロアルキルアミノ、およびシクロアルキルアルキルアミノ（これらのすべては、必要に応じて置換され得る）からなる群より選択され；ここで
Ｒ_１６は、水素、必要に応じて置換されているアルキル、およびアルカリ金属からなる群より選択され；そして
Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_１５、ＣＨ_２、ＮＲ_１５Ｃ（Ｏ）、またはＣ（Ｏ）ＮＲ_１５のうちの１つであり、ここでＲ_１５は、水素、アルキルまたはシクロアルキルであり、
ここで、該化合物は、^３Ｈまたは^１４Ｃ放射標識されている、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、プロドラッグもしくは溶媒和物。
【請求項５０】ナトリウムチャネルにおけるその結合部位に対する放射性リガンドとしての使用のための、請求項４９に記載の化合物を含む組成物。