RU2006127575A - Соединение триазола и их применение в качестве антагонистов метаботропного рецептора глутамата - Google Patents

Соединение триазола и их применение в качестве антагонистов метаботропного рецептора глутамата Download PDF

Info

Publication number
RU2006127575A
RU2006127575A RU2006127575/04A RU2006127575A RU2006127575A RU 2006127575 A RU2006127575 A RU 2006127575A RU 2006127575/04 A RU2006127575/04 A RU 2006127575/04A RU 2006127575 A RU2006127575 A RU 2006127575A RU 2006127575 A RU2006127575 A RU 2006127575A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
alkyl
group
triazol
compound according
halo
Prior art date
Application number
RU2006127575/04A
Other languages
English (en)
Inventor
Луиза ЭДВАРДС (CA)
Луиза Эдвардс
Метвин АЙЗЕК (CA)
Метвин Айзек
Мартин ЙОХАНССОН (SE)
Мартин Йоханссон
Йохан МАЛЬМБЕРГ (SE)
Йохан Мальмберг
Александр МИНИДИС (SE)
Александр Минидис
Карин СТААФ (SE)
Карин Стааф
Абдельмалик СЛАССИ (CA)
Абдельмалик Сласси
Давид ВЕНСБО (SE)
Давид Венсбо
Тао КСИН (CA)
Тао Ксин
Томислав СТЕФАНАК (CA)
Томислав Стефанак
Original Assignee
Астразенека Аб (Se)
Астразенека Аб
Эн-Пи-Эс Фармасьютикалз
Эн-Пи-Эс Фармасьютикалз, Инк.
Инк. (US)
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=34886127&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=RU2006127575(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Астразенека Аб (Se), Астразенека Аб, Эн-Пи-Эс Фармасьютикалз, Эн-Пи-Эс Фармасьютикалз, Инк., Инк. (US) filed Critical Астразенека Аб (Se)
Publication of RU2006127575A publication Critical patent/RU2006127575A/ru

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4196—1,2,4-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/12—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/04—1,2,3-Triazoles; Hydrogenated 1,2,3-triazoles
    • C07D249/06—1,2,3-Triazoles; Hydrogenated 1,2,3-triazoles with aryl radicals directly attached to ring atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C07D249/10—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D249/00—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D249/02—Heterocyclic compounds containing five-membered rings having three nitrogen atoms as the only ring hetero atoms not condensed with other rings
    • C07D249/08—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles
    • C07D249/10—1,2,4-Triazoles; Hydrogenated 1,2,4-triazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D249/12—Oxygen or sulfur atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Abstract

1. Соединение формулы IIгде P представляет собой арил;если m равен 1, тогда Rприсоединен к Р в метаположении кольца Р относительно точки присоединения Р к 5-членному кольцу, а если m равен 2, тогда Rприсоединен к Р в положениях 2 и 5 кольца Р к 5-членному кольцу;Rвыбран из группы, состоящей из гидрокси, галогено, нитро, Cалкилгалогено, OCалкилгалогено, Cалкила, OCалкила, Салкенила, ОСалкенила, Салкинила, ОСалкинила, СалкилСциклоалкила, ОСалкилСциклоалкила, Салкиларила, ОСалкиларила, СНО, (CO)R, O(CO)R, O(CO)OR, O(CN)OR, CалкилOR, ОСалкилOR, Салкил(СО)R, OCалкил(СО)R, СалкилCOR, OCалкилCOR, Салкилциано, ОСалкилциано, СалкилNRR, OCалкилNRR, Cалкил(CO)NRR, OCалкил(CO)NRR, СалкилNR(СО)R, OCалкилNR(CO)R, СалкилNR(CO)NRR, СалкилSR, ОСалкилSR, Салкил(SO)R, ОСалкил(SO)R, СалкилSOR, OCалкилSOR, Салкил(SO)NRR, ОСалкил(SO)NRR, СалкилNR(SO)R, OCалкилNR(SO)R, СалкилNR(SO)NRR, OCалкилNR(SO)NRR(CO)NRR, O(CO)NRR, NROR, СалкилNR(CO)OR, OCалкилNR(CO)OR, SORи 5- или 6-членного кольца, содержащего атомы, независимо выбранные из группы, состоящей из С, N, О и S;Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода, Cалкила, Сциклоалкила и арила;Xи Xнезависимо выбраны из группы, состоящей из CRи N;Xвыбран из группы, состоящей из CR, N и О, где по меньшей мере один из X, Xи Xне представляет собой N;Rвыбран из группы, состоящей из Н,=O, Cалкила, ОН;Rвыбран из группы, состоящей из Н, Cалкила, гидрокси, Салкилциано, оксо, =NR, =NOR, Салкилгалогено, галогено, Сциклоалкила, O(СО)Салкила, Салкил(SO)Салкила, Салкил(SO)Салкила, (SO)Cалкила, (SO)Салкила, ОСалкила, СалкилORи СалкилNRR;Xвыбран из группы, состоящей из CRR, NR, О, S, SO и SO;Rи Rнезависимо выбраны из группы, состоящей из водорода, Cалкила, Сциклоалкила и арила;Xи Xнезависимо выбраны из группы, состоящей из С, N, О и S;Rвыбран из группы, состоящей из гидрокси

Claims (24)

1. Соединение формулы II
Figure 00000001
где P представляет собой арил;
если m равен 1, тогда R1 присоединен к Р в метаположении кольца Р относительно точки присоединения Р к 5-членному кольцу, а если m равен 2, тогда R1 присоединен к Р в положениях 2 и 5 кольца Р к 5-членному кольцу;
R1 выбран из группы, состоящей из гидрокси, галогено, нитро, C1-6алкилгалогено, OC1-6алкилгалогено, C1-6алкила, OC1-6алкила, С2-6алкенила, ОС2-6алкенила, С2-6алкинила, ОС2-6алкинила, С0-6алкилС3-6циклоалкила, ОС0-6алкилС3-6циклоалкила, С0-6алкиларила, ОС0-6алкиларила, СНО, (CO)R5, O(CO)R5, O(CO)OR5, O(CN)OR5, C1-6алкилOR5, ОС2-6алкилOR5, С1-6алкил(СО)R5, OC1-6алкил(СО)R5, С0-6алкилCO2R5, OC1-6алкилCO2R5, С0-6алкилциано, ОС2-6алкилциано, С0-6алкилNR5R6, OC2-6алкилNR5R6, C1-6алкил(CO)NR5R6, OC1-6алкил(CO)NR5R6, С0-6алкилNR5(СО)R6, OC2-6алкилNR5(CO)R6, С0-6алкилNR5(CO)NR5R6, С0-6алкилSR5, ОС2-6алкилSR5, С0-6алкил(SO)R5, ОС2-6алкил(SO)R5, С0-6алкилSO2R5, OC2-6алкилSO2R5, С0-6алкил(SO2)NR5R6, ОС2-6алкил(SO2)NR5R6, С0-6алкилNR5(SO2)R6, OC2-6алкилNR5(SO2)R6, С0-6алкилNR5(SO2)NR5R6, OC2-6алкилNR5(SO2)NR5R6 (CO)NR5R6, O(CO)NR5R6, NR5OR6, С0-6алкилNR5(CO)OR6, OC2-6алкилNR5(CO)OR6, SO3R5 и 5- или 6-членного кольца, содержащего атомы, независимо выбранные из группы, состоящей из С, N, О и S;
R5 и R6 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, С3-7циклоалкила и арила;
X1 и X2 независимо выбраны из группы, состоящей из CR4 и N;
X3 выбран из группы, состоящей из CR4, N и О, где по меньшей мере один из X1, X2 и X3 не представляет собой N;
R4 выбран из группы, состоящей из Н,=O, C1-6алкила, ОН;
R3 выбран из группы, состоящей из Н, C1-6алкила, гидрокси, С0-6алкилциано, оксо, =NR5, =NOR5, С1-4алкилгалогено, галогено, С3-7циклоалкила, O(СО)С1-4алкила, С1-4алкил(SO)С0-4алкила, С1-4алкил(SO2)С0-4алкила, (SO)C0-4алкила, (SO2)С0-4алкила, ОС1-4алкила, С1-4алкилOR5 и С0-4алкилNR5R6;
X4 выбран из группы, состоящей из CR7R8, NR7, О, S, SO и SO2;
R7 и R8 независимо выбраны из группы, состоящей из водорода, C1-6алкила, С3-7циклоалкила и арила;
X5 и X6 независимо выбраны из группы, состоящей из С, N, О и S;
R2 выбран из группы, состоящей из гидрокси, С0-6алкилциано, =NR5, =NOR5, С1-4алкилгалогено, галогено, C1-6алкила, С3-6циклоалкила, С0-6алкиларила, С0-6алкилгетероарила, С0-6алкилциклоалкила, С0-6алкилгетероциклоалкила, ОС1-4алкила, ОС0-6алкиларила, O(СО)С1-4алкила, (СО)ОС1-4алкила, С0-4алкил(S)С0-4алкила, С1-4алкил(SO)С0-4алкила, C1-4алкил(SO2)С0-4алкила, (SO)С0-4алкила, (SO2)С0-4алкила, C1-4алкилOR5, С0-4алкилNR5R6 и 5- или 6-членного кольца, содержащего атомы, независимо выбранные из С, N, О и S, и где указанное кольцо может быть замещено одним или более чем одним А; и
любой C1-6алкил, арил или гетероарил, определенный под R1, R2 и R3, может быть замещен одним или более чем одним А;
А выбран из группы, состоящей из водорода, гидрокси, галогено, нитро, оксо, С0-6алкилциано, С0-4алкилС3-6циклоалкила, C1-6алкила, C1-6алкилгалогено, OC1-6алкилгалогено, С2-6алкенила, С0-3алкиларила, С0-6алкилOR5, ОС2-6алкилOR5, C1-6алкилSR5, ОС2-6алкилSR5, (CO)R5, O(CO)R5, ОС2-6алкилциано, OC1-6алкилCO2R5, O(CO)OR5, OC1-6алкил(СО)R5, C1-6алкил(СО)R5, NR5OR6, C1-6алкилNR5R6, OC2-6алкилNR5R6, С0-6алкил(CO)NR5R6, OC1-6алкил(CO)NR5R6, OC2-6алкилNR5(CO)R6, С0-6алкилNR5(CO)R6, С0-6алкилNR5(CO)NR5R6, O(CO)NR5R6, С0-6алкил(SO2)NR5R6, OC2-6алкил(SO2)NR5R6, С0-6алкилNR5(SO2)R6, OC2-6алкилNR5(SO2)R6, SO3R5, C1-6алкилNR5(SO2)NR5R6, ОС2-6алкил(SO2)R5, С0-6алкил(SO2)R5, С0-6алкил(SO)R5, ОС2-6алкил(SO2)R5 и 5-или 6-членного кольца, содержащего один или более атомов, независимо выбранных из группы, состоящей из С, N, О и S;
m выбран из 1 и 2;
n выбран из 0, 1, 2, 3 или 4;
p выбран из 1 и 2, и
его соли или гидраты.
2. Соединение по п.1, где Р представляет собой фенил.
3. Соединение по п.1, где X4 выбран из CR7R8, NR7, О и S.
4. Соединение по п.1, где X5 представляет собой N.
5. Соединение по п.4, где X6 представляет собой N.
6. Соединение по п.4, где X6 представляет собой О.
7. Соединение по п.1, где X5 представляет собой С, и X6 представляет собой N.
8. Соединение по п.1, где R2 выбран из арила и С0-6гетероарила.
9. Соединение по п.1, где R2 выбран из 4-пиридила, 3-пиридила и фенила.
10. Соединение по п.1, где R2 представляет собой 5- или 6-членное кольцо, содержащее атомы, независимо выбранные из С, N, О и S, которое может быть замещено одним или более чем одним А.
11. Соединение по п.1, где кольцо, содержащее X1, X2 и X3, выбрано из группы, состоящей из:
Figure 00000002
,
Figure 00000003
,
Figure 00000004
Figure 00000005
,
Figure 00000006
и
Figure 00000007
.
12. Соединение по п.1, где X1 и X2 представляют собой N, и X3 представляет собой С.
13. Соединение по п.1, выбранное из группы, состоящей из:
3-(3-хлорфенил)-5-{[(4-метил-5-пиридин-3-ил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)тио]метил}-1,3,4-оксадиазол-2(3Н)-она,
2-(3-хлорфенил)-5-{1-[[метил(4-метил-5-пиридин-4-ил-4H-1,2,4-триазол-3-ил)амино]этил}-2,4-дигидро-3Н-1,2,4-триазол-3-она,
4-(5-{1-[1-(3-хлорфенил)-1Н-пиразол-4-ил]этокси}-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридина,
4-(5-{1-[2-(3-хлорфенил)-2Н-1,2,3-триазол-4-ил]этокси}-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридина,
4-[5-({1-[2-(3-хлорфенил)-2Н-1,2,3-триазол-4-ил]этил}тио)-4-циклопропил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил]пиридина,
4-{5-[1-(3-хлор-фенил)-1Н-[1,2,4]триазол-3-илметилсульфанил]-4-циклопропил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-пиридина,
4-{5-[1-(3-хлор-фенил)-1Н-[1,2,4]триазол-3-илметокси]-4-циклопропил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-пиридина,
4-{5-[1-(3-хлор-фенил)-1Н-[1,2,3]триазол-4-илметилсульфанил]-4-метил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-пиридина,
4-{5-[1-(3-хлор-фенил)-1Н-[1,2,3]триазол-4-илметилсульфанил]-4-циклопропил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-пиридина,
4-{5-[1-(3-хлор-фенил)-1Н-[1,2,3]триазол-4-илметокси]-4-циклопропил-4Н-[1,2,4]триазол-3-ил}-пиридина и
4-(5-{(1R)-[2-(3-хлорфенил)-2Н-1,2,3-триазол-4-ил]этокси}-4-метил-4Н-1,2,4-триазол-3-ил)пиридина.
14. Фармацевтическая композиция, содержащая в качестве активного ингредиента терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1-13 в сочетании с одним или более чем одним фармацевтически приемлемым разбавителем, эксципиентом и/или инертным носителем.
15. Фармацевтическая композиция по п.14 для применения в лечении расстройств, опосредованных метаботропным рецептором глутамата (mGluR5).
16. Соединение по любому из пп.1-13 для применения в терапии.
17. Соединение по любому из пп.1-13 для применения в лечении расстройств, опосредованных mGluR5.
18. Применение соединения по любому из пп.1-13 в изготовлении лекарства для лечения расстройств, опосредованных mGluR5.
19. Способ лечения расстройств, опосредованных mGluR5, включающий введение млекопитающему, в том числе человеку, нуждающемуся в таком лечении, терапевтически эффективного количества соединения по любому из пп.1-13.
20. Способ по п.19 для применения в лечении неврологических расстройств.
21. Способ по п.19 для применения в лечении психиатрических расстройств.
22. Способ по п.19 для применения в лечении хронических и острых болевых расстройств.
23. Способ по п.19 для применения в лечении желудочно-кишечных расстройств.
24. Способ ингибирования активации рецепторов mGluR5, включающий обработку клетки, содержащей указанный рецептор, эффективным количеством соединения по п.1.
RU2006127575/04A 2004-02-18 2005-02-17 Соединение триазола и их применение в качестве антагонистов метаботропного рецептора глутамата RU2006127575A (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US54528904P 2004-02-18 2004-02-18
US60/545,289 2004-02-18

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2006127575A true RU2006127575A (ru) 2008-03-27

Family

ID=34886127

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2006127575/04A RU2006127575A (ru) 2004-02-18 2005-02-17 Соединение триазола и их применение в качестве антагонистов метаботропного рецептора глутамата

Country Status (17)

Country Link
US (2) US20070185178A1 (ru)
EP (1) EP1720860A1 (ru)
JP (1) JP2007523178A (ru)
KR (1) KR20070027503A (ru)
CN (1) CN101018779A (ru)
AR (1) AR047744A1 (ru)
AU (1) AU2005214375A1 (ru)
BR (1) BRPI0507501A (ru)
CA (1) CA2554894A1 (ru)
EA (1) EA200601266A1 (ru)
IL (1) IL177057A0 (ru)
NO (1) NO20063468L (ru)
RU (1) RU2006127575A (ru)
TW (1) TW200604183A (ru)
UY (1) UY28760A1 (ru)
WO (1) WO2005080379A1 (ru)
ZA (1) ZA200606313B (ru)

Families Citing this family (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2006080533A1 (ja) * 2005-01-31 2006-08-03 Mochida Pharmaceutical Co., Ltd. ３－アミノ－１,２,４－トリアゾール誘導体
UY29796A1 (es) 2005-09-29 2007-04-30 Astrazeneca Ab Nuevos compuestos para el tratamiento de trastornos neurológicos, psiquiátricos o del dolor
TW200811156A (en) * 2006-05-05 2008-03-01 Astrazeneca Ab mGluR5 modulators IV
WO2009051556A1 (en) 2007-10-19 2009-04-23 Astrazeneca Ab Tetrazole derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors (mglurs)
WO2009054785A1 (en) * 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab 1,2,4-triazole ether derivatives as modulators of mglur5
WO2009054790A1 (en) * 2007-10-26 2009-04-30 Astrazeneca Ab Amide linked heteroaromatic derivatives as modulators of mglur5
TW200922585A (en) * 2007-10-26 2009-06-01 Astrazeneca Ab Amino 1,2,4-triazole derivatives as modulators of mGluR5
CN101643451B (zh) * 2008-08-07 2013-03-06 浙江海正药业股份有限公司 过氧化物酶增殖物激活受体亚型δ类激动剂化合物及其制备方法
US20100114146A1 (en) * 2008-10-30 2010-05-06 Albrecht Thomas E Methods and devices for predicting intra-gastric satiety and satiation creation device system performance
CA2745870A1 (en) * 2008-12-12 2010-06-17 Astrazeneca Ab A new process for preparing 4-[4-methyl-5-(c1-10alkylthio/c5-10aryl-c1-6alkylthio)-4h-1,2,4-triazol-3-yl]pyridines
US20110306768A1 (en) * 2008-12-18 2011-12-15 Astrazeneca Ab Processes for the manufacture of 3--pyridine, 4-methyl-3-methylthio-5-(3-pyridyl)-l,2,4-triazole, and (1r)-1-[2-(3-methylphenyl)-2h-tetrazol-5-yl]ethanol
US8349852B2 (en) 2009-01-13 2013-01-08 Novartis Ag Quinazolinone derivatives useful as vanilloid antagonists
US20100273805A1 (en) * 2009-04-23 2010-10-28 Astrazeneca Ab Sulphide bridged derivatives as modulators of mglur5 733
WO2011092293A2 (en) 2010-02-01 2011-08-04 Novartis Ag Cyclohexyl amide derivatives as crf receptor antagonists
EP2531510B1 (en) 2010-02-01 2014-07-23 Novartis AG Pyrazolo[5,1b]oxazole derivatives as crf-1 receptor antagonists
ES2527849T3 (es) 2010-02-02 2015-01-30 Novartis Ag Derivados de ciclohexilamida como antagonistas del receptor de CRF
WO2012062623A1 (en) * 2010-11-09 2012-05-18 F. Hoffmann-La Roche Ag Triazole derivatives as ligands for gaba receptors
WO2013134562A1 (en) 2012-03-09 2013-09-12 Inception 2, Inc. Triazolone compounds and uses thereof
BR112015013350B1 (pt) 2012-12-20 2022-04-05 Tempest Therapeutics, Inc Composto ou sal farmaceuticamente aceitável do mesmo, composição farmacêutica e respectivos usos
PE20160880A1 (es) 2013-09-06 2016-09-22 Inception 2 Inc Compuestos de triazolona y usos de los mismos
US9663486B2 (en) 2013-10-14 2017-05-30 Eisai R&D Management Co., Ltd. Selectively substituted quinoline compounds
PE20160608A1 (es) 2013-10-14 2016-07-08 Eisai Randd Man Co Ltd Compuestos de quinolina selectivamente sustituida
DK3180329T3 (da) 2014-08-15 2020-04-06 Janssen Pharmaceuticals Inc Triazoler som nr2b receptorinhibitorer
JP6618525B2 (ja) 2014-08-15 2019-12-11 ヤンセン ファーマシューティカルズ，インコーポレーテッド ピラゾール類
EA033197B1 (ru) 2015-07-09 2019-09-30 Янссен Фармацевтика Нв Замещенные 4-азаиндолы и их применение в качестве модуляторов рецептора glun2b
MX2018009752A (es) 2016-02-10 2019-02-07 Janssen Pharmaceutica Nv 1,2,3,-triazoles sustituidos como moduladores de nmda selectivos de nr2b.
AR108838A1 (es) 2016-06-21 2018-10-03 Bristol Myers Squibb Co Ácidos de carbamoiloximetil triazol ciclohexilo como antagonistas de lpa
TW201819376A (zh) 2016-10-06 2018-06-01 比利時商健生藥品公司 經取代之１Ｈ－咪唑並［４，５－ｂ］吡啶－２（３Ｈ）－酮及其作為ＧＬＵＮ２Ｂ受體調節劑之用途
US11447503B2 (en) 2019-06-14 2022-09-20 Janssen Pharmaceutica Nv Pyridine carbamates and their use as GLUN2B receptor modulators
WO2019071073A1 (en) 2017-10-06 2019-04-11 Forma Therapeutics, Inc. INHIBITION OF THE SPECIFIC PEPTIDASE OF UBIQUITIN
US11008302B2 (en) 2018-04-04 2021-05-18 Janssen Pharmaceutica Nv Substituted pyridine and pyrimidines and their use as GluN2B receptor modulators
DK3860989T3 (da) 2018-10-05 2023-05-01 Forma Therapeutics Inc Kondenserede pyrroliner der fungerer som inhibitorer af ubiquitin-specifik protease 30 (usp30)
CA3121202A1 (en) 2018-11-30 2020-06-04 Nuvation Bio Inc. Pyrrole and pyrazole compounds and methods of use thereof
CA3142998A1 (en) 2019-06-14 2020-12-17 Janssen Pharmaceutica Nv Pyrazine carbamates and their use as glun2b receptor modulators
PE20220386A1 (es) 2019-06-14 2022-03-18 Janssen Pharmaceutica Nv Amidas de pirazolo-piridina sustituidas y su uso como moduladores del receptor glun2b
BR112021025136A2 (pt) 2019-06-14 2022-01-25 Janssen Pharmaceutica Nv Pirazolo[4,3-b]piridinas substituídas e seu uso como moduladoras do receptor de glun2b
CR20210615A (es) 2019-06-14 2022-01-31 Janssen Pharmaceutica Nv Pirazolo piridinas heteroaromáticas sustituidas y su uso como moduladores del receptor glun2b
AU2020292994A1 (en) 2019-06-14 2022-01-06 Janssen Pharmaceutica Nv Substituted pyrazolo-pyrazines and their use as GluN2B receptor modulators
CN110669017B (zh) * 2019-10-11 2023-08-04 成都麻沸散医药科技有限公司 多取代三唑甲酸酯类衍生物及其用途

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP4303109B2 (ja) * 2001-10-04 2009-07-29 メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド 代謝共役型グルタミン酸受容体−５のヘテロアリール置換テトラゾール調節剤
CA2465207C (en) * 2001-11-01 2011-01-04 Icagen, Inc. Pyrazole-amides and -sulfonamides
AU2003213783B2 (en) * 2002-03-12 2007-01-25 Merck Sharp & Dohme Corp. Di-aryl substituted tetrazole modulators of metabotropic glutamate receptor-5
WO2004014902A2 (en) * 2002-08-09 2004-02-19 Astrazeneca Ab Compounds having an activity at metabotropic glutamate receptors
RU2352568C9 (ru) * 2002-08-09 2009-06-27 Астразенека Аб [1,2,4]оксадиазолы (варианты), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ингибирования активации метаботропных глютаматных рецепторов-5

Also Published As

Publication number Publication date
CA2554894A1 (en) 2005-09-01
EA200601266A1 (ru) 2007-02-27
UY28760A1 (es) 2005-06-30
NO20063468L (no) 2006-11-15
TW200604183A (en) 2006-02-01
JP2007523178A (ja) 2007-08-16
CN101018779A (zh) 2007-08-15
AU2005214375A1 (en) 2005-09-01
EP1720860A1 (en) 2006-11-15
WO2005080379A1 (en) 2005-09-01
US20070185178A1 (en) 2007-08-09
IL177057A0 (en) 2006-12-10
AR047744A1 (es) 2006-02-15
BRPI0507501A (pt) 2007-06-26
ZA200606313B (en) 2007-03-28
KR20070027503A (ko) 2007-03-09
US20060019997A1 (en) 2006-01-26

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2006127575A (ru) Соединение триазола и их применение в качестве антагонистов метаботропного рецептора глутамата
RU2006127572A (ru) Полигетероциклические соединения и их применение в качестве антагонистов метаботропного рецептора глутамата
RU2006127573A (ru) Соединения тетразола и их применение в качестве антагонистов метаботропного рецептора глутамата
JP2007523182A5 (ru)
RU2506267C2 (ru) Бензопирановые и бензоксепиновые ингибиторы рi3k и их применение
JP2019077725A5 (ru)
RU2352568C9 (ru) [1,2,4]оксадиазолы (варианты), способ их получения, фармацевтическая композиция и способ ингибирования активации метаботропных глютаматных рецепторов-5
RU2317291C2 (ru) Производные пиримидина в качестве модуляторов рецептора инсулинподобного фактора роста 1 (igf-1), фармацевтическая композиция, способы получения (варианты) и применение
CA2484159A1 (en) Heteroaryl substituted spirocyclic sulfamides for inhibition of gamma secretase
RU2009111113A (ru) Мидуляторы mglur5
RU2492167C2 (ru) Производные аминотриазола в качестве агонистов alх
JP2003510359A5 (ru)
JP2007523181A5 (ru)
JP2006503009A5 (ru)
JP2015533157A5 (ru)
CA2483159A1 (en) Triazole derivatives as tachykinin receptor antagonists
RU2009147733A (ru) Пиридилпиперидновые антагонисты рецептора орексинов
HRP20160421T1 (hr) Derivat azola
JP2006502134A5 (ru)
CA2575003A1 (en) Potassium channel inhibitors
JP2011517457A5 (ru)
JP2007530690A5 (ru)
AU2013328301A1 (en) Orexin receptor antagonists which are [ortho bi (hetero-)aryl]-[2-(meta bi (hetero-)aryl)-pyrrolidin-1-yl]-methanone derivatives
JP2008044952A (ja) 高コンダクタンス型カルシウム感受性ｋチャネル開口薬
JP2020516671A5 (ru)

Legal Events

Date Code Title Description
FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20090615

FA92 Acknowledgement of application withdrawn (lack of supplementary materials submitted)

Effective date: 20090615