JP2000154136A - クマコケモモ抽出物及び還元剤を含む皮膚白化組成物 - Google Patents

クマコケモモ抽出物及び還元剤を含む皮膚白化組成物

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JP2000154136A JP11327781A JP32778199A JP2000154136A JP 2000154136 A JP2000154136 A JP 2000154136A JP 11327781 A JP11327781 A JP 11327781A JP 32778199 A JP32778199 A JP 32778199A JP 2000154136 A JP2000154136 A JP 2000154136A
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 有効な皮膚白化組成物を提供すること。 【解決手段】 成分として、クマコケモモ抽出物及び、
クマコケモモ抽出物の皮膚白化効果を増大させるのに有
効な量の還元剤を含む。この組成物は、局所的に皮膚に
塗布する。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は、クマコケモモ抽出
物及び還元剤を含む外用皮膚白化(Whitening)組成物及
び、有効量のクマコケモモ及び還元剤を含む組成物を局
所的に塗布することにより皮膚を白化する方法に関す
る。皮膚の色は、主として皮膚中に存在するメラニンの
量に依存する。したがって、近年皮膚中のメラニンの量
を減少させて皮膚を白化する美容用組成物が開発されて
いる。これらの開発の努力は、メラニンの生合成におい
て重要な役割を果たすチロシナーゼの機能及び活性を阻
害する白化剤に集中している。例えば、とりわけハイド
ロキノン、ビタミンC及びその誘導体、麹酸、アルブチ
ン、グルタチオン、システイン、及び桑抽出物のような
チロシナーゼ活性阻害剤を美容用組成物に混合すること
が提案された。より白い皮膚を生み出す前記化合物の有
効性にもかかわらず、更に効果的な化合物が絶えず探し
求められている。ホルムアルデヒド供与化合物のような
還元剤を組成物に添加することにより、クマコケモモを
含む皮膚白化組成物が改良されうることが見いだされ
た。還元剤はチロシナーゼを還元し、その結果驚くほど
組成物の白化効果における有効性が劇的に増加するとさ
れている。更に、還元剤は、それらのうちいくつかがメ
ラニンの生成過程において不可欠であるある種のアミノ
酸の化学的組成を変えうるとされている。その結果、皮
膚の白化効果が増大される。
【0002】
【発明が解決しようとする課題】クマコケモモ抽出物及
び還元剤を含み、外用に適し、かつ皮膚中のメラニンの
形成を予防または阻害して皮膚を白化する組成物を提供
することが本発明の目的である。ジアゾリジニル尿素の
ような還元剤を添加することによりクマコケモモ(bearb
erry)抽出物により示される美白効果の発現を増大及び
促進することが更に別の目的である。
【0003】
【問題を解決するための手段】本発明はまた、クマコケ
モモ抽出物及び有効量の還元剤を含む組成物を、目に見
えるほど皮膚を白化するのに十分な時間局所的に皮膚に
塗布することを含む、皮膚を白化する方法も含む。好ま
しい実施態様においては、還元剤はホルムアルデヒド供
与化合物である。ホルムアルデヒド供与化合物という用
語は、美容用のキャリヤー中に入れた場合にホルムアル
デヒド部分に寄与しうるような化合物を言及する。例え
ば、ホルムアルデヒド寄与化合物は、ホルムアルデヒ
ド、2-ブロモ-2-ニトロプロパン-1,3-ジオール、グルタ
ルアルデヒド、quaternium-15、ポリメトキシ二環状オ
キサゾリジン、DMヒダントイン、MDMヒダントイン、DMD
Mヒダントイン、及びジアゾリジニル尿素及びイミダゾ
リジニル尿素を含むアラントイン−ホルムアルデヒド縮
合生成物、及びそれらの混合物からなる群から選択され
うる。更に好ましい実施態様においては、還元剤はジア
ゾリジニル尿素、イミダゾリジニル尿素、またはそれら
の混合物である。
【0004】還元剤と組み合わせたクマコケモモ抽出物
は白化剤として作用する。その他の白化剤も皮膚白化組
成物に含まれうる。そのような白化剤の例には、チロシ
ナーゼ阻害剤、ラジカル捕捉剤、及びそれらの混合物が
含まれる。チロシナーゼ阻害剤には、限定するわけでは
ないが、アルブチン、レモン抽出物、キュウリ抽出物、
メルカプトスクシン酸、メルカプトデキストラン、麹
酸、麹酸の誘導体、ビタミンC、ビタミンCの誘導体、
ハイドロキノン、グルタチオン、システイン、桑(mulbe
rry)抽出物及びその誘導体、甘草(licorice)抽出物及び
その誘導体、及びそれらの混合物が含まれる。本発明に
よる美白組成物においては、クマコケモモ抽出物及びそ
の還元剤の量は、調剤の形に依存して変化するので絶対
的に明記することはできない。しかしながら、クマコケ
モモは一般的には約0.001乃至約99質量%、好ま
しくは約0.01乃至約50質量%、望ましくは約0.
1乃至約25質量%、更に好ましくは約0.2乃至約1
0質量%、最も好ましくは約1乃至約5質量%の量が使
用される。還元剤は一般的には約0.001乃至約99
質量%、好ましくは約0.01乃至約50質量%、望ま
しくは約0.1乃至約25質量%、更に好ましくは約
0.01乃至約1.00質量%、最も好ましくは約0.
10乃至約0.50質量%の量が使用される。特に指示
がなければ、本明細書に記載されている%はすべて質量
%である。
【0005】本発明によれば、活性成分としてクマコケ
モモ抽出物及び還元剤を含む皮膚白化組成物が提供され
る。クマコケモモ抽出物はArctostaphylos uva-ursiか
らの抽出物である。好ましくは、クマコケモモ抽出物は
Pentapharmから得られる。それは、ml当たりのチロシナ
ーゼ阻害単位(TyIU/ml) が>50に標準化されたグリコ
ール酸抽出物である。還元剤はホルムアルデヒド供与化
合物である。ホルムアルデヒド供与化合物は、スルフヒ
ドロ及びアミン官能基を還元する還元剤として十分に機
能する。更に還元剤は、チロシンからのメラニンの形成
を誘導する酸化反応を競争的に妨害するように作用す
る。ホルムアルデヒド供与化合物は、ホルムアルデヒ
ド、2-ブロモ-2-ニトロプロパン-1,3-ジオール、グルタ
ルアルデヒド、クオータニウム(quaternium)-15、ポ
リメトキシ二環状オキサゾリジン、DMヒダントイン、MD
Mヒダントイン、DMDMヒダントイン、及びジアゾリジニ
ル尿素及びイミダゾリジニル尿素を含むアラントイン−
ホルムアルデヒド縮合生成物、及びそれらの混合物から
なる群から選択される。更に好ましい実施態様において
は、ホルムアルデヒド供与化合物は、ジアゾリジニル尿
素、イミダゾリジニル尿素、またはそれらの混合物から
選択される。クマコケモモ抽出物を含む皮膚白化組成物
は、本発明による還元剤を補足すると皮膚を白化する効
果が増大しうるとされている。その結果、皮膚白化活性
度は少量のクマコケモモ抽出物でも増大しうる。
【0006】更に、本発明によるクマコケモモ抽出物及
び還元剤を含む組成物は、公知の皮膚白化剤の皮膚白化
効果を増大することにより相乗作用を示しうるとされて
いる。この効果は、公知の白化効果を有する1種以上の
物質の添加により更に増大しうる。このため、クマコケ
モモ抽出物及び還元剤を含む本発明の組成物には、好ま
しくはその他の白化剤を添加する。本発明に有用な白化
剤には、すべての公知の白化剤及び将来開発されうるも
のが含まれるとされている。すべての公知の白化剤を確
認及び記載することはできないけれども、以下の白化
剤、すなわちチロシナーゼ阻害剤、ラジカル捕捉剤、キ
レート剤、及びそれらの混合物について言及する。それ
らは本発明には好ましい。チロシナーゼ阻害剤には、限
定するわけではないが、オレンジ抽出物、レモン抽出
物、キュウリ抽出物、メルカプトスクシン酸、メルカプ
トデキストラン、麹酸、麹酸の誘導体、ビタミンC、ビ
タミンCの誘導体、ハイドロキノン及びハイドロキノン
の誘導体、グルタチオン、システイン及び、N-アセチル
-L-システイン及びその関連部分が本明細書に参考とし
て導入されている米国特許第5,296,500号に記載されて
いるもののようなシステインの誘導体、桑抽出物及びそ
の誘導体、甘草抽出物及びその誘導体、ローズマリー抽
出物及びその誘導体、及びそれらの混合物が含まれる。
麹酸またはそのエステルは下式で表される。
【0007】
【化1】
【0008】(式中、R1及びR2は、同種または異種であ
り、各々は水素原子または3乃至20個の炭素原子のア
シル基である。) エステルの非限定例は、例えば、麹酸モノブチレート、
麹酸モノカプレート、麹酸モノパルミテート、麹酸モノ
ステアレート、麹酸モノシンナモエート及び麹酸モノベ
ンゾエートのような麹酸モノエステル、麹酸ジブチレー
ト、麹酸ジパルミテート、麹酸ジステアレート及び麹酸
ジオレエートのような麹酸ジエステルがある。好ましい
モノエステルは、麹酸の5-位のOH基がエステル化された
エステルである。エステル化は、麹酸のメラニン合成阻
害活性と等しい活性を保持しつつ、pHまたは太陽光に対
する安定性を改良しうる。ラジカル捕捉剤には、限定す
るわけではないが、アスコルビン酸(ビタミンC)及び
その誘導体、ビタミンE、スーパーオキシドジスムター
ゼ、アセロラサクランボ(acerola cherry)抽出物、アセ
ロラサクランボ発酵物が含まれる。ビタミンC及びその
誘導体はいずれかの異性体の形で存在しうる。例えば、
すべてがシス配置であったり、すべてがトランス配置で
あったり、シス及びトランス配置の混合物であったりし
うる。ビタミンC誘導体の非限定例は、例えば、アルキ
ル部分が8乃至20個の炭素原子を有するL-アスコルビ
ン酸のアルキルエステルである。例えば、そのようなエ
ステルには、限定するわけではないが、L-アスコルビル
パルミテート、L-アスコルビルイソパルミテート、 L-
アスコルビルジパルミテート、 L-アスコルビルイソス
テアレート、 L-アスコルビルジステアレート、 L-アス
コルビルジイソステアレート、 L-アスコルビルミリス
テート、 L-アスコルビルイソミリステート、 L-アスコ
ルビル2-エチルヘキサノエート、 L-アスコルビルジ-2-
エチルヘキサノエート、 L-アスコルビルオレエート及
びL-アスコルビルジオレエート、テトラヘキシルデシル
アスコルベート、L-アスコルビル-2-ホスフェート及びL
-アスコルビル-3-ホスフェートのようなL-アスコルビン
酸のホスフェート、L-アスコルビル-2-スルフェート及
びL-アスコルビル-3-スルフェートのようなL-アスコル
ビン酸のスルフェート、それらのカルシウム及びマグネ
シウムのようなアルカリ土類金属の塩が含まれる。それ
らは単独でも2種以上の混合物でも使用しうる。
【0009】その他の白化剤には、イチョウ抽出物、イ
ナゴマメ抽出物、バラ果抽出物、ゼラニウムハーブ抽出
物、ペリラ(Perilla)抽出物、シナモン抽出物、スウ
ィートマジョラム抽出物、アルニカ(Arnica)抽出物、
コンチャ・ブランカ(ConchaBlanca)抽出物、コラ・エ
ド・カバロ(cola ed Caballo)、ピリ−ピリ(Piri-Pi
ri)、ピノン・ネグロ(Pinon Negro)、ピノン・ブラ
ンコ(Pinon Blanco)、クローブ抽出物、ムラサキウマ
ゴヤシ、Baliospermum montanum、Melia azadirachta、
サンシキヒルガオarvensis、Gaiyo、Sansonin、Syuroy
o、Seimkko、Soukyo、Taiso、Hakusempi、Woodfordia f
ructosa、Lagerstroemia speciosa、passiflorine、tep
ezcohite、amoule、Hobiyu、Baffalo Uri、Achote、Gua
yule、Adhatoda、Cymbopogon nardus、Desmodium gange
ticum、Murraya koenigii、Smilaxzeylanica、Gastrodi
a elata、Karukeija、Biota orientalis、Kichiascopor
ia、Arecatachu、Phyllostachys Nigra leaves、Atract
ylodes japonica、Koidzumi、Tila、Camotede Azafra
n、Jamaica、Poleo verde、Navo negro、Cyperus、Kanz
o、Broussonetia、Karojitsu、Trichosanthis Radix、D
ioscorea Phizoma、及びAquilliariaが含まれる。その
他の白化剤には、テプレノン(teprenone)、ジヒドロ
キシイソキノリン、インドメタシン、3-ヒドロキシマニ
ュレ(hydroxymanule)、ビタミンK(例えば、ビタミ
ンK1〜K7、その同族体、塩、及び誘導体)、チアゾリジ
ノン誘導体、及びキヌレニン及びその誘導体及び塩が含
まれうる。
【0010】本発明において有用であり得るその他の物
質はメルカプトデキストランである。メルカプトデキス
トランは、例えばN-アセチルホモシステインチオラクト
ンを用いてデキストラン化合物をチオール化することに
より合成しうるポリチオールである。デキストランの適
する分子量は約500乃至500,000である。本発
明に有用なメルカプトデキストランは、ともに本明細書
に参考として導入されている、Eldjarn, L. & E. Jellu
m: Organomercurial-polysaccharide, a chromatograph
ic material for the separation and isolation of SH
-proteins; Acta Chem. Scand., 17: 2610-21 (1963)、
及び/またはJellum, E., J. Aaseth &L. Eldjarn: Mer
captodextran, a metal chelating and disulphide-red
ucing polythiol of high molecular weight; Biochem.
Pharmacol., 22: 1179-88 (1973)に示されている方法
に従って調製しうる。 あるいは、メルカプトデキスト
ランはメルカプトスクシン酸のような硫黄誘導体を用い
てデキストランを重合することにより製造しうるとされ
ている。いずれにしても、今日では製造法は本発明の実
施においては重要ではない。したがって、メルカプトデ
キストランはいずれかの適する方法で調製しうる。
【0011】デキストランの分子量は約500乃至約5
00,000であるとされているので、得られるメルカ
プトデキストランの適する分子量もまた、メルカプトデ
キストランがチロシナーゼの阻害を示す約500乃至約
500,000である。この点については、分子量が約
100,000未満のメルカプトデキストランのほう
が、約100,000より大きい分子量のそれより皮膚
の白化に効果的であるとされている。したがって、10
00乃至100,000の分子量のメルカプトデキスト
ランを使用するのが好ましい。好ましい実施態様におい
ては、PharmaciaBiotechから市販されている分子量が1
0,000のメルカプトデキストランが有効であること
が知られている。メルカプトデキストランをクマコケモ
モ抽出物及びその還元剤、ならびにその他の公知の白化
剤と混合する場合には、メルカプトデキストランのクマ
コケモモ抽出物に対する比は約1:100乃至約10
0:1であり、好ましくは約1:50乃至約50:1で
あり、更に好ましくは約1:10乃至約10:1であ
る。最も好ましくは、メルカプトデキストランのクマコ
ケモモ抽出物に対する比は約1:5乃至約5:1であ
る。
【0012】本発明の組成物は種々の形に調製しうる。
例えば、エマルジョン、塗擦剤または軟膏ローション、
クリーム、(水中油、油注水、及び多相)、溶液、懸濁
液(無水及び水ベース)、無水製品(油及びグリコール
ベース)、ゲル、棒状物、界面活性剤系(洗剤、シャン
プー、洗顔料等)、粉末、マスク、パック等のような美
容調剤の形でもよい。本発明の組成物は一般的には、ク
マコケモモ抽出物、還元剤及び美容上許容しうるまたは
薬学的に許容しうるキャリヤーを含む。 “薬学的に許
容しうる”及び“美容上許容しうる”という用語は、適
切でない毒性、不適合生、不安定性、刺激等がなく、利
点/危険の割合に無理のない状態で、ヒト及びそれより
低級の動物の組織と接触して使用するのに適する薬剤、
医薬、または不活性成分を意味する。美容上許容しうる
賦形剤は、通常組成物の約1乃至約99.9%であり、
好ましくは約50乃至約99%であり、その他の美容用
補助薬の不在下では組成物の残りの部分を形成しうる。
組成物は一般的には種々の公知の従来の美容成分を含
む。例えば、アルコール、脂肪及び油、界面活性剤、脂
肪酸、シリコーン油、保湿剤、湿気付与剤、粘度調節
剤、乳化剤、安定剤、着色剤、及び香料のような美容成
分が含まれうる。
【0013】皮膚軟化剤には、ステアリルアルコール、
グリセリルモノリシノレエート、グリセリルモノステア
レート、ミンク油、セチルアルコール、イソプロピルイ
ソステアレート、脂肪酸及びエステル、ステアリン酸、
イソブチルパルミテート、イソセチルステアレート、オ
レイルアルコール、イソプロピルラウレート、へキシル
ラウレート、デシルオレエート、オクタデカン-2-オー
ル、イソセチルアルコール、エイコサニルアルコール、
ベヘニルアルコールのような脂肪アルコール、セチルパ
ルミテート、ジメチルポリシロキサンのような揮発性ま
たは不揮発性シリコーン油、ジ-n-ブチルセバケート、
イソプロピルミリステート、イソプロピルパルミテー
ト、イソプロピルステアレート、ブチルステアレート、
ポリエチレングリコール、トリエチレングリコール、ラ
ノリン、レシチン、カカオ脂、トウモロコシ油、綿実
油、獣脂、ラード、オリーブ油、パームナッツ油、アブ
ラナ油、紅花実油、マツヨイグサ油、大豆油、ヒマワリ
実油、トケイソウ油、アボガド油、オリーブ油、ゴマ実
油、ココナッツ油、ラッカセイ油、ヒマシ油、アセチル
化ラノリンアルコール、石油ゼリー、鉱油、ブチルミリ
ステート、イソステアリン酸、パルミチン酸(palmitat
ic acid)、イソプロピルリノレエート、ラウリルラク
テート、ミリスチリルラクテート、デシルオレエート、
ミリスチリルミリステートが含まれる。
【0014】本発明による組成物は、任意に1種以上の
油または油の性質を有するその他の物質を含みうる。適
する油の例には、鉱油及び植物油、及び本明細書におい
て皮膚軟化剤としてすでに提案したような油物質が含ま
れる。その他の油または油状物質には、ポリジメチルシ
ロキサンのような揮発性及び不揮発性の両方のシリコー
ン油が含まれる。油または油状物質は、エマルジョンを
形成するために存在する場合には、通常組成物の90容
量%以下、好ましくは10乃至80容量%である。本発
明による組成物はまた、その選択が油中水または水中油
エマルジョンの形成を決定する1種以上の乳化剤を任意
に含みうる。油中水エマルジョンが必要な場合には、選
択された1種以上の乳化剤は通常1乃至6の平均HLB値
を有する。水中油エマルジョンが必要な場合には、選択
された1種以上の乳化剤は>6の平均HLB値を有するべ
きである。本発明の組成物は水を含まなくてもよいが、
通常98容量%までの水、好ましくは5乃至80容量%
の水を含みうる。本発明の組成物はまた、すでに述べた
任意の乳化剤の代わりまたはその上に、乳化剤としても
作用しうる高分子量のシリコーン界面活性剤を任意に含
みうる。シリコーン界面活性剤は、以下の構造を有す
る、分子量が10,000乃至50,000の、ポリオ
キシエチレン及び/またはポリオキシプロピレン側鎖を
有するジメチルポリシロキサンの高分子量ポリマーであ
る。
【0015】
【化2】
【0016】(式中、式R13及びR14は、各々-H、C1-18
アルキル及び-[CH2CH2O]t[CH2CH (CH3) O]uHから選
択され、tは9乃至115の値を有し、uは0乃至50の
値を有し、vは133乃至673の値を有し、wは25乃
至0.25の値を有する。)ジメチルポリシロキサンポ
リマーは、揮発性シロキサン分散液、例えば1乃至20
容量%のポリマー及び80乃至99容量%の揮発性シロ
キサンを含む分散液として提供される。理想的には、分
散液は揮発性シロキサン中に10容量%のポリマーを分
散させたものである。ポリシロキサンポリマーが分散し
うる揮発性シロキサンの例にはポリジメチルシロキサン
(五量体及び/または六量体)が含まれる。シリコーン
界面活性剤の例は、DOW CORNINGから入手しうるDC 3225
C Formulation Aidのようなシクロメチコン(cyclometh
icone)及びジメチコン(dimethicone)コポリオールで
ある。そのほかには、これもまたDOW CORNINGから入手
しうるDC Q2-5200のようなラウリルメチコン(laurylme
thicone)コポリオールがある。シリコーン界面活性剤
の量は、組成物中に存在する場合には、通常エマルジョ
ンの25重量%以下、好ましくは0.5乃至15重量%
であろう。任意に使用しうる従来の補助薬の例には、グ
リセロール、ソルビトール、2-ピロリドン-5-カルボキ
シレート、ジブチルフタレート、ゼラチン、好ましくは
PEG200-600のようなポリエチレングリコールのような湿
潤剤、トリエタノールアミンまたは水酸化ナトリウムの
ような塩基と一緒の乳酸のような緩衝剤、グリセロール
エーテルのような界面活性剤、密ろう、パラフィンろう
のようなろう、Aloevera、トウモロコシ粉、アメリカマ
ンサク、ニワトコの花のような植物の抽出物、キサンタ
ンガムのような増粘剤、活性増強剤、着色剤、香料、及
び超微細二酸化チタンのようなサンスクリーン物質及び
p-アミノ安息香酸及びそのエステル、エチルへキシルp-
メトキシシンナメート、2-エトキシエチルp-メトキシシ
ンナメート及びブチルメトキシジベンゾイルメタンのよ
うな有機サンスクリーン、及びレチンサン、レチノー
ル、レチノールエステルのような皮膚に有利な試薬、サ
リチル酸のような抗炎症剤、及びそれらの混合物が含ま
れる。
【0017】α-及びβ-ヒドロキシ酸のような皮膚透過
成分もまた含まれうる。脂質、セラミド、スフィンゴシ
ン、スフィンゴ脂質、偽セラミド、リン脂質、及び糖脂
質のような緩和剤もまた含まれうる。これらの緩和剤
は、配合物中の1種以上の物質の刺激効果を緩和するよ
うに作用しうる。更に、皮膚のバリヤー機能の保護及び
回復を促進しうる。緩和剤は、コレステロール及びコレ
ステロールスルフェートのようなステロール、及び特に
C10−C30脂肪酸のような皮膚及び髪中に見いだされるよ
うな脂肪酸と組み合わせうる。本発明の組成物の別の面
においては、その改良がクマコケモモ抽出物の皮膚白化
効果を増大させるのに有効な量の還元剤を添加すること
を含む、クマコケモモを含む皮膚白化組成物が提供され
る。還元剤には、前述のホルムアルデヒド化合物が含ま
れる。本発明による白化組成物及び白化方法において
は、クマコケモモ抽出物及びその還元剤の量は、調剤の
形に依存して変化するので絶対的には明記できない。し
かしながら、クマコケモモは一般的には白化組成物の総
重量に対して、約0.001乃至約99%、好ましくは
約0.01乃至約50%、望ましくは約0.1乃至約2
5%、更に好ましくは約0.2乃至約10%、最も好ま
しくは約1乃至約5%使用される。還元剤は一般的には
白化組成物の総重量に対して、約0.001乃至約99
%、好ましくは約0.01乃至約50%、望ましくは約
0.1乃至約25%、更に好ましくは約0.01乃至約
1.00%、最も好ましくは約0.10乃至約0.50
%使用される。
【0018】これらの範囲内で、クマコケモモ抽出物の
還元剤に対する比は約1:1000乃至約1000:
1,好ましくは約1:100乃至約100:1,更に好
ましくは約1:10乃至10:1である。本発明の組成
物の別の面においては、組成物はクマコケモモ抽出物及
び還元剤を含み、還元剤がクマコケモモ抽出物の皮膚白
化効果を増大させるのに有効な量存在する。この場合
も、還元剤には前述のホルムアルデヒド化合物が含まれ
る。本発明はまた、クマコケモモ抽出物及び有効量の還
元剤を含む組成物を、目に見えるほど皮膚を白化するの
に十分な量及び時間皮膚に塗布することを含む、目に見
えるほどヒトの皮膚を白化する方法も意図する。好まし
くは、その方法は、クマコケモモ抽出物、還元剤、及び
薬学的に許容しうるキャリヤーまたは美容上許容しうる
キャリヤーを含む組成物を局所的に皮膚に塗布すること
を含む。本発明はまた、有効量の還元剤を添加すること
を含む、クマコケモモ抽出物を含む皮膚白化組成物の皮
膚白化効果を増大する方法も意図する。組成物は、目に
見えるほど皮膚を白化するのに十分な量及び時間塗布さ
れる。本発明によるクマコケモモ抽出物及び還元剤を含
む皮膚白化組成物の有効性を示すために、以下の試験を
実施した。
【0019】
【実施例】実施例1 2.00%のクマコケモモ抽出物を含む2種類の皮膚白
化剤を、培養したメラニン細胞を含むペトリ皿に48時
間塗布した。一方の皮膚白化剤は0.30%の還元剤ジ
アゾリジニル尿素を含み、もう一方は含まなかった。目
で見たときに、還元剤を含んだ皮膚白化剤の試料は、還
元剤を含まない皮膚白化剤の試料と比較して驚くほど白
く見えた。 実施例2 以下は、本発明による水中油エマルジョンの例である。
【0020】
【表1】
【0021】前述の実施態様に幅広い範囲の変化及び修
正をなし得ることは理解されるべきである。したがっ
て、前述の記載は本発明を限定するというよりむしろ説
明しており、本発明の範囲を限定するのは、すべての等
価物を含む特許請求の範囲である。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 35/78 A61K 35/78 C A61P 17/00 A61P 17/00 (72)発明者 ジェフリー エム ドーノッフ アメリカ合衆国 ミシガン州 49546 グ ランド ラピッズ サウスイースト ウッ ドヴェール ストリート 7535

Claims (19)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 クマコケモモ抽出物及び還元剤を含む、
    メラニン合成阻害活性を有する局所的に使用するための
    組成物であって、前記還元剤が前記クマコケモモ抽出物
    の皮膚白化効果を増大させるのに有効な量存在する組成
    物。
  2. 【請求項2】 前記還元剤がホルムアルデヒド供与化合
    物である請求項1記載の組成物。
  3. 【請求項3】 前記ホルムアルデヒド供与化合物が、ホ
    ルムアルデヒド、2-ブロモ-2-ニトロプロパン-1,3-ジオ
    ール、グルタルアルデヒド、クオータニウム-15、ポリ
    メトキシ二環状オキサゾリジン、DMヒダントイン、MDM
    ヒダントイン、DMDMヒダントイン、及びアラントイン−
    ホルムアルデヒド縮合生成物、及びそれらの混合物から
    なる群から選択される請求項2記載の組成物。
  4. 【請求項4】 前記組成物が約0.001乃至約99質
    量%のクマコケモモ抽出物を含む請求項1記載の組成
    物。
  5. 【請求項5】 前記組成物が約0.001乃至約99質
    量%の還元剤を含む請求項1記載の組成物。
  6. 【請求項6】 前記組成物が、クリーム、軟膏、フォー
    ム、ローション、プラスター、錠剤、顆粒、及びエマル
    ジョンからなる群から選択される調剤の形である請求項
    1記載の組成物。
  7. 【請求項7】 チロシナーゼ阻害剤、ラジカル捕捉剤、
    キレート剤及びそれらの混合物の群から選択される皮膚
    白化剤を更に含む請求項1記載の組成物。
  8. 【請求項8】 前記チロシナーゼ阻害剤が、アルブチ
    ン、レモン抽出物、キュウリ抽出物、メルカプトスクシ
    ン酸、メルカプトデキストラン、麹酸、麹酸の誘導体、
    ビタミンC、ビタミンCの誘導体、ハイドロキノン、グ
    ルタチオン、システイン、桑抽出物、甘草抽出物及びそ
    の誘導体、及びそれらの混合物からなる群から選択され
    る請求項7記載の組成物。
  9. 【請求項9】 クマコケモモ抽出物を含む皮膚白化組成
    物において、クマコケモモ抽出物の皮膚白化効果を増大
    させるのに有効な量の還元剤を含む組成物。
  10. 【請求項10】 皮膚を白化するための医薬組成物の製
    造における、クマコケモモ抽出物及び有効量の還元剤の
    使用。
  11. 【請求項11】 前記還元剤がホルムアルデヒド供与化
    合物である請求項10記載の使用。
  12. 【請求項12】 前記ホルムアルデヒド供与化合物が、
    ホルムアルデヒド、2-ブロモ-2-ニトロプロパン-1,3-ジ
    オール、グルタルアルデヒド、クオータニウム-15、ポ
    リメトキシ二環状オキサゾリジン、DMヒダントイン、MD
    Mヒダントイン、DMDMヒダントイン、及びアラントイン
    −ホルムアルデヒド縮合生成物、及びそれらの混合物か
    らなる群から選択される請求項11記載の使用。
  13. 【請求項13】 前記組成物が約0.001乃至約99
    質量%のクマコケモモ抽出物を含む請求項10記載の使
    用。
  14. 【請求項14】 前記組成物が約0.001乃至約99
    質量%の還元剤を含む請求項10記載の使用。
  15. 【請求項15】 有効量の還元剤を添加することを含
    む、クマコケモモ抽出物を含む皮膚白化組成物の皮膚白
    化効果を増剤させる方法。
  16. 【請求項16】 前記還元剤がホルムアルデヒド供与化
    合物である請求項15記載の方法。
  17. 【請求項17】 前記ホルムアルデヒド供与化合物が、
    ホルムアルデヒド、2-ブロモ-2-ニトロプロパン-1,3-ジ
    オール、グルタルアルデヒド、クオータニウム-15、ポ
    リメトキシ二環状オキサゾリジン、DMヒダントイン、MD
    Mヒダントイン、DMDMヒダントイン、及びアラントイン
    −ホルムアルデヒド縮合生成物、及びそれらの混合物か
    らなる群から選択される請求項16記載の方法。
  18. 【請求項18】 前記組成物が約0.001乃至約99
    質量%のクマコケモモ抽出物を含む請求項15記載の方
    法。
  19. 【請求項19】 前記組成物が約0.001乃至約99
    質量%の還元剤を含む請求項15記載の方法。
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