JP4601069B2 - 高脂血症治療のための相乗効果的医薬組成物 - Google Patents
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Description
肥満症は遺伝型と環境との相互作用で発生する複雑な多因子による病態である。どの様に、何故肥満が発生するかについての理解は不完全であるが、社会的、行動学的、文化的、生理学的、代謝的及び遺伝的因子の集積化したものが関与している。ある患者に体重過多、肥満がみられることは幾つかの理由により医学的な関心事である。肥満は幾つかの疾患へのリスク、特に心臓血管疾患及び糖尿病を増加させる。専門委員会によると、体重過多は25〜29.3kg/m2の肥満度指数(BMI)と定義され、肥満は30kg/m2と等しいかそれ以上のBMIとして定義される。肥満は一般的に血清トリグリセリドの上昇を伴う。トリグリセリドに富んだリポタンパクは直接的にアテローム生成的であり、アテローム性リポタンパク表現形質として最も一般的な兆候である(非特許文献4)。肥満下では、高血清トリグリセリドは、一般的に、メタボリック症候群として知られる代謝的な高い危険因子の集積を伴う。従って、肥満患者では血清トリグリセリドの増加は、心臓血管疾患のリスク増加の指標となる。
これらの薬剤は、ドーパミン、ノルエピネフィリン又はセロトニンのシナプス神経間隙への分泌を増加し、又はこれらの神経伝達物が神経細胞に再摂取されることを阻害すること、又は上記両メカニズムのコンビネーションより作用する。シブトラミンはノルエピネフィリンとセロトニンの再摂取を阻害するが、心拍数と血圧を上昇させる。オリスタティスは、食欲抑制剤ではないが、異なる作用メカニズムを持ち、脂肪吸収の1/3を阻害する。この薬剤は脂肪可溶性のビタミン類の吸収の減少、軟便、及び肛門漏洩などの副作用を起こす(非特許文献5)。
消費者の間では体重減少薬に対して多大の興味がある。重篤な副作用の可能性があるために、薬剤治療を行う医療従事者は十分な注意を持ってこの薬剤を使用する義務がある。
ゲンチアナ・クルロウ(Gentiana kurroo)を用いて、他の既知の植物器官又は植物分泌物とを相乗的に組み合わせて医薬学的に効果的な組成物を作成した。従って、急性高脂血症の治療のために、経口摂取のための添加物と共に薬草薬を含む経口製剤を開発する研究が行われた(非特許文献6,7)。
本発明の他の主要な目的は、体重、全血清コレステロールレベル、リン脂質、及びトリグリセリドを減少させうる組成物を開発することである。
更に、本発明の他の主要な目的は、肥満とアテローム性動脈硬化症を治療するために用いられる組成物を開発することである。
また、本発明の他の主要な目的は、細身の体型を守る組成物を開発することである。
更に、本発明の他の主要な目的は、高脂血症の治療に用いられる相乗効果的医薬組成物の製造方法を開発することである。
更に、本発明の他の主要な目的は、肥満治療における体重減少剤として有用で、またアテローム性動脈硬化症で用いられる新規の抗高脂血症薬草組成物を提供することである。
更に、本発明の他の主要な目的は、血清コレステロール、リン脂質、及びトリグリセリドを減少させる薬草組成物を調製することである。
更に、本発明の他の主要な目的は、高脂血症、脂質過酸化の低下、に用いられ、アテローム性動脈硬化症の治療に用いられる、植物の組合せによる薬草組成物を調製することである。
1.体重を減少させる。
2.高脂血症治療に有用である。
3.血清コレステロール、リン脂質、及びトリグリセリドを下げるのに用いられる。
4.アテローム性動脈硬化症の治療に有用である。
(1)ゲンチアナ・クルロウ(Gentiana kurroo) 科名:リンドウ科(Gentianaceae)
植物学的記載:
1〜4個の青色の花を有する横臥した花幹をもつ丈夫な地下茎を持つ多年生小ハーブで、カシミール及び北西ヒマラヤで海抜5,000〜11,000ftの高地に通常見られる。葉は鋭く、芝状であり、前者は広皮針形で小束であり、後者は線型で、底の部分が結合してチューブ状になる。
植物化学:
カタルポール(Catalpol)、その6’−シンナモイル、6−O−シンナモイル、6−O−ヴァニロイル及び6−O−フルロイル誘導体及び、オクビン(aucubin)は根及び根茎から抽出される。(Rastogi,R.P.,Mehrotra,B.N.(1990-1994)。Compendium of IndianMedicalPlants.Vol.V.PID New Delhi.387.)
薬学:
苦味物質が胃液分泌を増加させ、心拍力を減少させ、血圧を下げると報告されている。穏やかな緩下作用はカサルチン酸(下剤)のがあるためと分かった。この薬剤には利尿作用もあるとの報告がある。
科名:ミカン科(Rutaceae)
植物学的記載:
均整のとれた芳香のある、多少なりとも落葉性の灌木又は高さ6m、直径15〜40cmまでの小木で、海抜1500mまでのインド、アンダマン島に至る所に見られる。樹皮は暗褐色又は殆ど黒色で;葉は奇数羽状;9〜25枚の卵形、皮針形、又はいくらか菱形の小葉で、円鋸歯状、鋭先形、鈍角形又は鋭形であり、基部は通常傾き、上部は殆ど無毛、下部は柔毛があり腺が点在し、強い芳香性があり;末端散房花序の花は芳香のある白色で;サブグルコースの液果は楕円形で、熟すと紫がかった黒色で、2個の種を含む。通常森の中に見出され、生育時は群居性である。インド中で装飾のための芳香性のレブサンド(levesand)として栽培されている。
植物化学:
ピラノカルバゾゾールアルカロイド−ギリニンビンmp.176°の抽出と構造。木の皮からのムラヤニン(3−ホルミル−1−メトキシカルバゾール)、mp.168°の抽出と合成。果実及び葉からの、新アルカロイド−マハニンビンmp.94°、コエニンビンmp.194°及びケニゲシンmp.224°。幹樹皮からのカルバゾールカルボン酸―ムカエン酸mp.242°。クリアンジンとクリアニンの抽出と前者の構造が提示。葉と根から抽出のシクロマハニンビン及びマハニンビジンの構造を提示。根から抽出のギリニンビン、マハニンビン、及びイソマハニンビン。葉と根から抽出のムレイアシンの構造は合成により確認。葉から抽出のマハニン、ケニン、ケニジン、ケニディン、及びケニンビンの構造。抽出したマハニンビシンとビシクロマハニンビシン。葉から抽出のスコポリン。(±)O−メチルマハニンの合成。新カルバゾール−ムレイアシニンの幹樹皮からの抽出と構造決定。幹樹皮から抽出したムレイアゾリジンの構造と、合成による確認。合成で確立したカリアニン(ムレイアゾリジン)とカリアジン(ムレイアゾリン、マハニンビジン)の構造。新カルバゾールアルカロイド−ムコニンの抽出と確立した構造。ムコニジンの抽出と2−ヒドロキシ−3−カルボメトキシカルバゾールとの同定。解明されたマハニンボリンの構造。幹樹から抽出のマハニンビノールと決定されたその構造。ムレイアシニンの合成。ケニジシンの合成。新ヘキササイクリックカルバゾールアルカロイド−イソムレイアゾリンの解明された構造。2個の新カルバゾールアルカロイド−ムコリンとムコリジンの抽出と構造決定。
植物学的記載:
これは小植物である。葉は緑で、細長く、平たく、伸長状である。幹は滑らかで、固い。球根は幾つかのブルヒル(小球根)から成り、親球根の白又はピンク色の皮に包み込まれている。花序は仏炎苞に包まれた繖形花序である。ガーリックはインドにおいて重要なスパイス又は香辛料農作物として栽培されてきた。ガーリックは肥えた土と高い標高を好むが、それ以外はタマネギと同じ条件で生育する。
植物化学:
球根の強い臭気のジュースには脂肪族のモノ及びポリスルフィド混合物が存在する。主要な構成物はアリシン及びジアリルジスルフィドオキシドである。後者はアリン及び5−アリルシスティンスルファミドの自発的酵素的還元により生成する。チオグリコシド、アミノ酸、脂肪酸、フラボノール、ビタミン類、微量元素、揮発性油などの存在もまた証明されている。
薬学:
何人かの研究者により、多くの一般的病原性細菌、黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus)、大腸菌(E.coli)、カンジダ菌(Candida albicans)、赤痢菌(Shigelia sonnei)、サルモネラ菌(Salmonella typhi)に対し、ニンニクが抗菌活性及び抗真菌活性を持つことが示されてきた。
ニンニクの揮発性油はウサギにおいてコレステロール摂食後生ずるリポタンパク、プレリポタンパクの増加を抑制する。繊維素溶解活性も顕著に増加する。ニンニクによるin vitro及びin vivoにおける血小板凝集の阻害も実証された。動物においてニンニク及びアリシンの血糖値低下作用が幾つかの研究で示された。
医学的用途:
機能的胃及び小腸疾患に対するニンニクの治療価値について29患者に対して研究がなされた。吐き気、ガスによる差し込み、ガスで腸の張った状態、あくび、及び、重圧感の改善を伴い、顕著なガス排出効果が見られた。フライ及び生のニンニクの血液への効果は、虚血性心臓疾患を持つ20患者の繊維素溶解活性の増加が示された。トリグリセリド及びコレステロールの減少も見られた。感染及び耳痛の耳へ、ニンニク油滴が使われる。ニンニクはまた局所的な抗感染剤として使われ、他の併発性感染において使われる。
植物学的記載:
これは小植物である。これは小植物である。葉は緑で、細長く、平たく、伸長状である。幹は滑らかで、固い。球根は幾つかのブルヒル(小球根)から成り、親球根の白又はピンク色の皮に包み込まれている。花序は仏炎苞に包まれた繖形花序である。ショウガは記憶にない時代から栽培されている。
医学的用途:
機能的胃及び小腸疾患に対するニンニクの治療価値について29患者に対して研究がなされた。吐き気、ガスによる差し込み、ガスで腸の張った状態、あくび、及び重圧感の改善を伴い、顕著なガス排出効果が見られた。フライ及び生のニンニクの血液への効果は、虚血性心臓疾患を持つ20患者の繊維素溶解活性の増加が示された。トリグリセリド及びコレステロールの減少も見られた。感染及び耳痛の耳へ、ニンニク油滴が使われる。ニンニクはまた局所的な抗感染剤として使われ、他の併発性感染において使われる。
植物化学:
球根の強い臭気のジュースには脂肪族のモノ及びポリスルフィド混合物が存在する。主要な構成物はアリシン及びジアリルジスルフィドオキシドである。後者はアリン及び5−アリルシスティンスルファミドの自発的酵素的還元により生成する。チオグリコシド、アミノ酸、脂肪酸、フラボノール、ビタミン類、微量元素、揮発性油などの存在もまた証明されている。
薬学:
何人かの研究者により、多くの一般的病原性細菌、黄色ブドウ球菌(Staphylococcus aureus),大腸菌(E.coli),カンジダ菌(Candida albicans),赤痢菌(Shigelia sonnei)、サルモネラ菌(Salmonella typhi)、に対し、ニンニクが抗菌活性及び抗真菌活性を持つことが示されてきた。
ニンニクの揮発性油はウサギにおいてコレステロール摂食後生ずるリポタンパク、プレリポタンパクの増加を抑制する。繊維素溶解活性も顕著に増加する。ニンニクによるin vitro及びin vivoにおける血小板凝集の阻害も実証された。動物においてニンニク及びアリシンの血糖値低下作用が幾つかの研究で示された。
植物学記載:
高さ1.0〜1.5mの、こぶのある、丈夫な、自生の薬草で、インドで広く見られる。押しつぶされた塊茎、球形又は半球状の、褐色の外観を持ち、くすんだ淡い褐色で、ある時は殆ど白色の、無数の長い根を持ち;葉は単独、3部からなり、30〜90cm幅である。
医学的用途:
球茎はシュウ酸カルシウムがあるために刺激剤である。酢漬けにもなる。茎は牛の餌になる。これらは栄養物とミネラルに富む。これらは駆風剤、緩下剤、去痰剤である。新鮮な茎は苦味のある刺激剤であり、去痰剤であり、食欲と味覚を増す。急性リュウマチの治療にこれらは使われる。また、これらは赤痢、痔及び痔核に使われる。
植物化学:
滋養に富み、他の確立した食物に比較できる食物価値がある。これには、タンパク、脂肪、繊維、炭化水素、デンプン、シュウ酸、無機カルシウム、リン、鉄分、ビタミンAがある。これらに加え、グルコース、ガラクトース、キシロースが含まれている。活性のある糖化酵素の存在が報告されている。球茎にはベツリン酸、べーターシトステロール、スチグマステロール、ベーターシトステロールパルミチン酸塩が含まれる。
薬学:
球茎のメタノール抽出物はモルモットの子宮に顕著な効果を示す。葉柄の醗酵したジュースは下痢の治療に用いられる。種子はリュウマチ性腫れの治療において刺激物として外部から適用される。
本発明の他の実施態様において、結合剤はデンプン、デンプンペースト、アラビアゴム及びカルボキシメチルセルローズから成る群から選択される。
本発明の他の実施態様において、稀釈剤はラクトースである。
本発明の他の実施態様において、潤滑剤はデンプン、ラクトースから成る群から選択される。
本発明の他の実施態様において、この組成物は経口的に投与される。
本発明の他の実施態様において、抽出物は葉、地下茎及び気中器官から成る群から選択される植物器官から得られる。
本発明の他の実施態様において、植物ゲンチアナ・クルロウの抽出物は根からの抽出物である。
本発明の他の実施態様において、本組成物は凍結乾燥物である。
本発明の他の実施態様において、本組成物は体重、全血清コレステロールレベル、リン脂質及びトリグリセリドを減少させる。
本発明の他の実施態様において、本組成物は肥満及びアテローム性動脈硬化症の治療に有用である。
本発明の他の実施態様において、本組成物はスリムな体型を維持するのに役立つ。
− 前記各植物の葉、地下茎及び/又は気中器官を日陰で乾燥させる工程、
− 乾燥した植物素材を粉砕して粗い粉末にする工程、
− 粉末化した乾燥植物素材から35〜55%アルコールで、1:7〜1:17の比率で、室温で3〜8日間の持続時間で抽出する工程、
− 抽出物を減圧下、温度範囲35〜65℃で濃縮する工程、
− 濃縮した抽出物から完全に溶媒を除くために凍結乾燥する工程、及び
− 凍結乾燥した抽出物と添加物とを混ぜて前記組成物を得る工程。
本発明の他の実施態様において、アルコールはエタノールである。
本発明の他の実施態様において、室温は温度範囲25〜35℃である。
本発明の他の実施態様において、薬草抽出物を加えた後、前記組成物の残部が前記添加物である。
本発明の他の実施態様において、ゲンチアナ・クルロウの抽出物は根抽出物である。
本発明の他の実施態様において、添加物は結合剤、稀釈剤及び潤滑剤から成る群から選択される。
本発明の他の実施態様において、結合剤はデンプン、デンプンペースト、アラビアゴム及びカルボキシメチルセルローズから成る群から選択される。
本発明の他の実施態様において、稀釈剤はラクトースである。
本発明の他の実施態様において、潤滑剤はデンプン、ラクトースから成る群から選択される。
本発明の他の実施態様において、植物ゲンチアナ・クルロウの抽出物は根からの抽出物である。
本発明の他の実施態様において、添加物は結合剤、稀釈剤及び潤滑剤から成る群から選択される。
本発明の他の実施態様において、結合剤はデンプン、デンプンペースト、アラビアゴム及びカルボキシメチルセルローズから成る群から選択される。
本発明の他の実施態様において、稀釈剤はラクトースである。
本発明の他の実施態様において、潤滑剤はデンプン、ラクトースから成る群から選択される。
本発明の他の実施態様において、本方法は高脂血症をおよそ20〜30%減少させる。
本発明の他の実施態様において、本方法はアテローム性動脈硬化症治療に有用である。
本発明の他の実施態様において、本方法は肥満の治療に有用である。
本発明の他の実施態様において、本方法は体重、全血清コレステロールレベル、リン脂質、及びトリグリセリドを約18〜25%減少させる。
本発明の他の実施態様において、本方法はスリムな体型を維持するのに役立つ。
発明の他の実施態様において、対象は動物である。
本発明の他の実施態様において、対象はヒトである。
本発明は、高脂血症、肥満、アテローム性動脈硬化症の治療のために新規の相乗効果的薬草処方物を提供し、またスリムな体型を維持するために使われる。植物器官又は植物抽出物に常套的な添加剤を加えた処方物から、錠剤、カプセル、直ちに懸濁可能な粉末などの、経口投薬が調製される。ゲンチアナ・クルロウに加えてナンヨウザンショウ、ニンニク、ショウガ、コンニャクが添加され血清コレステロールを下げるために使われる。
a) 錠剤、カプセル、粉末及び液体から成る群から選択された経口投薬の形をした、濃度範囲2〜5重量%の植物ゲンチアナ・クルロウ、濃度範囲8〜15重量%のナンヨウザンショウ、濃度範囲2〜4重量%のニンニク、濃度範囲2〜5重量%のショウガ、濃度範囲1〜10重量%のコンニャクから成る植物の50%水溶性アルコール抽出物。
本発明の新規性は(1)肥満治療のための薬草処方物(2)抗高脂血症剤として働く薬草処方物(3)アテローム性動脈硬化症の治療に有用な薬草処方物である。
他の実施態様において、添加物が植物ナンヨウザンショウ、ニンニク、ショウガ、コンニャクの粉末植物器官又は凍結乾燥した抽出物から選択される請求項1に記載された組成物。
他の実施態様において、常套的な添加物に加えて、濃度範囲2〜5重量%の植物ゲンチアナ・クルロウ、濃度範囲8〜15重量%のナンヨウザンショウ、濃度範囲2〜4重量%のニンニク、濃度範囲2〜5重量%のショウガ、濃度範囲1〜10重量%のコンニャクの割合で植物抽出物を混合し、経口投薬として形成した請求項1及び2に記載された薬草処方物。
更に他の実施態様において、該組成物で高脂血症を治療する請求項1に記載された薬草処方物。
更に他の実施態様において、該組成物により肥満状態の体重を減少させる請求項1に記載された薬草処方物。
更に他の実施態様において、該組成物が高脂血症を治療し、全コレステロールレベルを低下させる請求項1に記載された薬草処方物。
他の実施態様において、該組成物により高脂血症を治療し、トリグリセリドレベルを維持させる請求項1に記載された薬草処方物。
他の実施態様において、その処方物によりアテローム性動脈硬化症を治療する請求項1に記載された薬草処方物。
更に他の実施態様において、該組成物が錠剤、カプセル、粉末及び液体から成る群から選択された経口投薬である請求項1に記載された薬草処方物。
更に他の実施態様において、植物抽出物が50%水性アルコール抽出物である請求項1に記載された薬草処方物。
更に他の実施態様において、用いたアルコールがエタノールである請求項1に記載された薬草処方物。
他の実施態様において、該組成物が全処方物の約12〜29重量%から成る請求項1に記載された薬草処方物。
更に他の実施態様において、ゲンチアナ・クルロウの抽出物が根抽出物である請求項1に記載された薬草処方物。
更に他の実施態様において、植物抽出物が葉、根茎、気中器官から選択された植物器官から得られた請求項1に記載された薬草処方物。
更に他の実施態様において、用いられた結合剤がデンプン、デンプンペースト、アラビアゴム、及びカルボキシメチルセルローズである請求項1に記載された薬草処方物。
更に他の実施態様において、用いられた稀釈剤がラクトースである請求項1に記載された薬草処方物。
更に他の実施態様において、処方物が小腸の不快さを治療するに為に用いられ、抗菌剤として作用する請求項1に記載された薬草処方物。
更に他の実施態様において請求項1に記載された薬草処方物の調整方法であり、該方法が以下から成る処方物:
a.葉、根茎及び気中器官から成る群の薬用植物の器官を得る、
b.植物素材を日陰で乾燥する、
c.乾燥植物素材を粗粉末に粉砕する、
d.粉末状の乾燥植物素材を(40〜50%水性エタノール)を用いて25〜35℃で抽出する、
e.植物素材と水性アルコールを1:8〜1:15の割合で、4〜7日の間抽出する、
f.得た抽出物を減圧下、40〜60℃で濃縮する、
g.濃縮した抽出物から完全に溶媒を除くために凍結乾燥する。
更に他の実施態様において、400mg/kg又はそれ以上の投与量を用いた時、処方物がラット血清中の全コレステロール値を対照87.6±3.25mg/dlから7〜15日間で77.6±2.32mg/dlまで低下させる請求項1に記載された薬草処方物。
他の実施態様において、400mg/kgの投与量を用いた時、処方物がトリグリセリドレベルを正常な状態のレベルに維持する請求項1に記載された薬草処方物。
更に他の実施態様において、処方物が400mg/kgの投与量において、リン脂質を対照群の血清中126.5±4.67mg/dlの値を7〜15日間に103.1±3.21mg/dlまで減少させる請求項1に記載された薬草処方物。
既述の目的を達するために、発明者等により為された集中的な研究の結果、天然物である薬草薬剤を用いて、経口投薬型を形成するための結合剤及び稀釈剤を加えて、経口摂取のための新規処方物が開発された。
従って、本発明者等は経口投薬型の処方物を取り扱う。
これらの処方物を調製する上での第一段階として、錠剤/カプセルに形成するために適した植物素材を作成する工程がある。植物の特定器官を集め、室温(25〜35℃)で72時間又は素材が乾燥するまで、陰干しにより乾燥させた。次に素材を細かい粉末まで粉砕した。特定量の粉末素材を室温で、50%水性アルコールにより徹底的に抽出した。特定量の植物素材を、特定の溶媒(1:8〜1:15比)に、密閉容器中で、4〜7日間浸し、抽出を行った。この段階の最後に、溶媒をデカントして他の容器に移し、必要なら濾過し、植物残渣を取り除く。次に、40〜60℃以下の減圧下蒸発により、溶媒を濃縮した。次に、濃縮物を凍結乾燥し、粉末状の最終産物を得た。最終産物を錠剤及びカプセルの素材として用いて、経口投薬を作成した。デンプンのような適切な結合剤、ラクトースのような稀釈剤を加えて、処方物を作成した。
以下、実施例にて本発明を例証するが本発明を限定することを意図するものではない。
処方物−1(F1)
ゲンチアナ・クルロウ 3重量%
ナンヨウザンショウ 10重量%
ニンニク 3重量%
ショウガ 4重量%
コンニャク 6重量%
デンプンペースト 15重量%
滑石 1重量%
ラクトース 全100%になるようq.s.
処方物−2(F2)
ナンヨウザンショウ 12重量%
ニンニク 2重量%
ショウガ 3重量%
コンニャク 8重量%
ラクトース 全100%になるようq.s.
ナンヨウザンショウ、ニンニク及びショウガを集め、日陰で乾燥した。次に、乾燥物(1kg)を粉末にして、50%水性アルコール(3L)で5日間抽出した。その後、溶媒をデカントして移し、必要なら植物残渣を除くために濾過した。次に、減圧下で、50℃以下で、抽出物を濃縮した。次に、濃縮物を凍結乾燥し、粉末状の最終産物を得た。
秤量した上記植物抽出物を稀釈剤ラクトースと混ぜ、固いゼラチンカプセルに詰め、調剤した。この処方物は体重を減少させ、アテローム性動脈硬化症の治療に有用である。
それぞれ対照と比較し、p:<0.05**<0.01及び***<0.001
注:処理群のいずれにおいても死亡は認められなかった。高脂血症処方物を与えられた動物において、異常行動は観察されなかった。
対照と比較し、p:*<0.01
注:処理群のいずれにおいても死亡は認められなかった。高脂血症処方物を与えられた動物において、異常行動は観察されなかった。
表2の結果は低い投与量範囲100〜400mg/kgでは、顕著な差異がなかったことを示す。400mg/kgの投与量レベルでは、表1の処方物(F1)の値より顕著な変化(p<0.05)を示した、従って、F1は非常に効果的であり、相乗的なスリム化効果を示した。
それぞれ対応する対照と比較し、p*<0.05,**<0.01及び***<0.001
注:処理群のいずれにおいても死亡は認められなかった。高脂血症処方物を与えられた動物において、異常行動は観察されなかった。
表3はリン脂質のレベルを示しており、リン脂質量は200〜400mg/kgラット体重の投与量で顕著に減少した。400mg/kgの投与量において、全コレステロールは顕著に減少し、更に高投与量において、ラット血清中のトリグリセリドレベルの顕著な変化がある。従って、本処方物が、抗高脂血症剤、抗アテローム性動脈硬化症剤、抗肥満剤として使用されること、またスリム化組成物/薬剤として働くことを示す。
注:処理群のいずれにおいても死亡は認められなかった。高脂血症処方物を与えられた動物において、異常行動は観察されなかった。
F2はナンヨウザンショウ、ニンニク、ショウガ及びコンニャク抽出物から成る。
ラット血清中の全コレステロール、リン脂質、トリグリセリドレベルは200mg/kgラット体重の投与量では顕著な変化がなかった。他方、表3の処方物F1はよりよい結果をもたらし、従って、我々の研究の目的として用いた。
F1処方物は、ゲンチアナ・クルロウという非常に効能のある植物に、加えて幾つかの他の植物、ナンヨウザンショウ、ニンニク、ショウガ及びコンニャクの抽出物から成る。
Claims (20)
- 経口的に投与される高脂血症治療のための相乗効果的医薬組成物であって、ゲンチアナ・クルロウの抽出物が2〜5重量%、ナンヨウザンショウの抽出物が8〜15重量%、ニンニクの抽出物が2〜4重量%、ショウガの抽出物2〜5重量%、コンニャクの抽出物が1〜10重量%、及び医薬学的に許容された添加物から成る医薬組成物。
- 前記添加物が結合剤、稀釈剤及び潤滑剤から成る群から選択される請求項1に記載の医薬組成物。
- 前記結合剤がデンプン、デンプンペースト、アラビアゴム及びカルボキシメチルセルローズから成る群から選択される請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記稀釈剤がラクトースである請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記潤滑剤がデンプン、ラクトースから成る群から選択される請求項2に記載の医薬組成物。
- 前記抽出物が葉、地下茎及び気中器官から成る群から選択される植物器官から得られる請求項1〜5のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- ゲンチアナ・クルロウの抽出物が根からの抽出物である請求項6に記載の医薬組成物。
- 凍結乾燥物である請求項1〜7のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 体重、全血清コレステロールレベル、リン脂質及びトリグリセリドを減少させる請求項1〜8のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 肥満及びアテローム性動脈硬化症治療に有用である請求項1〜9のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- スリムな体型を維持するのに役立つ請求項10に記載の医薬組成物。
- 経口的に投与される高脂血症治療のための相乗効果的医薬組成物の製法であって、該医薬組成物がゲンチアナ・クルロウの抽出物が2〜5重量%、ナンヨウザンショウの抽出物が8〜15重量%、ニンニクの抽出物が2〜4重量%、ショウガの抽出物2〜5重量%、コンニャクの抽出物が1〜10重量%、及び医薬学的に許容された添加物から成り、以下の工程から成る製法。
a. 前記各植物の葉、地下茎及び/又は気中器官を日陰で乾燥させる工程、
b. 乾燥した植物素材を粉砕して粗い粉末にする工程、
c. 粉末化した乾燥植物素材から35〜55%アルコールで、1:7〜1:17の比率で、室温で3〜8日間の持続時間で抽出する工程、
d. 抽出物を減圧下、温度範囲35〜65℃で濃縮する工程、
e. 濃縮した抽出物から完全に溶媒を除くために凍結乾燥する工程、及び
f. 凍結乾燥した抽出物と添加物とを混ぜて前記組成物を得る工程。 - 前記アルコールがエタノールである請求項12に記載の製法。
- 室温の温度範囲が25〜35℃である請求項12又は13に記載の製法。
- 各抽出物を加えた後、前記組成物の残部が前記添加物である請求項12〜14のいずれか一項に記載の製法。
- ゲンチアナ・クルロウの抽出物が根抽出物である請求項12〜15のいずれか一項に記載の製法。
- 前記添加物が結合剤、稀釈剤及び潤滑剤から成る群から選択される請求項12〜16のいずれか一項に記載の製法。
- 前記結合剤がデンプン、デンプンペースト、アラビアゴム及びカルボキシメチルセルローズから成る群から選択される請求項17に記載の製法。
- 前記稀釈剤がラクトースである請求項17に記載の製法。
- 前記潤滑剤がデンプン、ラクトースから成る群から選択される請求項17に記載の製法。
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