BR102018076986B1 - Composição cosmética e seu uso - Google Patents
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Abstract
A presente invenção refere-se a formulações dermocosméticas para uso no combate às manchas de pele, em especial ao melasma. A presente invenção minimiza ou evita a formação do melasma através de atuação em diversas etapas da melanogênese. Uma modalidade preferida da invenção se remete a formulações dermocosméticas que atuam em diversas etapas da melanogênese, mais preferencialmente, atuam na expressão gênica das proteínas relacionadas à tirosinase (TRP-1 e TRP-2) e da Endotelina-I (ET-1). Uma outra concretização da invenção se refere à composição cosmética contendo combinação de ativos que atuam sobre a expressão gênica da proteínas relacionadas à tirosinase (TRP-1 e TRP-2) e da Endotelina-1 (ET-1). Em uma outra modalidade preferida da invenção, é descrito o uso da referida composição cosmética para combater o melasma
Description
[0001] A presente invenção está direcionada ao desenvolvimento de uma formulação dermocosmética para uso no combate às manchas de pele, em especial ao melasma. A presente invenção minimiza ou evita a formação do melasma através de atuação em diversas etapas da melanogênese, processo responsável pela síntese de melanina, mais especialmente, a formulação dermocosmética da presente invenção exerce sua função influenciando a transcrição e/ou ativação de enzimas que favorecem as etapas da melanogênese.
[0002] A pele é, em essência, um órgão de proteção e a função que se destaca é a proteção contra os danos físicos causados pelo sol. O papel fisiológico da melanina consiste, fundamentalmente, em prover a cor da pele e a absorção de cromóforos, gerando fotoproteção natural. Como filtro solar, a melanina difrata ou reflete a radiação UV. Após a irradiação, os melanossomas se reagrupam em torno do núcleo e protegem, assim, o material genético da célula.
[0003] Muitas são as modificações patológicas da cor da pele, as quais são denominadas discromias. As melaninas são biopolímeros heterogêneos produzidos por células especializadas chamadas melanócitos, que são encontradas na camada basal da epiderme, no bulbo folicular e nos olhos. Elas são sintetizadas pela melanogênese e responsáveis pela pigmentação da pele, do cabelo e dos olhos.
[0004] A via de produção da melanina é o processo de melanogênese, podendo ser modulada através da regulação da expressão e atividade de enzimas. Esta regulação é determinada por diferentes agentes bioquímicos, que são considerados elementos fundamentais para o fenômeno da pigmentação.
[0005] Apesar da melanina exercer um importante papel para proteção contra lesão por radiação UV, a sua produção desordenada pode levar à formação de lentigem ou manchas senis. Como resposta à exposição da pele à radiação UV, a melanogênese é aumentada pela ativação da tirosinase, uma enzima chave nesse processo.
[0006] A tirosinase é uma metaloproteína localizada na membrana dos melanossomos e catalisa os primeiros passos da produção de melanina: hidroxilação de L-tirosina e L- diidroxifenilalanina (L-DOPA) e subsequente oxidação dos o- difenóis pela quinona correspondente, a L-dopaquinona.
[0007] A tirosinase é inicialmente sintetizada na superfície do retículo endoplasmático rugoso, onde é, então, transferida para o complexo de Golgi, associada ao lisossoma e, desta forma, ativada pela adição de uma cadeia de açúcar antes de ser secretada para dentro de uma vesícula.
[0008] Um pré-melanossoma liberado do complexo de Golgi une-se com a vesícula para formar a unidade funcional denominada melanossoma. Nos melanossomas, a tirosinase converte a tirosina em eumelanina (preta) ou feomelanina (amarelada ou avermelhada).
[0009] Além disso, a hiperpigmentação da pele ocorre devido a vários fatores, dentre eles, envelhecimento, gravidez, distúrbios endócrinos, tratamento com hormônios sexuais e exposição ao sol em diferentes graus. Muitos estudos provam que as radiações de luz solar são as principais responsáveis pela maioria das discromias, seguidas pelos hormônios e/ou fatores externos. Dessa forma, produtos capazes de reduzir a produção de melanina, apresentam o potencial para atuarem como agentes despigmentantes.
[0010] Entre as principais formas de promover o clareamento da pele, destacam-se a inibição de enzimas que desempenham papel importante na biossíntese de melanina, a inibição do transporte de melanossomos para queratinócitos e a redução da produção de espécies reativas de oxigênio (EROs). Devido ao papel central da tirosinase no processo de pigmentação, a maioria dos ativos despigmentantes disponíveis exercem sua função influenciando a transcrição ou ativação dessa enzima, assim como de outras enzimas melanogênicas TRP-1 e TRP-2. Aqui é feita referência aos artigos de autoria de Kobayashi et al (1994) - Ref. 1, e de Tsukamoto et al (1992) - Ref.2.
[0011] Já a endotelina-1 (ET-1), além de favorecer as etapas iniciais de formação dos melanossomos, estimula o crescimento dos melanócitos, eleva a transcrição e atividade da tirosinase e, consequentemente, a síntese de melanina.
[0012] A partir desse estágio da cascata da melanogênese, a presença ou ausência de cisteína determina o curso da reação para a síntese de eumelanina e feomelanina. Na ausência de cisteína, a dopaquinona é convertida em ciclodopa e esta, em dopacromo.
[0013] Existem duas maneiras de modificar o dopacromo: uma que forma DHI (dopa, 5,6 diidroxiindol) e outra que forma DHICA (ácido 5,6 diidroxiindol-2-carboxílico) em menor quantidade. Este último é gerado pela tautomerização do dopacromo, reação catalisada pelo TRP-2. Neste contexto, a enzima TRP-1 parece estar envolvida no processo de catalisar a oxidação da eumelanina em DHICA.
[0014] De forma a solucionar o problema do combate às manchas de pele, em especial, o melasma, várias técnicas e formas de tratamento não terapêuticos são sugeridas na literatura e por outro segmento importante, a indústria cosmética, que promove tratamentos que utilizam princípios ativos incorporados em cremes, composições cosméticas, géis, elixires entre outros.
[0015] Por exemplo, o documento PI0804089-3 revela uma composição tópica para clareamento cutâneo. No entanto, no referido documento, não há ensinamentos ou dados sobre o efeito da composição sobre as enzimas envolvidas na melanogênse.
[0016] Desta forma, mostra-se premente o desenvolvimento de uma formulação dermocosmética que tenha função clareadora e despigmentante, através da ação pela referida formulação dermocosmética nas enzimas que atuam sobre a produção de melanina na pele.
[0017] A presente invenção refere-se a formulações dermocosméticas para uso no combate às manchas de pele, em especial ao melasma. A presente invenção minimiza ou evita a formação do melasma através de atuação em diversas etapas da melanogênese.
[0018] Uma modalidade preferida da invenção se remete a formulações dermocosméticas que atuam em diversas etapas da melanogênese, mais preferencialmente, atuam na expressão gênica das proteínas relacionadas à tirosinase (TRP-1 e TRP-2) e da Endotelina-I (ET-1).
[0019] Uma outra concretização da invenção se refere à composição cosmética contendo combinação de ativos que atuam sobre a expressão gênica da proteínas relacionadas à tirosinase (TRP-1 e TRP-2) e da Endotelina-1 (ET-1).
[0020] Em uma outra modalidade preferida da invenção, é descrito o uso da referida composição cosmética para combater o melasma.
[0021] De forma surpreendente, os inventores da presente invenção identificaram uma atuação excelente das formulações aqui descritas sobre os mecanismos menos tradicionais na formação de manchas. Em particular, as referidas formulações apresentam ótima atividade na expressão de enzimas importantes na melanogênese, para além da atividade já conhecida sobre a tirosinase.
[0022] Estas características da invenção serão descritas em mais detalhes na descrição detalhada da invenção.
[0023] A Figura 1 apresenta esquema da produção de eumelanina e feomelanina com a atuação das enzimas tirosinase, e proteínas relacionadas à tirosinase (TRP-1 e TRP-2).
[0024] A Figura 2 mostra gráfico com os resultados dos efeitos da composição da presente invenção sobre a expressão gênica de Endotelina-1 em cultura de melanócitos humanos “dark pigmented” após 24 horas de incubação.
[0025] A Figura 3 mostra gráfico com os resultados dos efeitos da composição da presente invenção sobre a expressão gênica de TRP-1 em cultura de melanócitos humanos após 24 horas de incubação.
[0026] A Figura 4 mostra gráfico com os resultados dos efeitos da composição da presente invenção sobre a expressão gênica de TRP-2 em cultura de melanócitos humanos “dark pigmented” após 24 horas de incubação.
[0027] É apresentada, nesta descrição, uma formulação dermocosmética, uma composição cosmética e seu uso para combater as manchas na pele, em especial, o melasma. A referida composição cosmética compreende a combinação de diversos agentes clareadores (), além de outros componentes.
[0028] Surpreendentemente, os inventores da presente invenção notaram que a referida composição cosmética atua em mecanismos menos conhecidos da produção de melanina, mais especificamente, a referida composição cosmética possui atividade na expressão gênica das proteínas relacionadas à tirosinase (TRP-1 e TRP-2) e da Endotelina-1 (ET-1).
[0029] A formulação dermocosmética da composição é realizada por meio da combinação de diversos agentes clareadores.
[0030] Exemplos de agentes clareadores podem ser: α- arbutin, glucosil hesperidina, diglucosil ácido gálico, Extrato de Hypoxis Rooperi rizoma, Goma de Extrato de Caesalpinia Spinosa, Humulus lupulus (lúpulos) Strobile e decapeptideo-4.
[0031] Preferencialmente, a formulação da composição cosmética é realizada por meio da combinação α-arbutin com glucosil hesperidina, diglucosil ácido gálico, Extrato de Hypoxis Rooperi rizoma, Extrato de Caesalpinia Spinosa Gum, Humulus lupulus (lúpulos) Strobile e decapeptideo-4.
[0032] Além dos agentes clareadores, podem ser adicionalmente utilizados outros ingredientes ativos. Ingredientes polissacarídeos como biossacarídeo gum-1 e biossacarídeo gum-2 e aminoácidos como (aminoácidos (arginina, ácido aspártico, alanina, serina, valina, prolina, isoleucina, treonina). Esses ativos melhoram o sensorial da pele promovendo hidratação.
[0033] A melanogênese ocorre no interior dos melanossomos, onde dois tipos de melanina são sintetizados: a eumelanina, um polímero insolúvel e de coloração marrom escura a negra, e a feomelanina, um polímero avermelhado ou amarelado e que contém enxofre em sua composição. A melanina total da pele resulta de uma mistura de monômeros de feomelanina e eumelanina e a proporção entre os dois determina a expressão fenotípica final da cor da pele. Com a exposição à radiação ultravioleta (UV), por exemplo, a melanogênese é aumentada pela ativação de enzimas-chave, como a tirosinase.
[0034] A tirosinase é uma enzima multifuncional que contém cobre e é a enzima chave no primeiro estágio da cascata da melanogênese. Além dela, as enzimas relacionadas à tirosinase (TRP-1 e TRP-2) também atuam na melanogênese, e são responsáveis por conduzir reações específicas nos ramos ilustrados na figura a seguir. Assim, para induzir a despigmentação, deve-se inibir a atividade de tais enzimas- chave do processo de melanogênese, conforme Figura 1.
[0035] Adicionalmente, destaca-se também a endotelina-1 (ET-1). ET-1 é uma proteína que atua nos melanócitos através de uma via de transdução de sinal mediada por receptor, estimulando a proliferação de melanócitos, a migração, a formação de dendritos e a melanogênese por meio do controle transcricional da expressão da tirosinase. Tanto a inibição da expressão de ET-1 como a ação antagônica no receptor de ET-1 resultam no impedimento da melanogênese antes que esta tenha início. Portanto, a redução da atividade de ET-1 resulta na inibição da dendricidade de melanócitos e consequentemente inibe a síntese de melanina.
[0036] Assim, a inibição do mecanismo de melanogênese pode se dar de duas maneiras: - através da inibição da atividade das enzimas tirosinase, TRP-1, TRP-2 ou ET-1 em nível pós-traducional; - ou pela influência na transcrição do RNAm dessas proteínas.
[0037] Os princípios ativos da formulação dermocosmética em questão, isto é, os agentes clareadores são selecionados do grupo consistindo de: o α-arbutin, glucosil hesperidina, diglucosil ácido gálico, Extrato de Hypoxis Rooperi rizoma, Goma de Extrato de Caesalpinia Spinosa, Humulus lupulus (lúpulos) Strobile e decapeptídeo-4, conforme mencionado acima.
[0038] O α-arbutin é um derivado glicosilado da hidroquinona encontrado em cranberries, blueberries, no trigo e em ervilhas, e é conhecido por apenas inibir a atividade da tirosinase, por ligação competitiva e reversível, sem influenciar na transcrição de seu RNAm. Além disso, a composição cosmética da presente invenção também apresenta agentes fotoprotetores de forma a garantir proteção para os componentes em relação à radiação ultra-violeta, agentes quelantes, além de excipientes cosmeticamente aceitáveis.
[0039] A formulação dermocosmética da presente invenção contendo o α-arbutin e outros agentes clareadores como, glucosil hesperidina, diglucosil ácido gálico, Extrato de Hypoxis Rooperi rizoma, Goma de Extrato de Caesalpinia Spinosa, Humulus lupulus (lúpulos) Strobile e decapeptídeo-4 como princípios ativos, demonstrou forte ação inibitória nas atividades de TRP-1, TRP-2 e ET-1, o que representa um resultado surpreendente e inesperado.
[0040] De acordo com a presente invenção, os termos “princípio ativo”, “ingrediente ativo” e “ativo” são usados intercambiavelmente e referem-se aos compostos em uma composição cosmética que promovem um efeito cosmético desejado.
[0041] De acordo com a presente invenção, o termo “cosmeticamente aceitável”, refere-se a compostos que são comumente usados na técnica cosmética em conjunto com ingredientes ativos. Particularmente, “cosmeticamente aceitável” refere-se a compostos os quais confiram, sem limitações, forma, aroma, estabilidade e coloração à composição cosmética final, de forma segura e tolerável para um usuário do produto final. Em algumas modalidades, um componente “cosmeticamente aceitável” pode facilitar a absorção de um ou mais ingredientes ativos sob aplicação.
[0042] Excipientes cosmeticamente aceitáveis compreendem, sem limitações, surfactantes, preservantes, agentes condicionantes, umectantes, emolientes, agentes formadores de filme, hidrantes, agentes para ajuste do pH, agentes quelantes e veículos.
[0043] Exemplos de agentes de ajuste de pH incluem, sem limitações, hidróxido de sódio, ácido cítrico.
[0044] Exemplos de agentes condicionantes incluem, sem limitações, lecitina hidrogenada, goma biossacarídica-1, PCA sódico, arginina, ácido aspártico, glicina, alanina, valina, prolina, treonina, histidina, fenilalanina, goma biossacarídica-2, triglicerídio cáprico/caprílico.
[0045] Exemplos de preservantes incluem, sem limitações, fenoxietanol, sorbato de potássio, metilisotiazolinona, benzoato de sódio, e misturas dos mesmos.
[0046] Exemplos de emolientes incluem, sem limitações, glicina.
[0047] Exemplos de hidratantes incluem, PCA.
[0048] Exemplos de agentes formadores de filme incluem, sem limitações, Goma de Extrato de Caesalpinia Spinosa.
[0049] Exemplos de umectantes incluem, sem limitações, glicerina, lactato de sódio, propilenoglicol.
[0050] Exemplos de surfactantes incluem, sem limitações, óleo de rícino hidrogenado, oleato de sódio.
[0051] Exemplos de sequestrantes incluem, sem limitações, EDTA, EDTA dissódico, EDTA tetrassódico e suas misturas.
[0052] Exemplos de veículos incluem, sem limitações, água, ésteres em geral, óleo mineral e óleos vegetais e misturas dos mesmos, quando em um sistema emulsionado.
[0053] A composição cosmética pode ser apresentada em diversas formas, incluindo, sem limitações, solução, suspensão, creme, gel, loção e serum. Uma pessoa versada na técnica reconhecerá que a forma cosmética será definida pela escolha dos excipientes cosmeticamente aceitáveis e que a absorção/ação dos diferentes ingredientes ativos poderá variar de acordo com a forma cosmética selecionada.
[0054] São descritas a seguir as faixas de concentrações para cada componente da formulação dermocosmética da presente invenção.
[0055] Os agentes clareadores estão presentes na formulação da presente invenção em uma faixa de concentração entre 1,0 e 5,0 % (p/p).
[0056] Já os agentes de ajuste de pH estão presentes em uma faixa de concentração entre 0,05 a 2,0 % (p/p).
[0057] Os agentes condicionantes estão presentes em uma faixa de concentração que varia entre 0,0001 a 10,0 % (p/p).
[0058] Os preservantes estão presentes em uma faixa de concentração entre 0,0083 a 5,0% (p/p).
[0059] Os emolientes estão presentes em uma faixa de concentração entre 0,003 e 5,0% (p/p).
[0060] Enquanto que os hidratantes estão presentes em uma faixa de concentração variando entre 0,02 e 10,0% (p/p).
[0061] Já os agentes formadores de filme estão presentes em concentrações variando entre 0,03 e 5,0 % (p/p).
[0062] Os umectantes estão presentes em concentrações que também variam entre 0,02 e 6,0% (p/p).
[0063] Os surfactantes estão presentes em concentrações que variam entre 0,0003 e 9,0%.
[0064] Os agentes sequestrantes (ou quelantes) estão presentes em concentrações variando entre 0,05 a 0,3% (p/p).
[0065] Por fim, temos que as concentrações de veículos variam entre 59,22 e 95% (p/p).
[0066] Deve ser entendido que os exemplos e concretizações aqui descritos detalhadamente ilustram a presente invenção sem, todavia, limitar seu escopo, e que várias modificações ou mudanças, à luz das mesmas, serão sugestivas aos especialistas na técnica. Tais realizações equivalentes devem estar incluídas dentro do escopo e alcance das reivindicações que acompanham.
[0067] As condições experimentais adotadas, através da utilização de células humanas em condições ótimas de cultivo, condizem com as metodologias atuais aplicadas, aceitas e validadas pela comunidade científica internacional. As culturas celulares humanas foram adquiridas comercialmente de companhias internacionais qualificadas e certificadas.
[0068] Melanócitos humanos “dark pigmented” (HEM-DP) foram semeados em garrafas de 75 cm2, cultivados e expandidos em estufa úmida a 37 °C em presença de 5% de CO2, utilizando meio de cultura específico. Ao atingirem confluência, as células foram semeadas em placas de 06 poços para posterior incubação com a composição e avaliação do parâmetro proposto.
[0069] As culturas celulares foram incubadas com 3 concentrações não-citotóxicas da composição cosmética da invenção (0,78; 0,39; 0,195% (p/v)), determinadas previamente através da técnica de MTT. As células foram mantidas em contato com a composição por 24 horas para posterior coleta do lisado celular, extração e quantificação relativa de RNAm. O grupo controle foi avaliado em paralelo.
[0070] Após 24 horas de incubação com as concentrações pré-determinadas da composição cosmética da invenção, o RNA total foi extraído usando o PureLinkTM RNA Mini Kit (Life Technologies) e quantificado através de espectrofotometria usando o NanoDrop Lite (Thermo Scientific). O ensaio de RT-PCR foi realizado no equipamento StepOnePlus (Applied Biosystems). Para analisar a expressão gênica de Endotelina-1, foi utilizado um sistema de ensaio comercialmente disponível (expressão gênica de ensaios TaqMan®; Endotelina-1: HS00174961_m1, Applied Biosystems), primer e sonda com base adequada. O ensaio foi realizado utilizando o kit 1-Step TaqMan® RNA-to-CTTM (Applied Biosystems).
[0071] As condições do ensaio foram 48 °C durante 30 minutos para transcrição reversa, 95 °C durante 10 minutos para a ativação da DNA polimerase AmpliTaq Gold®, seguido por 55 ciclos de 94 °C durante 15 segundos e 60 °C durante 1 minuto para desnaturação e reaquecimento, respectivamente. A quantidade relativa de RNAm foi calculada conforme descrito por Pfaffl (2001) e Livak & Schmittgen (2001).
[0072] Para análise estatística, foi utilizada a análise de variância (ANOVA). O teste de Dunnett foi utilizado quando a análise de variância detectava diferenças significativas entre os grupos. Em todos os grupos estudados, foram considerados estatisticamente significativos aqueles cujos valores de P foram inferiores a 0,05.
[0073] Os resultados obtidos, expresso na Tabela 1 abaixo, e na Figura 2, expõem a expressão gênica relativa (RNAm) de Endotelina-1. É possível observar que a composição cosmética da invenção, nas concentrações avaliadas de 0,78, 0,39 e 0,195% (p/v), foi capaz de reduzir significativamente a expressão relativa de Endotelina-1 em 88, 77 e 48%, respectivamente, em relação ao grupo Controle. Tabela 1
[0074] Melanócitos humanos foram semeados em garrafas de 75 cm2, cultivados e expandidos em estufa úmida a 37 °C em presença de 5% de CO2, utilizando meio de cultura específico. Ao atingiram confluência, as células foram semeadas em placas de 06 poços para posterior incubação com o produto-teste e avaliação do parâmetro proposto.
[0075] As culturas celulares foram incubadas com 3 concentrações não-citotóxicas da composição cosmética da invenção (0,78; 0,39; 0,195% (p/v)), determinadas previamente através da técnica de MTT. As células foram mantidas em contato com a composição por 24 horas com estímulo da produção de melanina, por meio de incubação com ALFA-MSH (hormônio estimulante dos melanócitos alfa) para posterior coleta do lisado celular, extração e quantificação relativa de RNAm. Em paralelo foi avaliado somente um grupo controle com ALFA-MSH.
[0076] Após 24 horas de incubação com as concentrações pré-determinadas da composição cosmética da invenção, o RNA total foi extraído usando o PureLinkTM RNA Mini Kit (Life Technologies) e quantificado através de espectrofotometria usando o NanoDrop Lite (Thermo Scientific). O ensaio de RT-PCR foi realizado no equipamento StepOnePlus (Applied Biosystems). Para analisar a expressão gênica de TRP-1, foi utilizado um sistema de ensaio comercialmente disponível (expressão gênica de ensaios TaqMan®; TIRP-1: Hs00167051_ml, Applied Biosystems).
[0077] As condições do ensaio foram 48 °C durante 30 minutos para transcrição reversa, 95 °C durante 10 minutos para a ativação da DNA polimerase AmpliTaq Gold®, seguido por 55 ciclos de 94 °C durante 15 segundos e 60 °C durante 1 minuto para desnaturação e reaquecimento, respectivamente. A quantidade relativa de RNAm foi calculada conforme descrito por Pfaffl (2001) e Livak & Schmittgen (2001).
[0078] Para análise estatística, foi utilizada a análise de variância (ANOVA). O teste de Dunnett foi utilizado quando a análise de variância detectava diferenças significativas entre os grupos. Em todos os grupos estudados, foram considerados estatisticamente significativos aqueles cujos valores de P foram inferiores a 0,05.
[0079] Os resultados obtidos, expresso na Tabela 2 abaixo, e na Figura 3, expõem a expressão gênica relativa (RNAm) de TRP-1. É possível observar que a composição cosmética da invenção nas concentrações avaliadas de 0,78 e 0,39% (p/v), foi capaz de reduzir a expressão relativa de TRP-1 em 42, 44 e 45%, respectivamente, em relação ao grupo Controle Alfa-MSG nas mesmas condições. Tabela 2:
[0080] Melanócitos humanos “dark pigmented” (HEM-DP) foram semeados em garrafas de 75 cm2, cultivados e expandidos em estufa úmida a 37 °C em presença de 5% de CO2, utilizando meio de cultura específico. Ao atingirem confluência, as células foram semeadas em placas de 06 poços para posterior incubação com a composição e avaliação do parâmetro proposto.
[0081] As culturas celulares foram incubadas com 3 concentrações não-citotóxicas da composição cosmética da invenção (0,78; 0,39; 0,195% (p/v)), determinadas previamente através da técnica de MTT. As células foram mantidas em contato com a composição por 24 horas para posterior coleta do lisado celular, extração e quantificação relativa de RNAm. O grupo controle foi avaliado em paralelo.
[0082] Após 24 horas de incubação com as concentrações pré-determinadas da composição cosmética da invenção, o RNA total foi extraído usando o PureLinkTM RNA Mini Kit (Life Technologies) e quantificado através de espectrofotometria usando o NanoDrop Lite (Thermo Scientific). O ensaio de RT-PCR foi realizado no equipamento StepOnePlus (Applied Biosystems). Para analisar a expressão gênica de TRP-2, foi utilizado um sistema de ensaio comercialmente disponível (expressão gênica de ensaios TaqMan®; TRP-2 (Dopacromo Tautomerase): HS01098278_m1, Applied Biosystems), primer e sonda com base adequada. O ensaio foi realizado utilizando o kit 1-Step TaqMan® RNA-to-CTTM (Applied Biosystems).
[0083] As condições do ensaio foram 48 °C durante 30 minutos para transcrição reversa, 95 °C durante 10 minutos para a ativação da DNA polimerase AmpliTaq Gold®, seguido por 55 ciclos de 94 °C durante 15 segundos e 60 °C durante 1 minuto para desnaturação e reaquecimento, respectivamente. A quantidade relativa de RNAm foi calculada conforme descrito por Pfaffl (2001) e Livak & Schmittgen (2001).
[0084] Para análise estatística, foi utilizada a análise de variância (ANOVA). O teste de Dunnett foi utilizado quando a análise de variância detectava diferenças significativas entre os grupos. Em todos os grupos estudados, foram considerados estatisticamente significativos aqueles cujos valores de P foram inferiores a 0,05.
[0085] Os resultados obtidos, expresso na Tabela 3 abaixo, e na Figura 3, expõem a expressão gênica relativa (RNAm) de TRP-2. É possível observar que a composição cosmética da invenção nas concentrações avaliadas de 0,78 e 0,39% (p/v), foi capaz de reduzir a expressão relativa de TRP-2 em 14 e 13,5%, respectivamente, em relação ao grupo Controle. Tabela 3
[0086] Os compostos utilizados na formulação dermocosmética da composição cosmética da presente invenção, as faixas de suas respectivas porcentagens peso/peso e suas respectivas funções encontram-se na Tabela 4. Tabela 4:
[0087] Em uma concretização preferencial, os compostos utilizados na formulação da composição cosmética da presente invenção, suas respectivas porcentagens peso/peso e suas respectivas funções encontram-se na Tabela 5. Tabela 5:
[0088] Em relação ao Exemplo 1, é possível concluir que a composição cosmética da presente invenção foi capaz de reduzir em até 88% (P<0,01) a expressão gênica de Endotelina-I (ET-I), quando comparada com o grupo Controle, avaliado paralelamente.
[0089] Já em relação ao Exemplo 2, é possível concluir que a composição cosmética da presente invenção, em cultura de melanócitos humanos e sob condições de estímulo pelo hormônio alfa-MSH, foi capaz de reduzir em até 45% (P<0,01) a expressão gênica de TRP-1, quando comparada com o grupo Controle Alfa- MSH, avaliado paralelamente.
[0090] Já considerando os resultados apresentados no Exemplo 3, a composição cosmética da invenção, em cultura de melanócitos humanos “dark pigmented”, foi capaz de reduzir em até 14% a expressão gênica de TRP-2, quando comparada ao grupo Controle, avaliado em paralelo.
[0091] Apesar de certas modalidades terem sido descritas de modo específico, elas foram apresentadas somente de forma exemplificativa, e não há intenção de limitar o escopo da invenção. As reivindicações que acompanham esta descrição e suas equivalentes são consideradas como cobrindo tais modalidades.
[0092] Finalmente, modificações da presente invenção, evidentes para um técnico no assunto, tais como adição ou remoção de elementos não fundamentais a sua concretização, poderão ser realizadas sem que se afaste do escopo e espírito da invenção. REFERÊNCIAS 1. Kobayashi et al. Tyrosinase related protein 1 (TRP1) functions as a DHICA oxidase in melanin biosynthesis. The EMBO Journal vol.13 no.24 pp.5818-5825, 1994. 2. Tsukamoto et al. A second tyrosinase-related protein, TRP- 2, is a melanogenic enzyme termed DOPAchrome tautomerase. The EMBO Journal vol. 1 1 no.2 pp.519 - 526, 1992.
Claims (24)
1. Composição cosmética caracterizada por compreender uma combinação de α-arbutin, glucosil hesperidina, diglucosil ácido gálico, Extrato de Hypoxis Rooperi rizoma, Extrato de Caesalpinia Spinosa Gum, Humulus lupulus (lúpulos) Strobile e decapeptideo-4.
2. Composição cosmética, de acordo com a reivindicação 1, caracterizada pelo fato de que a referida composição compreende ainda agentes promotores de hidratação, agentes quelantes e excipientes cosmeticamente aceitáveis.
3. Composição cosmética, de acordo com a reivindicação 2, caracterizada por os excipientes cosmeticamente aceitáveis compreenderem surfactantes, preservantes, agentes condicionantes, umectantes, emolientes, agentes formadores de filme, agentes de ajuste de pH e veículos.
4. Composição cosmética, de acordo com a reivindicação 3, caracterizada por a faixa de concentração dos agentes de ajuste de pH variar entre 0,05 e 2,0 % (p/p).
5. Composição cosmética, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 ou 4, caracterizada por a faixa de concentração dos agentes condicionantes variar entre 0,0001 e 10,0 % (p/p).
6. Composição cosmética, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 5, caracterizada por a faixa de concentração dos preservantes variar entre 0,0083 e 5,0 % (p/p).
7. Composição cosmética, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 6, caracterizada por a faixa de concentração dos emolientes variar entre 0,003 e 5,0 % (p/p).
8. Composição cosmética, de acordo com qualquer uma das reivindicações 2 a 7, caracterizada por a faixa de concentração dos agentes promotores de hidratação variar entre 0,02 e 10,0 % (p/p).
9. Composição cosmética, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 8, caracterizada por a faixa de concentração dos agentes formadores de filme variar entre 0,03 e 5,0 % (p/p).
10. Composição cosmética, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 9, caracterizada por a faixa de concentração dos umectantes variar entre 0,02 e 6,0 % (p/p).
11. Composição cosmética, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 10, caracterizada por a faixa de concentração dos surfactantes variar entre 0,0003 e 9,0 % (p/p).
12. Composição cosmética, de acordo com qualquer uma das reivindicações 2 a 11, caracterizada por a faixa de concentração dos agentes quelantes variar entre 0,05 e 0,3 % (p/p).
13. Composição cosmética, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 12, caracterizada por a faixa de concentração dos veículos variar entre 59,22 e 95 % (p/p).
14. Composição cosmética, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 13, caracterizada por os agentes de ajuste de pH serem hidróxido de sódio ou ácido cítrico.
15. Composição cosmética, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 14, caracterizada por os agentes condicionantes serem selecionados do grupo que consiste em: lecitina hidrogenada, goma biossacarídica-1, PCA sódico, arginina, ácido aspártico, glicina, alanina, valina, prolina, treonina, histidina, fenilalanina, goma biossacarídica-2, triglicerídio cáprico/caprílico.
16. Composição cosmética, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 15, caracterizada por os preservantes serem selecionados do grupo que consiste em: fenoxietanol, sorbato de potássio, metilisotiazolinona, benzoato de sódio, e misturas dos mesmos.
17. Composição cosmética, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 16, caracterizada por os emolientes e agentes promotores de hidratação serem glicina e PCA, respectivamente.
18. Composição cosmética, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 17, caracterizada por os umectantes serem selecionados do grupo que consiste em: glicerina, lactato de sódio, propilenoglicol.
19. Composição cosmética, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 18, caracterizada por os surfactantes serem selecionados do grupo que consiste em: óleo de rícino hidrogenado, oleato de sódio.
20. Composição cosmética, de acordo com qualquer uma das reivindicações 2 a 19, caracterizada por os agentes quelantes serem selecionados do grupo que consiste em: EDTA, EDTA dissódico, EDTA tetrassódico e suas misturas.
21. Composição cosmética, de acordo com qualquer uma das reivindicações 3 a 20, caracterizada por os veículos serem selecionados do grupo que consiste em: água, ésteres em geral, óleo mineral e óleos vegetais e misturas dos mesmos, quando em um sistema emulsionado.
22. Composição cosmética, de acordo com qualquer uma das reivindicações 1 a 21, caracterizada por ser apresentada como solução, suspensão, creme, gel, loção ou sérum.
23. Uso da composição cosmética conforme definida em qualquer uma das reivindicações 1 a 22 caracterizado por ser na atuação sobre os mecanismos de produção da melanina, mais especificamente, na expressão gênica das proteínas relacionadas à tirosinase (TRP-1 e TRP-2) e da Endotelina-1 (ET-1).
24. Uso, de acordo com a reivindicação 23, caracterizado por ser no combate às manchas de pele, em especial, ao melasma.
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