HUP0303281A2 - Benzodiazepinszármazékok, mint GABA A receptor modulátorok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények - Google Patents
Benzodiazepinszármazékok, mint GABA A receptor modulátorok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekInfo
- Publication number
- HUP0303281A2 HUP0303281A2 HU0303281A HUP0303281A HUP0303281A2 HU P0303281 A2 HUP0303281 A2 HU P0303281A2 HU 0303281 A HU0303281 A HU 0303281A HU P0303281 A HUP0303281 A HU P0303281A HU P0303281 A2 HUP0303281 A2 HU P0303281A2
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- group
- lower alkyl
- compounds
- gaba
- atom
- Prior art date
Links
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title abstract 2
- 102000004300 GABA-A Receptors Human genes 0.000 title 1
- 108090000839 GABA-A Receptors Proteins 0.000 title 1
- 229940053197 benzodiazepine derivative antiepileptics Drugs 0.000 title 1
- 125000003310 benzodiazepinyl group Chemical class N1N=C(C=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 title 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 abstract 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 abstract 4
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 abstract 3
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 abstract 3
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 abstract 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 abstract 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 abstract 2
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 abstract 2
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 abstract 2
- 125000001766 1,2,4-oxadiazol-3-yl group Chemical group [H]C1=NC(*)=NO1 0.000 abstract 1
- 125000004505 1,2,4-oxadiazol-5-yl group Chemical group O1N=CN=C1* 0.000 abstract 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 abstract 1
- 125000004414 alkyl thio group Chemical group 0.000 abstract 1
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 abstract 1
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 abstract 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 abstract 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 abstract 1
- 229960003692 gamma aminobutyric acid Drugs 0.000 abstract 1
- BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N gamma-aminobutyric acid Chemical compound NCCCC(O)=O BTCSSZJGUNDROE-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 abstract 1
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 abstract 1
- CTAPFRYPJLPFDF-UHFFFAOYSA-N isoxazole Chemical compound C=1C=NOC=1 CTAPFRYPJLPFDF-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 abstract 1
- 125000004170 methylsulfonyl group Chemical group [H]C([H])([H])S(*)(=O)=O 0.000 abstract 1
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 abstract 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 abstract 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 abstract 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 abstract 1
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/12—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
- C07D487/14—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
Abstract
A találmány (I) általános képletű vegyületekre vonatkozik, amelyképletben R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámúalkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, hidroxi-, ciano-, trifluor-metil-,trifluor-metoxi- vagy kis szénatomszámú alkil-tio-csoport; R2jelentése -C(O)O-kis szénatomszámú alkil-, izoxazol-, 1,2,4-oxadiazol-3-il- vagy 1,2,4-oxadiazol-5-il-csoport, amely gyűrűk kisszénatomszámú alkil-, trifluor-metil- vagy cikloalkilcsoporttalhelyettesítve lehetnek; R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámúalkil-, -(CH2)n-cikloalkil-, -(CH2)n-halogén-, -(CH2)n-piridin-4-il-vagy -(CH2)n-fenilcsoport, mimellett a fenilgyűrű adott esetben egyvagy két alábbi helyettesítőt hordozhat: kis szénatomszámúalkoxicsoport, halogénatom, metilszulfonil-, fenil-, trifluor-metoxi-,nitro-, trifluor-metil-, -NR2- vagy adott esetben kis szénatomszámúalkil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoporttal helyettesített -(CH2)p-indolil-, vagy pirrolidinil-5-oxo-, -C(O)-NR2-, -(CH2)n-OH-, -(CH2)n-NR2- vagy -(CH2)n-benzo[1,3]dioxolcsoport; R jelentése hidrogénatomvagy kis szénatomszámú alkilcsoport; és n értéke 0, 1, 2 vagy 3] és evegyületek gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói. A találmányszerinti vegyületek a GABA a5 receptorhoz jó affinitást mutatnak ésezért a fenti receptorral kapcsolatos betegségek kezelésérealkalmazhatók. A találmány továbbá kiterjed a vegyületek előállításieljárásására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is. Ó
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP00124332 | 2000-11-16 | ||
PCT/EP2001/012887 WO2002040487A2 (en) | 2000-11-16 | 2001-11-08 | Benzodiazepine derivatives as gaba a receptor modulators |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
HUP0303281A2 true HUP0303281A2 (hu) | 2004-01-28 |
HUP0303281A3 HUP0303281A3 (en) | 2005-05-30 |
Family
ID=8170315
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
HU0303281A HUP0303281A3 (en) | 2000-11-16 | 2001-11-08 | Benzodiazepine derivatives as gaba a receptor modulators, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
Country Status (41)
Country | Link |
---|---|
US (1) | US6743789B2 (hu) |
EP (1) | EP1337535B1 (hu) |
JP (1) | JP4088151B2 (hu) |
KR (1) | KR100504300B1 (hu) |
CN (1) | CN1191255C (hu) |
AR (1) | AR031345A1 (hu) |
AT (1) | ATE268776T1 (hu) |
AU (2) | AU2002217007B2 (hu) |
BG (1) | BG107817A (hu) |
BR (1) | BR0115393A (hu) |
CA (1) | CA2427576C (hu) |
CZ (1) | CZ295256B6 (hu) |
DE (1) | DE60103776T2 (hu) |
DK (1) | DK1337535T3 (hu) |
EC (1) | ECSP034607A (hu) |
ES (1) | ES2220831T3 (hu) |
GC (1) | GC0000375A (hu) |
GT (1) | GT200100230A (hu) |
HK (1) | HK1062442A1 (hu) |
HR (1) | HRP20030360A2 (hu) |
HU (1) | HUP0303281A3 (hu) |
IL (1) | IL155813A0 (hu) |
JO (1) | JO2359B1 (hu) |
MA (1) | MA26962A1 (hu) |
MX (1) | MXPA03004251A (hu) |
MY (1) | MY141675A (hu) |
NO (1) | NO324706B1 (hu) |
NZ (1) | NZ525413A (hu) |
PA (1) | PA8532401A1 (hu) |
PE (1) | PE20020583A1 (hu) |
PL (1) | PL362925A1 (hu) |
PT (1) | PT1337535E (hu) |
RU (1) | RU2278865C2 (hu) |
SI (1) | SI1337535T1 (hu) |
SK (1) | SK7232003A3 (hu) |
TR (1) | TR200402073T4 (hu) |
TW (1) | TWI239333B (hu) |
UY (1) | UY27026A1 (hu) |
WO (1) | WO2002040487A2 (hu) |
YU (1) | YU35603A (hu) |
ZA (1) | ZA200303435B (hu) |
Families Citing this family (30)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US6686352B2 (en) * | 2001-05-18 | 2004-02-03 | Hoffmann-La Roche Inc. | Substituted imidazo [1,5-a] pyrimido [5,4-d] [1] benzazepine derivatives |
EP1634879A4 (en) * | 2003-06-19 | 2007-09-05 | Daiichi Seiyaku Co | METHOD FOR THE SELECTIVE INTRODUCTION OF AN AMINO SUBSTITUENT |
CA2548917C (en) | 2003-12-11 | 2014-09-23 | Sepracor Inc. | Combination of a sedative and a neurotransmitter modulator, and methods for improving sleep quality and treating depression |
US7572783B2 (en) | 2004-08-13 | 2009-08-11 | Amgen Inc. | Substituted benzofused heterocycles |
ES2312022T3 (es) * | 2004-10-12 | 2009-02-16 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Derivados de imidazo (1,5-a-triazolo (1,5-dibenzodiapeina para el tratamiento e trastornos cognitivos. |
RU2007114763A (ru) * | 2004-10-20 | 2008-11-27 | Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch) | Галогенозамещенные производные бензодиазепинов |
KR100923399B1 (ko) * | 2004-10-20 | 2009-10-23 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 이미다조-벤조다이아제핀 유도체 |
WO2006063708A1 (en) * | 2004-12-14 | 2006-06-22 | F.Hoffmann-La Roche Ag | Tetracyclic imidazo-benzodiazepines as gaba receptors modulators |
EP2682481A3 (en) * | 2005-08-03 | 2014-09-17 | The Johns-Hopkins University | Methods for characterizing and treating cognitive impairment in aging and disease |
US8510055B2 (en) | 2005-08-03 | 2013-08-13 | The Johns Hopkins University | Methods for characterizing and treating cognitive impairment in aging and disease |
KR101009860B1 (ko) * | 2005-10-11 | 2011-01-19 | 에프. 호프만-라 로슈 아게 | 이미다조 벤조다이아제핀 유도체 |
US20070112017A1 (en) * | 2005-10-31 | 2007-05-17 | Braincells, Inc. | Gaba receptor mediated modulation of neurogenesis |
US9156836B2 (en) * | 2008-05-16 | 2015-10-13 | Synta Pharmaceuticals Corp. | Tricyclic triazole compounds that modulate HSP90 activity |
EP2358714B1 (en) * | 2008-11-18 | 2012-08-01 | F. Hoffmann-La Roche AG | Alkylcyclohexylethers of dihydrotetraazabenzoazulenes |
EP2370441B1 (en) * | 2008-11-28 | 2013-09-11 | F. Hoffmann-La Roche AG | Arylcyclohexylethers of dihydrotetraazabenzoazulenes for use as vasopressin v1a receptor antagonists |
CU20090172A7 (es) | 2009-10-09 | 2011-10-05 | Ct De Investigación Y Desarrollo De Medicamentos | Sistemas tricíclicos y tetracíclicos con actividad sobre el sistema nervioso central y vascular |
JP5916746B2 (ja) | 2010-11-15 | 2016-05-11 | エージンバイオ, インコーポレイテッド | 認知障害を処置するためのピリダジン誘導体、組成物、および方法 |
US20150374705A1 (en) | 2012-02-14 | 2015-12-31 | Shanghai Institues for Biological Sciences | Substances for treatment or relief of pain |
WO2014047413A1 (en) * | 2012-09-21 | 2014-03-27 | Uwm Research Foundation, Inc. | Novel gabaa agonists and methods of using to control airway hyperresponsiveness and inflammation in asthma |
CN106068256B (zh) | 2013-12-20 | 2020-10-23 | 艾吉因生物股份有限公司 | 用于治疗认知损害的苯并二氮杂*衍生物、组合物和方法 |
EP3310785A4 (en) * | 2015-06-19 | 2018-12-26 | Agenebio, Inc. | Benzodiazepine derivatives, compositions, and methods for treating cognitive impairment |
US10059718B2 (en) * | 2016-01-04 | 2018-08-28 | Tabomedex Biosciences, LLC | Fused quadracyclic compounds, compositions and uses thereof |
US10973479B2 (en) | 2016-05-16 | 2021-04-13 | Canon Medical Systems Corporation | X-ray diagnosis apparatus, X-ray diagnosis apparatus controlling method, and X-ray diagnosis system |
BR112019012821A2 (pt) | 2016-12-19 | 2019-11-26 | Agenebio Inc | derivados de benzodiazepina, composições e métodos para o tratamento do comprometimento cognitivo |
US20180170941A1 (en) * | 2016-12-19 | 2018-06-21 | Agenebio, Inc. | Benzodiazepine derivatives, compositions, and methods for treating cognitive impairment |
KR102512548B1 (ko) | 2017-12-22 | 2023-03-22 | 삼성디스플레이 주식회사 | 유기 전계 발광 소자 및 유기 전계 발광 소자용 함질소 화합물 |
CA3104478A1 (en) * | 2018-06-19 | 2019-12-26 | Agenebio, Inc. | Benzodiazepine derivatives, compositions, and methods for treating cognitive impairment |
KR102151969B1 (ko) * | 2019-12-11 | 2020-09-04 | 주식회사 지투비 | 투과도 가변창의 제조방법 및 그에 의해 제조된 투과도 가변창 |
CN112979658B (zh) * | 2021-02-22 | 2022-05-31 | 南湖实验室 | 一种氟马西尼的制备方法 |
WO2024039886A1 (en) | 2022-08-19 | 2024-02-22 | Agenebio, Inc. | Benzazepine derivatives, compositions, and methods for treating cognitive impairment |
Family Cites Families (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DK174086D0 (da) | 1986-04-16 | 1986-04-16 | Ferrosan As | Nye benzodiazepinderivater samt fremgangsmaade til fremstilling af samme |
TW201311B (hu) * | 1991-06-17 | 1993-03-01 | Hoffmann La Roche |
-
2001
- 2001-11-07 TW TW090127658A patent/TWI239333B/zh not_active IP Right Cessation
- 2001-11-08 AU AU2002217007A patent/AU2002217007B2/en not_active Ceased
- 2001-11-08 US US10/007,883 patent/US6743789B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-11-08 ES ES01996541T patent/ES2220831T3/es not_active Expired - Lifetime
- 2001-11-08 CA CA002427576A patent/CA2427576C/en not_active Expired - Fee Related
- 2001-11-08 EP EP01996541A patent/EP1337535B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2001-11-08 PT PT01996541T patent/PT1337535E/pt unknown
- 2001-11-08 NZ NZ525413A patent/NZ525413A/en unknown
- 2001-11-08 AT AT01996541T patent/ATE268776T1/de not_active IP Right Cessation
- 2001-11-08 IL IL15581301A patent/IL155813A0/xx unknown
- 2001-11-08 KR KR10-2003-7006609A patent/KR100504300B1/ko not_active IP Right Cessation
- 2001-11-08 DE DE60103776T patent/DE60103776T2/de not_active Expired - Lifetime
- 2001-11-08 SK SK723-2003A patent/SK7232003A3/sk unknown
- 2001-11-08 CN CNB018189415A patent/CN1191255C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2001-11-08 DK DK01996541T patent/DK1337535T3/da active
- 2001-11-08 TR TR2004/02073T patent/TR200402073T4/xx unknown
- 2001-11-08 WO PCT/EP2001/012887 patent/WO2002040487A2/en active IP Right Grant
- 2001-11-08 YU YU35603A patent/YU35603A/sh unknown
- 2001-11-08 BR BR0115393-5A patent/BR0115393A/pt not_active IP Right Cessation
- 2001-11-08 HU HU0303281A patent/HUP0303281A3/hu unknown
- 2001-11-08 RU RU2003116895/04A patent/RU2278865C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2001-11-08 MX MXPA03004251A patent/MXPA03004251A/es active IP Right Grant
- 2001-11-08 JP JP2002543495A patent/JP4088151B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2001-11-08 CZ CZ20031597A patent/CZ295256B6/cs not_active IP Right Cessation
- 2001-11-08 AU AU1700702A patent/AU1700702A/xx active Pending
- 2001-11-08 PL PL01362925A patent/PL362925A1/xx not_active Application Discontinuation
- 2001-11-08 SI SI200130125T patent/SI1337535T1/xx unknown
- 2001-11-12 JO JO2001183A patent/JO2359B1/en active
- 2001-11-13 GC GCP20011724 patent/GC0000375A/en active
- 2001-11-14 PE PE2001001135A patent/PE20020583A1/es not_active Application Discontinuation
- 2001-11-15 MY MYPI20015253A patent/MY141675A/en unknown
- 2001-11-15 UY UY27026A patent/UY27026A1/es not_active Application Discontinuation
- 2001-11-15 PA PA20018532401A patent/PA8532401A1/es unknown
- 2001-11-15 AR ARP010105323A patent/AR031345A1/es not_active Application Discontinuation
- 2001-11-15 GT GT200100230A patent/GT200100230A/es unknown
-
2003
- 2003-05-05 ZA ZA200303435A patent/ZA200303435B/en unknown
- 2003-05-07 HR HR20030360A patent/HRP20030360A2/hr not_active Application Discontinuation
- 2003-05-15 NO NO20032208A patent/NO324706B1/no unknown
- 2003-05-15 EC EC2003004607A patent/ECSP034607A/es unknown
- 2003-05-16 MA MA27163A patent/MA26962A1/fr unknown
- 2003-05-16 BG BG107817A patent/BG107817A/bg unknown
-
2004
- 2004-07-21 HK HK04105348A patent/HK1062442A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
HUP0303281A2 (hu) | Benzodiazepinszármazékok, mint GABA A receptor modulátorok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
AU2017253937B2 (en) | Compounds and compositions for treating conditions associated with NLRP activity | |
HUP0401537A2 (hu) | Tiohidantoin-származékok, eljárás előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk gyógyszerkészítmények előállítására | |
HUP0400710A2 (hu) | Tioéter helyettesítővel helyettesített imidazokinolinszármazékok, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
MXPA04004982A (es) | Derivados de benzotiazol. | |
HUP0203316A2 (hu) | Amino-triazolopiridin-származékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
HUP0400240A2 (hu) | Szubsztituált oxazolidinonszármazékok és más hatóanyagok kombinációi és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
MA27769A1 (fr) | Dérivées de 2-acylamino-4-phenylthiazole, leur préparation et leur application en thérapeutique | |
MXPA03011638A (es) | Nuevos derivados de 4-piperazinil indol con afinidad por el receptor 5-ht6. | |
HUP0002843A2 (hu) | Új béta-karbolin-származékok, eljárás előállításukra és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
BR0308145A (pt) | Composto, composição farmacêutica, uso de um composto, e, processo para a preparação de um composto | |
HUT54149A (en) | Process for producing new 3-brackets open 4-(1-substituted-4-piperazinyl)-butyl brackets closed-4-thiazolidinone derivatives and pharmaceutical compositions comprising such compounds | |
MA31742B1 (fr) | Derives de l'indol-2-one disubstitues en 3, leur preparation et leur application en therapeutique | |
HUP0203645A2 (hu) | Fenilpiperazinil-származékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk | |
HUP0302115A2 (hu) | Tiazabiciklo[3.2.2]nonán-fenil-izoxazol-származékok, előállításuk és ezeket tartalamzó gyógyszerkészítmények | |
KR20200012316A (ko) | 히스톤 탈아세틸화효소 6 억제제로서의 1,3,4-옥사다이아졸 유도체 화합물 및 이를 포함하는 약제학적 조성물 | |
ATE168991T1 (de) | Substituierte arylalkoxybenzyl-aminopropanamide, ihre herstellung und verwendung als antiepileptische, neuroprotektive und antidepressive mittel | |
HUP0003577A2 (hu) | Tetrahidro-gamma-karbolinok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
HUP0303270A2 (hu) | Antidepresszáns hatású izoxazolinszármazékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
HUP9700708A2 (hu) | N-[(9-pirimido[1,2-a]indolil)-metil-fenil-acetil]-fenil-glicinol-származékok, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, eljárás előállításukra és intermedierjeik | |
HUP0401018A2 (hu) | 2H-1-benzopirán-származékok, eljárás ezek előállítására és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények | |
HUP0203478A2 (hu) | Új tiazolidin-dion-származékok, mint antidiabéteszes szerek, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények | |
ATE337827T1 (de) | N-aryl-4,5-diaminopyrazole und diese verbindungen enthaltende färbemittel | |
RU94046144A (ru) | Замещенные (арилалкиламинобензил) аминопропионамидные производные, их применение, способы их получения, фармкомпозиция | |
WO2004060879A3 (en) | Cyclization process for substituted benzothiazole derivatives |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FD9A | Lapse of provisional protection due to non-payment of fees |