HUP0303281A2 - Benzodiazepinszármazékok, mint GABA A receptor modulátorok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények - Google Patents

Benzodiazepinszármazékok, mint GABA A receptor modulátorok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények

Info

Publication number
HUP0303281A2
HUP0303281A2 HU0303281A HUP0303281A HUP0303281A2 HU P0303281 A2 HUP0303281 A2 HU P0303281A2 HU 0303281 A HU0303281 A HU 0303281A HU P0303281 A HUP0303281 A HU P0303281A HU P0303281 A2 HUP0303281 A2 HU P0303281A2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
group
lower alkyl
compounds
gaba
atom
Prior art date
Application number
HU0303281A
Other languages
English (en)
Inventor
Raffaello Masciadri
Andrew William Thomas
Juergen Wichmann
Original Assignee
F. Hoffmann-La Roche Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by F. Hoffmann-La Roche Ag filed Critical F. Hoffmann-La Roche Ag
Publication of HUP0303281A2 publication Critical patent/HUP0303281A2/hu
Publication of HUP0303281A3 publication Critical patent/HUP0303281A3/hu

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/12Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains three hetero rings
    • C07D487/14Ortho-condensed systems
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P43/00Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00

Abstract

A találmány (I) általános képletű vegyületekre vonatkozik, amelyképletben R1 jelentése hidrogénatom, halogénatom, kis szénatomszámúalkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, hidroxi-, ciano-, trifluor-metil-,trifluor-metoxi- vagy kis szénatomszámú alkil-tio-csoport; R2jelentése -C(O)O-kis szénatomszámú alkil-, izoxazol-, 1,2,4-oxadiazol-3-il- vagy 1,2,4-oxadiazol-5-il-csoport, amely gyűrűk kisszénatomszámú alkil-, trifluor-metil- vagy cikloalkilcsoporttalhelyettesítve lehetnek; R3 jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámúalkil-, -(CH2)n-cikloalkil-, -(CH2)n-halogén-, -(CH2)n-piridin-4-il-vagy -(CH2)n-fenilcsoport, mimellett a fenilgyűrű adott esetben egyvagy két alábbi helyettesítőt hordozhat: kis szénatomszámúalkoxicsoport, halogénatom, metilszulfonil-, fenil-, trifluor-metoxi-,nitro-, trifluor-metil-, -NR2- vagy adott esetben kis szénatomszámúalkil- vagy kis szénatomszámú alkoxicsoporttal helyettesített -(CH2)p-indolil-, vagy pirrolidinil-5-oxo-, -C(O)-NR2-, -(CH2)n-OH-, -(CH2)n-NR2- vagy -(CH2)n-benzo[1,3]dioxolcsoport; R jelentése hidrogénatomvagy kis szénatomszámú alkilcsoport; és n értéke 0, 1, 2 vagy 3] és evegyületek gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói. A találmányszerinti vegyületek a GABA a5 receptorhoz jó affinitást mutatnak ésezért a fenti receptorral kapcsolatos betegségek kezelésérealkalmazhatók. A találmány továbbá kiterjed a vegyületek előállításieljárásására és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítményekre is. Ó
HU0303281A 2000-11-16 2001-11-08 Benzodiazepine derivatives as gaba a receptor modulators, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them HUP0303281A3 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP00124332 2000-11-16
PCT/EP2001/012887 WO2002040487A2 (en) 2000-11-16 2001-11-08 Benzodiazepine derivatives as gaba a receptor modulators

Publications (2)

Publication Number Publication Date
HUP0303281A2 true HUP0303281A2 (hu) 2004-01-28
HUP0303281A3 HUP0303281A3 (en) 2005-05-30

Family

ID=8170315

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU0303281A HUP0303281A3 (en) 2000-11-16 2001-11-08 Benzodiazepine derivatives as gaba a receptor modulators, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them

Country Status (41)

Country Link
US (1) US6743789B2 (hu)
EP (1) EP1337535B1 (hu)
JP (1) JP4088151B2 (hu)
KR (1) KR100504300B1 (hu)
CN (1) CN1191255C (hu)
AR (1) AR031345A1 (hu)
AT (1) ATE268776T1 (hu)
AU (2) AU2002217007B2 (hu)
BG (1) BG107817A (hu)
BR (1) BR0115393A (hu)
CA (1) CA2427576C (hu)
CZ (1) CZ295256B6 (hu)
DE (1) DE60103776T2 (hu)
DK (1) DK1337535T3 (hu)
EC (1) ECSP034607A (hu)
ES (1) ES2220831T3 (hu)
GC (1) GC0000375A (hu)
GT (1) GT200100230A (hu)
HK (1) HK1062442A1 (hu)
HR (1) HRP20030360A2 (hu)
HU (1) HUP0303281A3 (hu)
IL (1) IL155813A0 (hu)
JO (1) JO2359B1 (hu)
MA (1) MA26962A1 (hu)
MX (1) MXPA03004251A (hu)
MY (1) MY141675A (hu)
NO (1) NO324706B1 (hu)
NZ (1) NZ525413A (hu)
PA (1) PA8532401A1 (hu)
PE (1) PE20020583A1 (hu)
PL (1) PL362925A1 (hu)
PT (1) PT1337535E (hu)
RU (1) RU2278865C2 (hu)
SI (1) SI1337535T1 (hu)
SK (1) SK7232003A3 (hu)
TR (1) TR200402073T4 (hu)
TW (1) TWI239333B (hu)
UY (1) UY27026A1 (hu)
WO (1) WO2002040487A2 (hu)
YU (1) YU35603A (hu)
ZA (1) ZA200303435B (hu)

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6686352B2 (en) * 2001-05-18 2004-02-03 Hoffmann-La Roche Inc. Substituted imidazo [1,5-a] pyrimido [5,4-d] [1] benzazepine derivatives
EP1634879A4 (en) * 2003-06-19 2007-09-05 Daiichi Seiyaku Co METHOD FOR THE SELECTIVE INTRODUCTION OF AN AMINO SUBSTITUENT
CA2548917C (en) 2003-12-11 2014-09-23 Sepracor Inc. Combination of a sedative and a neurotransmitter modulator, and methods for improving sleep quality and treating depression
US7572783B2 (en) 2004-08-13 2009-08-11 Amgen Inc. Substituted benzofused heterocycles
ES2312022T3 (es) * 2004-10-12 2009-02-16 F. Hoffmann-La Roche Ag Derivados de imidazo (1,5-a-triazolo (1,5-dibenzodiapeina para el tratamiento e trastornos cognitivos.
RU2007114763A (ru) * 2004-10-20 2008-11-27 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг (Ch) Галогенозамещенные производные бензодиазепинов
KR100923399B1 (ko) * 2004-10-20 2009-10-23 에프. 호프만-라 로슈 아게 이미다조-벤조다이아제핀 유도체
WO2006063708A1 (en) * 2004-12-14 2006-06-22 F.Hoffmann-La Roche Ag Tetracyclic imidazo-benzodiazepines as gaba receptors modulators
EP2682481A3 (en) * 2005-08-03 2014-09-17 The Johns-Hopkins University Methods for characterizing and treating cognitive impairment in aging and disease
US8510055B2 (en) 2005-08-03 2013-08-13 The Johns Hopkins University Methods for characterizing and treating cognitive impairment in aging and disease
KR101009860B1 (ko) * 2005-10-11 2011-01-19 에프. 호프만-라 로슈 아게 이미다조 벤조다이아제핀 유도체
US20070112017A1 (en) * 2005-10-31 2007-05-17 Braincells, Inc. Gaba receptor mediated modulation of neurogenesis
US9156836B2 (en) * 2008-05-16 2015-10-13 Synta Pharmaceuticals Corp. Tricyclic triazole compounds that modulate HSP90 activity
EP2358714B1 (en) * 2008-11-18 2012-08-01 F. Hoffmann-La Roche AG Alkylcyclohexylethers of dihydrotetraazabenzoazulenes
EP2370441B1 (en) * 2008-11-28 2013-09-11 F. Hoffmann-La Roche AG Arylcyclohexylethers of dihydrotetraazabenzoazulenes for use as vasopressin v1a receptor antagonists
CU20090172A7 (es) 2009-10-09 2011-10-05 Ct De Investigación Y Desarrollo De Medicamentos Sistemas tricíclicos y tetracíclicos con actividad sobre el sistema nervioso central y vascular
JP5916746B2 (ja) 2010-11-15 2016-05-11 エージンバイオ, インコーポレイテッド 認知障害を処置するためのピリダジン誘導体、組成物、および方法
US20150374705A1 (en) 2012-02-14 2015-12-31 Shanghai Institues for Biological Sciences Substances for treatment or relief of pain
WO2014047413A1 (en) * 2012-09-21 2014-03-27 Uwm Research Foundation, Inc. Novel gabaa agonists and methods of using to control airway hyperresponsiveness and inflammation in asthma
CN106068256B (zh) 2013-12-20 2020-10-23 艾吉因生物股份有限公司 用于治疗认知损害的苯并二氮杂*衍生物、组合物和方法
EP3310785A4 (en) * 2015-06-19 2018-12-26 Agenebio, Inc. Benzodiazepine derivatives, compositions, and methods for treating cognitive impairment
US10059718B2 (en) * 2016-01-04 2018-08-28 Tabomedex Biosciences, LLC Fused quadracyclic compounds, compositions and uses thereof
US10973479B2 (en) 2016-05-16 2021-04-13 Canon Medical Systems Corporation X-ray diagnosis apparatus, X-ray diagnosis apparatus controlling method, and X-ray diagnosis system
BR112019012821A2 (pt) 2016-12-19 2019-11-26 Agenebio Inc derivados de benzodiazepina, composições e métodos para o tratamento do comprometimento cognitivo
US20180170941A1 (en) * 2016-12-19 2018-06-21 Agenebio, Inc. Benzodiazepine derivatives, compositions, and methods for treating cognitive impairment
KR102512548B1 (ko) 2017-12-22 2023-03-22 삼성디스플레이 주식회사 유기 전계 발광 소자 및 유기 전계 발광 소자용 함질소 화합물
CA3104478A1 (en) * 2018-06-19 2019-12-26 Agenebio, Inc. Benzodiazepine derivatives, compositions, and methods for treating cognitive impairment
KR102151969B1 (ko) * 2019-12-11 2020-09-04 주식회사 지투비 투과도 가변창의 제조방법 및 그에 의해 제조된 투과도 가변창
CN112979658B (zh) * 2021-02-22 2022-05-31 南湖实验室 一种氟马西尼的制备方法
WO2024039886A1 (en) 2022-08-19 2024-02-22 Agenebio, Inc. Benzazepine derivatives, compositions, and methods for treating cognitive impairment

Family Cites Families (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DK174086D0 (da) 1986-04-16 1986-04-16 Ferrosan As Nye benzodiazepinderivater samt fremgangsmaade til fremstilling af samme
TW201311B (hu) * 1991-06-17 1993-03-01 Hoffmann La Roche

Also Published As

Publication number Publication date
ATE268776T1 (de) 2004-06-15
RU2278865C2 (ru) 2006-06-27
ES2220831T3 (es) 2004-12-16
EP1337535B1 (en) 2004-06-09
AU2002217007B2 (en) 2006-11-30
MY141675A (en) 2010-06-15
CA2427576C (en) 2007-11-06
RU2003116895A (ru) 2005-02-20
BR0115393A (pt) 2004-07-06
TWI239333B (en) 2005-09-11
GT200100230A (es) 2002-07-04
TR200402073T4 (tr) 2004-10-21
WO2002040487A2 (en) 2002-05-23
NO20032208L (no) 2003-05-15
JO2359B1 (en) 2006-12-12
DE60103776T2 (de) 2005-07-14
MXPA03004251A (es) 2003-09-22
IL155813A0 (en) 2003-12-23
BG107817A (bg) 2004-07-30
NO20032208D0 (no) 2003-05-15
SK7232003A3 (en) 2004-03-02
ECSP034607A (es) 2003-06-25
KR100504300B1 (ko) 2005-07-28
NZ525413A (en) 2005-02-25
DE60103776D1 (de) 2004-07-15
MA26962A1 (fr) 2004-12-20
KR20030045192A (ko) 2003-06-09
CN1474820A (zh) 2004-02-11
PT1337535E (pt) 2004-09-30
GC0000375A (en) 2007-03-31
ZA200303435B (en) 2004-08-05
DK1337535T3 (da) 2004-10-25
HUP0303281A3 (en) 2005-05-30
HRP20030360A2 (en) 2005-04-30
AR031345A1 (es) 2003-09-17
NO324706B1 (no) 2007-12-03
CZ295256B6 (cs) 2005-06-15
CN1191255C (zh) 2005-03-02
CZ20031597A3 (cs) 2003-11-12
PL362925A1 (en) 2004-11-02
PE20020583A1 (es) 2002-07-06
YU35603A (sh) 2006-05-25
CA2427576A1 (en) 2002-05-23
SI1337535T1 (en) 2004-10-31
US20020103371A1 (en) 2002-08-01
US6743789B2 (en) 2004-06-01
HK1062442A1 (en) 2004-11-05
EP1337535A2 (en) 2003-08-27
UY27026A1 (es) 2002-06-20
JP2004517070A (ja) 2004-06-10
WO2002040487A3 (en) 2002-09-26
JP4088151B2 (ja) 2008-05-21
PA8532401A1 (es) 2002-08-26
AU1700702A (en) 2002-05-27

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUP0303281A2 (hu) Benzodiazepinszármazékok, mint GABA A receptor modulátorok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
AU2017253937B2 (en) Compounds and compositions for treating conditions associated with NLRP activity
HUP0401537A2 (hu) Tiohidantoin-származékok, eljárás előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk gyógyszerkészítmények előállítására
HUP0400710A2 (hu) Tioéter helyettesítővel helyettesített imidazokinolinszármazékok, alkalmazásuk és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
MXPA04004982A (es) Derivados de benzotiazol.
HUP0203316A2 (hu) Amino-triazolopiridin-származékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0400240A2 (hu) Szubsztituált oxazolidinonszármazékok és más hatóanyagok kombinációi és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
MA27769A1 (fr) Dérivées de 2-acylamino-4-phenylthiazole, leur préparation et leur application en thérapeutique
MXPA03011638A (es) Nuevos derivados de 4-piperazinil indol con afinidad por el receptor 5-ht6.
HUP0002843A2 (hu) Új béta-karbolin-származékok, eljárás előállításukra és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
BR0308145A (pt) Composto, composição farmacêutica, uso de um composto, e, processo para a preparação de um composto
HUT54149A (en) Process for producing new 3-brackets open 4-(1-substituted-4-piperazinyl)-butyl brackets closed-4-thiazolidinone derivatives and pharmaceutical compositions comprising such compounds
MA31742B1 (fr) Derives de l'indol-2-one disubstitues en 3, leur preparation et leur application en therapeutique
HUP0203645A2 (hu) Fenilpiperazinil-származékok, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
HUP0302115A2 (hu) Tiazabiciklo[3.2.2]nonán-fenil-izoxazol-származékok, előállításuk és ezeket tartalamzó gyógyszerkészítmények
KR20200012316A (ko) 히스톤 탈아세틸화효소 6 억제제로서의 1,3,4-옥사다이아졸 유도체 화합물 및 이를 포함하는 약제학적 조성물
ATE168991T1 (de) Substituierte arylalkoxybenzyl-aminopropanamide, ihre herstellung und verwendung als antiepileptische, neuroprotektive und antidepressive mittel
HUP0003577A2 (hu) Tetrahidro-gamma-karbolinok, eljárás előállításukra, alkalmazásuk és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP0303270A2 (hu) Antidepresszáns hatású izoxazolinszármazékok, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
HUP9700708A2 (hu) N-[(9-pirimido[1,2-a]indolil)-metil-fenil-acetil]-fenil-glicinol-származékok, az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények, eljárás előállításukra és intermedierjeik
HUP0401018A2 (hu) 2H-1-benzopirán-származékok, eljárás ezek előállítására és ezeket tartalmazó gyógyászati készítmények
HUP0203478A2 (hu) Új tiazolidin-dion-származékok, mint antidiabéteszes szerek, eljárás az előállításukra és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények
ATE337827T1 (de) N-aryl-4,5-diaminopyrazole und diese verbindungen enthaltende färbemittel
RU94046144A (ru) Замещенные (арилалкиламинобензил) аминопропионамидные производные, их применение, способы их получения, фармкомпозиция
WO2004060879A3 (en) Cyclization process for substituted benzothiazole derivatives

Legal Events

Date Code Title Description
FD9A Lapse of provisional protection due to non-payment of fees