HUE035335T2 - ROR-gamma-T metilénkapcsolt kinolinil modulátorai - Google Patents

ROR-gamma-T metilénkapcsolt kinolinil modulátorai Download PDF

Info

Publication number
HUE035335T2
HUE035335T2 HUE13786564A HUE13786564A HUE035335T2 HU E035335 T2 HUE035335 T2 HU E035335T2 HU E13786564 A HUE13786564 A HU E13786564A HU E13786564 A HUE13786564 A HU E13786564A HU E035335 T2 HUE035335 T2 HU E035335T2
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
alkyl
mmol
methyl
mixture
benzyl
Prior art date
Application number
HUE13786564A
Other languages
English (en)
Inventor
Kristi Leonard
Kent Barbay
James Edwards
Kevin Kreutter
David Kummer
Umar Maharoof
Rachel Nishimura
Maud Urbanski
Hariharan Venkatesan
Aihua Wang
Ronald Wolin
Craig Woods
Joan Pierce
Steven Goldberg
Anne Fourie
Xiaohua Xue
Original Assignee
Janssen Pharmaceutica Nv
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Janssen Pharmaceutica Nv filed Critical Janssen Pharmaceutica Nv
Publication of HUE035335T2 publication Critical patent/HUE035335T2/hu

Links

Classifications

    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/4709Non-condensed quinolines and containing further heterocyclic rings
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P1/00Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
    • A61P1/04Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P11/00Drugs for disorders of the respiratory system
    • A61P11/06Antiasthmatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders
    • A61P17/06Antipsoriatics
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/02Drugs for skeletal disorders for joint disorders, e.g. arthritis, arthrosis
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00Drugs for disorders of the nervous system
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P37/00Drugs for immunological or allergic disorders
    • A61P37/02Immunomodulators
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pulmonology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)

Claims (2)

  1. S.ï'.ss bad aï «s s sgeny po«ts>k h ils képietü vegyidet, abo<
    tV jeletstése pisrolsí, pkazolii, âmidazoül, ts iazoli;, ilazoül, pirldü, piridsi N-oxid, pirazinib pis'bnidinll, piridazil, plpes'idisdl, kinazoísnsk eionolioik bcnzoisazobk mdazoül, tetsahädsOpkanik tetrssbidrisfarasssL üsraosl, fenik osazolik izowtolik isofe«i!, benzánidazoUh benzisoidsszolü. indohl tiadiazolii, ovasliazobi vagy kinobnh; ahol a pirsdíl, pinái1 N-ovid, pisazinik pirisoidsoü, piddazik piperidmik ksnazohtük eiossniinil benzotlazolsi, indazolsl, boldnzob'k fenik tsofenik Itenzlnsidazolsk besszátsidazsshl, ásdollí, klnohml és pirazoüí adok esetben szsshsztstsüdtak &amp; kővetkezők bármelyikével: C<0sCt;..;;alkik CfOjNld,:, €(ösfe;HC.;.jgdktf, ÜCO}N(C<;,;$;dkil},>, NRCfO)Cí;w$;askik N.RSCüq$.^lkik Cs.^alkll, Ck5< Cf-CCife Cl, b, -CM, Oq,.<(aíkü, MÍG szikii),;,. <i 5fe' ^i'U Rt,,,a'kd OU lU4í,tt\(?íA,U\úít0 boClfetbl- OCHt;, ?h dOÜCl· SCkfeBG ^piksl, SOjN(C$5.>,<dksl}j< CiOINRSCbCf-l·,, vagy QCH/X'Hg és adott esetben a következőkből álló csoportból egymástól függetlenül választott legfeljebb két további szobsztltisetsssel szöbsztstnált: Cl, C,·$.:j;tdkb, Seiko OCo^alkík C% ~CN es k;és ahol a tfkszolsl, oxazoül,szoxazotst,, párold és bázelit adott esetbeo a kővetkezőkből álló esepoftbőt egyosástől fítggetlesstd választott legfeljebb két sot ebbs Oob:><n itoenssel szsibsztiínátt SOjCHj, SOjNffe, C(ÖjMHä, -CM, OC{s,a$»lkit, (Cl'b}í;.„OCR,, SCli , Ct , 1 Cl és C{i.?íalkil; és a tie.diazolil és oxadlazolis adott esetben szobszthoáit C(.:.;>$8lkiiktl; és a pásul, psndd K óvd, piránldstdl, piriöaztl és pltszstbl adott esetbe« a kővetkezőkből éllé esoporiböl egystsa >1o' ütggdl w >eloszlott legfeljebb káros« további sznbsztitoeossel szobsztitoélt: CtO)NRCi(..;íía;kil, C(O)N{€í;,?Jalkb};·., NHCiOjCj^alksl, NRSCnCü.^alkil, C(Ö)Cq, SO;Cq,aSO^MCq.^lkU, HO^Cq^îkil^ CiOiNHSOjClC, SCbCffe SCWfe, C(O>NR2, -CN, OC{M,aíkO, (CH>)í3,>$OCfb;, fsq$,;;atkil, Ctg, F, Cl ès Cp.^siklb R' jelentése triazoül, psridtl, ptndsl-N-oxsd, pirazolii, pá'intidá«;, ezazolsk Izozazolll, szettíbítO-b, fe-acötil·· azetsdt»-5-tL rx-metsisztdlond-azetidia-a-d \ ό sos'o ' t' \ s<.ud 'ttv atassl 1 11 p puidt »1 \-Roe-plpendmíl, N-CtJ jplksl-plperkánll, tlazobl, pindazd, pstazssssi, í-ta-memzipíopbbsnddaz.oiii. badsazolü, ouiu vin»»!,'- nedsush « s d <, »na, CsfesdvP t>" ·. Oo οχ, « ! ο < >m\<s s <<?,- osvel tíirget,C3as!\<dav:ot lvgfehelV'b,0''a íovvsbö! zobs.'boo's"»?! s abotstoél s (, aíkd, oCH„ t >t 3 ,,dkst, CF·?, -Cbi, k és Cl; és a pirldil, pitsdsl-N'Oxid, pinínidinil, piridazd és pá'azinil adott esethess a kővetkezőkből álló csoportból egymástól lllggetientfl választót! legfeljebb hárosn további szobsziáoeosset sztibsztitnált: Si't'í *x>\H <XC)XH t\0C s O 1 1 K.1 ; 1 Cl s t, ’ C ,, k <<ads, > üszőül, oxazosil és izoxiizoiü adott esetben a következőkből kilő csoportból egymástól ibggedenöi választott legfeljebb két sznbsztitoensse; sztibsztimált: SkbCfü, SöjNiq CtöjNHj, -€bf, OQ$,j;aikii, (CHj)(í.,s$ÖCfü, SCHï, CIC, F. Cl és Ct.<<,alk!l; és a tiadsazolsi és oxadiazolil adott esethess xzohsztimáh C<s.:;.alkiilal; és a plíózöiü adott esethess legfeljebb bárót« Cik-csoporttal szübszttéoáll;
    R! jeieőtőss ff, Ölj, OCt-Ç Mt R!jelentése € vagy F; R'íxkwc^B u c:\, Cl „ $t ( < Aü. V X svökkvtgk ,m-ö \,.'UA\äV. Mlv’^ÜAX· ^aiRil), vagy édridroxt-piperidlnll; R" jétafitése fenig ptrldtl, benzöttöíénil, iiöfssik pií'hniősítit, pirktstzti vagy pkaziPit; nhöf a pirknidinii, piriíbzik vagy gvirazinil adott esetei a következők bármelyikével sznisszíüoált: Cl, P, CH3, SCHj, Ο&amp;μ^&amp;Π, -CM, RCAAk \vlg> Sí gCtk, gî tel a Mot \ac\ a peOb tett esettan k'tebte Vtszer vteszttttMt a következők bármelyikével: ÖCF?, SOjCjj^j&amp;lkii, CFj, CftP:>, pitazcslib biazöltk inddaxolil, íétrazölík oxnzoiik tlassoií!, C^Mklk €,, „elkloatklf <XbM)síkil, MCI R k SOjNlkSOjNHCH^ SO>N(CRy}h CGNHj, CONRCfb, CObRCiCR, CI, F, -CN, COM, OH, CHjOH, NHCOC^aikil, COC0.î5alkll, SCH5s €Ο:>€,μΜΪ1. Ml MIC j ptk vu i fi h< I m rtőey\i\ te' es M » e i a vt > s t i<- t, a ", a ' > t< ♦ Ά egymástól Riggvtlen; és ahol a járástól ti, trias»! il, nnidazelil, tetrastoill, oxazelti és tiazeltl adott eseten. CH?.-esoporttal szobssáitóáit; a7 jelenése H, Ci, -CM Qj.^tkil, Oq^aikilCIM OCP5, OCHK, ûŒîŒ5ôei;,;!slklk CF-„ SCH?i Qs. ^aikÜN'Ä1 Ab CÏ-hCX'^MjalkiîNA’A2, NAW, CRANA*Ab CH;;NHCa.;; jdkiiNA* Ay eHjN(CH3Xy?. tektlNΆ’Α\ NHC!%î-,»«A ! A2, N{CHj)Cu.4}SlkiiNÄ.’A?, Oe«M)eMNä!An ÖC<M>Äil, OC.HXl-metll> imidass>i.’2“ii, fenil, flnfenil, ftsrik pimzolit, Imidaxoiil, pisidig eárklaXk pímíníl vagy ptrimidibil; ahöl a fsait, iiofenil&amp;dl, pirastoHi, imidazobi, pkidil, ptrtdazil, ptrazinil Ős pkimitlinil tett eseten tvgieiite -három,.a következőkből álló csoportból egymástól fiiggetlenál- válassdeit sznhsxtltneossel senbsztiiuálií P, Ci, Clfe, CIA, és OCRF; A' jelentése- H vagy Cij.^&amp;tkii; A": jelentése H, C^alki!, Ο,^,ίΑΐ^ΙΟΟίί,χ,ίΐΙνΙΙΛχ.^δίΑΙΰΗ, CfOXA^jdkir vagy O€,-,^alkít; vagy A* és A7 a hnzzàjîtk kapcsolódd nitrogénnel együtt a következőkből ál ló cssportfedl : választott "györSt: képezhetnek:
    Rjeleotése R ÖC^,ydl< CHjOHCRHiCfM MCiR):;, HiR, CH?, F,. CF?Î COjCIR vsgy OH; R5; jelentése a COiCCCHsU Ο^ΙίοΙ, C(ô}ü<MïS?kïk SÖí€í;,;!álkik C«2Œ2CF3, ŒjCFj, Œj^ikiopmpil, fenil, CtF-feáii vïsgy Cjij^ç&amp;âoÂÔ; R* jelentésé H, Ç;<.<$ÿiiikll, OC;;.;;nikll. Cl·-. NHj, NHG1-R, >CH vagy F: R' jelentése H vagy F; és gyógyászati tag elfogad itató soi; siCési a teltétellei, Fogy a. {á^k.tőr’^-wtoxicHd'CblflbOíniéO^bedzi'DHnotin'ő-iDbfe^U^-trnoetii-dH:" « J? > ' 'iPi^iv a» x v\t t U v p t>! » > 'b'n » o $ \i»i et \b F o'. Ri 5 oco ’:i mih 0 » d ntîetdF l-l'üdíOMkebHipO-d R>v ieobaeoi tod-t - a .1O'O'l 5 5 F p’í'»iA>l· 1 - H iben/UVR -Uni O- i4 -ηκΐιίρφνοι/η· -1 - (\ρ" nv-iliRned 1H s ni'? 0' s i \» ; \*dn» ?! 's ihipuv'e'k< \ s'i"k ?><>,< 0'o‘n!Oi igényből. 2, A2 t. .igénypont szerinti vegyftlet, ahoi R! ndentése pinelii, piGcchl inndazoiil, truzeU, natoüi, pCuid, pii nid H-ovni, pira ônik posondïnd. posé ve, ε,χ >0 -.esí'i »ercf nJ v> υ\ο\> !'-,> vt ' υο '«.löv'vkí -> m j ,» ippeudi ,1 ntbdbzolii, fend, ttofenti, benzinstdazolík pirazoiik piridil, piridil N-osid, pinulnil. pkíinidiník ptridazii vagy kinolinll -adott esetben a kővetkezők bármelyikévé! szobsztltuáii: C(O)C;v.palkiF C<O}NFC, t jk J\?bCuCu.^Mkn^kI\>' R‘ ,,dk OHt>\llxhs „-dkii, tel-, OCHl \. SÜjCB í, SCoblHj va-gy OCFt?DCH2;. ős adottesetben iegfeljebbkét, akövetkezökből álló v-íOponboi egymástól feggeüenid választolt további szebsztituenssei .szöbsztftnáif; CL C^aikil; SCH3, ΟΟ,ρ. 33alkiL Clfe, -CN es lg es ahol a triazoiil,. oxaxoiil, izoxszolil, pirroiil és íbszrnli adott esetben legfeljebb két, a következőkből álló csoportból egymástól függetlenül választott. szobszotwenssel szobsztünáll; SOdFH.i, M'\l t!,»\'l C , 0< ikil R íí »Λ.Ι V'l -. ! ' t "·< -bil a -Oí di’ps í 5 \ oxRl adott esetben legfeljebb báront , a 'kővetkezőkből- álló csoportból egymástól függetlenöl választott további sufsAknv’l Ό''-ztn'»η» V.’Ríí nO Mt ed'i\U C\ «F ,iV <ΟΗΛ i>{ Π X( >dfel t ’ F, Cl. és C;i4gilklh R'''jelentése· femetil trtazolü, piridil, pirtdjVN'--oxid, CmettlpiraxoM pfeinndinil,.-oxazoUI, Izosazol'H, H-aoetll·-ísZobdio-'S'-ll. bl'-ioetilsznlIbnil-iizetldötC’-ib 'H-Boc-aze-idinO-d. N-aetdji piperidlnil. 1 ~li - pipes idirb, N-Soc-piperldlitiL N-C^alkil-piperidinil, őszebb ptsidazili pítaHtüL 1 -(3-ntetoslpTöp.UH«ttdazoli-l -vagy 1 '·12π-:;ΗΐΙί.!ΐ inhdazobk ahol az ?»<?^}.?íaikit imidazolil adott esetben legfeljebb kè!, a következőkből álló csoportból egytnástől függetlenül választott tovább! szubsztitaetmel szabsztttoált C(!,3ííí1í<íL SCH;. öC;-szabiik Cl·-, -CN, F és Cl; és a piridil és piridiF-N-ősid adott esetben legfeljebb három, a következőkből álló esoportfcői egytnástől függetlenül választott további szubsztitoenssel ssotbsztitoóit : SOjCBj, SÖ:»NH2> C(0}NM2) <N, <R.xS .alksi, (Cíl "> .COk M?!i ,t C, R C| s, <u „alkib e\ ,t tMZohl, o\.i/ohi tzoxi^obl ,ak>tt escätvn legfeljebb két, a kőveikezőkbői üllő •csőixüibóliegytnástól függetlenül vsiiosxiöit szabsztttoenssel szóbsztítisált: SOjCH,, SCbNl-R, C(O}NiC, -CN, OC(,.2)alki.k t-CHj{2.«OCH5, SCH>. Cl·-.. R Cl és O^-aikil; és az 1-snedl plrazoi iI adott esetben legfeljebb két további CHj>esopörttal szabsztlbtálő fC‘jelentése lénil, piridil betizotloSboil tiofenil· plrlmiálnlk piridazii vagy slrazlnil; aboi a Ibiéi .vagy a plridli adott esetben a kővetkezők bánnelyikévei szubsztitoáit; OCR, SO..;€.:M}a!kik CF3,CHF2, pimolll, tőasolR
    heidazosik tetmoiik oxazeilk b&amp;zolik CC^gifklk €(>.Λ;0^Ι<ΒΐΙίί1; OCoxC^lfx FI{C%)x bOôôij, ΒΟΒνΗϋΗχ S(WKà, ϋΟΗΗχ CONHCH3>. COM%,b CI, F, 4M COM OH, CifeÖll NFfCOq ^>âMx COÜ{!.>.»a)kd vagy SCBg IC jelentése H, Cl, -Übk Üa,i;<dM OC;! MkFCM fXOS/^MiÄI, ÜO;: SŒ,, CH3NA!Ak CH;íöC{5.j5aikyNÁiA5! HAMk ϋ(Ο)ΝΑ;Αρ NCCHaKtz^lMl^A^A^ OC^ÄKA^C OC<m>Ä OCH^fC tnebljdiniPazol'Cdk tank pÇazolsk inndagoilk pbidík psrida^ll, giraxinll vagy pbiidídíník abel az |«nda:zo.bl vagy pí;<;»>h’I adott esetben egy Ül ke^^’pötisaHanibs?.· kőéit:. A5 jelentése ti vagy Q; .<;aiksb A' jelentése ti, C,:.Mksl, Ci5.4ialkílÖC{{^Iktl,C(M^kltOH, CfÖ)Cti^llitÍ vagy OCMarfktl, vagy A* és A* a lv’ p Fks> V- é η «ómé i« n »mKi. Cxbot tik wcp» tbol’ain»to g' fa sex? í nU,
    ?^jeteftréS8«sXJQ^^Ik'iÍ<aU>Í1,MKC«i};^%h, C%, F vagy OH; Re jel'gftíése Ή, CÜvCfüHjbs CjusäOät C(O}G;í:.:í,aIkik SOjC<s.3,alkfk ÜFHÜBkCF;;, ÜFkCFx CFC-OkkípAipit fenik CHi“fe»i{ vagy Cx.^olkloalkik Rs jelentése H. CHS, OCH;. vagy k: ex g\>'gs.Katikig eíJoaaciXíC' 'ν' é, A 3. Igénypont szentit; vegyelek aMök IC jeIöíe«se pirréHk pince 1 í 1, iinidasóíils tfészőlik lazolll, piftíifk eindil Nccid, pocink pinnsidlnik pitàdazik pi'ik ! eííiíkíx' a'd \n o'» > I unió leien \< na «te t <»1' ^at\klk> te ibn appuu eb pináik piBdb bk-oxiíi, innd&amp;zelik fsaik Potenik benz-itniátceiii és pintzoill adott esetben a kővetkezők bénnelyikével sznbSztitoált: CföjCg.^affci'k CfOjbIH?, ü(MMik Cin CHjCF;,, Ük F, -ÜN, Oü(u$áRdk NíüCr OätRäRk, AüHjgOCH;, SÜoa5Ä OH, COM CQ2qMpükik OC% ÖCHFS, SÜb<M, SÖäN»> vagy OÜH/Xd'ki; és adott esetben legfeljebb két, a következőkből álló csoport bői egymástól íbggedenili választott tv\vb'f , ír-' ,,c xx< - a''s Wit < i OCH es C^ es dot 5 !”i<oi <\a'obl ’w,"a e'te'nh nőtt esetben egy vagy két CÍVeSOporttal szubsztifeSlt; fÜ jelentése i nneiiktriásolik pifidäl, pii'id;iM-öxi<k Fanefii pirasótík pciinidiník pitaxiaik ozazélik Côxazôiik N-aeepbitzsIidinO'-ii, N'tsetllsstilbaif-azetldliv-e-ll, N-Bôencetidinô'-lk FCaeetfl piperidind, iB-Fpipefidlnik H-Bée-pipeBdinlk N -C<;,3ptikF-plpeBdinik fkcelik psndszik H3-nneíoxip?epbHóndsxeiil vagy 1 '-ϋχ.χίί&amp;ίΙ ’ fOv a I vb IV ’ t s s, k s'XsâO <dot sscten i,” e ebbket s'\a>b » xt s ><OO ttd xt'··> t o< t, x..\ ?g\ a kő', étkezőkből vslto ccponbôf vataszfott sznbszthasnssek SCIÉ? és Ci, ès a p»ndb e« patdil-FI-osni adott esedxín legfeljebb kék » követkexékbő; étlő ésepóftbpt egyinéstől tnggefienöi választott xenbsztltüenssel sztäbsztlftäplk SOjCfB, SOsblkü, ÜfOiHBC 4M OCüj, ÜFj, Cl és (Mk es t> basohk osazobl és izésazólil síiéit
    esetben legföljebb két. CH^soporttai: stobszdföáik és a.z bmefti pirazolii adott esetbért legfeljebb két .további' €Hresoporitai szahsztitttáit ; R” jelentése fend, ptrkhi, benzotto.léni.1, tkdbsdl, piritoidîs>d, ptridazU vagy pirezinil; ahol a térti i vagy a pstidü Ss>> X ' ! ' ,svak< xh' ! „'ht,,, s'kh'~'t<r''rOCb '-'C v 1 '' > kl ü«'à cl a drt smidazoli 1, festoAdd, oxazolti, tbxdlH,. CHs, OCBj, WGHih, SCCNIC, COHtfö, Cl, F, -CR CCbH, OB, C1CÖH, NHCOÜHî vagy COC1 b, R‘ jelentése H, Ci, -CN, C(M5alktk OCîMya?kiiCl·;. OCHiClhOC,..,,alkU CIC, SCB5, NA:A'\ C(O.ïNA!â\ NïCH3Kb?,-siükYN.AgV, ÖC)M5&amp;lkilNA!A\OC( ,..,^^11. OCH^-l i -tnettl MredazoÈ-2-il, îmidszobL ferii, psfözobk pirjdll vagy piritoidthib altéi ab bsddaxolii vagy ptrazolii ado«esetoecegy'Œj-esoporitét s&amp;ihszttföáitt A5 jelentése H vagy CA-sÄil; Λ ΛάκρΗ C i ^d\ii ( -.rffkihV «alul, «' ( ^fedőik C<O)C , a.ktl vagy t R , ,,aíkd, sagv v es A j hozxájok kapcsolódó téCogécnei egytttt &amp; kővetkezőkből ólló csoportból választott györüt képezhetnek:
    R« jelentése il, F, OC?j.^idkd vagy OH; Rí, jelentése C(i..,.8?k5t, C(O)Cii:, vagy fenti; és gyógyászatiig elfogadható sói; 4, A3, igénypont szerinti vegyttlet, ahol: R! jelentése pirroni, ptntzoük ntod-izohi, triazoíií, tiazobl, piridü, piridil N-o>:id, pnazinti, pss-ánkihok psridastth piperidintí, tetrabidropiranll, fsaik oxazoítl, izoxazolil, tiofösdl, beradinióazolil vagy kinoitéü; ahol a piperidinil, a iiä p>,u d \ o1· 1 s 'í-.< , hl kid ttmiiKfi,» da >>1 teoít s o hx n a \cv g , p\ bármelyikével sz.cbsztittsáit: SQ;CH;;, CfOjCB,, CfOpill,. CBj, CBjCBj, CF,, Cl, F, -CM, OCH;, N(C11>λ>, gv ild.tk’lfö, 'tt IC, CH. t CMi, CO CjCU 1, vas.·} Ot'H-Oi Ή . <<. ?,,knt vscíbea legföhefb kei, a kbvaíkcxökböi álló csoportból egymástól függetlenül választott további szubsztitnenssei szubsztttuáif : Cl, OCH; és CB,; és ahol a triazoül, oa&amp;zoiil, istoxazofil ás tiazoül adott esetben egy vagy kél £R:,-csoporttal ssföbsxtiföáb; IC iviectose fömetíMR.Mriázóiti, pirsait, piridd -bf axki, 1 -n-cbl ρίτηζοΜ-ΐζ phítoidin-S-il, piridazí 1, pitaziti-S* 11, btoXazoljl, Ntoeébi'&amp;KStídía-A-sk N-raetíb2sdtom|-azét.idin-3'dk WSec-azeikbh-Cdt N-acepi pípeödsml, 1 -.FCpipet'idfeik RSoe-piperidtéd, bföky i^stllíikpiperidipil, tiazokSdÇ {dd-irtetoKlpropdj-iriikbzoi-S-d vagy 1 -Qi.;;iaikii bnióaz.ol-á'sk ahol az 1 -f?;t.;ííaiií0 instdazoi-S-ti adott esetben isgíéijebh további két C(d.;-csoporitai s, nfo 't'hSvi't, s tg' sgv, a koscdx.’okh'd alio edpottb,·! \ ,d-!\. íoíí s/nbs/ht «cs tatot Rt dt es t S es a pnnid C> pitid Ά-ovd ndvt, tsclbsr legtohclföttot« o sóseAe/ókPól állóe^.potdtoí evtoustoi thgeuti'not vokcrtott sznbsztitéensse! szobsztltnált CyCÇNiF, -CR ÜCK5, Cffö Cl és CB?; és a tföxoMdi és az ΙζρχχζρΗί adott , 'Pst e,d 'íjsbb Cd ,'vpottt. >' bs? t tat < t< rOdps <>,<>' Is v, ott s'se,h>"t , ' < \ >b kei Λ ' CB;-osoporttal szubsztituált;
    R5 jelentésé H> O, ç.PSi Wk Ci5 adkii, NîCH5K)ÇH,, W<W1M&amp; W^alW \ fig> î-hîdîu' î-pîpvrivhn;i, R* jelentése pirkbL fenik beftzotloïfenlj vagy tinién 11; aboi a: pfekíb vagy îenk adott esetben a követkszSk bsnndyskevei saabsstitnált: OCFj. SCRCNj. CF.;, CHIC, imldaeob·l-R, pbazoi- 1-il. I,2,4-trlaaol- i -ii, CtR, OCRs Cl, F vagy -CN; R aowse h, et,-cn c(! ;,ÄäUR H?euoni<?u>en, ch sete. ma:a\c<o!Rhch„ A >. I < , \\ V O' « I \ \ \ oc « ? , Ovii. n'Oüv > , 5 '»,<} 'il κ-2-ÏL !Ί i J 1 1 l’i * ' d<'\ t. ««nwi ,j1CÎ K iii'VOOil \ ig\ V !? > uk U <vtk' , >\ < }R < 0> <"i ë szybsxRRäöiR A‘jelentése H vagy C<:..<;.dkiL /V jelentése i b £0.ObOi. C::..;.;aikÎiûCB..;!aikH. Cp^gtlküOH, C(O)C0>i!dkk vagy ÖCi-R; vagy A: és.A" a ' v\ katw ! \’( υ ,.^,ηχ i! P mhUw «' bní <4is i w'G'RvO? ΐ í.\'í j. >\v'p.\bviriea:
    ?Ojeteoíósé H, F, v)Ch\ vagy Oil: Rx Ok ntesv Cth \ \g\ fosni, ös gyógyfezátiiág ölipgkáhatö sói. > k t '«amis v nvlo aboi R* jelentése tnutiazobk pitinntiank hazaik, tetrabaifopii-anii. ti&amp;zobl, piricik, piperidlnll, fenii vagv oxamllh ahoi a?sps's!<is;ssi paid;, inoda.ehi e\ ivrsi aöoit woben s kowtk, xA \nsnelt.1 e\d sznhs2lnv.ti Mhtl CiöjCH-s. CLR, CFj, Cl, F, -£'N: OCH?, -CFj vagy Ν(€.Η·,).χ és adott esetbe» legfeljebb egy, a következosboí egytnâsîél függetlenül vàleszlott további csoporttal szubsztltoált: CL OCH? és CH g és ahol a íriazoül, oxazoHl és tiazollî adott esetben egy vagy két CHcsoporttal sz.«bsztll«áh; R? jelentése 3-inetlf-f„Mtmzol-S-il, piîid-3-ii. 1-tneiií paazoM-ií, täazoi-5-sl, N-acetïl-pipendln-4-i·, N-acetil· azetldln-3-$í, N-melilszolioról-azetldln-iFll, N-Boc-azetlditt-S-il, 1,2-<fenetii itníöazelOCii vagy i-í»etií HTsidázoi'SHk R.·1 jelentése OH vagy NHg R‘ jelentése ik Rs jelentése Lk CL -CH Oh, Gl-C. CRk N(CHdÖC% vagy OCiÁ: R' 1 jelentése pkisíik feail, henzotiofénll vagy tlofeail; ahol a pirkbi vagy taaii átlóit «selben a következők bármelyikével szubsztitoált: plíazoi-Cil, 1 ,2,4-triazol· l~il, Ch, f.)CHj, SCFCH;, Cl, F, Of-CN; R? jelentése Cl, -CN, CF3, C;}..Oki!. NA7VÍ C(O}NHCHS, OCiCCHsOCkk;, k-ntetii ankiaxdO-ik í«til pirazoi-l-il vagy OC.,.:i;bksi', A! jiíkapése C(.,;::,aikil;
    A' jelentése Cn.:.,atkll, vagy ÛCi-Ç; v&amp;gy a! es AJ a hozzâjttk kapcsolódónitrogénnel együtt a. küvel,ka:zekbel álló csoportból választott gyéröt képezhetitek-
    R., η ΟοϊΡα· 'tll O< kl·,, 5 \kig\ tt, 10 jelèàtéSe H; és gyógyászod lég e I logad ható só? - O G s igenért Aîüiti vpsuiet, ΛΊ A: jelentése stnidazellî, triazeid > vhi }"» khi pjpetahnt? tend \ agy oxazoiik ahol a piperidohl, plrtdti, ü>hdézéhi «s feSii-adott.esethena:kö\v'?keíOkl\»tn.cU?Kesel sznbsztítuált: C{O)CH$, CKj, CFj,.Ci, F, -CM, ÖCB; vagy N{CHjh; és adott ewtben 'eg.e tebb eg> w\ahos, a következők közül választott csoporttal szubszuusitk: €1, ÖCHj és CH3; és ahol a Iríszollh-osazolíl és tiazebi adott esetben egy vagy kél CKj-ssoporttal szöbsztithálú· A < V tex <tKt -1 ? ' ; <» s \ ·. -í <! o 'tips t^ei \ t >. όι-*' ! \ tvU< ^t n re f 2 dtsnebi to'njjzoi'5-iî 'ags 1 -toeít! ntndnzoi-'~d, R;s jelentésé OH; IV jelentése H, Gl. -OH. CG, 0¾ vagy ÖCHy R? nOníesv tenth hotcnC-d, PenA’tsoletíO-d ahol » OrG adott .setben a kóvOsvog íunnelv-hései \zubvtnnait ptra/ob?-tl iO,4*tri,vol·l ni, < ü.,11,, SO?< lb 01,1.< ? ? sags -< N; A -, a ? X 0 t \ t il \ V X. t i' \ t/v ·. t'kd A‘ jelentése C^/tlkll; Árjelentése Cij^ytlkü vagy OCH:;; vagy A- és A"’ a hozzájak kapcsolódó .nitrogénnel együtt a következő gyűrűi képezhetik:: -K>. > és gyógyászati lag .elfogadható sói. ?. Az. 1, igénypont szerinti vegyidet, amely a következő csoportból vtat kiválasztva:·
    gyógyászatí lag. el tbgaóható sót k. Az ï. igöaypoot szerinti vegyitlei, aotely a kővetkező csoportból van kiválasztva:
    és gyógyîUïMife'g elfogadható sdh 9. Vegyfiísk isrçk'ly a kővetkező:
    Ç\ g< ?>g\ K'4! dft'KK h-'K S\' ,v vwgs >s.?P s-.i.·· ’«he«·«'.,,;υ'.\Λ too i üv/ s ou topom szetten vegedet?} <m ;:v<'g\j.s<.mug ekes .solute hordozót. Π, Gyógyászati készhtoédy, amely 1. igénypont szerinti vegyidet és gyögyászsstl lag elfogadható hordozó összekeverésével készidt.
  2. 12. Kijárás gyógyászati készítmény előállítására,.-amely magában lógíttíja I. tgénypotu.szerisíi vegyUlot és gyógyászatiig elfogadható hordozó összekeveréséi:. ' ’- i\ spt'í 'y í,,, hu \ .-«.v'seüv u .d.so-.s rd e-iá !>'S)fk ! \ bikőv s kezelésében v&amp;gy enyhítésében történő alkalmazásra. i4. Az I. igénypont szedni! vegyölet a I 3. igénypont szedni alkalmazva, ahol a betegség a következőkből álló csoportból vsa kiválasztva; 'reumás artritisz, pszonézis, krónikus obsiruktiv tüdőbetegség. pszoriazisos artrhssz, spondylitis ankyiopoetíea* Crobn-'beiegsbo, neturöfíl .asztma, .szteroidrezisztens aszttns, szklefőzfe multiplex, szisztémás inpusz eríietnetózsisz és fekélyes vasiagbélgynilaáás, I S. Az i. igénypont szedni! vegyidet a 13. igénypont szedőt álkaítnázva, áhöl ö betegség pszoriázis, íb. Az i. Igényponttszedml vagyuiat a il igénypont szedőt, alkalmazva, ahol a betegség tettmás artritisz. !?. Az I. igónypOíit szedőd vegyidet vagy az azt tartalmazó készítmény vagy gyógyszer, egy vagy több gyíiliíídésgatió hatóanyaggal vagy ítatnunszuptesszív hatóanyaggal kombinációs terápiában történő alkalmazásra* a reumás-artritisz és;psz<aMzis alkodé e,sogörtfeől választott szindróma, rendellenesség vagy betegség-kezelésére vagy enyhítésére.
HUE13786564A 2012-10-16 2013-10-15 ROR-gamma-T metilénkapcsolt kinolinil modulátorai HUE035335T2 (hu)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201261714419P 2012-10-16 2012-10-16
US201261725528P 2012-11-13 2012-11-13
US201361782257P 2013-03-14 2013-03-14

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUE035335T2 true HUE035335T2 (hu) 2018-05-02

Family

ID=49546611

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HUE13786564A HUE035335T2 (hu) 2012-10-16 2013-10-15 ROR-gamma-T metilénkapcsolt kinolinil modulátorai

Country Status (38)

Country Link
US (1) US9290476B2 (hu)
EP (1) EP2909192B1 (hu)
JP (1) JP6466335B2 (hu)
KR (1) KR20150070347A (hu)
CN (1) CN105209453B (hu)
AR (1) AR093017A1 (hu)
AU (1) AU2013331496B2 (hu)
BR (1) BR112015008308A2 (hu)
CA (1) CA2888210C (hu)
CL (1) CL2015000945A1 (hu)
CR (1) CR20150193A (hu)
CY (1) CY1119234T1 (hu)
DK (1) DK2909192T3 (hu)
EA (1) EA026415B1 (hu)
EC (1) ECSP15015022A (hu)
ES (1) ES2632269T3 (hu)
GT (1) GT201500093A (hu)
HK (1) HK1213248A1 (hu)
HR (1) HRP20171082T1 (hu)
HU (1) HUE035335T2 (hu)
IL (1) IL237866B (hu)
LT (1) LT2909192T (hu)
ME (1) ME02794B (hu)
MX (1) MX358508B (hu)
MY (1) MY189505A (hu)
NI (1) NI201500053A (hu)
NZ (1) NZ706775A (hu)
PE (1) PE20150778A1 (hu)
PH (1) PH12015500817B1 (hu)
PL (1) PL2909192T3 (hu)
PT (1) PT2909192T (hu)
RS (1) RS56283B1 (hu)
SG (1) SG11201502369XA (hu)
SI (1) SI2909192T1 (hu)
TW (1) TWI606045B (hu)
UY (1) UY35084A (hu)
WO (1) WO2014062658A1 (hu)
ZA (1) ZA201503418B (hu)

Families Citing this family (30)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2814814B1 (en) * 2012-02-13 2019-05-08 F.Hoffmann-La Roche Ag Imidazolylketone derivatives asd aldosterone synthase inhibitors
WO2015057205A1 (en) * 2013-10-15 2015-04-23 Janssen Pharmaceutica Nv Methylene linked quinolinyl modulators of ror-gamma-t
TWI627174B (zh) 2013-03-14 2018-06-21 比利時商健生藥品公司 P2x7調控劑
JO3773B1 (ar) 2013-03-14 2021-01-31 Janssen Pharmaceutica Nv معدلات p2x7
WO2014152589A1 (en) 2013-03-14 2014-09-25 Janssen Pharmaceutica Nv P2x7 modulators
AU2014230814B2 (en) 2013-03-14 2017-12-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted 2-Aza-bicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid (benzyl-cyano-methyl)-amides inhibitors of Cathepsin C
JP6467404B2 (ja) 2013-03-14 2019-02-13 ヤンセン ファーマシューティカ エヌ.ベー. P2x7モジュレーター
US9663469B2 (en) 2013-09-09 2017-05-30 Bristol-Myers Squibb Company RORγ modulators
CA2927182A1 (en) * 2013-10-15 2015-04-23 Janssen Pharmaceutica Nv Quinolinyl modulators of ror.gamma.t
US9403816B2 (en) 2013-10-15 2016-08-02 Janssen Pharmaceutica Nv Phenyl linked quinolinyl modulators of RORγt
KR20160068948A (ko) * 2013-10-15 2016-06-15 얀센 파마슈티카 엔.브이. RORyt의 이차 알코올 퀴놀리닐 조절제
US9284308B2 (en) * 2013-10-15 2016-03-15 Janssen Pharmaceutica Nv Methylene linked quinolinyl modulators of RORγt
CA2926339A1 (en) 2013-10-15 2015-04-23 Janssen Pharmaceutica Nv Alkyl linked quinolinyl modulators of roryt
US10555941B2 (en) 2013-10-15 2020-02-11 Janssen Pharmaceutica Nv Alkyl linked quinolinyl modulators of RORγt
US9868724B2 (en) * 2014-05-28 2018-01-16 Glaxosmithkline Intellectual Property Development Limited Compounds
EP3180335B1 (en) 2014-08-11 2021-05-05 Angion Biomedica Corporation Cytochrome p450 inhibitors and uses thereof
LT3191487T (lt) 2014-09-12 2019-10-10 Boehringer Ingelheim International Gmbh Katepsino c spirocikliniai inhibitoriai
WO2016039977A1 (en) 2014-09-12 2016-03-17 Janssen Pharmaceutica Nv P2x7 modulators
WO2016109492A1 (en) 2014-12-31 2016-07-07 Angion Biomedica Corp Methods and agents for treating disease
US20200102303A1 (en) 2018-09-28 2020-04-02 Janssen Pharmaceutica Nv Monoacylglycerol Lipase Modulators
AU2019349962A1 (en) 2018-09-28 2021-03-18 Janssen Pharmaceutica Nv Monoacylglycerol lipase modulators
US10947253B2 (en) 2019-08-05 2021-03-16 Ankh Life Sciences Limited Fused polycyclic dimers
US11839663B2 (en) 2019-09-30 2023-12-12 Janssen Pharmaceutica Nv Radiolabelled MGL pet ligands
MX2022005260A (es) * 2019-10-31 2022-06-09 Jiangsu Hengrui Medicine Co Sal de adicion acida de regulador rorgamma.
MX2022011902A (es) 2020-03-26 2023-01-04 Janssen Pharmaceutica Nv Moduladores de la monoacilglicerol lipasa.
EP4143179A1 (en) 2020-04-30 2023-03-08 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Azetidin-3-ylmethanol derivatives as ccr6 receptor modulators
CN112939974B (zh) * 2021-03-11 2023-10-20 中山大学 一种氮杂苯并薁衍生物的制备方法
WO2023057548A1 (en) 2021-10-07 2023-04-13 Idorsia Pharmaceuticals Ltd Ccr6 receptor modulators
TW202325278A (zh) 2021-10-26 2023-07-01 瑞士商愛杜西亞製藥有限公司 Ccr6受體調節劑
CA3236396A1 (en) 2021-10-28 2023-05-04 Oliver Allemann Ccr6 receptor modulators

Family Cites Families (102)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3472859A (en) 1966-11-01 1969-10-14 Sterling Drug Inc 1-alkyl-1,4-dihydro-4-oxo-3 quinoline-carboxylic acids and esters
JPS4826772U (hu) 1971-08-02 1973-03-31
ATE27451T1 (de) 1981-03-24 1987-06-15 Ciba Geigy Ag Acyl-chinolinonderivate, verfahren zu ihrer herstellung, diese enthaltende pharmazeutische praeparate und ihre verwendung.
US4656283A (en) 1982-05-25 1987-04-07 American Cyanamid Company Alkyl esters of substituted 2-methyl-3-quinolinecarboxylic acid and quinoline-2,3-dicarboxylic acid
US4910327A (en) 1982-05-25 1990-03-20 American Cyanamid Company Alkyl esters of substituted 2-methyl-3-quinolinecarboxylic acid and quinoline-2,3-dicarboxylic acid: dialkyl 3-(substituted)phenylaminobut-2-ene-dioates and methods for the preparation thereof
PT79699B (en) 1983-12-22 1986-12-10 Pfizer Process for preparing quinolone inotropic agents
FR2634483B2 (fr) 1987-12-29 1994-03-04 Esteve Labor Dr Derives des acides 7-(1-azetidinyl)-1,4-dihydro-4-oxoquinoleine-3-carboxyliques, leur preparation et leur application en tant que medicaments
CA2002864C (en) 1988-11-29 1999-11-16 Eddy J. E. Freyne (1h-azol-1-ylmethyl) substituted quinoline, quinazoline or quinoxaline derivatives
CA2102780C (en) 1991-05-10 2007-01-09 Alfred P. Spada Bis mono-and bicyclic aryl and heteroaryl compounds which inhibit egf and/or pdgf receptor tyrosine kinase
US5478832A (en) 1992-05-08 1995-12-26 The Green Cross Corporation Quinoline compounds
JPH0826772A (ja) 1994-07-22 1996-01-30 Sony Corp 融着用ガラス、その製造方法及び製造装置、並びに磁気ヘッドの製造方法
EP0709377B1 (en) 1994-10-27 1999-09-29 Asahi Glass Company Ltd. Process for producing quinolin-2-yl benzoic acid compounds
GB9523267D0 (en) 1995-11-14 1996-01-17 Sandoz Ltd Organic compounds
WO1997021701A1 (en) 1995-12-08 1997-06-19 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesyl protein transferase inhibiting (imidazol-5-yl)methyl-2-quinolinone derivatives
WO1997044339A1 (en) 1996-05-20 1997-11-27 Merck & Co., Inc. Antagonists of gonadotropin releasing hormone
AU740603B2 (en) * 1997-06-02 2001-11-08 Janssen Pharmaceutica N.V. (imidazol-5-yl)methyl-2-quinolinone derivatives as inhibitors of smooth muscle cell proliferation
US6093732A (en) 1997-12-22 2000-07-25 Pharmacia & Upjohn Company 4-hydroxyquinoline-3-carboxamides and hydrazides as antiviral agents
FR2776388B1 (fr) 1998-03-20 2006-04-28 Lipha Utilisation de recepteurs de la famille ror pour le criblage de substances utiles pour le traitement de l'atherosclerose
US6399629B1 (en) 1998-06-01 2002-06-04 Microcide Pharmaceuticals, Inc. Efflux pump inhibitors
CN1170538C (zh) 1998-07-06 2004-10-13 詹森药业有限公司 供治疗关节病的法呢基(Farnesyl)蛋白质转移酶抑制剂
AU762423B2 (en) 1998-07-06 2003-06-26 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesyl protein transferase inhibitors with In Vivo radiosensitizing properties
JP2000169451A (ja) 1998-09-30 2000-06-20 Kyorin Pharmaceut Co Ltd 6,7―ジ置換キノリンカルボン酸誘導体とその付加塩及びそれらの製造方法
DE69907964T2 (de) 1998-12-23 2004-02-19 Janssen Pharmaceutica N.V. 1,2-annelierte chinolinderivate
US6248739B1 (en) 1999-01-08 2001-06-19 Pharmacia & Upjohn Company Quinolinecarboxamides as antiviral agents
US6248736B1 (en) 1999-01-08 2001-06-19 Pharmacia & Upjohn Company 4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxamides as antiviral agents
DE60020812T2 (de) 1999-02-11 2006-05-04 Pfizer Products Inc., Groton Heteroaryl-substituierte chinolin-2-on derivate verwendbar als antikrebsmittel
ES2212971T3 (es) 1999-11-30 2004-08-16 Pfizer Products Inc. Derivados de quinolina utiles para la inhibicion de la farnesil protein transferasa.
DK1255537T3 (da) 2000-02-04 2006-08-21 Janssen Pharmaceutica Nv Farnesylproteintransferasehæmmere til behandling af brystcancer
US6838467B2 (en) 2000-02-24 2005-01-04 Janssen Pharmaceutica N. V. Dosing regimen
US20030186925A1 (en) 2000-02-29 2003-10-02 Palmer Peter Albert Farnesyl protein transferase inhibitor combinations with anti-tumor nucleoside derivatives
CA2397253A1 (en) 2000-02-29 2001-09-07 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesyl protein transferase inhibitor combinations with anti-tumor anthracycline derivatives
WO2001064199A2 (en) 2000-02-29 2001-09-07 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesyl protein transferase inhibitor combinations with taxane compounds
EP1267871A2 (en) 2000-02-29 2003-01-02 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesyl protein transferase inhibitor combinations with anti-tumor podophyllotoxin derivatives
AU2001254672A1 (en) 2000-02-29 2001-09-12 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesyl protein transferase inhibitor combinations with an her2 antibody
WO2001064218A2 (en) 2000-02-29 2001-09-07 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesyl protein transferase inhibitor combinations
US20030027808A1 (en) 2000-02-29 2003-02-06 Palmer Peter Albert Farnesyl protein transferase inhibitor combinations with platinum compounds
AU2001242434A1 (en) 2000-02-29 2001-09-12 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesyl protein transferase inhibitor combinations with vinca alkaloids
US20030212008A1 (en) 2000-02-29 2003-11-13 Palmer Peter Albert Farnesyl protein transferase inhibitor combinations with further anti-cancer agents
CA2397446A1 (en) 2000-02-29 2001-09-07 Janssen Pharmaceutica Inc. Combinations of a farnesyl protein transferase inhibitor with nitrogen mustard or nitrosourea alkylating agents
WO2001064194A2 (en) 2000-02-29 2001-09-07 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesyl protein transferase inhibitor combinations with camptothecin compounds
US6844357B2 (en) 2000-05-01 2005-01-18 Pfizer Inc. Substituted quinolin-2-one derivatives useful as antiproliferative agents
US6525049B2 (en) 2000-07-05 2003-02-25 Pharmacia & Upjohn Company Pyrroloquinolones as antiviral agents
US6624159B2 (en) 2000-07-12 2003-09-23 Pharmacia & Upjohn Company Heterocycle carboxamides as antiviral agents
PT1299395E (pt) 2000-07-12 2005-01-31 Upjohn Co Oxazinoquinolonas uteis para o tratamento de infeccoes provocadas por virus
AU2001293835A1 (en) 2000-09-25 2002-04-02 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesyl transferase inhibiting 6-heterocyclylmethyl quinolinone derivatives
US7196094B2 (en) 2000-09-25 2007-03-27 Janssen Pharmaceutica, N.V. Farnesyl transferase inhibiting 6-heterocyclylmethyl quinoline and quinazoline derivatives
WO2002024682A1 (en) 2000-09-25 2002-03-28 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesyl transferase inhibiting quinoline and quinazoline derivatives as farnesyl transferase inhibitors
AU2001293847B2 (en) 2000-10-02 2007-05-24 Janssen Pharmaceutica N.V. Metabotropic glutamate receptor antagonists
JP4231691B2 (ja) 2000-11-28 2009-03-04 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ 炎症性腸疾患の治療のためのファルネシルタンパク質トランスフェラーゼ阻害剤
JP4351445B2 (ja) 2000-12-27 2009-10-28 ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ ファルネシルトランスフェラーゼを阻害する4−置換−キノリンおよびキナゾリン誘導体
US20040110769A1 (en) 2001-02-15 2004-06-10 End David William Farnesyl protein transferase inhibitor combinations with antiestrogen agents
EP1363887A1 (en) 2001-03-01 2003-11-26 PHARMACIA &amp; UPJOHN COMPANY Substituted quinolinecarboxamides as antiviral agents
WO2002085364A1 (en) 2001-04-25 2002-10-31 Janssen Pharmaceutica N.V. Farnesyl protein transferase inhibitors for treating cachexia
WO2003000705A1 (en) 2001-06-21 2003-01-03 Ariad Pharmaceuticals, Inc. Novel quinolines and uses thereof
US20030207877A1 (en) 2001-12-20 2003-11-06 Strohbach Joseph Walter Pyridoquinoxaline antivirals
EP1456208A1 (en) 2001-12-20 2004-09-15 PHARMACIA &amp; UPJOHN COMPANY Pyridoquinoxaline antivirals
EA009334B1 (ru) 2002-03-29 2007-12-28 Янссен Фармацевтика Н.В. Меченные радиоактивными изотопами производные хинолина и их применение в качестве лигандов метаботропного глутаматного рецептора
US7358249B2 (en) 2002-08-13 2008-04-15 Shionogi & Co., Ltd. Heterocyclic compounds having inhibitory activity against HIV integrase
US20040186131A1 (en) 2002-08-30 2004-09-23 Wathen Michael W Method of preventing or treating atherosclerosis or restenosis
GB0222516D0 (en) 2002-09-27 2002-11-06 Karobio Ab Novel compounds
CN102417508A (zh) 2003-07-14 2012-04-18 艾尼纳制药公司 作为新陈代谢调节剂的稠合芳基和杂芳基衍生物以及预防和治疗与其相关的病症
WO2005054201A1 (en) 2003-11-20 2005-06-16 Janssen Pharmaceutica N.V. 6-alkenyl and 6-phenylalkyl substituted 2-quinolinones and 2-quinoxalinones as poly(adp-ribose) polymerase inhibitors
EA010488B1 (ru) 2003-12-05 2008-10-30 Янссен Фармацевтика Н.В. 6-замещённые 2-хинолиноны и 2-хиноксалиноны как ингибиторы поли (адф-рибоза) полимеразы
SG151250A1 (en) 2003-12-10 2009-04-30 Janssen Pharmaceutica Nv Substituted 6-cyclohexylalkyl substituted 2-quinolinones and 2- quinoxalinones as poly(adp-ribose) polymerase inhibitors
KR20070001922A (ko) 2003-12-12 2007-01-04 와이어쓰 심장혈관질환 치료에 유용한 퀴놀린
AP2507A (en) 2004-01-23 2012-11-16 Janssen Pharmaceutica Nv Quinoline derivatives and use thereof as mycobacterial inhibitors.
AU2005210036B2 (en) 2004-01-29 2010-12-23 Janssen Pharmaceutica N.V. Quinoline derivatives for use as mycobacterial inhibitors
JP2005225250A (ja) 2004-02-10 2005-08-25 Murakami Corp 車載用監視装置
NZ551840A (en) 2004-06-30 2009-07-31 Janssen Pharmaceutica Nv Substituted 2-alkyl quinzolinone derivatives as PARP inhibitors
CN1993328B (zh) 2004-08-04 2010-12-22 明治制果株式会社 喹啉衍生物以及含有其作为活性组分的杀虫剂
KR100686531B1 (ko) 2004-08-31 2007-02-23 한국화학연구원 히스톤 디아세틸라제 저해활성을 갖는 아릴아미노메틸프로페닐 벤즈하이드록시아마이드 유도체 및 그의 제조방법
RS52741B (en) 2004-11-05 2013-08-30 Janssen Pharmaceutica N.V. THERAPEUTIC USE OF FARNEZILTRANSPHERASE INHIBITORS AND PROCEDURES FOR MONITORING THEIR EFFICIENCY
JO2855B1 (en) 2005-08-03 2015-03-15 شركة جانسين فارماسوتيكا ان. في Quinoline derivatives acting as antibacterial agents
JO2952B1 (en) 2005-08-03 2016-03-15 جانسين فارماسوتيكا ان. في Quinoline derivatives acting as antibacterial agents
WO2007088978A1 (ja) 2006-02-03 2007-08-09 Meiji Seika Kaisha, Ltd. 新規キノリン誘導体およびこれを有効成分として含有する農園芸用殺菌剤
US8389739B1 (en) 2006-10-05 2013-03-05 Orphagen Pharmaceuticals Modulators of retinoid-related orphan receptor gamma
KR101083177B1 (ko) 2006-10-23 2011-11-11 에스지엑스 파마슈티컬스, 인코포레이티드 트리아졸로-피리다진 단백질 키나제 조정제
JO3271B1 (ar) 2006-12-06 2018-09-16 Janssen Pharmaceutica Nv مشتقات الكوينولين المضادة للجراثيم
AR065093A1 (es) 2007-02-05 2009-05-13 Merck Frosst Canada Ltd Compuestos farmacéuticos inhibidores de la biosintesis de leucotrienos
UY30892A1 (es) 2007-02-07 2008-09-02 Smithkline Beckman Corp Inhibidores de la actividad akt
WO2008112525A2 (en) 2007-03-09 2008-09-18 Link Medicine Corporation Treatment of lysosomal storage diseases
WO2008144767A1 (en) 2007-05-21 2008-11-27 Sgx Pharmaceuticals, Inc. Heterocyclic kinase modulators
CN101143845B (zh) 2007-10-15 2010-08-25 中国药科大学 取代喹啉甲酰胍衍生物、其制备方法及其医药用途
BRPI0906927A2 (pt) 2008-01-18 2015-07-21 Allergan Inc Compostos de substituída-aril-(imidazol)-metil)-fenila como moduladores seletivos de subtipo de receptores alfa 2b e/ou alfa 2c adrenérgicos
WO2009098576A1 (en) 2008-02-05 2009-08-13 Pfizer Inc. Pyridinyl amides for the treatment of cns and metabolic disorders
EP2296655A1 (en) 2008-05-13 2011-03-23 Allergan, Inc. Quinolynylmethylimidizoles as therapeutic agents
WO2010068296A1 (en) 2008-12-11 2010-06-17 Stiefel Laboratories, Inc. Piperazine carboxamidines as antimicrobial agents
WO2010127208A1 (en) 2009-04-30 2010-11-04 Forest Laboratories Holdings Limited Inhibitors of acetyl-coa carboxylase
CN101899011B (zh) 2009-05-26 2013-01-16 北京大学 氨基二硫代甲酸酯类化合物、其制备方法和应用
AR077004A1 (es) 2009-06-09 2011-07-27 Hoffmann La Roche Compuestos heterociclicos antivirales
AU2010265974B2 (en) 2009-06-25 2014-09-11 Amgen Inc. Polycyclic derivatives of pyridine and their use in the treatment of (inter alia) rheumatoid arthritis and similar diseases
KR20120089463A (ko) 2009-08-20 2012-08-10 노파르티스 아게 헤테로시클릭 옥심 화합물
EP2368886A1 (en) 2010-03-01 2011-09-28 Phenex Pharmaceuticals AG Novel compounds for modulation of orphan nuclear receptor RAR-related orphan receptor-gamma (ROR gamma, NR1F3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmune desease
WO2011112264A1 (en) 2010-03-11 2011-09-15 New York University Compounds as rorϒt modulators and uses thereof
JP2013523192A (ja) 2010-04-15 2013-06-17 クロモセル コーポレーション 苦味を低減または排除する化合物、組成物、および方法
WO2012064744A2 (en) * 2010-11-08 2012-05-18 Lycera Corporation Tetrahydroquinoline and related bicyclic compounds for inhibition of rorϒ activity and the treatment of disease
US11179500B2 (en) 2011-02-24 2021-11-23 Emory University JAB1 inhibitory compositions for ossification and methods related thereto
AR086156A1 (es) 2011-04-28 2013-11-20 Japan Tobacco Inc Compuesto de amida y su uso medicinal
US9586928B2 (en) 2011-05-16 2017-03-07 The Scripps Research Institute Modulators of the nuclear hormone receptor ROR
GB201118652D0 (en) 2011-10-28 2011-12-07 Astex Therapeutics Ltd New compounds
WO2013064231A1 (en) 2011-10-31 2013-05-10 Phenex Pharmaceuticals Ag SEVEN-MEMBERED SULFONAMIDES AS MODULATORS OF RAR-RELATED ORPHAN RECEPTOR-GAMMA (RORγ, NR1F3)
WO2013079223A1 (en) 2011-12-02 2013-06-06 Phenex Pharmaceuticals Ag Pyrrolo carboxamides as modulators of orphan nuclear receptor rar-related orphan receptor-gamma (rorϒ, nr1f3) activity and for the treatment of chronic inflammatory and autoimmune diseases

Also Published As

Publication number Publication date
ME02794B (me) 2018-01-20
NI201500053A (es) 2020-03-18
UY35084A (es) 2014-04-30
GT201500093A (es) 2017-09-26
MY189505A (en) 2022-02-16
ZA201503418B (en) 2017-11-29
US9290476B2 (en) 2016-03-22
HRP20171082T1 (hr) 2017-10-06
DK2909192T3 (en) 2017-08-07
EA026415B1 (ru) 2017-04-28
WO2014062658A1 (en) 2014-04-24
MX358508B (es) 2018-08-22
PL2909192T3 (pl) 2017-09-29
SG11201502369XA (en) 2015-05-28
NZ706775A (en) 2018-10-26
AU2013331496B2 (en) 2017-07-27
EP2909192A1 (en) 2015-08-26
AU2013331496A1 (en) 2015-04-09
CR20150193A (es) 2015-05-18
EP2909192B1 (en) 2017-05-17
CY1119234T1 (el) 2018-02-14
LT2909192T (lt) 2017-07-10
EA201590736A1 (ru) 2015-09-30
PH12015500817A1 (en) 2015-06-08
AR093017A1 (es) 2015-05-13
WO2014062658A8 (en) 2014-07-10
JP6466335B2 (ja) 2019-02-06
TW201427969A (zh) 2014-07-16
BR112015008308A2 (pt) 2017-12-05
JP2015536320A (ja) 2015-12-21
US20140107094A1 (en) 2014-04-17
CA2888210C (en) 2021-02-09
PH12015500817B1 (en) 2015-06-08
PT2909192T (pt) 2017-08-04
TWI606045B (zh) 2017-11-21
SI2909192T1 (sl) 2017-08-31
MX2015004783A (es) 2015-08-14
HK1213248A1 (zh) 2016-06-30
CA2888210A1 (en) 2014-04-24
RS56283B1 (sr) 2017-12-29
ES2632269T3 (es) 2017-09-12
KR20150070347A (ko) 2015-06-24
CN105209453A (zh) 2015-12-30
PE20150778A1 (es) 2015-05-23
CN105209453B (zh) 2017-06-20
IL237866B (en) 2018-05-31
ECSP15015022A (es) 2016-01-29
CL2015000945A1 (es) 2015-08-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DK2909192T3 (en) METHYLENE-CONNECTED QUINOLINYL MODULATORS OF ROR-GAMMA-T
EP2909193B1 (en) Phenyl linked quinolinyl modulators of ror-gamma-t
US9284308B2 (en) Methylene linked quinolinyl modulators of RORγt
US20150105372A1 (en) SECONDARY ALCOHOL QUINOLINYL MODULATORS OF RORyt
AU2019200726A1 (en) Methylene linked quinolinyl modulators of ROR-gamma-T
WO2015057626A1 (en) QUINOLINYL MODULATORS OF RORyT
US20160279122A1 (en) PHENYL LINKED QUINOLINYL MODULATORS OF RORgammat
JP6423423B2 (ja) Rorγtのアルキル結合キノリニルモジュレーター
JP6391687B2 (ja) Rorγtのヘテロアリール結合キノリニルモジュレーター
EP3057949B1 (en) Secondary alcohol quinolinyl modulators of ror gamma t
KR20160068959A (ko) Ror-gamma-t의 페닐 결합 퀴놀리닐 조절제