HUE034492T2 - Oxazolidin-2-on-pirimidin-származékok - Google Patents

Claims (12)

1. OxazoitdiívS-óft-piriráídín-számiázékök Szabadalmi igénypontok Ml):

   képietü vegyidet és/vagy gyógyászatiig elfogadható sója és/vagy szolvátja, ahol R! merik etil vagy hídroximetílcsoport; R” íenílvsoport, méh s/ubszritualatlan. vagy a méta- és-vagy páni-helyzetben 1 vagy 2. egy* mástól függetlenül, a meta-helyzetben D, F vagy metoxíesopoft közük a para-helyzetben Ds F, 1-5 szénatomos aíkoxk hidro\H2-4 szénatomos )-nlk oxi vagy 1-2 s/éuatomos alkoxi-{2-4 szénatomos)-alkoxicsoportok közül választott szubsztituenst tartalmaz, vagy piridilesöpöri, mely szubsztilualatlan, vagy a méta- és/vagy para-helyzetben 1 vagy 2, egymástól függetlenül, a meta-helyzetben D, F vagy raetox lesöpört közül, a para-helyzetben D, F, 1-5 szénaíomos alkoxi, hidroxi-(2~4 szénatomos}-alkoxi vagy 1-2 szénatomos alkoxí-(2~ 4 szénatomos)-alkoxicsoponok közül választott szubsztituenst tartalmaz, vagy egy 5-tagú moaociklusos heteroari lesöpört, mely 2~3, N, O vagy S közül választott hetero-atomot tartalmaz és szubsztituálatlan, vagy 1-2, egymástól filggetlenül D vagy Fközül választott szuhsztitüen^^ tartalmaz; és R* H vagy metücsoport.
2. 2. Egy 1. igénypont szerinti vegyül el* mely (1b):

   kcpletil
3. 3. Egy L vagy 2. igénypont szerinti vegyít! eí, ahoi R2 fenilcsoport, mely szubszíttuólatlan, vagy a méta- és/vagy para-helyzetben 1 vagy 2. egymástól. függetlenül, a méta-helyzetben 0,F vagy metoxicsoport közül, a para-helyzetben D, F, 1-5 szénatomra aíkoxi, hidroxi-(2-4 szénatomosl-aíkoxi vagy 1-2 szénatoinos alkoxi-(2-4 szénatomos)-alkoxiesoportok közül választott szubszütuenst tartalmaz.
4. 4. Fgv 1. s agy 2, igénypont szerinti vegyülei, ahol R· piridiícsoport, mely szubsztituálatlun, vagy a méta- és/vagy para-heíyzetben 1 Vágy 2, egymástól függetlenül, a meta-heiyveiben D, F vagy metoxicsoport közül, a para-helyzetben D, F, I -5 s/énatomos aíkoxE hidjoxia 2-4 szénatomoál-alkoxí vagy 1 -2 szénatomos a!koxi-(2-4 szénatomos)-alkoxiesoporlok közül választón szuhsztítuenst tartalmaz,
5. 5. Egy 1. vagy 2, igénypont szerinti vegyidet, ahol R2 egy 5~tagú monocíkíusüs heteroarilcsoport. mely 2-3, N, O vagy S közül választott hetero-atomot tartalmaz, és szubsztituálatlan, vagy 1 -2, egymástól függetlenül D vagy F közül választott szubszütuenst tartalmaz.
6. 6. Egy 1-5. igénypontok bármelyike szerinti vegyidet, ahol R! metilcsoport. f. S|y 1-5, igénypontok bármelyike szerinti vegyület, ahol R1 eiilcsoport. Ü Egy 1-5. igénypontok bármelyike szerinti vegyület, ahol Rf hidroximeti lesöpört.
7. 9. Egy E igénypont szerimi vegyölet» vagy egy gyógyászatiig elfogadható .sója, mely (4S.5R>3-{2,-amino~2*ntorfolin-4-il"<4*-írifluormetil"[4s5'Jbipirimídinií-6“il)-4-inetil«5-Uazol~ 2--U- oxazol idin-2-υη, {4Sv»5S*')-3-E?'~amino-2-morfolino-4,-{triiluorntetil)>|4.5'“hipiriinidinj-6-i{}-4-etil-5*(4-met ox i feni Doxazo 1 i d ín-2 -on. {4SJS}~3-(2'~anunO"2nnorfolínor4E(trílpp|metil)-[4,5,-bipinrnídín]-e~ií)~4--{Hidroxímeíil)~ 5 -{4 - m cioxi fen í 1 )ox a / υ Ud i n-2-on. (4S^ SR*)-3-(2Eamíno~2-morfoüno-4' -(trifhiorrnetU }-{ 4,5’-bipirimidin]-ft-íl )-4-etü-5-fen í lox azolid in - 2 -on, (4S.5S}-3“(2'-annno-2'morfoIino-4'~(tríi1uorpíétíl>;[4,5óbipirimidin|-6-ii)-4-meii-S- feniloxazolidin-2-on, EiRESR* )-3-(2^ -ainino-2-morfolimí-4'-pritluomietilV[·4,5' -hipirimídin]-6-il }-4-éti 1-5-(3-m elox i fen il)oxa:/oiíd í n~ 2 -on» {4SJR}-3-{2'-an'iintt-3~tnorMino-4'4trinuonneiÍV[4,5,-bipinnúdín]~6-:il)~4-eii{-5-fiazol-2- il)oxa/.olidin-2-on, 3~(2ó>amino-2-mortb!in-4-it~4,~trifliK)nnetil-[43,]bipinniMiniÍ-ó-:il)~4-etil-5^mdin-34R oxazoíkiin-2-oit 3“{2>'amirK>-2-niorfolm-40i-4'4riíluonnetil"[4J\)bipirirnídjnil-6-iS)--4-Tr3etíl'-5~piridín-3-il~ oxazoíidin-2-on, (4S.3Sí~3-{2?-amiiKw2-nioriolfn-4~il-4'4rifíu.ormetíl-[4»5'|bípinTnidiniE6~i)-4~hidroximetíR 5-femÍ-öxazolidin-2“On, f4S,5S)-3-(2'-amino-2-mörfoin-4iMr“tri.fluormetiE(4.5í|hipirimÍtiiitiE64l)''4»metil-s5-ti^©l-2-í 1-ox azolidm-2~om (4δ558}~3-(2'>·8Μΐηο-2-ηνοΓίο)ΐηο-4Μ4τ]Πηοπηόΐί1)-|'4»3-bipirimidin|-6''í]}-4-(hidroxitnetil)-5-(4-(2~metoxíeioxi )ienil)oxazolidm-2>oja, (4S,5S}-3-(2,-arnino-2*raorfölino-4’*(trífluoftnetiI)‘-|4í5,-bipirímídm]-6-n}-5H^''(^·-·· hidroxíetcmi)tenii.)-4-(hídroximeti.l}oxazolidin»2'-on vagy {4S>5SE3-(2,-amino-2'morfoUno~4,-(tntluormeti)»[4>5,-bipirÍmidin]“ó-il.)“4-(hidroxínietn>- 5-(4~(3-hidroxipropoxi}fenii)oxíizc?iidhi-2-on közül, választott
8. 10. Egy 1. igénypont szerinti vegyidet, vagy egy gyógyászatilag elfogadhat! sója, mely a {4S»5R)-3K2,~antino-2-mortbUn4-il"4,*triíluorntetii-[4,51bipmmídinÜ~6~í^®^ft!^f;l'<|jsfcoÍ~ 2 -i. i -ox azo 1 i di n -2-on. 1!. Gyógyászati készítmény, mely terápiásán hatásos mennyiségű 1-10. ígényponfofobátnte*' Is ike szerinti vegyülctet vagy egy gyógyászati fag elfogadható sóját, és egy vagy több -gyógy-ászatíiag elfogadható hordozói tartalmaz,
9. 12, Kombináció, mely terápiásán hatásos mennyiségi 1-1Θ, ígénypontóttámtelyftérazerfoti veg> ületet \agy egy gyógyászatilag elfogadható sóját, és egy vagy több terápiásán hatásos további hatóanyagot tartalmaz
10. 13, Az 1-10 igénypontok bármelyike szerinti \ egy ülőt vagy egy gyogyászatilagplfögaAál# sója, gyógyszerként történő alkalmazásra,
11. 14, Az 1-10, igénypontok bármelyike szerinti vegyidet vagy egy gyógyászatilag elfogadható sója, nem-melanomas bőrrák vagy premaügnus állapotú nem-meiánómis bőrrák kezelésében történő alkalmazásra,
12. 15, Egy se gvület a 14, Igénypont szerinti alkalmazásra, ahol a nem-melanómás rák pikkely-sejt-kareioóma. és a premalígnos állapotú nem-melanómás bőrrák actinicus keratosis,