HRP20221287T1 - Supstituirani pirazolni spojevi kao inhibitori serin proteaze - Google Patents

Supstituirani pirazolni spojevi kao inhibitori serin proteaze Download PDF

Info

Publication number
HRP20221287T1
HRP20221287T1 HRP20221287TT HRP20221287T HRP20221287T1 HR P20221287 T1 HRP20221287 T1 HR P20221287T1 HR P20221287T T HRP20221287T T HR P20221287TT HR P20221287 T HRP20221287 T HR P20221287T HR P20221287 T1 HRP20221287 T1 HR P20221287T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
methyl
pyrazol
carbonyl
chlorothiophen
amino
Prior art date
Application number
HRP20221287TT
Other languages
English (en)
Inventor
Kevin Michael Short
Maria De Los Angeles Estiarte-Martinez
David Ben Kita
Timothy Philip SHIAU
Original Assignee
Verseon International Corporation
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Verseon International Corporation filed Critical Verseon International Corporation
Publication of HRP20221287T1 publication Critical patent/HRP20221287T1/hr

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/4155—1,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0048—Eye, e.g. artificial tears
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
    • A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/04—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hospice & Palliative Care (AREA)
  • Psychiatry (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Pain & Pain Management (AREA)
  • Ophthalmology & Optometry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Detergent Compositions (AREA)

Claims (24)

1. Spoj sljedeće strukture: [image] ili farmaceutski prihvatljiva sol, ester ili njihov solvat, pri čemu: L1 je alkilenamin; L2 i L4 su samostalna veza, supstituirani ili nesupstituirani alkilen, supstituirani ili nesupstituirani heteroalkilen, -C(o), -s-, -SO-, -SO2-,-o-, -NHSO2-, -NHC(o)- ili -ND5-; R1 je supstituirani ili nesupstituirani alkil, supstituirani ili nesupstituirani aril, supstituirani ili nesupstituirani kondenzirani prstenasti aril, supstituirani ili nesupstituirani heteroaril, ili supstituirani ili nesupstituirani heterocikloalkil; R2 je vodik, halogen, supstituirani ili nesupstituirani alkil, supstituirani ili nesupstituirani heteroalkil, supstituirani ili nesupstituirani cikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani heterocikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani alkenil, supstituirani ili nesupstituirani heteroalkenil, supstituirani ili nesupstituirani cikloalkenil, supstituirani ili nesupstituirani heterocikloalkeni, supstituirani ili nesupstituirani aril, supstituirani ili nesupstituirani kondenzirani prstenasti aril, ili supstituirani ili nesupstituirani heteroaril; R4 samostalni je vodik, supstituirani ili nesupstituirani alkil, supstituirani ili nesupstituirani heteroalkil, supstituirani ili nesupstituirani cikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani heterocikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani alkenil, nesupstituirani ili nesupstituirani heteroalkenil, supstituirani ili nesupstituirani cikloalkenil, supstituirani ili nesupstituirani heterocikloalkenil, supstituirani ili nesupstituirani aril, supstituirani ili nesupstituirani kondenzirani prstenasti aril, ili supstituirani ili nesupstituirani heteroaril; R5 je vodik, supstituirani ili nesupstituirani alkil, supstituirani ili nesupstituirani heteroalkil, supstituirani ili nesupstituirani cikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani heterocikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani alkenil, supstituirani ili nesupstituirani heteroalkenil, supstituirani ili nesupstituirani cikloalkenil, supstituirani ili nesupstituirani heterocikloalkenil, supstituirani ili nesupstituirani aril, supstituirani ili nesupstituirani kondenzirani prstenasti aril, ili supstituirani ili nesupstituirani heteroaril; V je vodik ili supstituirani ili nesupstituirani alkil; W je odsutan, ili je vodik, halogen, supstituirani ili nesupstituirani alkil, supstituirani ili nesupstituirani heteroalkil, supstituirani ili nesupstituirani cikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani heterocikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani alkenil, supstituirani ili nesupstituirani heteroalkenil, supstituirani ili nesupstituirani cikloalkenil, supstituirani ili nesupstituirani heterocikloalkenil, supstituirani ili nesupstituirani aril, supstituirani ili nesupstituirani heteroaril, -C(O)R6, - C(O)NR6R7, -SR6, -SOR6, -SO2R6, -SO2NR6R7, -OR6, -NHSO2R6, ili -NR6R7, a R6i R7 su samostalni vodik, supstituirani ili nesupstituirani alkil, supstituirani ili nesupstituirani heteroalkil, supstituirani ili nesupstituirani cikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani heterocikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani alkenil, supstituirani ili nesupstituirani heteroalkenil, supstituirani ili nesupstituirani cikloalkenil, supstituirani ili nesupstituirani heterocikloalkenil, supstituirani ili nesupstituirani aril, ili supstituirani ili nesupstituirani heteroaril, pri čemu se R6 i R7 mogu kombinirati ako su oba prisutni te time tvore supstituirani ili nesupstituirani alkilen, ili supstituirani ili nesupstituirani heteroalkilen. X je veza, supstituirani ili nesupstituirani alkilen, ili -NR8-; Y je veza, supstituirani ili nesupstituirani alkilen, ili -N-; i Z je veza, -C(o)-, supstituirani ili nesupstituirani alkilen, ili -NR9-; pri čemu su R8 i R9 samostalni vodik, halogen, supstituirani ili nesupstituirani alkil, supstituirani ili nesupstituirani heteroalkil, supstituirani ili nesupstituirani cikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani heterocikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani alkenil, supstituirani ili nesupstituirani heteroalkenil, supstituirani ili nesupstituirani cikloalkenil, supstituirani ili nesupstituirani heterocikloalkenil, supstituirani ili nesupstituirani aril, supstituirani ili nesupstituirani heteroaril, -C(O)R6, -C(O)NR6R7, -SR6, -SOR6, -SO2R6, -SO2NR6R7, -OR6, -NHSO2R6, ili NR6R7, pri čemu su R6 i R7 prethodno definirani; i pod uvjetom da je najmanje jedan od X -NR8-, Y je -N-, ili je Z -NR9-.
2. Spoj prema zahtjevu 1, pri čemu je X veza, ili supstituirani ili nesupstituirani alkilen, opcionalno, pri čemu je Z veza, ili supstituirani ili nesupstituirani alkilen.
3. Spoj prema zahtjevu 2, pri čemu je Y -N-, a W je vodik, supstituirani ili nesupstituirani alkil, supstituirani ili nesupstituirani heteroalkil, supstituirani ili nesupstituirani aril, - C(O)R6, -C(O)NR6R7, -SO2R6, ili SO2NR6R7, pri čemu su R6 i R7 samostalni supstituirani ili nesupstituirani alkil, supstituirani ili nesupstituirani cikloalkil, ili supstituirani ili nesupstituirani heterocikloalkil, ili se R6 i R7 mogu kombinirati ako su oba prisutna te tvore supstituirani ili nesupstituirani alkilen, ili supstituirani ili nesupstituirani heteroalkilen.
4. Spoj prema zahtjevu 3, pri čemu: X se odabire iz skupine koja se sastoji od supstituiranog ili nesupstituiranog metilena, supstituiranog ili nesupstituiranog etilena, supstituiranog ili nesupstituiranog propilena, supstituiranog ili nesupstituiranog butilena i supstituiranog ili nesupstituiranog pentilena, a Z je veza ili -C(O)-, ili X je veza, a Z se odabire iz skupine koja se sastoji od supstituiranog ili nesupstituiranog metilena, supstituiranog ili nesupstituiranog etilena, supstituiranog ili nesupstituiranog propilena, supstituiranog ili nesupstituiranog butilena i supstituiranog ili nesupstituiranog pentilena, opcionalno, pri čemu se Z odabire iz skupine koja se sastoji od supstituiranog metilena, supstituiranog etilena, supstituiranog propilena, supstituiranog butilena i supstituiranog pentilena, a jedna ili više skupina supstituenata odabiru se iz skupine koja se sastoji od -OH, -NH2, -SH, -CN, -CF3, -NO2, okso, halogena, -COOH, supstituiranog ili nesupstituiranog alkila, supstituiranog ili nesupstituiranog heteroalkila, supstituiranog ili nesupstituiranog cikloalkila, supstituiranog ili nesupstituiranog heterocikloalkila, supstituiranog ili nesupstituiranog arila, ili supstituiranog ili nesupstituiranog heteroarila; ili X se odabire iz skupine koja se sastoji od supstituiranog ili nesupstituiranog metilena, supstituiranog ili nesupstituiranog etilena, supstituiranog ili nesupstituiranog propilena, supstituiranog ili nesupstituiranog butilena i supstituiranog ili nesupstituiranog pentilena, a Z se odabire iz skupine koja se sastoji od supstituiranog ili nesupstituiranog metilena, supstituiranog ili nesupstituiranog etilena, supstituiranog ili nesupstituiranog propilena, supstituiranog ili nesupstituiranog butilena i supstituiranog ili nesupstituiranog pentilena, opcionalno, pri čemu su X i Z razgranati alkilen, a X i Z su povezani kovalentnom vezom; opcionalno, pri čemu se Z odabire iz skupine koja se sastoji od supstituiranog metilena, supstituiranog etilena, supstituiranog propilena, supstituiranog butilena i supstituiranog pentilena, a jedna ili više skupina supstituenata odabiru se iz skupine koja se sastoji od -OH, -NH2, -SH, -CN, -CF3, -NO2, okso, halogena, -COOH, supstituiranog ili nesupstituiranog alkila, supstituiranog ili nesupstituiranog heteroalkila, supstituiranog ili nesupstituiranog cikloalkila, supstituiranog ili nesupstituiranog heterocikloalkila, supstituiranog ili nesupstituiranog arila, ili supstituiranog ili nesupstituiranog heteroarila.
5. Spoj prema zahtjevu 3 ili 4, pri čemu je W vodik, ili pri čemu se W odabire iz skupine koja se sastoji od supstituiranog ili nesupstituiranog alkila, supstituiranog ili nesupstituiranog heteroalkila, supstituiranog ili nesupstituiranog alkelnila, supstituiranog ili nesupstituiranog heteroalkenila, supstituiranog ili nesupstituiranog cikloalkila, supstituiranog ili nesupstituiranog heterocikloalkila, -C(O)R6, -C(O)NR6R7, -SR6, -SOR6, -SO2R6 i -SO2NR6, opcionalno, pri čemu je W supstituirani alkil, supstituirani heteroalkil, supstituirani alkenil, supstituirani heteroalkenil, supstituirani cikloalkil ili supstituirani heterocikloalkil, a jedna ili više skupina supstituenata odabiru se iz skupine koja se sastoji od -OH, -NH2, -SH, -CN, -CF3, -NO2, okso, halogena, -COOH, supstituiranog ili nesupstituiranog alkila, supstituiranog ili nesupstituiranog heteroalkila, supstituiranog ili nesupstituiranog cikloalkila, supstituiranog ili nesupstituiranog heterocikloalkila, supstituiranog ili nesupstituiranog arila, ili supstituiranog ili nesupstituiranog heteroarila, nadalje, opcionalno, pri čemu je W - COR6, -C(O)NR6R7, -SO2R6 ili -SO2NR6R7 i pri čemu se R6 i R7 odabiru iz skupine koja se sastoji od supstituiranog ili nesupstituiranog alkila, supstituiranog ili nesupstituiranog heteroalkila, supstituiranog ili nesupstituiranog arila i supstituiranog ili nesupstituiranog heteroarila, ili se R6 i R7 kombiniraju i tvore supstituirani ili nesupstituirani alkilen.
6. Spoj prema zahtjevu 1, pri čemu je W odsutan, X je -NR8-, Y i je veza ili supstituirani ili nesupstituirani alkilen, a Z je -NR9-, opcionalno, pri čemu se Y se odabire iz skupine koja se sastoji od supstituiranog ili nesupstituiranog metilena, supstituiranog ili nesupstituiranog etilena, supstituiranog ili nesupstituiranog propilena, supstituiranog ili nesupstituiranog butilena i supstituiranog ili nesupstituiranog pentilena, nadalje, opcionalno pri čemu se R8 odabire iz skupine koja se sastoji od supstituiranog ili nesupstituiranog alkila, supstituiranog ili nesupstituiranog heteroalkila, supstituiranog ili nesupstituiranog alkelnila, supstituiranog ili nesupstituiranog heteroalkenila, -COR6, - C(O)NR6R7, -SR6, -SOR6, -SO2R6 i -SO2NR6R7 i pri čemu se R9 odabire iz skupine koja se sastoji od supstituiranog ili nesupstituiranog alkila, supstituiranog ili nesupstituiranog heteroalkila, supstituiranog ili nesupstituiranog alkenila, supstituiranog ili nesupstituiranog heteroalkenila, -COR6, - C(O)NR6R7, -SR6, -SOR6, -SO2R6 i -SO2NR6R7.
7. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 6, pri čemu je V vodik, ili supstituirani ili nesupstituirani metil.
8. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 7, pri čemu je L1 -NR5-, ili supstituirani ili nesupstituirani heteroalkilen, a R1 je supstituirani ili nesupstituirani alkil, ili supstituirani ili nesupstituirani heteroaril, nadalje, opcionalno, pri čemu je R1 supstituirani ili nesupstituirani heteroaril.
9. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 8, pri čemu je L2 veza, supstituirani ili nesupstituirani alkilen, -C(O)-, ili -SO2-, a R2 je vodik, supstituirani ili nesupstituirani alkil, supstituirani ili nesupstituirani heteroalkil, supstituirani ili nesupstituirani cikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani aril, supstituirani ili nesupstituirani kondenzirani prstenasti aril, supstituirani ili nesupstituirani heteroaril, ili supstituirani ili nesupstituirani heterocikloalkil, opcionalno, pri čemu je L2 veza, a R2 je vodik, ili je L2 -C(O)-, a R2 je supstituirani ili nesupstituirani alkil, supstituirani ili nesupstituirani heteroalkil, supstituirani ili nesupstituirani cikloalkil, supstituirani ili nesupstituirani aril, supstituirani ili nesupstituirani kondenzirani prstenasti aril, supstituirani ili nesupstituirani heteroaril, ili supstituirani ili nesupstituirani heterocikloalkil.
10. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 9, pri čemu se L4 i R4 odabiru tako da: a) L4 je veza, a R4 je vodik, halogen, supstituirani ili nesupstituirani alkil, supstituirani ili nesupstituirani heteroalkil, supstituirani ili nesupstituirani aril, ili supstituirani ili nesupstituirani heteroaril, b) L4 i R4 su odsutni; ili c) R4 je nesupstituirani alkil.
11. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 10, a spoj je jedan od sljedećih: 1-(3-{8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-il}-5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(1-metansulfonilazepan-4-il)-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(1-metansulfonilazetidin-3-il)-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(1-metansulfonilpiperidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(1-metansulfonilpiperidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(1-metansulfonilpirolidin-2-il)-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amo}-3-(1-metansulfonilpirolidin-3-il)-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(1-{[6 -(trifluorometil)piridin-2-il]metil}piperidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(2-metilpirolidin-2-il)-1H-pirazol-1-il)-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, mravlja kiselina, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3 -(3-metilpiperidin-3-il)-1H-pirazol-1-il)-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, mravlja kiselina, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(3-metilpiperidin-3-il)-1H-pirazol-1-il)-3-metoksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(4-metansulfonilpiperazin-2-il)-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(4-metilpiperidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, mravlja kiselina, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(4-metilpiperidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(4-metilpiperidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-metoksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(piperazin-2-il)-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(piperidin-3-il)-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on; mravlja kiselina, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(piperidin-3-il)-1H-pirazol-1 -il)-3 - hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, mravlja kiselina, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(piperidin-3-il)-1H-pirazol-1 -il)-3 - metoksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(piperidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(piperidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3 - hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(piperidin-4-il)-1H-pirazol-1 -il)-3 - metoksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(pirolidin-2-il)-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(pirolidin-2-il)-1H-pirazol-1 -il)-3 - hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(pirolidin-2-il)-1H-pirazol-1 -il)-3 - metoksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(pirolidin-3-il)-1H-pirazol-1 -il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(1,2,4-oksadiazol-3-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(1,3-oksazol-4-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(1,3 -oksazol-5 -ilmetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(1H-1,2,3,4-tetrazol-5-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(1H-1,2,3 -triazol-5 - ilmetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(1H-imidazol-4-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(2,2,2-trifluoroetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(2,2,2-trifluoroetil)piperidin-4-il]-1-il)-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1 -(2,2-dimetilpropanoil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(2-ciklopropoksietil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(2-ciklopropoksietil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-il)-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(2-metoksietil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(2-metoksietil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-il)-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(ciklopropilmetil)piperidin-4-il] - 1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1 -(ciklopropilmetil)piperidin-4-il] - 1-il)-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5- { [(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(morfolin-4-karbonil)azepan-4-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(morfolin-4-karbonil)azetidin-3-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino-3-[1-(morfolin-4-karbonil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(morfolin-4-karbonil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-il)-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on; 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(morfolin-4-karbonil)pirolidin-2-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on; 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(morfolin-4-karbonil)pirolidin-3-il]-1H-pirazol-1 -il)-2,2-dimetilpropan-1 -on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(morfolin-4-sulfonil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(morfolin-4-sulfonil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-il)-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(oksetan-3 -ilmetil)piperidin-4-il] - 1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1 -(oksetan-3 -ilmetil)piperidin-4-il] - 1H-pirazol-1-il)-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1 -(piridin-2-ilmetil)piperidin-4-il] - 1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1 -(piridin-2-ilmetil)piperidin-4-il] - 1-il)-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1 -(piridin-3 -ilmetil)piperidin-4-il] - 1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[4-(morfolin-4-karbonil)piperazin-2-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[8-(morfolin-4-karbonil)-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[(1-metilazetidin-3-il)metil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[(2-metoksifenil)metil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[(3-metoksifenil)metil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[(4-metoksifenil)metil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[(6 -metilpiridin-2 - il)metil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, mravlja kiselina, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[2,2,2-trifluoro-1-(piridin-2-il)etil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[2,2,2-trifluoro-1-(piridin-2-il)etil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1 -il)-3 -hidroksi-2,2 -dimetilpropan-1 -on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[2,2-difluoro-2-(piridin-2-il)etil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1 -on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[2,2-difluoro-2-(piridin-2-il)etil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1 -il)-3 -hidroksi-2,2 -dimetilpropan-1 -on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metill]amino}-3-{1-[2-(morfolin-4-il)-2 - oksoetil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1 -il)-2,2-dimetilpropan-1 -on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[2-(morfolin-4-il)-2 - oksoetil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1-il)-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[2-(morfolin-4-il)acetil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[2-(morfolin-4-il)acetil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1-il)-2-(morfolin-4-il)etan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[2-(morfolin-4-il)acetil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1-il)-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[2-(morfolin-4-il)acetil]pirolidin-2-il}-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[2-(morfolin-4-il)acetil]pirolidin-3-il} -1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[2-(morfolin-4-il)etil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, mravlja kiselina, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[2-(morfolin-4-il)etil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1-il)-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, mravlja kiselina, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[2-(piridin-2-il)etil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1 -il)-2,2 -dimetipropan-1 -on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[2-(piridin-2-il)etil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1 -il)-3 -hidroksi-2,2 -dimetilpropan-1 -on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{8-metansulfonil-8 - azabiciklo[3.2.1]oktan-3-il}-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-4-metil-3-(piperidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, mravlja kiselina, 1-[2-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2-metoksibenzoil)-1H-pirazol-3-il)pirolidin-1-il]-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-[2-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2-metoksibenzoil)-1H-pirazol-3-il)pirolidin-1-il]-2-metilpropan-1-on, 1-[2-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2-metoksibenzoil)-1H-pirazol-3-il)pirolidin-1-il]etan-1-on, 1-[2-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1H-pirazol-3-il)pirolidin-1-il]-2-(morfolin-4-il)etan-1-on, 1-[3-(1-acetilpiperidin-4-il)-5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1H-pirazol-1-il]-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-[3-(1 -benzilpiperidin-4-il)-5 -{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1H-pirazol-1-il]-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-[3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)azetidin-1-il]-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-[3-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-1H-pirazol-3-il)azetidin-1 -il]-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-[3-(5-{ [(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-1H-pirazol-3-il)pirolidin-1-il]-2-(morfolin-4-il)etan-1-on, 1-[4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2-metoksibenzoil)-1H-pirazol-3-il)piperidin-1-il]-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-[4-(5-{[(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2-metoksibenzoil)-1H-pirazol-3-il)piperidin-1-il]etan-1-on, 1-[4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)piperidin-1-il]-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-[4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)piperidin-1-il]etan-1-on, 1-[4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1H-pirazol-3-il)piperidin-1-il]-2-(morfolin-4-il)etan-1-on, 1-benzoil-N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(piperidin-4-il)-1H-pirazol-5-amin hidroklorid, 1-{3-[1-(benzenesulfonil)piperidin-4-il]-5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1H-pirazol-1-il}-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-{3-[1-(benzenesulfonil)piperidin-4-il]-5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1H-pirazol-1-il}-3 -hidroksi-2,2 -dimetilpropan-1 -on, 2-[4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)piperidin-1-il]octena kiselina, 2-[4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)piperidin-1-il]octena kiselina, 2-[4-(5- {[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1H-pirazol-3-il)piperidin-1-il]-1-(morfolin-4-il)etan-1-on, 2-[4-(5- { [(5 -klorotiofen-2-il)metil]amino}-1H-pirazol-3-il)piperidin-1 -il] octena kiselina, 3-(1-benzilpiperidin-4-il)-N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1H-pirazol-5-amin 3-(1-benzilpirolidin-3-il)-N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(furan-3-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, 3-(5- { [(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)-3-metilpiperidin-2-on, 3-(5- { [(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)-3-metilpirolidin-2-on, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2-metoksibenzoil)-1H-pirazol-3-il)-3-metilpiperidin-2-on, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2-metoksibenzoil)-1H-pirazol-3-il)-3-metilpirolidin-2-on, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)-3-metilpiperidin-2-on, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(3-metoksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)-3-metilpiperidin-2-on, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(4-metiloksan-4-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-3-metilpiperidin-2-on, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(4-metiloksan-4-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-3-metilpirolidin-2-on, 3-(5- { [(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-3-metilpiperidin-2-on, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-3-metilpirolidin-2-on, 3-(azepan-4-il)-N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1H-pirazol-5-amin, 3-(azetidin-3-il)-N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-5-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, trifluoroacetatna kiselina, 3-(azetidin-3-il)-N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(2-metoksibenzoil)-1H-pirazol-5-amin hidroklorid, 3-(azetidin-3-il)-N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(furan-3-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, trifluoroacetatna kiselina, 3-(azetidin-3-il)-N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, trifluoroacetatna kiselina, 3-[1-(benzensulfonill)piperidin-4-il]-N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1H-pirazol-5-amin, 3-{8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-il}-N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1H-pirazol-5-amin, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)-N,N-dimetilpiperidin-1-karboksamid, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)-N,N-dimetilpiperidin-1-sulfonamid, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)N,N-dimetilpiperidin-1-karboksamid, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)-N,N-dimetilpiperidin-1-sulfonamid, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(dimetilkarbomoil)-1H-pirazol-3-il)-N,N-dimetilpiperidin-1-karboksamid, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1H-pirazol-3-il)-N,N-dimetilpiperidin-1-karboksamid, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1H-pirazol-3-il)-N,N-dimetilpiperidin-1-sulfonamid, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[1-(morfolin-4-karbonil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-karbonil)-4-metilcikloheksanon-1-ol, 5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2,2-dimetilpropanoil)-3-[1-(morfolin-4-ckarbonil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino} -3-[1-(morfolin-4-karbonil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(1,4-dimetilpiperidin-4-karbonil)-3-[1-(morfolin-4-karbonil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, mravlja kiselina, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-5-karbonil)-3-(piperidin-4-il)-1H-pirazol-5-amin hidroklorid, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-5-karbonil)-3-(pirolidin-2-il)-1H-pirazol-5-amin hidroklorid, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(2,4-dimetoksibenzoil)-3-(piperidin-4-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(2,4-dimetoksibenzoil)-3-(pirolidin-2-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(2,6-dimetilcikloheksankarbonil)-3-(piperidin-4-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(2-metoksibenzoil)-3-(2-metilpirolidin-2-il)-1H-pirazol-5-amin, mravlja kiselina, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(2-metoksibenzoil)-3-(3-metilpiperidin-3-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(2-metoksibenzoil)-3-(4-metilpiperidin-4-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(2-metoksibenzoil)-3-(piperidin-3-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(2-metoksibenzoil)-3-(piperidin-4-il)-1H-pirazol-5-amin hidroklorid, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(2-metoksibenzoil)-3-(pirolidin-2-il)-1H-pirazol-5-amin hidroklorid, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(2-metoksibenzoil)-3-[1-(2,2,2-trifluoroetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(4-metiloksan-4-karbonil)-3-(2-metilpirolidin-2-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(4-metiloksan-4-karbonil)-3-(3-metilpiperidin-3-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(4-metiloksan-4-karbonil)-3-(4-metilpiperidin-4-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(4-metiloksan-4-karbonil)-3-(piperidin-3-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(4-metiloksan-4-karbonil)-3-(pirolidin-2-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(furan-3-karbonil)-3-(piperidin-4-il)-1H-pirazol-5-amin hidroklorid, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(furan-3-karbonil)-3-(pirolidin-2-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(morfolin-4-karbonil)-3-[1-(morfolin-4-karbonil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorofenil-2-il)metil]-1-cikloheksankarbonil-3-(piperidin-4-il)-1H-pirazol-5-amin hidroklorid, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-ciklopentankarbonil-3-(piperidin-4-il)-1H-pirazol-5-amin hidroklorid, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(1-metansulfonilazepan-4-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(1-metansulfonilazetidin-3-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(1-metansulfonilpiperidin-4-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(1-metansulfonilpirolidin-2-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(1-metansulfonilpirolidin-3-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(1-{[6-(trifluorometil)piridin-2-il]metil}piperidin-4-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-korotiofen-2-il)metil]-3-(2-metilpirolidin-2-il)-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, mravlja kiselina, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(3-metilpiperidin-3-il)-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(4-metansulfonilpiperazin-2-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(4-metilpiperidin-4-il)-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(piperidin-3-il)-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(piperidin-3-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(piperidin-4-il)-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-5-amin hidroklorid, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(piperidin-4-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(pirolidin-2-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(pirolidin-3-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(1,2,4-oksadiazol-3-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(1,2,4-oksadiazol-5-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(1,3-oksazol-2-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(1,3-oksazol-5-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(1H-1,2,3,4-tetrazol-5-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(1H-1,2,3-triazol-5-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(1H-imidazol-4-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(2,2,2-trifluoroetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(2-ciklopropoksietil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, mravlja kiselina, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(2-metoksietil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(ciklopropilmetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(morfolin-4-karbonil)azepan-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(morfolin-4-karbonil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(morfolin-4-karbonil)pirolidin-2-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(morfolin-4-karbonil)pirolidin-3-il]-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(morfolin-4-karbonil)pirolidin-3-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(morfolin-4-sulfonil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(oksan-4-il)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(oksetan-3-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, mravlja kiselina, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(piridin-2-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(piridin-3-ilmetil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[4-(morfolin-4-karbonil)piperazin-2-il]-1H-pirazol-5-amin hidroklorid, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[8-(morfolin-4-karbonil)-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-i]-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[8-(morfolin-4-karbonil)-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-{1-[(1-metilazetidin-3-il)metil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-{1-[(2-metoksifenil)metil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-{1-[(3-metoksifenil)metil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-{1-[(4-metoksifenil)metil]piperidin-4-il}-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-{1-[(4-metoksifenil)metil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-{1-[(6-metilpiridin-2-il)metil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-{1-[2,2,2-trifluoro-1-(piridin-2-il)etil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-{1-[2,2-difluoro-2-(piridin-2-il)etil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-{1-[2-(morfolin-4-il)etil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-{1-[2-(piridin-2-il)etil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-{8-metansulfonil-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-il}-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-18-metansulfonil-8-azabiciklo[3.2.1]oktan-3-il}-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-4-metil-3-[1-(1,3-tiazol-4-karbonil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-4-metil-3-[1-(morfolin-4-karbonil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-N-{3-[1-(morfolin-4-sulfonil)piperidin-4-il]-1H-pirazol -5-il}morfolin-4-sulfonamid, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(1-metansulfonilazepan-4-il)-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(1-metansulfonilazetidin-3-il)-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(1-metansulfonilpirolidin-2-il)-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(1-metansulfonilpirolidin-3-il)-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-1-(morfolin-4-karbonil)azepan-4-il]-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(morfolin-4-karbonil)azetidin-3-il]-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(morfolin-4-karbonil)pirolidin-2-il]-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, 1-(2,2-dimetilpropanoil)-4-(5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-4-metoksi-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-3-(trifluorometil)piperidin-2-on, 1-(2-klorobenzoil)-5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-3-[1-metansulfonil-4-(trifluorometil)pirolidin-3-il]-1H-pirazol, 1-(2-klorobenzoil)-5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-3-{1-[(3-hidroksipirolodin-1-il)sulfonil]-6-okso-4-(trifluorometil)piperidin-3-il}-1H-pirazol-4-karbonitril, 1-(2-klorobenzoil)-5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-3-{4-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]-3-(trifluorometil)piperazin-2-il}-1H-pirazol-4-karbonitril, 1-(2-klorobenzoil)-N-[(4-fluorofenil)metil]-N-metil-3-[1-(morfolin-4-karbonil)-3-(trifluorometil)piperazin-2-il]-1H-pirazol-5-amin, 1-(2-fluorobenzoil)-N-[(4-fluorofenil)metil]-3-[3-(trifluorometil)azetidin-2-il]-1H-pirazol-5-amin, 1-(2-{5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-1-(furan-2-karbonil)-4-metoksi-1H-pirazol-3-il}-3-metilpiperazin-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(3-15-[(4-fluorofenil)metoksi]-4-metil-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il}-2-(trifluorometil)azetidin-1-il)-2-(morfolin-4-il)etan-1-on, 1-(3-{5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-1-(2-metoksibenzoil)-4-metil-1H-pirazol-3-il}-2-(trifluorometil)piperazin-1-il)-2-(morfolin-4-il)etan-1-on, 1-(3-{5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-4-metoksi-1H-pirazol-3-il}piperazin-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{ [(4-fluorofenil)metil] amino } -3-[4-(morfolin-4-karbonil)piperazin-2-il]-1 H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-3-(1-metansulfonil-4-metilpiperidin-3-il)-1H-pirazol-1-il)-3-metoksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-3-[5-hidroksi-2-metil-1-(pirolidine-1-sulfonil)pirolidin-3-il]-4-metil-1H-pirazol-1-il)-3-metoksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil} -4-metoksi-3- {4-metil-1 -[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetl]piperidin-3-il}-1H-pirazol-1-il)-3-metoksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-3-[5-hidroksi-1-(pirolidin-1-karbonil)pirolidin-3-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-3-{5-hidroksi-2-metil-1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]pirolidin-3-il}-4-metoksi-1H-pirazol-1-il)-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino} -4-metoksi-3-(morfolin-3-il)-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1 -(5- {[(5-klorotiofen-2-il)metil] amino} -3- {1 -[(3-hidroksipirolidin-1 - il)sulfonil]-4-metilpirolidin-3-il}-4-metil-1H-pirazol-1-il)-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-3-[1 -(3-hidroksipirolidin-1 -karbonil)-2-metilpiperidin-3-il]-1H-pirazol-1-il)-3-metoksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-3-{3-metil-1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]piperidin-4-il}-1H-pirazol-1-il)-3-metoksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(dimetilkarbamoil)-3-(5-{[(4-fluorofenil)metil]amino}-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-4-metilpiperidin-2-karboksilna kiselina, 1-(dimetilsulfamoil)-3-(5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-1-(furan-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-4-metilpirolidin-2-karboksilna kiselina, 1-({3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-1-(2-fluorobenzoil)-4-metoksi-1H-pirazol-3-il]-2-(trifluorometil)piperazin-1-il}sulfonil)pirolidin-3-ol, 1-[2-(5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-3-(trifluorometil)piperazin-1-il]-2-(morfolin-4-il)etan-1-on, 1-[2-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-3-(trifluorometil)azetidin-1-il]-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-[2-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-3-metilpiperazin-1-il]-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-[3-(1-benzoil-5-{[(4-fluorofenil)metil]amino}-4-metoksi-1H-pirazol-3-il)-2-metilpiperidin-1-karbonil]pirolidin-3-ol, 1-[3-(5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-1-(furan-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-4-metilpirolidin-1-karbonil]pirolidin-3-ol, 1-[3-(5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-1-(furan-2-karbonil)-4-metil-1H-pirazol-3-il)-4-metilpiperidin-1-il]-2-(morfolin-4-il)etan-1-on, 1-[3-(5-{[(4-fluorofenil)metil]amino}-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-4-(trifluorometil)piperidin-1-karbonil]pirolidin-3-ol, 1-[3-(5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-1-(furan-3-karbonil)-4-metoksi-1H-pirazol-3-il)-2-metilpiperazin-l-carbonil]pirolidin-3-ol, 1-[3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-2-(trifluorometil)piperidin-1-il]-2,2-dimetilpropan-1 -on, 1-[3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)piperazin-1-il]-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-[3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-4-metil-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)pirolidin-1-il]-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-[3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-4-metoksi-1-(2-metoksibenzoil)-1H-pirazol-3-il)-2-(trifluorometil)pirolidin-1-il]-2-(morfolin-4-il)etan-1-on, 1-[3-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-4-metoksi-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-4-(trifluorometil)piperidin-1-karbonil]pirolidin-3-ol, 1-[4-(1-benzoil-5-{[(4-fluorofenil)metil]amino}-4-metil-1H-pirazol-3-il)-3-metilpiperidin-1-karbonil]pirolidin-3-ol, 1-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-3-(1-metansulfonilazetidin-2-il)-1H-pirazol-1-il]-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-4-metoksi-3-{4-metil-1-[2-(morfolin-4-il)acetil]pirolidin-3-il}-1H-pirazol-1-il]-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-3-[1-(pirolidin-1-sulfonil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-il]-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-4-fluoro-3-[5-hidroksi-1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-2-metilpirolidin-3-il]-1H-pirazol-1-il]-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-benzoil-5-{[(4-fluorofenil)metil]amino}-3-(4-metil-2-oksopirolidin-3-il)-1H-pirazol-4-karbonitril, 1-benzoil-5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil] (metil)amino}-3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)-2-metilpirolidin-3-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 1-{2-[1 -(2-fluorobenzoil)-5-{[(4-fluorofenil)metil]amino}-4-metoksi-1H-pirazol-3-il]-3-(trifluorometil)piperazin-1-karbonil}pirolidin-3-ol, 1-{2-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-4-metil-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il]azetidin-1-il}-2-(morfolin-4-il)etan-1-on, 1-{2-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}sulfanil)-1-(furan-3-karbonil)-4-metoksi-1H-pirazol-3-il]-3-metilazetidin-1-karbonil}pirolidin-3-ol, 1-{3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)-5-[(4-fluorofenil)metoksi]-4-metil-1H-pirazol-3-il]azetidin-1-il}-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-{3-[1-(2-klorobenzoil)-5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-4-metoksi-1H-pirazol-3-il]-5-hidroksi-2-(trifluorometil)pirolidin-1-il}-2-(morfolin-4-il)etan-1-on, 1-{3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}sulfanil)-1-(2-metoksibenzoil)-4-metil-1H-pirazol-3-il]-4-(trifluorometil)piperidin-1-il}-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-{4-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-4-metil-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-3-(trifluorometil)piperidin-1-il}-2,2-dimetilpropan-1-on 1-{5-[(4-fluorofenil)metoksi]-3-(1-metansulfonil-2-metilazetidin-3-il)-4-metoksi-1H-pirazol-1-il}-3-hidroksi-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-{5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)-2-metilpirolidin-3-il]-4-metoksi-1H-pirazol-1-il}-3-metoksi-2,2-dimetilpropan-1-on 1-{[2-(5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-1-(2-metoksibenzoil)-4-metil-1H-pirazol-3-il)-3-(trifluorometil)piperazin-1-il]sulfonil}pirolidin-3-ol, 1-{[3-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il)pirolidin-1-il]sulfonil}pirolidin-3-ol, 1-{[4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-4-metoksi-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-3-(trifluorometil)piperidin-1-il]sulfonil}pirolidin-3-ol, 2-(3-{5-[(4-fluorofenil)metoksi]-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-3-ii}-2-metilazetidin-1-il)-1-(morfolin-4-il)etan-1-on, 2-(3-{5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-1-(furan-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il}-5-hidroksi-2-metilpirolidin-1-il)-1-(morfolin-4-il)etan-1-on, 2-(5-{[(4-karbamimidoilfenil)metil]sulfanil}-4-metoksi-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-N,N-dimetil-4-oksoazetidin-1-karboksamid, 2-(5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-4-metil-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-N,N-dimetilpiperazin-1-karboksamid, 2-(5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-1-(furan-2-karbonil)-4-metil-1H-pirazol-3-il)-N,N,3-trimetilazetidin-1-karboksamid, 2-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-4-cijano-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-N,N,3-trimetilazetidin-1-karboksamid, 2-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-1-(furan-3-karbonil)-4-metil-1H-pirazol-3-il)-N,N,3-trimetilazetidin-1-sulfonamid, 2-[3-(1-benzoil-5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-1H-pirazol-3-il)-4-metilpiperidin-1-il]-1-(morfolin-4-il)etan-1-on, 2-[3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il)pirolidin-1-il]-1-(morfolin-4-il)etan-1-on, 2-[4-cijano-1-(2,2-dimetilpropanoil)-5-[(4-fluorofenil)metoksi]-1H-pirazol-3-il]-N,N-dimetilpiperazin-1-sulfonamid, 2-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-1-(2-fluorobenzoil)-1H-pirazol-3-il]-N,N-dimetil-4-okso-3-(trifluorometil)azetidin-1-sulfonamid, 2-kloro-3-(5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-3-{1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]-5-oksopirolidin-3-il}-4-metoksi-1H-pirazol-1-karbonil)benzojeva kiselina, 2-kloro-3-(5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-3-(2-oksoazetidin-3-il)-1H-pirazol-1-karbonil)benzojeva kiselina, 2-kloro-3-(5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-4-metil-3-[1-(morfolin-4-karbonil)-6-oksopiperidin-3-il]-1H-pirazol-1-karbonil)benzojeva kiselina, 2-kloro-3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-4-cijano-3-[1-(morfolin-4-karbonil)-2-oksopirolidin-3-il]-1H-pirazol-1-karbonil)benzojeva kiselina, 2-kloro-3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-4-metoksi-3-[4-(pirolidin-1-karbonil)piperazin-2-il]-1H-pirazol-1-karbonil)benzojeva kiselina, 2-kloro-3-{3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)-2-oksoazetidin-3-il]-5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-1H-pirazol-1-karbonil}benzojeva kiselina, 2-kloro-3-{3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)azetidin-3-il]-4-fluoro-5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-1H-pirazol-1-karbonil}benzojeva kiselina, 2-kloro-3-{5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-3-(morfolin-3-il)-1H-pirazol-1-karbonil}benzojeva kiselina, 2-{4-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-1-benzoil-4-metoksi-1H-pirazol-3-il]-3-metilpiperidin-1-il}-1-(morfolin-4-il)etan-1-on, 3-(1-benzoil-5-{[(4-karbamimidoilfenil)metil](metil)amino}-4-metoksi-1H-pirazol-3-il)-4-metil-1-(morfolin-4-karbonil)piperidin-2-karboksilna kiselina, 3-(1-benzoil-5-{[(4-karbamimidoilfenil)metil]amino}-4-fluoro-1H-pirazol-3-il)-N,N,2-trimetil-4-oksopirolidin-1-karboksamid, 3-(1-benzoil-5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-4-metil-1H-pirazol-3-il)-1-(dimetilkarbamoil)-4-metilpirolidin-2-karboksilna kiselina, 3-(4-cijano-5-{[(4-fluorofenil)metil]amino}-3-{1-[2-(morfolin-4-il)acetil]-5-oksopirolin-il}-1H-pirazol-1-karbonil)benzojeva kiselina, 3-(4-cijano-5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-1-(3-metoksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)-N,N,2-trimetilpirolidin-1-karboksamid, 3-(4-cijano-5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-1-(furan-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-N,N,2-trimetilpiperidin-1-sulfonamid, 3-(5-{[(4-karbamimidoilfenil)metil](metil)amino}-1-(2-fluorobenzoil)-4-metoksi-1H-pirazol-3-il)-N,N-dimetil-2-(trifluorometil)piperidin-1-karboksamid, 3-(5-{[(4-karbamidoilfenil)metil](metil)amino}-1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)-5-hidroksi-N,N,2-trimetilpirolidin-1-karboksamid, 3-(5-{[(4-karbamidoilfenil)metil](metil)amino}-3-[1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-4-oksopirolidin-3-il]-4-metoksi-1H-pirazol-1-karbonil)benzojeva kiselina, 3-(5-{[(4-carbamimidoilfenil)metil](metil)amino}-3-[1-(dimetilsulfamoil)piperidin-4-il]-4-fluoro-1H-pirazol-1-karbonil)benzojeva kiselina, 3-(5-{[(4-karbamimidoilfenil)metil](metil)amino}-4-cijano-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-1-(pirolidin-1-karbonil)piperidin-2-karboksilna kiselina, 3-(5-{[(4-karbamimidoilfenil)metil](metil)amino}-4-cijano-3-[1-(pirolidin-1-karbonil)pirolidin-3-il]-1H-pirazol-1-karbonil)benzojeva kiselina, 3-(5-{[(4-karbamimidoilfenil)metil](metil)amino}-4-metoksi-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-1-[2-(morfolin-4-il)acetil]-4-(trifluorometil)piperidin-2-karboksilna kiselina, 3-(5-{[(4-karbamimidoilfenil)metil](metil)amino}-4-metil-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-1-(pirolidin-1-sulfonil)piperidin-2-karboksilna kiselina, 3-(5-{[(4-karbamimidoilfenil)metil](metil)amino}-4-metil-1-(tiofen-3-karbonil)-1, 3-(5-{[(4-karbamimidoilfenil)metil]amino}-1-(3-karboksibenzoil)-1H-pirazol-3-il)-1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]pirolidin-2-karboksilna kiselina, 3-(5-{[(4-karbamimidoilfenil)metil]amino}-3-[1-(dimetilkarbamoil)piperazin-2-il]-4-fluoro-1H-pirazol-1-karbonil)benzojeva kiselina, 3-(5-{[(4-karbamimidoilfenil)metil]amino}-3-[1-(dimetilsulfamoil)-5-hidroksipirolidin-3-il]-4-metil-1H-pirazol-1-karbonil)benzojeva kiselina, 3-(5-{[(4-karbamimidoilfenil)metil]amino}-4-fluoro-1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)-N,N,2-trimetilpiperazin-1-karboksamid, 3-(5-{[(4-karbamimidoilfenil)metil]amino}-4-metil-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-N,N,2-trimetil-4-oksoazetidin-1-karboksamid, 3-(5-{[(4-karbamimidoilfenil)metil]sulfanil}-4-metoksi-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-N,N-dimetil-2-(trifluorometil)azetidin-1-karboksamid, 3-(5-{[(4-karbamimidoilfenil)metil]sulfanil}-4-metoksi-1H-pirazol-3-il)-1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]piperidine-2-karboksilna kiselina, 3-(5-{[(4-karbamimidoilfenil)metil]sulfanil}-4-metil-3-{1-[2-(morfolin-4-il)acetil]-2-oksoazetidin-3-il} -1H-pirazol-1-karbonil)-2-klorobenzojeva kiselina, 3-(5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-1-(2-metoksibenzoil)-4-metil-1H-pirazol-3-il)-1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]-4-(trifluorometil)piperidin-2-on, 3-(5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-1-(3-metoksi-2,2-dimetilpropanoil)-4-metil-1H-pirazol-3-il)-N,N,2-trimetil-4-oksopirolidin-1-karboksamid, 3-(5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-4-metoksi-1-(2-metoksibenzoil)-1H-pirazol-3-il)-1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]-4-(trifluorometil)azetidin-2-on, 3-(5-{[(4-fluorofenil)metil]amino}-1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-4-metoksi-1H-pirazol-3-il)-1-metansulfonil-4-metilpirolidin-2-on, 3-(5-{[(4-fluorofenil)metil]amino}-4-metoksi-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-1-(pirolidin-1-sulfonil)-4-(trifluorometil)pirolidin-2-on, 3-(5-{[(4-fluorofenil)metil]amino}-4-metoksi-3-{1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]pirolidin-3-il}-1H-pirazol-1-karbonil)benzojeva kiselina, 3-(5-{[(4-fluorofenil)metil]amino}-4-metil-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-4-(trifluorometil)azetidin-2-on, 3-(5-{[(4-fluorofenil)metil]amino}-4-metil-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-4-metil-1-(morfolin-4-karbonil)pirolidin-2-karboksilna kiselina, 3-(5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)piperidin-2-on, 3-(5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-4-metil-1H-pirazol-3-il)-1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]pirolidin-2-on, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-1-(2,2-dimetilpropanoil)-4-metil-lH-pirazol-3-il)pirolidin-2-karboksilna kiselina, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-4-metil-1-(pirolidin-1-sulfonil)azetidin-2-on, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-3-[1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-5-oksopirolidin-3-il]-4-metil-1H-pirazol-1-karbonil)benzojeva kiselina, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-4-cijano-3-(3-oksopiperidin-4-il)-1H-pirazol-1-karbonil)benzojeva kiselina, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-4-metoksi-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-N,N,2-trimetilpiperidin-1-sulfonamid, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-4-metil-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-4-(trifluorometil)piperidin-2-karboksilna kiselina, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2,2-dimetilpropanoil)-4-metoksi-1H-pirazol-3-il)-1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]pirolidin-2-karboksilna kiselina, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-1-metansulfonil-4-(trifluorometil)piperidin-2-karboksilna kiselina, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]azetidin-3-il}-4-metoksi-1H-pirazol-1-karbonil)benzojeva kiselina, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-4-cijano-1-(2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)-1-(2,2-dimetilpropanoil)pirolidin-2-karboksilna kiselina, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-4-cijano-1-(4-metiliuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-N,N-dimetil-4-(trifluorometil)piperidin-1-sulfonamid, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-4-cijano-3-[1-(dimetilkarbamoi 1)-4-oksoazetidin-2-il]-1H-pirazol-1-karbonil)benzojeva kiselina, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-4-metoksi-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-1-(pirolidin-1-karbonil)-4-(trifluorometil)azetidin-2-on, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-4-metil-3-[1-(pirolidin-1-sulfonil)pirolidin-3-il]-1H-pirazol-1-karbonil)benzojeva kiselina, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-1-(2-metoksibenzoil)-1H-pirazol-3-il)-1-(pirolidin-1-sulfonil)-4-(trifluorometil)pirolidin-2-on, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-1-(3-metoksi-2,2-dimetilpropanoil)-4-metil-1H-pirazol-3-il)-1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]-4-metilazetidin-2-on, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-1-(furan-3-karbonil)-4-metoksi-1H-pirazol-3-il)-5-hidroksi-N,N,2-trimetilpirolidin-1-karboksamid, 3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-4-cijano-1-(furan-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-4-metil-1-(morfolin-4-karbonil)pirolidin-2-karboksilna kiselina, 3-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-1-(2-klorobenzoil)-1H-pirazol-3-il)-1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-4-(trifluorometil)piperidin-2-karboksilna kiselina, 3-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-1-(2-klorobenzoil)-4-metil-1H-pirazol-3-il)-N,N-dimetil-2-(trifluorometil)piperazin-1-sulfonamid, 3-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-1-(2-metoksibenzoil)-1H-pirazol-3-il)-1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-4-(triffuorometil)pirolidin-2-on, 3-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-1-(3-karboksi-2-klorobenzoil)-4-cijano-1H-pirazol-3-il)-1-[2-(morfolin-4-il)acetil]pirolidin-2-karboksilna kiselina, 3-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-l-(3-metoksi-2,2-dimetilpropanoil)-4-metil-1H-pirazol-3-il)-4-metilpirolidin-2-on, 3-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-1-(furan-2-karbonil)-4-metoksi-1H-pirazol-3-il)-1-(dimetilkarbamoil)-4-metilpiperidin-2-karboksilna kiselina, 3-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-4-metoksi-1-(2-metoksibenzoil)-1H-pirazol-3-il)-N,N-dimetil-4-(trifluorometil)pirolidin-1-karboksamid, 3-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-4-metoksi-1-(3-metoksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)-4-metil-1-[2-(morfolin-4-il)acetil]pirolidin-2-on 3-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-4-metoksi-1H-pirazol-3-il)-1-(pirolidin-1-sulfonil)piperidin-2-on, 3-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-4-metoksi-3-[4-(morfolin-4-karbonil)piperazin-2-il]-1H-pirazol-1-karbonil)-2-klorobenzojeva kiselina, 3-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-4-metil-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-1-metansulfonil-4-(trifluorometil)azetidin-2-on, 3-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-4-metil-3-{1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]piperazin-2-il}-1H-pirazol-1-karbonil)-2-klorobenzojeva kiselina, 3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)-5-[(4-fluorofenil)metoksi]-4-metoksi-1H-pirazol-3-il]azetidin-2-on, 3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)-5-{[(4-fluorofenil)metil]amino}-4-metoksi-1H-pirazol-3-il]-1-[2-(morfolin-4-il)acetil]pirolidin-2-karboksilna kiselina, 3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)-5-{[(4-fluorofenil)metil]amino}-4-metil-1H-pirazol-3-il]-1-(morfolin-4-karbonil)pirolidin-2-on, 3-[1-(2-klorobenzoil)-5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-4-metoksi-1H-pirazol-3-il]-N,N-dimetil-2-(trifluorometil)azetidin-1-sulfonamid, 3-[1-(2-klorobenzoil)-5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-1H-pirazol-3-il]-1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]-4-(trifluorometil)pirolidin-2-on, 3-[1-(2-klorobenzoil)-5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-4-metoksi-1H-pirazol-3-il]-N,N-dimetil-2-(trifluorometil)pirolidin-1-sulfonamid, 3-[l-(2-klorobenzoil)-5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil} -4-cijano-1H-pirazol-3-il]-N,N-dimetil-2-(trifluorometil)piperidin-1-karboksamid, 3-[1-(2-klorobenzoil)-5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-4-metil-1H-pirazol-3-il]-1-(pirolidin-1-karbonil)-4-(trifluorometil)pirolidin-2-on, 3-[1-(3-karboksi-2-klorobenzoil)-4-fluoro-5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-1H-pirazol-3-il]pirolidin-2-karboksilna kiselina, 3-[1-(3-karboksi-2-klorobenzoil)-5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-4-metil-1H-pirazol-3-il]-1-(2,2-dimetilpropanoil)pirolidin-2-karboksilna kiselina, 3-[1-(3-karboksi-2-klorobenzoil)-5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-4-metil-1H-pirazol-3-il]-1-(2,2-dimetilpropanoil)piperidin-2-karboksilna kiselina, 3-[4-cijano-1-(2-fluorobenzoil)-5-[(4-fluorofenil)metoksi]-1H-pirazol-3-il]-N,N-dimetil-2-(trifluorometil)pirolidin-1-sulfonamid, 3-[4-cijano-1-(2-fluorobenzoil)-5-{[(4-fluorofenil)metil]amino}-1H-pirazol-3-il]-N,N-dimetil-2-(trifluorometil)piperazin-1-sulfonamid, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-1-(2-fluorobenzoil)-4-metoksi-1H-pirazol-3-il]-1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-4-(trifluorometil)piperidin-2-karboksilna kiselina, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-N,N-dimetil-2-(trifluorometil)azetidin-1-karboksamid, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]piperidin-2-karboksilna kiselina, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)-5-hidroksipirolidin-3-il]-4-metil-1H-pirazol-1-karbonil]benzojeva kiselina, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-3-{1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]pirolidin-3-il}-4-metoksi-1H-pirazole-1-karbonil]benzoic kiselina, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-4-cijano-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-N,N-dimetil-4-(trifluorometil)pirolidin-1-karboksamid, 3-[5-({[4-(amometil)fenil]metil}(metil)amino)-4-cijano-3-[1-(dimetilsulfamoil)-4-oksopirolidin-3-il]-1H-pirazol-1-karbonil]benzojeva kiselina, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-4-metoksi-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-1-metansulfonil-4-(trifluorometil)piperidin-2-on, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-4-metil-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-4-metil-1-(morfolin-4-karbonil)azetidin-2-on, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-1-(dimetilsulfamoil)-4-(trifluorometil)piperidin-2-karboksilna kiselina, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-1-(3-karboksibenzoil)-4-metoksi-1H-pirazol-3-il]-1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]piperidin-2-karboksilna kiselina, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-4-metil-1H-pirazol-3-il]-N,N,4-trimetil-2-oksopiperidin-1-sulfonamid, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-N,N-dimetil-2-oksopiperidin-1-karboksamid, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-1-benzoil-1H-pirazol-3-il]-1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-4-metilpirolidin-2-karboksilna kiselina, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-3-[1-(dimetilsulfamoil)-3-oksopiperidin-4-il]-1H-pirazol-1-karbonil]benzojeva kiselina, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-4-metil-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-4-metilpiperidin-2-on, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}sulfanil)-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-N,N-dimetil-2-okso-4-(trifluorometil)azetidin-1-sulfonamid, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}sulfanil)-1-(3-karboksi-2-klorobenzoil)-1H-pirazol-3-il]-1-metansulfonilpirolidin-2-karboksilna kiselina, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}sulfanil)-1-(furan-2-karbonil)-4-metoksi-1H-pirazol-3-il]-4-metil-1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]piperidin-2-on, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}sulfanil)-1-(furan-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-N,N,2-trimetilpiperazine-1-karboksamid, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}sulfanil)-4-cijano-1-(3-metoksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il]-N,N,4-trimetilpiperidin-1-karboksamid, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}sulfanil)-4-cijano-1-(furan-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-N,N,4-trimetil-2-oksopiperidin-1-sulfonamid, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}sulfanil)-4-cijano-3-[5-okso-1-(pirolidin-1-sulfonil)pirolidin-3-il]-1H-pirazol-1-karbonil]-2-klorobenzojeva kiselina, 3-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}sulfanil)-4-metoksi-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]pirolidin-2-karboksilna kiselina, 3-[5-({ [4-(aminometil)fenil]metil}sulfanil)-4-metoksi-3-{1-[2-(morfolin-4-il)acetil]piperidin-3-il}-1H-pirazol-1-karbonil]-2-klorobenzojeva kiselina, 3-{1-benzoil-5-[(4-fluorofenil)metoksi]-4-metil-1H-pirazol-3-il}-N,N,2-trimetilpirolidin-1-karboksamid, 3-{3-[1-(dimetilkarbamoil)piperidin-4-il]-5-{[(4-fluorofenil)metil]amo}-1H-pirazol-1-karbonil}benzojeva kiselina, 3-{3-[1-(dimetilsulfamoil)-5-oksopirolidin-3-il]-5-[(4-fluorofenil)metoksi]-1H-pirazol-1-karbonil}benzojeva kiselina, 3-{3-[1-(dimetilsulfamoil)-6-oksopiperidin-3-il]-5-[(4-fluorofenil)metoksi]-4-metil-1H-pirazol-1-karbonil}benzojeva kiselina, 3-{5-[(4-karbamimidoilfenil)metoksi]-1-(2-metoksibenzoil)-1H-pirazol-3-il}-1-[2-(morfolin-4-il)acetil]-4-(trifluorometil)piperidin-2-karboksilna kiselina, 3- {5-[(4-karbamimidoilfenil)metoksi]-1-(3-metoksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il}-4-metil-1-(morfolin-4-karbonil)piperidin-2-karboksilna kiselina, 3-{5-[(4-karbamimidoilfenil)metoksi]-3-[1-(dimetilsulfamoil)pirolidin-3-il]-1H-pirazol-1-karbonil}-2-klorobenzojeva kiselina, 3-{5-[(4-karbamimidoilfenil)metoksi]-4-cijano-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il}-1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]piperidin-2-karboksilna kiselina, 3- {5-[(4-karbamimidoilfenil)metoksi]-4-cijano-3-[2-okso-1-(pirolidin-1-karbonil)piperidin-3-il]-1H-pirazol-1-karbonil}-2-klorobenzojeva kiselina, 3-{5-[(4-karbamimidoilfenil)metoksi]-4-metoksi-1H-pirazol-3-il}-1-(pirolidin-1-karbonil)piperidin-2-karboksilna kiselina, 3-{5-[(4-karbamimidoilfenil)metoksi]-4-metoksi-3-[1-(pirolidin-1-sulfonil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-1-karbonil}-2-klorobenzojeva kiselina, 3-{5-[(4-fluorofenil)metoksi]-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il}-1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]-4-(trifluorometil)azetidin-2-on, 3-{5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-1-(2-metoksibenzoil)-1H-pirazol-3-il}-1-(morfolin-4-karbonil)-4-(trifluorometil)piperidin-2-on, 3-{5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-1-(furan-2-karbonil)-4-metil-1H-pirazol-3-il}-1-metansulfonil-2-metilpiperazin, 3-{5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-1-(furan-3-karbonil)-4-metil-1H-pirazol-3-il}-2-metil-1-(pirolidin-1-karbonil)piperidin, 3-{5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il}-1-(pirolidin-1-sulfonil)pirolidin-2-karboksilna kiselina, 3-{5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-4-cijano-1-(2-metoksibenzoil)-1H-pirazol-3-il}-4-(trifluorometil)piperidin-2-karboksilna kiselina, 3-{5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-4-cijano-1H-pirazol-3-il}-1-(pirolidin-1-karbonil)pirolidin-2-karboksilna kiselina, 3-{5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-4-metoksi-1-(2-metoksibenzoil)-1H-pirazol-3-il}-1-metansulfonil-4-(triffuorometil)piperidin-2-karboksilna kiselina, 3-{5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-4-metil-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-3-il}-N,N-dimetil-4-(trifluorometil)piperidin-1-sulfonamid, 4-(4-cijano-5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-2-hidroksi-N,N-dimetilpirolidin-1-sulfonamid, 4-(5-{[(4-karbamimidoilfenil)metil]sulfanil}-4-cijano-1-(2-metoksibenzoil)-1H-pirazol-3-il)-N,N-dimetil-2-okso-3-(trifluorometil)pirolidin-1-karboksamid, 4-(5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-1-(furan-3-karbonil)-4-metoksi-1H-pirazol-3-il)-3-metil-1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]azetidin-2-on, 4-(5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-4-metoksi-1-(3-metoksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)-3-metilpiperidin-2-on, 4-(5-{[(4-nuorofenil)metil](metil)amino}-4-metoksi-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-N,N-dimetil-2-oksopirolidin-1-sulfonamid, 4-(5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-4-metil-1H-pirazol-3-il)-1-[2-(morfolin-4-il)acetil]azetidin-2-on, 4-(5-{[(4-fluorofenil)metil]amino}-1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)-1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]-5-metilpiperidin-3-on, 4-(5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-3-i1)-1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]-3-(trifluorometil)pirolidin-2-on, 4-(5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-4-metoksi-1H-pirazol-3-il)-1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)piperidin-2-on, 4-(5- {[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-4-metil-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-3-(trifluorometil)azetidin-2-on, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-4-metil-1H-pirazol-3-il)-3-metilpirolidin-2-on, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)piperidin-2-on, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-4-metoksi-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-1-[2-(morfolin-4-il)acetil]-5-(trifluorometil)pirolidin-3-on 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-4-metoksi-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]pirolidin-3-on, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)-3-metil-1-(pirolidin-1-sulfonil)azetidin-2-on, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-4-metoksi-1H-pirazol-3-il)-3-metil-1-(morfolin-4-karbonil)pirolidin-2-on, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-4-metil-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-N,N-dimetil-2-okso-3-(trifluorometil)pirolidin-1-karboksamid, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-1-(2-metoksibenzoil)-4-metil-1H-pirazol-3-il)-1-[2-(morfolin-4-il)acetil]-3-(trifluorometil)piperidin-2-on, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-1-(furan-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-5-metil-1-(pirolidin-1-karbonil)pirolidin-3-on, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-1-(furan-2-karbonil)-4-metoksi-1H-pirazol-3-il)-5-metilpirolidin-3-on, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-1H-pirazol-3-il)-1-(pirolidin-1-sulfonil)piperidin-3-on, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-3-[1-(pirolidin-1-karbonil)-3-(trifluorometil)azetidin-2-il]-1H-pirazol-1-karbonil)-1,3-tiazol, 4-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-4-fluoro-1-(3-metoksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)-1-metansulfonil-3-metilpiperidin-2-on, 4-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-1-(furan-2-karbonil)-4-metil-1H-pirazol-3-il)-N,N,3-trimetil-5-oksopiperidin-1-karboksamid, 4-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-1H-pirazol-3-il)-1-(pirolidin-1-karbonil)piperidin-3-on, 4-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-4-cijano-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-N,N-dimetil-2-okso-3-(trifluorometil)piperidin-1-karboksamid, 4-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-4-metil-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-1-[2-(morfolin-4-il)acetil]pirolidin-2-on, 4-({[1-(2,2-dimetilpropanoil)-3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)-2-oksoazetidin-3-il]-4-metoksi-1H-pirazol-5-il]amino}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[1-(2,2-dimetilpropanoil)-3-[4-(pirolidin-1-karbonil)piperazin-2-il]-1H-pirazol-5-il](metil)amino}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({ [1-(2,2-dimetilpropanoil)-4-metil-3-[2-okso-1-(pirolidin-1-karbonil)piperidin-3-il]-1H-pirazol-5-il](metil)amino}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[1-(2,2-dimetilpropanoil)-4-metil-3-{1-[2-(morfolin-4-il)acetil]-3-oksopiperidin-4-il}-1H-pirazol-5-il]amino}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[1-(2-klorobenzoil)-3-[1-(dimetilsulfamoil)-4-okso-3-(trifluorometil)azetidin-2-il]-4-metoksi-1H-pirazol-5-il]oksi}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[1-(2-klorobenzoil)-3-[1-(pirolidin-1-sulfonil)-4-(trifluorometil)piperidin-3-il]-1H-pirazol-5-il]sulfanil}metbil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[1-(2-klorobenzoil)-3-{1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]-3-(trifluorometil)azetidin-2-il}-4-metil-1H-pirazol-5-il]oksi}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[1-(2-klorobenzoil)-4-cijano-3-{4-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]-3-(trifluorometil)piperazin-2-il}-1H-pirazol-5-il]oksi}metil)benzen-1-karboksimidamid 4-({[1-(2-klorobenzoil)-4-metil-3-[1-(pirolidin-1-sulfonil)-3-(trifluorometil)piperazin-2-il]-1H-pirazol-5-il]sulfanil}metil)benzen-1-karboksimidamid 4-({[1-(2-fluorobenzoil)-3-{1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]-6-okso-4-(trifluorometil)piperidin-3-il}-4-metil-1H-pirazol-5-il]amino}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[1-(2-fluorobenzoil)-3-{1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]-2-(trifluorometil)piperidin-3-il}-1H-pirazol-5-il](metil)amino}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[1-(2-metoksibenzoil)-3-[6-okso-4-(trifluorometil)piperidin-3-il]-1H-pirazol-5-il]sulfanil}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[1-(2-metilfuran-3-karbonil)-3-[1-(pirolidin-1-sulfonil)-2-(trifluorometil)pirolidin-3-il]-1H-pirazol-5-il]amino}metil)benzen-1-karboksimidamid 4-({[1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-3-(1-metansulfonil-4-metil-5-oksopirolidin-3-il)-4-metil-1H-pirazol-5-il]amino}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-3-[1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-2-metilpirolidin-3-il]-4-metil-1H-pirazol-5-il](metil)amino}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-4-metoksi-3-[3-metil-4-okso-1-(pirolidin-1-karbonil)azetidin-2-il]-1H-pirazol-5-il](metil)amino}metil)benzen-1-karboksimidamid 4-({[1-(5-metilfuran-3-karbonil)-3-[2-okso-1-(pirolidin-1-sulfonil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-il]amino}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[1-(furan-2-karbonil)-3-[1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-2-metilazetidin-3-il]-4-metil-1H-pirazol-5-il]sulfanil}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[1-(furan-2-karbonil)-3-[3-metil-1-(pirolidin-1-karbonil)piperazin-2-il]-1H-pirazol-5-il]oksi}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[1-(furan-2-karbonil)-4-metoksi-3-[2-metil-1-(morfolin-4-karbonil)pirolidin-3-il]-1H-pirazol-5-il]oksi}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[1-(furan-3-karbonil)-3-[1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-3-metil-5-oksopiperidin-4-il]-4-metil-1H-pirazol-5-il]oksi}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[1-(furan-3-karbonil)-3-[4-metil-1-(morfolin-4-karbonil)-5-oksopirolidin-3-il]-1H-pirazol-5-il]sulfanil}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[1-(furan-3-karbonil)-3-[5-hidroksi-1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-2-metilpirolidin-3-il]-1H-pirazol-5-il]oksi}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[3-(1-metansulfonil-3-metilpiperidin-4-il)-1-(3-metoksi-2,2-dimetilpropanoil)-4-metil-1H-pirazol-5-il]oksi}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[4-cijano-1-(2,2-dimetilpropanoil)-3-{1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]-5-oksopirolidin-3-il}-1H-pirazol-5-il]amino}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[4-cijano-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-3-{1-[2-(morfolin-4-il)acetil]-2-okso-3-(trifluorometil)piperidin-4-il}-1H-pirazol-5-il](metil)amino}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[4-cijano-1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-3-{3-metil-1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]-4-oksoazetidin-2-il}-1H-pirazol-5-il]amino}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[4-cijano-1-(3-metoksi-2,2-dimetilpropanoil)-3-(2-metilazetidin-3-il)-1H-pirazol-5-il]oksi}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[4-cijano-1-(furan-2-karbonil)-3-[2-metil-1-(pirolidin-1-sulfonil)azetidin-3-il]-1H-pirazol-5-il]sulfanil}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[4-cijano-1-(furan-3-karbonil)-3-[1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-2-metilpirolidin-3-il]-1H-pirazol-5-il]oksi}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[4-cijano-1-(furan-3-karbonil)-3-{4-metil-1-[2-(morfolin-4-il)acetil]pirolidin-3-il}-1H-pirazol-5-il]sulfanil}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[4-cijano-3-(3-metilpiperazin-2-il)-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-5-il]amino}-karboksimidamid, 4-({[4-metoksi-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-3-[2-(trifluorometil)oksetan-3-il]-1H-pirazol-5-il]amino}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[4-metoksi-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-3-{1-[2-(morfolin-4-il)acetil]-3-(trifluorometil)piperazin-2-il}-1H-pirazol-5-il]amino}metil)benzen-1-karboksimidamid 4-({[4-metoksi-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-3-(piperidin-3-il)-1H-pirazol-5-il]amino}metil)benze-1-karboksimidamid, 4-({[4-metoksi-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-3-{1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]-6-oksopiperidin-3-il}-1H-pirazol-5-il](metil)amino}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-({[4-metil-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-3-{1-[2-(morfolin-4-il)acetil]-3-(trifluorometil)piperidin-4-il}-1H-pirazol-5-il]amino}metil)benzen-1-karboksimidamid 4-({metil[1-(2-metilfuran-3-karbonil)-3-{1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]-3-okso-5-(trifluorometil)piperidin-4-il}-1H-pirazol-5-il]amino}metil)benzen-1-karboksimidamid 4-({metil[4-metil-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-3-[1-(morfolin-4-karbonil)-2-(trifluorometil)piperidin-3-il]-1H-pirazol-5-il]amino}metil)benzen-1-karboksimidamid 4-({metil[4-metil-1-(4-metilfliran-3-karbonil)-3-[2-okso-1-(pirolidin-1-karbonil)-3-(trifluorometil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-il]amino}metil)benzen-1-karboksimidamid, 4-[({1-benzoil-3-[2-metil-4-okso-1-(pirolidin-1-sulfonil)pirolidin-3-il]-1H-pirazol-5-il}amino)metil]benzen-1-karboksimidamid, 4-[({3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)-2-okso-4-(trifluorometil)piperidin-3-il]-4-metil-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-il}sulfanil)metil]benzen-1-karboksimidamid, 4-[({3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)-3-(trifluorometil)azetidin-2-il]-4-fluoro-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-il}sulfanil)metil]benzen-1-karboksimidamid, 4-[({3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)-3-okso-5-(trifluorometil)piperidin-4-il]-1-(2-metoksibenzoil)-4-metil-1H-pirazol-5-il}oksi)metil]benzen-1-karboksimidamid, 4-[({3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)-4-metil-6-oksopiperidin-3-il]-1-(furan-3-karbonil)-4-metoksi-1H-pirazol-5-il}oksi)metil]benzen-1-karboksimidamid, 4-[({3-[1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-4-metilpirolidin-3-il]-4-metoksi-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-5-il}amino)metil]benzen-1-karboksimidamid, 4-[({3-[1-(dimetilsulfamoil)-3-metil-2-oksopiperidin-4-il]-1-(furan-2-karbonil)-4-metoksi-1H-pirazol-5-il}sulfanil)metil]benzen-1-karboksimidamid, 4-[({3-[1-(dimetilsulfamoil)-4-oksopirolidin-3-il]-4-metil-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-5-il}sulfanil)metil]benzen-1-karboksimidamid, 4-[({3-[1-(dimetilsulfamoil)piperidin-4-il]-4-metil-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-5-il}oksi)metil]benzen-1-karboksimidamid, 4-[({3-[1-(morfolin-4-karbonil)-4-okso-3-(trifluorometil)azetidin-2-il]-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-il}oksi)metil]benzen-1-karboksimidamid, 4-[({4-cijano-3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)-2-okso-3-(trifluorometil)piperidin-4-il]-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-5-il}amino)metil]benzen-1-karboksimidamid, 4-[({4-cijano-3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)-4-(trifluorometil)piperidin-3-il]-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-5-il}amino)metil]benzen-1-karboksimidamid, 4-[({4-cijano-3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)-4-oksoazetidin-2-i1]-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-5-il}amino)metil]benzen-1-karboksimidamid, 4-[({4-cijano-3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)pirolidin-3-il]-1H-pirazol-5-il} sulfanil)metil]benzen-1-karboksimidamid, 4-[({4-cijano-3-[1-metansulibnil-2-okso-4-(trifluorometil)piperidin-3-il]-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-il}sulfanil)metil]benzen-1-karboksimidamid, 4-[({4-cijano-3-[2-metil-1-(morfolin-4-karbonil)pirolidin-3-il]-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-5-il}(metil)amino)metil]benzen-1-karboksimidamid, 4-[({4-cijano-3-[2-okso-1-(pirolidin-1-karbonil)-3-(trifluorometil)piperidin-4-il]-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-il}oksi)metil]benzen-1-karboksimidamid, 4-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-1-(2,2-dimetilpropanoil)-4-metoksi-1H-pirazol-3 -il] -1 -metansulfonilazetidin-2-on, 4-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil} (metil)amino)-1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il]-3-metil-1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]piperidin-2-on, 4-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-N,N,3-trimetil-2-oksopiperidin-1-sulfonamid, 4-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-1-benzoil-4-metil-1H-pirazol-3-il]-3-metil-1-(morfolin-4-karbonil)piperidin-2-on, 4-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-4-metil-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-N,N-dimetil-2-okso-3-(trifluorometil)piperidin-1-karboksamid, 4-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-4-metil-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il]pirolidin-2-ol, 4-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-1-(2,2-dimetilpropanoil)-4-metil-1H-pirazol-3-il]-1-(pirolidin-1-sulfonil)pirolidin-2-on, 4-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-4-metoksi-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-1-(2,2-dimetilpropanoil)pirolidin-3-on, 4-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil} amino)-4-metoksi-1 -(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]-5-metilpirolidin-2-ol, 4-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}sulfanil)-1-(2-klorobenzoil)-4-metil-1H-pirazol-3-il]-1-(2,2-dimetilpropanoil)-3-(trifluorometil)pirolidin-2-on, 4-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}sulfanil)-1-(furan-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]-5-metilpirolidin-2-ol, 4-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}sulfanil)-1H-pirazol-3-il]-1-(2,2-dimetilpropanoil)pirolidin-3-on, 4-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}sulfanil)-4-metoksi-1-(3-metoksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il]-5-metil-1-(pirolidin-1-sulfonil)pirolidin-3-on 4-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil} sulfanil)-4-metil-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-1-(morfolin-4-karbonil)piperidin-3-on, 4-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}sulfanil)-4-metil-1H-pirazol-3-il]-1-(2,2-dimetilpropanoil)azetidin-2-on, 4-{1-benzoil-5-[(4-fluorofenil)metoksi]-1H-pirazol-3-il}-3-metilpiperidin-2-on 4-{5-[(4-fluorofenil)metoksi]-1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-4-metil-1H-pirazol-3-il}-1-metansulfonil-5-metilpiperidin-3-on, 4-{5-[(4-fluorofenil)metoksi]-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il}-1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-3-(trifluorometil)azetidin-2-on, 4-{5-[(4-fluorofenil)metoksi]-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il}-1-metansulfonilpirolidin-3-on, 4-{5-[(4-fluorofenil)metoksi]-4-metoksi-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il}-1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]-3-(trifluorometil)pirolidin-2-on, 4-{5-[(4-fluorofenil)metoksi]-4-metoksi-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il}piperidin, 4-{5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-1-(3-metoksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il}-1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]-3-metilpiperidin-2-on, 4-{5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-4-metoksi-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il}piperidin-3-on, 4-{[(1-benzoil-3-{1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]-4-metilpiperidin-3-il}-1H-pirazol-5-il)(metil)amino]metil}benzen-1-karboksimidamid, 4-{[(1-benzoil-4-cijano-3-{1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]-2-metil-4-oksoazetidin-3-il}-1H-pirazol-5-il)(metil)amino]metil}benzen-1-karboksimidamid, 4-{[(3-{1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]-2-metilpiperidin-3-il}-1-(3-metoksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-5-il)sulfanil]metil}benzen-1-karboksimidamid, 4-{[(3-{1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]-3-(trifluorometil)piperidin-4-il}-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-5-il)(metil)amino]metil}benzen-1-karboksimidamid 4-{[(3-{1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]-4-oksoazetidin-2-il}-4-metil-1H-pirazol-5-il)sulfanil]metil}benzen-1-karboksimidamid, 4-{[(3-{1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]azetidin-3-il}-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-5-il)sulfanil]metil}benzen-1-karboksimidamid, 4-{[(3-{1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]-6-oksopiperidin-3-il}-1H-pirazol-5-il)oksi]metil}benzen-1-karboksimidamid, 4-{[(3-{3-metil-1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]azetidin-2-il}-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-5-il)amino]metil}benzen-1-karboksimidamid, 4-{[(4-metil-3-{1-[2-(morfolin-4-il)acetil]-2-oksopiperidin-3-il}-1H-pirazol-5-il)oksi]metil}benzen-1-karboksimidamid, 5-(1-benzoil-5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-4-metil-1H-pirazol-3-il)-4-metil-1-(pirolidin-1-karbonil)piperidin-2-on, 5-(4-cijano-5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-N,N-dimetil-2-oksopiperidin-1-sulfonamid, 5-(5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-4-metoksi-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-1-(pirolidin-1-sulfonil)piperidin-2-on, 5-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-4-cijano-1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)-N,N,4-trimetil-2-oksopiperidin-1-karboksamid, 5-(5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-1-(furan-2-karbonil)-1H-pirazol-3-il)-1-metansulfonil-4-metilpiperidin-2-on, 5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-1-(2-fluorobenzoil)-3-[1-(pirolidin-1-sulfonil)-3-(trifluorometil)piperazin-2-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-3-[2-okso-1-(piroldin-1-sulfonil)piperidin-3-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-1-benzoil-3-{4-metil-1-[2-(morfolin-4-il)acetil]-2-oksopirolidin-3-il}-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)-4-metil-2-oksopirolidin-3-il]-1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-4-karbonitril 5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-1-(2,2-dimetilpropanoil)-3-{1-[2-(morfolin-4-il)acetil]piperidin-3-il}-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-3-[1-(morfolin-4-karbonil)-3-(trifluorometil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-3-{1-[2-(morfolin-4-il)acetil]-2-oksopiperidin-3-il}-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-1-benzoil-3-(1-metansulfonil-3-metilpiperidin-4-il)-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-3-[1-(2,2-dimetilpropanoil)-3-okso-5-(trifluorometil)piperidin-4-il]-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-({[4-(aminometil)fenil]metil}amino)-3-{4-metil-1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]-2-oksopiperidin-3-il}-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-({[4-(aminometil)fenil]metil}sulfanil)-1-(2-klorobenzoil)-3-[1-(pirolidin-1-karbonil)-3-(trifluorometil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-({[4-(aminometil)fenil]metil} sulfanil)-1-(2-metoksibenzoil)-3-[2-(trifluorometil)oksetan-3-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-({[4-(aminometil)fenil]metil}sulfanil)-3-{1-[(3-hidroksipirolidin-1-il)sulfonil]-4-oksopirolidin-3-il}-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-[(4-fluorofenil)metoksi]-1-(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-3-[4-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-3-metilpiperazin-2-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-[(4-fluorofenil)metoksi]-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-3-[1-(morfolin-4-karbonil)-3-(trifluorometil)azetidin-2-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-[(4-fluorofenil)metoksi]-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-3-{1-[2-(morfolin-4-il)acetil]-4-oksoazetidin-2-il}-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-[(4-fluorofenil)metoksi]-3-{4-metil-1-[2-(morfolin-4-il)acetil]piperidin-3-il}-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-[(4-fluorofenil)metoksi]-4-metoksi-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-3-[2-(trifluorometil)oksan-3-il]-1H-pirazol, 5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-1-(3-metoksi-2,2-dimetilpropanoil)-3-[4-metil-6-okso-1-(pirolidin-1-karbonil)piperidin-3-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-1-(furan-2-karbonil)-3-[4-metil-1-(pirolidin-1-karbonil)piperidin-3-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-3-[1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-5-oksopirolidin-3-il]-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-3-[2-okso-1-(pirolidin-1-karbonil)-4-(trifluorometil)azetidin-3-il]-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-[(5-klorotiofen-2-il)metoksi]-4-metil-3-(pirolidin-3-il)-1H-pirazol, 5-[5-({[4-(aminometil)fenil]metil}(metil)amino)-4-fluoro-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-1H-pirazol-3-il]-4-(trifluorometil)piperidin-2-on, 5-{1-benzoil-5-[(4-fluorofenil)metoksi]-4-metoksi-1H-pirazol-3-il}-1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-4-metilpiperidin-2-on, 5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-1-(furan-3-karbonil)-3-(1-metansulfonil-4-metil-5-oksopirolidin-3-il)-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-3-(piperidin-4-il)-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[(4-fluorofenil)metil](metil)amino}-3-[1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-4-metil-6-oksopiperidin-3-il]-1-(3-metoksi-2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{ [(4-fluorofenil)metil] amino }-1 -(2-metilfuran-3-karbonil)-3- {1 -[2-(morfolin-4-il)acetil]-2-(trifluorometil)pirolidin-3-il}-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[(4-fluorofenil)metil]amino}-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-3-[5-okso-1-(pirolidin-1-karbonil)pirolidin-3-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[(4-fluorofenil)metil]amino}-3-(2-metil-4-oksopirolidin-3-il)-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-1-(2-metoksibenzoil)-3-{1-[2-(morfolin-4-il)acetil]-6-okso-4-(trifluorometil)piperidin-3-il}-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-1-(furan-3-karbonil)-3-(1-metansulfonil-2-metilazetidin-3-il)-1H-pirazol, 5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-3-{1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]-4-oksopirolidin-3-il}-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-3-{1-[2-(morfolin-4-il)acetil]-4-okso-2-(trifluorometil)pirolidin-3-il}-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[(4-fluorofenil)metil]sulfanil}-4-metoksi-1-(2-metoksibenzoil)-3-[3-(trifluorometil)oksetan-2-il]-1H-pirazol, 5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-1-(2,2-dimetilpropanoil)-3-[1-(morfolin-4-karbonil)-6-oksopiperidin-3-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-1-(2-fluorobenzoil)-3-{5-hidroksi-1-[2-(morfolin-4-il)acetil]-2-(trifluorometil)pirolidin-3-il}-1H-pirazol-4-karbonitril 5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil](metil)amino}-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-3-[4-okso-3-(trifluorometil)azetidin-2-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2-fluorobenzoil)-3-[5-hidroksi-1-(morfolin-4-karbonil)-2-(trifluorometil)pirolidin-3-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-3-{1-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]-4-(trifluorometil)pirolidin-3-il}-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil] amino } -1 -(3-hidroksi-2,2-dimetilpropanoil)-3-[2-metil-1-(pirolidin-1-karbonil)piperidin-3-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-1-(furan-3-karbonil)-3-[3-metil-4-okso-1-(pirolidin-1-karbonil)azetidin-2-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil} -3-[1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-2-okso-4-(trifluorometil)azetidin-3-il]-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-4-karbonitril 5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil} -3-[1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-4-oksopirolidin-3-il]-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]sulfanil}-4-metil-3-[1-(pirolidin-1-karbonil)pirolidin-3-il]-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol, 5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-1-(2-klorobenzoil)-3-[1-(3-hidroksipirolidin-1-karbonil)-3-(trifluorometil)piperazin-2-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-1-(furan-2-karbonil)-3-[2-metil-1-(morfolin-4-karbonil)-4-oksoazetidin-3-il]-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-1-(furan-3-karbonil)-3-(1-metansulfonil-4-metil-2-oksopirolidin-3-il)-1H-pirazol-4-karbonitril, 5-{[4-(aminometil)fenil]metoksi}-3-(5-hidroksipirolidin-3-il)-1H-pirazol-4-karbonitril, N-[(4-fluorofenil)metil]-3-[1-metansulfonil-2-(trifluorometil)piperidin-3-il]-4-metil-1-(2-metiliuran-3-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(4-fluorofenil)metil]-4-metil-1-(5-metilfuran-3-karbonil)-3-(morfolin-2-il)-1H-pirazol-5-amin, N-[(4-fluorofenil)metil]-N,4-dimetil-3-[1-(morfolin-4-karbonil)-3-(trifluorometil)azetidin-2-il]-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(4-fluorofenil)metil]-N-metil-3-(pirolidin-3-il)-1-(tiofen-2-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(2-fluorobenzoil)-3-[1-metansulfonil-4-(trifluorometil)pirolidin-3-il]-4-metoksi-N-metil-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(2-fluorobenzoil)-4-metoksi-3-[1-(pirolidine-1-sulfonil)-4-(trifluorometil)piperidin-3-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(2-fluorobenzoil)-4-metil-3-[1-(morfolin-4-karbonil)-4-(trifluorometil)piperidin-3-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(2-fluorobenzoil)-N,4-dimetil-3-[1-(pirolidine-1-sulfonil)-2-(trifluorometil)piperidin-3-il]-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-4-metoksi-3-[4-metil-1-(pirolidine-1-karbonil)piperidin-3-il]-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-4-metil-3-[2-metil-1-(pirolidine-1-sulfonil)azetidin-3-il]-1-(tiofen-3-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-N-metil-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-3-[3-(trifluorometil)oksetan-2-il]-1H-pirazol-5-amin, N-{[4-(aminometil)fenil]metil}-1-(2-fluorobenzoil)-3-[1-metansulfonil-2-(trifluorometil)pirolidin-3-il]-N-metil-l H-pirazol-5-amin, N-{[4-(aminometil)fenil]metil}-1-(2-fluorobenzoil)-4-metil-3-[1-(pirolidin-1-karbonil)-3-(trifluorometil)piperidin-4-il]-1H-pirazol-5-amin, N-{[4-(aminometil)fenil]metil}-1-(2-fluorobenzoil)-N,4-dimetil-3-[3-(trifluorometil)piperazin-2-il]-1H-pirazol-5-amin, N-{[4-(aminometil)fenil]metil}-1-benzoil-4-metoksi-3-(2-metilazetidin-3-il)-1H-pirazol-5-amin, N-{[4-(aminometil)fenil]metil}-4-metoksi-1-(2-metilfuran-3-karbonil)-3-[1-(morfolin-4-karbonil)-2-(trifluorometil)azetidin-3-il]-1H-pirazol-5-amin, N-{[4-(aminometil)fenil]metil}-4-metil-1-(4-metilfuran-3-karbonil)-3-[4-(pirolidin-1-sulfonil)-3-(trifluorometil)piperazin-2-il]-1H-pirazol-5-amin, [4-({[1-(2-klorobenzoil)-3-[4-(trifluorometil)piperidin-3-il]-1H-pirazol-5-il]sulfanil} metil)fenil]metanamin, [4-({[1-(2-metoksibenzoil)-3-[1-(morfolin-4-karbonil)-2-(trifluorometil)azetidin-3-il]-1H-pirazol-5-il]sulfanil}metil)fenil]metanamin, [4-({[1-(furan-2-karbonil)-4-metil-3-(3-metilpiperazin-2-il)-1H-pirazol-5-il]sulfanil}metil)fenil]metanamin, [4-({[1-(furan-3-karbonil)-4-mctil-3-[2-mctil-1-(pirolidine-1-karbonil)azetidin-3-il]-1H-pirazol-5-il]oksi}metil)fenil]metanamin, {4-[({4-metoksi-3-[1-(morfolin-4-karbonil)-3-(trifluorometil)piperidin-4-il]-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-il}sulfanil)metil]fenil}metanamin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(piperazin-2-il)-1H-pirazol-5-amin, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{4-[2-(morfolin-4-il)acetil]piperazin-2-il}-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-[3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1H-pirazol-3-il)piperazin-1-il]-2-(morfolin-4-il)etan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[4-(morfolin-4-sulfonil)piperazin-2-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[4-(2,2,2-trifluoroetil)piperazin-2-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(pirolidin-2-il)-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, 1-[2-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-3-il)pirolidin-1-il]-2-(morfolin-4-il)etan-1-on, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(pirolidin-3-il)-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, 1-[3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-3-il)pirolidin-1-il]-2-(morfolin-4-il)etan-1-on, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(piperazin-2-il)-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, 1-[3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-3-il)piperazin-1-il]-2-(morfolin-4-il)etan-1-on, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-(4-metansulfonilpiperazin-2-il)-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[4-(morfolin-4-karbonil)piperazin-2-il]-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, 1-[3-(azepan-4-il)-5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1H-pirazol-1-il]-2,2-dimetilpropan-1-on, 3-(azepan-4-il)-N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, 1-[3-(azetidin-3-il)-5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1H-pirazol-1-il]-2,2- dimetilpropan-1-on, N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(morfolin-4-karbonil)azetidin-3-il]-1H-pirazol-5-amin, 3-(azetidin-3-il)-N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-1-(1,3-tiazol-4-karbonil)-1H-pirazol-5-amin, 3-[1-(2-klorobenzoil)-5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1H-pirazol-3-il]-N,N-dimetilpirolidin-1-sulfonamid, 1-(2-klorobenzoil)-N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(pirolidin-1-sulfonil)pirolidin-3-il]-1H-pirazol-5-amin, 1-(2-klorobenzoil)-N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(piperazin-1-sulfonil)pirolidin-3-il]-1H-pirazol-5-amin, 1-(2-klorobenzoil)-N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(piperazin-1-karbonil)pirolidin-3-il]-1H-pirazol-5-amin, 3-[1-(2-klorobenzoil)-5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1H-pirazol-3-il]-N,N-dimetilazetidin-1-sulfonamid, 1-(2-klorobenzoil)-N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(pirolidine-1-sulfonil)azetidin-3-il]-1H-pirazol-5-amin, 1-(2-klorobenzoil)-N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(piperazin-1-sulfonil)azetidin-3-il]-1H-pirazol-5-amin, 1-(2-klorobenzoil)-N-[(5-klorotiofen-2-il)metil]-3-[1-(piperazin-1-karbonil)azetidin-3-il]-1H-pirazol-5-amin, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[4-(2-ciklopropoksietil)piperazin-2-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 4-[3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)piperazin-1-karbonil]morfolin-3-karboksilna kiselina, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[4-(3-metilmorfolin-4-karbonil)piperazin-2-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-1[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-[4-(3,5-dimetilmorfolin-4-karbonil)piperazin-2-il]-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{4-[2-(morfolin-4-il)-2-oksoetil]piperazin-2-il}-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{4-[2-(morfolin-4-il)etil]piperazin-2-il}-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 4-{2-[3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)piperazin-l-il]etil}morfolin-3-karboksilna kiselina, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-{4-[4-(hidroksimetil)-1,3-oksazol-2-il]piperazin-2-il}-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, 1-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-3-(4-{[4-(hidroksimetil)-1,3-oksazol-2-il]metil}piperazin-2-il)-1H-pirazol-1-il)-2,2-dimetilpropan-1-on, i 2-[3-(5-{[(5-klorotiofen-2-il)metil]amino}-1-(2,2-dimetilpropanoil)-1H-pirazol-3-il)piperazin-1-il]octena kiselina.
12. Farmaceutski sastav koji se sastoji od spoja prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 11 i farmaceutski prihvatljiva pomoćna tvar.
13. Spoj prema bilo kojem zahtjevu od 1 do 11, za upotrebu u liječenju bolesti ili poremećaja povezanih s trombinom, ili bolesti ili poremećaja povezanih s kalikreinom, opcionalno u slučaju kada liječenje ima profilaktični učinak.
14. Spoj za primjenu prema zahtjevu 13, pri čemu se spoj upotrebljava za liječenje trombotičkih bolesti ili poremećaja i/ili bolesti ili poremećaja koji uključuju krvni ugrušak ili mogućnost stvaranja krvnog ugruška, ili u slučajevima kada bolest ili poremećaj uključuju ponavljanje srčanog udara nakon infarkta miokarda.
15. Spoj za primjenu prema zahtjevu 14, pri čemu navedena trombotička bolest ili poremećaj čine akutni koronarni sindrom, tromboemboliju i/ili trombozu; opcionalno, pri čemu tromboembolija obuhvaća vensku tromboemboliju, arterijsku tromboemboliju i/ili kardiogenu tromboemboliju.
16. Spoj za primjenu prema zahtjevu 15, pri čemu: tromboembolija obuhvaća vensku tromboemboliju, opcionalno, venska tromboembolija obuhvaća duboku vensku trombozu i/ili plućnu emboliju, ili je venska tromboembolija povezana s stvaranjem krvnog ugruška unutar vene, što je povezano s jednim ili više stečenih ili naslijeđenih čimbenika rizika i/ili embolijom perifernih vena uzrokovanih odvojenim krvnim ugruškom, nadalje, opcionalno, duboka venska tromboza i/ili plućna embolija javljaju se nakon medicinskog postupka ili jedan ili više čimbenika rizika čine prethodnu vensku tromboemboliju, ili tromboembolija obuhvaća kardiogenu tromboemboliju, opcionalno, pri čemu je kardiogena tromboembolija uzrokovana nevalvularnom fibrilacijom atrija ili stvaranjem krvnog ugruška u srcu, što je povezano sa srčanom aritmijom, oštećenjem srčanog zaliska, umjetnim srčanim zaliscima ili srčanim bolestima i/ili embolijom perifernih arterija uzrokovanom odvojenim krvnim ugruškom, opcionalno, pri čemu se odvojeni krvni ugrušak nalazi u mozgu (ishemijski moždani udar), nadalje, opcionalno, pri čemu odvojeni krvni ugrušak uzrokuje prolazni ishemijski napad (TIA); ili tromboza obuhvaća arterijsku trombozu, pri čemu arterijsku trombozu uzrokuje jedan ili više inherentnih aterosklerotičkih procesa u arterijama; opcionalno, pri čemu jedan ili više inherentnih aterosklerotičkih procesa u arterijama blokira ili začepljuje arteriju, uzrokuje ishemiju miokarda (angina pectoris, akutni koronarni sindrom), uzrokuje infarkt miokarda, blokira ili začepljuje perifernu arteriju (ishemijska bolest perifernih arterija), i/ili blokira ili začepljuje arteriju nakon postupka na krvnoj žili (reokluzija ili restenoza nakon transluminalne koronarne angioplastike, reokluzija ili restenoza nakon perkutane transluminalne angioplastike perifernih arterija), ili trombotička bolest ili poremećaj uključuju disfunkcionalnu koagulaciju ili diseminiranu intravaskularnu koagulaciju, opcionalno, pri čemu se ispitanik podvrgava perkutanoj koronarnoj intervenciji (PCI).
17. Spoj za primjenu prema zahtjevu 14, pri čemu navedena da trombotička bolest ili poremećaj uključuje krvni ugrušak ili mogućnost stvaranja krvnog ugruška te uz to uključuje moždani udar i/ili jedan ili više prijelaznih ishemijskih napada (TIA) i/ili plućnu hipertenziju, opcionalno, pri čemu bolest ili poremećaj koji uključuje krvni ugrušak ili mogućnost stvaranja krvnog ugruška uz to uključuje moždani udar i pri tome ispitanik ima nevalvularnu fibrilaciju atrija, opcionalno, pri čemu navedena bolest ili poremećaj koji uključuje krvni ugrušak ili mogućnost stvaranja krvnog ugruška uključuje i plućnu hipertenziju uzrokovanu poremećajem lijeve strane srca ili više njih, i/ili uzrokovanu kroničnom tromboembolijskom bolešću, ili povezanu s jednom ili više bolesti pluća, uključujući plućnu fibrozu (idiopatski ili na drugi način) i/ili hipoksiju.
18. Spoj za primjenu prema zahtjevu 13, pri čemu navedena bolest ili poremećaj obuhvaćaju fibrozu, Alzheimerovu bolest, multiplu sklerozu, bol, rak, upalu i/ili dijabetes melitus tipa I.
19. Spoj za primjenu prema zahtjevu 14, pri čemu se liječenje ili prevencija obuhvaćaju pomoćnu terapiju, opcionalno, pri čemu ispitanik ima infarkt miokarda, a pomoćna terapija primjenjuje se u kombinaciji s trombolitičkom terapijom, ili pri čemu ispitanik ima nestabilnu anginu pectoris, trombozu i/ili trombocitopeniju izazvanu heparinom, a pomoćna terapija primjenjuje se u kombinaciji s antitrombocitnom terapijom, ili pri čemu ispitanik ima nevalvularnu fibrilaciju atrija, a pomoćna terapija primjenjuje se u kombinaciji s jednom ili više drugih terapija.
20. Spoj za primjenu prema zahtjevu 13, pri čemu je navedena bolest ili poremećaj povezan s kalikreinom, opcionalno, pri čemu je poremećaj povezan s kalikreinom trombotička bolest, fibrinolitička bolest, fibrotski poremećaj, vrsta raka, upalno stanje, dermatološko stanje ili oftalmološka bolest.
21. Spoj za primjenu prema zahtjevu 20, pri čemu: bolest ili poremećaj obuhvaćaju oftalmološku bolest, opcionalno, pri čemu navedena oftalmološka bolest obuhvaća dijabetički makularni edem, makularnu degeneraciju povezanu s dobi ili dijabetičku retinopatiju, ili bolest ili poremećaj obuhvaća vrstu raka, opcionalno, pri čemu ta vrsta raka pripada skupini koja se sastoji od adenokarcinoma cerviksa, testisa ili invazivnog adenokarcinoma pluća, ograničenog raka pluća malih stanica, glioma, zloćudnog raka dojke, mikrometastaza (npr. mikrometastaze krvi ili jetre), metastaza u plućima i raka prostate; ili bolest ili poremećaj obuhvaćaju upalno stanje; opcionalno, pri čemu je navedeno upalno stanje sepsa, upalna bolest crijeva, upalni artritis, sindrom sustavnog upalnog odgovora, nasljedni angioedem ili reumatoidni artritis, ili bolest ili poremećaj obuhvaćaju dermatološko stanje, opcionalno, pri čemu je navedeno dermatološko stanje je atopijski dermatitis, psorijaza ili Nethertonov sindrom.
22. Spoj za primjenu u prema zahtjevu 21, bolest ili poremećaj obuhvaćaju oftalmološku bolest, a pri čemu se taj spoj ili farmaceutska mješavina primjenjuje u obliku proizvoda za oftalmološku lokalnu primjenu u oko, ili pri čemu se taj spoj ili farmaceutska mješavina primjenjuje u obliku proizvoda za oftalmološku primjenu putem intravitrealne injekcije, opcionalno, pri čemu je proizvod za oftalmološku primjenu u obliku kapi za oko.
23. Spoj za primjenu prema zahtjevu 13, pri čemu navedeni spoj djeluje tako da inhibira trombin ili kalikrein, opcionalno, pri čemu navedeni spoj djeluje inhibiranjem kalikreina u tkivu i/ili plazmi.
24. Spoj za primjenu prema zahtjevu 13, pri čemu je količina spoja koja se primjenjuje terapijski učinkovita doza dovoljna za postizanje početne koncentracije spoja ili njegova aktivna metabolita ili više njih u plazmi u rasponu od 1-10 nM, 10-100 nM, 0,1-1 mM, 1-10 mM, 10-100 mM, 100-200 mM, 200-500 mM ili 500-1000 mM ili veće, ili pri čemu spoj ima inhibitorni učinak na trombin i/ili kalikrein u plazmi u rasponu od 1-10 nM, 10-100 nM, 0,1-1 mM, 1-10 mM, 10-100 mM, 100-200 mM, 200-500 mM ili 500-1000 mM ili većem, opcionalno, pri čemu se više od 50 % početne koncentracije spoja zadržava u plazmi 1 sat, 3 sata ili duže nakon intravenozne injekcije.
HRP20221287TT 2015-02-27 2016-02-29 Supstituirani pirazolni spojevi kao inhibitori serin proteaze HRP20221287T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201562126424P 2015-02-27 2015-02-27
EP16756553.0A EP3261639B1 (en) 2015-02-27 2016-02-29 Substituted pyrazole compounds as serine protease inhibitors
PCT/US2016/020116 WO2016138532A1 (en) 2015-02-27 2016-02-29 Substituted pyrazole compounds as serine protease inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20221287T1 true HRP20221287T1 (hr) 2023-02-03

Family

ID=56789853

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20221287TT HRP20221287T1 (hr) 2015-02-27 2016-02-29 Supstituirani pirazolni spojevi kao inhibitori serin proteaze

Country Status (22)

Country Link
US (2) US10532995B2 (hr)
EP (1) EP3261639B1 (hr)
JP (3) JP2018506563A (hr)
KR (1) KR20170122767A (hr)
CN (1) CN107405333A (hr)
AU (2) AU2016224974B2 (hr)
BR (1) BR112017018092A2 (hr)
CA (1) CA2977993A1 (hr)
DK (1) DK3261639T3 (hr)
ES (1) ES2931460T3 (hr)
HK (1) HK1246164A1 (hr)
HR (1) HRP20221287T1 (hr)
HU (1) HUE060104T2 (hr)
IL (1) IL253876A0 (hr)
LT (1) LT3261639T (hr)
MX (1) MX2017011000A (hr)
PL (1) PL3261639T3 (hr)
PT (1) PT3261639T (hr)
RU (1) RU2017131562A (hr)
SG (2) SG11201706411YA (hr)
SI (1) SI3261639T1 (hr)
WO (1) WO2016138532A1 (hr)

Families Citing this family (15)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
TWI636047B (zh) 2013-08-14 2018-09-21 英商卡爾維斯塔製藥有限公司 雜環衍生物
GB201421083D0 (en) 2014-11-27 2015-01-14 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Enzyme inhibitors
GB201421085D0 (en) 2014-11-27 2015-01-14 Kalvista Pharmaceuticals Ltd New enzyme inhibitors
TWI734702B (zh) 2015-10-01 2021-08-01 美商百歐克斯製藥公司 人類血漿激肽釋放酶抑制劑
SI3464271T1 (sl) 2016-05-31 2020-10-30 Kalvista Pharmaceuticals Limited Derivati pirazola kot inhibitorji plazemskega kalikreina
GB201609607D0 (en) 2016-06-01 2016-07-13 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Polymorphs of N-(3-Fluoro-4-methoxypyridin-2-yl)methyl)-3-(methoxymethyl)-1-({4-((2-oxopy ridin-1-yl)methyl)phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide and salts
GB201609603D0 (en) 2016-06-01 2016-07-13 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Polymorphs of N-[(6-cyano-2-fluoro-3-methoxyphenyl)Methyl]-3-(methoxymethyl)-1-({4-[(2-ox opyridin-1-YL)Methyl]phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide
AU2018311976B2 (en) 2017-08-04 2022-10-13 Takeda Pharmaceutical Company Limited Inhibitors of Plasma Kallikrein and uses thereof
DK3716952T3 (da) 2017-11-29 2022-03-14 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Doseringsformer omfattende en plasmakallikrein-inhibitor
GB201719881D0 (en) 2017-11-29 2018-01-10 Kalvista Pharmaceuticals Ltd Solid forms of plasma kallikrein inhibitor and salts thereof
HU231206B1 (hu) 2017-12-15 2021-10-28 Richter Gedeon Nyrt. Triazolobenzazepinek
IL278571B2 (en) 2018-05-16 2023-12-01 Infex Therapeutics Ltd Antibacterial compounds
US11034669B2 (en) 2018-11-30 2021-06-15 Nuvation Bio Inc. Pyrrole and pyrazole compounds and methods of use thereof
EP4010333A1 (en) 2019-08-09 2022-06-15 Kalvista Pharmaceuticals Limited Plasma kallikrein inhibitors
WO2023137469A2 (en) * 2022-01-13 2023-07-20 Children's Hospital Medical Center Thrombin and fibrinogen as targets for atopic dermatitis diagnosis and treatment

Family Cites Families (123)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BE627394A (hr) 1962-01-23
BE793955A (fr) 1972-01-15 1973-07-12 Merck Patent Gmbh Arylpiperazines et leur procede de preparation
DE2409753A1 (de) 1974-03-01 1975-09-11 Basf Ag Substituierte pyrazole
US4160452A (en) 1977-04-07 1979-07-10 Alza Corporation Osmotic system having laminated wall comprising semipermeable lamina and microporous lamina
US4256108A (en) 1977-04-07 1981-03-17 Alza Corporation Microporous-semipermeable laminated osmotic system
US4265874A (en) 1980-04-25 1981-05-05 Alza Corporation Method of delivering drug with aid of effervescent activity generated in environment of use
US4911920A (en) 1986-07-30 1990-03-27 Alcon Laboratories, Inc. Sustained release, comfort formulation for glaucoma therapy
FR2588189B1 (fr) 1985-10-03 1988-12-02 Merck Sharp & Dohme Composition pharmaceutique de type a transition de phase liquide-gel
IL82542A0 (en) 1986-05-23 1987-11-30 Smithkline Beckman Corp Triazole derivatives,their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JPH089541B2 (ja) 1988-03-07 1996-01-31 三井東圧化学株式会社 ピラゾール類を主成分とする脳浮腫抑制剤
JP2784925B2 (ja) 1988-09-07 1998-08-13 日本農薬株式会社 ３又は５−フェニルピラゾール類又はその塩及び除草剤
JP2594486B2 (ja) 1991-01-15 1997-03-26 アルコン ラボラトリーズ インコーポレイテッド 局所的眼薬組成物
US5212162A (en) 1991-03-27 1993-05-18 Alcon Laboratories, Inc. Use of combinations gelling polysaccharides and finely divided drug carrier substrates in topical ophthalmic compositions
JP3810097B2 (ja) 1993-01-15 2006-08-16 明治製菓株式会社 ピロリジン−２−イルカルボニル複素環式化合物誘導体
RU2139281C1 (ru) 1993-11-30 1999-10-10 Джи Ди Сирл энд Компани Пиразолилзамещенный бензолсульфонамид или его фармацевтически приемлемая соль, фармацевтическая композиция, способ лечения от воспаления или связанного с воспалением заболевания
US5466823A (en) 1993-11-30 1995-11-14 G.D. Searle & Co. Substituted pyrazolyl benzenesulfonamides
US6309853B1 (en) 1994-08-17 2001-10-30 The Rockfeller University Modulators of body weight, corresponding nucleic acids and proteins, and diagnostic and therapeutic uses thereof
CN1165482A (zh) 1994-11-10 1997-11-19 科西雷佩蒂斯公司 用作蛋白激酶抑制剂的吡唑药物组合物
US5733955A (en) 1995-02-10 1998-03-31 The Goodyear Tire & Rubber Company Asphalt cement modification
JP3663522B2 (ja) 1995-08-12 2005-06-22 日本農薬株式会社 植物生育調節用組成物及びその使用方法
US5756529A (en) 1995-09-29 1998-05-26 G.D. Searle & Co. Substituted pyrazolyl benzenesulfonamides for use in veterinary therapies
US5739083A (en) 1995-10-13 1998-04-14 Otsuka Kagaku Kabushiki Kaisha Pyrazole derivatives and insecticidal compositions containing the derivative as active component
US5792761A (en) 1996-08-12 1998-08-11 Merck & Co., Inc. Thrombin inhibitors
DE19632773A1 (de) 1996-08-14 1998-02-19 Basf Ag Neue Thrombininhibitoren
GB9622370D0 (en) 1996-10-28 1997-01-08 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
US5869500A (en) 1996-12-13 1999-02-09 Hoffmann-La Roche Inc. Pyridone compounds useful in treating Alzheimer's disease
CA2275796A1 (en) 1996-12-23 1998-07-02 Donald Joseph Phillip Pinto Nitrogen containing heteroaromatics as factor xa inhibitors
EP0966461A1 (en) 1997-03-21 1999-12-29 Novartis AG Pyrazole derivatives as herbicides
CA2339970A1 (en) 1998-08-11 2000-02-24 Nihon Bayer Agrochem K.K. Nematicidal pyrazoles
KR20000047461A (ko) 1998-12-29 2000-07-25 성재갑 트롬빈 억제제
SE9900070D0 (sv) 1999-01-13 1999-01-13 Astra Ab New use
AR023510A1 (es) 1999-04-21 2002-09-04 Astrazeneca Ab Un equipo de partes, formulacion farmaceutica y uso de un inhibidor de trombina.
WO2000071536A1 (en) 1999-05-20 2000-11-30 E.I. Du Pont De Nemours And Company Heteroaryloxypyrimidine insecticides and acaricides
ATE305782T1 (de) 1999-08-12 2005-10-15 Pharmacia Italia Spa 3(5)-amino-pyrazolderivate, deren herstellungsverfahren und verwendung als krebshemmende mittel
US6632815B2 (en) 1999-09-17 2003-10-14 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of factor Xa
NZ517828A (en) 1999-09-17 2003-10-31 Millennium Pharm Inc Inhibitors having activity against mammalian factor Xa
WO2001040223A2 (en) 1999-12-02 2001-06-07 Novartis Ag Aminoheterocyclylamides as pesticides and antiparasitic agents
AU2001273040A1 (en) 2000-06-27 2002-01-08 Du Pont Pharmaceuticals Company Factor xa inhibitors
AU2002308748A1 (en) 2001-05-16 2002-11-25 Vertex Pharmaceuticals Incorporated Heterocyclic substituted pyrazoles as inhibitors of src and other protein kinases
US6589997B2 (en) 2001-06-29 2003-07-08 North Shore-Long Island Jewish Health System Small-molecule modulators of hepatocyte growth factor/scatter factor activities
SI21097A (sl) 2001-12-04 2003-06-30 Univerza V Ljubljani Inhibitorji trombina
EP1509505A2 (en) 2002-01-23 2005-03-02 Arena Pharmaceuticals, Inc. SMALL MOLECULE MODULATORS OF THE 5−HT2A SEROTONIN RECEPTOR USEFUL FOR THE PROPHYLAXIS AND TREATMENT OF DISORDERS RELATED THERETO
SE0200198D0 (sv) 2002-01-23 2002-01-23 Astrazeneca Ab New use
JP2003313103A (ja) 2002-02-20 2003-11-06 Sankyo Agro Kk ４−アシルアミノピラゾール誘導体を有効成分として含有する農薬
GB0214139D0 (en) 2002-06-19 2002-07-31 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
DE10229070A1 (de) 2002-06-28 2004-01-15 Merck Patent Gmbh Phenylderivate 5
WO2004014370A2 (en) 2002-08-09 2004-02-19 Astrazeneca Ab Oxadiazoles as modulators of metabotropic glutamate receptor-5
WO2004035564A1 (en) 2002-10-17 2004-04-29 Syngenta Participations Ag Pyridine derivatives useful as herbicides
US7192976B2 (en) 2002-12-21 2007-03-20 Angion Biomedica Corporation Small molecule modulators of hepatocyte growth factor (scatter factor) activity
AU2003292218A1 (en) 2002-12-23 2004-07-14 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh PYRAZOLE-DERIVATIVES AS FACTOR Xa INHIBITORS
AU2003297441A1 (en) 2002-12-24 2004-07-22 Arena Pharmaceuticals, Inc. Diarylamine and arylheteroarylamine pyrazole derivatives as modulators of 5ht2a
US20040147561A1 (en) 2002-12-27 2004-07-29 Wenge Zhong Pyrid-2-one derivatives and methods of use
JP2004231528A (ja) 2003-01-28 2004-08-19 Sankyo Agro Kk アミド誘導体
GB0308318D0 (en) 2003-04-10 2003-05-14 Merck Sharp & Dohme Therapeutic agents
BRPI0409949A (pt) 2003-05-01 2006-04-25 Bristol Myers Squibb Co compostos de pirazol amida aril-substituìda úteis como inibidores de cinase
DE602004016992D1 (de) 2003-05-02 2008-11-20 Elan Pharm Inc 4-bromo-5-(2-chloro-benzoylamino)-1h-pyrazol-3-carbonsäureamid-derivate und verwandte verbindungen als bradykinin b1 rezeptor antagonisten zur behandlung von entzündlichen erkrankungen
US7223780B2 (en) 2003-05-19 2007-05-29 Sanofi-Aventis Deutschland Gmbh Triazole-derivatives as blood clotting enzyme factor Xa inhibitors
EP1479679A1 (en) 2003-05-19 2004-11-24 Aventis Pharma Deutschland GmbH Triazole-derivatives as factor Xa inhibitors
EP1697342A2 (en) 2003-09-08 2006-09-06 Takeda Pharmaceutical Company Limited Dipeptidyl peptidase inhibitors
US7749999B2 (en) 2003-09-11 2010-07-06 Itherx Pharmaceuticals, Inc. Alpha-ketoamides and derivatives thereof
WO2005030128A2 (en) 2003-09-23 2005-04-07 Merck & Co., Inc. Pyrazole modulators of metabotropic glutamate receptors
TW200526588A (en) 2003-11-17 2005-08-16 Smithkline Beecham Corp Chemical compounds
US20080188527A1 (en) 2003-12-23 2008-08-07 Cashman John R Synthetic Compounds and Derivatives as Modulators of Smoking or Nicotine Ingestion and Lung Cancer
WO2005092899A1 (en) 2004-03-26 2005-10-06 Methylgene Inc. Inhibitors of histone deacetylase
US7429604B2 (en) 2004-06-15 2008-09-30 Bristol Myers Squibb Company Six-membered heterocycles useful as serine protease inhibitors
US7235530B2 (en) 2004-09-27 2007-06-26 Dyax Corporation Kallikrein inhibitors and anti-thrombolytic agents and uses thereof
US8084451B2 (en) 2005-01-10 2011-12-27 University Of Connecticut Heteropyrrole analogs acting on cannabinoid receptors
EP1867331A4 (en) 2005-04-06 2009-04-08 Takeda Pharmaceutical TRIAZOL DERIVATIVE AND ITS USE
GB0507577D0 (en) 2005-04-14 2005-05-18 Novartis Ag Organic compounds
CN100427481C (zh) 2005-05-26 2008-10-22 沈阳化工研究院 一种芳基醚类化合物及其制备与应用
US20090227588A1 (en) 2005-12-05 2009-09-10 Roman Wolfgang Fleck Substituted pyrazole compounds useful as soluble epoxide hyrolase inhibitors
EP2016068A1 (en) 2006-05-03 2009-01-21 AstraZeneca AB Pyrazole derivatives and their use as pi3k inhibitors
WO2007146712A2 (en) 2006-06-09 2007-12-21 Kemia, Inc. Therapy using cytokine inhibitors
AU2007263655A1 (en) * 2006-06-30 2008-01-03 Astrazeneca Ab Pyrimidine derivatives useful in the treatment of cancer
DE102006032824A1 (de) 2006-07-14 2008-01-17 Bayer Healthcare Ag Substituierte Indazole
BRPI0715492A2 (pt) 2006-07-17 2013-03-19 Boehringer Ingelheim Int uso de inibidores diretos de trombina
CA2658523C (en) 2006-07-31 2012-06-12 Activesite Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of plasma kallikrein
WO2008023235A1 (en) 2006-08-25 2008-02-28 Pfizer Products Inc. Pyrazole derivatives as anti-platelet and anti-thrombotic agents
EP2096111A1 (en) 2006-11-20 2009-09-02 Japan Tobacco Inc. Pyrazoles and use thereof as drugs
WO2008063888A2 (en) 2006-11-22 2008-05-29 Plexxikon, Inc. Compounds modulating c-fms and/or c-kit activity and uses therefor
WO2008061796A2 (en) 2006-11-24 2008-05-29 Ac Immune Sa Compounds for the treatment of diseases associated with amyloid or amyloid-like proteins
JP2010513519A (ja) 2006-12-22 2010-04-30 ミレニアム・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド キナーゼインヒビター活性を有するある種のピラゾリン誘導体
UY30892A1 (es) 2007-02-07 2008-09-02 Smithkline Beckman Corp Inhibidores de la actividad akt
WO2008105383A1 (ja) 2007-02-26 2008-09-04 Toray Industries, Inc. ピラゾール誘導体およびその医薬用途
US20090011833A1 (en) * 2007-07-03 2009-01-08 Seelig Jerald C Descending Qualification Community Game
GB0714129D0 (en) 2007-07-19 2007-08-29 Smithkline Beecham Corp compounds
WO2009020137A1 (ja) 2007-08-06 2009-02-12 Dainippon Sumitomo Pharma Co., Ltd. アミノピラゾールアミド誘導体
EP3162798B1 (en) 2007-09-28 2021-04-14 Takeda Pharmaceutical Company Limited 5-membered heterocyclic compound
AU2008345225A1 (en) 2007-12-21 2009-07-09 University Of Rochester Method for altering the lifespan of eukaryotic organisms
US8658685B2 (en) 2008-01-31 2014-02-25 Activesite Pharmaceuticals, Inc. Methods for treatment of kallikrein-related disorders
EP2254572B1 (en) 2008-02-07 2013-10-16 Massachusetts Eye & Ear Infirmary Compounds that enhance atoh-1 expression
CN102088973A (zh) 2008-05-15 2011-06-08 杜克大学 与热休克转录因子激活化合物及其靶标有关的组合物和方法
EP2805939B1 (en) 2008-05-19 2018-06-27 Merck Sharp & Dohme Corp. Heterocyclic compounds as factor IXA inhibitors.
CN102149379A (zh) 2008-07-10 2011-08-10 安吉翁生物医药有限公司 调节肝细胞生长因子(分散因子)活性的方法和肝细胞生长因子(分散因子)活性的小分子调节剂组合物
TW201004941A (en) 2008-07-16 2010-02-01 Wyeth Corp Alpha7 nicotinic acetylcholine receptor inhibitors
US8273900B2 (en) 2008-08-07 2012-09-25 Novartis Ag Organic compounds
BRPI0918430A2 (pt) 2008-08-14 2015-11-24 Bayer Cropscience Ag 4-fenil-1h-pirazóis inseticidas.
EA201100358A1 (ru) 2008-08-19 2011-10-31 Бёрингер Ингельхайм Интернациональ Гмбх Дабигатран для чрескожной хирургической катетеризации сердца
US20110306640A1 (en) 2008-08-19 2011-12-15 Boehringer Ingelheim International Gmbh Dabigatran in tumour therapy
CA2734804A1 (en) 2008-08-19 2010-02-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh Use of dabigatranetexilate for treating patients with pulmonary hypertension
CA2758289A1 (en) 2009-05-07 2010-11-11 Gruenenthal Gmbh Substituted aromatic carboxamide and urea derivatives as vanilloid receptor ligands
NZ718622A (en) * 2010-03-30 2018-03-23 Verseon Corp Multisubstituted aromatic compounds as inhibitors of thrombin
CN101851207B (zh) 2010-06-11 2012-01-25 扬州康伊尔医药科技有限公司 抗病毒化合物中间体1-酰基-吡唑-3-羧酸及其制备方法
CA2800834C (en) * 2010-06-24 2018-10-23 Gilead Sciences, Inc. Pyrazolo [1,5-a] pyrimidines as antiviral agents
WO2012020820A1 (ja) 2010-08-11 2012-02-16 大正製薬株式会社 ヘテロアリール－ピラゾール誘導体
AU2011323617B2 (en) 2010-11-03 2015-02-05 Corteva Agriscience Llc Pesticidal compositions and processes related thereto
WO2012065019A2 (en) 2010-11-12 2012-05-18 Exelixis, Inc. Pyridopyrimidinone inhibitors of p13k alpha
EP2688872A4 (en) 2011-03-22 2014-08-27 Merck Sharp & Dohme AMIDOPYRAZOLHEMMER OF INTERLEUKIN RECEPTOR-MEDIATED KINASES
WO2012142308A1 (en) 2011-04-13 2012-10-18 Activesite Pharmaceuticals, Inc. Prodrugs of inhibitors of plasma kallikrein
WO2012154880A1 (en) 2011-05-09 2012-11-15 Proteostasis Therapeutics, Inc. Proteostasis regulators for treating cystic fibrosis and other protein misfolding diseases
AU2012255275B2 (en) 2011-05-17 2016-01-28 Plexxikon Inc. Kinase modulation and indications therefor
CN104024248A (zh) * 2011-08-25 2014-09-03 霍夫曼-拉罗奇有限公司 丝氨酸/苏氨酸pak1抑制剂
WO2013039985A2 (en) 2011-09-12 2013-03-21 The Johns Hopkins University Serine protease inhibitors
WO2013049591A2 (en) 2011-09-29 2013-04-04 Verseon Corporation Dual inhibitor compounds and methods of use thereof
US9139564B2 (en) 2011-12-27 2015-09-22 Ironwood Pharmaceuticals, Inc. 2-benzyl, 3-(pyrimidin-2-yl) substituted pyrazoles useful as sGC stimulators
WO2013111108A1 (en) 2012-01-27 2013-08-01 Novartis Ag 5-membered heteroarylcarboxamide derivatives as plasma kallikrein inhibitors
IN2014MN02512A (hr) 2012-06-14 2015-07-17 Daiichi Sankyo Co Ltd
JP6199991B2 (ja) * 2013-01-18 2017-09-20 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲーＦ． Ｈｏｆｆｍａｎｎ−Ｌａ Ｒｏｃｈｅ Ａｋｔｉｅｎｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ３置換ピラゾール及びｄｌｋ阻害剤としての使用
SG10201707486XA (en) * 2013-03-15 2017-10-30 Verseon Corp Halogenopyrazoles as inhibitors of thrombin
EP2968297B1 (en) * 2013-03-15 2018-09-26 Verseon Corporation Multisubstituted aromatic compounds as serine protease inhibitors
WO2015087995A1 (ja) * 2013-12-13 2015-06-18 第一三共株式会社 シクロアルキル又はヘテロシクリルピラゾロピリジン誘導体
JP6479029B2 (ja) 2014-02-06 2019-03-06 ヘプタレス セラピューティクス リミテッドＨｅｐｔａｒｅｓ Ｔｈｅｒａｐｅｕｔｉｃｓ Ｌｉｍｉｔｅｄ ムスカリンｍ１受容体アゴニストとしての二環式アザ化合物
EP3368529B1 (en) 2015-10-27 2022-04-06 Boehringer Ingelheim International GmbH Heteroarylcarboxamide derivatives as plasma kallikrein inhibitors

Also Published As

Publication number Publication date
AU2016224974B2 (en) 2019-09-26
US10532995B2 (en) 2020-01-14
PL3261639T3 (pl) 2022-12-19
EP3261639A4 (en) 2018-07-04
PT3261639T (pt) 2022-11-25
SG11201706411YA (en) 2017-09-28
AU2020200016A1 (en) 2020-02-06
JP2018506563A (ja) 2018-03-08
RU2017131562A (ru) 2019-03-27
ES2931460T3 (es) 2022-12-29
WO2016138532A1 (en) 2016-09-01
EP3261639B1 (en) 2022-08-24
EP3261639A1 (en) 2018-01-03
LT3261639T (lt) 2022-11-25
AU2016224974A1 (en) 2017-08-31
BR112017018092A2 (pt) 2018-04-10
MX2017011000A (es) 2017-10-20
CN107405333A (zh) 2017-11-28
SI3261639T1 (sl) 2023-01-31
US20200109132A1 (en) 2020-04-09
JP2021020939A (ja) 2021-02-18
RU2017131562A3 (hr) 2019-07-24
IL253876A0 (en) 2017-10-31
JP2023040150A (ja) 2023-03-22
KR20170122767A (ko) 2017-11-06
US20180237421A1 (en) 2018-08-23
SG10201907699YA (en) 2019-09-27
CA2977993A1 (en) 2016-09-01
DK3261639T3 (da) 2022-10-31
HUE060104T2 (hu) 2023-01-28
HK1246164A1 (zh) 2018-09-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20221287T1 (hr) Supstituirani pirazolni spojevi kao inhibitori serin proteaze
RU2015144151A (ru) Полизамещенные ароматические соединения в качестве ингибиторов сериновых протеаз
ZA200407902B (en) Tri-substituted hetreroaryls and methods of makingand using the same.
IL288243B1 (en) Heteroaryl-substituted pyridines and methods of use
US20160251341A1 (en) Substituted triazole compounds as serine protease inhibitors
JP2006509715A5 (hr)
JP2011527665A5 (hr)
KR20070048771A (ko) 피라졸 유도체
JP5677457B2 (ja) ピロリジン誘導体
JPWO2021055744A5 (hr)
US9346786B2 (en) Pyrrolidine compounds
MX2010011161A (es) Derivados de eteres de pirrolidina como antagonistas del receptor nk3.
JP5452622B2 (ja) Ｎｋ３受容体アンタゴニストとしてのピロリジン誘導体
SG173114A1 (en) Piperidine derivatives as nk3 receptor antagonists
RU2010120536A (ru) Производные пиридина и пиразина, полезные для лечения клеточных проферативных расстройств
MX2007015644A (es) Compuesto heterociclico.