HRP20170731T1 - Derivati indol amida i srodni spojevi za uporabu za liječenje neurodegenerativnih bolesti - Google Patents
Derivati indol amida i srodni spojevi za uporabu za liječenje neurodegenerativnih bolesti Download PDFInfo
- Publication number
- HRP20170731T1 HRP20170731T1 HRP20170731TT HRP20170731T HRP20170731T1 HR P20170731 T1 HRP20170731 T1 HR P20170731T1 HR P20170731T T HRP20170731T T HR P20170731TT HR P20170731 T HRP20170731 T HR P20170731T HR P20170731 T1 HRP20170731 T1 HR P20170731T1
- Authority
- HR
- Croatia
- Prior art keywords
- heterocyclic
- alkenyl
- alkynyl
- alkyl
- heterocycle
- Prior art date
Links
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 title claims 22
- 208000015122 neurodegenerative disease Diseases 0.000 title claims 5
- VFHUJFBEFDVZPJ-UHFFFAOYSA-N 1h-indole-2-carboxamide Chemical class C1=CC=C2NC(C(=O)N)=CC2=C1 VFHUJFBEFDVZPJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 title 1
- 230000004770 neurodegeneration Effects 0.000 title 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 141
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims 136
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims 135
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims 110
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 claims 103
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 95
- 125000006270 aryl alkenylene group Chemical group 0.000 claims 84
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims 67
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 claims 66
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims 64
- -1 arylalkylene Chemical group 0.000 claims 59
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 54
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims 40
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims 40
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims 35
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 31
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims 23
- 150000002367 halogens Chemical group 0.000 claims 23
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims 23
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 claims 22
- 125000003161 (C1-C6) alkylene group Chemical group 0.000 claims 21
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 claims 21
- 125000000876 trifluoromethoxy group Chemical group FC(F)(F)O* 0.000 claims 21
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 claims 19
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims 15
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 claims 15
- 125000004434 sulfur atom Chemical group 0.000 claims 15
- 150000001923 cyclic compounds Chemical class 0.000 claims 6
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 6
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000000392 cycloalkenyl group Chemical group 0.000 claims 5
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 4
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 4
- 201000011240 Frontotemporal dementia Diseases 0.000 claims 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 3
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 3
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims 2
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 2
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004191 (C1-C6) alkoxy group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000006552 (C3-C8) cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 208000024827 Alzheimer disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000011990 Corticobasal Degeneration Diseases 0.000 claims 1
- 206010067889 Dementia with Lewy bodies Diseases 0.000 claims 1
- 201000010374 Down Syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 208000009829 Lewy Body Disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000001089 Multiple system atrophy Diseases 0.000 claims 1
- 229910014296 N-S Inorganic materials 0.000 claims 1
- 208000014060 Niemann-Pick disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000018737 Parkinson disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000027089 Parkinsonian disease Diseases 0.000 claims 1
- 206010034010 Parkinsonism Diseases 0.000 claims 1
- 208000000609 Pick Disease of the Brain Diseases 0.000 claims 1
- 208000030886 Traumatic Brain injury Diseases 0.000 claims 1
- 125000004450 alkenylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 125000004419 alkynylene group Chemical group 0.000 claims 1
- 206010002026 amyotrophic lateral sclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 210000000349 chromosome Anatomy 0.000 claims 1
- 150000002431 hydrogen Chemical group 0.000 claims 1
- 208000033510 neuroaxonal dystrophy Diseases 0.000 claims 1
- 208000002593 pantothenate kinase-associated neurodegeneration Diseases 0.000 claims 1
- 201000002212 progressive supranuclear palsy Diseases 0.000 claims 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 1
- 230000009529 traumatic brain injury Effects 0.000 claims 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/403—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with carbocyclic rings, e.g. carbazole
- A61K31/404—Indoles, e.g. pindolol
- A61K31/4045—Indole-alkylamines; Amides thereof, e.g. serotonin, melatonin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/415—1,2-Diazoles
- A61K31/4155—1,2-Diazoles non condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4164—1,3-Diazoles
- A61K31/4178—1,3-Diazoles not condensed 1,3-diazoles and containing further heterocyclic rings, e.g. pilocarpine, nitrofurantoin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4192—1,2,3-Triazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/42—Oxazoles
- A61K31/422—Oxazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/4245—Oxadiazoles
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
- A61K31/425—Thiazoles
- A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
- A61K31/4427—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
- A61K31/4439—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. omeprazole
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
- A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/63—Compounds containing para-N-benzenesulfonyl-N-groups, e.g. sulfanilamide, p-nitrobenzenesulfonyl hydrazide
- A61K31/635—Compounds containing para-N-benzenesulfonyl-N-groups, e.g. sulfanilamide, p-nitrobenzenesulfonyl hydrazide having a heterocyclic ring, e.g. sulfadiazine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/14—Drugs for disorders of the nervous system for treating abnormal movements, e.g. chorea, dyskinesia
- A61P25/16—Anti-Parkinson drugs
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
- A61P25/28—Drugs for disorders of the nervous system for treating neurodegenerative disorders of the central nervous system, e.g. nootropic agents, cognition enhancers, drugs for treating Alzheimer's disease or other forms of dementia
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
- C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
- C07D403/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
- C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
- C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Neurology (AREA)
- Biomedical Technology (AREA)
- Neurosurgery (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Psychology (AREA)
- Psychiatry (AREA)
- Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
- Physical Education & Sports Medicine (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Claims (20)
1. Spoj s formulom (AA1) ili njegov stereoizomer, enantiomer ili tautomer,
[image]
pri čemu,
- svaka isprekidana crta pojedinačno predstavlja proizvoljnu dvostruku vezu, pri čemu najviše dvije isprekidane crte odabrane od pet isprekidanih crta su dvostruka veza;
- E1 je neovisno odabran od CR1; i N;
- E2 je neovisno odabran od NR2; i O;
- E je neovisno odabran od CR ; i N;
- Q je neovisno odabran od NRb-C(O); i C(O)NH;
- Ra je vodik ili se može uzeti zajedno s Rb da tvore supstituirani ili nesupstituirani 4, 5, 6, 7 ili 8 člani prsten koji sadrži jedan N atom;
- Rb je vodik ili se može uzeti zajedno s Ra da tvore supstituirani ili nesupstituirani 4, 5, 6, 7 ili 8 člani prsten koji sadrži jedan N atom;
- svaki R1, R3, R4, i R6 je neovisno odabran iz skupa koji čine vodik; halogen; -OH; -OR10; -SH; -SR10; -S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluormetil; trifluormetoksi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10; -NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; - NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; -cijano; -COOH; -COOR10; - C(O)NR12R13; -C(O)RM; alkil; alkenil; alkinil; aril; heterocikal; arilalkilen; arilalkenilen; arilalkinilen; heterociklički-alkilen; heterociklički-alkenilen; heterociklički-alkinilen;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen, proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatomi su odabrani od atoma O, S i N;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen može biti nesupstituiran ili supstituiran sa Z;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedene skupine alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- R2 je odabran od vodika; alkila; alkenila; i alkinila;
- R5 je odabran iz skupa koji čine halogen; -OH; -OR10; -SH; -SR10; -S(O)Rn; -S(O)2R"; -SO2NR12R13; trifluormetil; trifluormetoksi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R'°; -NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NRl0C(O)NR12R13; -NR12R13; -cijano; -COOH; -COOR10 ; -C(O)NR2R13; -C(O)R11; alkil; alkenil; alkinil; aril; heterocikl; arilalkilen; arilalkenilen; arilalkinilen; heterociklički-alkilen; heterociklički-alkenilen; heterociklički-alkinilen;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen, proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatomi su odabrani od atoma O, S i N;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen može biti nesupstituiran ili supstituiran sa Z;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedene skupine alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen, može biti oksidiran tako da tvori C=O, OS, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- nje odabran od 0; 1 ili 2;
- B predstavlja cikličku strukturu odabranu od cikloalkila; cikloalkenila; cikloalkinila; arila; i heterocikla;
- m je odabran od 0; 1; 2; 3; 4 i 5;
- R8 je neovisno odabran iz niza koji čine vodik; halogen; alkil; alkenil; alkinil; -OH; -OR10; -SH; -SR10; -S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluormetil; trifluormetoksi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10; -NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; - NRl0S(O)2R10
; -NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; -cijano; -COOH; -COOR10; - C(O)NR12R13; -C(O)R";
* pri čemu navedeni alkil, alkenil i alkinil proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma, navedeni heteroatomi su odabrani od atoma O, S i N;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil i alkinil može biti nesupstituiran ili supstituiran sa Z;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila i alkinila, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- svaki Z je neovisno odabran od halogena; -OH; -OR10; -SH; -SR10; -S(O)R11; -S(O)R11; -SO2NR12R13; trifluormetil; trifluormetoksi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10 ; -NHC(O)NRI2R13; -NRl0C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13;-NR12R13; -ciljano; -COOH; , -COOR10; -C(O)NR12R13; -C(O)R11;
- svaki Z1 je neovisno odabran od vodika; alkil; i Z;
- svaki R10 je neovisno odabran iz niza koji čine alkil; alkenil; alkinil; aril; heterocikl; arilalkilen; arilalkenilen; arilalkinilen; heterociklički-alkilen; heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatom je odabran od O, S i N;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- svaki R101 je neovisno odabran od vodika i R10;
- svaki R11 je neovisno odabran iz niza koji čine hidroksil; alkil; alkenil; alkinil; aril; heterocikl; arilalkilen; arilalkenilen; arilalkinilen; heterociklički-alkilen; heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatom je odabran od O, S i N;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterociklički-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- svaki R12 i R13 je neovisno odabran iz niza koji čine vodik; alkil; alkenil; alkinil; aril; heterocikl; arilalkilen; arilalkenilen; arilalkinilen; heterociklički-alkilen; heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatom je odabran od O, S i N;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, NO, N=S, S=O ili S(O)2;
* i pri čemu R i R1 se mogu uzeti zajedno tako da tvore (5-, 6-, ili 7-člani) heterocikal koji može biti nesupstituiran ili supstituiran;
- pri čemu L je neovisno odabran od -O-; -NH-; -NR10-; Ci1-6alkilen; C1-6alkenilen; C1-6alkinilen;
* pri čemu svaki navedeni C1-6alkilen, C1-6alkenilen ili C1-6alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma, navedeni heteroatomi su odabrani od heteroatoma koji sadrže S i N, i pri čemu svaki navedeni C1-6alkilen, C1-6alkenilen ili C1-6alkinilen, može biti nesupstituiran ili supstituiran;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog C1-6alkilen, C1-6alkenilen ili C1-6alkinilen, može biti oksidiran tako da tvori C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- i svaki od X, Y, T, W i V je neovisno odabran od –CZ1H-; -CZ1-; -C-; -N-; NR101; -O-; -S-; ili -CO-; i tvori s isprekidanim crtama jedan od cikličkih spojeva koji imaju jednu od strukturnih formula (Ia), (IIa), (IIIa), (IVa), (Va), (Vila), (VIIIa), (IXa), (Xa), (XIa), (XIIa), (XIIIa), (XIVa), (XVa), (XVIIa), (XVIIIa), (XIXa), (XXIa), (XXIIa), (XXIIIa) ili (XXIVa),
[image]
ili pri čemu L je jednostruka veza; i X, Y, T, W i V tvore s isprekidanim crtama cikal s formulom (IIIa),
[image]
pri čemu je lijeva strana formule (Ia), (IIa), (IIIa), (IVa), (Va), (VIIa), (VIIIa), (IXa), (Xa), (XIa), (XIIa), (XIIIa), (XIVa), (XVa), (XVIIa), (XVIIIa), (XIXa), (XXIa), (XXIIa), (XXIIIa), (XXIVa) spojena na Q i njezina desna strana je spojena na L;
ili njegov solvat, hidrat, ili sol; uz uvjet da navedeni spoj nije: -N-(2-(5-klor-1H- indol-3-il)etil)-l-(4-etilfenil)-2-oksopirolidin-3-karboksamid;
- l-(4-etilfenil)-N-(2-(5-metil-1H-indol-3-il)etil)-2-oksopirolidin-3-karboksamid;
- l-(4-klorfenil)-N-(2-(5-metil-1H-indol-3-il)etil)-2-okso-3-pirolidin-karboksamid.
2. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da ima strukturnu formulu (AA2), (AA3) ili (AA4)
[image]
[image]
pri čemu R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, Ra, Q, W, X, Y, V, T, L, B, m, n imaju isto značenje kako je definirano u zahtjevu 1.
3. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da ima strukturnu formulu: (AB2) ili (AB2'),
[image]
pri čemu E1, E2, E3, R4, R5, R6, R8, Ra, Q, W, X, Y, L, B, m, n imaju isto značenje kako je definirano u zahtjevu 1.
4. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 ili 2, naznačen time da ima strukturnu formulu: (A1)
[image]
pri čemu R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, W, X, Y, V, T, L, B, m, n imaju isto značenje kako je definirano u zahtjevu 1.
5. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 4, naznačen time da ima strukturnu formulu (A2)
[image]
pri čemu R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, W, X, Y, T, L, B, m, n imaju isto značenje kako je definirano u zahtjevu 1.
6. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 5, naznačen time da ima strukturnu formulu: (A2')
[image]
pri čemu R1, R2, R3, R4, R5, R6, R8, W, X, Y, L, B, m, n imaju isto značenje kako je definirano u zahtjevu 1.
7. Spoj prema zahtjevima 1 do 6, naznačen time da B je C3-8cikloalkil ili C3-8aril i R je odabran od vodika, halogen, cijano, C1-6alkoksi, trifluormetil; trifluormetoksi.
8. Spoj prema zahtjevima 1 do 7, naznačen time da L je C1-6alkilen, proizvoljno supstituiran s jednim ili više supstituenata koji su svaki neovisno odabrani od halogena; C1-6alkila, halo C1-6alkila; halo C1-6alkiloksi.
9. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 8, naznačen time da svaki od R1, R2, R3, R4 i R6 su vodik.
10. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 9, naznačen time da ima strukturnu formulu:
(A5),
[image]
pri čemu R6, R8, L, B, m, n imaju isto značenje kako je definirano u zahtjevu 1.
11. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da ima strukturnu formulu: (AB4"),
[image]
pri čemu E1, E2, E3, R4, R5, R6, R8, Ra, Q, L, B, m, n imaju isto značenje kako je definirano u zahtjevu 1.
12. Spoj prema zahtjevu 1, naznačen time da ima bilo koju od strukturnih formula: (A7), (A8),(A9),ili(A10),
[image]
[image]
pri čemu R1 Ra, Rb, R8, X, L, m, n imaju isto značenje kako je definirano u zahtjevu
13. Spoj prema formuli (Al), ili njegov stereoizomer, enantiomer ili tautomer
[image]
naznačen time da,
- svaka isprekidana crta pojedinačno predstavlja proizvoljnu dvostruku vezu, pri čemu najviše dvije isprekidane crte koje su odabrane od pet isprekidanih crta su dvostruka veza;
- svaki R1, R3, R4 i R6 je neovisno odabran od vodika; halogena; -OH; - OR10; -SH; -SR10; -S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluormetila; trifluormetoksi; nitro;-NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10 ; -NR10C(O)NRl2R13; -NR12R13; -ciljano; -COOH; -COOR10;-C(O)NRl2R13; -C(O)R11; alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena; heterocikličkog-alkinilena;
* i pri čemu navedeni alkil, cikloalkil; alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen, proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini
alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatomi su odabrani od atoma O, S i N;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen može biti nesupstituiran ili supstituiran sa Z;
* i pri čemu dva ili više vodikovih atoma na ugljikovom atomu ili heteroatomu iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, se mogu uzeti zajedno tako da tvore C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)i;
- R2 je odabran od vodika; alkila; alkenila; i alkinila;
- nje odabran od 0; 1 ili 2;
-R5 je odabran od halogena; -OH; -OR10; -SH; -SR10; -S(O)R11; -S(O)2R11;-SO2NRI2R13; trifluormetila; trifluon-netoksi; nitro; -NRl0C(O)R10; -NR10S(O)2R10 ;-NR10C(O)NR12R13; -NRI2R13; -cijano; -COOH; -COOR10; -C(O)NR12R13; -C(O)R11; alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena; heterocikličkog-alkinilena;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen, proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatomi su odabrani od atoma O, S i N;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen može biti nesupstituiran ili supstituiran sa Z;
* i pri čemu dva ili više vodikovih atoma na ugljikovom atomu ili heteroatomu iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, se mogu uzeti zajedno tako da tvore C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- B predstavlja cikličku strukturu odabranu od cikloalkila; cikloalkenila; cikloalkinila; arila; i heterocikla;
- m je odabran od 0; 1; 2; 3; 4 i 5;
- R8 je neovisno odabran od halogena; alkila; alkenila; Cnsalkinila; -OH; -OR10;-SH; -SR10. -S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluormetila; trifluormetoksi; nitro;-
NR10C(O)R10; -NR10S(O)R10; -NR10C(O)NRl2R13; -NR12R13; -cijano; -COOH; -COOR10;-C(O)NR12R13; -C(O)R11;
* pri čemu navedeni alkil, alkenil i alkinil proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma, navedeni heteroatomi su odabrani od atoma O, S i N;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil i alkinil može biti nesupstituiran ili supstituiran sa Z:
* i pri čemu dva ili više vodikovih atoma na ugljikovom atomu ili heteroatomu iz navedenog alkila, alkenila i alkinila, se mogu uzeti zajedno tako da tvore C=O, C=S, NO, N=S, S=O ili S(O)2;
- svaki Z je neovisno odabran od halogena; -OH; -OR10; -SH; -SR10; -S(O)R11;-S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluormetila; trifluormetoksi; nitro; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; -cijano; -COOH; -COOR10; -C(O)NR12R13;-C(O)R11;
- svaki Z1 je neovisno odabran od vodika i Z;
- svaki R10 je neovisno odabran od alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; Cs.narilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena;
*i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatom je odabran od O, S i N;
* i pri čemu dva ili više vodikovih atoma na ugljikovom atomu ili heteroatomu iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, se mogu uzeti zajedno tako da tvore C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- svaki R101 je neovisno odabran od vodika i R10;
- svaki R11 je neovisno odabran od hidroksila; alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena;
*i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatom je odabran od O, S i N;
* i pri čemu dva ili više vodikovih atoma na ugljikovom atomu ili heteroatomu iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, se mogu uzeti zajedno tako da tvore C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- svaki R12 i R13 je neovisno odabran od vodika; alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatom je odabran od O, S i N;
* i pri čemu dva ili više vodikovih atoma na ugljikovom atomu ili heteroatomu iz navedenog alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen, se mogu uzeti zajedno tako da tvore C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
* i pri čemu R12 i R13 mogu se uzeti zajedno tako da tvore (5-, 6-, ili 7-člani) heterocikal koji može biti nesupstituiran ili supstituiran;
- L je neovisno odabran od -O-; -NR10-; C1-6alkilena; C1-6alkenilena; C1-6alkinilena;
* pri čemu svaki navedeni C1-6alkilen, C1-6alkenilen ili C1-6alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma, navedeni heteroatomi su odabrani od heteroatoma koji sadrže S i N, i pri čemu svaki navedeni C1-6alkilen, C1-6alkenilen ili C1-6alkinilen, može biti nesupstituiran ili supstituiran;
* i pri čemu dva ili više vodikovih atoma na ugljikovom atomu ili heteroatomu iz navedenog C1-6alkilena, C1-6alkenilena ili C1-6alkinilena, se mogu uzeti zajedno tako da tvore C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2; i
- svaki od X, Y, T, W i V je neovisno odabran od –CZ1H-; -CZ1-; NR101; -O-;-S-; ili -CO-; tvori s isprekidanim crtama jedan od cikličkih spojeva koji imaju jednu od strukturnih formula (Ia), (IIa), (IIIa), (IVa), (Va), (VIa), (VIIa), (Ka), (Xa), (XIa), (XIIa), (XIIIa), (XIVa), (XVa), (XVIIa), (XVIIIa), ili (XIXa),
[image]
[image]
ili pri čemu L je jednostruka veza; i X, Y, T, W i V tvore s isprekidanim crtama cikal s formulom (lila),
[image]
ili solvat, hidrat, ili njegova sol.
14. Farmaceutski pripravak naznačen time da sadrži jednu ili više farmaceutski prihvatljivih pomoćnih tvari i terapijski učinkovitu količinu spoja prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 13.
15. Farmaceutski pripravak naznačen time da sadrži jednu ili više farmaceutski prihvatljivih pomoćnih tvari i terapijski učinkovitu količinu spoja prema formuli (AA1) ili njegov stereoizomer, enantiomer ili tautomer,
pri čemu,
[image]
- svaka isprekidana crta pojedinačno predstavlja proizvoljnu dvostruku vezu, pri čemu najviše dvije isprekidane crte koje su odabrane od pet isprekidanih crta su dvostruka veza;
- E1 je neovisno odabran od CR1; i N;
- E2 je neovisno odabran od NR2 i O;
- E3 je neovisno odabran od CR3; i N;
- Q je neovisno odabran od NRb-C(O); i C(O)NH;
- Ra je vodik ili se može uzeti zajedno s R da tvore supstituirani ili nesupstituirani 4, 5, 6, 7 ili 8 člani prsten koji sadrži jedan N atom;
- Rb je vodik ili se može uzeti zajedno s Ra da tvore supstituirani ili nesupstiruirani 4, 5, 6, 7 ili 8 člani prsten koji sadrži jedan N atom;
- R1 je neovisno odabran od vodika; halogena; -OH; -OR10; -SH; -SR10; -S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluormetila; trifluormetoksi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10; -NHC(O)NRI2R13; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; -cijano; -COOH; -COOR10; -C(O)NR12R13; -C(O)R11; alkila; alkenila; i alkinila;
- svaki R3, R4, i R6 je neovisno odabran od vodika; halogena; -OH; -OR10;-SH; -SR10; -S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NRi2R13; trifluormetila; trifluormetoksi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10 ; -NHC(O)NR12R13; -NRl0C(O)R10; -NR10S(O)2R10 ;-NRl0C(O)NR12R13; -NRI2R13; -cijano; -COOH; -COOR10; -C(O)NRI2R13; -C(O)R11; alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena; heterocikličkog-alkinilena;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen, proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini
alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatomi su odabrani od atoma O, S i N;
* i pri čemu navedem alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen može biti nesupstituiran ili supstituiran sa Z;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- R" je odabran od vodika; alkila; alkenila; i alkinila;
- R5 je odabran od halogena; -OH; -OR10; -SH; -SR10; -S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluormetila; trifluormetoksi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10; -NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; -NRl0S(O)2R10 ; -NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; -cijano; -COOH; -COOR10; -C(O)NR12R13; -C(O)RU; alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena; heterocikličkog-alkinilena;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen, proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatomi su odabrani od atoma O, S i N;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen može biti nesupstituiran ili supstituiran sa Z;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- nje odabran od 0; 1 ili 2;
- B predstavlja cikličku strukturu odabranu od cikloalkila; cikloalkenila; cikloalkinila; arila; i heterocikla;
- m je odabran od 0; 1; 2; 3; 4 i 5;
- R8 je neovisno odabran od vodika; halogena; alkila; alkenila; alkinila; -OH; -OR10; -SH; -SR10; -S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluormetila; trifluormetoksi; nitro; -NHS(O)2R10; -NHC(O)NRI2R13; -NR10C(O)R10; -NRl0S(O)2R10 ; -NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; .cijano; -COOH; -COOR10; -C(O)NR12R13;-C(O)R11;
* pri čemu navedeni alkil, alkenil i alkinil proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma, navedeni heteroatomi su odabrani od atoma O, S i N;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil i alkinil može biti nesupstituiran ili supstituiran sa Z;
* i pri Čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila i alkinila, može biti oksidiran tako da tvori C=O, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- svaki Z je neovisno odabran od halogena; -OH; -OR10; -SH; -SR10; -S(O)R11;
- S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluormetila; trifluormetoksi; nitro; -NHC(O)R10. -NHS(O)2R10 ; -NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NRl0C(O)NR12R13; -COOH; -COOR10; -C(O)NR12R13; -C(O)R11;
- svaki Z1 je neovisno odabran od vodika; alkila; i Z;
- svaki R10 je neovisno odabran od alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatom je odabran od O, S i N;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- svaki R101 je neovisno odabran od vodika i R10;
- svaki R1' je neovisno odabran od hidroksila; alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatom je odabran od O, S i \:
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- svaki R12 i RB je neovisno odabran od vodika; alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatom je odabran od O, S i N:
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
* i pri čemu R12 i R13 se mogu uzeti zajedno tako da tvore (5-, 6-, ili 7-člani) heterocikal koji može biti nesupstituiran ili supstituiran;
- pri čemu L je neovisno odabran od nije prisutan; -O-; -NH-; -NR10-; C1-6alkilena; C1-6alkenilena; C1-6alkinilena;
* pri čemu svaki navedeni C1-6alkilen, C1-6alkenilen ili C1-6alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma, navedeni heteroatomi su
odabrani od heteroatoma koji sadrže S i N, i pri čemu svaki navedeni C1-6alkilen, C1-6alkenilen ili C1-6alkinilen, može biti nesupstituiran ili supstituiran; * i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog C1-6alkilena, C1-6alkenilena ili C1-6 alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- i svaki od X, Y, T, W i V je neovisno odabran od -CZ!H-; -CZ1-; -C-; -N-; NR101; -O-; -S-; ili -CO-; i tvori s isprekidanim crtama jedan od cikličkih spojeva koji imaju jednu od strukturnih formula (Ia), (IIa), (IIIa), (IVa), (Va), (VIa), (VIIa), (VIIIa), (IXa), (Xa), (XIa), (XIIa), (XIIIa), (XIVa), (XVa), (XVIa), (XVIIa), (XVIIIa), (XIXa), (XXa), (XXIa), (XXIIa), (XXIIIa) ili (XXIVa), pri čemu je lijeva strana formule (Ia), (IIa), (IIIa), (IVa), (Va), (VIa), (VIIa), (VIIIa), (IXa), (Xa), (XIa), (XIIa), (XIIIa), (XIVa), (XVa), (XVIa), (XVIIa), (XVIIIa), (XIXa), (XXa), (XXIa), (XXIIa), (XXIIIa), (XXIVa) spojena na Q i njezina desna strana je spojena na L.
16. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 13 ili farmaceutski pripravak prema zahtjevu 14 ili 15, naznačen time daje za uporabu kao lijek.
17. Spoj s formulom (AA1) ili njegov stereoizomer, enantiomer, tautomer, solvat, hidrat, ili njegova sol naznačen time da je za uporabu kao lijek za sprječavanje ili liječenje neurodegenerativnih poremećaja,
[image]
pri čemu,
- svaka isprekidana crta pojedinačno predstavlja proizvoljnu dvostruku vezu, pri čemu najviše dvije isprekidane crte koje su odabrane od pet isprekidanih crta su dvostruka veza;
- E je neovisno odabran od CR1; i N;
- E je neovisno odabran od NR i O;
- EJ je neovisno odabran od CR3; i N;
- Ra je vodik ili se može uzeti zajedno s Rb da tvore supstituirani ili nesupstituirani 4, 5, 6, 7 ili 8 člani prsten koji sadrži jedan N atom, poželjno piperidinski prsten;
- Rbje vodik ili se može uzeti zajedno s Ra da tvore supstituirani ili nesupstituirani 4, 5, 6, 7 ili 8 člani prsten koji sadrži jedan N atom, poželjno piperidinski prsten;
- Q je neovisno odabran od NRb-C(O); C(O); i C(O)NH;
- svaki R1, R3, R4, i R6 je neovisno odabran od vodika; halogena; -OH; -OR10;-SH; -SR10. -S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NRi2R13; trifluormetila; trifluormetoksi; nitro;-NHC(O)R10; -NHS(O)2R10; -NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NRl0C(O)NR12R13; -NR12R13; -cijano; -COOH; -COOR10; -C(O)NR12R13; -C(O)R11;alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena; heterocikličkog-alkinilena;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen, proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatomi su odabrani od atoma O, S i N;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen može biti nesupstituiran ili supstituiran sa Z;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- R5 je neovisno odabran od halogena; -OH; -OR10; -SH; -SR10; -S(O)R11;-S(O)2R11;-SO2NR12R13; trifluormetila; trifluormetoksi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10;-NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; -cijano; - COOH; -COOR10; -C(O)NR12R13; -C(O)R11; alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena; heterocikličkog-alkinilena;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen, proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatomi su odabrani od atoma O, S i N;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen može biti nesupstituiran ili supstituiran sa Z;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- R je odabran od vodika; alkila; alkenila; i alkinila;
- nje odabran od 0; 1 ili 2;
- svaki od X, Y, T, W i V je neovisno odabran od -CZ'H-; -CZ1-; -C-; -N-; NR101; -O-; -S-; ili -CO-; i tvori s isprekidanim crtama jedan od cikličkih spojeva koji imaju jednu od strukturnih formula i tvori s isprekidanim crtama jedan od cikličkih spojeva koji imaju jednu od strukturnih formula (Ia), (IIa), (IIIa), (IVa), (Va), (VIa), (VIIa), (VIIIa), (IXa), (Xa), (XIa), (XIIa), (XIIIa), (XIVa), (XVa), (XVIa), (XVIIa), (XVIIIa), (XIXa), (XXa), (XXIa), (XXIIa), (XXIIIa) ili (XXIVa)
[image]
[image]
- L je neovisno odabran od nije prisutan; -O-; -NH-; -NR10-; C1-6alkilena; C1-6alkenilena; C1-6alkinilena;
* pri čemu svaki navedeni C1-6alkilen, C1-6alkenilen ili C1-6alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma, navedeni heteroatomi su odabrani od heteroatoma koji sadrže O, S i N, te pri čemu svaki navedeni C1-6alkilen, C1-6alkenilen ili C1-6alkinilen, može biti nesupstituiran ili supstituiran;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog C1-6alkilena, C1-6alkenilena ili C1-6alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- B predstavlja cikličku strukturu odabranu iz niza koji čine cikloalkil; cikloalkenil; cikloalkinil; aril; i heterocikl;
- m je odabran od 0; 1; 2; 3; 4 i 5;
- R8 je neovisno odabran od vodika; halogena; alkila; alkenila; alkinila; -OH; -OR ; -SH; -SR10. -S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NRI2R13; trifluormetila; trifluormetoksi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10; -NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; -cijano; -COOH; -COOR10; -C(O)NR12R13; -C(O)R11;
* pri čemu navedeni alkil, alkenil i alkinil proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma, navedeni heteroatomi su odabrani od atoma O, S i N;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil i alkinil može biti nesupstituiran ili supstituiran sa Z;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila i alkinila, može biti oksidiran tako da tvori C=O, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- svaki Z je neovisno odabran od halogena; -OH; -OR10; -SH; -SR10; -S(O)RM; -S(O)2R"; -SO2NR12R13; trifluormetila; trifluormetoksi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10 ; -NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13;-NR12R13; -cijano; - COOH; -COOR10; -C(O)NR12R13; -C(O)R11;
- svaki Z1 je neovisno odabran od vodika; alkila; i Z;
- svaki R10 je neovisno odabran od alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatom je odabran od O, S i N;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- svaki R101 je neovisno odabran od vodika i R1 ;
- svaki R11 je neovisno odabran od hidroksila; alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatom je odabran od O, S i N;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- svaki R i R13 je neovisno odabran od vodika; alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatom je odabran od O, S i N;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena,
heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
* i pri čemu se R1" i R mogu uzeti zajedno tako da tvore (5-, 6-, ili 7-člani) heterocikal koji može biti nesupstituiran ili supstituiran.
18. Spoj s formulom (AA1) prema zahtjevu 17 naznačen time daje za uporabu kao lijek za sprječavanje ili liječenje neurodegenerativnih poremećaja,
[image]
pri čemu,
- svaka isprekidana crta pojedinačno predstavlja proizvoljnu dvostruku vezu, pri čemu najviše dvije isprekidane crte koje su odabrane od pet isprekidanih crta su dvostruka veza;
- E1 je neovisno odabran od CR1; i N;
- E2 je neovisno odabran od NR2; i O;
- E3 je neovisno odabran od CR3; i N;
- Q je neovisno odabran od NRb-C(O); i C(O)NH;
- Ra je vodik ili se može uzeti zajedno s R da tvore supstituirani ili nesupstituirani 4, 5, 6, 7 ili 8 člani prsten koji sadrži jedan N atom;
- Rb je vodik ili se može uzeti zajedno s Ra da tvore supstituirani ili nesupstituirani 4, 5, 6, 7 ili 8 člani prsten koji sadrži jedan N atom;
- svaki R1, R3, R4, i R6 je neovisno odabran od vodika; halogena; -OH; -OR10. -SH; -SR10; -S(O)RU; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluormetila; trifluormetoksi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10 ; -NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; - NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13; -NR12R13; -cijano; -COOH; -COOR10;-C(O)NR12R13; -C(O)R11; alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena; heterocikličkog-alkinilena;
* i pri čemu navedeni alk.il, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-
alkinilen, proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatomi su odabrani od atoma O, S i N;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen može biti nesupstituiran ili supstituiran sa Z;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- R2 je odabran od vodika; alkila; alkenila; i alkinila;
- R5 je odabran od halogena; -OH; -OR10;-SH; -SR10; -S(O)R11; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluormetila; trifluormetoksi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10; -NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13; -NRI2R13; -cijano; -COOH; -COOR10; -C(O)NR12R13; -C(O)R11; alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena; heterocikličkog-alkinilena;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen, proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatomi su odabrani od atoma O, S i N;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen može biti nesupstituiran ili supstituiran sa Z;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- nje odabran od 0; 1 ili 2;
- L je neovisno odabran od nije prisutan; -O-; -NH-; -NR10-; C1-6alkilena; C1-6alkenilena; C1-6alkinilena;
* pri čemu svaki navedeni C1-6alkilen, C1-6alkenilen ili C1-6alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma, navedeni heteroatomi su odabrani od heteroatoma
koji sadrže O, S i N, i pri čemu svaki navedeni C1-6alkilen, C1-6alkenilen ili C1-6alkinilen, može biti nesupstituiran ili supstituiran;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog C1-6alkilena, C1-6alkenilena ili C1-6alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- B predstavlja cikličku strukturu odabranu od cikloalkila; cikloalkenila; cikloalkinila; arila; i heterocikla;
- m je odabran od 0; 1; 2; 3; 4 i 5;
- RL je neovisno odabran od vodika; halogena; alkila; alkenila; alkinila; -OH; -OR10; -SH; -SR10; -S(O)RU; -S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluormetila; trifluormetoksi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10 ; -NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10;-NR10S(O)2R10 ; -NRl0C(O)NR12R13; -NR12R13; -cijano; -COOH; -COOR10;-C(O)NR12R13; -C(O)R11;
* pri čemu navedeni alkil, alkenil i alkinil proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma, navedeni heteroatomi su odabrani od atoma O, S i N;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil i alkinil može biti nesupstituiran ili supstituiran sa Z;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila i alkinila, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- svaki Z je neovisno odabran od halogena; -OH; -OR10; -SH; -SR10; -S(O)R11;-S(O)2R11; -SO2NR12R13; trifluormetila; trifluormetoksi; nitro; -NHC(O)R10; -NHS(O)2R10 ; -NHC(O)NR12R13; -NR10C(O)R10; -NR10S(O)2R10; -NR10C(O)NR12R13;-NR12R13;-cijano; -COOH; -COOR10; -C(O)NRI2R13; -C(O)R11;
- svaki Z je neovisno odabran od vodika; alkila; i Z;
- svaki R10 je neovisno odabran od alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatom je odabran od O, S i N;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
- svaki R101 je neovisno odabran od vodika i R10;
- svaki R11 je neovisno odabran od hidroksila; alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena;
*i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatom je odabran od O, S i N;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N-S, S=O ili S(O)2;
- svaki R12 i R13 je neovisno odabran od vodika; alkila; alkenila; alkinila; arila; heterocikla; arilalkilena; arilalkenilena; arilalkinilena; heterocikličkog-alkilena; heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena;
* i pri čemu navedeni alkil, alkenil, alkinil, aril, heterocikl, arilalkilen, arilalkenilen, arilalkinilen, heterociklički-alkilen, heterociklički-alkenilen ili heterociklički-alkinilen proizvoljno sadrži jedan ili više heteroatoma u skupini alkil(en), alkenil(en) ili alkinil(en), navedeni heteroatom je odabran od O, S i N;
* i pri čemu ugljikov atom ili heteroatom iz navedenog alkila, alkenila, alkinila, arila, heterocikla, arilalkilena, arilalkenilena, arilalkinilena, heterocikličkog-alkilena, heterocikličkog-alkenilena ili heterocikličkog-alkinilena, može biti oksidiran tako da tvori C=O, C=S, N=O, N=S, S=O ili S(O)2;
* i pri čemu R12 i R13 mogu se uzeti zajedno tako da tvore (5-, 6-, ili 7-člani) heterocikal koji može biti nesupstituiran ili supstituiran;
i svaki od X, Y, T, W i V je neovisno odabran od –CZ1H-;-CZ1-; -C-; -N-; NR101; -O-; -S-; ili -CO-; i tvori s isprekidanim crtama jedan od cikličkih spojeva koji imaju jednu od strukturnih formula (Ia), (IIa), (IIIa), (IVa), (Va), (VIa), (VIIa), (VIIIa), (IXa), (Xa), (XIa), (XIIa), (XIIIa), (XIVa), (XVa), (XVIa), (XVIIa), (XVIIIa), (XIXa), (XXa), (XXIa), (XXIIa), (XXIIIa) ili (XXIVa)
[image]
pri čemu je lijeva strana formule (Ia), (IIa), (IIIa), (IVa), (Va), (VIa), (VIIa), (VIIIa), (IXa), (Xa), (XIa), (XIIa), (XIIIa), (XIVa), (XVa), (XVIa), (XVIIa), (XVIIIa), (XIXa), (XXa), (XXIa), (XXIIa), (XXIIIa), (XXIVa) spojena na Q i njezina desna strana je spojena na L.
19. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 13 ili farmaceutski pripravak prema zahtjevu 14 ili 15, naznačen time da je za uporabu kao lijek za sprječavanje ili liječenje neurodegenerativnih poremećaja.
20. Spojevi za uporabu prema bilo kojem od zahtjeva 16 do 19, naznačeni time da je neurodegenerativni poremećaj odabran od Alzheimerove bolesti, Pickove bolesti, kortikobazalne degeneracije, progresivne supranuklearne paralize, frontotemporalne demencije, Parkinsonizma (vezanog na kromosom 17, FTDP-17), Parkinsonove bolesti, difuzne bolesti Lewyevih tjelešaca, traumatske ozljede mozga, amiotrofne lateralne skleroze, Niemann-Pickove bolesti, sindroma Hallervorden-Spatz, Downovog sindroma, neuroaksonske distrofije, te multiple sistemske atrofije.
Applications Claiming Priority (3)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GBGB0910003.3A GB0910003D0 (en) | 2009-06-11 | 2009-06-11 | Novel compounds for the treatment of neurodegenerative diseases |
| EP10728150.3A EP2440550B1 (en) | 2009-06-11 | 2010-06-11 | Indole amide derivatives and related compounds for use in the treatment of neurodegenerative diseases |
| PCT/EP2010/058271 WO2010142801A1 (en) | 2009-06-11 | 2010-06-11 | Indole amide derivatives and related compounds for use in the treatment of neurodegenerative diseases |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HRP20170731T1 true HRP20170731T1 (hr) | 2017-07-28 |
Family
ID=40937200
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HRP20170731TT HRP20170731T1 (hr) | 2009-06-11 | 2017-05-16 | Derivati indol amida i srodni spojevi za uporabu za liječenje neurodegenerativnih bolesti |
Country Status (13)
| Country | Link |
|---|---|
| US (4) | US8618138B2 (hr) |
| EP (2) | EP3190109B1 (hr) |
| JP (1) | JP6116245B2 (hr) |
| CN (1) | CN102803252B (hr) |
| AU (1) | AU2010258566B2 (hr) |
| CA (1) | CA2765181C (hr) |
| EA (1) | EA025086B9 (hr) |
| ES (1) | ES2627957T3 (hr) |
| GB (1) | GB0910003D0 (hr) |
| HR (1) | HRP20170731T1 (hr) |
| HU (1) | HUE034733T2 (hr) |
| SI (1) | SI2440550T1 (hr) |
| WO (1) | WO2010142801A1 (hr) |
Families Citing this family (100)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB0910003D0 (en) | 2009-06-11 | 2009-07-22 | Univ Leuven Kath | Novel compounds for the treatment of neurodegenerative diseases |
| CA2777782C (en) * | 2009-10-15 | 2016-06-28 | Children's Medical Center Corporation | Sepiapterin reductase inhibitors for the treatment of pain |
| WO2011084642A1 (en) | 2009-12-16 | 2011-07-14 | Neuropore Therapies, Inc. | Compound suitable for the treatment of synucleopathies |
| GB201021103D0 (en) * | 2010-12-13 | 2011-01-26 | Univ Leuven Kath | New compounds for the treatment of neurodegenerative diseases |
| WO2012088266A2 (en) | 2010-12-22 | 2012-06-28 | Incyte Corporation | Substituted imidazopyridazines and benzimidazoles as inhibitors of fgfr3 |
| AR086113A1 (es) | 2011-04-30 | 2013-11-20 | Abbott Lab | Isoxazolinas como agentes terapeuticos |
| GB201116559D0 (en) | 2011-09-26 | 2011-11-09 | Univ Leuven Kath | Novel viral replication inhibitors |
| WO2013111108A1 (en) * | 2012-01-27 | 2013-08-01 | Novartis Ag | 5-membered heteroarylcarboxamide derivatives as plasma kallikrein inhibitors |
| AU2013205306B2 (en) | 2012-03-16 | 2015-09-17 | Axikin Pharmaceuticals, Inc. | 3,5-diaminopyrazole kinase inhibitors |
| EP2666766A1 (en) | 2012-05-21 | 2013-11-27 | Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel | Novel E,E-diene compounds and their use as medicaments and cosmetics |
| PT3495367T (pt) | 2012-06-13 | 2020-11-12 | Incyte Holdings Corp | Compostos tricíclicos substituídos como inibidores de fgfr |
| BR112015001096A2 (pt) * | 2012-07-16 | 2017-06-27 | Neuropore Therapies Inc | derivados de di e tri-heteroaril como inibidores de agregação de proteína |
| WO2014026125A1 (en) | 2012-08-10 | 2014-02-13 | Incyte Corporation | Pyrazine derivatives as fgfr inhibitors |
| US9266892B2 (en) | 2012-12-19 | 2016-02-23 | Incyte Holdings Corporation | Fused pyrazoles as FGFR inhibitors |
| ES2670517T3 (es) * | 2013-01-30 | 2018-05-30 | Sumitomo Chemical Company, Limited | Compuesto de amida, un agente de control de plagas de artrópodos y un método para controlar las plagas de artrópodos |
| TWI715901B (zh) | 2013-04-19 | 2021-01-11 | 美商英塞特控股公司 | 作為ｆｇｆｒ抑制劑之雙環雜環 |
| RU2712621C2 (ru) | 2013-05-23 | 2020-01-30 | Калвиста Фармасьютикалз Лимитед | Азотсодержащие гетероциклические производные, полезные в качестве ингибитора калликреина плазмы |
| WO2015022546A1 (en) | 2013-08-14 | 2015-02-19 | Kalvista Pharmaceuticals Limited | Inhibitors of plasma kallikrein |
| TWI636047B (zh) | 2013-08-14 | 2018-09-21 | 英商卡爾維斯塔製藥有限公司 | 雜環衍生物 |
| GB2517908A (en) | 2013-08-14 | 2015-03-11 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | Bicyclic inhibitors |
| NZ631142A (en) | 2013-09-18 | 2016-03-31 | Axikin Pharmaceuticals Inc | Pharmaceutically acceptable salts of 3,5-diaminopyrazole kinase inhibitors |
| DK3348556T3 (da) * | 2014-01-29 | 2020-08-03 | UCB Biopharma SRL | Heteroarylamider som hæmmere af proteinaggregering |
| JP6577479B2 (ja) * | 2014-02-27 | 2019-09-18 | メルク パテント ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツングＭｅｒｃｋ Ｐａｔｅｎｔ Ｇｅｓｅｌｌｓｃｈａｆｔ ｍｉｔ ｂｅｓｃｈｒａｅｎｋｔｅｒ Ｈａｆｔｕｎｇ | Ｎａｖ チャンネル阻害剤としてのヘテロ環化合物及びその使用 |
| CA2942387A1 (en) | 2014-03-13 | 2015-09-17 | Proteostasis Therapeutics, Inc. | Compounds, compositions and methods of increasing cftr actvity |
| WO2015138909A1 (en) | 2014-03-13 | 2015-09-17 | Proteostasis Therapeutics, Inc. | Compounds, compositions, and methods for increasing cftr activity |
| WO2015143300A1 (en) | 2014-03-21 | 2015-09-24 | The Board Of Regents Of The University Of Texas System | Isoxazole treatments for frontotemporal dementia |
| CA2952862A1 (en) | 2014-06-19 | 2015-12-23 | Proteostasis Therapeutics, Inc. | Compounds, compositions and methods of increasing cftr activity |
| MA40759A (fr) | 2014-09-26 | 2017-08-01 | Pfizer | Modulateurs de rorc2 de type pyrrolopyridine substitué par un méthyle et trifluorométhyle et leurs procédés d'utilisation |
| US10851105B2 (en) | 2014-10-22 | 2020-12-01 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR4 inhibitors |
| GB201421085D0 (en) | 2014-11-27 | 2015-01-14 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | New enzyme inhibitors |
| GB201421083D0 (en) | 2014-11-27 | 2015-01-14 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | Enzyme inhibitors |
| GB201421088D0 (en) | 2014-11-27 | 2015-01-14 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | New enzyme inhibitors |
| US10344023B2 (en) | 2014-12-23 | 2019-07-09 | Proteostasis Therapeutics, Inc. | Derivatives of 3-heteroarylisoxazol-5-carboxylic amide useful for the treatment of inter alia cystic fibrosis |
| CA2971855A1 (en) | 2014-12-23 | 2016-06-30 | Proteostasis Therapeutics, Inc. | Derivatives of 5-(hetero)arylpyrazol-3-carboxylic amide or 1-(hetero)aryltriazol-4-carboxylic amide useful for the treatment of inter alia cystic fibrosis |
| MA41253A (fr) * | 2014-12-23 | 2017-10-31 | Proteostasis Therapeutics Inc | Composés, compositions et procédés pour augmenter l'activité du cftr |
| AU2015369690B2 (en) | 2014-12-23 | 2019-01-17 | SMA Therapeutics Inc. | 3,5-diaminopyrazole kinase inhibitors |
| US10392378B2 (en) | 2014-12-23 | 2019-08-27 | Proteostasis Therapeutics, Inc. | Derivatives of 5-phenyl- or 5-heteroarylathiazol-2-carboxylic amide useful for the treatment of inter alia cystic fibrosis |
| WO2016134294A1 (en) | 2015-02-20 | 2016-08-25 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr4 inhibitors |
| CN113004278B (zh) | 2015-02-20 | 2023-07-21 | 因赛特控股公司 | 作为fgfr抑制剂的双环杂环 |
| MA41551A (fr) | 2015-02-20 | 2017-12-26 | Incyte Corp | Hétérocycles bicycliques utilisés en tant qu'inhibiteurs de fgfr4 |
| JOP20160086B1 (ar) | 2015-05-08 | 2021-08-17 | 2 Katholieke Univ Leuven Ku Leuven Research And Development | مشتقات اندول مستبدلة احاديا او ثنائيا بصفتها مانعات للتكاثر الفيروسي لحمى الفنك |
| LT3307734T (lt) | 2015-06-09 | 2020-05-11 | Abbvie Inc. | Branduolinio receptoriaus moduliatoriai (ror), skirti uždegiminių ir autoimuninių ligų gydymui |
| AU2016297886B2 (en) | 2015-07-24 | 2020-12-10 | Proteostasis Therapeutics, Inc. | Compounds, compositions and methods of increasing CFTR activity |
| US10975066B2 (en) | 2015-07-29 | 2021-04-13 | UCB Biopharma SRL | Bis-heteroaryl derivatives as modulators of protein aggregation |
| JO3633B1 (ar) * | 2015-09-16 | 2020-08-27 | Katholieke Univ Leuven Ku Leuven Research & Development | مشتقات اندول مستبدلة احاديا او ثنائيا بصفتها مانعات للتكاثر الفيروسي لحمى الفنك |
| JOP20160198B1 (ar) | 2015-09-16 | 2022-03-14 | Janssen Pharmaceuticals Inc | مشتقات اندول مستبدلة احاديا او ثنائيا بصفتها مانعات للتكاثر الفيروسي لحمى الفنك |
| JP6929276B2 (ja) | 2015-10-06 | 2021-09-01 | プロテオステイシス セラピューティクス，インコーポレイテッド | 化合物、医薬的に許容される塩又はその立体異性体及び医薬組成物 |
| MA44498A (fr) | 2016-03-31 | 2019-02-06 | Janssen Pharmaceuticals Inc | Dérivés d'indoline substituée utilisés en tant qu'inhibiteurs de la réplication du virus de la dengue |
| SG11201808138YA (en) | 2016-03-31 | 2018-10-30 | Janssen Pharmaceuticals Inc | Substituted indole derivatives as dengue viral replication inhibitors |
| JOP20170069B1 (ar) | 2016-04-01 | 2021-08-17 | 1 Janssen Pharmaceuticals Inc | مشتقات اندولين مستبدلة بصفتها مانعات للتكاثر الفيروسي لحمى الفنك |
| EA201892200A1 (ru) | 2016-04-01 | 2019-03-29 | Янссен Фармасьютикалз, Инк. | Замещенные производные соединений индола в качестве ингибиторов репликации вирусов денге |
| KR102448404B1 (ko) | 2016-04-07 | 2022-09-27 | 프로테오스타시스 테라퓨틱스, 인크. | 규소 원자 함유 이바카프터 유사체 |
| RS60600B1 (sr) | 2016-05-31 | 2020-08-31 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | Derivati pirazola kao inhibitori kalikreina plazme |
| GB201609607D0 (en) | 2016-06-01 | 2016-07-13 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | Polymorphs of N-(3-Fluoro-4-methoxypyridin-2-yl)methyl)-3-(methoxymethyl)-1-({4-((2-oxopy ridin-1-yl)methyl)phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide and salts |
| GB201609603D0 (en) | 2016-06-01 | 2016-07-13 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | Polymorphs of N-[(6-cyano-2-fluoro-3-methoxyphenyl)Methyl]-3-(methoxymethyl)-1-({4-[(2-ox opyridin-1-YL)Methyl]phenyl}methyl)pyrazole-4-carboxamide |
| US10899751B2 (en) | 2016-06-21 | 2021-01-26 | Proteostasis Therapeutics, Inc. | Compounds, compositions, and methods for increasing CFTR activity |
| US10889584B2 (en) * | 2017-01-26 | 2021-01-12 | UCB Biopharma SRL | Bicyclic bis-heteroaryl derivatives as modulators of protein aggregation |
| KR20190112031A (ko) | 2017-01-26 | 2019-10-02 | 유씨비 바이오파마 에스피알엘 | 단백질 응집의 조절제로서의 알콕시 비스-헤테로아릴 유도체 |
| ES2882285T3 (es) | 2017-01-26 | 2021-12-01 | Ucb Biopharma Sprl | Derivados de bis-heteroarilo como moduladores de la agregación de proteínas |
| JOP20180026A1 (ar) | 2017-03-31 | 2019-01-30 | Univ Leuven Kath | مشتقات اندولين مستبدلة بصفتها مانعات للتكاثر الفيروسي لحمى الفنك |
| JOP20180025B1 (ar) | 2017-03-31 | 2021-08-17 | Janssen Pharmaceuticals Inc | مشتقات اندولين مستبدلة بصفتها مانعات للتكاثر الفيروسي لحمى الفنك |
| EP3395803A1 (en) | 2017-04-28 | 2018-10-31 | Institut Pasteur | Imidazopyrazine derivatives, process for preparation thereof, and their uses as luciferins |
| PL3621963T3 (pl) * | 2017-05-11 | 2024-05-20 | Remynd N.V. | Związki do leczenia epilepsji, zaburzeń neurodegeneracyjnych i innych zaburzeń oun |
| WO2018206757A1 (en) | 2017-05-11 | 2018-11-15 | Remynd N.V. | Inhibitors of pde6delta for use in the prevention and/or treatment of epilepsy and/or neurodegenerative disorders |
| US11407715B2 (en) | 2017-05-22 | 2022-08-09 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | Substituted indoline derivatives as dengue viral replication inhibitors |
| KR102625991B1 (ko) | 2017-05-22 | 2024-01-16 | 얀센 파마슈티칼즈, 인코포레이티드 | 뎅기 바이러스 복제 억제제로서의 치환 인돌린 유도체 |
| AR111960A1 (es) | 2017-05-26 | 2019-09-04 | Incyte Corp | Formas cristalinas de un inhibidor de fgfr y procesos para su preparación |
| EP3689870B1 (en) | 2017-09-27 | 2022-07-13 | Kagoshima University | Analgesic drug using pac1 receptor antagonistic drug |
| GB201719881D0 (en) | 2017-11-29 | 2018-01-10 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | Solid forms of plasma kallikrein inhibitor and salts thereof |
| RU2020121151A (ru) | 2017-11-29 | 2021-12-29 | Калвиста Фармасьютикалз Лимитед | Дозированные формы, содержащие ингибитор плазменного калликреина |
| EA202092094A1 (ru) | 2018-03-05 | 2020-12-10 | Бристол-Маерс Сквибб Компани | Фенилпирролидиноновые агонисты формилпептидного рецептора 2 |
| WO2019213544A2 (en) | 2018-05-04 | 2019-11-07 | Incyte Corporation | Solid forms of an fgfr inhibitor and processes for preparing the same |
| CR20200591A (es) | 2018-05-04 | 2021-03-31 | Incyte Corp | Sales de un inhibidor de fgfr |
| CN113490668A (zh) | 2018-10-05 | 2021-10-08 | 安娜普尔纳生物股份有限公司 | 用于治疗与apj受体活性有关的疾病的化合物和组合物 |
| US10689360B1 (en) * | 2019-01-30 | 2020-06-23 | Insilico Medicine Ip Limited | TLR inhibitors |
| US11807622B2 (en) | 2019-01-30 | 2023-11-07 | Insilico Medicine Ip Limited | TLR 9 inhibitors |
| EP3932490A4 (en) | 2019-02-27 | 2022-11-16 | Kagoshima University | ANTIPRURIC AGENT USING PAC1 RECEPTOR ANTAGONISTS |
| WO2020185532A1 (en) | 2019-03-08 | 2020-09-17 | Incyte Corporation | Methods of treating cancer with an fgfr inhibitor |
| WO2021007269A1 (en) | 2019-07-09 | 2021-01-14 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| WO2021023858A1 (en) * | 2019-08-08 | 2021-02-11 | Université De Strasbourg | TrkB POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS |
| WO2021028645A1 (en) | 2019-08-09 | 2021-02-18 | Kalvista Pharmaceuticals Limited | Plasma kallikrein inhibitors |
| CN112480100B (zh) * | 2019-09-11 | 2022-10-14 | 康威(广州)生物科技有限公司 | 吡咯烷酮衍生物 |
| EP4025212A4 (en) * | 2019-09-27 | 2023-08-23 | Collaborations Pharmaceuticals, Inc. | ISOXAZOLE-3-CARBOXAMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF DISEASES CAUSED BY VIRUS INFECTION |
| TW202128685A (zh) | 2019-10-14 | 2021-08-01 | 美商英塞特公司 | 作為ｆｇｆｒ抑制劑之雙環雜環 |
| US11566028B2 (en) | 2019-10-16 | 2023-01-31 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
| TW202132281A (zh) | 2019-11-06 | 2021-09-01 | 南韓商柳韓洋行股份有限公司 | 吡咯啶及哌啶類化合物 |
| CA3162010A1 (en) | 2019-12-04 | 2021-06-10 | Incyte Corporation | Derivatives of an fgfr inhibitor |
| EP4069696A1 (en) | 2019-12-04 | 2022-10-12 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| GB2591730A (en) | 2019-12-09 | 2021-08-11 | Kalvista Pharmaceuticals Ltd | New polymorphs |
| WO2021141041A1 (ja) * | 2020-01-07 | 2021-07-15 | 大日本住友製薬株式会社 | タウオパチーの治療剤 |
| US12012409B2 (en) | 2020-01-15 | 2024-06-18 | Incyte Corporation | Bicyclic heterocycles as FGFR inhibitors |
| EP4100023A4 (en) * | 2020-02-07 | 2024-03-13 | University of South Florida | INHIBITION OF BETA-ARRESTIN OLIGOMERISATION IN TAUOPATHY |
| EP4147701A4 (en) | 2020-05-08 | 2024-06-12 | Kagoshima University | ANTIDEPRESSANT/ANXIOLYTIC DRUG WITH PAC1 RECEPTOR ANTAGONIST |
| TW202228686A (zh) | 2020-10-15 | 2022-08-01 | 英商卡爾維斯塔製藥有限公司 | 血管性水腫之治療 |
| US20230381162A1 (en) | 2020-10-23 | 2023-11-30 | Kalvista Pharmaceuticals Limited | Treatments of angioedema |
| CA3220274A1 (en) | 2021-06-09 | 2022-12-15 | Incyte Corporation | Tricyclic heterocycles as fgfr inhibitors |
| WO2023002219A1 (en) | 2021-07-23 | 2023-01-26 | Kalvista Pharmaceuticals Limited | Treatments of hereditary angioedema |
| WO2023209381A1 (en) | 2022-04-27 | 2023-11-02 | Kalvista Pharmaceuticals Limited | Formulations of a plasma kallikrein inhibitor |
| CN115974862B (zh) * | 2023-01-30 | 2024-04-19 | 四川大学华西医院 | 一种基于protac原理的hl化合物及其制备方法和应用 |
| KR102657677B1 (ko) * | 2023-10-26 | 2024-04-16 | 국방과학연구소 | 공융용매 하에서 흐름반응을 이용한 아이소옥사졸의 제조 방법 |
Family Cites Families (23)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0287237A (ja) * | 1988-09-22 | 1990-03-28 | Fujitsu Ltd | Ｅｘｅｃｕｔｅ命令制御方式 |
| US5202344A (en) | 1990-12-11 | 1993-04-13 | G. D. Searle & Co. | N-substituted lactams useful as cholecystokinin antagonists |
| US5416193A (en) * | 1993-04-30 | 1995-05-16 | Pfizer Inc. | Coupling reagent and method |
| JPH0987237A (ja) * | 1995-09-21 | 1997-03-31 | Kyowa Hakko Kogyo Co Ltd | 芳香族誘導体 |
| US7101878B1 (en) * | 1998-08-20 | 2006-09-05 | Agouron Pharmaceuticals, Inc. | Non-peptide GNRH agents, methods and intermediates for their preparation |
| TW200404789A (en) * | 1999-03-15 | 2004-04-01 | Axys Pharm Inc | Novel compounds and compositions as protease inhibitors |
| GB0017676D0 (en) * | 2000-07-19 | 2000-09-06 | Angeletti P Ist Richerche Bio | Inhibitors of viral polymerase |
| US7259141B2 (en) * | 2001-03-30 | 2007-08-21 | Wisconsin Alumni Research Foundation | Vancomycin analogs and methods thereof |
| EP1689729A1 (en) * | 2003-11-28 | 2006-08-16 | F. Hoffmann-La Roche AG | Tetronic and tetramic acids as inhibitors of beta-secrease |
| WO2005062851A2 (en) * | 2003-12-22 | 2005-07-14 | Pappolla Miguel A | Indole-3-propionamide and derivatives thereof |
| TW200602314A (en) * | 2004-05-28 | 2006-01-16 | Tanabe Seiyaku Co | A novel pyrrolidine compound and a process for preparing the same |
| CN1960970A (zh) * | 2004-05-28 | 2007-05-09 | 田边制药株式会社 | 作为cb1受体的拮抗剂的吡咯烷衍生物 |
| WO2006007542A1 (en) | 2004-07-01 | 2006-01-19 | The Regents Of The University Of California | Small molecule inhibition of a pdz-domain interaction |
| JP2008007405A (ja) | 2004-12-07 | 2008-01-17 | Takeda Chem Ind Ltd | カルボキサミド誘導体 |
| CN101223155A (zh) * | 2005-07-12 | 2008-07-16 | 拜尔农科股份有限公司 | 苯并杂环基乙基羧酰胺衍生物 |
| JP2007194232A (ja) | 2006-01-17 | 2007-08-02 | Shin Etsu Handotai Co Ltd | シリコン単結晶ウエーハの製造方法 |
| AU2007275301A1 (en) * | 2006-07-20 | 2008-01-24 | Amgen Inc. | Substituted azole aromatic heterocycles as inhibitors of 11-beta-HSD-1 |
| US7998995B2 (en) * | 2006-12-08 | 2011-08-16 | Exelixis Patent Company Llc | LXR and FXR modulators |
| US20080227823A1 (en) * | 2007-03-12 | 2008-09-18 | Hassan Pajouhesh | Amide derivatives as calcium channel blockers |
| EP2002834A1 (de) | 2007-06-13 | 2008-12-17 | Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft | Aryl/Hetarylamide als Modulatoren des EP2-Rezeptors |
| EP2167497A2 (en) | 2007-06-29 | 2010-03-31 | Sunesis Pharmaceuticals, Inc. | Heterocyclic compounds useful as raf kinase inhibitors |
| AU2008300631A1 (en) | 2007-09-20 | 2009-03-26 | Abbott Healthcare Products B.V. | 5-aryl-4,5-dihydro-(1H)-pyrazoles as cannabinoid CB1 |
| GB0910003D0 (en) | 2009-06-11 | 2009-07-22 | Univ Leuven Kath | Novel compounds for the treatment of neurodegenerative diseases |
-
2009
- 2009-06-11 GB GBGB0910003.3A patent/GB0910003D0/en not_active Ceased
-
2010
- 2010-06-11 US US13/377,505 patent/US8618138B2/en active Active
- 2010-06-11 EP EP17157306.6A patent/EP3190109B1/en active Active
- 2010-06-11 HU HUE10728150A patent/HUE034733T2/en unknown
- 2010-06-11 SI SI201031435A patent/SI2440550T1/sl unknown
- 2010-06-11 EA EA201200002A patent/EA025086B9/ru not_active IP Right Cessation
- 2010-06-11 JP JP2012514489A patent/JP6116245B2/ja active Active
- 2010-06-11 AU AU2010258566A patent/AU2010258566B2/en active Active
- 2010-06-11 CN CN201080025999.5A patent/CN102803252B/zh active Active
- 2010-06-11 CA CA2765181A patent/CA2765181C/en active Active
- 2010-06-11 WO PCT/EP2010/058271 patent/WO2010142801A1/en active Application Filing
- 2010-06-11 EP EP10728150.3A patent/EP2440550B1/en active Active
- 2010-06-11 ES ES10728150.3T patent/ES2627957T3/es active Active
-
2013
- 2013-10-22 US US14/060,563 patent/US9434722B2/en active Active
-
2016
- 2016-07-21 US US15/215,750 patent/US10117850B2/en active Active
-
2017
- 2017-05-16 HR HRP20170731TT patent/HRP20170731T1/hr unknown
-
2018
- 2018-09-19 US US16/135,593 patent/US20190054068A1/en not_active Abandoned
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| US20140066457A1 (en) | 2014-03-06 |
| EA025086B9 (ru) | 2017-01-30 |
| EA201200002A1 (ru) | 2012-05-30 |
| CN102803252B (zh) | 2016-05-25 |
| CA2765181C (en) | 2017-04-04 |
| GB0910003D0 (en) | 2009-07-22 |
| CN102803252A (zh) | 2012-11-28 |
| US8618138B2 (en) | 2013-12-31 |
| US20160324828A1 (en) | 2016-11-10 |
| JP2012529476A (ja) | 2012-11-22 |
| CA2765181A1 (en) | 2010-12-16 |
| WO2010142801A1 (en) | 2010-12-16 |
| EP2440550A1 (en) | 2012-04-18 |
| HUE034733T2 (en) | 2018-02-28 |
| US20190054068A1 (en) | 2019-02-21 |
| AU2010258566B2 (en) | 2015-05-14 |
| EP3190109B1 (en) | 2020-02-19 |
| EP3190109A1 (en) | 2017-07-12 |
| SI2440550T1 (sl) | 2017-05-31 |
| US9434722B2 (en) | 2016-09-06 |
| EA025086B1 (ru) | 2016-11-30 |
| ES2627957T3 (es) | 2017-08-01 |
| EP2440550B1 (en) | 2017-03-15 |
| AU2010258566A1 (en) | 2012-01-19 |
| US10117850B2 (en) | 2018-11-06 |
| US20120083475A1 (en) | 2012-04-05 |
| JP6116245B2 (ja) | 2017-04-19 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| HRP20170731T1 (hr) | Derivati indol amida i srodni spojevi za uporabu za liječenje neurodegenerativnih bolesti | |
| US8101800B2 (en) | 5,6-dihydro-1H-pyridin-2-one compounds | |
| HRP20171186T1 (hr) | Derivati n-((1h-indol-3-il)-alkil)-4-benzil)benzamida i n-((1h-pirolo[2,3b]piridin-3-il)-alkil)-4-benzil)benzamida kao inhibitori nakupljanja alfa sinukleina za liječenje neurodegenerativnih poremećaja | |
| CA2656000C (en) | Pyrro[1,2-b]pyridazinone compounds | |
| US7582626B2 (en) | 5,6-dihydro-1H-pyridin-2-one compounds | |
| AU2005316396A1 (en) | Pyridazinone compounds | |
| CA3081751A1 (en) | Substituted pyrrolopyrimidine jak inhibitors and methods of making and using the same | |
| JP2014514261A5 (hr) | ||
| DK3013824T3 (en) | CARBOLIN COMPOUNDS USED IN THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES | |
| US7834009B2 (en) | 4-hydroxy-5,6-dihydro-1H-pyridin-2-one compounds | |
| CA2718138A1 (en) | Azaindole compounds for treatment of central nervous system disorders | |
| ES2360783B1 (es) | 1,2,4-tiadiazoles-5-imino sustituidos utiles en el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas | |
| PE20090953A1 (es) | Sulfonas ciclicas sustituidas por amino-bencilo utiles como inhibidores de bace | |
| US20080090814A1 (en) | Pyridazinone compounds | |
| US8222404B2 (en) | [1,2,4]Thiadiazin-3-yl acetic acid compound and methods of making the acetic acid compound | |
| US20080214529A1 (en) | SATURATED FUSED [1,2-b]PYRIDAZINONE COMPOUNDS | |
| US20080188466A1 (en) | Pyridazinone compounds |