FI120453B - Förfarande för framställning av kristallina N-acetylneuraminsyraderivat - Google Patents
Förfarande för framställning av kristallina N-acetylneuraminsyraderivat Download PDFInfo
- Publication number
- FI120453B FI120453B FI962464A FI962464A FI120453B FI 120453 B FI120453 B FI 120453B FI 962464 A FI962464 A FI 962464A FI 962464 A FI962464 A FI 962464A FI 120453 B FI120453 B FI 120453B
- Authority
- FI
- Finland
- Prior art keywords
- hydrate
- aqueous solution
- guanidino
- galacto
- acetamido
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D309/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings
- C07D309/16—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member
- C07D309/28—Heterocyclic compounds containing six-membered rings having one oxygen atom as the only ring hetero atom, not condensed with other rings having one double bond between ring members or between a ring member and a non-ring member with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
Landscapes
- Organic Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Oncology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Virology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Pyrane Compounds (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Claims (26)
1. Förfarande för framställning av 5-acetamido-2,3,4, 5-tetradeoxi-4-guanidino-D-glycero-D-galakto-non-2- 5 enopyranosonsyra i kristallin form, vilket förfarande om-fattar kristallisering av 5-acetamido-2,3,4,5-tetradeoxi-4-guanidino-D-glycero-D-galakto-non-2-enopyranosonsyra ur vat-tenhaltig lösning.
2. Förfarande enligt patentkrav 1 för framställning 10 av kristaller med jämn yta.
3. Förfarande enligt patentkrav 1 eller 2, där vä-sentligen allt kristallvatten försvinner vid 80 - 90 °C.
4. Förfarande enligt nägot av patentkraven 1-3, där kristallformens röntgensträldata framställs i tabell I. 15
5. Förfarande enligt patentkrav 1 för framställning av nälformiga kristaller.
6. Förfarande enligt nägot av patentkraven 1-5, där vattenhalten är stabil vid en fukthalt i omrädet av 10 - 90 %.
7. Förfarande enligt nägot av patentkraven 1, 5 el- 20 ler 6, där en mol kristallvatten försvinner vid 84 - 90 °C och ytterligare en mol kristallvatten försvinner vid 135 - 143 °C.
8. Förfarande enligt nägot av patentkraven 1, 5 el ler 6, där kristallformens röntgensträldata framställs i tabell II. 25
9. Förfarande enligt patentkrav 1, där kristallfor- men innehäller under 5 % av en kristallform som definierats i nägot av patentkraven 2 - 4.
10. Förfarande enligt patentkrav 1, där kristall- formen innehäller under 5 % av en kristallform som de- 30 finierats i nägot av patentkraven 5-8.
11. Förfarande enligt nägot av patentkraven 2-4, där den vattenhaltiga lösningens temperatur är högre än 50 °C.
12. Förfarande enligt patentkrav 11, där den vattenhaltiga lösningens temperatur är inom omrädet 50 - 55 °C. 35
13. Förfarande enligt nägot av patentkraven 2-4, 11 eller 12, där den vattenhaltiga lösningen ympas med kristaller med en kristallform som erhällits enligt nägot av patentkraven 2-4.
14. Förfarande enligt nägot av patentkraven 5-8, där den vattenhaltiga lösningens temperatur är under 40 °C. 5
15. Förfarande enligt patentkrav 14, där den vatten haltiga lösningens temperatur är inom omrädet 20 - 30 °C.
16. Förfarande enligt nägot av de föregaende patentkraven 5-8, 14 eller 15, där den vattenhaltiga lösnin-gen ympas med kristaller med en kristallform som erhällits 10 enligt nägot av patentkraven 5-8.
17. Förfarande enligt nägot av de föregäende patentkraven omfattande tillförsel av ett antilösningsmedel i den vattenhaltiga lösningen.
18. Förfarande enligt patentkrav 17, där antilös- 15 ningsmedlet är keton eller alkanol.
19. Förfarande enligt patentkrav 18, där antilös- ningsmedlet är aceton.
20. Förfarande enligt nägot av patentkraven 2-4 omfattande interkonversion av en kristallin form som erhäl- 20 lits enligt nägot av patentkraven 5-8.
21. Förfarande enligt patentkrav 20, där interkonversion ästadkoms genom äldring av den vattenhaltiga lösningen.
22. Förfarande enligt patentkrav 20, där interkon- 25 version ästadkoms genom tillförsel av en bas till den vattenhaltiga lösningen.
23. Förfarande enligt nägot av patentkraven 5-8, där en vattenhaltig lösning av 5-acetamido-2,3,4,5-tetra-deoxi-4-guanidino-D-glycero-D-galakto-non-2-enopyranosonsy- 30 ra tillförs tili en likadan volym av antilösningsmedel.
24. Förfarande enligt patentkrav 23, där antilös-ningsmedlet är aceton.
25. Förfarande enligt nägot av patentkraven 1-4 för framställning av en kristallin form som är lämplig för 35 mikronisering.
26. Förfarande för framställning av en farmaceutisk formulering i form av en vattenhaltig lösning eller suspension, vilket förfarande omfattar lösning av ett kristallint dihydrat av 5-acetamido-2,3, 4,5~tetradeoxi-4-guanidino-D-5 glycero-D-galakto-non-2-enopyranosonsyra i vatten.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| GB9325841 | 1993-12-17 | ||
| GB939325841A GB9325841D0 (en) | 1993-12-17 | 1993-12-17 | Chemical compounds |
| EP9404154 | 1994-12-15 | ||
| PCT/EP1994/004154 WO1995016680A1 (en) | 1993-12-17 | 1994-12-15 | Crystalline n-acetyl neuraminic acid derivatives and processes for their preparation |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| FI962464A0 FI962464A0 (sv) | 1996-06-13 |
| FI962464A FI962464A (sv) | 1996-06-13 |
| FI120453B true FI120453B (sv) | 2009-10-30 |
Family
ID=10746778
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| FI962464A FI120453B (sv) | 1993-12-17 | 1996-06-13 | Förfarande för framställning av kristallina N-acetylneuraminsyraderivat |
Country Status (44)
Families Citing this family (16)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9325841D0 (en) * | 1993-12-17 | 1994-02-23 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
| US5866601A (en) * | 1995-02-27 | 1999-02-02 | Gilead Sciences, Inc. | Carbocyclic compounds |
| CN1185223C (zh) * | 1995-02-27 | 2005-01-19 | 吉里德科学公司 | 新颖化合物,其合成方法及治疗用途 |
| US5763483A (en) * | 1995-12-29 | 1998-06-09 | Gilead Sciences, Inc. | Carbocyclic compounds |
| US6340702B1 (en) | 1996-07-22 | 2002-01-22 | Sankyo Company, Limited | Neuraminic acid derivatives, their preparation and their medical use |
| PT823428E (pt) * | 1996-07-22 | 2002-04-29 | Sankyo Co | Derivados do acido neuraminico sua preparacao e sua utilizacao em medicina |
| US6451766B1 (en) | 1996-07-22 | 2002-09-17 | Sankyo Company, Limited | Neuraminic acid derivatives, their preparation and their medical use |
| US6518438B2 (en) | 1996-08-23 | 2003-02-11 | Gilead Sciences, Inc. | Preparation of cyclohexene carboxylate derivatives |
| US5859284A (en) | 1996-08-23 | 1999-01-12 | Gilead Sciences, Inc. | Preparation of carbocyclic compounds |
| US5994377A (en) | 1996-10-21 | 1999-11-30 | Gilead Sciences, Inc. | Piperidine compounds |
| US5886213A (en) * | 1997-08-22 | 1999-03-23 | Gilead Sciences, Inc. | Preparation of carbocyclic compounds |
| TW477783B (en) * | 1997-12-12 | 2002-03-01 | Gilead Sciences Inc | Novel compounds useful as neuraminidase inhibitors and pharmaceutical compositions containing same |
| TWI291462B (en) * | 2000-04-25 | 2007-12-21 | Daiichi Sankyo Co Ltd | Hydrate crystal of neuraminic acid compound |
| US20080063722A1 (en) * | 2006-09-08 | 2008-03-13 | Advanced Inhalation Research, Inc. | Composition of a Spray-Dried Powder for Pulmonary Delivery of a Long Acting Neuraminidase Inhibitor (LANI) |
| CA2859296C (en) * | 2011-12-16 | 2016-10-11 | Daiichi Sankyo Company, Limited | Method for manufacturing neuraminic acid derivatives |
| CN109232677B (zh) * | 2018-10-18 | 2021-12-28 | 中国科学院合肥物质科学研究院 | 一种使n-乙酰神经氨酸水合物转化为n-乙酰神经氨酸的方法 |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| SK282950B6 (sk) * | 1990-04-24 | 2003-01-09 | Biota Scientific Management Pty Ltd | Deriváty alfa-D-neuramínovej kyseliny, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutické prípravky na ich báze |
| CA2081068C (en) * | 1991-10-23 | 2005-11-29 | Laurence Mark Von Itzstein | Antiviral 4-substituted-2-deoxy-2,3-didehydro-derivatives of .alpha.-d-neuraminic acid |
| US5639786A (en) | 1992-12-04 | 1997-06-17 | Biota Scientific Management, Pty., Ltd. | Antiviral 4-substituted-2-deoxy-2,3-didehydro-derivatives of α-D-neuraninic acid |
| GB9325841D0 (en) * | 1993-12-17 | 1994-02-23 | Glaxo Group Ltd | Chemical compounds |
-
1993
- 1993-12-17 GB GB939325841A patent/GB9325841D0/en active Pending
-
1994
- 1994-12-02 TW TW083111229A patent/TW452577B/zh not_active IP Right Cessation
- 1994-12-13 IS IS4240A patent/IS4240A/is unknown
- 1994-12-15 EE EE9600135A patent/EE03353B1/xx unknown
- 1994-12-15 RU RU96115122A patent/RU2134690C1/ru active Protection Beyond IP Right Term
- 1994-12-15 CN CNA2003101199989A patent/CN1502621A/zh active Pending
- 1994-12-15 DK DK95904472T patent/DK0734382T3/da active
- 1994-12-15 PE PE1994257245A patent/PE31095A1/es not_active Application Discontinuation
- 1994-12-15 PT PT95904472T patent/PT734382E/pt unknown
- 1994-12-15 HR HR941001A patent/HRP941001B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1994-12-15 MA MA23724A patent/MA23396A1/fr unknown
- 1994-12-15 KR KR1019960703180A patent/KR100403256B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1994-12-15 SK SK785-96A patent/SK282972B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1994-12-15 JP JP51653195A patent/JP3317972B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1994-12-15 NZ NZ277789A patent/NZ277789A/en not_active IP Right Cessation
- 1994-12-15 CO CO94056728A patent/CO4340619A1/es unknown
- 1994-12-15 RO RO96-01195A patent/RO114792B1/ro unknown
- 1994-12-15 CA CA002177990A patent/CA2177990C/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-12-15 AT AT95904472T patent/ATE199255T1/de active
- 1994-12-15 EG EG79094A patent/EG20597A/xx active
- 1994-12-15 BR BR9408340A patent/BR9408340A/pt not_active Application Discontinuation
- 1994-12-15 SV SV1994000076A patent/SV1994000076A/es active IP Right Grant
- 1994-12-15 CN CN94194973A patent/CN1132829C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1994-12-15 HU HU9601642A patent/HU221971B1/hu active IP Right Grant
- 1994-12-15 WO PCT/EP1994/004154 patent/WO1995016680A1/en active IP Right Grant
- 1994-12-15 ZA ZA9410003A patent/ZA9410003B/xx unknown
- 1994-12-15 MY MYPI94003357A patent/MY116221A/en unknown
- 1994-12-15 SI SI9430333T patent/SI0734382T1/xx unknown
- 1994-12-15 AP APAP/P/1994/000705A patent/AP541A/en active
- 1994-12-15 CZ CZ19961693A patent/CZ289234B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1994-12-15 SG SG1996007725A patent/SG46669A1/en unknown
- 1994-12-15 UA UA96062328A patent/UA46723C2/uk unknown
- 1994-12-15 PL PL94315055A patent/PL186384B1/pl unknown
- 1994-12-15 AP APAP/P/1996/000810A patent/AP9600810A0/en unknown
- 1994-12-15 DE DE69426726T patent/DE69426726T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1994-12-15 EP EP95904472A patent/EP0734382B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-12-15 ES ES95904472T patent/ES2155517T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1994-12-16 IL IL11201194A patent/IL112011A/en not_active IP Right Cessation
- 1994-12-28 SA SA94150417A patent/SA94150417B1/ar unknown
-
1996
- 1996-06-13 FI FI962464A patent/FI120453B/sv not_active IP Right Cessation
- 1996-06-14 OA OA60842A patent/OA10325A/fr unknown
- 1996-06-14 NO NO19962545A patent/NO314759B1/no not_active IP Right Cessation
- 1996-07-08 BG BG100709A patent/BG63338B1/bg unknown
-
1997
- 1997-05-13 BR BRPP1100548-KB1A patent/BR1100548KB1/pt unknown
-
1998
- 1998-12-24 HK HK98115499A patent/HK1014187A1/xx not_active IP Right Cessation
-
1999
- 1999-07-02 US US09/346,583 patent/US6294572B1/en not_active Expired - Lifetime
-
2000
- 2000-01-06 OA OA1200000004A patent/OA11275A/fr unknown
-
2001
- 2001-03-30 GR GR20010400531T patent/GR3035681T3/el unknown
- 2001-09-24 US US09/961,074 patent/US20020037865A1/en not_active Abandoned
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FI120453B (sv) | Förfarande för framställning av kristallina N-acetylneuraminsyraderivat | |
| JP3421354B2 (ja) | 結晶性セフジニルアミン塩 | |
| SU852175A3 (ru) | Способ получени гидратированнойКРиСТАлличЕСКОй фОРМы НАТРиЕВОйСОли 3-АцЕТОКСиМЕТил-7-/2-(2-АМиНО- 4-ТиАзОлил)-2-МЕТОКСииМиНОАцЕТАМидО/- цЕф-3-EM-4-КАРбОНОВОй КиСлОТы, СиН- изОМЕРА | |
| KR20190035680A (ko) | 벨리노스테트의 다형태 및 이의 제조 방법 | |
| US4057548A (en) | Process for preparing methotrexate or an N-substituted derivative thereof and/or a di (lower) alkyl ester thereof and precursor therefor | |
| US4067867A (en) | Process for preparing pyrazine precursor of methotrexate or an N-substituted derivative thereof and/or a di(lower)alkyl ester thereof | |
| EP0662967B1 (en) | Synthesis of n-acetyl neuraminic acid derivatives | |
| US5831086A (en) | Production of cefotaxime and new sodium salts | |
| KR20090061127A (ko) | 판토프라졸 나트륨 쎄스키히드레이트의 제조방법 | |
| US6197998B1 (en) | Process for producing N-glycyltyrosine and its crystal structure | |
| GB2421024A (en) | Cefdinir crystalline form C | |
| DK170701B1 (da) | Bis(DMF)- og mono(DMF) solvater af et beta-lactamantibiotikum og fremgangsmåder til fremstilling af sådanne solvater | |
| JP2010514753A (ja) | レルカニジピン塩酸塩の製造方法 | |
| AU689185C (en) | Crystalline N-acetyl neuraminic acid derivatives and processes for their preparation | |
| US10889557B1 (en) | Method of producing an alkoxyflavone derivative | |
| JP4610737B2 (ja) | 置換されたピリジンカルボン酸の改善された製造方法 | |
| JP2920565B2 (ja) | ２―ヒドロキシ―４―（３―クロロプロポキシ）―３―プロピルアセトフェノンの製造法 | |
| KR100429330B1 (ko) | 4,10β-디아세톡시-2α-벤조일옥시-5β,20-에폭시-1-하이드록시-9-옥소-19-노르-사이클로프로파[지]택스-11-엔-13α-일(2알,3에스)-3급-부톡시카보닐아미노-2-하이드록시-3-페닐프로피오네이트디하이드레이트및이의제조방법 | |
| CN113045491A (zh) | 一种仑伐替尼及中间体的制备方法 | |
| KR960011779B1 (ko) | 세팔로스포린 결정성 수화물의 신규 제조방법 | |
| KR0156275B1 (ko) | 세프타지딤 펜타하이드레이트의 제조방법 | |
| JP2000001498A (ja) | Ｎ―グリシルチロシンの製造方法及びその結晶形 | |
| JPH0332559B2 (sv) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| FG | Patent granted |
Ref document number: 120453 Country of ref document: FI |
|
| MA | Patent expired |