DE891724C - Verfahren zur Herstellung von leicht fliessenden, hochkonzentrierten waessrigen Suspensionen von p-Aminobenzoyldiaethylaminoaethanol-Penicillin - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von leicht fliessenden, hochkonzentrierten waessrigen Suspensionen von p-Aminobenzoyldiaethylaminoaethanol-Penicillin

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DE891724C
DE891724C DEF6242A DEF0006242A DE891724C DE 891724 C DE891724 C DE 891724C DE F6242 A DEF6242 A DE F6242A DE F0006242 A DEF0006242 A DE F0006242A DE 891724 C DE891724 C DE 891724C
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penicillin
aqueous suspensions
highly concentrated
concentrated aqueous
aminobenzoyldiaethylaminoethanol
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DEF6242A
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Ernst Dr Phil Auhagen
Klaus Dr Bauer
Ulrich Dr Hoerlein
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Bayer AG
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Bayer AG
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Description

  • Verfahren zur Herstellung von leicht fließenden, hochkonzentrierten wäßrigen Suspensionen von p-Aminob enzoyldiäthyl aininoäthanol-Penicillin Zusatz zum Patent 872 826 Im Patent 872826 ist ein Verfahren zur Herstellung von leicht fließenden, -hochkonzentrierten wäßrigen Suspensionen von p-Aminobenzoyldiäthylaminoäthanol-Penicillin beschrieben, welches darin besteht, daß man dem p-Aminobenzoyldiäthylaminoäthanol-Penicillin Salze von Alkylendiaminen der allgemeinen Formel R1R2N . X . N R3R4 zusetzt, in der R1 und R Aryl-, Aralkyl- oder heterocyclische Reste oder zusammen mit dem benachbarten N-Atom ein heterocyclisches Ringsystem, R3 und R4 Alkylreste oder Substituenten, die gemeinsam mit dem N-Atom, an das sie gebunden sind, eine heterocyclische Gruppe bilden, und X eine Alkylengruppe mit 2 oder 3 C-Atomen bedeuten.
  • Es wurde nun gefunden, daß man zur Erzielung eines gleichen Effektes an Stelle der.angeführten Salze mit gutem Erfolg auch die quartären Ammoniumsalze dieser Alkylendiamine, dem p-Aminobenzoyldiäthylaminoäthanol-Penicillin, zusetzen kann.
  • Die erforderliche Menge an quartären Ammoniumverbindungen läßt sich durch entsprechende Vorversuche leicht ermitteln; sie hängt häufig von der Korngröße des p-Aminob enzoyldiäthylaminoäthanol-Penicillins ab. Im allgemeinen genügen bereits Mengen von etwa I bis 7 O/o.
  • Beispiel I I Gewichtsteil p-Aminobenzoyldiäthylaminoäthanol-Penicillin wird mit 2 Gewichtsteilen einer I°/Oigen Lösung von Io-(2'-Trimethylamino)-propylphenothiazinmethosulfat suspendiert, das durch Umsetzung von molaren Mengen von Io-(2'-Dimethylamino)-propylphenothiazin und Dimethylsulfat in ätherischer Lösung erhältlich ist und einen Schmelzpunkt von 119 bis 1200 besitzt. Man erhält eine gebrauchsfertige, haltbare, gut fließende Suspension.
  • Beispiel 2 I Gewichtsteilp-Aminobenzoyldiäthylaminoäthanol-Penicillin wird mit 2 Gewichtsteilen Wasser angerührt.
  • Zu dem entstandenen Brei fügt man 0,025 Gewichtsteile io-(2'-Dimethylbenzylamino)-propylphenothiazin chlorid (F. 145 bis I46"), hergestellt durch Umsetzung von I Mol Io-(2'-Dimethylamino) -propylphenothiazin mit 1 Mol Benzylchlorid in acetonischer Lösung.
  • Man erhält eine gebrauchsfertige Suspension.
  • Beispiel 3 I Gewichtsteil p-Aminobenzoyldiäthylaminoäthanol-Penicillin wird mit 2 Gewichtsteilen einer I°/Oigen Lösung des Salzes versetzt, das durch Umsetzung von I Molp-Methoxy-benzyl-dimethylaminoäthyl-a-aminopyridin mit 1 Mol Dimethylsulfat erhältlich ist und einen Schmelzpunkt von I3I° besitzt. Es entsteht eine gut fließende, gebrauchsfertige Suspension.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH: Weitere Ausbildungsform des Verfahrens zur Herstellung von leicht fließenden, hochkonzentrierten wäßrigen Suspensionen von p-Aminobenzoyldiäthylaminoäthanol-Penicillin gemäß Patent 872826, dadurch gekennzeichnet, daß man dem p-Aminobenzoyldiäthylaminoäthanol-Penicillin an Stelle der im Hauptpatent gekennzeichneten Alkylendiamine deren quartäre Ammoniumsalze zusetzt.
DEF6242A 1951-05-16 1951-05-16 Verfahren zur Herstellung von leicht fliessenden, hochkonzentrierten waessrigen Suspensionen von p-Aminobenzoyldiaethylaminoaethanol-Penicillin Expired DE891724C (de)

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