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Technisches Gebiet:
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Die
vorliegende Erfindung betrifft eine synergistische, Haut aufhellende
Zusammensetzung. Die Erfindung betrifft insbesondere eine Zusammensetzung
mit einer Kombination von Haut aufhellenden Wirkstoffen, die zum
Erlangen von verbessertem Hautaufhellen geeignet sind.
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Hintergrund und Stand
der Technik:
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Melanin
ist das schwarze Pigment des Haares und der Haut und wird aus der
Aminosäure
Tyrosin durch Melanosome synthetisiert. Melanosome sind Organellen,
die in Melanozyten vorgefunden werden, einem Zelltyp, der an der
Dermis-Epidermis-Verbindung vorliegt. Tyrosin wird von dem Enzym
Tyrosinase bearbeitet, was den Schlüsselschritt in der Melanogenese
darstellt. Es gibt verschiedene Berichte, worin Inhibitoren von
Tyrosinase, wie Hydrochinon und dessen Derivate, Kojisäure, Brenzcatechine,
Mercaptoamine, α-Hydroxysäuren und
andere in kosmetischen Zusammensetzungen angewendet wurden, um die
Hautpigmentierung zu regulieren.
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IN182012
(Hindustan Lever Ltd., 1994) offenbart synergistische Zusammensetzungen,
die zur örtlichen
Auftragung auf die menschliche Haut geeignet sind, umfassend Dicarbonsäuren, in
Kombination mit Ascorbinsäure,
in kosmetisch verträglichen
Trägern.
Sie erwähnen
auch, dass zusätzlich
andere Weißungsmittel, wie
Niacinamid und/oder Sonnenschutzmittel (anorganisch und/oder organisch),
ebenfalls angewendet werden können.
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Die
Verwendung von α-Hydroxysäuren in
kosmetischen Verbindungen zum Verleihen von verschiedenen Hautvorteilen,
wie dem Verbessern der Textur der Haut, unter Steigern von Glattheit,
Festigkeit, Feuchtigkeitsgehalt, wird in US-Pat. Nr. 5 658 580 (CHANEL,
INC, 1997) mitgeteilt. US-Pat. Nr. 5 262 153 (Kabushiki, 1993) offenbart
Milchsäure
und ihre Derivate als nützliche
Hautweißungsmittel,
die zum Unterdrücken
von Melanogenese durch Inhibieren der Bildung von Tyrosinase wirken.
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In
den Melanosomen wird Melanin aus Monomeren synthetisiert (polymerisiert)
und wird zu den benachbarten Keratinozyten überführt. Die Keratinozyten teilen
und differenzieren sich und transportieren somit das Melanosom zu
der Oberfläche
der Haut. Die Intensität
der Hautfarbe betrifft direkt die Anzahl, die Größe, den Melaningehalt, Dispersion
von Melanin, die Geschwindigkeit der Bildung und Wanderung/Übertragung von
Melanosomen zu den Keratinozyten.
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Andere
Ansätze
waren die Verwendung von Niacin/Niacinamid oder anderen Haut aufhellenden
Mitteln, von denen angenommen wird, dass sie die Dispersion von
Melanosomen steuern oder Tyrosinase inhibieren.
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IN144276
(Hindustan Lever Ltd., 1975) offenbart die Kombination von Niacinamid
und einem geeigneten Gemisch von UV-Absorptionsmitteln, die in dem
UV-Bereich von 290 nm bis 360 nm absorbieren. IN169917 (Hindustan
Lever Ltd., 1989) offenbart die Verwendung von Silikonverbindung
zum synergistischen Verstärken
des Haut aufhellenden Vorteils, der aus der Kombination von Niacinamid
und Sonnenschutzmitteln erhalten wird.
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Die
Sonnenschutzmittel, die üblicherweise
in Haut aufhellenden Zusammensetzungen verwendet werden, halten
durch Verhindern des Dunkelns der Haut aufgrund von ultraviolettem
(UV)-Licht die Hautfarbe aufrecht. Die Sonnenschutzmittel sind Materialien,
die einfallendes ultraviolettes Licht von der Wellenlänge, die das
Bräunen
und Verdunkeln der Haut erzeugt, absorbieren.
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Vitamin
B6, auch Pyridoxin genannt, ist in Form
und Funktion eng verwandt mit in Wasser löslichen Substanzen, wie Pyridoxinhydrochlorid,
Pyridoxal und Pyridoxamin. Die Pyridoxinergänzung wird für eine Vielzahl
von Hautproblemen, einschließlich
Schuppen, Ekzem, Dermatitis und Psoriasis, verwendet. Es ist die Wirkstoffkomponente
für eine
Anzahl von Antiaging-Formulierungen. JP04009325 (SUNSTAR INC, 1992)
offenbart ein verschönerndes
und weiß machendes
Kosmetikum, das durch Vermischen von Mycelkultur von Ganoderma lucidum
Karst. und/oder einer Extraktessenz davon mit einem oder mehreren,
ausgewählt
aus Ascorbinsäure,
Retinol, Pyridoxin, Pantothensäure,
Tocopherol, Salzen und Derivaten davon, als einen Wirkbestandteil
ausgewählt
ist. JP60188306 (Shiseido, 1985) offenbart eine kosmetische Zusammensetzung,
die Pyridoxin oder ein Derivat, in Kombination mit Ascorbinsäure, zum
signifikanten Verbessern der Haut weißenden Wirkung umfasst.
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US-Pat.
Nr. 5 833 998 (P&G,
1998) offenbart örtliche
Zusammensetzungen zum Regulieren des öligen und/oder glänzenden
Aussehens von Haut, umfassend einen Wirkstoff, ausgewählt aus
der Gruppe aus einer oder mehreren Verbindungen, bestehend aus Niacinamid,
Pyridoxin, Panthenol und Pantothensäure, in einem kosmetisch verträglichen
Träger
für den
Wirkstoff.
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Dokument
WO 01/70190 offenbart Haut aufhellende Zusammensetzung, umfassend
Niacinamid und Fettsäure,
jedoch enthält
sie kein Vitamin B6.
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Jedoch
keiner vom Stand der Technik lehrt eine synergistische kosmetische
Zusammensetzung, umfassend Vitamin B3, Vitamin
B6 und beliebige der Mono-, Di- oder Polycarbon-
oder Phenolsäuren,
um verbessertes Aufhellen oder Verminderung der Pigmentierung der
Haut zu erhalten.
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Es
ist eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, eine synergistische
kosmetische Zusammensetzung bereitzustellen, die Vitamin B6, Vitamin B3 und
beliebige der Mono-, Di- oder Polycarbon- oder Phenolsäuren umfasst,
die die Haut wesentlich aufhellen kann.
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Es
ist eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung, eine synergistische
kosmetische Zusammensetzung bereitzustellen, die Vitamin B6, Vitamin B3 und
beliebige von Mono-, Di- oder
Polycarbon- oder phenolischen Säuren
umfasst, die sowohl für
die normale Haut, als auch Haut, die durch UVR geschädigt wurde, geeignet
ist.
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Die
Zusammensetzungen sind auch zum Behandeln von Sommersprossen, hyper-pigmentierter
Haut, fleckiger Haut, Melasmen, Cholasmen, Altersflecken, dunklen
Augenringen, usw. verwendbar.
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Definition der Erfindung
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Gemäß dem ersten
Aspekt der Erfindung wird eine synergistische, Haut aufhellende
Zusammensetzung bereitgestellt, umfassend:
- i.
0,05–10
Gewichtsprozent Vitamin B6 oder ein Derivat
davon;
- ii. 0,05–10
Gewichtsprozent Vitamin B3 oder ein Derivat
davon;
- iii. 0,05–20
Gewichtsprozent mindestens einer organischen Säure, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus
C1-C16-Monocarbonsäuren, Dicarbonsäuren, Polycarbonsäuren, Phenolsäuren und
Estern/Salzen oder anderen Derivaten davon; und
- iv. 0,1–10
Gewichtsprozent von mindestens einem Sonnenschutzmittel.
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Gemäß einem
bevorzugten Aspekt der Erfindung wird eine synergistische, Haut
aufhellende Zusammensetzung bereitgestellt, umfassend
- i. 0,05–10
Gewichtsprozent Vitamin B6 oder ein Derivat
davon;
- ii. 0,05–10
Gewichtsprozent Vitamin B3 oder ein Derivat
davon;
- iii. 0,05–20
Gewichtsprozent mindestens einer organischen Säure, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus
C1- C16-Monocarbonsäuren, Dicarbonsäuren, Polycarbonsäuren, Phenolsäuren und
Estern/Salzen oder anderen Derivaten davon; und
- iv. 0,1–10
Gewichtsprozent von mindestens einem Sonnenschutzmittel, und
- v. einen kosmetisch verträglichen
Träger
und/oder 10–85
% Waschmittelwirkstoff.
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Es
ist besonders bevorzugt, dass der kosmetisch verträgliche Träger 0,1
bis 25 Gewichtsprozent der Zusammensetzung von festen asymmetrischen
Teilchen und einem anionischen Emulgator umfasst, worin der pH-Wert
der Zusammensetzung zwischen 3 und 11 und vorzugsweise zwischen
3 und 8 und auch bevorzugter zwischen 3,5 und 6 liegt.
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Gemäß einem
weiteren Aspekt der Erfindung wird die Verwendung einer Zusammensetzung
zum Aufhellen der Haut bereitgestellt, wobei die Zusammensetzung
umfasst:
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- i. 0,05–10
Gewichtsprozent Vitamin B6 oder ein Derivat
davon;
- ii. 0,05–10
Gewichtsprozent Vitamin B3 oder ein Derivat
davon;
- iii. 0,05–20
Gewichtsprozent mindestens einer organischen Säure, ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus
C1-C16-Monocarbonsäuren, Dicarbonsäuren, Polycarbonsäuren, Phenolsäuren und
Estern/Salzen oder anderen Derivaten davon.
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Beschreibung der Erfindung
im Einzelnen
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Gemäß den wesentlichen
Aspekten der vorliegenden Erfindung ergibt eine Kombination von
Vitamin B6, Vitamin B3 und
mindestens Mono-, Di- oder Polycarbon- oder Phenolsäuren/Estern/Salzen
oder Derivaten davon erhöhte
Haut aufhellende Vorteile.
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Die
erfindungsgemäße Zusammensetzung
kann als Produkte zum Belassen oder Abspülprodukte formuliert werden.
Die örtlichen
Zusammensetzungen zum Belassen, die in der vorliegenden Erfindung
verwendbar sind, können
in einer breiten Vielzahl von Produktformaten hergestellt werden.
Diese schießen
ein, sind jedoch nicht darauf begrenzt, Lotionen, Cremes, Gele,
Stifte, Sprays, Wischtücher,
Gesichtspackungen, Salben, Pasten, Mousse und Kosmetika (beispielsweise
feste, halbfeste, flüssige
Make up, einschließlich
Grundierungen). Diese Produkttypen können verschiedene Typen von
Trägern
umfassen, einschließlich,
jedoch nicht darauf begrenzt, Lösungen,
Aerosole, Emulsionen (einschließlich
Wasser-in-Öl
und Öl-in-Wasser),
Gele, Feststoffe und Liposomen. Sie können in der Form von Abspülprodukten,
wie Seifenriegeln, Waschpulvern, Flüssigkeiten, Gelen, usw., vorliegen.
Die erfindungsgemäße Zusammensetzung
kann auch als Talkumpulver, flüssiges
Talkum oder Pressling formuliert werden.
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Haut aufhellende Vitamine
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Es
ist ein wesentliches Merkmal der Erfindung, dass Vitamin B6 oder dessen Derivat, in Kombination mit
Vitamin B3 oder dessen Derivaten, in der
erfindungsgemäßen Haut
aufhellenden Zusammensetzung vorliegt. Vitamin B6,
wie hierin definiert, bezieht sich auf eine Familie von in Wasser
löslichen
Substanzen, die Pyridoxinhydrochlorid, Pyridoxal und Pyridoxamin
einschließen,
die in Form und Funktion nahe verwandt sind. Vitamin B6 ist
als ein synthetisches Material verfügbar und wird auch natürlicherweise
in Tierfutter und Pflanzen gefunden. Leber, Lachs, Fisch, Hühnchen,
Schinken, Eier, Schwein, Rind, getrocknete halbe Erbsen, Trockenbohnen,
Bananen, Avocado, Wassermelone, Grüne Rübe, Rosenkohl, Kartoffel, Süßkartoffel,
Karotten, Erbsen, Kichererbsen, Brauerhefe, Weizenkleie, Weizenkeim,
Niere, Herz, Warzenmelone, Kohl, Rüben, Krautmelassen und Milch
sind einige wichtige Quellen für
Vitamin B6. Es ist somit möglich, B6, da es aus beliebiger bekannter Quelle
verfügbar
ist, auszuwählen,
welche natürlicher
oder synthetischer oder irgendeiner kommerziell erhältlichen
Herkunft sein kann.
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Ein
anderer wesentlicher Bestandteil der Zusammensetzung ist Niacinamid
oder Nicotinamid, welches die biologisch aktive Form von Vitamin
B3 bildet. Beispielhafte Derivate von Vitamin
B3-Verbindungen schließen Nicotinsäureester,
einschließlich
nicht-vasodilatierender Ester von Nicotinsäure, Nicotinylaminosäuren, Nicotinylalkoholester
von Carbonsäuren,
Nicotinsäure-N-oxid
und Niacinamid-N-oxid, und Gemische davon ein.
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Vitamin
B6 wird mit 0,05–10 Gewichtsprozent der Zusammensetzung
eingearbeitet und liegt vorzugsweise in einer Menge von 0,1 bis
5 %, bevorzugter 0,5–2
Gewichtsprozent, der kosmetischen Zusammensetzung vor. Vitamin B3 wird mit 0,05–10 Gewichtsprozent der Zusammensetzung
eingearbeitet und liegt vorzugsweise in einer Menge von 0,1–5 %, bevorzugter
0,5–2
Gewichtsprozent, der kosmetischen Zusammensetzung vor.
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Andere
Haut aufhellende Vitamine können
in vorteilhafter Weise in die Zusammensetzung eingeschlossen sein,
um synergistische, Haut aufhellende Effekte bereitzustellen. Diese
schließen
Vitamin B12, Vitamin C, Vitamin E, Vitamin
A, Vitamin D, Vitamin K oder deren Vorstufen/Salze/Ester/Derivate
ein. Gemische der Vitamine können
auch in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung
angewendet werden. Besonders bevorzugte Vitamine sind Vitamin B12, Vitamin E und Vitamin C.
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Organische Säuren:
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Die
organischen Säuren
können
ausgewählt
sein aus Mono-, Di-, Polycarbon- oder Phenolsäuren oder deren Salzen, Estern
oder Derivaten davon.
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Monocarbonsäuren können entweder
substituiert oder unsubstituiert sein. Die Monocarbonsäuren können eine
Kohlenstoffkettenlänge
von bis zu 16 (d.h. C1-C16-Säuren), bevorzugter
bis zu 14 (d.h. C1-C14-Säuren) und
besonders bevorzugt bis zu 12 (d.h. C1-C12-Säuren),
aufweisen. Besonders bevorzugte Monocarbonsäuren sind Ascorbinsäure oder α-, β- oder Polyhydroxysäuren, die
Glycolsäure,
Milchsäure,
2-Hydroxyoctansäure,
Sa licylsäure
und/oder Gemische davon einschließen. Die besonders bevorzugte β-Hydroxycarbonsäure ist
Milchsäure
oder ein Salz davon, wie Ammoniumlactat. Die besonders bevorzugte β-Hydroxycarbonsäure ist
Salicylsäure.
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Dicarbonsäuren, die
für die
vorliegende Erfindung geeignet sind, werden durch die Formel HOOC-(CxHy)-COOH wiedergegeben,
worin CxHy gegebenenfalls
substituiert ist und x = 0 bis 20 und y = 0 bis 40. Besonders bevorzugte
Dicarbonsäuren
schließen
Azelainsäure,
Sebacinsäure,
Oxalsäure,
Bernsteinsäure,
Fumarsäure,
ein. Polycarbonsäuren
schließen
Citronensäure
ein, sind jedoch nicht darauf beschränkt.
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Die
organische Säure
kann auch eine Vitaminsäure,
einschließlich
Ascorbinsäure,
Retinsäure
oder Pantothensäure,
sein. Organische Säuren
schließen
auch natürliche
Säuren,
wie Glycertensäure
und Polyglycerinsäure,
ein. Säuren
von reduzierenden und nicht reduzierenden Zuckern können auch
als eine organische Säure
angewendet werden.
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Besonders
bevorzugte Phenolsäuren
sind ausgewählt
aus Ferulasäure,
Salicylsäure,
Kojisäure.
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Vorzugsweise
sind die organischen Säuren
dieser Erfindung in Wasser löslich.
Mit "in Wasser löslich" ist gemeint, dass
die Säure
eine Löslichkeit
in Wasser von mindestens 0,1 g pro 100 g Wasser bei 20°C aufweist.
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Haut aufhellende Mittel:
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Andere
bekannte Haut aufhellende Mittel, wie Hydrochinon und Derivate (beispielsweise
Arbutin, 4-Hydroxyanisol, Mequinol, HMBE, Monobenzon, usw.), Retinol
und dessen Derivate (beispielsweise Tretinoin, Retinsäure), Resorcin
und dessen Derivate (beispielsweise 4-Alkylresorcinole, usw.), Resveratrol,
Ellaginsäure,
Linoleinsäure
und α-Liposäure, natürliche Haut
aufhellende Extrakte und Gemische davon, können eingearbeitet werden.
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Sonnenschutzmittel
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Die
erfindungsgemäße Zusammensetzung
schließt
vorzugsweise eine wirksame Menge von einem Sonnenschutzmittel und/oder
Sonnenblockierungsmittel ein, um synergistisch den Vorteil der Zusammensetzung
beim Bereitstellen zur Hautaufhellung zu verstärken. Organische und anorganische
Sonnenschutzmittel/Sonnenblocker oder Kombinationen davon können in
geeigneter Weise in der Zusammensetzung angewendet werden.
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Ultraviolettlicht
ist eine vorherrschende Ursache zur Hautdunkelung. Somit sind für die Zwecke
der Hautaufhellung Zusammensetzungen erwünscht, die UVA- und/oder UVB-Sonnenschutzmittel
umfassen.
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Eine
breite Vielzahl von herkömmlichen
Sonnenschutzmitteln ist zur Verwendung in Kombination mit der Haut
aufhellenden Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung geeignet.
Geeignete Sonnenschutzmittel schließen p-Aminobenzoesäure, deren
Salze und deren Derivate (Ethyl-, Isobutyl-, Glycerylester; p-Dimethylaminobenzoesäure); Anthranilate
(d.h. o-Aminobenzoate; Methyl-, Menthyl-, Phenyl-, Benzyl-, Phenylethyl-,
Linalyl-, Terpinyl- und Cyclohexenylester); Salicylate (Amyl-, Phenyl-,
Benzyl-, Menthyl-, Glyceryl- und Dipropylenglycolester); Zimtsäurederivate
(Menthyl- und Benzylester, α-Phenylcinnamonitril;
Butylcinnamoylpyruvat); Dihydroxyzimtsäurederivate (Umbelliferon,
Methylumbelliferon, Methylacetoumbelliferon); Trihydroxyzimtsäurederivate
(Äsculetin,
Methyläsculetin,
Daphnetin, und die Glucoside, Äsculin
und Daphnin); Kohlenwasserstoffe (Diphenylbutadien, Stilben); Dibenzalaceton
und Benzalacetophenon; Naphtholsulfonate (Natriumsalze von 2-Naphthol-3,6-disulfon- und
2-Naphthol-6,8-disulfonsäuren);
Dihydroxynaphthoesäure
und deren Salze; o- und p-Hydroxybiphenyldisulfonate; Cumarinderivate
(7-Hydroxy, 7-Methyl, 3-Phenyl); Diazole (2-Acetyl-3-bromindazol,
Phenylbenzoxazol, Methylnaphthoxazol, verschiedene Arylbenzothiazole);
Chininsalze (Bisulfat, Sulfat, Chlorid, Oleat und Tannat); Chinolinderivate
(8-Hydroxychinolinsalze,
2-Phenylchinolin); Hydroxy- oder Meth oxy-substituierte Benzophenone;
Harn- und Violursäure;
Tanninsäure
und deren Derivate (beispielsweise Hexaethylether); (Butylcarbotol)
(6-Propylpiperonyl)ether; Hydrochinon; Benzophenone (Oxybenzol,
Sulisobenzon, Dioxybenzon, Benzoresorcin, 2,2',4,4'-Tetrahydroxybenzophenon,
2,2'-Dihydroxy-4,4'-dimethylbenzophenon,
Octabenzon); 4-Isopropyldibenzoylmethan; Butylmethoxydibenzoylmethan; Etocrylen;
und 4-Isopropyldibenzoylmethan, ein.
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Von
diesen sind 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, 4,4'-t-Butylmethoxydibenzoylmethan,
2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, Octyldimethyl-p-aminobenzoesäure, Digalloyltrioleat,
2,2-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon, Ethyl-4-(bis(hydroxypropyl))aminobenzoat,
2-Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat, 2-Ethylhexylsalicylat,
Glyceryl-p-aminobenzoat, 3,3,5-Trimethylcyclohexylsalicylat, Methylanthranilat,
p-Dimethylaminobenzoesäure
oder -aminobenzoat, 2-Ethylhexyl-p-dimethyl-amino-benzoat, 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, 2-(p-Dimethylaminophenyl)-5-sulfonbenzoxazonsäure und
Gemische von diesen Verbindungen, bevorzugt.
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Bevorzugtere,
in der vorliegenden Erfindung verwendbare, in den Zusammensetzungen
verwendbare Sonnenschutzmittel sind 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat,
Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, Octyldimethyl-p-aminobenzoesäure und
Gemische davon.
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Auch
besonders verwendbar in den Zusammensetzungen sind Sonnenschutzmittel,
wie jene, offenbart in US-Pat. Nr. 4 937 370, eingereicht von Sabatelli
am 26. Juni 1990, und US-Pat.
Nr. 4 999 186, eingereicht von Sabatelli & Spirnak am 12. März 1991, wobei beide davon
hierin durch Hinweis einbezogen sind. Die darin offenbarten Sonnenschutzmittel
haben ein einzelnes Molekül,
zwei verschiedene Chromophoreneinheiten, die verschiedene Ultraviolettstrahlungsabsorptionsspektren
zeigen. Eine von den Chromophoreneinheiten absorbiert vorwiegend
in dem UVB-Strahlungsbereich und die andere absorbiert stark in
dem UVA-Strahlungsbereich.
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Eine
sichere und wirksame Menge des Sonnenschutzmittels kann in den,
in der vorliegenden Erfindung verwendbaren Zusammensetzungen angewendet
werden. Die Zusammensetzung umfasst vorzugsweise etwa 0,1 % bis
etwa 10 %, bevorzugter etwa 0,1 % bis etwa 5 %, von einem oder mehreren
Sonnenschutzmittel(n).
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Verwendbare
anorganische Sonnenschutzmittel oder Sonnenblocker schließen ein,
sind jedoch nicht darauf begrenzt, Zinkoxid, Eisenoxid, Siliziumdioxid,
wie gebranntes Siliziumdioxid, und Titandioxid.
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Ultrafeines
Titandioxid ist in einer von seinen zwei Formen, nämlich in
Wasser dispergierbares Titandioxid und in Öl dispergierbares Titandioxid,
ist für
die Erfindung besonders geeignet.
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In
Wasser dispergierbares Titandioxid ist ultrafeines Titandioxid;
die Teilchen davon sind nicht beschichtet oder welche mit einem
Material zum Verleihen einer hydrophilen Oberflächeneigenschaft für die Teilchen
beschichtet sind. Beispiele für
solche Materialien schließen
Aluminiumoxid und Aluminiumsilikat ein.
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Öl-dispergierbares
Titandioxid ist ultrafeines Titandioxid, dessen Teilchen eine hydrophobe
Oberflächeneigenschaft
zeigen, und die für
diesen Zweck mit Metallseifen, wie Aluminiumstearat, Aluminiumlaurat oder
Zinkstearat, oder mit Organosilikonverbindungen beschichtet sein
können.
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Durch örtliche
Auftragung eines Gemisches von anorganischen Sonnenschutzmitteln
oder Sonnenblockermitteln und/oder organischen Sonnenschutzmitteln
auf die Haut ist synergistisch verstärkter Schutz der Haut gegen
die schädlichen
Wirkungen von sowohl UV-A- als auch UV-B-Strahlen erreichbar.
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Die
Gesamtmenge von anorganischem Sonnenschutzmittel oder Sonnenblocker,
das/der vorzugsweise in die erfindungsgemäße Zusammensetzung eingearbeitet
wird, ist 0,1 bis 5 Gewichtsprozent der Zusammensetzung.
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Kosmetisch verträglicher
Träger
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Die
erfindungsgemäße Zusammensetzung
umfasst auch einen kosmetisch verträglichen Träger, um als ein Verdünnungsmittel,
Dispersant oder Träger
für andere
Materialien, die in der Zusammensetzung vorliegen, zu wirken, um
deren Verteilung zu erleichtern, wenn die Zusammensetzung auf die
Haut aufgetragen wird.
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Die
Wortgruppe "kosmetisch
verträglicher
Träger", wie hierin verwendet,
bedeutet einen oder mehrere kompatible feste oder flüssige Füllstoffe,
Verdünnungsmittel,
Streckungsmittel und dergleichen, die, wie hierin definiert, kosmetisch
verträglich
sind. Der wie hierin verwendete Begriff "verträglich" bedeutet, dass die Komponenten der
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
in der Lage sind, mit den primären
Wirkstoffen der vorliegenden Erfindung zusammen vermischt zu werden
und miteinander, in einer derartigen Weise, sodass es keine Wechselwirkung
gibt, die im Wesentlichen die Wirksamkeit der Zusammensetzung unter
gewöhnlichen
Anwendungssituationen vermindert. Der Typ des in der vorliegenden
Erfindung verwendeten Trägers hängt von
dem Typ des gewünschten
Produkts ab.
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Träger, die
von Wasser verschieden sind, können
flüssige
oder feste Erweichungsmittel, Öle,
Silikonöle,
Lösungsmittel,
Feuchthaltemittel, Verdickungsmittel, Emulgatoren, Treibmittel und
Pulver einschließen. Jeder
von diesen Trägertypen
kann einzeln oder in Gemischen von einem oder mehreren Trägern verwendet werden.
Solche Gemische können
in Form von Emulsionen (O/W, W/O oder W/O/W) vorliegen.
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Erweichungsmittel
und Öle
schließen
Stearylalkohol, Monoricinoleinsäureglycerylester,
Nerzöl,
Cetylalkohol, Isostearinsäureisopropylester,
Stearinsäure,
Palmitinsäureisobutylester,
Stearinsäureisocetylester, Oleylalkohol,
Laurinsäureisopropylester,
Laurinsäurehexylester, Ölsäuredecylester,
Octadecan-2-ol, Isocetylalkohol, Eicosanylalkohol, Behenylalkohol,
Palmitinsäurecetylester,
Silikonöle,
wie Dimethylpolysiloxan, Sebacinsäure-di-n-butylester, Myristinsäureisopropyl ester,
Palmitinsäureisopropylester,
Stearinsäureisopropylester,
Stearinsäurebutylester,
Polyethylenglycol, Triethylenglycol, Lanolin, Kakaobutter, Maisöl, Baumwollsamenöl, Olivenöl, Palmkernöl, Rapsöl, Färberdistelöl, Nachtkerzenöl, Sojaöl, Sonnenblumenöl, Avocadoöl, Sesamöl, Kokosnussöl, Spinnöl, Rizinusöl, acetylierte
Lanolinalkohole, weißes
Vaseline, Mineralöl,
Myristinsäurebutylester,
Isostearinsäure,
Palmitinsäure,
Linolsäureisopropylester,
Milchsäurelaurylester,
Milchsäuremyristylester, Ölsäuredecylester,
Myristinsäuremyristylester;
usw. ein, sind jedoch nicht darauf begrenzt.
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Nicht
begrenzende Beispiele für
Silikonöle
schließen
Polydimethylsiloxane, Cyclomethicone, Phenyltrimethicon, Dimethiconol
und Gemische davon ein.
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Wasser
ist ein bevorzugtes Lösungsmittel.
Beispiele für
geeignete organische Lösungsmittel
schließen
ein: Propylenglycol, Polyethylenglycol, Polypropylenglycol, Glycerin,
1,2,4-Butantriol,
1,2,6-Hexantriol, Ethanol, Isopropanol, Sorbitester, Butandiol,
Aceton, Ethylenglycolmonoethylether, Diethylenglycolmonobutylether,
Diethylenglycolmonoethylether und Gemische davon.
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Feuchthaltemittel
können
ausgewählt
sein aus Glycerin, Diglycerin, Triglycerin, Polyglycerin, ethoxylierten
und propoxylierten Glycerinen, Polypropylenglycol, Polyethylenglycol,
Ethylenglycol, Diethylenglycol, Triethylenglycol, Propylenglycol,
Dipropylenglycol, Hexylenglycol, 1,3-Butylenglycol, 1,4-Butylenglycol. Unter den
mehrwertigen Alkoholen sind Propylenglycol und Dipropylenglycol
bevorzugt.
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Pulver,
wie Kreide, Talkum, Fuller's
Erde, Kaolin, Stärke,
Gummi, kolloidales Siliziumdioxid, Natriumpolyacrylat, Tetraalkyl-
und/oder Trialkylarylammoniumsmectite, chemisch modifiziertes Magnesiumaluminiumsilikat,
organisch modifizierter Montmorillonitton, hydratisiertes Aluminiumsilikat,
pyrogenes Siliziumdioxid, Carboxyvinylpolymer, Natriumcarboxymethylcellulose
und Ethylenglycolmonostearat, können
ausgewählt sein.
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Beispiele
für geeignete
Verdickungsmittel schließen
polymere Verdickungsmittel, wie Acrylate/C10-30-Acrylsäurealkylester-Kreuzpolymere,
Polyacrylamide, kationische Polymere, Gummi (beispielsweise Xanthangummi,
Guargummi), und Cellulosederivate (beispielsweise Hydroxyethylcellulose,
Hydroxypropylcellulose), ein.
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Treibmittel
schließen
ein, sind jedoch nicht darauf begrenzt, Propan, Butan, Isobutan,
Dimethylether, Kohlendioxid und Stickstoff(I)oxid.
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In
den bildenden Gemischen von Trägern
oder Emulsionen können
ausgewählte
anionische und/oder nichtionische Emulgatoren ebenfalls gegebenenfalls
vorliegen, sind jedoch vorzugsweise eingeschlossen.
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Geeignete
anionische Emulgatoren können
ausgewählt
sein unter Alkylsulfaten, Aralkylsulfaten, Alkylethoxyethersulfaten,
Alkarylsulfonaten, Alkylsuccinaten, Alkylsulfosuccinaten, N-Alkoylsarcosinaten,
Isethionaten, N-Acyltaurat, Fettsäureamiden von Methyltaurid
und Kombinationen davon. Zum Beispiel können Salze von Schwefelsäuremonoestern
oder Phosphorsäuremonoestern,
Salze von C12-18-Fettsäuren, von C12-18-Fettalkoholen,
von C12-18-Acylisethionsäuren, von C12-18-Alkansulfonsäuren oder
von C12-18-Acylaminosäuren ausgewählt sein. Nicht begrenzende
Beispiele von anionischen Tensiden schließen Phosphatester, wie Natriumpolyoxyethylen-(10)-lauryletherphosphat,
DEA-Cetylphosphat, Kaliumcetylphosphat, Phosphor-organischen Derivaten,
wie phosphatiertem Oleylether-(10-ethylenoxid), Natriumlaurylsulfat
und Natriumcetostearylsulfat, ein.
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Nicht
begrenzende Beispiele für
geeignete nichtionische Emulgatoren sind Fettalkohole, Fettsäuremonoglyceride,
Monostearinsäureglycerylester
und Monostearinsäurediglycerylester,
ethoxylierte und propoxylierte Fettsäuren, wie Polyoxyethylen-(100)-stearatpropylenglycolmonostearat,
Sorbitanfettsäureester,
wie Sorbitanmonostearat, Polyoxyethylen-(20)-sorbitanmonostearat,
ethoxylierte Fettalkohole, wie Polyoxyethylen-(21)-stearylether, Polyoxyethylen-(2)-stearylether,
Polyoxy ethylen-(10)-hydriertes Rizinusöl, Fettsäurealkanolamide, wie Kokosnussdiethanolamid
und Lauramid DEA, Blockpolymere, wie Blockcopolymer von Propylenoxid
und Ethylenoxid, Alkylpolyglucoside, Saccharose- und Glucoseester
und Derivate, wie Saccharosedistearat- und Saccharosestearat- und
Polyglycerinfettsäureester.
Andere nichtionische Emulgatoren schließen ethoxylierte Alkylphenole,
wie Polyoxyethylen-(10)-nonylphenylether, ethoxylierte Fettsäuren, wie
Polyethylenglycol-(10-ethylenoxid)monostearat, ethoxylierte Fettester,
wie Polyoxyethylen-(5)-glycerylmonostearat, ethoxylierte
Fettester und Öle,
wie Glycerinester, wie auf Lanolin basierende Derivate, wie Polyoxyethylenlanolin,
propoxylierte und ethoxylierte Fettsäuren, Alkohole oder Alkylphenole,
wie Polyoxyethylen-(10)-polyoxypropylen-(4)-cetylether, und auf
Protein basierende Tenside, wie Polyoxyethylen-(25)-glycerinmonopyoglutaminsäuremonoisostearat,
ein. Die nichtionischen Emulgatoren schließen vorzugsweise die nachstehenden, entweder
einzeln oder in Kombination, ein: ethoxylierte Alkylether (unter
dem Handelsnamen Brij); Sorbitanester (unter dem Handelsnamen Span);
ethoxylierte Sorbitanester (unter dem Handelsnamen Tween); ethoxylierte
Fettsäureester
(unter dem Handelsnamen Myrj); Fettalkohole; ethoxylierte Fettalkohole
von Glycerin; und Fettsäuren.
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Geeignete
feste asymmetrische Teilchen schließen Fettsäurekristalle, Glimmer, Talkum,
Tone und Gemische davon ein. Die bevorzugten festen Teilchen sind
ausgewählt
aus Fettsäurekristallen,
worin die Fettsäure
12–22
Kohlenstoffatome enthält,
weil sie kostengünstig
und die meisten ästhetisch
annehmbar sind. Die besonders bevorzugte Fettsäure ist Stearinsäure. Die
exakte Menge hängt
von der Endzusammensetzung und der Beschaffenheit der anderen Bestandteile
in der Zusammensetzung ab.
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Waschmittelwirkstoff:
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Es
ist ebenfalls möglich,
die erfindungsgemäße Haut
aufhellende Zusammensetzung in Form eines Abwaschprodukts zur Körperreinigung
bereitzustellen. Der Waschmittelwirkstoff ist eine bevorzugte Komponente
von solchen Zusammensetzungen und kann aus entweder Seifen- oder
Nicht-Seifen-Wirkstoffen ausgewählt
werden. Die Waschmittelwirkstoffe können ausgewählt sein aus anionischen, nichtionischen,
kationischen, amphoteren oder zwitterionischen Wirkstoffen. Solche
Wirkstoffe werden in üblichen
Waschmittelhandbüchern,
z.B. "Surface Active
Agents", Band I
von Schwartz und Perry, und "Surface
Active Agents und Detergents",
Band II von Schwartz, Perry und Berch, offenbart.
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Der
Begriff Seife bezeichnet Salze von Carboxylfettsäuren. Die Seife kann von beliebigen
der Triglyceride, die in herkömmlicher
Weise bei der Seifenherstellung verwendet werden, abgeleitet sein – folglich
können
die Carboxylatanionen in der Seife 8 bis 22 Kohlenstoffatome enthalten.
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Für Seife
mit 18 Kohlenstoffatomen wird das begleitende Natriumkation im Allgemeinen
in einer Menge von etwa 8 Gewichtsprozent vorliegen. Andere Kationen
können,
falls erwünscht,
angewendet werden, zum Beispiel Zink, Kalium, Magnesium, Alkylammonium
und Aluminium.
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Die
Seife kann durch Verseifen eines Fettes und/oder einer Fettsäure erhalten
werden. Die Fette oder Öle,
die im Allgemeinen bei der Seifenherstellung verwendet werden, können jene,
wie Talg, Talgstearine, Palmöl,
Palmstearine, Sojaöl,
Fischöl,
Rizinusöl,
Reiskleieöl,
Sonnenblumenöl,
Kokosnussöl,
Babassuöl, Palmkernöl und andere,
sein. In dem vorstehenden Verfahren sind die Fettsäuren abgeleitet
von Ölen/Fetten, ausgewählt aus
Kokosnuss, Reiskleie, Erdnuss, Talg, Palm, Palmkern, Baumwollsamen,
Sojabohne, Rizinus, usw. Die Fettsäureseifen können auch synthetisch hergestellt
werden (beispielsweise durch die Oxidation von Erdöl oder durch
die Hydrierung von Kohlenmonoxid durch das Fischer-Tropsch-Verfahren).
Harzsäuren,
wie jene, die in Tallöl
vorliegen, können
verwendet werden. Naphthenische Säuren sind ebenfalls geeignet.
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Talgfettsäuren können von
verschiedenen tierischen Quellen abgeleitet sein und umfassen im
Allgemeinen etwa 1–8
% Myristinsäure,
etwa 21–32
% Palmitinsäure,
etwa 14–31
% Stearinsäure,
etwa 0–4
% Palmitoleinsäure,
etwa 36–50
% Ölsäure und
etwa 0–5
% Linolensäure.
Eine typische Verteilung ist 2,5 % Myristinsäure, 29 % Palmitinsäure, 23
% Stearinsäure,
2 % Palmitoleinsäure,
41,5 % Ölsäure und
3 % Linolensäure. Andere ähnliche
Gemische, wie jene von Palmöl,
und jene, abgeleitet von verschiedenem tierischem Talg und Fett,
sind auch eingeschlossen.
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Kokosnussöl bezieht
sich auf Fettsäuregemische
mit einer ungefähren
Kohlenstoffkettenlängenverteilung
von 8 % C8, 7 % C10,
48 % C12, 17 % C14,
8 % C16, 2 % C18,
7 % Öl-
und 2 % Linolensäure
(die ersten der sechs angeführten
Fettsäuren
sind gesättigt).
Die anderen Quellen mit ähnlichen
Kohlenstoffkettenlängenverteilungen,
wie Palmkernöl
und Babassukernöl,
sind innerhalb des Begriffs Kokosnussöl eingeschlossen.
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Wahlweise kosmetische
Bestandteile
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Die
erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
können
einen breiten Bereich von anderen wahlweisen Komponenten umfassen.
Das CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, Zweite Ausgabe, 1992, das
hierin durch Hinweis in seiner Gesamtheit einbezogen ist, beschreibt
eine breite Vielzahl von nicht begrenzenden kosmetischen und pharmazeutischen
Bestandteilen, die üblicherweise
in der Hautpflegeindustrie verwendet werden, die zur Verwendung
in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen
geeignet sind. Beispiele schließen
ein: Antioxidantien; Bindemittel; biologische Additive; Puffermittel;
Färbemittel;
Verdickungsmittel; Polymere; Adstringentien; Duftstoffe; Feuchthaltemittel;
opazifizierende Mittel; pH-Einstellungsmittel; Konservierungsmittel; natürliche Extrakte;
essentielle Öle;
Hautsensibilisierungsmittel; Hautglättungsmittel; und Hautheilungsmittel.
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Die
Erfindung wird nun weiterhin mit Hilfe der nachstehenden Beispiele
beschrieben.
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Beispiel 1:
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Sieben
Vergleichsformulierungen (F1 bis F7) und eine Formulierung gemäß der Erfindung
(F8) werden durch Vermischen der in Tabelle 1 beschriebenen Komponenten
hergestellt.
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Die
verschiedenen beschriebenen Formulierungen wurden verwendet, um
deren Wirksamkeit für Hautaufhellungsvorteile
unter Anwendung einer Gruppe von 30 Probanden mit gleichförmiger Hautfarbe
zu testen. Die Anfangshautfarbe wurde aufgezeichnet. Die Formulierung
wurde unter deren Handflächenunterarmen
durch geübte
Aufträger
an vorher gekennzeichneten Stellen aufgetragen. Die Formulierung
wurde 5-mal am Tag auf jede Stelle mit einer Lücke von 2 Stunden zwischen
jeder Auftragung aufgetragen, wobei der Vorderarm nur vor der ersten
Auftragung des Tages und nach der letzten Auftragung des Tages gewaschen
wurde. Am Ende von 40 Auftragungen wurde die Änderung in der Farbe aufgezeichnet.
Visuelles Einstufen wurde zum Quantifizieren der Farbveränderung
durch gerichteten Unterschied auf die Fläche, die die Fläche umgibt,
auf die die Formulierung aufgetragen wurde, verwendet. Die Unterschiede
zwischen der Basis allein (Placebo) und den Behandlungsstellen wiesen
auf die Wirksamkeit der Formulierung hin, und ein negativer Haut
aufhellender Wert weist auf Aufhellen hin und ein positiver Wert
weist auf Dunkeln hin.
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Die
in nachstehender Tabelle 2 wiedergegebenen Daten zeigen die durchschnittliche
Haut aufhellende Bewertung, die als ein Durchschnitt über die
gesamten Probanden von den gerichteten Unterschiedswerten berechnet
wurde.
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Die
in Tabelle 2 wiedergegebenen Daten zeigen, dass nur eine Kombination
von Vitamin B3 und Vitamin B6 mit
einer Carbonsäure
(F8) einen synergistischen Haut aufhellenden Vorteil ergibt. Mit
entweder Vitamin allein, zusammen mit der Carbon säure (F6
oder F7) oder einer Kombination der zwei Vitamine (F5) gibt es keine
signifikante Verbesserung mit den einzelnen Wirkstoffen allein (F2,
F3 oder F4).
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Beispiel 2:
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Drei
Vergleichsformulierungen (F9 bis F11) und eine erfindungsgemäße Formulierung
(F12) wurden durch Vermischen der in Tabelle 3 aufgeführten Komponenten
hergestellt.
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Die
Wirksamkeit der Formulierungen zur Hautaufhellung wurde unter Anwendung
einer Gruppe von 30 Probanden mit gleichförmiger Hautfarbe getestet.
Die Anfangshautfarbe wurde aufgezeichnet. Die Formulierung wurde
auf deren Handflächenvorderarme
durch geübte
Auf träger
bei vorher bezeichneten Stellen aufgetragen. Die Formulierung wurde
5-mal am Tag auf jede Stelle mit einer Lücke von 2 Stunden zwischen
jeder Auftragung aufgetragen, wobei der Vorderarm nur vor der ersten
Auftragung des Tages und nach der letzten Auftragung des Tages gewaschen
wurde. Am Ende von 25 Auftragungen wurde die Änderung in der Farbe aufgezeichnet.
Visuelles Einstufen wurde zum Quantifizieren der Veränderung
in der Farbe durch gerichteten Unterschied der Fläche, die
die Fläche
umgibt, auf die die Formulierung aufgetragen wurde, verwendet. Die Unterschiede
zwischen der Basis allein (Placebo) und den behandelten Stellen
waren hinweisend auf die Wirksamkeit der Formulierung, und ein negativer
Haut aufhellender Wert weist auf Aufhellen hin und ein positiver Wert
weist auf Dunkeln hin.
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Die
in nachstehender Tabelle 4 wiedergegebenen Daten zeigen die mittlere
Hautaufhellungsbewertung, die als ein Durchschnitt über alle
Probanden der gerichteten Unterschiedsbewertungen berechnet wurde.
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Die
in Tabelle 4 wiedergegebenen Daten zeigen, dass eine Kombination
von Vitamin B3 und Vitamin B6 mit
einem weiteren sauren Wirkstoff (Ferulasäure) synergistischen Haut aufhellenden
Vorteil ergibt, der nicht mit jeglichem Vitamin allein in Kombination
mit der Säure
ersichtlich ist.
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Somit
war es durch die vorliegende Erfindung möglich, eine synergistische,
Haut aufhellende Zusammensetzung, die die Kombination der Vitamine
B3 und B6 zusammen
mit Carbonsäuren
umfasst, bereitzustellen.