MXPA06004593A - Composicion cosmetica mejorada que comprende vitamina b3, vitamina b6 y un acido organico. - Google Patents

Abstract

Se proporciona una composicion cosmetica comprendiendo vitamina B6, vitamina B3 y un acido organico. Los componentes de la composicion interactuan sinergicamente para intensificar el aclaracion de la piel.

Description

COM POSICION COSM ETICA MEJORADA QU E COMPREN DE VITAMINA B3. VITAMI NA B6 Y U N ACI DO ORGAN ICO Campo técnico : . La presente invención se refiere a una composición sinérgica aciaradora de la piel. La invención se refiere en particular a una composición con una combinación de activos aclaradores de la piel adecuados para obtener aclaramiento de la piel mejorado.

Antecedentes y técn ica anterior: La melanina es el pigmento negro del cabello y la piel y es sintetizada a partir del aminoácido tirosina por melanosomas. Los melanosomas son organelos encontrados en melanocitos, un tipo de célula presente en la unión de la dermis-epidermis. La tirosina es accionada por una enzima , tirosinasa, la cual es el paso clave en la melanogénesis. Ha habido varios reportes en donde los inhibidores de tirosinasa, tales como hidroquinona y sus derivados, ácido cójíco, catecoles, mercaptoaminas, alfa hidroxi ácidos y otros, han sido usados en composiciones cosméticas para regular la pigmentación de la piel. l N 1 8201 2 (Hindustan Lever Ltd. , 1994), describe composiciones sinérgicas adecuadas para aplicación tópica a la piel humana comprendiendo ácidos dicarboxílicos en com binación con ácido ascórbico en portadores cosméticamente compatibles. Hacen mención también que pueden estar presentes adicionalmente otros agentes blanqueadores, tales como niacinamida y/o bloqueadores solares (inorgánicos y/u orgánicos).

El uso de alfa-hidroxiácidos en compuestos cosméticos para impartir varios beneficios para la piel, tal como mejorar la textura de la piel, aumentar la suavidad, firmeza, contenido de humedad, es reportado en la patente estadounidense no. 5,658,580 (CHANEL, INC, 1997) . La patente estadounidense no. 5, 262, 153 (Kabushiki, 1993), describe ácido láctico y sus derivados como agentes blanqueadores de la piel útiles, los cuales actúan al suprimir la melanogénesis al inhibir la formación de tirosinasa. En los melanosomas, la melanina es sintetizada (polimerizada) a partir de monómeros y se transfiere a los queratinocitos vecinos. Los queratinocitos dividen y diferencian y así transportan el melanosoma a la superficie de la piel. La intensidad del coloro de la piel está relacionado directamente con el número, el tamaño, el contenido de melanina, la dispersión de melanina, la velocidad de formación y la migración/transferencia de melanosomas a los queratinocitos. Otras aproximaciones han sido usar niacina/niacinamida u otros agentes aclaradores de la piel, los cuales se cree que controlan la dispersión de melanosomas o inhiben la tirosinasa. IN 144276 (Hindustan lever Ltd. , 1975), describe la combinación de niacinamida y una mezcla adecuada de absorbedores de UV, los cuales absorben en el rango UV de 290 nm hasta 360 nm . I 169917 (Hindustan lever Ltd. , 1 989), describe el uso de compuesto de silicón para intensificar sinérgicamente el beneficio aclarador de la piel obtenido a partir de la combinación de niacinamida y bloqueadores solares. Los bloqueadores solares que son comúnmente usados en las composiciones aclaradoras de la piel mantienen el color de la piel al prevenir el obscurecimiento de la piel debido a la luz ultravioleta (UV) . Los bloqueadores solares son materiales, los cuales absorben luz ultravioleta incidente de la longitud de onda que produce el bronceado y obscurecimiento de la piel. La vitamina B6, también llamada piridoxina, está estrechamente relacionada con substancias solubles en agua, tales como hidrocloruro de piridoxina, piridoxal y piridoxamina, en forma y función. La complementación de piridoxina es usada para una variedad de problemas de la piel incluyendo caspa, eccema, dermatitis y psoriasis. Es el componente activo para una variedad de formulaciones antienvejecimiento. JP04009325 (SUNSTAR INC, 1992), describe un cosmético embellecedor y blanqueador obtenido a! mezclar un cultivo micelial de Ganoderma lucidum Karst, y/o una esencia en extracto del mismo con uno o más selecionados de ácido ascórbico, retinol, piridoxina, ácido pantoténico, tocoferol, sales y derivados de los mismos como un ingrediente activo. JP60188306 (Shiseido, 1985), describe una composición cosmética que comprende piridoxina o un derivado en combinación con ácido ascórbico para mejorar significativamente el efecto blanqueador de la piel. US5833998 (P&G, 1 998), describe composiciones tópicas para regular la apariencia oleosa y/o brillante de la piel, que comprende un activo seleccionado de uno o más compuestos del grupo que consiste de niacinamida, piridoxina, pantenol y ácido pantoténico, en un portador cosméticamente aceptable para dicho activo. Sin embargo, ninguna de la técnica anterior muestra una composición cosmética sinérgica comprendiendo vitamina B3, vitamina B6 y cualquiera de ácidos mono-, di,- o poli-carboxílicos o fenólicos para obtener aclaramiento mejorado o reducción de la pigmentación de la piel.

Un objetivo de la presente invención es proporcionar una composición cosmética sinérgica comprendiendo vitamina B6, vitamina B3 y cualquiera de ácidos mono, di o poli carboxílicos o fenólicos, que pueda aclarar la piel significativamente. Otro objetivo de la presente invención es proporcionar una composición cosmética sinérgica comprendiendo vitamina B6, vitamina B3 y cualquiera de ácidos mono, ddi o poli carboxílico o fenólico, útil tanto para piel normal así como para piel dañada por UVR. Las composiciones también son útiles para tratar pecas, piel hiper-pigmentada, piel manchada, melasmas, colasmas, manchas de la edad, círculos obscuro, etc.

Definición de la invención De acuerdo con el primer aspecto de la invención, se proporciona una composición sinérgica aclaradora de la piel , que comprende: i. 0.0-1 0% en peso de vitamina B6 o derivado de la misma; ii. 0.05-1 0% en peso de vitamina B3 o derivado de la misma; iii. 0.05-20% en peso de al menos un ácido orgánico seleccionado del grupo que consiste de ácidos C 1 -C16 monocarboxílicos, ácidos dicarboxílicos, ácidos policarboxílicos, ácidos fenólicos y ésteres/sales u otros derivados de los mismos; y iv. 0.1 a 10% en peso de al menos un bloqueador solar.

De acuerdo con un aspecto preferido de la invención, se proporciona una composición sinérgica aclaradora de la piel, que comprende: i. 0.05-1 0% en peso de vitamina B6 o derivado de la misma; ¡i. 0.05-10% en peso de vitamina B3 o derivado de la misma; iii. 0.05-20% en peso de al menos un ácido orgánico seleccionado del grupo que consiste de ácidos C1 -C16 monocarboxílicos, ácidos dicarboxílicos, ácidos policarboxílicos, ácidos fenólicos y ésteres/sales u otros derivados de los mismos; iv. 0.1 a 10% en peso de al menos un bloqueador solar; y v. un vehículo cosméticamente aceptable y/o 10-85% de activo detergente. En particular se prefiere que el vehículo cosméticamente aceptable comprenda 0.1 a 25% en peso de la composición de partículas asiméticas sólidas y un emulsificante aniónico, en donde el pH de la composición está entre 3 y 1 1 , y de preferencia entre 3 y 8 y aún más preferiblemente entre 3.5 y 6. De acuerdo con un aspecto adicional de la invención, se proporciona el uso de una composición para aclarar la piel, comprendiendo la composición: i. 0.05-1 0% en peso de vitamina B6 o derivado de la misma; ii. 0.05-1 0% en peso de vitamina B3 o derivado de la misma; iii. 0.05-20% en peso de al menos un ácido orgánico seleccionado del grupo que consiste de ácidos C 1 -C1 6 monocarboxílicos, ácidos dicarboxílicos, ácidos policarboxílicos, ácidos fenólicos y ésteres/sales u otros derivados de los mismos.

Descri pción detal lada de la invención: De acuerdo con los aspectos esenciales de la presente invención, una combinación de vitamina B6, vitamina B3 y al menos ácidos mono, di o poli carboxílicos o fenólicos/ésteres/sales o derivados de los mismos, da beneficios de aclaramiento de la piel intensificados. La composición de acuerdo con la invención puede ser formulada como productos que se dejan puesto o que se enjuagan. Las composiciones que se dejan puestas tópicas útiles en la presente invención pueden hacerse en una amplia variedad de formatos de producto. Estos incluyen, pero no están limitados a, lociones, cremas, geles, barras, atomizadores, toallitas limpiadoras, empaques para cara, ungüentos, pastas, mousses y cosméticos (por ejemplo, maquillajes sólidos, semi-sólidos, l íquidos, incluyendo bases) . Estos tipos de productos pueden comprender varios tipos de portadores incluyendo, pero no limitando a soluciones, aerosoles, emulsiones (incluyendo agua-enaceite y aceite-en-agua), geles, sólidos y liposomas. Pueden estar en la forma de productos que se enjuagan como barras de jabón, polvos detergentes, hojuelas, líquidos, geles, etc. La composición de la presente invención también puede ser formulada como polvo de talco, talco líquido o compacto.

Vitaminas aclaradoras de la piel Es una característica esencial de l a invención que l a vitamina B6 o su derivado, esté presente en combinación con vitamina B3 o su derivado, en la composición aclaradora de la piel de la invención. La vitamina B6, como se define en la presente, se refiere a una familia de substancias solubles en agua que incluyen hidrocloruro de piridoxina, piridoxal y piridoxamina, los cuales están estrechamente relacionados en forma y función. La vitamina B6 está disponible como material sintético y también se encuentra de manera animal en alimentos animales y plantas. El hígado, salmón, pescado, pollo, jamón, huevos, puerco, res, arvejas secas, frijoles secos, plátano, aguacate, sandía, hojas de nabo, coles de bruselas, papa, papa dulce, zanahorias, chícharos, garbanzos, levadura de cerveza, salvado de trigo, germen de trigo, riñon, corazón, melón, col, melaza de tiras negras y leche son algunas fuentes importantes de vitamina B6. De esta manera, es posible elegir B6 disponible de cualquier fuente conocida que pueda ser natural o sintética, o cualquier fuente comercialmente disponible. Otro ingrediente esencial de la composición es niacinamida o nícotinamida, la cual forma la forma biológicamente activa de la vitamina B3. Derivados ejemplares de compuestos de vitamina B3 incluyen ésteres de ácido nicotínico, incluyendo ésteres no vasodilatantes de ácido nicotínico, aminoácidos de nícotinilo, ésteres de alcohol nicotinílico de ácidos carboxílicos, N-óxido de ácido nicotínico, N-óxido de niacinamida y mezclas de los mismos. La vitamina B6 es incorporada a 0.05-10% en peso de la composición y de preferencia está presente en una cantidad desde 0.1 hasta 5%, más preferiblemente 0.5-2% en peso de la composición cosmética. La vitamina B3 es incorporada a 0.05-1 0% en peso de la composición y de preferencia está presente en una cantidad desde 0.1 hasta 5%, más preferiblemente 0.5-2% en peso de la composición cosmética. Otras vitaminas aclaradoras de la piel pueden ser incluidas, ventajosamente en la composición para proporcionar efectos sinérgicos aclaradores de la piel. Estas incluyen vitamina B12, vitamina C, vitamina E, vitamina A, vitamina D, vitamina K o sus precursores/saies/ésteres/derivados. Las mezclas de las vitaminas también pueden ser empleadas en la composición de la invención. Las vitaminas especialmente preferidas son vitamina B12, vitamina E y vitamina C.

Acidos orgánicos: Los ácidos orgánicos pueden ser elegidos de ácidos mono, di, poli carboxílicos o fenólicos o sus sales, ésteres o derivados de los mismos. Los ácidos monocarboxílicos pueden ser ya sea substituidos o no substituidos. Los ácidos monocarboxílicos tienen una longitud de cadena de carbono de hasta 16 (es decir, ácidos de CrC16), más preferiblemente hasta 14 (es decir, ácidos de C,-C14) y muy preferiblemente hasta 12 (es decir, ácidos de Los ácidos monocarboxílicos particularmente preferidos son ácido ascórbico o a-, ß-, o poli-hidroxiácidos que incluyen ácido glicólico, ácido láctico, ácido 2-hidroxi-octanoico, áciso salicílico y/o mezclas de los mismos. El ácido ß-hidroxl carboxilico particularmente preferido es ácido láctico o una sal del mismo, tal como lactato de amonio. El ácido ß-hidroxi carboxilico particularmente preferido es ácido salicílico. Los ácidos dicarboxílicos adecuados para la presente invención son representados por la fórmula HOOC-(CxHy)-COOH , donde CxHy es opcionalmente substituido y x=0 hasta 20 y h=0 hasta 40. Los ácidos dicarboxílicos particularmente preferidos incluyen ácido azelaico, ácido sebácicos, ácido oxálico, ácido succínico, ácido fumárico. Los ácidos policarboxílicos incluyen, pero no están limitados a, ácido cítrico. El ácido orgánico también puede ser un ácido de vitamina incluyendo ácido ascórbico, ácido retinoico o ácido pantetenoico. Los ácidos orgánicos también incluyen ácidos naturales, tales como ácido glicerténico y ácido poliglicérico. Los ácidos de azúcares reductores y no reductores también pueden ser usados como un ácido orgánico. Los ácidos fenólicos particularmente preferidos son seleccionados de ácido ferúlico, ácido salicilico, ácido cójico. De preferencia, los ácidos orgánicos de esta invención son solubles en agua. Por "soluble en agua" se quiere decir que el ácido tiene una solubilidad acuosa de al menos 0.1 g por 100 g de agua a 20°C.

Agentes aclaradores de la piel: Otros agentes aclaradores de la piel conocidos, tales como hidroquinona y sus derivados (por ejemplo, arbutin, 4-hidroxianisol, mequinol, H BE, menobenzona, etc.), retinol y sus derivados (por ejemplo, Tretinoin, ácido retinoico) , resorcinol y sus derivados (por ejemplo, 4-alquil resorcinoles, etc.) , reservatol, ácido elágico, ácido linoleico y ácido a-lipoico, extractos aclaradores de la piel naturales y mezclas de los mismos, pueden ser incorporados.

Bloqueadores solares La composición de la invención de preferencia incluye una cantidad efectiva de un agente bloqueador solar o filtro solar para intensificar sinérgicamente el beneficio de la composición para proporcionar el acalaramiento de la piel. Los bloqueadores solares/filtros solares orgánicos e inorgánicos o combinaciones de los mismos pueden ser empleados de manera adecuada en la composición. La luz ultravioleta es una causa predominante del obscurecimiento de la piel. De esta manera, para fines de aclaram iento de la piel, son deseables composiciones comprendiendo bloqueador solar UVA y/o UVB. Una amplia variedad de agentes bloqueadores solares convencionales son adecuados para usarse en combinación con la composición aclaradora de la piel de la presente invención. Los agentes bloqueadores solares adecuados incluyen, ácido p-aminobenzoico, sus sales y sus derivados (ésteres de etilo, isobutilo, glicerilo; ácido p-dimetilaminobenzoico) ; antranilatos (es decir, o-aminobenzoatos; ésteres de metilo, mentilo, fenilo, bencilo, feniletilo, linalilo, terpinilo y ciclohexenilo); salicilatos (ésteres de amilo, fenilo, bencilo, mentilo, glicerilo y dipropilenglicol); derivados de ácido cinámico (ésteres de metnilo y bencilo, a-fenil cinamonitrilo; butil cinamoil piruvato); derivados de ácido dihidroxicinámico (umbeliferona, metilumbeliferona, metilaceto-umbeliferona); derivados de trihidroxicinámico (esculetina, metilesculetina, dafnetina y los glucósidos, esculina y dafnina); hidrocarburos (difenilbutadieno, estilbeno); dibenzalacetona y benzalacetofenona; naftol-suifonatos (sales de sodio de ácidos 2-naftol-3,6-disulfónico y de 2-naftol- 6,8-disulfónico); ácido di-hidroxi-naftoico y sus sales; o- y p-hidroxibifenildisulfonatos; derivados de coumarina (7-hidroxi, 7-metilo, 3-fenilo); diazoles (2-acetil-3-bromoindazol, fenil benzoxazo), metil naftoxazol, varios aril benzotiazoles); sales de quinina (bisulfato, sulfato, cloruro, oleato y tanato); derivados de quinolina (sales de 8-hidroxiquinolina, 2-fenilquinolina); benzofenonas hidroxi- o metoxi-substituidas; ácidos úrico y viloúrico; ácido tánico y sus derivados (por ejemplo, hexaetiléter); (butil carbotol) (6-propil piperonil) éter; hidroquinona; benzofenonas (oxi- benceno, sulisobenzona, dioxibenzona, benzoresorcinol, 2,2',4,4'-tetrahidroxibenzofenona, 2,2'-dihidroxi-4,4'-dimetilbenzofenona, octabenzona); 4-¡soprop¡ld¡benzoilmetano; butil-metoxidibenzoilmetano; etocrileno; y 4-isopropil-di-benzoilmetano. De éstos se prefieren 2-etilhexil-p-metoxicmamato, 4,4'-t-butilmetoxidibenzoil-metano, 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, ácido octildimetil- p-aminobenzoico, digaloiltrioleato, 2,2-dihidroxi-4-metoxibenzofenona, etil-4-(bis (hidroxi pro pil))am i nobenzoato, 2-etilhexil-2-ciano-3,3-difenilacrilato, 2-etilhexilsalicilato, gliceril-p-a mi no benzoato, 3,3,5-trimetilciclohexilsalicilato, metilantranilato, ácido p-dimetil-aminobenzoico o aminobenzoato, 2-etilhexil-p-dimetil-amino-benzoato, ácido 2-fenilbencimidazol-5-sulfónico, ácido 2-(p-dimetilaminofenil)-5-sulfonicobenzoxazoico y mezclas de estos compuestos. Los bloqueadores solares más preferidos útiles en las composiciones útiles en la presente invención son 2-etiÍhexiÍ-p-metoxicinamato, butilmetoxidibenzoilmetano, 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, ácido octildimetil-p-aminobenzoico y mezclas de los mismos.

También son particularmente útiles en las composiciones los bloqueadores solares, tales como aquéllos descritos en la patente estadounidense no. 4,937,370 emitida para Sabatelli el 26 de junio de 1990 y la patente estadounidense no. 4,999,186 emitida para Sabatelli & Spirnak el 12 de marzo de 1991, ambas incorporadas en ia presente por referencia. Los agentes bloqueadores solares descritos en la presente tienen, en una sola molécula, dos porciones de cromóforo distintas, las cuales exhiben diferentes espectros de absorción de radicaión ultravioleta. Una de las porciones de cromóforo absorbe predominantemente en el rango de radiación UVB y el otro absorbe fuertemente en el rango de radiación UVA. Puede usarse una cantidad segura y efectiva de bioqueador solar en las composiciones útiles en la presente invención. La composición de prefrencia comprende desde aproximadamente 0.1% hasta aproximadamente 10%, más preferiblemente desde aproximadamente 5% de uno o más agentes bloqueadores solares. Los bloqueadores o filtros solares inorgánicos útiles incluyen, pero no están limitados a, óxido de cinc, óxido de hierro, sílice, tal como sílice ahumado, y dióxido de titanio. El dióxido de titanio ultrafino en cualquiera de sus dos formas, a saber dióxido de titanio dispersable en agua y dióxido de titanio dispersable en aceite, es especialmente adecuado para la invención. El dióxido de titanio dispersable en agua es dióxido de titanio ultra-fino, las partículas de las cuales no son recubiertas o (as cuales son recubiertas con un material para impartir una propiedad de superficie h idrof íiica a las partículas. Ejemplos de tales materiales incluyen óxido de aluminio y silicato de aluminio. El dióxido de titanio dispersable en aceite es dióxido de titanio ultrafino, las partículas del cual exhiben una propiedad de superficie hidrofóbica y las cuales, para este fin, pueden ser recubiertas con jabones de metal, tales como, estearato de aluminio, laurato de aluminio o estearato de cinc, o con compuestos de organosilicón. Por aplicación tópica a la piel de una mezcla de bloqueadores solares o agentes de filtro solar inorgánicos y/o bloqueadores solares orgánicos, se logra la protección sinérgicamente intensificada de la piel contra los efectos dañinos tanto de rayos UV-A como UV-B. La cantidad total de bloqueador solar o filtro solar inorgánico que es incorporada de preferencia en la composición de acuerdo con la invención es desde 0.1 hasta 5% en peso de la composición.

Vehículo cosméticamente aceptable La composición de acuerdo con la invención también comprende un vehículo cosméticamente aceptable para actuar como un diluyente, dispersante o portador para otros materiales presentes en la composición, con el fin de facilitar su distribución cuando la composición es aplicada a la piel. La frase "vehículo cosméticamente aceptable", como se usa en la presente, significa uno o más rellenos, diluyentes, extendedores sólidos o líquidos compatibles y similares, los cuales son cosméticamente aceptables como se define en la presente. El término "compatible", como se usa en la presente, significa que los componentes de las composiciones de esta invención son capaces de ser comezclados con los activos primarios de la presente invención, y unos con otros, en una manera tal que no exista interacción que reduciera substancialmente ia eficacia de la composición bajo situaciones de uso ordinarias. El tipo de portador utilizado en la presente invención depende del tipo de producto deseado. Los vehículos diferentes a agua pueden incluir emolientes líquidos o sólidos, aceites, aceites de silicón, solventes, humectantes, espesantes, emulsificantes, propulsores y polvos. Cada uno de estos tipos de vehículo pueden ser usados solos o en mezclas de uno o más vehículos. Tales mezclas pueden estar en la forma de emulsiones (O/W, W/O o W/O/W (O = aceite; W = agua). Emolientes y aceites, incluyen pero no están limitados a alcohol estearílico, monoricinoleato de giicerilo, aceite de visón, alcohol cetílico, isoestearato de isopropilo, ácido esteárico, palmitato de ¡sobutilo, estearato de isocetilo, alcohol oleífico, laurato de isopropilo, laurato de hexilo, oleato de decilo, octadecan-2-ol, alcohol isocetílico, alcohol eicosanílico, alcohol behenílico, palmitato de cetilo, aceites de silicón, tales como dimetilpolisiloxano, sebacato de di-n-butilo, miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, estearato de isopropilo, estearato de butilo, polietilenglicol, trietílengl ¡col , lanolina, manteca de cacao, aceite de maíz, aceite de semilla de algodón, aceite de oliva, aceite de semilla de palma, aceite de semilla de colza, aceite de semilla de cártamo, aceite de hierba del asno, aceite de soya, aceite de semilla de gvirasol, aceite de aguacate, aceite de semilla de ajonjolí, aceite de coco, aceite de araquis, aceite de ricino, alcoholes de lanolina acetilados, jalea de petróleo, aceite mineral, miristato de butilo, ácido isoesteárico, ácido palm ítico, linoleato de isopropilo, lactato de laurilo, lactato de miristilo, oleato de decilo, miristato de miristilo; etc. Ejemplos no limitantes de aceites de silicón incluyen polidimetilsiloxanos, ciclometiconas, feniltrimeticona, dimeticonol y mezclas de los mismos. El agua es un solvente preferido. Ejemplos de solventes orgánicos adecuados incluyen: propilenglicol, polietilenglicol, polipropilenglicol, glicerol, 1 ,2,4-butanotriol, 1 ,2,6-hexanotriol, etanol , isopropanol, ésteres de sorbitol, butanodiol, acetona, etilenglicol monoetil éter, dietilenglicol monobutil éter, dietilenglicol monoetil éter y mezclas de los mismos. Los humectantes pueden ser seleccionados de glicerina, diglicerina, triglicerina, poliglicerina, gliceroles etoxilados y propoxilados, polipropilenglicol, polietilenglicol, etilenglicol, dietilenglicol , trietilenglicol, propilenglicol, dipropilenglicol, hexilenglicol, 1 ,3-butilenglicol, 1 ,4-butilenglicol . Entre los alcoholes polihidricos se prefieren propilenglicol y dipropilenglicol. Los polvos, tales como gis, talco, tierra de batán, caol ín, alm idón, gomas, sílice coloidal, poliacrilato desodio, esmectitas de tetra alquil y/o trialquil aril amonio, silicato de magnesio alumino químicamente modificado, arcilla de montmorillonita orgánicamente modificada, silicato de aluminio hidratado, sílice ahumado, polímero de carboxivinilo, carboximetil celulosa de sodio y monoestearato de etilenglicol, pueden ser seleccionados. Ejemplos de espesantes adecuados incluyen espesantes poliméricos, tales como polímeros cruzados de acrilatos/C10-30 alquil acrilato, poliacrilamidas, polímeros catiónicos, gomas (por ejemplo, goma xantana, goma guar), y derivados de celulosa (por ejemplo, hidroxietil celulosa, hidroxi propil celulosa). Los propulsores incluyen, pero no están limitados a, propano, butano, isobutano, dimetil éter, dióxido de carbono y óxido nitroso. Para formar mezclas de vehículos o emulsiones, emulsificantes aniónicos y/o no iónicos seleccionados también pueden ser incluidos de manera opcional, pero de preferencia. Los emulsificantes aniónicos adecuados pueden ser seleccionados de entre alquil sulfatos, aralquil sulfatos, alquil etoxi éter sulfatos, alcaril sulfonatos, alquil succinatos, alquil sulfosuccinatos, N-alcoil sarcosinatos, isetionatos, N-acil taurato, amidas de ácidos grasos de metil taurido y combinaciones de los mismos. Por ejemplo, sales de monoésteres de ácido sulfúrico o monoésteres de ácido fosfórico, sales de ácidos grasos de C-12-18, de alcoholes grasos de C 2.18, de ácidos C 2-18 acil isetiónicos, de ácidos C12-18 alcano sulfónicos o de ácidos C 2-18 acilamino, pueden ser seleccionadas. Ejemplos no limitantes de surfactantes aniónicos incluyen ésteres de fosfato, tales como polioxietilen (10) lauril éter fosfato de sodio, cetil fosfato de DEA, cetil fosfato de potasio, derivados orgánicos fosforosos tais como oleil éter fosfatado (10 óxido de etileno), lauril sulfato de sodio y cetoestearil sulfato de sodio. Ejemplos no limitantes de emulsificantes no iónicos adecuados son alcoholes grasos, monoglicéridos de ácidos grasos, monoestearato de glicerilo y monoestearato de diglicerilo, ácidos grasos etoxilados y propoxilados, tales como polioxietilen (100)-estearato propilenglicol monoestearato, ésteres de ácidos grasos de sorbitán, tal como monoestearato de sorbitán, monoestearato de polioxietilen (20) sorbitán, alcoholes grasos etoxilaedos como polioxietilen (21) estearil éter, polioxietilen (2) estearil éter, aceite de ricino hidrogenado de polioxietileno (10)alcanolamidas de ácidos grasos, tales como coco dietanolamida, lauramida DEA, polímeros de bloque tales como copolímero de bloque de óxido de propileno y óxido de etileno, alquil poliglucósidos, ésteres de sacarosa y glucosa y derigvados tales como diestearato de sacarosa y estearato de sacarosa y ésteres de ácidos grasos de poliglicerol. Otros emulsificantes no iónicos incluyen alquilfenoles etoxilados, tales como polioxietilen (10) nonilfenil éter, ácidos grasos etoxilados, tales como monoestearato de polietilenglícol (10 óxido de etileno), ésteres grasos etoxilados, tal como monoestearato de polioxietilen (5) glicerilo, ésteres grasos etoxilados y aceites tales como ésteres de glicerol, tales como derivados basados en lanolina, tal como polioxietilen lanolina, ácidos grasos propoxilados y etoxilados, alcoholes o alquil fenoles, tales como polioxietilen (10) polioxipropilen (4) cetil éter, y surfactantes basados en proteína, tales como monoisoestearato monopioglutámico de glicerina de polioxietileno (25). Los emulsificantes no iónicos de preferencia incluyen los siguientes ya sea solos o en combinación: alqui éteres etoxilados (bajo el nombre comercial Brij); ésteres de sorbitán (bajo el nombre comercial Span); ésteres de sorbitán etoxilados (bajo el nombre comercial Tween); ésteres de ácidos grasos etoxilados (bajo el nombre comercial Myrj); alcoholes grasos, alcoholes grasos etoxilados de glicerina; y ácidos grasos. Las partículas asimétricas sólidas adecuadas incluyen cristales de ácidos grasos, mica, talco, arcillas y mezclas de los mismos. Las partículas sólidas preferidas son seleccionadas de cristales de ácidos grasos, en donde el ácido graso contiene desde 12-22 átomos de carbono, debido a que no son costosos y la mayoría estéticamente aceptables el ácido graso más preferido es ácido esteárico. La cantidad exacta depende de la composición final y la naturaleza de los demás ingredientes en la composición.

Activo detergente: También es posible proporcionar la composición aclaradora de lapiel de la invención en la forma de un producto de lavado para limpieza personal. Un activo detergente es un componente preferido de tales composiciones y puede ser seleccionado ya sea de activos de jabón y no de jabón. Los activos detergentes pueden ser seleccionados de activos aniónicos, no iónicos, catiónicos, anfotéricos o zwitteriónicos. Tales activos son descritos en los libres de texto de detergentes estándares, por ejemplo "Surface Active Agents" (Agentes de superficie activa), volumen I por Schwartz y Perry y "Surface Active Agents and Detergents" (Detergentes y agentes de superficie activa), volumen II por Schwartz, Perry y Berch. El término jabón denota sales de ácidos grasos carboxílicos. El jabón puede ser derivado de cualquiera de los triglicéridos convencionalmente usados para la fabricación de jabón - en consecuencia, los aniones de carboxilato en el jabón pueden contener desde 8 hasta 22 átomos de carbono. Para jabón teniendo 18 átomos de carbono, un catión de sodio acompañante generalmente ascenderá a aproximadamente 8% en peso. Otros cationes pueden ser empleados según se desee, por ejemplo, cinc, potasio, magnesio, alquil amonio y aluminio. El jabón puede ser obtenido al saponificar una grasa y/o un ácido graso. Las grasas o aceites generalmente usados en la fabricación de jabón pueden ser tales como sebo, estearinas de sebo, aceite de palma, estearinas de palma, aceite de soya, aceite de pescado, aceite de ricino, aceite de salvado de arroz, aceite de girasol, aceite de coco, aceite de babasú, aceite de semilla de palma y otros. En el proceso anterior, los ácidos grasos son derivados de aceites/grasas seleccionados de coco, salvado de arroz, nuez, sebo, palma, semilla de palma, semilla de algodón, soya, ricino, etc. Los jabones de ácidos grasos también pueden ser preparados sintéticamente (por ejemplo, mediante la oxidación de petróleo o mediante la hidrogenación de monóxido de carbono por el procesos de Fischer-Tropsch). Los ácidos de resina, tales como aquéllos presentes en el aceite de subproducto de la producción de pulpa química de madera, pueden ser usados. Los ácidos nafténicos también son adecuados. Los ácidos grasos de sebo pueden ser derivados de varias fuentes animales y generalmente comprenden aproximadamente -18% de ácido mirístico, aproximadamente 21-32% de ácido palmítico, aproximadamente 14-31 % de ácido esteárico, aproximadamente 0-4% de ácido palmitoleico, aproximadamente 36-50% de ácido oleico y aproximadamente 0-5% de ácido linoleico. Una distribución normal es 2.5% de ácido mirístico, 29% de ácido palmítico, 23% de ácido esteárico, 2% de ácido palmitoleico, 41 .5% de ácido oleico y 3% de ácido linoleico. Otras mezclas similares, tales como aquéllas de aceite de palma y aquéllas derivadas de varios sebos y lardos animales también son incluidas. El aceite de coco se refiere a mezclas de ácidos grasos teniendo una distribución de longitud de cadena aproximada de 8% de C3, 7% de C 0, 48% de C i 2, 1 7% de C14, 8% de C16 l 2% de C18, 7% de ácido oleico y 2% de linoleico (los primeros seis ácidos grasos listados son saturados). Otras fuentes teniendo distribuciones de longitud de cadena de carbono similares, tales como aceite de semilla de palma y aceite de semilla de babasú, son incluidas dentro del término aceite de coco.

Otros ingredientes cosméticos Las composiciones de la presente invención pueden comprender un amplio rango de otros componentes opcionales. El CTFA Cosmetic I ngredient Handbook (Manual de ingredientes cosméticos de CTFA), segunda edición, 1992, el cual es incorporado por referencia en la presente en su totalidad , describe una amplia variedad de ingredientes cosméticos y farmacéuticos no limitantes comúnmente usados en la industria para el cuidado de la piel, los cuales son adecuados para usarse en las composicoines de la presente invención. Ejemplos incluyen: antioxidantes; ligantes; aditivos biolólgicos; agentes amortiguadores; colorantes; espesantes; polímeros; astringentes; fragancia; humectantes; agentes opacantes; ajustadores de pH; conservadores; extractos naturales; aceites esenciales; agentes percibidos por la piel; agentes calmantes de la piel; y agentes sanadores de la piel. La invención es descrita ahora adicionalmente por medio de los siguientes ejemplos no limitantes.

Ejem plo 1 : Se prepararon siete formulaciones comparativas (F1 a F7) y una formulación de acuerdo con la invención (F8), al mezclar los componentes descritos en la Tabla 1 . Las diversas formulaciones descritas fueron usadas para probar su eficacia para beneficios aclaradores de la piel usando un panel de 30 voluntarios con color de piel uniforme. Se registró el color de piel inicial. La formulación se aplicó en sus antebrazos volares por aplicadores entrenados en sitios pre-designados. La formulación se aplicó 5 veces al día en cada sitio con una abertura de 2 horas entre cada aplicación, con el antebrazo siendo lavado solo antes de la primera apl icación del día y después de la última aplicación del día. Al final de 40 aplicaciones, el cambio de color fue registrado. Se usó la graduación visual para cuantificar el cambio en color mediante diferencia dirigida al área que rodea el área a la cual se aplicó la formulación. Las diferencias entre la basa sola (placebo) y los sitios de tratamiento fueron indicativas de la eficacia de la formulación y un valor negativo de aclaramiento de piel indica aclaramiento y un valor positivo indica obscurecimiento.

Tabla 1 Los datos presentados en la tabla 2 a conti nuación muestran la calificación de aclaramiento de la piel promedio calcu l ada como un promed io sobre todos los voluntarios de las calificaciones de diferencias dirigidas.

Tabla 2 Los datos presentados en la tabla 2 muestran que solo una combinación de vitamina B3, y vitamina B6 con un ácido carboxílico (F8) , da un beneficio sinérgico de aclaramiento de la piel. Ya sea con vitamina sola junto con el ácido carboxílico (F6 o F7), o una combinación de las dos vitaminas (F5), no hay mejora significativa sobre los activos individuales solos (F2, F3 o F4).

Ejem plo 2: Tres formulaciones comparativas (F9 a F1 1 ) y una formulación de acuerdo con la invención (F 12), se prepararon al mezclar los componentes como se lista en la Tabla 3. La eficacia de las formulaciones para aclaramiento de la piel se probó usando un panel de 30 voluntarios con color de piel uniforme. El color de piel inicial fue registrado. La formulación se aplicó en sus antebrazos volares por aplicadores entrados en sitios pre-designados. La formulación se aplicó 5 veces al día en cada sitio con una separación de 2 horas entre cada aplicación, con el antebrazo siendo lavado solo antes de la primera aplicación del día y después de la última aplicación del día. Al final de 25 aplicaciones, se registró el cambio de color. Se usó una graduación visual para cuantificar el cambio de color por diferencia dirigida al área que rodea el área a la cual se aplicó la formulación. Las diferencias entre la basa sola (placebo) y los sitios de tratamiento fueron indicativas de la eficacia de la formulación y un valor de aclaramiento de piel negativo indica aclaramiento y un valor positivo indica obscurecimiento.

Tabla 3 % composición en peso Ingredientes F9 F10 F1 1 F12 Acido esteárico 18.00 18.00 18.00 1 8.00 Alcohol cetílico 0.40 0.40 0.40 0.40 Monoestearato de glicerilo 0.60 0.60 0.60 0.60 Aceite de silicón 0.50 0.50 0.50 0.50 Cetoestearil sulfato de sodio 1 .0 1 .0 1 .0 1 .0 Mezcla de ásteres de sorbitán y esteres 1 .5 1.5 1.5 1 .5 de ácidos grasos etoxilados Polímero cruzado de alquil acrilato 0.15 0.15 0.15 0.15 Alcohol polihídrico 10.00 10.00 1 0.00 1 0.00 Conservadores 0.5 0.5 0.5 0.5 EDTA 0.04 0.04 0.04 0.04 Vitamina B3 - 1 .00 - 1.00 Vitamina B6 - - 1 .00 1 .00 Acido ferúlico - 1 .00 1 .00 1.00 Agua A 1 00 Los datos presentados en la tabla 4 a continuación muestran la calificación de aclaramiento de la piel promedio calculada como un promedio sobre todos los voluntarios de las calificaciones de diferencias dirigidas.

Tabla 4 Los datos presentados en la Tabla 4 muestran que una combinación de vitamina B3 y vitamina B6 con otro activo ácido (ácido ferúlico), da un beneficio sinérgico de aclaramiento de la piel no visto con cualquier vitamina sola en combinación con el ácido. De esta manera, ha sido posible mediante la presente invención, proporcionar una composición sinérgica aclaradora de la piel comprendiendo la combinación de las vitaminas B3 y B6 junto con ácidos carboxílicos.

Claims (1)

1. REIVINDICACIONES 1 . Una composición sinérgica aciaradora de la piel que comprende: i . 0.0-10% en peso de vitamina B6 o derivado de la misma; ii. 0.05-1 0% en peso de vitamina B3 o derivado de la misma; iii. 0.05-20% en peso de al menos un ácido orgánico seleccionado del grupo que consiste de ácidos C 1 -C16 monocarboxílicos, ácidos dicarboxílicos, ácidos policarboxílicos, ácidos fenólicos y ésteres/sales u otros derivados de los mismos; y iv. 0.1 a 1 0% en peso de al menos un bloqueador solar. 2. Una composición sinérgica aciaradora de la piel como se reclama en la reivindicación 1 , en donde el bloqueador solar es orgánico o inorgánico o una combinación de los mismos. 3. Una composición sinérgica aciaradora de la piel como se reclama en cualquier reivindicación precedente, que comprende adicionaimente desde 1 0 hasta 85% en peso de un activo detergente. 4. Una composición sinérgica aciaradora de la piel como se reclama en la reivindicación 3, en donde el activo detergente es un activo aniónico, un activo no ióico, un activo catiónico, un activo anfotérico, un activo zwitteriónico o una mezcla de los mismos. 5. Una composición sinérgica aciaradora de la piel como se reclama en cualquier reivindicación precedente, que comprende adicionaimente un veh ículo cosméticamente aceptable. 6. Una composición sinérgica aciaradora de la piel como se reclama en la reivindicación 5, en donde el vehículo cosméticamente aceptable comprende desde 0.1 hasta 25% en peso de la composición de partículas asimétricas sólidas y un emulsificante aniónico. 7. Una composición sinérgica aclaradora de la piel como se reclama en cualquier reivindicación precedente, en donde el pH de la composición está entre 3 y 1 1 , de preferencia entre 3 y 8. 8. Una composición sinérgica aclaradora de la piel como se reclama en cualquier reivindicación precedente, en donde la vitamina B6 o derivado de la misma es seleccionado de una fuente sintética o natural. 9. Una composición sinérgica aclaradora de la piel como se reclama en cualquier reivindicación precedente, en donde la vitamina B3 o derivado de la misma es seleccionado del grupo que consiste de niacinamida, nicotinamida, ésteres de ácido nicotínico, ésteres no vasodilatadores de ácido nicotínico, nicotinil aminoácidos, ésteres de alcohol nícotinílico de ácidos carboxílicos, N-óxido de ácido nicotínico, N-óxido de niacinamida y mezclas de los mismos. 1 0. Una composición sinérgica aclaradora de la piel como se reclama en cualquier reivindicación precedente, en donde la vitamina B6 o derivado de la misma es incorporada a 0.1 a 5%, de preferencia 0.5 a 2% en peso de la composición. 1 1 . Una composición sinérgica aclaradora de la piel como se reclama en cualquier reivindiación precedente, en donde la vitam ina B3 o derivado de la misma es incorporada a 0.1 a 5%, de preferencia 0.5 a 2% en peso de la composición. 12. Una composición sinérgica aclaradora de la piel como se reclama en cualq uier reivindicación precedente, en donde el ácido orgánico incluye un ácido monocarboxílico de C 1 -C 1 6 substituido o no substituido. 1 3. Una composición sinérgica aclaradora de la piel como se reclama en la reivindicación 12, en donde el ácido monocarboxílico de C^-de substituido es ácido ascórbico, un a-hidroxiácido, un ß-hidroxiácido, un poli-hidroxiácido, o una mezcla de los mismos. 14. Una composición sinérgica aclaradora de la piel como se reclama en la reivindicación 13, en donde el ácido monocarboxílico de substituido es ácido glicólico, ácido láctico, ácido 2-hidroxi-octanoico, ácido salicílico, o una mezcla de los mismos. 1 5. Una composición sinérgica aclaradora de la piel como se reclama en cualquier reivindicación predcedente, en donde el ácido orgánico incluye un ácido dicarboxílico representado por la fórmula HOOC-(CxHy)-COOH; en donde CxHy es opcionalmente substituido, x=0 hasta 20, y y=0 hasta 40. 16. Una composición sinérgica aclaradora de la piel como se reclama en la reivindicación 15, en donde el ácido dicarboxílico es ácido azelaico, ácido sebácico, ácido oxálico, ácido succínico, ácido fumárico, o una mezcla de los mismos. 1 7. Una composición sinérgica aclaradora de la piel como se reclama en cualquier reivindicación precedente, en donde el ácido orgánico incluye un ácido policarboxílico el cual es ácido cítrico. 1 8. Una composición sinérgic aclaradora de la piel como se reclama en cualquier reivindicación precedente, en donde el ácido orgánico incluye un ácido fenóllico el cual es ácido ferúlico, ácido salicílico, ácido cójico o una mezcla de los mismos. 1 9. El uso de una composición que comprende: i. 0.05-10% en peso de vitamina B6 o derivado de la misma; ii. 0.05-1 0% en peso de vitamina B3 o derivado de la misma; iii. 0.05-20% en peso de al menos un ácido orgánico seleccionado del grupo que consiste de ácidos C 1 -C 16 monocarboxílicos, ácidos dicarboxílicos, ácidos policarboxílicos, ácidos fenólicos y ésteres/sales u otros derivados de los mismos; para aclaramiento de la piel. RESUME N Se proporciona una composición cosmética comprendiendo vitamina B6, vitamina B3 y un ácido orgánico. Los componentes de la composición ¡nteractúan sinérgicamente para intensificar el aclaramiento de la piel.