-
HINTERGRUND DER ERFINDUNG
-
1. Gebiet der Erfindung
-
Die
vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung eines neuen Retinoids,
insbesondere eines Retinolderivats. Vor allem betrifft die vorliegende
Erfindung die Verwendung topischer Zusammensetzungen mit dem Retinolderivat
Retinoxytrimethylsilan, um Anzeichen der dermatologischen Alterung,
insbesondere Runzeln, zu behandeln, wobei dies Vorbeugen, Verbessern
und/oder Reduzieren einschließt,
und/oder um das ästhetische
Erscheinungsbild der Haut zu verbessern. Noch genauer bietet die
vorliegende Erfindung die positiven Wirkungen von Retinol, ohne
bei täglicher
Anwendung eine Reizung zu verursachen. Die vorliegende Erfindung
kann auch verwendet werden, um das ästhetische Erscheinungsbild
der Lippen zu verbessern (z.B. indem sie die Anzahl und/oder Tiefe
vertikaler Lippenfalten verringert).
-
2. Beschreibung des Stands
der Technik
-
Retinoid
oder Retinoid-Verbindungen/Derivate (hier kollektiv als „Retinoid" oder „Retinoide" bezeichnet) sind
Vitamin A-Derivate. Sie werden in topischen Zusammensetzungen zur
Behandlung einer Vielzahl ungünstiger
Hautzustände
verwendet. Zu solchen Hautzuständen
gehören
Akne, Strahlenschäden,
Schuppen, Ekzem, feine Falten, Psoriasis, Warzen und Runzeln.
-
Im
Stand der Technik verwendete Retinoide schließen Isotretinoin, Retinal,
Retinol, Retinolsäure,
Retinylacetat, Retinylpalmitat, Retinylpropionat, synthetische Retinoidnachahmungen
und Tretinoin ein, sind jedoch nicht auf diese beschränkt. Wie
im Fachgebiet bekannt ist, variiert die Retinoidmenge in einer topischen Zusammensetzung
in Abhängigkeit
von dem zu behandelnden Zustand sowie von der Zusammensetzung und den
Retinoiden selbst. Repräsentative
Zusammensetzungen mit einem Retinoid werden beispielsweise in den US-Patenten Nr. 3,006,939;
3,060,229; 3,932,665; 4,826,828 und 4,934,114 diskutiert.
-
Topische
Zusammensetzungen mit einem Retinoid waren jedoch hinsichtlich der
Retinoidmenge Einschränkungen
unterworfen, da es sich herausgestellt hat, dass Retinoid die Haut
reizt. Eine solche Reizung ist akut, insbesondere wenn die Retinoidmenge
in der Zusammensetzung hoch ist. Einige Verbraucher mit empfindlicher
Haut können
jedoch selbst eine geringe Retinoidmenge nicht vertragen.
-
Die
Reizung kann sich in Form von körperlichem
Unbehagen und/oder einem unästhetischen
Erscheinungsbild der Haut äußern. Ein
solches unästhetisches
Erscheinungsbild der Haut kann sich durch Hautentzündung oder
-rötung äußern. Die
Reizung kann den Benutzer so weit stören, dass der Benutzer die
Anwendung der Zusammensetzung mit einem Retinoid stoppt. Alternativ
dazu kann der Benutzer die Häufigkeit
der Anwendung senken, wodurch er möglicherweise die Wirksamkeit
der Zusammensetzung für
den beabsichtigten Zweck senkt.
-
Bisher
gibt es noch keine wirksame Zusammensetzung zur Hautpflege, die
ein Retinoid enthält,
aber nicht zu durch ein Retinoid hervorgerufenen Reizung führt. In
der Vergangenheit wurde beobachtet, dass die durch ein Retinoid
verursachte Hautreizung einen direkten Zusammenhang mit der Wirksamkeit
des Retinoids aufweist. Je höher
die Retinolkonzentration ist, um so wahrscheinlicher ist es nämlich, dass
eine Reizung auftreten wird. Somit könnte eine einfache Senkung
der Retinoidkonzentration die Hautreizung reduzieren, doch sie würde auch
die erwünschte
Wirksamkeit des Retinoids reduzieren. Die Verbraucher benötigen und
würden profitieren
von einer Retinol abgebenden Zusammensetzung, die sowohl gut verträglich als
auch wirksam ist. Die vorliegende Zusammensetzung mit dem Retinoid
Retinoxytrimethylsilan erfüllt
dieses Bedürfnis.
-
ZUSAMMENFASSUNG
DER ERFINDUNG
-
Ein
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist die Schaffung einer topischen
Zusammensetzung mit Retinoxytrimethylsilan, um Anzeichen der dermatologischen
Alterung, insbesondere Runzeln, zu behandeln, wobei dies Vorbeugen,
Verbessern und/oder Reduzieren einschließt, und/oder um das ästhetische
Erscheinungsbild der Haut zu verbessern, und von Verfahren zu ihrer
Anwendung.
-
Ein
anderer Gegenstand ist es, eine solche topische Zusammensetzung
zu schaffen, die im Wesentlichen wasserfrei ist.
-
Ein
weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist es, ein Verfahren
zu schaffen, um die positiven Wirkungen von Retinol zu erzielen,
ohne eine Reizung hervorzurufen.
-
Ein
weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist es, eine Zusammensetzung
und ein Verfahren zu schaffen, die angewendet werden können, um
die Lippen wieder zu befeuchten, die Farbe, die Klarheit und die
Trockenheit der Lippen zu verbessern und/oder die Anzahl und Tiefe
der Lippenfalten zu reduzieren.
-
Diese
und andere Gegenstände
und Vorteile der vorliegenden Erfindung werden durch eine topische Zusammensetzung
erzielt, die Retinoxytrimethylsilan in einer wirksamen Menge enthält. Wenn
die topische Zusammensetzung zum Auftragen auf die Haut bestimmt
ist, ist Retinoxytrimethylsilan vorzugsweise in einer Menge von
etwa 0,1 Gewichtsprozent (Gew.%) bis etwa 50 Gew.% des Gesamtgewichts
der Zusammensetzung enthalten.
-
GENAUE BESCHREIBUNG
DER ERFINDUNG
-
Die
vorliegende Erfindung betrifft die überraschende Erkenntnis, dass
Retinoxytrimethylsilan, ein Retinolderivat, die Wirksamkeit eines
Retinoids bietet, ohne zu Reizung, Trockenheit oder Rötung der
Haut zu führen,
die typischerweise durch die topische Anwendung eines Retinoids
verursacht werden. Darüber
hinaus wurde im Rahmen der vorliegenden Erfindung auch entdeckt,
dass feuchtigkeitsaktivierte, Retinol abgebende Zusammensetzungen
mit Retinoxytrimethylsilan Anzeichen der dermatologischen Alterung,
insbesondere Runzelbildung, behandeln, wobei dies Vorbeugen, Verbessern
und/oder Reduzieren einschließt,
und/oder das ästhetische
Erscheinungsbild der Haut und/oder der Lippen bei täglicher
Anwendung verbessern. Die Hautzusammensetzung wird vorzugsweise
ein oder zwei Mal täglich
topisch aufgetragen. Das tägliche
Auftragen auf die Haut kann für
Zeiträume
von bis zu zwei Wochen, vier Wochen oder länger, vorzugsweise jedoch für mindestens
zwei Wochen, erfolgen.
-
Die
vorliegenden Hautzusammensetzungen weisen vorzugsweise eine Retinoxytrimethylsilan-Menge von
etwa 0,1 Gew.% bis etwa 50 Gew.%, basierend auf dem Gesamtgewicht
der Zusammensetzung, auf. Insbesondere weisen die vorliegenden Hautzusammensetzungen
Retinoxytrimethylsilan in einer Menge von etwa 0,5 Gew.% bis etwa
15 Gew.% auf. Im Speziellen weisen die vorliegenden Hautzusammensetzungen
Retinoxytrimethylsilan in einer Menge von etwa 0,5 Gew.% bis etwa
5 Gew.% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung auf. Um dem Fachmann
Anhaltspunkte für
die Ausführung
der vorliegenden Erfindung zu liefern, soll darauf hingewiesen werden,
dass die Wirksamkeit der Retinolderivat-Konzentration in einer topischen Zusammensetzung
annähernd
gleich dem 10–1-Fachen der Retinolkonzentration
ist, gemessen in Prozent des Gewichts der Zusammensetzung. Um zum
Beispiel die Wirksamkeit einer Retinolaktivität von etwa 0,1 Gew.% (basierend
auf dem Gesamtgewicht der Zusammensetzung) zu bieten, enthält eine
Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung vorzugsweise etwa 1 Gew.%
Retinoxytrimethylsilan.
-
Wenn
die Zusammensetzung eine Lippenzusammensetzung ist, kann die Konzentration
von Retinoxytrimethylsilan vom Fachmann verändert werden, um die beabsichtigte
Verwendung der Lippenzusammensetzung widerzuspiegeln. Wenn zum Beispiel
beabsichtigt oder erwartet wird, dass die Lippenzusammensetzung
mehrmals täglich
aufgetragen wird, z.B. wenn die Lippenzusammensetzung ein gefärbter/pigmentierter Lippenstift/Lipgloss
oder ein Lippenbalsam ist, kann die Konzentration von Retinoxytrimethylsilan
geringer sein, als wenn das Lippenprodukt nur einmal täglich aufgetragen
werden soll. Zum Beispiel weist ein geeigneter pigmentierter Lippenstift
gemäß der vorliegenden
Erfindung vorzugsweise mehr als etwa 0,01 Gew.%, insbesondere mehr
als 0,015 Gew.% und im Speziellen mehr als etwa 0,2 Gew.% Retinoxytrimethylsilan
auf. Wenn das Lippenprodukt darüber
hinaus mehrmals täglich
aufgetragen werden soll, wird vorgezogen, dass das Lippenprodukt
weniger als etwa 0,75 Gew.%, insbesondere weniger als etwa 0,5 Gew.%
Retinoxytrimethylsilan enthält.
-
Zusätzlich zu
Verbesserungen bei der Haut- und Lippenpflegewirkung der vorliegenden
Erfindung führt
das Retinolderivat Retinoxytrimethylsilan zu stabileren Zusammensetzungen
als im Stand der Technik. Dies wird durch eine bleibende weiße Farbe
der vorliegenden Zusammensetzung bewiesen, ohne die Vergilbungserscheinungen
im Lauf der Zeit, insbesondere in einer Stiftproduktform. Die vorliegenden
Zusammensetzungen können
auch in anderen Kosmetikproduktformen vorliegen, wie zum Beispiele
einer Emulsion, einem Gel, einem Lippenbalsam, einem Lipgloss, einem
Lippenstift, einer Lotion, einer Maske, einer Salbe, einem Pflaster,
einer Pomade, einer Lösung,
einem Spray oder einem Tüchlein.
-
Die
vorliegenden Zusammensetzungen sind vorzugsweise Zusammensetzungen
auf Wachsbasis, Ölbasis
oder Silikonbasis, wobei alle im Wesentlichen wasserfrei sind (d.h.
weniger als etwa 1 Gew.%, insbesondere kein Wasser enthalten).
-
Alternativ
können
die Zusammensetzungen mehr als 1 Gew.% Wasser enthalten, solange
ein Kontakt zwischen Retinoxytrimethylsilan und Wasser vermieden
wird. Ein Zweiphasenprodukt zum Beispiel, das in einer Verpackung
mit zwei Kammern abgegeben wird, wobei sich jede Phase in einer
getrennten Kammer befindet, kann eine wässrige Phase in einer Kammer
und Retinoxytrimethylsilan in einer im Wesentlichen wasserfreien
Phase in der anderen Kammer enthalten. Wenn die Inhalte aus jeder
Kammer abgegeben werden, können
die Phasen entweder über
den Spendermechanismus kombiniert werden, wie dies im Fachgebiet
bekannt ist, oder vom Benutzer gemischt werden, indem der Benutzer
die beiden Phasen auf und in die Haut reibt. Wenn die vorliegende
Erfindung eine Lippenzusammensetzung ist, wird dementsprechend bevorzugt, dass
die Zusammensetzung wasserfrei ist. Es kann aber eine Doppelkammer-Verpackung
oder ein nicht wasserfreier Überzug
verwendet werden, um die Vorteile der vorliegenden Erfindung mit
wässrigen
Zusammensetzungen oder Komponenten zu kombinieren.
-
In
einer bevorzugten Ausführungsform
der vorliegenden Erfindung ist das verwendete Retinoxytrimethylsilan
in Sojabohnenöl
enthalten und ist im Handel bei Clariant Corp. unter dem Markennamen
SilCare 1 M 75 erhältlich.
Das Clariant-Produkt ist ein 12%iges chemisch reaktives Retinolderivat,
das in den meisten im Wesentlichen wasserfreien organischen kosmetischen
Formulierungen bei Raumtemperatur leicht dispergierbar ist.
-
Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung bringen Verbesserungen
des ästhetischen
Erscheinungsbilds der Haut durch Behandlung, einschließlich Vorbeugung,
Verbesserung und/oder Reduktion, mindestens eines des Folgenden:
dermatologische Alterung, insbesondere chronologische, aktinische
oder hormonale Alterung, Brüchigkeit
der Haut, Verlust von Kollagen und/oder Elastin, Atrophie der Haut,
Trockenheit der Haut, Abschuppen der Haut, Verfärbung der Haut, Herabhängen der
Haut, Anzeichen von Hautermüdung
und/oder Stress. Insbesondere Verbesserungen des ästhetischen
Erscheinungsbilds der Haut schließen mindestens eines des Folgenden
ein: die Gesichtsfalten weniger wahrnehmbar machen, bewirken, dass
sich die Gesichtsfalten und/oder Runzeln praller anfühlen, das
Erscheinungsbild der Falten unter den Augen und/oder der Falten
um die Augen verbessern, das Erscheinungsbild der Krähenfüße verbessern,
das Auftreten von Falten reduzieren und/oder schwächen, insbesondere
der Gesichtsfalten auf den Wangen, auf der Stirn und/oder um den
Mund, und insbesondere tiefer Falten, die Haut, insbesondere alternde
Haut, verjüngen und/oder
revitalisieren, die Festigkeit und/oder Prallheit der Haut verbessern,
die Spannkraft der Haut verbessern, die Dicke der Haut verstärken, die
Größe der Poren
verringern, die Feuchtigkeit und/oder Hydratation der Haut verbessern,
die Textur der Haut verbessern, feine und/oder tiefe Falten reduzieren
und/oder eliminieren, die Haut glätten, den Glanz und/oder die
Leuchtkraft der Haut wiederherstellen und die Spannkraft, Geschmeidigkeit
und/oder Elastizität
der Haut verbessern.
-
Wenn
die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung in Form eines Produkts
vorliegen, das auf die Lippen aufgetragen werden kann, schließt die Verbesserung
des ästhetischen
Erscheinungsbilds der Lippe mindestens eines aus Folgendem ein:
die Anzeichen der chronologischen/lichtbedingten Alterung reduzieren, verbessern
und/oder behandeln, indem das Erscheinungsbild runzliger Lippen
verbessert wird; die Brüchigkeit des
Epithels der Lippen verbessern; den Verlust an Kollagen verringern,
verhindern und/oder rückgängig machen;
der Atrophie des Epithels der Lippen vorbeugen; den Zellumsatz fördern beschleunigen;
die Festigkeit/Prallheit der Lippen/des Epithels verbessern; die
Textur der Lippen/des Epithels verbessern; das Auftreten feiner
Falten (insbesondere vertikaler) verringern/minimieren; die Größe und/oder
Tiefe der Runzeln (insbesondere vertikaler) verringern; die Spannkraft
der Lippen/des Epithels verbessern; die Dicke der Lippen/des Epithels
erhöhen;
die Feuchtigkeitsretention verbessern; die Verfärbung der Lippen/des Epithels
minimieren oder die altersbedingte Verhornung des Lippenepithels
rückgängig machen.
-
Eine
bevorzugte Ausführungsform
der topischen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfasst
auch mindestens eines der Folgenden: einen Oberflächenglätter, einen
Faltenfüller,
einen optischen Diffusor, einen Sonnenschutz, einen Exfoliationsförderer und
ein Antioxidans.
-
Eine
bevorzugte Ausführungsform
der Lippenzusammensetzung der vorliegenden Erfindung umfasst auch
mindestens eines der Folgenden: ein Pigment (z.B. Eisenoxide, ein
Wachs (z.B. Carnauba, Candela, Ceresinwachs und/oder Petroleumwachs),
Silica, Titandioxid, Öle
(z.B. Silicon- oder Sojabohnenöl),
einen Sonnenschutz, ein Antioxidans (z.B. Tocopherol) oder einen
Filmbildner.
-
Ein
Oberflächenglätter bietet
die funktionellen Vorteile, die Glätte der Haut zu verstärken und
das Auftreten feiner Falten und großer Runzeln zu reduzieren.
Beispiele sind u.a. Silicas, Talke, Isopropylmyristat, Petrolatum,
Isopropyllanolat, Silicone (z.B. Methicon, Dimethicon), Polymethylmethacrylat
(PMMA) oder jegliche Mischungen davon. Der Oberflächenglätter ist
vorzugsweise in einer Menge von etwa 0,1 Gew.% bis etwa 50 Gew.%
des Gesamtgewichts der Zusammensetzung enthalten.
-
Ein
Faltenfüller
dient als Kollagenverstärker
für die
Haut. Ein Beispiel eines geeigneten und bevorzugten Faltenfüllers ist
Palmitoyl-Oligopeptid. Andere Faltenfüller sind Kollagen und/oder
Glycosaminoglycan (GAG)-verstärkende
Mittel. Der Faltenfüller
ist vorzugsweise in einer Menge von etwa 0,1 Gew.% bis etwa 20 Gew.%
des Gesamtgewichts der Zusammensetzung enthalten.
-
Ein
optischer Diffusor ist ein Partikel, das die Oberflächenoptometrie
der Haut verändert,
was zu einer visuellen Verschwommenheit und Milderung von zum Beispiel
Falten und Runzeln führt.
Beispiele für
optische Diffusoren, die in der vorliegenden Erfindung verwendet
werden können,
umfassen Bornitrid, Glimmer, Nylon, Polyurethan-Pulver, Sericit,
Silica, Silicon-Pulver, Talk, Teflon, Titandioxid, Zinkoxid oder
jegliche Mischungen davon, sind jedoch nicht darauf beschränkt. Der
optische Diffusor ist vorzugsweise in einer Menge von etwa 0,01
Gew.% bis etwa 20 Gew.% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung enthalten.
-
Ein
Sonnenschutz schützt
die Haut vor schädigenden
ultravioletten Strahlen. In einer illustrativen Ausführungsform
der vorliegenden Erfindung würde
der Sonnenschutz sowohl UVA- als auch UVB-Schutz bieten, indem entweder
ein einziges Sonnenschutzmittel oder eine Kombination von Sonnenschutzmitteln
verwendet wird. Unter den Sonnenschutzmitteln, die in den vorliegenden
Zusammensetzungen verwendet werden können, sind Avobenzon, Zimtsäurederivate
(wie z.B. Octylmethoxycinnamat), Octylsalicylat, Oxybenzon, Titandioxid,
Zinkoxid oder jegliche Mischungen davon. Vorzugsweise ist der Sonnenschutz
in einer Menge von etwa 1 Gew.% bis etwa 30 Gew.% des Gesamtgewichts
der Zusammensetzung enthalten. Die Zugabe eines Sonnenschutzes wird
insbesondere bevorzugt, um die Photodegradation des Retinoids zu
verhindern/reduzieren, während
es sich in der Verpackung und/oder auf der Haut befindet.
-
Die
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung mit einem Sonnenschutz
bringen zusätzliche Verbesserungen
des ästhetischen
Erscheinungsbilds der Haut, darunter mindestens eine der folgenden:
Minimierung von Sonnenbrand, Minimierung von Bräunung und Reduktion von Rötung.
-
Die
vorliegenden Zusammensetzungen können
auch einen oder mehrere Exfoliationsförderer aufweisen. Geeignete
Beispiele für
einen Exfoliationsförderer,
die in den vorliegenden Zusammensetzungen verwendet werden können, umfassen
Alphahydroxysäuren;
Benzoylperoxid; Betahydroxysäuren;
Ketosäuren
wie z.B. Brenztraubensäure,
2-Oxopropansäure,
2-Oxobutansäure
und 2-Oxopentansäure; Oxasäuren, wie
sie in den US-Patenten Nr. 5,847,003 und 5,834,513 offenbart sind
(deren Offenbarungen hier als Literaturhinweis eingefügt sind);
Salicylsäure;
Stearoxytrimethylsilan (erhältlich
bei Clariant unter dem Markennamen SILCARE 1 M 71); Trimethylsilyltrimethylsiloxyglycolat
(erhältlich
bei Clariant unter dem Markennamen SILCARE 180 M 30); Trimethylsilyltrimethylsiloxylactat
(erhältlich
bei Clariant unter dem Markennamen SILCARE 180 M 10); Harnstoff
oder jegliche Mischungen davon. Die bevorzugten Exfoliationsförderer sind
3,6,9-Trioxaundecandisäure,
Glykolsäure,
Milchsäure
oder jegliche Mischungen davon.
-
Wenn
die vorliegende Erfindung einen Exfoliationsförderer umfasst, weist die Zusammensetzung
etwa 1 Gew.% bis 20 Gew.%, vorzugsweise etwa 1 Gew.% bis etwa 15
Gew.%, insbesondere etwa 4 Gew.% bis etwa 10 Gew.% und am besten
etwa 4 Gew.% Exfoliationsförderer
auf der Grundlage des Gesamtgewichts der Zusammensetzung auf.
-
Ein
Antioxidans hat u.a. die Aufgabe, freie Radiale von der Haut zu
entfernen, um die Haut vor Schadstoffen in der Umwelt zu schützen. Beispiele
für Antioxidantien,
die in den vorliegenden Zusammensetzungen verwendet werden können, umfassen
Verbindungen mit phenolischen Hydroxygruppen wie z.B. Ascorbinsäure und
ihre Derivate/Ester; Beta-Carotin; Katechine; Curcumin; Ferulasäurederivate
(z.B. Ethylferulat, Natriumferulat); Gallensäurederivate (z.B. Propylgallat);
Lycopen; Reduktinsäure;
Rosmarinsäure;
Gerbsäure;
Tetrahydrocurcumin; Tocopherol und seine Derivate; Harnsäure oder
jegliche Mischungen davon. Andere geeignete Antioxidantien sind
solche, die eine oder mehrere Thiolgruppen (-SH) in entweder reduzierter
oder nicht reduzierter Form enthalten, wie z.B. Glutathion, Liponsäure, Thioglykolsäure und
andere Sulfhydrylverbindungen. Das Antioxidans kann anorganisch
sein, wie z.B. Bisulfite, Metabisulfite, Sulfate oder andere schwefelhaltige anorganische
Salze und Säuren.
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können einen Antioxidantiengehalt
von vorzugsweise etwa 0,001 Gew.% bis etwa 10 Gew.% und insbesondere
von etwa 0,001 Gew.% bis etwa 5 Gew.% des Gesamtgewichts der Zusammensetzung
aufweisen.
-
Die
vorliegende Zusammensetzung kann auch einen oder mehrere der folgenden
Inhaltsstoffe oder Hilfsstoffe enthalten: Anästhetika, Antiallergika, Antimykotika,
Antiseptika, Chelatbildner, Färbemittel,
Einhüllmittel,
erweichende Mittel, Emulgatoren, Duftstoffe, Feuchthaltemittel,
Schmiermittel, Feuchthaltemittel, pH-Einstellmittel, Pigmentveränderer,
Konservierungsstoffe, Stoffe zur Verstärkung der Hautpenetration,
Stabilisatoren, Tenside, Verdickungsmittel, Viskositätsveränderer,
Vitamine oder jegliche Mischungen davon.
-
Die
Komponente(n) der vorliegenden Erfindung sind vorzugsweise in einem
kosmetisch akzeptablen Träger
enthalten. Geeignete Träger
der vorliegenden Erfindung können
auch Mineralöl,
Petrolatum, Polydecen und Pflanzenöl umfassen.
-
Um
die beispielhaften Stiftprodukte auf Wachsbasis gemäß der vorliegenden
Erfindung zu bilden, wird eine Verarbeitung bei für diese
Art von Basis typischen Temperaturen (z.B. etwa 150°F bis etwa
170°F) über ausgedehnte
Zeiträume
vorgenommen. Auf Grund der größeren Stabilität des Retinolderivats
der vorliegenden Erfindung sind im Vergleich zu aktivem Retinol
höhere
Temperaturen möglich.
Auch eine Verarbeitung bei Raumtemperatur ist ein geeignetes Mittel
zur Bildung der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung. Kurz,
die vorliegenden Zusammensetzungen können von Raumtemperatur bis
zu etwa 180°F
verarbeitet werden, auch wenn etwa 150°F bis etwa 170°C bevorzugt
werden.
-
Das
Folgende ist ein illustratives, nicht erschöpfendes Beispiel einer Zusammensetzung
der vorliegenden Erfindung.
-
Beispiel
-
Es
wurde eine Stiftzusammensetzung zur Gesichtsbehandlung gemäß der vorliegenden
Erfindung zubereitet, die folgende Inhaltsstoffe umfasst: etwa 0,1
Gew.% Retinoxytrimethylsilan, Sojaöl (Sojabohnenöl), Methicon,
PPG-5-ceteth-20, Octylmethoxycinnamat, Palmitoyl-Oligopeptid, Zinkoxid,
Titandioxid, Petrolatum, Methylparaben, Aluminiumhydroxid, Polydecen,
Benzoesäure,
Isopropylmyristat, Isopropyllanolat, Ozokerit, Tocopherylacetat
und Silica.
-
Diese
erfindungsgemäße Zusammensetzung
wurde mit zwei Produkten verglichen: (1) einer Faltencreme, erhältich bei
Johnson & Johnson
unter dem kombinierten Markennamen ROCTM ACTIF
PURTM und (2) einer generischen Retinolcreme.
Das Produkt ROCTM hat folgende Inhaltsstoffe:
etwa 0,1 Gew.% Retinol, Wasser, Octylhydroxystearat, Ceteareth-20,
Glycerin, Glyceryldistearat, Dimethicon, C12-15-Alkyllactat, Steareth-10,
Stearylalkohol, Natriumcitrat, Cholesterol, Cetearylalkohol, acetyliertes
Lanolin, Phenoxyethanol, Polysorbat 80, Methylparaben, Polyacrylamid,
Dinatrium-EDTA, Propylparaben, Cetylacetat, Laureth-7, Polysorbat
20, BHT, C12-14-Isoparaffin, Ascorbinsäure und BHA. Die generische
Retinolcreme hat folgende Inhaltsstoffe: etwa 0,1 Gew.% Retinol,
Wasser, Carbopol 934, Dinatrium-EDTA, Veegum, Glycerin, Propylenglycol, emulgierendes
Wachs, Cetylrizinoleat, Cetylalkohol, C10-30-Cholesterol/Lanosterol-Ester, Stearinsäure, POE (10M)-Sojasterol,
Methylparaben, Triethanolamin, Dimethylpolysiloxan und Benzylalkohol.
-
In
einem unabhängigen
Laboratorium wurde eine zweiwöchige,
doppelblinde Studie mit unterteilten Gesichtsbereichen und Kontrolle
zu Studienbeginn anhand einer Population mit klinisch empfindlicher
Haut durchgeführt,
wobei jede Zusammensetzung einmal täglich aufgetragen wurde. In
dieser Studie wurde die Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung
mit den zwei oben identifizierten Produkten verglichen.
-
Vierzig
Frauen nahmen an dieser Studie teil. Die vierzig Frauen wiesen ein
Alter von 29 bis 64 Jahren auf. Die Teilnehmerinnen mussten eine
klinisch empfindliche Haut in der Vorgeschichte aufweisen (d.h.
Atopie oder Rosacea). Dermatologische Untersuchungen der Reizungsmerkmale
wurden zu Studienbeginn, nach einer und nach zwei Wochen durchgeführt. Jede
Teilnehmerin trug alle drei Produkte einmal täglich morgens auf ihr Gesicht
auf. Die Testprodukte waren identifiziert, um die Mitwirkung zu
verbessern.
-
Tabelle
1 zeigt, dass die Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung die
Trockenheit und das Erythem (Rötung)
nach zwei Wochen signifikant verbessert hatte, während ROCTM und
die generische Retinolcreme beide Zustände signifikant verschlechtert
hatten (angezeigt durch eine negative Zahl). Darüber hinaus verbesserte die
Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung den Zustand Papeln/Pusteln
im Vergleich zur generischen Retinolcreme, während sie den gleichen Zustand
im Vergleich zum Produkt ROCTM signifikant
verbesserte, welches stattdessen den Zustand signifikant verschlechterte.
-
Ein
weiterer Gesichtspunkt der vorliegenden Erfindung ist die Verwendung
von Retinoxytrimethylsilan zur Herstellung einer im Wesentlichen
wasserfreien Zusammensetzung mit Retinoxytrimethylsilan, wobei die Zusammensetzung
auf die Haut aufgetragen wird und wobei die Verbesserung des ästhetischen
Erscheinungsbilds der Haut die Behandlung mindestens eines Zustands
ist, der aus Akne, Psoriasis und Warzen gewählt wird.
-
-
Wie
Tabelle 2 zeigt, beobachtete der Dermatologe, dass nach zwei Wochen
die Trockenheit bei allen Teilnehmerinnen bei Verwendung der Zusammensetzung
der vorliegenden Erfindung entweder abgenommen hatte oder gleich
geblieben war, während
73 % der Personen bei Verwendung von ROCTM eine
Zunahme der Trockenheit aufwiesen. Bei dreiunddreißig Prozent
der Teilnehmerinnen war bei Verwendung der generischen Retinolcreme
eine Zunahme der Trockenheit festzustellen. Bei neununddreißig Prozent
der Teilnehmerinnen war bei Verwendung der Zusammensetzung der vorliegenden
Erfindung entweder eine Abnahme oder keine Veränderung beim Erythem (Rötung) zu
beobachten, während
42 % der Teilnehmerinnen bei Verwendung von ROCTM und
37 % der Teilnehmerinnen bei Verwendung der generischen Retinolcreme
ein verstärktes
Erythem aufwiesen.
-
-
Wie
klar ersichtlich ist, hatte die Zusammensetzung der vorliegenden
Erfindung das Erythem und die Trockenheit nach zweiwöchiger Anwendung
signifikant verbessert, während
ROCTM und die generische Retinolcreme beide
Zustände
signifikant verschlechtert hatten. Dies wird sowohl durch die Größe der Veränderung als
auch den Prozentsatz des Teilnehmerfeldes, bei dem es zu einer Verbesserung
oder Verschlechterung gekommen war, aufgezeigt. Dies sind eindrucksvolle
Befunde, da verstärkte
Texturveränderungen
der Hautoberfläche
(Trockenheit) und Erytheme (Rötungen)
in den ersten 2 bis 3 Wochen einer topischen Retinoidanwendung typisch
sind. Darüber
hinaus waren alle Teilnehmerinnen Personen mit klinisch empfindlicher
Haut.
-
Somit
senkte die Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung die Trockenheit
und das Erythem (Rötung),
während
ROCTM und die generische Retinolcreme die
gleichen Merkmale signifikant verstärkten. Daher ist die Zusammensetzung
der vorliegenden Erfindung dem Stand der Technik bei der Behandlung
empfindlicher Haut überlegen.
-
Es
sollte verstanden werden, dass die obige Beschreibung nur die vorliegende
Erfindung illustriert. Vom Fachmann können zahlreiche Alternativen
und Veränderungen
vorgesehen werden, ohne von der Erfindung abzuweichen. Somit ist
mit der vorliegenden Erfindung beabsichtigt, alle solchen Alternativen,
Veränderungen
und Variationen zu erfassen, die in den Umfang der beiliegenden
Ansprüche
fallen.