DE3889287T2

DE3889287T2 - Tocopherolsorbat und entzündungshemmende Wirkstoffe enthaltende Lichtschutzmittel.

Info

Publication number: DE3889287T2
Application number: DE3889287T
Authority: DE
Inventors: Donald Lynn Bissett; Rodney Dean Bush; Ranjit Chatterjee
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 1987-10-22
Filing date: 1988-10-18
Publication date: 1994-10-06
Anticipated expiration: 2008-10-19
Also published as: ATE104845T1; AU606833B2; EP0313303A3; CA1333053C; AU5479590A; AU4801296A; AU642873B2; EP0313303B1; AU4605693A; DE3889287D1; NZ226665A; US4847071A; JPH01265015A; KR890006214A; EP0313303A2; AU2408488A; JP2885808B2

Description

Diese Erfindung bezieht sich auf topische Zusammensetzungen, welche für den Schutz der Haut vor den schädlichen Wirkungen ultravioletter Strahlung, wie Sonnenbrand und durch Sonne hervorgerufenes vorzeitiges Altern der Haut, nützlich sind.
Sonnenbaden ist weltweit eine populäre Aktivität. Sonnenbräune wird mit Gesundheit, Schönheit, gesellschaftlicher Stellung und Reichtum verbunden. Viele Freizeitaktivitäten, wie Schwimmen, Tennis, Golf und Fischen, erfolgen in der Sonne. Darüber hinaus sind viele Menschen aufgrund ihres Berufes gezwungen, während längerer Zeitspannen in der Sonne zu sein.
Die schädlichen Wirkungen von Sonnenlicht auf die Haut sind jedoch gut dokumentiert. Im Gegensatz zu den Vorstellungen der meisten Leute ist es nicht notwendig, sonnen zu baden, um unter den schädlichen Wirkungen von übermäßiger UV-Strahlung zu leiden. Tatsächlich kann ein Großteil der Schädigung lediglich durch tägliche Routineaktivitäten im Sonnenlicht erfolgen. Einige Wissenschaftler schätzen, daß über 70 % der Schädigung, welche die Sonne auf der Haut durchschnittlicher Personen während deren Lebensdauer hervorruft, das Ergebnis von einfachem Außer-Haus-Sein oder sogar vom Sitzen bei einem Fenster sind.
Die kurzzeitige Hauptgefahr eines verlängerten Aussetzens unter Sonnenlicht ist Erythem (d.i. Sonnenbrand). Der Wellenlängenbereich der ultravioletten Strahlung von 290 bis 320 nm, bezeichnet als der "UVB"-Wellenlängenbereich, ist der Hauptgrund für Erythem. Der Wellenlängenbereich der ultravioletten Strahlung von 320 bis 400 nm, bezeichnet als der "UVA"-Wellenlängenbereich, ruft ebenfalls Erythem hervor.
Zusätzlich zu der Kurzzeitgefahr von Erythem gibt es auch Langzeitrisken, welche mit einem Aussetzen unter UV-Strahlung verbunden sind. Eines dieser Langzeitrisken besteht in malignen Veränderungen in der Hautoberfläche. Zahlreiche epidemiologische Studien zeigen eine starke Beziehung zwischen dem Aussetzen unter Sonnenlicht und Hautkrebs bei Menschen. Ein weiteres Langzeitrisiko ultravioletter Strahlung besteht in der vorzeitigen Alterung der Haut. Dieser Zustand ist durch Faltenbildung und Gelbwerden der Haut, verbunden mit anderen physikalischen Veränderungen, wie Rißbildung, Teleangiektasien (Spinnengefäße), Sonnenkeratose (Gewächse), Ekchymose (subkutane hämorrhagische Läsionen) und Verlust der Elastizität (Nachgeben), gekennzeichnet. Die schädlichen Wirkungen, welche bei einem Aussetzen unter Strahlung von UVA- und UVB-Wellenlänge auftreten, sind vollständiger in DeSimone, "Sunscreen and Suntan Products", Handbook of Nonprescription Drugs, 7. Aufl., Kapitel 26, S. 499-511 (American Pharmaceutical Association, Washington, D.C.; 1982); Grove und Forbes, "A Method for Evaluating the Photoprotection Action of Sunscreen Agents Against UV-A Radiation", International Journal of Cosmetic Science, 4, S. 15-24 (1982); und in der US-A 4 387 089, DePolo, ausgegeben am 7. Juni 1983, erörtert. Obwohl die unmittelbar auftretenden Wirkungen von ultravioletter Strahlung kosmetisch und sozial befriedigend sein können, sind die Langzeitrisken daher dennoch kumulativ und potentiell gefährlich.
Die Tatsache, daß diese Wirkungen von der allgemeinen Öffentlichkeit ernst genommen werden, wird bei Betrachtung des Marktes für Sonnenschutzprodukte nahegelegt. Dieser Markt ist in den letzten Jahren beträchtlich gewachsen, und viele neue Produkte werden jedes Jahr eingeführt. Was als ein Saisongeschäft angesehen wurde, ist es nicht länger. Sonnenschutzverbindungen sind nun in einer Vielzahl von Körperpflegeprodukten enthalten, insbesondere in kosmetikartigen Produkten, welche täglich verwendet werden.
Der wirksamste Weg, ein übermäßiges Aussetzen unter UV- Strahlung zu vermeiden, besteht offensichtlich darin, einfach von einem In-der-Sonne-Sein Abstand zu nehmen. Dies ist nicht nur eine unpraktische Lösung, sondern sie ist auch für jene, welche im Freien arbeiten, unmöglich. Darüber hinaus sind einige Wirkungen des Aussetzens unter Sonnenlicht nützlich. Vitamin D wird in der Haut, welche einer UV-Strahlung ausgesetzt ist, synthetisiert. Ein Mangel an diesem Vitamin im Körper kann Rachitis oder Osteomalazie (Knochenerweichung) hervorrufen. Die kürzlich erfolgte Forschung legt auch nahe, daß Sonnenlicht physikalische Prozesse derart ändern kann, daß das Wohlbefinden einer Person gesteigert werden könnte.
Sonnenschutzmittel kommen in der Haut natürlich vor. Diese umfassen Melanin, Carotinoide, Urocansäure, Proteine und Lipide. Diese natürlichen Sonnenschutzmittel liefern jedoch keinen vollständigen Schutz, und für Personen mit sehr heller Haut liefern sie überhaupt wenig Schutz.
Über die Jahre wurden viele Mittel ausgedacht, um die Wirkungen von UV-Bestrahlung zu mildern. In den Ländern des Mittleren Ostens schützen Leute ihre Haut mit langen Kleidern, Kaffiyehs und Schleiern. Dies ist jedoch für die meisten Leute keine akzeptable Lösung.
Es sind Sonnenblocker kommerziell erhältlich, um die Haut vor UV-Strahlung zu schützen. Diese Mittel streuen oder reflektieren die ultraviolette Strahlung. Beispiele umfassen Titandioxid und Zinkoxid. Die Zusammensetzungen, welche diese Mittel enthalten, sind jedoch opak, im allgemeinen in der Farbe unattraktiv und werden für eine über bloß die Nase oder die Ohrspitzen hinausgehende Verwendung als unannehmbar betrachtet. Darüber hinaus sind diese Mittel sehr abreibungs- oder abnutzungsanfällig, was zu geringem oder keinem Schutz führt.
Eine weitere Art von Mittel, welches verfügbar ist, ist eines, welches ohne ein Aussetzen unter die Sonne eine "Bräune" hervorruft. Solche Mittel bestehen im allgemeinen aus einer Hauttönung und sie liefern keinesfalls Schutz gegenüber schädlicher UV-Bestrahlung. Diese Mittel werden auf die Haut aufgebracht, woimmer das Erscheinen einer Bräune erwünscht ist. Ein Beispiel ist Dihydroxyaceton, welches durch eine Reaktion mit speziellen Aminosäuren in der Hornhaut eine Färbung hervorruft. Ein Nachteil dieser Art von Produkten besteht darin, daß sie zu einer ungleichmäßigen Färbung und einer etwas unnatürlichen rotbraunen Tönung führen.
Mit diesen Produkten sind künstlich bräunende Verbindungen verwandt, welche oral eingenommen werden. Ein Beispiel ist Canthaxanthin. Diese Verbindungen scheinen durch Anfärben der Fettzellen unter der Epidermisschicht zu wirken. Solche Produkte können ebenfalls zu ungleichmäßiger Bräunung führen und erfordern kontinuierliche Aufrechterhaltungsdosen. Wieder liefern diese Produkte keinen Schutz gegenüber schädlicher Bestrahlung.
Die häufigsten Mittel für den Sonnenschutz sind Sonnenschutzmittel. Diese Mittel üben ihre Wirkungen durch chemische Mittel aus, d.h. sie absorbieren ultraviolette Strahlung, so daß diese nicht in die Haut eindringen kann. Sonnenschutzmittel konfrontieren den Verwender mit mehreren Problemen. Beispielsweise müssen sie sich, um wirksam zu sein, zum Zeitpunkt des Aussetzens auf der Oberfläche der Haut befinden. Sonnenschutzmittel sind vorbeugend, daher muß man das In-der-Sonne-Sein vorhersehen. Damit sie am wirksamsten sind, müssen Sonnenschutzmittel auf der Haut als ein kontinuierlicher, einheitlicher Film vorhanden sein. Das Aufbringen solch eines Filmes auf die Oberfläche der Haut ist sehr schwierig; das Beibehalten des Filmes über die Zeit ist nahezu unmöglich. Sonnenschutzmittel müssen während des Aussetzens auf der Oberfläche der Haut verbleiben. Sonnenschutzmittel werden jedoch durch Schwitzen oder Schwimmen leicht abgerieben oder abgewaschen und können auch durch Eindringen in die Haut verlorengehen. Sonnenschutzmittel rufen oft eine Reizung der Haut und der Augen, hauptsächlich ein Brennen bzw. Stechen, hervor. Ein weiteres Problem bei Sonnenschutzmitteln besteht darin, daß die Bräunungsreaktion umso stärker herabgesetzt wird, je größer ihre Wirksamkeit ist.
Es sind Verfahren zur Verbesserung des Aussehens der Haut nach Auftreten einer durch UV-Strahlung hervorgerufenen Schädigung vorgeschlagen worden. Die topische Aufbringung von Collagen als ein Feuchtigkeitsmittel ist ein solches Verfahren. Andere beinhalten Injektionen von Collagen oder Dimethylpolysiloxan. Noch ein anderes Verfahren erfordert die Aufbringung einer chemischen Zubereitung auf die Haut, um ein "chemisches Abschälen" zu bewirken.
In alternativer Weise sind Verfahren zur Wiederherstellung der Haut nach dem Auftreten von durch UV-Strahlung hervorgerufener Schädigung vorgeschlagen worden. Ein solches Verfahren umfaßt die Aufbringung von Retinoesäure auf die Haut, wie sie in der US-A 4 603 146, Kligman, ausgegeben am 29. Juli 1986, beschrieben ist. Keines dieser Verfahren hat sich als völlig wirkungsvoll erwiesen und die meisten beinhalten eine extensive und teure Behandlung. Klarerweise wäre es weit besser, die durch UV-Bestrahlung hervorgerufene Schädigung vor ihrem Auftreten zu verhindern. Ein Lichtschutzmittel, welches die Haut sowohl vor kurzzeitiger als auch langzeitiger UV-Schädigung schützt, während es zur selben Zeit das Bräunen der Haut auf eine sichere, zweckmäßige Weise ermöglicht, wäre am idealsten.
Tocopherol (Vitamin E) wurde für die Verwendung als ein Lichtschutzmittel in topischen Zusammensetzungen beschrieben. Siehe beispielsweise die am 13. März 1974 für Voyt ausgegebene US-A-4 144 325; die GB-A-1 239 965, Gould; die DE-A-3 522 579, Roshdy, und die US-A-4 144 325. Tocopherol wirkt, um die Haut vor schädlichen Wirkungen der UV-Bestrahlung zu schützen, ohne die Bräunungswirkung zu beeinträchtigen. Die Erfahrung der kosmetischen Industrie legt jedoch nahe, daß bei Tocopherol Stabilitätsprobleme, insbesondere Oxidationsprobleme, auftreten können. Ein häufig verwendeter Versuch, um sich dieser Probleme zu widmen, beinhaltet die Formulierung von Zusammensetzungen, welche Tocopherolester enthalten, welche Ester im allgemeinen stabiler als Tocopherol selbst sind. In der US-A 4 248 861, Schutt, ausgegeben am 3. Februar 1981, ist die Verwendung von Tocopherolacetat, Tocopherolsuccinat, Tocopherolpropionat und Tocopherololeat zur Verhinderung der schädlichen Auswirkungen von Sonneneinstrahlung auf die Haut beschrieben. In der US-A 4 000 276, Hasunuma et al., ausgegeben am 28. Dezember 1976, ist eine kosmetische Zusammensetzung enthalten, die Tocopherolorotat umfaßt. Tocopherolbenzoat, -p-aminobenzoat und -p-nitrobenzoat wurden für die Verwendung in Sonnenschutzzusammensetzungen in der EP-A-0 166 221, Tuominen, veröffentlicht am 2. Jänner 1986, beschrieben. Die Linoleat-, Nicotinat- und 2- Ethylhexanoatester von Tocopherol wurden für die Verwendung in kosmetischen Zusammensetzungen in der japanischen offengelegten Anmeldung 61-143 331, veröffentlicht am 14. Dezember 1984, beschrieben. Die erhöhte Formulierungsstabilität, wie sie durch die meisten Tocopherolester gewährleistet wird, geht unglücklicherweise auf Kosten einer verringerten Lichtschutzwirksamkeit. Klarerweise wäre ein Lichtschutzmittel, welches ebenso gut wie Tocopherol wirkt, welches aber keinen Stabilitätsproblemen unterliegt, am wünschenswertesten.
Die topische Verwendung von entzündungshemmenden Mitteln, um Erythem zu mildern, ist bekannt. Zusammensetzungen, welche steroide entzündungshemmende Mittel, nicht-steroide entzündungshemmende Mittel sowie "natürliche" entzündungshemmende Mittel, wie einen Extrakt aus der Pflanze Aloe vera, enthalten, sind für solch eine Verwendung beschrieben worden. Siehe z.B. die am 22. Jänner 1980 für Rovee ausgegebene US-A-4 185 100 (Hydrocortison, Dexamethason, Naproxen, Ketoprofen Ibuprofen); die am 6. Juli 1982 für Holick ausgegebene US-A-4 338 293; die US-A-4 282 216, Rovee et al. (steroide entzündungshemmende Mittel); Law et al., Br.J.Pharmac. 59 (4), 591-597 (1977) (Ibuprofen); Kaidbey, J.Invest.Dermatology, 66, 153-156 (1976) (Indomethacin); und Gruber et al., Clinical Pharm. and Therapeut., 13(1), 109-113 (1971) (Aspirin, Fenoprofen). Es wurde die Kurzzeitaufbringung von entzündungshemmenden Mitteln vor dem Aussetzen unter UV-Strahlung, um Erythem zu verhindern, sowie die Aufbringung nach dem Aussetzen unter UV-Strahlung, um die durch UV hervorgerufene Schädigung der Haut zu verringern, offenbart.
Es ist ein Ziel der vorliegenden Erfindung, eine topische Zusammensetzung in einer stabilen Form zu liefern, deren Verwendung sowohl akute Wirkungen (Erythem) als auch chronische Wirkungen (Lichtalterung) des Aussetzens unter die Sonne verhindern wird.
Es ist auch ein Ziel der vorliegenden Erfindung, eine topische Zusammensetzung und eine Reinigungszusammensetzung zur Verhinderung dieser schädlichen Wirkungen der Sonne ohne Beeinträchtigung der Bräunungswirkung zu schaffen.
Es ist ferner ein Ziel der vorliegenden Erfindung, eine Lichtschutzzusammensetzung zu liefern, welche in die Haut eindringt und welche gegenüber Abreiben, Abnützen oder Abwaschen weniger empfindlich ist.
Es ist ein noch weiteres Ziel der vorliegenden Erfindung, eine Lichtschutzzusammensetzung zu schaffen, welche auf die Haut vor oder nach der UV-Bestrahlung ohne signifikanten Wirksamkeitsverlust aufgetragen werden kann.
Gemäß der vorliegenden Erfindung wird eine für die topische Anwendung geeignete Zusammensetzung geschaffen, welche dadurch gekennzeichnet ist, daß sie enthält:
a) 1 Gew.-% bis 20 Gew.-% einer Radikalfängerverbindung oder eines Gemisches von Radikalfängerverbindungen, welche(s) Tocopherolsorbat umfaßt,
b) 0,1 Gew.-% bis 10 Gew.-% eines entzündungshemmenden Mittels; und
c) 50 Gew.-% bis 98 Gew.-% eines topischen Trägers.

Wirksame Mittel

Die vorliegende Erfindung betrifft die topische Anwendung von Zusammensetzungen, welche 1% bis 20%, vorzugsweise 2% bis 5% einer Radikalfängerverbindung enthalten.
Tocopherolsorbat ist der Tocopherolester, noch häufiger bekannt als Vitamin-E-Ester, von Sorbinsäure. Das Tocopherolsorbat kann nach auf dem Fachgebiet bekannten Standardveresterungsverfahren synthetisiert werden. Jedes beliebige der Tocopherole ist für die Veresterung geeignet, einschließlich der Monomethyl-, Dimethyl- oder Trimethylderivate von Tocol. Spezieller kann jedes beliebige Derivat aus alpha-Tocopherol (5,7,8- Trimethyltocol), beta-Tocopherol (5,8-Dimethyltocol), gamma- Tocopherol (7,8-Dimethyltocol), delta-Tocopherol (8-Methyltocol), epsilon-Tocopherol (5-Methyltocol), zeta-Tocopherol (5,7-Dimethyltocol) und eta-Tocopherol (7-Methyltocol) verwendet werden, um Tocopherolsorbat herzustellen. Einige dieser Isomeren können für den Lichtschutz wirksamer als andere sein. Beta-, gamma- und delta-Tocopherol zeigen besonders starke Antioxydanseigenschaften und können daher für die Herstellung der Lichtschutzmittel der vorliegenden Erfindung bevorzugt sein. Gemische dieser Isomeren können ebenfalls verwendet werden, um das für die vorliegende Erfindung nützliche Tocopherolsorbat herzustellen.
Tocopherolsorbat kann beispielsweise durch zunächst Vereinigen von einem Mol d,l-alpha-Tocopherol mit etwa 4,3 Mol Polyphosphatester erhalten werden. Anschließend wird ein Mol Sorbinsäure zu dem Reaktionsgemisch zugesetzt, und die Lösung wird während etwa 16 Stunden gerührt. Die Probe wird mit einem gleichen Volumen an entionisiertem Wasser gewaschen, und es wird ein gleiches Volumen an Diethylether zugefügt. Die Schichten werden getrennt, und die organische Schicht wird mit 8,7 l Natriumbicarbonat (1 kg/12 l Wasser) gewaschen. Es werden 4 l wasserfreier Ether zugesetzt um die Trennung der Phasen zu erreichen. Die organische Schicht wird über 1 kg wasserfreiem Natriumsulfat getrocknet. Die organische Fraktion wird vom Natriumsulfat abdekantiert und durch Rotationsverdampfung bei etwa 50ºC und etwa 3,99 kPa (30 mm Hg) getrocknet, um etwa 574 g zu ergeben. Die Probe wird mit 1 l Hexan gewaschen, um jedweden Feststoff oder restliches Chloroform zu entfernen. Die Probe wird getrocknet, um etwa 500 g eines gelb/braunen viskosen Öls mit einer Reinheit von mehr als 99 % zu erhalten.
Es ist wichtig anzuführen, daß Tocopherolsorbat ein nicht als Sonnenschutzmittel wirkendes Lichtschutzmittel ist. Ein Sonnenschutzmittel wirkt auf der Oberfläche der Haut, um UV- Strahlung zu absorbieren, so daß die schädlichen Strahlen niemals in die Haut eindringen. Tocopherolsorbat wirkt in der Haut, vielleicht aufgrund seiner Fähigkeiten, Radikale einzufangen und photochemische Reaktionen abzuschwächen oder zu beenden, durch welche Fähigkeiten das Auftreten schädigender Reaktionen in der Haut verhindert wird. Da das Tocopherolsorbat in die Haut eindringt, um dort seine Aktivität zu entfalten, sind das Abtragen, Abgehen oder Wegwaschen des Wirkstoffes, welche die Wirksamkeit von Sonnenschutzmitteln beträchtlich vermindern, im Zusammenhang mit der vorliegenden Erfindung im wesentlichen irrelevant. Weiterhin gilt, daß es nicht notwendig ist, einen gleichmäßigen Überzug des Wirkstoffes der vorliegenden Erfindung während der gesamten Bestrahlungszeit auf der Haut aufrechtzuerhalten, obgleich dies von kritischer Bedeutung bei einem Sonnenschutzmittel ist. Das Tocopherolsorbat kann auf die Haut bis zu 4 h oder noch länger vor der UV-Bestrahlung aufgetragen werden. Das Tocopherolsorbat schützt sowohl gegen die akuten Wirkungen einer UV-Bestrahlung, z.B. einen Sonnenbrand, als auch gegen die chronischen Wirkungen der UV-Bestrahlung, z.B. gegen ein vorzeitiges Altern der Haut. Die topische Anwendung von Tocopherolsorbat, als Radikalfänger, kann auch für Leute vorteilhaft sein, welche gegenüber dem Sonnenlicht extrem empfindlich sind. Eine solche Anwendung kann für Individuen mit derartigen Hautstörungen eine Bräunung ermöglichen.
Den Lichtschutzzusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sind - zusammen mit dem Tocopherolsorbat - 0,1% bis 10%, vorzugsweise 0,5% bis 2% eines entzündungshemmenden Mittels als Wirkstoff beigemengt. Durch die Beimengung eines entzündungshemmenden Mittels werden die Lichtschutzvorteile der Zusammensetzungen verstärkt. Das entzündungshemmende Mittel schützt stark in dem UVA-Strahlungsbereich (obgleich es auch einen gewissen UVB-Schutz bietet), während das Tocopherolsorbat in dem UVB-Strahlungsbereich stark schützt. Die Kombination bietet somit einen Breitbandschutz. Die topische Anwendung von entzündungshemmenden Mitteln zum Reduzieren der Wirkungen einer akuten Bestrahlung mit UV-Strahlen, nämlich eines Erythems, ist bekannt. Es ist nunmehr jedoch entdeckt worden, daß durch die Verwendung von entzündungshemmenden Mitteln auch die lichtbedingte Alterung der Haut stark reduziert wird, welche das Ergebnis einer chronischen UV-Bestrahlung ist. Es ist auch entdeckt worden, daß die Kombination eines entzündungshemmenden Mittels mit Tocopherolsorbat ein größeres Ausmaß an Lichtschutz ergibt als dies durch jeden Wirkstoff für sich allein bewirkt wird. Außerdem ergibt die Kombination ein höheres Ausmaß an Lichtschutz als dies durch die Summe der Wirkungen von jedem Wirkstoff für sich allein erzielt wird. Unter einem erhöhten Ausmaß von Lichtschutz werden sowohl die Reduktion der akuten Wirkungen einer UV-Bestrahlung, z.B. des Erythems, als auch eine Reduktion der chronischen Wirkungen einer UV-Bestrahlung, z.B. einer vorzeitigen Faltenbildung und eines Absackens der Haut, verstanden.
Es können Steroid-Antiphlogistika, darunter, aber ohne Beschränkung darauf, Corticosteroide, wie z.B. Hydrocortison, Hydroxyltriamcinolon, alpha-Methyldexamethason, Dexamethasonphosphat, Beclomethasondipropionat, Clobetasolvalerianat, Desonid, Desoxymethason, Desoxycorticosteronacetat, Dexamethason, Dichlorison, Diflorasondiacetat, Diflucortolonvalerianat, Fluadrenolon, Fluclorolonacetonid, Fludrocortison, Flumethasonpivalat, Fluosinolonacetonid, Fluocinonid, Flucortinbutylester, Fluocortolon, Flupredniden-(Fluprednyliden)-acetat, Flurandrenolon, Halcinonid, Hydrocortisonacetat, Hydrocortisonbutyrat, Methylprednisolon, Triamcinolonacetonid, Cortison, Cortodoxon, Flucetonid, Fludrocortison, Difluorosondiacetat, Fluradrenolonacetonid, Medryson, Amcinafel, Amcinafid, Betamethason und dessen übrige Ester, Chlorprednison, Chlorprednisonacetat, Clocortelon, Clescinolon, Dichlorison, Difluprednat, Flucloronid, Flunisolid, Fluoromethalon, Fluperolon, Fluprednisolon, Hydrocortisonvalerianat, Hydrocortisoncyclopentylpropionat, Hydrocortamat, Meprednison, Paramethason, Prednisolon, Prednison, Beclomethasondipropionat, Triamcinolon und Gemische hievon verwendet werden. Das bevorzugte Steroid-Antiphlogistikum für die Verwendung im Rahmen der vorliegenden Erfindung ist Hydrocortison.
Eine zweite Klasse von entzündungshemmenden Mitteln, welche in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung nützlich ist, umfaßt die nicht-steroiden entzündungshemmenden Mittel. Die Vielfalt von Verbindungen, welche von dieser Gruppe umfaßt werden, sind den Fachleuten gut bekannt. Für eine detaillierte Beschreibung der chemischen Struktur, der Synthese, der Nebenwirkungen usw. von nicht-steroiden entzündungshemmenden Mitteln kann auf Standardliteratur Bezug genommen werden, einschließlich Anti-Inflammatory and Anti-Rheumatic Drugs, K.D. Rainsford, Bd. I-III, CRC Press, Boca Raton (1985), und Antiinflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology, 1, R.A. Scherrer et al., Academic Press, New York (1974).
Spezielle nicht-steroide entzündungshemmende Mittel, welche in der Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung nützlich sind, umfassen:
1) die Oxicame, wie Piroxicam, Isoxicam, Tenoxicam, Sudoxicam und CP-14,304;
2) die Salicylate, wie Aspirin, Disalcid, Benorylat, Trilisat, Safapryn, Solprin, Diflunisal und Fendosal,
3) die Essigsäurederivate, wie Diclofenac, Fenclofenac, Indomethacin, Sulindac, Tolmetin, Isoxepac, Furofenac, Tiopinac, Zidometacin, Acematacin, Fentiazac, Zomepirac, Clidanac, Oxepinac und Felbinac;
4) die Fenamate, wie Mefenaminsäure, Meclofenaminsäure, Flufenaminsäure, Nifluminsäure und Tolfenaminsäure;
5) die Propionsäurederivate, wie Ibuprofen, Naproxen, Benoxaprofen, Flurbiprofen, Ketoprofen, Fenoprofen, Fenbufen, Indoprofen, Pirprofen, Carprofen, Oxaprozin, Pranoprofen, Miroprofen, Tioxaprofen, Suprofen, Alminoprofen und Tiaprofensäure; und
6) die Pyrazole, wie Phenylbutazon, Oxyphenbutazon, Feprazon, Azapropazon und Trimethazon,
sind aber nicht darauf beschränkt.
Gemische dieser nicht-steroiden entzündungshemmenden Mittel sowie die pharmazeutisch annehmbaren Salze und die Ester dieser Mittel können ebenfalls angewandt werden. Beispielsweise ist Etofenamat, ein Flufenaminsäurederivat, besonders für die topische Anwendung nützlich. Von den nicht-steroiden entzündungshemmenden Mitteln werden Ibuprofen, Naproxen, Flufenaminsäure, Mefenaminsäure, Meclofenaminsäure, Piroxicam und Felbinac bevorzugt, und Ibuprofen, Naproxen und Flufenaminsäure werden am stärksten bevorzugt.
Eine weitere Klasse von entzündungshemmenden Mitteln, welche in der vorliegenden Erfindung nützlich ist, stellen die entzündungshemmenden Mittel dar, welche in der US-A-4 708 966, Loomans et al., beschrieben sind. Darin ist eine Klasse von nicht-steroiden entzündungshemmenden Verbindungen beschrieben, welche speziell-substituierte Phenylverbindungen, insbesondere substituierte 2,6-Di-tert.butylphenolderivate, umfaßt. Beispielsweise sind Verbindungen, welche unter 4-(4'-Pentin-3'- on)-2,6-di-tert.butylphenol; 4-(5'-Hexinoyl)-2,6-di-tert.butylphenol; 4-((S)-(-)-3'-Methyl-5'-hexinoyl-2,6-di-tert.butylphenol; 4-((R)-(+ )-3'-Methyl-5'-hexinoyl)-2,6-di-tert.butylphenol; und 4-(3',3'-Dimethoxypropionyl)-2,6-di-tert.butylphenol ausgewählt sind, in der vorliegenden Erfindung nützlich.
Noch eine weitere Klasse von entzündungshemmenden Mitteln, welche in der vorliegenden Erfindung nützlich sind, stellen jene dar, welche in der US-A-4 912 248, Mueller, beschrieben sind. Diese Anmeldung umfaßt Verbindungen und diastereomere Gemische spezieller 2-Naphthyl-enthaltender Esterverbindungen, insbesondere Naproxenester- und Naproxolesterverbindungen, welche zwei oder mehrere chirale Zentren aufweisen. Beispielsweise sind Verbindungen, welche unter (S)-Naproxen-(S)-2-butylester, (S)-Naproxen-(R)-2-butylester, (S)-Naproxol-(R)-2-methylbutyrat, (S)-Naproxol-(S)-2-methylbutyrat, diastereomeren Gemischen von (S)-Naproxen-(S)-2-butylester und (S)-Naproxen-(R)-2- butylester und diastereomeren Gemischen von (S)-Naproxol-(R)-2- methylbutyrat und (S)-Naproxol-(S)-2-methylbutyrat ausgewählt sind, in der vorliegenden Erfindung nützlich.
Abschließend sind sogenannte "natürliche" entzündungshemmende Mittel in der vorliegenden Erfindung nützlich. Beispielsweise können Candelillawachs, alpha-Bisabolol, Aloe vera, Manjistha (extrahiert von Pflanzen der Gattung Rubia, insbesondere Rubia Cordifolia) und Guggal (extrahiert von Pflanzen der Gattung Commiphora, insbesondere Commiphora Mukul) verwendet werden.
Zusätzlich zu den Wirkstoffen enthalten die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung 50% bis 98%, vorzugsweise 90% bis 98%, eines topischen Trägers. Die Bezeichnung "topischer Träger" umfaßt sowohl pharmazeutisch annehmbare Träger als auch kosmetisch annehmbare Träger, und sie umfaßt im wesentlichen nicht-reizende, verträgliche Komponenten (entweder allein oder in Gemischen), welche zur Abgabe der wirksamen Komponenten an die Haut geeignet sind. Die Bezeichnung "verträglich", wie sie hierin verwendet wird, bedeutet, daß die Komponenten des Trägers fähig sein müssen, mit dem Tocopherolsorbat, mit dem entzündungshemmenden Mittel und miteinander auf solche Art und Weise vermischt zu werden, daß keine Wechselwirkung auftritt, welche die Wirksamkeit der Zusammensetzung während des Gebrauches zum Schutz der Haut vor den Auswirkungen der UV-Strahlung wesentlich reduzieren würde. Diese Träger müssen selbstverständlich einen ausreichend hohen Reinheitsgrad und eine ausreichend niedrige Toxizität aufweisen, um sie für die chronische topische Verabreichung an die Haut von Menschen oder von niedrigeren Tieren geeignet zu machen.
Durch Veränderungen im Formulieren dieser Träger erhält man eine umfassende Vielfalt von Produkten, welche unter den Schutzumfang der vorliegenden Erfindung fallen. Diese Arten von Produkten können in zwei Klassen aufgeteilt werden: pharmazeutische/kosmetische Zusammensetzungen und Reinigungszusammensetzungen.

Pharmazeutische/kosmetische Zusammensetzungen

Die pharmazeutischen/kosmetischen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können zu einer großen Vielfalt von Produktarten verarbeitet werden. Diese umfassen beispielsweise Lotionen, Cremen, Strandöle, Gele, Stifte, Sprays, Salben, Pasten, Schäume und Kosmetika. Diese Produktarten können irgendeinen von zwei Grundtypen von Trägersystemen umfassen, d.s. Lösungen und Emulsionen.
Die pharmazeutischen/kosmetischen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung, welche als Lösungen formuliert sind, umfassen typischerweise ein pharmazeutisch oder kosmetisch annehmbares, organisches Lösungsmittel. Die Bezeichnungen "pharmazeutisch annehmbares organisches Lösungsmittel" und "kosmetisch annehmbares organisches Lösungsmittel" beziehen sich auf ein organisches Lösungsmittel, welches zusätzlich dazu, daß es fähig ist, darin dispergiert oder gelöst das Tocopherolsorbat und das entzündungshemmende Mittel zu enthalten, auch annehmbare Sicherheit (z.B. Reizungs- und Sensibilisierungseigenschaften) sowie gute ästhetische Eigenschaften (z.B. daß es sich nicht fettig oder klebrig anfühlt) besitzt. Das typischeste Beispiel solch eines Lösungsmittels ist Isopropanol. Beispiele anderer geeigneter organischer Lösungsmittel umfassen: Propylenglykol, Polyethylenglykol (200-600), Polypropylenglykol (425-2025), Glycerin, 1,2,4-Butantriol, Sorbitester, 1,2,6-Hexantriol, Ethanol, Butandiol, Wasser und Gemische hievon. Diese Lösungen enthalten 1% bis 20%, vorzugsweise 2% bis 5% Tocopherolsorbat, 0,1% bis 10%, vorzugsweise 0,5% bis 2% eines entzündungshemmenden Mittels und 80% bis 99%, vorzugsweise 90% bis 98%, eines annehmbaren organischen Lösungsmittels.
Werden die pharmazeutischen/kosmetischen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung als Aerosol formuliert und auf die Haut durch Aufsprühen aufgebracht, dann wird zu einer Lösungszusammensetzung ein Treibmittel zugegeben. Beispiele hierin nützlicher Treibmittel umfassen die chlorierten, fluorierten und die chlorierten und fluorierten Kohlenwasserstoffe mit niedrigerem Molekulargewicht. Andere Treibmittel, welche in der vorliegenden Erfindung nützlich sind, umfassen Kohlenwasserstoffgemische mit niedrigerem Molekulargewicht (z.B. das Gemisch aus Butan, Isobutan und Propan, welches kommerziell als Treibmittel A46 bekannt ist, das von der Phillips Chemical Co., einer Tochtergesellschaft der Phillips Petroleum Company, hergestellt wird), Ether und Halogenkohlenwasserstoffe wie Dimethylether oder Dichlordifluormethan, allein oder in Gemischen hievon mit Dichlortetrafluorethan. Gemische aus Kohlenwasserstoff- und Halogenkohlenwasserstofftreibmitteln und Distickstoffoxid können ebenfalls verwendet werden. Stickstoff und Kohlendioxid können als Treibmittelgase angewandt werden. Sie werden in einer Menge verwendet, die ausreichend ist, um den Inhalt aus dem Behälter freizusetzen. Eine vollständigere Beschreibung von hierin nützlichen Treibmitteln kann in Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2. Aufl., Bd. 2, S. 443-465 (1972), aufgefunden werden.
In alternativer Weise können Emollientien das Trägersystem der vorliegenden Erfindung, welches als eine Lösung formuliert ist, bilden. Ein Beispiel einer auf diese Weise formulierten Zusammensetzung wäre ein Strandöl-Produkt. Solche Zusammensetzungen enthalten 1 % bis 20 % Tocopherolsorbat, 0,1% bis 10% eines entzündungshemmenden Mittels und 2% bis 50% eines pharmazeutisch/kosmetisch annehmbaren Emolliens.
Wie hierin verwendet, bezieht sich "Emollientien" auf Materialien, welche zur Verhinderung oder zur Abhilfe von Trockenheit sowie zum Schutz der Haut verwendet werden. Eine große Vielfalt geeigneter Emollientien ist bekannt und kann hierin verwendet werden. Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2. Aufl., Bd. 1, S. 32-43 (1972), enthält zahlreiche Beispiele geeigneter Materialien. Beispiele von Klassen nützlicher Emollientien umfassen die folgenden:
1. Kohlenwasserstofföle und Wachse. Beispiele umfassen Mineralöl, Petrolatum, Paraffin, Ceresin, Ozokerit, mikrokristallines Wachs, Polyethylen und Perhydrosqualen.
2. Silikonöle, wie Dimethylpolysiloxane, Methylphenylpolysiloxane, wasserlösliche und alkohollösliche Silikonglykolcopolymere.
3. Triglyceridester, beispielsweise pflanzliche und tierische Fette und Öle. Beispiele umfassen Rizinusöl, Distelöl, Baumwollsamenöl, Maisöl, Olivenöl, Dorschleberöl, Mandelöl, Avocadoöl, Palmöl, Sesamöl und Sojabohnenöl.
4. Acetoglyceridester, wie acetylierte Monoglyceride.
5. Ethoxylierte Glyceride, wie ethoxyliertes Glycerylmonostearat.
6. Alkylester von Fettsäuren mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen. Methyl-, Isopropyl- und Butylester von Fettsäuren sind hierin besonders nützlich. Beispiele anderer nützlicher Alkylester umfassen Hexyllaurat, Isohexyllaurat, Isohexylpalmitat, Isopropylpalmitat, Decyloleat, Isodecyloleat, Hexadecylstearat, Decylstearat, Isopropylisostearat, Diisopropyladipat, Diisohexyladipat, Dihexyldecyladipat, Diisopropylsebacat, Lauryllactat, Myristyllactat und Cetyllactat.
7. Alkenylester von Fettsäuren mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen. Beispiele umfassen Oleylmyristat, Oleylstearat und Oleyloleat.
8. Fettsäuren mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen. Geeignete Beispiele umfassen Pelargonsäure, Laurinsäure, Myristinsäure, Palmitinsäure, Stearinsäure, Isostearinsäure, Hydroxystearinsäure, Ölsäure, Linolsäure, Ricinolsäure, Arachidinsäure, Behensäure und Erucasäure.
9. Fettalkohole mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen. Laurylalkohol, Myristylalkohol, Cetylalkohol, Hexadecylalkohol, Stearylalkohol, Isostearylalkohol Hydroxystearylalkohol, Oleylalkohol, Ricinoleylalkohol, Behenylalkohol und Erucylalkohol, sowie 2-Octyldodecanol sind Beispiele zufriedenstellender Fettalkohole.
10. Fettalkoholether. Ethoxylierte Fettalkohole mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen umfassen die Lauryl-, Cetyl-, Stearyl-, Isostearyl- Oleyl- und Cholesterinalkohole, welche daran gebunden 1 bis 50 Ethylenoxidgruppen oder 1 bis 50 Propylenoxidgruppen besitzen.
11. Ether-Ester, wie Fettsäureester ethoxylierter Fettalkohole.
12. Lanolin und Derivate. Lanolin, Lanolinöl, Lanolinwachs, Lanolinalkohole, Lanolinfettsäuren, Isopropyllanolat, ethoxyliertes Lanolin, ethoxylierte Lanolinalkohole, ethoxyliertes Cholesterin, propoxylierte Lanolinalkohole, acetyliertes Lanolin, acetylierte Lanolinalkohole, Lanolinalkohollinoleat, Lanolinalkoholricinoleat, Acetat von Lanolinalkoholricinoleat, Acetat von ethoxylierten Alkohol-Estern, Hydrogenolyse von Lanolin, ethoxyliertes hydriertes Lanolin, ethoxyliertes Sorbitlanolin und flüssige und halbfeste Lanolin-Absorptionsbasismittel sind für aus Lanolin erhaltene Emollientien illustrativ.
13. Mehrwertige Alkohole und Polyetherderivate. Propylenglykol, Dipropylenglykol, Polypropylenglykole 2000 und 4000, Polyoxyethylenpolyoxypropylenglykole, Polyoxypropylenpolyoxyethylenglykole, Glycerin, Sorbit, ethoxylierter Sorbit, Hydroxypropylsorbit, Polyethylenglykole 200-6000, Methoxypolyethylenglykole 350, 550, 750, 2000 und 5000, Poly[ethylenoxid]homopolymere (100.000-5,000.000), Polyalkylenglykole und Derivate, Hexylenglykol(2-Methyl-2,4-pentandiol), 1,3-Butylenglykol, 1,2,6-Hexantriol, Ethohexadiol USP (2-Ethyl-1,3-hexandiol), vicinales C15-C18-Glykol und Polyoxypropylenderivate von Trimethylolpropan sind Beispiele für diese Klasse von Materialien.
14. Mehrwertige Alkoholester. Ethylenglykolmono- und -difettsäureester, Diethylenglykolmono- und -difettsäureester, Polyethylenglykol (200-6000)mono- und -difettsäureester, Propylenglykolmono- und -difettsäureester, Polypropylenglykol-2000-monooleat, Polypropylenglykol-2000- monostearat, ethoxyliertes Propylenglykolmonostearat, Glycerylmono- und -difettsäureester, Polyglycerinpolyfettsäureester, ethoxyliertes Glycerylmonostearat, 1,3- Butylenglykolmonostearat, 1,3-Butylenglykoldistearat, Polyoxyethylenpolyolfettsäureester, Sorbitanfettsäureester und Polyoxyethylensorbitanfettsäureester sind für die Verwendung hierin zufriedenstellende, mehrwertige Alkoholester.
15. Wachsester, wie Bienenwachs, Spermaceti, Myristylmyristat, Stearylstearat.
16. Bienenwachsderivate, z.B. Polyoxyethylensorbitbienenwachs. Diese sind Reaktionsprodukte aus Bienenwachs und ethoxyliertem Sorbit mit variierendem Ethylenoxidgehalt, wobei ein Gemisch von Ether-Estern ausgebildet wird.
17. Pflanzliche Wachse, einschließlich Karnauba- und Candellilawachse.
18. Phospholipide, wie Lecithin und Derivate.
19. Sterine. Cholesterin und Cholesterinfettsäureester sind Beispiele hievon.
20. Amide, wie Fettsäureamide, ethoxylierte Fettsäureamide, feste Fettsäurealkanolamide.
Besonders nützliche Emollientien, welche eine Hautkonditionierung ergeben, sind Glycerin, Hexantriol, Butantriol, Milchsäure und ihre Salze, Harnstoff, Pyrrolidoncarbonsäure und ihre Salze, Aminosäuren, Guanidin, Diglycerin und Triglycerin. Bevorzugte hautkonditionierende Mittel sind die propoxylierten Glycerinderivate, welche in der US-A-4 976 953, Orr et al., beschrieben sind. Diese Mittel besitzen vorzugsweise eine Formel, welche unter:
worin n den Wert 1 oder 2 besitzt, und aus Gemischen hievon ausgewählt ist. Vorzugsweise umfaßt jede der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung etwa 1 Gew.-% bis etwa 10 Gew.-% dieses propoxylierten Glycerinderivates.
Eine Lotion kann aus einem Lösungsträgersystem hergestellt werden. Lotionen umfassen 1% bis 20%, vorzugsweise 2% bis 5% Tocopherolsorbat; 0,1% bis 10%, vorzugsweise 0,5% bis 2%, eines entzündungshemmenden Mittels; 1% bis 20%, vorzugsweise 5% bis 10% eines Emolliens; und von 50% bis 90%, vorzugsweise 60% bis 80% Wasser. Eine andere Art von Produkt, welche aus einem Lösungsträgersystem formuliert werden kann, ist eine Creme. Eine Creme der vorliegenden Erfindung würde 1% bis 20%, vorzugsweise etwa 2% bis 5% Tocopherolsorbat; 0,1% bis 10%, vorzugsweise 0,5% bis 2% eines entzündungshemmenden Mittels; 5% bis 50%, vorzugsweise 10% bis 20% eines Emolliens, und 45% bis 85%, vorzugsweise 50% bis 75% Wasser umfassen.
Noch eine weitere Art von Produkt, welches aus einem Lösungsträgersystem formuliert werden kann, ist eine Salbe. Eine Salbe kann eine einfache Grundlage aus tierischen oder pflanzlichen Ölen oder halbfesten (ölartigen) Kohlenwasserstoffen umfassen. Salben können auch Salbengrundlagen zur Absorption beinhalten, welche Wasser absorbieren, um Emulsionen auszubilden. Beispiele solcher Salbengrundlagen umfassen wasserfreies Lanolin und hydrophiles Petrolatum. Salbengrundlagen für die Emulsion können Öl-in-Wasser- oder Wasser-in-Öl-Emulsionen sein. Salbenträger können auch wasserlöslich sein. Beispiele solcher Salbenträger umfassen Glykolether, Propylenglykole, Polyoxylstearate und Polysorbate. Eine Salbe kann auch von 2 % bis 10 % eines Emolliens und von 0,1% bis 2% eines Verdickungsmittels beinhalten. Beispiele geeigneter Verdickungsmittel umfassen: Cellulosederivate (z.B. Methylcellulose und Hydroxypropylmethylcellulose), synthetische Polymere mit hohem Molekulargewicht (z.B. Carboxyvinylpolymer und Polyvinylalkohol), pflanzliche Hydrokolloide (z.B. Karayagummi und Tragantgummi), Tonverdickungsmittel (z .B. kolloidales Magnesiumaluminiumsilicat und Bentonit) und Carboxyvinylpolymere (Carbopole , welche von der B.F. Goodrich Company vertrieben werden, solche Polymere sind im Detail in der US-A-2 798 053, Brown, ausgegeben am 2. Juli 1957, beschrieben). Eine vollständigere Aufzählung von hierin nützlichen Verdickungsmitteln kann in Sagarin, Cosmetics, Science and Technology, 2. Aufl., Bd. 1, S. 72-73 (1972), aufgefunden werden.
Wird das Trägersystem als Emulsion formuliert, dann umfaßt das Trägersystem 1% bis 10%, vorzugsweise von 2% bis 5% von einem Emulgator. Emulgatoren können nichtionisch, anionisch oder kationisch sein. Geeignete Emulgatoren sind beispielsweise in der US-A-3 755 560, ausgegeben am 28. August 1973, Dickert et al.; der US-A-4 421 769, ausgegeben am 20. Dezember 1983, Dixon et al.; und in McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, Ausgabe für Nordamerika, S. 317-324 (1986), beschrieben. Bevorzugte Emulgatoren sind anionisch oder nichtionisch, obwohl die anderen Arten ebenfalls verwendet werden können.
Beispiele nützlicher nichtionischer Emulgatoren umfassen Fettalkohole mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen, Fettalkohole mit 10 bis 20 Kohlenstoffatomen, welche mit 2 bis 20 Mol Ethylenoxid oder Propylenoxid kondensiert sind, Alkylphenole mit 6 bis 12 Kohlenstoffatomen in der Alkylkette, welche mit 2 bis 20 Mol Ethylenoxid kondensiert sind, Mono- und Difettsäureester von Ethylenglykol, worin der Fettsäurerest 10 bis 20 Kohlenstoffatome enthält, Fettsäuremonoglyceride, worin der Fettsäurerest 10 bis 20 Kohlenstoffatome enthält, Diethylenglykol, Polyethylenglykole mit einem Molekulargewicht von 200 bis 6000, Propylenglykol mit einem Molekulargewicht von 200 bis 3000, Sorbit, Sorbitan, Polyoxyethylensorbit, Polyoxyethylensorbitan und hydrophile Wachsester. Beispiele solcher Emulgatoren umfassen Polyoxyethylen(8)stearat, Myristylethoxy(3)myristat, Polyoxyethylen (100)monostearat, Laurinsäurediethanolamid, Stearinsäuremonoethanolamid, hydrierte pflanzliche Glyceride, Natriumstearoyl-2-lactylat und Calciumstearoyl-2-lactylat.
Geeignete anionische Emulgatoren umfassen die Fettsäureseifen, z.B. Natrium-, Kalium- und Triethanolaminseifen, worin der Fettsäurerest 10 bis 20 Kohlenstoffatome enthält. Andere geeignete anionische Emulgatoren umfassen die Alkalimetall-, Ammonium- oder substituierten Ammoniumalkylsulfate, Alkylarylsulfonate und Alkylethoxyethersulfonate mit 10 bis 30 Kohlenstoffatomen im Alkylrest. Die Alkylethoxyethersulfonate enthalten 1 bis 50 Ethylenoxideinheiten.
Kationische Emulgatoren, welche in der vorliegenden Erfindung nützlich sind, umfassen quaternäre Ammonium-, Morpholinium- und Pyridiniumverbindungen. Beispiele solcher Emulgatoren beinhalten quaternäre Dialkyl(C&sub1;&sub2;-C&sub1;&sub8;)-ammoniumsalze, Cetyltrimethylammoniumsalze; Alkyldimethylbenzylammoniumsalze und Cetylpyridiniumsalze.
Einzelne Emulsionszubereitungen für die Hautpflege, wie Lotionen und Cremen, des Öl-in-Wasser-Typs und des Wasser-in- Öl-Typs, sind auf dem kosmetischen Gebiet gut bekannt und in der vorliegenden Erfindung nützlich. Mehrphasige Emulsionszusammensetzungen, wie der Wasser-in-Öl-in-Wasser-Typ, wie er beispielsweise in der US-A-4 254 105, Fakuda et al., ausgegeben am 3. März 1981, beschrieben ist, sind in der vorliegenden Erfindung ebenfalls nützlich. Im allgemeinen enthalten solche Ein- oder Mehrphasenemulsionen Wasser, Emollientien und Emulgatoren als wesentliche Bestandteile.
Dreifachemulsionsträgersysteme, welche eine Öl-in-Wasser- in-Silikonöl-Emulsionszusammensetzung umfassen, wie sie in der US-A-4 960 764, Figueroa et al., beschrieben ist, sind in der vorliegenden Erfindung ebenfalls nützlich. Genauer umfassen solche Dreifachemulsionsträgersysteme a) von 15 Gew.-% bis 90 Gew.-% (des Trägers) einer kontinuierlichen Silikonölphase, welche im wesentlichen aus mindestens einem flüssigen Organopolysiloxan besteht, b) von 30 Gew.-% bis 80 Gew.-% (des Trägers) von einer wäßrigen diskontinuierlichen Phase, welche eine Öl-in-Wasser-Emulsion einer kosmetisch annehmbaren, öligen, flüssigen, nicht-teilchenförmigen Phase, die in einer wäßrigen Phase dispergiert ist, umfaßt, und c) von 0,5 Gew.% bis 5 Gew.- % (des Trägers) von einer wirksamen dispergierenden Menge an Dimethiconcopolyol zum Dispergieren von (b) in (a).
Vorzugsweise besteht das genannte flüssige Organopolysiloxan aus einem oder mehreren flüchtigen Organopolysiloxanen, welche von der Gruppe bestehend aus Octamethylcyclotetrasiloxan, Decamethylcyclopentasiloxan, Dodecamethylcyclohexasiloxan, Cyclomethicon und Hexamethyldisiloxan ausgewählt sind, in einem Gemisch mit einem oder mehreren nicht-flüchtigen Organopolysiloxanen, welche von der Gruppe bestehend aus Dimethiconcopolyol, Dimethylpolysiloxan, Diethylpolysiloxan, gemischtem C&sub1;-C&sub3;-Alkylpolysiloxan, Phenyldimethicon und einem Dimethicon mit hohem Molekulargewicht, mit einem mittleren Molekulargewicht von etwa 200.000 bis etwa 1,000.000, ausgewählt sind, in einem jeweiligen Gewichtsverhältnis von etwa 5:1 bis etwa 25:1, und die genannte ölige Phase umfaßt schweres Mineralöl, Cholesterin und Cetylpalmitat in einem jeweiligen Gewichtsverhältnis von etwa 10:5:1.
Dieses Dreifachemulsionsträgersystem kann mit 1% bis 20%, vorzugsweise von 2% bis 5% Tocopherolsorbat und 0,1% bis 10%, vorzugsweise 0,5% bis 2%, eines entzündungshemmenden Mittels kombiniert werden, um die pharmazeutische/kosmetische Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung zu liefern.
Ein weiteres Emulsionsträgersystem, welches in den pharmazeutischen/kosmetischen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung nützlich ist, ist ein Mikro-Emulsionsträgersystem. Solch ein System umfaßt von 9% bis 15% Squalan; von 25% bis 40% Silikonöl; von 8% bis 20% von einem Fettalkohol; von 15% bis 30% an Polyoxyethylensorbitanmonofettsäure (kommerziell unter dem Handelsnamen Tweens erhältlich) oder anderen nichtionischen Mitteln; und von 7% bis 20% Wasser.
Lotionen und Cremen können sowohl als Emulsionen als auch als Lösungen formuliert werden. Typischerweise umfassen solche Lotionen 1% bis 20%, vorzugsweise 2% bis 5% Tocopherolsorbat; o,1% bis 10%, vorzugsweise 0,5% bis 2% eines entzündungshemmenden Mittels; von 1% bis 20%, vorzugsweise von 5% bis 10% von einem Emolliens; von 25% bis 75%, vorzugsweise von 45% bis 95% Wasser; und von 1% bis 10%, vorzugsweise 2% bis 5% von einem Emulgator. Solche Cremen würden typischerweise 1% bis 20%, vorzugsweise 2% bis 5% Tocopherolsorbat; 0,1% bis 10%, vorzugsweise 0,5% bis 2% eines entzündungshemmenden Mittels; von 1 % bis 20 %, vorzugsweise von 5 % bis 10 % von einem Emolliens; von 20 % bis 80 %, vorzugsweise von 30 % bis 70 % Wasser; und von 1 % bis 10 %, vorzugsweise von 2 % bis 5 % eines Emulgators umfassen.
Wenn die pharmazeutischen/kosmetischen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung als ein Gel oder ein kosmetischer Stift formuliert werden, wird eine geeignete Menge eines Verdickungsmittels, wie oben beschrieben, zu einer Creme- oder Lotionsformulierung zugefügt.
Die pharmazeutischen/kosmetischen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können auch als Make-up-Produkte, wie z.B. als Grundierungen oder Lippenstifte, formuliert werden. Die Grundierungen basieren auf Lösungen oder Lotionen mit entsprechenden Mengen an Verdickungsmitteln, Pigmenten und Duftstoffen. Lippenstifte setzen sich im wesentlichen aus einer Öl- Wachs-Grundlage, welche steif genug ist, um einen Stift auszubilden, mit darin dispergierten Pigmenten zusammen.
Die topischen pharmazeutischen/kosmetlschen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können zusätzlich zu den vorgenannten Komponenten eine große Vielfalt von zusätzlichen öllöslichen Materialien und/oder wasserlöslichen Materialien, welche herkömmlicherweise in topischen Zusammensetzungen verwendet werden, in deren in der Technik eingeführten Mengen enthalten.
Unter den fakultativen öllöslichen Materialien sind nichtflüchtige Silikonöle wie Polydimethylsiloxane mit Viskositäten, welche von 10 bis 100.000 mm²s&supmin;¹ (cSt) bei 25ºC reichen. Diese Siloxane sind nützlich, um das Anfühlen der Haut zu verbessern, und sie sind von der Dow Corning Corporation als Dow Corning 200-Reihen erhältlich. Diese fakultativen öllöslichen Materialien können bis zu 20% der Gesamtzusammensetzung, vorzugsweise bis zu 10% ausmachen.
Verschiedene wasserlösliche Materialien können in den Zusammensetzungen dieser Erfindung ebenfalls vorhanden sein. Diese umfassen Feuchthaltemittel, wie Glycerin, Sorbit, Propylenglykol, alkoxylierte Glucose und Hexantriol, Ethylcellulose, Polyvinylalkohol, Carboxymethylcellulose, pflanzliche Gummen und Tone, wie Veegum (Magnesiumaluminiumsilicat, R.T. Vanderbilt, Inc.); Proteine und Polypeptide; Konservierungsmittel, wie die Methyl-, Ethyl-, Propyl- und Butylester von Hydroxybenzoesäure (Parabene - Mallinckrodt Chemical Corporation), EDTA, Methylisothiazolinon und Imidazolidinylharnstoffe (Germall 115 - Sutton Laboratories); und ein alkalisches Mittel wie Natriumhydroxid oder Kaliumhydroxid, um gewünschtenfalls einen Teil der Fettsäuren oder des Verdickungsmittels, welcher vorhanden sein kann, zu neutralisieren. Zusätzlich können die erfindungsgemäßen topischen Zusammensetzungen herkömmliche kosmetische Zusatzstoffe wie Farbstoffe, Trübungsmittel (z.B. Titandioxid), Pigmente und Parfums beinhalten.
Die pharmazeutischen/kosmetischen Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können auch 1 % bis 5 % eines das Eindringen fördernden Mittels beinhalten. Beispiele von nützlichen, das Eindringen fördernden Mitteln sind unter anderen in der US-A-4 537 776, Cooper, ausgegeben am 27. August 1985; US- A-4 552 872, Cooper et al., ausgegeben am 12. November 1985; US-A-4 557 934, Cooper, ausgegeben am 10. Dezember 1985; US-A- 4 130 667, Smith, ausgegeben am 19. Dezember 1978; US-A- 3 989 816, Rhaadhyaksha, ausgegeben am 2. November 1976; US-A- 4 017 641, DiGiulio, ausgegeben am 12. April 1977; und in der EP-A-0043738, Cooper et al., veröffentlicht am 13. Jänner 1982, beschrieben. In der US-A-4 537 776 wird ein das Eindringen fördernder Träger offenbart, welcher im wesentlichen aus a) N-(2-Hydroxyethyl)pyrrolidon und b) einer die Zellumhüllung störenden Verbindung, ausgewählt unter Methyllaurat, Ölsäure, Oleylalkohol, Monoolein, Myristylalkohol und Gemischen hievon, besteht, und worin die Komponenten (a) und (b) in einem Verhältnis von (a):(b) von etwa 1:5 bis etwa 500:1, bezogen auf das Gewicht, vorliegen. In der US-A-4 557 934 ist eine pharmazeutische Zusammensetzung beschrieben, welche das das Eindringen fördernde Mittel 1-Dodecylazacycloheptan-2-on und eine das Eindringen fördernde Diol- oder Cycloketoverbindung umfaßt, welche von der Gruppe bestehend aus: 1,2-Propandiol, 1,3-Propandiol, 1,2-Butandiol, Pyrrolidon; 1-(2-Hydroxyethyl)azacycloplentan-2-on und Gemischen hievon ausgewählt ist. In der US-A-4 130 667 ist ein das Eindringen förderndes Mittel beschrieben, welches:
(a) mindestens 0,1 Gew.-% eines Zuckeresters, ausgewählt unter Saccharosemonooctanoat, Saccharosemonodecanoat, Saccharosemonolaurat, Saccharosemonomyristat, Saccharosemonopalmitat, Saccharosemonostearat, Saccharosemonooleat und Saccharosedioleat; und
(b) mindestens 0,1 Gew.-% einer Phosphinoxidverbindung, ausgewählt unter Octyldimethylphosphinoxid, Nonyldimethylphosphinoxid, Decyldimethylphosphinoxid, Undecyldimethylphosphinoxid, Dodecyldimethylphosphinoxid, 2-Hydroxydecyldimethylphosphinoxid, 2-Hydroxyundecyldimethylphosphinoxid und 2-Hydroxydodecyldimethylphosphinoxid,
umfaßt.
Sulfoxide können in einigen Ausführungsformen anstelle von Phosphinoxid verwendet werden.
Andere herkömmliche Additive für Hautpflegeprodukte können in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung ebenfalls enthalten sein. Beispielsweise können Collagen, Hyaluronsäure, Elastin, Hydrolysate, Schlüsselblumenöl, Jojobaöl, Epidermiswachstumsfaktor, Sojabohnensaponine, Mucopolysaccharide und Gemische hievon verwendet werden.
Verschiedene Vitamine können in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung ebenfalls enthalten sein. Beispielsweise können Vitamin A und Derivate hievon, Vitamin B2, Biotin, Pantothensäure, Vitamin D und Gemische hievon verwendet werden.

Reinigungszusammensetzungen

Die Hautreinigungszusammensetzungen der vorliegenden Erfindung enthalten zusätzlich zu dem Tocopherolsorbat und dem entzündungshemmenden Mittel, ein kosmetisch annehmbares grenzflächenaktives Mittel. Die Bezeichnung "kosmetisch annehmbares grenzflächenaktives Mittel" bezieht sich auf ein grenzflächenaktives Mittel, das nicht nur ein wirksamer Hautreiniger ist, sondern auch ohne übermäßige Toxizität, Reizung, allergische Reaktion und dgl. verwendet werden kann. Darüber hinaus muß das grenzflächenaktive Mittel geeignet sein, um mit Tocopherolsorbat und dem entzündungshemmenden Mittel in solch einer Weise vermischt zu werden, daß keine Wechselwirkung auftritt, welche die Wirksamkeit der Zusammensetzung zum Schutz der Haut vor den Wirkungen von UV-Strahlung wesentlich verringern würde.
Die Hautreinigungszusammensetzungen der vorliegenden Erfindung enthalten 1% bis 20%, vorzugsweise 5% bis 10% Tocopherolsorbat, 0,2% bis 5%, vorzugsweise 0,5% bis 2%, eines entzündungshemmenden Mittels, und 1% bis 90%, vorzugsweise 50% bis 85% eines kosmetisch annehmbaren grenzflächenaktiven Mittels.
Die physikalische Form der Hautreinigungszusammensetzungen ist nicht kritisch. Die Zusammensetzungen können beispielsweise als Toilettenriegel, Flüssigkeiten, Pasten oder Schäume formuliert werden. Toilettenriegel werden am stärksten bevorzugt, da dies die Form von Reinigungsmittel ist, welche am häufigsten zum Waschen der Haut verwendet wird.
Die grenzflächenaktive Komponente der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung wird unter anionischen, nichtionischen, zwitterionischen, amphoteren und ampholytischen grenzflächenaktiven Mitteln sowie aus Gemischen dieser grenzflächenaktiven Mittel ausgewählt. Solche grenzflächenaktive Mittel sind den Fachleuten auf dem Detergensgebiet gut bekannt.
Die häufigsten Typen von anionischen grenzflächenaktiven Mitteln können im weitesten Sinn als die wasserlöslichen Salze, insbesondere die Alkalimetallsalze von organischen Schwefelsäurereaktionsprodukten beschrieben werden, welche in ihrer Molekularstruktur einen Alkylrest mit 8 bis 22 Kohlenstoffatomen und einen Rest, ausgewählt von der Gruppe bestehend aus Sulfonsäure- und Schwefelsäureesterresten, aufweisen. Wichtige Beispiele dieser grenzflächenaktiven Mittel sind die Natrium-, Ammonium- oder Kaliumalkylsulfate, insbesondere jene, welche durch Sulfatieren der höheren Alkohole erhalten werden, die durch Reduzieren der Glyceride von Talg oder Kokosnußöl hergestellt werden; Natrium- oder Kaliumalkylbenzolsulfonate, worin die Alkylgruppe 9 bis 15 Kohlenstoffatome enthält, insbesondere jene der Typen, welche in US-A-2 220 099 und US-A-2 477 383 beschrieben sind. Natriumalkylglycerylethersulfonate, insbesondere jene Ether der höheren Alkohole, welche aus Talg und Kokosnußöl stammen; Natriumkokosnußölfettsäuremonoglyceridsulfate und -sulfonate; Natrium- oder Kaliumsalze von Schwefelsäureestern des Reaktionsproduktes aus einem Mol eines höheren Fettalkohols (z.B. der Talg- oder Kokosnußölalkohole) und etwa drei Mol Ethylenoxid; Natrium- oder Kaliumsalze von Alkylphenolethylenoxidethersulfaten mit etwa drei Mol Ethylenoxid; Natrium- oder Kaliumsalze von Alkylphenolethylenoxid; Natrium- oder Kaliumsalze von Alkylphenolethylenoxidethersulfaten mit etwa vier Ethylenoxideinheiten je Molekül und worin die Alkylreste 9 Kohlenstoffatome enthalten; das Reaktionsprodukt von Fettsäuren, welches mit Isethionsäure verestert und mit Natriumhydroxid neutralisiert ist, worin die Fettsäuren beispielsweise aus Kokosnußöl stammen; Natrium- oder Kaliumsalze von Fettsäureamid von einem Methyltaurin, worin die Fettsäuren beispielsweise aus Kokosnußöl herrühren, und andere, welche in der Technik bekannt sind, wie jene, die insbesondere in US-A- 2 486 921, US-A-2 486 922 und US-A-2 396 278 angeführt sind. Einen wichtigen Typ von nützlichen anionischen grenzflächenaktiven Mitteln stellen die Seifen dar. Seifen, welche als das grenzflächenaktive Mittel in den vorliegenden Zusammensetzungen verwendet werden können, umfassen Alkalimetallseifen (z.B. Natrium- oder Kaliumseifen) von Fettsäuren mit 8 bis 24, vorzugsweise 10 bis 20 Kohlenstoffatomen. Die zur Herstellung der Seifen verwendeten Fettsäuren können aus natürlichen Quellen erhalten werden, wie beispielsweise aus Glyceriden, die von Pflanzen oder Tieren herrühren (z.B. Palmöl, Kokosnußöl, Babassuöl, Sojabohnenöl, Rizinusöl, Talg, Walöl, Fischöl, Schmalz, Schweinefett und Gemische hievon). Die Fettsäuren können auch synthetisch hergestellt sein (z.B. durch Oxidation von Erdölausgangsmaterialien oder durch das Fischer-Tropsch-Verfahren).
Alkalimetallseifen können durch direkte Verseifung der Fette und Öle oder durch die Neutralisation der freien Fettsäuren, welche in einem getrennten Herstellungsverfahren erhalten werden, dargestellt werden. Besonders nützlich sind die Natrium- und Kaliumsalze der Fettsäuregemische, welche aus Kokosnußöl und Talg stammen, d.h. Natrium- und Kaliumtalg- und -kokosnußseifen.
Die Bezeichnung "Talg", wie sie hierin in Verbindung mit Fettsäuregemischen verwendet wird, bezieht sich auf Säuren, welche typischerweise eine ungefähre Kohlenstoffkettenlängenverteilung von 2,5 % C&sub1;&sub4;, 29 % C&sub1;&sub6;, 23 % C&sub1;&sub8;, 2 % Palmitölsäure, 41,5 % Ölsäure und 3 % Linolsäure aufweisen (die ersten drei angegebenen Fettsäuren sind gesättigt). Andere Gemische mit ähnlichen Verteilungen, wie die Fettsäuren, welche aus verschiedenen tierischen Talgarten und Schmalz stammen, werden ebenfalls von der Bezeichnung Talg umfaßt. Der Talg kann auch gehärtet (d.h. hydriert) werden, um einen Teil oder alle der ungesättigten Fettsäurereste in gesättigte Fettsäurereste überzuführen.
Die Bezeichnung "Kokosnußöl", wie sie hierin verwendet wird, bezieht sich auf Fettsäuregemische, welche typischerweise eine ungefähre Kohlenstoffkettenlängenverteilung von etwa 8 C&sub8;, 7 % C&sub1;&sub0;, 48 % C&sub1;&sub2;, 17 % C&sub1;&sub4;, 9 % C&sub1;&sub6;, 2 % C&sub1;&sub8;, 7 % Ölsäure und 2 % Linolsäure aufweisen (wovon die ersten sechs angegebenen Fettsäuren gesättigt sind). Andere Quellen, welche eine ähnliche Kohlenstoffkettenlängenverteilung besitzen, wie Palmkernöl und Babassuöl, werden von der Bezeichnung Kokosnußöl umfaßt.
Nichtionische grenzflächenaktive Mittel können im weitesten Sinn als Verbindungen bezeichnet werden, welche durch die Kondensation von Alkylenoxidgruppen (von hydrophiler Natur) mit einer organischen hydrophoben Verbindung, welche von aliphatischer oder alkylaromatischer Natur sein kann, erzeugt werden. Die Länge des hydrophilen oder Polyoxyalkylenrestes, welcher mit jeder einzelnen hydrophoben Gruppe kondensiert wird, kann leicht eingestellt werden, um eine wasserlösliche Verbindung mit dem gewünschten Gleichgewichtsgrad zwischen hydrophilen und hydrophoben Elementen zu erhalten.
Eine gut bekannte Klasse von nichtionischen grenzflächenaktiven Mitteln ist beispielsweise kommerziell unter dem Handelsnamen "Pluronic " erhältlich, welche von der BASF Wyandotte Corporation vertrieben werden. Diese Verbindungen werden durch Kondensieren von Ethylenoxid mit einem hydrophoben Ausgangsmaterial hergestellt, das durch die Kondensation von Propylenoxid mit Propylenglykol gebildet wird. Der hydrophobe Teil des Moleküls, welcher selbstverständlich Wasserunlöslichkeit zeigt, besitzt ein Molekulargewicht von etwa 1500 bis etwa 1800. Die Addition von Polyoxyethylenresten an diesen hydrophoben Teil führt dazu, die Wasserlöslichkeit des Moleküls insgesamt zu erhöhen; und der flüssige Charakter des Produktes wird bis zu dem Punkt aufrecht erhalten, wo der Polyoxyethylengehalt etwa 50% des Gesamtgewichtes des Kondensationsproduktes beträgt.
Andere geeignete nicht ionische grenzflächenaktive Mittel umfassen beispielsweise:
(i) Die Polyethylenoxidkondensate von Alkylphenolen, z.B. die Kondensationsprodukte von Alkylphenolen, welche eine Alkylgruppe mit 6 bis 12 Kohlenstoffatomen in entweder einer geradkettigen oder verzweigtkettigen Konfiguration besitzen, mit Ethylenoxid, welches Ethylenoxid in Mengen vorhanden ist, die 5 bis 25 Mol Ethylenoxid je Mol Alkylphenol entsprechen. Der Alkylsubstituent in solchen Verbindungen kann beispielsweise aus polymerisiertem Propylen, Diisobutylen, Octan und Nonan stammen. Beispiele von Verbindungen dieses Typs umfassen Nonylphenol, welches mit 9,5 Mol Ethylenoxid je Mol Phenol kondensiert ist; Dodecylphenol, welches mit 12 Mol Ethylenoxid je Mol Phenol kondensiert ist; Dinonylphenol, welches mit 15 Mol Ethylenoxid je Mol Phenol kondensiert ist; und Diisooctylphenol, welches mit 15 Mol Ethylenoxid je Mol Phenol kondensiert ist. Kommerziell erhältliche nichtionische grenzflächenaktive Mittel dieses Typs umfassen Igepal CO-630, vertrieben von der GAF Corporation; und Triton X-45, X-114, X-100 und X-102, welche alle von der Rohm & Haas Company vertrieben werden.
(ii) Jene, welche aus der Kondensation von Ethylenoxid mit dem Produkt stammen, das aus der Reaktion von Propylenoxid und Ethylendiaminprodukten herrührt, welche in der Zusammensetzung in Abhängigkeit von dem gewünschten Gleichgewicht zwischen den hydrophoben und den hydrophilen Elementen variiert werden können. Beispiele sind Verbindungen, welche 40 Gew.-% bis 80 Gew.- % Polyoxyethylen aufweisen und ein Molekulargewicht von etwa 5000 bis etwa 11.000 besitzen, und die aus der Reaktion von Ethylenoxidgruppen mit einer hydrophoben Base stammen, die aus dem Reaktionsprodukt von Ethylendiamin und einem Überschuß an Propylenoxid besteht, und welche Base ein Molekulargewicht in der Größenordnung von 2500 bis 3000 besitzt. Beispiele dieses Typs von nichtionischen grenzflächenaktiven Mitteln umfassen einige der kommerziell erhältlichen Tetronic -Verbindungen, welche von der Wyandotte Chemical Corporation vertrieben werden.
(iii) Das Kondensationsprodukt von aliphatischen Alkoholen, welche 8 bis 18 Kohlenstoffatome in entweder einer geradkettigen oder verzweigtkettigen Konfiguration besitzen, mit Ethylenoxid, z.B. ein Kokosnußalkoholethylenoxidkondensat mit 10 bis 30 Mol Ethylenoxid je Mol Kokosnußalkohol. Beispiele kommerziell erhältlicher nichtionischer grenzflächenaktiver Mittel dieses Typs umfassen Tergitol 15-S-9 (das Kondensationsprodukt eines sekundären C&sub1;&sub1;-C&sub1;&sub5;-Alkohols mit 9 Mol Ethylenoxid), welches von der Union Carbide Corporation vertrieben wird; Neodol 45-9 (das Kondensationsprodukt eines linearen C&sub1;&sub4;-C&sub1;&sub5;-Alkohols mit 9 Mol Ethylenoxid), Neodol 45-7 (das Kondensationsprodukt eines linearen C&sub1;&sub4;-C&sub1;&sub5;-Alkohols mit 7 Mol Ethylenoxid), Neodol 45-4 (das Kondensationsprodukt eines linearen C&sub1;&sub4;-C&sub1;&sub5;-Alkohols mit 4 Mol Ethylenoxid), welches von der Shell Chemical Company vertrieben wird, und Kyro EOB (das Kondensationsprodukt eines linearen C&sub1;&sub3;-C&sub1;&sub5;-Alkohols mit 9 Mol Ethylenoxid), welches von The Procter & Gamble Company vertrieben wird.
(iv) Trialkylaminoxide und Trialkylphosphinoxide, worin eine Alkylgruppe 10 bis 18 Kohlenstoffatome besitzt und zwei Alkylgruppen 1 bis 3 Kohlenstoffatome aufweisen; die Alkylgruppen können Hydroxysubstituenten enthalten. Spezielle Beispiele umfassen Dodecyl(di-2-hydroxyethyl)aminoxid und Tetradecyldimethylphosphinoxid.
Zwitterionische grenzflächenaktive Mittel umfassen die Betain- und Betain-artigen Verbindungen, worin das Molekül sowohl basische als auch saure Gruppen enthält, welche ein inneres Salz bilden, welches dem Molekül über einen breiten Bereich von pH-Werten sowohl kationische als auch anionische hydrophile Gruppen verleiht.
Einige herkömmliche Beispiele dieser grenzflächenaktiven Mittel sind in der US-A-2 082 275, in der US-A-2 702 279 und in der US-A-2 555 082 beschrieben. Geeignete zwitterionische grenzflächenaktive Mittel besitzen die Formel
worin R¹ einen Alkylrest mit etwa 8 bis etwa 22 Kohlenstoffatomen darstellt, R² und R³ etwa 1 bis etwa 3 Kohlenstoffatome beinhalten, R&sup4; eine Alkylenkette mit etwa 1 bis etwa 4 Kohlenstoffatomen ist, X von der aus Wasserstoff und einem Hydroxylrest bestehenden Gruppe ausgewählt ist, Y von der aus Carboxyl- und Sulfonylresten bestehenden Gruppe ausgewählt ist, und worin die Summe der R¹-, R²- und R³-Reste von etwa 14 bis etwa 26 Kohlenstoffatome beträgt.
Amphotere und ampholytische grenzflächenaktive Mittel, welche in Abhängigkeit vom pH-Wert des Systems entweder kationisch oder anionisch sein können, werden durch Detergenzien, wie Dodecyl-beta-alanin, N-Alkyltaurine, wie die Verbindung, welche durch Umsetzen von Dodecylamin mit Natriumisethionat gemäß der Lehre aus der US-A-2 658 072 erhalten wird, N-höhere Alkylaspartinsäuren, wie jene, welche gemäß der Lehre der US-A- 2 438 091 hergestellt werden, und die Produkte, welche unter dem Handelsnamen "Miranol " vertrieben werden, und in der US- A-2 528 378 beschrieben sind, repräsentiert.
Zusätzliche grenzflächenaktive Mittel, welche in der vorliegenden Erfindung nützlich sind, können in McCutcheon's Detergents and Emulsifiers, Ausgabe für Nordamerika, Seiten 317-324 (1986), gefunden werden.
Die Reinigungszusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können wahlweise in deren auf dem Fachgebiet eingeführten Mengen Materialien enthalten, welche üblicherweise in Hautreinigungszusammensetzungen verwendet werden.
Herkömmliche antibakterielle Mittel und Hygienemittel können in den hautreinigenden Zusammensetzungen in Mengen von 0,5% bis 4% enthalten sein. Typische antibakterielle Hygienemittel, welche für die erfindungsgemäße Verwendung geeignet sind, umfassen 3,4-Di- und 3,4',5'-Tribromsalicylanilide; 4,4'- Dichlor-3-(trifluormethyl)carbanilid; 3,4,4'-Trichlorcarbanilid und Gemische dieser Materialien. Die Verwendung dieser und verwandter Materialien in Hautreinigungszusammensetzungen ist detaillierter in Reller et al., US-A-3 256 200, ausgegeben am 14. Juni 1966, beschrieben.
Nichtionische Emollientien können als hautkonditionierende Mittel in den hautreinigenden Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung in Mengen bis zu 10% enthalten sein. Solche Materialien umfassen beispielsweise Mineralöle, Paraffinwachs mit einem Schmelzpunkt von etwa 37,8ºC (100ºF) bis etwa 76,7ºC (170ºF), Fettsorbitanester (siehe die US-A-3 988 255, Seiden, ausgegeben am 26. Oktober 1976), Lanolin und Lanolinderivate, Ester wie Isopropylmyristat und Triglyceride wie Kokosnußöl oder hydrierten Talg.
Freie Fettsäure, wie Kokosnußölfettsäure, kann zu den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen in Mengen bis zu 10% zugesetzt werden, um das Volumen und die Qualität (die Cremigkeit) des durch die Zusammensetzungen hervorgerufenen Schaumes zu verbessern.
Parfums, Farbstoffe und Pigmente können ebenfalls in den Hautreinigungszusammensetzungen der Erfindung einverleibt sein. Parfums werden vorzugsweise in Mengen von 0,5% bis 3% verwendet, und Farbstoffe und Pigmente werden vorzugsweise in Mengen von 0,001% bis 0,5% angewandt.
Ein besonders bevorzugter wahlweiser Bestandteil ist ein kationischer oder nichtionischer polymerer Hilfsstoff für das Anfühlen der Haut. Die Vorteile einer verringerten Hautreizung durch beide Polymertypen sind im "Polymer JR for Skin Care" Bulletin, von Union Carbide, 1977, angeführt. Die kationischen Mittel werden für die Verwendung hierin gegenüber den nichtionischen bevorzugt, da sie bessere Vorteile das Anfühlen der Haut betreffend ergeben. Beispiele der kationischen Polymeren und der nichtionischen Polymeren, welche für diesen Zweck nützlich sind, sind nachstehend angeführt.
Die Menge an polymerem Hilfsstoff für das Anfühlen der Haut, welche in der vorliegenden Erfindung als nützlich befunden wurde, beträgt von 0,5% bis 5%, vorzugsweise von 0,1% bis 2%, und stärker bevorzugt von 0,1% bis 1,0% der Zusammensetzung.
Ein besonders bevorzugter Hilfsstoff für das Anfühlen der Haut ist kationischer (quaternisierter) Guargummi, z.B. Jaguar C-14-S von der Celanese Corporation.
Andere Typen von polymeren Mitteln mit hohem Molekulargewicht für das Anfühlen der Haut, welche hierin nützlich sind, umfassen nichtionische Guargummen, Merquats 100 und 550, hergestellt von Merck & Co., Inc.; UCARE -Polymer JR-400, hergestellt von der Union Carbide Corp.; Mirapol A15, hergestellt von der Miranol Chemical Company, Inc.; und Galactasol 811, hergestellt von Henkel, Inc.
Die nichtionischen Polymeren, von welchen festgestellt wurde, daß sie als Hilfsstoffe für das Anfühlen der Haut nützlich sind, umfassen die nichtionischen Polysaccharide, z.B. nichtionische Hydroxypropylguargummen, welche von Celanese Water Soluble Polymers, einer Division der Celanese Corp., vertrieben werden. Ein bevorzugtes nichtionisches Hydroxypropylguargummimaterial ist Jaguar HP-60, welches eine molare Hydroxypropylsubstituion von etwa 0,6 aufweist. Eine weitere Klasse von nützlichen nichtionischen Hilfsstoffen für das Anfühlen der Haut umfaßt nichtionische Cellulosepolymere, z.B. Hydroxyethylcellulose und Carboxymethylcellulose.
Zusätzlich zu den vorstehend erwähnten Komponenten können fakultative Feuchthaltemittel, Verdickungsmittel, Konservierungsmittel, alkalische Mittel, propoxylierte Glycerinderivate für die Hautkonditionierung oder kosmetische Zusatzstoffe ebenfalls in den Hautreinigungszusammensetzungen verwendet werden.
Hautreinigungszusammensetzungen, welche als Toilettenseifenriegel formuliert werden, umfassen im allgemeinen von 50% bis 90% grenzflächenaktives Mittel. Feuchtigkeit ist im allgemeinen in Mengen von 5% bis 20% vorhanden. Hautreinigungszusammensetzungen, welche als Flüssigkeiten formuliert sind, umfassen im allgemeinen von 10% bis 30% grenzflächenaktives Mittel und von 60% bis 90% Wasser. Hautreinigungszusammensetzungen, welche als Pasten formuliert sind, umfassen im allgemeinen 20% bis 60% grenzflächenaktives Mittel und von 30% bis 50% Wasser. Pasten und Flüssigkeiten werden ebenfalls im allgemeinen organische Verdickungsmittel, wie natürliche Gummen und Polymere, enthalten.
Beispiele von Toilettenriegelzusammensetzungen auf Seifenbasis finden sich in der US-A-3 567 749, Megson et al., ausgegeben am 27. April 1971; Beispiele von Toilettenriegeln auf Basis synthetischer Stoffe, welche zur Herstellung von Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, in der US-A-2 987 484, Lundberg et al., ausgegeben am 6. Juni 1961. Andere Beispiele von Toilettenriegeln auf Basis von Seife/synthetischen Stoffen finden sich in der US-A- 3 070 547, Chaffee, ausgegeben am 25. Dezember 1962, und in der US-A-3 376 229, Haas et al., ausgegeben am 2. April 1968; Beispiele von flüssigen Reinugungszusammensetzungen auf Seifenbasis, welche zur Herstellung flüssiger Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, in der US-A- 4 310 433, Stiros, ausgegeben am 12. Jänner 1982. Beispiele von flüssigen Reinigungszusammensetzungen auf Basis synthetischer Stoffe, welche zur Herstellung von Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, finden sich in der US-A-4 338 211, Stiros, ausgegeben am 6. Juni 1982. Pastenzusammensetzungen können durch entsprechende Verringerung der Mengen an Wasser in den Zusammensetzungen der US-A-4 310 433 und US-A-4 338 211 hergestellt werden.
Die hautreinigenden Zusammensetzungen dieser Erfindung können auch zu einer unter Druck gesetzten Aerosolschaumzusammensetzung formuliert werden. Die Schaumzusammensetzung enthält von 88% bis 97%, vorzugsweise von 90% bis 96%, einer Formulierung vom Lösungstyp (welche konzentriert wurde), und von 3% bis 12%, vorzugsweise von 4% bis 10% eines Treibmittels. Bevorzugte grenzflächenaktive Mittel, welche in diesen Zusammensetzungen nützlich sind, sind in der EP-A-0194097, Schmidt et al., veröffentlicht am 10. September 1986, beschrieben. Ein besonders bevorzugtes Treibmittel ist ein Gemisch aus Butan, Isobutan und Propan, welches kommerziell als Treibmittel A46 bekannt ist, und das von der Phillips Chemical Company, einer Tochtergesellschaft der Phillips Petroleum Company, hergestellt wird.
Die Hautreinigungszusammensetzungen der vorliegenden Erfindung umfassen vorzugsweise auch ein Mittel für die Substantivität, um das Abwaschen zu verhindern und eine Ablagerung des Tocopherolsorbats auf der Haut sicherzustellen. Geeignete Mittel für die Substantivität sind Guargummi und Polymer JR.
Ein optimaler Schutz gegen Schädigung durch Sonne kann durch Verwenden einer Kombination aus den Lichtschutzmitteln der vorliegenden Erfindung, welche keine Sonnenschutzmittel sind, gemeinsam mit Sonnenschutzmitteln erzielt werden. Die Lichtschutzfähigkeit von Tocopherolsorbat besteht primär gegenüber UVB-Strahlung. Daher wäre die Kombination von Tocopherolsorbat mit einem UVA-Sonnenschutzmittel am wünschenswertesten. Zusätzlicher UVB-Schutz kann ebenfalls in solchen Zusammensetzungen enthalten sein. Der Einschluß von Sonnenschutzmitteln in Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung in geringen Mengen wird die Bräunungsreaktion des Anwenders nicht signifikant verringern, aber sie wird den unmittelbaren Schutz gegenüber akuter UV-Schädigung steigern. Diese Kombination bietet einen breiteren Schutz als jenen, welcher von jedem Lichtschutzmittel für sich allein geboten wird. Außerdem bietet die Kombination ein höheres Ausmaß an Lichtschutz als jenes, welches durch die Summe der Wirkungen von jedem Wirkstoff für sich allein geschaffen wird. Unter einem höheren Ausmaß an Lichtschutz wird sowohl eine Verringerung der akuten Wirkungen einer Uv-Bestrahlung, z.B. eines Erythems, als auch eine Reduktion der chronischen Wirkungen einer UV-Bestrahlung, nämlich z.B. einer vorzeitigen Faltenbildung und eines Absackens der Haut, verstanden.
Eine umfassende Vielfalt von herkömmlichen Sonnenschutzmitteln ist für die Verwendung in Kombination mit dem Tocopherolsorbat und dem entzündungshemmenden Mittel geeignet. In Segarin et al., Kapitel VIII, Seiten 189 ff., Cosmetics, Science and Technology, sind zahlreiche geeignete Mittel beschrieben. Spezielle geeignete Sonnenschutzmittel umfassen beispielsweise: p-Aminobenzoesäure, ihre Salze und ihre Derivate (Ethyl-, Isobutyl-, Glycerylester; p-Dimethylaminobenzoesäure);Anthranilate (d.s. o-Aminobenzoate; Methyl-, Menthyl-, Phenyl-, Benzyl-, Phenylethyl-, Linalyl-, Terpinyl- und Cyclohexenylester); Salicylate (Amyl-, Phenyl-, Benzyl-, Menthyl-, Glyceryl- und Dipropylenglykolester); Zimtsäurederivate (Menthyl- und Benzylester, α-Phenylcinnamonitril; Butylcinnamoylpyruvat); Dihydroxyzimtsäurederivate (Umbelliferon, Methylumbelliferon, Methylaceto-umbelliferon); Trihydroxyzimtsäurederivate (Esculetin, Methylesculetin, Daphnetin und die Glucoside, Esculin und Daphnin); Kohlenwasserstoffe (Diphenylbutadien, Stilben); Dibenzalaceton und Benzalacetophenon; Naphtholsulfonate (Natriumsalze von 2-Naphthol-3,6-disulfonsäure und von 2-Naphthol-6,8-disulfonsäure); Dihydroxynaphthoesäure und ihre Salze; o- und p-Hydroxybiphenyldisulfonate; Cumarinderivate (7-Hydroxy, 7-Methyl, 3-Phenyl), Diazole (2-Acetyl-3- bromindazol, Phenylbenzoxazol, Methylnaphthoxazol, verschiedene Arylbenzothiazole); Chininsalze (Bisulfat, Sulfat, Chlorid, Oleat und Tannat); Chinolinderivate (8-Hydroxychinolinsalze, 2- Phenylchinolin); Hydroxy- oder Methoxy-substituierte Benzophenone; Harnsäure und Viloursäure; Tanninsäure und ihre Derivate (z.B. Hexaethylether); (Butylcarbityl) (6-propylpiperonyl)ether; Hydrochinon; Benzophenone (Oxybenzol, Sulisobenzon, Dioxybenzon, Benzoresorcin, 2,2',4,4'-Tetrahydroxybenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4,4'dimethoxybenzophenon, Octabenzon, 4-Isopropyldibenzoylmethan; Butylmethoxydibenzoylmethan; Etocrylen; und 4-Isopropyl-di-benzoylmethan.
Von diesen sind 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, 4,4'- tert.Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, Octyldimethyl-p-aminobenzoesäure, Digalloyltrioleat, 2,2-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon, Ethyl-4-[bis(hydroxypropyl)]-aminobenzoat, 2-Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat, 2-Ethylhexylsalicylat, Glyceryl-p-aminobenzoat, 3,3,5-Trimethylcyclohexylsalicylat, Methylanthranilat, p-Dimethylaminobenzoesäure oder -aminobenzoat, 2-Ethylhexyl-p-dimethylaminobenzoat, 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, 2-(p-Dimethylaminophenyl)-5-sulfonsäure, Benzoxazolcarbonsäure und Gemische dieser Verbindungen besonders nützlich.
Bevorzugte Sonnenschutzmittel, welche in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung nützlich sind, sind 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan, 2- Hydroxy-4-methoxybenzophenon, Octyldimethyl-p-aminobenzoesäure und Gemische hievon.
Das Sonnenschutzmittel muß auch mit dem Tocopherolsorbat und mit dem entzündungshemmenden Mittel verträglich sein. Unter "verträglich" wird verstanden, daß das Sonnenschutzmittel geeignet sein muß, um mit Tocopherolsorbat und mit dem entzündungshemmenden Mittel auf solch eine Weise vermischt zu werden, daß keine Wechselwirkung auftritt, welche die Wirksamkeit der Zusammensetzung zum Lichtschutz wesentlich verringern würde. Im allgemeinen können von 1% bis 20%, vorzugsweise von 2% bis 10% der Zusammensetzung, ein Sonnenschutzmittel umfassen. Genaue Mengen werden in Abhängigkeit von dem ausgewählten Sonnenschutzmittel und dem gewünschten Sonnenschutzfaktor (SPF, "Sun Protection Factor") variieren.
Der SPF ist ein herkömmlicherweise verwendetes Maß für den Lichtschutz eines Sonnenschutzmittels im Hinblick auf Erythem. Dieser Wert wird aus einem weiteren Parameter, der minimalen erythemischen Dosis (MED), erhalten. Die MED wird als die "geringste Bestrahlungsdosis bei einer bestimmten Wellenlänge, welche eine verzögerte Erythemreaktion hervorrufen wird" definiert. Die MED gibt die Menge an Energie an, welche die Haut erreicht, und die Reaktion der Haut gegenüber der Strahlung an. Der SPF eines einzelnen Lichtschutzmittels wird durch Dividieren der MED der geschützten Haut durch die MED der ungeschützten Haut erhalten. Je höher der SPF, desto wirksamer ist das Mittel bei der Verhinderung von Sonnenbrand. Der SPF-Wert gibt an, um wieviel länger eine Person bei Verwendung des Sonnenschutzmittels (im Vergleich zu einer Person mit nicht geschützter Haut) in der Sonne verbleiben kann, bevor diese Person eine MED erhalten hat. Die Verwendung eines Sonnenschutzmittels mit einem SPF von 6 wird es einem Individuum beispielsweise erlauben, sich sechsmal länger in der Sonne aufzuhalten, bevor es eine MED erhalten hat. Mit steigendem SPF-Wert eines Sonnenschutzmittels besteht eine geringere Chance zur Entwicklung einer Bräunung der Haut. Kommerziell verfügbare Sonnenschutzmittelprodukte besitzen SPF-Werte, welche von 2 bis 34 reichen.
Die Lichtschutzfähigkeit von Tocopherolsorbat und von dem entzündungshemmenden Mittel im Hinblick auf Erythem kann ebenfalls gemessen werden. Tocopherolsorbat ergibt eine Erythemverringerung, welche einem SPF-2-Sonnenschutzmittel entspricht. Generell gilt, daß entzündungshemmende Mittel eine Erythemreduktion ergeben, welche einem SPF-2-Sonnenschutzmittel äquivalent ist. Wird ein SPF-2-Sonnenschutzmittel mit Tocopherolsorbat und einem entzündungshemmenden Mittel zum Schutz gegen Sonnenbrand verwendet, dann ergibt die Kombination einen Schutz, welcher einem SPF-8-Sonnenschutzmittel äquivalent ist.
Es ist viel schwieriger, die Vorteile zu messen, welche durch die Verwendung von Tocopherolsorbat und von entzündungshemmenden Mitteln gegen die Langzeitwirkungen einer UV-Bestrahlung, wie z.B. vorzeitiges Altern der Haut, erzielt werden. Ein Verfahren zum Messen der durch Lichteinwirkung induzierten Faltenbildung der Haut ist in "An Animal Model of Solar-Aged Skin: Histological, Physical and Visible Changes in UV-Irradiated Hairless Mouse Skin", Bissett et al., Photochem. Photobiol., 46 S. 367-378 (1987), beschrieben.
In der vorliegenden Erfindung ebenfalls besonders nützlich sind Sonnenschutzmittel wie jene, welche in Sabatelli, US-A- 4 937 370 und Sabatelli et al., US-A-4 999 186 beschrieben sind. Die darin beschriebenen Sonnenschutzmittel besitzen in einem einzigen Molekül zwei getrennte Chromophorenreste, welche unterschiedliche Absorptionsspektren für ultraviolette Strahlung zeigen. Einer der Chromophorenreste absorbiert überwiegend im UVB-Strahlungsbereich und der andere absorbiert stark im UVA-Strahlungsbereich.
Diese Sonnenschutzmittel bieten gegenüber herkömmlichen Sonnenschutzmitteln eine höhere Wirksamkeit, eine breitere UV- Absorption, ein geringeres Eindringen in die Haut und eine länger währende Wirksamkeit.
Bevorzugte Mitglieder dieser Klasse von Sonnenschutzmitteln sind 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester von 2,4-Dihydroxybenzophenon; N,N-Di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoesäureester von 4-Hydroxydibenzoylmethan; 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester von 4-Hydroxyethoxydibenzoylmethan; 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester von 2- Hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)benzophenon; 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester von 4-(2-Hydroxyethoxy)dibenzoylmethan; N,N-Di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoesäureester von 2-Hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)benzophenon; und N,N-Di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoesäureester von 4-(2-Hydroxyethoxy)di-benzoylmethan und Gemische hievon.
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung, mit oder ohne Sonnenschutzmittel, können auch als Shampoos, Konditionierungsmittel, Schäume oder in Form anderer Haarpflegeprodukte formuliert werden. Es ist bekannt, daß UV-Strahlung Haar schädigt, und die als Lichtschutz wirkenden Mittel der vorliegenden Erfindung können solch eine Schädigung minimieren. Darüber hinaus stellen solche Formulierungen ein Mittel zur Aufbringung der als Lichtschutz wirkenden Mittel der vorliegenden Erfindung auf die Kopfhaut dar, welche ebenfalls für eine UV-Schädigung anfällig ist. Alle beliebigen verträglichen, in der Technik anerkannten Haarpflegeformulierungen können in einer Menge von 1% bis 5% zugesetzt werden. Gewünschtenfalls kann auch ein Sonnenschutzmittel in Mengen von 1% bis 5% enthalten sein.
Es kann auch ein Mittel zu jeder beliebigen der Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung hinzugefügt werden, um die Substantivität dieser Zusammensetzungen gegenüber der Haut zu verbessern, insbesondere um ihre Widerstandsfähigkeit gegen das Abwaschen durch Wasser oder das Abreiben zu steigern. Ein bevorzugtes Mittel, welches diesen Vorteil bietet, ist ein Copolymer aus Ethylen und Acrylsäure. Zusammensetzungen, welche dieses Copolymer umfassen, sind in der US-A-4 663 157, Brock, ausgegeben am 5. Mai 1987, beschrieben. Das offenbarte Mittel für die Substantivität gegenüber der Haut umfaßt die polymere Form von zwei Monomeren, Ethylen und Acrylsäure, um das folgende Material zu ergeben:
worin das Verhältnis von x:y von 1:24 bis 1:9 beträgt, und worin das Gewichtsmittel-Molekulargewicht des Moleküls von 3500 bis 4500, vorzugsweise von 4000 bis 4300 beträgt. Diese Copolymere sind vorzugsweise in einer Sonnenschutzmittelzusammensetzung in Form einer Öl-in-Wasser-Emulsion enthalten, welche: a) von 1% bis 20% Tocopherolsorbat plus einem fakultativen öllöslichen Sonnenschutzmittel; b) von 0,25 % bis 3 % des Ethylen/Acrylsäure-Copolymers, wie oben beschrieben; c) von 2% bis 10% eines Emulgators, und d) von 70% bis 90% Wasser umfaßt, und worin das Verhältnis von den als Lichtschutz wirksamen Mitteln zum Copolymer von 12:1 bis 15:1 beträgt. Sonnenschutzmittel, welche in Verbindung mit diesen Copolymeren besonders nützlich sind, sind 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, Octyldimethyl-p-aminobenzoesäure und Gemische hievon.
Die Verwendung entzündungshemmender Mittel zum Hemmen der schädlichen, akuten Wirkungen einer UV-Bestrahlung, z.B. des Erythems, ist bekannt. Es ist nunmehr jedoch entdeckt worden, daß entzündungshemmende Mittel zum Hemmen der schädlichen chronischen Wirkungen einer UV-Bestrahlung, nämlich einer vorzeitigen Faltenbildung und des Absackens der Haut, verwendet werden können. Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen werden mehrmals täglich auf die Haut aufgetragen, nämlich generell etwa zweimal bis etwa fünfmal, vorzugsweise zweimal täglich, und zwar während einer ausgedehnten Zeitspanne von mehr als 7, vorzugsweise mehr als 10 Tagen. Vorzugsweise wird dieses Behandlungsschema des Auftragens so lange fortgesetzt, wie sich der Benützer oder die Benützerin der schädlichen UV-Strahlung chronisch aussetzt. Dies kann das Aufbringen über einen Zeitraum von mehreren Tagen, Monaten, oder über einen noch längeren Zeitraum umfassen. Das entzündungshemmende Mittel kann einfach auf die Haut aufgestrichen werden, oder es kann vorzugsweise in die Haut eingerieben werden, um das Eindringen in die Haut zu verstärken.
Vorzugsweise ist das entzündungshemmende Mittel aus einer Gruppe ausgewählt, welche aus Hydrocortison, Ibuprofen, Naproxen, Flufenaminsäure, Mefenaminsäure, Meclofenaminsäure, Piroxicam, Felbinac, 4-(4'-Pentin-3'-on)-2,6-di-t-butylphenol; 4-(5'-Hexinoyl)-2,6-di-t-butylphenol, 4-((S)-(-)-3'-Methyl-5'- hexinoyl)-2,6-di-t-butylphenol, 4-((R)-(+ )-3'-Methyl-5'-hexinoyl)-2,6-di-t-butylphenol, 4-(3',3'-Dimethoxypropionyl)-2,6-di- t-butylphenol, Manjistha, Guggal und Gemischen hievon besteht. In höchstem Maße bevorzugt ist das entzündungshemmende Mittel aus einer Gruppe ausgewählt, welche aus Ibuprofen, Naproxen, Flufenaminsäure und Gemischen hievon besteht.
Im Gebrauch werden die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen auf die Haut in einer solchen Menge aufgetragen, daß 0,005 mg bis 0,5 mg, vorzugsweise 0,01 mg bis 0,1 mg des entzündungshemmenden Mittels pro cm² Haut aufgetragen werden, und daß 0,01 mg bis 1,0 mg, vorzugsweise 0,05 mg bis 0,5 mg Tocopherolsorbat pro cm² Haut aufgetragen werden. Das Tocopherolsorbat und das entzündungshemmende Mittel können einfach auf die Haut aufgetrichen werden, oder sie können vorzugsweise in die Haut eingerieben werden, um das Eindringen in die Haut zu verstärken.
Im Gegensatz zu typischen Sonnenschutzmitteln, welche während der gesamten UV-Bestrahlung als Überzug auf der Haut verbleiben müssen, kann die Kombination aus dem Tocopherolsorbat und dem entzündungshemmenden Mittel im Zusammenhang mit der UV- Bestrahlung, nämlich vor derselben, gleichzeitig mit derselben oder nach derselben, aufgetragen werden. Dies ist deshalb so, weil die Wirkstoffe in die Haut eindringen und dort ihre Wirksamkeit entfalten, und somit gegenüber einem Abgehen oder Weggeriebenwerden, einem Weggewaschenwerden oder einem Sich-Abtragen nicht anfällig sind. Noch spezifischer gesprochen kann die Kombination bis zu etwa 4 h vor dem Bestrahlen der Haut mit ultraviolettem Licht bis etwa 30 min nach diesem Bestrahlen oder zu irgendeinem dazwischen gelegenen Zeitpunkt auf die Haut aufgebracht werden. Für einen Schutz vor einer akuten Schädigung durch UV-Bestrahlung ist das Aufbringen des Tocopherolsorbates und des entzündungshemmenden Mittels unmittelbar vor der Bestrahlung, oder unmittelbar nach der Bestrahlung, ausreichend. Für einen Schutz vor einer chronischen Schädigung durch UV- Strahlung wird das Aufbringen des Tocopherolsorbates und des entzündungshemmenden Mittels mehrmals täglich, z.B. etwa zweimal bis etwa fünfmal, vorzugsweise zweimal täglich, bevorzugt.
Im Gebrauch werden die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen, welche ein Sonnenschutzmittel enthalten, auf die Haut in einer solchen Menge aufgetragen, daß 0,01 mg bis 1 mg, vorzugsweise 0,05 mg bis 0,5 mg Tocopherolsorbat pro cm² Haut aufgetragen werden, daß 0,005 mg bis 0,5 mg, vorzugsweise 0,01 mg bis 0,1 mg des entzhündungshemmenden Mittels pro cm² Haut aufgebracht werden, und daß 0,01 mg bis 1 mg, vorzugsweise 0,05 mg bis 0,5 mg des Sonnenschutzmittels pro cm² Haut aufgebracht werden.
Vorzugsweise ist das Sonnenschutzmittel aus einer Gruppe ausgewählt, welche aus 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat; Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon; Octyldimethyl-p-aminobenzoesäure; dem 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester von 2,4-Dihydroxybenzophenon; dem N,N-Di- (2-ethylhexyl)-4-aminobenzoesäureester von 4-Hydroxydibenzoylmethan; dem 4,N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester von 4-Hydroxydibenzoylmethan; dem 4-N,N-(2-Ethyl-hexyl)methyl-aminobenzoesäureester von 2-Hydroxy-4-(2-hydroxy-ethoxy)-benzophenon; dem 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester von 4-(2-Hydroxyethoxy)dibenzoylmethan; dem N,N-Di-(2-ethylhexyl)- 4-aminobenzoesäureester von 2-Hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)benzophenon; dem N,N-Di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoesäureester von 4-(2-Hydroxyethoxy)di-benzoylmethan und Gemischen hievon besteht. In höchstem Maße bevorzugt wird das Sonnenschutzmittel aus einer Gruppe ausgewählt, welche aus 2- Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan, 2- Hydroxy-4-methoxybenzophenon, Octyldimethyl-p-aminobenzoesäure, dem 4-N,N-(2-Ethylhexyl)-methylaminobenzoesäureester von 2-Hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)-benzophenon, dem 4-N,N-(2-Ethylhexyl)-methylaminobenzoesäureester von 4-(2-Hydroxyethoxy)dibenzoylmethan und Gemischen hievon besteht.
Das Tocopherolsorbat, das entzündungshemmende Mittel und das Sonnenschutzmittel können einfach über die Haut verteilt oder vorzugsweise in die Haut eingerieben werden, um das Eindringen zu erhöhen. Die Kombination kann im Zusammenhang mit der UV-Bestrahlung aufgetragen werden. Spezieller kann die Kombination bis zu etwa 4 Stunden vor einer UV-Bestrahlung bis zu etwa 30 Minuten nach einer UV-Bestrahlung oder zu jedem beliebigen Zeitpunkt dazwischen aufgebracht werden.
Zum Schutz gegenüber einer akuten Schädigung durch UV- Strahlung ist die Aufbringung von Tocopherolsorbat, dem entzündungshemmenden Mittel und dem Sonnenschutzmittel unmittelbar vor der UV-Bestrahlung ausreichend. Zum Schutz gegen eine chronische Schädigung durch UV-Strahlung wird die Aufbringung von Tocopherolsorbat, dem entzündungshemmenden Mittel und dem Sonnenschutzmittel mehrmals täglich, z.B. von etwa zweimal bis etwa fünfmal, vorzugsweise zweimal täglich, bevorzugt.
In den nachstehenden Beispielen sind die bevorzugten Ausführungsformen innerhalb des Schutzumfanges der vorliegenden Erfindung näher beschrieben und aufgezeigt.
Sofern nichts anderes angegeben ist, beziehen sich alle Prozentsätze und Verhältniszahlen hierin auf das Gewicht.

BEISPIEL I

Eine Feuchtigkeitslotion wird durch Vereinigen der folgenden Komponenten unter Verwendung herkömmlicher Vermischungsverfahren hergestellt. Komponenten Gewichtsprozent der Zusammensetzung Wasser (gereinigt) Carbomer - die Viskosität regelnde Mittel (kommerziell erhältlich in der Acritamer-Reihe von der R.I.T.A. Corp.) Alkylparabene Glycerin Kaliumhydroxid Tetranatrium-EDTA Cetylalkohol Stearinsäure Glycerylstearat Polyoxyethylenstearylalkohol (kommerziell erhältlich in der Brij -Reihe von ICI Americas, Inc.) Kokoscaprylat/Caprat C&sub1;&sub2;-C&sub1;&sub5;-Alkoholbenzoat (Finsolv TN, kommerziell erhältlich von Finetex, Inc.) Tocopherolsorbat Octylmethoxycinnamat Benzophenon-3 Octyldimethyl-PABA Dimethicon Imidazolidinylharnstoff Ethylen/Acrylat-Copolymer Tyrosin
Diese Lotion kann topisch angewandt werden, um eine durch eine akute oder chronische UV-Bestrahlung hervorgerufene Schädigung zu hemmen. Die Verwendung einer Menge an Lotion, die ausreichend ist, um etwa 0,5 mg/cm² Tocopherolsorbat und etwa 0,5 mg/cm² der Sonnenschutzmittel auf der Haut unmittelbar vor der UV-Bestrahlung abzulagern, ist geeignet. Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erzielt, wenn die Lotion auf die Haut bis zu 4 Stunden vor der UV-Bestrahlung oder bis zu 30 Minuten nach der UV-Bestrahlung aufgebracht wird.
Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erhalten, wenn Octylmethoxycinnamat, Benzophenon-3 und Octyldimethyl-PABA zur Gänze oder teilweise durch 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon und Gemische hievon ersetzt werden.

BEISPIEL II

Eine Hautlotion wird durch Kombinieren der folgenden Komponenten unter Anwendung herkömmlicher Vermischungsverfahren hergestellt. Komponente Gewichtsprozent der Zusammensetzung 4-N,N-(2-Ethylhexyl)-methylaminobenzoesäureester von 4-(2-Hydroxyethoxy)-dibenzoylmethan Wasser (gereinigt) Dimethylisosorbid Dioctylmaleat C&sub1;&sub2;-&sub1;&sub5;-Alkoholbenzoat (Finsolv TN, kommerziell erhältlich von Finetex, Inc.) Glycerin Ethylen-Acrylat-Copolymer Tocopherolsorbat Cetylalkohol Polyoxyethylenstearylalkohol (kommerziell erhältlich in der Brij -Reihe von ICI Americas, Inc.) Stearinsäure Glycerylstearat Alkylparabene Titandioxid Dimethicon Carbomer - die Viskosität regelnde Mittel (kommerziell erhältlich in der Acritamer - Reihe von der R.I.T.A. Corp.) Imidazolidinylharnstoff Kaliumhydroxid Tyrosin Tetranatrium-EDTA
Diese Lotion ist für die topische Anwendung nützlich, um die durch eine akute oder chronische UV-Bestrahlung hervorgerufene Schädigung zu hemmen. Die Verwendung einer Menge an Lotion, die ausreichend ist, um etwa 0,5 mg/cm² Tocopherolsorbat und etwa 0,5 mg/cm² der Sonnenschutzmittel auf der Haut unmittelbar vor einer UV-Bestrahlung abzulagern, ist geeignet. Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erhalten, wenn die Lotion auf die Haut bis zu 4 Stunden vor der UV-Bestrahlung oder bis zu 30 Minuten nach der UV-Bestrahlung aufgebracht wird.
Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erhalten, wenn der 4-N,N-(2-Ethylhexyl)-methylaminobenzoesäureester von 4-(2- Hydroxyethoxy-dibenzoylmethan zur Gänze oder teilweise durch den 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester von 2,4- Dihydroxybenzophenon, den N,N-Di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoesäureester von 4-Hydroxydibenzoylmethan, den 4-N,N-(2-Ethylhexyl)-methylaminobenzoesäureester von 2-Hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)-benzophenon, den 4-N,N-(2-Ethylhexyl)-methylaminobenzoesäureester von 4-(2-Hydroxyethoxy)-dibenzoylmethan, den N,N-Di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoesäureester von 2-Hydroxy-4- (2-hydroxyethoxy)benzophenon oder den N,N-Di-(2-ethylhexyl)-4- aminobenzoesäureester von 4-(2-Hydroxyethoxy)-dibenzoylmethan und Gemische hievon ersetzt wird.

BEISPIEL III

Eine Sonnenbräunungscreme wird durch Kombinieren der folgenden Komponenten unter Anwendung herkömmlicher Vermischungsverfahren hergestellt. Komponente Gewichtsprozent der Zusammensetzung Mineralöl Octylpalmitat Glycerylisostearat Octylmethoxycinnamat Oxybenzon Polyethylen (AC-617-A, AC-6-A, erhältlich von Allied Chemical) Alkylparabene Glycerin Tocopherolsorbat Ibuprofen Wasser (gereinigt)
Diese Creme ist für die topische Anwendung nützlich, um eine durch akute oder chronische UV-Bestrahlung hervorgerufene Schädigung zu hemmen. Die Verwendung einer Menge an Creme, welche ausreichend ist, um etwa 0,5 mg/cm² Tocopherolsorbat, etwa 0,5 mg/cm² der Sonnenschutzmittel und etwa 0,1 mg/cm² Ibuprofen auf der Haut unmittelbar nach der UV-Bestrahlung abzulagern, ist geeignet. Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erhalten, wenn die Creme auf die Haut bis zu 4 Stunden vor der UV-Bestrahlung oder bis zu 30 Minuten nach der UV-Bestrahlung aufgebracht wird.
Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erzielt, wenn das Octylmethoxycinnamat und das Oxybenzon zur Gänze oder teilweise durch 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon und Gemische hievon ersetzt werden.
Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erhalten, wenn das Ibuprofen zur Gänze oder teilweise durch Hydrocortisonacetat, Naproxen, Flufenaminsäure, Mefenaminsäure, Meclofenaminsäure, Piroxicam, Felbinac, 4-(4'-Pentin-3'-on)-2,6-di- tert.butylphenol, 4-(5'-Hexinoyl)-2,6-ditert.butylphenol, 4- (S)-(-)-3'-Methyl-5'-hexinoyl-2,6-di-tert.butylphenol, 4-(R)- (+)-3'-Methyl-5'-hexinoyl-2,6-di-tert.butylphenol, 4-(3',3'- Dimethoxypropionyl)-2,6-di-tert.butylphenol, Manjistha, Guggal und Gemische hievon ersetzt wird.

BEISPIEL IV

Ein Sonnenbräunungsstift wird durch Kombinieren der folgenden Komponenten unter Anwendung herkömmlicher Vermischungsverfahren hergestellt. Komponente Gewichtsprozent der Zusammensetzung Candelillawachs Ozokeritwachs Petrolatum Lanolin Mineralöl Octyldimethyl-PABA Benzophenon-3 BHA (Konservierungsmittel:butyliertes Hydroxyanisol) Propylparaben Tocopherolsorbat Geschmacksstoff
Dieser Stift ist für die topische Anwendung, beispielsweise auf den Lippen, nützlich, um die durch akute oder chronische UV-Bestrahlung hervorgerufene Schädigung zu hemmen. Die Verwendung einer Menge an Stift, welche ausreichend ist, um etwa 1,0 mg/cm² Tocopherolsorbat und etwa 0,5 mg/cm² der Sonnenschutzmittel auf den Lippen unmittelbar vor der UV-Bestrahlung abzulagern, ist geeignet. Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erhalten, wenn der Stift bis zu 4 Stunden vor einer UV-Bestrahlung oder bis zu 30 Minuten nach einer UV-Bestrahlung aufgebracht wird.
Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erzielt, wenn Octyldimethyl-PABA und Benzophenon-3 zur Gänze oder teilweise durch 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon und Gemische hievon ersetzt werden.

BEISPIEL V

Eine Sonnenbräunungscreme mit einem niedrigen SPF wird durch Kombinieren der folgenden Komponenten unter Anwendung herkömmlicher Vermischungsverfahren hergestellt. Komponente Gewichtsprozent der Zusammensetzung Tetranatrium-EDTA Alkylparabene Carbopol (Polyacrylsäurepolymer, kommerziell erhältlich von B.F. Goodrich Chemical) Glycerin Laureth-23 (Polyethylenglykolether von Laurylalkohol) Sorbitanstearat Octyldimethyl-PABA Dimethicon Stearylalkohol Triethanolamin Tocopherolsorbat Wasser (gereinigt)
Diese Creme ist für die topische Anwendung nützlich, um die durch akute oder chronische UV-Bestrahlung hervorgerufene Schädigung zu hemmen. Die Verwendung einer Menge an Creme, welche ausreichend ist, um etwa 0,5 mg/cm² Tocopherolsorbat und etwa 0,5 mg/cm² der Sonnenschutzmittel auf der Haut unmittelbar vor einer UV-Bestrahlung abzulagern, ist geeignet. Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erhalten, wenn die Creme auf die Haut bis zu 4 Stunden vor einer UV-Bestrahlung oder bis zu 30 Minuten nach einer UV-Bestrahlung aufgebracht wird.
Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erzielt, wenn das Octyldimethy-PABA zur Gänze oder teilweise durch 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon und Gemische hievon ersetzt wird.

BEISPIEL VI

Ein wäßriges Sonnenbräunungsgesichtsgel wird durch Kombinieren der folgenden Komponenten unter Anwendung herkömmlicher Vermischungsverfahren hergestellt. Komponente Gewichtsprozent der Zusammensetzung Wasser (gereinigt) Aloe Carbopol Glycerin Methylparaben Triethanolamin 2-Phenyl-benzimidsulfonsäure Octoxynol-13 (ethoxyliertes Alkylphenol (C&sub8;H&sub1;&sub7;) (C&sub6;H&sub4;) (OCH&sub2;CH&sub2;)nOH, n = durchschnittl. Wert 13) Tocopherol sorbat Farbstoff und Duftstoff
Dieses wäßrige Gel ist für die Anwendung im Gesicht nützlich, um die durch eine akute oder chronische UV-Bestrahlung hervorgerufene Schädigung zu hemmen. Die Verwendung einer Menge an Gel, um etwa 0,5 mg/cm² Tocopherolsorbat auf dem Gesicht unmittelbar vor einer UV-Bestrahlung abzulagern, ist geeignet. Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erhalten, wenn das Gel auf das Gesicht bis zu 4 Stunden vor einer UV-Bestrahlung oder bis zu 30 Minuten nach einer UV-Bestrahlung aufgebracht wird.

BEISPIEL VII

Ein Sonnenbräunungsgel wird durch Kombinieren der folgenden Komponenten unter Anwendung herkömmlicher Vermischungsverfahren hergestellt. Komponente Gewichtsprozent der Zusammensetzung Ozokeritwachs Paraffin Petrolatum Isopropylmyristat Mineralöl Octyldimethyl-PABA Propylparaben BHA Tocopherolsorbat Naproxen Duftstoff und Farbstoff
Dieses Sonnenbräunungsgel ist für die topische Anwendung nützlich, um die durch eine akute oder chronische UV-Bestrahlung hervorgerufene Schädigung zu hemmen. Die Verwendung einer Menge an Gel, um etwa 0,5 mg/cm² Tocopherolsorbat, etwa 0,5 mg/cm² des Sonnenschutzmittels und etwa 0,1 mg/cm² Naproxen auf der Haut unmittelbar nach einer UV-Bestrahlung abzulagern, ist geeignet. Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erhalten, wenn das Gel auf die Haut bis zu 30 Minuten nach einer UV-Bestrahlung oder bis zu 4 Stunden vor einer UV-Bestrahlung aufgebracht wird.
Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erzielt, wenn das OctyldimethylPABA zur Gänze oder teilweise durch 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon und Gemische hievon ersetzt wird.
Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erhalten, wenn das Naproxen zur Gänze oder teilweise durch Hydrocortisonacetat, Ibuprofen, Flufenaminsäure, Mefenaminsäure, Meclofenaminsäure, Piroxicam, Felbinac, 4-(4'-Pentin-3'-on)-2,6-di- tert.butylphenol, 4-(5'-Hexinoyl)-2,6-ditert.butylphenol' 4- (S)-(-)-3'-Methyl-5'-hexinoyl-2,6-di-tert.butylphenol, 4-(R)- (+)-3'-Methyl-5'-hexinoyl-2,6-di-tert.butylphenol, 4-(3',3'- Dimethoxy-propionyl)-2,6-di-tert.butylphenol, Manjistha, Guggal und Gemische hievon ersetzt wird.

BEISPIEL VIII

Ein Sonnenbräunungsöl wird durch Kombinieren der folgenden Komponenten unter Anwendung herkömmlicher Vermischungstechniken hergestellt. Komponente Gewichtsprozent der Zusammensetzung Sesamöl Cyclomethicon Isopropylmyristat BHA Sorbitanoleat Octyldimethyl-PABA Propylparaben Tocopherolsorbat Mineralöl
Dieses Sonnenbräunungsöl ist für die topische Anwendung nützlich, um die durch eine akute oder chronische UV-Bestrahlung hervorgerufene Schädigung zu hemmen. Die Verwendung einer Menge an Öl, die ausreichend ist, um etwa 0,5 mg/cm² Tocopherolsorbat und etwa 0,5 mg/cm² des Sonnenschutzmittels auf der Haut unmittelbar vor einer UV-Bestrahlung abzulagern, ist geeignet. Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erhalten, wenn das Öl auf die Haut bis zu 4 Stunden vor einer UV-Bestrahlung oder bis zu 30 Minuten nach einer UV-Bestrahlung aufgebracht wird.
Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erzielt, wenn das Octyldimethyl-PABA zur Gänze oder teilweise durch 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon und Gemische hievon ersetzt wird.

BEISPIEL IX

Eine befeuchtende Sonnenschutzmittellotion auf Basis einer Öl-in-Wasser-in-Silikon-Emulsion wird aus den folgenden Bestandteilen hergestellt. Bestandteil Gewichtsprozent der Zusammensetzung Wäßrige Phase: Gereinigtes Wasser Pantethin, 80 %ige wäßr.Lösung (Feuchthaltemittel) Methylparaben Carbomer - die Viskosität regelndes Mittel (kommerziell erhältlich in der Acritamer -Reihe von der R.I.T.A. Corp.) Glycerin Natriumalkylpolyethersulfonat (anionischer Emulgator) Ölphase: Schweres Mineralöl Cholesterin Cetylpalmitat PEG-22/Dodecylglykolcopolymer Ethylparaben Propylparaben Neutralisierende Base: Triethanolamin Farbstoff & Duftstoff: FD & C Rot Nr. 4 (1 %ige wäßr. Lösung) Duftöl Silikonphase: Cyclomethicon/Dimethicon-Copolyol (90:10) Cyclomethicon/Dimethiconol (13:87) Cyclomethicon Phenyldimethicon Pareth-15-3 (Polyethylenglykolester eines gemischten synthetischen C&sub1;&sub1;-C&sub1;&sub5;-Fettalkohols, durchschnittl. 3 Mol EO) Octylmethoxycinnamat Benzophenon-3 Naproxen Tocopherolsorbat C&sub1;&sub2;&submin;&sub1;&sub5;-Alkohol-Benzoate
In einem geeignet großen Gefäß, ausgerüstet mit einem geeigneten mechanischen Rührer (Tekmar Modell RW-20-Rührmotor, hergestellt vom IKA-WERK, Deutschland), werden Wasser, Pantethin, Methylparaben, Glycerin und Sulfonatemulgator auf etwa 72-75ºC erhitzt und vermischt. Das Rühren wird verstärkt, bis sich in der wäßrigen Lösung ein Wirbel ausbildet. Das Verdickungsmittel, Carbomer , wird langsam in den Wirbel zugesetzt, und das Vermischen wird zugelassen, bis es vollständig hydratisiert ist, und die entstandene Gellösung von gelartigen Teilchen frei und in der Zusammensetzung einheitlich ist. Die Temperatur wird unter konstantem Rühren bei etwa 72-75ºC gehalten.
Die Bestandteile der Ölphase werden in ein getrenntes, geeignet dimensioniertes Gefäß eingebracht und auf etwa 80-85ºC erhitzt, wobei nach dem Aufschmelzen der Ölphase ein langsames mechanisches Rühren eingesetzt wird. An diesem Punkt werden die Sonnenschutzmittel, Naproxen und Tocopherolsorbat eingemischt. Nach dem Schmelzen wird die Rührung beibehalten, um die Ölphase während des Erhitzens einheitlich zu erhalten.
Die erhitzte Ölphase wird danach langsam unter Rühren zu der erhitzten Wasserphase zugesetzt, um die Öl-in-Wasser-Emulsion auszubilden. Nach Beendigung der Zugabe wird das mechanische Rührwerk verlangsamt, um eine nicht notwendige Belüftung der Emulsion zu vermeiden, und das Mischen wird während ungefähr 15 Minuten bei 70-75ºC fortgesetzt. Die Emulsion wird anschließend unter mäßigem Rühren auf etwa 60ºC abgekühlt. Die Base, Triethanolamin, wird anschließend langsam hinzugefügt, um das saure Carbomer 940 zu neutralisieren, und die Emulsion (pH-Wert 6,5) wird mit mäßiger Geschwindigkeit gerührt, bis sie einheitlich ist. Die homogene Öl-in-Wasser-Emulsion wird danach auf etwa 45-50ºC abgekühlt, und der Farbstoff und das Duftöl werden zugesetzt, gefolgt vom Abkühlen auf Raumtemperatur (etwa 25ºC) unter kontinuierlichem mäßigem Rühren.
Die vier Silikonöle und die anderen Bestandteile der Silikonphase werden in einem getrennten Gefäß miteinander vermischt, bis eine einheitliche Silikonphase erhalten wird. Die Öl-in-Wasser-Emulsion wird langsam unter Rühren zu der Silikonphase zugesetzt, bis eine homogene doppelte Öl-in-Wasser-in-Silikon-Emulsion in Lotionsform erhalten wird.
Diese befeuchtende Lotion ist für die topische Anwendung nützlich, um die durch eine akute oder chronische UV-Bestrahlung hervorgerufene Schädigung zu hemmen. Die Verwendung einer Menge an Lotion, die ausreichend ist, um etwa 0,5 mg/cm² Tocopherolsorbat, etwa 0,5 mg/cm² der Sonnenschutzmittel und etwa 0,1 mg/cm² Naproxen auf der Haut unmittelbar nach einer UV-Bestrahlung abzulagern, ist geeignet. Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erhalten, wenn die Lotion auf die Haut bis zu 30 Minuten nach einer UV-Bestrahlung oder bis zu 4 Stunden vor einer UV-Bestrahlung aufgebracht wird. Diese Lotion kann auch mehrmals täglich, z.B. zwei- oder dreimal täglich, während längerer Zeitspannen, d.h. mehr als einer Woche, in Mengen aufgebracht werden, die ausreichend sind, um etwa 0,5 mg/cm² Tocopherolsorbat, etwa 0,5 mg/cm² der Sonnenschutzmittel und etwa 0,1 mg/cm² Naproxen auf der Haut abzulagern, um eine durch eine chronische UV-Bestrahlung hervorgerufene Schädigung zu hemmen.
Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erzielt, wenn Octylmethoxycinnamat und Benzophenon-3 zur Gänze oder teilweise durch 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Butylmethoxy-dibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon und Gemische hievon ersetzt werden.
Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erhalten, wenn das Naproxen zur Gänze oder teilweise durch Hydrocortisonacetat, Ibuprofen, Flufenaminsäure, Mefenaminsäure, Meclofenaminsäure, Piroxicam, Felbinac, 4-(4'-Pentin-3'-on)-2,6-di- tert.butylphenol, 4-(5'-Hexinoyl)-2,6-ditert.butylphenol, 4- (S)-(-)-3'-Methyl-5'-hexinoyl-2,6-di-tert.butylphenol, 4-(R)- (+)-3'-Methyl-5'-hexinoyl-2,6-di-tert.butylphenol, Dimethoxypropionyl)-2,6-di-tert.butylphenol, Manjistha, Guggal und Gemische hievon ersetzt wird.

BEISPIEL X

Ein hautkonditionierender Toilettenriegel wird aus den folgenden Bestandteilen hergestellt. Komponente Gewichtsprozent der Zusammensetzung Talg/Kokosnuß-seife (50/50) Wasser 2-Hydroxypropylglycerylether Natriumkokosnußglycerylethersulfonat Kokosnußfettsäure (CnFA) Tocopherolsorbat Parfum NaCl Na&sub2;SO&sub4; Na&sub4;EDTA TiO&sub2; Jaguar C15 (Guarhydroxypropyltriammoniumchlorid) Merquat 550 (Polyquaternium-7) Geringfügige Bestandteile (Farbstoffe, Konservierungsmittel, Füllstoffe u.a.)
Die obige Zusammensetzung wird auf die folgende Weise hergestellt.

Crutching-Schritt

Etwa 127,6 Teile eines Gemisches, welches 29,8 % Wasser, 52,7 % 50/50 Talg/Kokosnuß-(T/Cn)-Seife, 16,7 % Natriumkokosnußglycerylethersulfonat-Paste, 3,3 % freie Kokosnußfettsäure (CnFA), 3,1 % 2-Hydroxypropylglycerylether und 0,2 % NaCl enthält, werden auf ungefähr 150-200ºF (65-94ºC) erhitzt. Etwa 10,0 Teile des hydratisierten Polymers JAGUAR C-15 werden eingemischt. Das Tocopherolsorbat wird anschließend zugesetzt und eingemischt.

Vakuumtrocknungsschritt

Das Crutcher-Gemisch wird bei ungefähr 6,65 kPa (50 mm Hg) absolutem Druck vakuumgetrocknet, um den Feuchtigkeitsgehalt des Gemisches auf ungefähr 10 % zu verringern, und um diese Seife durch Strangpressen in Nudeln zu überführen. Diese Nudeln werden einmal einem Pilierschritt unterworfen.

Amalgamierungsschritt

Die einmal pilierten Seifennudeln werden abgewogen und in eine Chargenamalgamiervorrichtung eingebracht. Zu etwa 99,1 Teilen der Nudeln in der Amalgamiervorrichtung werden 0,20 Teile TiO2, 1,4 Teile Parfum, 0,15 Teile Farbstofflösung und 0,15 Teile einer Lösung, welche ungefähr 40% EDTA enthält, zugesetzt. Die vereinigten Bestandteile werden innig vermischt.

Pilierschritt

Es werden Dreiwalzen-Walzwerke für Seifen verwendet, wobei alle Walzen auf 29-41ºC (85-105ºF) eingestellt sind. Das Gemisch aus der Amalgamiervorrichtung wird mehrmals durch die Walzwerke durchgeleitet, um ein homogenes Gemisch zu erhalten. Dies ist ein Schritt inniger Vermischung.

Strangpreß- und Prägeschritte

Eine herkömmliche Strangpresse mit einer Zylindertemperatur von etwa 32ºC (90ºF) und einer vorderen Temperatur von etwa 43ºC (110ºF) wird verwendet. Die verwendete Strangpresse ist eine Zweistüfendoppelschneckenstrangpresse, welche ein Vakuum von etwa 5,3-8,6 kPa (40-65 mm Hg) zwischen den beiden Stufen ermöglicht. Das aus der Strangpresse extrudierte Seifenstück ist typischerweise im Querschnitt rund oder länglich, und es wird in einzelne Stücke geschnitten. Diese Stücke werden anschließend auf einer herkömmlichen Seifenprägevorrichtung geprägt um den fertigen Toilettenseifenriegel zu erhalten.
Die Verwendung dieses Toilettenriegels zur Reinigung bietet ein nützliches Mittel für die Ablagerung von Tocopherolsorbat auf der Haut, um die durch eine akute oder chronische UV- Bestrahlung hervorgerufene Schädigung zu hemmen. Die Verwendung des Toilettenriegels, derart, daß etwa 0,05 mg/cm² Tocopherolsorbat auf der Haut unmittelbar vor einer UV-Bestrahlung abgelagert werden, ist geeignet. Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erzielt, wenn der Toilettenriegel bis zu 4 Stunden vor einer UV-Bestrahlung oder bis zu 30 Minuten nach einer UV-Bestrahlung verwendet wird.

BEISPIEL XI

Gesichtsreiniger

Ein Gesichtsreiniger (schäumende Schaumzusammensetzung) wird aus den folgenden Bestandteilen hergestellt. Emulsionskonzentrat (A) Gewichtsprozent der Zusammensetzung DRO-Wasser¹ 2-Hydroxypropylglycerylether Natriumglycerylethersulfonat (90 % Kokosnuß/10 % Talg)- 50 % wirksames Mittel Natriumlauroylsarcosinat - 33 % wirksames Mittel PEG 600 Aloe vera-Gel Lexein LP170P (hydrolysiertes tierisches Protein) Stearinsäure Zitronensäure Tocopherolsorbat Jaguar C14-S (Guarhydroxypropyltriammoniumchlorid) Parfum FD & C Rot Farbstoff Nr. 4 Laurylalkohol Alkylparabene Germall 115 (Imidazolidinylharnstoff) Na&sub4;EDTA ¹ Wasser, gereinigt durch doppelte reverse Osmose A-46 Treibmittel (Isobutan-Propan) (B) (6,4 g in 100 g Konzentrat)
Die Zusammensetzung wird in einem Einchargenverfahren hergestellt. DRO-Wasser wird auf 71,1ºC gebracht,und das Jaguar - Polymer wird unter Rühren zugesetzt. Unter Aufrechterhalten des Rührens werden die folgenden Bestandteile nacheinander hinzugefügt: Natriumglycerinethersulfonat, Natriumlauroylsarcosinat, Laurylalkohol, PEG-600, Parabene, EDTA, Farbstoff, 2-Hydroxypropylglycerylether, Stearinsäure, Aloe vera-Gel, Zitronensäure und Tocopherolsorbat. Das Gemisch wird anschließend auf 57,2- 60,0ºC (135-140ºF) abgekühlt, und die folgenden Bestandteile werden nacheinander unter Rühren zugesetzt Lexein , Germall und Parfum. Das entstandene Gemisch wird auf Raumtemperatur abgekühlt.
Aluminiumdosen werden anschließend mit dem abgekühlten Emulsionskonzentrat befüllt. Aerosolbedienungsvorrichtungen werden danach auf den Dosen befestigt, um einen dichten Verschluß auszubilden. Unter Druck gesetztes A-46-Treibmittel wird anschließend in die Dosen in einer ausreichenden Menge gepumpt, um eine Zusammensetzung zu schaffen, welche in jeder Dose aus 6 % Treibmittel und 94 % Emulsionskonzentrat besteht.
Nach Betätigung der Aerosolvorrichtung wird die Zusammensetzung unter Druck in Form eines cremigen, schäumenden Schaumes freigesetzt, welcher zur Reinigung und als ein Mittel zur Ablagerung von Tocopherolsorbat auf der Haut, um die durch akute oder chronische UV-Bestrahlung hervorgerufene Schädigung zu hemmen, angewandt werden kann. Die Menge eines Gesichtsreinigers, welche ausreichend ist, um etwa 0,05 mg/cm² Tocopherolsorbat auf der Haut unmittelbar vor einer UV-Bestrahlung abzulagern, ist geeignet. Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erzielt, wenn der Reiniger bis zu 4 Stunden vor einer UV-Bestrahlung oder bis zu 30 Minuten nach einer UV-Bestrahlung verwendet wird.

BEISPIEL XII

Eine Cremeseife wird durch Kombinieren der folgenden Bestandteile, wie es nachstehend beschrieben ist, hergestellt. Komponente Gewichtsprozent der Zusammensetzung Natriumlauroylglutamat (Acylglutamat LS-11) (28) Natrium-hydrierter Talg-glutamat und Kokoylglutamat (Acylglutamat GS-11) (28) Polyethylenglykol 400 Polyethylenglykol- (MG 6300)-monostearat Polyethylen (20) sorbitanmonostearat Tocopherolsorbat Flufenaminsäure 2-Ethylhexylmethoxycinnamat Wasser Glycerin Duftstoff und Konservierungsmittel
Natriumglutamat, Natrium-hydrierter Talg-glutamat und Kokoylglutamat, Polyethylenglykol, Polyethylenglykolmonostearat, Polyoxyethylensorbitanmonostearat, Tocopherolsorbat, Flufenaminsäure, 2-Ethylhexylmethoxycinnamat und Wasser werden gemeinsam unter Erhitzen gelöst. Das Glycerin wird unter Rühren zugesetzt. Das Gemisch wird auf etwa 60ºC abgekühlt, und der Duftstoff und das Konservierungsmittel werden hinzugefügt. Das Gemisch wird unter Rühren auf 35ºC abgekühlt.
Das Ergebnis ist eine Cremeseife, deren Verwendung zur Reinigung ein nützliches Mittel zur Ablagerung von Tocopherolsorbat, Flufenaminsäure und 2-Ethylhexylmethoxycinnamat auf der Haut darstellt, um die durch eine akute oder chronische UV- Bestrahlung hervorgerufene Schädigung zu hemmen. Die Verwendung einer Menge an Cremeseife, welche ausreichend ist, um etwa 0,05 mg/cm² Tocopherolsorbat, 0,05 mg/cm² des Sonnenschutzmittels und 0,01 mg/cm² Flufenaminsäure auf der Haut unmittelbar nach einer UV-Bestrahlung abzulagern, ist geeignet. Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erhalten, wenn die Seife bis zu 30 Minuten nach einer UV-Bestrahlung oder bis zu 4 Stunden vor einer UV-Bestrahlung verwendet wird.
Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erhalten, wenn das 2-Ethylhexylmethoxycinnamat zur Gänze oder teilweise durch Octylmethoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4- methoxybenzophenon und Gemische hievon ersetzt wird.
Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erzielt, wenn die Flufenaminsäure zur Gänze oder teilweise durch Hydrocortisonacetat, Ibuprofen, Naproxen, Mefenaminsäure, Meclofenaminsäure, Piroxicam, Felbinac, 4-(4'-Pentin-3'-on)-2,6-di- tert.butylphenol, 4-(5'-Hexinoyl)-2,6-ditert.butylphenol, 4- (S)-(-)-3'-Methyl-5'-hexinoyl-2,6-di-tert.butylphenol, 4-(R)- (+)-3'-Methyl-5'-hexinoyl-2,6-di-tert.butylphenol, 4-(3',3'- Dimethoxypropionyl)-2,6-di-tert.butylphenol, Manjistha, Guggal und Gemische hievon ersetzt wird.

BEISPIEL XIII

Eine Shampoozusammensetzung wird durch Kombinieren der folgenden Komponenten hergestellt. Komponente Gewichtsprozent der Zusammensetzung Ammoniumlaurylsulfat Ammoniumxylolsulfonat Ammoniumlaurethsulfat NaCl Tocopherolsorbat Octyldimethyl-PABA Wasser Parfum und geringfügige Bestandteile
Ammoniumlaurylsulfat, Ammoniumlaurethsulfat und Ammoniumxylolsulfonat werden zuerst miteinander vermischt. Tocopherolsorbat, Octyldimethyl-PABA, das Parfum und die geringfügigen Bestandteile werden zugesetzt, und das entstandene Gemisch wird in einer auf 70 eingestellten Teckmar -Mühle während 2 Minuten bei 70ºC gerührt.
Die entstandene Shampoozusammensetzung wird auf Haar, welches mit Wasser befeuchtet wurde, aufgebracht, durch das Haar durchgearbeitet und anschließend ausgespült. Dies ermöglicht die Ablagerung von Tocopherolsorbat und Octyldimethyl-PABA auf der Kopfhaut, um die durch eine akute oder chronische UV-Bestrahlung hervorgerufene Schädigung zu hemmen. Die Verwendung einer Menge an Shampoo, welche ausreichend ist, um etwa 0,05 mg/cm² Tocopherolsorbat und 0,05 mg/cm² des Sonnenschutzmittels auf der Kopfhaut unmittelbar nach einer UV-Bestrahlung abzulagern, ist geeignet. Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erhalten, wenn das Shampoo bis zu 4 Stunden vor einer UV-Bestrahlung oder bis zu 30 Minuten nach einer UV-Bestrahlung verwendet wird.
Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erzielt, wenn das Octyldimethyl-PABA zur Gänze oder teilweise durch 2-Ethylhexylmethoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4- methoxybenzophenon, Octylmethoxycinnamat und Gemische hievon ersetzt wird.
Im wesentlichen ähnliche Ergebnisse werden erzielt, wenn die Flufenaminsäure zur Gänze oder teilweise durch Hydrocortisonacetat, Ibuprofen, Naproxen, Mefenaminsäure, Meclofenaminsäure, Piroxicam, Felbinac, 4-(4'-Pentin-3'-on)-2,6-di- tert.butylphenol, 4-(5'-Hexinoyl)-2,6-ditert.butylphenol, 4- (S)-(-)-3'-Methyl-5'-hexinoyl-2,6-di-tert.butylphenol, 4-(R)- (+)-3'-Methyl-5'-hexinoyl-2,6-di-tert.butylphenol, 4-(3',3'- Dimethoxypropionyl)-2,6-di-tert.butylphenol, Manjistha, Guggal und Gemische hievon ersetzt wird.

Claims

1. Für die topische Anwendung geeignete Zusammensetzung, dadurch gekennzeichnet, daß sie enthält:

a) 1 Gew.-% bis 20 Gew.-% Tocopherolsorbat;

b) 0,1 Gew.-% bis 10 Gew.-% eines entzündungshemmenden Mittels; und

c) 50 Gew.-% bis 98 Gew.-% eines topischen Trägers.

2. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Träger ein Emolliens enthält, welches aus Kohlenwasserstoffölen und -wachsen; Silikonölen, Triglyceridestern, Acetoglyceridestern, ethoxylierten Glyceriden, Alkylestern von Fettsäuren, Alkenylestern von Fettsäuren, Fettsäuren, Fettalkoholen, Fettalkohlethern, Fettsäureestern von ethoxylierten Fettalkoholen, Etherestern, Lanolin und seinen Derivaten, mehrwertigen Alkoholen, Polyetherderivaten, den Estern inehrwertiger Alkohole, Wachsestern, Bienenwachsderivaten, Pflanzenwachsen, Phospholipiden, Sterinen, Amiden, propoxylierten Glycerinderivaten mit der Formel:

worin n = 1 oder 2 ist,

und Gemischen hievon ausgewählt ist.

3. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Träger aus einer Zusammensetzung aus einer Öl-in- Wasser-in-Silikonflüssigkeit-Emulsion besteht, welche enthält:

(a) 15 Gew.-% bis 90 Gew.-%, bezogen auf die Emulsionszusammensetzung, an einer kontinuierlichen Phase aus Silikonflüssigkeit, welche im wesentlichen aus wenigstens einem flüssigen Organopolysiloxan besteht;

(b) 30 Gew.-% bis 80 Gew.-%, bezogen auf die Emulsionszusammensetzung, an einer wässerigen, diskontinuierlichen Phase, welche ihrerseits eine Öl-in-Wasser- Emulsion aus einer in einer wässerigen Phase dispergierten, nicht-teilchenförmigen Phase aus einer kosmetisch annehmbaren, öligen Flüssigkeit umfaßt; und

(c) 0,5 Gew.-% bis 5 Gew.-%, bezogen auf die Emulsionszusammensetzung, an einer wirksamen dispergierenden Menge von Dimethiconcopolyol, zum Dispergieren von (b) in (a).

4. Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Träger 0,25 Gew.-% bis 3 Gew.-% eines Ethylen- Acrylsäure-Copolymers mit der Formel:

enthält, worin das Verhältnis von x : y 1 : 9 bis 1 : 24 beträgt, und wobei das Molekulargewicht des Copolymers 3.500 bis 4.500 ausmacht.

5. Zum Reinigen der Haut geeignete Zusammensetzung nach Anspruch 1, vorzugsweise in der Form eines Seifenriegels, einer flüssigen Seife, einer Paste oder eines Schaums, dadurch gekennzeichnet, daß der Träger ein kosmetisch annehmbares grenzflächenaktives Mittel enthält.

6. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß sie zusätzlich 1 Gew. -% bis 5 Gew.-% eines das Eindringen in die Haut verstärkenden Mittels enthält.

7. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß sie zusätzlich 1 Gew.-% bis 20 Gew.-% eines Sonnenschutzmittels enthält, welches aus 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, Octyldimethyl-p-aminobenzoesäure, dem 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester von 2,4-Dihydroxybenzophenon, dem N,N-Di-(2-ethylhexyl)-4- aminobenzoesäureester von 4-Hydroxydibenzoylmethan, dem 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester von 4-Hydroxydibenzoylmethan, dem 4-N,N-(2-Ethylhexyl)-methylaminobenzoesäureester von 2-Hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)-benzophenon, dem 4-N'N-(2-Ethylhexyl)-methylaminobenzoesäureester von 4-(2-Hydroxyethoxy)-dibenzoylmethan, dem N,N- Di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoesäureester von 2-Hydroxy-4- (2-hydroxyethoxy)benzophenon, dem N,N-Di-(2-ethyl-hexyl)- 4-aminobenzoesäureester von 4-(2-Hydroxyethoxy)di-benzoylmethan und Gemischen hievon ausgewählt ist.

8. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, wobei das entzündungshemmende Mittel aus Hydrocortison, Ibuprofen, Naproxen, Flufenaminsäure, Mefenaminsäure, Meclofenaminsäure, Piroxicam, Felbinac, 4-(4'-Pentin-3'-on)-2,6- di-t-butylphenol, 4-(5'-Hexinoyl)-2,6-di-t-butylphenol, 4-((S)-(-)-3'-Methyl-5'-hexinoyl)-2,6-di-t-butylphenol, 4-((R)-(+)-3'-Methyl-5'-hexinoyl)-2,6-di-t-butylphenol, 4-(3',3'-Dimethoxypropionyl)-2,6-di-t-butylphenol, Manjistha, Guggal und Gemischen hievon ausgewählt ist.

9. Verwendung von Tocopherolsorbat und einem entzündungshemmenden Mittel, welches aus Hydrocortison, Ibuprofen, Naproxen, Flufenaminsäure, Mefenaminsäure, Meclofenaminsäure, Piroxicam, Felbinac, 4-(4'-Pentin-3'-on)-2,6-di-t-butylphenol, 4-(5'-Hexinoyl)-2,6-di-t-butylphenol, 4-((S)-(-)-3'-Methyl-5'-hexinoyl)-2,6-di-t-butylphenol, 4-((R)-(+)-3'-Methyl-5'-hexinoyl)-2,6-di-t-butylphenol, 4-(3',3'-Dimethoxypropionyl)-2,6-di-t-butylphenol, Manjistha, Guggal und Gemischen hievon ausgewählt ist, zur Herstellung einer topischen Zusammensetzung nach Anspruch 1, zum Hemmen der schädlichen Wirkungen einer Bestrahlung der Haut mit ultraviolettem Licht, welche Zusammensetzung auf die Haut derart aufgetragen wird, daß 0,05 mg/cm² bis 0,5 mg/cm² Tocopherolsorbat und 0,01 mg/cm² bis 0,1 mg/cm² des entzündungshemmenden Mittels 4 h vor dem Bestrahlen der Haut mit ultraviolettem Licht bis 30 min nach diesem Bestrahlen auf die Haut aufgebracht werden.

10. Verwendung nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß die Zusammensetzung zusätzlich 1 Gew.-% bis 20 Gew.-% eines Sonnenschutzmittels enthält, welches aus 2-Ethylhexyl-p-methoxycinnamat, Butylmethoxydibenzoylmethan, 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, Octyldimethyl-p-aminobenzoesäure, dem 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester von 2,4-Dihydroxybenzophenon, dem N,N-Di-(2-ethylhexyl)-4- aminobenzoesäureester von 4-Hydroxydibenzoylmethan, dem 4-N,N-(2-Ethylhexyl)methylaminobenzoesäureester von 4-Hydroxydibenzoylmethan, dem 4-N,N-(2-Ethylhexyl)-methylaminobenzoesäureester von 2-Hydroxy-4-(2-hydroxyethoxy)-benzophenon, dem 4-N,N-(2-Ethylhexyl)-methylaminobenzoesäureester von 4-(2-Hydroxyethoxy)-dibenzoylmethan, dem N,N- Di-(2-ethylhexyl)-4-aminobenzoesäureester von 2-Hydroxy-4- (2-hydroxyethoxy)benzophenon, dem N,N-Di-(2-ethyl-hexyl)- 4-aminobenzoesäureester von 4-(2-Hydroxyethoxy)dibenzoylmethan und Gemischen hievon ausgewählt ist, derart, daß 0,01 mg/cm² bis 1,0 mg/cm² des Sonnenschutzmittels auf die Haut aufgetragen werden.