JPH01265015A - ソルビン酸トコフェロールと抗炎症剤を含む光保護組成物 - Google Patents

ソルビン酸トコフェロールと抗炎症剤を含む光保護組成物

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JPH01265015A
JPH01265015A JP63267017A JP26701788A JPH01265015A JP H01265015 A JPH01265015 A JP H01265015A JP 63267017 A JP63267017 A JP 63267017A JP 26701788 A JP26701788 A JP 26701788A JP H01265015 A JPH01265015 A JP H01265015A
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 技術分野 本発明は紫外線照射の有害な効果、例えば、皮膚の日焼
は及び日光−誘発早期老化などから皮膚を保護するのに
有用な局所用組成物に関する。
発明の背景 日光浴は世界中で人気のある活動である。日焼けには健
康、美、地位及び富が伴う。多くのレジャータイム活動
、例えば水泳、テニス、ゴルフ、釣が日光の中で行われ
る。更に、多くの人々は彼等の職業のために長時間強制
的に日光の中に居なければならない。
しかしながら、日光の皮膚に及ぼす損傷効果は文献に良
く記されている。殆んどの人が考えているのとは反対に
、過剰のUV曝露の悪影響を被るのに日光浴をする必要
はない。事実、単に日光内の日常的な毎日の活動によっ
て多くの損傷がなされ得る。科学者のあるものは、太陽
が平均人の皮膚に人生の間及ぼす70%を越える損傷は
単に戸外に居るか或いは窓の側に座っている結果である
と推定している。
日光への長時間曝露の主たる短期間の危害は紅斑(即ち
、日焼け)である。rUVBJ波長範囲と称される29
0〜320ナノメータの波長紫外線照射範囲が紅斑の主
たる原因となる傾向を示す。
rUVAJ波長範囲と称される320〜400ナノメー
タの波長紫外線照射範囲も又紅斑を生成する。
紅斑の短期間危害に加えて、UV照射曝露に伴う長期間
の危害もある。これらの長期間危害の一つは皮膚表面に
おける悪性変化である。数多くの疫学的研究は日光曝露
と人皮肩痛の間の強い関係を示している。紫外線照射の
もう一つの長期間危害は皮膚の早期老化である。この状
態は皮膚のしわ形成及び黄色化、ならびにあか切れ、毛
細管拡張症(くも血管)、太陽角化症(成長)、斑状出
血(皮下出血病巣)及び弾性の喪失(垂れ下り)などの
その他の物理的変化により特徴付けられる。
UVA及びUVB波長照射への曝露に伴う悪影響はより
十分にデシモン(DeSimonc)、「日焼は止め及
び日焼は製品(Sunsereen and 5unt
an Prod−ucts)  J 、Handboo
k orNonprescrjption Drugs
 。
第7版、26章、499〜511頁、(America
nPharmaceutjcal  As5ociat
ion、νashlngton、D、c、。
1982);グローブ及びフォーブス(Grove a
ndPorbes)、「日焼は止め剤のVA−A照射に
対する光保護作用の評価方法(A Method f’
or Evalua−ting the Photop
rotection Action orSunscr
eenAgents Against LIV−A R
adiation)J 、Intcrnati−ona
l  Journal  of  Co5IIIeti
c  5cience、  4 、 15〜24頁(1
982);及び米国特許 4.387,089号明細書に書かれており、これらの
全ての開示内容は蔵に準用する。故に、紫外線照射の即
時の影響は化粧品的に且つ社会的に満たされているが、
長期間の危害は累積的であり、潜在的に深刻である。
これらの影響が一般大衆により深刻に受止められている
事実は太陽保護製品市場を考慮することにより示唆され
る。この市場は近年相当成長し、数多くの新しい製品が
毎年導入されている。従来、季節的営業とみなされてい
たものは最早ない。太陽保護化合物は現在では各種個人
手当て製品、特に毎日着用される化粧品タイプの製品に
含まれている。
明らかに、過度のUVII!%露を避ける最も有効な方
法は単に太陽の中の外に出ることを慎むことである。こ
れは非実用的な解決であるのみならず、戸外で働く人に
とっては不可能なことである。更に、[]光曝露のある
種の効果は有益なものである。
ビタミンDはUV照射に曝露された皮膚において合成さ
れる。このビタミンの体内の欠乏はくる病、即ち骨軟化
症を引起こし得る。又、最近の研究は人の幸福感を高め
得る方法で物理的過程を変更し得ることを示唆している
日焼は止め剤は自然に室内に存在する。これらにはメラ
ニン、カロチノイド類、ウロカン酸、タンパク質類、及
びj屑質類などが含まれる。これらの天然の日焼は止め
剤は、しかしながら、完全な保護は与えず、極めて明る
い皮膚を何する人に対してはそれらは殆んど保護を与え
ない。
長年に亘って、UV曝露の形層を緩和するための多くの
手段が考えられてきている。中東諸国においては人々は
彼等の皮膚を長い衣装、カフイエ、及びベールで遮って
いる。これは、しかしながら、殆んどの人々にとって受
入れられない解決方法である。
皮膚をUV照射から保護するために、光遮断剤が市販さ
れている。これらの試剤は、紫外線照射を散乱或いは反
射させるものである。具体例としては、二酸化チタン及
び酸化亜鉛が挙げられる。
しかしながら、これらの試剤を含む組成物は不透明であ
り通常色が魅力的でなく鼻或いは耳の頂部以外に使用す
るのには受入れられないものとみなされている。更に、
これらの試剤ぼ極めて擦り落し、或いは摩耗しやすく、
その結果殆んど或いは全く保護が得られない。
もう一つの利用可能な試剤は太陽に曝露なしに「日焼け
(tan)Jを与えるものである。その様な試剤は通常
皮膚染料よりなり、有害なUV照射に対して全く保護を
与えるものではない。これらの試剤は日焼けの外観は望
まれる如何なる場所においても皮膚に適用される。−例
としては、ジヒドロキシアセトン、これは角質層におけ
る特定のアミノ酸と反応して色を与える。この社の製品
の欠点は不均一な着色及び幾分不自然な赤褐色色素を生
ずることである。
これらの製品に関連して経口的に摂取される人工日焼は
化合物がある。−例としてカンタキサンチンがある。こ
れらの化合物は表皮膚の下の脂肪細胞を着色することに
より作用するようである。
その様な製品も又不拘−な日焼けを生じ、連続した維持
投与を必要とする。ここでも又、これらの製品は有害の
照射に対して何等の保護も与えない。
太陽保護のための最も通常の試剤は日焼は止めである。
これらの試剤は化学的手段を介してそれらの効果を及ぼ
す。それらは紫外線が皮膚に浸透できないようにそれを
吸収する。日焼は止めはユーザーに幾つかの問題を与え
る。例えば、それらは有効であるためには曝露時に皮膚
表面になければならない。日焼は止めは予防的であるの
で太陽に当ることを予期しなければならない。最も有効
であるためには、日焼は止めは皮膚上に連続した均一膜
として存在しなければならない。その様な膜を皮膚表面
に運ぶことは極めて困難であり、その膜を長時間に亘っ
て維持することは殆んど困難である。日焼は止めは曝露
時に皮膚の表面上に残存しなければならない。しかしな
がら、日焼は止めは汗をかくこと、或いは水泳により容
易に擦り落され、洗い落され、又、皮膚中に浸透するこ
とによっても失なわれ得る。日焼は止め剤はしばしばそ
れぞれ主として日焼は或いは刺戟により皮膚及び目に炎
症を引起こす。日焼は止めに関するもう一つの問題はそ
れらの有効性が大きくなればなる程、日焼は応答が増々
減少されることである。
UV−誘発損傷が起った後に、皮膚の外観を改良する方
法が示唆されている。コラーゲンの湿潤化剤としての局
所適用は一つのその様な方法である。その他の方法とし
てはコラーゲン或いはジメチルポリシロキサンの注入を
含むものである。更に別の方法は「化学的剥離」を起こ
すために皮膚に化学的調剤の適用を含むものである。
或いは又、UV・誘発損傷が起った後に皮膚を修復する
だめの方法が示唆されている。一つのその様な方法は、
米国特許4,603,146号明細書に開示されている
ようなレチン酸の皮膚への適用を含むものである。これ
らの方法のいずれも十分に有効であることが示されてお
らず又、殆んどが広範囲の且つ費用のかかる処理を含む
ものである。明らかに、UV照射により誘発される損傷
は、それが起こる前に防止するのが、はるかによりよい
ことである。皮膚に対する短期及び長期UV損傷の両者
に対して保護すると共に、同時に皮膚の日焼けを安全で
便利な方法で可能にする光保護剤が最も理想的である。
トコフェロール(ビタミンE)は局所用組成物における
光保護剤用として開示されている。例えば米国特許4,
144,325号明細書参照。トコフェロールは日焼は
応答を干渉することなしにUV−照射から皮膚を保護す
る作用をする。しかしながら、化粧品企業の経験は安定
性問題特に酸化の問題を有することを示唆している。こ
れらの問題に近づくために一つの良く用いられる手法は
トコフェロールのエステルを含む組成物の配合を含むも
のであるが、これらのエステル類は通常トコフェロール
自体よりもより安定である。米国特許4,248,86
1号明細書は、太陽照射の皮膚への悪影響を防止するた
めの酢酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール、プ
ロピオン酸トコフェロール、及びオレイン酸トコフェロ
ールの使用を開示する。米国特許4,000,276号
明細書はオロチン酸トコフェロールよりなる化粧品組成
物を開示する。安息香酸、p−アミノ安息香酸及びp−
ニトロ−安息香酸トコフェロールはヨーロッパ特許公開
公報166.221号(Tuon+1−nen、198
6年1月2日公開)における日焼は止め用に開示されて
いる。トコフェロールのリノール酸、ニコチン酸及び2
−エチルヘキサン酸エステルは特開昭61−143,3
31号明細書の化粧品組成物用に開示されている。殆ん
どのトコフェロールエステル類により提供される増大し
た配合安定性は不幸にして光保護効率の減少の損失をも
たらす。明らかに、トコフェロールと同様に作用するが
、しかし、安定性の問題のない光保護剤が最も好ましい
紅斑を緩和するための抗炎症剤の局所的使用は公知であ
る。ステロイド系抗炎症剤、非ステロイド系抗炎症剤、
並びに「天然の」抗炎症剤例えば植物アロエベラの抽出
物などを含有する組成物がその様な用途に開示されてい
る。例えば米国特許4.185,100号明細書(ヒド
ロコルチゾン、デキサミタソン、ナプロキセン、ケトプ
ロフェン、イブプロフェン)、米国特許4,338,2
93号明細書(ステロイド系抗炎症剤)、ロー等(La
ν。
at at、) 、Br、J、Pharm、、59(4
) 、591−597(1977)(イブプロフェン)
;カイトベイ(Kaldbey)、J、1nVeSt、
DcrmatOIOg)’、 66゜153−156(
1976)  (インドメタシン);及びグルーバー等
(Gruber et a!、)、CC11nical
Phar、and Therapeut、13(1) 
、109〜113(1971)(アスピリン、フェノプ
ロフェン)参照。紅斑を予防するためのUV曝露前の抗
炎症剤の短期適用、並びに皮膚へのUV−誘発損傷を少
なくするためのUV曝露後の適用が教示されている。
本発明の目的はその使用が太陽への曝露の急性(紅斑)
及び慢性(元老化)効果の両者を防止する安定な形態の
局所用組成物を提供することである。
本発明の目的は又、日焼は応答を妨害すること無しにこ
れらの太陽の悪影響を防止するための局所用組成物、清
浄化組成物及び方法を提供することである。
更に本発明の目的は、皮膚中に浸透し、擦り落し、摩耗
或いは洗い落しのより少ない光保護組成物を提供するこ
とである。
更に本発明の目的は余り効率の損失なしにUV曝露前或
いは後に皮膚に適用することのできる光保護組成物を提
供することである。
発明の概要 本発明は光保護的に有効量のラジカル捕捉化合物、光保
護的に有効量の抗炎症剤及び安全且つ有効量の局所用担
体よりなる局所用適用に有用な組成物に関する。
本発明は又、光保護的に有効量のラジカル捕捉化合物、
光保護的に有効量の抗炎症剤、光保護的に有効量の日焼
は止め剤、及び安全且つ有効量の局所用担体よりなる局
所用適用にも有用な組成物にも関する。
本発明は更に安全且つ光保護的に有効量のラジカル捕捉
化合物及び光保護的に有効量の抗炎症剤を皮膚の紫外線
照射曝露に関連して適用することよりなる皮膚への紫外
線曝露の悪影響を抑制する方法に関する。
本発明は更に安全且つ光保護的に有効量のラジカル捕捉
化合物、安全且つ光保護的に有効量の抗炎症剤及び安全
且つ光保護的に有効量の日焼は止め剤を皮膚の紫外線へ
の曝露に関連して皮膚に適用することよりなる紫外線曝
露の皮膚への悪影響を抑制する方法に関する。
本発明は更に、安全且つ光保護的に有効量の抗炎症剤を
単独で皮膚に慢性的に適用することよりなる紫外線曝露
の悪影響を抑制する方法に関する。
発明の詳細な説明 活性剤 本発明はアスコルビン酸(ビタミンC)及びその塩、ト
コフェロール(ビタミンE)、ソルビン酸トコフェロー
ル、その他のトコフェロールのエステル類、ブチル化ヒ
ドロキシ安息香酸類及びそれらの塩、6−ヒドロキシ−
2,5,7,8−テトラメチルクロマン−2−カルボン
酸(TroloxRの商品名で市販)、没食子酸及びそ
のアルキルエステル類、特にプロピルガレート、尿酸及
びその塩類及びアルキルエステル類、ソルビン酸及びそ
の塩類、脂肪酸のアスコルビルエステル類、アミン類(
N、N−ジエチルヒドロキシアミン、アミノグアニジン
)、スルフヒドリル化合物類(例、グルタチオン)、及
びヒドロキシフマール酸及びその塩から選ばれるラジカ
ル捕捉化合物を含有する組成物の局所的使用に関するも
のである。これらの化合物の各々は光保護能力を有する
が、しかし、これらの中でソルビン酸トコフェロールが
UV曝露の悪影響を防止するために好ましい。
ソルビン酸トコフェロールはソルビン酸のトコフェロー
ルエステルである(より普通にはビタミンE)として知
られている。
ソルビン酸トコフェロールは公知の標準的エステル化方
法により合成することができる。トコールのモノメチル
、ジメチル、或いはトリメチル誘導体を含むトコフェロ
ール類の任意のものがエステル化に適したものである。
より具体的には、アルファトコフェロール(5,7,8
−トリメチルドコール)、ベータトコフェロール(5,
8−ジメチルトコール)、ガンマトコフェロール(7゜
8−ジメチルトコール)、デルタトコフェロール(8−
メチルトコール)、イプシロントコフェロール(5−メ
チルトコール)、ゼータトコフェロール(5,7−シメ
チルトコール)、及びイータトコフェロール(7−メチ
ルドコール)の任意のものを用いてソルビン酸トコフェ
ロールがつくられる。これらの異性体のあるものは他の
ものよりも光保護により有効である。ベータ、ガンマ及
びデルタトコフェロール類は特に強い抗−酸化特性を示
し、従って、本発明の光保護剤を作製するのに好ましい
。これらの異性体の混合物を用いて本発明に有用なソル
ビン酸トコフェロールが製られてもよい。
ソルビン酸トコフェロールは例えば先ず1モルのdl−
アルファートコフェロールを約4.3モルのポリホスフ
ェートエステルと組合わされることにより製られる。反
応液に次いで1モルのソルビン酸を添加し、溶液を約1
6時間撹拌する。この試料を等容量の脱イオン水で洗浄
し、等容量のジエチルエーテルを添加する。各層を分離
し、有機層を8.7gの重炭酸ナトリウム(I Kg/
 12gの水)で洗浄する。4gの無水エーテルを添加
して各相の分離を達成する。有機層をIKgの無水硫酸
ナトリウム上で乾燥する。有機画分を硫酸ナトリウムか
ら傾瀉分離し、約50℃及び約30111111gにお
ける回転蒸発により乾燥して約574gを得る。この試
料を1gのへキサンで洗浄し、固体或いは残存クロロホ
ルムを除去する。この試料を乾燥して99%純度を越え
る約500gの黄色/褐色粘稠油状物を得る。
本発明の組成物においては安全且つ光保護的に有効量の
ソルビン酸トコフェロールが用いられる。
「安全且つ光保護的にを効」量とは組成物が適当に適用
された際に光保護を与えるに十分であるが、しかし、如
何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引起こさないのに十
分な量を意味し、一般的には組成物の約1%〜約20%
、好ましくは約2%〜約10%である。
ソルビン酸トコフェロールは非−日焼は止め光保護剤で
あることを注意することが重要である。
日焼は止めは皮膚の表面上に作用して有害な光線が皮膚
に入らないようにUV放射線を吸収するものである。ソ
ルビン酸トコフェロールはおそら(皮膚内における損傷
反応を防止するそのラジカル捕捉及び光化学反応消滅能
力により皮膚の内部に作用するものである。ソルビン酸
トコフェロールが皮膚に浸透して作用するので日焼は止
めの有効性を弱める活性成分の擦り落し、摩滅或いは洗
い落しなどは本発明とは本質的に無関係である。更に、
日焼は止めに関しては重要であるが、本発明の活性成分
の均一な被覆を全曝露時間に亘って保つ必要はない。ソ
ルビン酸トコフェロールは皮膚にUV曝露前4時間以上
まで適用することができる。ソルビン酸トコフェロール
はUV曝露の急性の効果、例えば日焼け、及びUV曝露
の慢性的効果、例えば皮膚の早期老化の両方に対して保
護する。
ラジカル捕捉剤としてソルビン酸トコフェロールの局所
的使用は又日光に対して著しい感受性を有する人々にも
有益である。その様な使用にこれらの皮膚障害を有する
個人が日焼けすることを可能にする。
抗−炎症剤 本発明の光保護組成物においては、抗炎症剤がソルビン
酸トコフェロールと共に活性剤として含まれる。抗炎症
剤の包含は組成物の光保護利益を高めるものである。抗
炎症剤はUVA放射領域において強く保護する(それは
幾らかのUVB保護も又与えるカリのに対し、ソルビン
酸トコフェロールはUVB放射領域において強く保護す
る。この様に、この組合せは広範囲の保護を与える。
UV放射線に対する急性曝露の効果即ち紅斑を減少させ
る抗炎症剤の局所的使用は公知である。しかしながら、
本発明において抗炎症剤の慢性的使用も又UV放射に対
する慢性的曝露より生ずる先考化を大きく減少させるこ
とが発見された。又抗炎症剤とソルビン酸トコフェロー
ルの組合わせが各活性成分単独により与えられるよりも
より大きな光(’;?:X!kを与えることも発見され
た。更にこの組合わせは各活性成分単独の効果の合計に
より提供されるよりもより大きな光保護を与える。より
大きな光保護とはUV曝露の急性効果即ち紅斑の減少、
及びUV曝露の慢性的効果例えば皮膚の早期しわ形成及
びたるみなどの減少の両方を意味する。
安全且つ光保護的に有効量の抗炎症剤が本発明の組成物
に添加される。「安全且つ先保護的に有効コな量とは組
成物が適当に適用された場合に光保護を与えるに十分で
あるが、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を
引起こす程多くはない二を意味し、通常組成物の杓0,
1%〜約10%、好ましくは約0.5%〜約5%である
。組成物中に用いられる抗炎症剤の正確な量はその様な
抗炎症剤は強度が広範に変わるので利用される特別の抗
炎症剤に応じて異なる。
ステロイド系抗炎症剤を挙げると、コルチコス。
テロイド類例えばヒドロコルチゾン、ヒドロキシトリア
ンムシノロン、アルファーメチルデキサメタシン、デキ
サメタシン−ホスフェート、ベクロメタゾンジプロピオ
ネート、クロベタゾールバレレート、デソニド、デツキ
ジメタシン、デソキシコルチコステロンアセテート、デ
キサメタシン、ジクロリシン、ジフラゾンジアセテート
、ジフルコルトロンバレレート、フルアドレノロン、フ
ルクロロロンアセテート、フルドロコルチゾン、フルメ
タシンビバレート、フルオシノロンアセトニド、フルオ
シニド、フルコルチンブチルエステル、フルオロメタロ
ン、フルプレドニゾン(フルプレドニゾン)アセテート
、フルランドレノロン、ハルジノニド、ヒドロコルチゾ
ンアセテート、ヒドロコルチゾンブチレート、メチルプ
レドニゾロン、トリアムシノロンアセトニド、コルチゾ
ン、コルトドキソン、フルオシニド、フルドロコルチゾ
ン、ジフルオロシンジアセテート、フルラドレノロンア
セトニド、メトリシン、アムシナフエル、アムシナフィ
ド、ベタメタシン及びそのエステル類、クロロプレドニ
ゾン、クロルプレドニソンアセテート、クロコルテロン
、タレジノロン、ジクロリシン、ジフルプレドネート、
フルクロロニド、フルニソリド、フルオロメタロン、フ
ルペロロン、フレプレドニゾロン、ヒドロコルチゾンバ
レレート、ヒドロコルチゾンシクロペンチルプロピオネ
ート、ヒドロコルチゾント、メブレドニゾン、パラメタ
シン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメタゾン
ジプロビオネート、トリアムシノロン及びそれらの混合
物が使用されるが、これらに限定されるものではない。
本発明において使用するのに好ましいステロイド系抗炎
症剤はヒドロコルチジンである。
本発明の組成物において有用である第二の抗炎症剤群と
しては非ステロイド系抗炎症剤が挙げられる。このR革
に含まれる各種化合物は当業者に周知のものである。非
ステロイド系抗炎症剤の化学構造、合成、副作用等の詳
細な開示内容については標準的教科書、例えば抗炎症及
び抗リューマチ薬品(Anti−1nrla+n+ua
tory and Anti−RheumaticDr
ugs)、K、D、レインスフオード(Rainsfo
rd)、Vol、I−III、CRCRress、Bo
ca Baton(1985)及び抗炎症剤、化学及び
薬理学(Anti−inflaaunatory^ge
nts、Chemistry and Pharmac
ology)、1、R,A、シェラ−(5chcrrc
r)等、Academic Prcss、NevYor
k(1974)を参照すればよい(これらの文献は蔵に
準用する)。
本発明の組成物に有用な具体的非ステロイド系抗−炎症
剤としては下記のものが挙げられるが、これらに限定さ
れるものではない: l) ピロキシカム、イソキシカム、テノキシカム、ス
トキシカム及びCP−14,304などのオキシカム類
; 2) アスピリン、ジスアルシト、ベタリレート、トリ
リセート、サファブリン、ツルプリン、ジフルニザール
、及びフェンドザールなどのサリチレート類。
3) シクロフェナック、フェンクロフェナック、イン
ドメタシン、スリンダック、トルメチン、イソキセバッ
ク、フロフェナック、チオビナツク、シトメタシン、ア
セミタシン、フェンチアザツク、ゾメピラック、クリダ
ナック、オキセピナック、及びフェルビナツクなどの酢
酸誘導体;4)メフェナミン酸、メクロフェナミン酸、
フルフェナミン酸、ニフルミン酸及びトルフェナミン酸
などのツェナメート類; 5) イブプロフェン、ナプロキセン、ベタキサプロフ
エン、フエンブフエン、ケトプロフェン、フェノプロフ
ェン、フエンブフエン、インドプロフェン、ピルプロフ
ェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフ
ェン、ミロプロフェン、チオキサプロフェン、スプロフ
エン、アルミノプロフェン及びチアプロフェンなどのプ
ロピオン酸誘導体;及び 6) フェニルブタシン、オキシフェンブタシン、フェ
プラゾン、アザプロパシン及びトリメタシンなどのピラ
ゾール類。
これらの非ステロイド系抗炎症剤並びにこれらの抗炎症
剤の薬学的に許容可能な塩及びエステルも又用いられる
。例えば、エトフェナメート、フルフェナミン酸誘導体
は特に局所用用途に有用である。これらの非ステロイド
系抗炎症剤の中でイブプロフェン、ナプロキセン、フル
フェナミン酸、メフェナミン酸、メクロフェナミン酸、
ピロキシカム及びフェルビナツクが好ましく、イブプロ
フェン、ナプロキセン及びフルフェナミン酸が最も好ま
しい。
本発明において有用であるもう一つの抗炎症剤群は米国
特許出願5erial No、879.863明細書(
Loomans et at、、1986年6月27日
出願)に開示されている抗炎症剤である。この出願は特
定の置換されたフェニル化合物、特に置換2,6−ジ−
t−ブチルフェノール誘導体よりなるステロイド系抗炎
症剤群を開示する。例えば、4−(4′ −ペンチン−
3′−オン)−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4
−(5’  −ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−ブチ
ルフェノール;4−((S)−(−)−3’  −メチ
ル−5′ −ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−ブチル
フェノール;4−  ((R)−(+)−3’  −メ
チル−5′ −ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−ブチ
ルフェノール;及び4−  (3’ 、3’  −ジメ
トキシプロピオニル)−2,6−ジ−t−ブチルフェノ
ールが本発明において有用である。
更に本発明において有用である抗炎症剤群は米国特許出
願5erial No、051.446明細書(Mue
llcr、 1987年5月18日出願)に開示されて
いるものである。この出願は特定の2−ナフチル−含有
エステル化合物、特に2個以上のキラル中心を有するナ
プロキセンエステル及びナブロキソールエステル化合物
及びそのジアステレオマー混合物を開示する。例えば、
(S)−ナプロキセン−(S)−2−ブチルエステル、
(S)  −ナプロキセン−(R)−2−ブチルエステ
ル、(S)−ナブロキソール(R)−2−メチルブチレ
ート、(S)  −ナブロキソール(S)−2−メチル
ブチレート、(S)  −ナプロキセン−(S)−2−
ブチルエステル及び(S)  −ナプロキセン−(R)
−2−ブチルエステルのジアステレオマー混合物、及び
(S) −ナブロキソール−(R)−2−メチルブチレ
ートと(S)  −ナブロキソール−(S)−2−メチ
ルブチレートのジアステレオマー混合物が本発明におい
て有用である。
最後に、所謂「天然」抗炎症剤が本発明において有用で
ある。例えばキャンデリラワックス、アルファービスア
ポロール、アロエベラ、マンジスタ〔ルビア属(Rub
ia)、特にルビア・コルジフォリア(Rubia C
ordifolla)の植物から抽出されたもの〕、及
びグツガル〔コミフォラ属(Conuajph−ora
)、特にコミフォラ・ムクール(Comm1phora
Mukul)の植物から抽出されたもの〕が用いられる
担体 活性剤ソルビン酸トコフェロールに加えて、本発明の組
成物は安全且つ有効量の許容可能な担体を含有する。「
許容可能な局所用担体」という用語は薬学的に許容可能
な担体及び化粧品的に許容可能な担体の両者を包含し、
それは活性成分を皮膚に運ぶのに適した実質的に非刺戟
性の適合性成分(単独或いは混合物のいずれでもよい)
を包含する。競に用いられる「適合性」という用語は担
体の各成分がソルビン酸トコフェロールと及び相互に組
成物の有効性を皮膚をUV照射の影響から保護するため
に使用する際に実質的に減少させる相互作用がないよう
に混ぜ合わせることができなければならないことを意味
する。これらの担体は勿論それらを人或いは低級動物の
皮膚への慢性的局所投与に適したものにするのに十分に
高い純度及び十分に低い毒性のものでなければならない
担体の「安全且つ有効量」という用語はソルビン酸トコ
フェロールを皮膚に運ぶのに十分な量であるが、しかし
、如何なる副作用或いは皮膚反応も引起こさない量を意
味し、一般的に組成物の約50%〜約99%、好ましく
は約90%〜約98%である。
これらの担体の配合における変化の結果、本発明の範囲
内の各種製品が得られる。これらの製品のタイプは次の
二つの群即ち薬品/化粧品組成物及び清浄化組成物に分
けることができる。
薬品/化粧品組成物 本発明の薬品/化粧品組成物は広範な各種製品の種類に
製られる。これらは例えばローション、クリーム、ビー
チオイル、ゲル、スティック、スプレー、軟骨、ペース
ト、ムース、及び化粧品などが含まれる。これらの製品
の種類は二つの基本的な担体系の種類即ち溶液及びエマ
ルジョンのいずれかよりなるものである。
溶液として配合される本発明の薬品/化粧品組成物は薬
学的に或いは化粧品的に許容可能な有機溶媒を典型的に
含むものである。「薬学的に許容可能な有機溶媒」及び
「化粧品的に許容可能な有機溶媒」という用語はその中
にソルビン酸トコフェロールを分散或いは溶解すること
ができることに加えて、又許容可能な安全性(例えば、
刺戟及び増感特性)並びに良好な審美的性質(例、べと
べと或いはねばねばした感じがない)を有する有機溶媒
を示す。その球な溶媒の最も典型的な例はイソプロパツ
ールである。その他の適当な有機溶媒の具体例としては
次のものが挙げられる:プロピレングリコール、ポリエ
チレングリコール(200〜600)、ポリプロピレン
グリコール(425〜2025)、グリセロール、1,
2゜4−ブタントリオール、ソルビトールエステル類、
1.2.6−ヘキサントリオール、エタノール、ブタン
ジオール、水及びそれらの混合物。これらの溶液は約1
%〜約20%、好ましくは約2%〜約10%のソルビン
酸トコフェロール、及び約80%〜約99%、好ましく
は約90%〜約98%の許容可能な有機溶媒を含有する
本発明の薬品/化粧品組成物がエアロゾールとして配合
され、皮膚にスプレーとして適用される場合には噴射剤
が溶液組成物に添加される。在で有用な噴射剤の具体例
としては塩素化、フッ素化及び塩素−フッ素化低分子量
炭化水素類が挙げられる。本発明において有用なその他
の噴射剤としては低分子量炭化水素混合物(例、Ph1
llipspctro+eum Company  の
子会社のPhilllpsChemical Go、製
のPropcllant A46として商業的に知られ
ているブタン、イソブタン及びプロパンの混合物)、エ
ーテル類及びハロ炭化水素類例えばジメチルエーテル或
いはジクロロジフルオロメタン単独或いはそれとジクロ
ロテトラフルオロエタンとの混合物などが挙げられる。
炭化水素及びハロ炭化水素噴射剤と亜酸化窒素との混合
物も又用いられる。窒素及び二酸化炭素も又噴射ガスと
して用いられる。それらは容器の内容物を放射するのに
十分な割合で用いられる。萩で有用な噴射剤のより完全
な開示内容は蔵において準用するサガリン(Sagar
ln、Co51Iletics 5cience an
dTechnologys第2版、Vol、2、pp、
443〜465 (1972))に見ることができる。
或いは又、皮膚軟化剤は溶液として配合される本発明の
担体系よりなってよい。この様にして配合される組成物
の具体例はビーチオイル製品である。その様な組成物は
約1%〜約20%のソルビン酸トコフェロール、及び約
2%〜約50%ノ薬学的/化粧品的に許容可能な皮膚軟
化剤を含有する。
社に用いられる「皮膚軟化剤(emollient )
 Jとは皮膚の乾燥の防止或いは緩和、並びに保護のた
めに用いられる物質を指す。広範囲の各種の適当な皮膚
軟化剤が公知であり、本発明において用いられる。社に
準用するサガリン(Sagarln。
Co5Iaetics、5cience and Te
chnology、第2版、Vol、1、pp、32〜
43 (1972) 〕は数多くの適当な物質の具体例
を含んでいる。有用な皮膚軟化剤の群の具体例としては
下記のものが挙げられる: 1、 炭化水素油類及びワックス類。具体例としては鉱
油、ワセリン、パラフィン、セレシン、オシケライト、
微結晶ワックス、ポリエチレン、及びバーハイドロスク
アレンなどが挙げられる。
2、  シリコーンオイル類、例えばジメチルポリシロ
キサン類、メチルフェニルポリシロキサン類、水溶性及
びアルコール可溶性シリコーングリコール共重合体。
3、  トリグリセリドエステル類、例えば植物及び動
物油脂類。具体例としては、ヒマシ浦、サフラワ浦、綿
実油、コーン油、オリーブ浦、タラ肝油、アーモンド浦
、アボカド油、パーム浦、ゴマ曲及び大豆油などが挙げ
られる。
4、  アセトグリセリドエステル類、例えばアセチル
化モノグリセリド類。
5、 エトキシル比グリセリド類、例えばエトキシル化
グリセリルモノステアレート。
6、 10〜20個の炭素原子を有する脂肪酸のアルキ
ルエステル類。脂肪酸のメチル、イソプロピル、及びブ
チルエステル類が特に本発明で有用である。その他の有
用なアルキルエステル類の具体例としてはへキシルラウ
レート、イソへキシルラウレート、イソへキシルパルミ
テート、イソプロピルパルミテート、デシルオレエート
、イソデシルオレエート、ヘキサデシルステアレート、
デシルステアレート、イソプロピルイソステアレート、
ジイソプロピルアジペート、ジイソヘキシルアジペート
、ジヘキシルデシルアジベート、ジイソプロピルセバケ
ート、ラウリルラクテート、ミリスチルラクテート及び
セチルラフチー斗か挙げられる。
7、 10〜20個の炭素原子を有する脂肪酸のアルケ
ニルエステル類。具体例としてはオレイルミリステート
、オレイルステアレート、及びオレイルオレエートが挙
げられる。
8、 10〜20個の炭素原子を有する脂肪酸類。適当
な具体例としては、ペラルゴン酸、ラウリン酸、ミリス
チン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリン
酸、ヒドロキシステアリン酸、オレイン酸、リノール酸
、リシノール酸、アラキシン酸、ベヘン酸及びエルカ酸
が挙げられる。
9、 10〜20個の炭素原子を有する脂肪アルコール
類。ラウリル、ミリスチル、セチル、ヘキサデシル、ス
テアリル、イソステアリル、ヒドロキシステアリル、オ
レイル、リシルイル、ビヘニル、及びエルシルアルコー
ル類並びに2−オクチルドデカノールが満足できる脂肪
アルコール類の具体例である。
10、 脂肪アルコールエーテル類。10〜20個の炭
素原子のエトキシル化脂肪アルコール類としては1〜5
0個のエチレンオキシド基或いは1〜50個のプロピレ
ンオキシド基を結合して有するラウリル、セチル、ステ
アリル、イソステアリル、オレイル及びコレステロール
アルコール類が挙げられる。
11、  エトキシル化脂肪アルコール類の脂肪酸エス
テル類などのエーテル−エステル類。
12、   ラノリン及び誘導体。ラノリン、ラノリン
油、ラノリンワックス、ラノリンアルコール類、ラノリ
ン脂肪酸類、イソブロビルラル−ト、エトキシル化ラノ
リン、エトキシル化ラノリンアルコール類、エトキシル
化コレステロール、プロポキシル化ラノリンアルコール
類、アセチル化ラノリン、アセチル化ラノリンアルコー
ル類、ラノリンアルコール類すル−ト、ラノリンアルコ
ール類すシル−ト、ラノリンアルコール類すシル−トの
アセテート、エトキシル化アルコール−エステル類のア
セテート、ラノリンの水素添加分解、エトキシル化水素
添加ラノリン、エトキンル化ツルビトールラノリン、及
び液体及び準固体ラノリン吸収塩基などがラノリンから
誘導される皮膚軟化剤の具体例である。
13、  多価アルコール類及びポリエーテル誘導体。
プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリ
プロピレングリコール類2000及び4000.ポリオ
キシエチレンポリオキシプロビレングリコール、ポリオ
キシプロピレンポリオキシエチレングリコール、グリセ
ロール、ソルビトール、エトキシル化ソルビトール、ヒ
ドロキシプロピルソルビトール、ポリエチレングリコー
ル類200−6000、メトキシポリエチレングリコー
ル類350.550.750.2000及び5000、
ポリ〔エチレンオキシド〕単独重合体(100,000
〜5,000,000) 、ポリアルキレングリコール
及び誘導体、ヘキシレングリコール(2−メチル−2,
4−ベンタンジオール)、1.3−ブチレングリコール
、1,2.6−ヘキサンジオール、エトキシサジオール
  。
USP(2−エチル−1,3−ヘキサンジオール)、C
l3−018ビシナルグリコール、及びトリメチロール
プロパンのポリオキシプロピレン誘導体がこの群の物質
の具体例である。
14、 多価アルコールエステル類。エチレングリコー
ルモノ−及びジー脂肪酸エステル類、ジエチレングリコ
ールモノ−及びジー脂肪酸エステル類、ポリエチレング
リコール(200〜6000)モノ−及びジー脂肪酸エ
ステル類、ポリエチレングリコール七ノー及びジー脂肪
酸エステル類、ポリプロピレングリコール2000モノ
オレエート、ポリプロピレングリコール2000モノス
テアレート、エトキシル化プロピレングリコールモノス
テアレート、グリセリルモノ−及びジー脂肪酸エステル
類、ポリグリセロールポリ−脂肪酸エステル類、エトキ
シル化グリセリルモノステアレート、1,3−ブチレン
グリコールモノステアレート、1,3−ブチレングリコ
ールジステアレート、ポリオキシエチレンポリオール脂
肪酸エステル、ソルビタン脂肪酸エステル類、及びポリ
オキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類が社におい
て使用するのに満足できる多価アルコールエステル類で
ある。
15、 11、スパームアセチル、ミリスチルミリステ
ート、ステアリルステアレートなどのワックスエステル
類。
16、  蜜蝋誘導体、例えばポリオキシエチレンソル
ビトール蜜蝋。これらはエーテル−エステル類の混合物
を形成する蜜蝋と各種エチレンオキシド含量のエトキシ
ル化ソルビトールとの反応生成物である。
17、  カルナウバ及びキャンデリラワックスなどを
含む植物性ワックス類。
18、  リン脂質類例えばレシチン及び誘導体。
19、  ステロール類。コレステロール及びコレステ
ロール脂肪酸エステルがその具体例である。
20、  脂肪酸アミド類、エトキシル化脂肪酸アミド
類、固体脂肪酸アルカノールアミド類などのアミド類。
皮膚のコンディショニングを与える時に有用な皮膚軟化
剤はグリセロール、ヘキサントリオール、ブタントリオ
ール、乳酸及びその塩類、尿素、ピロリドンカルボン酸
及びその塩類、アミノ酸類、グアニジン、ジグリセロー
ル及びトリグリセロールである。好ましい皮膚コンデイ
ショニング剤は米国特許出願5erial No、02
3. 059 [オー等(Orr et at、) 、
1987年3月6日出願〕に開示されているプロポキシ
ル化グリセロール誘導体である。これらのものは下記式
から選ばれる式を有する: CH−CH−CH2−O−C12−CH−0−CH−C
H20H。
及び (式中、n−1又は2) 及びそれらの混合物。好ましくは、本発明の組成物は約
1〜約10重量%のこのプロポキシル化グリセロール誘
導体を含んでなる。
ローションを溶液担体からつくることができる。
ローション類は典型的には約126〜約20%、好まし
くは約2%〜約10%のソルビン酸トコフェロール、約
1%〜約20%、好ましくは約5%〜10%の皮膚軟化
剤及び約50%〜約90%、好ましくは約60%〜約8
0%の水よりなる。溶液担体系から配合されるもう一つ
の種類の製品はクリームである。本発明のクリームは約
1%〜約20%、好ましくは約2%〜約10%のソルビ
ン酸トコフェノール、約5%〜約50%、好ましくは約
10%〜約20%の皮膚軟化剤及び約45%〜約85%
、好ましくは約50%〜約75%の水よりなる。
溶液担体系から配合される更にもう一つの種類の製品は
軟膏である。軟膏は動物或いは植物油或いは準固体炭化
水素類(油性)の単純なベースを含んでなる。軟膏は又
水を吸収してエマルジョンを形成する。吸収軟膏ベース
を含んでもよい。その様な軟膏ベースの具体例としては
無水ラノリン及び親水性ワセリンが挙げられる。エマル
ジョン軟膏ベースは水中曲成いは油中水エマルジョンで
ある。軟膏担体は又水溶性であってもよい。その様な軟
膏担体の具体例としてはグリコールエーテル類、プロピ
レングリコール類、ポリオキシルステアレート類、及び
ポリソルベート類が挙げられる。軟膏は又約2%〜約1
0%の皮膚軟化剤プラス約0.1%〜約2%の増粘剤よ
りなってもよい。
適当な増粘剤の具体例としては次のものが挙げられる:
セルロース誘導体(例、メチルセルロース及びヒドロキ
シプロピルメチルセルロース)、合成高分子fitff
1合体(例、カルボキシビニル重合体及びポリビニルア
ルコール)、植物ハイドロコロイド類(例、カラヤガム
及びトラガカントガム)、クレー増粘剤(例、コロイド
状マグネシウムアルミニウムシリケート及びベントナイ
ト)、及びカルボキシビニル重合体(Carbopol
R−B、P、Goodr−ich CoBanyより販
売、その様な重合体は本発明において準用する米国特許
2,798,053号明細書に詳細に記載されている)
本発明において有用な増粘剤のより完全な開示内容は本
発明において準用するサガリンC3agar−in、C
osmetle、5cience and Techn
ologyS第2版、Vol、1、pp、72−73 
(1972):l に見ることができる。
担体系がエマルジョンとして配合される場合には、担体
系の約1%〜約10%、好ましくは約2%〜約5%を乳
化剤か占める。乳化剤は非イオン性、アニオン性、或い
はカチオン性であってよい。
適当な乳化剤は例えば米国特許 3.755,560号、米国特許 4,421,769号各明細書、及びマツクチュッチョ
ン[:McCutcheon、Detergents 
and Emulsif−iers、North Am
erican Edition、pp、 317〜32
4 (1986) 〕に開示されており、これらの開示
内容は本発明において重用する。好ましい乳化剤はアニ
オン性或いは非イオン性であるがその他の種類も用いら
れてよい。
有用な非イオン性乳化剤の具体例としては、10〜20
個の炭素原子を有する脂肪アルコール類、2〜20モル
のエチレンオキシド或いはプロピレンオキシドと縮合さ
れた10〜20個の炭素原子を有する脂肪アルコール類
、2〜20モルのエチレンオキシドと縮合されたアルキ
ル鎖に6〜12個の炭素原子を有するアルキルフェノー
ル類、脂肪酸部分が10〜20個の炭素原子を有するエ
チレングリコールのモノ−及びジー脂肪酸エステル類、
脂肪酸部分が10〜20個の炭素原子を何する脂肪酸モ
ノグリセリド類、ポリエチレングリコール、200〜6
000の分子量のポリエチレングリコール類、200〜
3000の分子量のプロピlノングリコール、ソルビト
ール、ソルビタン、ポリオキシエチレンソルビトール、
ポリオキシエチレンソルビタン及び親水性ワックスエス
テル類である。その様な乳化剤の具体例としてはポリオ
キシエチレン(8)ステアレート、ミリスチルエトキシ
(3)ミリステート、ポリオキシエチレン(100)モ
ノステアレート、ラウリン酸ジェタノールアミド、ステ
アリン酸モノエタノールアミド、水素添加植物グリセリ
ド類、ナトリウムステアロイル−2−ラクチレート及び
カルシウムステアロイル−2−ラクチレートが挙げられ
る。
適当なアニオン性乳化剤としては脂肪酸部分が10〜2
0個の炭素原子を有する脂肪酸石けん、例えばナトリウ
ム、カリウム、及びトリエタノールアミン石けんが挙げ
られる。その他の適当なアニオン性乳化剤としては、ア
ルカリ金属、アンモニウム或いは置換アンモニウムアル
キルサルフェート類、アルキルアリールスルホネート類
、及びアルキル部分に10〜30個の炭素原子を有する
アルキルエトキシエーテルスルホネート類が挙げられる
。アルキルエトキシエーテルスルホネート類は1〜50
個のエチレンオキシド単位を含有する。
本発明において有用なカチオン性乳化剤としては四級ア
ンモニウム、モルホリニウム及びピリジニウム化合物が
挙げられる。その様な乳化剤の具体例としてはジアルキ
ル(C12−C18)四級アンモニウム塩、セチルトリ
メチルアンモニウム塩、アルキルジメチルベンジルアン
モニウム塩及びセチルピリジニウム塩が挙げられる。
水中浦型及び油中水型のローション及びクリームなどの
単一エマルジョン皮膚手入れ調剤は化粧品技術において
よく知られており、本発明においてH用である。又、本
発明において弗用する米国特許4,254,105号明
細書に開示されるような水中油中水型の多を目エマルジ
ョン組成物も本発明において有用である。一般的にその
様な単一或いは多相エマルジョンは水、皮膚軟化剤及び
乳化剤を必須成分として含有する。
米国特許出願5erial No、022. 876号
明細書〔フィギエロア等(Figueroa et a
t、)、1987年3月6日出願、本発明において準用
〕に開示されるようなシリコーン中水中油流体エマルジ
ョンよりなる三重エマルジョン担体系も又本発明におい
て有用である。より詳しくは、その様な三重エマルジョ
ン担体系は、a)(ビヒクルの)約15〜約90重量%
の少なくとも1種の液体有機ポリシロキサンにより本質
的に構成されるシリコーン流体連続相、b) (ビヒク
ルの)約30〜約80重瓜%の水相中に分散された化粧
品的に許容可能な油状液体非粒状用の水中油エマルジョ
ンよりなる水性不連続相、及びc) (ビヒクルの)約
0.5〜約5重二%の(b)を(a)に分散するのに有
効分散量のジメチコンコポリオールよりなるものである
該液体有機ポリシロキサンはジメチコンコポリオール、
ジメチルポリシロキサン、ジエチルポリシロキサン、混
合01〜C3アルキルポリシロキサン、フエニルジメチ
コン及び約200,000〜約1,000,000の平
均分子量を有する高分子量ジメチコンよりなる群から選
ばれる1種以上の非−揮発性オルガノポリシロキサン類
との混合物中におけるオクタメチルシクロテトラシロキ
サン、デカメチルシクロペンタシロキサン、ドデカメチ
ルシクロヘキサシロキサン、シクロメチコン、及びヘキ
サメチルジシロキサンよりなる群から選ばれる1種以上
の揮発性有機ポリシロキサンによりそれぞれ約5:1乃
至約25=1の重量比で構成され、該油性相は重質鉱物
油、コレステロール及びセチルパルミテートによりそれ
ぞれ約10:5:1の!Ti′Ti上りなる。
この三重エマルジョン担体系を約1%〜約20%、好ま
しくは約2%〜約10%のソルビン酸トコフェロールと
組合わせて本発明の薬品/化粧品組成物を得ることがで
きる。
本発明の薬品/化粧品組成物に台用なもう一つのエマル
ジョン担体系はミクロエマルジョン担体系である。その
様な系は約9%〜約15%のスクアラン、約25%〜約
40%のシリコーン浦、約8%〜約20%の脂肪アルコ
ール、約15%〜約30%のポリオキシエチレンソルビ
タンモノ−脂肪酸(Twccnsの商品名で市販されて
いる)、或いはその他の非イオン性物質、及び約7%〜
約20%の水よりなる。この担体系は約2%〜約10%
のソルビン酸トコフェロールと組合わされる。
ローション及びクリームは溶液と同様にエマルジョンと
して配合することができる。典型的にはその様なローシ
ョンは約1%〜約20%、好ましくは約2%〜約10%
のソルビン酸トコフェロール、約1%〜約20%、好ま
しくは約5%〜約10%の皮膚軟化剤、約25%〜約7
5%、好ましくは約45%〜約95%の水、及び約1%
〜約10%、好ましくは約2%〜約5%の乳化剤よりな
る。その様なりリームは典型的には約1%〜約20%、
好ましくは約2%〜約10%のソルビン酸トコフェロー
ル、約1%〜約20%、好ましくは約5%〜約1026
の皮膚軟化剤、約20%〜約80%、好ましくは約30
%〜約70%の水、約1%〜約10%、好ましくは約2
%〜約5父6の皮膚軟化剤よりなる。
本発明の薬品/化粧品組成物がゲル或いは化粧品スティ
ックとして配合される場合には上記に開示された適量の
増粘剤がクリーム或いはローション配合物に添加される
本発明の薬品/化粧品組成物は又ファンデーション或い
は口紅などのメーキャップ製品としても配合される。フ
ァンデーションは適量の増粘剤、顔料及び香料を有する
溶液或いはローションベースのものである。口紅は希色
剤をその中に分散したスティックを形成するのに十分に
堅い浦−ワックスペースにより本質的に構成される。
本発明の局所用薬扁/化粧品組成物は前記成分に加えて
通常局所用組成物に用いられる広範囲の付加的油溶性物
質及び/又は水溶性物質をそれらの技術的に確立された
割合で含有してよい任意油溶性物質の中には非揮発性シ
リコーン流体、例えば25℃において約10〜約 100.000センチストークスの範囲の粘度を有する
ポリジメチルシロキサン類などがある。これらのシロキ
サン類は皮膚感触を高めるためにH用であり、Dow 
Cornlng CorporationからDowC
orning 200系列として市販されている。これ
らの任意の油溶性物質は全組成物の約20%まで好まし
くは約10%までを占める。
各種水溶性物質も又本発明の組成物中に存在してよい。
これらには調湿剤例えばグリセロール、ソルビトール、
プロピレングリコール、アルコキシル化グルコース及び
ヘキサントリオール、エチルセルロース、ポリビニルア
ルコール、カルボキシメチルセルロース、Vcegum
R(マグネシウムアルミニウムシリケート、l?、T、
Vanderbilt、Inc、)などの植物性ガム類
及びクレー類;タンパク質及びポリペプチド類;防腐剤
例えばヒドロキシ安息香酸のメチル、エチル、プロピル
及びブチルエステル類(パラベン類−Mallinck
rodt Chen+1cal Cor−porati
on) 、EDTA、メチルイソチアゾリノン及びイミ
ダゾリジニル尿素(GerIIlall 115−3u
ttonLaboratories)  ;及び必要に
応じて存在する脂肪酸或いは増粘剤の一部を中和するた
めのアルカリ剤例えば水酸化ナトリウム或いは水酸化カ
リウムなどが包含される。加えて、本発明の局所用組成
物は通常の化粧品用補助剤例えば染料、乳白剤(例、二
酸化チタン)、顔料及び香料を含有することができる。
本発明の薬品/化粧品組成物は安全且つH動量の浸透向
上剤を含んでもよい。「安全且つ有効量」とはソルビン
酸トコフェロールの皮膚中への浸透を高めるのに十分で
あるがしかし、如何なる副作用或いは皮膚反応を引起こ
さない量を意味し、通常組成物の約1%〜約5%である
。有用な浸透向上剤の具体例は特に米国特許4,537
,776号、4,552,872号、4,557,93
4号、4,130,667号、3,989,816号、
4,017,641号各明細書及びヨーロッパ特許公開
公報0043738号明細書に開示されている。米国特
許4,537,776号明細書は、a)N−(2−ヒド
ロキシエチル)ピロリドン及びb)メチルラウレート、
オレイン酸、オレイルアルコール、モノオレイン、ミリ
スチルアルコール、及びそれらの混合物から選ばれる細
胞エンベロープ防害化合物により約1:5〜約500 
: 1の(a):  (b)の重量比で本質的に構成さ
れる浸透向上ビヒクルを教示する。米国特許4.557
,934号明細書は浸透向上剤1−ドデシルアザシクロ
へブタン−2−オン、及び1゜2−プロパンジオール、
1,3−プロパンジオール、1,2−ブタンジオール、
ピロリドン、1−(2−ヒドロキシエチル)−アザシク
ロペンタン−2−オン及びそれらの混合物よりなる群か
ら選ばれる浸透向上ジオール或いはシクロケト化合物よ
りなる薬学的組成物を教示する。米国特許4.130,
667号明細書は下記成分よりなる浸透向上剤を記載し
ている: (a)少なくとも約0. 1重量%のスクロースモノオ
クタノエート、スクロースモツプカッエート、スクロー
スモノラウレート、スクロースモノミリステート、スク
ロースモノパルミテート、スクロースモノステアレート
、スクロースモノオレエート、及びスフロースジオレエ
ートよりなる群から選ばれた糖エステル、及び (b)少なくとも杓0.1重量%のオクチルジメチルホ
スフィンオキシト、ノニルジメチルホスフィンオキシト
、デシルジメチルホスフィンオキシド、ウンデシルジメ
チルホスフィンオキシド、ドデシルジメチルホスフィン
オキシド、2−ヒドロキシデシルジメチルホスフィンオ
キシド、及び2−ヒドロキシドデシルジメチルホスフィ
ンオキシドよりなる群から選ばれたホスフィンオキシト
化合物。
スルホキシド類もホスフィンオキシトの代りにある場合
に用いられる。
本発明の組成物中にはその他の通常の皮膚手入れ製品添
加剤が含まれてもよい。例えば、コラーゲン、ヒイアル
ロン酸、エラスチン、加水分解物、プリムローズ浦、ジ
ョジョバ油、表皮成長因子、大豆サポニン類、ムコ多糖
類、及びそれらの混合物が使用される。
各種ビタミン類も又本発明の組成物に含まれてよい。例
えばビタミンA及びその誘導体、ビタミンB2、ビオチ
ン、パントテン酸、ビタミンD及びそれらの混合物が用
いられる。
清浄化組成物 本発明の皮膚清浄化組成物はソルビン酸トコフェロール
に加えて化粧品的に許容可能な界面活性剤を含んでなる
。「化粧品的に許容可能な界面活性剤」という用語は1
1に有効な皮膚清浄化剤であるのみならず、又不当な毒
性、刺戟、アレルギー性応答などなしに用いることので
きる界面活性剤を指す。更にこの界面活性剤は組成物の
皮膚をUV照射の影響から保護する有効性を実質的に減
少させる相互作用のないようにソルビン酸トコフェロー
ルと混ぜ合わすことのできるものでなければならない。
本発明の皮膚清浄化組成物は約1%〜約25%、好まし
くは約5%〜約10%のソルビン酸トコフェロール、約
1%〜約90%、好ましくは約50%〜約85%の化粧
品的に許容可能な界面活性剤を含有する。
皮膚清浄化組成物の物理的形態は重要ではない。
組成物は例えばトイレット棒、液体、ペースト或いはム
ースとして配合することができる。トイレット捧は最も
普通に皮膚を洗浄するために用いられる清浄化剤の形態
であるので最も好ましい。
本発明の組成物の界面活性剤成分はアニオン性、非イオ
ン性、双性イオン性、双極及び両性界面活性剤、並びに
それらの界面活性剤の混合物から選ばれる。その様な界
面活性剤は洗剤技術の当業者には周知のものである。
最も普通の種類のアニオン性界面活性剤は広く有機イオ
ウ反応生成物の水溶性塩特にアルカリ金属塩として説明
されており、それらの生成物は分子構造中に約9〜約1
5個の炭素原子を金白“するアルキル基、及びスルホン
酸及び硫酸エステル基よりなる群から選ばれる基を有す
る。これらの界面活性剤の重要な具体例はナトリウム、
アンモニウム或いはカリウムアルキルサルフェート類、
特に獣脂或いはヤシ油のグリセリド類を還元することに
より製造される高級アルコール類を硫酸化することによ
り得られるもの、アルキル基が約9〜約15個の炭素原
子を含−aするすトリウム或いはカリウムアルキルベン
ゼンスルホネ−1・類、特に本発明において苧用する米
国特許 2.220,099号及び2,477.383号各明細
書に記載されるタイプのもの、ナトリウムアルキルグリ
セリルエーテルスルホネート類、特に獣脂及びヤシ油か
ら得られる高級アルコール類のエーテル類、ナトリウム
ヤシ油脂肪酸モノグリセリドサルフェート及びスルホネ
ート類1モルの高級脂肪アルコール(獣脂或いはヤシ油
アルコール類及び約3モルのエチレンオキシドとの反応
生成物の硫酸エステルのナトリウム或いはカリウム塩、
約3モルのエチレンオキシドとのアルキルフェノールエ
チレンオキシドエーテルサルフェートのナトリウム或い
はカリウム塩、アルキルフェノールエチレンオキシドの
ナトリウム或いはカリウム塩、分子当り約411i位の
エチレンオキシドとのアルキルフェノールエチレンオキ
シドエーテルサルフェートのナトリウム或いはカリウム
塩でアルキル基が約9個の炭素原子を含むもの、イセチ
オン酸でエステル化され水酸化ナトリウムで中和された
脂肪酸の反応生成物であり、例えば脂肪酸がヤシ油から
得られたもの、メチルタウリンの脂肪酸アミドのナトリ
ウム又はカリウム塩であって、脂肪酸か例えばヤシ油か
ら得られたもの、及びその池水発明において準用する米
国特許 2.486,921号、2,486,922号及び2,
3%.278号各明細書に具体的に示されるような公知
のものが挙げられる。
一つの重要な有用なアニオン性界面活性剤の種類は石け
んである。本発明の組成物において界面活性剤として用
いることのできる石けんとしては約8〜約24、好まし
くは約10〜約20の炭素原子を倉何する脂肪酸のアル
カリ金属(例、ナトリウム又はカリウム)石けんが挙げ
られる。これらの石けんを作成する際に用いられる脂肪
酸は例えば植物或いは動物由来のグリセリド類(例、パ
ーム油、ヤシ油、ハハッス油、大豆油、ヒマシ油、獣脂
、鯨油、魚油、グリース、ラード及びそれらの混合物)
などの天然資源から得ることができる。
これらの脂肪酸は又合成により製造することができる(
石油原料の酸化或いはFisher−Tropsch法
)。
アルカリ金属石けんは油脂の直接けん化或いは別の製造
方法において製造された遊離脂肪酸の中和により作るこ
とができる。特に有用なのはヤシ油及び獣脂から得られ
た脂肪酸の混合物のナトリウム及びカリウム塩即ちナト
リウム及びカリウム獣脂及びヤシ石けんである。
姓に脂肪酸混合物に関して用いられる「獣脂」という用
語は典型的には2.5%C14,29%C23%C18
,2%バルミトール酸、16ゝ 41.5%オレイン酸及び3%リノール酸く最初の三つ
の脂肪酸は飽和である)の炭素鎖分布を有する脂肪酸を
指す。同様な分布を有するその他の混合物、例えば各種
動物の獣脂及びラードから選ばれる脂肪酸も又獣脂の用
語内に含まれる。獣脂は又硬化(即ち水素添加)されて
不飽和脂肪酸部分の一部或いは全部を飽和脂肪酸部分に
転換することができる。
萩に用いられる「ヤシ油」という用語は、典型的には約
8%C79oC,o、48%C12、]78ゝ %C9%C16,2%C18,7%オレイン酸及14ゝ び2%リノール酸(最初の六つの脂肪酸は飽和である)
の炭素鎖長分布を有する脂肪酸混合物を指す。同様な炭
素鎖長分布を有する資源例えばパーム穀油、ババス油も
又ヤシ油の用語に含まれる。
非イオン性界面活性剤はアルキレンオキシド基(親水性
)と脂肪族或いはアルキル芳香族である有機疎水性化合
物との縮合により製造される化合物と広く定義される。
任意の特別の疎水性基と縮合される親水性即ちポリオキ
シアルキレン基の長さは親水性及び疎水性要素間に所望
程度の均衡を有する水溶性化合物を得るように容易に調
製することができる。
例えば周知の非イオン性界面活性剤群はBASPWya
ndottc C0rpOratlOnによりPlur
onicの商品名の下に市販されている。これらの化合
物はエチレンオキシドとプロピレンオキシドをプロピレ
ングリコールと縮合して形成される疎水性ベースと縮合
することにより形成される。勿論、水不溶性を示す分子
の疎水性部分は約1500〜約1800の分子量を有す
る。ポリオキシエチレン基のこの疎水性部分への添加は
分子全体の水溶性を増大する傾向を示し、生成物の液体
特性はポリオキシエチレン含量が縮合生成物の全重量の
約50%になる点まで保持される≦ その他の適当な非イオン性界面活性剤としては例えば下
記のものが挙げられる: (+)アルキルフェノール類のポリエチレンオキシド縮
合物、例えば約6〜約12個の炭素原子を直鎖或いは分
岐鎖立体配置で含有するアルキル基を有するアルキルフ
ェノールとエチレンオキシドとの縮合生成物であって、
該エチレンオキシドがアルキルフェノールのモル当り約
5〜約25モルのエチレンオキシドに等しい二で存在す
るもの。
その様な化合物におけるアルキル置換基は例えば重合さ
れたプロピレン、ジイソブチレン、オクタン及びノナン
から誘導される。この種類の化合物の具体例としてはフ
ェノールのモル当り約9.5モルのエチレンオキシドと
縮合されたノニルフェノール、フェノールのモル当り約
12モルのエチレンオキシドと縮合されたドデシルフェ
ノール、フェノールのモル当り約15モルのエチレンオ
キシドと縮合されたジノニルフェノール、及びフェノー
ルのモル当り約15モルのエチレンオキシドと縮合され
たジイソオクチルフェノールなどが挙げられる。この種
の市販の非イオン性界面活性剤としてはGへF Cor
porationにより市販されているIgepal 
Co−630、及び全てRohm & Haas Co
mpanyにより市販されているTriton X−4
5、X−114、X−100及びX−102などが挙げ
られる。
(il〉エチレンオキシドと組成が所望とされる疎水性
及び親水性要素間のバランスに応じて変えられるプロピ
レンオキシドとエチレンジアミン生成物の反応から得ら
れる生成物との縮合から得られるもの。具体例としては
約40〜約80重−%のポリオキシエチレンを含有し、
約5000〜約11.000の分子量を有するエチレン
オキシド基とエチレンジアミンと過剰プロピレンオキシ
ドの反応生成物により形成される疎水性塩基であって、
2500〜3000のオーダーの分子量を有する塩基と
の反応から得られる化合物である。この種の非イオン性
界面活性剤の具体例としてはWyandotte Ch
emical Corporationにより市販され
ているテトロニック化合物のある種のものが含まれる。
(iii) 8〜18個の炭素原子を直鎖或いは分岐鎖
立体配置で有する脂肪族アルコールとエチレンオキシド
との縮合生成物例えばヤシアルコールのモル当り10〜
30モルのエチレンオキシドを有するヤシアルコールエ
チレンオキシド縮合物。この種の市販の非イオン性界面
活性剤の具体例としてはLlnion Carbide
 Corporationから市販されているTerg
ltol 15−8−9  (C11−C15二級アル
コールと9モルのエチレンオキシドとの縮合生成物)、
5hell Chemical Companyから市
販されているNcodol 45−9  (C14−C
I5線状アルコールと9モルのエチレンオキシドとの縮
合生成物) 、Ncodo145−7 (C14−CI
5線状アルコールと7モルのエチレンオキシドとの縮合
生成物) 、Neodol 45−4(C14−015
線状アルコールと4モルのエチレンオキシドとの縮合生
成物)、及び′l″he Proctcr &Gamb
le Companyにより市販されているKyro 
EOB(C13’15線状アルコールと9モルのエチレ
ンオキシドとの縮合生成物)などが挙げられる。
(iv)一つのアルキル基が10〜18個の範囲の炭素
原子を有し、二つのアルキル基が1〜3個の炭素原子を
有し、アルキル基がヒドロキシ置換基を含有し得るトリ
アルキルアミンオキシド類及びトリアルキルホスフィン
オキシト類。具体例としてはドデシル(ジー2−ヒドロ
キシエチル)アミンオキシド及びテトラデシルジメチル
ホスフィンオキシドなどか挙げられる。
双性イオン界面活性剤は分子が広範囲のpH値に亘って
分子にカチオン性及びアニオン性の両方の親水性基を与
える内部塩を形成する塩基性基及び酸性基の両者を含有
するベタイン及びベタイン−様化合物よりなる。これら
の界面活性剤の幾つかの普通の具体例が在に準用する米
国特許2.082,275号、2,702,279号、
及び2,555,082号各明細書に記載されている。
適当な双性イオン界面活性剤は下記一般式: (式中、R1は約8〜約22個の炭素原子を含有するア
ルキル基であり、R2及びR3は約1〜約3個の炭素原
子を含有し、R4は約1〜約4個の炭素原子を含有する
アルキレン鎖であり、Xは水素及びヒドロキシ基よりな
る群から選ばれ、Yはカルボキシル基及びスルホニル基
よりなる群から選ばれ、且つR1、R2及びR3基の合
計は約14〜約26個の炭素原子である)。
系のpHに応じてカチオン性或いはアニオン性であり得
る双極性及び両性界面活性剤はドデシル−ベーターアラ
ニンのような洗剤、米国特許2.658.072号明細
書の教示に従ってドデシルアミンをナトリウムイセチオ
ネートと反応させることにより調製されるもののような
N−アルキルタウリン類、米国特許2,438,091
号明細書の教示に従って製造されるものなどのN−高級
アルキルアスパラギン酸類、及び米国特許2.528,
378号明細書に記載されMiranolの商品名で販
売されている製品などが挙げられ、これらの特許は社に
準用する。
本発明において有用な追加の界面活性剤は在に準用する
McCutcheonのDetergents and
 Emulsif’+−er (North Amer
icanW、317〜324頁、1986年)に見るこ
とができる。
本発明の清浄化組成物は任意にそれらの技術的に確立さ
れた割合で皮膚清浄化組成物に通常用いられる物質を含
有することができる。
通常の抗菌剤及び消毒剤は皮膚th浄浄化組成円内約0
. 5%〜約4%の割合で含ませることができる。在に
用いるのに適した典型的な抗菌消毒剤としては3.4−
ジ−及び3.4’ 、  5’  −トリーブロモサリ
チルアニリド類、4,4′ −ジクロロ−3−(トリフ
ルオロメチル)カルブアニリド、3.4.4’  −ト
リクロロカルブアニリド及びこれらの物質の混合物など
が挙げられる。これら及び関連物質の皮膚清浄化組成物
における使用はより詳細に在に苧用する米国特許 3.256,200号明細書に記載されている。
非イオン性皮膚軟化剤は本発明の皮膚清浄化組成物内に
皮膚コンデイショニング剤として約10%までの割合で
含ませることができる。その様な物質としては例えば鉱
物油、約100’F〜約170下の融点を有するパラフ
ィンワックス、脂肪ソルビタンエステル類(往に準用す
る米国特許3.988,255号明細書参照)、ラノリ
ン及びラノリン誘導体、イソプロピルミリステートなど
のエステル類、及びヤシ油或いは水素添加獣脂などのト
リグリセリド類などが挙げられる。
ヤシ油脂肪酸などの遊離脂肪酸などは本発明の組成物に
約10%までの割合で添加して組成物により生成される
泡の容量及び品質(クリームらしさ)を改良することが
できる。
香料、染料、顔料も又本発明の皮膚清浄化組成物中に導
入することもできる。香料は約0.59<;〜3%の割
合で用いるのが好ましく、染料及び顔t4は約0.00
1%〜約0.5%の割合で用いるのが好ましい。
特に好ましい任意成分はカチオン性或いは非イオン性重
合体皮膚感触助剤である。両種類の重合体の減少した皮
膚刺戟の利益はUnion CarbidOによる「皮
膚手入れのためのポリマーJ R(PolymerJ!
? f’or 5kin Care) J  (197
7年)に示されている。本発明において用いるには、カ
チオン性重合体の方がより良好な皮膚感触利益を与える
ので非イオン性重合体より好ましい。この目的に有用な
カチオン性重合体及び非イオン性重合体の具体例は以下
に示される。
本発明において有用であることが判明した重合体皮膚感
触助剤の瓜は組成物の約0.59fS〜約5%、好まし
くは約0.1%〜約2%、より好ましくは約0.1%〜
約1%である。
特に好ましい皮膚感触助剤はカチオン性(四級化)グア
ーガム、例えばCe1anese Corp、からのJ
aguar C−14−8である。
本発明において有用なその他の種類の高分子量重合体皮
膚感触剤としては非イオン性グアーガム類、Mcrck
 & Go、Inc、により作られるMerquatl
oo及び550 ; Llnion Carbide 
Corp、により作られるUCA)?E重合体JR−4
00;MlranolChemical Coll1p
any、Inc、により作られるMirapolA15
;及び)lenkel Inc、により作られるGa1
ac−tasol 811などが挙げられる。
皮膚感触助剤として有用であることが判明した非イオン
性重合体としては非イオン性多糖類、例えばCe1an
ese Corp、の一部門であるCe1anese 
Wa−Ler 5oluble Polymersによ
り販売されている非イオン性ヒドロキシプロピルグアー
ガム類などが挙げられる。好ましい非イオン性ヒドロキ
シプロピルグアーガム物質は約0.6のヒドロキシプロ
ピルモル置換率を有するJaguarRHP−60であ
る。もう一つの有用な非イオン性皮膚感触助剤としては
セルロース非イオン性重合体、例えば、ヒドロキシエチ
ルセルロース及びカルボキシメチルセルロースが挙げら
れる。
上記成分に加えて、任意の調湿剤、増粘剤、防腐剤、ア
ルカリ性剤、皮膚コンディショニングプロポキシル化グ
リセロール誘導体或いは化粧品補助剤も又皮膚清浄化組
成物に用いられる。
トイレット石けん棒として配合される皮膚清浄化剤は、
通常、約5%〜約90%の界面活性剤よりなる。水分は
通常約5%〜約20%の割合で存在する。液体として配
合される皮膚清浄化組成物は通常的10%〜約30%の
界面活性剤及び約60%〜約90%の水よりなる。ペー
ストとして配合される皮膚清浄化組成物は通常約5%〜
約60%の界面活性剤及び約30%〜約50%の水より
なる。ペースト及び液体は又通常天然ガム類及び重合体
などの有機増粘剤を含有する。
石けんベーストイレット捧組成物の具体例は扛に準用す
る米国特許3,567.749号明細書に見られる。本
発明の組成物を調製する際に用いることのできる合成ベ
ーストイレット捧の具体例は社に準用する米国特許2,
987,484号明細書に見られる。その他の石けん/
合成ベーストイレット捧の具体例は社に準用する米国特
許3.070,547号及び3,376.229号各明
細書に見られる。本発明の液体組成物を製造する際に用
いることのできる石けんベース液体清浄化組成物の具体
例は社に準用する米国特許4.310,433号明細書
に見られる。本発明の組成物を調製する際に用いること
のできる合成ベース液体清浄化組成物の具体例は在に引
用する米国特許4,338,211号明細書に見られる
ペースト組成物は米国特許4,310,433号及び4
.338.211号各明細書の組成物における水の割合
を適当に減少させることにより作ることができる。
本発明の皮膚清浄化組成物は又加圧エアロゾルムース組
成物に配合することもできる。ムース組成物は約88%
〜約97%、好ましくは約90%〜約%%の溶液型の配
合物(濃縮されたもの)、及び約3%〜約12%、好ま
しくは約4%〜約10%の噴射剤を含有する。これらの
組成物において有用な好ましい界面活性剤は社に準用す
るヨーロッパ特許公開公報0194097号(Schm
idtetal、1986年9月10日公開)に記載さ
れている。特に好ましい噴射剤はPh1llfps P
etroleuI!ICompanyの子会社であるP
h1l11ps Chemical Com−pany
により作られているPropellant A46とし
て商業的に知られているブタン、イソブタン及びプロパ
ンの混合物である。
本発明の皮膚清浄化組成物は好ましくは又洗い落しを防
止し、皮膚へのソルビン酸トコフェロールの沈積を確実
にするための固着剤も含んでなる。
適当な固着剤はグアーガム及びPolymer JRで
ある。
日光の損傷に対する最適の保護は本発明の非−日焼は止
め光保護剤と日焼は止めの組合せを用いることにより得
ることができる。ソルビン酸トコフェロールの光保護能
力は主としてUVB放射に対するものである。即ち、ソ
ルビン酸トコフェロールとUVA日焼は止めの組合せが
最も望ましいものである。追加のUVB保護も又その様
な組成物内に含まれてもよい。本発明の組成物中の日焼
けILめの低割合の口金はユーザーの日焼は応答を余り
減少させないであろうが、しかし、急性UV損傷に対す
る即時の保護を高めるであろう。この組合わせは各光保
護剤単独により与えられるものよりも広い保護を与える
。更に、この組合わせは、各活性剤単独の効果の合計に
より与えられるものよりもより大きい光保護を与える。
より大きい光保護とはUV曝露の急性効果、例えば紅斑
の減少及びUV照射の慢性的効果例えば皮膚の早期しわ
形成及び垂れ下りなどの減少の両者を意味する。
広範囲の各種通常の日焼は止め剤がソルビン酸トコフェ
ロールと組合わせて使用するのに適したものである。S
egarin等のCosmetic 5cience 
andTechnologyの第8章、189頁以降は
数多くの適当な日焼は剤を開示している。具体的な適当
な日焼は止め剤としては例えば次のものか挙げられる・
p−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体(エチル、
イソブチル、グリセリル、エステル類;p−ジメチルア
ミノ安息香酸);アントラニレート類(即ち、0−アミ
ノベンゾエート;メチル、メンチル、フェニル、ベンジ
ル、フェニルエチル、リナリル、タービニル及びシクロ
へキモニルエステル類)2サリチレート類(アミル、フ
ェニル、ベンジル、メンチル、グリセリル、及びジプロ
ピレングリコールエステル類);桂皮酸誘導体(メンチ
ル及びベンジルエステル類、α−フェニルシンナモニト
リル;ブチルシンナモイルピルベート);ジヒドロキシ
桂皮酸誘導体(ウンベリフェロン、メチルウンベリフェ
ロン、メチルアセト−ウンベリフェロン);トリヒドロ
キシ桂皮酸誘導体(ニスフレチン、メチルニスフレチン
、ダフチネン、及びグルコシド類、エスクリン及びダフ
ニン);炭化水素類(ジフェニルブタジェン、スチルベ
ン)ジベンザルアセトン及びベンザルアセトフェノン;
ナフトールスルホネート類(2−ナフトール−3゜6−
ジスルホン酸及び2−ナフトール−6,8−ジスルホン
酸のナトリウム塩);ジヒドロキシ−ナフトエ酸及びそ
の塩;〇−及びp−ヒドロキシビフェニルジスルホネー
ト類;クマリン誘導体(7−ヒドロキシ、7−メチル、
3−フェニル);ジアゾール類(2−アセチル−3−ブ
ロモインダゾール、フェニルベンゾキサゾール、メチル
ナフトキサゾール、各種アリールベンゾチアゾール類)
キニン塩(パイサルフエイト、サルフェート、クロライ
ド、オレエート及びタンネート);キノリン誘導体(8
−ヒドロキシキノリン塩、2−フェニルキノリン);ヒ
ドロキシ−或いはメトキシ−置換ベンゾフェノン類;尿
酸及びピロ尿酸;タンニン酸及びその誘導体(例、ヘキ
サエチルエーテル);(ブチルカービチル)(6−プロ
ピルビペロニル)エーテル;ハイドロキノン:ベンゾフ
ェノン類(オキシベンゼン、スリソベンゾン、ジオキシ
ベンゾン、ペンプレゾルシノール、2. 2′。
4.4′−テトラヒドロキシベンゾフェノン、2゜27
−シヒドロキシー4.4′ −ジメトキシベンゾフェノ
ン、オクタベンゾン:4−イソプロピルビベンゾイルメ
タン;ブチルメトキシジベンゾイルメタン;エトクリレ
ン;及び4−イソプロピル−ジ−ベンゾイルメタン。
これらのうち、2−エチルヘキシルp−メトキシンナメ
ート□、4+ 4’  −t−ブチルメトキシジベンゾ
イルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェ
ノン、オクチルジメチルp−アミノ安息香酸、ジガロイ
ルトリオレエート、2.2−ジヒドロオキシ−4−メト
キシベンゾフェノン、エチル4− 〔ビス(ヒドロキシ
プロピル)〕アミノベンゾエート、2−エチルヘキシル
2−シアノ−3,3−ジフェニルアクリレート、2−エ
チルへキシルサリチレート、グリセリルp−アミノベン
ゾエート、3,3.5−トリメチルシクロへキシルサリ
チレート、メチルアントラニレート、p−ジメチルアミ
ノ安息香酸或いはアミノベンゾエート、2−エチルヘキ
シルp−ジメチルアミノベンゾエート、2−フェニルベ
ンズイミダゾール−5−スルホン酸、2−(p−ジメチ
ルアミノフェニル)−5−スルホニックベンズオキサゾ
エ酸及びこれらの化合物の混合物が特に有用である。
本発明の組成物に有用な好ましい日焼は止め剤は2−エ
チルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ
ベンゾフェノン、オクチルジメチルp−アミノ安息香酸
及びそれらの混合物である。
本発明の組成物には安全且つ光保護的に何動量の日焼は
止めが使用される。「安全且つ光保護的にa効」とは組
成物が適用された際に光保護を与えるのに十分であるが
、しかし、如何なる副作用或いは皮膚反応も引起こす程
多くはない毒を意味する。日焼は止め剤は又ソルビン酸
トコフェロールと相溶性でなければならない。「相溶性
」とは1」焼は止め剤が光保護用の組成物の有効性を実
質的に減少させる相互作用がないようにソルビン酸トコ
フェロールと混ぜ合わすことができなければならないこ
とを意味する。通常組成物の約1%〜約20%、好まし
くは約2%〜約10%を日焼は止め剤が占める。正確な
量は選ばれた日焼は止め剤及び所望の日光保護因子(S
PF)に応じて異なる。
SPFは紅斑に対して通常用いられる日焼は止め剤の光
保護の目安である。この数はもう一つのパラメータ、最
少紅斑投与ffi(MED)から得られる。M E D
は「遅延紅斑応答を顕在化させる特定波長における最小
曝露量」と定義される。このMEDは皮膚に到達するエ
ネルギーの量及び放射線に対する皮膚の応答性を示す。
特別の光保護剤のSPFは保護皮膚のMEDを未保護皮
膚のM E Dで除することにより得られる。SPFが
高ければ高い程、日焼は止め剤の日焼は防止の有効性が
より大きい。このSPF値はある人がIMEDを経験す
る前に(未保護皮膚を有する人と対比して)日焼は止め
剤を用いて日光中に何倍長く滞在できるかを物語る。例
えば、6のSPFを釘する[]焼は止め剤を利用すると
ある個人をIMEDを受取る前に日光中に6倍の長さ滞
在させることを可能にする。日焼は止め剤のSPF値が
増大するにつれて、皮膚の日焼けの発達の機会がより少
なくなる。市販の日焼は止め製品は2〜34のSPF値
を有する。
ソルビン酸トコフェロールの、そして抗炎症剤の紅斑に
対する光保護能力も又測定することができる。ソルビン
酸トコフェロールは5PF−2目焼は止め剤と等価の紅
斑減少を与える。SPF −2目焼は止め剤がソルビン
酸トコフェロールと共に日焼けに対する保護のために用
いられる場合には、この組合わせは5PF−4日焼は止
めと等価の保護を与える。
ソルビン酸トコフェロールと抗炎症剤の使用によりUV
曝露の長期間の影響例えば皮膚の早期老化に対して達成
される利益を7Illl定することははるかに困難であ
る。光−誘発された皮膚のしわ形成を測定する一方法が
「太陽老化皮膚の動物モデル:UV−照射された毛のな
いマウス皮膚における組織学的、物理学的可視変化(A
n Animal Model orSolar−^g
ed 5kin:lLtsLological 、Ph
ysical 、andVisible Change
s  in  UV−1rradiated  Ila
irlessMouse 5kin)ビセット等(((
3issett et al、)、Photoehem
、Photoblol、、4G pp、3[17−37
8(1987):lに開示されている。
又、本発明においては、サバテリ(Sabatcl l
i)、米国特許出願5erial No、054,08
5(1987年6月2日出願)及びサバテリ等、米国特
許出願5erial No、054. 046 (19
87年6月2日出願)に開示されるような日焼は止め剤
が特に本発明において有用である。その中に開示される
日焼は止め剤は単一分子内に異なった紫外線吸収スペク
トルを示す二つの異なった発色団部分を有する。これら
の発色団部分の一方は主としてUVB放射範囲において
吸収し、他方は強くUVA放射範囲において吸収する。
これらの日焼は止め剤は通常の日焼は止め剤に対してよ
り高い効率、より広いUV吸収、より低い皮膚浸透性及
びより長い持続効力を与える。
この群の日焼は止め剤の好ましい群は2.4−ジヒドロ
キシベンゾフェノンの4−N、N−(2−エチルヘキシ
ル)メチルアミノ安息香酸エステル、4−ヒドロキシジ
ベンゾイルメタンとのN。
N−ジ− (2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香
酸エステル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンとの4
−N、N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香
酸エステル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキンエ
トキシ)ベンゾフェノンの4−N、N−(2−エチルヘ
キシル)メチルアミノ安息香酸エステル、4−(2−ヒ
ドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンの4−N、N−
(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル
、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベ
ンゾフェノンのN、N−ジ− (2−エチルヘキシル)
−4−アミノ安息香酸エステル、及び4− (2−ヒド
ロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンのN、 N−ジ−
 (2−エチルヘキシル)=4−アミノ安息香酸エステ
ル及びそれらの混合物などである。
本発明の組成物は日焼けIFめ剤と共に或いはそれ無し
に又シャンプー、コンディショナー、ムースその他の整
髪製品としても配合される。UV放射線は髪を損1基す
ることが知られており、本発明の光保護剤はその様な損
傷を最小にする。更に、その様な配合は本発明の光保護
剤をやはりUV損傷されやすい頭皮へ適用するための手
段を提供する。任意の適合性のある技術上認識されてい
る整髪配合物を約1%〜約5%の割合で添加されるソル
ビン酸トコフェロールと共に用いることができる。必要
に応じて日焼は止めも又約1%〜約5%で含ませられて
もよい。
本発明の任意の組成物にそれらの組成物の皮膚固着性を
改良するための、特に水による流出或いは擦り落しに対
する耐性を高めるための試剤も添加されてもよい。この
利益を与える好ましい試剤はエチレンとアクリル酸の共
重合体である。この共重合体よりなる組成物は鼓に準用
する米国特許4.663,157号明細書に開示されて
いる。
開示された皮膚固着剤は二つの単量体エチレン及びアク
リル酸の重合体形態よりなり下記のものを与える: C=0 H (式中、X対yの比は約1:24乃至約1:9であり、
分子の重量平均分子−は約3500〜約4500、好ま
しくは約4000〜約4300である)。
これらの共重合体はa)約1%〜約20%のソルビン酸
トコフェロール+任意の油溶性日焼は止め剤:b)約0
.25%〜約3%の上記エチレン−アクリル酸共重合体
;c)約2%〜約10%の乳化剤;及びd)約70%〜
約90%の水よりなる水中油エマルジョン日焼は止め組
成物であって、光保護剤対共重合体の比が約12:1〜
約15:1であるものに含まれるのが好ましい。これら
の共重合体と組合わせて特に有用な日焼は止め剤は2−
エチルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメト
キシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキ
シベンゾフェノン、オクチルジメチルp−アミノ安息6
酸及びそれらの混合物である。
UV曝露により引起こされる悪影響の防止方法本発明は
更に人及び低級動物の皮膚をUV照射の悪影響から保護
する方法に関する。ソルビン酸トコフェロールによるそ
の様な保護は急性UV曝露から生ずる損傷、例えば紅斑
のみならず、慢性UV照射から生ずる損傷例えば先考化
にも及ぶものである。
UV曝露の悪い急性の効果例、紅斑を抑制するための抗
炎症剤の使用は公知である。しかしながら、本発明にお
いて抗炎症剤を用いてUV曝露の悪い慢性的効果例えば
皮膚の早期しわ形成、垂れ下りか抑制されることが発見
された。即ち、本発明は皮膚に安全且つ光保護的に有効
量の抗炎症剤の慢性的適用を行うことを特徴とするUV
照射の慢性的効果から皮膚を保護する方法に関する。社
に用いられる「安全且つ光保護的に有効量」とは皮膚へ
のUV照射の悪影響を実質的に減少させるに十分である
が、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引起
こさない量を意味する。典型的には、安全且つ光保護的
に有効量はci皮皮膚り約0.005+ng〜約0. 
5+ng、好ましくは約0.01mg〜約0.1mgの
抗炎症剤である。「慢性的適用」とは、7日間、好まし
くは10日間を越える長期間に亘って皮膚に毎日数回通
常約2回〜約5回、好ましくは2回適用することを意味
する。好ましくは、この適用処決はユーザーが自らを損
傷を引起こすUV照射に慢性的に曝露する間中継続する
のがよい。これは数日間、数ケ月或いはそれ以上に亘る
適用を含むものである。抗炎症剤は単に皮膚に広げれば
よいが、好ましくは浸透を高めるために皮膚内に擦り込
むのがよい。
好ましくは、本発明において用いられる抗炎症剤はヒド
ロコルチゾン、イブプロフェン、ナプロキセン、フルフ
ェナミン酸、メフェナミン酸、メクロフェナミン酸、ピ
ロキシカム、フェルビナツク、4−(4’  −ペンチ
ン−3′−オン)−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール
、4−(5’  −ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−
ブチルフェノール、4−  ((S)−(−)−3’ 
 −メチル−5′−ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−
ブチルフェノール、4−  ((R)−(+)−3’ 
 −メチル−5′−ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−
ブチルフェノール、4−  (3,3’  −ジメトキ
シプロピオニ・ル)−2,6−ジ−t−ブチルフェノー
ル、マンジスタ、グツガル及びそれらの混合物よりなる
鮮から選ばれる。最も好ましくは抗炎症剤はイブプロフ
ェン、ナプロキセン、フルフェナミン酸及びそれらの混
合物よりなる群から選ばれる。
UV曝露により引起こされる悪い影響を防止するための
本発明のより好ましい方法は安全且つ光保護的に有効量
のソルビン酸トコフェロール及び安全且つ光保護的に有
効量の抗炎症剤の両者を皮膚に同時に適用することを含
むものである。「同時」とは、これらの試剤の体の同一
箇所の皮膚への約同時の適用を意味する。これは、これ
らの試剤の一方を他方の適用後に皮膚に適用することに
よって達成することかできるが、好ましくは両試剤を混
ぜ合わせてなる組成物を皮膚に適用するのがよい。各試
剤の「安全且つ光保護的に有効量」とはUV照射の皮膚
への存寄な影響を実質的に減少させるのに十分であるが
、しかし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応を引起こ
す程ではない量を意味し、通常Cシ皮膚当り約0゜00
5B〜約0.5mg5好ましくは約0.01mg〜約0
.1mgの抗炎症剤及びC−の皮膚当り約0.0111
1g〜約1、  On+g、好ましくは約0.05B〜
約0.5Bのソルビン酸トコフェロールである。ソルビ
ン酸トコフェロール及び抗炎症剤は単に皮膚上に広げて
良いが、しかし、好ましくは浸透を高めるために皮膚中
に擦り込むのが良い。
UV曝露中、皮膚上に被膜として残らなければならない
典型的な日焼は止めと異なり、ソルビン酸トコフェロー
ルの適用は曝露前4時間までになされればよい。これは
、活性剤が皮膚に浸透して作用するからであり、擦り落
し、洗い落し、或いは摩滅には余り影響されない。特に
ソルビン酸トコフェロール+抗体炎症剤の組合わせはU
V照射に関連して即ちUV照射前、同時或いは後に適用
される。即ち、この組合わせはUV曝露前約4時間前ま
で、UV曝露後30分後まで或いはその間の任意の時間
において適用される。これは、UV曝露後適用されても
抗炎症剤が作用して皮膚内の悪い反応を最少にするから
である。UV照射からの急性損傷に対する保護のために
は、ソルビン酸トコフェロール及び抗炎症剤の曝露直前
或いは曝露直後の適用が十分である。UV照射からの慢
性的損傷に対する保護のためには、ソルビン酸トコフェ
ロールと抗炎症剤の毎日数回例えば約2回〜約5回、好
ましくは毎日2回の適用が好ましい。
更に、UVIIIFJ露により引起こされる悪影りを防
止するための、本発明のもう一つの方法は安全且つ光保
護的に有効量のソルビン酸トコフェロール、安全且つ光
保護的に有効量の抗炎症剤及び安全且つ光保護的に有効
量の日焼は止め剤を皮膚に同時に適用することを含むも
のである。「同時」とは、これらの試剤の体の同一部位
の皮膚への約同時の適用を意味する。これは、これらの
試剤の皮膚への逐次的(次々と)適用することにより達
成することかできるか、好ましくは全ての三つの試剤を
混ぜ合わせてなる組成物が皮膚に適用される。各試剤の
「安全且つ光保護的に有効量」とは皮膚に対するUV照
射の悪影響を実質的に減少させるのに十分であるが、し
かし、如何なる副作用或いは悪い皮膚反応も引起こさな
い程度の瓜を意味し、通常cd皮皮膚り、約0.01.
n+g〜約1 mg、好ま1−くは約0.05mg〜約
0.5Bのソルビン酸トコフェロール、C♂皮皮膚り約
0.005n+g〜約0.5mg、好ましくは約0.0
1+nl;〜約0.1Bの抗炎症剤及びC♂皮皮膚り約
0□ 01mg〜約IB、好ましくは約0.05mg〜
約0.5Bの1焼は止め剤である。
好ましくは、本発明において用いられるEJ焼は止め剤
は2−エチルヘキシルp−メトキシシンナメート;ブチ
ルメトキシジベンゾイルメタン:2−ヒドロキシ−4−
メトキシベンゾフェノン;オクチルジメチルp−アミノ
安息香酸、2.4−ジヒドロキシベンゾフェノンの4−
N、N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸
エステル;4−ヒドロキシジベンゾイルメタンの4−N
、N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エ
ステル;2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキ
シ)ベンゾフェノンの4−N、N−(2−エチルヘキシ
ル)メチルアミノ安息香酸エステル;4−(2−ヒドロ
キシエトキシ)ジベンゾイルメタンの4−N、N−(2
−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル;2
−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾ
フェノンのN、N−ジ− (2−エチルヘキシル)−4
−アミノ安息香酸エステル;4−(2−ヒドロキシエト
キシ)ジベンゾイルメタンのN、 N−ジ−(2−エチ
ルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステル及びそれら
の混合物よりなる群から選ばれる。
最も好ましい日焼は止め剤は2−エチルヘキシルp−メ
トキシシンナメート、ブチルメトキシ−ジベンゾイルメ
タン、2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、
オクチルジメチルp−アミノ安息香酸、2−ヒドロキシ
−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾフェノンの4
−N、N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香
酸エステル、4−(2−ヒドロキシエトキシ)ジベンゾ
イルメタンの4−N、N−(2−エチルヘキシル)メチ
ル−アミノ安息香酸エステルとそれらの混合物からなる
群からえらばれる。
ソルビン酸トコフェロール、抗炎症剤及び日焼は止め剤
は単に皮膚上に広げられるが或いはソルビン酸トコフェ
ロールの浸透を高めるために皮膚中に擦り込まれる。こ
れらの活性剤はUVは単に皮膚上に広げればよいが、好
ましくは浸透を高めるために皮膚中に擦り込まれる。こ
の組合わせはUV曝露に関連して、即ちUV曝露の前、
同時に或いは後に適用される。即ち、この組合せはUV
曝露前約4時間まで、υV曝露後約30分まで或いはそ
の間の任意の時間に適用される。
UV照射からの急性損傷に対する保護のためには、ソル
ビン酸トコフェロール、抗炎症剤及び日焼は止め剤のU
V曝露直前の適用で十分である。
UV照射からの慢性的損傷に対する保護のためには、ソ
ルビン酸トコフェロール、抗炎症剤及び日焼は止め剤の
毎日数回の適用、例えば約2回〜灼5回、好ましくは毎
日2回の適用が好ましい。
以下の具体例は本発明の範囲内の好ましい実施態様を更
に説明し例示するものである。これらの具体例は例示を
目的としてのみ与えられるものであり、その数多くの変
化がその趣旨及び範囲を離れることなく可能であるので
、本発明の限定するものとは考えられてはならない。
実施例中の全てのパーセント及び比率は特に断りのない
限り、重量基準である。
例   I 湿りを与えるローションを通常の混合技術を(り用して
下記の成分を組合わせることにより調製する。
成   分       組成物の重量%水(精 製)
           70.94列で市販) アルキルパラベン類        0.90グリセリ
ン           3,50水酸化カリウム  
       0.09−0.15四ナトリウムEDT
A        0.10セチルアルコール    
     1.25ステアリン酸          
  0.75グリセリルステアレート       0
.63Inc、からBr1j系列で市販) ココ−カプリレート/カブリレ   2.00−ト のPinsolv−TN) ソルビン酸トコフェロール     2.00オクチル
メトキシシンナメー)    7.50ベンゾフェノン
−31,00 オクチルジメチルPABA      1.00ジメチ
コン             0.30イミダゾリジ
ニル尿素       0.10エチレンアクリレート
共重合体   3,80チ  ロ  シ  ン    
               0.  l Oこのロ
ーションは急性或いは慢性UV曝露により引起こされる
損傷を抑制するために局所的に適用される。約0.5B
/cIltのソルビン酸トコフェロール及び約0.5B
/cjの日焼は止め剤をUV曝露の直前に皮膚に沈積す
るのに十分な量のローションの使用が適当である。ロー
ションがUV曝露前4時間まで或いはUV曝露後30分
までに適用されるならば実質的に同様な結果が得られる
オクチルメトキシシンナメート、ベンゾフェノン−3、
及びオクチルジメチルPABAを全部或いは部分的に2
−エチルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメ
トキシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メト
キシベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換する場合
にも実質的に同様な結果が肖られる。
例   ■ 皮膚ローションを通常の混合技術を利用して下記成分を
組合わせることにより調製する。
息香酸エステル 水(精 製)47. 54 ジメチルイソソルバイト      8.00ジオクチ
ルマレエート       8.00のFi n5ol
v−TN) グリセリン           3.50工チレンア
クリレート共重合体   3,80ソルビン酸トコフエ
ロール     2,00セチルアルコール     
    1.75Inc、からBr1j系列で市販) ステアリン酸           1.25グリセリ
ルステアレート       1.13アルキルパラベ
ン類        0.90二酸化チタン     
      0.40ジメチコン          
  0.30市販) イミダゾリジニル尿素       0.10水酸化カ
リウム          0,15チ  ロ  シ 
 ン                   0. 1
 〇四ナトリウムEDTA        0.10こ
のローションは急性或いはUV曝露により引起こされる
損傷を抑制するだめの局所適用に何月である。約0.5
mg/c(のソルビン酸トコフエロ−ル及び約0. 5
mg/ciの日焼は止め剤をUV曝露の直前に沈積する
のに十分な量のローションの使用が適当である。ローシ
ョンがUV曝露前4時間まで或いはUV曝露後30分ま
でに適用されるならば実質的に同様な結果が得られる。
4− (2−ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタン
の4−N、N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安
息香酸エステルが全部或いは部分的に2,4−ジヒドロ
キシベンゾフェノンの4−N。
N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安9、香酸エ
ステル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンのN、 N
−ジ− (2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸
エステル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエト
キシ)ベンゾフェノンの4−N、N−(2−エチルヘキ
シル)メチルアミノ安息香酸エステル、4−(2−ヒド
ロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンの4−N、N−(
2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、
2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベン
ゾフェノンのN、N−ジ− (2−エチルヘキシル)−
4−アミノ安息香酸エステル、或いは4− (2−ヒド
ロキシエトキシ)ジベンゾイルエタンのN、N−ジ− 
(2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステル
、及びそれらの混合物で置換される場合にも実質的に同
様な結果が得られる。
例   ■ 日焼はクリームを通常の混合技術を利用して下記成分を
組合わせて調製する。
成   分       組成物の重量%鉱   物 
  油            20. 00オクチル
パルミテート      10.00グリセリルイソス
テアレー)     4.00オクチルメトキシシンナ
メート   7.50オキシベンゾン        
  3.00から市販) アルキルパラベン類        0.30グリセリ
ン           2.00ソルビン酸トコフエ
ロール     2,00イブプロフエン      
    1.00水(精 製)           
適  量このローションは急性或いはUV曝露により引
起こされる損傷を抑制するための局所適用に有用である
。約0.5B/cJのソルビン酸トコフェロール及び約
0.5+ng/cm2の日焼は止め剤、及び約0、 1
mg/c4のイブプロフェンをUV曝露の直前に沈積す
るのに十分な量のローションの使用が適当である。ロー
ションがUV曝露前4時間まで或いはUV曝露後30分
までに適用されるならば実質的に同様な結果が得られる
オクチルメジキシシンナメート及びオキシベンゾンが全
部或いは部分的に2−エチルヘキシルp−メトキシシン
ナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、2−ヒ
ドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン及びそれらの混
合物で置換される場合にも実質的に同様な結果が得られ
る。
イブプロフェンが全部或いは部分的にヒドロコルチゾン
アテセート、ナプロキセン、フルフェナミン酸、メフェ
ナミン酸、メクロフェナミン酸、ピロキシカム、フェル
ビナツク、4−(4’  −ペンチン−3′−オン)−
2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(5’−ヘキ
シノイル)−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−
((S)  −(−)−’13’  −メチル−5′ 
−ヘキシノイル−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、
4−(R)−(+)−3’  −メチル−5′ −ヘキ
シノイル−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(
3’。
3′−ジメトキシプロピオニル)−2,6−ジ−t−ブ
チルフェノール、マンジスタ(Manj is tha
)、グツガル(Guggal)及びそれらの混合物で置
換される場合にも実質的に同様な結果が得られる。
例   ■ 日焼はスティックを通常の混合技術を利用して下記成分
を組合わせることにより調製する。
成   分       組成物の重量%キャンデリラ
ワックス      19.25オシケライトワツクス
      19.25ワ  セ  リ  ン    
             19.25ラ   ノ  
 リ   ン                   
15.00鉱   物   浦           
 14.85オクチルジメチルPABA      7
.00ベンゾフェノン−33,00 BHA (防腐剤ニブチル化ヒト   0,050キシ
アニソール) プロピルパラベン          0.10ソルビ
ン酸トコフエロール     5.00香   料  
                適   量このステ
ィックは急性或いは慢性UV曝露により引起こされる炎
症を抑制するために例えば口唇に局所適用するのに適し
たものである。約0.5mg/cm2のソルビン酸トコ
フェロール及び約0.5mg/cm2の日焼は止め剤の
口唇へのUV曝露直前に沈積するのに十分な量のスティ
ックの使用が適当である。スティックをUV曝露前4時
間まで或いはUV曝露後30分までに適用されるならば
実質的に同様な結果が得られる。
オクチルジメチルPABA及びベンゾフェノン−3が全
部或いは部分的に、2−エチルヘキシルp−メトキシシ
ンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、2−
ヒドロキン−4−メトキンベンゾフェノン及びそれらの
混合物で置換されても実質的に同様な結果が得られる。
例   V 低SPF日焼はクリームを通常の混合技術を11用して
下記成分を組合わせることにより調製する。
成   分       組成物の重量%四ナトリウム
EDTA        O,05アルキルパラベン類
        0.30ら市販) グリセリン           2,00エーテル) ソルビタンステアレート      1.50オクチル
ジメチルPABA      3.00ジメチコン  
          2.00ステアリルアルコール 
      6.00トリエタノールアミン     
   0.20ソルビン酸トコフエロール     2
.00水(精 製)           適  量こ
のクリームは急性或いは慢性UV曝露により引起こされ
る損傷を抑制するだめの局所適用に白゛用である。約0
. 5mg/co?のソルビン酸トコフェロール及び約
0.5mg/cm2の日焼は止め剤を皮膚へのUV曝露
直前に沈積するのに十分な二のクリームの使用が適当で
ある。クリームがUV曝露前4時間まで或いはUV曝露
後30分までに皮膚に適用されるならば実質的に同様な
結果が得られる。
オクチルジメチルPABAが全部或いは部分的に、2−
エチルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメト
キシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキ
シベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても実
質的に同様な結果か得られる。
例   ■ 日焼は水性美顔用ゲルを通常の混合技術を利用して下記
成分を組合わせることにより調製する。
成   分       組成物の重量%水(精 製)
           50. 00ア    ロ  
  エ                 38. 0
0Carbopol                
    1 、 00グリセリン          
 3.00メチルパラベン          0.2
0トリエタノールアミン        0.902−
フェニルーヘンジメドイッ   2.00クスルホン酸 オクトキシノール−13(エト    1.50キシル
化アルキルフエノール ソルビン酸トコフェロール     2,00青色剤及
びδ料          適  量この水性ゲルは急
性或いは慢性UV曝露により引起こされる損傷を抑制す
るために顔に適用されるのに有用である。約0.5mg
/cm2のソルビン酸トコフェロールをUV曝露直前に
顔へ沈積するのに十分な瓜のゲルの使用が適当である。
ゲルが顔にUV曝露4時間前まで或いはUV曝露30分
後までに適用されるならば実質的に同様な結果が得られ
る。
例   ■ 日焼はゲルを通常の混合技術を利用して下記成分を組合
わせることにより調製する。
成   分       組成物の重量′、′6オゾケ
ライトワツクス      10.00パラフイン  
         10.00ワ  セ  リ   ン
                  10.00イソ
プロピルミリステート     5.OO鉱    浦
                58. 00オクチ
ルジメチルPABA      2.50プロピルパラ
ベン          0.10BHA      
          0.05ソルビン酸トコフニロー
ル     2.00ナプロキセン         
  2.00香料及び着色料          適 
 量この日焼はゲルは急性或いは慢性UV曝露により引
起こされる損傷を抑制するために局所適用されるのが有
用である。約0. 5ag/cm2のソルビン酸トコフ
ェロール、約065mg/cJの日焼は止め剤、及び約
0.1B/cJのナプロキセンをUV曝露直前に皮膚へ
沈積するのに十分な量のゲルの使用が適当である。ゲル
が皮膚にUV曝露30分後まで或いはUV曝露4時間前
までに適用されるならば実質的に同様な結果が得られる
オクチルジメチルPABAが全部或いは部分的に2−エ
チルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ
−ベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても実
質的に同様な結果が得られる。
ナプロキセンが全部或いは部分的にハイドロコルチゾン
アセテート、イブプロフェン、フルフェナミン酸、メフ
ェナミン酸、メクロフェナミン酸、ピロキシカム、フェ
ルビナツク、4−(4’  −ペンチン−3′−オン)
−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(5’−ヘ
キシノイル)−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4
−  (S)−(−)−3’  −メチル−5′ −ヘ
キシノイル−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−
(R)−(+)−3’  −メチル−5′ −ヘキシノ
イル−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(3’
3′−ジメトキシプロピオニル)−2,6−ジ−t−ブ
チルフェノール、マンジスタ、グツガル及びそれらの混
合物で置換される場合にも実質的に同様の結果が得られ
る。
例  ■ El焼は浦を通常の混合技術を利用して下記成分を組合
わせることにより調製する。
成   分       組成物の重量%ゴ   マ 
  浦               5.0ンクロメ
チコン         20.0イソプロピルミリス
テート5.0 BHA                O,05ソル
ビタンオレエート        1. 0オクチルジ
メチルPABA      1.5プロピルパラベン 
         0.7ソルビン酸トコフエロール 
    2.00鉱    油           
     適   量この日焼は浦は急性或いは慢性U
V曝露により引起こされる損傷を抑制するために局所適
用されるのが台用である。0.5mg/cJのソルビン
酸トコフェロール、約0. 5mg/c++Tの日焼は
止め剤をUV曝露直前皮膚へ沈漬するのに十分な量の浦
の使用が適当である。油が皮膚にUV曝露4時間前まで
に或いはUv曝露後30分までに適用されるならば実質
的に同様な結果が得られる。
オクチルジメチルPABAが全部或いは部分的に2−エ
チルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メトキシ
ベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されても実質
的に同様な結果が得られる。
例   ■ 湿りを与えるシリコーン中水中油日焼は止めエマルジョ
ンローションを下記成分から形成する。
成   分       組成物の重量?6水 相: 精   製   水             57.
17バネチン、80%水溶液      0.10(調
湿剤) メチルパラベン          0.20グリセリ
ン           2.50乳化剤) 浦 相: 重質鉱物油            1.75コレステ
ロール          1,00セチルパルミテー
ト        0.20PEG−22/ドデシルグ
リコ   0.20−ル共重合体 エチルパラベン          0.10プロピル
パラベン          0,15中和剤ベース: トリエタノールアミン       0.10着色剤及
び香料: FD & CRed No、4(1%水溶液)    
0.03青臭剤浦             0.03
−ル(13: 87) シクロメチコン          3.00フエニル
ジメチコン        1.00平均−3モルEO
) オクチルメトキシシンナメート   7.00ベンゾフ
ェノン−30,50 ナプロキセン           2.00ソルビン
酸トコフエロール     2.00適当な機械的撹拌
機(TckIIlar Model RW−20撹拌モ
ーター、IKA−WERK、西ドイツ製)を備えた適当
な大きさの容器内において、水、パンテチン、メチルパ
ラベン、グリセリン及びスルホネート乳化剤を約72〜
75゛Cまで加熱し、混合する。撹拌は水溶液中に渦巻
きが形成されるまで増大される。増粘剤、Carbom
erをゆっくり渦巻きに添加し、完全に水和し、得られ
たゲル溶液がゼラチン状粒子がなくなり組成が均一にな
るまで混合させる。温度は一定の撹拌により約72〜7
5℃に維持する。
油相の成分を別の適当な大きさの容器に添加し、油相が
一度溶融した時点で遅い機械的撹拌を用いて約80〜8
5℃まで加熱する。この時点で、日焼は止め剤、ナプロ
キセン及びソルビン酸トコフェロールを混入する。溶融
した時点で撹拌を維持して油相を加熱時に均一に保持す
る。
加熱された油相を次いで撹拌しながらゆっくり加熱した
水相に添加し、水中油エマルジョンを形成する。添加完
了後、エマルジョンの不必要な空気混和を避けるために
機械的撹拌手段を減速し、混合を70〜75℃において
約15分間継続する。
エマルジョンを次いで適度の撹拌をもって約60℃まで
冷却する。塩基、トリエタノールアミンを次いでゆっく
り添加して酸性Carbomer940を中和し、エマ
ルジョン(pH6,5)を適当な速度で均一になるまで
混合する。この均質な水中油エマルジョンを次いで約4
5〜50℃まで冷却し、着色剤及び着臭剤油を添加後適
度な撹拌を継続して室温(約25℃)まで冷却する。
四つのシリコーン流体及びその他のシリコーン相成分を
均質なシリコーン柑が達成されるまで別の容器内で一緒
に混合する。水中油エマルジョンをシリコーン相に撹拌
しながらローション形態の均質なシリコーン中水中油二
重エマルジョンが達成されるまでゆっくり添加する。
この湿りを与えるローションは急性或いは慢性UV曝露
により引起こされる損傷を抑制するために局所適用に有
用である。約0.5mg/cm2のソルビン酸トコフェ
ロール、約0. 5B/cItの日焼は止め剤及び約0
. 1B/cI#のナプロキセンをUV曝露直前皮膚へ
沈積するのに十分な量のローションの使用が適当である
。ローションが皮膚にUV曝露後30分まで及びUV曝
露前4時間までに適用されると実質的に同様な結果が得
られる。このローションは又、慢性UV曝露により引起
こされる損傷を抑制するために約0.5B/cJのソル
ビン酸トコフェロール、約0.5mg/cm2の日焼は
止め剤及び約0.1mg/cJのナプロキセンを皮膚に
沈積させるのに十分な二で毎I]数回、例えば毎1]2
或いは3回、長期間に亘って、例えば1週間より長く適
用されてもよい。
オクチルメトキシシンナメート及びベンゾフェノン−3
が全部或いは部分的に、2−エチルヘキシルp−メトキ
シシンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、
2−ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、及びそ
れらの混合物で置換されても実質的に同様な結果が得ら
れる。
ナプロキセンが全部或いは部分的にヒドロコルチゾンア
セテート、イブプロフェン、フルフェナミン酸、メフェ
ナミン酸、メクロフェナミン酸、ピロキシカム、フェル
ビナツク、4−(4’  −ペンチン−3′−オン)−
2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(5’ヘキシ
ノイル)−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4− 
 (S)−(−)−3′ −メチル−5′−ヘキシノイ
ル−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4−  (R
)−C+)−3′ −メチル−5′−ヘキシノイル−2
,6−ジ−t−ブチルフェノール、4−  (3’ 、
3’  −ジメトキシプロピオニル)−2,6−ジ−t
−ブチルフェノール、マンジスタ、グツガル、及びそれ
らの混合物で置換されても実質的に同様の結果が得れる
例   X 下記成分から皮膚コンディンヨニングトイレット棒を調
製する。
成   分       組成物の重量?6獣脂/ヤシ
浦石けん(50150)    61 、 61水  
                   10.002
−ヒドロキシプロピルグリセ   4.00リルエーテ
ル ナトリウムヤシグリセリルエ−8,80チルスルホネー
ト ヤシ脂肪酸(CnFA)       4.00ソルビ
ン酸トコフエロール     5.00香   料  
                 1.4ONaC1
1,04 Na2SO40,34 N a 4E D T A           O、
06T i O20、20 イド) 填剤など) クラチッング工程 29.8%の水、52.7%の50150牛脂/ヤシ(
T/Cn)石けん、16.7%のナトリウムヤシグリセ
リルエーテルスルホネートペースト、3.3%ヤシ遊雛
脂肪酸(CnFA)、3.1%の2−ヒドロキシプロピ
ルグリセリルエーテル、及び0.2%のNaC1を含有
するミックスの約127.6部を約150〜200’F
(65〜94℃)に加熱する。約10,0部の水和重合
体JAGUARC−15を混入する。次いでソルビン酸
トコフェロールを添加し、混入する。
真空乾燥工程 クララチャーミックスをミックスの水分を約10%に減
少させ、この石けんをヌードルにするために約50 m
mHg絶対圧力で真空乾燥させる。これらのヌードルを
一度ロール掛は工程を通過させる。
混水工程 一度ロール掛けした石けんヌードルを秤量し、バッチ混
永機内に入れる。混求機内の約99,1部のヌードルに
0.20部のTiOっ、1.4部の香料、0,15部の
着色剤溶液、0.15部の約40%のEDTAを合資す
る溶液を添加した。
これらの合一した成分を十分に混合する。
ロール掛は工程 3本ロールの石けんミルを全てのロールを85〜105
丁(29〜41℃)に設定した。混永機からの混合物を
ミルを数回通過させて均質なミックスを得た。これは緊
密混合工程である。
通常の成形機を約90丁(32°C)のバレル温度及び
約110’F(43°C)の先端温度に設定する。用い
る成形機は二段の間に約40〜65mm)Igの真空を
可能にする二段二軸成形機である。成形機から押出され
た石けん棒は典型的には円形成いは楕円形であり個々の
プラグに切断される。これらのプラグを次いで通常の石
けん打抜き装置上で打抜いて最終トイレット石けん棒を
得る。
このトイレット捧の清浄化への使用は急性或いは慢性U
V曝露により引起こされる損傷を抑制するためのソルビ
ン酸トコフェロールの皮膚への沈積のための何月な手段
を提供する。約0.05B/Caのソルビン酸トコフェ
ロールがUV曝露直前に皮膚に沈積されるようなトイレ
ット棒の使用が適当である。トイレット棒がUV曝露4
時間前まで或いはUV曝露30分後までに使用されると
実質的に同様な結果が得られる。
例   Xl 化粧清浄化剤 化粧清浄化剤(泡立てムース組成物)を下記成分から調
製する。
エマルジョン濃縮液(A)    組成物の重量%DR
O水1          52.632−ヒドロキシ
プロピルグリセ  15.00リルエーテル 10獣脂)−50%活性 ナトリウムラウロイルサルコシ   6.66ネ一トー
33%活性 PEG600           4.00アロエベ
ラゲル          1. 0OLexeIn 
LP170P  (加水分解動物   1.00蛋白質
) ステアリン酸            1.00クエン
酸              0.30ソルビン酸ト
コフエロール     5.00ライド) 香   料                   0
.20FD &Crcd染料#4          
0. 20ラウリルアルコール        0,2
0アルキルパラベン類        0.30Ger
Illall 11.5(イミダゾリジニル   0.
10尿素) N a 4 E D T A          O、
10に正逆浸透により精製した水 八−46噴射剤(イソブタン−プロパン)(B)(10
0g濃縮液中6.4g) この組成物は単一バッチ法により調製する。
DRO水を71,1℃にし、Jaguar重合体を撹拌
しながら添加する。撹拌を維持しながら、次の成分を逐
次添加する:ナトリウムグリセロールエーテルスルホネ
ート、ナトリウムラウロイルサルコシネート、ラウリル
アルコール、PEG−600、パラベン類、EDTA、
染料、2−ヒドロキシプロピルグリセリルエーテル、ス
テアリン酸、アロエベラゲル、クエン酸及びソルビン酸
トコフェロール。この混合物を次いで135〜140’
Fまで冷却し、次の成分を逐次撹拌しながら添加した:
LeXeln、Cer+nal +及び香料。得られた
混合物を室温まで冷却する。
アルミニウム缶に次いで冷却したエマルジョン濃縮液を
充填する。エアロゾール作動機組立物を次いで缶に締め
付けて緊密なシールを形成する。
加圧A−46噴射剤を次いで各階に6%の噴射剤及び9
4%エマルジョン濃縮液よりなる組成物を与える十分な
量を山中にポンプで入れる。
エアロゾール組立物の作動時に組成物はクリーム状の泡
立つムースの形態で加圧下に分配され、それは皮膚に清
浄化のため及び急性或いは慢性UV曝露により引起こさ
れる損傷を抑制するためにソルビン酸トコフェロールを
皮膚に沈積する手段として適用することができる。約0
. 05+ug/Cシのソルビン酸トコフェロールをU
V曝露直前に皮膚に沈積するのに十分な化粧清浄化剤の
適用か適当である。lh浄化剤がUV曝露4時間前まで
或いはUV曝露30分後までに使用されると実質的に同
様な結果が得られる。
例   X■ 下記成分を以下に説明するように組合わせることにより
クリーム石けんを調製する。
ポリエチレングリコール400  10.00ポリエチ
レングリコール(M、W、    5. 006300
)モノステアレート ポリオキシエチレン(20)ソ   3,00ルビタン
モノステアレート ソルビン酸トコフェロール     5.OOフルフェ
ナミン酸         5.002−エチルへキシ
ルメトキシン   3,00ンナメート 水                     33.
 50グリセリン          10.00香料
及び防腐剤         適量(q 、 s 、 
)グルタミン酸ナトリウム、ナトリウt2水素添加獣脂
グルタメート及びココイルグルタメート、ポリエチレン
グリコール、ポリエチレングリコールモノステアレート
、ポリオキシエチレンソルビタンモノステアレート、ソ
ルビン酸トコフェロール、フルフェナミン酸、2−エチ
ルへキシルメトキシシンナメート及び水を加熱しながら
一緒に溶解する。グリセリンを撹拌しながら添加する。
混合物を約60℃まで冷却し、香料及び防腐剤を添加す
る。混合物を撹拌しながら35℃まで冷却する。
結果はその清浄化への使用が急性或いは慢性UV曝露に
より引起こされる損傷を抑制するためにソルビン酸トコ
フェロール、フルフェナミン酸、及び2−エチルへキシ
ルメトキシシンナメートを皮膚に沈積するための有用な
手段を与えるクリーム石けんである。約0.05mg/
cm2のソルビン酸トコフェロール、0.05mg/c
m2の日焼は止め剤及び0.01mg/cm2のフルフ
ェナミン酸をUV曝露直前に皮膚に沈積するのに十分な
りリーム石けんの量の使用が適当である。石けんがUV
曝露30分後まで或いはUV曝露4時間前までに使用さ
れると、実質的に同様な結果が得られる。
2−エチルへキシルメトキシシンナメートか、全部或い
は部分的に、オクチルメトキシシンナメート、プチルメ
トキンジベン゛ゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メ
トキシベンゾフェノン及びそれらの混合物で置換されて
も、実質的に同様の結果が得られる。
フルフェナミン酸か、全部或いは部分的にヒドロコルチ
ゾンアセテート、イブプロフェン、ナプロキセン、メフ
ェナミン酸、メクロフェナミン酸、ピロキシカム、フェ
ルビナツク、4−(4’  −ペンチル−3′−オン)
−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(5’−ヘ
キシノイル)−2゜6−、;−t−ブチルフェノール、
4−(S)−(−)−3’  −メチル−5′ −へキ
シノール−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4− 
 (R)−(士)−3′ −メチル−5′ −ヘキシノ
イル−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(3’
3′−ジメトキシプロピオニル−2,6−ジ−t−ブチ
ルフェノール、マンジスタ、グツガル、及びそれらの混
合物で置換されても実質的に同様な結果が得られる。
例   X■ 下記成分を組合わせることによりシャンプー組成物を作
成する。
一ト アンモニウムキシレンスルホネ   2.2−ト アンモニウムラウレスサルフエ4. 0−ト NaC10,5 ソルビン酸トコフエロール     5,0オクチルジ
メチルPABA      7. 0水       
              68.1香料及び秤量成
分         1.2アンモニウムラウリルサル
フエート、アンモニウムラウレスサルフエート、及びア
ンモニウムキシレンスルホネートを先ず一緒に混合する
。ソルビン酸トコフェロール及びオクチルジメチルPA
BA及び香料及び少量成分を添加し得られた混合物を7
0に設定したTeckmarRミル内で70℃で2分間
撹拌する。
得られたシャンプー組成物を水で濡らした髪に添加し、
髪を処理し、次いで濯ぎ出す。これは急性或いは慢性U
V曝露により引起こされるJM (uを抑制するために
頭皮へのソルビン酸トコフェロール及びオクチルジメチ
ルPABAの沈積を可能にする。約0. 5+ng/c
m2のソルビン酸トコフェロール及び0. 05B/c
atの日焼は止め剤をUV曝露直前頭皮へ沈積するのに
十分なシャンプーの量で使用するのが適当である。シャ
ンプーがUV曝露30分まで或いは4時間前までに使用
されても実質的に同様な結果が得られる。
オクチルジメチルPABAが全部或いは部分的に、2−
エトキシへキシルメトキシシンナメート、ブチルメトキ
シジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−メト牛ジ
ベンゾフェノン、オクチルメトキシシンナメート、及び
それらの混合物で置換されても実質的に同様な結果が得
られる。
フルフェナミン酸か全部或いは部分的にヒドロコルチゾ
ンアセテート、イブプロフェン、ナプロキセン、メフェ
ナミン酸、メクロフェナミン酸、ピロキシカム、フェル
ビナツク、4−(4’  −ペンチン−3′−オン)−
2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(5’−ヘキ
シノイル)−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−
  (S)−(−)−3’  −メチル−5′ −ヘキ
シノイル−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4− 
 (R)−(十)−3’  −メチル−5′ −ヘキシ
ノイル−2゜6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(3
’。
3′ 〜ジメトキシプロピオニル)−2,6−ジ−t−
ブチルフェノール、マンジスタ、グツガル、及びそれら
の混合物で置換されても実質的に同様の結果が得られる
出願人代理人  佐  藤  −維 手  続  補  正  書  (方式)%式% 3 補正をする者 事件との関係    特許出願人 発送日  平成 1年 3月 7日 6 補正の対象 願書の出願人の欄、委任状、及び明細序7 補正の内容

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、好ましくはローション、クリーム、ゲル、エアロゾ
    ールスプレー、化粧品ファンデーション或いは口紅の形
    態の局所適用に有用なす組成物であって、それが; a)安全且つ光保護的に有効量の、好ましくは1%〜2
    0%、より好ましくは2%〜5%の、アスコルビン酸及
    びその塩、トコフェロール、トコフェロールエステル類
    、ブチル化ヒドロキシ安息香酸類及びそれらの塩、6−
    ヒドロキシ−2,5,7,8−テトラメチルクロマン−
    2−カルボン酸、没食子酸及びそのアルキルエステル類
    、尿酸及びその塩及びエステル類、ソルビン酸及びその
    塩、アミン類、スルフヒドリル化合物類、ジヒドロキシ
    フマール酸及びその塩、及びそれらの混合物よりなる群
    から選ばれる、好ましくはソルビン酸トコフェロール、 b)安全且つ光保護的に有効量、好ましくは0.1%〜
    10%、より好ましくは0.5%〜2%の、好ましくヒ
    ドロコルチゾン、イブプロフェン、ナプロキセン、フル
    フェナミン酸、メフェナミン酸、メクロフェナミン酸、
    ピロキシカム、フェルビナック、4−(4′−ペンチン
    −3′−オン)−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、
    4−(5′−ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−ブチル
    フェノール、4−((S)−(−)−3′−メチル−5
    ′−ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−ブチルフェノー
    ル、4−((R)−(+)−3′−メチル−5′−ヘキ
    シノイル)−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4−
    (3′,3′−ジメトキシプロピオニル)−2,6−ジ
    −t−ブチルフェノール、マンジスタ、グッガル、及び
    それらの混合物から選ばれる、より好ましくはイブプロ
    フェン、ナプロキセン、フルフェナミン酸及びそれらの
    混合物から選ばれる抗炎症剤、及び c)安全且つ有効量の局所用担体、 よりなることを特徴とする組成物。 2、担体が好ましくは炭化水素油類及びワックス類、シ
    リコーン油類、トリグリセリドエステル類、アセトグリ
    セリドエステル類、エトキシル化グリセリド類、脂肪酸
    類のアルキルエステル類、脂肪酸類のアルケニルエステ
    ル類、脂肪酸類、脂肪アルコール類、脂肪アルコールエ
    ーテル類、エトキシル化脂肪アルコール類の脂肪酸エス
    テル類、エーテル−エステル類、ラノリン及びその誘導
    体、多価アルコール類、ポリエーテル誘導体、多価アル
    コールエステル類、ワックスエステル類、蜜蝋誘導体、
    植物ワックス類、リン脂質類、ステロール類、アミド類
    、下記一般式を有するプロポキシル化グリセロール誘導
    体: ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、 ▲数式、化学式、表等があります▼、及び ▲数式、化学式、表等があります▼、 (式中、n=1又は2) 及びそれらの混合物から選ばれる皮膚軟化剤よりなる請
    求項1に記載の組成物。 3、担体が下記成分を含んでなるシリコーン中水中油流
    体エマルジョン組成物よりなる請求項1に記載の組成物
    : (a)エマルジョン組成物の15乃至90重量%の本質
    的に少なくとも一種の液体有機ポリシロキサンよりなる
    シリコーン流体連続相; (b)エマルジョン組成物の30乃至80重量%の水相
    中に分散した化粧品上許容可能な油性液体非・粒状相の
    水中油エマルジョンよりなる水性不連続相;及び (c)エマルジョン組成物の0.5乃至5重量%の(b
    )を(a)中に分散するのに有効分散量のジメチコンコ
    ポリオール。 4、担体が約0.25乃至約3%の下記一般式を有する
    アクリル酸共重合体よりなる請求項1に記載の組成物: ▲数式、化学式、表等があります▼ (式中、x:yの比は1:9乃至1:24であり、共重
    合体の分子量は3500乃至4500である)5、担体
    が化粧品上許容可能な好ましくは5%乃至80%の界面
    活性剤を含んでなる好ましくは棒石けん、液体石けん、
    ペースト或いはムースの形態である皮膚の清浄化に有用
    である請求項1に記載の組成物。 6、更に安全且つ有効量の浸透向上剤を含んでなる請求
    項1乃至4のいずれかに記載の組成物。 7、更に安全且つ光保護的に有効量、好ましくは1%乃
    至10%の好ましくは2−エチルヘキシルp−メトキシ
    シンナメート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、2
    −ヒドロキシ−4−メトキシベンゾフェノン、オクチル
    ジメチルp−アミノ安息香酸、2,4−ジヒドロキシベ
    ンゾフェノンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メ
    チルアミノ安息香酸エステル、4−ヒドロキシジベンゾ
    イルメタンのN,N−ジ(2−エチルヘキシル)−4−
    アミノ安息香酸エステル、4−ヒドロキシ−ジベンゾイ
    ルメタンの4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチル
    アミノ安息香酸エステル、2−ヒドロキシ−4−(2−
    ヒドロキシエトキシ)ベンゾフェノンの4−N,N−(
    2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、
    4−(2−ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンの
    4−N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息
    香酸エステル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシ
    エトキシ)ベンゾフェノンのN,N−ジ−(2−エチル
    ヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステル、4−(2−
    ヒドロキシエトキシ)ジベンゾイルメタンのN,N−ジ
    (2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エステル
    及びそれらの混合物から選ばれる日焼け止め剤を含んで
    なる請求項1乃至4のいずれかに記載の組成物。 8、ソルビン酸トコフェロールと、好ましくはヒドロコ
    ルチゾン、イブプロフェン、ナプロキセン、フルフェナ
    ミン酸、メフェナミン酸、メクロフェナミン酸、ピロキ
    シカム、フェルビナック、4−(4′−ペンチン−3′
    −オン)−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(
    5′−ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−ブチルフェノ
    ール、4−((S)−(−)−3′−メチル−5′−ヘ
    キシノイル)−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4
    −((R)−(+)−3′−メチル−5′−ヘキシノイ
    ル)−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、4−(3′
    ,3′−ジメトキシプロピオニル)−2,6−ジ−t−
    ブチルフェノール、マンジスタ、グッガル及びそれらの
    混合物から選ばれる、より好ましくはイブプロフェン、
    ナプロキセン、フルフェナミン酸及びそれらの混合物か
    ら選ばれる抗炎症剤の皮膚への紫外線曝露の有害な影響
    を抑制するための局所用組成物の製造のための使用であ
    って、該組成物が、好ましくは 0.05mg/cm^2乃至0.5mg/cm^2のソ
    ルビン酸トコフェロール、及び0.01mg/cm^2
    乃至0.1mg/cm^2の抗炎症剤が、好ましくは皮
    膚の紫外線曝露前4時間前乃至曝露後30分までの間に
    適用されるように、適用される使用。 9、組成物が更に安全且つ光保護的に有効量の好ましく
    は2−エチルヘキシルp−メトキシシンナメート、ブチ
    ルメトキシジベンゾイルメタン、2−ヒドロキシ−4−
    メトキシベンゾフェノン、オクチルジメチルp−アミノ
    安息香酸、2,4−ジヒドロキシベンゾフェノンの4−
    N,N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸
    エステル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンのN,N
    −ジ−(2−エチルヘキシル)−4−アミノ安息香酸エ
    ステル、4−ヒドロキシジベンゾイルメタンの4−N,
    N−(2−エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エス
    テル、2−ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ
    )ベンゾフェノンの4−N,N−(2−エチルヘキシル
    )メチルアミノ安息香酸エステル、4−(2−ヒドロキ
    シエトキシ)ジベンゾイルメタンの4−N,N−(2−
    エチルヘキシル)メチルアミノ安息香酸エステル、2−
    ヒドロキシ−4−(2−ヒドロキシエトキシ)ベンゾフ
    ェノンのN,N−ジ−(2−エチルヘキシル)−4−ア
    ミノ安息香酸エステル、4−(2−ヒドロキシエトキシ
    )ジベンゾイルメタンのN,N−ジ−(2−エチルヘキ
    シル)−4−アミノ安息香酸エステル及びそれらの混合
    物から選ばれる日焼け止め剤を好ましくは0.01mg
    /cm^2乃至1.0mg/cm^2、より好ましくは
    0.05mg/cm^2乃至05mg/cm^2の日焼
    け止め剤が皮膚に適用されるように含んでなる請求項8
    に記載の使用。 10、好ましくはヒドロコルチゾン、イブプロフェン、
    ナプロキセン、フルフェナミン酸、メフェナミン酸、メ
    クロフェナミン酸、ピロキシカム、フェルビナック、4
    −(4′−ペンチン−3′−オン)−2,6−ジ−t−
    ブチルフェノール、4−(5′−ヘキシノイル)−2,
    6−ジ−t−ブチルフェノール、4−((S)−(−)
    −3′−メチル−5′−ヘキシノイル)−2,6−ジ−
    t−ブチルフェノール、4−((R)−(+)−3′−
    メチル−5′−ヘキシノイル)−2,6−ジ−t−ブチ
    ルフェノール、4−(3′,3′−ジメトキシプロピオ
    ニル)−2,6−ジ−t−ブチルフェノール、マンジス
    タ、グッガル及びそれらの混合物から選ばれる、より好
    ましくはイブプロフェン、ナプロキセン、フルフェナミ
    ン酸及びそれらの混合物から選ばれる抗炎症剤の皮膚へ
    の紫外線曝露の慢性的悪影響を抑制するための局所用組
    成物の製造のための使用であって、該組成物が0.01
    mg/cm^2乃至0.1mg/cm^2の抗炎症剤が
    、好ましくは毎日1〜3回、好ましくは少なくとも10
    日間皮膚に適用されるように、皮膚に適用されることを
    特徴とする使用。
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