WO2021104781A1 - Wirkstoffkombinationen aus ubichinol und ubichinon, kosmetische oder dermatologische zubereitungen, solche wirkstoffkombinationen enthaltend, und verwendung von ubichinol zur verbesserung der wirksamkeit kosmetischer oder dermatologischer zubereitungen mit einem gehalt an ubichinon - Google Patents

Wirkstoffkombinationen aus ubichinol und ubichinon, kosmetische oder dermatologische zubereitungen, solche wirkstoffkombinationen enthaltend, und verwendung von ubichinol zur verbesserung der wirksamkeit kosmetischer oder dermatologischer zubereitungen mit einem gehalt an ubichinon Download PDF

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WO2021104781A1
WO2021104781A1 PCT/EP2020/080138 EP2020080138W WO2021104781A1 WO 2021104781 A1 WO2021104781 A1 WO 2021104781A1 EP 2020080138 W EP2020080138 W EP 2020080138W WO 2021104781 A1 WO2021104781 A1 WO 2021104781A1
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WO
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preparations
weight
skin
cosmetic
ubidecarenone
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Application number
PCT/EP2020/080138
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Julia Maxi Weise
Alexandra Vogelsang
Nadine MOELLER
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Beiersdorf Ag
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    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/33—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing oxygen
    • A61K8/35—Ketones, e.g. benzophenone
    • A61K8/355—Quinones
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A61Q17/04—Topical preparations for affording protection against sunlight or other radiation; Topical sun tanning preparations
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/08—Anti-ageing preparations

Definitions

  • the present invention relates to preparations containing ubiquinol and ubiquinone and their cosmetic or dermatological use for the care of aging skin, for the prophylaxis and treatment of senile xerosis, and for improved skin contouring or against cellulite.
  • Cosmetics can be used to summarize all measures that make changes to skin and hair for aesthetic reasons or that are used to cleanse the body. Cosmetics therefore means caring for, improving and beautifying the exterior of the body in order to please others as well as yourself in a visible, tangible and smellable way.
  • Another aim of skin care is to compensate for the loss of oil and water in the skin caused by daily washing. This is especially important when the natural regeneration capacity is insufficient.
  • skin care products should protect against environmental influences, in particular against sun and wind, and delay skin aging.
  • Chronological aging of the skin is caused, for example, by endogenous, genetically determined factors.
  • the following structural damage and functional disorders occur as a result of age, which can also fall under the term "Senile Xerosis”: a) Dryness, roughness and the formation of wrinkles caused by dryness, b) itching and c) reduced lipid replenishment by sebum glands (eg after washing).
  • Exogenous factors such as UV light and chemical noxae, can have a cumulative effect and, for example, accelerate or supplement the endogenous aging processes.
  • exogenous factors in particular lead to, for example, the following structural damage and functional disorders in the low tide, which go beyond the extent and quality of the damage caused by chronic aging: d) Visible vasodilatation (telangiectasia, cuperosis); e) sagging and wrinkling; f) local Flyper, Flypo and incorrect pigmentation (e.g. age spots) and g) increased susceptibility to mechanical stress (e.g. cracking) h) declining vitality and regeneration of the dullness.
  • the present invention relates in particular to products for the care of the naturally aged flaut, as well as the phenomena listed under a), e), f), g) and h).
  • Products for the care of slackened, in particular aged, dullness are known per se. They contain, for example, retinoids (vitamin A acid and / or its derivatives) or vitamin A and / or its derivatives.
  • retinoids vitamin A acid and / or its derivatives
  • vitamin A and / or its derivatives are known per se. They contain, for example, retinoids (vitamin A acid and / or its derivatives) or vitamin A and / or its derivatives.
  • vitamin A acid and / or its derivatives vitamin A and / or its derivatives.
  • Retinoids can therefore only be used in low concentrations.
  • the slack skin is often associated with obesity and / or the so-called cellullite that is often associated with it.
  • Cellulite - a widespread phenomenon - plays a central role in this.
  • the visible picture of cellulite is based on an increase in fat pads in the subcutis (subcutaneous fat tissue), a weak connective tissue and a reduction in the flow conditions in the blood and blood vessels Lymphatics.
  • the cause is thus a partially genetic weakening of the connective tissue with the simultaneous occurrence of enlarged fat cell chambers as a result of overweight, unbalanced diet, lack of exercise.
  • the development of cellulite can also be traced back to an increased permeability of the hair vessel walls, which allows water to penetrate into the connective tissue.
  • the object of the present invention was therefore to find ways which avoid the disadvantages of the prior art.
  • Coenzyme Q-10 is characterized by the following structural formula:
  • ubidecarenone in agents for tightening the skin is known per se, for example from EP 1 084701 A1.
  • One object of the present invention was to eliminate the disadvantages of the prior art. First and foremost, active ingredient combinations and / or preparations based on coenzyme Q10 should be made available, with the help of which the full - possibly even improved effectiveness of coenzyme Q10 can be achieved.
  • active ingredients or preparations containing such active ingredients should be made available which, when used, stimulate collagen synthesis, strengthen the dermo-epidermal junction (skin tightening) and visibly improve the condition of the skin.
  • active ingredients or preparations containing such active ingredients should be made available which can be used successfully for the care, prophylaxis and treatment of aging skin and / or senile xerosis.
  • the aim was to solve galenic problems such as brownish discolouration of the formulation, degradation of the light-sensitive antioxidants contained and skin intolerances, for example through oxidative degradation products. It was, however, surprising and unforeseeable for the person skilled in the art that active ingredient combinations of a) ubidecarenone (coenzyme Q10) b) ubidecarenol and preparations, in particular cosmetic or dermatological preparations containing a) ubidecarenone (coenzyme Q10) b) ubidecarenol and the use of such active ingredient combinations or preparations to improve the elasticity of the skin, hair and / or nails and therefore cellulite or that
  • preparations according to the invention to improve the skin surface structure, in particular to smooth the skin and to reduce skin dents in particular the use of preparations according to the invention to reduce cellulite is also considered to be an implementation of the present invention.
  • Ubiquinols are characterized by the following chemical structure:
  • n 10 predominates (ubidecarenol), which according to the invention is the preferred ubiquinol.
  • ubiquinols The cosmetic use of ubiquinols is known per se, for example from WO 2017/045034, DE 42 28 871 and other publications.
  • ubidecarenol to ubidecarenone from the range from 100: 1 to 1: 100, preferably 50: 1 to 1:50, particularly preferably 20: 1 to 1:20.
  • concentrations of 0.000.001 ( 10 6) to 5% by weight of coenzyme Q10 (ubidecarenone), preferably from 0.000.1 to 1% by weight, particularly preferably 0.001 to 0.5% by weight, in the finished preparations. -% to be selected, based on the total weight of the preparations.
  • concentrations of 0.000.001 ( 10 6) to 5% by weight of coenzyme Q10 (ubidecarenone), preferably from 0.000.1 to 1% by weight, particularly preferably 0.001 to 0.5% by weight, in the finished preparations. % to be selected, based on the total weight of the preparations.
  • active ingredient combinations according to the invention as an antioxidant and its use for combating and / or prophylaxis of skin aging and inflammatory reactions caused by oxidative stress.
  • a particularly advantageous embodiment of the present invention is also considered to be the use of active ingredient combinations according to the invention for combating and / or prophylaxis of oxidative stress.
  • the cosmetic or dermatological preparations according to the invention can have the usual composition and serve for the treatment, care and cleaning of the skin and / or hair and as a make-up product in decorative cosmetics. They contain preferably 0.001% by weight to 10% by weight, preferably 0.05% by weight to 5% by weight, in particular 0.01-2.0% by weight, based on the total weight of the Preparations of active ingredient combinations used according to the invention.
  • Complexing agents are known auxiliaries in cosmetology or medical galenics. By complexing interfering metals such as Mn, Fe, Cu and others, For example, undesired chemical reactions in cosmetic or dermatological preparations can be prevented.
  • Complexing agents in particular chelators, form complexes with metal atoms which, in the presence of one or more polybasic complexing agents, that is to say chelators, represent metallacycles.
  • Chelates are compounds in which a single ligand occupies more than one coordination point on a central atom. In this case, stretched compounds are normally closed to form rings by complex formation via a metal atom or ion. The number of bound ligands depends on the coordination number of the central metal. The prerequisite for chelation is that the compound reacting with the metal contains two or more atom groups that act as electron donors.
  • Cosmetic and dermatological preparations according to the invention can be in various forms.
  • they can be a solution, an anhydrous preparation, an emulsion or microemulsion of the water-in-oil (W / O) type or of the oil-in-water (O / W) type, a multiple emulsion, for example of the water-type in-oil-in-water (W / O / W), a gel, a solid stick, an ointment or an aerosol.
  • isoquercitrin in encapsulated form e.g. in collagen matrices and other common encapsulation materials, e.g. as cellulose encapsulation, in gelatine, wax matrices or liposomally encapsulated.
  • wax matrices as described in DE-OS 43 08 282 have proven to be favorable.
  • the cosmetic and dermatological preparations according to the invention can contain cosmetic auxiliaries such as are usually used in such preparations, for example preservatives, bactericides, perfumes, substances to prevent foaming, dyes, pigments that have a coloring effect, thickeners, surface-active substances, emulsifiers , softening, moisturizing and / or moisture-retaining substances, fats, oils, waxes or other common components of a cosmetic or dermatological formulation such as alcohols, polyols, polymers, foam stabilizers, electrolytes, organic solvents or silicone derivatives.
  • preparations according to the invention can also contain further antioxidants and / or radical scavengers.
  • the antioxidants are advantageously selected from the group consisting of amino acids (e.g. glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and their derivatives, peptides such as D, L-carnosine, D-carnosine, L-carnosine and their derivatives (e.g.
  • carotenoids eg ⁇ -carotene, ⁇ -carotene, lycopene
  • ⁇ -hydroxy acids eg citric acid, lactic acid
  • EDTA iminodisuccinate
  • unsaturated fatty acids and their derivatives eg g-linolenic acid, linoleic acid, oleic acid
  • folic acid and their derivatives vitamin C and derivatives (e.g. ascorbyl palmate, sodium ascorbyl phosphate), tocopherols and derivatives (e.g.
  • vitamin E acetate
  • vitamin A and derivatives retinol, vitamin A palmitate
  • rutic acid and its derivatives vegetable polyphenols with a logP of 1 to 3, quercetin, isoflavones, genistein, genistin, daidzein, ⁇ -glucosyl rutin, ferulic acid, butylated hydroxytoluene, mannose, magnolia bark extract, magnolol, honokiol, milk thistle extracts; Silymarin, Licochalcone A, Creatine, Creatinine.
  • the amount of the aforementioned antioxidants (one or more compounds) in the preparations is preferably 0.001 to 30% by weight, particularly preferably 0.01-20% by weight, in particular 0.1-10% by weight, based on the total weight of the preparation.
  • vitamin E and / or its derivatives represent the additional antioxidant (s)
  • vitamin A or vitamin A derivatives or carotenes or their derivatives represent the additional antioxidant (s)
  • Emulsions according to the invention are advantageous and contain, for example, the fats, oils, waxes and other fatty substances mentioned, as well as water and an emulsifier as is customarily used for such a type of formulation.
  • the lipid phase can advantageously be selected from the following group of substances: Mineral oils, mineral waxes
  • Oils such as triglycerides of capric or caprylic acid, ester oils such as dicaprylyl ether, and also natural oils such as castor oil;
  • Fats, waxes and other natural and synthetic fatty substances preferably esters of fatty acids with alcohols of low carbon number, e.g. with isopropanol, propylene glycol or glycerine, or esters of fatty alcohols with alkanoic acids of low carbon number or with fatty acids or natural waxes, such as shea butter;
  • Silicone oils such as dimethicones, dimethylpolysiloxanes, diethylpolysiloxanes, diphenylpolysiloxanes and mixed forms thereof.
  • the oil phase of the emulsions, oleogels or hydrodispersions or lipodispersions for the purposes of the present invention is advantageously selected from the group of esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkanecarboxylic acids with a chain length of 3 to 30 carbon atoms and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 3 to 30 carbon atoms, from the group of esters of aromatic carboxylic acids and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 3 to 30 carbon atoms Atoms.
  • ester oils can then advantageously be chosen from the group isopropyl myristate, isopropyl palmitate, isopropyl stearate, isopropyl oleate, n-butyl stearate, n-hexyl laurate, n-decyl oleate, isooctyl stearate, isononyl stearate, isononyl isononanoate, 2-hexyl hexyl palmitate, 2-hexyl hexyl palmitate, 2- hexyl hexyl palmitate, 2- hexyl hexyl stearate, 2-hexyl stearate, 2-hexyl stearate.
  • the oil phase can advantageously be selected from the group of branched and unbranched hydrocarbons and waxes, silicone oils, dialkyl ethers, the group of saturated or unsaturated, branched or unbranched alcohols, and fatty acid triglycerides, namely the triglycerol esters of saturated and / or unsaturated, ver branched and / or unbranched alkanecarboxylic acids with a chain length of 8 to 24, in particular special 12-18 carbon atoms.
  • the fatty acid triglycerides can, for example, advantageously be chosen from the group of synthetic, semi-synthetic and natural oils, for example olive oil, sunflower oil, soybean oil, peanut oil, rapeseed oil, almond oil, palm oil, coconut oil, palm kernel oil and the like. Any mixtures of such oil and wax components can also be used advantageously for the purposes of the present invention. It may also be advantageous to use waxes, for example cetyl palmitate, as the sole lipid component of the oil phase.
  • synthetic, semi-synthetic and natural oils for example olive oil, sunflower oil, soybean oil, peanut oil, rapeseed oil, almond oil, palm oil, coconut oil, palm kernel oil and the like. Any mixtures of such oil and wax components can also be used advantageously for the purposes of the present invention. It may also be advantageous to use waxes, for example cetyl palmitate, as the sole lipid component of the oil phase.
  • the oil phase is advantageously selected from the group consisting of 2-ethylhexyl isostearate, octyldodecanol, isotridecyl isononanoate, isoeicosane, 2-ethylhexyl cocoate, Ci2-15 alkyl benzoate, caprylic capric acid triglyceride, dicaprylyl ether.
  • hydrocarbons paraffin oil, squalane and squalene are to be used advantageously for the purposes of the present invention.
  • the oil phase can also advantageously have a content of cyclic or linear silicone oils or consist entirely of such oils, although it is preferred to use an additional content of other oil phase components in addition to the silicone oil or the silicone oils.
  • Dimethicone is advantageously used as the silicone oil to be used according to the invention.
  • silicone oils can also be used advantageously for the purposes of the present invention, for example hexamethylcyclotrisiloxane, polydimethylsiloxane, poly (methylphenylsiloxane).
  • 4-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane is advantageous in cosmetic or dermatological preparations, preferably at 0.001% by weight to 10% by weight, preferably at 0.05% by weight to 5% by weight, in particular preferably 0.1-2.0% by weight, based on the total weight of the preparations.
  • the aqueous phase of the preparations according to the invention optionally contains advantageously alcohols, diols or polyols with a low carbon number, as well as their ethers, preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerol, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or - monobutyl ether, diethy Lenglycol monomethyl or monoethyl ethers and analogous products, also alcohols with a low carbon number, e.g.
  • ethanol isopropanol, 1,2-propanediol, glycerol and, in particular, one or more thickeners, which can advantageously be selected from the group consisting of silicon dioxide, aluminum silicates, polysaccharides or their derivatives, for example hyaluronic acid, xanthan gum, hydroxypropylmethylcellulose, particularly advantageously from the group of polyacrylates, preferably a polyacrylate from the group of so-called carbon poles, for example carbopoles of types 980, 981, 1382, 2984, 5984, each individually or in Combination.
  • thickeners which can advantageously be selected from the group consisting of silicon dioxide, aluminum silicates, polysaccharides or their derivatives, for example hyaluronic acid, xanthan gum, hydroxypropylmethylcellulose, particularly advantageously from the group of polyacrylates, preferably a polyacrylate from the group of so-called carbon poles, for example carbopoles of types 980, 981, 1382
  • mixtures of the abovementioned solvents are used.
  • water can be another component.
  • Emulsions according to the invention are advantageous and contain, for example, the fats, oils, waxes and other fatty substances mentioned, as well as water and an emulsifier as is customarily used for such a type of formulation.
  • Gels according to the invention usually contain alcohols with a low carbon number, for example ethanol, isopropanol, 1,2-propanediol, glycerol and water or an above-mentioned oil in the presence of a thickener, which is preferably silicon dioxide or an aluminum silicate in oily-alcoholic gels , in the case of aqueous-alcoholic or alcoholic gels is preferably a polyacrylate.
  • a thickener which is preferably silicon dioxide or an aluminum silicate in oily-alcoholic gels , in the case of aqueous-alcoholic or alcoholic gels is preferably a polyacrylate.
  • Suitable propellants for preparations according to the invention which can be sprayed from aerosol containers are the customary, highly volatile, liquefied propellants, for example hydrocarbons (propane, butane, isobutane), which can be used alone or in a mixture with one another. It is also advantageous to use compressed air.
  • hydrocarbons propane, butane, isobutane
  • Preparations according to the invention can also advantageously contain further substances which absorb UV radiation in the UVA and / or UVB range, the total amount of the filter substances, for example 0.1% by weight to 30% by weight, preferably 0.5 to 10% by weight, in particular 1.0 to 6.0% by weight, based on the total weight of the preparations, in order to provide cosmetic preparations which protect the hair or the skin from the entire range of ultraviolet radiation protect. They can also be used as sunscreen for hair or skin. If the preparations according to the invention contain UVB filter substances, these can be oil-soluble or water-soluble. Oil-soluble UVB filters which are advantageous according to the invention are, for example:
  • 3-benzylidene camphor derivatives preferably 3- (4-methylbenzylidene) camphor, 3-benzylidene camphor;
  • 4-aminobenzoic acid derivatives preferably 4- (dimethylamino) benzoic acid (2-ethylhexyl) ester, 4- (dimethylamino) benzoic acid amyl ester;
  • Esters of cinnamic acid preferably 4-methoxycinnamic acid (2-ethylhexyl) ester, 4-methoxycinnamic acid isopentyl ester;
  • esters of salicylic acid preferably salicylic acid (2-ethylhexyl) ester, salicylic acid (4-isopropylbenzyl) ester, salicylic acid homomenthyl ester,
  • benzophenone preferably 2-flydroxy-4-methoxybenzophenone, 2-flydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenone, 2,2'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone;
  • Esters of benzalmalonic acid preferably 4-methoxybenzalmalonic acid di (2-ethylhexyl) ester, - 2,4,6-trianilino- (p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy) -1,3,5-triazine.
  • Advantageous water-soluble UVB filters are, for example:
  • Salts of 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid such as its sodium, potassium or triethanolammonium salt, as well as the sulfonic acid itself;
  • Sulfonic acid derivatives of benzophenones preferably 2-flydroxy-4-methoxybenzophenone-5-sulfonic acid and its salts;
  • Sulfonic acid derivatives of 3-benzylidene camphor such as 4- (2-oxo-3-bornylidenemethyl) benzenesulfonic acid, 2-methyl-5- (2-oxo-3-bornylidenemethyl) sulfonic acid and its salts and the 1,4 di (2-oxo-10-sulfo-3-bornylidenemethyl) benzene and its salts (the corresponding 10-sulfato compounds, for example the corresponding sodium, potassium or triethanolammonium salt), also as benzene-1,4 -di (2-oxo-3-bornylidenemethyl-10-sulfonic acid called
  • UVB filters which can be used in combination with the active substance combinations according to the invention, is of course not intended to be limiting.
  • the invention also relates to the use of a combination of the active ingredient combinations used according to the invention with at least one UVB filter as an antioxidant or the use of a combination of the active ingredient combinations used according to the invention combinations with at least one UVB filter as an antioxidant in a cosmetic or matological preparation.
  • Cosmetic and dermatological preparations with an effective content of active ingredient combinations used according to the invention can also contain inorganic pigments which are usually used in cosmetics to protect the skin from UV rays. These are oxides of titanium, zinc, zirconium, silicon, manganese, cerium and mixtures thereof, as well as modifications in which the oxides are the active agents. Pigments based on titanium dioxide are particularly preferred.
  • the cosmetic and dermatological contain active ingredients and auxiliaries such as are customarily used for this type of preparations for hair care and hair treatment.
  • the auxiliaries used are preservatives, surface-active substances, substances to prevent foaming, thickeners, emulsifiers, fats, oils, waxes, organic solvents, bactericides, perfumes, dyes or pigments, the task of which is to treat the hair or the cosmetic or dermatological preparation itself to dye, electrolytes, substances against greasy hair.
  • the total Q10 content in the ubidecarenol-treated cells increases 2.6 times better than in the ubidecarenone-treated cells, which speaks for an improved bioavailability of the ubidecarenol for keratinocytes.
  • Example 1 O / W emulsion with light protection% by weight pH 6.8-7.8

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Abstract

Wirkstoffkombinationen aus a) Ubidecarenon (Coenzym Q10) und b) Ubidecarenol

Description

Beschreibung
Wirkstoffkombinationen aus Ubichinol und Ubichinon, kosmetische oder dermatologische Zubereitungen, solche Wirkstoffkombinationen enthaltend, und Verwendung von Ubichinol zur Verbesserung der Wirksamkeit kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen mit einem Gehalt an Ubichinon
Die vorliegende Erfindung betrifft Zubereitungen mit einem Gehalt an Ubichinol und Ubichi- non sowie deren kosmetische oder dermatologische Verwendung zur Pflege der Altershaut, zur Prophylaxe und Behandlung der senilen Xerosis, sowie zur verbesserten Hautkonturie rung bzw. gegen Cellulite.
Unter Kosmetik kann man alle Maßnahmen zusammenfassen, die aus ästhetischen Grün den Veränderungen an Haut und Haaren vornehmen oder zur Körperreinigung angewendet werden. Kosmetik bedeutet also, das Körperäußere zu pflegen, zu verbessern und zu ver schönern, um auf sichtbare, fühlbare und riechbare Weise sowohl den Mitmenschen als auch sich selbst zu gefallen.
Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliches Waschen verursachten Fett- und Was serverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürliche Rege nerationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen Hautpflegeprodukte vor Umwelteinflüs sen, insbesondere vor Sonne und Wind, schützen und die Hautalterung verzögern.
Die chronologische Hautalterung wird z.B. durch endogene, genetisch determinierte Fakto ren verursacht. In Epidermis und Dermis kommt es alterungsbedingt z.B. zu folgenden Strukturschäden und Funktionsstörungen, die auch unter den Begriff „Senile Xerosis“ fallen können: a) Trockenheit, Rauhigkeit und Ausbildung von Trockenheitsfältchen, b) Juckreiz und c) verminderte Rückfettung durch Talgdrüsen (z.B. nach Waschen).
Exogene Faktoren, wie UV-Licht und chemische Noxen, können kumulativ wirksam sein und z.B. die endogenen Alterungsprozesse beschleunigen bzw. sie ergänzen. In Epidermis und Dermis kommt es insbesondere durch exogene Faktoren z.B. zu folgenden Strukturschä den- und Funktionsstörungen in der Flaut, die über Maß und Qualität der Schäden bei chro nologischer Alterung hinausgehen: d) Sichtbare Gefäßerweiterungen (Teleangiektasien, Cuperosis); e) Schlaffheit und Ausbildung von Falten; f) lokale Flyper-, Flypo- und Fehlpigmentierungen (z.B. Altersflecken) und g) vergrößerte Anfälligkeit gegenüber mechanischem Stress (z.B. Rissigkeit) h) nachlassende Vitalität und Regeneration der Flaut.
Die vorliegende Erfindung betrifft insbesondere Produkte zur Pflege der auf natürliche Weise gealterten Flaut, sowie der unter a), e), f), g) und h) aufgeführten Phänomene.
Produkte zur Pflege erschlaffter, insbesondere gealterter Flaut sind an sich bekannt. Sie enthalten z.B. Retinoide (Vitamin A-Säure und/oder deren Derivate) bzw. Vitamin A und/oder dessen Derivate. Ihre Wirkung auf die Strukturschäden ist allerdings umfangsmäßig be grenzt. Darüber hinaus gibt es bei der Produktentwicklung erhebliche Schwierigkeiten, die Wirkstoffe in ausreichendem Maße gegen oxidativen Zerfall zu stabilisieren. Die Verwen dung Vitamin A-Säure-haltiger Produkte bedingt darüber hinaus oft starke erythematöse Hautreizungen. Retinoide sind daher nur in geringen Konzentrationen einsetzbar.
Oftmals wird mit der erschlafften Haut auch eine Begleiterscheinung der Übergewichtigkeit und/oder der damit häufig einhergehenden sogenannten Cellullite verbunden.
Das Körperbewusstsein der Verbraucher ist in den vergangenen Jahren deutlich gestiegen. Dabei werden neben reinigenden und pflegenden Anwendungen auch zunehmend Maß nahmen ergriffen, um die Körpersilhouette zu verbessern. Die Cellulite - ein weit verbreitetes Phänomen - nimmt dabei eine zentrale Stellung ein. Das sichtbare Bild der Cellulite beruht auf einer Zunahme von Fettpolstern in der Subcutis (Unterhautfettgewebe), einer Bindege websschwäche sowie einer Minderung der Durchströmungsverhältnisse in den Blut- und Lymphbahnen. Die Ursache ist somit eine zum Teil anlagebedingte Schwächung des Binde gewebes mit gleichzeitigem Auftreten von vergrößerten Fettzellkammern infolge von Über gewicht, unausgewogener Ernährung, Bewegungsmangel. Die Entstehung der Cellulite kann ferner auf eine erhöhte Durchlässigkeit der Haargefäßwände zurückgeführt werden, die das Eindringen von Wasser ins Bindegewebe erlaubt.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es somit, Wege zu finden, die die Nachteile des Standes der Technik vermeiden. Insbesondere war es eine Aufgabe der vorliegenden Erfin dung, Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die eine vorteilhafte Straffung erschlaffter Haut bewirken können.
Ubichinone dienen den Organismen als Elektronenüberträger in der Atmungskette. Sie be finden sich in den Mitochondrien wo sie die cyclische Oxidation und Reduktion der Substrate des Citronensäure-Cyclus ermöglichen. Ubichinone zeichnen sich durch die Strukturformel
Figure imgf000004_0001
aus und stellen die am weitesten verbreiteten u. damit am besten untersuchten Biochinone dar. Ubichinone werden je nach Zahl der in der Seitenkette verknüpften Isopren-Einheiten als Q-1 , Q-2, Q-3 usw. oder nach Anzahl der C-Atome als U-5, U-10, U-15 usw. bezeichnet Sie treten bevorzugt mit bestimmten Kettenlängen auf, z. B. in einigen Mikroorganismen u. Hefen mit n=6. Bei den meisten Säugetieren einschließlich des Menschen überwiegt Coenzym Q-10, auch Ubidecarenon genannt.
Coenzym Q-10 ist durch folgende Strukturformel gekennzeichnet:
Figure imgf000005_0001
Die Verwendung von Ubidecarenon in Mitteln zu Straffung der Haut ist an sich bekannt, bei spielsweise aus der EP 1 084701 A1 .
Ein Problem besteht allerdings darin, dass Coenzym Q-10 eo ipso nicht besonders leicht in die menschliche Haut aufgenommen wird. Es bedarf im Regelfälle einer ausgeklügelten Ga lenik, um eine gute Resorption zu bewerkstelligen.
Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war, die Nachteile des Standes der Technik zu beseitigen. In erster Linie sollten Wirkstoffkombinationen und oder Zubereitungen auf der Grundlage von Coenzym Q10 zur Verfügung gestellt werden, mit Hilfe derer die volle - ge gebenenfalls sogar verbesserte Wirksamkeit des Coenzyms Q10 erreicht werden könne.
Darüber hinaus sollten Wirkstoffe bzw. Zubereitungen, solche Wirkstoffe enthaltend, zur Verfügung gestellt werden, bei deren Verwendung eine Stimulation der Kollagensynthese, eine Stärkung der dermo-epidermalen Junktionszone (Hautstraffung) und eine sichtbare Verbesserung des Hautzustandes erzielt werden.
Weiter sollten Wirkstoffe bzw. Zubereitungen, solche Wirkstoffe enthaltend, zur Verfügung gestellt werden, die erfolgreich zur Pflege, Prophylaxe und Behandlung der Altershaut und/oder der senilen Xerosis dienen können.
Es galt dabei galenische Probleme, wie bräunliche Verfärbungen der Formulierung, ein Ab bau der enthaltenen lichtempfindlichen Antioxidantien, sowie Hautunverträglichkeiten z.B. durch oxidative Abbauprodukte zu lösen. Es war indes überraschend und für den Fachmann nicht vorherzusehen, dass Wirkstoff kombinationen aus a) Ubidecarenon (Coenzym Q10) b) Ubidecarenol sowie Zubereitungen, insbesondere kosmetische oder dermatologische Zubereitungen ent haltend a) Ubidecarenon (Coenzym Q10) b) Ubidecarenol sowie die Verwendung solcher Wirkstoffkombinationen bzw. Zubereitungen zur Verbesse rung der Elastizität der Haut, der Haare und/oder der Nägel und daher Cellulite bzw. das
Erscheinungsbild der sog. „Orangenhaut“ , der Stimulation der Kollagensynthese, der Straffung der dermo-epidermalen Junktionszone (Papillen), der Pflege und/oder Behandlung und/oder Vorbeugung der Altershaut, der Pflege und/oder Behandlung und/oder Vorbeugung der senilen Xerosis der vergrößerten Anfälligkeit gegenüber mechanischem Stress (z.B. Rissigkeit) im
Alter der nachlassenden Vitalität und Regenerationfähigkeit der Haut im Alter. den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.
Als Verwirklichung der vorliegenden Erfindung wird ebenfalls angesehen die Verwendung erfindungsgemäßer Zubereitungen zur Verbesserung der Hautoberflächenstruktur, insbe sondere zur Glättung der Haut und zur Verringerung von Hautdellen, insbesondere die Ver wendung erfindungsgemäßer Zubereitungen zur Verminderung von Cellulite.
Ubichinole bzw. deren oxidierte Form, die Ubichinone, spielen beim Elektronentransport in der Atmungskette von Lebewesen eine wichtige Rolle. Ubichinole sind durch folgende che mische Struktur gekennzeichnet:
Figure imgf000007_0001
In natürlich vorkommenden Ubichinolen bzw. deren oxidierter Form, den Ubichinonen, kann n Werte von 0 bis 50 annehmen. In Säugetieren insbesondere dem Menschen überwiegt n = 10 (Ubidecarenol), welches erfindungsgemäß das bevorzugte Ubichinol darstellt.
An sich ist die kosmetische Verwendung von Ubichinolen bekannt, etwa aus der WO 2017/045034, der DE 42 28 871 und anderen Schriften.
Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft, das molare Verhältnis von Ubidecarenol zu Ubide- carenon aus dem Bereich von 100 : 1 bis 1 : 100 , bevorzugt 50 : 1 bis 1 : 50, insbesondere bevorzugt 20 : 1 bis 1 : 20 zu wählen.
Es ist weiter vorteilhaft, in den fertigen Zubereitungen Konzentrationen von 0,000.001 (= 10 6) bis 5 Gew.-% an Coenzym Q10 (Ubidecarenon), bevorzugt von 0,000.1 bis 1 Gew.-%, ins besondere bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% zu wählen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Es ist vorteilhaft, in den fertigen Zubereitungen Konzentrationen von 0,000.001 (= 106) bis 5 Gew.-% an Coenzym Q10 (Ubidecarenon), bevorzugt von 0,000.1 bis 1 Gew.-%, insbe sondere bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% zu wählen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Ferner ist vorteilhaft, in den fertigen Zubereitungen Konzentrationen von 0,000.001 (= 106) bis 5 Gew.-% an Ubidecarenol, bevorzugt von 0,000.1 bis 1 Gew.-%, insbesondere bevor zugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% zu wählen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Es war überraschend, dass durch Anwenden erfindungsgemäßer Zubereitungen die Elastizität der Haut, der Haare und/oder der Nägel und daher Cellulite bzw. das Erscheinungsbild der sog. „Orangenhaut“ verbessert wird die Kollagensynthese besser stimuliert wird die dermo-epidermalen Junktionszone (Papillen) besser gestrafft wird die Altershaut besser gepflegt und/oder behandelt wird die Vitalität und Regenerationfähigkeit der Haut verbessert wird. als mit den Wirkstoffen, Wirkstoffkombinationen und Zubereitungen des Standes der Tech nik.
Insbesondere erstaunlich war, dass die Bioverfügbarkeit des Ubichinons durch eine wirksa me Menge an Ubichinol erheblich gesteigert werden kann.
Erfindungsgemäß ist daher die Verwendung erfindungsgemäßer Wirkstoffkombinationen als Antioxidans sowie seine Verwendung zur Bekämpfung und/oder Prophylaxe der durch oxida tive Beanspruchung hervorgerufenen Hautalterung und entzündlicher Reaktionen.
Als besonders vorteilhafte Ausführungsform der vorliegenden Erfindung wird ferner an gesehen die Verwendung erfindungsgemäßer Wirkstoffkombinationen zur Bekämpfung und/oder Prophylaxe des oxidativen Stresses.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen können wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung, der Pflege und der Reinigung der Haut und/oder der Haare und als Schminkprodukt in der dekorativen Kosmetik dienen. Sie enthal ten bevorzugt 0,001 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bevorzugt 0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%, insbe sondere 0,01 - 2,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, an erfin dungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen.
Es ist erfindungsgemäß bevorzugt, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkom binationen bzw. kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen, solche Wirk stoffkombinationen enthaltend Komplexbildner zuzufügen.
Komplexbildner sind an sich bekannte Hilfsstoffe der Kosmetologie bzw. der medizinischen Galenik. Durch die Komplexierung von störenden Metallen wie Mn, Fe, Cu und anderer kön- nen beispielsweise unerwünschte chemische Reaktionen in kosmetischen oder dermatologi schen Zubereitungen verhindert werden.
Komplexbildner, insbesondere Chelatoren, bilden mit Metallatomen Komplexe, welche bei Vorliegen eines oder mehrerer mehrbasiger Komplexbildner, also Chelatoren, Metallacyclen darstellen. Chelate stellen Verbindungen dar, in denen ein einzelner Ligand mehr als eine Koordinationsstelle an einem Zentralatom besetzt. In diesem Falle werden also normaler weise gestreckte Verbindungen durch Komplexbildung über ein Metall-Atom od. -Ion zu Rin gen geschlossen. Die Zahl der gebundenen Liganden hängt von der Koordinationszahl des zentralen Metalls ab. Voraussetzung für die Chelatbildung ist, dass die mit dem Metall rea gierende Verbindung zwei oder mehr Atomgruppierungen enthält, die als Elektronendonato ren wirken.
Erfindungsgemäße kosmetische und dermatologische Zubereitungen können in verschie denen Formen vorliegen. So können sie z.B. eine Lösung, eine wasserfreie Zubereitung, eine Emulsion oder Mikroemulsion vom Typ Wasser-in-ÖI (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-ÖI-in-Wasser (W/O/W), ein Gel, einen festen Stift, eine Salbe oder auch ein Aerosol darstellen. Es ist auch vorteil haft, Isoquercitrin in verkapselter Form darzureichen, z.B. in Kollagenmatrices und anderen üblichen Verkapselungsmaterialien, z.B. als Celluloseverkapselungen, in Gelatine, Wachs matrices oder liposomal verkapselt. Insbesondere Wachsmatrices wie sie in der DE-OS 43 08 282 beschrieben werden, haben sich als günstig herausgestellt.
Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff kombinationen in wässrige Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung der Flaut und der Flaare einzufügen.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kos metische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z.B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchhaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kos metischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaum stabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösemittel oder Silikonderivate. Insbesondere können erfindungsgemäße Zubereitungen auch weitere Antioxidantien und/oder Radikalfängern enthalten.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z.B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D- Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z.B. Anserin), Carotinoide (z.B. a-Carotin, ß-Caro- tin, Lycopin) und deren Derivate, a- Hydro xysäuren (z.B. Citronensäure, Milchsäure), EDTA, Iminodisuccinat, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z.B. g-Linolensäure, Linol säure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z.B. Ascorbylpalmi- tat, Na-Ascorbylphosphat), Tocopherole und Derivate (z.B. Vitamin-E-acetat), Vitamin A und Derivate (Retinol, Vitamin-A-palmitat), Rutinsäure und deren Derivate, pflanzliche Poly phenole mit einem logP von 1 bis 3, Quercetin, Isoflavone, Genistein, Genistin, Daidzein, a- Glucosylrutin, Ferulasäure, Butylhydroxytoluol, Mannose, Magnolienrindenextrakt, Magnolol, Honokiol, Extrakte der Mariendistel; Silymarin, Licochalcone A, Creatin, Creatinin.
Die Menge der vorgenannten Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zube reitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01 - 20 Gew.- %, insbesondere 0,1 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die zusätzlichen Antioxidantien darstel len, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die zusätzlichen Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Erfindungsgemäße Emulsionen sind vorteilhaft und enthalten z.B. die genannten Fette, Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird.
Die Lipidphase kann vorteilhaft gewählt werden aus folgender Substanzgruppe: Mineralöle, Mineralwachse
Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, Esteröle, wie Dicaprylylether, ferner natürliche Öle wie z.B. Rizinusöl;
Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren oder natürliche Wachse, wie Shea Butter;
Alkylbenzoate;
Silikonöle wie Dimethicone, Dimethylpolysiloxane, Diethylpolysiloxane, Diphenylpoly- siloxane sowie Mischformen daraus.
Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus ge sättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweig ten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n- Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2- Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Eru- cyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z.B. Jojobaöl.
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, ver zweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbe sondere 12 - 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft ge wählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z.B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnussöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palm kernöl und dergleichen mehr. Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzuset zen.
Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, Ci2-i5-Alkylbenzoat, Capryl-Caprin- säure-triglycerid, Dicaprylylether.
Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus Ci2-i5-Alkylbenzoat und 2-Ethylhexylisostearat, Mischungen aus Ci2-i5-Alkylbenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C12- 15-Alkylbenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotridecylisononanoat.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.
Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen auf weisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölphasenkom ponenten zu verwenden.
Vorteilhaft wird Dimethicon als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt.
Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwen den, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Po- ly(methylphenylsiloxan).
4-tert-butyl-4'-Methoxydibenzoylmethan ist erfindungsgemäß vorteilhaft in kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen bevorzugt zu 0,001 Gew.-% bis 10 Gew.-%, bevor zugt zu 0,05 Gew.-% bis 5 Gew.-%, insbesondere bevorzugt zu 0,1 - 2,0 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, enthalten.
Die wässrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteil haft Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -mo- nobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethy- lenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z.B. Ethanol, Isopropanol, 1 ,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Polysaccharide bzw. deren Derivate, z.B. Hyalu ronsäure, Xanthangummi, Hydroxypropylmethylcellulose, besonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyacrylate, bevorzugt ein Polyacrylat aus der Gruppe der sogenannten Carbo pole, beispielsweise Carbopole der Typen 980, 981 , 1382, 2984, 5984, jeweils einzeln oder in Kombination.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösemittel verwendet. Bei al koholischen Lösemitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
Erfindungsgemäße Emulsionen sind vorteilhaft und enthalten z.B. die genannten Fette, Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator, wie er üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird.
Gele gemäß der Erfindung enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z.B. Ethanol, Isopropanol, 1 ,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Öl in Ge genwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Silicium dioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wässrig-alkoholischen oder alkoholischen Gelen vor zugweise ein Polyacrylat ist.
Als Treibmittel für erfindungsgemäße, aus Aerosolbehältern versprühbare Zubereitungen sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Koh lenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen außerdem weitere Substanzen enthal ten, die UV-Strahlung im UVA- und/oder UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z.B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, ins besondere 1 ,0 bis 6,0 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um kosmetische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnen schutzmittel fürs Haar oder die Haut dienen. Enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen UVB-Filtersubstanzen, können diese öl löslich oder wasserlöslich sein. Erfindungsgemäß vorteilhafte öllösliche UVB-Filter sind z.B.:
3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3- Benzylidencampher;
4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Methoxy- zimtsäureisopentylester;
Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4- isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester,
Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Flydroxy-4-methoxybenzophenon, 2- Flydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon; Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethyl- hexyl)ester, - 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy) -1 ,3,5-triazin.
Vorteilhafte wasserlösliche UVB-Filter sind z.B.:
Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr Triethanolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst;
Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Flydroxy-4-methoxyben- zophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z.B. 4-(2-Oxo-3-bornyliden- methyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und ihre Salze sowie das 1 ,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol und dessen Salze (die entprehenden 10-Sulfato-verbindungen, beispielsweise das entsprechende Natri um-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz), auch als Benzol-1 ,4-di(2-oxo-3-bornyli- denmethyl-10-Sulfonsäure bezeichnet
Die Liste der genannten UVB-Filter, die in Kombination mit den erfindungsgemäßen Wirk stoffkombinationen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung einer Kombination der erfindungsge mäß verwendeten Wirkstoffkombinationen mit mindestens einem UVB-Filter als Antioxidans bzw. die Verwendung einer Kombination der erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkom- binationen mit mindestens einem UVB-Filter als Antioxidans in einer kosmetischen oder der matologischen Zubereitung.
Es kann auch von Vorteil sein, die erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen mit UVA-Filtern zu kombinieren, die bisher üblicherweise in kosmetischen Zubereitungen enthalten sind.
Kosmetische und dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfin dungsgemäß verwendeten Wirkstoffkombinationen können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwen det werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Zirkoniums, Siliciums, Man- gans, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandi oxid.
Die kosmetischen und dermatologischen enthalten Wirkstoffe und Hilfsstoffe, wie sie übli cherweise für diesen Typ von Zubereitungen zur Haarpflege und Haarbehandlung verwendet werden. Als Hilfsstoffe dienen Konservierungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Sub stanzen zum Verhindern des Schäumens, Verdickungsmittel, Emulgatoren, Fette, Öle, Wachse, organische Lösungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Farbstoffe oder Pigmente, deren Aufgabe es ist, die Haare oder die kosmetische oder dermatologische Zubereitung selbst zu färben, Elektroyte, Substanzen gegen das Fetten der Haare.
Wirkunqsnachweis:
Hautzellen (Keratinozyten) wurden über 48 Stunden mit Ubidecarenon bzw. Ubidecarenol sowie der Lösemittelkontrolle (je 50 mM Einsatzkonzentration, n=6 Keratinozyten-Spender) inkubiert. Anschließend wurden die Zellen lysiert und der Gesamtgehalt an Q10 (als Summe von Ubidecarenon und Ubidecarenol) mittels HPLC-MS/MS
(Hochleistungsflüssigkeitschromatographie-Massenspektometrie / Massenspektometrie) sowie der Gesamt-Proteingehalt zwecks Normalisierung mittels „Pierce BCA Protein Assay“ bestimmt.
Überraschenderweise konnte bei einem Vergleich der oxidierten Q10-Form Ubidecarenon mit der reduzierten Q10-Variante Ubidecarenol gezeigt werden, dass letztere im Mittel 2,6fach besser von den Hautzellen aufgenommen wird (2,6x höherer Gesamt-Q10 Gehalt verglichen mit den Ubidecarenon supplementierten Zellen). In den Hautzellen (Keratinozyten) kann das Q10 von der reduzierten in die oxidierte Form und vice versa umgewandelt werden. Dennoch liegt der größere Teil an Q10 in den supplementierten Zellen als anti-oxidativ wirksames Ubidecarenol vor.
Die Ergebnisse sind in Fig. 1 graphisch dargestellt.
Q10 Gehalt in Hautzellen (Keratinozyten) nach 48 h Inkubation mit Ubidecarenon bzw. Ubidecarenol sowie der Lösemittelkontrolle (je 50 mM Einsatzkonzentration, n=6 Spender).
Überraschenderweise steigt der Gesamt-Q10 Gehalt in den Ubidecarenol behandelten Zel len 2,6fach besser als in den Ubidecarenon behandelten Zellen, was für eine verbesserte Bioverfügbarkeit des Ubidecarenols für Keratinozyten spricht.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen, ohne sie einzu schränken. Alle Mengenangaben, Anteile und Prozentanteile sind, soweit nicht anders an gegeben, auf das Gewicht und die Gesamtmenge bzw. auf das Gesamtgewicht der Zuberei tungen bezogen.
Beispiel 1 - O/W-Emulsion mit Lichtschutz Gew.-%
Figure imgf000017_0001
pH 6, 8-7, 8
Figure imgf000018_0001
pH 6,8 -7,8
Figure imgf000019_0001
pH 5,5 -6,5
Figure imgf000020_0001

Claims

Patentansprüche
1. Wirkstoffkombinationen aus a) Ubidecarenon (Coenzym Q10) b) Ubidecarenol
2. Zubereitungen, insbesondere kosmetische oder dermatologische Zubereitungen ent haltend a) Ubidecarenon (Coenzym Q10) b) Ubidecarenol
3. Verwendung von Wirkstoffkombinationen gemäß Anspruch 1 bzw. Zubereitungen ge mäß Anspruch 2 zur Verbesserung
- der Elastizität der Haut,
- der Stimulation der Kollagensynthese,
- der Festigkeit der dermo-epidermalen Junktionszone (Papillen),
- der Pflege und/oder Behandlung und/oder Vorbeugung der Altershaut,
- der Pflege und/oder Behandlung und/oder Vorbeugung der senilen Xerosis,
- der optischen Vitalität der Haut,
- der Regeneration der Haut,
- der Glättung der Haut,
4. Wirkstoffkombinationen gemäß Anspruch 1 bzw. Zubereitungen gemäß Anspruch 2 bzw. Verwendungen gemäß Anspruch 3, bei denen das molare Verhältnis von Ubide carenol zu Ubidecarenon aus dem Bereich von 100 : 1 bis 1 : 100 , bevorzugt 50 : 1 bis 1 : 50, insbesondere bevorzugt 20 : 1 bis 1 : 20 gewählt wird.
5. Zubereitungen bzw. Verwendungen gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, bei denen in den fertigen Zubereitungen Konzentrationen von 0,000.001 (= 106) bis 5 Gew.-% an Coenzym Q10 (Ubidecarenon), bevorzugt von 0,000.1 bis 1 Gew.-%, ins besondere bevorzugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% gewählt werden, bezogen auf das Ge samtgewicht der Zubereitungen.
6. Zubereitungen bzw. Verwendungen gemäß einem der vorstehenden Ansprüche, bei denen in den fertigen Zubereitungen Konzentrationen von 0,000.001 (= 106) bis 5 Gew.-% an Ubidecarenol, bevorzugt von 0,000.1 bis 1 Gew.-%, insbesondere bevor zugt 0,001 bis 0,5 Gew.-% gewählt werden, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zu bereitungen.
7. Verwendung einer wirksamen Menge an Ubidecarenol zur Steigerung der Bioverfüg- barkeit des Coenzyms Q10.
8. Verwendung von Wirkstoffkombinationen gemäß Anspruch 1 bzw. Zubereitungen ge mäß Anspruch 2 zur
- Reduktion von Fehlpigmentierungen, insbesondere Pigmentflecken und Altersfle cken.
- Verbesserung der Hautstraffung
- Reduktion von Falten.
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