DE579147C

DE579147C - Verfahren zur Herstellung von leicht loeslichen Salzen der Gallensaeuren

Info

Publication number: DE579147C
Application number: DER81312D
Authority: DE
Original assignee: CARL AUGUST ROJAHN DR
Current assignee: CARL AUGUST ROJAHN DR
Priority date: 1930-06-13
Filing date: 1930-06-13
Publication date: 1933-06-21

Description

Verfahren zur Herstellung von leicht löslichen Salzen der Gallensäuren Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung therapeutisch wirksamer Gallenpräparate aus schwer löslichen Gallensäuren und bezweckt, diese Stoffe in eine Form überzuführen, in welcher sie .ihre therapeutische Wirksamkeit beibehalten oder verstärken, gleichzeitig aber die ihrer Anwendung pachteilige geringe Löslichkeit in Wasser und organischen Lösungsmitteln verloren haben.
Erfindungsgemäß werden die schwer löslichen Gallensäuren, insbesondere Cholsäure, Desoxycholsäure, Cholalsäure usw., oder die aus Galle abgeschiedenen Gemische derselben in an sich bekannter Weise mit Triäthanolamin umgesetzt, und zwar unter Bedingungen, bei denen nur eine Neutralisation der Säuren, nicht aber eine Veresterung der Hydroxylgruppen des Triäthanolamins stattfindet.
Die erhaltenen Salze sind leicht löslich in Wasser, Alkohol, Aceton, löslich in Chloroform, Ölen - und Fetten und dringen leicht in die Haut ein, eignen sich daher besonders auch für die Perkutantherapie. Gegenüber den Alkalisalzen der Gallensäuren haben sie den Vorzug, daß die therapeutisch in Frage kommenden Mengen nicht störend hämolysieren und auch per os gut vertragen werden. Die Lösungen sind unbegrenzt haltbar und sterilisierbar. Ausführungsbeispiel i kg gepulverte, getrocknete Schweinegalle wird in 51 Wasser gelöst zmd die filtrierte Lösung unter Abkühlung und Rühren mit einer Mischung von 125 g konzentrierter Salzsäure und 5oo ccm Wasser versetzt. Bei vorsichtigem Zusatz der Säure scheiden sich die Gallensäuren in fester Form aus und können abfiltriert und mit Wasser ausgewaschen werden. Zur weiteren Reinigung können sie erforderlichenfalls nochmals in Ammoniak gelöst und wiederum mit Säure gefällt werden. Auch kann eine Entfärbung mittels Tierkohle o. dgl. erfolgen. Ausbeute etwa 5oo bis 6oog.
Unter Umständen ist es zweckmäßig, die wässerige Gallenlösung zunächst durch Kochen mit Alkali zu verseifen und dann die Säuren, wie vorstehend beschrieben, auszufällen. Die Ausbeute an Säuren wird dadurch erhöht.
Die zur Salzhildung erforderliche Menge Triäthanölamin errechnet sich aus der nach Vorschrift des 'Deutschen Arzneibuches ausgeführten Säurezahlbestimmung. Beträgt diese z. B. 15 0, so sind für i oo g . Gallensäuren etwa 5o g Triäthanolamin zu nehmen. Die Umsetzung erfolgt zweckmäßig in wäßriger Suspension. Die entstandene Lösung wird im Vakuum eingedampft. Es hinterbeleibt das Salz als feste harzartige Masse, die klar in Wasser und Alkohol sowie in wenig alkoholhaltigem Chloroform löslich ist.
In gleicher Weise verfährt man mit den Reinsäuren, wobei man z. B. aus der Cholalsäure ein gut kristallisierendes Salz vom Schmelzpunkt i93° bekommt.

Claims

P4TENTANSPRUGH: -Verfahren -zur Herstellung von, leicht löslichen Salzen der Gallensäuren, dadurch gekennzeichnet, daß man schwer lösliche Gallensäuren (z. B. Chol, Desoxychol- oder Cholalsäure oder die aus der Gallenflüssigkeit ausgeschiedenen Mischsäuren) in an sich üblicher Weise mit Triäthanolamin zu Salzen vereinigt.