DE495256C

DE495256C - Verfahren zur Darstellung von Salzen der Chinaalkaloide mit einer aromatischen Arsinsaeure

Info

Publication number: DE495256C
Application number: DEE33855D
Authority: DE
Original assignee: Poulenc Freres SA
Current assignee: Poulenc Freres SA
Priority date: 1925-03-28
Filing date: 1926-03-19
Publication date: 1930-04-05

Description

Verfahren zur Darstellung von Salzen der Chinaalkaloide mit einer aromatischen Arsinsäure Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Darstellung von Salzen der Chinaalkaloide mit einer aromatischen Arsinsäure. Wie es sich aus bekannten Veröffentlichungen von V a 1 e n t i n und Tomasselli und weiterhin auch von Marchoux und Cohen ergibt, haben die erwähnten wenig löslichen und sehr wenig giftigen Salze die therapeutischen Eigenschaften arsenhaltiger Verbindungen mit wirksamen Alkaloiden. Die 3-Acetylamino-4-oxybenzol-i-arsinsäure wirkt besonders auf eine Form der Malaria, nämlich auf die Tertiana, ein, und ihre spezifische Wirkung ist hier sogar der des Chinins überlegen. Für die beiden anderen Krankheitsformen der Malaria ist dagegen wiederum '7hinin vorteilhafter.
Neuere Untersuchungen haben nun gezeigt, daß Verbindungen des Chinins mit der 3-Acetylamino-4-oxybenzol-i-arsinsäure sehr viel energischer gegen die Tropica, die Quartana und die Quotidiana einwirken als irgendeiner der beiden Ausgangsstoffe allein, und diese wertvollen Eigenschaften sollen mit dem Verfahren nach der Erfindung erreicht werden.
Das Hauptmerkmal des Verfahrens besteht darin, daß man entweder die freien Chinaalkaloidbasen in wäßrigem Medium mit 3-Acetylamino-4-oxybenzol-i-arsinsäure behandelt oder Salze der Chinaalkaloide mit wasserlöslichen Metallsalzen der erwähnten Arsinsäure umsetzt. Die so erhaltenen Salze zeigen, wie erwähnt; sowohl die Eigenschaften der 3-Acetylamino-4-oxybenzol-i-arsinsäure als auch die Eigenschaften des Chinins. Ein besonderer Vorteil der neuen Salze ist darin zu erblicken, daß eine außerordentlich bequeme Dosierung und Anwendung mit ihnen erfolgen kann. i. Beispiel Chininsalz. Im Wasserbade werden in heißem Wasser gleiche Teile von Hydrochloriden des Chinins und 3-acetylamino-4-oxybenzol-i-arsinsaurem Natrium gelöst. Die Lösung wird filtriert und an einem kühlen Ort stehengelassen, wobei von Zeit zu Zeit die Lösung zum Auskristallisieren angereizt wird. Es bilden sich feine Kristalle, die bald die ganze Masse anfüllen. Nach 24 Stunden wird an der Luft getrocknet, mit kaltem Wasser gewaschen und aus siedendem Wasser umkristallisiert. Das Salz wird so in feinen Nadeln erhalten und ist außerordentlich löslich in Methylalkohol, sehr löslich in Äthylalkohol, löslich in heißem Wasser, jedoch unlöslich in Aceton, Äther, Benzol und Äthylacetat. z. Beispiel Chinidinsalz. Im Wasserbade werden in heißem Wasser 325 Teile Chinidin mit 380 Teilen Acetylaminooxyphenylarsinsäure digeriert. Nach vollständiger Lösung filtriert man und läßt die Lösung 24 Stunden stehen, wobei häufig die Wandungen des Reaktionsgefäßes abgekratzt werden. Nach und nach kriställisiert das Salz, und die Kristalle bilden mit dem Lösungsmittel eine filzartige Masse.
Dann wird an der Luft getrocknet, gewaschen usw. Das Salz ist löslich in Methylalkohol und in Äthylalkohol sowie in heißem Wasser, wenig löslich in kaltem Wasser und unlöslich in anderen organischen Lösungsmitteln.

Claims

PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung von Salzen der Chinaalkaloide mit einer aromatischen Arsinsäure, dadurch gekennzeichnet, daß man entweder die freien Chinaalkaloidbasen in wäßrigem Medium mit 3 Acetylamino-4.-oxybenzol-x-arsinsäure behandelt oder Salz der Chinaalkaloide mit wasserlöslichen Metallsalzen der erwähnten Arsinsäure umsetzt.