CN1387519A

CN1387519A - 2－亚氨基－1,3－噻嗪衍生物

Info

Publication number: CN1387519A
Application number: CN00815436A
Authority: CN
Inventors: 花崎浩二; 村司孝己; 甲斐浩幸
Original assignee: Shionogi and Co Ltd
Current assignee: Shionogi and Co Ltd
Priority date: 1999-09-14
Filing date: 2000-09-11
Publication date: 2002-12-25
Anticipated expiration: 2020-09-11
Also published as: US6818640B1; AU6877300A; US20050124617A1; US7183275B2; WO2001019807A1; KR100509401B1; DE60038687T2; ATE393150T1; US20070088020A1; KR20020027646A; DE60038687D1; TWI285199B; CN1247553C; EP1219612A4; JP3936189B2; EP1219612A1; CA2384757A1; EP1219612B1; US7420053B2

Abstract

本发明发现通式(I)代表的化合物,它能选择性地与大麻素2型受体(CB2R)结合,因此呈现出CB2R拮抗作用或者CB2R激动作用,其中R¹代表任选取代的亚烷基;R²代表氢、烷基、式－C(=R⁵)－R⁶代表的基团(其中R⁵代表O或S;R⁶代表烷基、烷氧基、烷硫基等)或者式SO₂R⁷代表的基团(其中R⁷代表烷基等);m是0－2的整数;A代表任选取代的芳基等。

Description

2-亚氨基-1，3-噻嗪衍生物

技术领域

本发明涉及2-亚氨基-1，3-噻嗪衍生物，更详细地讲，涉及对大麻素2型受体具有选择性拮抗活性或激动活性的2-亚氨基-1，3-噻嗪衍生物，以及它们的药学用途。

背景技术

1960年发现大麻素是马力求那(marijuana)中含有的主要活性物质，并发现它对中枢神经系统呈现活性(幻觉、欣快、时间和空间的感觉杂乱)和对外周细胞系统呈现活性(免疫抑制活性、抗炎活性、镇痛活性)。

此后，发现从含有花生四烯酸的磷脂中产生的anandamide和2-花生四烯酰基甘油是大麻素受体的内源性激动剂。已知这些内源性激动剂对中枢神经系统和外周细胞系统都呈现活性。Hypertension(1997)29，1204-1210中公开anandamide对心血管系统呈现活性。

发现1990年发现的大麻素1型受体分布在中枢神经系统，如脑中。发现该受体的激动剂能抑制神经递质的释放而引起中枢作用，如幻觉等。发现1993年发现的大麻素2型受体分布在免疫组织，如脾脏等中。发现该受体的激动剂能抑制免疫细胞或浆细胞中细胞的激活，而呈现出免疫抑制活性、抗炎活性和镇痛活性(Nature，1993，365，61-65)。

因此，期待大麻素2型受体的选择性拮抗剂或激动剂可作为免疫抑制剂、抗炎剂、镇痛剂，而不产生与大麻素1型受体相关的对中枢神经系统的副作用，如幻觉或药瘾(Nature，1998，349，277-281)。

已知的对大麻素2型受体具有拮抗活性或激动活性的化合物是异吲哚酮(isoindolynone)衍生物(WO97/29079和WO99/02499)、吡唑衍生物(WO98/41519)等。

另一方面，日本公开特许公报(特开1986-65894，特开1987-29594)公开可用作杀虫剂的具有2-亚氨基-1，3-噻嗪骨架的有机磷化合物。

但是，尚未知2-亚氨基-1，3-噻嗪衍生物具有对大麻素2型受体的拮抗活性或激动活性。

发明公开

本发明提供对大麻素2型受体具有拮抗活性或激动活性的作为新化合物的2-亚氨基-1，3-噻嗪衍生物。

本发明包括：1)一种药用组合物，它包含式(I)的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物：

其中R¹是任选取代的亚烷基；R²是烷基；下式基团：-C(＝R⁵)-R⁶其中R⁵是O或S，R⁶是烷基、烷氧基、烷硫基、任选取代的氨基、任选取代的芳烷氧基、任选取代的芳烷硫基、任选取代的芳烷基氨基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或任选取代的氨基烷基；或者下式基团：-SO₂R⁷其中R⁷是烷基、任选取代的氨基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，m是0-2的整数，A是任选取代的芳族碳环或任选取代的芳族杂环，2)根据上述1)的药用组合物，其中下式基团：

是下式基团：其中R³和R⁴各自独立是氢、烷基、烷氧基、烷硫基、任选取代的氨基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、环烷基、卤素、羟基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、任选取代的氨基甲酰基、羧基、烷氧基羰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、任选取代的氨基烷基、烷氧基烷氧基、烷硫基烷氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的非芳族杂环基、烷氧基亚氨基烷基或下式基团：-C(＝O)-R^H其中R^H是氢、烷基、任选取代的芳基或任选取代的非芳族杂环基，或者R³和R⁴一起可形成亚烷基二氧基，A是任选取代的芳族碳环或任选取代的芳族杂环，3)根据上述1)或2)的药用组合物，它对大麻素2型受体具有结合活性，4)根据上述3)的药用组合物，它对大麻素2型受体具有激动活性，5)根据上述3)的药用组合物，它可用作抗炎剂，6)根据上述3)的药用组合物，它可用作免疫抑制剂，7)根据上述3)的药用组合物，它可用作肾炎治疗剂，8)一种式(II)化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物：

其中R¹是任选取代的亚烷基；R²是下式基团：-C(＝R⁵)-R⁶其中R⁵是O或S，R⁶是烷基、烷氧基、烷硫基、任选取代的氨基、任选取代的芳烷氧基、任选取代的芳烷硫基、任选取代的芳烷基氨基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或任选取代的氨基烷基；或者下式基团：-SO₂R⁷其中R⁷是烷基、任选取代的氨基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，R³和R⁴各自独立是氢、烷基、烷氧基、烷硫基、任选取代的氨基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、环烷基、卤素、羟基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、任选取代的氨基甲酰基、羧基、烷氧基羰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、任选取代的氨基烷基、烷氧基烷氧基、烷硫基烷氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的非芳族杂环基、烷氧基亚氨基烷基或下式基团：-C(＝O)-R^H其中R^H是氢、烷基、任选取代的芳基或任选取代的非芳族杂环基，或者R³和R⁴一起可形成亚烷基二氧基，m是0-2的整数，A是任选取代的芳族碳环或任选取代的芳族杂环，9)根据上述8)的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中m是0，10)根据上述8)或9)的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中R¹是任选被亚烷基取代的C₂-C₉的直或支链亚烷基，11)根据上述8)-10)中任一项的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中R¹是被亚烷基取代的C₂-C₉的直链亚烷基或者是C₂-C₉的支链亚烷基，12)根据上述8)-11)中任一项的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中R⁶是烷氧基或烷硫基，R⁷是任选取代的芳基，13)根据上述8)-12)中任一项的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中R³和R⁴各自独立是氢、烷基、烷氧基或烷硫基，A是任选取代的芳族碳环，14)根据上述8)的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中R¹是2，2-二甲基-1，3-亚丙基、2，2-二乙基-1，3-亚丙基、2，2-亚乙基-1，3-亚丙基、1-甲基-1，3-亚丙基、2-甲基-1，3-亚丙基、1，3-亚丙基、2，2-二正丙基-1，3-亚丙基、2，2-四亚甲基-1，3-亚丙基、2，2-五亚甲基-1，3-亚丙基、1，1-二甲基亚乙基或者1-甲基亚乙基，R⁶是甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、异丁硫基、仲丁硫基、苄氧基、苄硫基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲硫基甲基、乙硫基甲基或者乙氨基，R⁷是甲基、乙基、4-甲苯基、4-硝基苯基、3-硝基苯基、2-硝基苯基、4-甲氧基苯基、4-三氟甲基苯基、2-噻吩基或者2-萘基，R³是氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、二甲氨基、乙酰氨基、N-乙酰基甲氨基、二乙氨基、乙基甲氨基、丙基甲氨基、苯基、苯氧基、氟代基、氯代基、溴代基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、N-甲基氨基甲酰基、甲氧基羰基、甲亚磺酰基、乙亚磺酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、乙酰基、甲氧基甲基、1-甲氧基乙基、3-吡啶基、吗啉代、吡咯烷子基(pyrrolidino)、哌啶子基、2-氧代吡咯烷子基、1-甲氧基亚氨基乙基或者吗啉代羰基，R⁴是氢、甲基、乙基、氟代基、氯代基、硝基、甲氧基或乙氧基，或者R³和R⁴一起可形成-O-CH₂-O-，A是苯、萘、吡啶或喹啉，15)一种药用组合物，它包含根据上述8)-14)中任一项的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，16)根据上述15)的药用组合物，它对大麻素2型受体具有结合活性，17)根据上述16)的药用组合物，它对大麻素2型受体具有激动活性，18)根据上述16)的药用组合物，它可用作抗炎剂，19)根据上述16)的药用组合物，它可用作免疫抑制剂，20)根据上述16)的药用组合物，它可用作肾炎治疗剂，21)一种治疗炎症的方法，它包括给予根据上述1)的药用组合物，22)一种免疫抑制的方法，它包括给予根据上述1)的药用组合物，23)一种治疗肾炎的方法，它包括给予根据上述1)的药用组合物，24)根据上述1)的化合物在制备抗炎剂中的用途，25)根据上述1)的化合物在制备免疫抑制剂中的用途，26)根据上述1)的化合物在制备肾炎治疗剂中的用途。

实施本发明的最佳方式

以下说明式(I)和(II)化合物中所用各术语的意义。用各术语表达本说明书中的相同意义。

术语“亚烷基”包括C₂-C₁₀直或支链亚烷基，例如，亚乙基、1-甲基亚乙基、1-乙基亚乙基、1，1-二甲基亚乙基、1，2-二甲基亚乙基、1，1-二乙基亚乙基、1，2-二乙基亚乙基、1-乙基-2-甲基亚乙基、1，3-亚丙基、1-甲基-1，3-亚丙基、2-甲基-1，3-亚丙基、1，1-二甲基-1，3-亚丙基、1，2-二甲基-1，3-亚丙基、2，2-二甲基-1，3-亚丙基、1-乙基-1，3-亚丙基、2-乙基-1，3-亚丙基、1，1-二乙基-1，3-亚丙基、1，2-二乙基-1，3-亚丙基、2，2-二乙基-1，3-亚丙基、2-乙基-2-甲基-1，3-亚丙基、1，4-亚丁基、1-甲基-1，4-亚丁基、2-甲基-1，4-亚丁基、1，1-二甲基-1，4-亚丁基、1，2-二甲基-1，4-亚丁基、2，2-二甲基-1，4-亚丁基、2，2-二正丙基-1，3-亚丙基等。优选C₂-C₉直或支链亚烷基。更优选C₂-C₉支链亚烷基，如2，2-二甲基-1，3-亚丙基、2，2-二乙基-1，3-亚丙基、1-甲基-1，3-亚丙基、2-甲基-1，3-亚丙基、1，3-亚丙基、2，2-二正丙基-1，3-亚丙基、1，1-二甲基亚乙基或1-甲基亚乙基。这些取代基的位置编号或者按N-R¹-S或者按S-R¹-N的顺序。

“任选取代的亚烷基”的取代基实例包括亚烷基(如亚甲基、亚乙基、1，3-亚丙基、1，4-亚丁基、1，5-亚戊基等)、环烷基(如环丙基、环丁基、环戊基、环己基等)、烷氧基(如甲氧基、乙氧基等)、烷硫基(如甲硫基、乙硫基等)、烷基氨基(如甲氨基、乙氨基、二甲氨基等)、酰氨基(如乙酰氨基等)、芳基(如苯基等)、芳氧基(如苯氧基等)、卤素(如氟代基、氯代基、溴代基、碘代基)、羟基、氨基、硝基、烷基磺酰基(如甲磺酰基、乙磺酰基等)、芳基磺酰基(如苯磺酰基等)、氰基、羟基氨基、羧基、烷氧基羰基(如甲氧基羰基、乙氧基羰基等)、酰基(如乙酰基、苯甲酰基等)、芳烷基(如苄基等)、巯基、肼基、脒基、胍基等。1-4个这些取代基可在任何位置取代。优选的“任选取代的亚烷基”的取代基是亚烷基。

被亚烷基取代的亚烷基包括通过螺原子被亚烷基取代的亚烷基(如2，2-亚乙基-1，3-亚丙基、2，2-三亚甲基-1，3-亚丙基、2，2-四亚甲基-1，3-亚丙基、2，2-五亚甲基-1，3-亚丙基等)以及在不同位置被亚烷基取代的亚烷基(如1，2-四亚甲基亚乙基、1，2-亚乙基-1，3-亚丙基等)。优选的实例包括2，2-亚乙基-1，3-亚丙基、2，2-三亚甲基-1，3-亚丙基、2，2-四亚甲基-1，3-亚丙基、2，2-五亚甲基-1，3-亚丙基，尤其是2，2-亚乙基-1，3-亚丙基、2，2-四亚甲基-1，3-亚丙基和2，2-五亚甲基-1，3-亚丙基。

术语“烷基”包括C₁-C₁₀直或支链烷基，如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、正庚基、正辛基、正壬基、正癸基等。优选C₁-C₄直或支链烷基，如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基和叔丁基。

术语“烷氧基”包括被以上“烷基”取代的氧原子，如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基、叔丁氧基、正戊氧基、正己氧基、正庚氧基、正辛氧基等。优选C₁-C₄直或支链烷氧基，如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基和叔丁氧基。

术语“烷硫基”包括被以上“烷基”取代的硫原子，如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基、叔丁硫基、正戊硫基、正己硫基等。优选C₁-C₄直或支链烷硫基，如甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、正丁硫基、异丁硫基、仲丁硫基和叔丁硫基。

“任选取代的氨基”的取代基的实例包括烷基(如甲基、乙基、正丙基、异丙基等)、酰基(如甲酰基、乙酰基、丙酰基、苯甲酰基等)等。氨基的氮原子可被这些取代基一或二取代。

“任选取代的氨基”的实例包括氨基、甲氨基、乙氨基、正丙氨基、异丙氨基、二甲氨基、二乙氨基、乙基甲氨基、乙酰氨基、N-乙酰基甲氨基、丙基甲氨基等。

术语“芳基”包括C₆-C₁₄芳族碳环基团，如苯基、萘基、蒽基、菲基等。

术语“芳烷基”包括被以上“芳基”取代的以上“烷基”，如苄基、苯乙基(如1-苯基乙基、2-苯基乙基)、苯基丙基(如1-苯基丙基、2-苯基丙基、3-苯基丙基等)、萘甲基(如1-萘甲基、2-萘甲基等)等。

术语“芳基烷氧基”包括被以上“芳烷基”取代的氧原子，如苄氧基、苯基乙氧基(如1-苯基乙氧基、2-苯基乙氧基)、苯基丙氧基(如1-苯基丙氧基、2-苯基丙氧基、3-苯基丙氧基等)、萘甲氧基(如1-萘甲氧基、2-萘甲氧基等)等。

术语“芳基烷硫基”包括被以上“芳烷基”取代的硫原子，如苄硫基、苯基乙硫基(如1-苯基乙硫基、2-苯基乙硫基)、苯基丙硫基(如1-苯基丙硫基、2-苯基丙硫基、3-苯基丙硫基等)、萘甲硫基(如1-萘甲硫基、2-萘甲硫基等)等。

术语“芳基烷氨基”包括被一个或二个上述“芳烷基”取代的氮原子，如苄氨基、苯乙氨基(如1-苯基乙氨基、2-苯基乙氨基)、苯基丙氨基(如1-苯基丙氨基、2-苯基丙氨基、3-苯基丙氨基)、萘甲氨基(如1-萘甲氨基、2-萘甲氨基等)、二苄氨基等。

术语“烷氧基烷基”包括被以上“烷氧基”取代的以上“烷基”，如甲氧基甲基、乙氧基甲基、正丙氧基甲基、1-甲氧基乙基、2-甲氧基乙基、1-乙氧基乙基、2-乙氧基乙基、1-正丙氧基乙基、2-正丙氧基乙基、1-甲氧基正丙基、2-甲氧基正丙基、3-甲氧基正丙基、1-乙氧基正丙基、2-乙氧基正丙基、3-乙氧基正丙基、1-正丙氧基正丙基、2-正丙氧基正丙基、2-正丙氧基正丙基等。

术语“烷硫基烷基”包括被以上“烷硫基”取代的以上“烷基”，如甲硫基甲基、乙硫基甲基、正丙硫基甲基、1-甲硫基乙基、2-甲硫基乙基、1-乙硫基乙基、2-乙硫基乙基、1-正丙硫基乙基、2-正丙硫基乙基、3-正丙硫基乙基、1-甲硫基正丙基、2-甲硫基正丙基、3-甲硫基正丙基、1-乙硫基正丙基、2-乙硫基正丙基、3-乙硫基正丙基、1-正丙硫基正丙基、2-正丙硫基正丙基、3-正丙硫基正丙基等。

术语“任选取代的氨基烷基”包括被以上“任选取代的氨基”取代的以上“烷基”，例如N-甲氨基甲基、N-乙酰氨基甲基、N，N-二甲氨基甲基等。

术语“烷氧基烷氧基”包括被以上“烷氧基”取代的以上“烷氧基”，如甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基、正丙氧基甲氧基、异丙氧基甲氧基、1-甲氧基乙氧基、2-甲氧基乙氧基等。

术语“烷硫基烷氧基”包括被以上“烷硫基”取代的以上“烷氧基”，如甲硫基甲氧基、乙硫基甲氧基、正丙硫基甲氧基、异丙硫基甲氧基、1-甲硫基乙氧基、2-甲硫基乙氧基等。

术语“杂芳基”包括具有1-4个氮原子、氧原子和/或硫原子的C₁-C₉杂芳基，如呋喃基(如2-呋喃基、3-呋喃基)、噻吩基(如2-噻吩基、3-噻吩基)、吡咯基(如1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基)、咪唑基(如1-咪唑基、2-咪唑基、4-咪唑基)、吡唑基(如1-吡唑基、3-吡唑基、4-吡唑基)、三唑基(如1，2，4-三唑-1-基、1，2，4-三唑-3-基、1，2，4-三唑-4-基)、四唑基(如1-四唑基、2-四唑基、5-四唑基)、噁唑基(如2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基)、异噁唑基(如3-异噁唑基、4-异噁唑基、5-异噁唑基)、噻唑基(如2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基)、噻二唑基、异噻唑基(如3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基)、吡啶基(如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基)、哒嗪基(如3-哒嗪基、4-哒嗪基)、嘧啶基(如2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基)、呋咱基(如3-呋咱基)、吡嗪基(如2-吡嗪基)、噁二唑基(如1，3，4-噁二唑-2-基)、苯并呋喃基(如2-苯并[b]呋喃基、3-苯并[b]呋喃基、4-苯并[b]呋喃基、5-苯并[b]呋喃基、6-苯并[b]呋喃基、7-苯并[b]呋喃基)、苯并噻吩基(如2-苯并[b]噻吩基、3-苯并[b]噻吩基、4-苯并[b]噻吩基、5-苯并[b]噻吩基、6-苯并[b]噻吩基、7-苯并[b]噻吩基)、苯并咪唑基(如1-苯并咪唑基、2-苯并咪唑基、4-苯并咪唑基、5-苯并咪唑基)、二苯并呋喃基、苯并噁唑基、喹喔啉基(如2-喹喔啉基、5-喹喔啉基、6-喹喔啉基)、肉啉基(如3-肉啉基、4-肉啉基、5-肉啉基、6-肉啉基、7-肉啉基、8-肉啉基)、喹唑啉基(如2-喹唑啉基、4-喹唑啉基、5-喹唑啉基、6-喹唑啉基、7-喹唑啉基、8-喹唑啉基)、喹啉基(如2-喹啉基、3-喹啉基、4-喹啉基、5-喹啉基、6-喹啉基、7-喹啉基、8-喹啉基)、2，3-二氮杂萘基(如1-(2，3-二氮杂萘基)、5-(2，3-二氮杂萘基)、6-(2，3-二氮杂萘基))、异喹啉基(如1-异喹啉基、3-异喹啉基、4-异喹啉基、5-异喹啉基、6-异喹啉基、7-异喹啉基、8-异喹啉基)、嘌呤基、蝶啶基(如2-蝶啶基、4-蝶啶基、6-蝶啶基、7-蝶啶基)、咔唑基、菲啶基、吖啶基(如1-吖啶基、2-吖啶基、3-吖啶基、4-吖啶基、9-吖啶基)、吲哚基(如1-吲哚基、2-吲哚基、3-吲哚基、4-吲哚基、5-吲哚基、6-吲哚基、7-吲哚基)、异吲哚基、吩嗪基(如1-吩嗪基、2-吩嗪基)或吩噻啶基(phenothiadinyl)(如1-吩噻啶基、2-吩噻啶基、3-吩噻啶基、4-吩噻啶基)等。

R³和R⁴的杂芳基优选是3-吡啶基。R⁷的杂芳基优选是2-噻吩基。

环A包括“任选取代的芳族碳环”或者“任选取代的芳族杂环”。

术语“芳族碳环”包括C₆-C₁₄芳族碳环，如苯、萘、蒽、菲等。优选苯或萘。

术语“芳族杂环”包括具有1-4个氮原子、氧原子和/或硫原子的C₁-C₉芳环，如呋喃、噻吩、吡咯、咪唑、吡唑、三唑、四唑、噁唑、异噁唑、噻唑、噻二唑、异噻唑、吡啶、哒嗪、嘧啶、呋咱、吡嗪、苯并呋喃、苯并噻吩、苯并咪唑、二苯并呋喃、苯并噁唑、喹喔啉、肉啉、喹唑啉、喹啉、2，3-二氮杂萘、异喹啉、嘌呤、蝶啶、咔唑、菲啶、吖啶、吲哚、异吲哚或吩嗪等。优选吡啶、喹啉或异喹啉。

“任选取代的芳基烷氧基”、“任选取代的芳基烷硫基”、“任选取代的芳烷基氨基”、“任选取代的芳基”、“任选取代的杂芳基”、“任选取代的芳氧基”、“任选取代的芳族碳环”、“任选取代的芳族杂环”和“任选取代的非芳族杂环基”的取代基实例包括烷基、烷氧基、烷硫基、任选取代的氨基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、环烷基、卤素、羟基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、任选取代的氨基甲酰基、羧基、烷氧基羰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、任选取代的氨基烷基、烷氧基烷氧基、烷硫基烷氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的非芳族杂环基、烷氧基亚氨基烷基、式-C(＝O)-R^H基团，其中R^H是氢、烷基、任选取代的芳基或任选取代的非芳族杂环基，芳基磺酰基(如苯磺酰基等)、氰基、羟基氨基、芳烷基(如苄基等)、巯基、肼基、脒基、胍基、异氰基、异氰酸根合、氰硫基、异硫氰基、氨磺酰基、甲酰氧基、卤代甲酰基、草酰基、硫代甲酰基、硫代羧基、二硫代羧基、硫代氨基甲酰基、亚磺基、磺基、磺氨基、叠氮基、脲基、脒基、胍基、氧代基、硫代基等。

这些取代基可在任何位置取代。亚烷基二氧基可取代在环上的同一或不同位置上。亚烷基二氧基的实例包括-O-CH₂-O-、-O-CH₂-CH₂-O-、-O-CH₂-CH₂-CH₂-O-。

术语“芳氧基”包括被以上“芳基”取代的氧原子，如苯氧基、萘氧基(如1-萘氧基、2-萘氧基等)、蒽氧基(如1-蒽氧基、2-蒽氧基等)、菲基(如1-菲基、2-菲基等)等。

术语“环烷基”包括C₃-C₇环烷基，如环丙基、环丁基、环戊基、环己基等。

术语“卤素”包括氟代基、氯代基、溴代基和碘代基。优选氟代基、氯代基或溴代基。

术语“卤代烷基”包括被一个或更多个卤素取代的以上“烷基”，如氯甲基、二氯甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯乙基(如1-氯乙基、2-氯乙基等)、二氯乙基(如1，1-二氯乙基、1，2-二氯乙基、2，2-二氯乙基等)等。

术语“卤代烷氧基”包括被一个或更多个卤素取代的以上“烷氧基”，如二氯甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基(如2，2，2-三氟乙氧基等)等。

“任选取代的氨基甲酰基”的取代基实例包括烷基(如甲基、乙基、正丙基、异丙基等)、酰基(如甲酰基、乙酰基、丙酰基、苯甲酰基等)等。氨基甲酰基的氮原子可被这些取代基一或二取代。

“任选取代的氨基甲酰基”优选是氨基甲酰基、N-甲基氨基甲酰基或N-乙基氨基甲酰基。

术语“烷氧基羰基”包括被“烷氧基”取代的羰基。优选是甲氧基羰基、乙氧基羰基等。

术语“烷基亚磺酰基”包括被以上“烷基”取代的亚磺酰基。优选是甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基等。

术语“烷基磺酰基”包括被以上“烷基”取代的磺酰基。优选是甲磺酰基、乙磺酰基等。

术语“非芳族杂环基”包括具有1-4个氮原子、氧原子和/或硫原子的C₁-C₉非芳族环，如1-吡咯啉基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、吡咯烷子基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、1-咪唑啉基、2-咪唑啉基、4-咪唑啉基、1-咪唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1-吡唑啉基、3-吡唑啉基、4-吡唑啉基、1-吡唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、哌啶子基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、哌嗪子基(piperazino)、2-哌嗪基、2-吗啉基、3-吗啉基、吗啉代、四氢吡喃基等。优选吗啉代、吡咯烷子基、哌啶子基或哌嗪子基。

术语“烷氧基亚氨基烷基”包括被烷氧基亚氨基取代的以上“烷基”，如甲氧基亚氨基甲基、乙氧基亚氨基甲基、1-甲氧基亚氨基乙基等。

式-C(＝O)-R^H基团其中R^H是氢、烷基、任选取代的芳基或任选取代的非芳族杂环基的实例包括甲酰基、乙酰基、苯甲酰基、甲苯酰基、吗啉代羰基等。

术语“m”是0-2的整数。“m”优选是0。

术语“对大麻素2型受体具有激动活性”包括激动大麻素2型受体。

可根据下列方法制备本发明的化合物。

其中R¹是任选取代的亚烷基；R²是烷基；下式基团：-C(＝R⁵)-R⁶其中R⁵是O或S，R⁶是烷基、烷氧基、烷硫基、任选取代的氨基、任选取代的芳烷氧基、任选取代的芳烷硫基、任选取代的芳烷氨基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或任选取代的氨基烷基；或者下式基团：-SO₂R⁷其中R⁷是烷基、任选取代的氨基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，R³和R⁴各自独立是氢、烷基、烷氧基、烷硫基、任选取代的氨基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、环烷基、卤素、羟基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、任选取代的氨基甲酰基、羧基、烷氧基羰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、任选取代的氨基烷基、烷氧基烷氧基、烷硫基烷氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的非芳族杂环基、烷氧基亚氨基烷基或下式基团：-C(＝O)-R^H其中R^H是氢、烷基、任选取代的芳基或任选取代的非芳族杂环基，或者R³和R⁴一起可形成-O-CH₂-O-，m是0-2的整数，A是任选取代的芳族碳环或任选取代的芳族杂环。方法1

它是制备式(IV)化合物的方法，该方法包括将式(III)化合物的氨基转化为异硫氰酸酯。

将氨基转化为异硫氰酸酯的方法包括以下几种：1)在碱如氨(NH₃、NH₄OH)、三乙胺(Et₃N)存在下，使原料化合物与二硫化碳反应，然后将得到的二硫代氨基甲酸酯与氯代甲酸乙酯(ClCO₂Et)和三乙胺(Et₃N)反应的方法，2)使以上的二硫代氨基甲酸酯与酸的金属盐(如硝酸铅等)反应的方法，3)与硫光气(CSCl₂)反应的方法以及4)与硫代羰基二咪唑反应的方法等。

在以上1)中，将碱(1.0-1.5摩尔量)和二硫化碳(1.0-1.5摩尔量)加入到式(III)化合物的非质子溶剂(如乙醚、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、苯、甲苯、二氯甲烷、氯仿等)溶液中，将混合液搅拌0.5-10小时。然后，向其中加入氯代甲酸乙酯(1.0-1.5摩尔量)和三乙胺(1.0-1.5摩尔量)，将该混合液在相同溶剂中搅拌0.5-10小时。反应温度优选在0-100℃，尤其是0℃至室温。

在以上3)中，将硫光气(1.0-1.5摩尔量)加入到式(III)化合物的非质子溶剂(如乙醚、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、苯、甲苯、二氯甲烷、氯仿等)溶液中，搅拌0.5-10小时。反应温度优选在0-100℃，尤其是0℃至室温。

在以上4)中，将硫代羰基二咪唑(1.0-1.5摩尔量)加入到式(III)化合物的非质子溶剂(如乙醚、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、苯、甲苯、二氯甲烷、氯仿等)溶液中，搅拌0.5-10小时。反应温度优选在0-100℃，尤其是0℃至室温。

其中m是0的式(III)化合物的实例包括苯胺、2-甲基苯胺、2-乙基苯胺、2-正丙基苯胺、2-异丙基苯胺、2-正丁基苯胺、2-仲丁基苯胺、2-叔丁基苯胺、3-甲基苯胺、3-异丙基苯胺、3-异丙基-4-甲基苯胺、3-叔丁基苯胺、4-甲基苯胺、4-异丙基苯胺、2，6-二甲基苯胺、2，3-二甲基苯胺、2，4-二甲基苯胺、3，4-二乙基苯胺、2，5-二甲基苯胺、3，4-二甲基苯胺、3，5-二甲基苯胺、2，6-二乙基苯胺、2，6-二异丙基苯胺、2-甲氧基苯胺、2-乙氧基苯胺、2-异丙氧基苯胺、3-甲氧基苯胺、3，5-二甲氧基苯胺、3-正丁氧基苯胺、4-正丁氧基苯胺、4-乙氧基苯胺、3，4-二甲氧基苯胺、2-甲硫基苯胺、2-乙硫基苯胺、2-异丙硫基苯胺、2-N，N-二甲氨基苯胺、2-苯基苯胺、3-苯基苯胺、4-苯氧基苯胺、2-环己基苯胺、2-环戊基苯胺、2-硝基苯胺、2，4-二硝基苯胺、2-氟代苯胺、2-氯代苯胺、4-氯代苯胺、2，3-二氯代苯胺、3，4-二氯代苯胺、2-异丙基-4-硝基苯胺、2-异丙基-6-硝基苯胺、2-羟基苯胺、2-N，N-二甲氨基羰基苯胺、2-N-乙酰基苯胺、2-(1-乙基丙基)苯胺、2-异丙基-4-甲基苯胺、2-异丙基-4-羟基苯胺、2-异丙基-4-氯代苯胺、2-异丙基-4-氨基苯胺、2-异丙基-5-甲基苯胺、2-异丙基-5-羟基苯胺、2-异丙基-5-氯代苯胺、4-氯代-3-甲基苯胺、3，4-亚甲基二氧基苯胺等。

其中m是1的式(III)化合物的实例包括苄胺、2-甲基苄胺、2-乙基苄胺、2-正丙基苄胺、2-异丙基苄胺、2-正丁基苄胺、2-仲丁基苄胺、2-叔丁基苄胺、3-甲基苄胺、3-异丙基苄胺、3-异丙基-4-甲基苄胺、3-叔丁基苄胺、4-甲基苄胺、4-异丙基苄胺、2，6-二甲基苄胺、2，3-二甲基苄胺、2，4-二甲基苄胺、3，4-二乙基苄胺、2，5-二甲基苄胺、3，4-二甲基苄胺、3，5-二甲基苄胺、2，6-二乙基苄胺、2，6-二异丙基苄胺、2-甲氧基苄胺、2-乙氧基苄胺、2-异丙氧基苄胺、3-甲氧基苄胺、3，5-二甲氧基苄胺、3-正丁氧基苄胺、4-正丁氧基苄胺、4-乙氧基苄胺、3，4-二甲氧基苄胺、2-甲硫基苄胺、2-乙硫基苄胺、2-异丙硫基苄胺、2-N，N-二甲氨基苄胺、2-苯基苄胺、3-苯基苄胺、4-苯氧基苄胺、2-环己基苄胺、2-环戊基苄胺、2-硝基苄胺、2，4-二硝基苄胺、2-氟代苄胺、2-氯代苄胺、4-氯代苄胺、2，3-二氯代苄胺、3，4-二氯代苄胺、2-异丙基-4-硝基苄胺、2-异丙基-6-硝基苄胺、2-羟基苄胺、2-N，N-二甲氨基羰基苄胺、2-N-乙酰基苄胺、2-(1-乙基丙基)苄胺、2-异丙基-4-甲基苄胺、2-异丙基-4-羟基苄胺、2-异丙基-4-氯代苄胺、2-异丙基-4-氨基苄胺、2-异丙基-5-甲基苄胺、2-异丙基-5-羟基苄胺、2-异丙基-5-氯代苄胺、4-氯代-3-甲基苄胺、3，4-亚甲基二氧基苄胺等。

其中m是2的式(III)化合物的实例包括苯乙胺、2-甲基苯乙胺、2-乙基苯乙胺、2-正丙基苯乙胺、2-异丙基苯乙胺、2-正丁基苯乙胺、2-仲丁基苯乙胺、2-叔丁基苯乙胺、3-甲基苯乙胺、3-异丙基苯乙胺、3-异丙基-4-甲基苯乙胺、3-叔丁基苯乙胺、4-甲基苯乙胺、4-异丙基苯乙胺、2，6-二甲基苯乙胺、2，3-二甲基苯乙胺、2，4-二甲基苯乙胺、3，4-二乙基苯乙胺、2，5-二甲基苯乙胺、3，4-二甲基苯乙胺、3，5-二甲基苯乙胺、2，6-二乙基苯乙胺、2，6-二异丙基苯乙胺、2-甲氧基苯乙胺、2-乙氧基苯乙胺、2-异丙氧基苯乙胺、3-甲氧基苯乙胺、3，5-二甲氧基苯乙胺、3-正丁氧基苯乙胺、4-正丁氧基苯乙胺、4-乙氧基苯乙胺、3，4-二甲氧基苯乙胺、2-甲硫基苯乙胺、2-乙硫基苯乙胺、2-异丙硫基苯乙胺、2-N，N-二甲氨基苯乙胺、2-苯基苯乙胺、3-苯基苯乙胺、4-苯氧基苯乙胺、2-环己基苯乙胺、2-环戊基苯乙胺、2-硝基苯乙胺、2，4-二硝基苯乙胺、2-氟代苯乙胺、2-氯代苯乙胺、4-氯代苯乙胺、2，3-二氯代苯乙胺、3，4-二氯代苯乙胺、2-异丙基-4-硝基苯乙胺、2-异丙基-6-硝基苯乙胺、2-羟基苯乙胺、2-N，N-二甲氨基羰基苯乙胺、2-N-乙酰基苯乙胺、2-(1-乙基丙基)苯乙胺、2-异丙基-4-甲基苯乙胺、2-异丙基-4-羟基苯乙胺、2-异丙基-4-氯代苯乙胺、2-异丙基-4-氨基苯乙胺、2-异丙基-5-甲基苯乙胺、2-异丙基-5-羟基苯乙胺、2-异丙基-5-氯代苯乙胺、4-氯代-3-甲基苯乙胺、3，4-亚甲基二氧基苯乙胺等。方法2

这是制备式(V)化合物的方法，它包括使式(IV)化合物的异硫氰酸酯与NH₂-R¹-OH反应。

该方法在非质子溶剂(如乙醚、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、苯、甲苯、二氯甲烷、氯仿等)中进行。

反应温度优选在0-100℃，尤其是0℃至室温。反应时间为0.5-10小时。

其中R¹是任选取代的亚烷基的NH₂-R¹-OH的量，相当于式(IV)化合物量的1.0-1.5摩尔。

NH₂-R¹-OH的实例包括2-氨基乙醇、2-氨基-2-甲基乙醇、2-氨基-1-甲基乙醇、2-氨基-1，1-二甲基乙醇、3-氨基丙醇、3-氨基-2，2-二甲基丙醇、3-氨基-1-甲基丙醇、3-氨基-2-甲基丙醇、3-氨基-3-甲基丙醇、3-氨基-2，2-二乙基丙醇、1-氨基甲基-1-羟基甲基环丙烷、1-氨基甲基-1-(羟基甲基)环丁烷、2-(氨基甲基)环戊醇等。方法3

这是制备式(VI)化合物的方法，它包括式(V)化合物的环合。

该环合方法包括1)与偶氮二羧酸二乙酯(DEAD)和三苯膦(Ph₃P)反应的方法，2)与盐酸等反应的方法。

在上述1)中，反应是在0℃至室温下，在非质子溶剂(如乙醚、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、苯、甲苯、二氯甲烷、氯仿等)中，搅拌0.5-5小时下进行。偶氮二羧酸二乙酯(DEAD)和三苯膦(Ph₃P)的量，相当于式(V)化合物量的1.0-1.5摩尔。

在上述2)中，反应是在浓盐酸中，回流0.5-10小时进行。方法4

这是制备式(II)化合物的方法，它包括向式(VI)化合物中引入R²(即式-C(＝R⁵)-R⁶基团或式-SO₂R⁷基团，其中R⁵是O或S，R⁶是烷基、烷氧基、烷硫基、任选取代的氨基、任选取代的芳烷氧基、任选取代的芳烷硫基、任选取代的芳烷基氨基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或任选取代的氨基烷基，R⁷是烷基、任选取代的氨基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基)。

该方法通过在碱(如三乙胺、吡啶、N，N-二甲氨基吡啶等)存在下，与式X-C(＝R⁵)-R⁶(其中R⁵和R⁶定义同上，X是卤素)化合物反应进行。该方法可在一般所知的N-酰基化条件下进行。例如，在0-100℃下，在非质子溶剂(如乙醚、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、苯、甲苯、二氯甲烷、氯仿等)中搅拌0.5-10小时进行该反应。

硫羰酸酯，即其中R⁵是S，R⁶是烷硫基或任选取代的芳烷硫基的化合物，可通过在碱(如氢化钠等)存在下，与二硫化碳(CS₂)反应，然后与卤代烷(如碘甲烷、碘乙烷等)或卤代芳烷烃(如苄基溴等)反应制备。该反应可在0℃至室温下，在非质子溶剂(如乙醚、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、苯、甲苯、二氯甲烷、氯仿等)中搅拌进行。

当引入的R²是式-SO₂R⁷基团时，其中R⁷是烷基、任选取代的氨基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，可在碱存在下，使式(VI)化合物与式R⁷SO₂X的化合物反应，其中X是卤素等。

前药是在生理条件下，可转化为本发明药学上活性化合物的衍生物。选择和制备合适的前药衍生物的方法在文献中说明，如见Designof Prodrugs，Elsevier，Amsterdam 1985。

本发明的前药可通过在环A上的可取代的取代基(如氨基、羟基等)上引入离去基团制备。源于氨基化合物的前药实例包括氨基甲酸酯衍生物(如氨基甲酸甲酯、氨基甲酸环丙基甲酯、氨基甲酸叔丁基酯、氨基甲酸苄基酯等)、酰胺衍生物(如甲酰胺、乙酰胺等)、N-烷基衍生物(如N-烯丙基胺、N-甲氧基甲胺等)等。源于羟基化合物的前药实例包括醚衍生物(甲氧基甲醚、甲氧基乙氧基甲醚等)、酯衍生物(如乙酸酯、新戊酸酯、苯甲酸酯等)等。

药学上可接受的盐的实例包括碱的盐(如碱金属盐，如钠或钾盐；碱土金属盐，如钙或镁盐；铵盐；脂族胺盐，如三甲胺、三乙胺、二环己基胺、乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺或普鲁卡因盐；芳烷基胺盐，如N，N-二苄基亚乙基二胺盐；杂环芳族胺盐，如吡啶盐、甲基吡啶盐、喹啉盐或异喹啉盐；季铵盐，如四甲基铵盐、四乙基铵盐、苄基三甲基铵盐、苄基三乙基铵盐、苄基三丁基铵盐、甲基三辛基铵盐或四丁基铵盐；以及碱性氨基酸盐，如精氨酸盐或赖氨酸盐)。酸加成盐包括，例如，无机酸盐，如盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、碳酸盐、碳酸氢盐或高氯酸盐；有机酸盐，如乙酸盐、丙酸盐、乳酸盐、马来酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、苹果酸盐、琥珀酸盐或抗坏血酸盐；磺酸盐，如甲磺酸盐、羟乙基磺酸盐、苯磺酸盐或对甲苯磺酸盐；以及酸性氨基酸盐如天冬氨酸盐或谷氨酸盐。

溶剂化物包括式(I)或(II)化合物、其本身的前药或其药学上可接受的盐的溶剂化物，例如单溶剂化物、二溶剂化物、单水合物、二水合物等。

本发明化合物对大麻素2型受体(CB2R)具有结合活性，能选择性地结合大麻素2型受体(CB2R)，对CB2R呈现出拮抗活性或激动活性，尤其是对CB2R呈现激动活性。

由于本发明化合物对大麻素1型受体(CB1R)不具有结合活性，因此，本发明化合物不能引起与大麻素1型受体相关的对中枢神经系统的副作用，如幻觉或药瘾。

因此，本发明化合物可用于治疗或预防与大麻素2型受体(CB2R)相关的疾病。例如，Proc.Natl.Acad.Sci.USA 96，14228-14233公开CB2R激动剂具有抗炎活性和镇痛活性。Nature，1998，349，277-281公开CB2R激动剂具有镇痛活性。European Journal of Pharmacology396(2000)85-92公开CB2R拮抗剂具有镇痛活性。

本发明化合物能抑制免疫细胞或浆细胞中细胞的激活，而呈现对外周细胞系统的活性(如免疫抑制活性、抗炎活性和镇痛活性)。因此，本发明化合物可用作抗炎剂、抗过敏剂、镇痛剂、免疫缺陷治疗剂、免疫抑制剂、免疫调节剂、自身免疫疾病治疗剂、慢性类风湿性关节炎治疗剂、多发性硬化症治疗剂等。

WO97/29079中报导大麻素2型受体激动剂可抑制大鼠Thy-1抗体引起的肾炎。因此，本发明化合物可用作肾炎治疗剂。

当使用本发明化合物进行治疗时，可将其制成供口服和非肠道给药的常用制剂。含有本发明化合物的药用组合物可以是供口服和非肠道给药的形式。更详细地讲，将本发明化合物制成口服给药制剂，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、粉末剂、糖浆剂等；非肠道给药制剂，如供静脉内、肌内或皮下注射的注射溶液剂或混悬剂，吸入剂、滴眼剂、滴鼻剂、栓剂或经皮给药制剂，如软膏剂。

在制备制剂中，可使用本领域普通技术人员熟知的载体、赋形剂、溶剂和基质。片剂可通过将活性组分与辅助组分一起压制或配制制备。可用的辅助组分的实例包括药学上可接受的赋形剂，如粘合剂(如玉米淀粉)、填充剂(如乳糖、微晶纤维素)、崩解剂(如羟基乙酸淀粉钠)或润滑剂(如硬脂酸镁)。可将片剂适当地包衣。在液体制剂如糖浆剂、溶液剂或混悬剂情况下，这些制剂可包含悬浮剂(如甲基纤维素)、乳化剂(如卵磷脂)、防腐剂等。在注射剂情况下，它可以是溶液剂或混悬剂或者油性或水性乳剂的形式，它们可含有混悬液稳定剂或分散剂等。在吸入剂的情况下，可制成适于吸入器的液体制剂。滴眼剂可制成溶液剂或混悬剂。

虽然本发明化合物的适当剂量可依据给药途径、患者的年龄、体重、性别或症状以及一起使用的药物类型(如果有的话)而变化，但最终应由主治医生决定，在口服给药时，日剂量一般在每kg体重约0.01-100mg之间，优选约0.01-10mg，更优选约0.01-1mg。非肠道给药时，日剂量一般在每kg体重约0.001-100mg之间，优选约0.001-1mg，更优选约0.001-0.1mg。该日剂量可分1-4个分剂量给予。实施例

提供下列实施例以便进一步说明本发明，但并不构成对本发明范围的限制。

各缩写的意义如下。Me：甲基，Et：乙基，Pr：丙基，Prⁱ：异丙基，Bu：丁基，Buⁱ：异丁基，Bu^s：仲丁基，Bu^t：叔丁基，Ph：苯基，Ac：乙酰基，Bn：苄基，DMF：N，N-二甲基甲酰胺，THF：四氢呋喃，DEAD：偶氮二羧酸二乙酯参考实施例1-1制备(2-异丙基苯基)异硫氰酸酯(化合物2)

用10分钟，向2-异丙基苯胺(5.00g)、三乙胺(3.74g)和甲苯(10ml)混合液中，滴加二氧化碳(2.81g)。室温下，将该混合液搅拌1小时，保持静止12小时。将该反应混合液减压浓缩。向其中加入二氯甲烷(20ml)和三乙胺(3.74g)。冰冷却下，用10分钟向该溶液中加入氯甲酸乙酯(4.01g)。室温下，将该混合液搅拌1小时。向该反应混合液中加入10％盐酸(20ml)。将混合液用二氯甲烷(60ml)提取，经无水硫酸镁干燥，减压浓缩，得到(2-异丙基苯基)异硫氰酸酯(6.55g，收率：99％)，为黄色油状物。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：1.25(6H，d，J＝6.7)，3.25(1H，q，J＝6.7)，7.14-7.30(4H，m)。参考实施例1-2制备(2-异丙基苯基)异硫氰酸酯(化合物2)

冰冷却下，用10分钟向2-异丙基苯胺(1.81g)的乙醚(20ml)溶液中，滴加硫光气(1.54g)。室温下，将该混合液搅拌1小时。

向该反应溶液中加入水(30ml)。将该混合液用乙醚(60ml)提取，经无水硫酸镁干燥，减压浓缩，得到(2-异丙基苯基)异硫氰酸酯(2.35g，收率：99％)，为棕色油状物。参考实施例2制备N-(2-异丙基苯基)-N’-(1-羟基-2，2-二甲基)丙基硫脲(化合物3)

向(2-异丙基苯基)异硫氰酸酯(3.30g)的乙醚(20ml)溶液中，加入3-氨基-2，2-二甲基丙醇(1.92g)。室温下，将该混合液搅拌1小时，减压浓缩。得到的残留物经硅胶柱层析(正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到N-(2-异丙基苯基)-N’-(1-羟基-2，2-二甲基)丙基硫脲(4.60g，收率：88％)，为黄色油状物。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：0.82(6H，s)，1.25(6H，d，J＝6.7)，3.11(1H，q，J＝6.7)，3.25(2H，s)，3.55(2H，d，J＝6.3)，6.05(1H，m)，7.17-7.40(4H，m)。参考实施例3制备2-(2-异丙基苯基)亚氨基-5，5-甲基-1，3-噻嗪(化合物4)

向N-(2-异丙基苯基)-N’-(1-羟基-2，2-二甲基)丙基硫脲(10.37g)中，加入浓盐酸(5ml)。将该混合液回流3小时。将反应溶液冷却至室温，倒入20％氢氧化钠水溶液(25ml)中。将沉淀的晶体过滤，用乙酸乙酯重结晶，得到2-(2-异丙基苯基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(4.80g，收率：50％)，为白色晶体。M.p.155-157℃¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：1.15(6H，s)，1.20(6H，d，J＝6.7)，2.67(2H，s)，3.09(2H，s)，3.15(1H，q，J＝6.7)，6.88(1H，m)，7.05-7.11(2H，m)，7.20(1H，m)。参考实施例4制备2-(2-异丙基苯基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(化合物4)

向N-(2-异丙基苯基)-N’-(1-羟基-2，2-二甲基)丙基硫脲(1.00g)的四氢呋喃(6ml)溶液中，滴加亚硫酰氯(0.60g)。室温下，将该混合液搅拌1小时，减压浓缩。向该溶液中加入乙腈(20ml)和碳酸钾(0.93g)。将该混合液回流2小时。向该溶液中加入水(40ml)。将混合液用二氯甲烷(60ml)提取，经无水硫酸镁干燥，减压浓缩。得到的残留物经硅胶柱层析(正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到2-(2-异丙基苯基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.45g，收率：48％)，为白色晶体。

采用参考实施例3和4制备的2-(2-异丙基苯基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪进行下列实施例1-5。实施例1制备3-乙基-2-(2-异丙基苯基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(化合物I-1)

冰冷却下，向2-(2-异丙基苯基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.26g)的N，N-二甲基甲酰胺(2ml)溶液中，加入60％氢化钠(0.05g)。将该混合液搅拌30分钟。向其中加入碘乙烷(0.17g)。室温下，将该混合液搅拌2小时。向该反应混合液中加入水(30ml)，用乙醚(60ml)提取，经无水硫酸镁干燥，减压浓缩。得到的残留物经硅胶柱层析(正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到3-乙基-2-(2-异丙基苯基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.21g，收率：71％)，为无色油状物。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：1.13(6H，s)，1.20(6H，d，J＝6.9)，1.25(3H，t，J＝7.4)，2.61(2H，s)，3.05(2H，s)，3.17(1H，m)，3.64(2H，q，J＝6.9)，6.72-6.80(1H，m)，6.98-7.07(2H，m)，7.20-7.32(1H，m)。实施例2制备2-(2-异丙基苯基)亚氨基-3-丙酰基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(化合物I-2)

用5分钟，向2-(2-异丙基苯基)亚氨基-5，5-甲基-1，3-噻嗪(0.26g)、三乙胺(0.15g)和二氯甲烷(5ml)混合液中，滴加丙酰氯(0.13g)。室温下，将该混合液搅拌2小时。向该溶液中加入水(30ml)。将混合液用乙醚(60ml)提取，经无水硫酸镁干燥，减压浓缩。得到的残留物经硅胶柱层析(正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到2-(2-异丙基苯基)亚氨基-3-丙酰基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.18g，收率：56％)，为无色油状物。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：1.14(6H，s)，1.20(6H，d，J＝6.9)，1.22(3H，t，J＝7.4)，2.60(2H，s)，2.95(2H，q，J＝7.4)，2.96(1H，q，J＝6.9)，3.73(2H，s)，6.73-6.78(1H，m)，7.10-7.17(2H，m)，7.25-7.32(1H，m)。实施例3制备3-(乙氧基羰基)-2-(2-异丙基苯基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(化合物I-3)

用5分钟，向2-(2-异丙基苯基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.26g)、三乙胺(0.15g)和二氯甲烷(5ml)混合液中，滴加氯代甲酸乙酯(0.13g)。室温下，将该混合液搅拌2小时。向该溶液中加入水(30ml)。将混合液用乙醚(60ml)提取，经无水硫酸镁干燥，减压浓缩。得到的残留物经硅胶柱层析(正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到3-(乙氧基羰基)-2-(2-异丙基苯基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.23g，收率：68％)，为白色晶体。M.p.84-86℃。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：1.16(6H，s)，1.21(6H，d，J＝6.9)，1.36(3H，t，J＝7.1)，2.59(2H，s)，3.17(1H，q，J＝6.9)，3.65(2H，s)，4.32(2H，q，J＝7.1)，6.74-6.78(1H，m)，7.12-7.16(2H，m)，7.30-7.36(1H，m)。实施例4制备3-(乙硫基羰基)-2-(2-异丙基苯基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(化合物I-4)

用5分钟，向2-(2-异丙基苯基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(1.00g)、三乙胺(0.58g)和二氯甲烷(5ml)混合液中，滴加氯代硫代碳酸乙酯(0.56g)。室温下，将该混合液搅拌1小时。向该溶液中加入水(30ml)。将混合液用乙醚(60ml)提取，经无水硫酸镁干燥，减压浓缩。得到的残留物经硅胶柱层析(正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到3-(乙硫基羰基)-2-(2-异丙基苯基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.74g，收率：56％)，为无色油状物。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：1.16(6H，s)，1.21(6H，d，J＝6.9)，1.36(3H，t，J＝7.1)，2.63(2H，s)，2.89(2H，q，J＝7.1)，3.15(1H，q，J＝6.9)，3.77(2H，s)，6.79-6.85(1H，m)，7.12-7.16(2H，m)，7.30-7.36(1H，m)。实施例5制备2-(2-异丙基苯基)亚氨基-3-(甲硫基)硫代羰基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(化合物I-5)

冰冷却下，向2-(2-异丙基苯基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.26g)、二氧化碳(0.09g)和N，N-二甲基甲酰胺(2ml)混合液中，加入60％氢化钠(0.05g)。将该混合液搅拌30分钟。向其中加入碘甲烷(0.17g)。室温下，将该混合液搅拌2小时。向该溶液中加入水(30ml)，用乙醚(60ml)提取，经无水硫酸镁干燥，减压浓缩。得到的残留物经硅胶柱层析(正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到2-(2-异丙基苯基)亚氨基-3-(甲硫基)硫代羰基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.14g，收率：40％)，为黄色晶体。M.p.77-79℃。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：1.20(6H，d，J＝6.9)，1.23(6H，s)，2.65(3H，s)，2.68(2H，s)，3.11(1H，q，J＝6.9)，4.51(2H，s)，6.83-6.90(1H，m)，7.11-7.18(2H，m)，7.28-7.35(1H，m)。

根据参考实施例2和3进行下列参考实施例5。参考实施例5制备2-(2-异丙基苯基)亚氨基-1，3-噻唑烷(化合物6)

向(2-异丙基苯基)异硫氰酸酯(2.00g)的乙醚(20ml)溶液中，加入2-氨基乙醇(0.69g)。室温下，将该混合液搅拌1小时，减压浓缩。向得到的油状物中加入浓盐酸(5ml)。将该混合液回流3小时。将反应混合液冷却至室温，倒入20％氢氧化钠水溶液(25ml)中。将混合液用二氯甲烷(60ml)提取，经无水硫酸镁干燥，减压浓缩。得到的残留物经硅胶柱层析(正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到2-(2-异丙基苯基)亚氨基-1，3-噻唑烷(1.80g，收率：73％)，为白色晶体。M.p.76-77℃。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：1.20(6H，d，J＝6.7)，3.15(1H，q，J＝6.7)，3.27(2H，t，J＝6.7)，3.67(2H，t，J＝6.7)，6.95-6.99(1H，m)，7.05-7.19(2H，m)，7.22-7.26(1H，m)。

采用参考实施例5制备的2-(2-异丙基苯基)亚氨基-1，3-噻唑烷进行下列实施例6和7。实施例6制备3-(乙硫基羰基)-2-(2-异丙基苯基)亚氨基-1，3-噻唑烷(化合物I-6)

用5分钟，向2-(2-异丙基苯基)亚氨基-1，3-噻唑烷(0.25g)、三乙胺(0.15g)和二氯甲烷(5ml)混合液中，滴加氯代硫代羧酸乙酯(0.15g)。将混合液搅拌2小时。向该溶液中加入水(30ml)。将混合液用乙醚(60ml)提取，经无水硫酸镁干燥，减压浓缩。得到的残留物经硅胶柱层析(正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到3-(乙硫基羰基)-2-(2-异丙基苯基)亚氨基-1，3-噻唑烷(0.27g，收率：77％)，为白色晶体。M.p.79-81℃。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：1.20(6H，d，J＝6.9)，1.30(3H，t，J＝7.4)，2.90(2H，t，J＝7.4)，3.15(2H，t，J＝7.4)，3.20(1H，q，J＝6.9)，4.31(2H，t，J＝7.4)，6.79-6.82(1H，m)，7.07-7.16(2H，m)，7.28-7.32(1H，m)。实施例7制备2-(2-异丙基苯基)亚氨基-3-(甲硫基)硫代羰基-1，3-噻唑烷(化合物I-7)

冰冷却下，向2-(2-异丙基苯基)亚氨基-1，3-噻唑烷(0.22g)、二硫化碳(0.09g)和N，N-二甲基甲酰胺(2ml)混合液中，加入60％氢化钠(0.05g)。将该混合液搅拌30分钟。向其中加入碘甲烷(0.17g)。室温下，将该混合液搅拌2小时。向该混合液中加入水(30ml)。将该混合液用乙醚(60ml)提取，经无水硫酸镁干燥，减压浓缩。得到的残留物经硅胶柱层析(正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到2-(2-异丙基苯基)亚氨基-3-(甲硫基)硫代羰基-1，3-噻唑烷(0.14g，收率：45％)，为无色油状物。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：1.23(6H，d，J＝6.9)，2.65(3H，s)，2.90(2H，t，J＝7.4)，3.20(1H，q，J＝6.9)，4.45(2H，t，J＝7.4)，6.79-6.82(1H，m)，7.07-7.16(2H，m)，7.28-7.32(1H，m)。参考实施例6制备(2-甲氧基苄基)异硫氰酸酯(化合物8)

冰冷却下，用10分钟向2-甲氧基苄胺(1.80g)的乙醚(20ml)溶液中，滴加硫光气(1.54g)。室温下，将该混合液搅拌1小时。向反应溶液中加入水(30ml)，用乙醚(60ml)提取，经无水硫酸镁干燥，减压浓缩，得到(2-甲氧基苄基)异硫氰酸酯(2.35g，收率：99％)，为棕色油状物。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：3.86(3H，s)，4.70(2H，s)，6.88(1H，d，J＝7.4)，6.98(1H，t，J＝7.4)，7.24-7.30(2H，m)。参考实施例7制备N-(2-甲氧基苄基)-N’-(1-羟基-2，2-二甲基)丙基硫脲(化合物9)

向(2-甲氧基苄基)异硫氰酸酯(2.35g)的乙醚(20ml)溶液中，加入3-氨基-2，2-二甲基丙醇(1.34g)。室温下，将该混合液搅拌1小时，减压浓缩该混合物。得到的残留物经硅胶柱层析(正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到N-(2-甲氧基苄基)-N’-(1-羟基-2，2-二甲基)丙基硫脲(3.70g，收率：99％)，为无色油状物。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：0.82(6H，s)，3.25(2H，s)，3.55(2H，d，J＝6.3)，3.86(3H，s)，4.70(2H，s)，6.50(1H，brs)，6.88(1H，d，J＝7.4)，6.95(1H，t，J＝7.4)，7.24-7.30(2H，m)。参考实施例8制备2-(2-甲氧基苄基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(化合物10)

用10分钟，向N-(2-甲氧基苄基)-N’-(1-羟基-2，2-二甲基)丙基硫脲(3.70g)、三苯膦(3.44g)和四氢呋喃(20ml)混合液中，滴加偶氮二羧酸二乙酯(2.28g)。室温下，将该混合液搅拌2小时。向该溶液中加入水(40ml)。将混合液用二氯甲烷(90ml)提取，经无水硫酸镁干燥，减压浓缩。得到的残留物经硅胶柱层析(正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到2-(2-甲氧基苄基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.87g，收率：25％)，为无色油状物。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：1.05(6H，s)，2.75(2H，s)，3.23(2H，s)，3.83(3H，s)，4.41(2H，s)，6.86-6.95(1H，m)，7.20-7.30(1H，m)，7.44-7.48(2H，m)。

采用参考实施例8制备的2-(2-甲氧基苄基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪进行下列实施例8和9。实施例8制备3-(乙硫基羰基)-2-(2-甲氧基苄基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(化合物I-8)

用5分钟，向2-(2-甲氧基苄基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.28g)、三乙胺(0.15g)和二氯甲烷(5ml)混合液中，滴加氯代硫代羧酸乙酯(0.17g)。室温下，将该混合液搅拌1小时。向该反应溶液中加入水(30ml)，用乙醚(60ml)提取，经无水硫酸镁干燥，减压浓缩。得到的残留物经硅胶柱层析(正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到3-(乙硫基羰基)-2-(2-甲氧基苄基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.20g，收率：57％)，为无色油状物。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：1.15(6H，s)，1.25(3H，t，J＝7.4)，2.69(2H，s)，2.83(2H，q，J＝7.4)，3.69(2H，s)，3.84(3H，s)，4.61(2H，s)，6.86(1H，d，J＝8.2)，6.96(1H，t，J＝8.2)，7.26(1H，t，J＝8.2)，7.55(1H，t，J＝8.2)。实施例9制备2-(2-甲氧基苄基)亚氨基-3-(甲硫基)硫代羰基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(化合物I-9)

冰冷却下，向2-(2-甲氧基苄基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.27g)、二硫化碳(0.09g)和N，N-二甲基甲酰胺(2ml)混合液中，加入60％氢化钠(0.05g)。将该混合液搅拌30分钟。向其中加入碘甲烷(0.17g)。室温下，将该混合液搅拌2小时。向该溶液中加入水(30ml)。将该混合液用乙醚(60ml)提取，经无水硫酸镁干燥，减压浓缩。得到的残留物经硅胶柱层析(正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到2-(2-甲氧基苄基)亚氨基-3-(甲硫基)硫代羰基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.20g，收率：57％)，为无色油状物。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：1.25(6H，s)，2.56(3H，s)，2.72(2H，s)，3.85(3H，s)，4.43(2H，s)，4.63(2H，s)，6.86-6.88(2H，m)，7.20-7.30(1H，m)，7.44-7.48(1H，m)。参考实施例9制备(2-甲氧基苯乙基)异硫氰酸酯(化合物12)

冰冷却下，向2-甲氧基苯乙胺(1.98g)的乙醚(20ml)溶液中，滴加硫光气(1.54g)。室温下，将该混合液搅拌1小时。向该溶液中加入水(30ml)。将该混合液用乙醚(60ml)提取，经无水硫酸镁干燥，减压浓缩，得到(2-甲氧基苯乙基)异硫氰酸酯(1.80g，收率：71％)，为棕色油状物。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：3.00(2H，t，J＝7.4)，3.70(2H，t，J＝7.4)，3.86(3H，s)，6.88-6.95(2H，m)，7.15(1H，d，J＝7.4)，7.24(1H，t，J＝7.4)。参考实施例10制备N-(2-甲氧基苯乙基)-N’-(1-羟基-2，2-二甲基)丙基硫脲(化合物13)

向(2-甲氧基苯乙基)异硫氰酸酯(2.35g)的乙醚(20ml)溶液中，加入3-氨基-2，2-二甲基丙醇(1.34g)。室温下，将该混合液搅拌1小时。将该混合液减压浓缩。得到的残留物经硅胶柱层析(正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到N-(2-甲氧基苯乙基)-N’-(1-羟基-2，2-二甲基)丙基硫脲(2.45g，收率：89％)，为无色油状物。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：0.82(6H，s)，2.90(2H，t，J＝7.4)，3.25(2H，s)，3.55(2H，d，J＝6.3)，3.70(2H，t，J＝7.4)，3.86(3H，s)，6.50(1H，brs)，6.88-6.95(2H，m)，7.15(1H，m)，7.24(1H，m)。参考实施例11制备2-(2-甲氧基苯乙基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(化合物14)

用10分钟，向N-(2-甲氧基苯乙基)-N’-(1-羟基-2，2-二甲基)丙基硫脲(2.40g)、三苯膦(2.12g)和四氢呋喃(20ml)混合液中，滴加偶氮二羧酸二乙酯(2.28g)。室温下，将该混合液搅拌2小时。向该溶液中加入水(40ml)。将混合液用二氯甲烷(90ml)提取，经硫酸镁干燥，减压浓缩。得到的残留物经硅胶柱层析(正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到2-(2-甲氧基苯乙基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.70g，收率：31％)，为无色油状物。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：1.05(6H，s)，2.72(2H，s)，2.80(2H，t，J＝7.4)，3.25(2H，s)，3.55(2H，d，J＝6.3)，3.83(3H，s)，6.83-6.95(2H，m)，7.15(1H，m)，7.24(1H，m)。

采用参考实施例11制备的2-(2-甲氧基苯乙基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪进行下列实施例10和11。实施例10制备3-(乙硫基羰基)-2-(2-甲氧基苯乙基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(化合物I-10)

用3分钟，向2-(2-甲氧基苯乙基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.28g)、三乙胺(0.15g)和二氯甲烷(5ml)混合液中，滴加氯代硫代碳酸乙酯(0.15g)。室温下，将该混合液搅拌2小时。向该溶液中加入水(30ml)。将混合液用乙醚(60ml)提取，经无水硫酸镁干燥，减压浓缩。得到的残留物经硅胶柱层析(正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到2-(2-甲氧基苯乙基)亚氨基-N-(乙硫基氨基甲酰基)-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.21g，收率：60％)，为无色油状物。

¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：1.11(6H，s)，1.26(3H，t，J＝7.4)，2.61(2H，s)，2.83(2H，q，J＝7.4)，2.99-3.05(2H，m)，3.61-3.66(2H，m)，3.62(2H，s)，3.82(3H，s)，6.86-6.91(2H，m)，7.17-7.26(2H，m)。实施例11制备2-(2-甲氧基苯乙基)亚氨基-3-(甲硫基)硫代羰基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(化合物I-11)

冰冷却下，向1-(1-甲氧基苯乙基)亚氨基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.28g)、二硫化碳(0.09g)和N，N-二甲基甲酰胺(2ml)混合液中，加入60％氢化钠(0.05g)。将该混合液搅拌30分钟。向其中加入碘甲烷(0.17g)。室温下，将该混合液搅拌2小时。向该溶液中加入水(30ml)。将该混合液用乙醚(60ml)提取，经无水硫酸镁干燥，减压浓缩。得到的残留物经层析(正己烷/乙酸乙酯)纯化，得到2-(2-甲氧基苯乙基)亚氨基-3-(甲硫基)硫代羰基-5，5-二甲基-1，3-噻嗪(0.18g，收率：50％)，为无色油状物。¹H-NMR(δppm TMS/CDCl₃)：1.19(6H，s)，2.55(3H，s)，2.64(2H，s)，3.05(2H，t，J＝7.5)，3.66(2H，t，J＝7.5)，3.84(3H，s)，4.35(2H，s)，6.84-6.91(2H，m)，7.17-7.30(2H，m)。

根据以上实施例制备下列表中的化合物。表中左栏的数字代表化合物编号。(表1)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	I-16	H	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-17	F	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	I-16	H	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-17	F	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	I-18	Cl	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-19	Me	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	I-18	Cl	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-19	Me	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	I-20	Et	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-21	Pr	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	I-20	Et	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-21	Pr	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	I-22	Bu	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-23	Bu^s	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	I-22	Bu	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-23	Bu^s	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	I-24	Bu^t	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-25	Ph	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	I-24	Bu^t	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-25	Ph	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	I-26	CF₃	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-27	OMe	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	I-26	CF₃	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-27	OMe	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	I-28	OEt	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-29	OPrⁱ	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	I-28	OEt	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-29	OPrⁱ	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	I-30	SMe	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-31	SEt	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	I-30	SMe	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-31	SEt	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	I-32	SPrⁱ	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-33	NMe₂	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	I-32	SPrⁱ	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-33	NMe₂	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	I-34	H	Prⁱ	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-35	H	H	Cl	H	H	COSEt	Me	Me	I-34	H	Prⁱ	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-35	H	H	Cl	H	H	COSEt	Me	Me	I-36	H	H	Prⁱ	H	H	COSEt	Me	Me
I-37	H	H	NO₂	H	H	COSEt	Me	Me	I-36	H	H	Prⁱ	H	H	COSEt	Me	Me
I-37	H	H	NO₂	H	H	COSEt	Me	Me	I-38	Me	Me	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-39	Me	H	Me	H	H	COSEt	Me	Me	I-38	Me	Me	H	H	H	COSEt	Me	Me
I-39	Me	H	Me	H	H	COSEt	Me	Me	I-40	Me	H	H	Me	H	COSEt	Me	Me
I-41	Me	H	H	H	Me	COSEt	Me	Me	I-40	Me	H	H	Me	H	COSEt	Me	Me
I-41	Me	H	H	H	Me	COSEt	Me	Me	I-42	H	Me	Me	H	H	COSEt	Me	Me
I-43	H	Me	H	Me	H	COSEt	Me	Me	I-42	H	Me	Me	H	H	COSEt	Me	Me
I-43	H	Me	H	Me	H	COSEt	Me	Me	I-44	Me	H	Cl	H	H	COSEt	Me	Me

(表2)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	I-45	Cl	H	Me	H	H	COSEt	Me	Me
I-46	Prⁱ	H	NO₂	H	H	COSEt	Me	Me	I-45	Cl	H	Me	H	H	COSEt	Me	Me
I-46	Prⁱ	H	NO₂	H	H	COSEt	Me	Me	I-47	Prⁱ	H	H	H	NO₂	COSEt	Me	Me
I-48	NO₂	H	NO₂	H	H	COSEt	Me	Me	I-47	Prⁱ	H	H	H	NO₂	COSEt	Me	Me
I-48	NO₂	H	NO₂	H	H	COSEt	Me	Me	I-49	Pr	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
I-50	Prⁱ	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	I-49	Pr	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
I-50	Prⁱ	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	I-51	Bu^s	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
I-52	H	Prⁱ	H	H	H	COSMe	Me	Me	I-51	Bu^s	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
I-52	H	Prⁱ	H	H	H	COSMe	Me	Me	I-53	H	OMe	OMe	H	H	COSMe	Me	Me
I-54	H	-OCH₂O-		H	H	COSMe	Me	Me	I-53	H	OMe	OMe	H	H	COSMe	Me	Me
I-54	H	-OCH₂O-		H	H	COSMe	Me	Me	I-55	H	OMe	OMe	OMe	H	COSMe	Me	Me
I-56	Et	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-55	H	OMe	OMe	OMe	H	COSMe	Me	Me
I-56	Et	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-57	Bu^s	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-58	CH₂OMe	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-57	Bu^s	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-58	CH₂OMe	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-59	CH(Me)OMe	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-60	OMe	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-59	CH(Me)OMe	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-60	OMe	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-61	OEt	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-62	SMe	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-61	OEt	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-62	SMe	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-63	SEt	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-64	SPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-63	SEt	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-64	SPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-65	SOMe	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-66	SO₂Me	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-65	SOMe	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-66	SO₂Me	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-67	SOEt	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-68	NMe₂	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-67	SOEt	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-68	NMe₂	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-69	H	Prⁱ	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-70	H	H	Cl	H	H	CSSMe	Me	Me	I-69	H	Prⁱ	H	H	H	CSSMe	Me	Me

(表3)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	I-71	Me	H	Me	H	H	CSSMe	Me	Me
I-72	Me	H	H	Me	H	CSSMe	Me	Me	I-71	Me	H	Me	H	H	CSSMe	Me	Me
I-72	Me	H	H	Me	H	CSSMe	Me	Me	I-73	Me	H	H	H	Me	CSSMe	Me	Me
I-74	H	Me	Me	H	H	CSSMe	Me	Me	I-73	Me	H	H	H	Me	CSSMe	Me	Me
I-74	H	Me	Me	H	H	CSSMe	Me	Me	I-75	H	Me	H	Me	H	CSSMe	Me	Me
I-76	OMe	OMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-75	H	Me	H	Me	H	CSSMe	Me	Me
I-76	OMe	OMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-77	H	OMe	OMe	H	H	CSSMe	Me	Me
I-78	OMe	H	H	OMe	H	CSSMe	Me	Me	I-77	H	OMe	OMe	H	H	CSSMe	Me	Me
I-78	OMe	H	H	OMe	H	CSSMe	Me	Me	I-79	OMe	H	OMe		H	CSSMe	Me	Me
I-80	H	-OCH₂O-		H	H	CSSMe	Me	Me	I-79	OMe	H	OMe		H	CSSMe	Me	Me
I-80	H	-OCH₂O-		H	H	CSSMe	Me	Me	I-81	Prⁱ	H	NO₂	H	H	CSSMe	Me	Me
I-82	Prⁱ	H	H	H	NO₂	CSSMe	Me	Me	I-81	Prⁱ	H	NO₂	H	H	CSSMe	Me	Me
I-82	Prⁱ	H	H	H	NO₂	CSSMe	Me	Me	I-83	H	OMe	OMe	OMe	H	CSSMe	Me	Me
I-84	Prⁱ	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	I-83	H	OMe	OMe	OMe	H	CSSMe	Me	Me
I-84	Prⁱ	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	I-85	Bu^s	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
I-86	OEt	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	I-85	Bu^s	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
I-86	OEt	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	I-87	SMe	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
I-88	H	Prⁱ	H	H	H	CSSEt	Me	Me	I-87	SMe	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
I-88	H	Prⁱ	H	H	H	CSSEt	Me	Me	I-118	H	OEt	OEt	H	H	CSSMe	Me	Me
I-119	OMe	H	Me	H	H	CSSMe	Me	Me	I-118	H	OEt	OEt	H	H	CSSMe	Me	Me
I-119	OMe	H	Me	H	H	CSSMe	Me	Me	I-120	OMe	H	H	Me	H	CSSMe	Me	Me
I-121	H	OMe	Me	H	H	CSSMe	Me	Me	I-120	OMe	H	H	Me	H	CSSMe	Me	Me
I-121	H	OMe	Me	H	H	CSSMe	Me	Me	I-122	Me	Me	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-123	N(Me)Ac	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-122	Me	Me	H	H	H	CSSMe	Me	Me

(表4)

	R⁶	R⁷	R⁸
	R⁶	R⁷	R⁸	I-89	COPr	Me	Me
I-90	COOMe	Me	Me	I-89	COPr	Me	Me
I-90	COOMe	Me	Me	I-91	COOPr	Me	Me
I-92	CONHEt	Me	Me	I-91	COOPr	Me	Me
I-92	CONHEt	Me	Me	I-93	COCH₂OMe	Me	Me
I-94	COCH₂SMe	Me	Me	I-93	COCH₂OMe	Me	Me
I-94	COCH₂SMe	Me	Me	I-95	COCH₂SEt	Me	Me
I-96	CSOEt	Me	Me	I-95	COCH₂SEt	Me	Me
I-96	CSOEt	Me	Me	I-97	CSNHEt	Me	Me
I-98	CSSPr	Me	Me	I-97	CSNHEt	Me	Me
I-98	CSSPr	Me	Me	I-99	CSSPrⁱ	Me	Me
I-100	CSSBn	Me	Me	I-99	CSSPrⁱ	Me	Me

(表5)

	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸	I-101	H	H	Cl	1	COSEt	Me	Me
I-102	H	H	Cl	1	CSSMe	Me	Me	I-101	H	H	Cl	1	COSEt	Me	Me
I-102	H	H	Cl	1	CSSMe	Me	Me	I-103	Cl	H	Cl	2	COSEt	Me	Me
I-104	Cl	H	Cl	2	CSSMe	Me	Me	I-103	Cl	H	Cl	2	COSEt	Me	Me

(表6) (表7)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	I-124	H	H	OEt	H	H	CSSMe	Me	Me
I-125	H	OEt	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-124	H	H	OEt	H	H	CSSMe	Me	Me
I-125	H	OEt	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-126	H	H	OMe	H	H	CSSMe	Me	Me
I-127	H	OMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-126	H	H	OMe	H	H	CSSMe	Me	Me
I-127	H	OMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-128	H	OEt	OMe	H	H	CSSMe	Me	Me
I-129	H	OPr	OMe	H	H	CSSMe	Me	Me	I-128	H	OEt	OMe	H	H	CSSMe	Me	Me
I-129	H	OPr	OMe	H	H	CSSMe	Me	Me	I-130	H	OEt	OEt	H	H	CSSMe	Me	Me
I-131	H	H	OPr	H	H	CSSMe	Me	Me	I-130	H	OEt	OEt	H	H	CSSMe	Me	Me
I-131	H	H	OPr	H	H	CSSMe	Me	Me	I-132	H	OPr	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-133	H	H	OBu	H	H	CSSMe	Me	Me	I-132	H	OPr	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-133	H	H	OBu	H	H	CSSMe	Me	Me	I-134	H	OBu	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-135	H	OMe	OEt	H	H	CSSMe	Me	Me	I-134	H	OBu	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-135	H	OMe	OEt	H	H	CSSMe	Me	Me	I-136	H	OMe	OPr	H	H	CSSMe	Me	Me
I-137	H	OBu	OMe	H	H	CSSMe	Me	Me	I-136	H	OMe	OPr	H	H	CSSMe	Me	Me
I-137	H	OBu	OMe	H	H	CSSMe	Me	Me	I-138	H	H	OPrⁱ	H	H	CSSMe	Me	Me
I-139	H	OPrⁱ	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-138	H	H	OPrⁱ	H	H	CSSMe	Me	Me
I-139	H	OPrⁱ	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-140	H	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-141	F	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-140	H	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-141	F	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-142	Cl	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-143	H	Cl	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-142	Cl	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-143	H	Cl	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-144	Me	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-145	H	Me	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-144	Me	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-145	H	Me	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-146	H	H	Me	H	H	CSSMe	Me	Me
I-147	H	Bu	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-146	H	H	Me	H	H	CSSMe	Me	Me
I-147	H	Bu	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-148	H	H	Bu	H	H	CSSMe	Me	Me

(表8)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	I-149	Bu^t	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-150	H	H	Et	H	H	CSSMe	Me	Me	I-149	Bu^t	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-150	H	H	Et	H	H	CSSMe	Me	Me	I-151	H	Et	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-152	H	H	F	H	H	CSSMe	Me	Me	I-151	H	Et	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-152	H	H	F	H	H	CSSMe	Me	Me	I-153	H	F	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-154	H	H	Prⁱ	H	H	CSSMe	Me	Me	I-153	H	F	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-154	H	H	Prⁱ	H	H	CSSMe	Me	Me	I-155	H	H	吗啉代	H	H	CSSMe	Me	Me
I-156	H	Ac	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-155	H	H	吗啉代	H	H	CSSMe	Me	Me
I-156	H	Ac	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-157	H	H	Br	H	H	CSSMe	Me	Me
I-158	H	Br	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-157	H	H	Br	H	H	CSSMe	Me	Me
I-158	H	Br	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-159	Br	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-160	H	C(Me)＝NOMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-159	Br	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-160	H	C(Me)＝NOMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-161	H	H	Ac	H	H	CSSMe	Me	Me
I-162	H	H	C(Me)＝NOMe	H	H	CSSMe	Me	Me	I-161	H	H	Ac	H	H	CSSMe	Me	Me
I-162	H	H	C(Me)＝NOMe	H	H	CSSMe	Me	Me	I-163	OPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-164	Pr	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-163	OPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-164	Pr	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-165	CF₃	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-166	H	H	OPh	H	H	CSSMe	Me	Me	I-165	CF₃	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-166	H	H	OPh	H	H	CSSMe	Me	Me	I-167	H	H	Pr	H	H	CSSMe	Me	Me
I-168	H	H	Bu^t	H	H	CSSMe	Me	Me	I-167	H	H	Pr	H	H	CSSMe	Me	Me
I-168	H	H	Bu^t	H	H	CSSMe	Me	Me	I-169	H	CF₃	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-170	H	H	CF₃	H	H	CSSMe	Me	Me	I-169	H	CF₃	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-170	H	H	CF₃	H	H	CSSMe	Me	Me	I-171	Prⁱ	H	NHAc	H	H	CSSMe	Me	Me
I-172	Prⁱ	H	H	H	NHAc	CSSMe	Me	Me	I-171	Prⁱ	H	NHAc	H	H	CSSMe	Me	Me
I-172	Prⁱ	H	H	H	NHAc	CSSMe	Me	Me	I-173	H	COOMe	H	H	OMe	CSSMe	Me	Me

(表9)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	I-174	吗啉代	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-175	H	吗啉代	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-174	吗啉代	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-175	H	吗啉代	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-176	Prⁱ	H	H	COOEt	H	CSSMe	Me	Me
I-177	H	H	哌啶子基	H	H	CSSMe	Me	Me	I-176	Prⁱ	H	H	COOEt	H	CSSMe	Me	Me
I-177	H	H	哌啶子基	H	H	CSSMe	Me	Me	I-178	吡咯烷子基	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-179	H	SMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-178	吡咯烷子基	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-179	H	SMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-180	H	H	SMe	H	H	CSSMe	Me	Me
I-181	OCF₃	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-180	H	H	SMe	H	H	CSSMe	Me	Me
I-181	OCF₃	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-182	H	OCF₃	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-183	H	H	OCF₃	H	H	CSSMe	Me	Me	I-182	H	OCF₃	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-183	H	H	OCF₃	H	H	CSSMe	Me	Me	I-184	H	H	3-吡啶基	H	H	CSSMe	Me	Me
I-185	H	3-吡啶基	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-184	H	H	3-吡啶基	H	H	CSSMe	Me	Me
I-185	H	3-吡啶基	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-186	3-吡啶基	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-187	OPh	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-186	3-吡啶基	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-187	OPh	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-188	H	OEt	OEt	H	H	COOMe	Me	Me
I-189	OMe	H	H	H	H	COOMe	Me	Me	I-188	H	OEt	OEt	H	H	COOMe	Me	Me
I-189	OMe	H	H	H	H	COOMe	Me	Me	I-190	H	H	Et	H	H	COOMe	Me	Me
I-191	H	H	Prⁱ	H	H	COOMe	Me	Me	I-190	H	H	Et	H	H	COOMe	Me	Me
I-191	H	H	Prⁱ	H	H	COOMe	Me	Me	I-192	OMe	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
I-193	H	H	Et	H	H	COSMe	Me	Me	I-192	OMe	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
I-193	H	H	Et	H	H	COSMe	Me	Me	I-194	H	H	Prⁱ	H	H	COSMe	Me	Me
I-195	H	H	OEt	H	H	COSMe	Me	Me	I-194	H	H	Prⁱ	H	H	COSMe	Me	Me
I-195	H	H	OEt	H	H	COSMe	Me	Me	I-196	H	OMe	OEt	H	H	COSMe	Me	Me
I-197	H	哌啶子基	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-196	H	OMe	OEt	H	H	COSMe	Me	Me
I-197	H	哌啶子基	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-198	H	H	NEt₂	H	H	CSSMe	Me	Me

(表10)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	I-199	OMe	H	COOMe	H	H	CSSMe	Me	Me
I-200	H	2-氧代吡咯烷子基	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-199	OMe	H	COOMe	H	H	CSSMe	Me	Me
I-200	H	2-氧代吡咯烷子基	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-201	H	OPh	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-202	H	H	Ph	H	H	CSSMe	Me	Me	I-201	H	OPh	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-202	H	H	Ph	H	H	CSSMe	Me	Me	I-203	Ph	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-204	H	Ph	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-203	Ph	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-204	H	Ph	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-205	Prⁱ	H	H	H	H	CSOMe	Me	Me
I-206	Prⁱ	H	I	H	H	CSSMe	Me	Me	I-205	Prⁱ	H	H	H	H	CSOMe	Me	Me
I-206	Prⁱ	H	I	H	H	CSSMe	Me	Me	I-207	OMe	H	(吗啉代)CO	H	H	CSSMe	Me	Me
I-208	H	H	NMe₂	H	H	CSSMe	Me	Me	I-207	OMe	H	(吗啉代)CO	H	H	CSSMe	Me	Me
I-208	H	H	NMe₂	H	H	CSSMe	Me	Me	I-209	H	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-210	N(Me)Et	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-209	H	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-210	N(Me)Et	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-211	N(Me)Pr	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-212	NEt₂	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-211	N(Me)Pr	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-212	NEt₂	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-213	F	H	H	H	F	CSSMe	Me	Me
I-214	Prⁱ	H	Cl	H	H	CSSMe	Me	Me	I-213	F	H	H	H	F	CSSMe	Me	Me
I-214	Prⁱ	H	Cl	H	H	CSSMe	Me	Me	I-215	NMe₂	Me	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-216	NMe₂	H	Me	H	H	CSSMe	Me	Me	I-215	NMe₂	Me	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-216	NMe₂	H	Me	H	H	CSSMe	Me	Me	I-217	NMe₂	H	H	Me	H	CSSMe	Me	Me
I-218	NMe₂	H	H	Cl	H	CSSMe	Me	Me	I-217	NMe₂	H	H	Me	H	CSSMe	Me	Me
I-218	NMe₂	H	H	Cl	H	CSSMe	Me	Me	I-219	Me	H	H	H	Me	CSSMe	Me	Me
I-220	NMe₂	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	I-219	Me	H	H	H	Me	CSSMe	Me	Me
I-220	NMe₂	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	I-221	H	NMe₂	H	H	H	CSSEt	Me	Me
I-222	NMe₂	H	Me	H	H	CSSEt	Me	Me	I-221	H	NMe₂	H	H	H	CSSEt	Me	Me
I-222	NMe₂	H	Me	H	H	CSSEt	Me	Me	I-223	H	H	Prⁱ	H	H	CSSEt	Me	Me

(表11)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	I-224	OMe	H	CONHMe	H	H	CSSMe	Me	Me
I-225	OCHF₂	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-224	OMe	H	CONHMe	H	H	CSSMe	Me	Me
I-225	OCHF₂	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-226	H	OCHF₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-227	H	NEt₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-226	H	OCHF₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-227	H	NEt₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-228	NMe₂	H	Cl	H	H	CSSMe	Me	Me
I-229	NMe₂	H	F	H	H	CSSMe	Me	Me	I-228	NMe₂	H	Cl	H	H	CSSMe	Me	Me
I-229	NMe₂	H	F	H	H	CSSMe	Me	Me	I-230	NMe₂	H	H	F	H	CSSMe	Me	Me
I-231	NMe₂	H	Et	H	H	CSSMe	Me	Me	I-230	NMe₂	H	H	F	H	CSSMe	Me	Me
I-231	NMe₂	H	Et	H	H	CSSMe	Me	Me	I-232	NMe₂	H	H	Et	H	CSSMe	Me	Me
I-233	NMe₂	H	Cl	H	H	CSSEt	Me	Me	I-232	NMe₂	H	H	Et	H	CSSMe	Me	Me
I-233	NMe₂	H	Cl	H	H	CSSEt	Me	Me	I-234	NMe₂	H	F	H	H	CSSEt	Me	Me
I-235	NMe₂	H	Et	H	H	CSSEt	Me	Me	I-234	NMe₂	H	F	H	H	CSSEt	Me	Me
I-235	NMe₂	H	Et	H	H	CSSEt	Me	Me	I-236	Prⁱ	H	H	H	H	CSSBu^s	Me	Me
I-237	Prⁱ	H	H	H	H	CSSBuⁱ	Me	Me	I-236	Prⁱ	H	H	H	H	CSSBu^s	Me	Me
I-237	Prⁱ	H	H	H	H	CSSBuⁱ	Me	Me	I-238	Prⁱ	H	H	H	H	CSNHMe	Me	Me
I-239	Me	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-238	Prⁱ	H	H	H	H	CSNHMe	Me	Me
I-239	Me	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me	I-240	NMe₂	OMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-241	H	NMe₂	Me	H	H	CSSMe	Me	Me	I-240	NMe₂	OMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-241	H	NMe₂	Me	H	H	CSSMe	Me	Me	I-242	NMe₂	Cl	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-243	H	NMe₂	OMe	H	H	CSSMe	Me	Me	I-242	NMe₂	Cl	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-243	H	NMe₂	OMe	H	H	CSSMe	Me	Me	I-244	Prⁱ	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
I-245	Prⁱ	H	H	H	H	Me	Me	Me	I-244	Prⁱ	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
I-245	Prⁱ	H	H	H	H	Me	Me	Me	I-246	Prⁱ	H	H	H	H	Pr	Me	Me
I-247	Prⁱ	H	H	H	H	Prⁱ	Me	Me	I-246	Prⁱ	H	H	H	H	Pr	Me	Me
I-247	Prⁱ	H	H	H	H	Prⁱ	Me	Me	I-248	Prⁱ	H	H	H	H	Buⁱ	Me	Me

(表12)

(表13)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	I-262	NMe₂	H	OMe	H	H	CSSMe	Me	Me
I-263	NMe₂	H	H	OMe	H	CSSMe	Me	Me	I-262	NMe₂	H	OMe	H	H	CSSMe	Me	Me
I-263	NMe₂	H	H	OMe	H	CSSMe	Me	Me	I-264	Me	NEt₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-265	H	NEt₂	Me	H	H	CSSMe	Me	Me	I-264	Me	NEt₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me
I-265	H	NEt₂	Me	H	H	CSSMe	Me	Me	I-266	H	NEt₂	OMe	H	H	CSSMe	Me	Me
I-267	Bu^s	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	I-266	H	NEt₂	OMe	H	H	CSSMe	Me	Me
I-267	Bu^s	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	I-268	Prⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
I-269	Prⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		I-268	Prⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
I-269	Prⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		I-270	Prⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-

(表14)

上表中化合物的物理数据(M.p.，¹H-NMR)见下表所示。(表15)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.
I-16	57-59℃	1.16(6H，s)，1.31(3H，t，J＝7.3)，2.64(2H，s)，2.91(2H，q，J＝7.3)，3.78(2H，s)，6.96(1H，dd，J＝7.4，1.2)，7.14(1H，t，J＝7.4)，7.36(2H，t，J＝7.4).	No	M.p.
I-16	57-59℃		I-17		1.15(6H，s)，1.31(3H，t，J＝7.3)，2.67(2H，s)，2.91(2H，qJ＝7.3)，3.77(2H，s)，7.10-7.15(4H，m).
I-18		1.16(6H，s)，1.31(3H，t，J＝7.3)，2.68(2H，s)，2.92(2H，q，J＝7.3)，3.80(2H，s)，6.96(1H，dd，J＝7.7，1.2)，7.08(1H，dt，J＝7.7，1.6)，7.25(2H，t，J＝7.4)，7.40(1H，d，J＝7.4).	I-17
I-18			I-19		1.15(6H，s)，1.27(3H，t，J＝7.3)，2.24(3H，s)，2.62(2H，s)，2.92(2H，q，J＝7.4)，3.77(2H，s)，6.83(1H，d，J＝7.7)，7.04(1H，t，J＝7.7)，7.16-7.22(2H，m).
I-20		1.15(6H，s)，1.19(3H，t，J＝7.4)，1.31(3H，t，J＝7.3)，2.62(2H，q，J＝7.3)，2.65(2H，s)，2.94(2H，q，J＝7.4)，3.77(2H，s)，6.83(1H，d，J＝7.6)，7.10-7.22(3H，m).	I-19
I-20			I-21		0.95(3H，t，J＝7.3)，1.15(6H，s)，1.30(3H，t，J＝7.4)，1.50-1.64(2H，m)，2.56(2H，q，J＝7.3)，2.59(2H，s)，2.90(2H，q，J＝7.4)，3.76(2H，s)，6.82(1H，d，J＝7.3)，7.06-7.28(3H，m).
I-22		0.90(3H，t，J＝7.1)，1.15(6H，s)，1.29(3H，t，J＝7.4)，1.30-1.34(2H，m)，1.52-1.58(2H，m)，2.54(2H，q，J＝7.1)，2.62(2H，s)，2.92(2H，q，J＝7.4)，3.76(2H，s)，6.79(1H，dd，J＝7.9，1.4)，7.06-7.28(3H，m).	I-21
I-22			I-23		0.86(3H，t，J＝7.4)，1.14(6H，s)，1.16(6H，d，J＝6.9)，1.29(3H，t，J＝7.4)，1.48-1.58(2H，m)，2.61(2H，s)，2.89(2H，q，J＝7.4)，2.88-2.92(1H，m)，3.76(2H，d，J＝13.6)，3.82(1H，d，J＝13.6)，6.82-6.88(1H，m)，7.10-7.18(1H，m)，7.23-7.29(1H，m).
I-24		1.15(6H，s)，1.27(3H，t，J＝7.4)，1.33(9H，s)，2.68(2H，s)，2.86(2H，q，J＝7.4)，3.75(2H，s)，6.86(1H，dd，J＝7.4，1.6)，7.08-7.19(2H，m)，7.38(2H，dd，J＝7.4，1.6).	I-23
I-24			I-25		0.99(6H，s)，1.25(3H，t，J＝7.4)，2.45(2H，s)，2.82(2H，q，J＝7.4)，3.51(2H，s)，6.98(1H，d，J＝7.7)，7.20-7.36(6H，m)，7.43 (2H，m).
I-26	82-83℃	1.15(6H，s)，1.29(3H，t，J＝7.3)，2.66(2H，s)，2.89(2H，q，J＝7.4)，3.77(2H，s)，6.98(1H，d，J＝7.6)，7.19(1H，t，J＝7.6)，7.49(1H，t，J＝7.6)，7.64(1H，d，J＝7.6).	I-25

(表16)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.
I-27		1.16(6H，s)，1.25(3H，t，J＝7.4)，2.62(2H，s)，2.88(2H，q，J＝7.4)，3.78(2H，s)，3.83(3H，s)，6.91-6.96(3H，m)，7.05-7.14(1H，m).	No	M.p.
I-27			I-28		1.15(6H，s)，1.30(3H，t，J＝7.4)，1.40(3H，t，J＝7.0)，2.60(2H，s)，2.90(2H，q，J＝7.4)，3.78(2H，s)，4.08(2H，q，J＝7.0)，6.90-6.94(3H，m)，7.06-7.08(1H，m).
I-29		1.14(6H，s)，1.29(6H，d，J＝7.4)，1.31(6H，d，J＝6.0)，2.59(2H，s)，2.89(2H，q，J＝7.4)，3.76(2H，s)，4.50(1H，q，J＝6.0)，6.90-6.93(3H，m)，7.01-7.07(1H，m).	I-28
I-29			I-30	78-80℃	1.15(6H，s)，1.29(3H，t，J＝7.4)，2.43(3H，s)，2.63(2H，s)，2.89(2H，q，J＝7.4)，3.78(2H，s)，6.87-6.91(1H，m)，7.05-7.14(2H，m)，7.20-7.29(1H，m).
I-31	55-57℃	1.15(6H，s)，1.29(3H，t，J＝7.4)，1.31(3H，t，J＝7.4)，2.66(2H，s)，2.89(2H，q，J＝7.4)，2.94(2H，q，J＝7.4)，3.78(2H，s)，6.91(1H，dd，J＝7.4，1.6)，7.08-7.20(2H，m)，7.32(1H，dd，J＝7.4，1.6).	I-30	78-80℃
I-31	55-57℃		I-32		1.15(6H，s)，1.27(6H，d，J＝6.6)，1.28(6H，d，J＝7.4)，2.65(2H，s)，2.88(2H，q，J＝7.4)，3.38-3.42(1H，m)，3.78(2H，s)，6.90(1H，dd，J＝7.7，1.6)，7.08-7.20(2H，m)，7.32(1H，dd，J＝7.7，1.6).
I-33		1.15(6H，s)，1.29(3H，t，J＝7.4)，2.60(2H，s)，2.71(6H，s)，2.89(2H，q，J＝7.4)，3.77(2H，s)，6.90-6.98(3H，m)，7.05-7.10(1H，m).	I-32
I-33			I-34		1.16(6H，s)，1.27(6H，d，J＝6.9)，1.31(3H，t，J＝7.4)，2.64(2H，s)，2.91(2H，q，J＝7.4)，2.98(1H，q，J＝6.9)，3.77(2H，s)，6.78-6.83(2H，m)，7.01-7.04(1H，m)，7.25-7.27(1H，m).
I-35	68-69℃	1.16(6H，s)，1.30(3H，t，J＝7.3)，2.66(2H，s)，2.90(2H，q，J＝7.3)，3.76(2H，s)6.98(2H，dd，J＝6.6，2.1)，7.31(2H，dd，J＝6.6，2.1).	I-34
I-35	68-69℃		I-36	67-69℃	1.15(6H，s)，1.20(6H，d，J＝6.9)，1.26(3H，t，J＝7.4)，2.64(2H，s)，2.86(2H，q，J＝7.4)，2.89(1H，q，J＝6.9)，3.75(2H，s)，6.98(2H，d，J＝8.2)，7.20(2H，d，J＝8.3).
I-37	125-126℃	1.15(6H，s)，1.30(3H，t，J＝7.3)，2.72(2H，s)，2.92(2H，q，J＝7.3)，3.78(2H，s)，7.05(2H，d，J＝8.3)，7.31(2H，d，J＝8.3).	I-36	67-69℃
I-37	125-126℃		I-38	76-78℃	1.15(6H，s)，1.30(3H，t，J＝7.4)，2.14(3H，s)，2.29(3H，s)，2.63(2H，s)，2.89(2H，q，J＝7.4)，3.77(2H，s)，6.70(1H，d，J＝7.9)，6.94(1H，d，J＝7.9)，7.06(1H，s).

(表17)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.
I-39		1.14(6H，s)，1.29(3H，t，J＝7.4)，2.21(3H，s)，2.32(3H，s)，2.65(2H，s)，2.89(2H，q，J＝7.4)，3.76(2H，s)，6.73(1H，d，J＝7.9)，6.97(1H，d，J＝7.9)，7.02(1H，s).	No	M.p.
I-39			I-40		1.15(6H，s)，1.30(3H，t，J＝7.4)，2.19(3H，s)，2.31(3H，s)，2.64(2H，s)，2.89(2H，q，J＝7.4)，3.77(2H，s)，6.65(1H，s)，6.86(1H，d，J＝7.9)，7.07(1H，d，J＝7.7).
I-41	59-61℃	1.15(6H，s)，1.30(3H，t，J＝7.3)，2.19(6H，s)，2.62(2H，s)，2.90(2H，q，J＝7.3)，3.78(2H，s)，6.90-6.96(1H，m)，7.02-7.08(2H，m).	I-40
I-41	59-61℃		I-42		1.15(6H，s)，1.31(3H，t，J＝7.4)，2.26(3H，s)，2.28(3H，s)，2.65(2H，s)，2.91(2H，q，J＝7.4)，3.78(2H，s)，6.74(1H，dd，J＝7.9，1.8)，6.80(1H，d，J＝1.8)，7.13(1H，d，J＝7.7).
I-43		1.15(6H，s)，1.31(3H，t，J＝7.4)，2.31(6H，s)，2.63(2H，s)，2.90(2H，q，J＝7.4)，3.76(2H，s)，6.58(2H，s)，6.77(1H，s).	I-42
I-43			I-44		1.15(6H，s)，1.28(3H，t，J＝7.4)，2.21(3H，s)，2.64(2H，s)，2.90(2H，q，J＝7.4)，3.76(2H，s)，6.74(1H，d，J＝8.2)，7.10-7.18(2H，m).
I-45		1.15(6H，s)，1.28(3H，t，J＝7.4)，2.31(3H，s)，2.66(2H，s)，2.92(2H，q，J＝7.4)，3.78(2H，s)，6.74(1H，d，J＝7.8)，7.04(1H，d，J＝7.8)，7.25(1H，d，J＝7.8).	I-44
I-45			I-46	119-120℃	1.16(6H，s)，1.25(6H，d，J＝6.9)，1.29(3H，t，J＝7.4)，2.69(2H，s)，2.90(2H，q，J＝7.4)，3.15(1H，m)，3.79(2H，s)，6.92(1H，d，J＝8.7)，8.01(1H，dd，J＝8.5，2.4)，8.18(1H，d，J＝2.4).
I-47		1.17(6H，s)，1.23(6H，d，J＝6.9)，1.30(3H，t，J＝7.4)，2.69(2H，s)，2.91(2H，q，J＝7.4)，3.19(1H，m)，3.79(2H，s)，7.41(1H，d，J＝8.7)，7.71(1H，d，J＝2.4)，7.92(1H，dd，J＝8.7，2.4).	I-46	119-120℃
I-47			I-48		1.15(6H，s)，1.30(3H，t，J＝7.4)，2.73(2H，s)，2.93(2H，q，J＝7.4)，3.82(2H，s)7.15(2H，d，J＝8.3)，8.48(1H，dd，J＝8.3，1，4)，8.90(1H，d，J＝8.3).
I-49	64-66℃	0.95(3H，t，J＝7.3)，1.15(6H，s)，1.50-1.64(2H，m)，2.32(3H，s)，2.56(2H，q，J＝7.3)，2.63(2H，s)，3.78(2H，s)，6.82(1H，d，J＝7.3)，7.06-7.28(3H，m).	I-48
I-49	64-66℃		I-50	95-96℃	1.16(6H，s)，1.20(6H，d，J＝6.9)，2.32(3H，s)，2.64(2H，s)，3.12(1H，q，J＝6.9)，3.79(2H，s)，6.78-6.82(1H，m)，7.11-7.20(2H，m)，7.30-7.34(1H，m).

(表18)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.
I-51	53-56℃	0.85(3H，t，J＝7.3)，1.15(6H，d，J＝6.9)，1.18(6H，s)，1.57-1.70(2H，m)，2.31(3H，s)，2.62(2H，s)，2.91(1H，q，J＝6.9)，3.74(1H，d，J＝13.7)，3.78(1H，d，J＝13.7)，6.78-6.83(1H，m)，7.11-7.18(2H，m)，7.23-7.30(1H，m).	No	M.p.
I-51	53-56℃		I-52	88-90℃	1.17(6H，s)，1.27(6H，d，J＝6.9)，2.33(3H，s)，2.65(2H，s)，2.91(1H，q，J＝6.9)，3.79(2H，s)，6.78-6.83(2H，m)，7.01-7.04(1H，m)，7.20-7.24(1H，m).
I-53		1.16(6H，s)，2.32(3H，s)，2.65(2H，s)，3.77(2H，s)，3.87(6H，s)，6.51-6.59(2H，m)，6.80-6.89(1H，m).	I-52	88-90℃
I-53			I-54	102-104℃	1.15(6H，s)，2.31(3H，s)，2.65(2H，s)，3.76(2H，s)，5.96(2H，s)，6.42(1H，dd，J＝8.1，1.8)，6.53(1H，d，J＝1.8)，6.78(1H，d，J＝8.1).
I-55	129-131℃	1.16(6H，s)，2.32(3H，s)，2.67(2H，s)，3.78(2H，s)，3.85(6H，s)，3.86(3H，s)，6.20(2H，s)	I-54	102-104℃
I-55	129-131℃		I-56	107-109℃	1.17(3H，t，J＝7.6)，1.22(6H，s)，2.58(2H，q，J＝7.6)，2.64(3H，s)，2.66(2H，s)，4.51(2H，s)，6.91(1H，dd，J＝7.5，1.3)，7.02-7.19(2H，m)，7.23-7.28(1H，m).
I-57		0.85(3H，t，J＝7.3)，1.18(6H，d，J＝6.9)，1.23(6H，s)，1.57-1.70(2H，m)，2.64(3H，s)，2.66(2H，s)，2.88(1H，q，J＝6.9)，4.38(1H，d，J＝13.7)，4.60(1H，d，J＝13.7)，6.83-6.90(1H，m)，7.11-7.18 (2H，m)，7.28-7.35(1H，m).	I-56	107-109℃
I-57			I-58	85-87℃	1.22(6H，s)，2.62(3H，s)，2.63(2H，s)，3.35(3H，s)，4.40(2H，s)，4.48(2H，s)，6.93-6.99(1H，m)，7.11-7.29(2H，m)，7.40-7.49(1H，m).
I-59	113-114℃	1.22(3H，s)，1.24(3H，s)，1.37(3H，d，J＝6.4)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，3.24(3H，s)，4.35(1H，d，J＝13.6)，4.55(1H，q，J＝6.4)，4.66(1H，d，J＝13.6)，6.91(1H，d，J＝7.4)，7.19-7.40(2H，m)，7.51(1H，d，J＝7.4).	I-58	85-87℃
I-59	113-114℃		I-60	128-130℃	1.22(6H，s)，2.62(3H，s)，2.65(2H，s)，3.85(3H，s)，4.53(2H，s)，6.93-6.99(2H，m)，7.02-7.15(2H，m).
I-61	100-101℃	1.26(6H，s)，1.43(3H，t，J＝7.4)，2.66(2H，s)，2.67(3H，s)，4.08(2H，q，J＝7.0)，4.55(2H，s)，6.95-6.99(3H，m)，7.11-7.18(1H，m).	I-60	128-130℃
I-61	100-101℃		I-62	137-139℃	1.23(6H，s)，2.43(3H，s)，2.64(3H，s)，2.67(2H，s)，4.53(2H，s)，6.87-6.92(1H，m)，7.11-7.20(2H，m)，7.23-7.29(1H，m).

(表19)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.
I-63	103-105℃	1.15(6H，s)，1.29(3H，t，J＝7.4)，1.31(3H，t，J＝7.4)，2.66(2H，s)，2.89(2H，q，J＝7.4)，2.94(2H，q，J＝7.4)，3.78(2H，s)，6.91(1H，dd，J＝7.4，1.6)，7.08-7.20(2H，m)，7.32(1H，dd，J＝7.4，1.6).	No	M.p.
I-63	103-105℃		I-64	125-126℃	1.24(6H，s)，1.28(6H，d，J＝6.6)，2.63(3H，s)，2.66(2H，s)，3.38-3.42(1H，m)，4.53(2H，s)，6.97(1H，dd，J＝7.7，1.6)，7.08-7.20(2H，m)，7.32(1H，dd，J＝7.7，1.6).
I-65		1.22(6H，s)，2.63(3H，s)，2.65(2H，d，J＝13.6)，2.75(3H，s)，4.17(1H，d，J＝13.6)，4.77(1H，d，J＝13.6)，7.06(1H，dd，J＝7.7，1.7)，7.19-7.40(2H，m)，7.97(1H，dd，J＝7.7，1.7).	I-64	125-126℃
I-65			I-66	147-149℃	1.23(6H，s)，2.63(3H，s)，2.71(2H，s)，3.13(3H，s)，4.52(2H，s)，7.11(1H，m，)，7.11-7.20(2H，m)，7.23-7.29(1H，m).
I-67	129-130℃	1.22(6H，s)，1.23(3H，t，J＝6.9)，2.63(3H，s)，2.66(2H，s)，2.70-2.85(1H，m)，2.90-3.15(1H，m)，4.25(1H，d，J＝13.6)，4.70(1H，d，J＝13.6)，7.06(1H，d，J＝7.5)，7.30-7.45(2H，m)，7.90(1H，d，J＝7.5).	I-66	147-149℃
I-67	129-130℃		I-68	100-102℃	1.23(6H，s)，2.62(3H，s)，2.65(2H，s)，2.71(6H，s)，4.50(2H，s)，6.93-6.99(3H，m)，7.02-7.15(1H，m).
I-69		1.23(6H，s)，1.25(6H，d，J＝6.9)，2.64(3H，s)，2.66(2H，s)，2.92(1H，q，J＝6.9)，4.52(2H，s)，6.84-6.86(2H，m)，7.08-7.13(1H，m)，7.28-7.32(1H，m).	I-68	100-102℃
I-69			I-70	116-118℃	1.23(6H，s)，2.64(3H，s)，2.68(2H，s)，4.51(2H，s)，6.97(2H，d，J＝8.6)，7.35(2H，d，J＝8.6).
I-71	103-105℃	1.22(6H，s)，2.19(3H，s)，2.30(3H，s)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，4.50(2H，s)，6.79(1H，d，J＝7.9)，6.98(1H，d，J＝7.9)，7.02(1H，s).	I-70	116-118℃
I-71	103-105℃		I-72	100-101℃	1.23(6H，s)，2.18(3H，s)，2.32(3H，s)，2.64(3H，s)，2.65(2H，s)，4.51(2H，s)，6.71(1H，s)，6.88(1H，d，J＝7.9)，7.08(1H，t，J＝7.9).
I-73	93-95℃	1.22(6H，s)，2.12(3H，s)，2.30(3H，s)，2.64(3H，s)，2.65(2H，s)，4.51(2H，s)，6.76(1H，d，J＝7.9)，6.98(1H，d，J＝7.9)，7.08(1H，t，J＝7.9).	I-72	100-101℃
I-73	93-95℃		I-74	126-128℃	1.23(6H，s)，2.25(3H，s)，2.27(3H，s)，2.64(3H，s)，2.65(2H，s)，4.51(2H，s)，6.76(1H，d，J＝7.9)，6.82(1H，s)，713(1H，d，J＝7.9).
I-75	96-98℃	1.23(6H，s)，2.32(6H，s)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，4.51(2H，s)，6.64 (2H，s)，6.80(1H，s).	I-74	126-128℃
I-75	96-98℃		I-76		1.22(6H，s)，2.64(3H，s)，2.65(2H，s)，3.79(3H，s)，3.88(3H，s)，4.52(2H，s)，6.60(1H，d，J＝7.9)，6.73(1H，d，J＝7.9)，7.04(1H，d，J＝7.9).

(表20)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.
I-77		1.24(6H，s)，2.63(3H，s)，2.68(2H，s)，3.87(6H，s)，4.50(2H，s)，6.61-6.65(2H，m)，6.85-6.89(1H，m).	No	M.p.
I-77			I-78		1.22(6H，s)，2.62(3H，s)，2.66(2H，s)，3.81(6H，s)，4.52(2H，s)，6.48(1H，dd，J＝8.5，2.4)，6.51(1H，d，J＝2.4)，6.92(1H，d，J＝8.5).
I-79		1.22(6H，s)，2.62(3H，s)，2.64(2H，s)，3.77(6H，s)，4.52(2H，s)，6.56(1H，d，J＝2.4)，6.68(1H，dd，J＝8.5，2.4)，686(1H，d，J＝8.5).	I-78
I-79			I-80	108-110℃	1.23(6H，s)，2.63(3H，s)，2.66(2H，s)，4.49(2H，s)，6.04(2H，s)，6.50(1H，dd，J＝8.1，1.8)，6.61(1H，d，J＝1.8)，6.83(1H，d，J＝8.1).
I-81		1.23(6H，s)，1.25(6H，d，J＝6.9)，2.65(3H，s)，2.71(2H，s)，3.11(1H，q，J＝6.9)，4.51(2H，s)，7.02(1H，d，J＝8.5)，8.04(1H，dd，J＝8.5，2.7)，8.21(1H，d，J＝2.7).	I-80	108-110℃
I-81			I-82		1.21(6H，s)，1.24(6H，d，J＝6.9)，2.63(3H，s)，2.66(2H，s)，3.17(1H，q，J＝6.9)，4.51(2H，s)，7.45(1H，d，J＝8.5)，7.80(1H，d，J＝2.4)，7.99(1H，dd，J＝8.5，2.4).
I-83		1.24(6H，s)，2.64(3H，s)，2.68(2H，s)，3.85(6H，s)，3.86(3H，s)，4.51(2H，s)，6.28(2H，s).	I-82
I-83			I-84	68-70℃	1.22(6H，d，J＝6.9)，1.23(6H，s)，1.35(3H，t，J＝7.4)，2.65(2H，s)，3.11(1H，q，J＝6.9)，3.25(2H，q，J＝6.9)，4.48(2H，s)，6.89-6.92(1H，m)，7.14-7.20(2H，m)，7.30-7.34(1H，m).
I-85		0.85(3H，t，J＝7.4)，1.18(6H，d，J＝6.9)，1.23(6H，s)，1.35(3H，t，J＝7.4)，1.57-1.70(2H，m)，2.56(2H，s)，2.87(1H，q，J＝6.9)，3.25(2H，q，J＝7.4)，4.35(1H，d，J＝13.7)，4.60(1H，d，J＝13.7)，6.89-6.92(1H，m)，7.10-7.18(2H，m)，7.30-7.34(1H，m).	I-84	68-70℃
I-85			I-86	96-97℃	1.23(6H，s)，1.36(3H，t，J＝7.0)，1.40(3H，t，J＝7.0)，2.63(2H，s)，3.27(2H，q，J＝7.4)，4.06(2H，q，J＝7.0)，4.51(2H，s)，6.92-7.08(3H，m)，7.11-7.15(1H，m).
I-87	105-106℃	1.22(6H，s)，1.35(3H，t，J＝7.4)，2.43(3H，s)，2.66(2H，s)，3.26(2H，q，J＝7.4)，4.50(2H，s)，6.95-6.98(1H，m)，7.10-7.17(2H，m)，7.24-7.29(1H，m).	I-86	96-97℃

(表21)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.
I-88		1.23(6H，s)，1.25(6H，d，J＝6.9)，1.35(3H，t，J＝7.4)，2.66(2H，s)，2.90(1H，q，J＝6.9)，3.28(2H，q，J＝7.4)，4.50(2H，s)，6.84-6.88(2H，m)，7.08-7.13(1H，m)，7.28-7.32(1H，m).	No	M.p.
I-88			I-89		0.98(3H，t，J＝7.4)，1.12(6H，s)，1.22(6H，d，J＝6.9)，1.72-1.80(2H，m)，2.58(2H，s)，2.90(2H，t，J＝7.4)，3.06(1H，q，J＝6.9)，3.71(2H，s)，6.71-6.76(1H，m)，7.11-7.20(2H，m)，7.30-7.34(1H，m).
I-90	99-101℃	1.14(6H，s)，1.21(6H，d，J＝6.9)，2.58(2H，s)，3.14(1H，q，J＝6.9)，3.64(2H，s)，3.86(3H，s)，6.73-6.78(1H，m)，7.11-7.18(2H，m)，7.28-7.35(1H，m).	I-89
I-90	99-101℃		I-91		1.00(3H，t，J＝7.3)，1.14(6H，s)，1.20(6H，d，J＝6.9)，1.74(2H，q，J＝7.3)，2.58(2H，s)，3.16(1H，q，J＝6.9)，3.65(2H，s)，4.23(2H，q，J＝6.9)，6.73-6.80(1H，m)，7.12-7.18(2H，m)，7.31-7.34(1H，m).
I-92	52-53℃	1.13(6H，s)，1.19(6H，d，J＝6.9)，1.20(3H，t，J＝7.4)，2.60(2H，s)，2.98(1H，q，J＝6.9)，3.38(2H，q，J＝7.4)，3.77(2H，s)，6.73-6.78(1H，m)，7.09-7.18(2H，m)，7.28-7.32(1H，m).	I-91
I-92	52-53℃		I-93	76-78℃	1.14(6H，s)，1.22(6H，d，J＝6.9)，2.62(2H，s)，2.96(1H，q，J＝6.9)，3.48(3H，s)，3.75(2H，s)，4.64(2H，s)，6.73-6.78(1H，m)，7.10-7.17(2H，m)，7.25-7.32(1H，m).
I-94	61-62℃	1.14(6H，s)，1.20(6H，d，J＝6.9)，2.23(3H，s)，2.68(2H，s)，2.93(1H，q，J＝6.9)，3.71(2H，s)，3.94(2H，s)，6.82-6.86(1H，m)，7.10-7.18(2H，m)，7.30-7.36(1H，m).	I-93	76-78℃
I-94	61-62℃		I-95	50-52℃	1.13(6H，s)，1.20(6H，d，J＝6.9)，1.31(3H，t，J＝7.3)，2.65(2H，J＝7.3)，2.68(2H，s)，2.90(1H，q，J＝6.9)，3.71(2H，s)，3.97(2H，s)，6.82-6.86(1H，m)，7.12-7.19(2H，m)，7.30-7.36(1H，m).
I-96	73-75℃	1.21(6H，s)，1.22(6H，d，J＝6.9)，1.42(3H，t，J＝6.9)，2.61(2H，s)，3.10(1H，q，J＝6.9)，4.15(2H，s)，4.65(2H，q，J＝6.9)，6.74-6.78(1H，m)，7.14-7.20(2H，m)，7.30-7.34(1H，m).	I-95	50-52℃
I-96	73-75℃		I-97	160-162℃	1.18(6H，s)，1.22(6H，d，J＝6.9)，1.25(3H，t，J＝7.4)，2.60(2H，s)，2.90(1H，q，J＝6.9)，3.71(2H，q，J＝7.4)，4.40(2H，s)，6.74-6.78(1H，m)，7.14-7.20(2H，m)，7.30-7.34(1H，m).
I-98		1.04(3H，t，J＝7.4)，1.20(6H，d，J＝6.9)，1.27(6H，s)，1.73(2H，m)，2.64(2H，s)，3.12(1H，q，J＝6.9)，3.22(2H，t，J＝7.4)，4.48(2H，s)，6.89-6.92(1H，m)，7.10-7.20(2H，m)，7.28-7.35(1H，m).	I-97	160-162℃

(表22)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.
I-99	113-114℃	1.04(6H，d，J＝6.9)，1.27(6H，s)，1.42(3H，d，J＝6.9)，2.63(2H，s)，3.14(1H，q，J＝6.9)，4.02(1H，q，J＝6.9)，4.46(2H，s)，6.89-6.93(1H，m)，7.10-7.20(2H，m)，7.28-7.35(1H，m).	No	M.p.
I-99	113-114℃		I-100		1.10(6H，d，J＝6.9)，1.22(6H，s)，2.64(2H，s)，3.08(1H，q，J＝6.9)，4.48(2H，s)，4.49(2H，s)，6.83-6.90(1H，m)，7.11-7.18(2H，m)，7.20-7.38(6H，m).
I-101		1.15(6H，s)，1.25(3H，t，J＝7.4)，2.70(2H，s)，2.87(2H，q，J＝7.4)，3.69(2H，s)，4.55(2H，s)，7.30-7.40(4H，m).	I-100
I-101			I-102		1.24(6H，s)，2.57(3H，s)，2.73(2H，s)，4.43(2H，s)，4.58(2H，s)，7.23-7.40(4H，m).
I-103		1.11(6H，s)，1.26(3H，t，J＝7.4)，2.61(2H，s)，2.83(2H，q，J＝7.4)，3.10(2H，t，J＝7.4)，3.65(2H，s)，3.66(2H，t，J＝7.4)，7.17(1H，dd，J＝8.2，2.1)，7.30(1H，t，J＝8.2)，7.36(1H，d，J＝2.1).	I-102
I-103			I-104		1.16(6H，s)，2.55(3H，s)，2.63(2H，s)，3.13(2H，t，J＝7.5)，3.69(2H，t，J＝7.5)，4.35(2H，s)，7.15(1H，dd，J＝8.2，2.1)，7.25(1H，t，J＝8.2)，7.36(1H，d，J＝2.1).
I-105		1.20(6H，d，J＝6.9)，1.30(3H，t，J＝7.4)，2.10-2.22(2H，m)，2.88(2H，t，J＝6.4)，2.94(2H，q，J＝7.4)，3.11(1H，q，J＝6.9)，4.05(2H，t，J＝7.4)，6.82-6.86(1H，m)，7.10-7.16(2H，m)，7.28-7.34(1H，m).	I-104
I-105			I-106		1.17-1.30(12H，m)，1.45-1，52(1H，m)，1.90-1.96(1H，m)，2.92(2H，q，J＝7.4)，2.95-3.05(2H，m)，3.14-3.23(1H，m)，3.72-3.75(1H，m)，7.20-7.30(2H，m)，7，40-7.45(2H，m).
I-107		1.22(6H，d，J＝6.9)，1.28(3H，d，J＝6.6)，1.29(3H，t，J＝7.4)，1.75-1.77(1H，m)，2.29-2.34(1H，m)，2.88(2H，q，J＝7.4)，3.14(1H，m)，3.31-3.36(1H，m)，4.01-4.10(2H，m)，6.81-6.85(1H，m)，7.10-7.20(2H，m)，7.28-7.35(1H，m).	I-106
I-107			I-108		1.12(3H，d，J＝6.6)，1.20(6H，d，J＝6.9)，1.29(3H，t，J＝7.4)，2.40-2.50(1H，m)，2.57(1H，dd，J＝13.5，6.6)，2.91(2H，q，J＝7.4)，2.95(1H，m)，3.14(1H，m)，3.45(1H，dd，J＝13.5，8.4)，4.30(1H，dd，J＝13.5，8.4)，6.81-6.85(1H，m)，7.10-7.20(2H，m)，7.28-7.35(1H，m).

(表23)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.
I-109		0.88(6H，t，J＝7.5)，1.22(6H，d，J＝6.9)，1.29(3H，t，J＝7.4)，1.45-1.52(4H，m)，2.58(2H，s)，2.89(2H，q，J＝7.4)，3.15(1H，m)，3.77(2H，s)，6.78-6.83(1H，m)，7.08-7.21(2H，m)，7.30-7.35(1H，m).	No	M.p.
I-109			I-110	109-111℃	1.21(6H，d，J＝6.9)，1.23(6H，s)，1.25(3H，t，J＝7.4)，2.81(2H，q，J＝7.4)，2.90(1H，t，J＝6.9)，3.05(2H，s)，7.13-7.30(2H，m)，7.36-7.45(2H，m).
I-111		1.21(6H，d，J＝6.9)，1.31(3H，t，J＝7.4)，1.42(3H，d，J＝6.7)，2.90(2H，q，J＝7.4)，3.23(1H，q，J＝6.9)，3.69(1H，q，J＝6.6)，3.87-3.93(1H，m)，6.78-6.82(1H，m)，7.08-7.20(2H，m)，7.25-7.30(1H，m).	I-110	109-111℃
I-111			I-112		1.19-1.25(9H，m)，1.14(3H，d，J＝6.3)，2.76(1H，d，J＝10.9)，2.96(2H，t，J＝7.4)，3.22(1H，q，J＝6.9)，3.44-3.48(1H，m)，5.12(1H，q，J＝6.3)，6.81-6.85(1H，m)，7.09-7.16(2H，m)，7.28-7.32(1H，m).
I-113	126-128℃	1.18(6H，d，J＝6.9)，1.22(6H，d，J＝6.9)，1.45(3H，t，J＝7.4)，1.80-1.91(1H，m)，2.57-2.64(2H，m)，2.61(3H，s)，2.86-2.89(1H，m)，3.07(1H，m)，5.95-6.05(1H，m)，6.98-7.00(1H，m)，7.12-7.22 (2H，m)，7.28-7.35(1H，m).	I-112
I-113	126-128℃		I-114		1.20(6H，d，J＝6.9)，1.28(3H，d，J＝6.9)，1.82-1.88(1H，m)，2.48-2.63(1H，m)，2.63(3H，s)，3.11(1H，m)，3.29-3.35(1H，m)，4.26(1H，m)，4.98(1H，m)，6.90-6.95(1H，m)，7.15-7.20(2H，m)，7.30-7.35(1H，m).
I-115		1.14(3H，d，J＝6.5)，1.20(6H，d，J＝6.9)，2.53(1H，dd，J＝13.0，5.4)，2.75(3H，s)，2.80-2.85(1H，m)，2.95(1H，dd，J＝13.0，5.4)，3.11(1H，m)，3.72(1H，dd，J＝13.0，9.0)，5.15(1H，dd，J＝13.0，9.0)，6.90-6.95(1H，m)，7.15-7.25(2H，m)，7.30-7.35(1H，m).	I-114
I-115			I-116	119-121℃	0.88(6H，t，J＝7.5)，1.20(6H，d，J＝6.9)，1.45-1.52(4H，m)，2.62(2H，s)，2.64(3H，s)，3.15(1H，m)，4.66(2H，s)，6.78-6.83(1H，m)，7.08-7.21(2H，m)，7.30-7.35(1H，m).
I-117	99-100℃	0.71-0.79(1H，m)，0.85-0.90(2H，m)，1.22(6H，d，J＝6.9)，1.22-1.25(1H，m)，2.61(3H，s)，2.79(3H，s)，3.00-3.05(1H，m)，4.40(2H，s)，6.92-6.95(1H，m)，7.15-7.21(2H，m)，7.30-7.35(1H，m).	I-116	119-121℃

(表24)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.
I-118		1.23(6H，s)，1.45(6H，t，J＝7.4)，2.63(3H，s)，2.67(2H，s)，4.08(2H，q，J＝7.0)，4.55(2H，s)，6.57-6.63(2H，m)，6.85(1H，d，J＝7.9).	No	M.p.
I-118			I-119	116-118℃	1.24(6H，s)，2.37(3H，s)，2.64(3H，s)，2.66(2H，s)，3.84(3H，s)，4.54(2H，s)，6.75-6.80(2H，m)，6.88(1H，m).
I-120	92-93℃	1.23(6H，s)，2.27(3H，s)，2.63(3H，s)，2.67(2H，s)，3.84(3H，s)，4.51(2H，s)，6.51-6.58(2H，m)，7.10(1H，d，J＝7.9).	I-119	116-118℃
I-120	92-93℃		I-121	129-130℃	1.22(6H，s)，2.30(3H，s)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，3.80(3H，s)，4.53(2H，s)，6.78-6.95(3H，m).
I-122	93-95℃	1.22(6H，s)，2.12(3H，s)，2.30(3H，s)，2.64(3H，s)，2.65(2H，s)，4.51(2H，s)，6.76(1H，d，J＝7.9)，6.98(1H，d，J＝7.9)，7.08(1H，t，J＝7.9).	I-121	129-130℃
I-122	93-95℃		I-123	151-152℃	1.22(6H，s)，1.83(3H，s)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，3.17(3H，s)，4.40(1H，d，J＝13.6)，4.65(1H，d，J＝13.6)，7.01(1H，d，J＝7.9)，7.10-7.15(2H，m)，7.30-7.35(1H，m).

(表25)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.	NMR(CHC1₃)
I-124	105-106℃	1.23(6H，s)，1.41(3H，t，J＝7.0)，2.63(3H，s)，2.66(2H，s)，4.08(2H，q，J＝7.0)，4.50(2H，s)，6.88(2H，d，J＝8.6)，6.98(2H，d，J＝8.6).	No	M.p.	NMR(CHC1₃)
I-124	105-106℃		I-125	92-94℃	1.23(6H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0)，2.62(3H，s)，2.66(2H，s)，4.08(2H，q，J＝7.0)，4.50(2H，s)，6.57-6.63(2H，m)，6.70-6.75(1H，m)，7.25-7.30(1H，m).
I-126	108-109℃	1.23(6H，s)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，3.81(3H，s)，4.50(2H，s)，6.92(2H，d，J＝8.6)，7.04(2H，d，J＝8.6).	I-125	92-94℃
I-126	108-109℃		I-127	62-64℃	1.23(6H，s)，2.63(3H，s)，2.66(2H，s)，3.82(3H，s)，4.50(2H，s)，6.57-6.63(2H，m)，6.70-6.75(1H，m)，7.25-7.30(1H，m).
I-128	78-79℃	1.23(6H，s)，1.44(3H，t，J＝7.0)，2.59(3H，s)，2.63(2H，s)，3.82(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7.0)，4.47(2H，s)，6.57-6.63(2H，m)，6.82-6.87(1H，m).	I-127	62-64℃
I-128	78-79℃		I-129	58-60℃	1.04(3H，t，J＝7.0)，1.23(6H，s)，2.00(2H，六重峰，J＝7.0)，2.63(3H，s)，2.67(2H，s)，3.87(3H，s)，4.10(2H，t，J＝7.0)，4.50(2H，s)，6.58-6.64(2H，m)，6.86-6.91(1H，m).
I-130		1.13(6H，s)，1.45(6H，t，J＝7.4)，2.28(3H，s)，2.62(2H，s)，3.74(2H，s)，4.08(4H，q，J＝7.4)，6.46-6.53(2H，m)，6.88-6.92(1H，m).	I-129	58-60℃
I-130			I-131	91-93℃	1.04(3H，t，J＝7.0)，1.22(6H，s)，1.76(2H，六重峰，J＝7.0)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，3.91(2H，t，J＝7.0)，4.50(2H，s)，6.90(2H，d，J＝8.6)，6.98(2H，d，J＝8.6).
I-132	103-104℃	1.04(3H，t，J＝7.0)，1.22(6H，s)，1.76(2H，sext，J＝7.0)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，3.91(2H，t，J＝7.0)，4.50(2H，s)，6.50(1H，d，J＝2.1)，6.60(1H，d，J＝7.4)，6.72(1H，dd，J＝7.4，2.1)，7.28(1H，d，J＝7.4).	I-131	91-93℃
I-132	103-104℃		I-133	91-92℃	0.98(3H，t，J＝7.0)，1.23(6H，s)，1.42-1.48(2H，m)，1.70-1.80(2H，m)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，3.96(2H，t，J＝7.0)，4.50(2H，s)，6.90(2H，d，J＝8.6)，6.98(2H，d，J＝8.6).
I-134	86-87℃	0.98(3H，t，J＝7.0)，1.23(6H，s)，1.42-1.48(2H，m)，1.70-1.80(2H，m)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，3.96(2H，t，J＝7.0)，4.50(2H，s)，6.50(1H，d，J＝2.1)，6.60(1H，d，J＝7.8)，6.72(1H，dd，J＝7.8，2.1)，7.28(1H，d，J＝7.8).	I-133	91-92℃

(表26)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-135	69-70℃	1.22(6H，s)，1.47(3H，t，J＝7.0)，2.64(3H，s)，2.66(2H，s)，3.88(3H，s)，4.15(2H，q，J＝7.0)，4.51(2H，s)，6.61(1H，d，J＝8.2)，6.62(1H，d，J＝2.1)，6.88(1H，d，J＝8.2).	No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-135	69-70℃		I-136	88-89℃	1.04(3H，t，J＝7.0)，1.23(6H，s)，1.80(2H，六重峰，J＝7.0)，2.63(3H，s)，2.67(2H，s)，3.87(3H，s)，3.90(2H，t，J＝7.0)，4.51(2H，s)，6.61(1H，dd，J＝8.2，2.1)，6.62(1H，d，J＝2.1)，6.88(1H，d，J＝8.2).
I-137	83-85℃	0.98(3H，t，J＝7.0)，1.23(6H，s)，1.42-1.48(2H，m)，1.70-1.80(2H，m)，2.64(3H，s)，2.68(2H，s)，3.87(3H，s)，4.03(2H，t，J＝7.0)，4.50(2H，s)，6.59(1H，d，J＝8.2)，6.61(1H，s)，6.88(1H，d，J＝8.2).	I-136	88-89℃
I-137	83-85℃		I-138	84-85℃	1.23(6H，s)，1.34(6H，d，J＝6.1)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，4.50(2H，s)，4.53(1H，七重峰，J＝6.1)，6.89(2H，d，J＝8.6)，7.04(2H，d，J＝8.6).
I-139	92-93℃	1.23(6H，s)，1.34(6H，d，J＝6.1)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，4.50(2H，s)，4.53(1H，七重峰，J＝6.1)，6.50(1H，d，J＝2.1)，6.60(1H，d，J＝8.0)，6.72(1H，dd，J＝8.0，2.1)，7.28(1H，d，J＝8.0).	I-138	84-85℃
I-139	92-93℃		I-140	109-110℃	1.22(6H，s)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，4.50(2H，s)，7.04(2H，d，J＝7.5)，7.15(1H，d，J＝7.5)，7.32(2H，t，J＝7.5).
I-141	92-93℃	1.23(6H，s)，2.63(3H，s)，2.69(2H，s)，4.54(2H，s)，7.01-7.08(1H，m)，7.11-7.15(3H，m).	I-140	109-110℃
I-141	92-93℃		I-142	133-135℃	1.23(6H，s)，2.63(3H，s)，2.69(2H，s)，4.54(2H，s)，7.03(1H，dd，J＝8.0，2.1)，7.08(1H，dd，J＝8.0，2.1)，7.25(1H，t，J＝8.0)，7.44(1H，t，J＝8.0).
I-143	92-93℃	1.23(6H，s)，2.63(3H，s)，2.67(2H，s)，4.50(2H，s)，6.88(1H，dd，J＝8.0，2.1)，7.03(1H，d，J＝2.1)，7.15(1H，dd，J＝8.0，2.1)，7.28(1H，t，J＝8.0).	I-142	133-135℃
I-143	92-93℃		I-144	134-135℃	1.22(6H，s)，2.22(3H，s)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，4.50(2H，s)，7.00(1H，d，J＝8.1)，7.08(1H，t，J＝8.1)，7.15-7.25(2H，m).
I-145	87-89℃	1.23(6H，s)，2.37(3H，s)，2.63(3H，s)，2.66(2H，s)，4.50(2H，s)，6.82(1H，d，J＝8.1)，6.84(1H，s)，6.98(1H，d，J＝8.1)，7.21(1H，t，J＝8.1).	I-144	134-135℃

(表27)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-146	91-93℃	1.23(6H，s)，2.35(3H，s)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，4.50(2H，s)，6.92(2H，d，J＝8.6)，7.15(2H，d，J＝8.6).	No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-146	91-93℃		I-147	82-83℃	0.90(3H，t，J＝7.0)，1.22(6H，s)，1.28-1.40(2H，m)，1.48-1.55(2H，m)，2.55(2H，t，J＝7.0)，2.64(3H，s)，2.66(2H，s)，4.50(2H，s)，6.90(1H，d，J＝7.8)，7.09(1H，t，J＝7.8)，7.11(1H，t，J＝7.8)，7.28(1H，d，J＝7.8).
I-148	72-73℃	0.90(3H，t，J＝7.0)，1.22(6H，s)，1.28-1.40(2H，m)，1.48-1.55(2H，m)，2.60(2H，t，J＝7.0)，2.64(3H，s)，2.66(2H，s)，4.50(2H，s)，6.95(2H，d，J＝8.6)，7.18(2H，d，J＝8.6).	I-147	82-83℃
I-148	72-73℃		I-149	133-134℃	1.23(6H，s)，1.35(9H，s)，2.65(3H，s)，2.69(2H，s)，4.50(2H，s)，6.97(1H，d，J＝7.8)，7.13(1H，t，J＝7.8)，7.19(1H，t，J＝7.8)，7.41(1H，d，J＝7.8).
I-150	99-100℃	1.22(6H，s)，1.23(3H，t，J＝7.4)，2.62(3H，s)，2.64(2H，s)，2.66(2H，q，J＝7.4)，4.50(2H，s)，6.95(2H，d，J＝8.6)，7.20(2H，d，J＝8.6).	I-149	133-134℃
I-150	99-100℃		I-151	40-42℃	1.23(6H，s)，1.24(3H，t，J＝7.0)，2.64(3H，s)，2.66(2H，s)，2.67(2H，q，J＝7.0)，4.52(2H，s)，6.83(1H，d，J＝8.1)，6.86(1H，s)，7.00(1H，d，J＝8.1)，7.28(1H，t，J＝8.1).
I-152	118-119℃	1.23(6H，s)，2.64(3H，s)，2.67(2H，s)，4.52(2H，s)，6.97-7.10(4H，m).	I-151	40-42℃
I-152	118-119℃		I-153	89-90℃	1.23(6H，s)，2.64(3H，s)，2.67(2H，8)，4.52(2H，s)，6.73-6.90(3H，m)，7.25-7.30(1H，m).
I-154	111-112℃	1.22(6H，s)，1.25(6H，d，J＝7.0)，2.62(3H，s)，2.64(2H，s)，2.91(1H，sept，J＝7.0)，4.50(2H，s)，6.95(2H，d，J＝8.6)，7.25(2H，d，J＝8.6).	I-153	89-90℃
I-154	111-112℃		I-155	127-129℃	1.23(6H，s)，2.62(3H，s)，2.64(2H，s)，3.14-3.18(4H，m)，3.85-3.90(4H，m)，4.50(2H，s)，6.93(2H，d，J＝8.6)，7.04(2H，d，J＝8.6).
I-156	91-93℃	1.24(6H，s)，2.62(3H，s)，2.65(3H，s)，2.68(2H，s)，4.53(2H，s)，7.21-7.25(1H，m)，7.48(1H，t，J＝7.9)，7.61(1H，t，J＝1.8)，7.74-7.78(1H，m).	I-155	127-129℃

(表28)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-157	103.5-104.5℃	1.23(6H，s)，2.63(3H，s)，2.68(2H，s)，4.50(2H，s)，6.88-6.94(2H，m)，7.46-7.51(2H，m).	No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-157	103.5-104.5℃		I-158	97-98℃	1.23(6H，s)，2.64(3H，s)，2.68(2H，s)，4.51(2H，s)，6.93-6.97(1H，m)，7.19-7.31(3H，m).
I-159	155.5-156.5℃	1.24(6H，s)，2.65(3H，s)，2.69(2H，s)，4.54(2H，s)，6.98-7.05(2H，m)，7.28-7.34(1H，m)，7.59-7.63(1H，m).	I-158	97-98℃
I-159	155.5-156.5℃		I-160	102-106℃	1.23(6H，s)，2.23(3H，s)，2.64(3H，s)，2.67(2H，s)，4.00(3H，s)，4.52(2H，s)，7.01-7.05(1H，m)，7.28(1H，t，J＝1.8)，7.37(1H，t，J＝7.8)，7.45-7.49(1H，m).
I-161	111-112℃	1.23(6H，s)，2.60(3H，s)，2.65(3H，s)，2.69(2H，s)，4.53(2H，s)，7.06-7.10(2H，m)，7.97-8.03(2H，m).	I-160	102-106℃
I-161	111-112℃		I-162	124-125℃	1.23(6H，s)，2.23(3H，s)，2.64(3H，s)，2.67(2H，s)，4.00(3H，s)，4.52(2H，s)，7.00-7.05(2H，m)，7.65-7.70(2H，m).
I-163	102-103.5℃	1.23(6H，s)，1.32(6H，d，J＝6.3)，2.63(2H，s)，2.64(3H，s)，4.52(2H，s)，4.52(1H，七重峰，J＝6.3)，6.90-6.98(3H，m)，7.04-7.13(1H，m)	I-162	124-125℃
I-163	102-103.5℃		I-164	90-92℃	0.94(3H，t，J＝7.3)，1.23(6H，s)，1.58(2H，六重峰，J＝7.3)，2.51-2.56(2H，m)，2.65(3H，s)，2.65(2H，s)，4.51(2H，s)，6.90(1H，dd，J＝7.6，1.3)，7.07-7.25(3H，m)
I-165	157-158℃	1.23(6H，s)，2.64(3H，s)，2.68(2H，s)，4.49(2H，s)，7.08(1H，d，J＝7.9)，7.22(1H，d，J＝7.6)，7.50-7.56(1H，m)，7.66-7.69(1H，m)	I-164	90-92℃
I-165	157-158℃		I-166	145-146℃	1.24(6H，s)，2.64(3H，s)，2.69(2H，s)，4.51(2H，s)，7.00-7.13(7H，m)，7.30-7.37(2H，m)
I-167	77-79℃	0.95(3H，t，J＝7.3)，1.23(6H，s)，1.65(2H，六重峰，J＝7.3)，2.58(2H，t，J＝7.3)，2.63(3H，s)，2.66(2H，s)，4.51(2H，s)，6.93-7.00(2H，m)，7.14-7.20(2H，m)	I-166	145-146℃

(表29)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-168	117-118℃	1.23(6H，s)，1.55(9H，s)，2.63(3H，s)，2.67(2H，s)，4.52(2H，s)，6.96-7.01(2H，m)，7.37-7.42(2H，m).	No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-168	117-118℃		I-169	55-56℃	1.24(6H，s)，2.65(3H，s)，2.69(2H，s)，4.53(2H，s)，7.19(1H，d，J＝7.6)，7.26-7.27(1H，m)，7.40-7.52(2H，m).
I-170	88-90℃	1.24(6H，s)，2.65(3H，s)，2.69(2H，s)，4.53(2H，s)，7.10(2H，d，J＝8.2)，7.63(2H，d，J＝8.2).	I-169	55-56℃
I-170	88-90℃		I-171		1.15(6H，s)，1.18(6H，d，J＝6.9)，2.17(3H，s)，2.31(3H，s)，2.64(2H，s)，3.11(1H，七重峰，J＝6.9)，3.78(2H，s)，6.80(1H，d，J＝8.2)，7.11-7.18(1H，m)，7.28-7.35(1H，m).
I-172		1.15(6H，s)，1.18(6H，d，J＝6.9)，2.15(3H，s)，2.31(3H，s)，2.65(2H，s)，3.11(1H，七重峰，J＝6.9)，3.78(2H，s)，6.99(1H，s)，7.11-7.18(1H，m)，7.28-7.35(1H，s).	I-171
I-172			I-173	121-123℃	1.22(6H，s)，2.64(3H，s)，2.67(2H，s)，3.89(3H，s)，3.89(3H，s)，4.54(2H，s)，6.96(1H，d，J＝8.6)，7.67(1H，d，J＝2.1)，7.87(1H，dd，J＝8.6，2.1).
I-174	146-147℃	1.24(6H，s)，2.59(2H，s)，2.65(3H，s)，2.96-2.99(4H，m)，3.76-3.79(4H，m)，4.52(2H，s)，6.98-7.17(4H，m).	I-173	121-123℃
I-174	146-147℃		I-175	155-157℃	1.23(6H，s)，2.64(3H，s)，2.66(2H，s)，3.16-3.20(4H，m)，3.84-3.88(4H，m)，4.51(2H，s)，6.54-6.57(2H，m)，6.70-6.74(1H，m)，7.24-7.30(1H，m).
I-176		1.22(6H，d，J＝6.6)，1.23(6H，s)，1.38(3H，t，J＝7.1)，2.65(3H，s)，2.67(2H，s)，3.08-3.18(1H，m)，4.37(2H，q，J＝6.9)，4.52(2H，s)，7.38(1H，d，J＝7.9)，7.59(1H，d，J＝2.0)，7.82(1H，dd，J＝8.1，1.8).	I-175	155-157℃
I-176			I-177	120-122℃	1.23(6H，s)，1.50-1.61(2H，m)，1.67-1.75(4H，m)，2.62(3H，s)，2.66(2H，s)，3.13-3.17(4H，m)，4.50(2H，s)，6.92-7.02(4H，m).
I-178	124-125℃	1.23(6H，s)，1.85-1.90(4H，m)，2.62(3H，s)，2.68(2H，s)，3.22-3.27(4H，m)，4.48(2H，s)，6.74-6.80(2H，m)，6.95-6.98(1H，m)，7.03-7.10(1H，m).	I-177	120-122℃

(表30)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-179		1.23(6H，s)，2.50(3H，s)，2.64(3H，s)，2.67(2H，s)，4.51(2H，s)，6.78-6.82(1H，m)，6.91(1H，t，J＝2.0)，7.03-7.07(1H，m)，7.25-7.31(1H，m).	No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-179			I-180	102-103℃	1.23(6H，s)，2.49(3H，s)，2.63(3H，s)，2.67(2H，s)，4.51(2H，s)，6.96-7.01(2H，m)，7.27-7.31(2H，m).
I-181	82-83℃	1.23(6H，s)，2.64(3H，s)，2.67(2H，s)，4.52(2H，s)，7.07(1H，dd，J＝7.6，1.7)，7.14-7.20(1H，m)，7.25-7.34(2H，m).	I-180	102-103℃
I-181	82-83℃		I-182		1.23(6H，s)，2.64(3H，s)，2.69(2H，s)，4.52(2H，s)，6.90(1H，s)，6.93-7.04(2H，m)，7.38(1H，t，J＝8.2)
I-183	68-70℃	1.24(6H，s)，2.64(3H，s)，2.69(2H，s)，4.51(2H，s)，7.01-7.07(2H，m)，7.21-7.24(2H，m).	I-182
I-183	68-70℃		I-184	169-170℃	1.25(6H，s)，2.66(3H，s)，2.70(2H，s)，4.54(2H，s)，7.13-7.18(2H，m)，7.34-7.39(1H，m)，7.59-7.63(2H，m)，7.86-7.91(1H，m)，8.58(1H，dd，J＝4.8，1.6)，8.87(1H，t，J＝1.5)
I-185	92.5-93.5℃	1.24(6H，s)，2.65(3H，s)，2.69(2H，s)，4.54(2H，s)，7.05-7.09(1H，m)，7.24(1H，t，J＝1.6)，7.34-7.40(2H，m)，7.49(1H，t，J＝7.6)，7.87-7.92(1H，m)，8.60(1H，dd，J＝4.9，1.4)，8.87(1H，dd，J＝2.3，0.7)	I-184	169-170℃
I-185	92.5-93.5℃		I-186		1.09(6H，s)，2.56(3H，s)，2.58(2H，s)，4.20(2H，s)，7.09-7.12(1H，m)，7.24-7.30(2H，m)，7.36-7.45(2H，m)，7.75-7.79(1H，m)，8.54(1H，dd，J＝4.9，1.6)，8.68(1H，dd，J＝2.3，0.7)
I-187	110.5-111.5℃	1.17(6H，s)，2.51(3H，s)，2.61(2H，s)，4.33(2H，s)，6.93-7.19(7H，m)，7.23-7.30(2H，m)	I-186
I-187	110.5-111.5℃		I-188	75-76℃	1.14(6H，s)，1.43(6H，t，J＝7.4)，2.61(2H，s)，3.65(2H，s)，3.84(3H，s)，4.08(4H，q，J＝7.4)，6.46(1H，dd，J＝8.1，2.2)，6.52(1H，d，J＝2.2)，6.84(1H，d，J＝8.4).
I-189		1.19(6H，s)，2.61(2H，s)，3.65(2H，s)，3.85(3H，s)，3.88(3H，s)，6.85-6.99(3H，m)，7.02-7.15(1H，m).	I-188	75-76℃

(表31)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-190		1.13(6H，s)，1.23(3H，t，J＝7.4)，2.62(2H，s)，2.66(2H，q，J＝7.4)，3.64(2H，s)，3.84(3H，s)，6.84(2H，d，J＝8.6)，7.16(2H，d，J＝8.6).	No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-190			I-191	45-47℃	1.14(6H，s)，1.25(6H，d，J＝7.0)，2.62(2H，s)，2.91(1H，sept，J＝7.0)，3.64(2H，s)，3.84(3H，s)，6.86(2H，d，J＝8.6)，7.19(2H，d，J＝8.6).
I-192	93-95℃	1.15(6H，s)，2.31(3H，s)，2.62(2H，s)，3.80(2H，s)，3.85(3H，s)，6.85-6.99(3H，m)，7.02-7.15(1H，m).	I-191	45-47℃
I-192	93-95℃		I-193	65-67℃	1.13(6H，s)，1.23(3H，t，J＝7.4)，2.31(3H，s)，2.62(2H，s)，2.65(2H，q，J＝7.4)，3.77(2H，s)，6.90(2H，d，J＝8.3)，7.21(2H，d，J＝8.3).
I-194	95-97℃	1.15(6H，s)，1.24(6H，d，J＝7.0)，2.31(3H，s)，2.64(2H，s)，2.91(1H，七重峰，J＝7.0)，3.77(2H，s)，6.90(2H，d，J＝8.6)，7.21(2H，d，J＝8.6).	I-193	65-67℃
I-194	95-97℃		I-195	94-96℃	1.15(6H，s)，1.41(3H，t，J＝7.0)，2.31(3H，s)，2.64(2H，s)，3.77(2H，s)，4.05(2H，q，J＝7.4)，6.90-6.99(4H，m).
I-196	99-100℃	1.15(6H，s)，1.47(3H，t，J＝7.0)，2.32(3H，s)，2.66(2H，s)，3.77(2H，s)，3.88(3H，s)，4.08(2H，q，J＝7.0)，6.52(1H，d，J＝8.2)，6.56(1H，d，J＝2.1)，6.88(1H，d，J＝8.2).	I-195	94-96℃
I-196	99-100℃		I-197	133-134℃	1.23(6H，s)，1.50-1.75(6H，m)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，3.18(4H，t，J＝5.4)，4.51(2H，s)，6.47-6.57(2H，m)，6.72-6.76(1H，m)，7.21(1H，d，J＝8.1)
I-198	124-125℃	1.17(6H，t，J＝6.9)，1.23(6H，s)，2.61(3H，s)，2.68(2H，s)，3.35(4H，q，J＝6.9)，4.49(2H，s)，6.68(2H，d，J＝8.9)，7.04(2H，d，J＝8.9)	I-197	133-134℃
I-198	124-125℃		I-199	85-87℃	1.22(6H，s)，2.63(3H，s)，2.67(2H，s)，3.89(3H，s)，3.92(3H，s)，4.54(2H，s)，7.01(1H，d，J＝7.9)，7.62(1H，d，J＝1.3)，7.67(1H，dd，J＝7.9，1.7)
I-200	137-138℃	1.23(6H，s)，2.11-2.22(2H，m)，2.62(2H，t，J＝7.9)，2.64(3H，s)，2.67(2H，s)，3.88(2H，t，J＝7.1)，4.52(2H，s)，6.81-6.84(1H，m)，7.30-7.50(3H，m)	I-199	85-87℃

(表32)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-201	86.5-87.5℃	1.22(6H，s)，2.62(3H，s)，2.67(2H，s)，4.50(2H，s)，6.71(1H，t，J＝2.0)，6.76-6.82(2H，m)，7.02-7.13(3H，m)，7.29-7.37(3H，m)	No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-201	86.5-87.5℃		I-202	162-163℃	1.25(6H，s)，2.65(3H，s)，2.70(2H，s)，4.54(2H，s)，7.10-7.14(2H，m)，7.33-7.46(3H，m)，7.59-7.63(4H，m)
I-203	56.5-57.5℃	1.06(6H，s)，2.51(3H，s)，2.59(2H，s)，4.14(2H，s)，7.07(1H，dd，J＝8.2，1.3)，7.21-7.45(8H，m)	I-202	162-163℃
I-203	56.5-57.5℃		I-204	97-99℃	1.24(6H，s)，2.65(3H，s)，2.68(2H，s)，4.54(2H，s)，7.00-7.04(1H，m)，7.25-7.26(1H，m)，7.33-7.48(5H，m)，7.60-7.63(2H，m)
I-205	95-96℃	1.21(6H，s)，1.21(6H，d，J＝6.9)，2.61(2H，s)，4.13(3H，s)，4.16(2H，s)，6.77-6.81(1H，m)，7.13-7.16(2H，m)，7.29-7.33(1H，m)	I-204	97-99℃
I-205	95-96℃		I-206	128-129℃	1.18(6H，d，J＝6.9)，1.22(6H，s)，2.63(3H，s)，2.66(2H，s)，2.96-3.06(1H，m)，4.48(2H，s)，6.67(1H，d，J＝8.2)，7.47(1H，dd，J＝8.2，1.7)，7.59(1H，d，J＝2.0)
I-207	149-150℃	1.23(6H，s)，2.63(3H，s)，2.67(2H，s)，3.71(8H，m)，3.86(3H，s)，4.53(2H，s)，6.95-7.05(3H，m)	I-206	128-129℃
I-207	149-150℃		I-208	124-126℃	1.23(6H，s)，2.61(3H，s)，2.67(2H，s)，2.96(6H，s)，4.50(2H，s)，6.74(2H，d，J＝8.2)，7.04(2H，d，J＝8.2).
I-209	107-109℃	1.23(6H，s)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，2.96(6H，s)，4.51(2H，s)，6.34(1H，d，J＝2.0)，6.38(1H，d，J＝8.0)，6.54(1H，dd，J＝8.0，2.0)，7.24(2H，d，J＝8.0).	I-208	124-126℃
I-209	107-109℃		I-210	98-99℃	1.06(3H，t，J＝7.4)，1.23(6H，s)，2.63(5H，s)，2.65(3H，s)，2.99(2H，q，J＝7.4)，4.51(2H，s)，6.98-7.10(3H，m)，7.15-7.20(1H，m).
I-211	94-96℃	0.84(3H，t，J＝7.4)，1.22(6H，s)，1.49(2H，六重峰，J＝7.3)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，2.72(3H，s)，2.84(2H，t，J＝7.4)，4.51(2H，s)，6.90-7.05(3H，m)，7.10-7.15(1H，m).	I-210	98-99℃

(表33)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-212	98-99℃	1.02(6H，t，J＝7.4)，1.22(6H，s)，2.61(2H，s)，2.63(3H，s)，3.06(4H，q，J＝7.4)，4.51(2H，s)，6.98-7.10(4H，m).	No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-212	98-99℃		I-213	83-84℃	1.23(6H，s)，2.64(3H，s)，2.71(2H，s)，4.57(2H，s)，6.90-7.12(3H，m)
I-214		1.19(6H，d，J＝6.9)，1.23(6H，s)，2.64(3H，s)，2.67(2H，s)，3.06(1H，七重峰，J＝6.9)，4.49(2H，s)，6.85(1H，d，J＝8.2)，7.14(1H，dd，J＝8.2，2.3)，7.27(1H，d，J＝2.3)	I-213	83-84℃	1.23(6H，s)，2.64(3H，s)，2.71(2H，s)，4.57(2H，s)，6.90-7.12(3H，m)
I-214			I-215	83-85℃	1.23(6H，s)，2.32(3H，s)，2.63(3H，s)，2.66(2H，s)，2.71(6H，s)，4.50(2H，s)，6.75-6.80(1H，m)，6.98(1H，s)，6.97-7.00(1H，m).
I-216	99-100℃	1.23(6H，s)，2.33(3H，s)，2.62(3H，s)，2.65(2H，s)，2.70(6H，s)，4.50(2H，s)，6.78(2H，t，J＝7.9)，6.91(1H，d，J＝7.9).	I-215	83-85℃
I-216	99-100℃		I-217	98-99℃	1.23(6H，s)，2.30(3H，s)，2.63(3H，s)，2.64(2H，s)，2.67(6H，s)，4.50(2H，s)，6.81(1H，s)，6.92(2H，s).
I-218	117-19℃	1.23(6H，s)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，2.68(6H，s)，4.50(2H，s)，6.89(1H，d，J＝8.5)，6.99(1H，d，J＝2.0)，7.04(1H，dd，J＝7.9，2.0).	I-217	98-99℃
I-218	117-19℃		I-219	68-70℃	1.22(6H，s)，2.22(6H，s)，2.64(3H，s)，2.66(2H，s)，4.54(2H，s)，6.93-6.98(1H，m)，7.04(2H，d，J＝8.0).
I-220	97-99℃	1.22(6H，s)，1.34(3H，t，J＝7.4)，2.64(2H，s)，2.72(6H，s)，3.25(2H，q，J＝7.4)，4.47(2H，s)，6.94-7.05(3H，m)，7.15-7.20(1H，m).	I-219	68-70℃
I-220	97-99℃		I-221	118-119℃	1.22(6H，s)，1.34(3H，t，J＝7.4)，2.64(2H，s)，2.95(6H，s)，3.25(2H，q，J＝7.4)，4.47(2H，s)，6.34(1H，d，J＝7.5)，6.38(1H，s)，6.52(1H，d，J＝7.5)，7.24(1H，t，J＝7.5).
I-222	74-76℃	1.22(6H，s)，1.34(3H，t，J＝7.4)，2.33(3H，s)，2.63(2H，s)，2.70(6H，s)，3.25(2H，q，J＝7.4)，4.47(2H，s)，6.78(1H，d，J＝7.5)，6.82(1H，s)，6.91(1H，t，J＝7.5).	I-221	118-119℃

(表34)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-223		1.22(6H，s)，1.25(6H，d，J＝7.0)， 1.34(3H，t，J＝7.4)，2.65(2H，s)，2.91(1H，七重峰，J＝7.0)，3.25(2H，q，J＝7.4)，4.50(2H，s)，6.98(2H，d，J＝8.2)，7.28(2H，d，J＝8.2).	No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-223			I-224		1.21(6H，s)，2.62(3H，s)，2.66(2H，s)，2.97(3H，d，J＝4.9)，3.84(3H，s)，4.51(2H，s)，6.66(1H，brs)，6.96(1H，d，J＝7.9)，7.30-7.33(1H，m)，7.49(1H，d，J＝1.3)
I-225	69-71℃	1.23(6H，s)，2.64(3H，s)，2.68(2H，s)，4.52(2H，s)，6.49(1H，t，J＝74.6)，7.04-7.26(4H，m)	I-224
I-225	69-71℃		I-226		1.23(6H，s)，2.64(3H，s)，2.68(2H，s)，4.51(2H，s)，6.50(1H，t，J＝74.2)，7.00-7.05(2H，s)，7.11-7.16(2H，m)
I-227	81-83℃	1.17(6H，t，J＝7.0)，1.23(6H，s)，2.63(3H，s)，2.66(2H，s)，3.35(4H，q，J＝7.0)，4.52(2H，s)，6.29(1H，s)，6.30(1H，dt，J＝8.2，2.3)，6.49(1H，dd，J＝8.2，2.3)，7.19(1H，t，J＝8.2).	I-226
I-227	81-83℃		I-228	106-107℃	1.21(6H，s)，2.61(3H，s)，2.64(2H，s)，2.70(6H，s)，4.47(2H，s)，6.90(2H，s)，6.93(1H，s).
I-229	121-122℃	1.23(6H，s)，2.62(3H，s)，2.65(2H，s)，2.70(6H，s)，4.48(2H，s)，6.50-6.70(2H，m)，6.93(1H，dd，J＝8.5，6.2).	I-228	106-107℃
I-229	121-122℃		I-230	85-86℃	1.21(6H，s)，2.63(3H，s)，2.64(2H，s)，2.66(6H，s)，4.49(2H，s)，6.74-6.79(2H，m)，6.93-6.98(1H，m).
I-231	82-84℃	1.23(6H，s)，1.25(3H，t，J＝7.6)，2.62(3H，s)，2.66(2H，s)，2.67(2H，q，J＝7.6)，2.71(6H，s)，4.50(2H，s)，6.80(1H，d，J＝7.6)，6.84(1H，s)，6.93(1H，d，J＝7.6).	I-230	85-86℃
I-231	82-84℃		I-232	75-76℃	1.22(3H，t，J＝7.6)，1.23(6H，s)，2.60(2H，q，J＝7.6)，2.63(3H，s)，2.64(2H，s)，2.68(6H，s)，4.50(2H，s)，6.83(1H，s).6.93(2H，s).
I-233	86-88℃	1.22(6H，s)，1.33(3H，t，J＝7.4)，2.64(2H，s)，2.71(6H，s)，3.24(2H，q，J＝7.4)，4.47(2H，s)，6.92(2H，s)，6.94(1H，s).	I-232	75-76℃

(表35)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-234	70-71℃	1.22(6H，s)，1.34(3H，t，J＝7.4)，2.64(2H，s)，2.71(6H，s)，3.25(2H，q，J＝7.4)，4.46(2H，s)，6.60-6.68(2H，m)，6.92-6.94(1H，m).	No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-234	70-71℃		I-235	80-82℃	1.22(6H，s)，1.24(3H，t，J＝7.6)，1.33(3H，t，J＝7.4)，2.60(2H，q，J＝7.6)，2.61(2H，s)，2.71(6H，s)，3.24(2H，q，J＝7.4)，4.47(2H，s)，6.81(1H，d，J＝7.6)，6.94(1H，s)，6.94(1H，d，J＝7.6).
I-236		1.03(3H，t，J＝7.3)，1.20(6H，d，J＝6.9)，1.23(6H，s)，1.40(3H，d，J＝6.9)，1.61-1.89(2H，m)，2.63(2H，s)，3.15(1H，七重峰，J＝6.9)，3.95(1H，q，J＝6.9)，4.47(2H，s)，6.89-6.92(1H，m)，7.13-7.20(2H，m)，7.31-7.34(1H，m)	I-235	80-82℃
I-236			I-237		1.05(6H，d，J＝6.6)，1.21(6H，d，J＝6.6)，1.23(6H，s)，1.98-2.08(1H，m)，2.64(2H，s)，3.16(1H，七重峰，J＝6.6)，3.20(2H，d，J＝6.6)，4.49(2H，s)，6.88-6.92(1H，m)，7.13-7.22(2H，m)，7.30-7.35(1H，m)
I-238	102-104℃	1.20(6H，d，J＝6.9)，1.22(6H，s)，2.61(2H，s)，2.85-2.95(1H，m)，3.19(3H，d，J＝4.6)，4.46(2H，s)，6.73-6.79(1H，m)，7.14-7.20(2H，m)，7.29-7.34(1H，m)，12.40(1H，brs)	I-237
I-238	102-104℃		I-239	58-60℃	1.23(6H，s)，2.17(3H，s)，2.64(3H，s)，2.65(2H，s)，2.70(6H，s)，4.52(2H，s)，6.63(1H，d，J＝7.9)，6.87(1H，d，J＝7.9)，7.14(1H，d，J＝7.9).
I-240	100-101℃	1.23(6H，s)，2.62(3H，s)，2.64(2H，s)，2.78(6H，s)，3.89(3H，s)，4.52(2H，s)，6.60-6.70(2H，m)，6.94(1H，d，J＝7.9).	I-239	58-60℃
I-240	100-101℃		I-241	82-83℃	1.23(6H，s)，2.30(3H，s)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，2.70(6H，s)，4.52(2H，s)，6.63(1H，dt，J＝7.9，1.9)，6.70(1H，d，J＝1.9)，7.14(1H，d，J＝7.9).
I-242	99-100℃	1.23(6H，s)，2.63(3H，s)，2.68(2H，s)，2.81(6H，s)，4.50(2H，s)，6.91(1H，dt，J＝8.4，2.6)，7.06(1H，d，J＝8.4)，7.14(1H，d，J＝2.6).	I-241	82-83℃
I-242	99-100℃		I-243	63-64℃	1.23(6H，s)，2.63(3H，s)，2.67(2H，s)，2.78(6H，s)，3.89(3H，s)，4.52(2H，s)，6.67(1H，s)，6.70(1H，d，J＝7.9)，6.81(1H，d，J＝7.9).
I-244	68-70℃	0.88(6H，t，J＝7.5)，1.22(6H，d，J＝6.9)，1.35(3H，t，J＝7.4)，1.50-1.70(4H，m)，2.61(2H，s)，3.15(1H，七重峰，J＝6.9)，3.29(2H，q，J＝7.4)，4.44(2H，s)，6.89-6.92(1H，m)，7.08-7.21(2H，m)，7.30-7.35(1H，m).	I-243	63-64℃

(表36)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-245	81-82℃	1.14(6H，s)，1.20(6H，d，J＝6.9)，2.63(2H，s)，3.06(2H，s)，3.08(1H，七重峰，J＝6.9)，3.18(3H，s)，6.74(1H，dd，J＝7.3，1.7)，6.98-7.10(2H，m)，7.20-7.24(1H，m)	No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-245	81-82℃		I-246	47-49℃	0.95(3H，t，J＝7.3)，1.13(6H，s)，1.20(6H，d，J＝6.9)，1.55-1.74(2H，m)，2.62(2H，s)，3.03-3.11(3H，m)，3.52-3.57(2H，m)，6.73(1H，dd，J＝7.6，1.7)，6.96-7.10(2H，m)，7.21(1H，dd，J＝7.3，1.7)
I-247	68-70℃	1.11(6H，s)，1.18(6H，d，J＝6.9)，1.19(6H，d，J＝6.9)，2.56(2H，s)，2.89(2H，s)，3.08(1H，七重峰，J＝6.9)，5.08(1H，七重峰，J＝6.9)，6.73(1H，dd，J＝7.9，1.7)，6.99-7.10(2H，m)，7.21(1H，dd，J＝7.9，1.7)	I-246	47-49℃
I-247	68-70℃		I-248		0.97(6H，d，J＝6.9)，1.14(6H，s)，1.18(6H，d，J＝6.9)，2.05-2.15(1H，m)，2.62(2H，s)，3.07(2H，s)，3.08(1H，七重峰，J＝6.9)，3.44(2H，d，J＝7.6)，6.71(1H，dd，J＝7.6，1.7)，6.96-7.09(2H，m)，7.21(1H，dd，J＝7.6，1.7)
I-249	96-97℃	1.23(6H，s)，2.64(3H，s)，2.68(2H，s)，4.59(2H，s)，7.04(1H，d，J＝7.3)，7.41-7.50(3H，m)，7.67(1H，d，J＝7.3)，7.87(1H，dd，J＝7.3，2.1)，8.05(1H，d，J＝7.3).	I-248
I-249	96-97℃		I-250	108-109℃	1.24(6H，s)，2.67(3H，s)，2.69(2H，s)，4.59(2H，s)，7.15(1H，d，J＝7.3)，7.41(1H，q，J＝7.3)，7.69(1H，t，J＝8.4)，7.91(1H，d，J＝7.3)，8.45(1H，d，J＝8.4)，8.92-8.95(1H，m).
I-251	105-107℃	1.22(6H，s)，2.62(3H，s)，2.65(2H，s)，3.97(3H，s)，4.53(2H，s)，6.87-6.90(1H，m)，7.25-7.30(1H，m)，7.96-7.99(1H，m).	I-250	108-109℃
I-251	105-107℃		I-252	132-133℃	1.23(6H，s)，2.63(3H，s)，2.68(2H，s)，2.92(3H，s)，4.49(2H，s)，6.73-6.78(1H，m)，7.20-7.23(1H，m)，8.05-8.07(1H，m)
I-253	118-120℃	1.23(6H，s)，2.60(3H，s)，2.63(2H，s)，4.52(2H，s)，7.30(2H，s)，8.12(1H，s).	I-252	132-133℃
I-253	118-120℃		I-254	112-113℃	1.23(6H，s)，2.63(3H，s)，2.69(2H，s)，3.94(3H，s)，4.51(2H，s)，6.76(1H，d，J＝8.1)，7.35(1H，dd，J＝8.1，2.1)，7.92(1H，d，J＝2.1).
I-255	109-110℃	1.23(6H，s)，1.40(3H，t，J＝7.0)，2.62(3H，s)，2.66(2H，s)，4.38(2H，q，J＝7.0)，4.51(2H，s)，6.75(1H，d，J＝8.1).7.35(1H，dd，J＝8.1，2.1)，7.90(1H，d，J＝2.1).	I-254	112-113℃

(表37)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-256	75-76℃	1.03(3H，t，J＝7.6)，1.22(6H，s)，1.76(2H，六重峰，J＝7.6)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，4.24(2H，t，J＝7.6)，4.51(2H，s)，6.76(1H，d，J＝8.1)，7.35(1H，dd，J＝8.1，2.1)，7.92(1H，d，J＝2.1).	No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-256	75-76℃		I-257	74-76℃	1.24(6H，8)，1.36(6H，d，J＝6.3)，2.63(3H，s)，2.70(2H，s)，4.51(2H，s)，5.28(1H，七重峰，J＝6.3)，6.70(1H，d，J＝8.1)，7.32(1H，dd，J＝8.1，2.1)，7.92(1H，d，J＝2.1).
I-258	102-104℃	1.23(6H，s)，2.58(3H，s)，2.63(2H，s)，2.69(3H，s)，4.51(2H，s)，7.20-7.26(2H，m)，8.21(1H，d，J＝2.1).	I-257	74-76℃
I-258	102-104℃		I-259	81-83℃	1.23(6H，s)，1.38(3H，t，J＝7.3)，2.63(3H，s)，2.63(2H，s)，3.18(2H，q，J＝7.3)，4.51(2H，s)，7.15-7.26(2H，m)，8.21(1H，d，J＝2.1).
I-260	78-79℃	1.05(3H，t，J＝7.4)，1.23(6H，s)，1.75(2H，六重峰，J＝7.3)，2.63(3H，s)，2.65(2H，s)，3.15(2H，t，J＝7.4)，4.51(2H，s)，7.15-7.26(2H，m)，8.20(1H，d，J＝2.1).	I-259	81-83℃
I-260	78-79℃		I-261	102-103℃	1.23(6H，s)，1.40(6H，d，J＝6.6)，2.63(3H，s)，2.66(2H，s)，4.00(1H，七重峰，J＝6.6)，4.51(2H，s)，7.15-7.26(2H，m)，8.22(1H，d，J＝2.1).
I-262	109-110℃	1.22(6H，s)，2.61(3H，s)，2.65(2H，s)，2.70(6H，s)，3.80(3H，s)，4.48(2H，s)，6.47(1H，dd，J＝7.9，2.1)，6.56(1H，d，J＝2.1)，6.95(1H，d，J＝7.9).	I-261	102-103℃
I-262	109-110℃		I-263	99-100℃	1.22(6H，s)，2.62(3H，s)，2.63(2H，s)，2.64(6H，s)，3.78(3H，s)，4.48(2H，s)，6.59(1H，d，J＝2.1)，6.64(1H，dd，J＝7.9，2.1)，6.98(1H，d，J＝7.9).
I-264	114-115℃	0.98(6H，t，J＝7.0)，1.23(6H，s)，2.16(3H，s)，2.63(3H，s)，2.64(2H，s)，2.98(4H，q，J＝7.0)，4.52(2H，s)，6.65(1H，d，J＝7.9)，6.89(1H，d，J＝7.9)，7.13(1H，t，J＝7.9).	I-263	99-100℃
I-264	114-115℃		I-265	66-67℃	0.98(6H，t，J＝7.0)，1.23(6H，s)，2.16(3H，s)，2.63(3H，s)，2.64(2H，s)，2.98(4H，q，J＝7.0)，4.52(2H，s)，6.63(1H，dd，J＝7.9，2.1)，6.70(1H，d，J＝2.1)，7.16(1H，d，J＝7.9).
I-266	88-90℃	1.04(6H，t，J＝7.0)，1.24(6H，s)，2.63(3H，s)，2.67(2H，s)，3.17(4H，q，J＝7.0)，3.86(3H，s)，4.51(2H，s)，6.67(1H，s)，6.70(1H，d，J＝7.9)，6.85(1H，d，J＝7.9).	I-265	66-67℃

(表38)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-267	138-140℃	0.82-0.92(9H，m)，1.18(3H，d，J＝6.9)，1.51-1.65(6H，m)，2.62(2H，s)，2.65(3H，s)，2.87(1H，七重峰，J＝6.9)，4.33(1H，d，J＝13.5)，4.59(1H，d，J＝13.5)，6.89-6.92(1H，m)，7.13-7.28(3H，m)	No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-267	138-140℃		I-268	161-163℃	0.89-0.95(6H，m)，1.21(6H，d，J＝6.9)，1.25-1.54(8H，m)，2.62(2H，s)，2.65(3H，s)，3.10(1H，七重峰，J＝6.9)，4.47(2H，s)，6.B8-6.92(1H，m)，7.14-7.18(2H，m)，7.31-7.34(1H，m)
I-269		1.21(6H，d，J＝6.9)，1.65-1.88(8H，m)，2.64(3H，s)，2.75(2H，s)，3.09(1H，七重峰，J＝6.9)，4.57(2H，s)，6.90-6.94(1H，m)，7.13-7.20(2H，m)，7.30-7.35(1H，m)	I-268	161-163℃
I-269			I-270		1.21(6H，d，J＝6.9)，1.37-1.54(8H，m)，1.76-1.80(2H，m)，2.65(3H，s)，2.67(2H，s)，3.09(1H，七重峰，J＝6.9)，4.54(2H，s)，6.89(1H，m)，7.11-7.21(2H，m)，7.29-7.34(1H，m)

(表39)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-271		1.04(3H，s)，1.08(3H，s)，1.29(6H，d)，J＝6.9)，2.69(2H，s)，3.40(1H，七重峰，J＝6.9)，3.43(3H，s)，3.51(2H，s)，7.18-7.29(2H，m)，7.36-7.45(2H，m)	No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-271			I-272		0.96(3H，s)，1.05(3H，s)，1.25(3H，d，J＝6.9)，1.26(3H，d，J＝6.9)，2.61(1H，d，J＝12)，2.70(1H，d，J＝12)，3.39(1H，七重峰，J＝6.9)，3.45-3.58(2H，m)，7.02-7.07(2H，m)，7.11-7.18(1H，m)，7.38-7.45(2H，m)，7.61-7.70(2H，m)
I-273		0.84(3H，s)，1.00(3H，s)，1.25(3H，d，J＝6.9)，1.29(3H，J＝6.9)，2.43(3H，s)，2.53(1H，d，J＝12)，2.64(1H，d，J＝12)，3.29(1H，d，J＝16)，3.42(1H，d，J＝16)，3.47(1H，七重峰，J＝6.9)，7.09-7.19(2H，m)，7.24-7.29(2H，m)，7.38-7.45(2H，m)，7.81-7.86(2H，m)	I-272
I-273			I-274		0.99(6H，s)，1.19(6H，d，J＝6.9)，2.40(3H，s)，2.67(2H，s)，2.87(1H，七重峰，J＝6.9)，3.43(2H，s)，7.11-7.29(6H，m)，7.68(2H，d，J＝8.1)
I-275		1.07(6H，s)，1.26(6H，d，J＝6.9)，1.38(3H，t，J＝7.2)，2.71(2H，s)，2.93(1H，七重峰，J＝6.9)，3.51(2H，s)，3.60(2H，q，J＝7.2)，7.20-7.30(4H，m)	I-274
I-275			I-276		1.19(6H，s)，1.23(6H，d，J＝6.9)，2.77(2H，s)，2.87(1H，七重峰，J＝6.9)，3.58(2H，s)，6.65-6.69(2H，m)，6.91(1H，d，J＝7.5)，7.20(1H，t，J＝7.5)，7.51(2H，d，J＝9.3)，8.22(2H，d，J＝9.3)
I-277		0.99(6H，s)，1.20(6H，d，J＝6.9)，2.67(2H，s)，2.88(1H，七重峰，J＝6.9)，3.44(2H，s)，3.85(3H，s)，6.86-6.90(2H，m)，7.11-7.26(4H，m)，7.72-7.76(2H，m)	I-276

(表40)

化合物编号	物理数据
化合物编号	物理数据		No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-278		1.03(6H，s)，1.20(6H，d，J＝6.9)，2.70(2H，s)，2.88(1H，七重峰，J＝6.9)，3.44(2H，s)，7.08-7.31(4H，m)，7.60(1H，t，J＝8.4)，8.04(1H，d，J＝8.4)，8.39(d，J＝8.4)，8.74(1H，s)	No	M.p.	NMR(CHCl₃)
I-278			I-279		1.01(6H，s)，1.19(6H，d，J＝6.9)，2.69(2H，s)，2.88(1H，七重峰，J＝6.9)，3.42(2H，s)，7.09-7.32(4H，m)，7.68(2H，d，J＝8.4)，7.92(2H，d，J＝8.4)，
I-280		1.19(3H，s)，1.21(3H，s)，1.23-1.30(6H，m)，2.62(1H，d，J＝12)，2.82(1H，七重峰，J＝6.9)，3.02(1H，d，J＝12)，3.46-3.70(2H，m)，6.53-6.60(2H，m)，6.86(1H，d，J＝7.8)，7.13(1H，t，J＝7.8)，7.28-7.40(2H，m)，7.61-7.66(1H，m)，7.90(1H，dd，J＝7.5，1.2)	I-279

下列化合物在本发明的范围之内。这些化合物可根据以上实施例制备。表中左栏的数字代表化合物编号。(表41-A)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	A-1	H	Pr	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-2	Prⁱ	H	Cl	H	H	CSSMe	Me	Me	A-1	H	Pr	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-2	Prⁱ	H	Cl	H	H	CSSMe	Me	Me	A-3	H	Bu^s	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-4	H	H	Bu^s	H	H	CSSMe	Me	Me	A-3	H	Bu^s	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-4	H	H	Bu^s	H	H	CSSMe	Me	Me	A-5	OPr	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-6	OBu	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-5	OPr	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-6	OBu	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-7	H	SEt	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-8	H	H	SEt	H	H	CSSMe	Me	Me	A-7	H	SEt	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-8	H	H	SEt	H	H	CSSMe	Me	Me	A-9	H	SPrⁱ	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-10	H	H	SPrⁱ	H	H	CSSMe	Me	Me	A-9	H	SPrⁱ	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-10	H	H	SPrⁱ	H	H	CSSMe	Me	Me	A-11	H	OCHF₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-12	Prⁱ	H	NMe₂	H	H	CSSMe	Me	Me	A-11	H	OCHF₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-12	Prⁱ	H	NMe₂	H	H	CSSMe	Me	Me	A-13	Prⁱ	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-14	Et	Et	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-13	Prⁱ	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-14	Et	Et	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-15	H	Et	Et	H	H	CSSMe	Me	Me
A-16	Buⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-15	H	Et	Et	H	H	CSSMe	Me	Me
A-16	Buⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-17	H	Buⁱ	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-18	H	H	Buⁱ	H	H	CSSMe	Me	Me	A-17	H	Buⁱ	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-18	H	H	Buⁱ	H	H	CSSMe	Me	Me	A-19	H	N(Me)Et	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-20	H	N(Me)Pr	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-19	H	N(Me)Et	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-20	H	N(Me)Pr	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-21	NPr₂	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-22	H	NPr₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-21	NPr₂	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-22	H	NPr₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-23	H	H	NPr₂	H	H	CSSMe	Me	Me
A-24	H	NPr₂	Me	H	H	CSSMe	Me	Me	A-23	H	H	NPr₂	H	H	CSSMe	Me	Me
A-24	H	NPr₂	Me	H	H	CSSMe	Me	Me	A-25	H	Bu^t	H	H	H	CSSMe	Me	Me

(表41-B)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	A-26	H	CH₂OMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-27	H	H	CH₂OMe	H	H	CSSMe	Me	Me	A-26	H	CH₂OMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-27	H	H	CH₂OMe	H	H	CSSMe	Me	Me	A-28	CH₂OEt	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-29	H	CH₂OEt	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-28	CH₂OEt	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-29	H	CH₂OEt	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-30	H	H	CH₂OEt	H	H	CSSMe	Me	Me
A-31	CH₂SMe	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-30	H	H	CH₂OEt	H	H	CSSMe	Me	Me
A-31	CH₂SMe	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-32	H	CH₂SMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-33	H	H	CH₂SMe	H	H	CSSMe	Me	Me	A-32	H	CH₂SMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-33	H	H	CH₂SMe	H	H	CSSMe	Me	Me	A-34	CH₂SEt	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-35	H	CH₂SEt	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-34	CH₂SEt	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-35	H	CH₂SEt	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-36	H	H	CH₂SEt	H	H	CSSMe	Me	Me
A-37	CH₂NMe₂	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-36	H	H	CH₂SEt	H	H	CSSMe	Me	Me
A-37	CH₂NMe₂	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-38	H	CH₂NMe₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-39	H	H	CH₂NMe₂	H	H	CSSMe	Me	Me	A-38	H	CH₂NMe₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-39	H	H	CH₂NMe₂	H	H	CSSMe	Me	Me	A-40	CH₂NEt₂	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-41	H	CH₂NEt₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-40	CH₂NEt₂	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-41	H	CH₂NEt₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-42	H	H	CH₂NEt₂	H	H	CSSMe	Me	Me
A-43	OCH₂CH₂Ome	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-42	H	H	CH₂NEt₂	H	H	CSSMe	Me	Me
A-43	OCH₂CH₂Ome	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-44	H	OCH₂CH₂OMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-45	H	H	OCH₂CH₂OMe	H	H	CSSMe	Me	Me	A-44	H	OCH₂CH₂OMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-45	H	H	OCH₂CH₂OMe	H	H	CSSMe	Me	Me	A-46	OCH₂CH₂SMe	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-47	H	OCH₂CH₂SMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-46	OCH₂CH₂SMe	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-47	H	OCH₂CH₂SMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-48	H	H	OCH₂CH₂SMe	H	H	CSSMe	Me	Me
A-49	OCH₂CH₂NMe₂	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-48	H	H	OCH₂CH₂SMe	H	H	CSSMe	Me	Me
A-49	OCH₂CH₂NMe₂	H	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-50	H	OCH₂CH₂NMe₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me

(表41-C)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	A-51	H	H	OCH₂CH₂NHe₂	H	H	CSSMe	Me	Me
A-52	F	H	F	H	H	CSSMe	Me	Me	A-51	H	H	OCH₂CH₂NHe₂	H	H	CSSMe	Me	Me
A-52	F	H	F	H	H	CSSMe	Me	Me	A53	Cl	H	Cl	H	H	CSSMe	Me	Me
A-54	OMe	Cl	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A53	Cl	H	Cl	H	H	CSSMe	Me	Me
A-54	OMe	Cl	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-55	OMe	H	Cl	H	H	CSSMe	Me	Me
A-56	OMe	Me	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-55	OMe	H	Cl	H	H	CSSMe	Me	Me
A-56	OMe	Me	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-57	OMe	Et	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-58	OMe	H	Et	H	H	CSSMe	Me	Me	A-57	OMe	Et	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-58	OMe	H	Et	H	H	CSSMe	Me	Me	A-59	OMe	H	Prⁱ	H	H	CSSMe	Me	Me
A-60	OMe	H	OEt	H	H	CSSMe	Me	Me	A-59	OMe	H	Prⁱ	H	H	CSSMe	Me	Me
A-60	OMe	H	OEt	H	H	CSSMe	Me	Me	A-61	OMe	H	OPr	H	H	CSSMe	Me	Me
A-62	OMe	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-61	OMe	H	OPr	H	H	CSSMe	Me	Me
A-62	OMe	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-63	OMe	NEt₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-64	OEt	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-63	OMe	NEt₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-64	OEt	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-65	OEt	NEt₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-66	H	OMe	F	H	H	CSSMe	Me	Me	A-65	OEt	NEt₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me
A-66	H	OMe	F	H	H	CSSMe	Me	Me	A-67	H	OMe	Cl	H	H	CSSMe	Me	Me
A-68	H	OMe	OPrⁱ	H	H	CSSMe	Me	Me	A-67	H	OMe	Cl	H	H	CSSMe	Me	Me
A-68	H	OMe	OPrⁱ	H	H	CSSMe	Me	Me	A-69	H	OEt	OPr	H	H	CSSMe	Me	Me
A-70	H	OEt	OPrⁱ	H	H	CSSMe	Me	Me	A-69	H	OEt	OPr	H	H	CSSMe	Me	Me
A-70	H	OEt	OPrⁱ	H	H	CSSMe	Me	Me	A-71	H	OEt	OBu	H	H	CSSMe	Me	Me
A-72	SMe	SMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-71	H	OEt	OBu	H	H	CSSMe	Me	Me
A-72	SMe	SMe	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-73	SMe	H	SMe	H	H	CSSMe	Me	Me
A-74	NMe₂	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-73	SMe	H	SMe	H	H	CSSMe	Me	Me
A-74	NMe₂	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Me	Me	A-75	NMe₂	H	NMe₂	H	H	CSSMe	Me	Me

(表42)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	B-1	H	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-2	Cl	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-1	H	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-2	Cl	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-3	Br	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-4	Me	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-3	Br	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-4	Me	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-5	Et	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-6	Bu	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-5	Et	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-6	Bu	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-7	Buⁱ	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-8	Bu^t	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-7	Buⁱ	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-8	Bu^t	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-9	OEt	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-10	OPr	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-9	OEt	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-10	OPr	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-11	OCHF₂	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-12	OCF₃	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-11	OCHF₂	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-12	OCF₃	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-13	CF₃	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-14	SMe	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-13	CF₃	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-14	SMe	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-15	SEt	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-16	SPrⁱ	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-15	SEt	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-16	SPrⁱ	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-17	NMe₂	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-18	NEt₂	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-17	NMe₂	H	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-18	NEt₂	H	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-19	H	Cl	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-20	H	Br	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-19	H	Cl	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-20	H	Br	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-21	H	Me	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-22	H	Et	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-21	H	Me	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-22	H	Et	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-23	H	Pr	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-24	H	Bu	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-23	H	Pr	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-24	H	Bu	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-25	H	Buⁱ	H	H	H	COSMe	Me	Me

(表43)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	B-26	H	Bu^s	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-27	H	Bu^t	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-26	H	Bu^s	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-27	H	Bu^t	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-28	H	OMe	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-29	H	OEt	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-28	H	OMe	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-29	H	OEt	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-30	H	OPr	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-31	H	OCHF₂	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-30	H	OPr	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-31	H	OCHF₂	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-32	H	OCF₃	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-33	H	CF₃	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-32	H	OCF₃	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-33	H	CF₃	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-34	H	SMe	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-35	H	SEt	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-34	H	SMe	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-35	H	SEt	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-36	H	SPrⁱ	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-37	H	NMe₂	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-36	H	SPrⁱ	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-37	H	NMe₂	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-38	H	NEt₂	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-39	H	H	Cl	H	H	COSMe	Me	Me	B-38	H	NEt₂	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-39	H	H	Cl	H	H	COSMe	Me	Me	B-40	H	H	Br	H	H	COSMe	Me	Me
B-41	H	H	Me	H	H	COSMe	Me	Me	B-40	H	H	Br	H	H	COSMe	Me	Me
B-41	H	H	Me	H	H	COSMe	Me	Me	B-42	H	H	Pr	H	H	COSMe	Me	Me
B-43	H	H	Bu	H	H	COSMe	Me	Me	B-42	H	H	Pr	H	H	COSMe	Me	Me
B-43	H	H	Bu	H	H	COSMe	Me	Me	B-44	H	H	Buⁱ	H	H	COSMe	Me	Me
B-45	H	H	Bu^s	H	H	COSMe	Me	Me	B-44	H	H	Buⁱ	H	H	COSMe	Me	Me
B-45	H	H	Bu^s	H	H	COSMe	Me	Me	B-46	H	H	Bu^t	H	H	COSMe	Me	Me
B-47	H	H	OMe	H	H	COSMe	Me	Me	B-46	H	H	Bu^t	H	H	COSMe	Me	Me
B-47	H	H	OMe	H	H	COSMe	Me	Me	B-48	H	H	OEt	H	H	COSMe	Me	Me
B-49	H	H	OPr	H	H	COSMe	Me	Me	B-48	H	H	OEt	H	H	COSMe	Me	Me
B-49	H	H	OPr	H	H	COSMe	Me	Me	B-50	H	H	OCHF₂	H	H	COSMe	Me	Me

(表44)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	B-51	H	H	OCF₃	H	H	COSMe	Me	Me
B-52	H	H	CF₃	H	H	COSMe	Me	Me	B-51	H	H	OCF₃	H	H	COSMe	Me	Me
B-52	H	H	CF₃	H	H	COSMe	Me	Me	B-53	H	H	SMe	H	H	COSMe	Me	Me
B-54	H	H	SEt	H	H	COSMe	Me	Me	B-53	H	H	SMe	H	H	COSMe	Me	Me
B-54	H	H	SEt	H	H	COSMe	Me	Me	B-55	H	H	SPrⁱ	H	H	COSMe	Me	Me
B-56	H	H	NMe₂	H	H	COSMe	Me	Me	B-55	H	H	SPrⁱ	H	H	COSMe	Me	Me
B-56	H	H	NMe₂	H	H	COSMe	Me	Me	B-57	H	H	NEt₂	H	H	COSMe	Me	Me
B-58	Me	Me	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-57	H	H	NEt₂	H	H	COSMe	Me	Me
B-58	Me	Me	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-59	H	Me	Me	H	H	COSMe	Me	Me
B-60	Et	Et	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-59	H	Me	Me	H	H	COSMe	Me	Me
B-60	Et	Et	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-61	H	Et	Et	H	H	COSMe	Me	Me
B-62	OMe	Me	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-61	H	Et	Et	H	H	COSMe	Me	Me
B-62	OMe	Me	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-63	OMe	H	Me	H	H	COSMe	Me	Me
B-64	NMe₂	Me	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-63	OMe	H	Me	H	H	COSMe	Me	Me
B-64	NMe₂	Me	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-65	H	NMe₂	Me	H	H	COSMe	Me	Me
B-66	Me	NMe₂	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-65	H	NMe₂	Me	H	H	COSMe	Me	Me
B-66	Me	NMe₂	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-67	NMe₂	Cl	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-68	Me	NEt₂	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-67	NMe₂	Cl	H	H	H	COSMe	Me	Me
B-68	Me	NEt₂	H	H	H	COSMe	Me	Me	B-69	H	NEt₂	Me	H	H	COSMe	Me	Me
B-70	Prⁱ	H	F	H	H	COSMe	Me	Me	B-69	H	NEt₂	Me	H	H	COSMe	Me	Me

(表45)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	C-1	H	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-2	Cl	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-1	H	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-2	Cl	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-3	Br	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-4	Me	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-3	Br	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-4	Me	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-5	Et	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-6	Pr	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-5	Et	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-6	Pr	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-7	Bu	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-8	Buⁱ	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-7	Bu	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-8	Buⁱ	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-9	Bu^t	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-10	OMe	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-9	Bu^t	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-10	OMe	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-11	OPr	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-12	OCHF₂	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-11	OPr	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-12	OCHF₂	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-13	OCF₃	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-14	CF₃	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-13	OCF₃	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-14	CF₃	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-15	SEt	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-16	SPrⁱ	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-15	SEt	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-16	SPrⁱ	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-17	NEt₂	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-18	H	Cl	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-17	NEt₂	H	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-18	H	Cl	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-19	H	Br	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-20	H	Me	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-19	H	Br	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-20	H	Me	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-21	H	Et	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-22	H	Pr	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-21	H	Et	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-22	H	Pr	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-23	H	Bu	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-24	H	Buⁱ	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-23	H	Bu	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-24	H	Buⁱ	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-25	H	Bu^s	H	H	H	CSSEt	Me	Me

(表46)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	C-26	H	Bu^t	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-27	H	OMe	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-26	H	Bu^t	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-27	H	OMe	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-28	H	OEt	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-29	H	OPr	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-28	H	OEt	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-29	H	OPr	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-30	H	OCHF₂	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-31	H	OCF₃	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-30	H	OCHF₂	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-31	H	OCF₃	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-32	H	CF₃	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-33	H	SMe	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-32	H	CF₃	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-33	H	SMe	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-34	H	SEt	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-35	H	SPrⁱ	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-34	H	SEt	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-35	H	SPrⁱ	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-36	H	NEt₂	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-37	H	H	Cl	H	H	CSSEt	Me	Me	C-36	H	NEt₂	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-37	H	H	Cl	H	H	CSSEt	Me	Me	C-38	H	H	Br	H	H	CSSEt	Me	Me
C-39	H	H	Me	H	H	CSSEt	Me	Me	C-38	H	H	Br	H	H	CSSEt	Me	Me
C-39	H	H	Me	H	H	CSSEt	Me	Me	C-40	H	H	Et	H	H	CSSEt	Me	Me
C-41	H	H	Pr	H	H	CSSEt	Me	Me	C-40	H	H	Et	H	H	CSSEt	Me	Me
C-41	H	H	Pr	H	H	CSSEt	Me	Me	C-42	H	H	Bu	H	H	CSSEt	Me	Me
C-43	H	H	Buⁱ	H	H	CSSEt	Me	Me	C-42	H	H	Bu	H	H	CSSEt	Me	Me
C-43	H	H	Buⁱ	H	H	CSSEt	Me	Me	C-44	H	H	Bu^s	H	H	CSSEt	Me	Me
C-45	H	H	Bu^t	H	H	CSSEt	Me	Me	C-44	H	H	Bu^s	H	H	CSSEt	Me	Me
C-45	H	H	Bu^t	H	H	CSSEt	Me	Me	C-46	H	H	OMe	H	H	CSSEt	Me	Me
C-47	H	H	OEt	H	H	CSSEt	Me	Me	C-46	H	H	OMe	H	H	CSSEt	Me	Me
C-47	H	H	OEt	H	H	CSSEt	Me	Me	C-48	H	H	OPr	H	H	CSSEt	Me	Me
C-49	H	H	OCHF₂	H	H	CSSEt	Me	Me	C-48	H	H	OPr	H	H	CSSEt	Me	Me
C-49	H	H	OCHF₂	H	H	CSSEt	Me	Me	C-50	H	H	OCF₃	H	H	CSSEt	Me	Me

(表47)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	C-51	H	H	CF₃	H	H	CSSEt	Me	Me
C-52	H	H	SMe	H	H	CSSEt	Me	Me	C-51	H	H	CF₃	H	H	CSSEt	Me	Me
C-52	H	H	SMe	H	H	CSSEt	Me	Me	C-53	H	H	SEt	H	H	CSSEt	Me	Me
C-54	H	H	SPrⁱ	H	H	CSSEt	Me	Me	C-53	H	H	SEt	H	H	CSSEt	Me	Me
C-54	H	H	SPrⁱ	H	H	CSSEt	Me	Me	C-55	H	H	NMe₂	H	H	CSSEt	Me	Me
C-56	H	H	NEt₂	H	H	CSSEt	Me	Me	C-55	H	H	NMe₂	H	H	CSSEt	Me	Me
C-56	H	H	NEt₂	H	H	CSSEt	Me	Me	C-57	Me	Me	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-58	H	Me	Me	H	H	CSSEt	Me	Me	C-57	Me	Me	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-58	H	Me	Me	H	H	CSSEt	Me	Me	C-59	Et	Et	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-60	H	Et	Et	H	H	CSSEt	Me	Me	C-59	Et	Et	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-60	H	Et	Et	H	H	CSSEt	Me	Me	C-61	OMe	Me	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-62	OMe	H	Me	H	H	CSSEt	Me	Me	C-61	OMe	Me	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-62	OMe	H	Me	H	H	CSSEt	Me	Me	C-63	NMe₂	Me	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-64	H	NMe₂	Me	H	H	CSSEt	Me	Me	C-63	NMe₂	Me	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-64	H	NMe₂	Me	H	H	CSSEt	Me	Me	C-65	Me	NMe₂	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-66	NMe₂	Cl	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-65	Me	NMe₂	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-66	NMe₂	Cl	H	H	H	CSSEt	Me	Me	C-67	Me	NEt₂	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-68	H	NEt₂	Me	H	H	CSSEt	Me	Me	C-67	Me	NEt₂	H	H	H	CSSEt	Me	Me
C-68	H	NEt₂	Me	H	H	CSSEt	Me	Me	C-69	Prⁱ	H	F	H	H	CSSEt	Me	Me
C-70	OMe	H	OMe	H	H	CSSEt	Me	Me	C-69	Prⁱ	H	F	H	H	CSSEt	Me	Me
C-70	OMe	H	OMe	H	H	CSSEt	Me	Me	C-71	H	OMe	OMe	H	H	CSSEt	Me	Me
C-72	H	OMe	OEt	H	H	CSSEt	Me	Me	C-71	H	OMe	OMe	H	H	CSSEt	Me	Me
C-72	H	OMe	OEt	H	H	CSSEt	Me	Me	C-73	H	OEt	OMe	H	H	CSSEt	Me	Me
C-74	H	OEt	OEt	H	H	CSSEt	Me	Me	C-73	H	OEt	OMe	H	H	CSSEt	Me	Me
C-74	H	OEt	OEt	H	H	CSSEt	Me	Me	C-75	OMe	H	Me	H	H	CSSEt	Me	Me

(表48)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	D-1	Br	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-2	Buⁱ	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-1	Br	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-2	Buⁱ	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-3	OPr	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-4	OCHF₂	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-3	OPr	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-4	OCHF₂	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-5	OCF₃	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-6	NEt₂	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-5	OCF₃	H	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-6	NEt₂	H	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-7	H	Cl	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-8	H	Br	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-7	H	Cl	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-8	H	Br	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-9	H	Et	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-10	H	Pr	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-9	H	Et	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-10	H	Pr	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-11	H	Bu	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-12	H	Buⁱ	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-11	H	Bu	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-12	H	Buⁱ	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-13	H	Bu^s	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-14	H	Bu^t	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-13	H	Bu^s	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-14	H	Bu^t	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-15	H	OEt	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-16	H	OPr	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-15	H	OEt	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-16	H	OPr	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-17	H	OCHF₂	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-18	H	OCF₃	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-17	H	OCHF₂	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-18	H	OCF₃	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-19	H	CF₃	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-20	H	SMe	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-19	H	CF₃	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-20	H	SMe	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-21	H	SEt	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-22	H	SPrⁱ	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-21	H	SEt	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-22	H	SPrⁱ	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-23	H	NMe₂	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-24	H	NEt₂	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-23	H	NMe₂	H	H	H	COSEt	Me	Me
D-24	H	NEt₂	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-25	H	H	Br	H	H	COSEt	Me	Me

(表49)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	D-26	H	H	Et	H	H	COSEt	Me	Me
D-27	H	H	Pr	H	H	COSEt	Me	Me	D-26	H	H	Et	H	H	COSEt	Me	Me
D-27	H	H	Pr	H	H	COSEt	Me	Me	D-28	H	H	Bu	H	H	COSEt	Me	Me
D-29	H	H	Buⁱ	H	H	COSEt	Me	Me	D-28	H	H	Bu	H	H	COSEt	Me	Me
D-29	H	H	Buⁱ	H	H	COSEt	Me	Me	D-30	H	H	Bu^s	H	H	COSEt	Me	Me
D-31	H	H	Bu^t	H	H	COSEt	Me	Me	D-30	H	H	Bu^s	H	H	COSEt	Me	Me
D-31	H	H	Bu^t	H	H	COSEt	Me	Me	D-32	H	H	OMe	H	H	COSEt	Me	Me
D-33	H	H	OEt	H	H	COSEt	Me	Me	D-32	H	H	OMe	H	H	COSEt	Me	Me
D-33	H	H	OEt	H	H	COSEt	Me	Me	D-34	H	H	OPr	H	H	COSEt	Me	Me
D-35	H	H	OCHF₂	H	H	COSEt	Me	Me	D-34	H	H	OPr	H	H	COSEt	Me	Me
D-35	H	H	OCHF₂	H	H	COSEt	Me	Me	D-36	H	H	OCF₃	H	H	COSEt	Me	Me
D-37	H	H	CF₃	H	H	COSEt	Me	Me	D-36	H	H	OCF₃	H	H	COSEt	Me	Me
D-37	H	H	CF₃	H	H	COSEt	Me	Me	D-38	H	H	SMe	H	H	COSEt	Me	Me
D-39	H	H	SEt	H	H	COSEt	Me	Me	D-38	H	H	SMe	H	H	COSEt	Me	Me
D-39	H	H	SEt	H	H	COSEt	Me	Me	D-40	H	H	SPrⁱ	H	H	COSEt	Me	Me
D-41	H	H	NMe₂	H	H	COSEt	Me	Me	D-40	H	H	SPrⁱ	H	H	COSEt	Me	Me
D-41	H	H	NMe₂	H	H	COSEt	Me	Me	D-42	H	H	NEt₂	H	H	COSEt	Me	Me
D-43	Et	Et	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-42	H	H	NEt₂	H	H	COSEt	Me	Me
D-43	Et	Et	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-44	H	Et	Et	H	H	COSEt	Me	Me
D-45	OMe	Me	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-44	H	Et	Et	H	H	COSEt	Me	Me
D-45	OMe	Me	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-46	OMe	H	Me	H	H	COSEt	Me	Me
D-47	NMe₂	Me	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-46	OMe	H	Me	H	H	COSEt	Me	Me
D-47	NMe₂	Me	H	H	H	COSEt	Me	Me	D-48	H	NMe₂	Me	H	H	COSEt	Me	Me
D-49	H	OEt	OMe	H	H	COSEt	Me	Me	D-48	H	NMe₂	Me	H	H	COSEt	Me	Me
D-49	H	OEt	OMe	H	H	COSEt	Me	Me	D-50	H	OEt	OEt	H	H	COSEt	Me	Me

(表50)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	E-1	H	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-2	Cl	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-1	H	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-2	Cl	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-3	Br	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-4	Me	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-3	Br	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-4	Me	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-5	Et	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-6	Pr	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-5	Et	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-6	Pr	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-7	Bu	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-8	Buⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-7	Bu	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-8	Buⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-9	Bu^t	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-10	OMe	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-9	Bu^t	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-10	OMe	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-11	OEt	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-12	OPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-11	OEt	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-12	OPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-13	OPr	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-14	OCHF₂	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-13	OPr	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-14	OCHF₂	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-15	OCF₃	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-16	CF₃	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-15	OCF₃	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-16	CF₃	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-17	SMe	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-18	SEt	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-17	SMe	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-18	SEt	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-19	SPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-20	NMe₂	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-19	SPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-20	NMe₂	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-21	NEt₂	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-22	H	Cl	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-21	NEt₂	H	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-22	H	Cl	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-23	H	Br	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-24	H	Me	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-23	H	Br	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-24	H	Me	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-25	H	Et	H	H	H	CSSMe	Et	Et

(表51)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	E-26	H	Pr	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-27	H	Prⁱ	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-26	H	Pr	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-27	H	Prⁱ	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-28	H	Bu	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-29	H	Buⁱ	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-28	H	Bu	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-29	H	Buⁱ	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-30	H	Bu^s	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-31	H	Bu^t	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-30	H	Bu^s	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-31	H	Bu^t	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-32	H	OMe	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-33	H	OEt	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-32	H	OMe	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-33	H	OEt	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-34	H	OPr	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-35	H	OPrⁱ	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-34	H	OPr	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-35	H	OPrⁱ	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-36	H	OCHF₂	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-37	H	OCF₃	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-36	H	OCHF₂	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-37	H	OCF₃	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-38	H	CF₃	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-39	H	SMe	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-38	H	CF₃	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-39	H	SMe	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-40	H	SEt	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-41	H	SPrⁱ	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-40	H	SEt	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-41	H	SPrⁱ	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-42	H	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-43	H	NEt₂	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-42	H	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-43	H	NEt₂	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-44	H	H	Cl	H	H	CSSMe	Et	Et
E-45	H	H	Br	H	H	CSSMe	Et	Et	E-44	H	H	Cl	H	H	CSSMe	Et	Et
E-45	H	H	Br	H	H	CSSMe	Et	Et	E-46	H	H	Me	H	H	CSSMe	Et	Et
E-47	H	H	Et	H	H	CSSMe	Et	Et	E-46	H	H	Me	H	H	CSSMe	Et	Et
E-47	H	H	Et	H	H	CSSMe	Et	Et	E-48	H	H	Pr	H	H	CSSMe	Et	Et
E-49	H	H	Prⁱ	H	H	CSSMe	Et	Et	E-48	H	H	Pr	H	H	CSSMe	Et	Et
E-49	H	H	Prⁱ	H	H	CSSMe	Et	Et	E-50	H	H	Bu	H	H	CSSMe	Et	Et

(表52)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	E-51	H	H	Buⁱ	H	H	CSSMe	Et	Et
E-52	H	H	Bu^s	H	H	CSSMe	Et	Et	E-51	H	H	Buⁱ	H	H	CSSMe	Et	Et
E-52	H	H	Bu^s	H	H	CSSMe	Et	Et	E-53	H	H	Bu^t	H	H	CSSMe	Et	Et
E-54	H	H	OMe	H	H	CSSMe	Et	Et	E-53	H	H	Bu^t	H	H	CSSMe	Et	Et
E-54	H	H	OMe	H	H	CSSMe	Et	Et	E-55	H	H	OEt	H	H	CSSMe	Et	Et
E-56	H	H	OPr	H	H	CSSMe	Et	Et	E-55	H	H	OEt	H	H	CSSMe	Et	Et
E-56	H	H	OPr	H	H	CSSMe	Et	Et	E-57	H	H	OPrⁱ	H	H	CSSMe	Et	Et
E-58	H	H	OCHF₂	H	H	CSSMe	Et	Et	E-57	H	H	OPrⁱ	H	H	CSSMe	Et	Et
E-58	H	H	OCHF₂	H	H	CSSMe	Et	Et	E-59	H	H	OCF₃	H	H	CSSMe	Et	Et
E-60	H	H	CF₃	H	H	CSSMe	Et	Et	E-59	H	H	OCF₃	H	H	CSSMe	Et	Et
E-60	H	H	CF₃	H	H	CSSMe	Et	Et	E-61	H	H	SMe	H	H	CSSMe	Et	Et
E-62	H	H	SEt	H	H	CSSMe	Et	Et	E-61	H	H	SMe	H	H	CSSMe	Et	Et
E-62	H	H	SEt	H	H	CSSMe	Et	Et	E-63	H	H	SPrⁱ	H	H	CSSMe	Et	Et
E-64	H	H	NMe₂	H	H	CSSMe	Et	Et	E-63	H	H	SPrⁱ	H	H	CSSMe	Et	Et
E-64	H	H	NMe₂	H	H	CSSMe	Et	Et	E-65	H	H	NEt₂	H	H	CSSMe	Et	Et
E-66	Me	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-65	H	H	NEt₂	H	H	CSSMe	Et	Et
E-66	Me	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-67	NMe₂	Cl	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-68	Me	NEt₂	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-67	NMe₂	Cl	H	H	H	CSSMe	Et	Et
E-68	Me	NEt₂	H	H	H	CSSMe	Et	Et	E-69	H	NEt₂	Me	H	H	CSSMe	Et	Et
E-70	Prⁱ	H	F	H	H	CSSMe	Et	Et	E-69	H	NEt₂	Me	H	H	CSSMe	Et	Et
E-70	Prⁱ	H	F	H	H	CSSMe	Et	Et	E-71	OMe	H	OMe	H	H	CSSMe	Et	Et
E-72	H	OMe	OMe	H	H	CSSMe	Et	Et	E-71	OMe	H	OMe	H	H	CSSMe	Et	Et
E-72	H	OMe	OMe	H	H	CSSMe	Et	Et	E-73	H	OMe	OEt	H	H	CSSMe	Et	Et
E-74	H	OEt	OMe	H	H	CSSMe	Et	Et	E-73	H	OMe	OEt	H	H	CSSMe	Et	Et
E-74	H	OEt	OMe	H	H	CSSMe	Et	Et	E-75	H	OEt	OEt	H	H	CSSMe	Et	Et

(表53)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	F-1	H	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-2	Cl	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-1	H	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-2	Cl	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-3	Br	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-4	Me	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-3	Br	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-4	Me	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-5	Et	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-6	Pr	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-5	Et	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-6	Pr	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-7	Bu	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-8	Buⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-7	Bu	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-8	Buⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-9	Bu^t	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-10	OMe	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-9	Bu^t	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-10	OMe	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-11	OEt	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-12	OPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-11	OEt	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-12	OPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-13	OPr	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-14	OCHF₂	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-13	OPr	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-14	OCHF₂	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-15	OCF₃	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-16	CF₃	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-15	OCF₃	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-16	CF₃	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-17	SMe	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-18	SEt	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-17	SMe	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-18	SEt	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-19	SPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-20	NMe₂	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-19	SPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-20	NMe₂	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-21	NEt₂	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-22	H	Cl	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-21	NEt₂	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-22	H	Cl	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-23	H	Br	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-24	H	Me	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-23	H	Br	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-24	H	Me	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-25	H	Et	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr

(表54)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	F-26	H	Pr	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-27	H	Prⁱ	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-26	H	Pr	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-27	H	Prⁱ	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-28	H	Bu	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-29	H	Buⁱ	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-28	H	Bu	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-29	H	Buⁱ	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-30	H	Bu^s	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-31	H	Bu^t	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-30	H	Bu^s	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-31	H	Bu^t	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-32	H	OMe	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-33	H	OEt	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-32	H	OMe	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-33	H	OEt	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-34	H	OPr	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-35	H	OPrⁱ	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-34	H	OPr	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-35	H	OPrⁱ	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-36	H	OCHF₂	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-37	H	OCF₃	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-36	H	OCHF₂	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-37	H	OCF₃	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-38	H	CF₃	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-39	H	SMe	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-38	H	CF₃	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-39	H	SMe	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-40	H	SEt	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-41	H	SPrⁱ	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-40	H	SEt	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-41	H	SPrⁱ	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-42	H	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-43	H	NEt₂	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-42	H	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-43	H	NEt₂	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-44	H	H	Cl	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-45	H	H	Br	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-44	H	H	Cl	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-45	H	H	Br	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-46	H	H	Me	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-47	H	H	Et	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-46	H	H	Me	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-47	H	H	Et	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-48	H	H	Pr	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-49	H	H	Prⁱ	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-48	H	H	Pr	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-49	H	H	Prⁱ	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-50	H	H	Bu	H	H	CSSMe	Pr	Pr

(表55)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	F-51	H	H	Buⁱ	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-52	H	H	Bu^s	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-51	H	H	Buⁱ	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-52	H	H	Bu^s	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-53	H	H	Bu^t	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-54	H	H	OMe	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-53	H	H	Bu^t	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-54	H	H	OMe	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-55	H	H	OEt	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-56	H	H	OPr	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-55	H	H	OEt	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-56	H	H	OPr	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-57	H	H	OPrⁱ	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-58	H	H	OCHF₂	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-57	H	H	OPrⁱ	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-58	H	H	OCHF₂	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-59	H	H	OCF₃	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-60	H	H	CF₃	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-59	H	H	OCF₃	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-60	H	H	CF₃	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-61	H	H	SMe	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-62	H	H	SEt	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-61	H	H	SMe	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-62	H	H	SEt	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-63	H	H	SPrⁱ	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-64	H	H	NMe₂	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-63	H	H	SPrⁱ	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-64	H	H	NMe₂	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-65	H	H	NEt₂	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-66	Me	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-65	H	H	NEt₂	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-66	Me	NMe₂	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-67	NMe₂	Cl	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-68	Me	NEt₂	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-67	NMe₂	Cl	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-68	Me	NEt₂	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-69	H	NEt₂	Me	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-70	Bu^s	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-69	H	NEt₂	Me	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-70	Bu^s	H	H	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-71	OMe	H	OMe	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-72	H	OMe	OMe	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-71	OMe	H	OMe	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-72	H	OMe	OMe	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-73	H	OMe	OEt	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-74	H	OEt	OMe	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-73	H	OMe	OEt	H	H	CSSMe	Pr	Pr
F-74	H	OEt	OMe	H	H	CSSMe	Pr	Pr	F-75	H	OEt	OEt	H	H	CSSMe	Pr	Pr

(表56)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	G-1	H	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-2	Cl	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-1	H	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-2	Cl	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-3	Br	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-4	Me	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-3	Br	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-4	Me	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-5	Et	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-6	Pr	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-5	Et	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-6	Pr	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-7	Bu	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-8	Buⁱ	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-7	Bu	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-8	Buⁱ	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-9	Bu^t	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-10	OMe	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-9	Bu^t	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-10	OMe	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-11	OEt	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-12	OPrⁱ	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-11	OEt	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-12	OPrⁱ	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-13	OPr	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-14	OCHF₂	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-13	OPr	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-14	OCHF₂	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-15	OCF₃	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-16	CF₃	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-15	OCF₃	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-16	CF₃	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-17	SMe	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-18	SEt	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-17	SMe	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-18	SEt	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-19	SPrⁱ	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-20	NMe₂	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-19	SPrⁱ	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-20	NMe₂	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-21	NEt₂	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-22	H	Cl	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-21	NEt₂	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-22	H	Cl	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-23	H	Br	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-24	H	Me	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-23	H	Br	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-24	H	Me	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-25	H	Et	H	H	H	CSSEt	Et	Et

(表57)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	G-26	H	Pr	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-27	H	Prⁱ	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-26	H	Pr	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-27	H	Prⁱ	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-28	H	Bu	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-29	H	Buⁱ	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-28	H	Bu	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-29	H	Buⁱ	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-30	H	Bu^s	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-31	H	Bu^t	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-30	H	Bu^s	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-31	H	Bu^t	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-32	H	OMe	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-33	H	OEt	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-32	H	OMe	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-33	H	OEt	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-34	H	OPr	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-35	H	OPrⁱ	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-34	H	OPr	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-35	H	OPrⁱ	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-36	H	OCHF₂	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-37	H	OCF₃	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-36	H	OCHF₂	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-37	H	OCF₃	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-38	H	CF₃	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-39	H	SMe	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-38	H	CF₃	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-39	H	SMe	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-40	H	SEt	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-41	H	SPrⁱ	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-40	H	SEt	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-41	H	SPrⁱ	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-42	H	NMe₂	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-43	H	NEt₂	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-42	H	NMe₂	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-43	H	NEt₂	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-44	H	H	Cl	H	H	CSSEt	Et	Et
G-45	H	H	Br	H	H	CSSEt	Et	Et	G-44	H	H	Cl	H	H	CSSEt	Et	Et
G-45	H	H	Br	H	H	CSSEt	Et	Et	G-46	H	H	Me	H	H	CSSEt	Et	Et
G-47	H	H	Et	H	H	CSSEt	Et	Et	G-46	H	H	Me	H	H	CSSEt	Et	Et
G-47	H	H	Et	H	H	CSSEt	Et	Et	G-48	H	H	Pr	H	H	CSSEt	Et	Et
G-49	H	H	Prⁱ	H	H	CSSEt	Et	Et	G-48	H	H	Pr	H	H	CSSEt	Et	Et
G-49	H	H	Prⁱ	H	H	CSSEt	Et	Et	G-50	H	H	Bu	H	H	CSSEt	Et	Et

(表58)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	G-51	H	H	Buⁱ	H	H	CSSEt	Et	Et
G-52	H	H	Bu^s	H	H	CSSEt	Et	Et	G-51	H	H	Buⁱ	H	H	CSSEt	Et	Et
G-52	H	H	Bu^s	H	H	CSSEt	Et	Et	G-53	H	H	Bu^t	H	H	CSSEt	Et	Et
G-54	H	H	OMe	H	H	CSSEt	Et	Et	G-53	H	H	Bu^t	H	H	CSSEt	Et	Et
G-54	H	H	OMe	H	H	CSSEt	Et	Et	G-55	H	H	OEt	H	H	CSSEt	Et	Et
G-56	H	H	OPr	H	H	CSSEt	Et	Et	G-55	H	H	OEt	H	H	CSSEt	Et	Et
G-56	H	H	OPr	H	H	CSSEt	Et	Et	G-57	H	H	OPrⁱ	H	H	CSSEt	Et	Et
G-58	H	H	OCHF₂	H	H	CSSEt	Et	Et	G-57	H	H	OPrⁱ	H	H	CSSEt	Et	Et
G-58	H	H	OCHF₂	H	H	CSSEt	Et	Et	G-59	H	H	OCF₃	H	H	CSSEt	Et	Et
G-60	H	H	CF₃	H	H	CSSEt	Et	Et	G-59	H	H	OCF₃	H	H	CSSEt	Et	Et
G-60	H	H	CF₃	H	H	CSSEt	Et	Et	G-61	H	H	SMe	H	H	CSSEt	Et	Et
G-62	H	H	SEt	H	H	CSSEt	Et	Et	G-61	H	H	SMe	H	H	CSSEt	Et	Et
G-62	H	H	SEt	H	H	CSSEt	Et	Et	G-63	H	H	SPrⁱ	H	H	CSSEt	Et	Et
G-64	H	H	NMe₂	H	H	CSSEt	Et	Et	G-63	H	H	SPrⁱ	H	H	CSSEt	Et	Et
G-64	H	H	NMe₂	H	H	CSSEt	Et	Et	G-65	H	H	NEt₂	H	H	CSSEt	Et	Et
G-66	Me	NMe₂	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-65	H	H	NEt₂	H	H	CSSEt	Et	Et
G-66	Me	NMe₂	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-67	NMe₂	Cl	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-68	Me	NEt₂	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-67	NMe₂	Cl	H	H	H	CSSEt	Et	Et
G-68	Me	NEt₂	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-69	H	NEt₂	Me	H	H	CSSEt	Et	Et
G-70	Bu^s	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-69	H	NEt₂	Me	H	H	CSSEt	Et	Et
G-70	Bu^s	H	H	H	H	CSSEt	Et	Et	G-71	OMe	H	OMe	H	H	CSSEt	Et	Et
G-72	H	OMe	OMe	H	H	CSSEt	Et	Et	G-71	OMe	H	OMe	H	H	CSSEt	Et	Et
G-72	H	OMe	OMe	H	H	CSSEt	Et	Et	G-73	H	OMe	OEt	H	H	CSSEt	Et	Et
G-74	H	OEt	OMe	H	H	CSSEt	Et	Et	G-73	H	OMe	OEt	H	H	CSSEt	Et	Et
G-74	H	OEt	OMe	H	H	CSSEt	Et	Et	G-75	H	OEt	OEt	H	H	CSSEt	Et	Et

(表59)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	H-1	H	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-2	Cl	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-1	H	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-2	Cl	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-3	Br	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-4	Me	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-3	Br	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-4	Me	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-5	Et	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-6	Pr	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-5	Et	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-6	Pr	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-7	Bu	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-8	Buⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-7	Bu	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-8	Buⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-9	Bu^t	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-10	OMe	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-9	Bu^t	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-10	OMe	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-11	OEt	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-12	OPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-11	OEt	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-12	OPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-13	OPr	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-14	OCHF₂	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-13	OPr	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-14	OCHF₂	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-15	OCF₃	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-16	CF₃	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-15	OCF₃	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-16	CF₃	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-17	SMe	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-18	SEt	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-17	SMe	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-18	SEt	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-19	SPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-20	NMe₂	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-19	SPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-20	NMe₂	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-21	NEt₂	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-22	H	Cl	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-21	NEt₂	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-22	H	Cl	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-23	H	Br	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-24	H	Me	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-23	H	Br	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-24	H	Me	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-25	H	Et	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-

(表60)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	H-26	H	Pr	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-27	H	Prⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-26	H	Pr	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-27	H	Prⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-28	H	Bu	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-29	H	Buⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-28	H	Bu	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-29	H	Buⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-30	H	Bu^s	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-31	H	Bu^t	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-30	H	Bu^s	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-31	H	Bu^t	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-32	H	OMe	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-33	H	OEt	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-32	H	OMe	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-33	H	OEt	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-34	H	OPr	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-35	H	OPrⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-34	H	OPr	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-35	H	OPrⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-36	H	OCHF₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-37	H	OCF₃	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-36	H	OCHF₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-37	H	OCF₃	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-38	H	CF₃	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-39	H	SMe	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-38	H	CF₃	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-39	H	SMe	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-40	H	SEt	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-41	H	SPrⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-40	H	SEt	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-41	H	SPrⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-42	H	NMe₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-43	H	NEt₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-42	H	NMe₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-43	H	NEt₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-44	H	H	Cl	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-45	H	H	Br	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-44	H	H	Cl	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-45	H	H	Br	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-46	H	H	Me	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-47	H	H	Et	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-46	H	H	Me	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-47	H	H	Et	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-48	H	H	Pr	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-49	H	H	Prⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-48	H	H	Pr	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-49	H	H	Prⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-50	H	H	Bu	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-

(表61)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	H-51	H	H	Buⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-52	H	H	Bu^s	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-51	H	H	Buⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-52	H	H	Bu^s	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-53	H	H	Bu^t	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-54	H	H	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-53	H	H	Bu^t	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-54	H	H	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-55	H	H	OEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-56	H	H	OPr	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-55	H	H	OEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-56	H	H	OPr	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-57	H	H	OPrⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-58	H	H	OCHF₂	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-57	H	H	OPrⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-58	H	H	OCHF₂	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-59	H	H	OCF₃	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-60	H	H	CF₃	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-59	H	H	OCF₃	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-60	H	H	CF₃	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-61	H	H	SMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-62	H	H	SEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-61	H	H	SMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-62	H	H	SEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-63	H	H	SPrⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-64	H	H	NMe₂	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-63	H	H	SPrⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-64	H	H	NMe₂	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-65	H	H	NEt₂	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-66	Me	NMe₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-65	H	H	NEt₂	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-66	Me	NMe₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-67	NMe₂	Cl	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-68	Me	NEt₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-67	NMe₂	Cl	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-68	Me	NEt₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-69	H	NEt₂	Me	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-70	Bu^s	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-69	H	NEt₂	Me	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-70	Bu^s	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-71	OMe	H	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-72	H	OMe	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-71	OMe	H	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-72	H	OMe	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-73	H	OMe	OEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-74	H	OEt	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-73	H	OMe	OEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-
H-74	H	OEt	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-		H-75	H	OEt	OEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₂-

(表62)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	N-1	H	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-2	Cl	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-1	H	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-2	Cl	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-3	Br	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-4	Me	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-3	Br	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-4	Me	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-5	Et	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-6	Pr	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-5	Et	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-6	Pr	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-7	Bu	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-8	Buⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-7	Bu	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-8	Buⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-9	Bu^t	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-10	OMe	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-9	Bu^t	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-10	OMe	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-11	OEt	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-12	OPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-11	OEt	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-12	OPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-13	OPr	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-14	OCHF₂	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-13	OPr	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-14	OCHF₂	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-15	OCF₃	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-16	CF₃	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-15	OCF₃	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-16	CF₃	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-17	SMe	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-18	SEt	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-17	SMe	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-18	SEt	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-19	SPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-20	NMe₂	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-19	SPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-20	NMe₂	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-21	NEt₂	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-22	H	Cl	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-21	NEt₂	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-22	H	Cl	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-23	H	Br	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-24	H	Me	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-23	H	Br	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-24	H	Me	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-25	H	Et	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-

(表63)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	N-26	H	Pr	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-27	H	Prⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-26	H	Pr	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-27	H	Prⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-28	H	Bu	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-29	H	Buⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-28	H	Bu	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-29	H	Buⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-30	H	Bu^s	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-31	H	Bu^t	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-30	H	Bu^s	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-31	H	Bu^t	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-32	H	OMe	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-33	H	OEt	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-32	H	OMe	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-33	H	OEt	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-34	H	OPr	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-35	H	OPrⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-34	H	OPr	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-35	H	OPrⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-36	H	OCHF₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-37	H	OCF₃	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-36	H	OCHF₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-37	H	OCF₃	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-38	H	CF₃	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-39	H	SMe	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-38	H	CF₃	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-39	H	SMe	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-40	H	SEt	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-41	H	SPrⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-40	H	SEt	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-41	H	SPrⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-42	H	NMe₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-43	H	NEt₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-42	H	NMe₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-43	H	NEt₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-44	H	H	Cl	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-45	H	H	Br	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-44	H	H	Cl	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-45	H	H	Br	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-46	H	H	Me	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-47	H	H	Et	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-46	H	H	Me	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-47	H	H	Et	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-48	H	H	Pr	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-49	H	H	Prⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-48	H	H	Pr	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-49	H	H	Prⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-50	H	H	Bu	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-

(表64)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	N-51	H	H	Buⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-52	H	H	Bu^s	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-51	H	H	Buⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-52	H	H	Bu^s	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-53	H	H	Bu^t	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-54	H	H	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-53	H	H	Bu^t	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-54	H	H	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-55	H	H	OEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-56	H	H	OPr	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-55	H	H	OEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-56	H	H	OPr	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-57	H	H	OPrⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-58	H	H	OCHF₂	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-57	H	H	OPrⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-58	H	H	OCHF₂	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-59	H	H	OCF₃	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-60	H	H	CF₃	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-59	H	H	OCF₃	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-60	H	H	CF₃	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-61	H	H	SMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-62	H	H	SEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-61	H	H	SMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-62	H	H	SEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-63	H	H	SPrⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-64	H	H	NMe₂	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-63	H	H	SPrⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-64	H	H	NMe₂	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-65	H	H	NEt₂	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-66	Me	NMe₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-65	H	H	NEt₂	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-66	Me	NMe₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-67	NMe₂	Cl	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-68	Me	NEt₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-67	NMe₂	Cl	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-68	Me	NEt₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-69	H	NEt₂	Me	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-70	Bu^s	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-69	H	NEt₂	Me	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-70	Bu^s	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-71	OMe	H	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-72	H	OMe	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-71	OMe	H	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-72	H	OMe	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-73	H	OMe	OEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-74	H	OEt	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-73	H	OMe	OEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-
N-74	H	OEt	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-		N-75	H	OEt	OEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₄-

(表65)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	J-1	H	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-2	Cl	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-1	H	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-2	Cl	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-3	Br	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-4	Me	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-3	Br	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-4	Me	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-5	Et	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-6	Pr	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-5	Et	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-6	Pr	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-7	Bu	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-8	Buⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-7	Bu	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-8	Buⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-9	Bu^t	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-10	OMe	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-9	Bu^t	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-10	OMe	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-11	OEt	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-12	OPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-11	OEt	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-12	OPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-13	OPr	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-14	OCHF₂	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-13	OPr	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-14	OCHF₂	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-15	OCF₃	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-16	CF₃	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-15	OCF₃	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-16	CF₃	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-17	SMe	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-18	SEt	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-17	SMe	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-18	SEt	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-19	SPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-20	NMe₂	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-19	SPrⁱ	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-20	NMe₂	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-21	NEt₂	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-22	H	Cl	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-21	NEt₂	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-22	H	Cl	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-23	H	Br	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-24	H	Me	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-23	H	Br	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-24	H	Me	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-25	H	Et	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-

(表66)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	J-26	H	Pr	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-27	H	Prⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-26	H	Pr	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-27	H	Prⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-28	H	Bu	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-29	H	Buⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-28	H	Bu	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-29	H	Buⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-30	H	Bu^s	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-31	H	Bu^t	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-30	H	Bu^s	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-31	H	Bu^t	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-32	H	OMe	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-33	H	OEt	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-32	H	OMe	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-33	H	OEt	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-34	H	OPr	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-35	H	OPrⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-34	H	OPr	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-35	H	OPrⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-36	H	OCHF₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-37	H	OCF₃	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-36	H	OCHF₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-37	H	OCF₃	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-38	H	CF₃	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-39	H	SMe	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-38	H	CF₃	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-39	H	SMe	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-40	H	SEt	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-41	H	SPrⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-40	H	SEt	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-41	H	SPrⁱ	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-42	H	NMe₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-43	H	NEt₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-42	H	NMe₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-43	H	NEt₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-44	H	H	Cl	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-45	H	H	Br	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-44	H	H	Cl	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-45	H	H	Br	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-46	H	H	Me	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-47	H	H	Et	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-46	H	H	Me	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-47	H	H	Et	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-48	H	H	Pr	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-49	H	H	Prⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-48	H	H	Pr	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-49	H	H	Prⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-50	H	H	Bu	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-

(表67)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	J-51	H	H	Buⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-52	H	H	Bu^s	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-51	H	H	Buⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-52	H	H	Bu^s	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-53	H	H	Bu^t	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-54	H	H	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-53	H	H	Bu^t	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-54	H	H	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-55	H	H	OEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-56	H	H	OPr	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-55	H	H	OEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-56	H	H	OPr	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-57	H	H	OPrⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-58	H	H	OCHF₂	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-57	H	H	OPrⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-58	H	H	OCHF₂	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-59	H	H	OCF₃	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-60	H	H	CF₃	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-59	H	H	OCF₃	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-60	H	H	CF₃	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-61	H	H	SMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-62	H	H	SEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-61	H	H	SMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-62	H	H	SEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-63	H	H	SPrⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-64	H	H	NMe₂	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-63	H	H	SPrⁱ	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-64	H	H	NMe₂	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-65	H	H	NEt₂	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-66	Me	NMe₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-65	H	H	NEt₂	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-66	Me	NMe₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-67	NMe₂	Cl	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-68	Me	NEt₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-67	NMe₂	Cl	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-68	Me	NEt₂	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-69	H	NEt₂	Me	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-70	Bu^s	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-69	H	NEt₂	Me	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-70	Bu^s	H	H	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-71	OMe	H	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-72	H	OMe	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-71	OMe	H	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-72	H	OMe	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-73	H	OMe	OEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-74	H	OEt	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-73	H	OMe	OEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-
J-74	H	OEt	OMe	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-		J-75	H	OEt	OEt	H	H	CSSMe	-(CH₂)₅-

(表68)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	K-1	H	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-2	Cl	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-1	H	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-2	Cl	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-3	Br	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-4	Me	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-3	Br	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-4	Me	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-5	Et	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-6	Pr	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-5	Et	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-6	Pr	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-7	Bu	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-8	Buⁱ	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-7	Bu	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-8	Buⁱ	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-9	Bu^t	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-10	OMe	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-9	Bu^t	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-10	OMe	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-11	OEt	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-12	OPrⁱ	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-11	OEt	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-12	OPrⁱ	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-13	OPr	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-14	OCHF₂	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-13	OPr	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-14	OCHF₂	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-15	OCF₃	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-16	CF₃	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-15	OCF₃	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-16	CF₃	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-17	SMe	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-18	SEt	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-17	SMe	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-18	SEt	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-19	SPrⁱ	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-20	NMe₂	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-19	SPrⁱ	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-20	NMe₂	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-21	NEt₂	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-22	H	Cl	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-21	NEt₂	H	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-22	H	Cl	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-23	H	Br	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-24	H	Me	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-23	H	Br	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-24	H	Me	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-25	H	Et	H	H	H	COSEt	Et	Et

(表69)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	K-26	H	Pr	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-27	H	Prⁱ	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-26	H	Pr	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-27	H	Prⁱ	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-28	H	Bu	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-29	H	Buⁱ	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-28	H	Bu	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-29	H	Buⁱ	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-30	H	Bu^s	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-31	H	Bu^t	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-30	H	Bu^s	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-31	H	Bu^t	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-32	H	OMe	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-33	H	OEt	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-32	H	OMe	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-33	H	OEt	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-34	H	OPr	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-35	H	OPrⁱ	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-34	H	OPr	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-35	H	OPrⁱ	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-36	H	OCHF₂	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-37	H	OCF₃	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-36	H	OCHF₂	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-37	H	OCF₃	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-38	H	CF₃	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-39	H	SMe	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-38	H	CF₃	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-39	H	SMe	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-40	H	SEt	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-41	H	SPrⁱ	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-40	H	SEt	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-41	H	SPrⁱ	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-42	H	NMe₂	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-43	H	NEt₂	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-42	H	NMe₂	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-43	H	NEt₂	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-44	H	H	Cl	H	H	COSEt	Et	Et
K-45	H	H	Br	H	H	COSEt	Et	Et	K-44	H	H	Cl	H	H	COSEt	Et	Et
K-45	H	H	Br	H	H	COSEt	Et	Et	K-46	H	H	Me	H	H	COSEt	Et	Et
K-47	H	H	Et	H	H	COSEt	Et	Et	K-46	H	H	Me	H	H	COSEt	Et	Et
K-47	H	H	Et	H	H	COSEt	Et	Et	K-48	H	H	Pr	H	H	COSEt	Et	Et
K-49	H	H	Prⁱ	H	H	COSEt	Et	Et	K-48	H	H	Pr	H	H	COSEt	Et	Et
K-49	H	H	Prⁱ	H	H	COSEt	Et	Et	K-50	H	H	Bu	H	H	COSEt	Et	Et

(表70)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	K-51	H	H	Buⁱ	H	H	COSEt	Et	Et
K-52	H	H	Bu^s	H	H	COSEt	Et	Et	K-51	H	H	Buⁱ	H	H	COSEt	Et	Et
K-52	H	H	Bu^s	H	H	COSEt	Et	Et	K-53	H	H	Bu^t	H	H	COSEt	Et	Et
K-54	H	H	OMe	H	H	COSEt	Et	Et	K-53	H	H	Bu^t	H	H	COSEt	Et	Et
K-54	H	H	OMe	H	H	COSEt	Et	Et	K-55	H	H	OEt	H	H	COSEt	Et	Et
K-56	H	H	OPr	H	H	COSEt	Et	Et	K-55	H	H	OEt	H	H	COSEt	Et	Et
K-56	H	H	OPr	H	H	COSEt	Et	Et	K-57	H	H	OPrⁱ	H	H	COSEt	Et	Et
K-58	H	H	OCHF₂	H	H	COSEt	Et	Et	K-57	H	H	OPrⁱ	H	H	COSEt	Et	Et
K-58	H	H	OCHF₂	H	H	COSEt	Et	Et	K-59	H	H	OCF₃	H	H	COSEt	Et	Et
K-60	H	H	CF₃	H	H	COSEt	Et	Et	K-59	H	H	OCF₃	H	H	COSEt	Et	Et
K-60	H	H	CF₃	H	H	COSEt	Et	Et	K-61	H	H	SMe	H	H	COSEt	Et	Et
K-62	H	H	SEt	H	H	COSEt	Et	Et	K-61	H	H	SMe	H	H	COSEt	Et	Et
K-62	H	H	SEt	H	H	COSEt	Et	Et	K-63	H	H	SPrⁱ	H	H	COSEt	Et	Et
K-64	H	H	NMe₂	H	H	COSEt	Et	Et	K-63	H	H	SPrⁱ	H	H	COSEt	Et	Et
K-64	H	H	NMe₂	H	H	COSEt	Et	Et	K-65	H	H	NEt₂	H	H	COSEt	Et	Et
K-66	Me	NMe₂	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-65	H	H	NEt₂	H	H	COSEt	Et	Et
K-66	Me	NMe₂	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-67	NMe₂	Cl	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-68	Me	NEt₂	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-67	NMe₂	Cl	H	H	H	COSEt	Et	Et
K-68	Me	NEt₂	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-69	H	NEt₂	Me	H	H	COSEt	Et	Et
K-70	Bu^s	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-69	H	NEt₂	Me	H	H	COSEt	Et	Et
K-70	Bu^s	H	H	H	H	COSEt	Et	Et	K-71	OMe	H	OMe	H	H	COSEt	Et	Et
K-72	H	OMe	OMe	H	H	COSEt	Et	Et	K-71	OMe	H	OMe	H	H	COSEt	Et	Et
K-72	H	OMe	OMe	H	H	COSEt	Et	Et	K-73	H	OMe	OEt	H	H	COSEt	Et	Et
K-74	H	OEt	OMe	H	H	COSEt	Et	Et	K-73	H	OMe	OEt	H	H	COSEt	Et	Et
K-74	H	OEt	OMe	H	H	COSEt	Et	Et	K-75	H	OEt	OEt	H	H	COSEt	Et	Et

(表71)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	L-1	H	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-2	Cl	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-1	H	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-2	Cl	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-3	Br	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-4	Me	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-3	Br	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-4	Me	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-5	Et	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-6	Pr	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-5	Et	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-6	Pr	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-7	Bu	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-8	Bu^t	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-7	Bu	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-8	Bu^t	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-9	Bu^t	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-10	OMe	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-9	Bu^t	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-10	OMe	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-11	OEt	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-12	OPrⁱ	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-11	OEt	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-12	OPrⁱ	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-13	OPr	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-14	OCHF₂	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-13	OPr	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-14	OCHF₂	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-15	OCF₃	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-16	CF₃	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-15	OCF₃	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-16	CF₃	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-17	SMe	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-18	SEt	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-17	SMe	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-18	SEt	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-19	SPrⁱ	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-20	NMe₂	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-19	SPrⁱ	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-20	NMe₂	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-21	NEt₂	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-22	H	Cl	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-21	NEt₂	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-22	H	Cl	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-23	H	Br	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-24	H	Me	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-23	H	Br	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-24	H	Me	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-25	H	Et	H	H	H	COSMe	Et	Et

(表72)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	L-26	H	Pr	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-27	H	Prⁱ	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-26	H	Pr	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-27	H	Prⁱ	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-28	H	Bu	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-29	H	Buⁱ	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-28	H	Bu	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-29	H	Buⁱ	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-30	H	Bu^s	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-31	H	Bu^t	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-30	H	Bu^s	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-31	H	Bu^t	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-32	H	OMe	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-33	H	OEt	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-32	H	OMe	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-33	H	OEt	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-34	H	OPr	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-35	H	OPrⁱ	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-34	H	OPr	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-35	H	OPrⁱ	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-36	H	OCHF₂	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-37	H	OCF₃	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-36	H	OCHF₂	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-37	H	OCF₃	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-38	H	CF₃	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-39	H	SMe	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-38	H	CF₃	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-39	H	SMe	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-40	H	SEt	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-41	H	SPrⁱ	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-40	H	SEt	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-41	H	SPrⁱ	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-42	H	NMe₂	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-43	H	NEt₂	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-42	H	NMe₂	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-43	H	NEt₂	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-44	H	H	Cl	H	H	COSMe	Et	Et
L-45	H	H	Br	H	H	COSMe	Et	Et	L-44	H	H	Cl	H	H	COSMe	Et	Et
L-45	H	H	Br	H	H	COSMe	Et	Et	L-46	H	H	Me	H	H	COSMe	Et	Et
L-47	H	H	Et	H	H	COSMe	Et	Et	L-46	H	H	Me	H	H	COSMe	Et	Et
L-47	H	H	Et	H	H	COSMe	Et	Et	L-48	H	H	Pr	H	H	COSMe	Et	Et
L-49	H	H	Prⁱ	H	H	COSMe	Et	Et	L-48	H	H	Pr	H	H	COSMe	Et	Et
L-49	H	H	Prⁱ	H	H	COSMe	Et	Et	L-50	H	H	Bu	H	H	COSMe	Et	Et

(表73)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	L-51	H	H	Buⁱ	H	H	COSMe	Et	Et
L-52	H	H	Bu^s	H	H	COSMe	Et	Et	L-51	H	H	Buⁱ	H	H	COSMe	Et	Et
L-52	H	H	Bu^s	H	H	COSMe	Et	Et	L-53	H	H	Bu^t	H	H	COSMe	Et	Et
L-54	H	H	OMe	H	H	COSMe	Et	Et	L-53	H	H	Bu^t	H	H	COSMe	Et	Et
L-54	H	H	OMe	H	H	COSMe	Et	Et	L-55	H	H	OEt	H	H	COSMe	Et	Et
L-56	H	H	OPr	H	H	COSMe	Et	Et	L-55	H	H	OEt	H	H	COSMe	Et	Et
L-56	H	H	OPr	H	H	COSMe	Et	Et	L-57	H	H	OPrⁱ	H	H	COSMe	Et	Et
L-58	H	H	OCHF₂	H	H	COSMe	Et	Et	L-57	H	H	OPrⁱ	H	H	COSMe	Et	Et
L-58	H	H	OCHF₂	H	H	COSMe	Et	Et	L-59	H	H	OCF₃	H	H	COSMe	Et	Et
L-60	H	H	CF₃	H	H	COSMe	Et	Et	L-59	H	H	OCF₃	H	H	COSMe	Et	Et
L-60	H	H	CF₃	H	H	COSMe	Et	Et	L-61	H	H	SMe	H	H	COSMe	Et	Et
L-62	H	H	SEt	H	H	COSMe	Et	Et	L-61	H	H	SMe	H	H	COSMe	Et	Et
L-62	H	H	SEt	H	H	COSMe	Et	Et	L-63	H	H	SPrⁱ	H	H	COSMe	Et	Et
L-64	H	H	NMe₂	H	H	COSMe	Et	Et	L-63	H	H	SPrⁱ	H	H	COSMe	Et	Et
L-64	H	H	NMe₂	H	H	COSMe	Et	Et	L-65	H	H	NEt₂	H	H	COSMe	Et	Et
L-66	Me	NMe₂	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-65	H	H	NEt₂	H	H	COSMe	Et	Et
L-66	Me	NMe₂	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-67	NMe₂	Cl	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-68	Me	NEt₂	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-67	NMe₂	Cl	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-68	Me	NEt₂	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-69	H	NEt₂	Me	H	H	COSMe	Et	Et
L-70	Bu^s	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-69	H	NEt₂	Me	H	H	COSMe	Et	Et
L-70	Bu^s	H	H	H	H	COSMe	Et	Et	L-71	Prⁱ	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-72	H	OMe	OMe	H	H	COSMe	Et	Et	L-71	Prⁱ	H	H	H	H	COSMe	Et	Et
L-72	H	OMe	OMe	H	H	COSMe	Et	Et	L-73	H	OMe	OEt	H	H	COSMe	Et	Et
L-74	H	OEt	OMe	H	H	COSMe	Et	Et	L-73	H	OMe	OEt	H	H	COSMe	Et	Et
L-74	H	OEt	OMe	H	H	COSMe	Et	Et	L-75	H	OEt	OEt	H	H	COSMe	Et	Et

(表74)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	M-1	H	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-2	Cl	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-1	H	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-2	Cl	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-3	Br	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-4	Me	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-3	Br	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-4	Me	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-5	Et	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-6	Pr	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-5	Et	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-6	Pr	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-7	Bu	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-8	Buⁱ	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-7	Bu	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-8	Buⁱ	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-9	Bu^t	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-10	OMe	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-9	Bu^t	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-10	OMe	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-11	OEt	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-12	OPrⁱ	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-11	OEt	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-12	OPrⁱ	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-13	OPr	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-14	OCHF₂	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-13	OPr	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-14	OCHF₂	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-15	OCF₃	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-16	CF₃	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-15	OCF₃	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-16	CF₃	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-17	SMe	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-18	SEt	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-17	SMe	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-18	SEt	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-19	SPrⁱ	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-20	NMe₂	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-19	SPrⁱ	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-20	NMe₂	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-21	NEt₂	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-22	H	Cl	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-21	NEt₂	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-22	H	Cl	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-23	H	Br	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-24	H	Me	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-23	H	Br	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-24	H	Me	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-25	H	Et	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-

(表75)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	M-26	H	Pr	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-27	H	Prⁱ	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-26	H	Pr	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-27	H	Prⁱ	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-28	H	Bu	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-29	H	Buⁱ	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-28	H	Bu	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-29	H	Buⁱ	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-30	H	Bu^s	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-31	H	Bu^t	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-30	H	Bu^s	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-31	H	Bu^t	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-32	H	OMe	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-33	H	OEt	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-32	H	OMe	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-33	H	OEt	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-34	H	OPr	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-35	H	OPrⁱ	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-34	H	OPr	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-35	H	OPrⁱ	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-36	H	OCHF₂	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-37	H	OCF₃	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-36	H	OCHF₂	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-37	H	OCF₃	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-38	H	CF₃	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-39	H	SMe	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-38	H	CF₃	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-39	H	SMe	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-40	H	SEt	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-41	H	SPrⁱ	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-40	H	SEt	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-41	H	SPrⁱ	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-42	H	NMe₂	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-43	H	NEt₂	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-42	H	NMe₂	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-43	H	NEt₂	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-44	H	H	Cl	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-45	H	H	Br	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-44	H	H	Cl	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-45	H	H	Br	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-46	H	H	Me	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-47	H	H	Et	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-46	H	H	Me	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-47	H	H	Et	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-48	H	H	Pr	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-49	H	H	Prⁱ	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-48	H	H	Pr	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-49	H	H	Prⁱ	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-50	H	H	Bu	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-

(表76)

	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	R⁴	R⁵	R⁶	R⁷	R⁸	M-51	H	H	Buⁱ	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-52	H	H	Bu^s	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-51	H	H	Buⁱ	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-52	H	H	Bu^s	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-53	H	H	Bu^t	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-54	H	H	OMe	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-53	H	H	Bu^t	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-54	H	H	OMe	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-55	H	H	OEt	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-56	H	H	OPr	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-55	H	H	OEt	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-56	H	H	OPr	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-57	H	H	OPrⁱ	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-58	H	H	OCHF₂	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-57	H	H	OPrⁱ	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-58	H	H	OCHF₂	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-59	H	H	OCF₃	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-60	H	H	CF₃	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-59	H	H	OCF₃	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-60	H	H	CF₃	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-61	H	H	SMe	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-62	H	H	SEt	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-61	H	H	SMe	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-62	H	H	SEt	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-63	H	H	SPrⁱ	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-64	H	H	NMe₂	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-63	H	H	SPrⁱ	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-64	H	H	NMe₂	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-65	H	H	NEt₂	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-66	Me	NMe₂	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-65	H	H	NEt₂	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-66	Me	NMe₂	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-67	NMe₂	Cl	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-68	Me	NEt₂	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-67	NMe₂	Cl	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-68	Me	NEt₂	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-69	H	NEt₂	Me	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-70	Bu^s	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-69	H	NEt₂	Me	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-70	Bu^s	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-71	Prⁱ	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-72	H	OMe	OMe	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-71	Prⁱ	H	H	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-72	H	OMe	OMe	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-73	H	OMe	OEt	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-74	H	OEt	OMe	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-73	H	OMe	OEt	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-
M-74	H	OEt	OMe	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-		M-75	H	OEt	OEt	H	H	COSMe	-(CH₂)₄-

(表77)

	R^t	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸
	R^t	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸	R-1	H	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-2	Cl	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-1	H	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-2	Cl	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-3	Br	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-4	Me	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-3	Br	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-4	Me	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-5	Et	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-6	Pr	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-5	Et	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-6	Pr	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-7	Bu	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-8	Buⁱ	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-7	Bu	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-8	Buⁱ	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-9	Bu^t	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-10	Prⁱ	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-9	Bu^t	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-10	Prⁱ	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-11	OEt	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-12	OPrⁱ	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-11	OEt	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-12	OPrⁱ	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-13	OPr	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-14	OCHF₂	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-13	OPr	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-14	OCHF₂	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-15	OCF₃	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-16	CF₃	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-15	OCF₃	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-16	CF₃	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-17	SMe	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-18	SEt	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-17	SMe	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-18	SEt	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-19	SPrⁱ	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-20	NMe₂	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-19	SPrⁱ	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-20	NMe₂	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-21	NEt₂	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-22	H	Cl	H	1	CSSMe	Me	Me	R-21	NEt₂	H	H	1	CSSMe	Me	Me
R-22	H	Cl	H	1	CSSMe	Me	Me	R-23	H	Br	H	1	CSSMe	Me	Me
R-24	H	Me	H	1	CSSMe	Me	Me	R-23	H	Br	H	1	CSSMe	Me	Me
R-24	H	Me	H	1	CSSMe	Me	Me	R-25	H	Et	H	1	CSSMe	Me	Me

(表78)

	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸	R-26	H	Pr	H	1	CSSMe	Me	Me
R-27	H	Prⁱ	H	1	CSSMe	Me	Me	R-26	H	Pr	H	1	CSSMe	Me	Me
R-27	H	Prⁱ	H	1	CSSMe	Me	Me	R-28	H	Bu	H	1	CSSMe	Me	Me
R-29	H	Buⁱ	H	1	CSSMe	Me	Me	R-28	H	Bu	H	1	CSSMe	Me	Me
R-29	H	Buⁱ	H	1	CSSMe	Me	Me	R-30	H	Bu^s	H	1	CSSMe	Me	Me
R-31	H	Bu^t	H	1	CSSMe	Me	Me	R-30	H	Bu^s	H	1	CSSMe	Me	Me
R-31	H	Bu^t	H	1	CSSMe	Me	Me	R-32	H	OMe	H	1	CSSMe	Me	Me
R-33	H	OEt	H	1	CSSMe	Me	Me	R-32	H	OMe	H	1	CSSMe	Me	Me
R-33	H	OEt	H	1	CSSMe	Me	Me	R-34	H	OPr	H	1	CSSMe	Me	Me
R-35	H	OPrⁱ	H	1	CSSMe	Me	Me	R-34	H	OPr	H	1	CSSMe	Me	Me
R-35	H	OPrⁱ	H	1	CSSMe	Me	Me	R-36	H	OCHF₂	H	1	CSSMe	Me	Me
R-37	H	OCF₃	H	1	CSSMe	Me	Me	R-36	H	OCHF₂	H	1	CSSMe	Me	Me
R-37	H	OCF₃	H	1	CSSMe	Me	Me	R-38	H	CF₃	H	1	CSSMe	Me	Me
R-39	H	SMe	H	1	CSSMe	Me	Me	R-38	H	CF₃	H	1	CSSMe	Me	Me
R-39	H	SMe	H	1	CSSMe	Me	Me	R-40	H	SEt	H	1	CSSMe	Me	Me
R-41	H	SPrⁱ	H	1	CSSMe	Me	Me	R-40	H	SEt	H	1	CSSMe	Me	Me
R-41	H	SPrⁱ	H	1	CSSMe	Me	Me	R-42	H	NMe₂	H	1	CSSMe	Me	Me
R-43	H	NEt₂	H	1	CSSMe	Me	Me	R-42	H	NMe₂	H	1	CSSMe	Me	Me
R-43	H	NEt₂	H	1	CSSMe	Me	Me	R-44	Cl	H	Cl	1	CSSMe	Me	Me
R-45	H	H	Br	1	CSSMe	Me	Me	R-44	Cl	H	Cl	1	CSSMe	Me	Me
R-45	H	H	Br	1	CSSMe	Me	Me	R-46	H	H	Me	1	CSSMe	Me	Me
R-47	H	H	Et	1	CSSMe	Me	Me	R-46	H	H	Me	1	CSSMe	Me	Me
R-47	H	H	Et	1	CSSMe	Me	Me	R-48	H	H	Pr	1	CSSMe	Me	Me
R-49	H	H	Prⁱ	1	CSSMe	Me	Me	R-48	H	H	Pr	1	CSSMe	Me	Me
R-49	H	H	Prⁱ	1	CSSMe	Me	Me	R-50	H	H	Bu	1	CSSMe	Me	Me

(表79)

	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸	R-51	H	H	Buⁱ	1	CSSMe	Me	Me
R-52	H	H	Bu^s	1	CSSMe	Me	Me	R-51	H	H	Buⁱ	1	CSSMe	Me	Me
R-52	H	H	Bu^s	1	CSSMe	Me	Me	R-53	H	H	Bu^t	1	CSSMe	Me	Me
R-54	H	H	OMe	1	CSSMe	Me	Me	R-53	H	H	Bu^t	1	CSSMe	Me	Me
R-54	H	H	OMe	1	CSSMe	Me	Me	R-55	H	H	OEt	1	CSSMe	Me	Me
R-56	H	H	OPr	1	CSSMe	Me	Me	R-55	H	H	OEt	1	CSSMe	Me	Me
R-56	H	H	OPr	1	CSSMe	Me	Me	R-57	H	H	OPrⁱ	1	CSSMe	Me	Me
R-58	H	H	OCHF₂	1	CSSMe	Me	Me	R-57	H	H	OPrⁱ	1	CSSMe	Me	Me
R-58	H	H	OCHF₂	1	CSSMe	Me	Me	R-59	H	H	OCF₃	1	CSSMe	Me	Me
R-60	H	H	CF₃	1	CSSMe	Me	Me	R-59	H	H	OCF₃	1	CSSMe	Me	Me
R-60	H	H	CF₃	1	CSSMe	Me	Me	R-61	H	H	SMe	1	CSSMe	Me	Me
R-62	H	H	SEt	1	CSSMe	Me	Me	R-61	H	H	SMe	1	CSSMe	Me	Me
R-62	H	H	SEt	1	CSSMe	Me	Me	R-63	H	H	SPrⁱ	1	CSSMe	Me	Me
R-64	H	H	NMe₂	1	CSSMe	Me	Me	R-63	H	H	SPrⁱ	1	CSSMe	Me	Me
R-64	H	H	NMe₂	1	CSSMe	Me	Me	R-65	H	H	NEt₂	1	CSSMe	Me	Me
R-66	Me	NMe₂	H	1	CSSMe	Me	Me	R-65	H	H	NEt₂	1	CSSMe	Me	Me
R-66	Me	NMe₂	H	1	CSSMe	Me	Me	R-67	NMe₂	Cl	H	1	CSSMe	Me	Me
R-68	Me	NEt₂	H	1	CSSMe	Me	Me	R-67	NMe₂	Cl	H	1	CSSMe	Me	Me
R-68	Me	NEt₂	H	1	CSSMe	Me	Me	R-69	H	NEt₂	Me	1	CSSMe	Me	Me
R-70	Bu^s	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-69	H	NEt₂	Me	1	CSSMe	Me	Me
R-70	Bu^s	H	H	1	CSSMe	Me	Me	R-71	OMe	H	OMe	1	CSSMe	Me	Me
R-72	H	OMe	OMe	1	CSSMe	Me	Me	R-71	OMe	H	OMe	1	CSSMe	Me	Me
R-72	H	OMe	OMe	1	CSSMe	Me	Me	R-73	H	OMe	OEt	1	CSSMe	Me	Me
R-74	H	OEt	OMe	1	CSSMe	Me	Me	R-73	H	OMe	OEt	1	CSSMe	Me	Me
R-74	H	OEt	OMe	1	CSSMe	Me	Me	R-75	H	OEt	OEt	1	CSSMe	Me	Me

(表80)

	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸	O-1	H	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-2	Cl	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-1	H	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-2	Cl	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-3	Br	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-4	Me	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-3	Br	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-4	Me	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-5	Et	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-6	Pr	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-5	Et	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-6	Pr	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-7	Bu	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-8	Buⁱ	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-7	Bu	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-8	Buⁱ	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-9	Bu^t	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-10	Prⁱ	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-9	Bu^t	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-10	Prⁱ	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-11	OEt	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-12	OPrⁱ	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-11	OEt	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-12	OPrⁱ	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-13	OPr	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-14	OCHF₂	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-13	OPr	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-14	OCHF₂	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-15	OCF₃	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-16	CF₃	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-15	OCF₃	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-16	CF₃	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-17	SMe	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-18	SEt	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-17	SMe	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-18	SEt	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-19	SPrⁱ	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-20	NMe₂	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-19	SPrⁱ	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-20	NMe₂	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-21	NEt₂	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-22	H	Cl	H	2	CSSMe	Me	Me	O-21	NEt₂	H	H	2	CSSMe	Me	Me
O-22	H	Cl	H	2	CSSMe	Me	Me	O-23	H	Br	H	2	CSSMe	Me	Me
O-24	H	Me	H	2	CSSMe	Me	Me	O-23	H	Br	H	2	CSSMe	Me	Me
O-24	H	Me	H	2	CSSMe	Me	Me	O-25	H	Et	H	2	CSSMe	Me	Me

(表81)

	R¹	R²	R³	m	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	m	R⁶	R⁷	R⁸	O-26	H	Pr	H	2	CSSMe	Me	Me
O-27	H	Prⁱ	H	2	CSSMe	Me	Me	O-26	H	Pr	H	2	CSSMe	Me	Me
O-27	H	Prⁱ	H	2	CSSMe	Me	Me	O-28	H	Bu	H	2	CSSMe	Me	Me
O-29	H	Buⁱ	H	2	CSSMe	Me	Me	O-28	H	Bu	H	2	CSSMe	Me	Me
O-29	H	Buⁱ	H	2	CSSMe	Me	Me	O-30	H	Bu^s	H	2	CSSMe	Me	Me
O-31	H	Bu^t	H	2	CSSMe	Me	Me	O-30	H	Bu^s	H	2	CSSMe	Me	Me
O-31	H	Bu^t	H	2	CSSMe	Me	Me	O-32	H	OMe	H	2	CSSMe	Me	Me
O-33	H	OEt	H	2	CSSMe	Me	Me	O-32	H	OMe	H	2	CSSMe	Me	Me
O-33	H	OEt	H	2	CSSMe	Me	Me	O-34	H	OPr	H	2	CSSMe	Me	Me
O-35	H	OPrⁱ	H	2	CSSMe	Me	Me	O-34	H	OPr	H	2	CSSMe	Me	Me
O-35	H	OPrⁱ	H	2	CSSMe	Me	Me	O-36	H	OCHF₂	H	2	CSSMe	Me	Me
O-37	H	OCF₃	H	2	CSSMe	Me	Me	O-36	H	OCHF₂	H	2	CSSMe	Me	Me
O-37	H	OCF₃	H	2	CSSMe	Me	Me	O-38	H	CF₃	H	2	CSSMe	Me	Me
O-39	H	SMe	H	2	CSSMe	Me	Me	O-38	H	CF₃	H	2	CSSMe	Me	Me
O-39	H	SMe	H	2	CSSMe	Me	Me	O-40	H	SEt	H	2	CSSMe	Me	Me
O-41	H	SPrⁱ	H	2	CSSMe	Me	Me	O-40	H	SEt	H	2	CSSMe	Me	Me
O-41	H	SPrⁱ	H	2	CSSMe	Me	Me	O-42	H	NMe₂	H	2	CSSMe	Me	Me
O-43	H	NEt₂	H	2	CSSMe	Me	Me	O-42	H	NMe₂	H	2	CSSMe	Me	Me
O-43	H	NEt₂	H	2	CSSMe	Me	Me	O-44	F	H	F	2	CSSMe	Me	Me
O-45	H	H	Br	2	CSSMe	Me	Me	O-44	F	H	F	2	CSSMe	Me	Me
O-45	H	H	Br	2	CSSMe	Me	Me	O-46	H	H	Me	2	CSSMe	Me	Me
O-47	H	H	Et	2	CSSMe	Me	Me	O-46	H	H	Me	2	CSSMe	Me	Me
O-47	H	H	Et	2	CSSMe	Me	Me	O-48	H	H	Pr	2	CSSMe	Me	Me
O-49	H	H	Prⁱ	2	CSSMe	Me	Me	O-48	H	H	Pr	2	CSSMe	Me	Me
O-49	H	H	Prⁱ	2	CSSMe	Me	Me	O-50	H	H	Bu	2	CSSMe	Me	Me

(表82)

	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸	O-51	H	H	Buⁱ	2	CSSMe	Me	Me
O-52	H	H	Bu^s	2	CSSMe	Me	Me	O-51	H	H	Buⁱ	2	CSSMe	Me	Me
O-52	H	H	Bu^s	2	CSSMe	Me	Me	O-53	H	H	Bu^t	2	CSSMe	Me	Me
O-54	H	H	OMe	2	CSSMe	Me	Me	O-53	H	H	Bu^t	2	CSSMe	Me	Me
O-54	H	H	OMe	2	CSSMe	Me	Me	O-55	H	H	OEt	2	CSSMe	Me	Me
O-56	H	H	OPr	2	CSSMe	Me	Me	O-55	H	H	OEt	2	CSSMe	Me	Me
O-56	H	H	OPr	2	CSSMe	Me	Me	O-57	H	H	OPrⁱ	2	CSSMe	Me	Me
O-58	H	H	OCHF₂	2	CSSMe	Me	Me	O-57	H	H	OPrⁱ	2	CSSMe	Me	Me
O-58	H	H	OCHF₂	2	CSSMe	Me	Me	O-59	H	H	OCF₃	2	CSSMe	Me	Me
O-60	H	H	CF₃	2	CSSMe	Me	Me	O-59	H	H	OCF₃	2	CSSMe	Me	Me
O-60	H	H	CF₃	2	CSSMe	Me	Me	O-61	H	H	SMe	2	CSSMe	Me	Me
O-62	H	H	SEt	2	CSSMe	Me	Me	O-61	H	H	SMe	2	CSSMe	Me	Me
O-62	H	H	SEt	2	CSSMe	Me	Me	O-63	H	H	SPrⁱ	2	CSSMe	Me	Me
o-64	H	H	NMe₂	2	CSSMe	Me	Me	O-63	H	H	SPrⁱ	2	CSSMe	Me	Me
o-64	H	H	NMe₂	2	CSSMe	Me	Me	O-65	H	H	NEt₂	2	CSSMe	Me	Me
O-66	Me	NMe₂	H	2	CSSMe	Me	Me	O-65	H	H	NEt₂	2	CSSMe	Me	Me
O-66	Me	NMe₂	H	2	CSSMe	Me	Me	O-67	NMe₂	Cl	H	2	CSSMe	Me	Me
O-68	Me	NEt₂	H	2	CSSMe	Me	Me	O-67	NMe₂	Cl	H	2	CSSMe	Me	Me
O-68	Me	NEt₂	H	2	CSSMe	Me	Me	O-69	H	NEt₂	Me	2	CSSMe	Me	Me
O-70	Bu^s	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-69	H	NEt₂	Me	2	CSSMe	Me	Me
O-70	Bu^s	H	H	2	CSSMe	Me	Me	O-71	OMe	H	OMe	2	CSSMe	Me	Me
O-72	H	OMe	OMe	2	CSSMe	Me	Me	O-71	OMe	H	OMe	2	CSSMe	Me	Me
O-72	H	OMe	OMe	2	CSSMe	Me	Me	O-73	H	OMe	OEt	2	CSSMe	Me	Me
O-74	H	OEt	OMe	2	CSSMe	Me	Me	O-73	H	OMe	OEt	2	CSSMe	Me	Me
O-74	H	OEt	OMe	2	CSSMe	Me	Me	O-75	H	OEt	OEt	2	CSSMe	Me	Me

(表83)

	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸	P-1	H	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-2	Cl	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-1	H	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-2	Cl	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-3	Br	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-4	Me	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-3	Br	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-4	Me	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-5	Et	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-6	Pr	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-5	Et	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-6	Pr	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-7	Bu	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-8	Buⁱ	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-7	Bu	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-8	Buⁱ	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-9	Bu^t	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-10	Prⁱ	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-9	Bu^t	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-10	Prⁱ	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-11	OEt	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-12	OPrⁱ	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-11	OEt	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-12	OPrⁱ	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-13	OPr	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-14	OCHF₂	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-13	OPr	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-14	OCHF₂	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-15	OCF₃	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-16	CF₃	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-15	OCF₃	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-16	CF₃	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-17	SMe	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-18	SEt	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-17	SMe	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-18	SEt	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-19	SPrⁱ	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-20	NMe₂	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-19	SPrⁱ	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-20	NMe₂	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-21	NEt₂	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-22	H	Cl	H	1	CSSMe	Et	Et	P-21	NEt₂	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-22	H	Cl	H	1	CSSMe	Et	Et	P-23	H	Br	H	1	CSSMe	Et	Et
P-24	H	Me	H	1	CSSMe	Et	Et	P-23	H	Br	H	1	CSSMe	Et	Et
P-24	H	Me	H	1	CSSMe	Et	Et	P-25	H	Et	H	1	CSSMe	Et	Et

(表84)

	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸	P-26	H	Pr	H	1	CSSMe	Et	Et
P-27	H	Prⁱ	H	1	CSSMe	Et	Et	P-26	H	Pr	H	1	CSSMe	Et	Et
P-27	H	Prⁱ	H	1	CSSMe	Et	Et	P-28	H	Bu	H	1	CSSMe	Et	Et
P-29	H	Buⁱ	H	1	CSSMe	Et	Et	P-28	H	Bu	H	1	CSSMe	Et	Et
P-29	H	Buⁱ	H	1	CSSMe	Et	Et	P-30	H	Bu^s	H	1	CSSMe	Et	Et
P-31	H	Bu^t	H	1	CSSMe	Et	Et	P-30	H	Bu^s	H	1	CSSMe	Et	Et
P-31	H	Bu^t	H	1	CSSMe	Et	Et	P-32	H	OMe	H	1	CSSMe	Et	Et
P-33	H	OEt	H	1	CSSMe	Et	Et	P-32	H	OMe	H	1	CSSMe	Et	Et
P-33	H	OEt	H	1	CSSMe	Et	Et	P-34	H	OPr	H	1	CSSMe	Et	Et
P-35	H	OPrⁱ	H	1	CSSMe	Et	Et	P-34	H	OPr	H	1	CSSMe	Et	Et
P-35	H	OPrⁱ	H	1	CSSMe	Et	Et	P-36	H	OCHF₂	H	1	CSSMe	Et	Et
P-37	H	OCF₃	H	1	CSSMe	Et	Et	P-36	H	OCHF₂	H	1	CSSMe	Et	Et
P-37	H	OCF₃	H	1	CSSMe	Et	Et	P-38	H	CF₃	H	1	CSSMe	Et	Et
P-39	H	SMe	H	1	CSSMe	Et	Et	P-38	H	CF₃	H	1	CSSMe	Et	Et
P-39	H	SMe	H	1	CSSMe	Et	Et	P-40	H	SEt	H	1	CSSMe	Et	Et
P-41	H	SPrⁱ	H	1	CSSMe	Et	Et	P-40	H	SEt	H	1	CSSMe	Et	Et
P-41	H	SPrⁱ	H	1	CSSMe	Et	Et	P-42	H	NMe₂	H	1	CSSMe	Et	Et
P-43	H	NEt₂	H	1	CSSMe	Et	Et	P-42	H	NMe₂	H	1	CSSMe	Et	Et
P-43	H	NEt₂	H	1	CSSMe	Et	Et	P-44	OMe	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-45	H	H	Br	1	CSSMe	Et	Et	P-44	OMe	H	H	1	CSSMe	Et	Et
P-45	H	H	Br	1	CSSMe	Et	Et	P-46	H	H	Me	1	CSSMe	Et	Et
P-47	H	H	Et	1	CSSMe	Et	Et	P-46	H	H	Me	1	CSSMe	Et	Et
P-47	H	H	Et	1	CSSMe	Et	Et	P-48	H	H	Pr	1	CSSMe	Et	Et
P-49	H	H	Prⁱ	1	CSSMe	Et	Et	P-48	H	H	Pr	1	CSSMe	Et	Et
P-49	H	H	Prⁱ	1	CSSMe	Et	Et	P-50	H	H	Bu	1	CSSMe	Et	Et

(表85)

	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸	P-51	H	H	Buⁱ	1	CSSMe	Et	Et
P-52	H	H	Bu^s	1	CSSMe	Et	Et	P-51	H	H	Buⁱ	1	CSSMe	Et	Et
P-52	H	H	Bu^s	1	CSSMe	Et	Et	P-53	H	H	Bu^t	1	CSSMe	Et	Et
P-54	H	H	OMe	1	CSSMe	Et	Et	P-53	H	H	Bu^t	1	CSSMe	Et	Et
P-54	H	H	OMe	1	CSSMe	Et	Et	P-55	H	H	OEt	1	CSSMe	Et	Et
P-56	H	H	OPr	1	CSSMe	Et	Et	P-55	H	H	OEt	1	CSSMe	Et	Et
P-56	H	H	OPr	1	CSSMe	Et	Et	P-57	H	H	OPrⁱ	1	CSSMe	Et	Et
P-58	H	H	OCHF₂	1	CSSMe	Et	Et	P-57	H	H	OPrⁱ	1	CSSMe	Et	Et
P-58	H	H	OCHF₂	1	CSSMe	Et	Et	P-59	H	H	OCF₃	1	CSSMe	Et	Et
P-60	H	H	CF₃	1	CSSMe	Et	Et	P-59	H	H	OCF₃	1	CSSMe	Et	Et
P-60	H	H	CF₃	1	CSSMe	Et	Et	P-61	H	H	SMe	1	CSSMe	Et	Et
P-62	H	H	SEt	1	CSSMe	Et	Et	P-61	H	H	SMe	1	CSSMe	Et	Et
P-62	H	H	SEt	1	CSSMe	Et	Et	P-63	H	H	SPrⁱ	1	CSSMe	Et	Et
P-64	H	H	NMe₂	1	CSSMe	Et	Et	P-63	H	H	SPrⁱ	1	CSSMe	Et	Et
P-64	H	H	NMe₂	1	CSSMe	Et	Et	P-65	H	H	NEt₂	1	CSSMe	Et	Et
P-66	Me	NMe₂	H	1	CSSMe	Et	Et	P-65	H	H	NEt₂	1	CSSMe	Et	Et
P-66	Me	NMe₂	H	1	CSSMe	Et	Et	P-67	NMe₂	Cl	H	1	CSSMe	Et	Et
P-68	Me	NEt₂	H	1	CSSMe	Et	Et	P-67	NMe₂	Cl	H	1	CSSMe	Et	Et
P-68	Me	NEt₂	H	1	CSSMe	Et	Et	P-69	H	NEt₂	Me	1	CSSMe	Et	Et
P-70	Bu^s	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-69	H	NEt₂	Me	1	CSSMe	Et	Et
P-70	Bu^s	H	H	1	CSSMe	Et	Et	P-71	OMe	H	OMe	1	CSSMe	Et	Et
P-72	H	OMe	OMe	1	CSSMe	Et	Et	P-71	OMe	H	OMe	1	CSSMe	Et	Et
P-72	H	OMe	OMe	1	CSSMe	Et	Et	P-73	H	OMe	OEt	1	CSSMe	Et	Et
P-74	H	OEt	OMe	1	CSSMe	Et	Et	P-73	H	OMe	OEt	1	CSSMe	Et	Et
P-74	H	OEt	OMe	1	CSSMe	Et	Et	P-75	H	OEt	OEt	1	CSSMe	Et	Et

(表86)

	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸	Q-1	H	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-2	Cl	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-1	H	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-2	Cl	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-3	Br	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-4	Me	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-3	Br	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-4	Me	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-5	Et	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-6	Pr	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-5	Et	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-6	Pr	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-7	Bu	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-8	Buⁱ	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-7	Bu	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-8	Buⁱ	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-9	Bu^t	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-10	Prⁱ	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-9	Bu^t	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-10	Prⁱ	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-11	OEt	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-12	OPrⁱ	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-11	OEt	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-12	OPrⁱ	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-13	OPr	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-14	OCHF₂	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-13	OPr	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-14	OCHF₂	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-15	OCF₃	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-16	CF₃	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-15	OCF₃	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-16	CF₃	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-17	SMe	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-18	SEt	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-17	SMe	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-18	SEt	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-19	SPrⁱ	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-20	NMe₂	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-19	SPrⁱ	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-20	NMe₂	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-21	NEt₂	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-22	H	Cl	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-21	NEt₂	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-22	H	Cl	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-23	H	Br	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-24	H	Me	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-23	H	Br	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-24	H	Me	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-25	H	Et	H	2	CSSMe	Et	Et

(表87)

	R¹	R²	R³	m	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	m	R⁶	R⁷	R⁸	Q-26	H	Pr	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-27	H	Prⁱ	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-26	H	Pr	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-27	H	Prⁱ	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-28	H	Bu	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-29	H	Buⁱ	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-28	H	Bu	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-29	H	Buⁱ	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-30	H	Bu^s	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-31	H	Bu^t	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-30	H	Bu^s	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-31	H	Bu^t	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-32	H	OMe	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-33	H	OEt	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-32	H	OMe	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-33	H	OEt	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-34	H	OPr	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-35	H	OPrⁱ	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-34	H	OPr	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-35	H	OPrⁱ	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-36	H	OCHF₂	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-37	H	OCF₃	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-36	H	OCHF₂	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-37	H	OCF₃	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-38	H	CF₃	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-39	H	SMe	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-38	H	CF₃	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-39	H	SMe	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-40	H	SEt	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-41	H	SPrⁱ	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-40	H	SEt	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-41	H	SPrⁱ	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-42	H	NMe₂	H	2	CSSMe	Et	Et
O-43	H	NEt₂	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-42	H	NMe₂	H	2	CSSMe	Et	Et
O-43	H	NEt₂	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-44	OMe	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-45	H	H	Br	2	CSSMe	Et	Et	Q-44	OMe	H	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-45	H	H	Br	2	CSSMe	Et	Et	Q-46	H	H	Me	2	CSSMe	Et	Et
Q-47	H	H	Et	2	CSSMe	Et	Et	Q-46	H	H	Me	2	CSSMe	Et	Et
Q-47	H	H	Et	2	CSSMe	Et	Et	Q-48	H	H	Pr	2	CSSMe	Et	Et
Q-49	H	H	Prⁱ	2	CSSMe	Et	Et	Q-48	H	H	Pr	2	CSSMe	Et	Et
Q-49	H	H	Prⁱ	2	CSSMe	Et	Et	Q-50	H	H	Bu	2	CSSMe	Et	Et

(表88)

	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸
	R¹	R²	R³	n	R⁶	R⁷	R⁸	Q-51	H	H	Buⁱ	2	CSSMe	Et	Et
Q-52	H	H	Bu^s	2	CSSMe	Et	Et	Q-51	H	H	Buⁱ	2	CSSMe	Et	Et
Q-52	H	H	Bu^s	2	CSSMe	Et	Et	Q-53	H	H	Bu^t	2	CSSMe	Et	Et
Q-54	H	H	OMe	2	CSSMe	Et	Et	Q-53	H	H	Bu^t	2	CSSMe	Et	Et
Q-54	H	H	OMe	2	CSSMe	Et	Et	Q-55	H	H	OEt	2	CSSMe	Et	Et
Q-56	H	H	OPr	2	CSSMe	Et	Et	Q-55	H	H	OEt	2	CSSMe	Et	Et
Q-56	H	H	OPr	2	CSSMe	Et	Et	Q-57	H	H	OPrⁱ	2	CSSMe	Et	Et
Q-58	H	H	OCHF₂	2	CSSMe	Et	Et	Q-57	H	H	OPrⁱ	2	CSSMe	Et	Et
Q-58	H	H	OCHF₂	2	CSSMe	Et	Et	Q-59	H	H	OCF₃	2	CSSMe	Et	Et
Q-60	H	H	CF₃	2	CSSMe	Et	Et	Q-59	H	H	OCF₃	2	CSSMe	Et	Et
Q-60	H	H	CF₃	2	CSSMe	Et	Et	Q-61	H	H	SMe	2	CSSMe	Et	Et
Q-62	H	H	SEt	2	CSSMe	Et	Et	Q-61	H	H	SMe	2	CSSMe	Et	Et
Q-62	H	H	SEt	2	CSSMe	Et	Et	Q-63	H	H	SPrⁱ	2	CSSMe	Et	Et
Q-64	H	H	NMe₂	2	CSSMe	Et	Et	Q-63	H	H	SPrⁱ	2	CSSMe	Et	Et
Q-64	H	H	NMe₂	2	CSSMe	Et	Et	Q-65	H	H	NEt₂	2	CSSMe	Et	Et
Q-66	Me	NMe₂	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-65	H	H	NEt₂	2	CSSMe	Et	Et
Q-66	Me	NMe₂	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-67	NMe₂	Cl	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-68	Me	NEt₂	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-67	NMe₂	Cl	H	2	CSSMe	Et	Et
Q-68	Me	NEt₂	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-69	H	NEt₂	Me	2	CSSMe	Et	Et
Q-70	Bu^s	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-69	H	NEt₂	Me	2	CSSMe	Et	Et
Q-70	Bu^s	H	H	2	CSSMe	Et	Et	Q-71	OMe	H	OMe	2	CSSMe	Et	Et
Q-72	H	OMe	OMe	2	CSSMe	Et	Et	Q-71	OMe	H	OMe	2	CSSMe	Et	Et
Q-72	H	OMe	OMe	2	CSSMe	Et	Et	Q-73	H	OMe	OEt	2	CSSMe	Et	Et
Q-74	H	OEt	OMe	2	CSSMe	Et	Et	Q-73	H	OMe	OEt	2	CSSMe	Et	Et
Q-74	H	OEt	OMe	2	CSSMe	Et	Et	Q-75	H	OEt	OEt	2	CSSMe	Et	Et

如下检测以上的本发明化合物。实施例1：对人体CB2受体(CB2R)结合抑制作用试验

将人体CB2R cDNA的编码区(Munro等，Nature，1993，365，61-65)插入到哺乳动物表达载体p SVL SV40晚期启动子表达载体(Amersham Pharmacia Biotech Inc.)中。根据制备流程，用脂质转染胺试剂(Gibco BRL)，将制备的载体转染到中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中，选择稳定表达CB2R的克隆。

然后由表达CB2R的CHO细胞制备粗膜部分。在25℃下，在含有0.5％牛血清清蛋白(BSA)的试验缓冲液(50mM Tris-HCl、1mMEDTA、3mM MgCl₂，pH7.4)中，将该膜与各测试化合物和[³H]CP55940(终浓度0.5nM：NEN Life Science Products)孵育2小时，进行受体结合试验。将该孵育混合液通过1％聚乙烯亚胺(PEI)处理的GF/C玻璃滤器过滤，用含有0.1％BSA的50mM Tris-HCl(pH7.4)洗涤。然后用液体闪烁计数器记数放射活性。在10μM WIN55212-2(专利US508122中说明的一种CB激动剂，Research BiochemicalsInternational)存在下，测定非特异性结合，通过从总结合中减去非特异性结合，计算特异性结合。作为抑制50％特异性结合时的浓度确定各试验化合物的IC₅₀值。

对于人体CB1受体(CB1R)的受体结合试验，按以上说明制备稳定表达CB1R的CHO细胞，然后用它们的膜部分进行结合试验。作为这些研究的结果，测定各试验化合物对两种大麻素受体的Ki值，见表89中所示。如该表中所示，发现本发明中说明的一系列化合物选择性地阻断CP55940(专利US 4371720中说明的一种CB激动剂)与CB2R的结合比阻断CP55940与CB1R的结合更有效。(表89)

Ki(nM)化合物编号

CB1受体 CB2受体

I-5 ＞5000 61

I-23 ＞5000 29

I-50 ＞5000 39

I-51 n.t. 23

I-52 n.t. 35

I-56 n.t. 54

I-6 ＞5000 9

I-57 4134 6

I-69 n.t. 33

I-60 2097 18

I-62 n.t. 44

I-63 n.t. 43

I-74 n.t. 48

l-77 n.t. 53

I-84 ＞5000 35

I-85 n.t. 25

n.t.：未检测实施例2：对CB2R介导的抑制cAMP合成的抑制作用试验

将表达人体CB2R的CHO细胞与试验化合物孵育15分钟。孵育后，加入4μM毛喉素(Sigma)，在37℃下，将该细胞孵育20分钟。加入0.1HCl终止反应，根据制备流程，用EIA试剂盒(AmershamPharmacia Biotech)测定细胞上清液中cAMP的量。将与毛喉素不存在时比较，毛喉素增加的cAMP量定义为100％，各测试化合物的IC₅₀值作为抑制50％毛喉素刺激的cAMP合成时的浓度确定。作为这些研究的结果，各试验化合物的IC₅₀值在表90中给出。如表90中所示，发现本发明中说明的化合物对CB2R具有激动活性。

在该试验中还评估了各化合物的拮抗活性。

(表90)

化合物编号 IC₅₀(nM)

I-5 6.5

I-23 2.6

I-51 2.8

I-6 2.7

I-57 5.5实施例3：对绵羊红细胞(SRBC)诱发的迟发型超敏(DTH)反应试验

采用雌性ddY小鼠(7周龄)进行绵羊红细胞(SRBC)诱发的迟发型超敏(DTH)反应试验。

将大麻素受体激动剂I-6、I-60、I-70和I-118混悬于0.6％阿拉伯树胶溶液中。通过向小鼠左后足垫皮内注射10⁷ SRBC细胞(40μl/足)，将小鼠敏化。5日后，通过向小鼠右后足垫皮内注射10⁸SRBC细胞，诱发小鼠DTH反应。在诱发DTH反应之前1小时和之后5小时，口服给予测试化合物(10ml/kg)。注射SRBC 24小时后，通过水置换方法测定小鼠左和右足垫体积。根据右和左后足垫之间体积的差，计算足垫肿胀，并将此作为DTH反应的指标。

数据以各化合物的抑制百分率表示。用Welch氏t-检验进行统计分析，其中P＜0.05时，被认为具有显著性差异。(表91)

化合物剂量(mg/kg) 百分抑制率

编号 (％)

I-6 40 45.2

I-60 30 31.1

I-77 30 33.8

I-118 30 33.0

工业应用性

本发明的式(I)和(II)化合物选择性与大麻素2型受体(CB2R)结合，对CB2R呈现出拮抗活性或激动活性。因此，本发明化合物既不引起对中枢神经系统的副作用(如幻觉)，也不引起与大麻素1型受体(CB1R)有关的药瘾，因此，可用于治疗或预防与大麻素2型受体(CB2R)有关的疾病。

Claims

1.一种式(I)的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物的药用组合物：

其中R¹是任选取代的亚烷基；R²是烷基；下式基团：-C(＝R⁵)-R⁶其中R⁵是O或S，R⁶是烷基、烷氧基、烷硫基、任选取代的氨基、任选取代的芳烷氧基、任选取代的芳烷硫基、任选取代的芳烷基氨基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或任选取代的氨基烷基；或者下式基团：-SO₂R⁷其中R⁷是烷基、任选取代的氨基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，m是1-2的整数，A是任选取代的芳族碳环或任选取代的芳族杂环。

2.权利要求1的药用组合物，其中下式基团：

是下式基团：

其中R³和R⁴各自独立是氢、烷基、烷氧基、烷硫基、任选取代的氨基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、环烷基、卤素、羟基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、任选取代的氨基甲酰基、羧基、烷氧基羰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、任选取代的氨基烷基、烷氧基烷氧基、烷硫基烷氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的非芳族杂环基、烷氧基亚氨基烷基或下式基团：-C(＝O)-R^H其中R^H是氢、烷基、任选取代的芳基或任选取代的非芳族杂环基，或者R³和R⁴一起可形成亚烷基二氧基，A是任选取代的芳族碳环或任选取代的芳族杂环。

3.权利要求1或2的药用组合物，它对大麻素2型受体具有结合活性。

4.权利要求3的药用组合物，它对大麻素2型受体具有激动活性。

5.权利要求3的药用组合物，它可用作抗炎剂。

6.权利要求3的药用组合物，它可用作免疫抑制剂。

7.权利要求3的药用组合物，它可用作肾炎治疗剂。

8.一种式(II)的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物：

其中R¹是任选取代的亚烷基；R²是下式基团：-C(＝R⁵)-R⁶其中R⁵是O或S，R⁶是烷基、烷氧基、烷硫基、任选取代的氨基、任选取代的芳烷氧基、任选取代的芳烷硫基、任选取代的芳烷基氨基、烷氧基烷基、烷硫基烷基或任选取代的氨基烷基；或者下式基团：-SO₂R⁷其中R⁷是烷基、任选取代的氨基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基，R³和R⁴各自独立是氢、烷基、烷氧基、烷硫基、任选取代的氨基、任选取代的芳基、任选取代的芳氧基、环烷基、卤素、羟基、硝基、卤代烷基、卤代烷氧基、任选取代的氨基甲酰基、羧基、烷氧基羰基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、任选取代的氨基烷基、烷氧基烷氧基、烷硫基烷氧基、任选取代的杂芳基、任选取代的非芳族杂环基、烷氧基亚氨基烷基或下式基团：-C(＝O)-R^H其中R^H是氢、烷基、任选取代的芳基或任选取代的非芳族杂环基，或者R³和R⁴一起可形成亚烷基二氧基，m是0-2的整数，A是任选取代的芳族碳环或任选取代的芳族杂环。

9.权利要求8的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中m是0。

10.权利要求8或9的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中R¹是任选被亚烷基取代的C₂-C₉的直或支链亚烷基。

11.权利要求8-10中任一项的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中R¹是被亚烷基取代的C₂-C₉的直链亚烷基或者是C₂-C₉的支链亚烷基。

12.权利要求8-11中任一项的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中R⁶是烷氧基或烷硫基，R⁷是任选取代的芳基。

13.权利要求8-12中任一项的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中R³和R⁴各自独立是氢、烷基、烷氧基或烷硫基，A是任选取代的芳族碳环。

14.权利要求8的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物，其中R¹是2，2-二甲基-1，3-亚丙基、2，2-二乙基-1，3-亚丙基、2，2-亚乙基-1，3-亚丙基、1-甲基-1，3-亚丙基、2-甲基-1，3-亚丙基、1，3-亚丙基、2，2-二正丙基-1，3-亚丙基、2，2-四亚甲基-1，3-亚丙基、2，2-五亚甲基-1，3-亚丙基、1，1-二甲基亚乙基或者1-甲基亚乙基，R⁶是甲基、乙基、正丙基、异丙基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、异丁硫基、仲丁硫基、苄氧基、苄硫基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、甲硫基甲基、乙硫基甲基或者乙氨基，R⁷是甲基、乙基、4-甲苯基、4-硝基苯基、3-硝基苯基、2-硝基苯基、4-甲氧基苯基、4-三氟甲基苯基、2-噻吩基或者2-萘基，R³是氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、甲硫基、乙硫基、正丙硫基、异丙硫基、二甲氨基、乙酰氨基、N-乙酰基甲氨基、二乙氨基、乙基甲氨基、丙基甲氨基、苯基、苯氧基、氟代基、氯代基、溴代基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、N-甲基氨基甲酰基、甲氧基羰基、甲亚磺酰基、乙亚磺酰基、甲磺酰基、乙磺酰基、乙酰基、甲氧基甲基、1-甲氧基乙基、3-吡啶基、吗啉代、吡咯烷子基、哌啶子基、2-氧代吡咯烷子基、1-甲氧基亚氨基乙基或者吗啉代羰基，R⁴是氢、甲基、乙基、氟代基、氯代基、硝基、甲氧基或乙氧基，或者R³和R⁴一起可形成-O-CH₂-O-，A是苯、萘、吡啶或喹啉。

15.一种药用组合物，它包含权利要求8-14中任一项的化合物、其本身的前药、其药学上可接受的盐或其溶剂化物。

16.权利要求15的药用组合物，它对大麻素2型受体具有结合活性。

17.权利要求16的药用组合物，它对大麻素2型受体具有激动活性。

18.权利要求16的药用组合物，它可用作抗炎剂。

19.权利要求16的药用组合物，它可用作免疫抑制剂。

20.权利要求16的药用组合物，它可用作肾炎治疗剂。

21.一种治疗炎症的方法，它包括给予权利要求1的药用组合物。

22.一种免疫抑制的方法，它包括给予权利要求1的药用组合物。

23.一种治疗肾炎的方法，它包括给予权利要求1的药用组合物。

24.权利要求1的化合物在制备抗炎剂中的用途。

25.权利要求1的化合物在制备免疫抑制剂中的用途。

26.权利要求1的化合物在制备肾炎治疗剂中的用途。