CN104169278B - 防治无脊椎动物害虫的异噻唑啉化合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及式(I)的异噻唑啉化合物及其生产方法，其中各变量如权利要求书或说明书中所定义，这些化合物可以用于防治或防除无脊椎动物害虫，尤其是节肢动物害虫和线虫。本发明还涉及一种通过使用这些化合物防治无脊椎动物害虫的方法以及包含所述化合物的植物繁殖材料及农业和兽用组合物。

Description

防治无脊椎动物害虫的异噻唑啉化合物
本发明涉及可以用于防治无脊椎动物害虫，尤其是节肢动物害虫和线虫的异噻唑啉化合物以及一种生产它们的方法。本发明还涉及一种通过使用这些化合物防治无脊椎动物害虫的方法以及包含所述化合物的植物繁殖材料及农业和兽用组合物。
无脊椎动物害虫，尤其是节肢动物害虫和线虫破坏生长和收获的作物且袭击木质居住和商业结构体，从而对食物供应和财产造成大的经济损失。尽管已知大量杀虫剂，但由于目标害虫能够对所述杀虫剂产生耐药性，仍然需要用于防治无脊椎动物害虫，尤其是昆虫、蜘蛛和线虫的新试剂。
相关杀虫的芳基唑啉化合物描述于WO 2011/092287、WO2011/073444、WO 2010/090344、WO 2009/112275和WO 97/23212中。然而，这些文献没有描述具有如本发明所要求保护的特征性取代基和取代基排列的化合物。
本发明的目的是要提供具有良好农药活性，尤其是杀虫活性并且对大量不同无脊椎动物害虫，尤其是难以防治的节肢动物害虫和/或线虫具有宽活性谱的化合物。
此外，本发明的目的是要提供与现有技术化合物相比具有更低持久性、生物蓄积性和/或毒性的化合物。异唑啉杀虫剂尤其在土壤中显示出高持久性且因此在其中蓄积。
已经发现这些目的可以通过下式I的异噻唑啉化合物、其立体异构体及其盐，尤其是其可农用盐或可兽用盐实现。
因此，在第一方面本发明涉及式I的异噻唑啉化合物及其N-氧化物、立体异构体和可农用或可兽用盐：
其中
A为基团A1、A2、A3或A4；
其中
A1选自-C(＝NR6)R8、-S(O)nR9和-N(R5)R6；
A2为下式的基团：
其中
#表示与式(I)的芳族环的键；
W选自O和S；
Y选自氢、-N(R5)R6和-OR9；
A3为下式的基团：
其中
#表示与式(I)的芳族环的键；
A4为含有1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环，或为含有1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的8、9或10员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂双环，其中该杂单环或杂双环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代；
B1、B2和B3各自独立地选自N和CR2，条件是B1、B2和B3中至多两个为N；
G1、G2、G3和G4各自独立地选自N和CR4，条件是G1、G2、G3和G4中至多两个为N；
R1选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和-C(＝O)OR15；
R2各自独立地选自氢、卤素、氰基、叠氮基、硝基、-SCN、-SF5、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R8取代，
-Si(R12)3、-OR9、-S(O)nR9、-NR10aR10b，
可以被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R11取代的苯基，以及含有1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环或杂双环，其中该杂单环或杂双环可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R11取代；
R3a、R3b各自独立地选自氢、卤素、-CO2R3d、羟基、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C2-C3链烯基、C2-C3炔基、C1-C3烷氧基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C3烷硫基、C1-C3卤代烷硫基、C1-C3烷基磺酰基和C1-C3卤代烷基磺酰基；或者
R3a和R3b一起形成基团＝O、＝C(R3c)2、＝NOH或＝NOCH3；
R3c各自独立地选自氢、卤素、CH3和CF3；
R3d选自氢、C1-C6烷基和C1-C3烷氧基-C1-C3烷基；
R4各自独立地选自氢，卤素，氰基，叠氮基，硝基，-SCN，-SF5，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R8取代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R8取代的C3-C8环烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R8取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R8取代的C2-C6炔基，
-Si(R12)3、-OR9、-S(O)nR9、-NR10aR10b，
可以被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R11取代的苯基，以及含有1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环或杂双环，其中该杂单环或杂双环可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R11取代；
R5各自独立地选自氢、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R8取代；以及
-S(O)nR9，
R6各自独立地选自氢、氰基、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R8取代，
-OR9、-NR10aR10b、-S(O)nR9、-C(＝O)NR10aN(R10aR10b)，-Si(R12)3、-C(＝O)R8，
可以被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代的苯基，以及
含有1、2、3或4个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环或杂双环，其中该杂单环或杂双环可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该环可以含有另外1、2、3或4个选自O、S、N、SO、SO2、C＝O和C＝S的杂原子或含杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个独立地选自如下的取代基取代：卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基，其中后提到的12个基团中的脂族或脂环族结构部分可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R8取代，以及可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基；
或者R5和R6一起形成基团＝C(R8)2、＝S(O)m(R9)2、＝NR10a或＝NOR9；
R7a、R7b各自独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基和C2-C6炔基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R8取代；
R8各自独立地选自氰基、叠氮基、硝基、-SCN、-SF5、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基，其中后提到的2个基团中的脂环族结构部分可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R13取代；
-Si(R12)3、-OR9、-OSO2R9、-S(O)nR9、-N(R10a)R10b、-C(＝O)N(R10a)R10b、-C(＝S)N(R10a)R10b、-C(＝O)OR9，
任选被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代的苯基，以及
包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代，或者
存在于烷基、链烯基、炔基或环烷基的相同碳原子上的两个R8一起形成基团＝O、＝C(R13)2、＝S、＝S(O)m(R15)2、＝S(O)mR15N(R14a)R14b、＝NR10a、＝NOR9或＝NN(R10a)R10b；或者
两个基团R8与它们所键合的烷基、链烯基、炔基或环烷基的碳原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和或部分不饱和碳环或杂环，其中该杂环包含1、2、3或4个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员并且其中该碳环或杂环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代；以及
作为环烷基环上的取代基的R8额外选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基和C2-C6卤代炔基，其中这6个基团中的脂族结构部分可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R13取代；以及
在基团-C(＝NR6)R8、-C(＝O)R8和＝C(R8)2中的R8额外选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基和C2-C6卤代炔基，其中后提到的6个基团中的脂族结构部分可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R13取代；
R9各自独立地选自氢、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基，其中后提到的9个基团中的脂族和脂环族结构部分可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R13取代，
-C1-C6烷基-C(＝O)OR15、-C1-C6烷基-C(＝O)N(R14a)R14b、-C1-C6烷基-C(＝S)N(R14a)R14b、-C1-C6烷基-C(＝NR14)N(R14a)R14b、-Si(R12)3、-S(O)nR15、-S(O)nN(R14a)R14b、-N(R10a)R10b、-N＝C(R13)2、-C(＝O)R13、-C(＝O)N(R14a)R14b、-C(＝S)N(R14a)R14b、-C(＝O)OR15，
任选被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代的苯基；以及
包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代；以及
在基团-S(O)nR9和-OSO2R9中的R9额外选自C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基；
R10a、R10b相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基，其中在后提到的8个基团中的脂族和脂环族结构部分可以被一个或多个基团R13取代；C1-C6烷基-C(＝O)OR15、C1-C6烷基-C(＝O)N(R14a)R14b、-C1-C6烷基-C(＝S)N(R14a)R14b、-C1-C6烷基-C(＝NR14)N(R14a)R14b、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基，
-S(O)nR15、-S(O)nN(R14a)R14b、-C(＝O)R13、-C(＝O)OR15、-C(＝O)N(R14a)R14b、-C(＝S)R13、-C(＝S)SR15、-C(＝S)N(R14a)R14b、-C(＝NR14)R13；
任选被1、2、3或4个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代的苯基；以及
包含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代；或者
R10a和R10b与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环可以额外含有一个或两个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中该杂环任选带有一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个选自如下的取代基：卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基，任选被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代的苯基以及包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环任选带有一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16；
或者R10a和R10b一起形成基团＝C(R13)2、＝S(O)m(R15)2、＝S(O)mR15N(R14a)R14b、＝NR14或＝NOR15；
R11各自独立地选自卤素、氰基、叠氮基、硝基、SCN、SF5、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R8取代，
-OR9、-NR10aR10b、-S(O)nR9、-Si(R12)3；
任选被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个独立地选自R16的取代基取代；以及
包含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和芳族杂环，其中该杂环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个独立地选自R16的取代基取代；
或者存在于不饱和或部分不饱和杂环的相同环碳原子上的两个R11可以一起形成基团＝O、＝C(R13)2、＝S、＝S(O)m(R15)2、＝S(O)mR15N(R14a)R14b、＝NR14、＝NOR15或＝NN(R14a)R14b；
或者键合在相邻环原子上的两个R11与它们所键合的环原子一起形成饱和3、4、5、6、7、8或9员环，其中该环可以含有1或2个选自O、S、N、NR14、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团和/或1或2个选自C＝O、C＝S和C＝NR14的基团作为环成员，并且其中该环可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个选自如下的基团取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基，可以被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R16取代的苯基，以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R16取代；
R12各自独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基，以及任选被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，优选1或2个，尤其是1个取代基R16取代的苯基；
R13各自独立地选自氰基、硝基、-OH、-SH、-SCN、-SF5、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基，可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有1或2个，尤其是1个选自C1-C4烷基、C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和氧代的基团的C3-C8环烷基；苯基、苄基、苯氧基，其中后提到的3个基团中的苯基结构部分可以未被取代、部分或完全被卤代和/或带有1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，更优选1或2个，尤其是1个取代基R16；以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环可以被1、2或3个，优选1或2个，尤其是1个取代基R16取代；或者
存在于(烷基、链烯基、炔基或环烷基的)相同碳原子上的两个R13可以一起为＝O、＝CH(C1-C4烷基)、＝C(C1-C4烷基)C1-C4烷基、＝N(C1-C6烷基)或＝NO(C1-C6烷基)；以及
作为环烷基环上的取代基的R13额外选自C1-C6烷基、C2-C6链烯基和C2-C6炔基，其中后提到的3个脂族基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有1或2个，尤其是1个选自CN、C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和氧代的取代基；以及
在基团＝C(R13)2、-N＝C(R13)2、-C(＝O)R13、-C(＝S)R13和-C(＝NR14)R13中的R13额外选自氢、卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基和C2-C6炔基，其中后提到的3个脂族基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有1或2个，尤其是1个选自CN、C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和氧代的基团；
R14各自独立地选自氢、氰基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基，
C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，其中后提到的3个脂族基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有1或2个，尤其是1个选自如下的基团：CN、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基，可以被1或2个，尤其是1个选自卤素和氰基的取代基取代的C3-C4环烷基，以及氧代；
可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有1或2个，尤其是1个选自如下的基团的C3-C8环烷基：C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C3-C4环烷基、C3-C4环烷基-C1-C4烷基，其中在后提到的2个基团中的环烷基结构部分可以被1或2个，尤其是1个选自卤素和氰基的取代基取代，以及氧代；
苯基、苄基、吡啶基、苯氧基，其中在后提到的4个基团中的环状结构部分可以未被取代和/或带有1、2或3个，尤其是1个选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧羰基的取代基；以及包含1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环任选被一个或多个取代基R16取代；
R14a和R14b相互独立地具有对R14所给含义之一；或者
R14a和R14b与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环可以额外含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中该杂环任选带有一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基；或者
R14a和R14或R14b和R14与它们在基团-C(＝NR14)N(R14a)R14b中键合的氮原子一起形成3、4、5、6或7员部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环可以额外含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中该杂环任选带有一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个选自卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基；
R15各自独立地选自氢、氰基、三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基，
C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，其中后提到的3个脂族基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有1或2个，尤其是1个选自C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基和氧代的基团；
可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有1或2个，尤其是1个选自C1-C4烷基、C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基和氧代的基团的C3-C8环烷基；
苯基、苄基、吡啶基和苯氧基，其中后提到的4个基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或带有1、2或3个，优选1或2个，尤其是1个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧羰基的取代基；
R16各自独立地选自卤素、硝基、氰基、-OH、-SH、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基；
C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，其中后提到的3个脂族基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有1或2个，尤其是1个选自C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和氧代的基团；
可以未被取代、部分或完全被卤代和/或可以带有1或2个，尤其是1个选自C1-C4烷基、C3-C4环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和氧代的基团的C3-C8环烷基；
苯基、苄基、吡啶基和苯氧基，其中后提到的4个基团可以未被取代、部分或完全被卤代和/或带有1、2或3个，尤其是1个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷氧羰基的取代基；或者
一起存在于不饱和或部分不饱和环的相同原子上的两个R16可以为＝O、＝S、＝N(C1-C6烷基)、＝NO(C1-C6烷基)、＝CH(C1-C4烷基)或＝C(C1-C4烷基)C1-C4烷基；或者
在两个相邻碳原子上的两个R16与它们所键合的碳原子一起形成4、5、6、7或8员饱和、部分不饱和或最大不饱和环，其中该环可以含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，并且其中该环任选带有一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个选自卤素、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基；
n各自独立地为0、1或2；以及
m各自独立地为0或1。
本发明还提供了一种农业组合物，包含至少一种如本文所定义的式I化合物和/或其可农用盐和至少一种液体或固体载体。
本发明还提供了一种兽用组合物，包含至少一种如本文所定义的式I化合物和/或其可兽用盐和至少一种液体或固体载体。
本发明还提供了一种防治无脊椎动物害虫的方法，该方法包括用杀害虫有效量的如本文所定义的式I化合物或其盐处理害虫、其食物供应源、其栖息地或其繁殖地或其中害虫生长或可能生长的栽培植物、植物繁殖材料(如种子)、土壤、区域、材料或环境，或者要防止害虫侵袭或侵染的材料、栽培植物、植物繁殖材料(如种子)、土壤、表面或空间。
本发明还涉及植物繁殖材料，尤其是种子，其包含至少一种如本文所定义的式I化合物和/或其可农用盐。
本发明进一步涉及一种处理或保护动物以防寄生虫侵染或感染的方法，包括使该动物与杀寄生虫有效量的如本文所定义的式I化合物或其可兽用盐接触。使动物与本发明化合物I、其盐或兽用组合物接触是指将其施用或给药于该动物。
术语“立体异构体”包括光学异构体，如对映体或非对映体，其中后者由于该分子中不止一个手性中心而存在，以及几何异构体(顺式/反式异构体)二者。
取决于取代方式，式I化合物可以具有一个或多个手性中心，此时它们作为对映体或非对映体的混合物存在。一个手性中心是带有基团R1的异噻唑啉环的碳环原子。本发明提供了纯对映体或非对映体及其混合物二者以及化合物I的纯对映体或非对映体或其混合物的本发明用途。合适的式I化合物还包括所有可能的几何立体异构体(顺式/反式异构体)及其混合物。
术语N-氧化物涉及其中至少一个氮原子以氧化形式(作为NO)存在的化合物I的形式。
本发明化合物可以是无定形的或者可以以一种或多种不同的晶态(多晶形)存在，这些不同的晶态可能具有不同的宏观性能如稳定性或显示不同生物学性能如活性。本发明包括无定形和结晶的式I化合物，相应化合物I的不同晶态的混合物，以及其无定形或结晶盐。
式I化合物的盐优选为可农用盐和可兽用盐。它们可以以常规方法形成，例如若式I化合物具有碱性官能团，则通过使该化合物与所述阴离子的酸反应，或者通过使式I的酸性化合物与合适碱反应。
合适可农用盐尤其为其阳离子和阴离子分别对本发明化合物的作用没有任何不利影响的那些阳离子的盐或那些酸的酸加成盐。合适的阳离子尤其是碱金属离子，优选锂、钠和钾离子；碱土金属离子，优选钙、镁和钡离子；过渡金属离子，优选锰、铜、锌和铁离子；还有铵离子(NH4 +)和其中1-4个氢原子被C1-C4烷基、C1-C4羟基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、羟基-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、苯基或苄基替代的取代铵离子。取代铵离子的实例包括甲基铵、异丙基铵、二甲基铵、二异丙基铵、三甲基铵、四甲基铵、四乙基铵、四丁基铵、2-羟基乙基铵、2-(2-羟基乙氧基)乙基铵、二(2-羟基乙基)铵、苄基三甲基铵和苄基三乙基铵，此外还有离子，锍离子，优选三(C1-C4烷基)锍，以及氧化锍离子，优选三(C1-C4烷基)氧化锍。
有用酸加成盐的阴离子主要是氯离子、溴离子、氟离子、硫酸氢根、硫酸根、磷酸二氢根、磷酸氢根、磷酸根、硝酸根、碳酸氢根、碳酸根、六氟硅酸根、六氟磷酸根、苯甲酸根和C1-C4链烷酸的阴离子，优选甲酸根、乙酸根、丙酸根和丁酸根。它们可以通过使式I化合物与对应阴离子的酸，优选盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸或硝酸反应而形成。
术语“可兽用盐”是指在兽用盐形成领域已知且被接受的那些阳离子或阴离子的盐。例如通过含碱性氮原子如氨基的式I化合物形成的合适酸加成盐包括与无机酸的盐，如盐酸盐、硫酸盐、磷酸盐和硝酸盐，以及有机酸如乙酸、马来酸、二马来酸、富马酸、二富马酸、甲烷次磺酸、甲烷磺酸和琥珀酸的盐。
本文所用术语“无脊椎动物害虫”包括动物种群，如昆虫、蜘蛛和线虫，它们可能侵袭植物，从而对被侵袭植物产生显著损害，以及可能侵染动物，尤其是温血动物如哺乳动物或鸟类或其他高等动物如爬行动物、两栖动物或鱼类，从而对被侵染动物产生显著损害的体外寄生虫。
术语“植物繁殖材料”应理解为表示植物的所有繁殖部分如种子，以及可以用于繁殖植物的无性植物材料如插条和块茎(例如土豆)。这包括种子、根、果实、块茎、球茎、地下茎、嫩枝、芽和其他植物部分，包括在萌发后或出苗后由土壤移植的秧苗和幼苗。这些植物繁殖材料可以在种植或移栽之时或之前用植物保护化合物预防性处理。所述幼苗还可以在移植之前通过经由浸渍或浇灌的完全或部分处理而保护。
术语“植物”包括任何类型的植物，包括“非栽培植物”和尤其是“栽培植物”。
术语“非栽培植物”指任何野生类型的品种或相关品种或栽培植物的相关属。
术语“栽培植物”应理解为包括已经通过育种、诱变或基因工程修饰的植物，包括但不限于上市销售或开发的农业生物技术产品(参见http://www.bio.org/speeches/pubs/er/agri_products.asp)。基因修饰植物是其基因材料通过使用在自然条件下不易通过杂交、突变或自然重组得到的重组DNA技术修饰的植物。通常将一个或多个基因整合到基因修饰植物的遗传材料中以改善植物的某些性能。这类基因修饰还包括但不限于蛋白质、寡肽或多肽的靶向翻译后修饰，例如通过糖基化或聚合物加成如异戊二烯化、乙酰化或法呢基化结构部分或PEG结构部分。
通过育种、诱变或基因工程修饰的植物例如因常规育种或基因工程方法而耐受特殊类别除草剂的施用，这些除草剂如植物生长素除草剂如麦草畏(dicamba)或2,4-D；漂白剂除草剂如羟基苯基丙酮酸二加氧酶(HPPD)抑制剂或八氢番茄红素去饱和酶(PDS)抑制剂；乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂，例如磺酰脲类或咪唑啉酮类；烯醇丙酮酰莽草酸3-磷酸合成酶(EPSPS)抑制剂，例如草甘膦(glyphosate)；谷氨酰胺合成酶(GS)抑制剂，例如草铵膦(glufosinate)；原卟啉原-IX氧化酶抑制剂；类脂生物合成抑制剂如乙酰基CoA羧化酶(ACCase)抑制剂；或oxynil(即溴苯腈(bromoxynil)或碘苯腈(ioxynil))除草剂；此外，植物已经通过多次基因修饰而耐受多种类别除草剂，如耐受草甘膦和草铵膦二者或耐受草甘膦和选自ALS抑制剂、HPPD抑制剂、植物生长素抑制剂或ACCase抑制剂的另一类别除草剂二者。这些除草剂耐受性技术例如描述于Pest Managem.Sci.61，2005，246；61，2005，258；61，2005，277；61，2005，269；61，2005，286；64，2008，326；64，2008，332；Weed Sci.57，2009，108；Austral.J.Agricult.Res.58，2007，708；Science 316，2007，1185；以及其中引用的文献中。几种栽培植物已经通过常规育种方法(诱变)耐受除草剂，例如耐受咪唑啉酮类如咪草啶酸(imazamox)的夏播油菜(Canola，德国BASF SE)或耐受磺酰脲类，例如苯黄隆(tribenuron)的向日葵(DuPont，USA)。已经使用基因工程方法来赋予栽培植物如大豆、棉花、玉米、甜菜和油菜对除草剂如草甘膦和草铵膦的耐受性，它们中的一些可以以商标名(耐受草甘膦，Monsanto，U.S.A.)、(耐受咪唑啉酮，德国BASF SE)和(耐受草铵膦，德国BayerCropScience)市购。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而能够合成一种或多种杀虫蛋白，尤其是由芽孢杆菌属(Bacillus)细菌，特别是苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis)已知的那些的植物，所述杀虫蛋白如δ-内毒素，例如CryIA(b)，CryIA(c)，CryIF，CryIF(a2)，CryIIA(b)，CryIIIA，CryIIIB(b1)或Cry9c；无性杀虫蛋白(VIP)，例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A；线虫定居细菌的杀虫蛋白，例如发光杆菌属(Photorhabdus)或致病杆菌属(Xenorhabdus)；动物产生的毒素如蝎子毒素、蜘蛛毒素、黄蜂毒素或其他昆虫特异性神经毒素；真菌产生的毒素，例如链霉菌属(Streptomycetes)毒素；植物凝集素，例如豌豆或大麦凝集素；凝集素；蛋白酶抑制剂，例如胰蛋白酶抑制剂，丝氨酸蛋白酶抑制剂，patatin，半胱氨酸蛋白酶抑制剂或木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，例如蓖麻蛋白、玉米-RIP、相思豆毒蛋白、丝瓜籽蛋白、皂草素或异株腹泻毒蛋白(bryodin)；类固醇代谢酶，例如3-羟基类固醇氧化酶、蜕皮甾类-IDP糖基转移酶、胆固醇氧化酶、蜕皮激素抑制剂或HMG-CoA还原酶；离子通道阻断剂，例如钠通道或钙通道阻断剂；保幼激素酯酶；利尿激素受体(helicokinin受体)；茋合成酶，联苄合成酶，壳多糖酶或葡聚糖酶。在本发明上下文中，这些杀虫蛋白或毒素还具体理解为前毒素、杂合蛋白、截短的或其他方面改性的蛋白。杂合蛋白的特征在于蛋白域的新型组合(例如参见WO 2002/015701)。该类毒素或能够合成这些毒素的基因修饰植物的其他实例例如公开于EP-A 374753、WO 93/007278、WO 95/34656、EP-A 427529、EP-A 451878、WO03/18810和WO 03/52073中。生产这些基因修饰植物的方法通常对本领域熟练技术人员是已知的且例如描述于上述出版物中。这些含于基因修饰植物中的杀虫蛋白赋予产生这些蛋白的植物以对所有分类学上为节肢动物的害虫，尤其是甲虫(鞘翅目(Coeloptera))、双翅目昆虫(双翅目(Diptera))和蛾(鳞翅目(Lepidoptera))以及线虫(线虫纲(Nematoda))的耐受性。能够合成一种或多种杀虫蛋白的基因修饰植物例如描述于上述出版物中，它们中的一些可市购，例如(产生毒素Cry1Ab的玉米品种)，Plus(产生毒素Cry1Ab和Cry3Bb1的玉米品种)，(产生毒素Cry9c的玉米品种)，RW(产生Cry34Ab1、Cry35Ab1和酶膦丝菌素-N-乙酰转移酶[PAT]的玉米品种)；33B(产生毒素Cry1Ac的棉花品种)，I(产生毒素Cry1Ac的棉花品种)，II(产生毒素Cry1Ac和Cry2Ab2的棉花品种)；(产生VIP毒素的棉花品种)；(产生毒素Cry3A的土豆品种)； Bt11(例如CB)和法国Syngenta Seeds SAS的Bt176(产生毒素Cry1Ab和PAT酶的玉米品种)，法国Syngenta Seeds SAS的MIR604(产生毒素Cry3A的修饰译本的玉米品种，参见WO 03/018810)，比利时Monsanto Europe S.A.的MON 863(产生毒素Cry3Bb1的玉米品种)，比利时Monsanto Europe S.A.的IPC 531(产生毒素Cry1Ac的修饰译本的棉花品种)和比利时Pioneer Overseas Corporation的1507(产生毒素Cry1F和PAT酶的玉米品种)。
此外，还包括通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种对细菌、病毒或真菌病原体的抗性或耐受性增强的蛋白质的植物。该类蛋白的实例是所谓的“与发病机理相关的蛋白”(PR蛋白，例如参见EP-A 392225)，植物病害抗性基因(例如表达针对来自墨西哥野生土豆Solanum bulbocastanum的致病疫霉(Phytophthora infestans)起作用的抗性基因的土豆品种)或T4溶菌酶(例如能够合成对细菌如Erwinia amylvora具有增强的抗性的这些蛋白的土豆品种)。生产这些基因修饰植物的方法通常对本领域熟练技术人员是已知的且例如描述于上述出版物中。
此外，还包括通过使用重组DNA技术能够合成一种或多种蛋白以提高产量(例如生物质产生、谷粒产量、淀粉含量、油含量或蛋白质含量)，对干旱、盐或其他生长限制性环境因素的耐受性或对害虫以及真菌、细菌和病毒病原体的耐受性的植物。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤其改善人类或动物营养的植物，例如产生促进健康的长链ω-3脂肪酸或不饱和ω-9脂肪酸的油料作物(例如油菜，加拿大DOW Agro Sciences)。
此外，还包括通过使用重组DNA技术而含有改变量的物质含量或新物质含量以尤其改善原料生产的植物，例如产生增加量的支链淀粉的土豆(例如土豆，德国BASF SE)。
在各变量的上述定义中提到的有机结构部分象术语卤素一样为各基团成员的各次列举的集合性术语。前缀Cn-Cm在每种情况下表示该基团中可能的碳原子数。
术语卤素在每种情况下表示氟、溴、氯或碘，尤其是氟、氯或溴。
本文所用以及在烷氧基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷基羰基、烷氧羰基等的烷基结构部分中的术语“烷基”是指具有1-2个(“C1-C2烷基”)，1-3个(“C1-C3烷基”)，1-4个(“C1-C4烷基”)，1-6个(“C1-C6烷基”)，1-8个(“C1-C8烷基”)或1-10个(“C1-C10烷基”)碳原子的饱和直链或支化烃基。C1-C2烷基为甲基或乙基。C1-C3烷基额外为丙基和异丙基。C1-C4烷基额外为丁基、1-甲基丙基(仲丁基)、2-甲基丙基(异丁基)或1,1-二甲基乙基(叔丁基)。C1-C6烷基例如额外还为戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基或1-乙基-2-甲基丙基。C1-C8烷基例如额外还为庚基、辛基、2-乙基己基及其位置异构体。C1-C10烷基例如额外还为壬基、癸基及其位置异构体。
也表示为“部分或完全被卤代的烷基”的本文所用术语“卤代烷基”是指具有1-2个(“C1-C2卤代烷基”)，1-3个(“C1-C3卤代烷基”)，1-4个(“C1-C4卤代烷基”)，1-6个(“C1-C6卤代烷基”)，1-8个(“C1-C8卤代烷基”)或1-10个(“C1-C10卤代烷基”)碳原子的直链或支化烷基(如上所述)，其中这些基团中的部分或所有氢原子被上述卤原子替代：尤其是C1-C2卤代烷基，如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基或五氟乙基。C1-C3卤代烷基例如额外为1-氟丙基、2-氟丙基、3-氟丙基、1,1-二氟丙基、2,2-二氟丙基、1,2-二氟丙基、3,3-二氟丙基、3,3,3-三氟丙基、七氟丙基、1,1,1-三氟丙-2-基、3-氯丙基等。C1-C4卤代烷基的实例除了对C1-C3卤代烷基提到的那些还有4-氯丁基等。
“卤代甲基”为其中1、2或3个氢原子被卤原子替代的甲基。实例是溴甲基、氯甲基、氟甲基、二氯甲基、三氯甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯一氟甲基、一氯二氟甲基等。
本文所用术语“链烯基”是指具有2-3个(“C2-C3链烯基”)，2-4个(“C2-C4链烯基”)，2-6个(“C2-C6链烯基”)，2-8个(“C2-C8链烯基”)或2-10个(“C2-C10链烯基”)碳原子和在任意位置的双键的单不饱和直链或支化烃基，例如C2-C3链烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基或1-甲基乙烯基；C2-C4链烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基或2-甲基-2-丙烯基；C2-C6链烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基、1-乙基-2-甲基-2-丙烯基等，或C2-C10链烯基，如对C2-C6链烯基提到的基团以及额外还有1-庚烯基、2-庚烯基、3-庚烯基、1-辛烯基、2-辛烯基、3-辛烯基、4-辛烯基、1-壬烯基、2-壬烯基、3-壬烯基、4-壬烯基、1-癸烯基、2-癸烯基、3-癸烯基、4-癸烯基、5-癸烯基及其位置异构体。
也表示为“部分或完全被卤代的链烯基”的本文所用术语“卤代链烯基”是指具有2-4个(“C2-C4卤代链烯基”)，2-6个(“C2-C6卤代链烯基”)，2-8个(“C2-C6卤代链烯基”)或2-10个(“C2-C10卤代链烯基”)碳原子和在任意位置的双键的不饱和直链或支化烃基(如上所述)，其中这些基团中的部分或所有氢原子被上述卤原子，尤其是氟、氯和溴替代，例如氯代乙烯基、氯代烯丙基等。
本文所用术语“炔基”是指具有2-3个(“C2-C3炔基”)，2-4个(“C2-C4炔基”)，2-6个(“C2-C6炔基”)，2-8个(“C2-C8炔基”)或2-10个(“C2-C10炔基”)碳原子和一个或两个在任意位置的叁键的直链或支化烃基，例如C2-C3炔基，如乙炔基、1-丙炔基或2-丙炔基；C2-C4炔基，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基等，C2-C6炔基，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基等。
也表示为“部分或完全被卤代的炔基”的本文所用术语“卤代炔基”是指具有2-4个(“C2-C4卤代炔基”)，3-4个(“C3-C4卤代炔基”)，2-6个(“C2-C6卤代炔基”)，2-8个(“C2-C8卤代炔基”)或2-10个(“C2-C10卤代炔基”)碳原子和一个或两个在任意位置的叁键的不饱和直链或支化烃基(如上所述)，其中这些基团中的部分或所有氢原子被上述卤原子，尤其是氟、氯和溴替代。
本文所用术语“环烷基”是指具有3-8个(“C3-C8环烷基”)，尤其是3-6个(“C3-C6环烷基”)碳原子的单环或双环或多环饱和烃基。具有3-6个碳原子的单环基团实例包括环丙基、环丁基、环戊基和环己基。具有3-8个碳原子的单环基团实例包括环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和环辛基。具有7或8个碳原子的双环基团实例包括双环[2.2.1]庚基、双环[3.1.1]庚基、双环[2.2.2]辛基和双环[3.2.1]辛基。优选术语环烷基表示单环饱和烃基。
也表示为“部分或完全被卤代的环烷基”的本文所用术语“卤代环烷基”是指具有3-8个(“C3-C8卤代环烷基”)或优选3-6个(“C3-C6卤代环烷基”)碳环成员的单环或双环或多环饱和烃基(如上所述)，其中部分或所有氢原子被上述卤原子，尤其是氟、氯和溴替代。
术语“环烷基-C1-C4烷基”是指经由如上所定义的C1-C4烷基与该分子的其余部分键合的如上所定义的C3-C8环烷基(“C3-C8环烷基-C1-C4烷基”)，优选C3-C6环烷基(“C3-C6环烷基-C1-C4烷基”)，更优选C3-C4环烷基(“C3-C4环烷基-C1-C4烷基”)(优选单环环烷基)。C3-C4环烷基-C1-C4烷基的实例是环丙基甲基、环丙基乙基、环丙基丙基、环丁基甲基、环丁基乙基和环丁基丙基。C3-C6环烷基-C1-C4烷基的实例除了对C3-C4环烷基-C1-C4烷基提到的那些外还有环戊基甲基、环戊基乙基、环戊基丙基、环己基甲基、环己基乙基和环己基丙基。C3-C8环烷基-C1-C4烷基的实例除了对C3-C6环烷基-C1-C4烷基提到的那些外还有环庚基甲基、环庚基乙基、环辛基甲基等。
术语“C3-C8卤代环烷基-C1-C4烷基”是指经由如上所定义的C1-C4烷基与该分子的其余部分键合的如上所定义的C3-C8卤代环烷基。
术语“C1-C2烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C2烷基。术语“C1-C3烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C3烷基。术语“C1-C4烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C4烷基。术语“C1-C6烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C6烷基。术语“C1-C10烷氧基”为经由氧原子连接的如上所定义的C1-C10烷基。C1-C2烷氧基为甲氧基或乙氧基。C1-C3烷氧基例如额外为正丙氧基和1-甲基乙氧基(异丙氧基)。C1-C4烷氧基例如额外为丁氧基、1-甲基丙氧基(仲丁氧基)、2-甲基丙氧基(异丁氧基)或1,1-二甲基乙氧基(叔丁氧基)。C1-C6烷氧基例如额外为戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基或1-乙基-2-甲基丙氧基。C1-C8烷氧基例如额外为庚氧基、辛氧基、2-乙基己氧基及其位置异构体。C1-C10烷氧基额外例如为壬氧基、癸氧基及其位置异构体。
术语“C1-C2卤代烷氧基”是经由氧原子连接的如上所定义的C1-C2卤代烷基。术语“C1-C3卤代烷氧基”是经由氧原子连接的如上所定义的C1-C3卤代烷基。术语“C1-C4卤代烷氧基”是经由氧原子连接的如上所定义的C1-C4卤代烷基。术语“C1-C6卤代烷氧基”是经由氧原子连接的如上所定义的C1-C6卤代烷基。术语“C1-C10卤代烷氧基”是经由氧原子连接的如上所定义的C1-C10卤代烷基。C1-C2卤代烷氧基例如为OCH2F、OCHF2、OCF3、OCH2Cl、OCHCl2、OCCl3、氯氟甲氧基、二氯一氟甲氧基、一氯二氟甲氧基、2-氟乙氧基、2-氯乙氧基、2-溴乙氧基、2-碘乙氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、2-氯-2-氟乙氧基、2-氯-2,2-二氟乙氧基、2,2-二氯-2-氟乙氧基、2,2,2-三氯乙氧基或OC2F5。C1-C3卤代烷氧基额外例如为2-氟丙氧基、3-氟丙氧基、2,2-二氟丙氧基、2,3-二氟丙氧基、2-氯丙氧基、3-氯丙氧基、2,3-二氯丙氧基、2-溴丙氧基、3-溴丙氧基、3,3,3-三氟丙氧基、3,3,3-三氯丙氧基、OCH2-C2F5、OCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙氧基、1-(CH2Cl)-2-氯乙氧基或1-(CH2Br)-2-溴乙氧基。C1-C4卤代烷氧基额外例如为4-氟丁氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基或九氟丁氧基。C1-C6卤代烷氧基额外例如为5-氟戊氧基、5-氯戊氧基、5-溴戊氧基、5-碘戊氧基、十一氟戊氧基、6-氟己氧基、6-氯己氧基、6-溴己氧基、6-碘己氧基或十二氟己氧基。
本文所用术语“C1-C4烷氧基C1-C4烷基”是指如上所定义的具有1-4个碳原子的直链或支化烷基，其中一个氢原子被如上所定义的C1-C4烷氧基替代。本文所用术语“C1-C6烷氧基-C1-C6烷基”是指如上所定义的具有1-6个碳原子的直链或支化烷基，其中一个氢原子被如上所定义的C1-C6烷氧基替代。实例是甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、异丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、1-甲氧基乙基、1-乙氧基乙基、1-丙氧基乙基、1-异丙氧基乙基、1-正丁氧基乙基、1-仲丁氧基乙基、1-异丁氧基乙基、1-叔丁氧基乙基、2-甲氧基乙基、2-乙氧基乙基、2-丙氧基乙基、2-异丙氧基乙基、2-正丁氧基乙基、2-仲丁氧基乙基、2-异丁氧基乙基、2-叔丁氧基乙基、1-甲氧基丙基、1-乙氧基丙基、1-丙氧基丙基、1-异丙氧基丙基、1-正丁氧基丙基、1-仲丁氧基丙基、1-异丁氧基丙基、1-叔丁氧基丙基、2-甲氧基丙基、2-乙氧基丙基、2-丙氧基丙基、2-异丙氧基丙基、2-正丁氧基丙基、2-仲丁氧基丙基、2-异丁氧基丙基、2-叔丁氧基丙基、3-甲氧基丙基、3-乙氧基丙基、3-丙氧基丙基、3-异丙氧基丙基、3-正丁氧基丙基、3-仲丁氧基丙基、3-异丁氧基丙基、3-叔丁氧基丙基等。
本文所用术语“C1-C6烷氧基甲基”是指其中一个氢原子被如上所定义的C1-C6烷氧基替代的甲基。实例是甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、正丁氧基甲基、仲丁氧基甲基、异丁氧基甲基、叔丁氧基甲基、戊氧基甲基、己氧基甲基等。
C1-C6卤代烷氧基-C1-C6烷基为具有1-6个，尤其是1-4个碳原子(＝C1-C6卤代烷氧基-C1-C4烷基)的直链或支化烷基，其中一个氢原子被C1-C6烷氧基替代且其中至少一个，例如1、2、3、4或所有剩余氢原子(无论是在烷氧基结构部分中还是在烷基结构部分中还是在这二者中)被卤原子替代。C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基为具有1-4个碳原子的直链或支化烷基，其中一个氢原子被C1-C4烷氧基替代且其中至少一个，例如1、2、3、4或所有剩余氢原子(无论是在烷氧基结构部分中还是在烷基结构部分中还是在这二者中)被卤原子替代。实例是二氟甲氧基甲基(CHF2OCH2)、三氟甲氧基甲基、1-二氟甲氧基乙基、1-三氟甲氧基乙基、2-二氟甲氧基乙基、2-三氟甲氧基乙基、二氟甲氧基甲基(CH3OCF2)、1,1-二氟-2-甲氧基乙基、2,2-二氟-2-甲氧基乙基等。
术语“C1-C2烷硫基”为经由硫原子连接的如上所定义的C1-C2烷基。术语“C1-C3烷硫基”为经由硫原子连接的如上所定义的C1-C3烷基。术语“C1-C4烷硫基”为经由硫原子连接的如上所定义的C1-C4烷基。术语“C1-C6烷硫基”为经由硫原子连接的如上所定义的C1-C6烷基。术语“C1-C10烷硫基”为经由硫原子连接的如上所定义的C1-C10烷基。C1-C2烷硫基为甲硫基或乙硫基。C1-C3烷硫基额外例如为正丙硫基或1-甲基乙硫基(异丙硫基)。C1-C4烷硫基额外例如为丁硫基、1-甲基丙硫基(仲丁硫基)、2-甲基丙硫基(异丁硫基)或1,1-二甲基乙硫基(叔丁硫基)。C1-C6烷硫基额外例如为戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、1,1-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1,1-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基或1-乙基-2-甲基丙硫基。C1-C8烷硫基额外例如为庚硫基、辛硫基、2-乙基己硫基及其位置异构体。C1-C10烷硫基额外例如为壬硫基、癸硫基及其位置异构体。
术语“C1-C2卤代烷硫基”为经由硫原子连接的如上所定义的C1-C2卤代烷基。术语“C1-C3卤代烷硫基”为经由硫原子连接的如上所定义的C1-C3卤代烷基。术语“C1-C4卤代烷硫基”为经由硫原子连接的如上所定义的C1-C4卤代烷基。术语“C1-C6卤代烷硫基”为经由硫原子连接的如上所定义的C1-C6卤代烷基。术语“C1-C10卤代烷硫基”为经由硫原子连接的如上所定义的C1-C10卤代烷基。C1-C2卤代烷硫基例如为SCH2F、SCHF2、SCF3、SCH2Cl、SCHCl2、SCCl3、氯氟甲硫基、二氯一氟甲硫基、一氯二氟甲硫基、2-氟乙硫基、2-氯乙硫基、2-溴乙硫基、2-碘乙硫基、2,2-二氟乙硫基、2,2,2-三氟乙硫基、2-氯-2-氟乙硫基、2-氯-2,2-二氟乙硫基、2,2-二氯-2-氟乙硫基、2,2,2-三氯乙硫基或SC2F5。C1-C3卤代烷硫基额外例如为2-氟丙硫基、3-氟丙硫基、2,2-二氟丙硫基、2,3-二氟丙硫基、2-氯丙硫基、3-氯丙硫基、2,3-二氯丙硫基、2-溴丙硫基、3-溴丙硫基、3,3,3-三氟丙硫基、3,3,3-三氯丙硫基、SCH2-C2F5、SCF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙硫基、1-(CH2Cl)-2-氯乙硫基或1-(CH2Br)-2-溴乙硫基。C1-C4卤代烷硫基额外例如为4-氟丁硫基、4-氯丁硫基、4-溴丁硫基或九氟丁硫基。C1-C6卤代烷硫基额外例如为5-氟戊硫基、5-氯戊硫基、5-溴戊硫基、5-碘戊硫基、十一氟戊硫基、6-氟己硫基、6-氯己硫基、6-溴己硫基、6-碘己硫基或十二氟己硫基。
术语“C1-C2烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C2烷基。术语“C1-C4烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C4烷基。术语“C1-C6烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C6烷基。术语“C1-C10烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C10烷基。C1-C2烷基亚磺酰基为甲基亚磺酰基或乙基亚磺酰基。C1-C4烷基亚磺酰基额外例如为正丙基亚磺酰基、1-甲基乙基亚磺酰基(异丙基亚磺酰基)、丁基亚磺酰基、1-甲基丙基亚磺酰基(仲丁基亚磺酰基)、2-甲基丙基亚磺酰基(异丁基亚磺酰基)或1,1-二甲基乙基亚磺酰基(叔丁基亚磺酰基)。C1-C6烷基亚磺酰基额外例如为戊基亚磺酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、3-甲基丁基亚磺酰基、1,1-二甲基丙基亚磺酰基、1,2-二甲基丙基亚磺酰基、2,2-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、己基亚磺酰基、1-甲基戊基亚磺酰基、2-甲基戊基亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、1,1-二甲基丁基亚磺酰基、1,2-二甲基丁基亚磺酰基、1,3-二甲基丁基亚磺酰基、2,2-二甲基丁基亚磺酰基、2,3-二甲基丁基亚磺酰基、3,3-二甲基丁基亚磺酰基、1-乙基丁基亚磺酰基、2-乙基丁基亚磺酰基、1,1,2-三甲基丙基亚磺酰基、1,2,2-三甲基丙基亚磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基或1-乙基-2-甲基丙基亚磺酰基。C1-C8烷基亚磺酰基额外例如为庚基亚磺酰基、辛基亚磺酰基、2-乙基己基亚磺酰基及其位置异构体。C1-C10烷基亚磺酰基额外例如为壬基亚磺酰基、癸基亚磺酰基及其位置异构体。
术语“C1-C2卤代烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C2卤代烷基。术语“C1-C4卤代烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C4卤代烷基。术语“C1-C6卤代烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C6卤代烷基。术语“C1-C10卤代烷基亚磺酰基”为经由亚磺酰基[S(O)]连接的如上所定义的C1-C10卤代烷基。C1-C2卤代烷基亚磺酰基例如为S(O)CH2F、S(O)CHF2、S(O)CF3、S(O)CH2Cl、S(O)CHCl2、S(O)CCl3、氯氟甲基亚磺酰基、二氯一氟甲基亚磺酰基、一氯二氟甲基亚磺酰基、2-氟乙基亚磺酰基、2-氯乙基亚磺酰基、2-溴乙基亚磺酰基、2-碘乙基亚磺酰基、2,2-二氟乙基亚磺酰基、2,2,2-三氟乙基亚磺酰基、2-氯-2-氟乙基亚磺酰基、2-氯-2,2-二氟乙基亚磺酰基、2,2-二氯-2-氟乙基亚磺酰基、2,2,2-三氯乙基亚磺酰基或S(O)C2F5。C1-C4卤代烷基亚磺酰基额外例如为2-氟丙基亚磺酰基、3-氟丙基亚磺酰基、2,2-二氟丙基亚磺酰基、2,3-二氟丙基亚磺酰基、2-氯丙基亚磺酰基、3-氯丙基亚磺酰基、2,3-二氯丙基亚磺酰基、2-溴丙基亚磺酰基、3-溴丙基亚磺酰基、3,3,3-三氟丙基亚磺酰基、3,3,3-三氯丙基亚磺酰基、S(O)CH2-C2F5、S(O)CF2-C2F5、-(CH2F)-2-氟乙基亚磺酰基、1-(CH2Cl)-2-氯乙基亚磺酰基、1-(CH2Br)-2-溴乙基亚磺酰基、4-氟丁基亚磺酰基、4-氯丁基亚磺酰基、4-溴丁基亚磺酰基或九氟丁基亚磺酰基。C1-C6卤代烷基亚磺酰基额外例如为5-氟戊基亚磺酰基、5-氯戊基亚磺酰基、5-溴戊基亚磺酰基、5-碘戊基亚磺酰基、十一氟戊基亚磺酰基、6-氟己基亚磺酰基、6-氯己基亚磺酰基、6-溴己基亚磺酰基、6-碘己基亚磺酰基或十二氟己基亚磺酰基。
术语“C1-C2烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C2烷基。术语“C1-C3烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C3烷基。术语“C1-C4烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C4烷基。术语“C1-C6烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C6烷基。术语“C1-C10烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C10烷基。C1-C2烷基磺酰基为甲基磺酰基或乙基磺酰基。C1-C3烷基磺酰基额外例如为正丙基磺酰基或1-甲基乙基磺酰基(异丙基磺酰基)。C1-C4烷基磺酰基额外例如为丁基磺酰基、1-甲基丙基磺酰基(仲丁基磺酰基)、2-甲基丙基磺酰基(异丁基磺酰基)或1,1-二甲基乙基磺酰基(叔丁基磺酰基)。C1-C6烷基磺酰基额外例如为戊基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、1,1-二甲基丙基磺酰基、1,2-二甲基丙基磺酰基、2,2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、己基磺酰基、1-甲基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、4-甲基戊基磺酰基、1,1-二甲基丁基磺酰基、1,2-二甲基丁基磺酰基、1,3-二甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丁基磺酰基、2,3-二甲基丁基磺酰基、3,3-二甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺酰基、1,1,2-三甲基丙基磺酰基、1,2,2-三甲基丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基磺酰基或1-乙基-2-甲基丙基磺酰基。C1-C8烷基磺酰基额外例如为庚基磺酰基、辛基磺酰基、2-乙基己基磺酰基及其位置异构体。C1-C10烷基磺酰基额外例如为壬基磺酰基、癸基磺酰基及其位置异构体。
术语“C1-C2卤代烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C2卤代烷基。术语“C1-C3卤代烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C3卤代烷基。术语“C1-C4卤代烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C4卤代烷基。术语“C1-C6卤代烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C6卤代烷基。术语“C1-C10卤代烷基磺酰基”为经由磺酰基[S(O)2]连接的如上所定义的C1-C10卤代烷基。C1-C2卤代烷基磺酰基例如为S(O)2CH2F、S(O)2CHF2、S(O)2CF3、S(O)2CH2Cl、S(O)2CHCl2、S(O)2CCl3、氯氟甲基磺酰基、二氯一氟甲基磺酰基、一氯二氟甲基磺酰基、2-氟乙基磺酰基、2-氯乙基磺酰基、2-溴乙基磺酰基、2-碘乙基磺酰基、2,2-二氟乙基磺酰基、2,2,2-三氟乙基磺酰基、2-氯-2-氟乙基磺酰基、2-氯-2,2-二氟乙基磺酰基、2,2-二氯-2-氟乙基磺酰基、2,2,2-三氯乙基磺酰基或S(O)2C2F5。C1-C3卤代烷基磺酰基额外例如为2-氟丙基磺酰基、3-氟丙基磺酰基、2,2-二氟丙基磺酰基、2,3-二氟丙基磺酰基、2-氯丙基磺酰基、3-氯丙基磺酰基、2,3-二氯丙基磺酰基、2-溴丙基磺酰基、3-溴丙基磺酰基、3,3,3-三氟丙基磺酰基、3,3,3-三氯丙基磺酰基、S(O)2CH2-C2F5、S(O)2CF2-C2F5、1-(CH2F)-2-氟乙基磺酰基、1-(CH2Cl)-2-氯乙基磺酰基或1-(CH2Br)-2-溴乙基磺酰基。C1-C4卤代烷基磺酰基额外例如为4-氟丁基磺酰基、4-氯丁基磺酰基、4-溴丁基磺酰基或九氟丁基磺酰基。C1-C6卤代烷基磺酰基额外例如为5-氟戊基磺酰基、5-氯戊基磺酰基、5-溴戊基磺酰基、5-碘戊基磺酰基、十一氟戊基磺酰基、6-氟己基磺酰基、6-氯己基磺酰基、6-溴己基磺酰基、6-碘己基磺酰基或十二氟己基磺酰基。
取代基“氧代”由C(＝O)基团替代CH2基团。
术语“烷基羰基”是经由羰基[C(＝O)]连接的如上所定义的C1-C6烷基(“C1-C6烷基羰基”)，优选C1-C4烷基(“C1-C4烷基羰基”)。实例是乙酰基(甲基羰基)、丙酰基(乙基羰基)、丙基羰基、异丙基羰基、正丁基羰基等。
术语“卤代烷基羰基”是经由羰基[C(＝O)]连接的如上所定义的C1-C6卤代烷基(“C1-C6卤代烷基羰基”)，优选C1-C4卤代烷基(“C1-C4卤代烷基羰基”)。实例是三氟甲基羰基、2,2,2-三氟乙基羰基等。
术语“烷氧羰基”是经由羰基[C(＝O)]连接的如上所定义的C1-C6烷氧基(“C1-C6烷氧羰基”)，优选C1-C4烷氧基(“C1-C4烷氧羰基”)。实例是甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、异丙氧羰基、正丁氧羰基等。
术语“卤代烷氧羰基”是经由羰基[C(＝O)]连接的如上所定义的C1-C6卤代烷氧基(“C1-C6卤代烷氧羰基”)，优选C1-C4卤代烷氧基(“C1-C4卤代烷氧羰基”)。实例是三氟甲氧羰基、2,2,2-三氟乙氧羰基等。
术语“C1-C6烷基氨基”为基团-N(H)C1-C6烷基。实例是甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、丁氨基等。
术语“二-(C1-C6烷基)氨基”为基团-N(C1-C6烷基)2。实例是二甲氨基、二乙氨基、乙基甲基氨基、二丙氨基、二异丙氨基、甲基丙基氨基、甲基异丙基氨基、乙基丙基氨基、乙基异丙基氨基、二丁氨基等。
术语“含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环”表示含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环或8、9或10员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂双环。
不饱和环含有至少一个C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大不饱和环含有该环尺寸所允许那样多的共轭C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大不饱和5或6员杂环是芳族的。该杂环可以经由碳环成员或经由氮环成员与该分子的其余部分连接。当然，该杂环含有至少一个碳环原子。若该环含有不止一个O环原子，则这些不相邻。
本文所用术语“含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环”[其中“最大不饱和的”还包括“芳族的”]表示单环基团，该单环基团是饱和、部分不饱和或最大不饱和的(包括芳族的)。本文所用术语“含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7或8员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环”[其中“最大不饱和的”还包括“芳族的”]还进一步包括含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的8员杂单环基团，该单环基团是饱和、部分不饱和或最大不饱和的(包括芳族的)。不饱和环含有至少一个C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大不饱和环含有该环尺寸所允许那样多的共轭C-C和/或C-N和/或N-N双键。最大不饱和5或6员杂环是芳族的。7和8员环不可能是芳族的。它们是同芳香性的(7员环，3个双键)或具有4个双键(8员环)。该杂环可以经由碳环成员或经由氮环成员与该分子的其余部分连接。当然，该杂环含有至少一个碳环原子。若该环含有不止一个O环原子，则这些不相邻。
3、4、5、6或7员饱和杂环的实例包括环氧乙烷基、硫杂丙环基、氮丙啶基、氧杂环丁烷基、硫杂环丁烷基(thietanyl)、氮杂环丁烷基、四氢呋喃-2-基、四氢呋喃-3-基、四氢噻吩-2-基、四氢噻吩-3-基、吡咯烷-1-基、吡咯烷-2-基、吡咯烷-3-基、吡唑烷-1-基、吡唑烷-3-基、吡唑烷-4-基、吡唑烷-5-基、咪唑烷-1-基、咪唑烷-2-基、咪唑烷-4-基、唑烷-2-基、唑烷-3-基、唑烷-4-基、唑烷-5-基、异唑烷-2-基、异唑烷-3-基、异唑烷-4-基、异唑烷-5-基、噻唑烷-2-基、噻唑烷-3-基、噻唑烷-4-基、噻唑烷-5-基、异噻唑烷-2-基、异噻唑烷-3-基、异噻唑烷-4-基、异噻唑烷-5-基、1,2,4-二唑烷-3-基、1,2,4-二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-噻二唑烷-5-基、1,2,4-三唑烷-3-基、1,3,4-二唑烷-2-基、1,3,4-噻二唑烷-2-基、1,3,4-三唑烷-1-基、1,3,4-三唑烷-2-基、2-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、1,3-二烷-5-基、1,4-二烷-2-基、哌啶-1-基、哌啶-2-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、六氢哒嗪-3-基、六氢哒嗪-4-基、六氢嘧啶-2-基、六氢嘧啶-4-基、六氢嘧啶-5-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、1,3,5-六氢三嗪-1-基、1,3,5-六氢三嗪-2-基和1,2,4-六氢三嗪-3-基、吗啉-2-基、吗啉-3-基、吗啉-4-基、硫代吗啉-2-基、硫代吗啉-3-基、硫代吗啉-4-基、1-氧硫代吗啉-2-基、1-氧硫代吗啉-3-基、1-氧硫代吗啉-4-基、1,1-二氧硫代吗啉-2-基、1,1-二氧硫代吗啉-3-基、1,1-二氧硫代吗啉-4-基，氮杂环庚烷(azepan)-1-、-2-、-3-或-4-基，氧杂环庚烷(oxepan)-2-、-3-、-4-或-5-基，六氢-1,3-二氮杂基，六氢-1,4-二氮杂基，六氢-1,3-氧氮杂基(oxazepinyl)，六氢-1,4-氧氮杂基，六氢-1,3-二氧杂环庚三烯基(dioxepinyl)，六氢-1,4-二氧杂环庚三烯基等。
3、4、5、6或7员部分不饱和杂环的实例包括2,3-二氢呋喃-2-基、2,3-二氢呋喃-3-基、2,4-二氢呋喃-2-基、2,4-二氢呋喃-3-基、2,3-二氢噻吩-2-基、2,3-二氢噻吩-3-基、2,4-二氢噻吩-2-基、2,4-二氢噻吩-3-基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-异唑啉-3-基、3-异唑啉-3-基、4-异唑啉-3-基、2-异唑啉-4-基、3-异唑啉-4-基、4-异唑啉-4-基、2-异唑啉-5-基、3-异唑啉-5-基、4-异唑啉-5-基、2-异噻唑啉-3-基、3-异噻唑啉-3-基、4-异噻唑啉-3-基、2-异噻唑啉-4-基、3-异噻唑啉-4-基、4-异噻唑啉-4-基、2-异噻唑啉-5-基、3-异噻唑啉-5-基、4-异噻唑啉-5-基、2,3-二氢吡唑-1-基、2,3-二氢吡唑-2-基、2,3-二氢吡唑-3-基、2,3-二氢吡唑-4-基、2,3-二氢吡唑-5-基、3,4-二氢吡唑-1-基、3,4-二氢吡唑-3-基、3,4-二氢吡唑-4-基、3,4-二氢吡唑-5-基、4,5-二氢吡唑-1-基、4,5-二氢吡唑-3-基、4,5-二氢吡唑-4-基、4,5-二氢吡唑-5-基、2,3-二氢唑-2-基、2,3-二氢唑-3-基、2,3-二氢唑-4-基、2,3-二氢唑-5-基、3,4-二氢唑-2-基、3,4-二氢唑-3-基、3,4-二氢唑-4-基、3,4-二氢唑-5-基、3,4-二氢唑-2-基、3,4-二氢唑-3-基、3,4-二氢唑-4-基，2-、3-、4-、5-或6-二-或四氢吡啶基，3-二-或四氢哒嗪基，4-二-或四氢哒嗪基，2-二-或四氢嘧啶基，4-二-或四氢嘧啶基，5-二-或四氢嘧啶基，二-或四氢吡嗪基，1,3,5-二-或四氢三嗪-2-基，1,2,4-二-或四氢三嗪-3-基，2,3,4,5-四氢[1H]氮杂-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，3,4,5,6-四氢[2H]氮杂-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,4,7-四氢[1H]氮杂-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基、2,3,6,7-四氢[1H]氮杂-1-、-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，四氢氧杂环庚三烯基，如2,3,4,5-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,4,7-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，2,3,6,7-四氢[1H]氧杂环庚三烯-2-、-3-、-4-、-5-、-6-或-7-基，四氢-1,3-二氮杂基，四氢-1,4-二氮杂基，四氢-1,3-氧氮杂基，四氢-1,4-氧氮杂基，四氢-1,3-二氧杂环庚三烯基和四氢-1,4-二氧杂环庚三烯基。
3、4、5、6或7员最大不饱和(包括芳族)杂环的实例是5或6员杂芳族环，如2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、1-吡咯基、2-吡咯基、3-吡咯基、1-吡唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-唑基、4-唑基、5-唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、1-咪唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,3,4-三唑-1-基、1,3,4-三唑-2-基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、1-氧代吡啶-2-基、1-氧代吡啶-3-基、1-氧代吡啶-4-基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基和2-吡嗪基，以及还有同芳香性基团，如1H-氮杂1H-[1,3]-二氮杂和1H-[1,4]-二氮杂
含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的8、9或10员饱和杂双环的实例是：
含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的8、9或10员部分不饱和杂双环的实例是：
含有1、2或3(或4)个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的8、9或10员最大不饱和杂双环的实例是：
在上述结构中，#表示与该分子的其余部分的连接点。连接点不限于在所示环上，而且可以在任一稠合环上，并且可以在碳环原子上或在氮环原子上。若环带有一个或多个取代基，则这些可以键合于碳和/或氮环原子(若后者不为双键的一部分)。
其中该环可以含有1或2个选自O、S、N、NR14、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团和/或1或2个选自C＝O、C＝S和C＝NR14的基团作为环成员的饱和3、4、5、6、7、8或9员环是碳环或杂环的。除了上述饱和杂单环外，实例还有碳环如环丙基、环丙酮基、环丁基、环丁酮基、环戊基、环戊酮基、环己基、环己酮基、环己二烯酮基、环庚基、环庚酮基、环辛基、环辛酮基、呋喃-2-酮基、吡咯烷-2-酮基、吡咯烷-2,5-二酮基、哌啶-2-酮基、哌啶-2,6-二酮基等。
下面就式I化合物的各变量，尤其是其取代基A、A1、A2、A3、A4、B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R1、R2、R3a、R3b、R3c、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10a、R10b、R11、R12、R13、R14、R14a、R14b、R15、R16、m和n的优选实施方案，本发明用途和方法的特征以及本发明组合物的特征所作说明单独以及尤其以每一可能的相互组合有效。
在本发明的一个实施方案中，A为A1。
在一个优选实施方案中，A1选自-C(＝NR6)R8和-N(R5)R6，更优选-C(＝NR6)R8；其中R5、R6和R8具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
作为基团-C(＝NR6)R8中的基团的R6优选选自氢、氰基、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团各自独立地可以部分或完全被卤代和/或可以被1、2、3、4、5或6个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R8取代；OR9和NR10aR10b；其中R8、R9、R10a和R10b具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
更优选-C(＝NR6)R8中的R6选自氢、C1-C10烷基、C3-C8环烷基，其中后提到的2个脂族和脂环族基团各自独立地可以部分或完全被卤代和/或可以被1、2或3个，优选1或2个，尤其是1个取代基R8取代；OR9和NR10aR10b；其中R8、R9、R10a和R10b具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
甚至更优选-C(＝NR6)R8中的R6选自OR9和NR10aR10b；其中R8、R9、R10a和R10b具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
在作为-C(＝NR6)R8中的R6的优选含义的OR9中，R9优选选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基和C2-C6卤代炔基，更优选选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基和C3-C8环烷基-C1-C4烷基。
在作为-C(＝NR6)R8中的R6的优选含义的NR10aR10b中，R10a和R10b相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、-C(＝O)OR15、-C(＝O)N(R14a)R14b、-C(＝S)N(R14a)R14b，任选被1、2、3或4个取代基R16取代的苯基以及包含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环任选被一个或多个取代基R16取代；或者R10a和R10b与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环可以额外含有一个或两个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中该杂环任选带有一个或多个选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基和C2-C6卤代炔基的取代基；其中R14a、R14b和R16具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
更优选，
R10a选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；以及
R10b选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、-C(＝O)OR15、-C(＝O)N(R14a)R14b、-C(＝S)N(R14a)R14b，任选被1、2、3或4个取代基R16取代的苯基以及包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员杂芳族环，其中该杂芳族环任选被一个或多个取代基R16取代；
其中R14a、R14b和R16具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
在上述基团R10a和R10b中，
R14a选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；以及
R14b选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、被CN基团取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基，任选被1、2、3或4个各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基的取代基取代的苯基；以及选自如下所定义的式E-1至E-51的环的杂环。
在另外优选的实施方案中，R10a和R10b相互独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、-C(＝O)N(R14a)R14b、-C(＝S)N(R14a)R14b，任选被1、2、3或4个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代的苯基以及包含1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代；或者R10a和R10b与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环可以额外含有一个或两个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中该杂环任选带有一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个选自卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基和C2-C6卤代炔基的取代基；其中R14a、R14b和R16具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
在另外更优选的实施方案中，
R10a选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；以及
R10b选自-C(＝O)N(R14a)R14b、-C(＝S)N(R14a)R14b，任选被1、2、3或4个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代的苯基以及包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员杂芳族环，其中该杂芳族环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代；
其中R14a、R14b和R16具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
在上述另外优选和更优选的实施方案的上述基团R10a和R10b中，R14a优选选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；以及
R14b优选选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6链烯基、C1-C6卤代链烯基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、被CN基团取代的C1-C6烷基，任选被1、2、3或4个，优选1、2或3个，尤其是1个各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基的取代基R16取代的苯基；以及选自下式E-1至E-51的环的杂环：
其中
k为0、1、2或3，n为0、1或2，
n为0、1或2；以及
R16各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基；或者
存在于饱和环的相同碳原子上的两个R16可以一起形成基团＝O或＝S。更优选在上述基团R10a和R10b中，
R14a选自氢和甲基；以及
R14b选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基-甲基、被CN基团取代的C1-C6烷基，任选被1、2、3或4个，优选1、2或3个，尤其是1个选自如下的取代基R16取代的苯基：卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基；以及包含一个选自S、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的4员饱和杂环(环E-44)，其中该杂环任选被一个或多个，优选1或2个，尤其是1个取代基R16取代；
其中R16各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基；或者
存在于相同碳原子上的两个R16可以一起形成基团＝O或＝S。
优选在上述基团中，R16各自独立地选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基。
具体而言，在上述基团R10a和R10b中，
R14a选自氢和甲基，具体为氢；以及
R14b选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C3-C6环烷基甲基。
作为基团-C(＝NR6)R8中的基团的R8优选选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和NR10aR10b，更优选选自氢和NR10aR10b，具体为氢。
此时(即在作为R8的含义的NR10aR10b中)，R10a和R10b优选相互独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、C1-C4卤代烷基氨基羰基、C3-C6环烷基氨基羰基和C3-C6卤代环烷基氨基羰基，或者与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，该杂环额外可以含有另外1或2选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以带有1或2个，尤其是1个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4卤代烷硫基的取代基。
更优选R10a和R10b此时相互独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷基氨基羰基和C1-C4卤代烷基氨基羰基。
在本发明的另外实施方案中，A为A2。
在A2中，W优选为O。
在A2中，Y优选为N(R5)R6；其中R5和R6具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
在另外的优选实施方案中，在A2中Y为氢。
在另外的优选实施方案中，在A2中Y为-OR9。R9具有上述一般含义之一，或者尤其是选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和被一个基团R13取代的C1-C6烷基，其中R13具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
更优选在A2中W为O且Y为N(R5)R6；其中R5和R6具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
在另外更优选的实施方案中，在A2中W为O且Y为H。
在另外更优选的实施方案中，在A2中W为O且Y为-OR9，其中R9具有上述一般含义之一，或者尤其是选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和被一个基团R13取代的C1-C6烷基，其中R13具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
在作为基团Y的N(R5)R6中，
R5优选选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基和C3-C8卤代环烷基，其中上述脂族和脂环族基团可以被1、2或3个，优选1个基团R8取代；以及
R6优选选自氢、C1-C10烷基、C3-C8环烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R8取代，OR9、NR10aR10b、S(O)nR9、C(＝O)NR10aN(R10aR10b)、C(＝O)R8，可以被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代的苯基，以及
含有1、2、3或4个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6、7、8、9或10员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环或杂双环，其中该杂单环或杂双环可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5、6、7或8员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该环可以含有另外1、2、3或4个选自O、S、SO、SO2、N、NH、C＝O和C＝S的杂原子或含杂原子基团作为环成员，其中该杂环被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个独立地选自如下的取代基取代：卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基，其中后提到的12个基团中的脂族或脂环族结构部分可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R8取代，以及可以被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代的苯基；
或者R5和R6一起形成基团＝C(R8)2、＝S(O)m(R9)2、＝NR10a或＝NOR9；
其中R8、R9、R10a、R10b和R11具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
更优选在作为基团Y的N(R5)R6中，
R5选自氢、C1-C6烷基、C2-C3炔基和-CH2-CN；以及
R6选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以带有1、2或3个基团R8；C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、N(R10a)R10b，可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环，其中该杂单环可以被一个或多个取代基R11取代；
其中R8和R11如权利要求1所定义；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5或6员饱和杂环，其中该环可以含有另外1或2个选自O、S、SO、SO2、NH和C＝O的杂原子或含杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成基团＝S(R9)2，其中R9选自C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
甚至更优选在作为基团Y的N(R5)R6中，
R5选自氢、C1-C6烷基、C2-C3炔基和CH2-CN；以及
R6选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、带有一个基团R8的C1-C4烷基、C2-C6链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C6炔基、可以被1或2个选自F、CN和吡啶基的取代基取代的C3-C6环烷基；
C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、N(R10a)R10b，
可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基以及含有1、2或3个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环，其中该杂单环可以被一个或多个取代基R11取代；
其中R8和R11如权利要求1所定义；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5或6员饱和杂环，其中该环可以含有另外1或2个选自O、S、SO、SO2、NH和C＝O的杂原子或含杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成基团＝S(R9)2，其中R9选自C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
特别优选在作为基团Y的N(R5)R6中，
R5选自氢、C1-C6烷基、C2-C3炔基和CH2-CN；以及
R6选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、带有一个基团R8的C1-C4烷基、C2-C6链烯基、C2-C10卤代链烯基、C2-C6炔基、可以被1或2个选自F、CN和吡啶基的取代基取代的C3-C6环烷基；
C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、N(R10a)R10b，其中R10a选自氢和C1-C6烷基且R10b选自含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员杂芳族环，其中该杂芳族环可以被一个或多个取代基R16取代；
可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基以及含有1、2或3个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环，其中该杂单环可以被一个或多个取代基R11取代；
其中R11各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基；或者
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R11可以一起形成＝O或＝S；
R8选自OH、CN、任选带有CN取代基的C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基、-C(＝O)N(R10a)R10b，任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代的苯基以及含有1、2或3个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环，其中该杂单环可以被一个或多个取代基R16取代；
其中
R10a选自氢和C1-C6烷基；
R10b选自氢、C1-C6烷基、C2-C4炔基、CH2-CN、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；以及
作为苯基或杂环上的取代基的R16各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基；或者
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可以一起形成＝O或＝S；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和杂环，其中该环可以含有另外1或2个选自O、S、SO、SO2、NH和C＝O的杂原子或含杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成基团＝S(R9)2，其中R9选自C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基。
或者更优选在作为基团Y的N(R5)R6中，
R5选自氢、C1-C6烷基、C2-C3炔基、CH2-CN和C1-C6烷氧基甲基；以及
R6选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以带有1、2或3个，优选1个基团R8；C(＝O)R8，可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基以及含有1、2或3个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环，其中该杂单环可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代；
其中R8和R11具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和杂环，其中该环可以含有另外1或2个选自O、S、SO、SO2、NH和C＝O，优选选自O、NH和C＝O的杂原子或含杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以被1、2、3、4或5个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代。
优选该含有1、2或3个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环R6选自就A4而言下面所列环D-1至D-173。该环可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代。
或者特别优选在作为基团Y的N(R5)R6中，
R5选自氢、C1-C6烷基、C2-C3炔基、CH2-CN和C1-C6烷氧基甲基；以及
R6选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基，可以被1或2个选自F、CN、甲基和氧代的取代基取代的C3-C6环烷基；带有一个基团R8的C1-C4烷基；C(＝O)R8，可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基以及含有1、2或3独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环，其中该杂单环可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代；
其中R8和R11具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和杂环，其中该环可以含有另外1或2个选自O、S、SO、SO2、NH和C＝O，优选选自O、NH和C＝O的杂原子或含杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代。
或者甚至更优选在作为基团Y的N(R5)R6中，
R5选自氢和C1-C6烷基；以及
R6选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、带有一个基团R8的C1-C4烷基、可以被1或2个选自F、CN、甲基和氧代的取代基取代的C3-C6环烷基，C(＝O)R8，可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基以及含有1、2或3个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环，其中该杂单环可以被一个或多个取代基R11取代；
其中R8和R11具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和杂环，其中该环可以含有另外1或2个选自O、S、SO、SO2、NH和C＝O，优选选自O、NH和C＝O的杂原子或含杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代。
优选该含有1、2或3个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环选自下面就A4而言所列环D-1至D-173，更优选下面所列环F-1至F-51。该环可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代。
尤其在作为基团Y的N(R5)R6中，
R5选自氢和甲基，优选氢；以及
R6选自带有一个基团R8的C1-C4烷基，优选带有一个基团R8的甲基，C1-C4卤代烷基，
以及含有1个选自S、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的4、5或6员饱和杂单环，其中该杂单环可以被一个或多个取代基R11取代；其中R8和R11具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和杂环(即R5和R6一起形成-(CH2)4-或-(CH2)5-)，其中该杂环可以被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代。
优选该含有1个选自S、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的4、5或6员饱和杂单环选自下面就A4而言所列环D-72、D-77、D-78和D-100至D-102。该环可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代。更优选n＝0的环D-72(硫杂环丁烷-3-基)及其n＝1和n＝2的氧化类似物(1-氧代硫杂环丁烷-3-基和1,1-二氧代硫杂环丁烷-3-基)。
在作为基团Y的N(R5)R6中，
作为脂族或脂环族基团上的取代基的R8优选选自氰基，可以被1或2个选自CN、甲基和氧代的取代基取代的C3-C8环烷基，C3-C8卤代环烷基，OR9，S(O)nR9，N(R10a)R10b，C(＝O)N(R10a)R10b，C(＝O)OR9，任选被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代的苯基以及包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代；以及
在基团C(＝O)R8中的R8选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、OR9和N(R10a)R10b；
其中R9、R10a、R10b和R16具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
更优选在作为基团Y的N(R5)R6中，
作为脂族或脂环族基团上的取代基的R8选自C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、-C(＝O)N(R10a)R10b、-C(＝S)N(R10a)R10b、-C(＝O)OR9，任选被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代的苯基以及包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代；
或者存在于相同碳原子上的两个R8一起形成基团＝O、＝C(R13)2、＝S、＝S(O)m(R15)2、＝S(O)mR15N(R14a)R14b、＝NR10a、＝NOR9或＝NNR10aR10b；以及
在基团C(＝O)R8中的R8选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、OR9和N(R10a)R10b；
其中R9、R10a、R10b和R16具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
甚至更优选在作为基团Y的N(R5)R6中，作为脂族或脂环族基团上的取代基的R8选自-C(＝O)N(R10a)R10b、苯基以及包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员杂芳族环，其中该杂芳族环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代。
此时，
R10a和R10b优选相互独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、C1-C4卤代烷基氨基羰基、C3-C6环烷基氨基羰基和C3-C6卤代环烷基氨基羰基，
或者与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，该杂环额外可以含有另外1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以带有1或2个，尤其是1个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4卤代烷硫基的取代基。
更优选R10a和R10b此时相互独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷基氨基羰基和C1-C4卤代烷基氨基羰基。具体而言，它们相互独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C3-C6环烷基。非常具体而言，R10a和R10b之一为氢且另一个为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C3-C6环烷基。
在另外的特殊实施方案中，在作为Y的N(R5)R6中，
R5为氢；
R6选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、带有一个基团R8的C1-C4烷基、C3-C6环烷基，
可以被1、2、3、4或5个取代基R11取代的苯基以及含有1个选自N、O、S、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的4、5或6员饱和杂单环或含有1、2或3个选自O、N和S的杂原子作为环成员的5或6员杂单环芳族环，其中该杂单环可以被一个或多个取代基R11取代，其中该杂单环优选选自式F-1至F-51的环：
其中
k为0、1、2或3，
n为0、1或2，以及
R11各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基；或者
存在于饱和环的相同碳原子上的两个R11可以一起形成＝O或＝S；
R8选自C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、-C(＝O)N(R10a)R10b，任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代的苯基以及选自如上所定义的式E-1至E-51的环的杂环；
其中
R10a选自氢、C1-C6烷基、C2-C3炔基、-CH2-CN和C1-C6烷氧基甲基；
R10b选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基，任选被1、2、3、4或5个选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基的取代基取代的苯基；以及选自如上所定义的式E-1至E-51的环的杂环；以及
作为苯基或杂环E-1至E-51上的取代基的R16各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基；或者
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可以一起形成＝O或＝S；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和杂环，其中该环可以含有另外1或2个选自O、S、SO、SO2、NH和C＝O的杂原子或含杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代，优选形成5或6员饱和杂环，其中该杂环可以被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代。
在上述环中，优选F-44、F-48和F-49。特别优选n＝0的环F-44(硫杂环丁烷-3-基)及其n＝1和n＝2的氧化类似物(1-氧代硫杂环丁烷-3-基和1,1-二氧代硫杂环丁烷-3-基)。
具体而言，在A2中W为O且Y为N(R5)R6，其中
R5选自氢和甲基，优选氢；以及
R6选自带有一个基团R8的C1-C4烷基，优选带有一个基团R8的甲基；C1-C4卤代烷基，以及含有1个选自S、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的4、5或6员饱和杂单环，其中该杂单环可以被一个或多个取代基R11取代；
其中
R8选自-C(＝O)N(R10a)R10b、苯基以及包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员杂芳族环，其中该杂芳族环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代，其中
R10a和R10b相互独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、C1-C4卤代烷基氨基羰基、C3-C6环烷基氨基羰基和C3-C6卤代环烷基氨基羰基，优选选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C3-C6环烷基，其中优选R10a和R10b之一为氢且另一个为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C3-C6环烷基；
R11各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基；以及
R16各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，该杂环额外可以含有另外1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以带有1或2个，尤其是1个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4卤代烷硫基的取代基，优选形成5或6员饱和杂环(即R5和R6一起形成-(CH2)4-或-(CH2)5-)，其中该杂环可以被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基取代。
优选该含有1个选自S、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的4、5或6员饱和杂单环R6选自下面就A4而言所列环D-72(＝F-44)、D-77(＝F-48)、D-78(＝F-49)和D-100至D-102。该环可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个如上所定义的取代基R11取代。更优选环D-72(＝F-44)，D-77(＝F-48)和D-78(＝F-49)。特别优选n＝0的环D-72(＝F-44)(硫杂环丁烷-3-基)及其n＝1和n＝2的氧化类似物(1-氧代硫杂环丁烷-3-基和1,1-二氧代硫杂环丁烷-3-基)。
优选该包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员杂芳族环选自如上所定义的环E-1至E-42。该环可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基的取代基R16取代。
在本发明的另外实施方案中，A为A3。
优选在基团A3中的R7a和R7b相互独立地选自氢、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基，更优选R7a和R7b之一为氢且另一个为氢或甲基。具体而言，它们均为氢。
在基团A3中，
R5优选选自氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R8取代；以及
R6优选选自氢、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R8取代，-OR9、-NR10aR10b、-S(O)nR9、-C(＝O)NR10aN(R10aR10b)、-C(＝O)R8，以及含有1、2、3或4个独立地选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环或杂双环，其中该杂单环或杂双环可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代；
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该环可以含有另外1、2、3或4个选自O、S、N、SO、SO2、C＝O和C＝S的杂原子或含杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个独立地选自如下的取代基取代：卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基，其中后提到的12个基团中的脂族或脂环族结构部分可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R8取代，以及可以被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代的苯基；
或者R5和R6一起形成基团＝C(R8)2、＝S(O)m(R9)2、＝NR10a或＝NOR9，
其中R8、R9、R10a、R10b和R11具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
更优选在基团A3中，
R5选自氢，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个选自氰基和C1-C6烷氧基的取代基R8取代的C1-C4烷基；以及C2-C4炔基；以及
R6选自-S(O)nR9和-C(＝O)R8，
或者R5和R6与它们所键合的氮原子一起形成3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该环可以含有另外1、2、3或4个选自O、S、N、SO、SO2、C＝O和C＝S的杂原子或含杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个独立地选自如下的取代基取代：卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基，其中后提到的12个基团中的脂族或脂环族结构部分可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R8取代，以及可以被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代的苯基；
其中R8、R9、R10a、R10b和R11具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
甚至更优选在基团A3中，
R5选自氢、C1-C4烷基、C2-C3炔基、CH2-CN和C1-C6烷氧基甲基，优选选自氢和C1-C4烷基；以及
R6为-C(＝O)R8；
其中R8具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
在作为基团A3的基团R5和R6的含义的-C(＝O)R8中的R8优选选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基，其中后提到的4个基团中的脂族和脂环族结构部分可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R13取代；-OR9、-S(O)nR9、-N(R10a)R10b，任选被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代的苯基以及包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R16取代，其中R9、R10a、R10b、R13和R16具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
更优选在作为基团A3的基团R5和R6的含义的-C(＝O)R8中的R8选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、被一个基团R13取代的C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、-N(R10a)R10b，任选被1、2、3、4或5个各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基的取代基取代的苯基；以及选自如上所定义的式E-1至E-51的环的杂环。
在作为基团A3的基团R5和R6的含义的基团-C(＝O)R8中的R8的含义的-OR9中的R9优选选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基和C3-C8环烷基-C1-C4烷基，更优选选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基和C3-C8环烷基-C1-C4烷基。
在作为基团A3的基团R5和R6的含义的基团-C(＝O)R8中的R8的含义的-N(R10a)R10b中的R10a和R10b优选相互独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、被一个基团R13取代的C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、C1-C4卤代烷基氨基羰基、C3-C6环烷基氨基羰基、C3-C6卤代环烷基氨基羰基以及包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4卤代烷硫基的取代基取代；或者R10a和R10b与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，该杂环额外可以含有另外1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以带有1或2个，尤其是1个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4卤代烷硫基的取代基。
更优选在基团A3的基团R5和R6中的R8中的R10a和R10b相互独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、被一个基团R13取代的C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基以及包含1个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3或4员饱和杂环，其中该杂环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基；具体而言相互独立地选自氢、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基的取代基取代。
在基团A3的基团R5和R6中的R8中的R13优选选自CN、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基。
在基团A3的基团R5和R6中的R8中的R16优选选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基。
具体而言，在基团A3的基团R5和R6中的基团-C(＝O)R8中的R8选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、被一个基团R13取代的C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、-N(R10a)R10b，任选被1、2、3、4或5个，优选1、2或3个，尤其是1个各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基的取代基取代的苯基，以及选自如上所定义的式E-1至E-51的环的杂环，其中
R10a和R10b相互独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C3-C6环烷基；
R13选自CN、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基以及选自如上所定义的式E-1至E-51的环的杂环，优选选自C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基；以及
作为式E-1至E-51的杂环上的取代基的R16各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基；
或者
存在于饱和杂环的相同碳原子上的两个R16可以一起形成＝O或＝S。
更具体而言，在基团A3的基团R5和R6中的基团-C(＝O)R8中的R8选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、被一个基团R13取代的C1-C4烷基、C3-C8环烷基和C3-C8卤代环烷基，其中R13选自CN、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基，优选选自C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基，尤其选自C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基磺酰基和C1-C6卤代烷基磺酰基。
或者在基团A3中R5和R6尤其为氢。
在本发明的另外实施方案中，A为A4。
A4优选选自含有1、2、3或4个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂单环，其中该杂单环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代，其中R11具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
更优选A4选自含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和杂单环，含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的5、6或7员部分不饱和杂单环以及含有1、2、3或4个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员芳族杂单环，其中该杂单环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个取代基R11取代，其中R11具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
A4甚至更优选选自式D-1至D-173的环：
其中k为0、1、2或3，n为0、1或2且R11具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一；
尤其选自D-59、D-65和D-66，具体为D-59。
优选在上述环D-1至D-173中，
R11各自独立地选自卤素、氰基、硝基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基和C2-C4卤代炔基；或者
存在于饱和或部分不饱和环的相同碳原子上的两个R11可以一起形成＝O或＝S。
在基团A1、A2、A3和A4中，优选A2。
优选B1、B2和B3为CR2。
更优选B1和B3为CR2，其中R2不为氢，且B2为CR2，其中R2具有上面所给含义之一。
优选R2选自氢、卤素、氰基、叠氮基、硝基、-SCN、SF5、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基，其中后提到的4个脂族和脂环族基团可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R8、-OR9、-S(O)nR9和-NR10aR10b取代，其中R8、R9、R10a和R10b具有上述一般含义之一或者尤其是下面的优选含义之一。
更优选R2选自氢、卤素和C1-C2卤代烷基，甚至更优选选自氢、F、Cl、Br和CF3，甚至更优选选自氢、F、Cl和CF3，尤其选自氢和Cl。
具体而言，B2为CH且B1和B3具有上面对R2所给一般含义之一或优选含义之一(条件是它们不为氢)，优选选自卤素和C1-C2卤代烷基，甚至更优选选自F、Cl、Br和CF3，特别优选选自氢、F、Cl和CF3，尤其为Cl。
或者B2为CF或CCl且B1和B3具有上面对R2所给一般含义之一或优选含义之一(条件是它们不为氢)，优选选自卤素和C1-C2卤代烷基，如F、Cl和CF3，甚至更优选选自F和Cl，尤其为Cl。
优选G1、G3和G4为CR4且G2为N或CR4，其中R4具有上面或下面所给含义之一；或者G2、G3和G4为CR4且G1为N或CR4，其中R4具有上面或下面所给含义之一。
优选R4选自氢，卤素，氰基，叠氮基、硝基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R8取代的C1-C6烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R8取代的C3-C8环烷基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个基团R8取代的C2-C6链烯基，可以部分或完全被卤代和/或可以被一个或多个，优选1、2、或3个，尤其是1个基团R8、-OR9、-S(O)nR9和-NR10aR10b取代的C2-C6炔基。更优选R4选自氢、卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C5环烷基、C3-C5卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6卤代烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6卤代烷基磺酰基，甚至更优选选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C5环烷基、C3-C5卤代环烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4卤代烷硫基，具体选自氢、甲基和CF3。
更优选G1、G3和G4为CH且G2为CR4，其中R4具有上述一般或优选含义之一；或G1为N，G3和G4为CH且G2为CR4。
在另一实施方案中，G1和G4为CR4且G2和G3为CH，其中R4具有上面或下面所给含义之一。
甚至更优选G1、G3和G4为CH且G2为CR4，其中R4选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4卤代烷硫基，优选选自氢、F、Cl、CN、甲基、CF3、甲氧基和甲硫基，具体选自氢、F、Cl、CN、甲基、甲氧基和甲硫基。
或者甚至更优选G1为N，G2为CR4且G3和G4为CH，其中R4选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4卤代烷硫基，优选选自氢、F、Cl、CN、甲基、CF3、甲氧基和甲硫基，具体选自氢和甲基。
优选R1选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4卤代烷氧基-C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基或C(＝O)OR13，更优选选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和C(＝O)OR15，甚至更优选选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和-C(＝O)OR15，特别优选选自C1-C4卤代烷基和-C(＝O)OR15，其中R15优选为C1-C4烷基。R1尤其为C1-C4卤代烷基，具体为C1-C2卤代烷基，更具体为卤代甲基，尤其是氟甲基，如氟甲基、二氟甲基和三氟甲基，非常具体为三氟甲基。
优选R3a和R3b相互独立地选自氢、卤素、羟基、C1-C3烷基、C1-C3链烯基、C1-C3炔基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基、C1-C3烷硫基和C1-C3烷基磺酰基，更优选选自氢和卤素，尤其选自氢和氟，具体为氢。
若上面没有其他说明，则R8、R9、R10a、R10b、R11、R12、R13、R14、R14a、R14b、R15和R16具有下列优选含义：
当R8为烷基、链烯基或炔基上的取代基时，它优选选自氰基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、-OR9、-SR9、-C(＝O)N(R10a)R10b、-C(＝S)N(R10a)R10b、-C(＝O)OR9，可以被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R16取代；其中R9、R10a、R10b和R16具有上面所给含义之一或者尤其是下面所给优选含义之一。
当R8为烷基、链烯基或炔基上的取代基时，它甚至更优选选自氰基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、-C(＝O)N(R10a)R10b、-C(＝S)N(R10a)R10b、-C(＝O)OR9，可以被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R16取代；其中R9、R10a、R10b和R16具有上面所给含义之一或者尤其是下面所给优选含义之一。它尤其选自氰基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、-C(＝O)N(R10a)R10b、-C(＝S)N(R10a)R10b、-C(＝O)OR9，可以被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R16取代；其中R9、R10a、R10b和R16具有上面所给含义之一或者尤其是下面所给优选含义之一。
当R8为环烷基上的取代基时，它优选选自氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、-OR9、-OSO2R9、-SR9、-N(R10a)R10b、-C(＝O)N(R10a)R10b、-C(＝S)N(R10a)R10b、-C(＝O)OR9，可以被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R16取代；其中R9、R10a、R10b和R16具有上面所给含义之一或者尤其是下面所给优选含义之一。
在R8为环烷基上的取代基时，它甚至更优选选自卤素、C1-C4烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C3卤代烷氧基。作为环烷基上的取代基的R8尤其选自卤素、C1-C4烷基和C1-C3卤代烷基。
在基团-C(＝O)R8、＝C(R8)2或-C(＝NR6)R8中的R8情况下，R8优选选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基-C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、-OR9、-SR9、-N(R10a)R10b，可以被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R16取代；其中R9、R10a、R10b和R16具有上面所给含义之一或者尤其是下面所给优选含义之一。
在基团-C(＝O)R8、＝C(R8)2或-C(＝NR6)R8中的R8情况下，R8更优选选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基、-N(R10a)R10b，可以被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个基团R16取代；其中R10a、R10b和R16具有上面所给含义之一或者尤其是下面所给优选含义之一。
优选R9各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、C3-C8环烷基-C1-C4烷基，可以被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中该杂环可以被一个或多个，例如1、2、3或4个，优选1或2个，更优选1个基团R16取代，其中R16具有上面所给含义之一或者尤其是下面所给优选含义之一。
更优选R9各自独立地选自氢，C1-C6烷基，C1-C6卤代烷基，可以被1、2、3、4或5个基团R16取代的苯基以及含有1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员杂芳族环，其中该杂芳族环可以被一个或多个基团R16取代；其中R16具有上面所给含义之一或者尤其是下面所给优选含义之一。
R10a和R10b优选相互独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C4卤代烷基羰基、C1-C4烷基氨基羰基、C1-C4卤代烷基氨基羰基、C3-C6环烷基氨基羰基、C3-C6卤代环烷基氨基羰基以及包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的3、4、5、6或7员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4卤代烷硫基的取代基取代；或者R10a和R10b与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，该杂环额外可以含有另外1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以带有1或2个，尤其是1个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4卤代烷硫基的取代基。
更优选R10a和R10b相互独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基以及包含1个选自N、O、S、NO、SO和SO2作为环成员的3或4员饱和杂环，其中该杂环任选被一个或多个，优选1、2或3个，尤其是1个选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基取代；具体而言，相互独立地选自氢、C1-C4烷基和C1-C4卤代烷基。
各R11和各R16每次出现独立地且相互独立地优选选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基和C1-C4卤代烷基磺酰基，更优选选自卤素、CN、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基。
R12各自优选选自C1-C4烷基，尤其为甲基。
当R13为烷基、链烯基或炔基上的取代基时，它优选选自氰基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、-OH、-SH、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基以及可以被1、2或3个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的基团取代的苯基。
当R13为环烷基上的取代基时，它优选选自氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、-OH、-SH、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基、C1-C4卤代烷硫基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4卤代烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4卤代烷基磺酰基以及可以被1、2或3个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的基团取代的苯基。
当R13为环烷基上的取代基时，它甚至更优选选自卤素、C1-C4烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C3卤代烷氧基。作为环烷基上的取代基的R13尤其选自卤素、C1-C4烷基和C1-C3卤代烷基。
在基团-C(＝O)R13、-C(＝S)R13、＝C(R13)2或-C(＝NR14)R13中的R13情况下，R8优选选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、-OH、-SH、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基以及可以被1、2或3个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的基团取代的苯基。
R14、R14a和R14b相互独立地优选选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C2-C4链烯基、C2-C4卤代链烯基、C2-C4炔基、C2-C4卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和苄基，其中苄基中的苯基环任选被1、2或3个，尤其是1个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基取代；或者R14a和R14b与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，该杂环额外可以含有1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的其他杂原子或杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以带有1或2个，尤其是1个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基。
更优选R14、R14a和R14b相互独立地选自氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基和苄基，其中苄基中的苯基环任选被1、2或3个，尤其是1个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基取代；或者R14a和R14b与它们所键合的氮原子一起形成5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，该杂环额外可以含有另外1或2个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员，其中该杂环可以带有1或2个，尤其是1个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基和C1-C4卤代烷氧基的取代基。
R15各自优选选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、苯基、苄基、吡啶基和苯氧基，其中后提到的4个基团可以未被取代和/或带有1、2或3个选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基的取代基。
在本发明的特殊实施方案中，化合物I为式IA化合物：
其中A、R2和R4具有上面所给一般含义之一或者尤其是上面所给优选含义之一，以及R2a和R2c相互独立地具有上面对R2所给一般含义之一或者尤其是优选含义之一，条件是它们不为氢，具体为Cl或CF3，非常具体为Cl。
优选化合物的实例是下式Ia.1-Ia.31的化合物，其中各变量具有上面所给一般含义或优选含义之一。优选化合物的实例是汇编在下表1-2082中的各化合物。此外，下面对表中各变量所提到的含义本身为所述取代基的特别优选实施方案，与其中提到它们的组合无关。
表1
其中R14b为氢且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表2
其中R14b为甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表3
其中R14b为乙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表4
其中R14b为丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表5
其中R14b为异丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表6
其中R14b为正丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表7
其中R14b为仲丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表8
其中R14b为异丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表9
其中R14b为叔丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表10
其中R14b为异丙烯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表11
其中R14b为环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表12
其中R14b为2,2-二氟乙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表13
其中R14b为2,2,2-三氟乙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表14
其中R14b为3,3,3-三氟丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表15
其中R14b为CH2-CN且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表16
其中R14b为CH2-异丙烯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表17
其中R14b为CH2-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表18
其中R14b为硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表19
其中R14b为1-氧代硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表20
其中R14b为1,1-二氧代硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表21
其中R14b为烯丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表22
其中R14b为炔丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表23
其中R14b为甲氧基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表24
其中R14b为乙氧基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表25
其中R14b为异丙氧基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.1化合物
表26-50
其中R14b如表1-25中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.2化合物
表51-75
其中R14b如表1-25中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.3化合物
表76-100
其中R14b如表1-25中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.4化合物
表101-125
其中R14b如表1-25中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.5化合物
表126-150
其中R14b如表1-25中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.6化合物
表151-175
其中R14b如表1-25中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.7化合物
表176-200
其中R14b如表1-25中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.8化合物
表201
其中R10b为苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表202
其中R10b为2-氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表203
其中R10b为3-氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表204
其中R10b为4-氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表205
其中R10b为2-氯苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表206
其中R10b为3-氯苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表207
其中R10b为4-氯苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表208
其中R10b为2,3-二氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表209
其中R10b为2,4-二氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表210
其中R10b为2,5-二氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表211
其中R10b为2,6-二氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表212
其中R10b为3,4-二氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表213
其中R10b为3,5-二氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表214
其中R10b为3,4,5-三氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表215
其中R10b为2,4-二氯苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表216
其中R10b为3,5-二氯苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表217
其中R10b为2-甲基苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表218
其中R10b为3-甲基苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表219
其中R10b为4-甲基苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表220
其中R10b为2-甲氧基苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表221
其中R10b为3-甲氧基苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表222
其中R10b为4-甲氧基苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表223
其中R10b为吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表224
其中R10b为3-氯吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表225
其中R10b为4-氯吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表226
其中R10b为5-氯吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表227
其中R10b为6-氯吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表228
其中R10b为3-甲氧基吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表229
其中R10b为4-甲氧基吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表230
其中R10b为5-甲氧基吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表231
其中R10b为6-甲氧基吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表232
其中R10b为吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表233
其中R10b为2-氯吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表234
其中R10b为4-氯吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表235
其中R10b为5-氯吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表236
其中R10b为6-氯吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表237
其中R10b为2-甲氧基吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表238
其中R10b为4-甲氧基吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表239
其中R10b为5-甲氧基吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表240
其中R10b为6-甲氧基吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表241
其中R10b为吡啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表242
其中R10b为2-氯吡啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表243
其中R10b为3-氯吡啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表244
其中R10b为2-甲氧基吡啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表245
其中R10b为3-甲氧基吡啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表246
其中R10b为嘧啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表247
其中R10b为嘧啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表248
其中R10b为嘧啶-5-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表249
其中R10b为吡咯-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表250
其中R10b为吡咯-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表251
其中R10b为氢且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表252
其中R10b为甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表253
其中R10b为乙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表254
其中R10b为异丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表255
其中R10b为甲基羰基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表256
其中R10b为乙基羰基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表257
其中R10b为异丙基羰基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表258
其中R10b为甲氧羰基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表259
其中R10b为乙氧羰基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表260
其中R10b为异丙氧羰基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.9化合物
表261-320
其中R10b如表201-260中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.10化合物
表321-380
其中R10b如表201-260中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.11化合物
表381-440
其中R10b如表201-260中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.12化合物
表441
其中R6为氢且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表442
其中R6为甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表443
其中R6为乙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表444
其中R6为丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表445
其中R6为异丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表446
其中R6为正丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表447
其中R6为仲丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表448
其中R6为异丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表449
其中R6为叔丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表450
其中R6为CH2-C(CH3)3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表451
其中R6为-CH2CN且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表452
其中R6为-CH2-CH＝CH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表453
其中R6为-CH2C≡CH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表454
其中R6为CH2CH2OH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表455
其中R6为-CH2CH2OCH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表456
其中R6为-CH2CH2OCH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表457
其中R6为-CH2CH2OCF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表458
其中R6为-CH2CH2OCH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表459
其中R6为-CH(CH3)CH2OCH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表460
其中R6为-CH(CH3)CH2OCH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表461
其中R6为-CH2CH2SCH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表462
其中R6为-CH2CH2S(O)CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表463
其中R6为-CH2CH2S(O)2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表464
其中R6为-CH2CH2SCH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表465
其中R6为-CH2CH2S(O)CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表466
其中R6为-CH2CH2S(O)2CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表467
其中R6为-CH(CH3)CH2SCH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表468
其中R6为-CH(CH3)CH2S(O)CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表469
其中R6为-CH(CH3)CH2S(O)2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表470
其中R6为-C(CH3)2CH2SCH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表471
其中R6为-C(CH3)2CH2S(O)CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表472
其中R6为-C(CH3)2CH2S(O)2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表473
其中R6为-CH2CH2SCF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表474
其中R6为CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表475
其中R6为CH2CHF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表476
其中R6为CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表477
其中R6为CH2CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表478
其中R6为CH(CH3)CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表479
其中R6为CH(CF3)2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表480
其中R6为CH2CH2CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表481
其中R6为CH2CH2CH＝CF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表482
其中R6为CH2CH2CF＝CF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表483
其中R6为环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表484
其中R6为1-氰基环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表485
其中R6为1-(吡啶-2-基)环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表486
其中R6为环丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表487
其中R6为环戊基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表488
其中R6为环己基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表489
其中R6为-CH2-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表490
其中R6为-CH2-(1-氰基环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表491
其中R6为-CH2-(2,2-二氟环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表492
其中R6为-CH2-(2,2-二氯环丙基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表493
其中R6为-CH2-环丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表494
其中R6为-CH2-(2,2-二氟环丁基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表495
其中R6为-CH2-环戊基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表496
其中R6为-CH2-环己基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表497
其中R6为1,1-二氟环丁-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表498
其中R6为-CH2-1,1-二氟环丁-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表499
其中R6为硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表500
其中R6为1-氧代硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表501
其中R6为1,1-二氧代硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表502
其中R6为3-甲基-硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表503
其中R6为3-甲基-1-氧代硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表504
其中R6为3-甲基-1,1-二氧代硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表505
其中R6为-CH2-硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表506
其中R6为-CH2-(1-氧代硫杂环丁烷-3-基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表507
其中R6为-CH2-(1,1-二氧代硫杂环丁烷-3-基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表508
其中R6为四氢噻吩-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表509
其中R6为1-氧代四氢噻吩-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表510
其中R6为1,1-二氧代四氢噻吩-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表511
其中R6为苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表512
其中R6为2-硝基苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表513
其中R6为吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表514
其中R6为吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表515
其中R6为吡啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表516
其中R6为嘧啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表517
其中R6为嘧啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表518
其中R6为嘧啶-5-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表519
其中R6为噻唑-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表520
其中R6为4-三氟甲基噻唑-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表521
其中R6为氧杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表522
其中R6为四氢呋喃-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表523
其中R6为四氢呋喃-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表524
其中R6为2-氧代四氢呋喃-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表525
其中R6为2-氧代吡咯烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表526
其中R6为1-甲基-2-氧代吡咯烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表527
其中R6为2-氧代-1-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表528
其中R6为氮杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表529
其中R6为1-乙酰基氮杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表530
其中R6为-NH-苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表531
其中R6为-NH-吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表532
其中R6为-NH-吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表533
其中R6为-NH-吡啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表534
其中R6为-N(CH3)-吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表535
其中R6为-NH-嘧啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表536
其中R6为-NH-嘧啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表537
其中R6为-NH-嘧啶-5-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表538
其中R6为-CH2-COOCH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表539
其中R6为-CH2-COO-CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表540
其中R6为-CH2-CONH-CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表541
其中R6为-CH2-CONH-CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表542
其中R6为-CH2-CONH-CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表543
其中R6为-CH2-CONH-CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表544
其中R6为-CH2-CONH-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表545
其中R6为-CH2-CONH-异丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表546
其中R6为-CH2-CONH-CH(CF3)CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表547
其中R6为-CH2-CONH-CH(CF3)2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表548
其中R6为-CH2-CONH-CH2CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表549
其中R6为-CH2-CONH-CH2CN且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表550
其中R6为-CH2-CONH-CH2C≡CH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表551
其中R6为-CH2-CON(CH3)-CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表552
其中R6为-CH(CH3)-CONH-CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表553
其中R6为-CH2-CONH-CH2-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表554
其中R6为-CH2-CONH-硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表555
其中R6为-CH2-CONH-1-氧代硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表556
其中R6为-CH2-CONH-1,1-二氧代硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表557
其中R6为苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表558
其中R6为2-氟苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表559
其中R6为3-氟苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表560
其中R6为4-氟苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表561
其中R6为2-氯苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表562
其中R6为3-氯苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表563
其中R6为4-氯苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表564
其中R6为2-甲氧基苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表565
其中R6为3-甲氧基苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表566
其中R6为4-甲氧基苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表567
其中R6为2-甲基硫基苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表568
其中R6为3-甲基硫基苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表569
其中R6为4-甲基硫基苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表570
其中R6为2-甲基磺酰基苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表571
其中R6为3-甲基磺酰基苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表572
其中R6为4-甲基磺酰基苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表573
其中R6为吡啶-2-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表574
其中R6为吡啶-3-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表575
其中R6为6-氯-吡啶-3-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表576
其中R6为吡啶-4-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表577
其中R6为5-氯-吡啶-2-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表578
其中R6为6-(三氟甲基)-吡啶-2-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表579
其中R6为6-(三氟甲基)-吡啶-3-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表580
其中R6为嘧啶-2-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表581
其中R6为嘧啶-4-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表582
其中R6为嘧啶-5-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表583
其中R6为哒嗪-3-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表584
其中R6为吡嗪-2-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表585
其中R6为噻吩-2-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表586
其中R6为噻吩-3-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表587
其中R6为噻唑-2-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表588
其中R6为噻唑-4-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表589
其中R6为噻唑-5-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表590
其中R6为2-氯噻唑-5-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表591
其中R6为异噻唑-3-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表592
其中R6为异噻唑-4-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表593
其中R6为异噻唑-5-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表594
其中R6为唑-2-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表595
其中R6为唑-4-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表596
其中R6为唑-5-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表597
其中R6为异唑-3-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表598
其中R6为异唑-4-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表599
其中R6为异唑-5-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表600
其中R6为[1,2,3]-噻二唑-4-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表601
其中R6为[1,3,4]-噻二唑-2-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表602
其中R6为1-甲基咪唑-2-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表603
其中R6为1-甲基咪唑-4-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表604
其中R6为1-甲基咪唑-5-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表605
其中R6为1-甲基-吡唑-3-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表606
其中R6为2-甲基-吡唑-3-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表607
其中R6为四氢呋喃-3-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表608
其中R6为1,3-二氧戊环-2-基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表609
其中R6为2-吡啶基乙-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表610
其中R6为(1R)-2-吡啶基乙-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表611
其中R6为(1S)-2-吡啶基乙-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表612
其中R6为-CONH2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表613
其中R6为-CONH-CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表614
其中R6为-CONH-CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表615
其中R6为-CONH-CH2CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表616
其中R6为-CONH-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表617
其中R6为-CONH-CH2-环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表618
其中R6为-CONH-苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表619
其中R6为-CONH-苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表620
其中R6为-NHCO-NH-CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表621
其中R6为-NHCO-NH-CH2CHF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表622
其中R6为-CH＝NOCH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表623
其中R6为-CH＝NOCH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表624
其中R6为3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表625
其中R6为2-甲基-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表626
其中R6为2-乙基-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表627
其中R6为2-丙基-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表628
其中R6为2-丁基-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表629
其中R6为2-(丁-2-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表630
其中R6为2-(3-溴丙基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表631
其中R6为2-(2-氟乙基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表632
其中R6为2-(2,2-二氟乙基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表633
其中R6为2-(2,2,2-三氟乙基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表634
其中R6为2-(3,3,3-三氟丙基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表635
其中R6为2-(2-甲氧基乙基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表636
其中R6为2-(1-甲氧基丙-2-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表637
其中R6为2-环丁基-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表638
其中R6为2-(2-甲基环己-1-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13合物
表639
其中R6为2-苯基甲基-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表640
其中R6为2-(1-苯基乙-1-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表641
其中R6为2-(2-苯基乙-1-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表642
其中R6为2-[(3-氯苯基)甲基]-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表643
其中R6为2-[(2-氟苯基)甲基]-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表644
其中R6为2-[(4-甲氧基苯基)甲基]-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表645
其中R6为2-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表646
其中R6为2-[(2-三氟甲氧基苯基)甲基]-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表647
其中R6为2-(吡啶-2-基甲基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表648
其中R6为2-(吡啶-3-基甲基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表649
其中R6为2-[(2-氯吡啶-5-基)甲基]-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表650
其中R6为2-[(1-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表651
其中R6为2-[(呋喃-2-基)甲基]-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表652
其中R6为2-[(2-噻吩-2'-基)乙-1-基]-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表653
其中R6为2-[2-(吲哚-3'-基)乙-1-基]-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表654
其中R6为2-[(1H-苯并咪唑-2-基)甲基]-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表655
其中R6为2-[(氧杂环丁烷-2-基)甲基]-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表656
其中R6为2-[(四氢呋喃-2-基)甲基]-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表657
其中R6为2-[(2-[1',3']二氧戊环-2'-基)乙-1-基]-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表658
其中R6为2-[(2-吗啉-4'-基)乙-1-基]-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表659
其中R6为2-[(2-苯并[1',3']间二氧杂环戊烯-5'-基)乙-1-基]-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表660
其中R6为2-[(2,3-二氢苯并[1,4]二烯-6-基)甲基]-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表661
其中R6为2-(2-氯苯基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表662
其中R6为2-(3-氟苯基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表663
其中R6为2-(2-甲基苯基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表664
其中R6为2-(2-氯-6-甲基苯基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表665
其中R6为2-(2-三氟甲基苯基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表666
其中R6为2-(2,4-二甲氧基苯基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表667
其中R6为2-(3-甲基吡啶-2-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表668
其中R6为2-(1,3-二甲基-1H吡唑-5-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表669
其中R6为2-(4-甲基噻唑-2-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表670
其中R6为2-(5-甲基噻二唑-2-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表671
其中R6为2-(喹啉-2-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表672
其中R6为2-(喹啉-5-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表673
其中R6为2-(苯并噻唑-6-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表674
其中R6为2-(4-甲基苯并噻唑-2-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表675
其中R6为2-(硫杂环丁烷-3-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表676
其中R6为2-(1-氧代硫杂环丁烷-3-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表677
其中R6为2-(1,1-二氧代硫杂环丁烷-3-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表678
其中R6为2-(3-甲基硫杂环丁烷-3-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表679
其中R6为2-(氧杂环丁烷-3-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表680
其中R6为2-(四氢吡喃-4-基)-3-氧代异唑烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.13化合物
表681-920
其中R6如表441-680中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.14化合物
表921-1160
其中R6如表441-680中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.15化合物
表1161-1400
其中R6如表441-680中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.16化合物
表1401
其中R8为甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1402
其中R8为乙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1403
其中R8为丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1404
其中R8为异丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1405
其中R8为正丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1406
其中R8为仲丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1407
其中R8为异丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1408
其中R8为叔丁基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1409
其中R8为CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1410
其中R8为CH2CHF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1411
其中R8为CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1412
其中R8为CH2CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1413
其中R8为环丙基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1414
其中R8为甲硫基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1415
其中R8为乙硫基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1416
其中R8为甲基亚磺酰基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1417
其中R8为乙基亚磺酰基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1418
其中R8为甲基磺酰基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1419
其中R8为乙基磺酰基甲基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1420
其中R8为苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1421
其中R8为2-氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1422
其中R8为3-氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1423
其中R8为4-氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1424
其中R8为2,3-二氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1425
其中R8为2,4-二氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1426
其中R8为2,5-二氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1427
其中R8为2,6-二氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1428
其中R8为3,4-二氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1429
其中R8为3,5-二氟苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1430
其中R8为2-氯苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1431
其中R8为3-氯苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1432
其中R8为4-氯苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1433
其中R8为2-甲氧基苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1434
其中R8为3-甲氧基苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1435
其中R8为4-甲氧基苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1436
其中R8为硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1437
其中R8为1-氧代硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1438
其中R8为1,1-二氧代硫杂环丁烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1439
其中R8为吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1440
其中R8为吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1441
其中R8为吡啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1442
其中R8为4-氯吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1443
其中R8为-NH-CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1444
其中R8为-NH-CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1445
其中R8为-NH-CH2CH2CH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1446
其中R8为-NH-CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1447
其中R8为-NH-CH2CHF2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1448
其中R8为-NH-CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1449
其中R8为-NH-苯基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1450
其中R8为-NH-苄基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.17化合物
表1451-1500
其中R8如表1401-1450中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.18化合物
表1501-1550
其中R8如表1401-1450中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.19化合物
表1551-1600
其中R8如表1401-1450中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.20化合物
表1601-1650
其中R8如表1401-1450中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.21化合物
表1651-1700
其中R8如表1401-1450中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.22化合物
表1701-1750
其中R8如表1401-1450中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.23化合物
表1751-1800
其中R8如表1401-1450中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.24化合物
表1801-1850
其中R8如表1401-1450中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.25化合物
表1851-1900
其中R8如表1401-1450中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.26化合物
表1901-1950
其中R8如表1401-1450中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.27化合物
表1951-2000
其中R8如表1401-1450中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.28化合物
表2001
其中A4为1H-吡咯-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2002
其中A4为1H-3-氯吡咯-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2003
其中A4为1H-3-氰基吡咯-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2004
其中A4为1H-吡唑-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2005
其中A4为1H-4-氯吡唑-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2006
其中A4为1H-4-氰基吡唑-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2007
其中A4为1H-咪唑-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2008
其中A4为1H-4-氯咪唑-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2009
其中A4为1H-4-氰基咪唑-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2010
其中A4为1H-[1,2,4]-三唑-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2011
其中A4为1H-[1,2,4]-3-氯三唑-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2012
其中A4为1H-[1,2,4]-3-氰基三唑-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2013
其中A4为1H-1-甲基吡咯-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2014
其中A4为1H-1-甲基吡咯-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2015
其中A4为1H-1-甲基吡唑-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2016
其中A4为1H-1-甲基吡唑-5-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2017
其中A4为1H-1,3-二甲基吡唑-5-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2018
其中A4为1H-1-甲基-3-三氟甲基吡唑-5-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2019
其中A4为1H-1-[1,2,3]-三唑-5-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2020
其中A4为吡啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2021
其中A4为吡啶-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2022
其中A4为吡啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2023
其中A4为嘧啶-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2024
其中A4为嘧啶-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2025
其中A4为嘧啶-5-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2026
其中A4为吡嗪-2-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.29化合物
表2027-2052
其中A4如表2001-2026中任一个所定义且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.30化合物
表2053
其中Y为H且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2054
其中Y为OH且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2055
其中Y为OCH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2056
其中Y为OC2H5且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2057
其中Y为OC(CH3)3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2058
其中Y为OCH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2059
其中Y为OCH2CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2060
其中Y为OCH2-(吡啶-2-基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2061
其中Y为氮丙啶-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2062
其中Y为氮杂环丁烷-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2063
其中Y为吡咯烷-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2064
其中Y为哌啶-1-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2065
其中Y为吗啉-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2066
其中Y为硫代吗啉-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2067
其中Y为噻嗪烷(thiazinan)-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2068
其中Y为1-氧代噻嗪烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2069
其中Y为1,1-二氧代噻嗪烷-4-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2070
其中Y为噻唑烷-3-基且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2071
其中Y为-N＝S(CH3)2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2072
其中Y为-N＝S(C2H5)2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2073
其中Y为-N＝S[CH(CH3)2]2且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2074
其中Y为-N(CH3)-CH2-(噻唑-4-基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2075
其中Y为-N(C2H5)-CH2-(噻唑-4-基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2076
其中Y为-N(CH3)-CH2-(吡啶-2-基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2077
其中Y为-N(C2H5)-CH2-(吡啶-2-基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2078
其中Y为-N(CH2CN)-CH2-(吡啶-2-基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2079
其中Y为-N(CH2-C≡CH)-CH2-(吡啶-2-基)且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2080
其中Y为-N(CH3)-CH2-CONH-CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2081
其中Y为-N(C2H5)-CH2-CONH-CH2CF3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表2082
其中Y为-N(CH3)-OCH3且R2a、R2b、R2c和R4的组合对化合物而言在每种情况下对应于表A的一行的式Ia.31化合物
表A
序号 R2a R2b R2c R4
A-1 F H F H
A-2 F F F H
A-3 F Cl F H
A-4 F Br F H
A-5 F H Cl H
A-6 F H Br H
A-7 Cl H Cl H
A-8 Cl Cl Cl H
A-9 Cl F Cl H
A-10 Cl Br Cl H
A-11 Cl H Br H
A-12 Br H Br H
A-13 Br F Br H
A-14 Br Cl Br H
A-15 CF3 H F H
A-16 CF3 H Cl H
A-17 CF3 H Br H
A-18 CF3 H CF3 H
A-19 CF3 F F H
A-20 CF3 Cl Cl H
A-21 CF3 Br Br H
A-22 SF5 H F H
A-23 SF5 H Cl H
A-24 SF5 H Br H
A-25 SF5 H CF3 H
A-26 F H F CH3
A-27 F F F CH3
序号 R2a R2b R2c R4
A-28 F Cl F CH3
A-29 F Br F CH3
A-30 F H Cl CH3
A-31 F H Br CH3
A-32 Cl H Cl CH3
A-33 Cl Cl Cl CH3
A-34 Cl F Cl CH3
A-35 Cl Br Cl CH3
A-36 Cl H Br CH3
A-37 Br H Br CH3
A-38 Br F Br CH3
A-39 Br Cl Br CH3
A-40 CF3 H F CH3
A-41 CF3 H Cl CH3
A-42 CF3 H Br CH3
A-43 CF3 H CF3 CH3
A-44 CF3 F F CH3
A-45 CF3 Cl Cl CH3
A-46 CF3 Br Br CH3
A-47 SF5 H F CH3
A-48 SF5 H Cl CH3
A-49 SF5 H Br CH3
A-50 SF5 H CF3 CH3
A-51 F H F CH2CH3
A-52 F F F CH2CH3
A-53 F Cl F CH2CH3
A-54 F Br F CH2CH3
A-55 F H Cl CH2CH3
A-56 F H Br CH2CH3
A-57 Cl H Cl CH2CH3
A-58 Cl Cl Cl CH2CH3
A-59 Cl F Cl CH2CH3
A-60 Cl Br Cl CH2CH3
A-61 Cl H Br CH2CH3
A-62 Br H Br CH2CH3
A-63 Br F Br CH2CH3
A-64 Br Cl Br CH2CH3
A-65 CF3 H F CH2CH3
A-66 CF3 H Cl CH2CH3
A-67 CF3 H Br CH2CH3
A-68 CF3 H CF3 CH2CH3
序号 R2a R2b R2c R4
A-69 CF3 F F CH2CH3
A-70 CF3 Cl Cl CH2CH3
A-71 CF3 Br Br CH2CH3
A-72 SF5 H F CH2CH3
A-73 SF5 H Cl CH2CH3
A-74 SF5 H Br CH2CH3
A-75 SF5 H CF3 CH2CH3
A-76 F H F CH(CH3)2
A-77 F F F CH(CH3)2
A-78 F Cl F CH(CH3)2
A-79 F Br F CH(CH3)2
A-80 F H Cl CH(CH3)2
A-81 F H Br CH(CH3)2
A-82 Cl H Cl CH(CH3)2
A-83 Cl Cl Cl CH(CH3)2
A-84 Cl F Cl CH(CH3)2
A-85 Cl Br Cl CH(CH3)2
A-86 Cl H Br CH(CH3)2
A-87 Br H Br CH(CH3)2
A-88 Br F Br CH(CH3)2
A-89 Br Cl Br CH(CH3)2
A-90 CF3 H F CH(CH3)2
A-91 CF3 H Cl CH(CH3)2
A-92 CF3 H Br CH(CH3)2
A-93 CF3 H CF3 CH(CH3)2
A-94 CF3 F F CH(CH3)2
A-95 CF3 Cl Cl CH(CH3)2
A-96 CF3 Br Br CH(CH3)2
A-97 SF5 H F CH(CH3)2
A-98 SF5 H Cl CH(CH3)2
A-99 SF5 H Br CH(CH3)2
A-100 SF5 H CF3 CH(CH3)2
A-101 F H F CHF2
A-102 F F F CHF2
A-103 F Cl F CHF2
A-104 F Br F CHF2
A-105 F H Cl CHF2
A-106 F H Br CHF2
A-107 Cl H Cl CHF2
A-108 Cl Cl Cl CHF2
A-109 Cl F Cl CHF2
序号 R2a R2b R2c R4
A-110 Cl Br Cl CHF2
A-111 Cl H Br CHF2
A-112 Br H Br CHF2
A-113 Br F Br CHF2
A-114 Br Cl Br CHF2
A-115 CF3 H F CHF2
A-116 CF3 H Cl CHF2
A-117 CF3 H Br CHF2
A-118 CF3 H CF3 CHF2
A-119 CF3 F F CHF2
A-120 CF3 Cl Cl CHF2
A-121 CF3 Br Br CHF2
A-122 SF5 H F CHF2
A-123 SF5 H Cl CHF2
A-124 SF5 H Br CHF2
A-125 SF5 H CF3 CHF2
A-126 F H F CF3
A-127 F F F CF3
A-128 F Cl F CF3
A-129 F Br F CF3
A-130 F H Cl CF3
A-131 F H Br CF3
A-132 Cl H Cl CF3
A-133 Cl Cl Cl CF3
A-134 Cl F Cl CF3
A-135 Cl Br Cl CF3
A-136 Cl H Br CF3
A-137 Br H Br CF3
A-138 Br F Br CF3
A-139 Br Cl Br CF3
A-140 CF3 H F CF3
A-141 CF3 H Cl CF3
A-142 CF3 H Br CF3
A-143 CF3 H CF3 CF3
A-144 CF3 F F CF3
A-145 CF3 Cl Cl CF3
A-146 CF3 Br Br CF3
A-147 SF5 H F CF3
A-148 SF5 H Cl CF3
A-149 SF5 H Br CF3
A-150 SF3 H CF3 CF3
序号 R2a R2b R2c R4
A-151 F H F CH2-CH＝CH2
A-152 F F F CH2-CH＝CH2
A-153 F Cl F CH2-CH＝CH2
A-154 F Br F CH2-CH＝CH2
A-155 F H Cl CH2-CH＝CH2
A-156 F H Br CH2-CH＝CH2
A-157 Cl H Cl CH2-CH＝CH2
A-158 Cl Cl Cl CH2-CH＝CH2
A-159 Cl F Cl CH2-CH＝CH2
A-160 Cl Br Cl CH2-CH＝CH2
A-161 Cl H Br CH2-CH＝CH2
A-162 Br H Br CH2-CH＝CH2
A-163 Br F Br CH2-CH＝CH2
A-164 Br Cl Br CH2-CH＝CH2
A-165 CF3 H F CH2-CH＝CH2
A-166 CF3 H Cl CH2-CH＝CH2
A-167 CF3 H Br CH2-CH＝CH2
A-168 CF3 H CF3 CH2-CH＝CH2
A-169 CF3 F F CH2-CH＝CH2
A-170 CF3 Cl Cl CH2-CH＝CH2
A-171 CF3 Br Br CH2-CH＝CH2
A-172 SF5 H F CH2-CH＝CH2
A-173 SF5 H Cl CH2-CH＝CH2
A-174 SF5 H Br CH2-CH＝CH2
A-175 SF5 H CF3 CH2-CH＝CH2
A-176 F H F CH＝CH2
A-177 F F F CH＝CH2
A-178 F Cl F CH＝CH2
A-179 F Br F CH＝CH2
A-180 F H Cl CH＝CH2
A-181 F H Br CH＝CH2
A-182 Cl H Cl CH＝CH2
A-183 Cl Cl Cl CH＝CH2
A-184 Cl F Cl CH＝CH2
A-185 Cl Br Cl CH＝CH2
A-186 Cl H Br CH＝CH2
A-187 Br H Br CH＝CH2
A-188 Br F Br CH＝CH2
A-189 Br Cl Br CH＝CH2
A-190 CF3 H F CH＝CH2
A-191 CF3 H Cl CH＝CH2
序号 R2a R2b R2c R4
A-192 CF3 H Br CH＝CH2
A-193 CF3 H CF3 CH＝CH2
A-194 CF3 F F CH＝CH2
A-195 CF3 Cl Cl CH＝CH2
A-196 CF3 Br Br CH＝CH2
A-197 SF5 H F CH＝CH2
A-198 SF5 H Cl CH＝CH2
A-199 SF5 H Br CH＝CH2
A-200 SF5 H CF3 CH＝CH2
A-201 F H F C≡CH
A-202 F F F C≡CH
A-203 F Cl F C≡CH
A-204 F Br F C≡CH
A-205 F H Cl C≡CH
A-206 F H Br C≡CH
A-207 Cl H Cl C≡CH
A-208 Cl Cl Cl C≡CH
A-209 Cl F Cl C≡CH
A-210 Cl Br Cl C≡CH
A-211 Cl H Br C≡CH
A-212 Br H Br C≡CH
A-213 Br F Br C≡CH
A-214 Br Cl Br C≡CH
A-215 CF3 H F C≡CH
A-216 CF3 H Cl C≡CH
A-217 CF3 H Br C≡CH
A-218 CF3 H CF3 C≡CH
A-219 CF3 F F C≡CH
A-220 CF3 Cl Cl C≡CH
A-221 CF3 Br Br C≡CH
A-222 SF5 H F C≡CH
A-223 SF5 H Cl C≡CH
A-224 SF5 H Br C≡CH
A-225 SF5 H CF3 C≡CH
A-226 F H F cC3H5*
A-227 F F F cC3H5*
A-228 F Cl F cC3H5*
A-229 F Br F cC3H5*
序号 R2a R2b R2c R4
A-230 F H Cl cC3H5*
A-231 F H Br cC3H5*
A-232 Cl H Cl cC3H5*
A-233 Cl Cl Cl cC3H5*
A-234 Cl F Cl cC3H5*
A-235 Cl Br Cl cC3H5*
A-236 Cl H Br cC3H5*
A-237 Br H Br cC3H5*
A-238 Br F Br cC3H5*
A-239 Br Cl Br cC3H5*
A-240 CF3 H F cC3H5*
A-241 CF3 H Cl cC3H5*
A-242 CF3 H Br cC3H5*
A-243 CF3 H CF3 cC3H5*
A-244 CF3 F F cC3H5*
A-245 CF3 Cl Cl cC3H5*
A-246 CF3 Br Br cC3H5*
A-247 SF5 H F cC3H5*
A-248 SF5 H Cl cC3H5*
A-249 SF5 H Br cC3H5*
A-250 SF5 H CF3 cC3H5*
A-251 F H F F
A-252 F F F F
A-253 F Cl F F
A-254 F Br F F
A-255 F H Cl F
A-256 F H Br F
A-257 Cl H Cl F
A-258 Cl Cl Cl F
A-259 Cl F Cl F
A-260 Cl Br Cl F
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A-262 Br H Br F
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A-269 CF3 F F F
A-270 CF3 Cl Cl F
序号 R2a R2b R2c R4
A-271 CF3 Br Br F
A-272 SF5 H F F
A-273 SF5 H Cl F
A-274 SF5 H Br F
A-275 SF5 H CF3 F
A-276 F H F Cl
A-277 F F F Cl
A-278 F Cl F Cl
A-279 F Br F Cl
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A-291 CF3 H Cl Cl
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A-293 CF3 H CF3 Cl
A-294 CF3 F F Cl
A-295 CF3 Cl Cl Cl
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A-308 Cl Cl Cl Br
A-309 Cl F Cl Br
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序号 R2a R2b R2c R4
A-312 Br H Br Br
A-313 Br F Br Br
A-314 Br Cl Br Br
A-315 CF3 H F Br
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A-337 Br H Br CN
A-338 Br F Br CN
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A-341 CF3 H Cl CN
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A-344 CF3 F F CN
A-345 CF3 Cl Cl CN
A-346 CF3 Br Br CN
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序号 R2a R2b R2c R4
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A-359 Cl F Cl OCH3
A-360 Cl Br Cl OCH3
A-361 Cl H Br OCH3
A-362 Br H Br OCH3
A-363 Br F Br OCH3
A-364 Br Cl Br OCH3
A-365 CF3 H F OCH3
A-366 CF3 H Cl OCH3
A-367 CF3 H Br OCH3
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A-372 SF5 H F OCH3
A-373 SF5 H Cl OCH3
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A-377 F F F OCH2CH3
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A-387 Br H Br OCH2CH3
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A-390 CF3 H F OCH2CH3
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序号 R2a R2b R2c R4
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A-422 SF5 H F OCH(CH3)2
A-423 SF5 H Cl OCH(CH3)2
A-424 SF5 H Br OCH(CH3)2
A-425 SF5 H CF3 OCH(CH3)2
A-426 F H F OCH2CH＝CH2
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A-431 F H Br OCH2CH＝CH2
A-432 Cl H Cl OCH2CH＝CH2
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A-434 Cl F Cl OCH2CH＝CH2
序号 R2a R2b R2c R4
A-435 Cl Br Cl OCH2CH＝CH2
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A-437 Br H Br OCH2CH＝CH2
A-438 Br F Br OCH2CH＝CH2
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A-444 CF3 F F OCH2CH＝CH2
A-445 CF3 Cl Cl OCH2CH＝CH2
A-446 CF3 Br Br OCH2CH＝CH2
A-447 SF5 H F OCH2CH＝CH2
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A-450 SF5 H CF3 OCH2CH＝CH2
A-451 F H F O-cC3H5*
A-452 F F F O-cC3H5*
A-453 F Cl F O-cC3H5*
A-454 F Br F O-cC3H5*
A-455 F H Cl O-cC3H5*
A-456 F H Br O-cC3H5*
A-457 Cl H Cl O-cC3H5*
A-458 Cl Cl Cl O-cC3H5*
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A-465 CF3 H F O-cC3H5*
A-466 CF3 H Cl O-cC3H5*
A-467 CF3 H Br O-cC3H5*
A-468 CF3 H CF3 O-cC3H5*
A-469 CF3 F F O-cC3H5*
A-470 CF3 Cl Cl O-cC3H5*
A-471 CF3 Br Br O-cC3H5*
A-472 SF5 H F O-cC3H5*
A-473 SF5 H Cl O-cC3H5*
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A-475 SF5 H CF3 O-cC3H5*
序号 R2a R2b R2c R4
A-476 F H F OCHF2
A-477 F F F OCHF2
A-478 F Cl F OCHF2
A-479 F Br F OCHF2
A-480 F H Cl OCHF2
A-481 F H Br OCHF2
A-482 Cl H Cl OCHF2
A-483 Cl Cl Cl OCHF2
A-484 Cl F Cl OCHF2
A-485 Cl Br Cl OCHF2
A-486 Cl H Br OCHF2
A-487 Br H Br OCHF2
A-488 Br F Br OCHF2
A-489 Br Cl Br OCHF2
A-490 CF3 H F OCHF2
A-491 CF3 H Cl OCHF2
A-492 CF3 H Br OCHF2
A-493 CF3 H CF3 OCHF2
A-494 CF3 F F OCHF2
A-495 CF3 Cl Cl OCHF2
A-496 CF3 Br Br OCHF2
A-497 SF5 H F OCHF2
A-498 SF5 H Cl OCHF2
A-499 SF5 H Br OCHF2
A-500 SF5 H CF3 OCHF2
A-501 F H F OCF3
A-502 F F F OCF3
A-503 F Cl F OCF3
A-504 F Br F OCF3
A-505 F H Cl OCF3
A-506 F H Br OCF3
A-507 Cl H Cl OCF3
A-508 Cl Cl Cl OCF3
A-509 Cl F Cl OCF3
A-510 Cl Br Cl OCF3
A-511 Cl H Br OCF3
A-512 Br H Br OCF3
A-513 Br F Br OCF3
A-514 Br Cl Br OCF3
A-515 CF3 H F OCF3
A-516 CF3 H Cl OCF3
序号 R2a R2b R2c R4
A-517 CF3 H Br OCF3
A-518 CF3 H CF3 OCF3
A-519 CF3 F F OCF3
A-520 CF3 Cl Cl OCF3
A-521 CF3 Br Br OCF3
A-522 SF5 H F OCF3
A-523 SF5 H Cl OCF3
A-524 SF5 H Br OCF3
A-525 SF5 H CF3 OCF3
A-526 F H F OCH2CF3
A-527 F F F OCH2CF3
A-528 F Cl F OCH2CF3
A-529 F Br F OCH2CF3
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A-531 F H Br OCH2CF3
A-532 Cl H Cl OCH2CF3
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A-534 Cl F Cl OCH2CF3
A-535 Cl Br Cl OCH2CF3
A-536 Cl H Br OCH2CF3
A-537 Br H Br OCH2CF3
A-538 Br F Br OCH2CF3
A-539 Br Cl Br OCH2CF3
A-540 CF3 H F OCH2CF3
A-541 CF3 H Cl OCH2CF3
A-542 CF3 H Br OCH2CF3
A-543 CF3 H CF3 OCH2CF3
A-544 CF3 F F OCH2CF3
A-545 CF3 Cl Cl OCH2CF3
A-546 CF3 Br Br OCH2CF3
A-547 SF5 H F OCH2CF3
A-548 SF5 H Cl OCH2CF3
A-549 SF5 H Br OCH2CF3
A-550 SF5 H CF3 OCH2CF3
A-551 F H F SCH3
A-552 F F F SCH3
A-553 F Cl F SCH3
A-554 F Br F SCH3
A-555 F H Cl SCH3
A-556 F H Br SCH3
A-557 Cl H Cl SCH3
序号 R2a R2b R2c R4
A-558 Cl Cl Cl SCH3
A-559 Cl F Cl SCH3
A-560 Cl Br Cl SCH3
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A-562 Br H Br SCH3
A-563 Br F Br SCH3
A-564 Br Cl Br SCH3
A-565 CF3 H F SCH3
A-566 CF3 H Cl SCH3
A-567 CF3 H Br SCH3
A-568 CF3 H CF3 SCH3
A-569 CF3 F F SCH3
A-570 CF3 Cl Cl SCH3
A-571 CF3 Br Br SCH3
A-572 SF5 H F SCH3
A-573 SF5 H Cl SCH3
A-574 SF5 H Br SCH3
A-575 SF5 H CF3 SCH3
A-576 F H F SCH2CH3
A-577 F F F SCH2CH3
A-578 F Cl F SCH2CH3
A-579 F Br F SCH2CH3
A-580 F H Cl SCH2CH3
A-581 F H Br SCH2CH3
A-582 Cl H Cl SCH2CH3
A-583 Cl Cl Cl SCH2CH3
A-584 Cl F Cl SCH2CH3
A-585 Cl Br Cl SCH2CH3
A-586 Cl H Br SCH2CH3
A-587 Br H Br SCH2CH3
A-588 Br F Br SCH2CH3
A-589 Br Cl Br SCH2CH3
A-590 CF3 H F SCH2CH3
A-591 CF3 H Cl SCH2CH3
A-592 CF3 H Br SCH2CH3
A-593 CF3 H CF3 SCH2CH3
A-594 CF3 F F SCH2CH3
A-595 CF3 Cl Cl SCH2CH3
A-596 CF3 Br Br SCH2CH3
A-597 SF5 H F SCH2CH3
A-598 SF5 H Cl SCH2CH3
序号 R2a R2b R2c R4
A-599 SF5 H Br SCH2CH3
A-600 SF5 H CF3 SCH2CH3
A-601 F H F SCH(CH3)2
A-602 F F F SCH(CH3)2
A-603 F Cl F SCH(CH3)2
A-604 F Br F SCH(CH3)2
A-605 F H Cl SCH(CH3)2
A-606 F H Br SCH(CH3)2
A-607 Cl H Cl SCH(CH3)2
A-608 Cl Cl Cl SCH(CH3)2
A-609 Cl F Cl SCH(CH3)2
A-610 Cl Br Cl SCH(CH3)2
A-611 Cl H Br SCH(CH3)2
A-612 Br H Br SCH(CH3)2
A-613 Br F Br SCH(CH3)2
A-614 Br Cl Br SCH(CH3)2
A-615 CF3 H F SCH(CH3)2
A-616 CF3 H Cl SCH(CH3)2
A-617 CF3 H Br SCH(CH3)2
A-618 CF3 H CF3 SCH(CH3)2
A-619 CF3 F F SCH(CH3)2
A-620 CF3 Cl Cl SCH(CH3)2
A-621 CF3 Br Br SCH(CH3)2
A-622 SF5 H F SCH(CH3)2
A-623 SF5 H Cl SCH(CH3)2
A-624 SF5 H Br SCH(CH3)2
A-625 SF5 H CF3 SCH(CH3)2
A-626 F H F SCH2CH＝CH2
A-627 F F F SCH2CH＝CH2
A-628 F Cl F SCH2CH＝CH2
A-629 F Br F SCH2CH＝CH2
A-630 F H Cl SCH2CH＝CH2
A-631 F H Br SCH2CH＝CH2
A-632 Cl H Cl SCH2CH＝CH2
A-633 Cl Cl Cl SCH2CH＝CH2
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A-637 Br H Br SCH2CH＝CH2
A-638 Br F Br SCH2CH＝CH2
A-639 Br Cl Br SCH2CH＝CH2
序号 R2a R2b R2c R4
A-640 CF3 H F SCH2CH＝CH2
A-641 CF3 H Cl SCH2CH＝CH2
A-642 CF3 H Br SCH2CH＝CH2
A-643 CF3 H CF3 SCH2CH＝CH2
A-644 CF3 F F SCH2CH＝CH2
A-645 CF3 Cl Cl SCH2CH＝CH2
A-646 CF3 Br Br SCH2CH＝CH2
A-647 SF5 H F SCH2CH＝CH2
A-648 SF5 H Cl SCH2CH＝CH2
A-649 SF5 H Br SCH2CH＝CH2
A-650 SF5 H CF3 SCH2CH＝CH2
A-651 F H F S-cC3H5*
A-652 F F F S-cC3H5*
A-653 F Cl F S-cC3H5*
A-654 F Br F S-cC3H5*
A-655 F H Cl S-cC3H5*
A-656 F H Br S-cC3H5*
A-657 Cl H Cl S-cC3H5*
A-658 Cl Cl Cl S-cC3H5*
A-659 Cl F Cl S-cC3H5*
A-660 Cl Br Cl S-cC3H5*
A-661 Cl H Br S-cC3H5*
A-662 Br H Br S-cC3H5*
A-663 Br F Br S-cC3H5*
A-664 Br Cl Br S-cC3H5*
A-665 CF3 H F S-cC3H5*
A-666 CF3 H Cl S-cC3H5*
A-667 CF3 H Br S-cC3H5*
A-668 CF3 H CF3 S-cC3H5*
A-669 CF3 F F S-cC3H5*
A-670 CF3 Cl Cl S-cC3H5*
A-671 CF3 Br Br S-cC3H5*
A-672 SF5 H F S-cC3H5*
A-673 SF5 H Cl S-cC3H5*
A-674 SF5 H Br S-cC3H5*
A-675 SF5 H CF3 S-cC3H5*
A-676 F H F SCF3
A-677 F F F SCF3
A-678 F Cl F SCF3
A-679 F Br F SCF3
A-680 F H Cl SCF3
序号 R2a R2b R2c R4
A-681 F H Br SCF3
A-682 Cl H Cl SCF3
A-683 Cl Cl Cl SCF3
A-684 Cl F Cl SCF3
A-685 Cl Br Cl SCF3
A-686 Cl H Br SCF3
A-687 Br H Br SCF3
A-688 Br F Br SCF3
A-689 Br Cl Br SCF3
A-690 CF3 H F SCF3
A-691 CF3 H Cl SCF3
A-692 CF3 H Br SCF3
A-693 CF3 H CF3 SCF3
A-694 CF3 F F SCF3
A-695 CF3 Cl Cl SCF3
A-696 CF3 Br Br SCF3
A-697 SF5 H F SCF3
A-698 SF5 H Cl SCF3
A-699 SF5 H Br SCF3
A-700 SF5 H CF3 SCF3
A-701 F H F SCH2CF3
A-702 F F F SCH2CF3
A-703 F Cl F SCH2CF3
A-704 F Br F SCH2CF3
A-705 F H Cl SCH2CF3
A-706 F H Br SCH2CF3
A-707 Cl H Cl SCH2CF3
A-708 Cl Cl Cl SCH2CF3
A-709 Cl F Cl SCH2CF3
A-710 Cl Br Cl SCH2CF3
A-711 Cl H Br SCH2CF3
A-712 Br H Br SCH2CF3
A-713 Br F Br SCH2CF3
A-714 Br Cl Br SCH2CF3
A-715 CF3 H F SCH2CF3
A-716 CF3 H Cl SCH2CF3
A-717 CF3 H Br SCH2CF3
A-718 CF3 H CF3 SCH2CF3
A-719 CF3 F F SCH2CF3
A-720 CF3 Cl Cl SCH2CF3
A-721 CF3 Br Br SCH2CF3
序号 R2a R2b R2c R4
A-722 SF5 H F SCH2CF3
A-723 SF5 H Cl SCH2CF3
A-724 SF5 H Br SCH2CF3
A-725 SF5 H CF3 SCH2CF3
*cC3H5＝环丙基
在上述化合物中，优选化合物Ia.1、Ia.13、Ia.17、Ia.19和Ia.20，尤其是Ia.13。
式(I)化合物可以通过下文所述或者在工作实施例的合成说明中所述新方法制备，或者通过有机化学的标准方法制备，例如通过下文所述或在工作实施例的合成说明中所述方法制备。若无其他说明，各取代基、变量和指数如上面对式(I)所定义。
本发明涉及一种制备如前述权利要求中任一项所定义的式I化合物的方法，其中R3b为氢，该方法包括使式II化合物脱水：
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R1、R3a和R3b如上所定义且A'为A或A的前体；
得到化合物I'：
并且需要的话(即若A'为A的前体)将基团A'转化成基团A。
作为A的前体的A'通常为卤原子、CN、羧基、叔丁氧羰基、缩醛基团、被保护的缩醛基团或-OSO2-Rz1，其中Rz1为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或可以被1、2或3个选自C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷氧基的基团取代的苯基。作为A的前体的A'优选为卤原子或-OSO2-Rz1，其中Rz1如上所定义，更优选卤原子或三氟甲磺酰氧基(Otriflate)。
脱水自发进行或者借助脱水剂如分子筛、酸洗分子筛、硫酸镁、硫酸钠、硅胶、SOCl2、POCl3、Burgess试剂、三氟乙酸酐、对甲苯磺酸、无水HCl或硫酸进行。优选使用对甲苯磺酸或酸洗分子筛。或者例如可以通过共沸蒸馏除去形成的水，例如用苯/甲苯作为夹带剂，例如使用迪安-斯达克榻分水器。
其中R3b为氢的式II化合物优选通过如下方式得到：使式IV化合物：
与胺化剂反应以得到式III化合物：
式III化合物自发反应成化合物II；
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R1和R3a如上所定义且A'为A或A的前体。
取决于所用胺化剂，胺化可以以一步反应进行，其中化合物IV直接反应成化合物III，或者以两步反应进行，其中首先将化合物IV的SH基团氧化成S-Cl基团，其随后进一步反应成S-NH2基团，由此得到化合物III。
适合一步反应的胺化剂例如为HOSA(羟胺-O-磺酸)，其通常在碱(合适的碱例如为磷酸氢钠、磷酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、甲醇钠、三乙胺等)存在下使用，O-(二苯基磷酰基)羟胺，其通常也在碱(合适的碱例如为磷酸氢钠、磷酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、甲醇钠、三乙胺等)存在下使用，2,4-二硝基苯基羟胺，O-磺酰基羟胺和2-氧杂-1-氮杂螺[2.5]辛烷，其中优选HOSA和O-(二苯基磷酰基)羟胺。
胺化优选在溶剂中进行，合适的溶剂例如为氯代链烷烃，如二氯甲烷或氯仿，芳族溶剂，如苯、甲苯、二甲苯类、氯苯或二氯苯，以及醚类，如乙醚、二丙醚、甲基叔丁基醚、甲基异丁基醚、乙二醇二甲基醚、四氢呋喃(THF)或二烷等。
该反应合适的是在低温下，例如在-100℃至0℃或-78℃至0℃下进行。
通常将化合物IV分散在溶剂中并冷却至所需温度，加入碱，然后加入胺化剂，或者加入胺化剂，然后加入碱，或者同时加入碱和胺化剂。
在优选实施方案中，将HOSA与胺碱，如三乙胺组合使用。此时优选将化合物IV冷却至-30℃至0℃，优选-20℃至-10℃，在该温度下加入该胺碱，然后加入HOSA并将该反应保持为约-10℃至0℃。
在另外优选的实施方案中，将O-(二苯基磷酰基)羟胺与碱，优选无机碱，如磷酸氢钠、磷酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠或碳酸钾，具体为磷酸氢钠组合使用。此时优选将化合物IV冷却至-80℃至-30℃，优选-80℃至-70℃，在该温度下加入该碱，然后加入O-(二苯基磷酰基)羟胺并将该反应保持在大致0℃至室温。
在两步反应中，首先使化合物IV与将SH基团转化成S-Cl基团的氯化剂反应。合适的氯化剂例如为磺酰氯、N-氯代琥珀酰亚胺(NCS)、次氯酸钠、一氯胺(NH2Cl)或氯气，后者优选在FeCl3存在下使用。氯化可以类似于Synthesis 1987，1987，683-688，Tetrahedron66(36)，2010，7279-7287，J.Org.Chem.59(4)，1994，914-921，J.Org.Chem.63，1998，4878-4888或J.Chem Soc.1938，2114-2117中所述方法进行。
该氯化优选在溶剂中进行。合适的溶剂例如为醚类，如乙醚、二丙醚、甲基叔丁基醚、甲基异丁基醚、乙二醇二甲基醚、四氢呋喃或二烷。
反应温度可以在宽范围内变化且通常为0℃至反应混合物的沸点(若使用溶剂的话)。
然后在不分离下使氯化的化合物与氨或氢氧化铵反应。
若使用无水氨，则该反应通常在-78℃至-33℃下进行。若使用氨水或氢氧化铵，则该反应也可以在更高温度，如0-25℃下进行。
该反应通常在溶剂中进行。合适的溶剂例如为上面所列醚类，其中优选水溶混性醚类，如THF和二烷。通常将该氯化化合物溶于加有氨或氢氧化铵的溶剂中。该反应例如可以如Synthesis，1987，8，683-688所述进行。
氯化/胺化也可以作为单釜反应进行。例如，使硫醇IV同时与氯化剂(如NCS或次氯酸钠水溶液)和无水氨或氨水在醚溶剂(如THF或Et2O)或水中反应。优选与NCS在THF和无水液氨的混合物中在-33℃下的反应。例如，在-78℃下将硫醇IV在THF中的溶液加入NCS(N-氯代琥珀酰亚胺)在THF/液氨中的溶液中。将该溶液温热至-30℃并搅拌直到氨蒸发。或者在0℃下将硫醇钠(NaSR)的水溶液加入氨水(25％)和次氯酸钠水溶液(1N)的混合物中。单釜氯化/胺化反应例如可以如Tetrahedron 2010，66，7279-7287或J.Org.Chem.1994，59，914-921中所述进行。
可以基本不分离化合物III，因为它通常在得到化合物II的闭环反应中自发反应。
式IV化合物优选通过使式V化合物与硫源反应而制备：
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R1和R3a如权利要求1-32中任一项所定义且A'为A或A的前体。
合适的硫源例如为H2S，金属氢硫化物，如NaSH或KSH，金属硫化物，如Na2S、K2S、Li2S、Cu2S、MgS、CaS、CuS、FeS等，硫化铵[(NH4)2S]，四烷基硫化铵(R4NSH)，如四甲基硫化铵、四乙基硫化铵、四丙基硫化铵等，或双-三甲基甲硅烷基硫化物。
作为硫源的H2S通常在碱如Na2CO3、K2CO3、Cs2CO3、乙酸钠、乙酸钾、乙酸铯，胺类，如二乙胺、二丙胺、三乙胺、二异丙基乙基胺等，或碱性含氮杂环，如吡咯烷、哌啶、哌嗪、吡啶、卢剔啶等存在下使用。
或者，作为硫源的H2S可以在路易斯酸如AlCl3或FeCl3存在下使用。
化合物V与硫源的反应通常在溶剂中进行，合适的溶剂例如为氯代链烷烃，如二氯甲烷或氯仿，以及芳族溶剂，如苯、甲苯、二甲苯类、氯苯或二氯苯。
反应温度可以在宽范围内变化，如-78℃至室温。
通常将化合物V溶于溶剂中，任选冷却，然后加入碱(若使用的话)并随后加入硫源。
或者可以使化合物V与提供在硫醇基团SH处由保护基团(S-PG)保护的化合物IV的硫源反应。这在化合物IV例如经受更严格提纯条件或者在该阶段被衍生例如以将前体基团A'转化成基团A或改性基团A'时是有利的。此外，被保护产物的提纯更容易。
给出该类被保护硫醇的合适硫化试剂例如为硫脲(NH2-C(＝S)-NH2)，任选被取代的苄基硫醇，如苄基硫醇、邻-或对-甲氧基苄基硫醇、邻-或对羟基苄基硫醇、邻-或对-乙酰氧基苄基硫醇、邻-或对-硝基苄基硫醇或2,4,6-三甲基苄基硫醇，吡啶-4-基甲基硫醇，喹啉-2-基甲基硫醇，苄基金属硫化物，如苄基硫化钠，苯基硫醇，2,4-二硝基苯基硫醇，三苯基甲硫醇，叔丁硫醇，式R-C(＝O)-NH-CH3-SH化合物，其中R为甲基、叔丁基、烯丙基、苯基或苄基，2-三甲基硅烷基乙硫醇，2-(2,4-二硝基苯基)乙硫醇，2-苯基磺酰基乙硫醇，酰化硫醇，如甲基羰基硫醇或苯基羰基硫醇，以及硫代氨基甲酸酯R-NH-C(＝O)-SH，其中R例如为甲基或乙基。
苄基和烷基硫醇通常在碱如氢氧化钠、氢氧化钾、磷酸钠、磷酸钾、磷酸氢钠、磷酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯、氢化钠、氢化钾、二异丙基氨基锂(LDA)、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾、四硼酸钠水溶液、正丁基锂、四丁基氟化铵(TBAF)、NaHMDS等存在下或在路易斯酸或布朗斯台德酸如FeCl3、Zn(ClO4)2、Cu(BF4)2、HBF4或HClO4存在下使用。
该反应优选在溶剂中进行，合适的溶剂例如为氯代链烷烃，如二氯甲烷或氯仿，以及醚类，如乙醚、二丙醚、甲基叔丁基醚、甲基异丁基醚、乙二醇二甲基醚、四氢呋喃(THF)或二烷等。
反应温度可以在宽范围内变化，如-25℃至反应混合物的沸点。
酰化硫醇可以直接或在溶剂中反应，合适的溶剂例如为氯代链烷烃，如二氯甲烷或氯仿，以及醚类，如乙醚、二丙醚、甲基叔丁基醚、甲基异丁基醚、乙二醇二甲基醚、四氢呋喃(THF)或二烷等。它们可以在存在或不存在碱下使用。
然后可以在通常对相应保护基团已知的条件下将S-保护的化合物IV解保护成游离硫醇IV，例如如Peter G.M.Wuts，Theodora Greene，Protective Groups in OrganicSynthesis，第4版，John Wiley&Sons，Inc.，2007，第6章所述。
在上述硫源中，优选H2S，尤其是在碱如Na2CO3、K2CO3、Cs2CO3、乙酸钠、乙酸钾、乙酸铯，胺类如二乙胺、二丙胺、三乙胺、二异丙基乙基胺等，或碱性含氮杂环，如吡咯烷、哌啶、哌嗪、吡啶、卢剔啶等存在下使用，优选在胺如三乙胺存在下使用。
在本发明方法的优选实施方案中，化合物IV经由化合物III和II反应成化合物I'作为单釜反应进行。
在本发明方法的另外优选实施方案中，化合物V经由化合物IV、III和II反应成化合物I'作为单釜反应进行.
化合物V可以类似于EP-A-2172462中所述方法制备。
或者，化合物II(其中R3b不一定为氢)可以通过如下方式制备：使式VII化合物：
与胺化剂反应而得到式VI化合物：
式VI化合物自发反应成化合物II；
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R1、R3a和R3b如上所定义且A'为A或A的前体。
该反应可以类似于化合物IV和III的反应进行。
式VII化合物优选通过使式VIII化合物与式IX化合物反应而得到：
该反应优选作为Mukaiyama羟醛反应进行。为此，使IX的三烷基甲硅烷基烯醇盐衍生物与VIII在路易斯酸如TiCl4或BF3[O(C2H5)2]存在下反应。或者该反应可以在强碱如二异丙基氨基锂(LDA)、双-三甲基甲硅烷基氨基钠(六甲基二硅基氨基钠；NaHMDS)以及胺类，如三乙胺、三丙胺或二异丙基乙基胺存在下进行。
该反应通常在溶剂中进行。
若使用锂或钠碱，则该溶剂合适地为醚类，如乙醚、二丙醚、甲基叔丁基醚、甲基异丁基醚、乙二醇二甲基醚、四氢呋喃(THF)或二烷等。合适的反应温度为-78℃至25℃。
若使用胺碱，则该溶剂合适地为醚类，如乙醚、二丙醚、甲基叔丁基醚、甲基异丁基醚、乙二醇二甲基醚、四氢呋喃(THF)或二烷，或者链烷烃，如戊烷、己烷或庚烷。合适的反应温度为25-100℃。
式VIII化合物可以通过使式X化合物与硫化剂，如Lawesson试剂或P2S5反应而得到：
该反应通常在溶剂中进行，合适的溶剂例如为芳族溶剂，如苯、甲苯、二甲苯类、氯苯或二氯苯，醚类，如乙醚、二丙醚、甲基叔丁基醚、甲基异丁基醚、乙二醇二甲基醚、四氢呋喃(THF)或二烷以及六甲基磷酰三胺(hexamethyl phosphoric acid triamide)(HMPA)。
该反应通常在25℃至反应混合物的沸点的温度下进行。
本发明进一步涉及一种制备如上所定义的式I化合物的方法，其中R1为CF3，该方法包括使式XI化合物与氟化剂反应：
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R3a和R3b如上所定义且A'为A或A的前体；
得到化合物I″：
以及需要的话(即若A'为A的前体)将基团A'转化成基团A。
合适的氟化剂例如为SF4，优选与HF或BF3[O(C2H5)2]组合，苯基三氟化硫(Ph-SF3)，优选与HF和吡啶组合，4-叔丁基-2,6-二甲基苯三氟化硫(“Fluoled”)，以及二(2-甲氧基乙基)胺三氟化硫[(CH3OCH2CH2)2NSF3]。其中优选与HF组合的SF4。
若使用与HF组合的SF4，则该反应可以直接进行，即没有任何其他溶剂。该反应通常在源自反应物的升高压力下进行，例如在2-10巴，优选5-8巴的压力下进行。反应温度可以在宽范围内变化，如25-120℃，优选60-100℃。
或者，氟化可以通过两步法进行，其中异噻唑啉环上的羧基首先转化成CCl3基团，随后将其氟化成CF3基团。
COOH基团向CCl3基团的转化优选通过使化合物VI与PCl5和苯基磷酰二氯(phenyl-phosphoroxy dichloride)(Ph-P(＝O)Cl2)反应而进行。
该反应可以直接进行，即没有任何其他溶剂。适当的是该反应在升高的温度下，例如在50℃至回流下，优选在回流下进行。
将CCl3基团转化成CF3基团的氟化剂是上述那些，进一步还有HF以及与SbCl5组合的HF及与Cl2和SbF3组合的HF。
该反应可以直接进行，即无需任何其他溶剂。反应温度可以在宽范围内变化，例如25-300℃，优选50-200℃，尤其是80-120℃。若氟化剂为HF或与其他试剂组合的HF，则该反应通常在源自HF的压力下，常常在2-10巴，优选5-8巴的压力下进行。
式XI化合物优选通过水解式XII化合物而得到：
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R3a和R3b如上所定义，A'为A或A的前体且R为C1-C4烷基。
水解可以通过对水解酯基已知的任何合适措施进行，如酸性条件，例如使用盐酸、氢溴酸、硫酸、三氟乙酸等，或者通过碱性条件，例如使用碱金属氢氧化物，如LiOH、NaOH或KOH，或碱金属碳酸盐，如碳酸钠或碳酸钾。
式XII化合物又优选通过使化合物XIII与化合物XIV反应而得到：
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R1、R3a和R3b如上所定义，A'为A或A的前体且R为C1-C4烷基。
该反应在升高的温度下，例如在90-200℃，优选100-180℃，尤其是120-160℃，例如约140℃下进行。
式XIII化合物又可以通过使化合物XVI与化合物XVII反应而得到：
该反应通常在溶剂中进行，合适的溶剂例如为芳族溶剂，如苯、甲苯、二甲苯类、氯苯和二氯苯。反应温度优选为80-140℃，更优选100-120℃。
本发明进一步涉及一种制备如上所定义的式I化合物的方法，其中R1为CF3，该方法包括使如上所定义的式XIII化合物与式XV化合物反应：
其中B1、B2、B3、R3a和R3b如上所定义，
得到化合物I″：
以及需要的话将基团A'转化成基团A。
该反应在升高的温度下，例如在90-200℃，优选100-180℃，尤其是120-160℃，例如约140℃下进行。
其中A'为A的前体的化合物I'或I″可以如下所示转化成不同的基团A1-A4。
其中A'为Cl、Br、I或-OSO2-Rz1，其中Rz1如上所定义的化合物I'或I″可以通过与一氧化碳和氢化物源如三乙基硅烷在过渡金属配合物催化剂，优选钯催化剂存在下反应成羰基XVIII而转化成其中A为基团A1，其中A1为亚氨基-C(＝NR6)R8的化合物I。该反应将起始基团A'转化成羰基-C(＝O)H。
醛XVIII也可以通过用二异丁基氢化铝(DIBAL-H)将甲基酯XXI(见下文；R＝甲基)直接还原成醛XVIII或经由随后氧化成该醛的相应醇而得到。
为了得到其中亚氨基中的R8为H的化合物，随后使该羰基化合物XVIII与胺(衍生物)NH2R6反应。或者可以使其中A'为Cl、Br、I或-OSO2-Rz1，其中Rz1如上所定义的化合物I'或I″以单釜反应与一氧化碳和氢气在过渡金属配合物催化剂和胺NH2R6存在下反应。
为了得到其中亚氨基中的R8不为H的化合物，使该羰基化合物与其中Hal为Cl、Br或I的格利雅试剂R8-MgHal，或有机锂化合物R8-Li反应而得到式XIX的醇：
然后将式XIX的醇氧化成式XX的羰基化合物：
然后使式XX的羰基化合物与胺NH2R6反应成相应亚胺化合物。
这些反应可以类似于PCT/EP 2011/060388或WO 2010/072781及其中所引用的参考文献，尤其是WO 2006135763，Fattorusso等，J.Med.Chem.2008，51，1333-1343和WO2008/122375中所述的方法进行。
其中A为基团A1，其中A1为-S(O)nR9或-N(R5)R6的化合物I例如可以通过使其中A'为Cl、Br或I的化合物I'或I″以Ullmann类型反应与胺NHR5R6或硫醇SHR9在Cu(I)催化剂存在下反应而制备。为了得到其中A1为-S(O)nR9，其中n不为0的化合物，随后可以将该硫醇氧化，例如用过氧化氢氧化。可以通过使其中A'为Cl、Br或I的化合物I'或I″与胺NHR5R6或硫醇HSR9在钯催化剂，如PdCl2(dppf)存在下在碱如碳酸铯或N,N-二异丙基乙基胺存在下以及任选在膦配体如Xantphos(“4,5-二(二苯基膦基)-9,9-二甲基呫吨”)存在下反应而以Buchwald-Hartwig反应进一步引入胺和硫醇基团。
可以通过使其中A'为F的化合物I'或I″以SNAr反应(亲核芳族取代反应)与硫醇HSR9在碱如碳酸钾(K2CO3)存在下反应或与硫醇盐(例如NaSR9)反应而进一步引入硫醚(A1＝-SR9)。
其中A为基团A2，其中W为O且Y为OR9的化合物I可以通过使其中A'为Cl、Br、I或三氟甲磺酰氧基的化合物I'或I″与一氧化碳在钯催化剂和醇R9OH存在下反应而制备。其中A为基团A2，其中W为O且Y为NR5R6的化合物I可以通过使其中A'为Cl、Br、I或三氟甲磺酰氧基的化合物I'或I″与一氧化碳在钯催化剂和其中R为C1-C4烷基的醇ROH存在下反应成式XXI化合物而制备。合适的钯催化剂例如为PCT/EP2011/060388中所述那些。
然后将该酯水解成相应羧酸，后者在标准酰胺化条件下与胺NHR5R6反应。水解可以在标准条件下，例如在使用例如盐酸、硫酸或三氟乙酸的酸性条件下，或在使用例如碱金属氢氧化物，如LiOH、NaOH或KOH的碱性条件下进行。酰胺化优选通过用草酰氯[(COCl)2]或亚硫酰氯(SOCl2)将羧酸活化成相应酰氯，然后与胺NHR5R6反应而进行。或者，酰胺化在偶联剂存在下进行。合适的偶联试剂(活化剂)是众所周知的且例如选自碳二亚胺类，如DCC(二环己基碳二亚胺)和DCI(二异丙基碳二亚胺)，苯并三唑衍生物，如HATU(O-(7-氮杂苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐)，HBTU((O-苯并三唑-1-基)-N,N,N',N'-四甲基脲六氟磷酸盐)和HCTU(1H-苯并三唑-1-[二(二甲基氨基)亚甲基]-5-氯四氟硼酸盐)以及衍生的活化剂，如BOP((苯并三唑-1-基氧基)-三(二甲基氨基)六氟磷酸盐)、Py-BOP((苯并三唑-1-基氧基)-三吡咯烷六氟磷酸盐)和Py-BrOP(溴三吡咯烷六氟磷酸盐)。该活化剂通常过量使用。苯并三唑和偶联试剂通常在碱性介质中使用。
其中A为基团A2，其中W为S且Y为NR5R6或OR9的化合物I可以通过使相应的氧代化合物(W为O)与Lawesson试剂(CAS 19172-47-5)反应而制备，例如参见Jesberger等，Synthesis，2003，1929-1958及其中的参考文献。对于其中Y为NR5R6的化合物，可以在高温如60-100℃下使用诸如HMPA或THF的溶剂。优选的反应条件是在65℃下的THF。对于其中Y为OR9的化合物，合适的反应条件是无溶剂条件或在温度如100-200℃，优选140℃下的溶剂如甲苯。
其中A为基团A3，其中R7a和R7b为氢的化合物I可以通过例如用LAH(氢化铝锂)或DIBAL-H(二异丁基氢化铝)将化合物XXI或XVIII还原成化合物XXII而制备。
然后使其以SN反应与胺NHR5R6反应。为此，首先可以使OH基团转化成更好的离去基团，例如转化成磺酸酯(例如甲磺酸酯、甲苯磺酸酯或三氟甲磺酸酯基团)。若R6为基团-C(O)R8，则也可以使化合物XXII与胺NH2R5反应，然后使所得苄基胺与酸R8-COOH或其衍生物如其酰氯R8-COCl以酰胺化反应进行反应。
其中A为基团A3，其中R7a为任选取代的烷基或任选取代的环烷基且R7b为氢的化合物I可以通过使其中R8对应于为任选取代的C1-C6烷基或任选取代的C3-C8环烷基的R7a的酮XX进行还原性胺化以得到化合物XXIII而制备。还原性胺化的典型条件是使酮XX与胺H2NR5反应得到相应亚胺，用还原剂如Na(CN)BH3将后者还原成胺XIII。由酮XX得到胺XXIII的反应也可以作为单釜程序进行。
为了得到其中R7a和R7b为任选取代的烷基、任选取代的环烷基、任选取代的链烯基或任选取代的炔基的化合物，使其中R8对应于R7a，后者为任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C3-C8环烷基、任选取代的C2-C6链烯基或任选取代的C2-C6炔基的羰基化合物如XX与其中Hal为Cl、Br或I的格利雅试剂R7b-MgHal，或其中R7b为任选取代的C1-C6烷基、任选取代的C3-C8环烷基、任选取代的C2-C6链烯基或任选取代的C2-C6炔基的有机锂化合物R7b-Li反应而得到式XXIV的醇。
然后可以经由相应叠氮化物将醇XXIV转化成胺XXV，例如如Organic Letters，2001，3(20)，3145-3148所述。
需要的话可以将其转化成其中R5和R6不为氢的化合物I，例如通过标准烷基化反应。
其中A为基团A3，其中R7a为任选取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基或CN且R7b为氢的化合物I可以通过将醛XVIII通过与其中R6为叔丁基亚磺酰基或为了制备R7a＝CN的化合物而为甲苯磺酸酯的胺衍生物NH2R6反应转化成亚胺XXVI而制备。
然后使该亚胺与化合物H-R7a以加成反应在例如如J.Am.Chem.Soc.2009，3850-3851及其中引用的参考文献所述条件，或者为了引入CN作为基团R7a，如Chemistry-AEuropean Journal 2009，15，11642-11659所述条件下反应。
其中A为基团A3，其中R7a和R7b均为任选取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基或CN的化合物I可以类似地通过将其中R8具有对R7b所述含义且为任选取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基或CN的酮XX通过与其中R6为叔丁基亚磺酰基或为了制备R7a＝CN的化合物而为甲苯磺酸酯的胺衍生物NH2R6反应转化成亚胺而制备。
然后使该亚胺与化合物H-R7a以加成反应在例如如J.Org.Chem2002，67，7819-7832及其中引用的参考文献所述条件，或者为了引入CN作为基团R7a，如Chemistry-A EuropeanJournal 2009，15，11642-11659所述条件下反应。
需要的话，随后可以除去R6而得到氨基NH2。
其中A为A4的化合物I可以通过标准环偶联反应制备。例如，其中A4为N-键合杂环的化合物可以通过使其中A'为Cl、Br或I的化合物I'或I″与相应环A4-H(H位于待偶联的氮环原子上)在Ullmann偶联条件下反应而制备，例如如WO 2007/075459所述。通常使用碘化铜(I)或氧化铜(I)和配体如1,2-环己基二胺，例如参见Kanemasa等，European Journal ofOrganic Chemistry，2004，695-709。若A'为F，则该反应通常在极性非质子溶剂如N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮中在无机碱如碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯存在下进行。
其中A4为C-键合杂环的化合物可以通过使其中A'为Br或I的化合物I'或I″与相应环的硼酸A4-B(OH)2或相应环的硼酸酯A4-B(OR2)在Suzuki反应条件下经由Pd催化的交叉偶联反应而制备，例如如WO 2007/075459所述。典型的催化剂是四(三苯基膦)钯(0)。合适的是溶剂如四氢呋喃、乙腈、乙醚和二烷。硼酸A4-B(OH)2可市购或者可以通过已知方法制备。引入杂环基团A4的其他方法是Heck，Stille，Kumada和Buchwald-Hartwig偶联程序；例如参见Tetrahedron，2004，60，8991-9016。
式(I)化合物—包括其立体异构体、盐和N-氧化物—以及在该合成方法中的其前体通常可以通过上述方法制备。若各化合物不能经由上述途径制备，则可以通过衍生其他化合物(I)或相应前体或通过所述合成途径的常规改变制备它们。例如，在单独情况下，某些式(I)化合物可以有利地通过衍生，例如通过酯水解、酰胺化、酯化、醚裂解、烯烃化、还原、氧化等或者通过所述合成途径的常规改变而由其他式(I)化合物制备。
反应混合物以常规方式后处理，例如通过与水混合、分离各相并且合适的话通过层析，例如在矾土或硅胶上层析而提纯粗产物。一些中间体和终产物可以以无色或浅棕色粘稠油形式得到，将它们在减压和温和升高的温度下除去或提纯挥发性组分。若中间体和终产物以固体得到，则它们可以通过重结晶或研制进行提纯。
由于其优异的活性，本发明化合物可以用于防治无脊椎动物害虫。
因此，本发明还提供了一种防治无脊椎动物害虫的方法，该方法包括用杀害虫有效量的本发明化合物或如上所定义的组合物处理害虫、其食物供应源、其栖息地或其繁殖地或其中害虫生长或可能生长的栽培植物、植物繁殖材料(如种子)、土壤、区域、材料或环境或要防止害虫侵袭或侵染的材料、栽培植物、植物繁殖材料(如种子)、土壤、表面或空间。
优选本发明方法用于保护植物繁殖材料(如种子)和由其生长的植物以防无脊椎动物害虫侵袭或侵染且包括用杀害虫有效量的如上所定义的本发明化合物或用杀害虫有效量的如上文和下文所定义的农业组合物处理植物繁殖材料(如种子)。本发明方法不限于保护已经根据本发明处理的“底物”(植物、植物繁殖材料、土壤材料等)，而是还具有预防效果，因此例如可以相应地保护由已处理的植物繁殖材料(如种子)生长的植物，但植物本身并未被处理。
就本发明而言，“无脊椎动物害虫”优选选自节肢动物和线虫，更优选有害昆虫、蜘蛛和线虫，甚至更优选昆虫、螨虫(acarid)和线虫。就本发明而言，“无脊椎动物害虫”最优选为昆虫。
本发明进一步提供了一种用于防治无脊椎动物害虫的农业组合物，包括具有杀害虫作用量的至少一种本发明化合物和至少一种惰性液体和/或固体可农用载体以及需要的话，至少一种表面活性剂。
该类组合物可以包含单独的本发明活性化合物或几种本发明活性化合物的混合物。本发明组合物可以包含单独的异构体或异构体混合物或盐以及单独的互变异构体或互变异构体混合物。
本发明化合物，包括其盐、立体异构体和互变异构体尤其适合有效防治节肢动物害虫如蜘蛛、蜈蚣(myriapede)和昆虫以及线虫。它们尤其适合有效防治或防除下列害虫：
鳞翅目昆虫(鳞翅目(Lepidoptera))，例如小地老虎(Agrotis ypsilon)、黄地老虎(Agrotis segetum)、木棉虫(Alabama argillacea)、黎豆夜蛾(Anticarsiagemmatalis)、Argyresthia conjugella、叉纹夜蛾(Autographa gamma)、树尺蠖(Bupaluspiniarius)、Cacoecia murinana、Capua reticulana、Cheimatobia brumata、云杉色卷蛾(Choristoneura fumiferana)、Choristoneura occidentalis、二化螟(Cirphisunipuncta)、苹果小卷蛾(Cydia pomonella)、松毛虫(Dendrolimus pini)、Diaphanianitidalis、西南玉米杆草螟(Diatraea grandiosella)、埃及钻夜蛾(Earias insulana)、南美玉米苗斑螟(Elasmopalpus lignosellus)、女贞细卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、Evetria bouliana、Feltia subterranea、蜡螟(Galleria mellonella)、李小食心虫(Grapholitha funebrana)、梨小食心虫(Grapholitha molesta)、棉铃虫(Heliothisarmigera)、烟芽夜蛾(Heliothis virescens)、玉米穗虫(Heliothis zea)、菜螟(Hellulaundalis)、Hibernia defoliaria、美国白蛾(Hyphantria cunea)、苹果巢蛾(Hyponomeutamalinellus)、番茄虫蛾(Keiferia lycopersicella)、Lambdina fiscellaria、甜菜夜蛾(Laphygma exigua)、咖啡潜叶蛾(Leucoptera coffeella)、旋纹潜蛾(Leucopterascitella)、Lithocolletis blancardella、葡萄浆果小卷蛾(Lobesia botrana)、甜菜网螟(Loxostege sticticalis)、舞毒蛾(Lymantria dispar)、模毒蛾(Lymantria monacha)、桃潜蛾(Lyonetia clerkella)、黄褐天幕毛虫(Malacosoma neustria)、甘蓝夜蛾(Mamestrabrassicae)、黄杉毒蛾(Orgyia pseudotsugata)、玉米螟(Ostrinia nubilalis)、小眼夜蛾(Panolis flammea)、棉花红铃虫(Pectinophora gossypiella)、疆夜蛾(Peridromasaucia)、圆掌舟蛾(Phalera bucephala)、马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella)、柑桔潜叶蛾(Phyllocnistis citrella)、欧洲粉蝶(Pieris brassicae)、菜粉蝶(Pierisrapae)、苜蓿绿夜蛾(Plathypena scabra)、菜蛾(Plutella xylostella)、大豆夜蛾(Pseudoplusia includens)、Rhyacionia frustrana、Scrobipalpula absoluta、麦蛾(Sitotroga cerealella)、葡萄卷叶蛾(Sparganothis pilleriana)、草地夜蛾(Spodoptera frugiperda)、海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis)、斜纹夜蛾(Spodopteralitura)、Thaumatopoea pityocampa、绿色橡木飞蛾(Tortrix viridana)、粉纹夜蛾(Trichoplusia ni)和Zeiraphera canadensis；
甲虫(鞘翅目(Coleoptera))，例如梨窄吉丁(Agrilus sinuatus)、直条叩头虫(Agriotes lineatus)、暗色叩头虫(Agriotes obscurus)、Amphimallus solstitialis、Anisandrus dispar、墨西哥棉铃象(Anthonomus grandis)、苹花象(Anthonomuspomorum)、Aphthona euphoridae、Athous haemorrhoidalis、甜菜隐食甲(Atomarialinearis)、纵坑切梢小蠹(Blastophagus piniperda)、Blitophaga undata、蚕豆象(Bruchus rufimanus)、豌豆象(Bruchus pisorum)、欧洲兵豆象(Bruchus lentis)、苹卷象(Byctiscus betulae)、甜菜大龟甲(Cassida nebulosa)、Cerotoma trifurcata、玫瑰金龟子(Cetonia aurata)、白菜籽龟象(Ceuthorrhynchus assimilis)、芫菁龟象(Ceuthorrhynchus napi)、甜菜胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、Conoderusvespertinus、石刁柏负泥虫(Crioceris asparagi)、金针虫属(Ctenicera)、长角叶甲(Diabrotica longicornis)、Diabrotica semipunctata、Diabrotica 12-punctata、南美叶甲(Diabrotica speciosa)、玉米根叶甲(Diabrotica virgifera)、墨西哥豆瓢虫(Epilachna varivestis)、烟草跳甲(Epitrix hirtipennis)、棉灰蒙象变种(Eutinobothrus brasiliensis)、欧洲松树皮象(Hylobius abietis)、埃及苜蓿叶象(Hypera brunneipennis)、紫苜蓿叶象(Hypera postica)、云杉八齿小蠹(Ipstypographus)、烟草负泥虫(Lema bilineata)、黑角负泥虫(Lema melanopus)、马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)、Limonius californicus、稻水象甲(Lissorhoptrusoryzophilus)、Melanotus communis、油菜露尾甲(Meligethes aeneus)、大栗鳃金龟(Melolontha hippocastani)、五月鳃金龟(Melolontha melolontha)、水稻负泥虫(Oulemaoryzae)、葡萄黑耳喙象(Ortiorrhynchus sulcatus)、草莓根象甲(Otiorrhynchusovatus)、辣根猿叶甲(Phaedon cochleariae)、Phyllobius pyri、Phyllotretachrysocephala、食叶鳃金龟属(Phyllophaga)、庭园发丽金龟(Phyllopertha horticola)、大豆淡足跳甲(Phyllotreta nemorum)、黄曲条菜跳甲(Phyllotreta striolata)、日本金龟子(Popillia japonica)、豌豆叶象(Sitona lineatus)和谷象(Sitophilus granaria)；
蝇、蚊(双翅目(Diptera))，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedesalbopictus)、剌扰伊蚊(Aedes vexans)、苍墨西哥果蝇(Anastrepha ludens)、五斑按蚊(Anopheles maculipennis)、Anopheles crucians、白足按蚊(Anopheles albimanus)、疟蚊(Anopheles gambiae)、Anopheles freeborni、白踝按蚊(Anopheles leucosphyrus)、微小按蚊(Anopheles minimus)、四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、红头丽蝇(Calliphora vicina)、地中海实蝇(Ceratitis capitata)、蛆症金蝇(Chrysomyabezziana)、Chrysomya hominivorax、Chrysomya macellaria、鹿蝇(Chrysops discalis)、Chrysops silacea、Chrysops atlanticus、Cochliomyia hominivorax、高粱瘿蚊(Contarinia sorghicola)、Cordylobia anthropophaga、Culicoides furens、尖音库蚊(Culex pipiens)、斑蚊(Culex nigripalpus)、致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)、媒斑蚊(Culex tarsalis)、Culiseta inornata、Culiseta melanura、瓜蝇(Dacuscucurbitae)、油橄榄实蝇(Dacus oleae)、油菜叶瘿蚊(Dasineura brassicae)、葱蝇(Delia antique)、麦地种蝇(Delia coarctata)、灰地种蝇(Delia platura)、甘蓝根蝇(Delia radicum)、人肤皮蝇(Dermatobia hominis)、小毛厕蝇(Fannia canicularis)、Geomyza Tripunctata、马蝇(Gasterophilus intestinalis)、刺舌蝇(Glossinamorsitans)、须舌蝇(Glossina palpalis)、Glossina fuscipes、Glossina tachinoides、Haematobia irritans、Haplodiplosis equestris、Hippelates spp.、花生田灰地种蝇(Hylemyia platura)、纹皮蝇(Hypoderma lineata)、Leptoconops torrens、蔬菜斑潜蝇(Liriomyza sativae)、美国潜叶蝇(Liriomyza trifolii)、Lucilia caprina、铜绿蝇(Lucilia cuprina)、丝光绿蝇(Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、Mansoniatitillanus、麦瘿蚊(Mayetiola destructor)、秋家蝇(Musca autumnalis)、家蝇(Muscadomestica)、厩腐蝇(Muscina stabulans)、羊狂蝇(Oestrus ovis)、Opomyza florum、欧洲麦秆蝇(Oscinella frit)、天仙子泉蝇(Pegomya hysocyami)、Phorbia antiqua、萝卜蝇(Phorbia brassicae)、Phorbia coarctata、Phlebotomus argentipes、Psorophoracolumbiae、Psila rosae、Psorophora discolor、Prosimulium mixtum、樱桃实蝇(Rhagoletis cerasi)、苹果实蝇(Rhagoletis pomonella)、红尾肉蝇(Sarcophagahaemorrhoidalis)、肉蝇属(Sarcophaga)、Simulium vittatum、厩螫蝇(Stomoxyscalcitrans)、牛虻(Tabanus bovinus)、Tabanus atratus、红色原虻(Tabanus lineola)、Tabanus similis、Tipula oleracea和欧洲大蚊(Tipula paludosa)；
蓟马(缨翅目(Thysanoptera))，例如兰花蓟马(Dichromothrips corbetti)、Dichromothrips、烟褐蓟马(Frankliniella fusca)、苜蓿花蓟马(Frankliniellaoccidentalis)、东方花蓟马(Frankliniella tritici)、桔梗蓟马(Scirtothrips citri)、稻蓟马(Thrips oryzae)、棕榈蓟马(Thrips palmi)和烟蓟马(Thrips tabaci)；
白蚁(等翅目(Isoptera))，例如Calotermes flavicollis、Leucotermesflavipes、Heterotermes aureus、黄肢散白蚁(Reticulitermes flavipes)、南方散白蚁(Reticulitermes virginicus)、欧洲散白蚁(Reticulitermes lucifugus)、黑胸散白蚁(Reticulitermes santonensis)、Reticulitermes grassei、Termes natalensis和家白蚁(Coptotermes formosanus)；
蟑螂(蜚蠊目(Blattaria)-Blattodea)，例如德国小蠊(Blattella germanica)、Blattella asahinae、美洲蟑螂(Periplaneta americana)、日本大蠊(Periplanetajaponica)、棕色蜚蠊(Periplaneta brunnea)、Periplaneta fuligginosa、澳洲蜚蠊(Periplaneta australasiae)和东方蜚蠊(Blatta orientalis)，
臭虫、蚜虫、叶蝉、粉虱、介壳虫、蝉(半翅目(Hemiptera))，例如拟绿蝽(Acrosternum hilare)、玉米长蝽(Blissus leucopterus)、黑斑烟盲蝽(Cyrtopeltisnotatus)、棉红蝽(Dysdercus cingulatus)、Dysdercus intermedius、麦扁盾蝽(Eurygaster integriceps)、烟草蝽(Euschistus impictiventris)、棉红铃喙缘蝽(Leptoglossus phyllopus)、美洲牧草盲蝽(Lygus lineolaris)、牧草盲蝽(Lyguspratensis)、稻绿蝽(Nezara viridula)、甜菜拟网蝽(Piesma quadrata)、Solubeainsularis、Thyanta perditor、Acyrthosiphon onobrychis、落叶松球蚜(Adelgeslaricis)、Aphidula nasturtii、甜菜蚜(Aphis fabae)、草莓根蚜(Aphis forbesi)、苹果蚜(Aphis pomi)、棉蚜(Aphis gossypii)、北美茶簏子蚜(Aphis grossulariae)、Aphisschneideri、卷叶蚜(Aphis spiraecola)、Aphis sambuci、豌豆蚜(Acyrthosiphonpisum)、马铃薯蚜(Aulacorthum solani)、银叶粉虱(Bemisia argentifolii)、Brachycaudus cardui、杏圆尾蚜(Brachycaudus helichrysi)、Brachycaudus persicae、Brachycaudus prunicola、甘蓝蚜(Brevicoryne brassicae)、Capitophorus horni、Cerosipha gossypii、Chaetosiphon fragaefolii、Cryptomyzus ribis、高加索冷杉椎球蚜(Dreyfusia nordmannianae)、云杉椎球蚜(Dreyfusia piceae)、居根西圆尾蚜(Dysaphis radicola)、Dysaulacorthum pseudosolani、Dysaphis plantaginea、Dysaphispyri、蚕豆微叶蝉(Empoasca fabae)、桃大尾蚜(Hyalopterus pruni)、Hyperomyzuslactucae、麦长管蚜(Macrosiphum avenae)、大戟长管蚜(Macrosiphum euphorbiae)、蔷薇管蚜(Macrosiphon rosae)、Megoura viciae、巢莱修尾蚜(Melanaphis pyrarius)、麦无网蚜(Metopolophium dirhodum)、Myzodes persicae、冬葱瘤额蚜(Myzus ascalonicus)、Myzus cerasi、李瘤蚜(Myzus varians)、Nasonovia ribis-nigri、稻飞虱(Nilaparvatalugens)、囊柄瘿绵蚜(Pemphigus bursarius)、蔗飞虱(Perkinsiella saccharicida)、忽布疣蚜(Phorodon humuli)、苹木虱(Psylla mali)、梨木虱(Psylla piri)、冬葱瘤蛾蚜(Rhopalomyzus ascalonicus)、玉米蚜(Rhopalosiphum maidis)、禾谷溢管蚜(Rhopalosiphum padi)、Rhopalosiphum insertum、Sappaphis mala、Sappaphis mali、麦二叉蚜(Schizaphis graminum)、Schizoneura lanuginosa、麦长管蚜(Sitobion avenae)、白粉虱(Trialeurodes vaporariorum)、Toxoptera aurantiiand、葡萄根瘤蚜(Viteusvitifolii)、Cimex lectularius、Cimex hemipterus、Reduvius senilis、Triatoma spp.和Arilus critatus；
蚂蚁、蜜蜂、黄蜂、叶蜂(膜翅目(Hymenoptera))，例如新疆菜叶蜂(Athaliarosae)、切叶蚁(Atta cephalotes)、Atta capiguara、Atta cephalotes、Atta laevigata、Atta robusta、Atta sexdens、Atta texana、举腹蚁属(Crematogaster)、Hoplocampaminuta、Hoplocampa testudinea、黑毛蚁(Lasius niger)、小黄家蚁(Monomoriumpharaonis)、热带火蚁(Solenopsis geminata)、红火蚁(Solenopsis invicta)、黑火蚁(Solenopsis richteri)、南方火蚁(Solenopsis xyloni)、红蚂蚁(Pogonomyrmexbarbatus)、Pogonomyrmex californicus、大头蚁(Pheidole megacephala)、天鹅绒蚂蚁(Dasymutilla occidentalis)、熊蜂属(Bombus)、大黄蜂(Vespula squamosa)、Paravespula vulgaris、Paravespula pennsylvanica、Paravespula germanica、姬胡蜂(Dolichovespula maculata)、黄边胡蜂(Vespa crabro)、胡蜂(Polistes rubiginosa)、Campodontus floridanus和阿根廷蚁(Linepithema humile)；蟋蟀、蚱蜢、蝗虫(直翅目(Orthoptera))，例如居屋艾蟋(Acheta domestica)、蝼蛄(Gryllotalpa gryllotalpa)、飞蝗(Locusta migratoria)、双纹黑蝗(Melanoplus bivittatus)、红足黑蝗(Melanoplusfemurrubrum)、墨西哥黑蝗(Melanoplus mexicanus)、迁飞黑蝗(Melanoplussanguinipes)、石栖黑蝗(Melanoplus spretus)、条纹红蝗(Nomadacrisseptemfasciata)、美洲沙漠蝗(Schistocerca americana)、非洲沙漠蝗(Schistocercagregaria)、摩洛哥戟纹蝗(Dociostaurus maroccanus)、庭疾灶螽(Tachycinesasynamorus)、塞内加尔小车蝗(Oedaleus senegalensis)、臭腹腺蝗(Zonozerusvariegatus)、Hieroglyphus daganensis、Kraussaria angulifera、意大利蝗(Calliptamus italicus)、澳大利亚灾蝗(Chortoicetes terminifera)和褐飞蝗(Locustana pardalina)；
蜘蛛纲(Arachnoidea)，如蜘蛛(蜱螨目(Acarina))，例如软蜱科(Argasidae)、硬蜱科(Ixodidae)和疥螨科(Sarcoptidae)，如长星形壁虱(Amblyomma americanum)、热带花蜱(Amblyomma variegatum)、Ambryomma maculatum、波斯锐缘蜱(Argas persicus)、牛壁虱(Boophilus annulatus)、Boophilus decoloratus、微小牛蜱(Boophilus microplus)、Dermacentor silvarum、安氏革螨(Dermacentor andersoni)、美洲大革螨(Dermacentorvariabilis)、Hyalomma truncatum、蓖子硬蜱(Ixodes ricinus)、Ixodes rubicundus、黑脚硬蜱(Ixodes scapularis)、全环硬蜱(Ixodes holocyclus)、太平洋硬蜱(Ixodespacificus)、Ornithodorus moubata、Ornithodorus hermsi、Ornithodorus turicata、柏氏禽刺螨(Ornithonyssus bacoti)、Otobius megnini、鸡皮刺螨(Dermanyssusgallinae)、绵羊疥病(Psoroptes ovis)、棕色犬壁虱(Rhipicephalus sanguineus)、Rhipicephalus appendiculatus、Rhipicephalus evertsi、人疥螨(Sarcoptes scabiei)，以及瘿螨属(Eriophyidae)，如苹果刺锈螨(Aculus schlechtendali)、Phyllocoptrataoleivora和Eriophyes sheldoni；细螨属(Tarsonemidae)，如Phytonemus pallidus和侧多食跗线螨(Polyphagotarsonemus latus)；细须螨属(Tenuipalpidae)，如紫红短须螨(Brevipalpus phoenicis)；叶螨属(Tetranychidae)，如朱砂叶螨(Tetranychuscinnabarinus)、神泽叶螨(Tetranychus kanzawai)、太平洋叶螨(Tetranychuspacificus)、棉叶螨(Tetranychus telarius)和二点叶螨(Tetranychus urticae)，苹果叶螨(Panonychus ulmi)、柑椐叶螨(Panonychus citri)和Oligonychus pratensis；蜘蛛目(Araneida)，例如红斑寇蛛(Latrodectus mactans)和褐丝蛛(Loxosceles reclusa)；
蚤(蚤目(Siphonaptera))，例如猫蚤(Ctenocephalides felis)、狗蚤(Ctenocephalides canis)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、致痒蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)和具带病蚤(Nosopsyllus fasciatus)，
衣鱼、家衣鱼(缨尾目(Thysanura))，例如西洋衣鱼(Lepisma saccharina)和斑衣鱼(Thermobia domestica)，
百足虫(唇足纲(Chilopoda))，例如Scutigera coleoptrata，
千足虫(倍足纲(Diplopoda))，例如Narceus spp.，
蠼蛸(革翅目(Dermaptera))，例如欧洲球螋(forficula auricularia)，
虱(毛虱目(Phthiraptera))，例如人头虱(Pediculus humanus capitis)、人体虱(Pediculus humanus corporis)、阴虱(Pthirus pubis)、牛血虱(Haematopinuseurysternus)、猪血虱(Haematopinus suis)、牛颚虱(Linognathus vituli)、Bovicolabovis、鸡虱(Menopon gallinae)、Menacanthus stramineus和Solenopotes capillatus；
弹尾目(Collembola(跳虫))，例如棘跳虫属(Onychiurus)。
本发明化合物—包括其盐、立体异构体和互变异构体—还适合防治线虫：植物寄生线虫如根结线虫，北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyneincognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)和其他根结线虫属(Meloidogyne)；形成胞囊的线虫，马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)和其他球胞囊属(Globodera)；禾谷胞囊线虫(Heterodera avenae)、大豆胞囊线虫(Heterodera glycines)、甜菜胞囊线虫(Heterodera schachtii)、三叶草胞囊线虫(Heterodera trifolii)和其他胞囊线虫属(Heterodera)；种子肿瘿线虫，粒线虫属(Anguina)；茎叶线虫，滑刃线虫属(Aphelenchoides)；刺线虫，杂草刺线虫(Belonolaimus longicaudatus)和其他针刺线虫属(Belonolaimus)；松线虫，松材线虫(Bursaphelenchusxylophilus)和其他伞滑刃线虫属(Bursaphelenchus)；环形线虫，环纹线虫属(Criconema)、小环线虫属(Criconemella)、轮线虫属(Criconemoides)、中环线虫属(Mesocriconema)；球茎线虫，腐烂茎线虫(Ditylenchus destructor)、甘薯茎线虫(Ditylenchus dipsaci)和其他茎线虫属(Ditylenchus)；锥线虫，锥线虫属(Dolichodorus)；螺旋形线虫，Heliocotylenchusmulticinctus和其他Helicotylenchus属；鞘线虫和鞘形线虫，鞘线虫属(Hemicycliophora)和半轮线虫属(Hemicriconemoides)；潜根线虫属(Hirshmanniella)；冠线虫，枪线虫属(Hoplolaimus)；伪根结线虫，珍珠线虫属(Nacobbus)；针线虫，横带长针线虫(Longidorus elongatus)和其他长针线虫属(Longidorus)；根腐线虫，Pratylencusneglectus、穿刺根腐线虫(Pratylenchus penetrans)、Pratylenchus curvitatus、全体短体线虫(Pratylenchus goodeyi)和其他根腐线虫属(Pratylenchus)；穿孔线虫，香蕉穿孔线虫(Radopholus similis)和其他穿孔线虫属(Radopholus)；肾形线虫，盘旋线虫(Rotylenchus robustus)和其他肾状线虫属(Rotylenchus)；Scutellonema属；残根线虫，原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)和其他毛刺线虫属(Trichodorus)；拟毛刺属(Paratrichodorus)；阻长线虫，马齿苋矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、顺逆矮化线虫(Tylenchorhynchus dubius)和其他矮化线虫属(Tylenchorhynchus)；柑桔线虫，半穿刺线虫属(Tylenchulus)；剑线虫，剑线虫属(Xiphinema)；以及其他植物寄生线虫。
本发明化合物，包括其盐、立体异构体和互变异构体，尤其可用于防治昆虫，优选刺吸式昆虫和嚼咬昆虫如选自鳞翅目、鞘翅目和半翅目昆虫，尤其是鳞翅目、鞘翅目和蝽的昆虫。
此外，本发明化合物，包括其盐、立体异构体和互变异构体，可以用于防治缨翅目、双翅目(尤其是蝇、蚊)、膜翅目(尤其是蚂蚁)和等翅目(尤其是白蚁)昆虫。
本发明化合物，包括其盐、立体异构体和互变异构体，尤其可用于防治鳞翅目和鞘翅目昆虫。
本发明还涉及农业化学组合物，其包含助剂和至少一种本发明化合物I。
农业化学组合物包含杀害虫有效量的化合物I。术语“有效量”表示足以防治栽培植物上的有害真菌或在材料保护中足以防治有害真菌且不对被处理植物产生显著损害的量的组合物或化合物I。该量可以在宽范围内变化且取决于各种因素，如待防治的品种、被处理的栽培植物或材料、气候条件和所用具体化合物I。
化合物I、其N-氧化物和盐可以转化成常规类型的农业化学组合物，例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊、颗粒、模压品、胶囊及其混合物。组合物类型的实例是悬浮液(例如SC、OD、FS)，可乳化浓缩物(例如EC)，乳液(例如EW、EO、ES、ME)，胶囊(例如CS、ZC)，糊，锭剂，可湿性粉末或粉剂(例如WP、SP、WS、DP、DS)，模压品(例如BR、TB、DT)，颗粒(例如WG、SG、GR、FG、GG、MG)，杀虫制品(例如LN)以及处理植物繁殖材料如种子的凝胶配制剂(例如GF)。这些和其他组合物类型在“Catalogue of pesticide formulation types andinternational coding system”，Technical Monograph，第2期，2008年5月第6版，CropLife International中有定义。
组合物如Mollet和Grubemann，Formulation technology，Wiley VCH，Weinheim，2001；或Knowles，New developments in crop protection product formulation，AgrowReports DS243，T&F Informa，London，2005所述以已知方式制备。
合适的助剂是溶剂，液体载体，固体载体或填料，表面活性剂，分散剂，乳化剂，润湿剂，辅助剂，加溶剂，渗透促进剂，保护性胶体，粘附剂，增稠剂，保湿剂，驱除剂，引诱剂，进食刺激剂，相容剂，杀菌剂，防冻剂，消泡剂，着色剂，增粘剂和粘合剂。
合适的溶剂和液体载体是水和有机溶剂，如中到高沸点的矿物油馏分，例如煤油、柴油；植物或动物来源的油；脂族、环状和芳族烃类，例如甲苯、石蜡、四氢萘、烷基化萘；醇类，如乙醇、丙醇、丁醇、苄醇、环己醇；二醇类；DMSO；酮类，例如环己酮；酯类，例如乳酸酯、碳酸酯、脂肪酸酯、γ-丁内酯；脂肪酸；膦酸酯；胺类；酰胺类，例如N-甲基吡咯烷酮，脂肪酸二甲基酰胺；以及它们的混合物。
合适的固体载体或填料是矿土，例如硅酸盐、硅胶、滑石、高岭土、石灰石、石灰、白垩、粘土、白云石、硅藻土、膨润土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁；多糖，例如纤维素、淀粉；肥料，例如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、脲类；植物来源的产品，例如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，以及它们的混合物。
合适的表面活性剂是表面活性化合物，如阴离子、阳离子、非离子和两性表面活性剂，嵌段聚合物，聚电解质，以及它们的混合物。该类表面活性剂可以用作乳化剂、分散剂、加溶剂、润湿剂、渗透促进剂、保护性胶体或辅助剂。表面活性剂的实例列于McCutcheon’s，第1卷：Emulsifiers&Detergents，McCutcheon’s Directories，Glen Rock，USA，2008(International Ed.或North American Ed.)中。
合适的阴离子表面活性剂是磺酸、硫酸、磷酸、羧酸的碱金属、碱土金属或铵盐以及它们的混合物。磺酸盐的实例是烷基芳基磺酸盐、二苯基磺酸盐、α-烯烃磺酸盐、木素磺酸盐、脂肪酸和油的磺酸盐、乙氧基化烷基酚的磺酸盐、烷氧基化芳基酚的磺酸盐、缩合萘的磺酸盐、十二烷基-和十三烷基苯的磺酸盐、萘和烷基萘的磺酸盐、磺基琥珀酸盐或磺基琥珀酰胺酸盐。硫酸盐的实例是脂肪酸和油的硫酸盐、乙氧基化烷基酚的硫酸盐、醇的硫酸盐、乙氧基化醇的硫酸盐或脂肪酸酯的硫酸盐。磷酸盐的实例是磷酸盐酯。羧酸盐的实例是烷基羧酸盐以及羧化醇或烷基酚乙氧基化物。
合适的非离子表面活性剂是烷氧基化物，N-取代的脂肪酸酰胺，胺氧化物，酯类，糖基表面活性剂，聚合物表面活性剂及其混合物。烷氧基化物的实例是诸如已经被1-50当量烷氧基化的醇、烷基酚、胺、酰胺、芳基酚、脂肪酸或脂肪酸酯的化合物。可以将氧化乙烯和/或氧化丙烯用于烷氧基化，优选氧化乙烯。N-取代的脂肪酸酰胺的实例是脂肪酸葡糖酰胺或脂肪酸链烷醇酰胺。酯类的实例是脂肪酸酯，甘油酯或甘油单酯。糖基表面活性剂的实例是脱水山梨醇、乙氧基化脱水山梨醇、蔗糖和葡萄糖酯或烷基聚葡糖苷。聚合物表面活性剂的实例是乙烯基吡咯烷酮、乙烯醇或乙酸乙烯酯的均聚物或共聚物。
合适的阳离子表面活性剂是季型表面活性剂，例如具有1或2个疏水性基团的季铵化合物，或长链伯胺的盐。合适的两性表面活性剂是烷基甜菜碱和咪唑啉类。合适的嵌段聚合物是包含聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段的A-B或A-B-A类型嵌段聚合物，或包含链烷醇、聚氧乙烯和聚氧丙烯的A-B-C类型嵌段聚合物。合适的聚电解质是聚酸或聚碱。聚酸的实例是聚丙烯酸的碱金属盐或聚酸梳状聚合物。聚碱的实例是聚乙烯基胺或聚乙烯胺。
合适的辅助剂是本身具有可忽略的农药活性或者本身甚至没有农药活性且改善化合物I对目标物的生物学性能的化合物。实例是表面活性剂，矿物油或植物油以及其他助剂。其他实例由Knowles，Adjuvants and additives，Agrow Reports DS256，T&F InformaUK，2006，第5章列出。
合适的增稠剂是多糖(例如黄原胶、羧甲基纤维素)、无机粘土(有机改性或未改性的)、聚羧酸盐和硅酸盐。
合适的杀菌剂是拌棉醇和异噻唑啉酮衍生物如烷基异噻唑啉酮和苯并异噻唑啉酮。
合适的防冻剂是乙二醇、丙二醇、尿素和甘油。
合适的消泡剂是聚硅氧烷、长链醇和脂肪酸盐。
合适的着色剂(例如着红色、蓝色或绿色)是低水溶性颜料和水溶性染料。实例是无机着色剂(例如氧化铁、氧化钛、六氰合铁酸铁)和有机着色剂(例如茜素着色剂、偶氮着色剂和酞菁着色剂)。
合适的增粘剂或粘合剂是聚乙烯吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇、聚丙烯酸酯、生物蜡或合成蜡以及纤维素醚。
组合物类型及其制备的实例为：
i)水溶性浓缩物(SL，LS)
将10-60重量％本发明化合物I和5-15重量％润湿剂(例如醇烷氧基化物)溶于加至100重量％的水和/或水溶性溶剂(例如醇)中。活性物质在用水稀释时溶解。
ii)分散性浓缩物(DC)
将5-25重量％本发明化合物I和1-10重量％分散剂(例如聚乙烯吡咯烷酮)溶于加至100重量％的有机溶剂(例如环己酮)中。用水稀释得到分散体。
iii)可乳化浓缩物(EC)
将15-70重量％本发明化合物I和5-10重量％乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶于加至100重量％的水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)中。用水稀释得到乳液。
iv)乳液(EW，EO，ES)
将5-40重量％本发明化合物I和1-10重量％乳化剂(例如十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物)溶于20-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)中。借助乳化机将该混合物引入加至100重量％的水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液。
v)悬浮液(SC，OD，FS)
在搅拌的球磨机中将20-60重量％本发明化合物I在加入2-10重量％分散剂和润湿剂(例如木素磺酸钠和醇乙氧基化物)、0.1-2重量％增稠剂(例如黄原胶)和加至100重量％的水下粉碎，得到细碎活性物质悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质悬浮液。对于FS类型组合物加入至多40重量％粘合剂(例如聚乙烯醇)。
vi)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG，SG)
在加入加至100重量％的分散剂和润湿剂(例如木素磺酸钠和醇乙氧基化物)下精细研磨50-80重量％本发明化合物I并借助工业装置(例如挤出机、喷雾塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。
vii)水分散性粉末和水溶性粉末(WP，SP，WS)
将50-80重量％本发明化合物I在加入1-5重量％分散剂(例如木素磺酸钠)、1-3重量％润湿剂(例如醇乙氧基化物)和加至100重量％的固体载体(例如硅胶)下在转子-定子磨机中研磨。用水稀释得到稳定的活性物质分散体或溶液。
viii)凝胶(GW，GF)
在搅拌的球磨机中在加入3-10重量％分散剂(例如木素磺酸钠)、1-5重量％增稠剂(例如羧甲基纤维素)和加至100重量％的水下粉碎5-25重量％本发明化合物I，得到活性物质的精细悬浮液。用水稀释得到稳定的活性物质悬浮液。
iv)微乳液(ME)
将5-20重量％本发明化合物I加入5-30重量％有机溶剂共混物(例如脂肪酸二甲基酰胺和环己酮)、10-25重量％表面活性剂共混物(例如醇乙氧基化物和芳基酚乙氧基化物)和加至100重量％的水中。将该混合物搅拌1小时，以自发产生热力学稳定的微乳液。
iv)微胶囊(CS)
将包含5-50重量％本发明化合物I、0-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)、2-15重量％丙烯酸系单体(例如甲基丙烯酸甲酯、甲基丙烯酸和二-或三丙烯酸酯)的油相分散到保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。由自由基引发剂引发的自由基聚合导致形成聚(甲基)丙烯酸酯微胶囊。或者将包含5-50重量％本发明化合物I、0-40重量％水不溶性有机溶剂(例如芳族烃)和异氰酸酯单体(例如二苯基甲烷-4,4’-二异氰酸酯)的油相分散到保护性胶体(例如聚乙烯醇)的水溶液中。加入多胺(例如六亚甲基二胺)导致形成聚脲微胶囊。单体量为1-10重量％。重量％涉及整个CS组合物。
ix)可撒粉粉末(DP，DS)
将1-10重量％本发明化合物I细碎研磨并与加至100重量％的固体载体(例如细碎高岭土)充分混合。
x)颗粒(GR，FG)
将0.5-30重量％本发明化合物I细碎研磨并结合加至100重量％的固体载体(例如硅酸盐)。通过挤出、喷雾干燥或流化床实现造粒。
xi)超低容量液体(UL)
将1-50重量％本发明化合物I溶于加至100重量％的有机溶剂(例如芳族烃)中。
组合物类型i)-xi)可以任选包含其他助剂，如0.1-1重量％杀菌剂，5-15重量％防冻剂，0.1-1重量％消泡剂和0.1-1重量％着色剂。
农业化学组合物通常包含0.01-95重量％，优选0.1-90重量％，尤其是0.5-75重量％活性物质。活性物质以90-100％，优选95-100％的纯度(根据NMR光谱)使用。
为了处理植物繁殖材料，尤其是种子，通常使用种子处理用溶液(LS)，悬浮乳液(SE)，可流动浓缩物(FS)，干处理用粉末(DS)，淤浆处理用水分散性粉末(WS)，水溶性粉末(SS)，乳液(ES)，可乳化浓缩物(EC)和凝胶(GF)。所述组合物在稀释2-10倍后在即用制剂中给出0.01-60重量％，优选0.1-40重量％的活性物质浓度。施用可以在播种之前或期间进行。化合物I及其组合物分别在植物繁殖材料，尤其是种子上的施用方法包括繁殖材料的拌种、包衣、造粒、撒粉、浸泡和犁沟内施用方法。优选通过不诱发萌发的方法，例如通过拌种、造粒、包衣和撒粉将化合物I或其组合物分别施用于植物繁殖材料上。
当用于植物保护中时，活性物质的施用量取决于所需效果的种类为0.001-2kg/ha，优选0.005-2kg/ha，特别优选0.05-0.9kg/ha，尤其是0.1-0.75kg/ha。
在植物繁殖材料如种子例如通过撒粉、包衣或浸透种子的处理中，通常要求活性物质的量为0.1-1000g/100kg，优选1-1000g/100kg，更优选1-100g/100kg，最优选5-100g/100kg植物繁殖材料(优选种子)。
当用于保护材料或储存产品中时，活性物质的施用量取决于施用区域的种类和所需效果。在材料保护中常用的施用量例如为0.001g-2kg，优选0.005g-1kg活性物质/立方米被处理材料。
可以向活性物质或包含它们的组合物中作为预混物加入或者合适的话在紧临使用前加入(桶混合)各种类型的油、润湿剂、辅助剂、肥料或微营养素和其他农药(例如除草剂、杀虫剂、杀真菌剂、生长调节剂、安全剂)。这些试剂可以以1:100-100:1，优选1:10-10:1的重量比与本发明组合物混合。
用户通常将本发明组合物用于前剂量装置、小背包喷雾器、喷雾罐、喷雾飞机或灌溉系统。通常将该农业化学组合物用水、缓冲剂和/或其他助剂配制至所需施用浓度，从而得到即用喷雾液或本发明农业化学组合物。每公顷农业利用区通常施用20-2000升，优选50-400升即用喷雾液。
根据一个实施方案，用户可以自己在喷雾罐中混合本发明组合物的各组分，例如成套包装的各部分或二元或三元混合物的各部分并且合适的话可以加入其他助剂。
在另一实施方案中，用户可以在喷雾罐中混合本发明组合物的各组分或部分预混的组分，例如包含化合物I和/或选自M)或F)组(见下文)的活性化合物的组分，并且合适的话可以加入其他助剂(桶混合)。
在另一实施方案中，用户可以联合(例如在桶混合之后)或依次使用本发明组合物的各组分或部分预混的组分，例如包含化合物I和/或选自M)或F)组(见下文)的活性物质的组分。
农药的下列分类列表M表示杀虫混合物配对，其无论何时可能的话根据theInsecticide Resistance Action Committee(IRAC)分类并且本发明化合物可以与其一起使用。本发明化合物与下列农药的组合使用可能导致潜在的协同增效效果。提供杀虫混合配对的下列实例的目的是说明可能的组合，而不对可得混合物施加任何限制：
M.1选自如下的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂：
M.1A氨基甲酸酯类，例如涕灭威(aldicarb)、棉铃威(alanycarb)、虫威(bendiocarb)、丙硫克百威(benfuracarb)、丁酮威(butocarboxim)、丁酮氧威(butoxycarboxim)、甲萘威(carbaryl)、虫螨威(carbofuran)、丁硫克百威(carbosulfan)、苯虫威(ethiofencarb)、仲丁威(fenobucarb)、抗螨脒(formetanate)、呋线威(furathiocarb)、异丙威(isoprocarb)、灭虫威(methiocarb)、灭多虫(methomyl)、速灭威(metolcarb)、甲氨叉威(oxamyl)、抗蚜威(pirimicarb)、残杀威(propoxur)、硫双威(thiodicarb)、久效威(thiofanox)、混杀威(trimethacarb)、XMC、灭杀威(xylylcarb)和唑蚜威(triazamate)；或者
M.1B有机磷酸酯类，例如高灭磷(acephate)、唑啶磷(azamethiphos)、乙基谷硫磷(azinphos-ethyl)、谷硫磷(azinphosmethyl)、硫线磷(cadusafos)、氯氧磷(chlorethoxyfos)、毒虫畏(chlorfenvinphos)、氯甲硫磷(chlormephos)、毒死蜱(chlorpyrifos)、甲基毒死蜱(chlorpyrifos-methyl)、蝇毒磷(coumaphos)、杀螟腈(cyanophos)、甲基内吸磷(demeton-S-methyl)、二嗪农(diazinon)、敌敌畏(dichlorvos/DDVP)、百治磷(dicrotophos)、乐果(dimethoate)、甲基毒虫畏(dimethylvinphos)、乙拌磷(disulfoton)、EPN、乙硫磷(ethion)、丙线磷(ethoprophos)、伐灭磷(famphur)、苯线磷(fenamiphos)、杀螟松(fenitrothion)、倍硫磷(fenthion)、噻唑硫磷(fosthiazate)、庚烯磷(heptenophos)、新烟碱类(imicyafos)、异丙胺磷(isofenphos)、O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯、异唑磷(isoxathion)、马拉硫磷(malathion)、灭蚜磷(mecarbam)、甲胺磷(methamidophos)、杀扑磷(methidathion)、速灭磷(mevinphos)、久效磷(monocrotophos)、二溴磷(naled)、氧乐果(omethoate)、砜吸磷(oxydemeton-methyl)、一六零五(parathion)、甲基对硫磷(parathion-methyl)、稻丰散(phenthoate)、甲拌磷(phorate)、伏杀磷(phosalone)、亚胺硫磷(phosmet)、磷胺(phosphamidon)、辛硫磷(phoxim)、虫螨磷(pirimiphos-methyl)、丙溴磷(profenofos)、巴胺磷(propetamphos)、丙硫磷(prothiofos)、吡唑硫磷(pyraclofos)、哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、喹硫磷(quinalphos)、治螟磷(sulfotep)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、双硫磷(temephos)、特丁磷(terbufos)、杀虫威(tetrachlorvinphos)、甲基乙拌磷(thiometon)、三唑磷(triazophos)、敌百虫(trichlorfon)和蚜灭磷(vamidothion)；
M.2.GABA门控氯离子通道拮抗剂，如
M.2A环二烯有机氯化合物，例如硫丹(endosulfan)或氯丹(chlordane)；或
M.2B fiproles(苯基吡唑类)，例如乙虫腈(ethiprole)、锐劲特(fipronil)、丁烯氟虫腈(flufiprole)、pyrafluprole和pyriprole；
M.3选自如下的钠通道调节剂：
M.3A合成除虫菊酯类，例如氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯除虫菊(allethrin)、右旋丙烯菊酯(d-cis-trans allethrin)、右旋反式丙烯菊酯(d-trans allethrin)、氟氯菊酯(bifenthrin)、生物烯丙菊酯(bioallethrin)、2-环戊烯基生物烯丙菊酯(bioallethrinS-cyclopentenyl)、生物苄呋菊酯(bioresmethrin)、乙氰菊酯(cycloprothrin)、氟氯氰菊酯(cyfluthrin)、高效氟氯氰菊酯(beta-cyfluthrin)、(RS)氯氟氰菊酯(cyhalothrin)、氯氟氰菊酯(lambda-cyhalothrin)、精高效氯氟氰菊酯(gamma-cyhalothrin)、氯氰菊酯(cypermethrin)、甲体氯氰菊酯(alpha-cypermethrin)、乙体氯氰菊酯(beta-cypermethrin)、高效反式氯氰菊酯(theta-cypermethrin)、己体氯氰菊酯(zeta-cypermethrin)、苯醚氰菊酯(cyphenothrin)、溴氰菊酯(deltamethrin)、烯炔菊酯(empenthrin)、高氰戊菊酯(esfenvalerate)、醚菊酯(etofenprox)、甲氰菊酯(fenpropathrin)、杀灭菊酯(fenvalerate)、氟氰戊菊酯(flucythrinate)、氟氯苯菊酯(flumethrin)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、溴氟醚菊酯(halfenprox)、咪炔菊酯(imiprothrin)、氯氟醚菊酯(meperfluthrin)、甲氧苄氟菊酯(metofluthrin)、氯菊酯(permethrin)、苯醚菊酯(phenothrin)、炔酮菊酯(prallethrin)、丙氟菊酯(profluthrin)、除虫菊酯(pyrethrin(除虫菊(pyrethrum)))、灭虫菊(resmethrin)、灭虫硅醚(silafluofen)、七氟菊酯(tefluthrin)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、胺菊酯(tetramethrin)、四溴菊酯(tralomethrin)和四氟菊酯(transfluthrin)；或
M.3B钠通道调节剂如DDT或甲氧滴滴涕(methoxychlor)；
M.4选自如下的烟碱型乙酰胆碱受体激动剂(nAChR)：
M.4A新烟碱类，例如吡虫清(acetamiprid)、噻虫胺(chlothianidin)、呋虫胺(dinotefuran)、吡虫啉(imidacloprid)、硝胺烯啶(nitenpyram)、噻虫啉(thiacloprid)和噻虫嗪(thiamethoxam)；或者
M.4B烟碱(nicotine)。
M.5选自多杀菌素类别的烟碱型乙酰胆碱受体变构活化剂，例如艾克敌105(spinosad)或乙基多杀菌素(spinetoram)；
M.6选自阿维菌素和米尔倍霉素类别的氯离子通道活化剂，例如齐墩螨素(abamectin)、甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(emamectin benzoate)、伊维菌素(ivermectin)、lepimectin或米尔螨素(milbemectin)；
M.7保幼激素模拟物，如
M.7A保幼激素类似物，如蒙512(hydroprene)、烯虫炔酯(kinoprene)和蒙五一五(methoprene)；或其他如
M.7B双氧威(fenoxycarb)，或
M.7C蚊蝇醚(pyriproxyfen)；
M.8其他非特异性(多位点)抑制剂，例如
M.8A烷基卤化物如溴甲烷和其他烷基卤化物，或
M.8B氯化苦(chloropicrin)，或
M.8C磺酰氟(sulfuryl fluoride)，或
M.8D硼砂，或
M.8E酒石酸氧锑钾(tartar emetic)；
M.9选择性同翅目昆虫进食阻断剂，例如
M.9B拒嗪酮(pymetrozine)，或
M.9C氟啶虫酰胺(flonicamid)；
M.10螨虫生长抑制剂，例如
M.10A四螨嗪(clofentezine)、噻螨酮(hexythiazox)和氟螨嗪(diflovidazin)，或
M.10B特苯唑(etoxazole)；
M.11昆虫中肠膜的微生物干扰剂，例如苏云金芽孢杆菌(bacillusthuringiensis)或球形芽孢杆菌(bacillus sphaericus)以及它们产生的杀虫蛋白如苏云金芽孢杆菌以色列亚种(bacillus thuringiensis subsp.Israelensis)、球形芽孢杆菌、苏云金芽胞杆菌鲇泽亚种(bacillus thuringiensis subsp.aizawai)、bacillusthuringiensis subsp.kurstaki和苏云金芽胞杆菌拟步行甲亚种菌株(bacillusthuringiensis subsp.tenebrionis)，或Bt作物蛋白：Cry1Ab，Cry1Ac，Cry1Fa，Cry2Ab，mCry3A，Cry3Ab，Cry3Bb和Cry34/35Ab1；
M.12线粒体ATP合成酶抑制剂，如
M.12A杀螨硫隆(diafenthiuron)，或
M.12B有机锡杀螨剂，如三唑锡(azocyclotin)、三环锡(cyhexatin)或杀螨锡(fenbutatin oxide)，或
M.12C克螨特(propargite)，或
M.12D三氯杀螨砜(tetradifon)；
M.13经由质子梯度干扰的氧化磷酸化去偶剂，例如氟唑虫清(chlorfenapyr)、二硝酚(DNOC)或氟虫胺(sulfluramid)；
M.14烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)通道阻断剂，例如沙蚕毒素类似物，如杀虫磺(bensultap)、杀螟丹(cartap hydrochloride)、杀虫环(thiocyclam)或杀虫双(thiosultap sodium)；
M.15类型0几丁质生物合成抑制剂如苯甲酰脲类，如双三氟虫脲(bistrifluron)、定虫隆(chlorfluazuron)、氟脲杀(diflubenzuron)、氟螨脲(flucycloxuron)、氟虫脲(flufenoxuron)、氟铃脲(hexaflumuron)、氟丙氧脲(lufenuron)、双苯氟脲(novaluron)、多氟虫酰脲(noviflumuron)、伏虫隆(teflubenzuron)或杀虫隆(triflumuron)；
M.16类型1几丁质生物合成抑制剂如噻嗪酮(buprofezin)；
M.17双翅目昆虫蜕皮干扰剂，例如灭蝇胺(cyromazine)；
M.18蜕皮素受体激动剂如二酰肼类，例如甲氧苯酰肼(methoxyfenozide)、双苯酰肼(tebufenozide)、特丁苯酰肼(halofenozide)、呋喃虫酰肼(fufenozide)或环虫酰肼(chromafenozide)；
M.19章鱼胺受体激动剂(Octopamin receptor agonsit)，例如双甲脒(amitraz)；
M.20线粒体配合物III电子传输抑制剂，例如
M.20A灭蚁腙(hydramethylnon)，或
M.20B灭螨醌(acequinocyl)，或
M.20C嘧螨酯(fluacrypyrim)；
M.21线粒体配合物I电子传输抑制剂，例如
M.21A METI杀螨剂和杀虫剂，如喹螨醚(fenazaquin)、唑螨酯(fenpyroximate)、嘧螨醚(pyrimidifen)、哒螨酮(pyridaben)、吡螨胺(tebufenpyrad)或唑虫酰胺(tolfenpyrad)，或
M.21B鱼藤酮(rotenone)；
M.22电压依赖性钠通道阻断剂，例如
M.22A二唑虫(indoxacarb)，或
M.22B氰氟虫胺(metaflumizone)；
M.23乙酰CoA羧化酶抑制剂，如季酮酸和四氨基酸(Tetramic acid)衍生物，例如螺螨酯(spirodiclofen)、螺甲螨酯(spiromesifen)或螺虫乙酯(spirotetramat)；
M.24线粒体配合物IV电子传输抑制剂，例如
M.24A膦类如磷化铝、磷化钙、膦或磷化锌，或
M.24B氰化物。
M.25线粒体配合物II电子传输抑制剂，如β-酮腈衍生物，例如腈吡螨酯(cyenopyrafen)或丁氟螨酯(cyflumetofen)；
M.28选自二酰胺类的鱼尼汀(Ryanodine)受体调节剂，例如氟虫酰胺(flubendiamide)，氯虫酰胺(chloranthraniliprole)氰虫酰胺(cyanthraniliprole)或邻苯二甲酰胺化合物
M.28.1：(R)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基}-N2-(1-甲基-2-甲基磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺，和
M.28.2：(S)-3-氯-N1-{2-甲基-4-[1,2,2,2-四氟-1-(三氟甲基)乙基]苯基}-N2-(1-甲基-2-甲基磺酰基乙基)邻苯二甲酰胺，或化合物
M.28.3：3-溴-N-{2-溴-4-氯-6-[(1-环丙基乙基)氨基甲酰基]苯基}-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-甲酰胺，或化合物
M.28.4：2-[3,5-二溴-2-({[3-溴-1-(3-氯吡啶-2-基)-1H-吡唑-5-基]羰基}氨基)苯甲酰基]-1,2-二甲基肼甲酸甲酯；
M.X未知或不确定作用模式的杀虫活性化合物，例如印楝素(azadirachtin)、磺胺螨酯(amidoflumet)、苯螨特(benzoximate)、联苯肼酯(bifenazate)、溴螨酯(bromopropylate)、喹菌酮(chinomethionat)、冰晶石(cryolite)、三氯杀螨醇(dicofol)、嘧虫胺(flufenerim)、flometoquin、氟噻虫砜(fluensulfone)、flupyradifurone、增效醚(piperonyl butoxide)、啶虫丙醚(pyridalyl)、pyrifluquinazon、氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)，或化合物
M.X.1：4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4,5-二氢异唑-3-基]-2-甲基-N-[(2,2,2-三氟乙基氨基甲酰基)甲基]苯甲酰胺，或化合物
M.X.2：环丙烷乙酸1,1'-[(3S,4R,4aR,6S,6aS,12R,12aS,12bS)-4-[[(2-环丙基乙酰基)氧基]甲基]-1,3,4,4a,5,6,6a,12,12a,12b-十氢-12-羟基-4,6a,12b-三甲基-11-氧代-9-(3-吡啶基)-2H,11H-萘并[2,1-b]吡喃并[3,4-e]吡喃-3,6-二基]酯，或化合物
M.X.3：11-(4-氯-2,6-二甲基苯基)-12-羟基-1,4-二氧杂-9-氮杂二螺[4.2.4.2]十四碳-11-烯-10-酮，或化合物
M.X.4：3-(4'-氟-2,4-二甲基联苯-3-基)-4-羟基-8-氧杂-1-氮杂螺[4.5]癸-3-烯-2-酮，或化合物
M.X.5：1-[2-氟-4-甲基-5-[(2,2,2-三氟乙基)亚磺酰基]苯基]-3-(三氟甲基)-1H-1,2,4-三唑-5-胺或基于坚强芽孢杆菌(bacillus firmus)的活性物(Votivo，I-1582)。
上面所列M组市售化合物尤其可以在The Pesticide Manual，第15版，C.D.S.Tomlin，British Crop Protection Council(2011)中找到。
邻苯二甲酰胺类M.28.1和M.28.2均由WO 2007/101540已知。邻氨基苯甲酰胺(anthranilamide)M.28.3描述于WO 2005/077943中。酰肼化合物M.28.4描述于WO 2007/043677中。喹啉衍生物flometoquin示于WO2006/013896中。氨基呋喃酮化合物flupyradifurone由WO 2007/115644已知。亚砜亚胺化合物氟啶虫胺腈由WO 2007/149134已知。异唑啉化合物M.X.1描述于WO 2005/085216中。Pyripyropene衍生物M.X.2描述于WO 2006/129714中。螺缩酮取代的环状酮烯醇衍生物M.X.3由WO2006/089633已知且联苯取代的螺环状酮烯醇衍生物M.X.4由WO2008/067911已知。最后，三唑基苯基硫化物如M.X.5描述于WO2006/043635中且基于坚强芽孢杆菌的生物控制剂描述于WO 2009/124707中。
本发明化合物可以与其联合使用的活性物质的下列列举F用于说明可能的组合，但不限制它们：
F.I)呼吸抑制剂
F.I-1)Qo位点的配合物III抑制剂(例如嗜球果伞素类)
嗜球果伞素类：腈嘧菌酯(azoxystrobin)、甲香菌酯(coumethoxystrobin)、丁香菌酯(coumoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌酯(enestroburin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)、pyrametostrobin、唑菌酯(pyraoxystrobin)、pyribencarb、triclopyricarb/chlorodincarb、肟菌酯(trifloxystrobin)、2-[2-(2,5-二甲基苯氧基甲基)苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯和2-(2-(3-(2,6-二氯苯基)-1-甲基亚烯丙基氨基氧甲基)苯基)-2-甲氧亚氨基-N-甲基乙酰胺；
唑烷二酮类和咪唑啉酮类：唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)；
F.I-2)配合物II抑制剂(例如羧酰胺类)
羧酰苯胺类：麦锈灵(benodanil)、bixafen、啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵(carboxin)、呋菌胺(fenfuram)、环酰菌胺(fenhexamid)、氟吡菌酰胺(fluopyram)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑灵(furametpyr)、isopyrazam、异噻菌胺(isotianil)、丙氧灭绣胺(mepronil)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、penflufen、吡噻菌胺(penthiopyrad)、sedaxane、叶枯酞(tecloftalam)、溴氟唑菌(thifluzamide)、噻酰菌胺(tiadinil)、2-氨基-4-甲基噻唑-5-甲酰苯胺、N-(3',4',5'-三氟联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺、N-(4'-三氟甲硫基联苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺和N-(2-(1,3,3-三甲基丁基)苯基)-1,3-二甲基-5-氟-1H-吡唑-4-甲酰胺；
F.I-3)Qi位点的配合物III抑制剂：氰霜唑(cyazofamid)、amisulbrom；
F.I-4)其他呼吸抑制剂(配合物I，去偶剂)
二氟林(diflumetorim)；四氯硝基苯(tecnazen)；嘧菌腙(ferimzone)；ametoctradin；硅噻菌胺(silthiofam)；
硝基苯基衍生物：乐杀螨(binapacryl)、敌螨通(dinobuton)、敌螨普(dinocap)、氟啶胺(fluazinam)、异丙消(nitrthal-isopropyl)；
有机金属化合物：三苯锡基盐，例如薯瘟锡(fentin-acetate)、三苯锡氯(fentinchloride)或毒菌锡(fentin hydroxide)；
F.II)甾醇生物合成抑制剂(SBI杀真菌剂)
F.II-1)C14脱甲基酶抑制剂(DMI杀真菌剂，例如三唑类、咪唑类)
三唑类：戊环唑(azaconazole)、双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromuconazole)、环唑醇(cyproconazole)、醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(diniconazole)、烯唑醇M(diniconazole-M)、氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、喹唑菌酮(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriafol)、己唑醇(hexaconazole)、酰胺唑(imibenconazole)、环戊唑醇(ipconazole)、环戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、多效唑(paclobutrazole)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑(simeconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、氟醚唑(tetraconazole)、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、戊叉唑菌(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)；
咪唑类：抑霉唑(imazalil)、稻瘟酯(pefurazoate)、oxpoconazole、丙氯灵(prochloraz)、氟菌唑(triflumizole)；
嘧啶类、吡啶类和哌嗪类：异嘧菌醇(fenarimol)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、啶斑肟(pyrifenox)、嗪氨灵(triforine)；
F.II-2)δ14-还原酶抑制剂(胺类，例如吗啉类、哌啶类)
吗啉类：4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉(aldimorph)、吗菌灵(dodemorph)、吗菌灵乙酸酯(dodemorph-acetate)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、克啉菌(tridemorph)；
哌啶类：苯锈啶(fenpropidin)、粉病灵(piperalin)；
螺缩酮胺类：螺茂胺(spiroxamine)；
F.II-3)3-酮基还原酶抑制剂：环酰菌胺(fenhexamid)；
F.III)核酸合成抑制剂
F.III-1)RNA，DNA合成
苯基酰胺类或酰基氨基酸类杀真菌剂：苯霜灵(benalaxyl)、精苯霜灵(benalaxyl-M)、kiralaxyl、甲霜灵(metalaxyl)、精甲霜灵(metalaxyl-M)(mefenoxam)、甲呋酰胺(ofurace)、霜灵(oxadixyl)；
异唑类和异噻唑啉酮类：土菌消(hymexazole)、异噻菌酮(octhilinone)；
F.III-2)DNA拓扑异构酶抑制剂：恶喹酸(oxolinic acid)；
F.III-3)核苷酸代谢(例如腺苷脱氨酶)
羟基(2-氨基)嘧啶类：磺嘧菌灵(bupirimate)；
F.IV)细胞分裂和或细胞骨架抑制剂
F.IV-1)微管蛋白抑制剂，如苯并咪唑类和托布津类(thiophanate)：苯菌灵(benomyl)、多菌灵(carbendazim)、麦穗宁(fuberidazole)、涕必灵(thiabendazole)、甲基托布津(thiophanate-methyl)；三唑并嘧啶类：5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶；
F.IV-2)其他细胞分裂抑制剂
苯甲酰胺类和苯基乙酰胺类：乙霉威(diethofencarb)、噻唑菌胺(ethaboxam)、戊菌隆(pencycuron)、氟吡菌胺(fluopicolide)、苯酰菌胺(zoxamide)；
F.IV-3)肌动蛋白抑制剂：二苯甲酮类：苯菌酮(metrafenone)；
F.V)氨基酸和蛋白质合成抑制剂
F.V-1)蛋氨酸合成抑制剂(苯胺基嘧啶类)
苯胺基嘧啶类：环丙嘧啶(cyprodinil)、嘧菌胺(mepanipyrim)、氯定(nitrapyrin)、二甲嘧菌胺(pyrimethanil)；
F.V-2)蛋白质合成抑制剂(苯胺基嘧啶类)
抗生素类：灭瘟素(blasticidin-S)、春雷素(kasugamycin)、水合春雷素(kasugamycin hydrochloride-hydrate)、米多霉素(mildiomycin)、链霉素(streptomycin)、土霉素(oxytetracyclin)、多氧霉素(polyoxine)、井冈霉素(validamycin A)；
F.VI)信号转导抑制剂
F.VI-1)MAP/组氨酸蛋白激酶抑制剂(例如苯胺基嘧啶类)
二羧酰亚胺类：氟菌安(fluoroimid)、异丙定(iprodione)、杀菌利(procymidone)、烯菌酮(vinclozolin)；
苯基吡咯类：拌种咯(fenpiclonil)、氟菌(fludioxonil)；
F.VI-2)G蛋白抑制剂：喹啉类：喹氧灵(quinoxyfen)；
F.VII)类脂和膜合成抑制剂
F.VII-1)磷脂生物合成抑制剂
有机磷化合物：克瘟散(edifenphos)、异稻瘟净(iprobenfos)、定菌磷(pyrazophos)；
二硫戊环类：稻瘟灵(isoprothiolane)；
F.VII-2)类脂过氧化
芳族烃类：氯硝胺(dicloran)、五氯硝基苯(quintozene)、四氯硝基苯(tecnazene)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、联苯、地茂散(chloroneb)、氯唑灵(etridiazole)；
F.VII-3)羧酸酰胺(CAA杀真菌剂)
肉桂酸或扁桃酸酰胺：烯酰吗啉(dimethomorph)、氟吗啉(flumorph)、双炔酰菌胺(mandipropamid)、丁吡吗啉(pyrimorph)；
缬氨酰胺氨基甲酸酯类：苯噻菌胺(benthiavalicarb)、异丙菌胺(iprovalicarb)、pyribencarb、valifenalate和N-(1-(1-(4-氰基苯基)乙磺酰基)丁-2-基)氨基甲酸4-氟苯基酯；
F.VII-4)影响细胞膜渗透性的化合物和脂肪酸：
氨基甲酸酯类：百维灵(propamocarb)、霜霉威盐酸盐(propamocarb-hydrochlorid)；
F.VIII)具有多位点作用的抑制剂
F.VIII-1)无机活性物质：波尔多液(Bordeaux混合物)、醋酸铜、氢氧化铜、王铜(copper oxychloride)、碱式硫酸铜、硫；
F.VIII-2)硫代-和二硫代氨基甲酸酯类：福美铁(ferbam)、代森锰锌(mancozeb)、代森锰(maneb)、威百亩(metam)、磺菌威(methasulphocarb)、代森联(metiram)、甲基代森锌(propineb)、福美双(thiram)、代森锌(zineb)、福美锌(ziram)；
F.VIII-3)有机氯化合物(例如邻苯二甲酰亚胺类、硫酰胺类、氯代腈类)：敌菌灵(anilazine)、百菌清(chlorothalonil)、敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、灭菌丹(folpet)、抑菌灵(dichlofluanid)、双氯酚(dichlorophen)、磺菌胺(flusulfamide)、六氯苯(hexachlorobenzene)、五氯酚(pentachlorphenole)及其盐、四氯苯酞(phthalide)、对甲抑菌灵(tolylfluanid)、N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺酰胺；
F.VIII-4)胍类：胍、多果定(dodine)、多果定游离碱、双胍盐(guazatine)、双胍辛胺(guazatine-acetate)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)、双胍辛胺三乙酸盐(iminoctadine-triacetate)、双八胍盐(iminoctadine-tris(albesilate))；
F.VIII-5)蒽醌类：二噻农(dithianon)；
F.IX)细胞壁合成抑制剂
F.IX-1)葡聚糖合成抑制剂：井冈霉素(validamycin)、多氧霉素(polyoxin B)；
F.IX-2)黑素合成抑制剂：咯喹酮(pyroquilon)、三环唑(tricyclazole)、氯环丙酰胺(carpropamide)、双氯氰菌胺(dicyclomet)、氰菌胺(fenoxanil)；
F.X)植物防御诱发剂
F.X-1)水杨酸途径：噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)；
F.X-2)其他：噻菌灵(probenazole)、异噻菌胺(isotianil)、噻酰菌胺(tiadinil)、调环酸钙(prohexadione-calcium)；
膦酸酯类：藻菌磷(fosetyl)、乙磷铝(fosetyl-aluminum)、亚磷酸及其盐；
F.XI)未知作用模式：
拌棉醇(bronopol)、灭螨蜢(chinomethionat)、环氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、棉隆(dazomet)、咪菌威(debacarb)、哒菌清(diclomezine)、野燕枯(difenzoquat)、野燕枯甲基硫酸酯(difenzoquat-methylsulfate)、二苯胺、氟联苯菌(flumetover)、磺菌胺、flutianil、磺菌威(methasulfocarb)、喹啉铜(oxin-copper)、丙氧喹啉(proquinazid)、tebufloquin、叶枯酞、唑菌嗪(triazoxide)、2-丁氧基-6-碘-3-丙基苯并吡喃-4-酮、N-(环丙基甲氧亚氨基-(6-二氟甲氧基-2,3-二氟苯基)甲基)-2-苯基乙酰胺、N'-(4-(4-氯-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N'-(4-(4-氟-3-三氟甲基苯氧基)-2,5-二甲基苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N'-(2-甲基-5-三氟甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、N'-(5-二氟甲基-2-甲基-4-(3-三甲基硅烷基丙氧基)苯基)-N-乙基-N-甲基甲脒、2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基吡唑-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}噻唑-4-甲酸甲基-(1,2,3,4-四氢萘-1-基)酰胺、2-{1-[2-(5-甲基-3-三氟甲基吡唑-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}噻唑-4-甲酸甲基-(R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基酰胺、甲氧基乙酸6-叔丁基-8-氟-2,3-二甲基喹啉-4-基酯、N-甲基-2-{1-[(5-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-1-基)乙酰基]哌啶-4-基}-N-[(1R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基]-4-噻唑甲酰胺、3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基异唑烷-3-基]吡啶(啶菌恶唑(pyrisoxazole))、5-氨基-2-异丙基-3-氧代-4-邻甲苯基-2,3-二氢吡唑-1-硫代甲酸S-烯丙基酯、N-(6-甲氧基吡啶-3-基)环丙烷甲酰胺、5-氯-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-2-甲基-1H-苯并咪唑、2-(4-氯苯基)-N-[4-(3,4-二甲氧基苯基)异唑-5-基]-2-丙-2-炔基氧基乙酰胺；
F.XI)生长调节剂
脱落酸(abscisic acid)、先甲草胺(amidochlor)、嘧啶醇(ancymidol)、6-苄基氨基嘌呤、油菜素内酯(brassinolide)、地乐胺(butralin)、矮壮素阳离子(chlormequat)(氯化矮壮素(chlormequat chloride))、胆碱盐酸盐(choline chloride)、环丙酸酰胺(cyclanilide)、丁酰肼(daminozide)、敌草克(dikegulac)、噻节因(dimethipin)、2,6-二甲基吡啶(2,6-dimethylpuridine)、乙烯利(ethephon)、氟节胺(flumetralin)、调嘧醇(flurprimidol)、达草氟(fluthiacet)、调吡脲(forchlorfenuron)、赤霉酸(gibberellicacid)、抗倒胺(inabenfide)、吲哚-3-乙酸、抑芽丹(maleic hydrazide)、氟草磺(mefluidide)、助壮素(mepiquat)(氯化助壮素(mepiquat chloride))、萘乙酸、N-6-苄基腺嘌呤、多效唑、调环酸(prohexadione)(调环酸钙)、茉莉酸诱导体(prohydrojasmon)、赛二唑素(thidiazuron)、抑芽唑(triapenthenol)、三硫代磷酸三丁酯、2,3,5-三碘苯甲酸、抗倒酯(trinexapac-ethyl)和烯效唑；
F.XII)生物控制剂
抗真菌的生物控制剂：具有NRRL No.B-21661的枯草芽孢杆菌(Bacillussubstilis)菌株(例如来自AgraQuest，Inc.，USA.的 MAX和ASO)，具有NRRL No.B-30087的短小芽孢杆菌(Bacillus pumilus)菌株(例如来自AgraQuest，Inc.，USA的和Plus)，奥德曼细基格孢(Ulocladium oudemansii)(例如来自新西兰BotriZen Ltd.的产品BOTRY-ZEN)，壳聚糖(例如来自新西兰BotriZen Ltd.的ARMOUR-ZEN)。
可以通过本领域中已知的任何施用方法使无脊椎动物害虫(也称为“动物害虫”)，即昆虫、蜘蛛和线虫，植物、土壤或其中植物生长或可能生长的水体与本发明化合物或包含它们的组合物接触。这里的“接触”包括直接接触(将化合物/组合物直接施用于无脊椎动物害虫或植物上，通常施用于植物的叶面、茎或根)和间接接触(将化合物/组合物施用于无脊椎动物害虫或植物的场所)二者。
本发明化合物或包含它们的杀害虫组合物可以通过使植物/作物与杀害虫有效量的本发明化合物接触而用于保护生长的植物和作物以防动物害虫，尤其是昆虫、螨科(acaridae)或蜘蛛侵袭或侵染。术语“作物”既指生长的作物也指收获的植物。
本发明化合物和包含它们的组合物对于在各种栽培植物上防治大量昆虫特别重要，例如禾谷类、根系作物、油料作物、蔬菜、香料、观赏植物，例如如下的种子中：硬粒小麦和其他小麦、大麦、燕麦、黑麦、玉米(青饲玉米和甜玉蜀黍/甜玉米以及大田玉米)、大豆、油料作物、十字花科植物、棉花、向日葵、香蕉、稻、油籽油菜、芜菁油菜、糖用甜菜、饲料甜菜、茄子、土豆、禾草、草坪、草皮、牧草、西红柿、韭葱、南瓜/笋瓜、卷心菜、刺茎莴苣、胡椒、黄瓜、甜瓜、芸苔属(Brassica)、甜瓜、菜豆、豌豆、大蒜、洋葱、胡萝卜、块茎植物如土豆、甘蔗、烟草、葡萄、矮牵牛、天竺葵/香叶天竺葵、三色堇和凤仙花。
本发明化合物通过用杀虫有效量的活性化合物处理昆虫或植物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、材料或空间(待防止昆虫侵袭)而直接或以组合物形式使用。施用可以在植物、植物繁殖材料如种子、土壤、表面、材料或空间被昆虫侵染之前和之后进行。
此外，无脊椎动物害虫可以通过使目标害虫、其食物供应源、栖息地、繁殖地或其场所与杀害虫有效量的本发明化合物接触而防治。这里的施用可以在场所、生长作物或收获作物被害虫侵染之前或之后进行。
本发明化合物还可以预防性地施用于预期出现害虫的地方。
本发明化合物还可以通过使植物与杀害虫有效量的本发明化合物接触而用于保护生长的植物以防害虫侵袭或侵染。这里的“接触”包括直接接触(将化合物/组合物直接施用于害虫和/或植物上，通常施用于植物的叶面、茎或根)和间接接触(将化合物/组合物施用于害虫和/或植物的场所)二者。
“场所”是指栖息地、繁殖地、植物、种子、土壤、区域、材料或环境，在其中害虫或寄生虫生长或可能生长。
通常而言，“杀害虫有效量”是指对生长获得可观察到的效果所需的活性成分的量，所述效果包括坏死、死亡、阻滞、预防和去除效果，破坏效果或减少目标生物体的出现和活动的效果。对于在本发明中使用的各种化合物/组合物，杀害虫有效量可以变化。组合物的杀害虫有效量也会根据主要条件如所需杀害虫效果及持续时间、气候、目标物种、场所、施用方式等而变化。
在土壤处理或施用于害虫居住地或巢穴的情况下，活性成分量为0.0001-500g/100m2，优选0.001-20g/100m2。
在材料保护中的常规施用率例如为0.01-1000g活性化合物/m2被处理材料，理想的是0.1-50g/m2。
用于材料浸渍中的杀虫组合物通常含有0.001-95重量％，优选0.1-45重量％，更优选1-25重量％至少一种驱避剂和/或杀虫剂。
为了用于处理农作物，本发明活性成分的施用率可以为0.1-4000g/ha，理想的是5-500g/ha，更理想的是5-200g/ha。
本发明化合物通过接触(经由土壤、玻璃、墙壁、床品、地毯、植物部分或动物部分)和摄取(诱饵或植物部分)二者而有效。
本发明化合物还可以用于对抗非作物昆虫害虫，如蚂蚁、白蚁、黄蜂、蝇、蚊、蟋蟀或蟑螂。为了用于对抗所述非作物害虫，本发明化合物优选用于诱饵组合物中。
诱饵可以是液体、固体或半固体制剂(例如凝胶)。固体诱饵可以制成各种适合相应用途的形状和形式，如颗粒、块、棒、片。液体诱饵可以填充到各种装置中以确保适当施用，例如敞开容器、喷雾装置、液滴供应源或蒸发源。凝胶可以基于含水基质或油性基质且可以按照粘性、水分保留或老化特性根据特定要求配制。
用于组合物中的诱饵是具有足够的吸引力以刺激诸如蚂蚁、白蚁、黄蜂、蝇、蚊、蟋蟀等的昆虫或蟑螂食用它的产品。吸引力可以通过使用进食刺激剂或性信息素控制。食物刺激剂例如并不穷举地选自动物和/或植物蛋白质(肉-、鱼-或血液膳食，昆虫部分、蛋黄)、动物和/或植物来源的脂肪和油或单-、低聚-或聚有机糖类，尤其是蔗糖、乳糖、果糖、右旋糖、葡萄糖、淀粉、果胶或甚至糖蜜或蜂蜜。水果、作物、植物、动物、昆虫的新鲜或腐败部分或其特定部分也可以用作进食刺激剂。已知性信息素更具昆虫特异性。特殊信息素描述于文献中并且对本领域熟练技术人员是已知的。
为了用于诱饵组合物中，活性成分的典型含量为0.001-15重量％，理想的是0.001-5重量％活性成分。
本发明化合物的配制剂如气雾剂(例如在喷雾罐中)、油喷雾剂或泵喷雾剂高度适于非专业使用者来防治害虫如蝇、跳蚤、蜱、蚊或蟑螂。气雾剂配方优选由如下组分组成：活性化合物；溶剂如低级醇(例如甲醇、乙醇、丙醇、丁醇)，酮类(例如丙酮、甲基乙基酮)，沸程为约50-250℃的链烷烃(例如煤油)，二甲基甲酰胺，N-甲基吡咯烷酮，二甲亚砜，芳族烃类如甲苯、二甲苯，水；此外还有助剂，例如乳化剂如山梨糖醇单油酸酯、具有3-7mol氧化乙烯的油基乙氧基化物、脂肪醇乙氧基化物，芳香油如精油，中等脂肪酸与低级醇的酯，芳族羰基化合物；合适的话还有稳定剂如苯甲酸钠，两性表面活性剂，低级环氧化物，原甲酸三乙酯和需要的话推进剂如丙烷、丁烷、氮气、压缩空气、二甲醚、二氧化碳、氧化亚氮或这些气体的混合物。
油喷雾配制剂与气雾剂配方的不同在于没有使用推进剂。
对于在喷雾组合物中的使用，活性成分含量为0.001-80重量％，优选0.01-50重量％，最优选0.01-15重量％。
本发明化合物及其相应的组合物还可以用于蚊香片和熏蒸片，发烟盒、蒸发器板或长效蒸发器以及扑蛾纸、扑蛾垫或其他与热无关的蒸发器体系中。
用本发明化合物及其相应组合物控制由昆虫传递的传染性疾病(例如疟疾、登革热和黄热病，淋巴丝虫病以及利什曼病)的方法也包括处理棚屋和房子的表面、空气喷雾和浸渍窗帘、帐篷、衣物、床品、采采蝇网等。施用于纤维、织物、编织物、无纺织物、网状材料或箔以及篷布上的杀虫组合物优选包含包括杀虫剂、任选的驱除剂和至少一种粘合剂的混合物。合适的驱除剂例如为N,N-二乙基-间甲苯甲酰胺(DEET)，N,N-二乙基苯基乙酰胺(DEPA)，1-(3-环己烷-1-基羰基)-2-甲基哌啶，(2-羟基甲基环己基)乙酸内酯，2-乙基-1,3-己二醇，避虫酮，甲基新癸酰胺(MNDA)，不用于昆虫防治的拟除虫菊酯如{(+/-)-3-烯丙基-2-甲基-4-氧代环戊-2-(+)-烯基-(+)-反式-菊酸酯(Esbiothrin)，衍生于植物提取物或与植物提取物相同的驱除剂如1,8-萜二烯、丁子香酚、(+)-Eucamalol(1)、(-)-1-表-eucamalol，或来自诸如花皮桉(Eucalyptus maculata)、蔓荆(Vitex rotundifolia)、Cymbopogan martinii、香茅(Cymbopogan citratus)(柠檬草)、亚香茅(Cymopogannartdus(香茅))的植物的粗植物提取物。合适的粘合剂例如选自如下单体的聚合物和共聚物：脂族酸的乙烯基酯(如乙酸乙烯酯和支链烷烃脂肪酸乙烯基酯)，醇的丙烯酸和甲基丙烯酸酯，如丙烯酸丁酯、丙烯酸2-乙基己基酯和丙烯酸甲酯，单烯属和二烯属不饱和烃，如苯乙烯，以及脂族二烯烃，如丁二烯。
窗帘和床品的浸渍通常通过将纺织材料浸入杀虫剂的乳液或分散体中或将它们喷雾于床品上而进行。
本发明化合物及其组合物可以用于保护木质材料如树木、护栏、枕木等，以及建筑物如房子、附属建筑、工厂，还有建筑材料、家具、皮革、纤维、乙烯基制品、电线和电缆等以防蚂蚁和/或白蚁，并防止蚂蚁和白蚁损害作物或人类(例如当害虫侵入房子和公共设施时)。本发明化合物不仅施用于周围的土壤表面或地板下的土壤中以保护木质材料，而且还可以施用于堆积制品如地板下混凝土、亭柱、梁、胶合板、家具等的表面，木质制品如碎料板、半包板(half board)等以及乙烯基制品如包覆的电线、乙烯基片材，绝热材料如苯乙烯泡沫等。在防止蚂蚁损害作物或人类的施用中，将本发明的蚂蚁防治剂施用于作物或周围土壤，或直接施用于蚂蚁的巢穴等。
本发明化合物还适合处理植物繁殖材料，尤其是种子以保护其免受昆虫害虫，尤其是土壤昆虫害虫侵袭并保护所得植物根和嫩枝以防土壤害虫和叶面昆虫。
本发明化合物尤其可以用于保护种子以防土壤害虫并保护所得植物的根和嫩枝以防土壤害虫和叶面昆虫。优选保护植物的根和嫩枝。更优选保护所得植物的嫩枝以防刺吸式昆虫，其中最优选防止蚜虫。
本发明因此包括一种保护种子以防昆虫，尤其是土壤昆虫并保护秧苗的根和嫩枝以防昆虫，尤其是土壤和叶面昆虫的方法，所述方法包括使种子在播种之前和/或预萌发之后与本发明化合物—包括其盐接触。特别优选其中保护植物的根和嫩枝的方法，更优选其中保护植物嫩枝以防刺吸式昆虫的方法，最优选其中保护植物嫩枝以防蚜虫的方法。
术语种子包括所有种类的种子和植物繁殖体，包括但不限于真正的种子、种子切片(seed piece)、吸枝、球茎、鳞茎、果实、块茎、谷粒、插条、伐条(cut shoot)等，并且在优选实施方案中指真正的种子。
术语种子处理包括所有本领域已知的合适种子处理技术，如拌种、种子涂敷、种子撒粉、种子浸泡和种子压丸。
本发明还包括涂有或含有活性化合物的种子。
术语“涂有和/或含有”通常是指活性成分在施用时绝大部分处于繁殖产品的表面上，但更大或更小部分的成分可能渗入繁殖产品中，这取决于施用方法。当(再)种植所述繁殖产品时，它可能吸收活性成分。
合适的种子为如下的种子：禾谷类、根系作物、油料作物、蔬菜、香料、观赏植物，例如如下的种子：硬粒小麦和其他小麦、大麦、燕麦、黑麦、玉米(青饲玉米和甜玉蜀黍/甜玉米以及大田玉米)、大豆、油料作物、十字花科植物、棉花、向日葵、香蕉、稻、油籽油菜、芜菁油菜、糖用甜菜、饲料甜菜、茄子、土豆、禾草、草坪、草皮、牧草、西红柿、韭葱、南瓜/笋瓜、卷心菜、刺茎莴苣、胡椒、黄瓜、甜瓜、芸苔属(Brassica)、甜瓜、菜豆、豌豆、大蒜、洋葱、胡萝卜、块茎植物如土豆、甘蔗、烟草、葡萄、矮牵牛、天竺葵/香叶天竺葵、三色堇和凤仙花。
此外，活性化合物还可以用于处理由于包括基因工程方法在内的育种而耐受除草剂或杀真菌剂或杀虫剂作用的植物的种子。
例如，活性化合物可以用于处理耐受选自磺酰脲类、咪唑啉酮类、草铵膦(glufosinate-ammonium)或草甘膦异丙胺盐(glyphosate-isopropylammonium)和类似活性物质的除草剂的植物(例如参见EP-A 242236，EP-A 242 246)(WO 92/00377)(EP-A 257993，美国专利5,013,659)或转基因农作物如棉花的种子，后者能够产生苏云金芽孢杆菌毒素(Bt毒素)以使植物耐受某些害虫(EP-A 142 924，EP-A 193 259)。
此外，活性化合物还可以用于处理与现有植物相比具有修饰特性的植物的种子，它们例如可能通过传统育种方法和/或突变体产生或通过重组程序而产生。例如，已经描述了许多为修饰植物中合成的淀粉而重组修饰农作物的情形(例如WO 92/11376，WO 92/14827，WO 91/19806)，或具有修饰的脂肪酸组成的转基因植物种子(WO 91/13972)。
活性化合物的种子处理施用通过在播种植物之前和植物出苗之前对种子喷雾或撒粉而进行。
尤其可用于种子处理的组合物例如为：
A可溶性浓缩物(SL、LS)
D乳液(EW、EO、ES)
E悬浮液(SC、OD、FS)
F水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG、SG)
G水分散性粉末和水溶性粉末(WP、SP、WS)
H凝胶配制剂(GF)
I可撒粉粉末(DP、DS)
常规种子处理配制剂例如包括可流动浓缩物FS、溶液LS、干处理用粉末DS、淤浆处理用水分散性粉末WS、水溶性粉末SS、乳液ES和EC以及凝胶配制剂GF。这些配制剂可以经稀释或不经稀释而施用于种子上。对种子的施用在播种之前进行，直接施用于种子上或在种子已经预萌发之后施用。
在优选实施方案中，将FS配制剂用于种子处理。FS配制剂通常可包含1-800g/l活性成分，1-200g/l表面活性剂，0-200g/l防冻剂，0-400g/l粘合剂，0-200g/l颜料和达到1升的溶剂，优选水。
用于种子处理的本发明化合物的尤其优选FS配制剂通常包含0.1-80重量％(1-800g/l)活性成分，0.1-20重量％(1-200g/l)至少一种表面活性剂，例如0.05-5重量％润湿剂和0.5-15重量％分散剂，至多20重量％，例如5-20％防冻剂，0-15重量％，例如1-15重量％颜料和/或染料，0-40重量％，例如1-40重量％粘合剂(粘结剂/粘附剂)，任选至多5重量％，例如0.1-5重量％增稠剂，任选0.1-2％消泡剂和任选防腐剂如生物杀伤剂、抗氧化剂等，例如其量为0.01-1重量％，以及达到100重量％的填料/载体。
种子处理配制剂还可额外包含粘合剂和任选包含着色剂。
可以加入粘合剂以改进处理之后活性物质在种子上的粘附。合适的粘合剂是氧化烯如氧化乙烯或氧化丙烯的均聚物和共聚物，聚乙酸乙烯酯，聚乙烯醇，聚乙烯基吡咯烷酮及其共聚物，乙烯/乙酸乙烯酯共聚物，丙烯酸均聚物和共聚物，聚乙烯胺，聚乙烯酰胺和聚乙烯亚胺，多糖如纤维素、纤基乙酸钠和淀粉，聚烯烃均聚物和共聚物如烯烃/马来酸酐共聚物，聚氨酯，聚酯，聚苯乙烯均聚物和共聚物。
任选还可以在配制剂中包括着色剂。对种子处理配制剂合适的着色剂或染料是若丹明B、C.I.颜料红112、C.I.溶剂红1、颜料蓝15:4、颜料蓝15:3、颜料蓝15:2、颜料蓝15:1、颜料蓝80、颜料黄1、颜料黄13、颜料红112、颜料红48:2、颜料红48:1、颜料红57:1、颜料红53:1、颜料橙43、颜料橙34、颜料橙5、颜料绿36、颜料绿7、颜料白6、颜料棕25、碱性紫10、碱性紫49、酸性红51、酸性红52、酸性红14、酸性蓝9、酸性黄23、碱性红10、碱性红108。
胶凝剂的实例是角叉菜
在种子处理中，本发明化合物的施用率通常为0.01g-10kg/100kg种子，优选0.05g-5kg/100kg种子，更优选0.1-1000g/100kg种子，尤其是0.1-200g/100kg种子。
因此，本发明还涉及包含如本文所定义的本发明化合物—包括其可农用盐的种子。本发明化合物—包括其可农用盐的量通常为0.01g-10kg/100kg种子，优选0.05g-5kg/100kg种子，尤其是0.1-1000g/100kg种子。对于特殊作物如莴苣，施用率可能更高。
可以用于处理种子的方法原则上是所有本领域已知的合适种子处理技术，尤其是拌种技术，如种子涂敷(例如种子压丸)、种子撒粉和种子吸液(例如种子浸泡)。这里“种子处理”指所有使种子和本发明化合物相互接触的方法，而“拌种”指为种子提供一定量本发明化合物的种子处理方法，即产生包含本发明化合物的种子的方法。原则上可以在从种子收获到播种的任何时间对种子进行处理。种子可以在紧临种子的播种之前或在其之中处理，例如使用“播种箱”方法。然而，还可以在播种之前几个星期或几个月，例如播种之前至多12个月进行处理，例如以拌种处理形式进行，此时没有观察到效力显著降低。
有利的是对未播种的种子进行处理。本文所用术语“未播种的种子”意欲包括从种子收获到为萌发和植物生长的目的而在地中播种种子的任何时间段的种子。
具体而言，在处理中采取如下程序：在合适的装置如用于固体或固体/液体混合配对的混合装置中将种子与所需量的种子处理配制剂直接或在预先用水稀释之后混合，直到组合物均匀分布于种子上。合适的话，然后进行干燥步骤。
本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物尤其还适合用于在动物中和动物上防除寄生虫。
因此，本发明的目的还要提供在动物中和动物上防治寄生虫的新方法。本发明的另一目的是提供对动物更安全的杀害虫剂。本发明的另一目的进一步在于提供可以与现有杀害虫剂相比以更低剂量使用的动物用杀害虫剂。本发明的另一目的是提供对寄生虫提供长的残留防治的动物用杀害虫剂。
本发明还涉及用于在动物中和动物上防治寄生虫的包含杀寄生虫有效量的本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物和可接受的载体的组合物。
本发明还提供了一种处理、防治、预防和保护动物以免受寄生虫侵染和感染的方法，包括对动物口服、局部或肠胃外给药或施用杀寄生虫有效量的本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物或包含它的组合物。
本发明还提供了一种制备用于处理、防治、预防或保护动物以防寄生虫侵袭或侵染的组合物的方法，该组合物包含杀寄生虫有效量的本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物或包含它的组合物。
化合物对抗农业害虫的活性并不意味着它们适合在动物中和动物上防治体内和体外寄生虫，后者要求例如在口服施用情况下的非催吐低剂量，与动物的代谢相容性，低毒性和安全处理。
惊人的是，现已发现式(I)化合物及其立体异构体、可兽用盐、互变异构体和N-氧化物适合在动物中和动物上防治体内和体外寄生虫。
本发明化合物，尤其是式(I)化合物及其立体异构体、可兽用盐、互变异构体和N-氧化物以及包含它们的组合物优选用于在包括温血动物(包括人)在内的动物和鱼中防治和预防侵袭和侵染。它们例如适于在哺乳动物如牛、绵羊、猪、骆驼、鹿、马、小猪、家禽、兔、山羊、狗和猫，水牛、驴、黇鹿和驯鹿，以及还有产皮动物如貂、丝鼠和浣熊，禽类如母鸡、鹅、火鸡和鸭以及鱼类如淡水鱼和咸水鱼如鲑鱼、鲤鱼和鳗鱼中防治和预防侵袭和侵染。
本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物以及包含它们的组合物优选用于在家养动物如狗或猫中防治和预防侵袭和侵染。
在温血动物和鱼类中的侵袭包括但不限于虱、咬虱、蜱、羊鼻蝇蛆、羊蜱蝇、螯蝇、家蝇、蝇、myiasitic蝇幼虫、恙螨、蚋、蚊和蚤。
本发明化合物—包括其立体异构体、可兽用盐或N-氧化物以及包含它们的组合物适于内吸和/或非内吸防治体外和/或体内寄生虫。它们对所有或部分发育阶段有效。
本发明化合物尤其可以用于分别防治下列目和属的寄生虫：
蚤(蚤目)，例如猫蚤(Ctenocephalides felis)、狗蚤(Ctenocephalides canis)、印鼠客蚤(Xenopsylla cheopis)、致痒蚤(Pulex irritans)、穿皮潜蚤(Tunga penetrans)和具带病蚤(Nosopsyllus fasciatus)，
蟑螂(蜚蠊目-Blattodea)，例如德国小蠊(Blattella germanica)、Blattellaasahinae、美洲蟑螂(Periplaneta americana)、日本大蠊(Periplaneta japonica)、棕色蜚蠊(Periplaneta brunnea)、Periplaneta fuligginosa、澳洲蜚蠊(Periplanetaaustralasiae)和东方蜚蠊(Blatta orientalis)，
蝇、蚊(双翅目)，例如埃及伊蚊(Aedes aegypti)、白纹伊蚊(Aedes albopictus)、剌扰伊蚊(Aedes vexans)、墨西哥果蝇(Anastrepha ludens)、五斑按蚊(Anophelesmaculipennis)、Anopheles crucians、白足按蚊(Anopheles albimanus)、疟蚊(Anophelesgambiae)、Anopheles freeborni、海南岛白踝按蚊(Anopheles leucosphyrus)、云南微小按蚊(Anopheles minimus)、四斑按蚊(Anopheles quadrimaculatus)、红头丽蝇(Calliphora vicina)、蛆症金蝇(Chrysomya bezziana)、Chrysomya hominivorax、Chrysomya macellaria、鹿蝇(Chrysops discalis)、Chrysops silacea、Chrysopsatlanticus、螺旋蝇(Cochliomyia hominivorax)、嗜人瘤蝇蛆(Cordylobiaanthropophaga)、狂怒库蠓(Culicoides furens)、尖音库蚊(Culex pipiens)、斑蚊(Culexnigripalpus)、致倦库蚊(Culex quinquefasciatus)、媒斑蚊(Culex tarsalis)、Culisetainornata、Culiseta melanura、人肤皮蝇(Dermatobia hominis)、小毛厕蝇(Fanniacanicularis)、马蝇(Gasterophilus intestinalis)、刺舌蝇(Glossina morsitans)、须舌蝇(Glossina palpalis)、Glossina fuscipes、胶舌蝇(Glossina tachinoides)、Haematobia irritans、Haplodiplosis equestris、潜蝇属(Hippelates)、纹皮蝇(Hypoderma lineata)、Leptoconops torrens、Lucilia caprina、铜绿蝇(Luciliacuprina)、丝光绿蝇(Lucilia sericata)、Lycoria pectoralis、沼蚊属(Mansonia)、家蝇(Musca domestica)、厩腐蝇(Muscina stabulans)、羊狂蝇(Oestrus ovis)、银足白蛉(Phlebotomus argentipes)、Psorophora columbiae、Psorophora discolor、Prosimuliummixtum、赤尾肉蝇(Sarcophaga haemorrhoidalis)、肉蝇属(Sarcophaga)、Simuliumvittatum、厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)、牛虻(Tabanus bovinus)、Tabanus atratus、红色原虻(Tabanus lineola)和Tabanus similis；
虱(毛虱目)，例如人头虱(Pediculus humanus capitis)、人体虱(Pediculushumanus corporis)、阴虱(Pthirus pubis)、牛血虱(Haematopinus eurysternus)、猪血虱(Haematopinus suis)、牛颚虱(Linognathus vituli)、Bovicola bovis、鸡虱(Menopongallinae)、Menacanthus stramineus和Solenopotes capillatus，
壁虱和寄生螨(寄螨目(Parasitiformes))：壁虱(蜱亚目(Ixodida))，例如黑脚硬蜱(Ixodes scapularis)、全环硬蜱(Ixodes holocyclus)、太平洋硬蜱(Ixodespacificus)、棕色犬壁虱(Rhiphicephalus sanguineus)、安氏革螨(Dermacentorandersoni)、美洲大革螨(Dermacentor variabilis)、长星形壁虱(Amblyommaamericanum)、Ambryomma maculatum、Ornithodorus hermsi、Ornithodorus turicata以及寄生螨(甲螨亚目(Mesostigmata))，例如柏氏禽刺螨(Ornithonyssus bacoti)和鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)；
辐螨亚目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨亚目(Acaridida)(无气门目(Astigmata))，例如Acarapis spp.、Cheyletiella spp.、Ornithocheyletia spp.、鼠螨属(Myobia)、Psorergates spp.、蠕形螨属(Demodex)、恙螨属(Trombicula)、Listrophorus spp.、粉螨属(Acarus)、食酪螨属(Tyrophagus)、嗜木螨属(Caloglyphus)、Hypodectes spp.、Pterolichus spp.、痒螨属(Psoroptes)、疥螨属(Chorioptes)、耳痒螨属(Otodectes)、Sarcoptes spp.、背肛螨属(Notoedres)、膝螨属(Knemidocoptes)、Cytodites spp.和Laminosioptes spp.；
臭虫(Heteropterida)：温带臭虫(Cimex lectularius)、热带臭虫(Cimexhemipterus)、Reduvius senilis、锥蝽属(Triatoma)、锥蝽属(Rhodnius)、Panstrongylusssp.和Arilus critatus，
虱目(Anoplurida)，例如Haematopinus spp.、Linognathus spp.、Pediculusspp.、Phtirus spp.和Solenopotes spp.；
食毛目(Mallophagida)(Arnblycerina和Ischnocerina亚目)，例如Trimenoponspp.、Menopon spp.、Trinoton spp.、Bovicola spp.、Werneckiella spp.、Lepikentronspp.、Trichodectes spp.和Felicola spp.；
蛔虫(线虫纲(Nematoda))：
金针虫和Trichinosis(毛管目(Trichosyringida))，例如毛形科(Trichinellidae)(毛形属(Trichinella))、毛首科(Trichuridae)、Trichuris spp.、毛细线虫属(Capillaria)；
杆形目(Rhabditida)，例如小杆线虫属(Rhabditis)、Strongyloides spp.、Helicephalobus spp.；
圆线虫目(Strongylida)，例如Strongylus spp.、Ancylostoma spp.、美洲钩虫(Necator americanus)、Bunostomum spp.(钩虫)、毛圆线虫属(Trichostrongylus)、捻转血矛线虫(Haemonchus contortus)、Ostertagia spp.、Cooperia spp.、细颈线虫属(Nematodirus)、Dictyocaulus spp.、Cyathostoma spp.、结节线虫属(Oesophagostomum)、猪肾虫(Stephanurus dentatus)、Ollulanus spp.、夏伯特线虫属(Chabertia)、猪肾虫、气管比翼线虫(Syngamus trachea)、Ancylostoma spp.、钩虫属(Uncinaria)、球首线虫属(Globocephalus)、Necator spp.、后圆线虫属(Metastrongylus)、毛样缪勒线虫(Muellerius capillaris)、Protostrongylus spp.、管圆线虫属(Angiostrongylus)、Parelaphostrongylus spp.、Aleurostrongylus abstrusus和肾膨结线虫(Dioctophymarenale)；
肠线虫(蛔目(Ascaridida))，例如似蚓蛔线虫(Ascaris lumbricoides)、猪蛔虫(Ascaris suum)、鸡蛔虫(Ascaridia galli)、马副蛔虫(Parascaris equorum)、蛲虫(Enterobius vermicularis)(蛲虫)、犬弓首蛔虫(Toxocara canis)、犬蛔虫(Toxascarisleonine)、Skrjabinema spp.和马尖尾线虫(Oxyuris equi)；
Camallanida，例如Dracunculus medinensis(麦地那龙线虫)；
旋尾目(Spirurida)，例如Thelazia spp.、丝虫属(Wuchereria)、Brugia spp.、Onchocerca spp.、Dirofilari spp.、Dipetalonema spp.、Setaria spp.、Elaeophoraspp.、狼尾旋线虫(Spirocerca lupi)和丽线虫属(Habronema)；
棘头虫(棘头动物门(Acanthocephala))，例如Acanthocephalus spp.、猪巨吻棘头虫(Macracanthorhynchus hirudinaceus)和棘头虫属(Oncicola)；
扁虫类(Planarians)(扁形动物门(Plathelminthes))：
肝吸虫(Flukes)(吸虫纲(Trematoda))，例如肝片形吸虫属(Faciola)、Fascioloides magna、并殖吸虫属(Paragonimus)、双腔吸虫属(Dicrocoelium)、布氏姜片吸虫(Fasciolopsis buski)、华枝睾吸虫(Clonorchis sinensis)、血吸虫属(Schistosoma)、毛毕吸虫属(Trichobilharzia)、有翼翼形吸虫(Alaria alata)、并殖吸虫属和Nanocyetes spp；
Cercomeromorpha，尤其是Cestoda(绦虫)，例如裂头绦虫属(Diphyllobothrium)、Tenia spp.、棘球绦虫属(Echinococcus)、犬复孔绦虫(Dipylidium caninum)、Multicepsspp.、膜壳绦虫属(Hymenolepis)、中殖孔绦虫属(Mesocestoides)、Vampirolepis spp.、Moniezia spp.、Anoplocephala spp.、Sirometra spp.、Anoplocephala spp.和Hymenolepis spp.。
本发明涉及本发明化合物和包含它们的组合物在动物中和/或动物上防治和/或防除寄生虫的治疗和非治疗用途。本发明化合物和包含它们的组合物可以用于通过使动物与杀寄生虫有效量的本发明化合物和包含它们的组合物接触而保护动物免受寄生虫侵袭或侵染。
本发明化合物和包含它们的组合物可以通过接触(经由土壤、玻璃、墙壁、床品、地毯、覆盖物或动物部分)和摄取(例如诱饵)而有效。这里的“接触”包括直接接触(将含有本发明化合物的杀害虫混合物/组合物直接施用于寄生虫上，这可以包括在其场所-P的间接接触，并且还任选将杀害虫混合物/组合物直接给药于待保护动物)和间接接触(将化合物/组合物施用于寄生虫的场所)。通过施用于其场所而接触寄生虫为本发明化合物的非治疗用途实例。上面所用“场所-P”是指栖息地、食物供应源、繁殖地、区域、材料或其中在动物之外寄生虫生长或可能生长的环境。
通常而言，“杀寄生虫有效量”是指对生长获得可观察到的效果所需的活性成分的量，所述效果包括坏死、死亡、阻滞、预防和去除效果，破坏效果或减少目标生物体的出现和活动的效果。对于本发明的各种化合物/组合物，杀寄生虫有效量可以变化。组合物的杀寄生虫有效量也会根据主要条件如所需杀寄生虫效果及持续时间、目标物种、施用方式等而变化。
本发明化合物还可以预防性地施用于预期出现害虫或寄生虫的地方。
给药可以预防和治疗方式进行。
活性化合物的给药直接或以合适的制剂形式口服、局部/经皮或肠胃外进行。
本发明化合物与具有类似结构和杀虫活性的异唑啉化合物相比在土壤中具有明显更短的半衰期且因此明显更不持久。
实施例
现在通过下列实施例进一步详细说明本发明，这些实施例不对本发明施加任何限制。
制备实施例
化合物例如可以通过联用的高效液相色谱法/质谱法(HPLC/MS)、1H-NMR和/或其熔点表征。
HPLC分析柱：
方法A：UPLC分析柱：来自德国Merck KgaA的RP-18柱Chromolith Speed ROD，50×4.6mm；洗脱：乙腈+0.1％三氟乙酸(TFA)/水+0.1％三氟乙酸(TFA)，在40℃下在5分钟内比例为5:95-95:5。流速：1.8mL/min。
MS方法：ESI正性。
方法B：UPLC分析柱：来自德国Phenomenex的Phenomenex Kinetex1.7μm XB-C18100A，50×2.1mm。洗脱：乙腈+0.1％三氟乙酸(TFA)/水+0.1％三氟乙酸(TFA)，在60℃下在1.5分钟内比例为5:95-95:5。流速：在1.50分钟内0.8-1mL/min。MS方法：ESI正性。
1H-NMR或13C-NMR：信号由相对于四甲基硅烷或对于13C-NMR而言相对于CDCl3的化学位移(ppm，δ)、其多重性和其积分(所给氢原子的相对数)表征。使用下列缩写表征信号的多重性：m＝多重峰，q＝四重峰，t＝三重峰，d＝双峰和s＝单峰。
所用缩写为：h表示小时，min表示分钟，r.t./室温表示20-25℃，THF表示四氢呋喃，OAc表示乙酸盐。
C.1化合物实施例1
化合物实施例1-1至1-20对应于式C-1化合物：
其中各合成化合物的R2a、R2b、R2c、R4和R6如下表C.1中的一行所定义。
类似于合成实施例S.1合成化合物。
表C.1
C.2化合物实施例2
化合物实施例2-1至2-233对应于式C.2化合物：
其中各合成化合物的R2a、R2b、R2c、R4和Y如下表C.2的一行中所定义。
类似于合成实施例S.2合成化合物。
表C.2
C.3化合物实施例3
化合物实施例3-1至3-28对应于式C.3化合物：
其中各合成化合物的R2a、R2b、R2c、R4、R5和R6如下表C.3的一行所定义。
类似于合成实施例S.3合成化合物。
表C.3
C.4化合物实施例4
化合物实施例4-1对应于式C.4化合物：
其中各合成化合物的R2a、R2b、R2c、R4和A4如下表C.4的一行所定义。
类似于合成实施例S.2合成化合物4-1。原料(2-(1,2,4-三唑-1-基)-5-[(Z)-4,4,4-三氟-3-(3,4,5-三氯苯基)丁-2-烯酰基]苄腈)类似于EP-A-2172462中所述方法制备。
表C.4
C.5化合物实施例5
化合物实施例5-1至5-15对应于式C.5化合物：
其中各合成化合物的R2a、R2b、R2c、R3a、G1、R4a、R4b和Y如下表C.5中的一行所定义。
类似于合成实施例S.4合成化合物5-1至5-3。
类似于合成实施例S.2合成化合物5-4至5-15。
C.6化合物实施例6(中间体)
中间体6-1至6-7对应于式C.6化合物：
其中各合成化合物的R2a、R2b、R2c、R4和YY如下表C.6的一行所定义。
合成实施例S.1
1-[(E)-[4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-2-甲基-苯基]亚甲基氨基]-3-乙基脲(化合物实施例1-5；式IA化合物，其中R2a和R2c为Cl，
R2为H，R4为甲基且A为A1＝-CH(＝N-NH-C(＝O)-NH-CH2CH3)。
步骤1：1-(4-溴-3-甲基苯基)-3-(3,5-二氯苯基)-3-硫基丁烷-1-酮
将在CH2Cl2(400mL)中的1-(4-溴-3-甲基苯基)-3-(3,5-二氯苯基)丁-2-烯-1-酮(21.5g，4:1E/Z-异构体混合物)用三乙胺(68mL)处理。在0℃下将气态硫化氢(H2S)鼓泡通过该溶液10分钟。将该混合物在0℃下再搅拌20分钟，然后用CH2Cl2(300mL)稀释。将有机层用6％盐酸水溶液(300mL)洗涤，干燥(MgSO4)，过滤并浓缩。
以黄色油状物得到产物(23.1g，99.7％)。
HPLC-MS(方法B)：1.557min，M＝472.90。
步骤2：3-(4-溴-3-甲基苯基)-5-(3,5-二氯苯基)-5-甲基-4H-异噻唑
在-15℃下将在CH2Cl2(400mL)中的步骤1的产物(23g)用三乙胺(27.1mL)处理并用羟胺-O-磺酸(“HOSA”，6.23g)在水(10mL)中的溶液处理。将反应温热至0℃并在0℃下搅拌45分钟，然后用CH2Cl2(400mL)稀释。有机层用饱和NH4Cl水溶液洗涤(3×)，干燥(MgSO4)并过滤。向得到的溶液中加入酸洗过的分子筛(AW 300，150g)并将该混合物在室温下剧烈搅拌90分钟。然后滤除分子筛并将滤液浓缩而得到残余物，将该残余物通过在硅胶上的快速层析(乙酸乙酯/环己烷)提纯。将所得浅黄色固体(19.5g)用己烷研制(3×)，以白色固体得到产物(15.6g，68％)。
HPLC-MS(方法B)：1.697min，M＝469.90。
步骤3：4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-甲基-4H-异噻唑-3-基]-2-甲基苯甲酸甲酯
将在甲醇/THF(63mL/6mL)中的步骤2的产物(14.6g)用[1,1'-二(二苯基膦基)二茂铁]二氯钯(II)(“Pd(dppf)Cl2”，5.08g)、Pd(OAc)2(0.42g)、NaOAc(3.7g)处理。然后将该反应用N2(3.5巴)加压两次并用一氧化碳(5巴)加压3次。然后将该混合物用一氧化碳(7.5巴)加压并在80℃(内部温度)下加热13小时。然后将一氧化碳压力调节几次而回到7.5巴。然后将反应冷却至室温，在硅藻土(CH2Cl2)上过滤，然后在硅胶柱上过滤。以浅黄色泡沫得到产物(13.1g，89％)。
HPLC-MS(方法A)：3.974min，M＝566.00。
步骤4：[4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-2-甲基苯基]甲醇
在0℃下向步骤3的产物(4.9g)在CH2Cl2(100mL)中的溶液中加入DIBAL-H在甲苯中的溶液(1.5M，16mL)。将所得溶液在0℃下搅拌90分钟并通过加入MeOH(10mL)猝灭。加入Rochelle盐(酒石酸钾钠，CAS304-59-6)的饱和溶液(100mL)，然后在室温下剧烈搅拌2小时。然后加入CH2Cl2(300mL)，并将有机层用水洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤并浓缩而得到残余物，将该残余物通过在硅胶上的快速层析(乙酸乙酯/己烷)提纯。以浅黄色固体得到产物(3.45g，75％)。
HPLC-MS(方法A)：4.390min，M＝419.95。
步骤5：4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-2-甲基苯甲醛
在室温下向步骤1的产物(1g)在CH2Cl2(40mL)中的溶液中加入Dess-Martin-Periodane(CAS 87413-09-0)(1.11g)。将该反应搅拌过夜，过滤并浓缩。将残余物通过在硅胶上的快速层析(乙酸乙酯/环己烷)提纯。以粘稠油状物得到产物(0.81g，81％)。
HPLC-MS(方法A)：4.036min，M＝417.90。
步骤6：1-[(E)-[4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-2-甲基苯基]亚甲基氨基]-3-乙基脲
在70℃下将步骤2的产物(0.15g)和1-铵基-3-乙基脲盐酸盐(60mg)在EtOH(4mL)和乙酸(0.14mL)中的溶液搅拌过夜并浓缩。将残余物通过在硅胶上的快速层析(乙酸乙酯/环己烷)提纯。以浅黄色泡沫得到产物(0.10g，55％)。
HPLC-MS(方法B)：1.484min，M＝505.0。
合成实施例S.2
4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4H-异噻唑-3-基]-2-甲基-N-[2-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基]苯甲酰胺(化合物实施例2-1；式IA化合物，其中R2a和R2c为Cl，R2为H，R4为甲基且A为A2＝-C(＝O)-NH-CH2-C(＝O)-NH-CH2CF3)
步骤1：4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-甲基-4H-异噻唑-3-基]-2-甲基苯甲酸
向4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-甲基-4H-异噻唑-3-基]-2-甲基苯甲酸甲酯(＝实施例1步骤3的产物1)(2.4g)在THF(50mL)中的溶液中加入LiOH(0.51g)在水(50mL)中的溶液。在室温下将该反应搅拌16小时，然后用水(300mL)稀释并用CH2Cl2洗涤(3×)。水相用1M含水HCl酸化至pH 1-2并用CH2Cl2萃取(3×)。合并的有机层用水洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤并浓缩。以浅黄色固体得到产物(2.24g，96％)。
HPLC-MS(方法A)：4.458min，M＝433.95。
步骤2：4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-三氟甲基-4H-异噻唑-3-基]-2-甲基-N-[2-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基]苯甲酰胺
在室温下向步骤1(2.2g)的产物、[2-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基]氯化铵(1.22g)和溴三吡咯烷基六氟磷酸盐(“PyBroP”，2.95g)在CH2Cl2(100mL)中的溶液中加入N,N-二异丙基乙基胺(3.53mL)。将该反应在室温下搅拌16小时，然后浓缩并再溶于乙酸乙酯(200mL)中。将有机层用5％含水HCl(2×)和5％含水K2CO3(2×)洗涤，干燥(Na2SO4)，过滤并浓缩而得到残余物，将该残余物通过在硅胶上的快速层析(乙酸乙酯/环己烷)提纯。以无定形白色泡沫得到产物(2.45g，84％)。
HPLC-MS(方法A)：4.045min，M＝572.00。
合成实施例S.3
N-[[4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-2-甲基苯基]甲基]-N-乙基-2-乙硫基乙酰胺(化合物实施例3-3；式IA化合物，其中R2a和R2c为Cl，R2为H，R4为甲基且A为A3＝-CH2-N(CH2CH3)-C(＝O)-CH2SCH2CH3)。步骤1：N-[[4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-2-甲基苯基]甲基]乙胺
在室温下向[4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-2-甲基苯基]甲醇(即实施例1步骤4的产物)(1.5g)在CH2Cl2(50mL)中的溶液中加入三乙胺(0.75mL)和甲磺酰氯(0.63g)。将该反应在室温下搅拌过夜，然后用乙酸乙酯(200mL)稀释并用水洗涤(3×)，干燥(Na2SO4)，过滤并浓缩而得到粗甲磺酸酯(1.19g)，将其再溶于乙腈(30mL)中并用在乙胺在THF中的溶液(2M，8.8mL)处理。将该反应在室温下搅拌过夜。将残余物溶于乙酸乙酯中并用5％碳酸钾水溶液洗涤(3×)，干燥(Na2SO4)，过滤并浓缩而以固体得到产物(0.98g，59％)。
HPLC-MS(方法B)：1.139min，M＝447.3。
步骤2：N-[[4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-2-甲基苯基]甲基]-N-乙基-2-乙硫基乙酰胺
在室温下向步骤1的产物(0.30g)、(乙硫基)乙酸(0.10g)和溴三吡咯烷基六氟磷酸盐(“PyBroP”，0.39g)在CH2Cl2(20mL)中的溶液中加入N,N-二异丙基乙基胺(0.47mL)。将该反应在室温下搅拌16小时，然后浓缩而得到残余物，将该残余物通过在硅胶上的快速层析(乙酸乙酯/环己烷)提纯。以无定形泡沫得到产物(330mg，90％)。
HPLC-MS(方法A)：4.639min，M＝549.00。
合成实施例S.4
4-[5-(3,5-二氯苯基)-4-氟-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-2-甲基-N-[2-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基]苯甲酰胺(化合物实施例5-1；式C.5化合物，其中R2a和R2c为Cl，R2b为H，R3a为F，G为CH，R4a为H，R4b为甲基且Y为-NHCH2-C(＝O)-NHCH2CF3)。
步骤1：4-[5-(3,5-二氯苯基)-4-氟-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-2-甲基苯甲酸叔丁酯
在氮气下于-78℃向4-[5-(3,5-二氯苯基)-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-2-甲基苯甲酸叔丁酯(类似于合成实施例S.1步骤1和步骤2由“4-[(Z)-3-(3,5-二氯苯基)-4,4,4-三氟丁-2-烯酰基]-2-甲基苯甲酸叔丁酯”制备)(2.55g)在THF(40mL)中的溶液中加入LiHMDS(5.7mL，1M THF溶液)并将该混合物在-78℃下搅拌1.5小时。然后在-78℃下一次加入N-氟代苯磺酰胺(“NFSI”，2.1g)并将该混合物在-78℃下再搅拌2小时。然后将该反应用饱和NH4Cl水溶液猝灭。加入EtOAc并将有机层用水洗涤(3×)，干燥(Na2SO4)，过滤并浓缩而得到残余物，将该残余物通过在硅胶上的快速层析(乙酸乙酯/环己烷)提纯。以黄色油状物得到产物(1.65g，62％)。
1H NMR(400MHz，CDCl3，主要非对映体的信号)：δ7.9(d，1H)，7.7-7.6(m，2H)，7.5(s，1H)，7.4(s，2H)，6.4(d，1H，CHF)，2.6(s，3H)，1.6(s，9H)。
步骤2：4-[5-(3,5-二氯苯基)-4-氟-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-2-甲基苯甲酸
在0℃下向步骤1的产物(0.36g)在CH2Cl2(20mL)中的溶液中加入三氟乙酸(“TFA”，10mL)，并将该混合物在室温下搅拌过夜。然后将该反应浓缩，用CH2Cl2共沸(5×)并用石油醚/EtOAc(40:1)研制，以浅黄色固体得到产物(0.28g，87％)。
1H NMR(400MHz，d6-DMSO，主要非对映体的信号)：δ8.0-7.8(m，4H)，7.7(s，2H)，7.5(d，1H，CHF)，2.6(s，3H)。
步骤3：4-[5-(3,5-二氯苯基)-4-氟-5-(三氟甲基)-4H-异噻唑-3-基]-2-甲基-N-[2-氧代-2-(2,2,2-三氟乙基氨基)乙基]苯甲酰胺
向步骤2的产物(0.25g)在甲苯/CH2Cl2(1:1，20mL)中的溶液中加入N,N-二甲基甲酰胺(“DMF”，1滴)和草酰氯(0.14mL)。将该反应搅拌过夜，浓缩并与CH2Cl2共沸(5×)。将所得残余物(0.26g)溶于THF(30mL)中并加入2-氨基-N-(2,2,2-三氟乙基)乙酰胺盐酸盐和三乙胺(0.22g)在THF(30mL)中的溶液。将该反应搅拌过夜，过滤并浓缩而得到残余物，将该残余物通过在硅胶上的快速层析(乙酸乙酯/环己烷)提纯。以无定形泡沫得到产物(0.13g，40％)。
HPLC-MS(方法B)：1.364min，M＝590.2。
II.杀害虫活性评价：
本发明式I化合物的活性可以由下列生物学试验证明和评价。
B.1棉蚜(Aphis gossypii)
在环己酮中将活性化合物配制成在管中供应的10,000ppm溶液。将各管插入装备有雾化喷嘴的自动静电喷雾器中并作为储备溶液使用，在50％丙酮:50％水(体积)中由该储备溶液产生更低稀释度。非离子表面活性剂以0.01％(体积)的量包括在该溶液中。
通过将来自主蚜虫群体的重度侵染的叶子置于各子叶的顶部而在处理之前用蚜虫将子叶阶段的棉花植株侵染。使蚜虫经过整夜转移而实现每棵植株80-100只蚜虫的侵染并移走宿主叶子。然后通过装备有雾化喷嘴的自动静电植物喷雾器喷雾侵染的植株。将植株在喷雾器通风橱中干燥，从喷雾器中取出，然后在25℃和20-40％相对湿度下在生长室中维持在荧光光照下24小时光照期。5天后相对于未处理对照植株上的死亡率确定被处理植株上的蚜虫死亡率。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物2-4、2-10、2-12、2-15、2-19、2-26、2-27、2-28、2-29、2-31、2-32、2-35、2-37、2-38、2-42、2-43、2-47、2-48、2-49、2-50、2-53、2-57、2-59、2-62、2-63、2-65、2-68、2-71、2-72、2-73、2-74、2-75、2-82、2-83、2-86、2-88、2-93、2-99、2-109、2-118、2-137、2-138、2-142、2-143、2-145、2-149、2-150、2-151、2-152、2-153、2-162、2-163、2-164、2-166、2-171、2-178、2-182、2-183、2-185、2-195、2-199、3-11和3-12在100ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.2豇豆蚜(Aphis craccivora)
在记录害虫种群之后喷雾被约100-150只各阶段的蚜虫盘踞的盆栽豇豆植株。24、72和120小时后记录种群降低。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-13、2-1、2-2、2-4、2-8、2-9、2-10、2-11、2-12、2-15、2-19、2-26、2-28、2-32、2-33、2-34、2-35、2-36、2-38、2-47、2-51、2-54、2-55、2-59、2-69、2-137、2-142、2-150、2-151、2-152、2-162、2-164、2-165、2-166、2-178、2-180、2-181、2-182、2-184、2-185、2-197、2-199、2-200、2-215、2-217、2-218、2-220、2-223、2-224、2-225、2-227、3-1、3-2、3-8、3-9、3-11、3-12、3-21、3-23，4-1和5-2在500ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.3菜蛾(Plutella xylostella)
将白菜的叶子浸入测试溶液中并风干。将被处理的叶子置于衬有湿润滤纸的陪替氏皿中。在处理后24、72和120小时记录死亡率。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-4、1-5、1-6、1-7、1-8、1-9、1-10、1-11、1-12、1-13、1-15、2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、2-9、2-10、2-11、2-12、2-13、2-15、2-18、2-19、2-20、2-21、2-22、2-23、2-26、2-27、2-28、2-29、2-30、2-31、2-32、2-33、2-34、2-35、2-36、2-37、2-38、2-39、2-40、2-41、2-42、2-43、2-44、2-45、2-46、2-47、2-48、2-49、2-50、2-51、2-52、2-53、2-54、2-55、2-56、2-57、2-58、2-59、2-60、2-61、2-62、2-63、2-64、2-65、2-66、2-67、2-68、2-69、2-70、2-71、2-72、2-73、2-74、2-75、2-76、2-77、2-78、2-80、2-81、2-82、2-83、2-84、2-85、2-86、2-87、2-88、2-89、2-90、2-91、2-92、2-93、2-94、2-95、2-96、2-97、2-98、2-99、2-100、2-101、2-102、2-103、2-104、2-105、2-106、2-107、2-108、2-109、2-111、2-112、2-114、2-115、2-116、2-117、2-118、2-119、2-120、2-121、2-123、2-124、2-125、2-126、2-127、2-128、2-129、2-130、2-131、2-132、2-133、2-134、2-135、2-136、2-137、2-138、2-139、2-140、2-141、2-142、2-143、2-144、2-145、2-146、2-147、2-148、2-149、2-150、2-151、2-152、2-153、2-154、2-155、2-162、2-163、2-164、2-165、2-166、2-169、2-170、2-171、2-172、2-173、2-178、2-179、2-180、2-181、2-182、2-183、2-184、2-185、2-186、2-188、2-189、2-190、2-191、2-192、2-193、2-194、2-195、2-197、2-198、2-199、2-200、2-201、2-202、2-203、2-204、2-206、2-207、2-208、2-209、2-210、2-211、2-212、2-213、2-214、2-215、2-216、2-217、2-218、2-219、2-220、2-221、2-222、2-223、2-224、2-225、2-226、2-227、3-1、3-2、3-3、3-4、3-5、3-6、3-7、3-8、3-9、3-10、3-11、3-12、3-13、3-14、3-16、3-17、3-18、3-19、3-20、3-21、3-22、3-23、3-24、3-25、3-26、3-27，4-1、5-1、5-2、5-3、5-4、5-5、5-6、5-7和5-8在500ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.4绿桃蚜(Myzus persicae)
为了通过内吸方式评价对桃蚜(Myzus persicae)的防治，测试单元由在人造膜下含有液体人工膳食的96孔微滴定板组成。
使用含有75体积％水和25体积％DMSO的溶液配制化合物。使用定制微雾化器将不同浓度的配制化合物吸移于蚜虫膳食上，重复两次。
在施用之后，将5-8只成虫蚜虫置于微滴定板孔内的人工膜上。然后使蚜虫在被处理蚜虫膳食上吮吸并在约23±1℃和约50±5％相对湿度下温育3天。然后肉眼评价蚜虫死亡率和繁殖力。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、1-7、1-8、1-9、1-10、1-12、1-13、1-14、1-15、2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、2-9、2-10、2-11、2-12、2-13、2-15、2-18、2-19、2-20、2-21、2-23、2-24、2-26、2-27、2-28、2-29、2-30、2-31、2-32、2-33、2-35、2-37、2-38、2-39、2-40、2-41、2-42、2-43、2-44、2-45、2-46、2-47、2-48、2-49、2-51、2-52、2-53、2-54、2-55、2-56、2-57、2-58、2-59、2-60、2-61、2-62、2-63、2-64、2-65、2-66、2-67、2-68、2-69、2-70、2-71、2-72、2-73、2-74、2-75、2-76、2-77、2-81、2-82、2-83、2-84、2-85、2-86、2-87、2-88、2-89、2-90、2-91、2-92、2-93、2-94、2-95、2-96、2-97、2-98、2-99、2-100、2-101、2-102、2-103、2-104、2-105、2-106、2-107、2-108、2-109、2-110、2-111、2-112、2-113、2-114、2-115、2-116、2-117、2-118、2-119、2-120、2-121、2-123、2-124、2-125、2-126、2-127、2-128、2-129、2-130、2-131、2-132、2-133、2-134、2-135、2-136、2-137、2-138、2-139、2-140、2-141、2-142、2-143、2-145、2-146、2-147、2-148、2-149、2-150、2-151、2-152、2-153、2-154、2-155、2-159、2-160、2-162、2-163、2-164、2-165、2-166、2-167、2-168、2-169、2-170、2-171、2-172、2-173、2-177、2-178、2-179、2-180、2-181、2-182、2-183、2-184、2-185、2-186、2-187、2-188、2-189、2-190、2-191、2-192、2-193、2-194、2-195、2-196、2-197、2-199、2-200、2-201、2-202、2-203、2-204、2-206、2-207、2-208、2-209、2-210、2-211、2-215、2-216、2-217、2-218、2-219、2-220、2-221、2-222、2-223、2-224、2-225、2-226、2-227、3-3、3-4、3-5、3-6、3-7、3-8、3-9、3-10、3-11、3-12、3-13、3-14、3-16、3-17、3-18、3-19、3-20、3-21、3-22、3-23、3-24、3-25、3-26、3-27、3-28，4-1、5-1、5-2、5-3、5-4、5-5、5-6、5-7和5-8在2500ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.4地中海实蝇(Ceratitis capitata)
为了评价对地中海实蝇(Ceratitis capitata)的防治，测试单元由含有昆虫膳食和50-80只地中海实蝇虫卵的微滴定板构成。
使用含有75体积％水和25体积％DMSO的溶液配制化合物。使用定制微雾化器将不同浓度的配制化合物以5μl喷雾于昆虫膳食上，重复两次。
在施用之后，将微滴定板在28±1℃和约80±5％相对湿度下温育5天。然后肉眼评价卵和幼虫死亡率。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、1-6、1-7、1-8、1-9、1-10、1-11、1-12、1-13、1-14、2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、2-9、2-10、2-11、2-12、2-13、2-15、2-18、2-19、2-20、2-21、2-23、2-26、2-27、2-28、2-29、2-30、2-31、2-32、2-33、2-34、2-35、2-37、2-38、2-39、2-40、2-41、2-42、2-43、2-44、2-45、2-46、2-47、2-48、2-49、2-51、2-52、2-53、2-54、2-55、2-56、2-57、2-58、2-59、2-60、2-61、2-62、2-63、2-64、2-65、2-66、2-67、2-68、2-69、2-70、2-71、2-72、2-73、2-74、2-75、2-76、2-77、2-78、2-80、2-81、2-82、2-83、2-84、2-85、2-86、2-87、2-88、2-89、2-90、2-91、2-92、2-93、2-94、2-95、2-96、2-97、2-98、2-99、2-100、2-101、2-103、2-104、2-105、2-106、2-107、2-108、2-109、2-111、2-112、2-114、2-115、2-116、2-117、2-118、2-119、2-120、2-121、2-123、2-124、2-125、2-126、2-127、2-128、2-129、2-130、2-131、2-132、2-133、2-135、2-138、2-140、2-141、2-142、2-143、2-146、2-147、2-148、2-149、2-150、2-151、2-152、2-153、2-154、2-155、2-162、2-163、2-164、2-165、2-166、2-169、2-170、2-171、2-172、2-178、2-179、2-180、2-181、2-182、2-183、2-184、2-185、2-186、2-187、2-188、2-189、2-190、2-191、2-192、2-194、2-195、2-197、2-198、2-199、2-200、2-201、2-202、2-203、2-206、2-207、2-209、2-212、2-215、2-216、2-217、2-218、2-220、2-221、2-222、2-223、2-224、2-225、2-226、2-227、3-3、3-4、3-5、3-6、3-7、3-8、3-9、3-10、3-11、3-12、3-13、3-14、3-16、3-17、3-18、3-19、3-20、3-21、3-22、3-23、3-24、3-25、3-26、3-27、3-28，4-1、5-1、5-2、5-3、5-4和5-7在2500ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.6兰花蓟马(Dichromothrips corbetti)
用于生物分析的兰花蓟马成虫得自持续维持在实验室条件下的种群。为了测试目的，将测试化合物在加有0.01体积％表面活性剂的丙酮:水的1:1混合物(体积比)中稀释至500ppm的浓度(化合物重量:稀释剂体积)。
各化合物的蓟马防治效力通过使用花浸技术评价。将塑料陪替氏皿用作测试场所。将各完整兰花的所有花瓣浸入处理溶液中并干燥。被处理的花与10-15只蓟马成虫一起放入各陪替氏皿中。然后用盖子覆盖陪替氏皿。所有测试场所在分析持续期间维持在连续光照和约28℃的温度下。4天后计数各花上和沿着各陪替氏皿内壁的活蓟马数。由处理前蓟马数外推蓟马死亡率程度。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-5、1-7、1-8、1-9、1-10、1-132-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、2-9、2-10、2-11、2-12、2-13、2-15、2-18、2-19、2-20、2-21、2-22、2-23、2-26、2-27、2-28、2-29、2-30、2-31、2-33、2-34、2-35、2-37、2-38、2-39、2-40、2-41、2-42、2-43、2-45、2-46、2-47、2-48、2-49、2-50、2-51、2-52、2-53、2-54、2-55、2-56、2-57、2-58、2-59、2-60、2-61、2-62、2-63、2-64、2-65、2-66、2-67、2-68、2-69、2-70、2-71、2-72、2-73、2-74、2-75、2-76、2-77、2-78、2-80、2-81、2-82、2-83、2-84、2-85、2-86、2-87、2-88、2-89、2-90、2-91、2-92、2-93、2-94、2-95、2-96、2-97、2-98、2-99、2-100、2-101、2-102、2-103、2-104、2-105、2-106、2-107、2-108、2-109、2-111、2-112、2-113、2-114、2-115、2-116、2-117、2-118、2-119、2-120、2-121、2-123、2-124、2-125、2-126、2-127、2-128、2-129、2-130、2-131、2-132、2-133、2-134、2-135、2-136、2-137、2-138、2-139、2-140、2-141、2-142、2-143、2-144、2-145、2-146、2-147、2-148、2-149、2-150、2-151、2-152、2-153、2-154、2-155、2-162、2-163、2-164、2-165、2-166、2-169、2-170、2-171、2-172、2-173、2-178、2-179、2-180、2-181、2-182、2-183、2-184、2-185、2-186、2-187、2-188、2-189、2-190、2-192、2-193、2-195、2-197、2-198、2-199、2-200、2-201、2-202、2-203、2-204、2-206、2-207、2-208、2-209、2-210、2-211、2-212、2-213、2-214、2-215、2-216、2-217、2-218、2-219、2-220、2-221、2-222、2-223、2-224、2-225、2-226、2-227、3-1、3-2、3-3、3-4、3-5、3-6、3-7、3-8、3-9、3-10、3-11、3-12、3-13、3-14、3-15、3-16、3-17、3-18、3-19、3-20、3-21、3-22、3-23、3-24、3-25、3-26、3-27，4-1、5-1、5-2、5-3、5-4、5-5、5-6、5-7和5-8在500ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.7黑尾叶蝉(二点黑尾叶蝉(Nephotettix virescens))
在喷雾前24小时将稻秧苗清洁并洗涤。将活性化合物在50:50丙酮:水(vol:vol)中配制并加入0.1体积％表面活性剂(EL 620)。将盆栽稻秧苗用5ml试验溶液喷雾，风干，置于笼中并用10只成虫接种。将被处理稻植株保持在约28-29℃和约50-60％的相对湿度下。72小时后记录死亡百分数。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-7、2-1、2-2、2-4、2-5、2-6、2-9、2-10、2-11、2-13、2-15、2-19、2-23、2-26、2-27、2-28、2-29、2-30、2-31、2-32、2-33、2-35、2-37、2-38、2-40、2-41、2-42、2-43、2-45、2-47、2-48、2-49、2-50、2-51、2-52、2-53、2-54、2-55、2-56、2-57、2-58、2-59、2-60、2-61、2-62、2-63、2-64、2-67、2-68、2-69、2-70、2-71、2-72、2-73、2-74、2-81、2-82、2-83、2-84、2-85、2-86、2-88、2-89、2-91、2-93、2-94、2-95、2-97、2-99、2-100、2-101、2-102、2-104、2-107、2-108、2-109、2-112、2-114、2-115、2-116、2-118、2-119、2-120、2-121、2-124、2-126、2-127、2-128、2-129、2-131、2-132、2-133、2-134、2-135、2-136、2-137、2-138、2-139、2-140、2-141、2-142、2-143、2-145、2-146、2-147、2-148、2-149、2-150、2-151、2-152、2-153、2-154、2-155、2-162、2-163、2-164、2-165、2-166、2-170、2-178、2-179、2-180、2-181、2-182、2-183、2-184、2-185、2-193、2-195、2-197、2-199、2-200、2-201、2-203、2-204、2-206、2-207、2-208、2-209、2-210、2-211、2-212、2-213、2-214、2-215、2-216、2-217、2-218、2-219、2-220、2-222、2-224、2-225、2-226、2-227、3-3、3-4、3-6、3-7、3-8、3-10、3-11、3-12、3-17、3-18、3-19、3-21、3-23、3-24、3-25、3-26，4-1、5-2和5-3在500ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.8银叶粉虱(Bemisia argentifolii)
在环己酮中将活性化合物配制成在管中供应的10,000ppm溶液。将各管插入装备有雾化喷嘴的自动静电喷雾器中并作为储备溶液使用，在50％丙酮:50％水(体积)中由该储备溶液产生更低稀释度。非离子表面活性剂以0.01％(体积)的量包括在该溶液中。
通过装备有雾化喷嘴的自动静电植株喷雾器喷雾子叶阶段的棉花植株(每盆一株)。在喷雾器通风橱中干燥各植株，然后从喷雾器中取出。将各盆置于塑料杯中并引入约10-12只粉虱成虫(约3-5天龄)。使用吸尘器和连接于防护移液管头的无毒管收集昆虫。然后将含有收集的昆虫的该管头轻轻地插入含有被处理植株的土壤中，使昆虫爬出该管头而到达叶面上取食。将杯子用可反复使用的筛盖覆盖。将测试植株在生长室中于约25℃和20-40％的相对湿度下保持3天，避免直接暴露于荧光(24小时光照期)以防止在杯内截热。处理后3天评价与未处理对照植物相比的死亡率。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-7、1-9、1-10、2-2、2-3、2-4、2-5、2-10、2-11、2-12、2-13、2-15、2-23、2-26、2-28、2-29、2-31、2-33、2-35、2-37、2-38、2-39、2-40、2-41、2-42、2-43、2-47、2-48、2-49、2-50、2-53、2-57、2-58、2-59、2-62、2-63、2-65、2-66、2-67、2-68、2-71、2-72、2-73、2-74、2-75、2-77、2-81、2-82、2-83、2-84、2-86、2-87、2-88、2-90、2-91、2-92、2-93、2-95、2-96、2-99、2-100、2-109、2-110、2-114、2-115、2-121、2-123、2-128、2-130、2-134、2-136、2-137、2-138、2-139、2-140、2-142、2-143、2-145、2-146、2-148、2-149、2-150、2-151、2-152、2-153、2-154、2-155、2-162、2-163、2-164、2-165、2-166、2-169、2-171、2-172、2-173、2-178、2-179、2-181、2-182、2-183、2-185、2-186、2-188、2-189、2-190、2-195、2-199、3-1、3-4、3-6、3-7、3-9、3-10、3-11、3-12和3-19在100ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.9南方灰翅夜蛾(Spodoptera eridania)
在环己酮中将活性化合物配制成在管中供应的10,000ppm溶液。将各管插入装备有雾化喷嘴的自动静电喷雾器中并作为储备溶液使用，在50％丙酮:50％水(体积)中由该储备溶液产生更低稀释度。非离子表面活性剂以0.01％(体积)的量包括在该溶液中。
将2株利马豆植株(栽培品种为Sieva)栽种到盆中并在第一真叶阶段选取进行处理。通过装备有雾化喷嘴的自动静电植株喷雾器将测试溶液喷雾于叶面。在喷雾器通风橱中干燥各植株，然后从喷雾器中取出。将各盆置于具有拉链封闭的穿孔塑料袋中。将约10-11只灰翅夜蛾幼虫放入该袋中并将该袋拉链封闭。将测试植株在生长室中于约25℃和约20-40％的相对湿度下保持4天，避免直接暴露于荧光(24小时光照期)以防止在袋内截热。处理后4天评价与未处理对照植物相比的死亡率和进食减退。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-5、1-7、1-8、1-9、1-10、1-11、1-13、1-14、2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、2-9、2-10、2-11、2-12、2-13、2-15、2-18、2-19、2-20、2-21、2-23、2-26、2-27、2-28、2-29、2-30、2-31、2-32、2-33、2-35、2-37、2-38、2-39、2-40、2-41、2-42、2-43、2-44、2-45、2-46、2-47、2-48、2-49、2-50、2-51、2-52、2-53、2-54、2-55、2-56、2-57、2-58、2-59、2-60、2-61、2-62、2-63、2-64、2-65、2-66、2-67、2-68、2-69、2-70、2-71、2-72、2-73、2-74、2-75、2-76、2-77、2-81、2-82、2-83、2-84、2-85、2-86、2-87、2-88、2-89、2-90、2-91、2-92、2-93、2-94、2-95、2-96、2-97、2-98、2-99、2-100、2-101、2-102、2-103、2-104、2-105、2-106、2-107、2-108、2-109、2-110、2-112、2-114、2-115、2-116、2-117、2-118、2-119、2-120、2-121、2-123、2-124、2-125、2-126、2-127、2-128、2-129、2-130、2-131、2-132、2-133、2-134、2-135、2-136、2-137、2-138、2-139、2-140、2-141、2-142、2-143、2-144、2-145、2-146、2-147、2-148、2-149、2-150、2-151、2-152、2-153、2-154、2-155、2-162、2-163、2-164、2-165、2-166、2-169、2-170、2-171、2-172、2-173、2-178、2-179、2-180、2-181、2-182、2-183、2-184、2-185、2-186、2-187、2-188、2-189、2-190、2-191、2-192、2-193、2-195、2-197、2-198、2-199、2-200、2-202、2-203、2-204、2-206、2-207、2-208、2-209、2-210、2-212、2-214、2-216、2-221、2-222、2-224、2-225、2-226、2-227、3-1、3-2、3-3、3-4、3-5、3-6、3-7、3-8、3-9、3-10、3-11、3-12、3-13、3-17、3-18、3-19、3-20、3-21、3-22、3-23、3-24、3-25、3-26、3-27，4-1、5-2、5-3、5-6和5-7在1ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.10巢菜修尾蚜(Megoura viciae)
为了通过接触或内吸方式评价对巢菜修尾蚜(Megoura viciae)的防治，测试单元由含有宽菜豆叶片的24孔微滴定板构成。
使用含有75体积％水和25体积％DMSO的溶液配制化合物。使用定制微雾化器将不同浓度的配制化合物以2.5μl喷雾于叶片上，重复两次。
在施用之后，将叶片风干并将5-8只蚜虫成虫置于微滴定板孔内的叶片上。然后使蚜虫在被处理叶片上吸食并在23±1℃和约50±5％相对湿度下温育5天。然后肉眼评价蚜虫死亡率和繁殖力。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、1-7、1-8、1-9、1-10、1-12、1-13、1-15、2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、2-9、2-10、2-11、2-12、2-13、2-15、2-19、2-20、2-21、2-23、2-24、2-26、2-27、2-28、2-29、2-30、2-31、2-32、2-33、2-35、2-36、2-37、2-38、2-39、2-40、2-41、2-42、2-43、2-44、2-45、2-46、2-47、2-48、2-49、2-51、2-52、2-53、2-54、2-55、2-56、2-57、2-58、2-59、2-60、2-61、2-62、2-63、2-64、2-65、2-66、2-67、2-68、2-69、2-70、2-71、2-72、2-73、2-74、2-75、2-77、2-79、2-81、2-82、2-83、2-84、2-85、2-86、2-87、2-88、2-89、2-90、2-91、2-92、2-93、2-94、2-95、2-96、2-97、2-98、2-99、2-100、2-101、2-102、2-104、2-105、2-106、2-107、2-108、2-109、2-110、2-111、2-112、2-114、2-115、2-116、2-117、2-118、2-119、2-120、2-121、2-123、2-124、2-125、2-126、2-127、2-128、2-129、2-130、2-131、2-132、2-133、2-134、2-135、2-136、2-137、2-138、2-139、2-140、2-141、2-142、2-143、2-145、2-146、2-147、2-148、2-149、2-150、2-151、2-152、2-153、2-154、2-155、2-159、2-162、2-163、2-164、2-165、2-166、2-170、2-171、2-172、2-173、2-178、2-179、2-180、2-181、2-182、2-183、2-184、2-185、2-186、2-188、2-189、2-190、2-191、2-192、2-193、2-194、2-195、2-197、2-198、2-199、2-200、2-201、2-202、2-203、2-204、2-206、2-207、2-208、2-209、2-210、2-211、2-213、2-214、2-215、2-216、2-217、2-218、2-219、2-220、2-221、2-222、2-223、2-224、2-225、2-226、2-227、3-6、3-7、3-8、3-9、3-10、3-11、3-12、3-13、3-14、3-16、3-17、3-18、3-19、3-20、3-21、3-22、3-23、3-24、3-25、3-26、3-27、3-28，4-1、5-1、5-2、5-3、5-4、5-5、5-6、5-7和5-8在2500ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.11烟芽夜蛾(Heliothis virescens)I
为了评价对烟芽夜蛾(Heliothis virescens)的防治，测试单元由含有昆虫膳食和15-25只烟芽夜蛾卵的96孔微滴定板构成。
使用含有75体积％水和25体积％DMSO的溶液配制化合物。使用定制微雾化器将不同浓度的配制化合物以10μl喷雾于昆虫膳食上，重复两次。
在施用之后，将微滴定板在28±1℃和约80±5％相对湿度下温育5天。然后肉眼评价卵和幼虫死亡率。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、1-7、1-8、1-9、1-10、1-11、1-12、1-13、1-14、1-15、2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、2-9、2-10、2-11、2-12、2-13、2-15、2-17、2-18、2-19、2-20、2-21、2-22、2-23、2-26、2-27、2-28、2-29、2-30、2-31、2-32、2-33、2-34、2-35、2-36、2-37、2-38、2-39、2-40、2-41、2-42、2-43、2-44、2-45、2-46、2-47、2-48、2-49、2-51、2-52、2-53、2-54、2-55、2-56、2-57、2-58、2-59、2-60、2-61、2-62、2-63、2-64、2-65、2-66、2-67、2-68、2-69、2-70、2-71、2-72、2-73、2-74、2-75、2-77、2-78、2-81、2-82、2-83、2-84、2-85、2-86、2-87、2-88、2-89、2-90、2-91、2-92、2-93、2-94、2-95、2-96、2-97、2-98、2-99、2-100、2-101、2-102、2-103、2-104、2-105、2-106、2-107、2-108、2-109、2-110、2-111、2-112、2-114、2-115、2-116、2-117、2-118、2-119、2-120、2-121、2-122、2-123、2-124、2-125、2-126、2-127、2-128、2-129、2-130、2-131、2-132、2-133、2-134、2-135、2-136、2-137、2-138、2-139、2-140、2-141、2-142、2-143、2-147、2-148、2-149、2-150、2-151、2-152、2-153、2-154、2-155、2-156、2-157、2-158、2-160、2-161、2-162、2-163、2-164、2-165、2-166、2-167、2-169、2-170、2-171、2-172、2-173、2-174、2-175、2-177、2-178、2-179、2-180、2-181、2-182、2-183、2-184、2-185、2-186、2-187、2-188、2-189、2-190、2-191、2-192、2-193、2-194、2-195、2-196、2-197、2-198、2-199、2-200、2-201、2-202、2-203、2-204、2-206、2-207、2-208、2-209、2-210、2-211、2-212、2-213、2-215、2-216、2-217、2-218、2-219、2-220、2-221、2-222、2-223、2-224、2-225、2-226、2-227、3-3、3-4、3-5、3-6、3-7、3-8、3-9、3-10、3-11、3-12、3-13、3-14、3-15、3-16、3-17、3-18、3-19、3-20、3-21、3-22、3-23、3-24、3-25、3-26、3-27、3-28，4-1、5-1、5-2、5-3、5-4、5-5、5-6、5-7和5-8在2500ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.12墨西哥棉铃象(Anthonomus grandis)
为了评价对墨西哥棉铃象(Anthonomus grandis)的防治，测试单元由含有昆虫膳食和20-30只墨西哥棉铃象卵的24孔微滴定板构成。
使用含有75体积％水和25体积％DMSO的溶液配制化合物。使用定制微雾化器将不同浓度的配制化合物以20μl喷雾于昆虫膳食上，重复两次。
在施用之后，将微滴定板在23±1℃和约50±5％相对湿度下温育5天。然后肉眼评价卵和幼虫死亡率。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-1、1-2、1-3、1-4、1-5、1-7、1-8、1-9、1-10、1-11、1-12、1-13、1-14、1-15、2-1、2-2、2-3、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、2-9、2-10、2-11、2-12、2-13、2-15、2-18、2-19、2-20、2-21、2-22、2-23、2-26、2-27、2-28、2-29、2-30、2-31、2-32、2-33、2-34、2-35、2-36、2-37、2-38、2-39、2-40、2-41、2-42、2-43、2-44、2-45、2-46、2-47、2-48、2-49、2-51、2-52、2-53、2-54、2-55、2-56、2-57、2-58、2-59、2-60、2-61、2-62、2-63、2-64、2-65、2-66、2-67、2-68、2-69、2-70、2-71、2-72、2-73、2-74、2-75、2-76、2-77、2-78、2-79、2-80、2-81、2-82、2-83、2-84、2-85、2-86、2-87、2-88、2-89、2-90、2-91、2-92、2-93、2-94、2-95、2-96、2-97、2-98、2-99、2-100、2-101、2-102、2-103、2-104、2-105、2-106、2-107、2-108、2-109、2-110、2-111、2-112、2-113、2-114、2-115、2-116、2-117、2-118、2-119、2-120、2-121、2-123、2-124、2-125、2-126、2-127、2-128、2-129、2-130、2-131、2-132、2-133、2-134、2-135、2-136、2-137、2-138、2-139、2-140、2-141、2-142、2-143、2-145、2-146、2-147、2-148、2-149、2-150、2-151、2-152、2-153、2-154、2-155、2-157、2-158、2-160、2-162、2-163、2-164、2-165、2-166、2-167、2-168、2-169、2-170、2-171、2-172、2-173、2-178、2-179、2-180、2-181、2-182、2-183、2-184、2-185、2-186、2-187、2-188、2-189、2-190、2-191、2-192、2-193、2-194、2-195、2-196、2-197、2-198、2-199、2-200、2-201、2-202、2-203、2-204、2-206、2-207、2-208、2-209、2-210、2-211、2-212、2-213、2-214、2-215、2-216、2-217、2-218、2-219、2-220、2-221、2-222、2-223、2-224、2-225、2-226、2-227、3-3、3-4、3-5、3-6、3-7、3-8、3-9、3-10、3-11、3-12、3-13、3-14、3-15、3-16、3-17、3-18、3-19、3-20、3-21、3-22、3-23、3-24、3-25、3-26、3-27、3-28，4-1、5-1、5-2、5-3、5-4、5-5、5-6、5-7和5-8在2500ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.13马铃薯叶甲(Leptinotarsa decemlineata)
在环己酮中将活性化合物配制成在管中供应的10,000ppm溶液。将各管插入装备有雾化喷嘴的自动静电喷雾器中并作为储备溶液使用，在50％丙酮:50％水(体积)中由该储备溶液产生更低稀释度。非离子表面活性剂以0.01％(体积)的量包括在该溶液中。
将茄子以每盆2株种植于盆中并在第一真叶阶段选取用于处理。通过装备有雾化喷嘴的自动静电植株喷雾器将测试溶液喷雾于叶面。在喷雾器通风橱中干燥各植株，然后从喷雾器中取出。然后切割被处理叶片并从盆中取出，放入衬有润湿滤纸的5英寸陪替氏皿中。将5只甲虫幼虫引入各陪替氏皿中并将该皿用陪替氏皿盖子覆盖。将陪替氏皿在生长室中于约25℃和约20-40％的相对湿度下保持4天，避免直接暴露于荧光(24小时光照期)以防止在皿内截热。处理后4天评价与未处理对照植物相比的死亡率和进食减退。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物1-2、2-1、2-4、2-5、2-6、2-10、2-11、2-12、2-13、2-19、2-20、2-26、2-27、2-28、2-31、2-32、2-33、2-35、2-37、2-38、2-40、2-43、2-49、2-50、2-53、2-57、2-58、2-59、2-61、2-67、2-68、2-71、2-72、2-73、2-74、2-82、2-83、2-88、2-89、2-93、2-108、2-112、2-116、2-118、2-119、2-120、2-124、2-126、2-127、2-128、2-129、2-131、2-132、2-133、2-135、2-137、2-138、2-141、2-143、2-147、2-148、2-149、2-150、2-151、2-153、2-154、2-155、2-162、2-163、2-165、2-170、2-178、2-179、2-180、2-181、2-182、2-185、2-186、2-187、2-193、2-197、2-199、2-200、3-4、3-5、3-7、3-8、3-9、3-17和3-18在1ppm下分别显示出至少75％的死亡率。
B.14神泽叶螨(Tetranychus kanzawai)
将活性化合物以所需浓度溶于1:1(v/v)蒸馏水:丙酮的混合物中。以0.1％(v/v)的比例加入表面活性剂(EL 620)。
将7-10天龄的盆栽豇豆用自来水洗净并使用空气驱动的手工雾化器由5ml试验溶液喷雾。使被处理植株风干并随后通过夹持具有已知螨虫种群的木薯叶片而用20只或更多只螨虫接种。将被处理植株放入约25-27℃和约50-60％相对湿度的保持室中。
通过在72HAT计数活的螨虫而确定死亡率。72小时后评价死亡百分数。
在该试验中，与未处理对照相比，化合物2-1、2-2、2-4、2-5、2-6、2-7、2-8、2-9、2-10、2-12、2-13、2-15、2-26、2-27、2-28、2-29、2-30、2-32、2-37、2-40、2-43、2-48、2-51、2-54、2-55、2-59、2-60、2-68、2-70、2-71、2-72、2-73、2-75、2-77、2-82、2-86、2-97、2-98、2-99、2-100、2-108、2-116、2-118、2-119、2-120、2-124、2-126、2-127、2-128、2-129、2-131、2-132、2-133、2-134、2-135、2-136、2-137、2-138、2-139、2-140、2-141、2-142、2-143、2-145、2-146、2-147、2-148、2-149、2-151、2-153、2-162、2-165、2-166、2-178、2-179、2-180、2-181、2-182、2-183、2-184、2-185、2-186、2-193、2-195、2-199、2-200、2-201、2-202、2-203、2-204、2-206、2-207、2-208、2-209、2-210、2-211、2-213、2-214、2-215、2-216、2-217、2-218、2-219、2-220、2-221、2-222、2-224、2-225、2-226、3-1、3-7、3-8、3-10、3-11、3-12、3-21、3-22、3-23、3-24、5-1、5-2和5-3在500ppm下分别显示出至少75％的死亡率。

Claims (35)

1.式I的异噻唑啉化合物及其立体异构体和可农用或可兽用盐：
其中
A为基团A1；
其中
A1选自-C(＝NR6)R8；
其中-C(＝NR6)R8中的R6选自-OR9和-NR10aR10b；其中：
R9选自氢；
R10a选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；以及
R10b选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6卤代烷基羰基、-C(＝O)OR15、-C(＝O)N(R14a)R14b、-C(＝S)N(R14a)R14b，以及包含1、2或3个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5或6员杂芳族环，其中该杂芳族环任选被一个或多个取代基R16取代；
R14a选自氢或C1-C6烷基；
R14b选自氢、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6炔基、C2-C6卤代炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、C3-C6环烷基-C1-C4烷基、C1-C6烷氧基和C1-C6卤代烷氧基；
R15为C1-C6烷基；以及
在基团-C(＝NR6)R8中的R8选自氢；
B1、B2和B3各自独立地选自CR2；
G1、G2、G3和G4各自独立地选自CR4；或者G1、G3和G4为CR4且G2为N；或者G2、G3和G4为CR4且G1为N；
R1选自CF3；
R2各自独立地选自氢、卤素和C1-C2卤代烷基；
R3a、R3b各自独立地选自氢和卤素；
R4各自独立地选自氢、卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4卤代烷硫基；
R16各自独立地选自卤素、氰基、-OH、C1-C6烷氧基、C1-C6卤代烷氧基和C1-C6烷基，其中所述C1-C6烷基可以部分或完全被卤代。
2.式I的异噻唑啉化合物及其立体异构体和可农用或可兽用盐：
其中A为基团A2,其中A2为-C(＝O)-N(R5)R6,同时B1为CR2a,B2为CR2b,B3为CR2c,R1为CF3,R3b为H,G2为CR4，G1,G3和G4为CH,其中对于各个单独的化合物，R2a,R2b,R2c,R3a,R4,R5和R6为下表定义中一行：
No. R2a R2b R2c R3a R4 R5 R6 1. Cl H Cl H CH3 H CH2-(3,3-二氟环丁-1-基) 2. Cl H Cl H CH3 H CH2-环戊基 3. Cl H Cl H CH3 H CH2-[1-氰基环丙-1-基] 4. Cl H Cl H CH3 H CH2-CH2-CF＝CF2 5. Cl H Cl H CH3 H CH2-[2,2-二氯环丙-1-基] 6. Cl H Cl H CH3 H NH-CO-NH-CH2CF3 7. Cl H Cl H CH3 H CH2-CO-NH-炔丙基 8. Cl H Cl H CH3 H NH-CO-NH-CH2CHF2 9. Cl H Cl H CH3 H CH2-CO-NH-CH2CN 10. Cl H Cl H CH3 H CH2-CO-NH-CH2-环丙基
或者下表定义中的一行：
No. R2a R2b R2c R3a R4 R5 R6 11. Cl H Cl H CH3 H CH2-环丙基 12. Cl H Cl H CH3 H CH2-环丁基 13. Cl H Cl H CH3 H 1-氰基环丙-1-基 14. Cl H Cl H CH3 H 炔丙基 15. Cl H Cl H CH3 H 烯丙基 16. Cl H Cl H CH3 H H 17. Cl H Cl H CH3 H 1-(吡啶-2-基)环丙基
或者下表定义中的一行：
3.式I的异噻唑啉化合物及其立体异构体和可农用或可兽用盐：
其中A为基团A3，A3为下式的基团：
其中
#表示与式(I)的芳族环的键接点；
其中R7a和R7b相互独立地选自氢；
R5选自氢和C1-C4烷基；
R6为-C(＝O)R8；
其中R8选自C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基，其中C1-C6烷基中的脂族结构部分可以被一个基团R13取代，
-N(R10a)R10b，
任选被1、2、3、4或5个取代基R16取代的苯基以及包含1、2或3个选自N、O、S、NO、SO和SO2的杂原子或杂原子基团作为环成员的4、5或6员饱和、部分不饱和或最大不饱和杂环，其中该杂环任选被一个或多个取代基R16取代；
其中R10a、R10b相互独立地选自氢、C1-C6烷基和C1-C6卤代烷基；
R13选自C1-C6烷硫基、C1-C6卤代烷硫基、C1-C6烷基亚磺酰基和C1-C6卤代烷基亚磺酰基；
B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R1、R3a、R3b和R16如权利要求1中所定义。
4.如权利要求1或3所要求保护的化合物，其中B1和B3为CR2，其中R2不为氢，且B2为CR2，其中R2具有权利要求1中所给含义之一。
5.如权利要求1或3所要求保护的化合物，其中R2选自氢、F、Cl、Br和CF3。
6.如权利要求5所要求保护的化合物，其中R2选自氢和Cl。
7.如权利要求1或3所要求保护的化合物，其中G1、G3和G4为CH且G2为CR4，其中R4具有权利要求1中所给含义之一。
8.如权利要求4所要求保护的化合物，其中G1、G3和G4为CH且G2为CR4，其中R4具有权利要求1中所给含义之一。
9.如权利要求5所要求保护的化合物，其中G1、G3和G4为CH且G2为CR4，其中R4具有权利要求1中所给含义之一。
10.如权利要求6所要求保护的化合物，其中G1、G3和G4为CH且G2为CR4，其中R4具有权利要求1中所给含义之一。
11.如权利要求1或3所要求保护的化合物，其中G1为N或CH，G3和G4为CH且G2为CR4，其中R4具有权利要求1中所给含义之一。
12.如权利要求4所要求保护的化合物，其中G1为N或CH，G3和G4为CH且G2为CR4，其中R4具有权利要求1中所给含义之一。
13.如权利要求5所要求保护的化合物，其中G1为N或CH，G3和G4为CH且G2为CR4，其中R4具有权利要求1中所给含义之一。
14.如权利要求6所要求保护的化合物，其中G1为N或CH，G3和G4为CH且G2为CR4，其中R4具有权利要求1中所给含义之一。
15.如权利要求1或3所要求保护的化合物，其中R3a和R3b相互独立地选自氢和氟。
16.如权利要求8-10和12-14中任一项所要求保护的化合物，其中R3a和R3b相互独立地选自氢和氟。
17.如权利要求15所要求保护的化合物，其中R3a和R3b相互独立地选自氢。
18.一种制备如前述权利要求中任一项所定义的式I化合物的方法，该方法包括使式II化合物脱水：
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R1、R3a和R3b如前述权利要求中任一项所定义且A′为A或A的前体；
得到化合物I′：
以及需要的话将基团A′转化成基团A。
19.如权利要求18所要求保护的方法，其中R3b为氢的式II化合物通过如下方式得到：使式IV化合物：
与胺化剂反应而得到式III化合物：
式III化合物自发反应成化合物II；
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R1和R3a如权利要求1-17中任一项所定义且A′为A或A的前体。
20.如权利要求19所要求保护的方法，其中式IV化合物通过使式V化合物与硫源反应而制备：
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R1和R3a如权利要求1-17中任一项所定义且A′为A或A的前体。
21.如权利要求18-20中任一项所要求保护的方法，其中化合物IV经由化合物III和II反应成化合物I′作为单釜反应进行或者其中化合物V经由化合物IV、III和II反应成化合物I′作为单釜反应进行。
22.如权利要求18所要求保护的方法，其中式II化合物通过如下方式得到：使式VII化合物：
与胺化剂反应而得到式VI化合物：
式VI化合物自发反应成化合物II；
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R1、R3a和R3b如权利要求1-17中任一项所定义且A′为A或A的前体。
23.如权利要求22所要求保护的方法，其中式VII化合物通过使式VIII化合物与式IX化合物反应而得到：
24.一种制备如权利要求1-17中任一项所定义的式I化合物的方法，其中R1为CF3，该方法包括使式XI化合物与氟化剂反应：
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R3a和R3b如权利要求1-17中任一项所定义且A′为A或A的前体；
得到化合物I″：
以及需要的话将基团A′转化成基团A。
25.如权利要求24所要求保护的方法，其中所述氟化剂为与HF组合的SF4。
26.如权利要求24或25所要求保护的方法，其中式XI化合物通过水解式XII化合物而得到：
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R3a和R3b如权利要求1-17中任一项所定义，A′为A或A的前体且R为C1-C4烷基。
27.如权利要求26所要求保护的方法，其中式XII化合物通过使化合物XIII与化合物XIV反应而得到：
其中B1、B2、B3、G1、G2、G3、G4、R1和R3a如权利要求1-17中任一项所定义，A′为A或A的前体且R为C1-C4烷基。
28.一种制备如权利要求1-17中任一项所定义的式I化合物的方法，其中R1为CF3，该方法包括使如权利要求27所定义的式XIII化合物与式XV化合物反应：
其中B1、B2、B3、R3a和R3b如权利要求1-17中任一项所定义，
得到化合物I″：
以及需要的话将基团A′转化成基团A。
29.一种农业组合物，包含至少一种如权利要求1-17中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种可农用盐以及至少一种惰性液体和/或固体可农用载体。
30.一种兽用组合物，包含至少一种如权利要求1-17中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种可兽用盐以及至少一种惰性液体和/或固体可兽用载体。
31.如权利要求1-17中任一项所定义的化合物、其立体异构体和/或可农用或可兽用盐在防治无脊椎动物害虫中非治疗目的的用途。
32.如权利要求1-17中任一项所定义的化合物、其立体异构体和/或可兽用盐在制备用于处理或保护动物以防无脊椎动物害虫侵染或感染中的药物中的用途。
33.一种非治疗目的的防治无脊椎动物害虫的方法，该方法包括用杀害虫有效量的至少一种如权利要求1-17中任一项所定义的式I的异噻唑啉化合物、其立体异构体和/或至少一种其可农用盐处理害虫、其食物供应源、其栖息地或其繁殖地；或其中害虫生长或可能生长的植物、土壤、区域、材料或环境；或待防止无脊椎动物害虫侵袭或侵染的材料、植物、土壤、表面或空间。
34.如权利要求33所要求保护的方法，用于保护植物免受无脊椎动物害虫侵袭或侵染，该方法包括用杀害虫有效量的至少一种如权利要求1-17中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其可农用盐处理植物。
35.如权利要求34所要求保护的方法，用于保护植物繁殖材料和/或由其生长的植物免受无脊椎动物害虫侵袭或侵染，该方法包括用杀害虫有效量的至少一种如权利要求1-17中任一项所定义的式I化合物、其立体异构体和/或至少一种其可农用盐处理植物繁殖材料。
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