CH156613A - Verfahren zur Darstellung eines in Wasser leicht löslichen Abkömmlings der 7-Jod-8-oxychinolin-5-sulfonsäure. - Google Patents

Description

  Verfahren zur Darstellung eines in Wasser leicht     löslichen        Abkömmlings    der       7-Jod-8-ogychinolin-5-sulfonsäur    e.    Das bisher in der Therapie     verwandte          Natriiunsalz    der     7-Jod-8-ogyehinolin-5-sul-          fonsäure    besitzt den     Nachteil,    dass es nur bis  zu     etwa    3 % in Wasser löslich ist.

   In ähn  licher Weise zeigen auch das     galiumsalz     oder auch die andern Metallsalze der     7-Jod-          8-oxy        chinolin-5-sulfonsäure,    die für die the  rapeutische Verwendung in Frage     kommen,     nur eine geringe     Wasserlöslichkeit.     



  Es wurde nun gefunden, dass sich im Ge  gensatz zu den bereits     bekannten    Salzen das       Mono-Lithiumsalz    der     7-Jod-8-ogychinolin-          5-sulfonsäure    durch eine überraschend hohe  Löslichkeit in Wasser auszeichnet, und zwar  löst sich das neutrale     Mono-Lithiumsalz    zu  etwa 15 %.  



  Gegenstand vorliegender Erfindung ist  nun ein Verfahren zur     Darstellung    eines mit  dem soeben erwähnten     Lithiumsalz    identi  schen Abkömmlings der     7-Jod-8-ogychino-          lin-5-sulfonsäure,        dadurch    gekennzeichnet,    dass man die     7-Jod-8-ogychinolin-5-sulfon-          säure    mit so viel     Lithiumionen    zusammen  bringt, dass das     Monolithiumsalz    gebildet       wird.     



  Vorteilhafter verfährt man dabei so, dass  man die     Sulfonsäure    oder eines ihrer Salze  mit     Lithiumionen    zur Umsetzung bringt.  Beispielsweise indem man ein Salz der     Sul-          fonsäure    mit einem     Uthiumsalz,    dessen sau  rer Rest mit dem basischen Rest des     Sulfon-          säuresalzes    eine unlösliche Verbindung ein  geht, zusammenbringt. Man kann natürlich  die freie     Sulfonsäure    zum Beispiel mit einem       Lithiumsalz    einer flüchtigen Säure, zum Bei  spiel Kohlensäure umsetzen.

   Ferner kann  man für die Umsetzung auch von einer  Sauerstoffverbindung des     Lithiums,    zum  Beispiel     Lithiumoxyd,        ausgehen.     



  Das Verfahren gemäss der Erfindung  kann auch     ausgeführt    werden, indem man  Präparate, die auf 1 Hol. der 7-Jod-8-ogy-           chinolin-5-sulfonsäure        ein    Äquivalent einer       Lithiumverbindung    enthalten, die sich mit  der Säure in Gegenwart von Wasser zum       Lithiumsalz    umsetzt, mit Wasser zusammen  bringt.

   Die Herstellung eines Salzes der       7-Jod-8-oxychinalin-5-sulfonsäure    von er  höhter Wasserlöslichkeit bedeutet für deren  praktische Anwendung einen bemerkenswer  ten technischen     Fortschritt.       <I>Beispiel 1:</I>  35,1     gr        7-Jod-8-oxychinolin-5-sulfonsäure     werden in<B>100</B> cm' Wasser verteilt und durch  Zugabe von 3,7     gr        Lithiumcarbonat    gelöst.  Durch Einengen dieser Lösung im Vakuum  bei 30 bis 40' erhält man das     7-jod-8-oxy-          chinolin-5-sulfonsaure        Lithium    als gelbbrau  nes Kristallpulver, das sich in Wasser von  Zimmertemperatur zu etwa 15 % löst.  



  <I>Beispiel 2:</I>  Zu einer     Aufschwemmung    von 89,4     gr          7-jod-8-oxychinolin-5-sulfosaurem    Barium in  einem Liter Wasser von 40' wird     eine    Lö  sung von 13,7     gr        Lithiumsulfat    (1     Mol.    Kri  stallwasser) in 50 Teilen     Wasser    hinzugege  ben. Man filtriert von ,dem ausgeschiedenen       Bariumsulfat    ab und engt im Vakuum bis  auf<B>510</B> cm' Flüssigkeit ein.

   Nun filtriert    man nötigenfalls nochmals von den letzten  Spuren     Bariumsulfat    ab und erhält eine  15%ige Lösung des neutralen     7-jod-8-oxy-          chinolin-5-sulfonsauren        Lithiums.    Zur Ge  winnung des festen     .Salzes    verfährt man wie  im Beispiel 1.  



  <I>Beispiel 3:</I>  75     gr        7-Jod-8-oxychinolin-5-sulfonsäure     werden mit 7,9     gr        Lithiumcarbonat    im     I@'lör-          ser    innig     verrieben.    Man erhält so ein hell  gelbes Pulver. Dieses Gemisch wird in  510 cm' Wasser gelöst und ergibt eine  15%ige Lösung des neutralen     Lithiumsalzes.  

Claims (1)

1. PATENTANSPRUCH: Verfahren zur Darstellung eines in Was ser leicht löslichen Abkömmlings der 7-Jod- 8-oxychinolin-5-sulfonsäure, dadurch ge kennzeichnet, dass man 7-Jod-8-oxychinolin- sulfonsäure mit soviel Lithiumionen zusam menbringt, dass das Mono-Lithiumsalz gebil det wird. Das neue Salz stellt ein gelbbraunes Krs- stallpulver dar.