<Desc/Clms Page number 1>
"Composition antioxydante de produits naturels et son procédé de production".
La présente invention est relative à une composition antioxydante et à son procédé de production, cette composition étant remarquablement efficace pour empêcher et améliorer diverses mala- dies ainsi que pour entretenir la santé et la beauté.
Des procédés pour prévenir et améliorer efficacement diverses maladies ont récemment été développés et mis en pratique, la durée d'existence moyenne des êtres humains ayant par conséquent été prolongée. Toutefois, des maladies d'adultes, telles que l'artériosclérose, l'apoplexie cérébrale, l'infarctus du myocarde, le cancer et les diabètes, des maladies d'adultes, telles que Je rhumatisme articulaire malin, la maladie de Behçet, la maladie de Crohn et ia colite ulcérative, et des maladies provoquées par des substances chimiques ont attire l'attention en tant que problèmes majeurs du point de vue du maintien de la santé.
Bien que ces maladies ne soient pas produites par la même cause, il est connu, en tant que mécanisme endommageant directement le corps humain, que tout excès d'espèces d'oxygène réactif ou de lipoperoxydes (appelés simplement communément ciaprès "espèces d'oxygène réactif") est produit dans le corps humain par divers types d'irritations extérieures, notarnment de polluants extérieurs, et contribue à l'endommagement des tissus conduisant à l'apparition de maladies.
Le corps humain contient une enzyme appelée superoxyde dismutase (SOD) qui élimine cet excès d'oxygène réactif et protège les tissus du corps de. toute lésion, cette enzyme pouvant agir pour entretenir Ja santé en éliminant tout excès d'espèces d'oxygène réactif et en empechant ainsi les maladies.
Toutefois, il a récemment été montré que des maladies d'adultes se produisaient, en particulier chez les personnes
<Desc/Clms Page number 2>
de plus de 40 ans, de par le fait que l'activité de SOD précitée était progressivement réduite en fonction de l'âge, et que, si un excès d'espèces d'oxygène réactif était produit par une irritation chronique ou aiguë provoquée par des produits obtenus chimiquement, le corps humain était en manque d'activité de SOD et souffrait ainsi de maladies, telles que celles décrites ci-dessus. Par conséquent, les niveaux de SOD préservant ont attiré l'attention dans le domaine médical.
On a par conséquent tenté d'améliorer les maladies provoquées par une augmentation des espèces d'oxygène réactif ou par une diminution de l'activité de SOD ou de se prévenir des maladies par la prise de SOD.
Le procédé habituellement disponible au moyen duquel on administre de la SOD dans le corps consiste uniquement en l'injection de SOD, l'injection de SOD encapsulée dans des liposomes étant admise de plus en plus au Japon et en France, ce procédé ayant des effets remarquables dans le traitement de maladies invé- térées, telles que la maladie de Behçet, le rhumatisme articulaire malin, la maladie de Kawasaki, la colite ulcérative et la maladie de Crohn, et de maladies d'adultes, telles que l'apoplexie cérébrale, l'infarctus du myocarde et les diabètes, ainsi que dans la prévention du cancer et du vieillissement.
Toutefois, parmi les diverses formes de médicaments à base de SOD, seul l'effet de médicaments sous forme d'injections est scientifiquement et médicalement reconnu, l'effet de médicaments oraux n'ayant pas été encore établi. Ceci provient du fait que la SOD est dénaturée par les jus gastrics, et qu'elle ne peut pas être absorbée par le canal alimentaire en tant que telle, du fait de son poids. moléculaire élevé de 30. 000 ou plus.
EMI2.1
De plus, la SOD présente l'inconvénient qu'elle n'agit que sur le superoxyde (0-) des quatre espèces d'oxygène réactif.
Bien que, comme décrit ci-dessus, seul le médicament par injection soit habituellement disponible et s'avère efficace contre les maladies précitées, il est évident que des médicaments
<Desc/Clms Page number 3>
oraux conviendraient mieux aux médecins et patients, et seraient simples et désirables pour, en particulier, une utilisation à long terme en vue d'une guérison ou d'une prévention de la maladie ou pour le maintien de la santé.
De plus, lorsque l'on prend des produits de SOD, non pas comme médicament, mais comme aliment pour la santé, il est admis que les produits de SOD doivent etre administrés ora- lement, et l'on s'attend à ce que des produits de SOD avec un effet d'élimination remarquable des espèces d'oxygène réactif soient développés.
La demande de brevet japonais publiée n 60-110269 décrit un agent nutritif végétal obtenu en mélangeant de l'huile de sésame et/ou de l'huile de soja extraite de sésame et/ou de soja avec du son de riz, du bie, de l"'hatomugi" (orge oriental), des germes de blé et du soja, ainsi qu'avec du thé vert, auquel on a ajouté une petite quantité de champignon "koji" (Aspergillus oryzae).
Le publication précitée précise que cet agent nutritif végétal contient une activité sensible analogue à la SOD et qu'il s'avère efficace pour certaines des maladies précitées.
Toutefois, même si cet agent nutritif végétaI contient une activité analogue à la SOD, la SOD présente t'inconvé- nient qu'elle ne peut pas être absorbée par le tractus gastro-intestinal, comme indiqué ci-dessus, et que même si elle pouvait être absorbée, la SOD ne s'avère efficace que pour le superoxyde des espèces d'oxygène réactif, l'HO étant accru de façon défavorable. ll est connu par voie expérimentale que le produit non traité, brut de la matière susmentionnée présente une action plus faible dans t'élimination des espèces d'oxygène réactif que la matière traitée, et qu'il ne constitue pas plus, à vrai dire, qu'un simple agent nutritif.
Un but de la présente invention consiste à prévoir une composition antioxydante formée de produits naturels et son procédé de production, cette composition ayant une action remarquable en éliminant les espèces d'oxygène réactif et un effet sensible sur le traitement ou la prévention de diverses maladies provoquées par
<Desc/Clms Page number 4>
un excès d'espèces d'oxygène réactif dans le corps humain et s'avérant également efficace pour entretenir la beauté et la santé.
Ces buts et autres avantages et nouvelles caractéristiques de la présente invention seront décrits d'une manière détaillée ci-après.
La composition antioxydante formée de produits
EMI4.1
naturels et son procédé de production suivant la présente invention sont décrits en détail ci-après.
On obtient les produits doués d'une activité antioxydante suivant la présente invention par le brassage de semences végétales chauffées, de leurs grains et/ou germes auxquels on ajoute des micro-organismes, et par l'addition d'huile obtenue de sésame et/ou de soja chauffés.
La présente invention prévoit également une cornpositíon douée d'une activité antioxydante, que l'on obtient par le brassage de semences végétales chauffées, de leurs grains et/ou germes auxquels on ajoute des micro-organismes, et par l'addition d'huile obtenue de plantes chauffées ainsi que de vitamine C, de dérivés de vitamine C ou de plantes contenant ces substances.
Les semences végétales et les grains, en particulier les germes de soja, de sésame, d'"hatomugi" (un genre d'orge oriental) et de son de riz, contiennent d'une manière générale des substances de bas poids moléculaire douées d'une activité antioxydante, telles que des flavonoides, des polyphénols, du tannin, du tocophérol, du carotène et de la vitamine B Toutefois, puisque ces substances forment de très grand polymères de substances inactives sous la forme de liaisons ou de sous-unités répétitives de polymères, se liant à d'autres composants ou mutuellement, donnant des composes de poids moléculaire élevé, les semences végétales, grains ou germes décrits ci-dessus ne présentent qu'une petite activité antioxydante si on les prend tels quels,
et ne peuvent pas par conséquent être utilisés d'une manière efficace dans le traitement ou la prévention de maladies.
Toutefois, si ces semences végétales, grains ou germes sont traites par chauffage sous une agitation continue et
<Desc/Clms Page number 5>
sous une température douce et appropriée, des substances douées d'une activité antioxydante sont libérées des polymères pour produire les substances de bas poids moléculaire d'origine, et peuvent ensuite etre activées pour conférer une forte activité antioxydante, conduisant à une augmentation accrue de l'effet d'élimination des espèces d'oxygène réactif comparativement aux semences végétales non traitées, à leurs grains ou germes.
D'un autre côté, si les semences vegetates, leurs grains ou germes sont chauffés à une température supérieure, les substances douées d'une activité antioxydante contenues sont inactivées et leur activité est réduite.
11 est par conséquent nécessaire de faire attention au processus de chauffage, à Ja température de chauffage ou à la durée de chauffage.
Le terme "chauffage" utilisé dans le cadre de la présente invention signifie que la chaleur requise pour l'activation consiste à. chauffer la matière sans dégrader les molécules constituties, en particulier sur la surface, et de contribuer à un transfert régulier de la chaleur au centre des matières. La température de chauffage ne peut pas être uniformément définie parce qu'elle dépend du type de plantes utilisé et d'autres conditions de chauffage, mais elle est de préférence de 50 à 150 C, et dans un grand nombre de
EMI5.1
cas, de 50 à. 100"C.
11 est nécessaire au cours du chauffage de chauffer uniformément les semences végétales, leurs grains ou germes de manière à ce que les différences de température puissent etre aussi faibles que possible entre les couches interne et externe et leurs particules. A cet égard, on peut utiliser des méthodes de chauffage par rayons infrarouges lointains, un chauffage continu par un incubateur ou un chauffage par lit fluidisé, mais la méthode de chauffage n'est pas limitée à l'une quelconque de ces méthodes.
Un exemple de méthode de chauffage consiste en t'irradiation par des rayons infrarouges lointains lors du chauffage de matières dans un recipient en potterie sur un four en terre ou en pierre ; on peut utiliser du sable, des briques ou de la céramique
<Desc/Clms Page number 6>
à la place de Ja potterie, des pierres et de la terre cuite.
Les semences végétales et les grains définis dans
EMI6.1
le cadre de la présente invention sont le riz, je bie, I'orge, le mais, l'hatomugi, l'haricot blanc (adzuki), le pois et le sésame, les semences végétales et les grains définis n'étant pas limités à ceux susmentionnés pour autant qu'ils montrent une activité antioxydante intense.
On peut utiliser comme germe n'importe quel gerrne des semences végétales décrites ci-dessus, mais parmi ceux-ci les germes de son de riz et de blé sont particulièrement intéressants.
Lorsque l'on utilise des semences végétales, des grains et des germes en mélange, la quantité de germes utilisée est de préférence de 5 % en poids ou plus par rapport à la quantité de semences végétales, de grains et de germes. Toutefois, une quan-
EMI6.2
tité correspondant à 10 % ou plus est plus avantageuse.
Après le chauffage, ces semences végétales, grains ou germes sont brassés avec des micro-organismes.
11 est généralement requis de les brasser pendant environ 2 à 3 jours.
Le terme "brasser" utilisé ici indique un brassage dans un sens large, signifiant que les substances organiques sont décomposées par les micro-organismes, et ne représente pas uniquement le cas dans lequel les métabolites sont convertis pour former un simple composé.
Par exemple, le brassage incorpore une dégradation douce en utilisant du"koji" (Aspergiilus oryzae) ou une levure, et il est préférable de les utiliser. Dans ce processus de brassage, une très grande quantité de substances antioxydantes de bas poids moléculaire décrites ci-dessus est libérée par l'action d'une enzyme, telle que la protéase contenue dans ie"koji", de telle sorte que leurs activités antioxydantes soient accrues. De plus, en plus du champignon "koji"et de la levure, on peut utiliser des plantes qui contiennent des micro-organismes ayant la capacité de brasser, telles que la peau des figues, la peau des raisins, les ananas mûris ou la papaye.
<Desc/Clms Page number 7>
Dans le cas de la présente invention, on ajoute de l'huile végétale obtenue de plantes chauffées après les processus de chauffage et de brassage.
L'addition de l'huile végétale susmentionnée augmente la quantité de substances douées d'une activité antioxydante, telles que le tocopherol, et potentialise en outre leurs actions.
Suivant les circonstances, on s'attend à ce que des parties solubles dans l'huile végétale et des parties insolubles dans celle-ci puissent etre séparées l'une de l'autre de telle sorte que chaque partie séparée puisse être utilisée adéquatement en fonction des maladies.
Des exemples de matières permettant d'obtenir de l'huile végétale sont les graines de sésame, le soja, les graines de
EMI7.1
coton, le mais, le safran, la primerose du soir, le son de riz, les graines de colza et les olives, que l'on utilise communément comme aliments ou médicaments, les matières végétales utilisées pour extraire l'huile n'étant pas limitées ä ces plantes. Parmi ces plantes, les graines de sésame sont préférées.
La présente invention prévoit également une composi- ! ion douée d'une activité antioxydante, en ajoutant de la vitamine C, des dérivés de vitamine C ou des plantes contenant ces substances aux matières susmentionnées obtenues par les processus décrits ci-dessus (chauffage + brassage + l'addition d'huile obtenue de plantes chauf- fées).
La vitamine C ou ses dérivés, qui sont des substances douées d'une forte activité réductrice, agissent en éliminant les espèces d'oxygène réactif et empêchent la désagrégation du"koji", etc., de manière à ce que la composition susmentionnée soit ainsi stabilisée et que les actions antioxydantes des substances libres produites, telles que le tocophérol, les polyphénols, les itavono ? des, ie tanninet ia vitamine B2 soient davantage renforcées, conduisant à un effet de synergie qui permet une forte augmentation de 11activité antioxydante.
Des exemples de dérivés de vitamine C sont les
EMI7.2
sels, tels que les sels sodique ou potassique de la vitamine C et les esters, tels que le de vitamine C.
<Desc/Clms Page number 8>
palmitatBien que l'on puisse utiliser diverses plantes, telles que les jeunes feuilles vertes et racines d'orge et de"daikon" (racfts}, les citrons et le"yuzu" (citron), le thé vert et les épinards comme plantes contenant de la vitamine C ou des dérivés de celle-ci, il est évident que les plantes convenant a cet egard ne sont pas limitées uniquement à ces plantes.
On peut ajouter ces plantes teiles qu'elles après avoir été broyees, sous la forme de jus, ou bien comme poudre d'extrait après séchage, pour autant qu'elles contiennent de la vitamine C ou des dérivés de celle-ci. Les ingrédients respectifs peuvent être ajoutés dans un ordre désiré quelconque.
Si cela s'avère nécessaire, des médicaments et ingrédients auxiliaires qui favorisent la santé, tels que diverses vitamines, des ingrédients chimiques, tels que des métaux ou de l'iode qui sont necessaires au corps humain, ou encore des ingrédients qui sont utilisés pour la préparation de modificateurs, des parfums, des colorants, des agents tensio-actifs, des excipients, etc., peuvent être ajoutés avantageusement à la composition de produits naturels de la présente invention.
La composition de la présente invention est de préférence non seulement utilisée comme médicament pour traiter ou prévenir les maladies d'adultes et des maladies d'adultes, telles que
EMI8.1
l'artériosclérose, l'apoplexie cérébrale, l'infarctus du myocarde, les diabètes, le rhumatisme articulaire malin, la maladie de Behçet, la maladie de Crohn, la colite ulcérative et la maladie de Raynaud, diverses maladies provoquées par la pollution de l'environnement, les éphélides, les taches de rousseur, les verrues, les blessures traumatiques, les chéloides, les malaises généraux, les nausées et la constipation, mais également en tant qu'aliment pour la santé, qui est efficace dans J'entretien de la beauté et de la santé.
Puisque les produits naturels de la présente invention agissent sur les quatre espèces d'oxygène réactif, c'est-à-dire sur O2-, H2O2, OH et lO2, ils présentent l'avantage que leurs effets sont supérieurs à ceux de la SOD (superoxyde dismutase).
<Desc/Clms Page number 9>
De plus, puisque l'activité antioxydante décrite ci-des- sus des produits est stable et augmente en présence des acides de l'estomac, et puisque les produits sont décomposés par les acides de l'estomac pour produire des composés de bas poids moléculaire, montrant ainsi un effet marqué dans J'activité antioxydante (se référer à Inflammation, vol. 10, n 1, 1986, de Niwa et collaborateurs), les produits peuvent être utilisés pour le traitement, la prevention et lc maintien de la santé par administration orale.
Il est également possible d'utiliser les produits par voie topique pour le traitement de brûlures, de blessures provenant de traumas généraux ou des dermatoses.
On donne ci-après la description de l'efficacité de l'activité antioxydante d'échantillons qui sont formés de diverses combinaisons avec diverses matières utilisées comme produitsde l'inven- tion, mais la présente invention n'est pas limitée à ces exemples.
On prépare chaque échantillon d'après les procédés suivants : échantillon 1 A
On introduit 100 g de son de riz dans un récipient enrobé de céramique et on ie chauffe progressivement a une température d'environ 70 C de manière à ce qu'ils ne soient pas surchauffés, et on les broie ensuite. On ajoute 20 mg de "koji" disponible dans le commerce au son de riz broyé, et on brasse ensuite le mélange pendant
EMI9.1
72 heures à 33 C.
Echantillon IB
On réalise le même procédé que celui de l'échantillon
EMI9.2
IA, à l'exception que du germe de blé à la du son de riz.
Echantillon
On utilise le même procédé que celui de l'échantillon
EMI9.3
1A, à l'exception que l'on utilise du blé à la place du son de riz.
F L. chantillon I DOn introduit 100 g de soja dans un récipient en fer et on les chauffe progressivement sous agitation en meme temps que 500 g de sable à une température d'environ 800C de manière
<Desc/Clms Page number 10>
ä ce qu'ils ne soient pas surchauffés. Le soja est séparé du sable par Ja différence de gravité entre le soja et le sable, et il est ensuite broyé. On ajoute 30 mg de"koji"disponible dans le commerce au
EMI10.1
soja broyé et on brasse ensuite Je mélange pendant 72 heures à 32 C.
Echantillon 1 On réalise le meme procédé que celui de l'échantillon IA, à l'exception que l'on utilise de l"'hatomugi" (un type d'orge) à la place du son de riz.
EEchantillon IF
On introduit des graines de sésame dans un recipient en terre cuite épais, on les chauffe à une température d'environ 80 C de manière ä ce qu'elles ne soient pas surchauffées, et on les broie ensuite.
Echantillon 2A
On broie J'échantillon IF pour en extraire l'huile.
Echantillon 2B
On réalise le même procédé que celui de 1'échantillon
EMI10.2
2A, à l'exception que l'on utilise du soja chauffé à la place des graines de sésame.
Echantillon 3A
Poudre de thé vert.
Echantillon 3B
Jus pressé de"yuzu" (citron).
Echantillon 3C
Poudre extraite en séchant des jeunes feuilles d'orge ä basse température.
Echantillon 3D
Vitamine C synthétique (produite chimiquement).
Exemples et effets
L'efficacité de l'activité antioxydante des échantillons de diverses combinaisons de matières ainsi obtenus est donnée dans le Tableau 1, en les comparant à des échantillons témoins.
<Desc/Clms Page number 11>
EMI11.1
Tableau
EMI11.2
<tb>
<tb> 1Classi- <SEP> N <SEP> Composition <SEP> de <SEP> chaque <SEP> Effet <SEP> d'inhibition <SEP> d'oxygène <SEP> actif
<tb> fication <SEP> échantillon <SEP> l
<tb> 02 <SEP> H <SEP> . <SEP> OH <SEP>
<tb> Exemples <SEP> 1 <SEP> lA:
<SEP> 2A=9O:10 <SEP> (rapport <SEP> en <SEP> poids) <SEP> 28 <SEP> 24 <SEP> 23 <SEP> 25
<tb> l'essoi <SEP> 2 <SEP> la:2B=90:10 <SEP> 26 <SEP> 22 <SEP> 22 <SEP> 21
<tb> d'essai <SEP> 3 <SEP> 1B:2A=90:10 <SEP> 30 <SEP> 28 <SEP> 25 <SEP> 27
<tb> 4 <SEP> 2A:3A=80:10:10 <SEP> 46 <SEP> 48 <SEP> 41 <SEP> 44
<tb> 5 <SEP> # <SEP> 1A:IC:2A:3B=15:65:10:10 <SEP> 51 <SEP> 50 <SEP> 47 <SEP> 50
<tb> 6 <SEP> 1A:lC:2A:3B=40:40:10:10 <SEP> 60 <SEP> 62 <SEP> 61 <SEP> 63
<tb> 7 <SEP> lA <SEP> 1B:1C:1D:1E:1F:2A:3A <SEP> 75 <SEP> 72 <SEP> 77 <SEP> 75
<tb> =13 <SEP> : <SEP> 13 <SEP> : <SEP> 13 <SEP> : <SEP> 13 <SEP> : <SEP> 13 <SEP> : <SEP> 7 <SEP> : <SEP> 12 <SEP> :
<SEP> 16 <SEP>
<tb> 8 <SEP> On <SEP> utilise <SEP> 2B <SEP> à <SEP> la <SEP> place <SEP> de <SEP> 2A <SEP> 68 <SEP> 65 <SEP> 66 <SEP> 67 <SEP>
<tb> dans <SEP> l'exemple <SEP> no <SEP> 7 <SEP>
<tb> 9 <SEP> On <SEP> ajoute <SEP> 10 <SEP> parties <SEP> de <SEP> 3B <SEP> à <SEP> 85 <SEP> 80 <SEP> 88 <SEP> 87
<tb> 100 <SEP> parties <SEP> de <SEP> l'exemple <SEP> n 7
<tb> 10 <SEP>
<tb> dans <SEP>
<tb> On <SEP> ut11 <SEP> On <SEP> utilise <SEP> 3D <SEP> à <SEP> la <SEP> place <SEP> de <SEP> 3A <SEP> 70 <SEP> 67 <SEP> 68 <SEP> 67
<tb> Exemples <SEP> Même <SEP> échantillon <SEP> que <SEP> n <SEP> 1, <SEP> mais
<tb> 1 <SEP> 6 <SEP> 5 <SEP> 6 <SEP> 4
<tb> témoins <SEP> non <SEP> soumis <SEP> à <SEP> un <SEP> chauffage <SEP> et <SEP> à
<tb> une <SEP>
<tb> fermeMême <SEP> échantillon <SEP> que <SEP> n <SEP> 7,
<SEP> mais
<tb> 2 <SEP> non <SEP> soumis <SEP> à <SEP> un <SEP> chauffage <SEP> et <SEP> à <SEP> 8 <SEP> 8 <SEP> 6 <SEP> 6 <SEP>
<tb> tint, <SEP> fermentation
<tb> Même <SEP> échantillon <SEP> que <SEP> n <SEP> 7, <SEP> mais
<tb> 3 <SEP> chauffé <SEP> sans <SEP> rayons <SEP> infrarouges <SEP> 3 <SEP> 2 <SEP> 4 <SEP> 2 <SEP>
<tb> lointains <SEP> et <SEP> comportant <SEP> des <SEP> surfaces <SEP> surchauffées <SEP>
<tb> Même <SEP> échantillon <SEP> que <SEP> n <SEP> 7, <SEP> mais
<tb> 4 <SEP> contenant <SEP> de <SEP> l'huile <SEP> obtenue <SEP> de <SEP> 7 <SEP> 8 <SEP> 7 <SEP> 9 <SEP>
<tb> graines <SEP> de <SEP> sésame <SEP> non <SEP> chauffées
<tb> différentes <SEP> de <SEP> 2A
<tb>
Notes 1):
Les valeurs numériques des effets d'inbibition de l'oxygène actif sont des rapports en % de réductions des niveaux d'oxygène actif produits dans des tubes d'essai, mesurés par la méthode décrite ci-après.
2) : Les valeurs pour 102 sont ob tenues par des mesures de chimioiuminescence.
<Desc/Clms Page number 12>
EMI12.1
Les résultats d'essais cliniques réalisés sur exemples 1, 4, 7 et 9 et les exemples témoins 2 et 4 du Tableau 1, sont lesdonnés dans le Tableau 2.
Tableau 2
EMI12.2
<tb>
<tb> Maladies <SEP> Polyarthrite <SEP> Maladie <SEP> de <SEP> Ephélides, <SEP> Nausées
<tb> rhumatoide <SEP> Raynaud <SEP> taches <SEP> de
<tb> rousseur
<tb> Dosagepar <SEP> 15 <SEP> g <SEP> 9 <SEP> g <SEP> 9 <SEP> g <SEP> 12 <SEP> g
<tb> jour
<tb> Periode <SEP> 3 <SEP> mois <SEP> 4 <SEP> mois <SEP> 1 <SEP> mois <SEP> En <SEP> une <SEP> seule
<tb> d'administra- <SEP> fois <SEP>
<tb> d'administra- <SEP> avoir
<tb> tion <SEP> beaucoup <SEP> bu)
<tb> Exemples <SEP> 1 <SEP> 2/6 <SEP> 2/6 <SEP> 1/6 <SEP> 3/6
<tb> d'essai
<tb> 4 <SEP> 3/6 <SEP> 2/5 <SEP> 1/6 <SEP> 3/6
<tb> 7 <SEP> 11/18 <SEP> 4/6 <SEP> 6/18 <SEP> 13/20
<tb> 9 <SEP> 16/22 <SEP> 6/8 <SEP> 6/15 <SEP> 14/20
<tb> Exemples <SEP> 2 <SEP> 0/8 <SEP> 0/5 <SEP> 0/6 <SEP> 0/4
<tb> témoins <SEP> 4 <SEP> 0/8 <SEP> 0/6 <SEP> 0/4 <SEP> 1/5
<tb>
Note : Les valeurs numériques du Tableau indiquent les rapports du nombre de patients avec des résultats positifs à celui des cas testés.
L'évaluation des effets antioxydants des échantillons représentés dans le Tableau 1 est réalisée suivant la méthode décrite par Niwa et collaborateurs (Inflammation, vol. 10, nô 1, 1986, pp.
80-81). Le procédé est brièvement décrit ci-après.
Chacun des échantillons d'essai et de la présente invention est soumis à des ondes ultrasonores et est ensuite ajouté à un système de production d'espèces d'oxygène réactif (neutrophiles de sang périphérique humain et xanthine-xanthine oxydase) ; on ajoute
<Desc/Clms Page number 13>
la dose thérapeutique (en fonction de sa concentration sérique attendue après administration dans le corps humain) de chaque échantillon (1, 6 mg/mi). On mesure les niveaux d'espèces d'oxygène ré'actif produits en présence de chaque échantillon d'essai et on les compare à ceux obtenus au départ des échantillons témoins auxquels n'est liée aucune composition de la présente invention.
La dose thérapeutique susmentionnée est la concentration sérique attendue de la composition de la présente invention, lorsqu'une dose généralement utilisée (10 g de la composition de la présente invention) est absorbée par le corps.
Les quatre espèces d'oxygène réactif sont mesurées d'après la méthode suivante :
Pour O2, la diminution de ferricytochrome c par 02 est mesurée par un spectrophotomètre Beckman à une absorption de 550 nm, cette valeur étant ensuite convertie en quantité de 02-.
EMI13.1
Pour ce qui est de HO, O-reduit par 1a scopoletine en présence de peroxydase, la diminution de la fluorescence émise par la scopolétine est mesurée en utilisant de la scopolétine et de la peroxydase par un spectrophotomètre fluorescent d'Hitachi Ltd. à une longueur d'onde d'excitation de 370 nm et une longueur d'onde d'emission de 460 nm.
Pour ce qui est de OH, en tenant compte du fait que'OH réagit avec l'acide α-céto-méthiol butylique (KMB) pour produire de l'éthylène (C2H4), la quantité de gaz d'éthylène est déterminée par chromatographie (Hitachi Ltd. ) et est convertie en quantité de'OH.
La chimioluminescence (0) est mesurée en utilisant un compteur à scintillation liquide sous des conditions dans lesquelles on n'ajoute pas de luminol et sans lumière.
Il doit etre entendu que Ja présente invention n'est en aucune façon limitée aux formes de réalisation ci-dessus et que bien des modifications peuvent y etre apportées sans sortir du cadre du présent brevet.