AT351519B - Verfahren zur herstellung von teilweise neuen 2 -aminomethyl-4,6-dihalogenphenoxyessigsaeure- alkylestern sowie deren additonssalzen mit saeuren - Google Patents

Verfahren zur herstellung von teilweise neuen 2 -aminomethyl-4,6-dihalogenphenoxyessigsaeure- alkylestern sowie deren additonssalzen mit saeuren

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AT351519B
AT351519B AT839877A AT839877A AT351519B AT 351519 B AT351519 B AT 351519B AT 839877 A AT839877 A AT 839877A AT 839877 A AT839877 A AT 839877A AT 351519 B AT351519 B AT 351519B
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Ludwig H Dr Schlager
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Gerot Pharmazeutika
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    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D295/00Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms
    • C07D295/04Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms
    • C07D295/08Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms
    • C07D295/096Heterocyclic compounds containing polymethylene-imine rings with at least five ring members, 3-azabicyclo [3.2.2] nonane, piperazine, morpholine or thiomorpholine rings, having only hydrogen atoms directly attached to the ring carbon atoms with substituted hydrocarbon radicals attached to ring nitrogen atoms substituted by singly bound oxygen or sulfur atoms with the ring nitrogen atoms and the oxygen or sulfur atoms separated by carbocyclic rings or by carbon chains interrupted by carbocyclic rings

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Description


   <Desc/Clms Page number 1> 
 



   Die Erfindung betrifft ein neues Verfahren zur Herstellung von teilweise neuen 2-Aminomethyl-4, 6-di-   halogenpnenoxyessigsäurealkylestern   der allgemeinen Formel 
 EMI1.1 
 worin X in beiden Stellungen gleiches Halogen darstellt,    R1   Wasserstoff oder nied. Alkyl und   R2   Alkyl oder 
 EMI1.2 
 



   Verbindungen der allgemeinen Formel (I) wirken sekretolytisch und hustenstillend. 



   Die Synthese solcher Verbindungen ist schon in der AT-PS   Nr. 332863 beschrieben   (Beispiele 3 und 5). Nach diesem Verfahren werden   z. B.   Phenolate der allgemeinen Formel 
 EMI1.3 
 
 EMI1.4 
 

 <Desc/Clms Page number 2> 

 
 EMI2.1 
 
 EMI2.2 
 
 EMI2.3 
 Zugabe eines Äquivalents Natriummethylat zu einer Lösung des entsprechenden   2-Aminomethyl-4, 6-dihalo-   genphenols in Aceton, Eindampfen der Lösung im Vakuum und Waschen des Rückstands mit   Diisopropyläther.   



   Das Natriumsalz von   N- (2-Hydroxy-3, 5-dibrombenzyl)-tert.   butylamin schmilzt unter Zersetzung bei 210 bis   215 C,   die Natriumsalze von N-(2-Hydroxy-3,5-dibrombenzyl)-N-methyl-tert.butylamin und N- (2-   - Hydroxy-3, 5-dichlorbenzyl)-N-methyl-tert. butylamin   zersetzen sich beim Erhitzen unter Braunfärbung, ohne bis 3000C zu schmelzen. Die als Ausgangsstoffe für die Beispiele 1 und 2 verwendeten Natriumsalze sind in der AT-PS Nr. 319915 beschrieben ; dort ist auch das Natriumsalz von   N- (2-Hydroxy-3, 5-dibromben-   zyl)-piperidin angefihrt. 

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Claims (1)

  1. PATENTANSPRÜCHE : 1. Verfahren zur Herstellung von teilweise neuen 2-Aminomethyl-4,6-dihalogenphenoxyessigsäurealkylestern der allgemeinen Formel EMI2.4 <Desc/Clms Page number 3> EMI3.1 EMI3.2 EMI3.3 20 Mol-%, bezogen auf die eingesetzte Menge an Phenolat (II), eines quartären Salzes, mit einem gleichzeitig als Reaktionsmedium dienenden Essigsäurealkylester der allgemeinen Formel Y-CHCOORg, (in) worin R3 die oben genannte Bedeutung hat und Y vorzugsweise Halogen oder eine Sulfonyloxygruppe darstellt, umsetzt und das Reaktionsprodukt der allgemeinen Formel (I) gewünschtenfalls in ein Säureadditionssalz überführt.
    2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass man als quartäres Salz Benzyltriäthylammoniumchlorid verwendet. EMI3.4
AT839877A 1977-11-23 1977-11-23 Verfahren zur herstellung von teilweise neuen 2 -aminomethyl-4,6-dihalogenphenoxyessigsaeure- alkylestern sowie deren additonssalzen mit saeuren AT351519B (de)

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