AT351034B - Verfahren zur herstellung von neuen benzyl- pyrimidinen und deren salzen - Google Patents
Verfahren zur herstellung von neuen benzyl- pyrimidinen und deren salzenInfo
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hydrozimtsäureäthylester und eine aus 1, 15 g Natrium in 50 ml Äthanol und 5 g Guanidin-hydrochlorid bereitete Guanidin-Lösung gegeben. Es wurde 1 h unter Rückfluss gerührt, zur Trockne eingedampft, der
EMI3.1
triumbicarbonat alkalisch gestellt. Das ausgefallene 2, 6-Diamino-5- (4-amino-3, 5-dimethoxybenzyl)-4- - pyrimidinol wurde abgenutscht und aus Äthanol-Wasser umkristallisiert ; Smp. 267 bis 2690 ; Ausbeute 10, 2 g (70%).
Zu einer Suspension von 2, 9 g2, 6-Diamino-5- (4-amino-3, 5-dimethoxybenzyl)-4-pyrimidinolinl5ml Phosphoroxychlorid wurden unter Rühren tropfenweise 2, 5 g Dimethylanilin gegeben. Die Mischung wurde dann im Laufe 1 h auf Siedehitze gebracht und 4 h unter Rückfluss gekocht. 8 bis 9 ml Phosphoroxychlorid wurden unter vermindertem Druck abdestilliert und der Rest unter Rühren auf 80 g Eis gegossen. Man liess 6 Tage bei Zimmertemperatur stehen und gab dann portionsweise 35 ml Ammoniak konz. zu. Nach zweistündigem Stehen wurde die feste Ware abgenutscht, getrocknet und aus Dimethylformamid-Äther umkristallisiert. Das 2, 4-Diamino-5- (4-amino-3, 5-dimethoxybenzyl) -6-chlorpyrimidin schmolz bei 222 bis 224 Ausbeute 1, 9 g (62%).
Beispiel 2 : In Analogie zu Beispiel 1 werden aus 3, 4 g 2,4-Diamino-5-(4-dimethylamino-3,5-di-
EMI3.2
2, 24- pyrimidin erhalten ; Schmelzpunkt 2040 (aus Äthanol).
Bei spi el 4 : In Analogie zu Beispiel 1 werden aus 3,96 g 2,4-Diamino-5-(4-äthoxycarbonyl-methyl-
EMI3.3
Schmelzpunkt 258 bis 2600.
**WARNUNG** Ende DESC Feld kannt Anfang CLMS uberlappen**.
Claims (1)
- PATENTANSPRÜCHE : 1. Verfahren zur Herstellung von neuen Benzylpyrimidinen der Formel EMI3.4 EMI3.5 EMI3.6 <Desc/Clms Page number 4> worin X Chlor, Brom oder Hydroxy, und R1, R2 sowie Z dasselbe wie oben bedeuten, den Substituenten X reduktiv entfernt, beispielsweise mr den Fall X = Chlor oder Brom durch Behandlung mit Jodwasserstoff oder katalytisch erregtem Wasserstoff bzw. für den Fall X = Hydroxy durch Umsetzung mit 1-Phenyl-5- - chlortetrazol und anschliessender Hydrierung, und eine so erhaltene Verbindung der Formel (I) gewünschtenfalls in ein Salz überführt.EMI4.1 EMI4.2 EMI4.3 man in einer Verbindung der Formel EMI4.4 worin X Chlor oder Brom darstellt und R1, R2 sowie Z dasselbe wie oben bedeuten, den Substituenten X1 reduktiv entfernt, beispielsweise für den Fall X = Chlor oder Brom durch Behandlung mit Jodwasserstoff oder katalytisch erregtem Wasserstoff bzw. für den Fall X = Hydroxy durch Umsetzung mit 1-Phenyl-5- - chlortetrazol und anschliessender Hydrierung, und eine so erhaltene Verbindung der Formel (I) gewünschtenfalls in ein Salz überführt.
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| Publication Number | Publication Date |
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1976
- 1976-12-21 AT AT949276A patent/AT351034B/de not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| ATA949276A (de) | 1978-12-15 |
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