AT263225B - Verfahren zur Herstellung von neuem Scopolaminmethylsulfat - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Herstellung von neuem Scopolaminmethylsulfat 
Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von neuem Scopolaminmethylsulfat, welches auf Grund seiner therapeutischen Eigenschaften von Bedeutung ist. 



   Das erfindungsgemäss hergestellte Scopolaminmethylsulfat hat die Formel 
 EMI1.1 
 
Diese Verbindung bildet ein weisses kristallines Pulver, das in Wasser und Alkohol stark löslich, in Aceton und Äthylacetat schwach löslich und in Äther unlöslich ist. Schmelzpunkt =   1720C.   Es ist in der Literatur noch nicht beschrieben worden. 



   Erfindungsgemäss wird es durch Reaktion des Scopolamins mit Dimethylsulfat in Aceton bei Raumtemperatur hergestellt. 



   Wie   aus der nachstehenden Beschreibung hervorgeht, lässt sich diese Reaktion ohne besondere   Schwierigkeiten durchführen :   30, 3   g Scopolaminbase wird in 150 ml Aceton gelöst. Man setzt 15, 12 g Dimethylsulfat zu. Das Methylsulfat des Scopolamins wird in der Kälte ausgefällt. 



   Die Bedeutung dieser Verbindung liegt in ihrer parasympaticolytischen Wirkung, die wesentlich ausgeprägter und dauerhafter ist als die ihr am nächsten kommende Verbindung, welche derzeit im Handel ist, nämlich das Scopolaminbromhydrat. Dies geht aus der nachstehenden Tabelle hervor. 

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 EMI2.1 
 
<tb> 
<tb> 



  Vergleich <SEP> der <SEP> parasymbaticolytischen <SEP> Wirkung
<tb> (beim <SEP> Hund <SEP> : <SEP> i. <SEP> v.)
<tb> Dose <SEP> Methylsulfat <SEP> des <SEP> Scopolamins <SEP> Bromhydrat <SEP> des <SEP> Scopolamins
<tb> 11 <SEP> g/kg <SEP> Inhibition <SEP> (0/0) <SEP> Wirkungsmck- <SEP> Inhibition <SEP> (0/0) <SEP> Wirkungsrück <SEP> - <SEP> 
<tb> gang <SEP> (min) <SEP> gang <SEP> (min)
<tb> 5 <SEP> vollständig <SEP> 30 <SEP> vollständig <SEP> 80
<tb> vollständig <SEP> 30 <SEP> Null
<tb> vollständig <SEP> 30 <SEP> Null
<tb> vollständig <SEP> 30 <SEP> vollständig <SEP> 90
<tb> (kein <SEP> Rückgang)
<tb> 10 <SEP> vollständig <SEP> 150 <SEP> Null
<tb> 30 <SEP> 35
<tb> 25 <SEP> vollständig <SEP> 200
<tb> (bei <SEP> der <SEP> Ratte <SEP> :

   <SEP> i. <SEP> v.)
<tb> 1 <SEP> vollständig <SEP> 40 <SEP> partiell <SEP> 15
<tb> vollständig <SEP> 30 <SEP> vollständig <SEP> 15
<tb> vollständig <SEP> 20 <SEP> partiell <SEP> 15
<tb> vollständig <SEP> 25 <SEP> partiell <SEP> 15
<tb> 2,5 <SEP> vollständig <SEP> kein <SEP> Rückgang <SEP> partiell <SEP> 15
<tb> vollständig <SEP> kein <SEP> Rückgang <SEP> partiell <SEP> 25
<tb> 
 
Diese parasympaticolytische Wirkung lässt sich in der   Humantherapie anwenden. Die Substanz   wird in Injektionsampullen, die 1 oder 2 mg des wirksamen Bestandteiles enthalten, ein-oder zweimal pro Tag oder in Tabletten oder Kapseln, die 1 und 5 mg des wirksamen Bestandteiles und die üblichen Bindemittel enthalten,   1 - 3   mal pro Tag verabreicht.

Claims (1)

1. Die therapeutischen Indikationen dieser Verbindung sind insbesondere : Krämpfe der Speiseröhre und der Cardia Gastritis Gastro-duodenale Geschwür PATENTANSPRUCH- Verfahren zur Herstellung von neuem Scopolaminmethylsulfat, dadurch gekennzeichnet, dass man das Scopolamin mit Dimethylsulfat bei Raumtemperatur in Aceton reagieren lässt.