AR066509A1 - Derivados de tiazol, medicamentos que los contienen, proceso de preparacion y usos como moduladores de beta amiloide. - Google Patents

Derivados de tiazol, medicamentos que los contienen, proceso de preparacion y usos como moduladores de beta amiloide.

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Abstract

Se ha descubierto que los presentes compuestos de la formula 1 son moduladores del amiloide beta y, por tanto, pueden ser utiles para el tratamiento o prevencion de una enfermedad asociada con la deposicion de beta-amiloide en el cerebro, enparticular la enfermedad de Alzheimer. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula general (1) en la que hetarilo 1 es como en formulas (2), hetarilo 2 es como en formulas (3), R1 es hidrogeno, alcoxi inferior o ciano; R2/R3 con independenciaentre sí son hidrogeno, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, CHO, fenilo o -CRR'-fenilo, dichos anillos fenilo están sin sustituir o sustituidos por uno o más halogeno, ciano, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido porhalogeno, alcoxi inferior sustituido por halogeno o alcoxi inferior, o son -C(O)O-alquilo inferior, -CH2-C(O)O-alquilo inferior, -CH2-C(O)-piperidin-1-ilo, -CH2-C(O)NH-alquilo inferior, -CH2-C(O)NH-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, -CHR-NHC(O)O-alquilo inferior, -CHR-NH, -CHR-NH-CH-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, -CHR-NH-(CH292-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, -CHR-NH-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, -CHR-NH-cicloalquilo, -CHR-NHC(O)-CH2-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, -CHR-NHC(O)-CH2O-alquilo inferior, -CHR-NHC(O)-alquilo inferior, -CHR-NHC(O)O-alquilo inferior sustituido por halogeno, -CHR-NHC(O)-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, -CHR-NHCH2CH2O-alquiloinferior, -CHR-NH-S(O)2-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno o alquilo inferior, -CHR-NH-S(O)2-CH2-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, -CHR-NH-S(O)2-alquilo inferior, - CH2-piperidin-1-ilo, -CH2-morfolinilo o - (3,4-difluor-fenil)amida del ácido indol-2-carboxílico; R/R' con independencia entre sí son hidrogeno, alquilo inferior, bencilo o hidroxi; R4 es hidrogeno, -C(O)O-alquilo inferior, -C(O)-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, -C(O)-alquilo inferiorsustituido por halogeno, -C(O)-alquilo inferior, -S(O)2-fenilo opcionalmente sustituido por halogeno, -S(O)2-alquilo inferior, -S(O)2-CH2-fenilo, -bencilo opcionalmente sustituido por halogeno, -CH2-CH2-fenilo, -C(O)-CH2-fenilo opcionalmentesustituido por halogeno o -C(O)-CH2-alcoxi inferior; R5 es hidrogeno, halogeno, alquilo inferior sustituido por hidroxi, o es alquilo inferior; n es el numero 0 o 1; o sus sales de adicion de ácido farmacéuticamente activas.
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