AR070395A1 - Derivados de 4,5-dihidro-oxazol-2-il- amina - Google Patents

Derivados de 4,5-dihidro-oxazol-2-il- amina

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Wolfgang Wostl
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Abstract

La presente se refiere a compuestos de la formula (1) en la que R1/R1' con independencia entre sí son hidrogeno, halogeno, alcoxi inferior, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior sustituido por hidroxi, - O-(CH2)o-O-alquilo inferior, -(CH2)p-O-alquilo inferior, -O-S(O)2-alquilo inferior, -S(O)2-aIquilo inferior o ciano; o R1 y R1' junto con -(CH2)2O-, -O-CH2-O- o -N(R)-(CH2)2-O- pueden formar un anillo de 5 o 6 eslabones junto con los átomos de carbono a los que están unidos; R es hidrogeno o alquilo inferior; R2 es hidrogeno, halogeno, alquilo inferior, ciano, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido por halogeno, -O-(CH2)p-cicIoalquilo C3-6 o (CH2)o-O-alquilo inferior; R3 con independencia entre sí son hidrogeno, ciano, alcoxi inferior, alquilo inferior, alquilo inferior sustituido por halogeno, alcoxi inferior sustituido por halogeno, -CH2-O-alquilo inferior, -C(O)N-dialquilo inferior o halogeno; R4 es hidrogeno o alquilo inferior; X es un enlace, -NH-C(O)-, -NH- o -O-CH2; Ar es arilo o heteroarilo; y en la que -X-Ar-(R3)m ocupa la posicion 3 o 4 del anillo fenilo; o X-Ar-(R3)m significa benzo[1,3]dioxol; m es el numero 0, 1 o 2; o es el numero 2 o 3; p es el numero 1, 2 o 3; o las sales de adicion de ácido farmacéuticamente activas de los mismos. Se ha encontrado que los compuestos presentes tienen actividad inhibidora de la Asp2 (beta- secretasa, BACE 1 o memapsina-2) y por ello estos compuestos pueden utilizarse para el tratamiento de enfermedades caracterizadas por niveles elevados de amiloide beta o depositos de amiloide beta, en particular la enfermedad de Alzheimer. Procesos de obtencion y composiciones farmacéuticas.
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