AR051642A1 - Derivados de purina; un metodo para su preparacion; composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la elaboracion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor a2a de adenosina. - Google Patents

Derivados de purina; un metodo para su preparacion; composiciones farmaceuticas que los contienen y su uso en la elaboracion de medicamentos para el tratamiento de enfermedades mediadas por el receptor a2a de adenosina.

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AR051642A1 ARP050104383A ARP050104383A AR051642A1 AR 051642 A1 AR051642 A1 AR 051642A1 AR P050104383 A ARP050104383 A AR P050104383A AR P050104383 A ARP050104383 A AR P050104383A AR 051642 A1 AR051642 A1 AR 051642A1
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Abstract

Estos compuestos son utiles para el tratamiento de condiciones mediadas por la activacion del receptor A2A de adenosina, en especial enfermedades inflamatorias u obstructivas de las vías respiratorias. También se describen composiciones farmacéuticas que contienen a los compuestos, y un proceso para la preparacion de los compuestos. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) en forma libre o de sal, en donde: R1 es H, alquilo C1-8-carbonilo, cicloalquilo C3-8-carbonilo, -SO2- alquilo C1-8, aralquilo C7-14-carbonilo, o -C(=O)-C(=O)-NH-, alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por R4; R2 es H o alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por arilo C6-10; R3 es H, halogeno, alquenilo C2-8, o alquinilo C2-8, o R3 es amino opcionalmente sustituido por cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido por amino, o R3 es alquilo C1-8-amino opcionalmente sustituido por hidroxilo, arilo C6-10, o por R5, o R3 es R6 opcionalmente sustituido por amino o -NH-C(=O)-NH-R7; o R3 es alquilo C1-8-amino-carbonilo, o cicloalquilo C3-8 amino-carbonilo, opcionalmente sustituido por amino, alquilo C1-8-amino, di(alquilo C1-8)-amino, o -NH-C(=O)-NH-R8; R4, R5 y R6 son independientemente un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene cundo menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir del grupo que consiste en N, O, y S, estando este anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido por halogeno, ciano, oxo, hidroxilo, carboxilo, amino, nitro, alquilo C1-8, alquilo C1-8-sulfonilo, amino-carbonilo, alquilo C1-8-carbonilo, o alcoxilo C1-8 opcionalmente sustituido por amino-carbonilo; y R7 y R8 son independientemente un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene cuando meno un heteroátomo del anillo seleccionado a partir el grupo que consiste en N, O, y S, estando este anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido por halogeno, ciano, oxo, hidroxilo, carboxilo, amino, nitro, alquilo C1-8, alquilo C1-8- sulfonilo, amino-carbonilo, alquilo C1-8-carbonilo, alcoxilo C1-8 opcionalmente sustituido por amino-carbonilo, o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir del grupo que consiste en N, O, y S, estando este anillo también opcionalmente sustituido por halogeno, ciano, oxo, hidroxilo, carboxilo, amino, nitro, alquilo C1-8, alquilo C1-8-sulfonilo, amino-carbonilo, alquilo C1-8-carbonilo, alcoxilo C1-8 opcionalmente sustituido por amino-carbonilo. Reivindicacion 14: Un método para la preparacion de un compuesto de la formula (1), como se define en la reivindicacion 1, en forma libre o de sal, el cual comprende: (i) (A) para la preparacion de los compuestos de la formula (1), hacer reaccionar un compuesto de la formula (2) en donde R2 y R3 son como se definen en la reivindicacion 1, con un compuesto de la formula (3) R1-Xa o de la formula (4) R1-O-C(O)-K en donde R1 es H, alquilo C1-8-carbonilo, cicloalquilo C3-8-carbonilo, o aralquilo C7-14-carbonilo; Xa es un grupo saliente, y K es H, alquilo C1-8, o alcoxilo C1-8, en la presencia de una base; (B) para la preparacion de los compuestos de la formula (1) en donde R3 es amino sustituido por cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido por amino, o R3 es alquilo C1-8-amino opcionalmente sustituido por hidroxilo, arilo C6-10, o por R5, o R3 es R6 opcionalmente sustituido por amino o -NH-C(=O)-NH-R7, hacer reaccionar un compuesto de la formula (5) en donde R1 y R2 son como se definen en la reivindicacion 1, y X es halogeno, con un compuesto de la formula (6) H2N-R3a o de la formula (7) R3b-(NH)-R3c en donde R3a es cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido por amino, o R3 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido por hidroxilo, arilo C6-10, o por R5, en donde R5 es como se define en la reivindicacion 1, y R3b y R3c forman juntos un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene uno o más átomos de N, es amino opcionalmente sustituido, o -NH-C(=O)-NH-R7, en donde R7 es como se define en la reivindicacion 1; ( C ) para la preparacion de los compuestos de la formula (1), hacer reaccionar un compuesto de la formula (8) en donde R1 y R3 son como se definen en la reivindicacion 1, y X es halogeno, con un compuesto de la formula (9) H2N-R2 en donde R2 es como se define en la reivindicacion 1, en presencia de una base; (D) para la preparacion de los compuestos de la formula (1), desproteger un compuesto de la formula (10) en donde R1, R2, y R3 son como se definen en la reivindicacion 1, y L es alquilo C1-8; (E) para la preparacion de los compuestos de la formula (1), en donde R3 es alquilo C1-8-amino-carbonilo, o cicloalquilo C3-8-amino-carbonilo sustituido por -NH-C(=O)-NH-R8, en donde R8 es como se define en la reivindicacion 1, hacer reaccionar un compuesto de la formula (11) en donde R1 y R2 son como se definen en la reivindicacion 1, e Y es alquilo C1-8, o cicloalquilo C3-8, en la presencia de una base, ya sea con un compuesto de la formula (12) T-C(O)-(NH)-R8 o bien con un compuesto de la formula (13) O=C=N-R8 en donde T es ariloxilo C6-10 o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir del grupo que consiste en N, O, y S, y R8 es como se define en la reivindicacion 1; (F) para la preparacion de los compuestos de la formula (1), en done R3 es alquinilo C2-8, hacer reaccionar un compuesto de la formula (5) en donde R1 y R2 son como se definen en la reivindicacion 1, con un compuesto de la formula (14) Rx-C:::C-H en donde Rx es alquilo C1-8, en la presencia e una base y un catalizador; (G) para la preparacion de los compuestos de la formula (1), en donde R3 es alquilo C1-8-amino-carbonilo opcionalmente sustituido por -NH-C(=O)-NH-R8, hacer reaccionar un compuesto de la formula (15), en done R1 y R2 son como se definen en la reivindicacion 1, y Ry es alquilo C1-8, opcionalmente en la presencia e una base, con un compuesto de la formula (16) H2N-Rz-(NH)-C(O)-(NH)-R8 en donde Rz es alquilo C1-8 y -NH-C(=O)-NH-R8 es como se define en la reivindicacion 1; (H) para la preparacion de los compuestos de la formula (1), en donde R3 es alquilo C1-8-amino-carbonilo sustituido por -NH-C(=O)-NH-R8, en un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir del grupo que consiste en N, O, y S, estando ese anillo sustituido por alquilo C1-8-sulfonilo, hacer reaccionar un compuesto de la formula (1), en donde R3 es alquilo C1-8-amino-carbonilo sustituido por -NH-C(=O)-NH-R8, en donde R8 en un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir del grupo que consiste en N, O, y S, con un agente de sulfonilacion en la presencia de una base; (I) para la preparacion de los compuestos de la formula (1), en donde R3 es R6 sustituido por -NH-C(=O)-NH- R7, en donde R7 es como se define en la reivindicacion 1, hacer reaccionar un compuesto de la formula (17) en donde R1 y R2 son como se definen en la reivindicacion 1, y R6 es un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir del grupo que consiste en N, O, y S, sustituido en una posicion por amino, ya sea con un compuesto de la formula (18) T-C(O)-(NH)-R7 o bien un compuesto de la formula (19) O=C=N-R7 en donde T es ariloxilo C6-10, o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir del grupo que consiste en N, O, y S, y R8 es como se define en la reivindicacion 1; (J) para la preparacion de los compuestos de la formula (1), en donde R3 es R6 sustituido por -NH-C(=O)-NH-R7, en donde R7 es como se define en la reivindicacion 1, hacer reaccionar un compuesto de la formula (20) o (21) o una forma protegida del mismo, en donde R1, R2, y R6 son como se definen en la reivindicacion 1, y T es ariloxilo C6-10, o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir del grupo que consiste en N, O, y S, con un compuesto de la formula (22) R3d-(NH)-R3e, en donde R3d y R3e forman juntos un anillo N- heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir del grupo que consiste en N, O, y S, estando este en anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido por halogeno, ciano, oxo, hidroxilo, carboxilo, amino, nitro, alquilo C1-8, alquilo C1-8-sulfonilo, amino-carbonilo, alquilo C1-8-carbonilo, alcoxilo C1-8 opcionalmente sustituido por amino-carbonilo, o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir del grupo que consiste en N, O, y S; o (K) para la preparacion de los compuestos de la formula (1), en donde R3 es R6 sustituido por -NH- C(=O)-NH-R7, en donde R7 es como se define anteriormente en la presente, hacer reaccionar un compuesto de la formula (20) o (21), en donde R1, R2, y R6 son como se definen en la reivindicacion 1, y T es ariloxilo C6-10, o un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene cuando menos un heteroátomo del anillo seleccionado a partir del grupo que consiste en N, O, y S, con un compuesto de la formula (23) H2N-R7 en donde R7 es como se define en la reivindicacion 1; y (II) remover cualesquiera grupos protectores, y recuperar el compuesto resultante de la formula (1S) en forma libre o de sal.
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Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GT200500281A (es) 2004-10-22 2006-04-24 Novartis Ag Compuestos organicos.
GB0500785D0 (en) * 2005-01-14 2005-02-23 Novartis Ag Organic compounds
GB0607954D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607948D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607953D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607950D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
SI2013211T1 (sl) 2006-04-21 2012-07-31 Novartis Ag Purinski derivati za uporabo kot agonisti receptorja adenozina A A
GB0607944D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607945D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
EP1889846A1 (en) * 2006-07-13 2008-02-20 Novartis AG Purine derivatives as A2a agonists
EP1903044A1 (en) * 2006-09-14 2008-03-26 Novartis AG Adenosine Derivatives as A2A Receptor Agonists
EP2084121A1 (en) * 2006-11-10 2009-08-05 Novartis AG Cyclopentene diol monoacetate derivatives
US20080227780A1 (en) * 2007-03-13 2008-09-18 Arete Therapeutics, Inc. Soluble epoxide hydrolase inhibitors
CN101827847A (zh) * 2007-10-17 2010-09-08 诺瓦提斯公司 用作腺苷a1受体配体的嘌呤衍生物
US20090181934A1 (en) * 2007-10-17 2009-07-16 Novartis Ag Organic Compounds
BRPI1014224A2 (pt) 2009-06-30 2019-09-24 Forest Laboratories Holdings Ltd composto, composição farmacêutica,e, método para tratar um estado.
EP3039126B1 (en) 2013-08-26 2019-10-09 The J. David Gladstone Institutes, A Testamentary Trust Established under The Will of J. David Gladstone Small molecule cellular reprogramming to generate neuronal cells

Family Cites Families (193)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1219606A (en) 1968-07-15 1971-01-20 Rech S Et D Applic Scient Soge Quinuclidinol derivatives and preparation thereof
GB1528382A (en) 1974-12-26 1978-10-11 Teijin Ltd Cyclopentene diols and acyl esters thereof and processes for their preparation
JPS5481295A (en) * 1977-12-13 1979-06-28 Suami T Adenosin analogue compounds
FR2459240A1 (fr) 1979-06-21 1981-01-09 Cm Ind Aminopiperidines anorexigenes, procede pour leur preparation, intermediaires dans ledit procede et medicaments qui les contiennent
EP0147716A3 (de) 1983-12-24 1987-10-28 ANT Nachrichtentechnik GmbH Verfahren und Anordnung zur verschlüsselbaren Übertragung einer Nachrichten-Binärzeichenfolge mit Authentizitätsprüfung
JPS6235216A (ja) 1985-08-09 1987-02-16 Noritoshi Nakabachi 不均質物質層の層厚非破壊測定方法および装置
US4738954A (en) 1985-11-06 1988-04-19 Warner-Lambert Company Novel N6 -substituted-5'-oxidized adenosine analogs
US4873360A (en) 1986-07-10 1989-10-10 Board Of Governors Of Wayne State University Process for the preparation of cyclopentanoids and novel intermediates produced thereby
US4954504A (en) 1986-11-14 1990-09-04 Ciba-Geigy Corporation N9 -cyclopentyl-substituted adenine derivatives having adenosine-2 receptor stimulating activity
IL84414A0 (en) 1986-11-14 1988-04-29 Ciba Geigy Ag N9-cyclopentyl-substituted adenine derivatives
JP2586897B2 (ja) 1987-03-09 1997-03-05 富士薬品工業株式会社 光学活性なシス−シクロペンテン−３，５−ジオ−ルモノエステルの製造法
GB8923590D0 (en) 1989-10-19 1989-12-06 Pfizer Ltd Antimuscarinic bronchodilators
JP2505085B2 (ja) 1990-09-25 1996-06-05 ローヌ−プーラン ローラー インターナショナル （ホウルディングス） インコーポレイテッド 抗昇圧および抗虚血特性を有する化合物
PT100441A (pt) 1991-05-02 1993-09-30 Smithkline Beecham Corp Pirrolidinonas, seu processo de preparacao, composicoes farmaceuticas que as contem e uso
US5451700A (en) 1991-06-11 1995-09-19 Ciba-Geigy Corporation Amidino compounds, their manufacture and methods of treatment
WO1993018007A1 (en) 1992-03-13 1993-09-16 Tokyo Tanabe Company Limited Novel carbostyril derivative
AU677776B2 (en) 1992-04-02 1997-05-08 Smithkline Beecham Corporation Compounds useful for treating allergic and inflammatory diseases
WO1993019750A1 (en) 1992-04-02 1993-10-14 Smithkline Beecham Corporation Compounds useful for treating allergic or inflammatory diseases
WO1993019751A1 (en) 1992-04-02 1993-10-14 Smithkline Beecham Corporation Compounds useful for treating inflammatory diseases and inhibiting production of tumor necrosis factor
IT1254915B (it) 1992-04-24 1995-10-11 Gloria Cristalli Derivati di adenosina ad attivita' a2 agonista
US5688774A (en) 1993-07-13 1997-11-18 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services A3 adenosine receptor agonists
US5691188A (en) 1994-02-14 1997-11-25 American Cyanamid Company Transformed yeast cells expressing heterologous G-protein coupled receptor
US6143749A (en) * 1995-06-07 2000-11-07 Abbott Laboratories Heterocyclic substituted cyclopentane compounds
KR19990076966A (ko) 1996-01-02 1999-10-25 오엘러 로스 제이. 2,4-디하이드록시피리딘과 2,4-디하이드록시-3-니트로피리딘의 제조방법
US6376472B1 (en) 1996-07-08 2002-04-23 Aventis Pharmaceuticals, Inc. Compounds having antihypertensive, cardioprotective, anti-ischemic and antilipolytic properties
GB9622386D0 (en) 1996-10-28 1997-01-08 Sandoz Ltd Organic compounds
WO1998050047A1 (en) 1997-05-09 1998-11-12 Trustees Of The University Of Pennsylvania Methods and compositions for reducing ischemic injury of the heart by administering adenosine receptor agonists and antagonists
US6166037A (en) 1997-08-28 2000-12-26 Merck & Co., Inc. Pyrrolidine and piperidine modulators of chemokine receptor activity
WO1999016766A1 (fr) 1997-10-01 1999-04-08 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Derives de benzodioxole
US6362371B1 (en) 1998-06-08 2002-03-26 Advanced Medicine, Inc. β2- adrenergic receptor agonists
FR2780057B1 (fr) 1998-06-18 2002-09-13 Sanofi Sa Phenoxypropanolamines, procede pour leur preparation et compositions pharmaceutiques les contenant
GB9813540D0 (en) 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
AU750462B2 (en) 1998-06-23 2002-07-18 Glaxo Group Limited 2-(purin-9-yl)-tetrahydrofuran-3,4-diol derivatives
GB9813535D0 (en) * 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB9813554D0 (en) 1998-06-23 1998-08-19 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
CN1146616C (zh) 1998-06-30 2004-04-21 陶氏环球技术公司 聚合物多元醇及其生产方法
AU5879299A (en) 1998-10-16 2000-05-08 Monaghan, Sandra Marina Adenine derivatives
SI1140933T1 (en) 1998-12-31 2005-02-28 Aventis Pharmaceuticals Inc. Process for preparing n6-substituted deaza-adenosine derivatives
US7427606B2 (en) 1999-02-01 2008-09-23 University Of Virginia Patent Foundation Method to reduce inflammatory response in transplanted tissue
GB9913083D0 (en) 1999-06-04 1999-08-04 Novartis Ag Organic compounds
JP3722700B2 (ja) 1999-05-04 2005-11-30 シェーリング コーポレイション Ｃｃｒ５アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体
ES2246233T3 (es) 1999-05-04 2006-02-16 Schering Corporation Derivados de piperidina utiles como antagonistas de ccr5.
US6683115B2 (en) 1999-06-02 2004-01-27 Theravance, Inc. β2-adrenergic receptor agonists
US6322771B1 (en) 1999-06-18 2001-11-27 University Of Virginia Patent Foundation Induction of pharmacological stress with adenosine receptor agonists
US6214807B1 (en) 1999-06-22 2001-04-10 Cv Therapeutics, Inc. C-pyrazole 2A A receptor agonists
US6403567B1 (en) 1999-06-22 2002-06-11 Cv Therapeutics, Inc. N-pyrazole A2A adenosine receptor agonists
US6841549B1 (en) * 1999-07-02 2005-01-11 Eisai Co., Ltd. Condensed imidazole compounds and a therapeutic agent for diabetes mellitus
ES2165768B1 (es) 1999-07-14 2003-04-01 Almirall Prodesfarma Sa Nuevos derivados de quinuclidina y composiciones farmaceuticas que los contienen.
TR200201317T2 (tr) 1999-08-21 2002-11-21 Byk Gulden Lomberg Chemische Fabrik Gmbh Sinerjistik kombinasyon.
US6586413B2 (en) 1999-11-05 2003-07-01 The United States Of America As Represented By The Department Of Health And Human Services Methods and compositions for reducing ischemic injury of the heart by administering adenosine receptor agonists and antagonists
OA11558A (en) 1999-12-08 2004-06-03 Advanced Medicine Inc Beta 2-adrenergic receptor agonists.
GB0003960D0 (en) 2000-02-18 2000-04-12 Pfizer Ltd Purine derivatives
YU79502A (sh) 2000-04-27 2006-05-25 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh. & Co.Kg. Novi,sporodelujući betamimetici,postupak za njihovo pripremanje i njihova primena kao lekova
TWI227240B (en) 2000-06-06 2005-02-01 Pfizer 2-aminocarbonyl-9H-purine derivatives
BR0112297A (pt) 2000-06-27 2003-05-06 S A L V A T Lab Sa Compostos carbamatos derivados de arilalquilaminas
GB0015876D0 (en) 2000-06-28 2000-08-23 Novartis Ag Organic compounds
DE10038639A1 (de) 2000-07-28 2002-02-21 Schering Ag Nichtsteroidale Entzündungshemmer
AR032361A1 (es) 2000-08-05 2003-11-05 Glaxo Group Ltd Derivados de androstano y sales y solvatos de los mismos, su uso para la fabricacion de medicamentos, composiciones farmaceuticas que comprenden tales compuestos, proceso para la preparacion de dichos compuestos, e intermediarios utiles en la preparacion de tales compuestos
GB0022695D0 (en) 2000-09-15 2000-11-01 Pfizer Ltd Purine Derivatives
GB0028383D0 (en) 2000-11-21 2001-01-03 Novartis Ag Organic compounds
MXPA03005583A (es) 2000-12-22 2004-05-05 Almirall Prodesfarma Ag Derivados de carbamato de quinuclidina y su uso como antagonistas m3.
UA75626C2 (en) 2000-12-28 2006-05-15 Almirall Prodesfarma Ag Quinuclidine derivatives and medicinal compositions containing the same
JP4012070B2 (ja) 2001-01-16 2007-11-21 カン−フィテ・バイオファーマ・リミテッド ウイルスの複製を阻害するためのアデノシンａ３受容体アゴニストの使用
GB0103630D0 (en) 2001-02-14 2001-03-28 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
GB2372741A (en) 2001-03-03 2002-09-04 Univ Leiden C2,8-Disubstituted adenosine derivatives and their different uses
US7144908B2 (en) 2001-03-08 2006-12-05 Glaxo Group Limited Agonists of beta-adrenoceptors
US20040162422A1 (en) * 2001-03-20 2004-08-19 Adrian Hall Chemical compounds
DE60224172T2 (de) 2001-03-22 2008-12-04 Glaxo Group Ltd., Greenford Formanilid-derivative als beta2-adrenorezeptor-agonisten
JP4446661B2 (ja) 2001-04-30 2010-04-07 グラクソ グループ リミテッド 抗炎症性の、１７α位に環状エステル基を有するアンドロスタンの１７β−カルボチオ酸エステル誘導体
EP1258247A1 (en) 2001-05-14 2002-11-20 Aventis Pharma Deutschland GmbH Adenosine analogues for the treatment of insulin resistance syndrome and diabetes
ATE399174T1 (de) 2001-06-12 2008-07-15 Glaxo Group Ltd Neue anti inflammatorische 17.alpha.- heterozyklische ester von 17.beta.-carbothioat androstan derivativen
DK2327765T3 (en) 2001-06-21 2015-07-13 Basf Enzymes Llc nitrilases
NZ531651A (en) 2001-09-14 2006-02-24 Glaxo Group Ltd Phenethanolamine derivatives for treatment of respiratory diseases
NZ556354A (en) * 2001-10-01 2008-10-31 Univ Virginia 2-Propynyl adenosine analogs having A2A agonist activity and compositions thereof
EP1438309A1 (en) 2001-10-17 2004-07-21 Ucb, S.A. Quinuclidine derivatives, processes for preparing them and their uses as m2 and/or m3 muscarinic receptor inhibitors
GB0125259D0 (en) 2001-10-20 2001-12-12 Glaxo Group Ltd Novel compounds
MY130622A (en) 2001-11-05 2007-07-31 Novartis Ag Naphthyridine derivatives, their preparation and their use as phosphodiesterase isoenzyme 4 (pde4) inhibitors
US6653323B2 (en) 2001-11-13 2003-11-25 Theravance, Inc. Aryl aniline β2 adrenergic receptor agonists
TWI249515B (en) 2001-11-13 2006-02-21 Theravance Inc Aryl aniline beta2 adrenergic receptor agonists
AU2002356759A1 (en) 2001-12-01 2003-06-17 Glaxo Group Limited 17.alpha. -cyclic esters of 16-methylpregnan-3,20-dione as anti-inflammatory agents
EA006505B1 (ru) 2001-12-20 2005-12-29 Лабораториос С.А.Л.В.А.Т.,С.А. Производные карбамата 1-алкил-1-азониабицикло[2.2.2]октана и их применение в качестве антагонистов мускаринового рецептора
WO2003072592A1 (en) 2002-01-15 2003-09-04 Glaxo Group Limited 17.alpha-cycloalkyl/cycloylkenyl esters of alkyl-or haloalkyl-androst-4-en-3-on-11.beta.,17.alpha.-diol 17.beta.-carboxylates as anti-inflammatory agents
AU2003201693A1 (en) 2002-01-21 2003-09-02 Glaxo Group Limited Non-aromatic 17.alpha.-esters of androstane-17.beta.-carboxylate esters as anti-inflammatory agents
US7414036B2 (en) 2002-01-25 2008-08-19 Muscagen Limited Compounds useful as A3 adenosine receptor agonists
GB0202216D0 (en) 2002-01-31 2002-03-20 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0204719D0 (en) 2002-02-28 2002-04-17 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
CA2477764A1 (en) 2002-03-26 2003-10-09 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
WO2003082280A1 (en) 2002-03-26 2003-10-09 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
WO2003086408A1 (en) 2002-04-10 2003-10-23 University Of Virginia Patent Foundation Use of a2a adenosine receptor agonists for the treatment of inflammatory diseases
US7282591B2 (en) 2002-04-11 2007-10-16 Merck & Co., Inc. 1h-benzo{f}indazol-5-yl derivatives as selective glucocorticoid receptor modulators
ES2206021B1 (es) 2002-04-16 2005-08-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de pirrolidinio.
WO2003091204A1 (en) 2002-04-25 2003-11-06 Glaxo Group Limited Phenethanolamine derivatives
JP2005527618A (ja) 2002-05-28 2005-09-15 セラヴァンス インコーポレーテッド アルコキシアリールβ２アドレナリン作動性レセプターアゴニスト
US7186864B2 (en) 2002-05-29 2007-03-06 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
ES2201907B1 (es) 2002-05-29 2005-06-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de indolilpiperidina como potentes agentes antihistaminicos y antialergicos.
DE10224888A1 (de) 2002-06-05 2003-12-24 Merck Patent Gmbh Pyridazinderivate
US7074806B2 (en) 2002-06-06 2006-07-11 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Glucocorticoid mimetics, methods of making them, pharmaceutical compositions, and uses thereof
DE10225574A1 (de) 2002-06-10 2003-12-18 Merck Patent Gmbh Aryloxime
DE10227269A1 (de) 2002-06-19 2004-01-08 Merck Patent Gmbh Thiazolderivate
JP2006502104A (ja) 2002-06-25 2006-01-19 メルク フロスト カナダ アンド カンパニー ８−（ビアリール）キノリンｐｄｅ４阻害剤
JP2005538972A (ja) 2002-07-02 2005-12-22 メルク フロスト カナダ アンド カンパニー ジアリール置換エタンピリドンｐｄｅ４阻害剤
ES2204295B1 (es) 2002-07-02 2005-08-01 Almirall Prodesfarma, S.A. Nuevos derivados de quinuclidina-amida.
AU2003281355A1 (en) 2002-07-08 2004-01-23 Pfizer Products Inc. Modulators of the glucocorticoid receptor
GB0217225D0 (en) 2002-07-25 2002-09-04 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
PE20050130A1 (es) 2002-08-09 2005-03-29 Novartis Ag Compuestos organicos
AU2003260371A1 (en) 2002-08-10 2004-03-11 Altana Pharma Ag Piperidine-n-oxide-derivatives
PL214701B1 (pl) 2002-08-10 2013-09-30 Nycomed Gmbh Pochodna piperydyny, kompozycja farmaceutyczna zawierajaca te pochodna oraz zastosowanie lecznicze tej pochodnej
AU2003255376A1 (en) 2002-08-10 2004-03-11 Altana Pharma Ag Piperidine-derivatives as pde4 inhibitors
CA2494650A1 (en) 2002-08-10 2004-03-04 Altana Pharma Ag Pyridazinone-derivatives as pde4 inhibitors
WO2004018431A2 (en) 2002-08-17 2004-03-04 Altana Pharma Ag Novel phenanthridines
WO2004018465A2 (en) 2002-08-17 2004-03-04 Altana Pharma Ag Benzonaphthyridines with pde 3/4 inhibiting activity
DE60322713D1 (de) 2002-08-21 2008-09-18 Boehringer Ingelheim Pharma Substituierte dihydrochinoline als glucocorticoid-mmimetika,verfahren zu deren herstellung, pharmazeutische zubereitungen und deren verwendung
SE0202483D0 (sv) 2002-08-21 2002-08-21 Astrazeneca Ab Chemical compounds
CN1688544A (zh) 2002-08-23 2005-10-26 兰贝克赛实验室有限公司 作为蕈毒碱受体拮抗剂的含氟代和磺酰氨基的3,6－二取代的氮杂双环(3.1.0)己烷衍生物
JP4587295B2 (ja) 2002-08-29 2010-11-24 ニコメッド ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング Ｐｄｅ４インヒビターとしての３−ヒドロキシ−６−フェニルフェナントリジン
WO2004019935A1 (en) 2002-08-29 2004-03-11 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. -3 (sulfonamidoethyl) -indole derivaties for use as glucocorticoid mimetics in the treatment of inflammatory, allergic and proliferative diseases
ATE348616T1 (de) 2002-08-29 2007-01-15 Altana Pharma Ag 2-hydroxy-6-phenylphenanthridine als pde-4-hemmer
GB0220730D0 (en) 2002-09-06 2002-10-16 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
AU2003272879A1 (en) 2002-09-18 2004-04-08 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Triazaspiro[5.5]undecane derivatives and drugs comprising the same as the active ingredient
JP2006096662A (ja) 2002-09-18 2006-04-13 Sumitomo Pharmaceut Co Ltd 新規６−置換ウラシル誘導体及びアレルギー性疾患の治療剤
JP2004107299A (ja) 2002-09-20 2004-04-08 Japan Energy Corp 新規１−置換ウラシル誘導体及びアレルギー性疾患の治療剤
WO2004026248A2 (en) 2002-09-20 2004-04-01 Merck & Co., Inc. Octahydro-2-h-naphtho[1,2-f] indole-4-carboxamide derivatives as selective glucocorticoid receptor modulators
DE10246374A1 (de) 2002-10-04 2004-04-15 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Betamimetika mit verlängerter Wirkungsdauer, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
PL376396A1 (en) 2002-10-11 2005-12-27 Pfizer Inc. Indole derivatives as beta-2 agonists
EP1440966A1 (en) 2003-01-10 2004-07-28 Pfizer Limited Indole derivatives useful for the treatment of diseases
AU2003298094A1 (en) 2002-10-22 2004-05-13 Glaxo Group Limited Medicinal arylethanolamine compounds
ATE380185T1 (de) 2002-10-23 2007-12-15 Glenmark Pharmaceuticals Ltd Tricyclische verbindungen zur behandlung von entzündlichen- und allergischen erkrankungen: verfahren zu deren herstellung und sie enthaltende pharmazeutische zusammensetzungen
GB0225030D0 (en) 2002-10-28 2002-12-04 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
US7442839B2 (en) 2002-10-28 2008-10-28 Glaxo Group Limited Phenethanolamine derivative for the treatment of respiratory diseases
GB0225287D0 (en) 2002-10-30 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Novel compounds
GB0225535D0 (en) 2002-11-01 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
GB0225540D0 (en) 2002-11-01 2002-12-11 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
DE10253220A1 (de) 2002-11-15 2004-05-27 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Dihydroxy-Methyl-Phenyl-Derivate, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE10253426B4 (de) 2002-11-15 2005-09-22 Elbion Ag Neue Hydroxyindole, deren Verwendung als Inhibitoren der Phosphodiesterase 4 und Verfahren zu deren Herstellung
DE10253282A1 (de) 2002-11-15 2004-05-27 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Arzneimittel zur Behandlung von chronisch obstruktiver Lungenerkrankung
DE10261874A1 (de) 2002-12-20 2004-07-08 Schering Ag Nichtsteroidale Entzündungshemmer
AU2004207482B2 (en) 2003-01-21 2009-10-08 Merck Sharp & Dohme Corp. 17-carbamoyloxy cortisol derivatives as selective glucocorticoid receptor modulators
PE20040950A1 (es) 2003-02-14 2005-01-01 Theravance Inc DERIVADOS DE BIFENILO COMO AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENERGICOS ß2 Y COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES MUSCARINICOS
EP1460064A1 (en) 2003-03-14 2004-09-22 Pfizer Limited Indole-2-carboxamide derivatives useful as beta-2 agonists
EP1615881A2 (en) 2003-04-01 2006-01-18 Theravance, Inc. Diarylmethyl and related compounds having beta2 adrenergic receptor agonist and muscarinic receptor antagonist activity
DE602004019198D1 (de) 2003-04-04 2009-03-12 Novartis Ag Chinolin-2-on-derivate zur behandlung von erkankungen der atemwege
US7268147B2 (en) 2003-05-15 2007-09-11 Pfizer Inc Compounds useful for the treatment of diseases
DE602004021921D1 (de) 2003-05-28 2009-08-20 Theravance Inc Azabicycloalkanverbindungen als muscarinrezeptor antagonisten
GB0312832D0 (en) 2003-06-04 2003-07-09 Pfizer Ltd 2-amino-pyridine derivatives useful for the treatment of diseases
DE602004011513T2 (de) 2003-06-04 2009-01-29 Pfizer Inc. 2-amino-pyridin-derivate als beta-2 adrenoreceptor agonisten
DE10332239B3 (de) 2003-07-16 2005-03-03 Framatome Anp Gmbh Zirkoniumlegierung und Bauteile für den Kern von leichtwassergekühlten Kernreaktoren
WO2005033121A2 (en) 2003-10-03 2005-04-14 King Pharmaceuticals Research & Development, Inc. Synthesis of 2-aralkyloxyadenosines, 2-alkoxyadenosines, and their analogs
GB0323701D0 (en) 2003-10-09 2003-11-12 Glaxo Group Ltd Formulations
GB0324654D0 (en) 2003-10-22 2003-11-26 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
GB0324886D0 (en) 2003-10-24 2003-11-26 Glaxo Group Ltd Medicinal compounds
GB0329182D0 (en) 2003-12-17 2004-01-21 Glaxo Group Ltd Chemical compounds
US20050167328A1 (en) 2003-12-19 2005-08-04 Bhan Opinder K. Systems, methods, and catalysts for producing a crude product
ES2287804T3 (es) 2003-12-29 2007-12-16 Can-Fite Biopharma Ltd. Metodo para el tratamiento de esclerosis multiples.
DE102004001413A1 (de) 2004-01-09 2005-08-18 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg 3-Hydroxymethyl-4-Hydroxy-Phenyl-Derivate zur Behandlung von chronisch obstruktiver Lungenerkrankung
EA009735B1 (ru) 2004-01-22 2008-02-28 Пфайзер Инк. Сульфонамидные производные для лечения заболеваний
CA2553789C (en) 2004-01-22 2011-07-19 Pfizer Inc. Sulfonamide derivatives for the treatment of diseases
WO2005080375A1 (en) 2004-02-13 2005-09-01 Theravance, Inc. Crystalline form of a biphenyl compound
ATE479433T1 (de) 2004-02-14 2010-09-15 Boehringer Ingelheim Int Neue langwirksame beta-2-agonisten, und deren verwendung als arzneimittel
AU2005218997B2 (en) 2004-03-05 2012-05-10 Cbt Development Limited Adenosine receptor agonists
US7396825B2 (en) 2004-05-03 2008-07-08 University Of Virginia Patent Foundation Agonists of A2A adenosine receptors for treatment of diabetic nephropathy
PE20060272A1 (es) 2004-05-24 2006-05-22 Glaxo Group Ltd (2r,3r,4s,5r,2'r,3'r,4's,5's)-2,2'-{trans-1,4-ciclohexanodiilbis-[imino(2-{[2-(1-metil-1h-imidazol-4-il)etil]amino}-9h-purin-6,9-diil)]}bis[5-(2-etil-2h-tetrazol-5-il)tetrahidro-3,4-furanodiol] como agonista a2a
US7825102B2 (en) 2004-07-28 2010-11-02 Can-Fite Biopharma Ltd. Treatment of dry eye conditions
EP1778239B1 (en) 2004-07-28 2013-08-21 Can-Fite Biopharma Ltd. Adenosine a3 receptor agonists for the treatment of dry eye disorders including sjogren's syndrome
EP1794162A1 (en) 2004-09-09 2007-06-13 The Government of the United States of America, as repres. by the Secretary of Health and Human Services, Nat. Inst. of Health Purine derivatives as a3 and a1 adenosine receptor agonists
GT200500281A (es) 2004-10-22 2006-04-24 Novartis Ag Compuestos organicos.
US20080051364A1 (en) 2004-11-08 2008-02-28 Pninna Fishman Therapeutic Treatment of Accelerated Bone Resorption
GB0500785D0 (en) * 2005-01-14 2005-02-23 Novartis Ag Organic compounds
CA2596424C (en) * 2005-02-04 2016-03-29 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of e1 activating enzymes
GB0505219D0 (en) 2005-03-14 2005-04-20 Novartis Ag Organic compounds
GB0514809D0 (en) 2005-07-19 2005-08-24 Glaxo Group Ltd Compounds
CN101330909B (zh) 2005-11-30 2012-09-26 坎-菲特生物药物有限公司 A3腺苷受体激动剂在制备治疗骨关节炎的药物中的应用
WO2007089507A1 (en) 2006-01-26 2007-08-09 The Government Of The United States Of America, Represented By The Secretary, Dept. Of Health And Human Services A3 adenosine receptor allosteric modulators
KR101450535B1 (ko) * 2006-02-02 2014-10-14 밀레니엄 파머슈티컬스 인코퍼레이티드 Ｅ１ 활성화 효소의 억제제
WO2007092936A2 (en) 2006-02-08 2007-08-16 University Of Virginia Patent Foundation Method to treat gastric lesions
GB0607948D0 (en) 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
SI2013211T1 (sl) 2006-04-21 2012-07-31 Novartis Ag Purinski derivati za uporabo kot agonisti receptorja adenozina A A
GB0607951D0 (en) 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607953D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607944D0 (en) 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607945D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607954D0 (en) * 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
GB0607950D0 (en) 2006-04-21 2006-05-31 Novartis Ag Organic compounds
EP1889846A1 (en) 2006-07-13 2008-02-20 Novartis AG Purine derivatives as A2a agonists
US8008307B2 (en) * 2006-08-08 2011-08-30 Millennium Pharmaceuticals, Inc. Heteroaryl compounds useful as inhibitors of E1 activating enzymes
EP1903044A1 (en) 2006-09-14 2008-03-26 Novartis AG Adenosine Derivatives as A2A Receptor Agonists
EP2084121A1 (en) 2006-11-10 2009-08-05 Novartis AG Cyclopentene diol monoacetate derivatives
US20080312160A1 (en) 2007-04-09 2008-12-18 Guerrant Richard L Method of treating enteritis, intestinal damage, and diarrhea from c. difficile with an a2a adenosine receptor agonist
US20080262001A1 (en) 2007-04-23 2008-10-23 Adenosine Therapeutics, Llc Agonists of a2a adenosine receptors for treating recurrent tumor growth in the liver following resection
EP2170401A1 (en) 2007-06-29 2010-04-07 Government of the United States of America, Represented by the Secretary, Department of Health and Human Services Dendrimer conjugates of agonists and antagonists of the gpcr superfamily
CN101827847A (zh) 2007-10-17 2010-09-08 诺瓦提斯公司 用作腺苷a1受体配体的嘌呤衍生物
US20090181934A1 (en) * 2007-10-17 2009-07-16 Novartis Ag Organic Compounds
WO2009061516A1 (en) 2007-11-08 2009-05-14 New York University School Of Medicine Medical implants containing adenosine receptor agonists and methods for inhibiting medical implant loosening
JP2011509305A (ja) 2008-01-09 2011-03-24 ピージーエックスヘルス、リミテッド、ライアビリティー、カンパニー Ａ２ａｒアゴニストによる神経障害性疼痛の髄腔内治療

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