AR051753A1 - Metodos para preparar compuestos de indazol - Google Patents

Metodos para preparar compuestos de indazol

Info

Publication number
AR051753A1
AR051753A1 ARP050104567A ARP050104567A AR051753A1 AR 051753 A1 AR051753 A1 AR 051753A1 AR P050104567 A ARP050104567 A AR P050104567A AR P050104567 A ARP050104567 A AR P050104567A AR 051753 A1 AR051753 A1 AR 051753A1
Authority
AR
Argentina
Prior art keywords
alkyl
formula
compound
substituted
aryl
Prior art date
Application number
ARP050104567A
Other languages
English (en)
Original Assignee
Pfizer
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Pfizer filed Critical Pfizer
Publication of AR051753A1 publication Critical patent/AR051753A1/es

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/416—1,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings

Abstract

Los compuestos de la formula (1) son utiles como agentes anti-angiogénesis y como agentes para modular y/o inhibir la actividad de proteínas quinasas. Reivindicacion 1: Un método para preparar un compuesto de formula (1) o una sal o solvato de éste aceptable desde un punto de vista farmacéutico, en la que: R1 es un grupo de la formula -CH=CHR4 o -CH=NR4, y R1 está sustituido con 0 a 4 grupos R5; R2 es alquilo C1-12, cicloalquilo C3-12, heterocicloalquilo de 5 a 12 miembros, arilo C6-12, heteroarilo de 5 a 12 miembros, alcoxi C1-12, ariloxi C6-12, cicloalcoxi C3-12, -NH-alquilo C1-8, -NHarilo C6-12, -NHheteroarilo de 5 a 12 miembros, -N=CHalquilo C1-12, -NH(C=O)H, -NH(CO)R5, o -NH2, y R2 está sustituido con 0 a 4 grupos R5; cada R3 es de manera independiente H, halogeno, o alquilo C1-8, y el alquilo C1-8 está sustituido con 0 a 4 grupos R5; R4 es alquilo C1-12, cicloalquilo C3-12, heterociclilo de 5 a 12 miembros, arilo C6-12, o heteroarilo de 5 a 12 miembros, y R4 está sustituido con 0 a 4 grupos R5; cada R5 es de manera independiente halogeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquilo C2-8, -OH, -NO2, -CN, -CO2H, -Oalquilo C1-8, arilo C6-12, arilo C6-12-alquilo C1-8, -CO2CH3, -CONH2, -OCH2CONH2, -NH2, -SO2NH2, alquilo C1-12 sustituido con halogeno, o -Oalquilo C1-12 sustituido con halogeno; que comprende: a) hacer reaccionar un compuesto de formula (2) con un compuesto de formula (3) para proporcionar un compuesto de formula (4) en el que la reaccion se produce en presencia de un catalizador y una base; W es un grupo protector; X es un grupo sustituyente activado; y R1, R2, y R3 son como se han descrito más arriba; y b) desproteger el compuesto de formula (4) para proporcionar el compuesto de formula (1).
ARP050104567A 2004-11-02 2005-11-01 Metodos para preparar compuestos de indazol AR051753A1 (es)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US62457504P 2004-11-02 2004-11-02

Publications (1)

Publication Number Publication Date
AR051753A1 true AR051753A1 (es) 2007-02-07

Family

ID=35528034

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
ARP050104567A AR051753A1 (es) 2004-11-02 2005-11-01 Metodos para preparar compuestos de indazol

Country Status (15)

Country Link
EP (1) EP1809625A1 (es)
JP (1) JP2008518901A (es)
KR (1) KR20070058689A (es)
CN (1) CN101044138A (es)
AR (1) AR051753A1 (es)
AU (1) AU2005300311A1 (es)
BR (1) BRPI0517921A (es)
CA (1) CA2586176A1 (es)
IL (1) IL182096A0 (es)
MX (1) MX2007003603A (es)
NO (1) NO20072747L (es)
RU (1) RU2007114112A (es)
TW (1) TW200614990A (es)
WO (1) WO2006048745A1 (es)
ZA (1) ZA200702317B (es)

Families Citing this family (27)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8916552B2 (en) 2006-10-12 2014-12-23 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical combinations
US8883790B2 (en) 2006-10-12 2014-11-11 Astex Therapeutics Limited Pharmaceutical combinations
BRPI0809471A2 (pt) * 2007-04-05 2014-09-09 Pfizer Prod Inc Formas cristalinas inéditas de um inibidor vegf-r
WO2009055730A1 (en) * 2007-10-25 2009-04-30 Genentech, Inc. Process for making thienopyrimidine compounds
EP2163544A1 (en) * 2008-09-16 2010-03-17 Pfizer, Inc. Methods of preparing indazole compounds
TW201328725A (zh) 2011-09-30 2013-07-16 Pfizer Ｎ－甲基－２－［３－（（ｅ）－２－吡啶－２－基－乙烯基）－１ｈ－吲唑－６－基硫烷基］苯甲醯胺之藥學組成物
MX2014005715A (es) 2011-11-11 2014-05-28 Pfizer N-metil-2-[3-((e)-2-piridin-2-il-vinil)-1h-indazol-6-ilsulfanil]- benzamida para el tratamiento de leucemia mielogenosa cronica.
EP2792360A1 (en) 2013-04-18 2014-10-22 IP Gesellschaft für Management mbH (1aR,12bS)-8-cyclohexyl-11-fluoro-N-((1-methylcyclopropyl)sulfonyl)-1a-((3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)carbonyl)-1,1a,2,2b-tetrahydrocyclopropa[d]indolo[2,1-a][2]benzazepine-5-carboxamide for use in treating HCV
CN103387565B (zh) * 2013-07-29 2014-10-29 苏州明锐医药科技有限公司 阿西替尼的制备方法
CN103570696B (zh) * 2013-11-06 2016-02-24 湖南欧亚生物有限公司 一种阿西替尼中间体的制备方法以及在制备阿西替尼中的应用
WO2015067224A1 (en) 2013-11-08 2015-05-14 Zentiva, K.S. Salts of 6-[2-(methylcarbamoyl)phenylsulfanyl]-3-e-[2-(pyridin-2-yl)ethanyl] indazole
TWI663983B (zh) 2014-02-04 2019-07-01 美商輝瑞大藥廠 用於治療癌症之ｐｄ－１拮抗劑及ｖｅｇｆｒ抑制劑之組合
EP3127900B1 (en) * 2014-03-31 2017-10-18 Senju Pharmaceutical Co., Ltd. Alkynyl indazole derivative and use thereof
CN104072484B (zh) * 2014-07-07 2016-07-06 渤海大学 氮-(4-(芳巯基)-1氢-吲唑-3-基)-1-(芳杂环取代)甲基亚胺类化合物及其药学上可接受的盐及其制备方法和应用
US10695426B2 (en) 2014-08-25 2020-06-30 Pfizer Inc. Combination of a PD-1 antagonist and an ALK inhibitor for treating cancer
WO2016057931A1 (en) 2014-10-10 2016-04-14 The Research Foundation For The State University Of New York Trifluoromethoxylation of arenes via intramolecular trifluoromethoxy group migration
WO2016137985A1 (en) 2015-02-26 2016-09-01 Merck Patent Gmbh Pd-1 / pd-l1 inhibitors for the treatment of cancer
US9580406B2 (en) 2015-04-28 2017-02-28 Signa S.A. De C.V. Processes for the preparation of axitinib
MX2017016324A (es) 2015-06-16 2018-03-02 Merck Patent Gmbh Tratamientos de combinacion de antagonista de ligando 1 de muerte programada (pd-l1).
BR112019006504A2 (pt) 2016-10-06 2019-06-25 Merck Patent Gmbh regime de dosagem de avelumabe para o tratamento de câncer
WO2020128893A1 (en) 2018-12-21 2020-06-25 Pfizer Inc. Combination treatments of cancer comprising a tlr agonist
WO2020212253A1 (en) 2019-04-18 2020-10-22 Synthon B.V. Process for preparing axitinib, process for purifying the intermediate 2-((3-iodo-1h-indazol-6-yl)thio)-n-methylbenzamide, process for purifying axitinib via the axitinib hcl salt, solid form of the axitinib hcl salt
CN112209861A (zh) * 2019-07-11 2021-01-12 鲁南制药集团股份有限公司 一种阿昔替尼中间体化合物及其制备方法
CN112442010B (zh) * 2019-08-30 2023-10-03 润佳（苏州）医药科技有限公司 一类前药化合物及其在治疗癌症方面的应用
CN111440102B (zh) * 2020-04-26 2022-02-15 大连凯飞化学股份有限公司 一种二硫代二苯甲酰胺类化合物的制备方法
WO2023166420A1 (en) 2022-03-03 2023-09-07 Pfizer Inc. Multispecific antibodies and uses thereof
CN114591338B (zh) * 2022-03-31 2023-05-09 苏州欧康维视生物科技有限公司 一种Syk和VEGFR2双靶点抑制剂的制备方法及其用途

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
PE20010306A1 (es) * 1999-07-02 2001-03-29 Agouron Pharma Compuestos de indazol y composiciones farmaceuticas que los contienen utiles para la inhibicion de proteina kinasa
SI1585743T1 (sl) * 2002-12-19 2007-08-31 Pfizer Spojine 2-(1H-indazol-6-ilamino)-benzamida kot inhibitorji protein-kinaz, uporabnih pri zdravljenju očesnih bolezni
WO2004078116A2 (en) * 2003-03-03 2004-09-16 Array Biopharma, Inc. P38 inhibitors and methods of use thereof
WO2005094823A1 (ja) * 2004-03-30 2005-10-13 Kyowa Hakko Kogyo Co., Ltd. Ｆｌｔ－３阻害剤

Also Published As

Publication number Publication date
IL182096A0 (en) 2007-07-24
KR20070058689A (ko) 2007-06-08
BRPI0517921A (pt) 2008-10-21
EP1809625A1 (en) 2007-07-25
TW200614990A (en) 2006-05-16
ZA200702317B (en) 2008-09-25
AU2005300311A1 (en) 2006-05-11
CN101044138A (zh) 2007-09-26
MX2007003603A (es) 2007-05-21
NO20072747L (no) 2007-07-31
RU2007114112A (ru) 2008-12-10
JP2008518901A (ja) 2008-06-05
WO2006048745A1 (en) 2006-05-11
CA2586176A1 (en) 2006-05-11

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR051753A1 (es) Metodos para preparar compuestos de indazol
AR053773A1 (es) Procedimientos para preparar compuestos de indazol
AR106755A2 (es) Inhibidores pirrólicos de la proteína quinasa erk, síntesis e intermediarios de los mismos
PE20240584A1 (es) Agonistas del receptor de glp-1 y usos de los mismos
AR110139A1 (es) COMPUESTOS MONO Y ESPIROCÍCLICOS QUE CONTIENEN CICLOBUTANO Y AZETIDINA COMO INHIBIDORES DE LA INTEGRINA aV
PE20220567A1 (es) Nuevos derivados piperidinilo, un proceso para su preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen
AR052902A1 (es) Derivados de piridazina, composicion farmaceutica que los contiene y su uso como agentes terapeuticos para enfermedades mediadas por la estearoil-coa desaturasa
AR043859A1 (es) Inhibidores de serina proteasas, particularmente de la proteasa ns3-ns4a del hcv
AR035774A1 (es) Derivados benzimidazol y piridilimidazol, un procedimiento para su preparacion, composiciones farmaceuticas y paquetes que los comprenden, el uso de dichos compuestos solos o en combinacion para la manufactura de medicamentos como ligandos para gabaa, y metodo de tratamiento
AR054035A1 (es) Derivados benzodioxano y benzodioxolano y uso de los mismos
AR072906A1 (es) Nucleosidos modificados utiles como antivirales
ECSP034475A (es) Derivados de 4-fenil-piridin como antagonistas del receptor de neuroquinina-1
PE20212302A1 (es) Inhibidores de apol1 y sus metodos de uso
AR083849A1 (es) Antagonistas de mdm2 de espiro-oxindol
AR062680A1 (es) Sintesis de 2-(piridin-2-ilamino) pirido [2,3-d] pirimidin-7-onas
AR061739A1 (es) Nuevos derivados naftalenicos, su procedimiento de preparacion y las composiciones farmaceuticas que los contienen
AR046297A1 (es) Inhibidores de la dpp - iv metodos para prepararlos y composiciones farmaceuticas que los contienen como agente activo
AR062677A1 (es) Derivados de biaril-sulfonamida, procesos de produccion y composiciones farmaceuticas que los comprenden
AR079205A1 (es) Morfolinotiazoles como moduladores alostericos positivos alfa 7
AR064561A1 (es) Derivados de 2-aza-biciclo[3.1.0]hexano y su uso en la preparacion de un medicamento para el tratamiento de enfermedades relacionadas con disfunciones generales del sistema de la orexina.
AR034390A1 (es) Derivados de 1-sulfonil-tetrahidro quinolinas sustituidas, composiciones farmaceuticas y el uso de las mismas para la elaboracion de medicamentos como inhibidores de la gama secretasa
AR061867A1 (es) Derivados de (4,5') bipirimidil 6,4' - diamina como inhibidores de proteinquinasa
AR081994A1 (es) Derivados de [1,8]naftiridina, composiciones farmaceuticas que los contienen, proceso para prepararlos y uso de los mismos para el tratamiento de enfermedades inducidas por quinasas, en particular diferentes tipos de canceres
PE20211703A1 (es) Compuesto derivado heterotriciclico novedoso y uso del mismo
AR056838A1 (es) Derivados de 1,2,5-tiadiazol

Legal Events

Date Code Title Description
FA Abandonment or withdrawal