TW307746B - - Google Patents

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TW307746B
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Umeda Kimitoshi
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Sumitomo Chemical Co
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Description

經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 SQ7746 A7 B7五、發明説明(3 ) 〔技術領域〕 本發明偽有關二鹵丙烯化合物,含有該等化合物為活 性成份之殺昆蟲/殺蟎劑、及其製法之中間物。 〔技s背景〕 眾知數種丙烯化合物可作為殺昆典劑之活性成份,例 如 JP-A48-86835/1973及 JP-A49-1526/1974中所述。 ·... 就這些化合物殺昆癃/殺蟎之活性而言,未必可有效 適用於防治有害之昆蟲、小蜘蛛及扁虱。 〔發明説明〕 發之殺此 本性之因 活意 , 蟎滿虱 明 b 昆完 殺人肩 / 令及 典具蛛 昆物細 殺合小 越化 、 優烯蟲 具丙昆 專鹵害 找二有 以之治 , 定防 究待可 研現而 之發性 入果活。 深結蟥明 〇 殺 物 / 人合蟲成 了 做 發 本 下 /IV 物 合 化 烯 丙 鹵二 之 U I 式 般 1 H 種 - 供): 提物 明 合 發化 本本 即 為 亦示 表 文 R2 , (R10)tR1 — ZY -CH2CH = CX2 ⑴R3 式中,Z為氣、硫或NR4 (其中R4為氫或C1-C3烷基);Y為 氣、硫或ΝΗ; X猻立為氰或溴;R2/R3及R10»立鹵素、 Ct-C3鹵烷基SCt-Cs烷基;t為0至2之整數;R1為下列 一般式之 Qi、 Q2、 Q3、 Q4、 Qs、 Qe或 Q?: ---------^------1T------i { ί (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 3 S07746 A7 B7 五、發明説明( 'R5 R7 .R5’ 1 A- -C- -CH A — B - -C- R6 P R6 R7 CH P Q! q2 R1J .R5. 1 R7 .R5’ t A- -C - - B - 1 -C- -CH A-C(R13)=C(Rw)- ] -c _ R]2 S R6 p R6 R7 1 CH Q4 q3
'RIJ' 1 R5] r A —B ~ I -c- -C(R13) = C(R14)- 1 -c- 1 R12 S R6 R7 CH
Qs rRnl 1 〇 It _ R5. 1 R7 0 . 'R5' \ A-B* 1 -c- II ·〇〇- l -c- 1 11 -CH A-C(R13)=C(R14)-C-〇- 1 -c- R12 s R6 P R5 R7 1 •CH p Q5 q7 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝· -5 .4. 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 式中A為任意經取代之雜琛基,但當A為含有兩傾氣原子 及一個縮合苯琿之經任意取代之雜琛基時,A為任意經取 代之1,3 -苯并二氣雜琛戊-2-基或任意經取代之1,4 -苯并 二氣雜琿己-2-基;B為氣、S(0)q、HR9、C^GMG2或 G^hG2); q為0至2之整數;R9為氳、乙醯基或Ci-C3 烷基;G1及G2播立為氣或硫;R5、R6、R7、R11及R12獨立 為氫、Ct-Cs烷基或三«甲基;R13及R14獮立為氫、Ct- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 4 S07746 經濟部中央榡準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明(5 ) C3烷基、三氣甲基或鹵素;P為0至6之整數;及s為1 至6之整數。 本發明進一步提供含有上述二鹵丙烯化合物為活性成 份之殺昆蠱/殺蟎劑。 本發明進一步提供可用以製造某些本化合物之中間物 之下列化合物: 3,5-二氰- 4-(2-(2-(4-氛苯基)-1,3-二氣雜琛戊-4-基)乙氣)酚之酚化合物; 具下列一般式之化合物: OR% [Π] 式中R5、 R6及R7獨立為氫、C1-C3烷基或三氟甲基;R15為 鹵素、Ct-C3烷基、Ci-C3鹵烷基、Ci-C3烷氣基或C1-C3® 烷氧基;R 2、R 3及R 1 0獨立為鹵素、C ! - C 3烷基或C ! - C 3豳 烷基;t為0至2之整數;u為1至4之整數;w為1至 4之整數;及B1為氧、S(0)q或NR9,其中R9為氫、乙醛基 或Ct-Cs烷基及q為0至2之整数; 具一般式[I]之化合物,式中R5、 R6及R7均為氲;及 R2及R3獼立為鹵素或Ct-Cs烷基;及 2-(3 -甲磺醛氣丙基氧)-5-三«甲基吡啶。 〔發明之詳細說明〕 ---------1------ΐτ------ (請先閲讀背面之注意事項界填耗本頁)
C
B 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS )八4規格(210Χ297公釐) 5 307746 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明( 6 ) 1 本化合 物 及 其 中 間 物 之 以 上 化 學 式 之 變 化 有 下 列 待 定 1 1 實 例 0 1 1 R2、R3、 R4 、 R5 、 R6 、 R7 、 R9 、 R 1 0、 R 11 、 R 1 2 ·、 R 13 1 1 或 R 1 4所示之C 1 - C3 院 基 之 實 例 為 甲 基 乙 基 正 丙 基 及 異 請 先 閲 1 1 1 丙 基 0 hr 1 4 所 示 之 鹵 素 原 子 之 實 例 為 氟 &gt; 氰 、 溴 及 碘 〇 讀 背 意 1 1 1 1 | A所示 任 意 經 取 代 雜 環 基 之 雜 環 實 例 為 異 〇琴 唑 、 異 睡 事 項 再, 填 本 頁 1 1 I 唑 α哇、 1 , 3 . 4- 理 二 唑 吡 咯 \ 呋 喃 、 吩 N 吡 唑 、 眯 裝 I 唑 9 1,2,3- 三 唑 » 1 , 2 , 4- 三 唑 1 . 2 , 3 , 4 - 四 唑 Λ 吡 啶 、 俗 1 1 畊 、 哺啶、 吡 阱 1 , 2 , 4- 三 畊 1 , 3 . 5 - 二 畊 、 吲 睐 苯 并 1 1 呋 喃 、硫萘 吲 唑 、 苯 并 咪 唑 、 苯 并 三 唑 苯 并 異 D咢 唑 、 1 | 苯 并 〇§唑、 苯 并 瘰 唑 Df 啉 Λ 異 時 啉 % of 喏 啉 Of 唑 訂 I 氫 吡 啶、六 氫 吡 阱 、 四 氫 呋 喃 四 氫 吡 喃 、 吡 唑 啉 酞 醛 1 1 I 亞 胺 、二氣 己 琛 二 氣 戊 琛 及 苯 并 二 氣 戊 琿 0 1 1 I Α所示 任 意 經 取 代 雜 環 基 之 取 代 基 實 例 為 如 一 般 式 1 ••~s. 1 J (R 8) r者(式 中 R8 為 鹵 素 &gt; 硝 基 氡 基 &gt; Ci -C 4烷基、 C 1 - 線 1 C 3 豳 烷基、 Ci -C4烷氣基、 C 1 · C3鹵烷氣 基 &gt; Cl -C 3烷硫基 1 1 &gt; C 1 -C3®院硫基、 C t * C 2 烷 亞 磺 醯 基 Ci -C 2烷磺醯基、 1 | Ci -C 2鹵烷亞磺醛基、 C 1 - C 2 鹵 烷 磺 醛 基 Λ C2 -C 4烯基、 C 2 - 1 I C4 嫌基、 C2 -C4炔基、 C 2 * C4 鹵 炔 基 胺 基 、 二 甲 胺 基 、 1 1 I 乙 醯 胺基、 乙 m 基 、 鹵 乙 醯 基 甲 醯 基 、 羧 基 、 甲 氣 羰 基 1 1 、 C3 -C6環烷基、 (Ci -C 2烷基)胺 羰 基 或 [二(Ct -C 2烷基)胺 1 1 基 ]羰基、或R 8為苯基、 苯甲基、 苯《基、 苯甲氧基或吡 1 1 啶 氣 基,其 各 任 意 經. 鹵 素 C 1 -C 4烷基、 C t - C3 鹵 院 基 、 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 6 S07746 A? B7 五、發明説明(7 ) Ct-C4烷氣基或C1-C3邀烷氣基取代;r為 0至7之整數) 之之 在在 存存 中中 8 8 R R 或或 示示 所所 碘 及 溴 ' 氛 ' 氱 為 例 實 子 原 鹵 基 乙 r 基 甲 為 例 基 烷 4 基 丁 三 I ίΠΚ 及 基 丁二 w、 基 丁 異 ' 基 丁 正、 基 丙 異 ' 基 丙 正 之 在 存 中 8 R 或 示 所 基 甲0 三 為 例 實 基 烷 基 甲 氣二 基 乙 基基 乙乙 氣氯 三1- I 2' 2 基 2 乙 、概 基1-甲 、 0 二 溴 基 乙 溴 - * 2 2 'N 基基 乙乙 氟溴 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝. 基 丙0 五 基 丙 氣 三 基 丙 氣 丙 氛 基 基 丙 溴 乙 、 基 氣 甲 為 例 實 基 氣 烷 異 、 基 氣 丁 二 基 氣 丁 正 C *' C1基 之氣 在丙 存異 中 、 R8基 或氣 示丙 所正 8 R 、 基 氣 5 « !… 甲 I 0 2’ 三,2 為2 例、 實 基 氣 烷 鹵2 3 、 -C基 C1氣 之甲 。在》 基存溴 氣中 、 丁R8基 三 或氣 第示甲 、 所氣 基R8l 一 氣 、 丁 基 基 氣 乙 0 訂 基 氣 乙 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 基 氣 基 氧 丙 溴 基 氧 基-:丙 氧,2氣 乙,1六 氰 T3-2 澳 3 乙 溴 - 2 基 氧 丙 氰 I 3氰2.、 - 2 i 2 , i 、,1氣 基 1丙 氣:一 氟氧 3 丙 乙 想 三 基 氣 乙0 三 基 氣 乙 五 之 示 所 基 氣 乙 氣 四 0 五 基 及 基 氧 丙0 三 正 ' 基 硫 乙 ' 基 硫 甲 為 例 簧 之 基 硫 烷 0二 ' 基 硫 甲 氣 三 為 例 實 之 基 硫 烷 鹵 ο 3 基-C 硫C1 丙之 異示 及所 8 基 R 硫 丙 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4规格(210X 297公釐) 7 S07746 A7 _B7_ 五、發明説明(8 ) 甲硫基、溴二氣甲硫基、2,2,2 -三《乙硫基、2 -氯-1,1, 2 -三氟乙硫基、2 -溴-1,1,2 -三振乙硫基,1,1,2,2 -四氟 基、 硫基 乙硫 氰丙 2-氣- r 3 基、 硫基 乙硫 丙丙 氣氣 3 五 - '3 基3, 硫 3 乙 2 澳 2 - 2 、 、 基 基硫 f溴 及 基 硫 基 硫 丙 氣 三 之 示 所 8 亞 乙 及 基 醯 磺 亞 甲 為 例 實 基0 磺 亞 烷 基 醯 磺 之 示 所 8 基 酷 磺 乙 及 基 酵 磺 甲 為 例 實 基0 磺 烷 2 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝.
之 示 所 8 R 烷 齒 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 基 2’ 醯 、 磺 基 亞 醯 甲 磺 1 基;; 三 氣 醛^ ^ *乙㈣ *氣* ®金* _及® 亞....磺 基0 磺 亞 乙 氣 金 及 基 醛 磺 亞-C 乙C1 氣之 三示 2 所 1 8 2 R 2 烷 鹵 烯烯 全 4 § &amp; C丙 及 1 I 基C2T 酵之基 磺示乙 m所2-8 三 R 、 2-基 2’ 烯 及之 基示 烯所 8 丙 R 基 甲 基 、 烯基 乙丙 溴烯 二 氯 溴 - 2、 基 烯 之 示 所 基 甲- 及 基 炔 2 C 示 所
*1T 基 醛 磺 乙0 基 烯-1 乙基 為甲 例1-實 、 基基 基 烯 丙 異 基 丙 烯、 基 烯 丙 丙 基 烯 為 例 實 基 烯 0 基 、 丙基 烯丙 氰烯 二 溴 3-11 基 烯 乙 氰二 基 丙 烯 溴 二 氱- 3 、 基 烯 丙- 2- 氯 基 炔 丙 1 II ο 基S 烯炔 了 J - 乙 2 LJ - 為 氦例 3-實 及基 基 烯 丙 炔 4 二 丙 丙 基 炔 乙 氰 基 炔 乙 氯-2 為溴 例 3 〇 實 、 基基基 炔炔炔 丙 鹵 丙 基 炔 丙 碘 &gt; 基 炔 乙 溴 炔 丙 I 2- 碘 本紙張尺度適用中國國家標隼(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 8 附件三 A7 m. 4. - a _ 五、發明説明(9 ) 基、1-甲基-3-氛-2-丙炔基、1-甲基-3-溴-2-丙炔基及1-甲基-3-碘-2-丙炔基。 R8所示之鹵乙醯基實例為三«甲基乙醯基及三氰乙酵 基。 R8所示之C3-C6環烷基實例為琛丙基、琢丁基、環戊 基及琛己基。 R8所示之C5-C6環烯基實例為1-環戊烯基、2-琛戊烯 基、3-環戊烯基、1-琛己烯基、2-琛己烯基及3-琛己烯基 〇 R8所示之(CMC2烷基)胺羰基實例為甲按羰基及乙胺 羰基。 R8所示之[二(0-C2烷基)胺基]羰基實例為二甲胺羰 基、N-甲基-N-乙胺羰基及二乙胺羰基。 * 下列為本化合物之較佳實例: 二鹵丙烯化合物,其中A為含有至少一偏氣、硫或《 且任意經(R8)r所取代之5-或6-貝雜琛基(式中R8為鹵素、 硝基、«基、Ci-C4烷基、Ci-C3鹵烷基、Ci-C4烷氣基、 Cl- C3鹵烷氣基、C1-C3烷硫基、C1-C3鹵烷硫基、C1-C2 烷亞磺釀基、Ct-C2烷磺醯基、C1-C2鹵烷亞磺醯基、C!-C2鹵烷磺醯基、C2-C4烯基、C2-C4鹵烯基、C2-C4炔基、 C2-C4鹵炔基、胺基、二甲胺基、乙酿按基、乙醯基、曲 乙醯基、甲醯基、羧基、甲氣羧基、C3-C6琢烷基、(〇-C2烷基〉胺羰基或[二(Ci-Cz烷基)胺基]羰基,或R8為苯基 、苯甲基、苯氧基、苯甲氣基或吡啶氣基,其各任意經窗 本紙張尺度逍用中國國家棵準(CNS ) A4規格(210X297公釐) ~9 ί β ΪΕ本) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 訂 經濟部中央梂準局貝工消費合作社印製 307746 ¥ 附 件 鹿31_ 'VJ 經濟部中央樣準局貝工消費合作社印製 五、發明説明( 10) 1 I 素 Ci -C 4院基、 C 1 - C3 鹵 院 基、 C 1 -C 4烷氣基或C 1 - C3 鹵 院 1 卜 I 氣 基 所 取 代 及 Γ 為 0 至 7 之整 數 )者; 1 鲁· I 二 鹵 丙 烯 化 合 物 9 其 中 A為 2 - 吡 啶 基 3 - 吡 啶 基 4 - 1 I 請 I 吡 啶 基 2 - 吩 基 、 3 - BX 吩 基、 2 - 呋 喃 基 3 - 呋 喃 基 、 5- 先 閱 1 I 讀 1 I (1 ,3 -噬唑基) N - (1 ,2 -二氦-2 - 氣 代 )帐啶基、 1 ,3 —二 :氣 背 ώ 1 I 之 1 雜 環 戊 基 1 , 4 - 苯 并 二 氣 雜 環己 基 、 2 - 哌 畊 \ 2 - 苯 井 0% 唑 注 意 1 1 事 1 基 、 2 - 苯 并 II咢 唑 基 2 - 苯 井 眯唑 基 2- Df 喏 啉 基 N - 苯 并 項 真 1 填 咪 唑 基 &gt; 2- Df 啉 基 3- Df 啉 基或 N - 酞 酷 亞 胺 基 » 其 各 任 思 寫 本 装 百 1 經 (R 8) r (其 中 R8 及 Γ 各 如 上 述所 定 義 )取代者; Ν_✓ 1 I 二 鹵 丙 烯 化 合 物 &gt; 其 中 R2 及 R3 獨 立 為 鹵 素 或 Ci -C 3烷 1 1 基 » 及 t 為 〇 ; 1 1 二 鹵 丙 烯 化 合 物 » 其 中 R2及 R3 獨 立 為 氛 溴 甲 基 訂 1 乙 基 或 異 丙 基 1 及 t 為 0 ; 1 1 二 鹵 丙 烯 化 合 物 9 其 中 R2及 R3 均 為 氛 1 及 t 為 0 ; 1 I 二 鹵 丙 烯 化 合 物 1 其 中 R2為 氣 R3 為 甲 基 9 及 t 為 0 ; 1 一 二 鹵 丙 烯 化 合 物 &gt; 其 中 R2為 乙 基 R3 為 甲 基 9 及 t 為 1 I 0 ; 1 1 二 齒 丙 烯 化 合 物 9 其 中 R2及 R3 均 為 溴 » 及 t 為 0 ; 1 1 二 m 丙 烯 化 合 物 • 其 中 R2及 R3 均 為 乙 基 $ 及 t 為 0 ; 1 1 二 鹵 丙 烯 化 合 物 其 中 R2及 R3 獨 立 為 鹵 素 或 Ci -C 3院 1 I 基 , t 為 1 或 2 9 及 R 1 〇為鹵素或C 1 - C.3 院 基 &gt; 1 I 二 鹵 丙 烯 化 合 物 « 其 中 R2及 R 3 獨 立 為 鹵 素 或 Ci -C 3院 1 I 基 9 t 為 1 或 2 1 及 R 1 Q為齒素; 1 1 1 4 二 鹵 丙 烯 化 合 物 t 其 中 Y及 Z 均 為 氣 f 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 1 0 (修正頁) 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 五、發明説明( 11) 二 鹵 丙 烯 化 合 物, 其 中 R 1 為 Q 1 » P 為 1 至 6 , 及A為2- 吡 啶 基 3- «H: 啶 基 、4- 吡 啶 基 2- m 吩 基 Λ 3 - 速 吩 基 、2 - 呋 喃 基 3 - 呋 喃 基 、5- (1 ,3 -α唑基)、 Η - (1 ,2 :氣- 2 -氣 代 )Bffc啶基、 1 ,3 -二氧雜環戊基或N -酞醯亞胺基, 其各任 r3〇C. r窗、 經 (R8) r取代( 其 中R8 及 Γ 各 如 上 述 定 義 ); 二 鹵 丙 烯 化 合 物, 其 中 R 1 為 Q 1 &gt; P 為 1 至 6 , R 5 、 R 6 及 R7 均 為 氫 t 及 A 為任 意 經 (R8) Γ ( 其 中 R8 及 Γ 各 如 上 所定 義 )取代之1 ,3 -二氣雜環戊基; 二 鹵 丙 烯 化 合 物, 其 中 R 1 為 Q 1 * P 為 1 至 4 , R 5 % R6 及 R7 均 為 氫 9 及 A 為任 思 經 (( R 8 )r (其中R 8及r 各如上述 定 義 )取代之1 ,3 -二氧雜環戊基: 二 鹵 丙 烯 化 合 物, 其 中 R 1 為 Q 1 t P 為 0 , 及A 為2 -吡 啶 基 4 - 吡 啶 基 2-0* 吩 基 *&gt; 3 - 噬 吩 基 2 - 呋 喃 基 、 3 -呋 喃 基 、 5 - (1 ,3 -«唑基)、 1 , 3 - 二 氣 雜 環 戊 基 或 1 , 4 - 苯 并二 氣 雜 環 戊 基 f 其 各 任意 經 (R 8) r (其 中 R8 及 Γ 各 如 上 述 定義 )取代; 二 鹵 丙 烯 化 合 物, 其 中 R 1 為 Q 2 二 鹵 丙 烯 化 合 物, 其 中 R 1 為 Q 2 9 及 A 為 2 - 吡 啶 基 、3 - 吡 啶 基 4- 吡 啶 基 、2 - 吩 基 3 - m, 吩 基 、 2 - 呋 喃 基 、3 - 呋 喃 基 、 5- (1 ,3 -EI唑基)、 2 - p y r a d y 1、 2 -苯并B*唑基、 2 - 苯 并 0咢 唑 基 2 - 苯并 咪 唑 基 *&gt; 2 - of 喏 啉 基 K - 苯 并 咪唑 基 &gt; 2 - Pf 啉 基 或 3- Of啉 基 1 其 各 任 意 經 (R 8 ) r ( 其 中 R8及r 各 如 上 述 定 義 )取代; t 二 齒 丙 烯 化 合 物, 其 中 R 1 為 Q 2 * P 為 1 至 4 f 及 A為 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家揉準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 1 1 (修正頁) A7 __B7五、發明説明(I2) 任籯經(R8)r (其中R8及r各如上述定義)取代之2-Dtt啶基;
6 R 5 R 及義 定 述 上 如 4 各 至 r 1 及 1} 8 為 R P 中 , 其 2 ( Q Γ 為 ” 1 R R ( 中經 其意 , 任 物為 合 A 化及 0 丙氫 ® 為 二 均 7 基 啶 Bit I 2 之 代 取 為 IA R 中 其 物 合 化 烯 丙二 6 R 、 5 R 4 至 11 為 經 意 任 為 A 氫 為 均 7 R 及 或 素 鹵 為 8 R 中 其 鹵 義物 定合 述化 上烯 如丙 r 鹵 及 二 基 烷 基 啶 ott - 2 之 代 取 為 R 中 其 6 R 5 R 3 或 2 為 經 意 任 為 A 氫 為 均 7 R 及 或 素 鹵 為 8 R 中 其 鹵 --------^—裝— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 義物 定合 述化 上烯 如丙 Γ 鹵 及 二 基 烷 基 啶 lit I 2 之 代 取 6 R 5 R 3 或 2 為 P 2 Q 為 1* R 中 其 經 意 任 為 A 氫 為 均 7 R Γ 及及 基 甲 0 三 或 素 鹵 為 8 R 中 其 及 基 啶 批- 2 之 代 取 義 定 述 上 如 或中 2 其 為r( \17 P 8 R 02,^( 為意 R1任 中為 其 A 物氣 合 為 化 B 烯 , 丙氫 鹵為 二 均 7 R 及
6 R 5 R 或 素 鹵 為 訂 基 啶 lilt I 2 之 代 取 \—/ 義 定 述 上 如 Γ 及 基 甲 氟 三 經濟部中央橾準局員工消費合作社印裝 例 〇 實號 佳编(5 待之3-之用-( 物使-4 合物氰 化 合 二 本化5-為應3. 列對 6 下相(3 中 文 後 為 號 编 之 内 號 括 中 其 氧 丙 \1/ 基 氣 啶 批- 2 I 基 甲 0 三 基 氯二 苯 VI/ 基 氧 烯 丙 基 甲 - 5 鱗 基 乙 基 « 啶 ott I 2- 基 甲 a 三 基 氣 丙 氯二 氰二 基 氰二 基 氣 烯-;基 丙(5氣 2-3-嫌 I /c - 丙 苯 及 基 甲 〇 氬苯 三丨 氣 丙 )/ 基 胺 啶 帐 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 2 11 S07746 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明(13) 本化合物可由如下製法A-Η製成。 (製法A) 在此方法中,使下列一般式之化合物:
(式中R1、R2、R3、 R10、 t、Y及Z各如上述定義),與下 列一般式之鹵化物反應: L-CH2CH = CXa [IV] [式中X如上述定義及L為鹵素(如:《、溴、碘)、甲磺 醛氣基或甲苯磺酵氣基]。 反應較好在惰性溶劑及合適之_存在下進行。 可使用之溶劑例如酮類如:丙酮、甲基乙基酮及琛己 酮;醚類如1,2 -二甲氧乙烷、四氳呋喃、二垮烷及二烷基 (如C〗-C4)Si (如:乙醚、異丙醚);Ν,Ν-二甲基甲醯胺、_ 二甲亞®、《I酵六甲基三胺、®琿戊烷、乙腈、硝甲烷; 鹵化烴類如:二氰甲烷、氣仿、1,2 -二氯乙烷及氰苯;烴 類如:甲苯、苯及二甲苯;及水。若需要,可使用谊些溶 劑之混合物。 可使用之_例如鑛金靨或鹹土金颶之氫氣化物,如: 氫氣化鋰、氫氣化納、氫氣化鉀及氫氣化鈣;餘金屬或驗 土金颶之碩酸埴,如:硪酸鋰、硪酸押、硪酸納及《酸好 ;齡金属或錄土金靨之《化物,如:氫化鋰、氳化納、 裝 訂 Μ Λ&gt; (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210X 297公釐) 1 3 S07746 A7 B7 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 五、發明説明( 14 ) 1 | 氫 化 鉀 及 氫 化 鈣 籲 金 颶 烷 氣 化 物 (如: C 1 - C4 ), 如甲氣 1 1 化 納 、 乙 氣 化 納 及 第 三 丁 氣 化 鉀 » 及 有 機 如 : 三 乙 胺 及 1 1 吡 啶 〇 若 需 要 1 可 添 加 觸 媒 如 銨 塩 (如: 氛化三乙基苯甲 1 I 銨 ), (毎莫耳- -般式[m ]之化合物為0 .0 1 至 1 莫耳觸媒 請 先 閱 1 I 之 比 例 添 加 至 反 應 糸 統 中 0 讀 背 1 1 反 應 溫 度 通 常 設 定 於 -201¾ 至 150t 或 至 反 應 所 使 用 溶 意 事 項 再一 填 本 1 1 劑 之 沸 黏 之 範 圍 1 以 -5 t: 至 ιοου或至反應所使用溶劑之 1 1 沸 點 較 佳 0 裝 I 反 應 中 所 使 用 之 起 始 物 及 鹹 之 莫 耳 比 例 可 白 由 決 定 % 頁 '—^ 1 1 但 以 等 莫 耳 比 或 接 近 此 比 例 來 進 行 反 應 較 有 利 0 1 1 反 應 isStf 兀 全 後 » 反 應 混 合 物 進 行 一 般 之 後 處 理 如 有 機 溶 1 I 劑 萃 取 及 濃 縮 t 可 分 離 本 發 明 所 要 之 化 合 物 0 進 — 步 » 若 訂 I 需 要 純 化 I 可 用 —— 般 技 術 如 : 層 析 蒸 皤 或 再 結 晶 進 行 〇 1 1 I (其中Y 為氣之本化合物之製法B ) 1 1 | 在 此 製 法 中 &gt; 一 般 式 [ Η ]之 化 合 物 與 下 列 — 般 式 之 酵 1 —S I 化 合 物 反 應 : 旅 1 H0 -CHsCH = CX2 [ V] 1 1 式 中 X 如 上 述 定 義 0 1 | 反 匾 較 好 在 惰 性 溶 劑 下 進 行 , 若 痛 要 可 添 加 合 適 之 脱 1 I 水 劑 0 1 1 I 可 使 用 之 脱 水 剤 例 如 二 琛 己 基 硪 化 二 m 亞 胺 及 偶 氰 1 1 二 羧 酸 二 烷 (如 C 1 - C4 )酯 (如 : 偶 氟 二 羧 酸 二 乙 酯 偶 氮 1 1 二 羧 酸 二 異 丙 酯 )- 三 院 基 (如 C 1 - C2 〇)m 或 三 芳 基 膝 (如: 1 1 三 苯 m 三 辛 m &gt; 三 丁 m ) 0 1 1 本紙張尺度適用中國國家標率(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 1 4 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明( 15) 1 | 可 使 用 之 溶 劑 例 如 烴 類 如: 苯 二 甲 苯 及 甲 苯 m 類 1 1 如 乙 醚 異 丙 m 、 四 氫 呋 喃及 二 烷 及 鹵 化 烴 類 如 * 1 1 四 氰 化 m 二 氛 甲 院 氰 苯 及二 m 苯 0 1 I 反 應 溫 度 通 常 設 定 於 -20TC 至 2 0 0 t 或 至 反 應 所 使 用 溶 請 先 閱 1 1 | 劑 之 Λ-Η» 沸 點 之 範 圍 内 0 讀 背 1 1 1 反 應 中 所 使 用 之 起 始 物 及脱 水 劑 之 契 耳 比 例 可 自 由 決 之 注 意 事 項 再J 填 窍 本 1 1 定 9 但 以 等 莫 耳 比 或 接 近 此 比例 來 進 行 反 應 較 有 利 0 1 * 反 應' *±s» 兀 全 後 » 反 m 混 合 物進 行 一 般 之 後 處 理 如 有 機 溶 1 裝 劑 萃 取 及 濃 縮 » 可 分 離 本 發 明所 要 之 化 合 物 0 進 一 步 » 若 頁 1 1 需 要 純 化 % 可 用 一 般 技 術 如 :層 析 、 蒸 皤 或 再 結 晶 進 行 0 1 1 (其中Y 為氣之本化合物之製法C ) 1 I 在 此 裂 法 中 • —— 般 式 V I之醛 類 化 合 物 訂 1 R \ 2 .(R10)t 1 1 1 R 1 — -Z OCH2CHO [VI] 1 1 R〆 線 I 式 中 R 1、 R2 R3 S R 1 0、 t 及Ζ各如上述所定義, 與四氯 1 1 化 m 或 四 溴 化 反 應 0 1 I 此 反 醮 較 好 在 惟 性 溶 劑 下及 在 適 合 之 三 烷 基 膝 或 三 芳 1 I 基 m 存 在 下 進 行 » 且 若 有 痛 要, 可 添 加 金 屬 鋅 0 1 1 I 可 使 用 之 溶 劑 例 如 η 類 如: 苯 、 二 甲 苯 及 甲 苯 ; m 類 1 1 如 乙 m &gt; 異 丙 m 四 氳 呋 喃及 二 烷 t 及 鹵 化 烴 類 (四 1 1 溴 化 硪 及 四 氱 化 m 除 外 )如二氰甲烷、 1 ,2 -二氛乙烧及氰 1 1 苯 〇 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X29*7公釐) 15
五、發明説明(16 ) 反應溫度通常設定於- 30t:至150t:或至反應所使用溶 劑之沸點之範圍内。 三烷基(如C1-C20)膝或三芳基睇之例為三苯基膝及三 辛鱗。若需要使用之金屬鋅,以粉末狀較佳。 反應中所使用之起始物及試劑之莫耳比例可自由決定 ,但相對於每莫耳一般式[VI]之醛類化合物使用四溴化破 或四氰化碩、三烷基膝或三芳基瞵、及鋅各為2莫耳。2 或4契耳(當使用鋅時為2莫耳),及2莫耳之比例較佳, 或接近此比例進行反窿較好。 反應完全後,反應混合物進行一般之後處理如有機溶 劑萃取及濃縮,可分雄本發明所要之化合物。進一步,若 需要純化,可用一般技術如:層析、蒸皤或再結晶進行。 (其中Y及Z均為氣之本化合物之製法D) 在此製法中,一般式[VI]之化合物:
ί 袭------,-ST------(4 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 式中R2、R3、R10、t及X各如上述定義,與一般式[VI] 化合物反應: R 1 -L [VI ] 式中R1及L各如上述定義。 此反應較好在惰性溶劑及合適之_存在下進行。 可使用之溶劑例如酮類如:丙酮、甲基乙基酮及環己 本紙張尺度適用中國國家搮準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 16 (修正頁) A 7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明 ( 17 ) 1 | 酮 » m 類 如 1 , 2 - 二 甲 氣 乙 院 四 氫 呋 喃 &gt; 二 0咢 烷 及 二 烷 基 1 1 (如C 1 - C4 )醚(如 • 乙 醚 、 異 丙 醚 ); N ,Η -二甲基甲醛胺、 1 1 二 甲 亞 碾 、 m 甲 基 三 胺 礙 環 戊 烷 乙 腑 硝 甲 院 • 1 I 請 1 I 鹵 化 烴 類 如 : 二 氛 甲 烷 氛 仿 1 , 2 - 二 氛 乙 烷 及 氛 苯 f 烴 先 閱 1 | 讀 1 類 如 甲 苯 苯 及 二 甲 苯 9 及 水 0 如 需 要 1 可 使 用 這 溶 背 面 1 I 之 1 劑 之 混 合 物 0 责 1 事 1 可 使 用 之 驗 例 如 m 金 颶 或 鹸 土 金 屬 之 氫 氧 化 物 • 如 項 1 填 氫 氣 化 鋰 氫 氧 化 納 、 氫 氧 化 鉀 及 氫 氣 化 鈣 鹼 金 屬 或 鹼 寫 木 裝 頁 1 土 金 颶 之 m 酸 塩 &gt; 如 m 酸 鋰 、 m 酸 鉀 Ν m 酸 納 及 碩 酸 鈣 ___ 1 ! m 金 屬 或 土 金 屬 之 氫 化 物 9 如 • 氫 化 鋰 氫 化 納 N 氛 1 1 化 鉀 及 氫 化 m f 驗 金 屬 烷 氣 化 物 (如: C 1 - C4 ), 如: 甲氣 1 1 化 納 、 乙 氣 化 納 及 第 三 丁 氣 化 鉀 » 有 機 驗 如 三 乙 胺 及 吡 訂 | 啶 0 若 需 要 t 可 添 加 觸 媒 如 较 塩 (如氰化三乙基苯甲銨) t 1 I 以 每 莫 耳 一 般 式 [VB ] 之 化 合 物 為 0 . 0 1 至 1 其 耳 m 媒 之 比 例 1 1 I 添 加 至 反 應 糸 統 中 0 &lt;«· 1 '丨 線 反 醮 溫 度 通 常 設 定 於 -20t:至 1 50 或 至 反 應 所 使 用 溶 1 劑 之 沸 點 之 範 圍 以 -5Ό 至 100它或至反應所使用溶劑之 1 1 沸 黏 較 佳 0 1 1 反 應 中 所 使 用 之 起 始 物 及 驗 之 Μ 耳 比 例 可 白 由 決 定 1 1 I 但 以 等 莫 耳 比 或 接 近 此 比 例 來 進 行 反 應 較 有 利 0 1 I 反 矓 冗 全 後 參 反 m 混 合 物 進 行 一 般 之 後 處 理 如 有 機 溶 1 1 | 劑 萃 取 及 摄 縮 1 可 分 離 本 發 明 所 要 之 化 合 物 〇 進 一 步 若 1 1 I 霹 要 純 化 » 可 用 一 般 技 術 如 層 析 ·&gt; 蒸 皤 或 再 結 晶 進 行 0 1 1 (其中\ r及1 均為氣之本化合物之製法E) 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 307746 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印褽 五、發明説明 ( 1 8 ) 1 I 在 此 製 法 中 » 一 般 式 [V0 ] 之 化 合 物 與 下 列 一 般 式 之 醇 1 1 化 合 物 反 醮 : 1 1 R 1 - 0 Η [IX ] 1 I 請 1 I 式 中 R 1 如 上 述 定 義 0 先 閱 1 I 讀 1 1 此 反 ϋ 較 好 在 惰 性 溶 劑 中 進 行 9 若 需 要 I 可 添 加 合 適 背 1¾ 1 1 之 1 之 脱 水 劑 〇 注 意 1 1 可 使 用 之 脱 水 劑 例 如 : 二 琿 己 基 碩 化 二 醯 亞 胺 及 偶 氮 項 再y 填 二 羧 酸 二 院 (如: C 1 - C4 )酯(如 偶 氮 二 羧 酸 二 乙 酯 Λ 偶 氮 寫 木 裝 頁 1 二 羧 酸 二 異 丙 酯 )- 三 院 基 (如: C 1 - C2 0 ) 或 三 芳 基 瞵 (如: S_X 1 三 苯 膝 、 三 辛 m 、 三 丁 m )0 1 1 可 使 用 之 溶 劑 例 如 烴 類 如 : 苯 Λ 二 甲 苯 及 甲 苯 醚 類 1 1 如 : 乙 醚 、 異 丙 醚 &gt; 四 氫 呋 喃 及 二 Β咢 烷 f 及 鹵 化 烴 類 如 : 訂 1 四 氛 化 m 二 氛 甲 烷 、 氰 苯 及 二 氰 苯 0 1 I 反 應 溫 度 通 常 設 定 於 -20力至200 V 或 至 反 應 所 使 用 溶 1 I 劑 之 沸 點 之 範 圍 内 0 1 旅 反 應 中 所 使 用 之 起 始 物 及 脱 水 劑 之 莫 耳 比 例 可 白 由 決 1 定 &gt; 但 以 等 其 耳 bb 或 接 近 此 比 例 來 進 行 反 應 較 有 利 0 1 1 反 m 兀 全 後 » 反 應 混 合 物 進 行 一 般 之 後 處 理 » 如 有 機 1 1 溶 劑 萃 取 及 灌 縮 t 可 分 離 本 發 明 所 要 之 化 合 物 0 進 一 步 * 1 I 若 需 要 純 化 » 可 用 一 般 技 術 如 : 層 析 Λ 蒸 脯 或 再 結 晶 進 行 1 1 I 〇 (其中\ 及1 均為氣, R 1為Q 2或Q 3 , 及Β 為B ' 其 中 Β 為 氣 1 1 1 I 、 硫 或 NR9 [其 中 R 9如 上 述 定 義 ]) 本 化 合 物 之 製 法 F) 1 1 在 此 裂 法 中 » 一 般 式 [X ]之化合物: 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) A7 Β7 五、發明説明(ig)
HB R5 I C Rf
式中 B1、 R2、 R3、 R5、 R6、 R7、 R 義;與一般式[XI]之化合物反應: P、t及X各如上述定
R 11
A-L 或 A. C- R12
L
[XI] (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝- 式中A、 R11、R12、L及s各如上述定義。 反應較好在惰性溶劑及適合之鹼存在下進行。 可使用之溶劑例如酮類如:丙酮、甲基乙基酮及琿己 酮;醚類如1,2 -二甲氣乙烷、四氫呋喃、二垮烷及二烷基 (如Ct-C*)醚(如:乙醚、異丙醚);Ν,Ν-二甲基甲酵胺、 二甲亞®、磷醛六甲基三胺、碾琿戊烷、乙猜、硝甲烷; 鹵化烴類如:二氰甲烷、氛仿、1,2 -二《乙烷及氯苯;理 類如:甲苯、苯及二甲苯;及水。如需要,可使用逭些溶 劑之混合物。 可使用之_例如驗金颶或鐮土金羼之氫氧化物,如: 氫氣化鋰、氳《化納、氫氣化鉀及氫氣化鈣;鐮金羼或鹼 土金颶之磺酸塩,如:硪酸鋰、硪酸押、磺酸納及硪酸好 金羼或齡土金羼之氫化物,如:氫化鋰、氫化納、氫 化押及氫化鈣;鹹金屬烷氣化物(如:Ci-C4),如:甲氣 本紙張尺度適用中國國家揉準(CNS ) Α4規格(210X 297公釐) 訂 •I i 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 常設定於- 201C至15〇υ或至反應所使用溶 ,以-5¾至lOOC或至反應所使用溶$之 用之起始物及鹼之莫耳比例可自由決定, 接近此比例進行反應較好。 ,反應混合物進行一般之後處理如有機溶 可分離本發明所要之化合物。進一步,若 一般技術如:層析、蒸餾或再结晶進行。 均為氣及R1為Q2、Q3、Q6或Q7之本化合物 A7 __B7 五、發明説明(2〇) 化納、乙氣化納及第二丁氧化押;及有機齡如:三乙胺及 吡啶。若需要,可添加觸媒如銨塩(如氰化三乙基苯甲銨) ,以每莫耳一般式[X]之化合物為0.01至1莫耳觸媒之比 例添加至反應条統中。 反鼴溫度通 劑之沸點之範圍 沸點較佳。 反應中所使 但以等契耳比或 反應完全後 劑萃取及濃縮, 需要純化,可用 (其中Y , Z及B 之製法G) 在此製法中,一般式[XII]之酵化合物: ---------^------1T------νΛ { -. (請先閣讀背面之注意事項再填寫本頁) HO- 經濟部中夬標準局員工消费合作社印製 R5 I Ο ιR6 R7CH-0 Ρ
(R10)t〇-CH2CH=CX2 [xii] 式中R2、R3、R10、 R5、 R6、‘R7、P、t及X各如上述定義 ,與下列一般式Q21、Q3l、Q61或Q71之化合物反應: 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210X 297公釐) 20 307746 A7 B7 五、發明説明(21 A-〇- A-OH Q21
Rlll9 -C- R12
Q 61
A R11 1 C -R12 Q31
OH
COH 〇 A-C(R13)=C(Ri4)-COH Q71 , (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) : 式中R11、 R12、 R13、R14、 A及s如上述定義。 反應較好在惰性溶劑中進行,若需要,可添加合適之 脱水劑。 可使用之脱水劑例如:二環己基磺化二醛亞胺及偶氮 二羧酸二烷(如:Ci-C4)酯(如:偶氰二羧酸二乙酯、偶氮 二羧酸二異丙酷)-三烷基(如:Ct-Uo)膝或三芳基膝(如: 三苯膝、三辛膝、三丁膝)。 可使用之溶劑例如烴類如:苯、二甲苯及甲苯;醚類 如:乙醚、異丙醚、四氫呋喃及二垮烷;及鹵化烴類如: 四氰化硪、二氛甲烷、氰苯及二氰苯。 反《溫度通常設定於- 20¾至200t或至反應所使用溶 劑之沸酤之範園内。 反鼴中所使用之起始物及脱水劑之契耳比例可自由決 定,但以等契耳比或接近此比例來進行反應較好。 、-'° 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 2 1 A7 __B7五、發明説明(22) 反應完全後,反應混合物進行一般之後處理,如有機 溶劑萃取及濃縮,可分離本發明所要之化合物。進一步, 若需要純化,可用一般技術如:層析、蒸晡或再結晶進行 (其中Y及Z均為氣及R1為Q2、 Q3、Q6或Q7之本化合物之 製法H) 在此製法中,一般式[XIII]之化合物:
式中 R2、 R3、 R5、 R6、 R7、 R10、 X、 L、 p 及t 各如上述 定義,與一般Q22、Q32、Q62、Q72之化合物反應: Α-ΒΗ Α- ’ R11 1 -C- Q22 &gt; R12 Q32 η
BH
[XIV] I 7&quot;裝 &quot;&quot;&quot;訂\ (請先閱請背面之注意事項再填寫本頁)
R 經濟部中央楳準局負工消费合作社印裝 A-B- C R12 一 —ι--
〇 IICOH
Q 62 或 A-C(Ri3)=C(R14) Q72
〇 11COH 式中R11、R12、 R13、R14、A、B及s各如上述定義。 反應較好在惰性溶劑及適合之鹹存在下進行。 可使用之溶劑例如嗣類如:丙酮、甲基乙基酮及琿己 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Μ規格(210X297公釐) 22 Τ 307746 A7 B7 五、發明説明(23) 酮;醚類如1,2 -二甲氣乙烷、四氳呋喃、二垮烷及二烷基 (如C ! - C 4 ) _ (如:乙醚、異丙醚);N , N -二甲基甲醛胺、 二甲亞碾、磷酵六甲基三胺、《琛戊烷、乙腈、硝甲烷; 鹵化烴類如:二氛甲烷、氛仿、1,2 -二氛乙烷及氛苯;烴 類如:甲苯、苯及二甲苯;及水。如有需要,可使用這些 溶劑之混合物。 可使用之鹼例如鹼金颶或驗土金屬之氫氣化物,如: 氫氣化鋰、氫氣化銷、氳氣化鉀及氫氣化鈣;鹼金屬或齡 土金羼之磺酸塩,如:磺酸鋰、磺酸鉀、磺酸鈉及硪酸鈣 ;鹾金臑或鹼土金畐之氫化物,如:氫化鋰、氫化納、氫 化鉀及氫化鈣;鹼金屬烷氣化物(如:Ct-C4),如:甲氣 化納、乙氣化納及第三丁氣化鉀;及有機驗如:三乙胺及 啦.啶。若需要,可添加觸媒如銨塩(如氛化三乙基苯甲銨) ,以每莫耳一般式[XIV]之化合物為0.01至1莫耳觸媒之 比例添加至反應条統中。 經濟部中央標隼局員工消費合作社印策 反應溫度通常設定於- 201C至1501C或至反應所使用溶 劑之沸黏之範,以-5=至100C至反應所使用溶_之沸 點較佳。 反應中所使用之起始物及酴之其耳比例可自由決定, 但以等契耳比或接近此比例來進行反應較好。 反鼴完全後,反窸混合物進行一般之後《理,如有機 溶劑萃取及濃縮,可分離本發明所要之化合物。進一步, 若痛要純化,可用一般技術如:層析、蒸皤或再結晶進行 23 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) A7 B7 五、發明説明(24) 當本化合物具不對稱磺原子時,其包含具有生物活性 形-Γ -)象 &gt;-ί晃之 及 I 例 構 吧異th )-1¾冑 卜何任 丨幾其 物有 t 構物 } 異合形 性化· 活本 學當 光。 之物順 反 及 形 範 物之 合 明 化發 本本 為制 列限 下不 但 合 { 混物 之構 例異 比 何 何幾 任含 其包 及其 物 合 例 實 型 典 之 示 所 6 4 至 表 如 IX R 中 其 圍 --------—裝-- ί (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 :泉 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) A7 B7 五、發明説明(25) C1 Ri _ 〇 〇CH2CH = cct 2
Cl Cl Ri_〇^P&gt;-〇CH2CH = CBr2 Cl F R1 _ 〇_^)-〇CH2CH = CCl2 Cl Rl — 〇CH2CH= CBr2 Cl
Ri_〇_^/ \&gt;-〇ch2ch = cci2 Cl . Br Ri- 0-^&gt;- OCH2CH= CBr; Cl ' (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ,A. -a 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製
R1-〇-^^-OCH2CB = CBr2 Cl r'\ 25 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS &gt; A4规格(210X297公釐) τ 307746 A7 B7 五、發明説明(2 δ) c2h5 r1 一 〇一ΟΗ2〇Η= CC12 Cl R1 一 〇 〇一 CH2CH = CBr 2 Cl Ri-O-^V-O- ch2ch=cci2
V〇CH,CH=CBr; R1- C1 i so—C3H7 ri_〇-^^-〇CH2CH = CC12 Cl i s o—C 3H7 R1 _ O-^V- OCH2CH = CBr 2 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝
Cl Br r1_.〇_^)-〇CH2CH = CC12* IT Br R1-〇-^H〇CH2CH=CBr;
R
-o-V OCH2CH = CCI2 ^ 訂 一 J (請先閱讀背面之注意事項再填莴本頁)
Br F R1 -〇-&lt;^\)-〇CH2CH = CBr2 Br 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4規格(210 X 297公釐) 26 A7 B7 五、發明説明(2 7) R' CH, - och2ch=cci2
Br CH3
R1 — 0-&lt;pV 〇CH2CH=CBr:bT
n〇3H7 r1 —〇^^&gt;-〇ch2ch = cci2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝 --°
J 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 1 巳Γ nC3H7 r1 -〇-^K-OCH2CH = CBr2 i s〇C3H7 ri _〇-^&gt;-〇CH2CH = CCl2 Br i S0C3H7 R1 -〇-^)-〇CH2CH=CBr2 Br 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 27 五、發明説明(2 8) A7 B7
F
R^_〇_^&gt;-〇CH2CH=CBr. ch3 0-^)-0^2^=001:
F CH3Ri—〇 OCH2CH=CBr2
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝
、1T 經濟部中央樣隼局員工消費合作社印製 C2H5 R1 __ 〇_|2&gt;-OCH2CH= CC12
'F r丨 _ 〇CH2CH = CBr2 n-C〇H7 . R1 — 0CH2CH = CC12 n—C 3 Η γ R1 — ~ OCH2CH = CBr;
本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4洗格(210 X 297公釐) 28
T A7 B7 五、發明説明(2 9)
i soC3H7 R1 - 0 〇CH2CH = CC12
F i so C3H7
Ri —0 _^&gt;-〇CH2CH=CBr: F CH3 r1—〇—^ ^OCH2CH = CC12 cf3 R1 -〇-i^-〇CH2CH=CBi --------J 装,-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
訂 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 CF3 i so-CtH7
T1-C3H7 R! _〇_^&gt;-〇CH2CH=CCl2 'CF3 n~C3H7
Ri _〇_^&gt;-〇CH2CH=CBr2 CF3 '1S0-C3H7 0CH2CH=CC12 R1 H—、h〇CH2CH = CBr: CF3 本紙張尺度適用中國國家梂準(CMS ) A4規格(210 X 297公釐) 29
T 經濟部中央橾準局員工消費合作社印裝 A7 _B7五、發明説明(3 0) c2H5 r1-〇-^&gt;-〇CH2CH=CC12 ch3 c2h5R1 —〇 0〇Η2〇Η= CBt2 ch3 n-C3H7 . r'_〇_^h-〇CH2CH=CC12CH3 D—C3H7 R1_ 0-^-0CH2CH= CBr2 ’ CH3 iso-C3HT R1 _ 〇 och2ch = CC12 ch3 iso-C3H7 Rt _ 0^^-0CH2CH= CBr2 CH3C2H5 R1 了 〇_^)_〇CH2Cli=CCl2C:Hs 1^-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T
n-C3H7Ri _〇-^K-〇CH2CH=CBr2 C9H5 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4洗格(210X297公釐) 30 A7 S07746 B7 五、發明説明(31) iso-C3H7
Ri_ 〇-^)-〇CH2CH = CCl2 C2Hs iso-C3H7 R1- 〇CH2CH=CBr2 n-C3H7
Ri—〇_^^_〇CH2CH=CCl2 Π— ΟτΗγ n—C3H7 R1- 〇-^&gt;-〇CH2CH=CBr2 n-C3H7 iso—C3H7
Ri_ 〇-^&gt;-〇CH2CH=CCl2 I3-C3H7 iso-C3H 了
Ri _ 0-^^- OCH2CH= CBr2 .n_C3H7 iso-C3H7 ri_〇^^^_〇CH2CH=CC12 iso-C3H7 iso-C3H7
Ri_ 〇_^&gt;-〇CH2CH=CBr2 iso-C3H7
Rl - OCH2CH = CC12
Cl
Cl R1 OCH2CH = CBr2
Cl 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 3 1 五、發明説明(32) A7 B7
F
0CH2CH=CC12 R1-而合 OCH2CH=CBr; Cl Br R1- ΜΗ 〇CH2CH = CC12 Cl Br R^NH^ ^OCH2CH= CBr: Cl CH3 R 丨-NH^^&gt;-〇CH2CH=CC12 Cl
OCH,CH=CBr; 經濟部中央樣準局員工消費合作杜印裝 R'-NH-i7 y-OCH2CH=CCl: cf3 R1- NH^r&quot;V〇CHXH = CBr;
C2H5 R1一NH—&lt; - OCH2CH = CC12
Cl C2H5
R'-NH^ :y-〇CH2CH = CBr: Cl '&quot;-HI装------訂------{ *:t (請先閱請背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4规格(210 X 2M公釐) 32 經濟部中央橾準局員工消費合作杜印製 A7 _B7五 '發明説明(3 3) n-C3H7 R1—NH ~^J)~ 〇CH2CH= CCI2Cl n-C3H7R'-NH-^H- 0CH2CH= CBr 2 Cl iso-CjHT . r1-nh-〇-〇ch2ch=CCl 2 Cli SO-C3H7 R1-NH-~0CH2CH= CBr2 &gt; Cl
Br Br 〇CH2CH = CCl2
OCH2CH = CBr2bT F ri_nh_^h-〇CH2CH = CC12bT F R-NH-^&gt;-〇CH2CH = CBr2 Br
CH3OCH2CH-CBr2Br 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 3 3 --------------IT------^ · 1 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 307746 A7 B7 五、發明説明(3 4) cf3 R1 —NH 一OCH2CH— CC12
Br R*-NH-&lt;rV-〇CH2CH = CBr2
BrCjHs R1-丽一&lt; 卜 0CH2CH=CC12
Br
Rl—NH—OCH2CH= CBr Br Π—C3H7 R^NH -V^V-0CH2CH = CC12
Br n-C3H7 R1—NH-^V- OCH2CH= CBr2
Br U0-C3H7 R'-NH-&lt; h-OCH2CH = CCl2
Br 1^訂 { (請先閱請背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
F s 0 —C3H7 R1-NH-^^^-〇CH2CH= CBr;
Br
F
R1— NH-^yJ^~〇CH;CH = CCI2 F cf3 R1—NH— 0CH2CH = CC1: 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) A4規格(2丨Ο X 297公釐) 34 五、發明説明(35) A7 B7 cf3 R1_NH OCH2CH= CBr: F R'-NH-^ V〇CH2CH=C.Br2
R'-NH = 2 F . CH3 RJ-NH^P&gt;- OCH2CH = CBr2 C:R-NTi-〇-〇CH2CH==CCI2
C2H5 R1-NH-^rV〇CH2CH = CBr:
R*-NH- 0CH2CH=CC1:
~-#------IT------Λ — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央樣準局員工消費合作社印裝 FΉ—C3H7 R1 一〇CH2CH=CBr2 F i SO-O3H7 Rl-NH-^V 0CH2CH = CC12
Rl-NH-^_^OCH2CH = CBr2 F 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210X297公釐) 35 A7 B7 五、發明説明(3 6)
經濟部中央標準局員工消費合作社印裝
Rl- NH-^J&gt;-0CH2CH = CC12 CF3 C2H5 · R1- NH-^&gt;-〇CH2CH= CBr2 CF3 R1-NH-^&gt;-〇CH2CH = CCl: cf3 R1- NH.-·~~ OCH2CH — CBr 2 CF3 ' iso-C3H7
Rl-NH-^^-〇CH2CH-CCl2 'cf3 iso-C3H7 R1—NH-QCH2CH = CBr 2 CF 3 c^h5 R1- NH-fV〇CH2CH = CC12
:H3 c2h5 R1 - NH ~十》~~OCHj GH — CBr; CH3 w^.------IT------^ (請先閱請背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4规格(210X 297公釐) 36 307746 五、發明説明(3 7) A7 B7
Cl
Cl
Cl Cl
F Cl Π—C3H7
Rj-NH-&lt;^&gt;-OCH2CH=CC12 ch3
Cl r'-o-k7 &gt;-nh-ch2ch = cci2
Ri-O-K,y-NH-CH2CH=CBr: R'-O-^-S —CH2CH=CC12
Rl- 〇~^~ S-CH2CH=CBr2 Cl R1-〇-&lt;^\&gt;-NH-CH2CH = CCl
Rl_ 〇-^^-NH~CH2CH==CBr; ^ 娘 訂 I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) F Cl 經濟部中央橾隼局員工消費合作社印製 、♦
Ri_〇 // S-CH2CH=CC12 F Cl
R F Cl ♦ CH2CH = CBr; R1-0-^/ VNH-CH,CH = CCI Br 本紙張尺度逋用中國國家橾準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 37 墨 A7 B7 五、發明説明(3 8)
R1- 〇^V_V NH—CH2CH = CBr; Br Cl Ri_ 〇-^^-s-CH2CH=CC12
Br Cl
Ri _ 0-^^^ S- CH2CH = CBr2
Br Br R1 - 〇 NH- CH2CH = CC12 F Br CH2CH = CBr-
Rl- 0 F Er
s-ch2ch=cci2 經濟部中央樣準局員工消費合作社印製 R1 -0-^)- S-CH2CH = CBr: 'F &amp; Ri _ 〇-&lt;^&gt;-NH-CH2CH= CC1
Rl -〇-&lt;,\^-NH-CH2CH = CBr2 CH3 r1 - 〇 S-CH2CH=CC1
本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4洗格(2丨0 X 297公釐) 38 I 1 娘------訂------f .- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 307746 五、發明説明(3 9) A7 B7 CH r&gt; S-CH2CH = CBr
R1 —S NH-· CH2CH= CCI2
Ri _ 5 CH2CH = CB:
Ci
Ri__s_// \y-NH-CH2CH = CCl2
Cl
Ri _ S -&lt;/ '•χ-ΝΗ- CH2CH = CBr; Cl
Ri _ 5—(/、)—NH- CH2CH — CC12 F
r丨 一 5 —(/ 、)- NH一CH2CH — CBr2 F (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 經濟部中央樣準局員工消費合作社印裝
F Cl
Ri _ s_y/ \)-nh-ch2ch = cci2
Cl _ s —NH—CH2CH - CBr2 r〗—N&gt;—NH —CH2CH = CCl2 Br 本紙張尺度逋用中國國家梂準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 39 五、發明説明(4 0) C1 R1
Br Cl A7 B7 NH-CH2CH = CBr:
R' _S -^HKti-CH2CH = CCl2 Br Ri -S -^^-NH—CH2CH = CBr2 Br R1 -SH^&gt;-NH-CH2CH = CC12 F
----------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央橾隼局員工消费合作社印製
Ri _ S-^ VNH-CH2CH = CBr; Br NH- CH2CH = CC12 r1 — S NH — CH2CH = CBr2
Ri _ s-fVNH-CH2CH = CCl2 R1 — S ~v y—NH— CH2CH = CBrz 1 — S~、)~NH-CH2CH — CC1 Cl 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) Μ規格(210 X 297公釐) 40
I 307746 at B7 五、發明説明(4 1)
VNH-CH2CH=CBr2 R1
Cl S-^&gt;-〇-CH2CH = CCl2 Cl R1
0- CH〇CH=CBr2 〇-CH2CH = CCl2
R1- S-^=x&gt;-〇-CH2CH=CBr. Cl Cl R1- S-&lt;^&gt;-0-CH2CH=CCl2 F Cl Ri__ s-^^-〇-CH,CH = CBr: F .Cl . (請先閱請背面之注意事項再填??本頁) 、-·° 經濟部中央梂準局員工消費合作社印裝
Ri _ s-^; V〇-CH2CH = CCl; F 〇-CH2CH=CBr2 〇一CH2CH = CCl:
本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4規格(21 〇 X 297公釐) 4 1 A7 B7 五、發明説明(42) C1 Ri _S _^&gt;-〇-CH2CH = CBr: Br
R1_S_// V〇-CH2CH=CCi2 R】 R1
Br Cl S-^&gt;-〇-CH2CH = CBr5 Br Br 5--0 _CH2CH = CCI2 F Br
R CH2CH=CBr- F Br
Ri_ S-&lt;/ V〇-ch2ch=cci;
Br ' R1- S~^H〇-CH2CH = CBr: , F --------1 -裝------訂-----1蛘 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標隼局貝工消費合作社印製
〇-CH2CH = CCl2 〇-CH2CH = CBr;
R1 - 5 0-CH2CH = CCI Cl 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 4 2 A 7 B7 五、發明説明(4 3)
R1 -S
0 — CHjCH — CBr2 Cl ri ^ 0—CH2CH = CC12 CH3 Cl Cl &quot;〇-CH2CH=CBr:
R CH3 Cl
〇-CH2CH = CCl2
〇-CH2CH = CBr; R'-N C2H5 Cl Cl R'-N n-C3H7 Cl
〇一CH2CH=CCl2 只1 --CBr2 n — C3H7 Cl (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央樣準局員工消費合作社印策
Rl-N 0 — CH2CH F CC 1 2 iso-C3H7 ci
4 3 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 A7 _B7 五、發明説明(4 4)
Cl CH2CH3 R1—〇-^^~〇CH2CH=C(Br)2 cr C1WCH2CH2CH3 ri_〇_^^-〇CH2CH=CCC1)2
Cl^ C1v-/CH2CH2CH3 ri_ 〇-^QK〇CH2CH=C(Br)2 cr C1V_/CHCCH3)2 R1— 0-(^ 0CH2CH= CCCl) 2 cr ' ciwch(ch3)2 R1_ o-/-V-0CH2CH= CCBr)2 Cl
Clv/F R1_ 〇_^J^-〇CH2CH = CCCl )2
Cl V '
ClwF R1—〇—^~~^~~0CH2CH = CCBr)2 I / \-r^
Cl F Ck/Cl R1_ 0_/~\-0CH2CH = CCCl )2
Cl^Cl
Cl^Cl
Ri_〇_^y.〇CH2CH = C(Br)2
Cl Cl R1_ 〇-/~V〇CH2CH = C(Cl)2 'Cl I裝 訂------,: (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 44 A7 B7 五、發明説明(4 5) C1WCH3 Ri—CH=C(Br) R1— 0
0CH2CH=C(C1) Η,
Br'
Cl R1— 0
〇CHXH=C(Br〕2 Cl' R1— 0
〇CHXH = C(Cl) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製
ClwFrL — 〇一《》—OCH^CH — CCCl )2 ClwFR1一 Q—C ^~QCH2CH = C(Br) 2 , ClR1— 0 —OCH2CH = CCCl) 2 /^1Ri_ 〇-^^-〇CH2CH = CCBr)2 Cl 一 裝 訂 ^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 45 五、發明説明(4 6) R1—〇 C h3 R1 —〇 H3 Η RJ— Ο Η Η R】一〇 Η Η R1一〇 Η. A7 B7 c】 Cl
OCH?CH = CCBr)
0CH7CH = CCCl )
OCH,CH=CCBr)
OCH2CH = CCCl)
OCH,CH = CCBr)
HX R1—〇 H-
OCH2CH = CCCl); 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印裝
R1— 0 Ή3 H R1— 0 H
H,C
OCH2CH»CCBr)2
CH3 OCH2CH = CCC] )2 ,ch3
〇CH?CH = C(Cl ) OCH2CH = C(Br)2 ^ 衆 訂 I〆 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本1) 本紙張尺度適用中國國家棣準(CNS ) A4规格(210X 297公釐) 46 A7 _B7 五、發明説明(4?) 經濟部中央標準局負工消费合作社印製 h3ch2c F : V-OCH2CH = CCBr)2 h3ch2c h3ch2c R1— 0-\ /-0CH2CH=CCC1 )2 η3〇η2^ h3ch2c^ ,C1 R1一 〇~~\^ =V〇CE2CH = CCBr)2 h3ch2c Η3〇Η2〇\ &lt;ΒΓ R1—〇{ &gt;-OCH2CH = CCCl)2 h3ch2c h3ch2c vBr R1— V-OCH2CH=C(Br)2 h3ch2c^ h3ch2c f , R1 — 0 V-〇CH2CH = CCCl)2 h3ch2c/—^ h3ch2c ch3 R1 一 0 =V-OCH2CH = CCBr)2 h3ch2c/—^ --------1. ------ΪΤ------^二 (請先閱請背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家榡準(CNS ) A4規格(2丨Ο X 297公釐) 蜃 307746 A7 B7 五、發明説明(4 8) 表_1 R1
(R
5 6 RIC 丨 R 7 Η Ric .1 經濟部中央橾準局員工消費合作杜印製 雑環之Rs 鍵结位置 R6 R7 Ρ (R8 ) r 2 Η Η Η 0 Η 2 Η Η Η 1 Η 2 Η Η Η 2 Η 2 Η Η Η 3 Η 2 Η Η Η 4 Η 2 Η Η Η 5 Η 2 Η Η Η 6 Η 2 Η Η Η 0 5-CH3 2 Η Η Η 1 5-CH3 2 Η Η Η 2 5-CH3 2 Η Η Η 3 5~CH〇 2 Η Η Η 4 5-CH3 2 Η Η Η 5 5&quot;CHd 2 Η Η Η 6 5-CHa 2 Η Η Η 0 5-CH3 OCH3 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -ri . -f 沭— · 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4规格(210X 297公釐) 48 墨 A7 _B7 五、發明説明(49) 宪 1 ( m ) 經濟部中央標隼局員工消費合作杜印製 2 Η Η Η 1 5-CH2 QCH3 2 Η Η Η 2 d-CH2 OCHo 2 Η Η Η 3 5-CH2 QCH3 2 Η Η Η 4 5-CH2 0CH3 2 Η Η Η 0 5-CH2 CH3 2 Η Η Η 1 5-CH2 CH〇 2 Η Η Η 2 5-CHj CHa 2 Η Η Η 3 5-CH2 CH3 2 Η Η Η 4 5-CH2 CHn 2 Η Η Η 5 5-CH2 CH&gt; 2 Η Η Η 6 . 5-CH2 CH3 2 Η Η CH3 0 H 2 . Η Η CHn 0 5-CHa 2 Η Η Η 0 5-CHO 2 Η Η Η 1 . 5-CHO 2 Η Η Η 2 5-CHO 2 II Η Η 3 5-CHO 2 Η Η 1 Η 4 5-CHO 2 Η Η Η 5 5-CHO 2 Η Η Η 6 5-CIIO 2 Η Η Η 0 5-N〇2 2 Η Η II 1 5-N〇2 2 Η Η Η 2 5-NG3 2 Η Η II 3 5-NO, 2 II II Η 4 5-NQ, 2 Η Η Η 5 5-NQ, (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •裝· 、11 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 4 9 A 7 Β7 五、發明説明(50) 衷_]_ί__Ά——) 2 2 3 3 3 經濟部中央橾準局員工消費合作杜印製 .3 3 3 3 3 3 3 3 3 3 Η Η Η Η Η Η Η Η Η Ή Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η 6 5-ΝΟ, Ο 3-C〇2 CH3 Ο Η 1 Η 2 Η 3 Η . 4 Η 5 Η 6 Η Ο 2-CH3 1 2-CH3 2 + 2-CH3 3 2-CH3 4 2-CH3 5 2-CHn 6 2-CH3 Ο 2, 5~(CH3 ) 2 1 ' 2, 5-(CH3 ) 7 2 2. 5-(CH3 ) 2 3 2, 5-(CH3 ) 2 4 2, 5-(CH3 ), 5 2, 5-(CH3 ) 2 6 2. 5-(CH3 ) 2 0 2. 4-(CH山 1 2, 4-(CHa ) 7 2 2. 4-(CH3 ) 3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家榡準(CNS &gt; A4规格(210X297公釐) 50 五、發明説明(5 1) A7 B7 Μ_1( m ) 3 Η Η Η 3 2, 4-(CH3 ) 3 3 Η .Η Η 4 2. 4-(CH3 ) 2 3 Η Η Η 5 2, 4~ (CH3 ) 2 · 3 Η Η Η 6 ' 2. 4-(CH〇 ) 2 •表_2
,y5 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製
本紙伕尺度適用中國國家標準(CNS〉A4規格(210X297公釐) 5 1 I A7 _B7五、發明説明(5 2)
表 2 ( a ) 2 Η Η Η 2 5-Br C00 2 Η Η Η 3 5-CH3 C00 2 Η. Η Η 3 5-C2 Η 5 C00 2 Η Η Η 3 5-CH3 C00 3 Η Η Η 1 Η C00 3 Η Η Η 2 Η CQO 3 Η Η Η 3, Η. CQO 0 R1
(R
R'丨c IR
fCH --------Ί裝------訂-------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 p R 6 R s R 之 置 位 環 : 结 雜鐽
R 2 2 2 2 2 Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η ο 1 2 3 4
Η Η Η H 本紙張尺度適用中國國家揉準(CNS ) Α4规格(210Χ297公釐) 52
I I A7 307746 _____B7 五、發明説明(53) 宪 .1 ( m )
-^裝 訂 -----^冰 (請先閱讀背面之注意事項再填莴本頁) A7 B7 五 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 明説 明 發 \—/ 4 5 2 2 2 2 2 2
Η Η Η Η H 3 4 5 6 o 11 kr— I ^Γ— I - I I 9βιι I I - I I 1 I 鱗 I I I 讀 5 5 5 5 5 5 5 5 5 I Ί裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) Η Η Η Η Η Η Η Η 2 2 2 2 Η Η Η Η Η Η Η II Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η CH: 6 Ο 1 2 3 4 5 6 Ο 1 2 3 4 5 6 Ο 5-ΝΗ2 5-NHCQCH3 5-NHC0CH3 5-NHC0CH3 5-NIIC0CH3 5-NHC0CH3 5-NHC0CH3 5-NHC0CH3 5-NHC0CF3 5-NHC0CF3 5-NHC0CF3 5-NHCOCFa 5-NHCOCF3 5-NHC0CF3 5-NHCOCF3 3-CHo 訂 本紙張尺度適用中國國家梯準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 54 五、發明説明(55) 衷 A7 B7 m 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η II Η Η CH3 CH〇 CH, ch3 Η Η Η Η - Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η . Η Η Η 3 4 5 6 0 1 2 3 4 5 6 0 1 2 3 4 5 6
5-C1 5-Βγ Η 3-CHa 3-CH3 5-ΝΗ2 3-CH3 3-CH3 3-CH3 3-CH3 3- CH3 4~Br 4- Br 4-Br 4~Br 4-Br 4-Br 4_Br H H . H H H II H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 5 5 五、發明説明(5 6) 表 Α7 Β7 m Η H CH3 Ο Η Η Η CH3. Ο 2, 5-(CH3 ) 2
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝
-1T 结雜鐽 環 位 B之置
s R
6 R
r- R
R
F 經濟部中央#準局貝工消费合作社印製 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 o o o o o s s s s s 00 ΗΗΗΗΜΠΗΗΗΗΗ ΗΗΗΗΗΗΗΗ
ο s S
s s 5 s S 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 56 Α7 Β7
五、發明説明(57) -¾_4_(墉_I
2 COO Η Η Η 4 H S 3 COO Η' Η Η 2 Η S 3 C00 Η Η Η 3 Η S 3 C00 _ Η Η Η 4 Η S 2 C00 Η Η Η 2 5-CH3 S 2 C00 Η Η Η 3 5-CH3 S 2 ' C00 Η Η Η 4 ( 5-CH3 S
J R
(R
5 · 6 R·— C 丨 R
7 Ή R— C 經濟部中央橾準局員工消资合作社印製 雜 環 之 R5 R6 R1 Ρ (Re ) r m 结'位 置 2 Η Η Η 0 Η 2 Η II. Η 1 Η 2 Η Η Η 2 Η 2 Η Η Η 3 Η 2 Η Η Η 4 Η I. 裝 訂 C d (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家揉準(CNS ) A4規格(210X297公釐) I I五、發明説明(5 8) Μ_5_ A7 B7
JL 2 2 Η Η Η Η Η Η
5 CU αν
R R /\ν
5 - 6 RICIR r7ich --------j裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 p 7 R 6 R s R之置位環结 雜鍵
R 經濟部中央橾隼局員工消費合作.杜印製 Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η ο —- 2 πο 4 5 6 Η Η Η Η Η Η Η Λ 本紙浪尺度遑用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 58 307746 A7 B7 五、發明説明(59 ) 弄 7
經濟部中央橾準局員工消費合作杜印製 雜環之R5 雄结位置 R6 R1 Ρ , (R8 ) r 3 Η Η ‘ Η. 0 Η · 3 Η Η Η 1 Η 3 Η Η Η 2 Η 3 . Η Η Η 3 ii 3 Η Η Η 4 Η 3 Η Η Η 5 Η .3 Η Η Η 6 Η 3 Η Η Η 0 5-C1 3 Η Η Η 1 5-C1 3‘ Η Η Η 2 5-C1 3 Η Η Η 3 5-C1 3 ' Η Η Η 4 5-C1 3 Η II Η 5 5-C1 3 Η Η Η 6 5-C1 3 Η Η Η 0 5-Βγ 3 Η Η .Η 1 5-Βγ ^^1 n Is - - i 1^1. --- 1 — I n -- 1^1 1^11 —^ϋ ml (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) A4说格(210X297公釐) 5 9
I I A7 B7 五、發明説明(6 0) 表_7 m OJ 3 3 3 3 5 Η Η Η ro rj CJ ro ro ltd cj Η Η Η 經濟部中央樣準局員工消費合作社印製
5 5 5 CJ 5 5 5 CJ ηηηηηηηηηηηηηηη ΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗ ηηηηηηηηηη Η Η Η Η ΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗ Η Η Η Η Η 23456012345601234560123456 I I - I CJ 5 5 5 Η Η Η Η Η Η Λ 3-
C I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -s 本紙張尺度適用中國國家樣率(CNS ) A4规格(210X297公釐) 60 A7 B7 五、發明説明(6 1) 經濟部中央橾準局員工消費合作杜印製 _7(a) 4 Η Η Η 0 Η 4 Η Η Η 1 Η 4 Η Η Η 2 Η 4 Η Η Η 3 Η 4 Η Η Η 4 Η 4 Η Η Η 5 Η 4 Η Η Η 6 Η 4 Η Η Η 0 3, 5- (CH. ) 2 表 8 4 r R5 Ί R7 I 1 R1 = ΛΙ- -C- 一 CH (R8)〆 S〜:Ν I - Γ 】 2 L R5 &gt; Ρ 雜 環 Z Rs R6 R7 Ρ (Re ) r 鍵 结位 置 3 Η Η Η 0 Η 3 Η II Η 1 Η 3 Η Η Η 2 Η 3 Η Η Η 3 Η 3 Η Η Η 4 Η (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 装 ,-* 本紙张尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4规格(210 X 25»7公釐) 6 1 五、發明説明(62) 表 \Ί Β7
JL
---------------ir (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標隼局貝工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4規格(2丨0X297公釐) 62
T 五、發明説明(6 3) A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印装
雜 環 之Rs _结位置 R6 R1 I Ρ (R8 ) r 4. Η Η Η 0 Η 4 Η Η Η 1 Η 4 Η Η Η 2 Η 4、 Η Η Η 3 Η 4 Η Η Η 4 Η 4 Η Η Η 5 Η 4 Η Η Η 6 Η 4 Η Η Η 0 2-C1 4. . Η Η Η 1 2-C1 4 Η Η Η 2 2-C1 4 Η Η Η 3 2-C1 4 Η Η Η 4 2-C1 4 Η Η Η 5 2-C1 4 Η Η Η 6 2-C1 4 Η Η Η 0 2-Βγ 4 II Η Η 1 2-Dr ^-訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS )A4規格(210X297公釐) 63 五、發明説明(6 4) 表 A7 B7 m
4 4 4 4 4 rD
Η Η Η H
Η H
CJ CJ CJ CJ
CJ 經濟部中央標準局員工消f合作社印製 5 5 ΓΟ 5 5 rD 5 5 hhhhhhhhhhhhh hhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhh hhhh 2 3 4 5 6 no 4 rD ro ο 1 06 no 4 Γο ΛΟ nu -—· OL no 4 5 6 Η Η Η Η Η Η Η n H · · 1 1 1 11 Γ Γ. Γ 丫 Γ. CCCCCCCBBBBBBB OAW o^w 9L Tc 0/w OVL 06 oc n/u n/w 9L nyc oc nyL· (請先閱請背面之注意事項再填寫本頁) f
,1T 本紙伕尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4规格(210X 297公釐) 64 307746 at B7 五、發明説明(65 ) 表 9 (壇__1 rD 5 2 Η Η Η Η Η Η c C 4-4-h 0
HA R
5 6 R— C—R
fCH (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) ρ 經 .濟 部 中 央 橾 準 員 工 消 費 合 作 杜 印 製 Η Η Η Η Η Η Η 2-CIU CH3 2-CH2 CH3 65 本紙张尺度適用中國國家標準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 五、發明説明(66) jo A7 B7 .直 2-CH2 CH3 2-CH, CH〇 2-CH2 CH3 2-CH2 CH3 2-CH2 CH3 2, 5- (CH3 ) I 2, 5- (CH3 ) 2,5- (CH3 ) 請 先 閱 讀 背 ιδ 意 事 項 再 填 寫1 本 頁 装 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 (CH3 ) 2 (CH3 ) 2 (CH3 ) 2 (CH3 ), (CH3 ) 2 ,. 3-CH2 CH (CH3 ) 2 , 3-CH2 CH (CH3 ) 2 , 3-CH2 CH (CH3 ) 2 . 3-CH2 CH (CH3 ) 2 , 3-CH2 CH (CH3 ) 2 , 3-CH2 CH (CH3 ) 2 . 3-CH2 CH (CH3 ) 2 . 3-C0CH3 (Clio ) 2 . 3-C0CH3 (CH3 ) 2 , 3-COCHd (CH3 ) 2 , 3-COCH3 (CH3 ) 5 , 3-C0CH3 (Clla ) 3 . 3-C0CH3 (CH〇 ),. 3-COCHa 訂 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4规格(2丨0Χ 297公釐) 66 五、發明説明(67) 表 A7 B7
JL Η 0 2-COCH, Η 1 2-CDCH3 Η 2 2-COCH3 Η 3 2-COCH3 Η 4 2-COCH3 Η 5 2-CDCHa Η 6 2-COCHa Η 0 2-CHO Η· 1 2-CHO Η 2 2-CHO Η 3 2-CHO Η 4 2-CHO Η 5 2-CHO Η 6 2-CHO CH3 0 2, 4- (CH3 ) CHa 0 H CH3 0 1-CH3 ---------^------1Τ (請先閱讀背面之注意事項再填荈本頁) 經濟部中央橾準局員工消费合作社印製 3 3 οο 3 3 3 3 Η Η Η Η
HunHHHHHH Η Η Η Η Η Η Η ηυ ο 11 06 no 4 CJ 6 MMU ππ ππ ΜΗΜ Η Η Η 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) Α4规格(210Χ297公釐) 67 五、發明説明(68 表_10 A7 B7 m 2 2 2 2 2 2 Η . 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 Η 1-CH3 l-CH〇 l-CHo l-CHn 1-CHa 1-CH3 3, 5- (CH山 3. 5-.(CH3 ) 3 3,5_ (CH3 ) 2 3.5- (CH3 ) 2 3.5- (CH, ) 2 3.5- (CH3 ) 3 . 3.5- (CH山 3, 4, 5- (CH3 ) 3 3.4.5- (CH3 ) 3 3, 4, 5~ (CH3 ) 3 3.4, 5- (CH3 ) 3 3.4. 5- (CH〇 ) 3 3, 4,5~ (CHa ) 3 3, 4,5- (CH3 ) 3 3,4_ (C2 丨U ) 2, 3.4- (C, Hs ) 2 . 3,4~ (C2 Hs ) 2 1 3, 4- (C? Hs ) 2 , 3.4- (C, Hs ) 2 , 5-CHa 5-CH3 5-CHn 5-CHo 5-Cllo ---------:/&gt;衣—Γ-----ir I, (請先閱請背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 68 A7 B7 五、發明説明(69 ) 宪 τ q ( m__1 2 Η Η Η 5 3, 4-(C2 Hs ) 2 , 5-CH3 2 Η ' Η Η 6 3, 4-(C2 Hs ) 2 , 5-CH3 Μ
1J R
Γ NJ 8 CR
r7-ch ---------装-- { (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央樣準局員工消費合作社印製 雜環之 踺结位置 R5 R6 R7 Ρ (Re ) r 2 Η Η Η 0 5-C1 2 Η Η Η 1 5-C1 2 Η Η Η 2 5-C1 2' Η Η Η 3 5-C1 2 · Η Η Η 4 5-C1 2 Η Η Η 5 5-C1 2 H Η Η 6 5-C1 2 Η Η Η 0 5-Br 2 Η II Η 1 5-Βγ 2 Η Η Η 2 5-Br 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 6 9 A7 B7 五、發明説明(7〇) 表 11 m
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 装·
*1T 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4规格(210X297公釐) ο 7 τ A7 B7 五、發明説明(71) 1 2 ( m )
R
8 R
B
Ric — R r7—ch 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 雜 環 之 B R5 R6 R7 Ρ (R8 ) Γ 鐽 结位 置 t 2 0 Η • Η Η 0 5-CH〇 2 0 Η Η Η 1 5-CHo 9 W 0 Η Η Η 2 ' 5-CH3 2、 0 Η Η Η 3 5--CH3 2 0 Η Η Η 4 5-CH3 ο 0 Η Η Η 5 5-CH3 2 0 Η Η Η 6 5-CH3 2 0 Η Η Η 0 5-CFa 2 0 Η Η Η 1 5-CF3 2 0 Η Η Η 2 5-CFa 2 0 Η Η Η 3 5-CF3 2 0 Η Η Η 4 5-CF3 2 0 Η Η Η 5 5-CF3 2 0 Η Η Η 6 5-CF3 2 0 Η Η Η 0 5-C1 2 0 Η Η Η 1 5-C1 2 0 Η Η Η 2 5-C1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •71 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 307746
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 72 五、發明説明(73 表 A7 B7 m
I 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) A4规格(21〇X297公釐) 73
A \—/ 4 7 /---- 明説 明發 、五
8 S
7R1CH 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
(請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) -装· 訂 A I張 紙 I本 準梂 家 國 國 中 用適
I釐 公 7 9 2 X 4 7 A7 經濟部中央橾準局員工消費合作社印裝
---------7—------IT (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度逍用中國國家梂準(CNS ) A4规格(210X297公釐) A7 307746 _B7 五、發明説明(7δ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
宪 1 ( m ) 1 Η Η Η 1 3-CHa .4-Br 1 Η . Η Η 2 3-CHa ,4-Br 1 Η Η Η 3 3-CH3 ,4-Br 1 Η Η Η 4 3-CHa ,4-Br 1 Η Η Η 5 3-CH3 ,4-Br 1 Η Η Η 6 3-jCH3 ,4~Br 1 Η Η Η 0 3. 5- (CHa ) 2 , 4-Br 1 Η Η Η 1 3,5- (CH3 ) 2 , 4~Br 1 Η Η 'Η .2 3,5- (CH3 ) 2 , 4-Br 1 . Η Η Η 3 3,5- (CH山, 4-Br 1 Η · Η Η 4 3,5- (CH3 ) 2 , 4-Br .1 Η Η Η 5 3,5- (CHa ) 2 . 4-Br 1 ... Η Η Η 6 3,5- (CH3 )· 2 . 4-Br 4 Η Η Η 0 H ^裝 訂 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 76 A7 B7 五、發明説明(77) 宪 14 R' (R8)
B R' IC IR{
R7 ICH 雜 環 鐽结位 之B 置 R5 R6 R7 Ρ ((RB ) r 4 NH Η Η Η '0 5-CH3 . 1-CHa , 2-Cs. Η 5 5 NH Η Η Η 0 1-CH2 ch3 5 NH Η Η Η 1 '1-CH2 ch3 5、 NH Η Η Η 2 1-CH&gt; CH3 5 NH Η Η Η 3 i-ch2 ch3 5 NH Η Η Η 4 1-CH2 CH3 5 NH Η Η Η 5 i-ch2 ch3 5 NH Η Η Η 5 1-CH: CH3 ---------^装------1T -** (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央橾隼局員工消費合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 77 307746 A7 B7 五、發明説明(7 8) 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製
表 1 R
雜 環 之 R5 R6 R1 Ρ (R8 ) r 结位 置 I .1 . Η Η 1 Η 0 Η 1 Η Η Η 1 Η 1 Η Η Η 2 Η 1 . Η Η Η 3 Η 1 Η Η Η 4 Η 1 Η Η Η 5 Η 1 Η Η Η 6 Η 1 Η Η Η 0 2-CHn 1 Η Η Η 1 • 2-CH3 1 Η Η Η 2 2-CHn 1 Η II Η 3 2-CHa 1 Η Η Η 4 2-CH3 1 Η Η Η 5 2-CH3 1 Η Η Η 6 2-CH3 1 Η Η Η 1 2-CII3 CH3 1 Η Η 11 0 2-CH2 CH3 1 Η H Η 2 2-CHs CH3 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度逍用中國國家橾準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 7 8 A7 B7 五、發明説明(79) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 衷 1 ^ ( m ) 1 Η Η Η 3 2-CH, ch3 1 Η Η Η 4 2-CH, CHa 1 Η Η Η 5 2-CH2 CH3 1 Η Η Η 6 2-CH: CH3 1 Η Η Η 0 2-CH, ch2 ch3 1 Η Η Η 1 2-CH, ch3 CH3 1 Η Η Η 2 ' 2-CH2 ch2 ch3 1 Η Η Η 3 2-CH, ch2 ch3 1 Η Η ‘ Η 4 2-CH2 ch2 ch3 1 Η Η Η 5 2-CH, CH2· CHa 1 Η Η Η 6 2-CH2 CH: CH3 1 Η Η Η 0 2-CH (CH山 1 .. Η Η Η 1 2-CH (CH〇 ) 2 1 Η Η Η 2 2-CH (CH3 ): 1 Η Η Η 3 2-CH (CHa ) 2 1 Η Η Η 4 2-CH (CH3 ) 2 1 Η Η Η 5 • 2-CH (CH3 ) 3 1., Η II Η 6 2-CH (CH3 ) 2 1 Η Η Η 0 2-CH (CHa ) 2 1 Η Η Η 1 4, 5-Cl 2 1 Η Η II 2 4,5~C12 1 Η Η Η 3 4, 5-Cl 1 1 Η II Η 4 4. 5-Cl, 1 Η Η Η 5 4, 5-CU 1 Η Η Η 6 4.5-CU 1 Η Η Η 0 2, 4,5_C 1 a 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS &gt; A4规格(210X 297公釐) 79 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂
T A7 B7 五、發明説明(80 ) 直 2.4.5- C1 η 2. 4.5-CU 2. 4. 5-Cl3 2, 4, 5_C13 2. 4,5-C13 2.4.5- Cl3 4, 5-Br2 4.5- Br2 4, 5-Br2 4.5- Br2 4,5~Br7 4. 5-Br2 4·, 5-Br; 經濟部中央標隼局員工消费合作社印裝 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 2, 4,5-Br3 2, 4, 5-Br3 2, 4, 5_Br3 2,4,5~Br3 2, 4, 5-Br3 2,4,5~Bra 2, 4,5-Br3 4.5- 0) 2 4.5- (CNh 4.5- (CN)2 4.5- (CN), 4.5- (CN)2 4.5- (CNh 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4规格(210X 297公釐) 80 經濟部中央標隼局負工消費合作社印製 307746 -at _Β7_ 五、發明説明(81) 表 1 5_(a ) Η CH: Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η 6 Ο Ο 1 2 6 Ο 1 2 Ο Ο 4. 5-(CN)2 Η 2-Ν〇2 2-ΝΟ, 2-ΝΟ, 2-Ν〇2 2-Ν〇2 2-Ν〇2 2-Ν〇3 Η Η Η 4-DU Η (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) A4规格(210X 297公釐) 81 A7 B7 宪 16
「裝 訂------fv1' I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 五、發明説明(82) 五、發明説明(8 3) 直 A7 B7 _1_7
II ΙΑ R
R
7 Η R— C 雜 環 之 R5 R6 R1 I Ρ (Re ) r 鐽结位 置 4 Η Η Η 0 3,6-C12 4 Η Η Η 1 3ι 6-C12 4、 Η Η Η 2 3, &amp;~C12 4 Η Η Η 3 3, 6-C12 4 Η Η Η 4 3,6-C12 4 Η Η Η 5 3» 6-C12 4 Η Η Η 6 3,6-C12 ^衣 訂 一 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 本紙張尺度遥用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 83 A7 _ B7 五、發明説明(84) 恙 1 8
R
8 (R 2 Γ Ν
5 _ 6 R— CIR
R7丨CH Ρ 7 R 6 R 5 R 之置 位 環 结 雜鍵
R ---------7-批衣-- 一 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 3 no ου 3 πο Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η ο -—- 2 ου 4 CJ 6 Η Η Η Η Η Η Η
*1T 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4规格(210Χ 297公釐) 4 8 307746 A7 B7 五、發明説明(85 ) —表 1 9
Γ 8 (R
R7丨CH 經濟部中央橾準局員工消費合作社印裝
----------¾衣------1T I (請先閱讀背面之注意事項再4寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Μ規格(210X 297公釐) 85 五、發明説明(86)
JF
Nvy 8 (R A7 B7 衷 20
'N 贵-
B
R— C — R r7—ch R /l\ p R1 6 R s R B 之置 位環 结雜鐽
Qu 3 nj co no no ro 經濟部中央標隼局員工消費合作社印裝 5 5 CJ 5 5 s s s s s s s s s s s s s s
nw -―- ΛΖ nJJ 4 CJ
--- 2 3 4 5 G
Η Η Η Η Η Η H c c c - I 嫌 3 Η c ^ ^ ― 訂 { (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度逍用中國國家梂準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 86 A7 B7 五、發明説明(87) 表_2 1
.1 R
CR
5 1 6 R- CIR r7ich 雜環之 踺结位置 R6 R1 I Ρ (R8 ) r 1 · Η Η Η 0 Η 1 Η Η Η 1 Η 1 Η Η Η 2 Η 1.. Η Η. Η 3 Η. 1 ' Η Η Η 4 Η 1 Η Η Η 5 Η 1 Η Η Η 6 Η 裝 訂 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央橾準局員工消费合作社印裝 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4规格(210X297公釐) -8 A7 B7 五、發明説明(88
R
(R
B
R丨C丨R
fCH 7 R 6 R S R B Z 置 位 環 结 雜鐽
R ---------^装-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 5 S Η Η Η 0 1-CH3 5 S Η Η Η 1 1-CH3 5 . S Η Η Η 2 l.-CHn 5 S Η Η Η 3 1-CH3 5 S Η Η Η 4 1-CH3 5 S Η Η Η 5 l-CHa 5 S Η Η Η 6 1-CH3 經濟部中央標準局貝工消費合作杜印製 本紙張尺度遑用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐〉 88
A7 7 B 五、發明説明(89) 表 2 3 R1
(R
5 ί 6 ric — r
7 Η R— C 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 雜瑁之 鐽结位置 Rs Rs R1 Ρ - (R8 ) r 4 Η· Η Η 0 Η 4 Η Η Η 1 Η 4 Η Η Η 2 Η 4 . Η Η Η 3 Η. 4 Η Η Η 4 Η 4 Η Η Η 5 Η 4 Η. Η Η Λ D Η 4 Η ,Η Η 0 6-CH3 4 Η ' Η Η 1 6-CH3 4 Η Η Η 2 6-CH3 4 Η Η Η 3 6-CH3 4 ' Η Η Η 4 6-CH: 4 Η Η Η 5 6-Clla 4 Η Η Η 6 6-CH3 4 II Η Η 0 2,6-C12 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度逋用中國國家橾準(CNS &gt; A4说格(210X 297公釐) 89 五、發明説明(90 ) 衷 A7B7 24
1R
θ R
T
B
R — C — R r7—ch R /1\ p r* R 6 R s R B 之 環 雜 置 位 结 鐽 4 4 4
Η H
Η Η H o o o
Η H 經濟部中央樣準局貝工消費合作社印製 cnj n/w 9C οώ π/w n/w 9ϋ s s s s 5 s s
Η H N N
Η Η Η Η Η Η H o 01234560123456102 Η ------ - c 6 6 cu cu 6 6 6 4-CnS 〇5 CM CO OO Η Η Η Η Η H tf
X 3 3 Η Η Η L· c C
CH 3 3 3 3 2 2 2 2 2 2 2 (請先閲讀背面之注意事項再鎮·&quot;本頁) 本紙張尺度適用中國國家揉準(CNS ) Α4規格(210Χ 297公釐) 90 A7 __ B7 五、發明説明(η) 宪 ? 4 ( 壤 ) 2 5 5 2 2 2 ΠΛυ 3 3 OJ 3 3 3 2 2 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 06 2 06 2 2 2 06 ΝΗΝΗΝΗwn ηΝ cu CJ Co Co CO πυ ηυ πυ ηυ ηυ ηυ ηυ ηυ πυ πυ ηυ ηυ ηυ ΗΗΗΗΗΗΗΗ ΗΗΗΗΗΗΗΗ Η Η Η Η Η Η Η 3 2 3 2 3 4
FC ηηηηηηηηηηηηηηη ηηηηηηηηηηηη ηηηηηηηηηηηηηηηη Η Η Η 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) Α4規格(210X297公釐) 5
,^- 2 3 4 ο ·—- 2 3 4 Γο 6 ο τι 2 3 4 CJ 1Χ 9 Η Η Η Η Η 4 Η Η Η Η Ηc c c c C - - - _μ Η 4 4 4 Η Η Η Η Η Η Η 2 2 2 2 2 2 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) .裝 '1Τ 307746 A7 B7 五、發明説明(92 直
JL 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 經 濟 部 中 矣 m 準 員 X 消 t 合 社 印 製 2&quot;. 2 2 2 2 2
NH. NH NH NH NH NH NH 0 0 0 0 0 0 S S NH NH NH NH NH NH NH S S 6 0 1 2 3 6 0 1 2 3 4 5 5 6 0 1 2 3 4 5 6 0 4.6- (CHn ), 4. 6- (CH〇 ) 2 .4, 6- (CH3 ) 2 4.6- (CH3 ) 2 4, 6- (CH3 ) 2 4, 6- (CH〇 ) 2 4. 6- (CH3 ) 2 4, 6- (CH〇 ) 2 4-CHa 4-CH3 4-CH3 4-CH3 4-CH3 4-CH3 4-CH3 4-CH3 4-CHa 4-CH] 4-CH3 4-CH3 4-CII, 4-CH3 4-CHn 4, G- (Clla ) 2 4, 6~ (CHo ) 1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4规格(210X29*7公釐) 92 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 A7 _B7 五、發明説明(93)
衷 2 4_( m ) 2 S Η Η Η 2 4.6- (CHa ) 2 S Η Η Η 3 4,6- (CHa ) 2 S Η Η Η 4 4.6- (CH3 ) 2 S Η Η Η 5 4.6- (CH〇 ) 2 S Η Η Η 0 4, 6-CU 2 S. Η Η Η 6 4, 6- (CH3 ) 2 S Η Η Η 1' 4,6-C12 2 S Η Η Η 2 4. 6-Cl2 2. S Η ‘ Η Η. 3 4, 6-C12 2 .S Η Η Η 4 4,6-CU . 2 S Η Η Η 5 4. 6-Ch 2 S Η Η Η 6 4.6-C1, 4 . NH Η · Η Η 0 H. 4 NH Η Η Η 1 H 4 NH Η Η Η 2 H 4 NH Η Η Η 3 H 2 2 2
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HHHHHHHHHH hhhhhhhhhh 14 CJ CU ηυ ·^- n/w nJJ 4. r.J nhu Η Η Η Γ Γ Γ Γ Β Β Β Β I I I ι CJ 5 Γϋ 5 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家梯準(CNS &gt; A4規格(210X297公釐) A7 B7 五、發明説明(9 4) 經濟部中央橾準局員工消費合作社印裝 表 4 NH Η Η Η 0 2,6_ (CHa ) 2 4 NH Η Η Η 1 2,6-(CH〇 ) 2 4 NH Η Η Η 2 2. 6-(CHa ) 2 4 NH Η Η Η 3 2. 6-(CH3 ) 2 4 NH Η Η Η 4 2,6-(CH3 ) 2 4 NH Η Η Η 5 2, 6_ (CH a ) 2 4 NH Η Η Η 6( 2, 6_(CH〇 ) 2 2 NH Η Η Η 0 4-Cl, 6~CH3 2 NH Η Η Η 1 4-C1, 6-CH3 2 NH Η Η Η 2 '4-Cl, 6-CH3 2 NH Η Η Η 3 4-Cl, 6-CH3 2 NH Η Η Η 4 4~C1, 6~CH a 2、 NH Η Η Η 5 4~C!, G~CH 3 2 NH Η Η Η 6 4-Cl, 6-CH〇 2 NH Η Η Η 0 4-OCHo., 6-CH3 2 NH Η Η Η 1 .4-OCH3 , 6-CH3 2 NH Η Η Η 2 .4-0CH3 , 6-CH3 2 NH Η Η Η 3 4-QCH3 , 6-CH3 2 NH Η . Η Η 4 4-OCHa , 6-CH3 2 NH Η Η Η D 4-0CH3 , 6-CH3 2 NH Η II Η 6 4-0CH3 , 6-CH3 2 0 Η Η Η 0 4, 6-⑴CH3 ) 2 2 0 II Η Η 1 4.6- (OCHa ) 2 2 0 Η Η 11 2 4,6- (0CII3 ) 2 2 0 Η Η Η 3 4,6- (OCH, ) 2 2 0 Η II Η 4 4,6- (OCH3 ) 2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS〉A4規格(210X297公釐) 9 4 A7 _B7 五、發明説明(95) 經濟部中央橾準局員工消费合作社印製 宪 ?. 4_( a ) 2 0 Η Η Η 5 4,6- (OCH3 ) 2 0 Η Η Η 6 4, 6-⑴CH3 ) 2 NH Η Η Η 0 4,6- (OCH3 ) 2 NH Η Η Η 1 4,6- (OCH3 ) 2 NH Η Η Η 2 4,6- (OCH3 ) 2 NH Η Η Η 4 4.6- (0CH〇.) 2 ' NH Η Η Η S 4. 6- (0CH3 ) 2 NH Η Η Η 2 5-CFa 2 NH Η Η Η ’ 3 . 5-CF3 5 NH ' • Η Η Η 2 5-CF3 5 NH .Η Η Η 3 5-CFa 2 NH Η Η Η 5 4,6- (0CH3 ) 2、 NH Η Η Η 6 4,-6- (OCH:) 2 S Η Η Η 0 4, G- (0CH3 ) 2 S Η Η Η 1 4,6- (0CH3 ) 2 S Η Η Η 2 4,6- (0CH3 ) 2 S Η Η Η 3 . 4.6- (0CH3 ) 2 S Η Η Η 4 4, 6- (0CH〇 ) 2’ S Η Η Η 5 4, 6- (OCHa ) 2 S Η II Η 6 4.6- (0CH〇 ) 5 ' NH Η Η Η 0 4, 6-Cl2 5 NH Η Η Η 1 4, 6-CU 2 S Η Η Η 2 5-CF3 2 5 II Η Η 3 5-CF3 5 S Η Η II 2 5-CFo 5 S Η Η Η 3 5-CF3 衣 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 9 5 •五、發明説明(96) A7 B7
經濟部中央橾準局員工消費合作社印策 雜環之 鐽结位置 R6 R1 ρ, (R8 ) r 2 Η Η ‘ Η 0 Η 2 Η Η Η 1 Η 2 . Η Η. Η 2 Η 2 Η Η Η 3 Η 2 Η Η Η 4 Η 2 Η II Η 5 Η 2 Η Η Η 6 5-CH3 2 Η Η Η 0 5-CH3 2 Η Η Η 1 5-CH〇 2'. Η Η Η 2 5-CH3 2 Η Η Η 3 5-CH3 2 Η Η Η 4 5-CHa 2 Η Η Η 5 5-CHa 2 Η II Η 6 5-□丨 3 2 Η Η II 0 6-CH3 扣衣 訂 - (請先閱讀背面之注意事項再填苟本頁) 本紙張尺度適用中國國家揉準(CNS ) A4规格(210X29*7公嫠) 96 五、發明説明(97) 直 2 5 A7 B7
JL 3 4 3 4 5 6 0 1 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 4 5 6 0 1 2 3 4 5 6-CH3 6-CHa 6-CH3 6-CH3 6-CH3 6-CH3 3-CHa 3-CH3 3-CHa 3-CH3 3-CH3 3-CHa 3-CHa 5-CHo 5-CH3 5-CH3 5-CHo 5-CH3 5-CH3 S-CHo 3- DCIIa 3- OCH3 3- DCHo 3- OCHo 3- OCH3 3- 0CH3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 装 ,ιτ 本紙張尺度逋用中國國家橾準(CNS ) A4规格(210X 297公釐) 97 307746 A7 B7 五、發明説明(98 表 25 m Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η 3- 0CH。 6- DCH2 CH2 CH3 6- 0CH2 CH2 CH3 6- 0CH2 CH2 CHa 6- 0CH2 CH2 CH〇 6- 0CH2 CH2 CH3 6- 0CH2 CH2 CH3 6- 0CH2 CH2 CH3 ---------^装— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 本紙張尺度逍用中國國家梂準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 98 307746 at _B7 •五、發明説明(99) 良_26
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5 - · 6 RIC—R r7—ch R /l\ p 7R 6R sRB 之置 位 環 结 雜越 2 2 2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印裂 2 2 2 2 2 2 2 Η Η Η Η Η Η Η Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν ηηηηηηηηηηη ΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗ Η Η Η Η Η Η Η Η Η ο ,^- 2 3 4 CJ 6 ο --- 2 3 4 CJ CU ο hmm^hhhhhhhh Η Η 本紙張尺度適用中國國家標隼(CNS ) Α4規格(210X29*7公釐) 99 307746 A7 B7 五、發明説明(100)
JL 2 2 2 2 2 2 2 2 2 06 2 2
Co s s Co s s πυ ο ο nu D o nu
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Η Η Η H -—-2 3 4 5 6 o ΗΗΗΗΗΗ66 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 2 2 2 2 2 2 2
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、1T 本紙張尺度遑用中國國家標準(CNS ) A*»規格(210X297公釐) 100 307746 A7 B7 五、發明説明(ιοί) -表- m 0 7 2
«i R
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R— c IR r7—ch (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) B 之 置 位環 结雜鐽
p 7R —Lw R 5R
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、1T 經濟部中央樣隼局員工消资合作社印製 3 3 το Η Η Η Η Η Η Η Ν Ν Ν Ν Ν Ν Ν Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η .―- 2 3 4 CJ cu Η Η Η Η Η 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210Χ297公釐) 101 30774β B7
雜 環 之B R5 R6 R1 P (R8 ) r 辩结位 置 1 經濟部中夬橾準局員工消費合作社印製 ο ο ο ο S S S S S S S ΝΗ ΝΗ ΝΗ ΝΗ
4, 6-Ch 4. 6-Cl2 4.6- Ch 4.6- CU 4, 6-Ch 4, 6-CU 4.6- CU 4, 6-Cl2 4. 6-Cl2 4.6- Ch 4, 6-Cl2 4.6- CU 4.6- Cl2 4, 6-CU 4.6- CU 4, 6-CU 4, 6-CU 4. 6-CU (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 102 307746 A7 B7 &gt;五、發明説明(103) 衷 2 8 m NH NH NH 0 0 2. 2 經濟部中央橾準局員工消費合作杜印製 0 0 0 NH NH NH NH NH Nil NH S S S s s s s 4.6- Ch 4.6- Ch 4. 6-Cl2 4-Cl, 6-0CH3 4-G1. 6-OCH3 4-C1, 6-0CH3 4-C1, 6-0CH3 4-C1, 6-OCH3 4-C1, 6-OCH3 4-C1, 6-OCH3 4-C1, 6-0CH3 4-C1, 6-OCH3 4_C 1, 6-0CH 3 4-C1, 6-OCHa ---------------IT (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 0 1 2 3 4 5 6 4-C1, 4-C1, 4-C1, 4-C1, 4-C1, 4-C1, 4-C1, 4-C1, 4-C1, 4-C1, 6-OCH3 6-0CH3 6-OCH3 6-OCHo 6-OCH3 6-OCH3 6-0CH3 6-DCHa 6-0CH3 6-0CH3 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 103 •五、發明説明(104)
JR 5 R 之 置 位 瑁 结 雜鐽
6 R A7 B7
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r7—ch ρ , ρ
R 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η
Η Η II Η Η Η Η Η Η Η Η II Η 0 Η Η 0 6-C1 Η 0 6-Βχ Η 0 6-1 Η 0 6-CHo Η 0 6-CF3 CHa 0 Η Η 0 2-CH〇 Η 0 .4- (CH2 ) 3 CH3 Η 0 2-C1 Η 0 4-Br Η 0 2,6-Cl 2 Η 0 2-C1, 6-CHa Η 0 5,6-C12 Η 0 2.6-(DCH3 ).2 Η 0 2- SCH, _ ?'水 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家梯準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 104 3〇7746 A7 B7 五、發明説明(1〇5) 星
Η Η H 3 3 3 3 nj 3 Qu 3
Η Η Η Η Η H 3 3
Η Η Η Η H 經濟部中央橾準局員工消費合作杜印製 co 3 To πύ nJJ 3 no hhhhhhhhhh Η Η tt Η H un Η Η Η Η Η H - hhhhhhhhhh ο -—-2 3 4 5 5- &quot;/ c t'*'* m : . I hhhhhhhh^ ccccccccc 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4洗格(210X297公釐) 6 245361234561 105 Η Η Η Η Η Η c c c c c C一 I I I - k Η Η Η Η Η Η 5 5 5 5 5 5 Η Η Η Η Η Η CHCH-C1-Q-C,-C 2-ηζ OL n/w 2 ro (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 7 土衣- ,ιτ A7 B7 •五、發明説明(1〇6)蛊…2 9 (Ά__1 οϋ 33333333 3 3 3 3 3 3 Η Η Η Η 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 co 3 ΠΛυ no no οο ηΰ ΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗ ΗΗΗΗΗΗΗΗ ΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗ ΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗ 4 6 5 -- 2 Η Η Ηc c c I I 懸 6 6 6 c i 5 6 -—- 2 3 4 5 6 1 2 3 4 5 6.—- 2 3 1i ϋ It Γ Γ Γ Γ Γ Γ ΡΓ ΡΓ nhtPL C__&gt; C_w Ru DD T3 pu Du nu .—. .—- .—- .—. -- tr^i p^lw6-6-6-6-β-6-6-6-6-6-6-6 Rw 6 cu CU 6 6 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用t國國家梂準(CNS ) Α4規格(2丨0X297公釐) 106 s〇7746五、發明説明(10 A7 B7 讀 3 3 3 3 經濟部中央標準局負工消費合作杜印策 Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η II Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η, Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η 11 Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η H Η Η Η 1 2 3 4 5 6 4 3 5 6 1 2 3 4 6-CF3 6-CF3 6-CF3 2-C1 2-C1 2-C1 2-C1 2-C1 2-C1 5-Br 5-Βγ 5-Βγ 5-Βγ 5-Βγ 5-Βγ 2-C1, 6-CH3 2-C1. 6-CH3 2-C1, 6-CH3 2-C1, 6-CH3 2-C1. 6-CH3 2-C1. 6-CII3 2.6- CU · 2.6- Ch 2.6- CU 2.6- CI2 ---------1-4------IT (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) A4规格(210X297公釐} 107 經濟部中央橾準局男工消资合作社印製 307746 A7 B7 五、發明説明(108)
羌 2 9_( a ) 3 Η Η Η 5 2,6-CU 3 Η Η Η 6 2,6-C1, 3 Η Η Η 1 5,6-CU 3 Η Η Η 2 5,6_C12 3 Η Η Η 3 5, 6-CU 3 Η. Η Η 4 5,6-Cl2 3 Η Η Η 5 , 5,6-CU 3 Η Η Η 6 5,6-Cl2 .3 . Η Η 'Η 1 5,6-(0CH3 ) 3 Η Η Η 2 5,6-(0CH3.) 3 Η Η Η 3 5,6-(QCH3 ) 3 Η Η Η 4 5,6-(QCH〇 ) 3.' Η Η· Η 5 5,6-(0CH3 ) 3 Η Η Η 6 5, 6-(0CH3 ) 3 Η Η Η 1 2- SCH3 3 Η Η Η 2 2- 5CH3 3 Η Η Η 3 .2- SCH3 3 Η Η Η 4 2- SCHa 3 Η Η Η 5 2- SCHa 3 Η Η Η 6 2- SCH3 2 Η Η Η 0 H 2 Η Η Η 1 II 2 Η Η Η 2 H 2 Η Η Η 3 H 2 Η Η Η 4 II 2 Η Η Η 5 H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 108 307746 A7 B7 五、發明説明(109) m 2 2 2 2 2 2 nz 2 2 2 2 2
Η Η Η Η Η H 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 2 2 2 2 2 2 2 hhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhhh hhh
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Η Η Η Η Η Η H -—-2 3 4 5 6 o -—- 2 3 4 5 .—- 2 3 ΗΗΗΗΗΗΗ11111 CCCCCCCCCCCCI I I i I I I I t I lh_ ro 6 ro rD 6 nD PD ΛΟ ro cu PD Rw ΡΓ ΡΓ F ΡΓ F F —.Fill ccccccccccc罐 I I I I 條 1 I I _ 5 5 5 5 5 5 5 5 5 ΓΟ 5 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 109 A7 B7 _29 五、發明説明(n〇) 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 表
(請先閲讀背面之注意事項再填莴本頁)
、1T 本紙張尺度適用中國國家揉準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 110 3〇774β 經濟部中央樣準局員工消費合作社印製 Β7 、發明説明(1 1 1) 宪 2 0 ί m ) 3 Η Η Η 2 6-C1 .3 Η Η Η 3 6-C1 3 Η Η Η 4 6-C1 3 Η Η Η 5 6-C1 3 Η Η Η 6 6-C1 3 Η Η Η 0 5-C1 .3 Η Η Η I 1 5-C1 3 Η Η Η 2 5-C1 2’ Η Η . Η 3 5-C1 2 Η Η Η 4 5-C1 2 Η .Η Η 5 5-C1 2 Η Η Η 6 5-C1 2 . Η Η Η 0 5-Br 2 Η Η Η 1 5-Βγ 2 Η Η Η 2 5-Βγ 2 Η Η Η 3 5-Βγ 2 Η Η Η 4 5-Βγ 2 Η Η Η 5 5-Βγ · 2 Η Η Η 6 5-Βγ 2 Η Η Η 0 3,5- (CF3 ) 2 2 — Η II Η 1 3, 5- (CF3 ) 2 2 Η Η Η 2 3.5- (CF3 ) 2 2 Η Η Η 3 3,5- (CF〇 ) 2 2 Η II Η 4 3.5- (CP3 ) 2 2 Η Η II 5 3,5- (CPn ) 2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) A4规格(210X 297公釐) 111 五、發明説明(112) 直 2 9 A7 B7 m Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Η Η Η Η Η. Η Η Η Η Η Η II II Η Η Η
6 3, 5- (CF3 ) j Ο 4,5- (CF3 ) 2 1 4.5- (CF3 ) 2 2 4, 5- (CF3 ), 3 4.5- (CF3 ) 2 4 4. 5- (CF3 ) 2 5 ( 4,5- (CF3 ) 2 6 4. 5- (CF〇 ) 2 0 3,5-CU 1 '3, 5-Cl2 . 3, 5-Cl 2 3.5- Cl2 3.5- Cl2 3.5- Cl2 3.5- CU .3-C1, 5-CF〇 3~C1, 5-CFs 3-C1, 5-CF〇 3~C1, 5_CFa 3-C1. 5-CF, 3-C1. 5-CFo 3~C1, 5-CFa 3,5, 6- F3 3,5,6- F3 , 4CH〇 5-CN, 6-C1 H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} .-· -* 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 112 307746 A7 B7 五、發明説明(1 1 3) 表 2 9
JL 4 4 4 4 4 4 4 4 4 4 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η 11 Η Η Η Η Η Η Η Η CH3 ch3 ch3 ch3 CHa CH, CH〇 CH3 CH: CH3 ch3 ch3 CH] CH3
H H H H H H 2,3,5,6- F.4 H H H H H H H H H H H H H H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家梯準(CNS ) A4规格(210X297公釐) A7 B7 •五、發明説明(114) ^
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(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
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I 本紙張尺度逋用中國國家梂準(CNS ) A4说格(210X 297公釐) 4
T 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 θ〇77^6 Α7 _Β7_ .五、發明説明(115) 表 3 0 (镳 ) 2 2 2 2 OL 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 s s s s o o
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ΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗ CCCCCCCCCCC
C ΗΗΗΠΗΗΗΗcccccccc I I I t I 論穩 I —4 i4 4 4 4 4 4 4 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 泉 本紙張尺度逋用中國國家標準(CNS ) A4规格(210X297公釐) *五、發明説明(116: 直 30 A7 B7 經濟部中央標隼局員工消费合作社印製
0 〇 〇 〇 〇 NH NH NH NH NH COO COO COO COO COO COO COO COO coo coo coo coo coo coo [DO 1 6-CH3 2 6-CHo 3 6-CH3 4 6-CHo 5 6-CH3 6 6-CH3 Ό 6-CHa 1 6-CH3 2 6-CH3 3 6-CH3 4 6-CH3 1 H 2 .. H 3 H 1 H 2 H 3 · H 1 H 2 H 3 H 2 3-C1. 5-CF 3 3 3-C1.5-CF 3 2 5-CF3 3 5-CF〇 2 6-CF3 3 6-CF〇 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) % 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) A4規格(210 X 297公釐) 116 五、發明説明(117) A7 B7 m 經濟部中央標準局員工消费合作杜印製 表 3 0
---------1 丄------1T (.請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度逋用中國國家榡準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 117 五、發明説明(118) -表 3 0 A7B7
JL 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 s s s s s s
Η Η Η Η Η Η H N N N N N N N 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 2 2 2 2 2 2 2 o o o o
Η Η Η Η Η H N N N N N N -—- 2 3 4 5 6 o i--- 2 3 4 CJ 6 o .—- 2 3 4 5 6 o -—- 2 3 4 6-6-6- I 11 _ 11 11 1 1 · · 1ti II · -1 · · 11* 11 i 1 u n 11 · · u ccccccccccccccccccccc I I I I I I I I 1 I I I I I I I _ I I I I 6 6 6 6 6 6 6 6 ΙΓ3 ID 5 5 5 rD 5 5 5 5 5 5 5 (請先閱請背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙张尺度逋用中國國家梯準(CNS ) A4规格(2丨0'乂 297公釐) A7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4洗格(210X297公釐) 307746 at B7 .五、發明説明(l2〇) 宪 ^ 0 (缰 1 2 2 2 2 2 sssoooooo 2 2 2 2 2 2
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333333333333333 313J 3 G1-C : - * -CH-CH-CH-CH-CH-CH-CH-CH-CH-CH-CH-CH-CH-CH-CH-CH-CH-CH-CH-CH-CH-CH-CH-CH n^u oo no Qu no οϋ njo CJ CJ CJ CJ CJ ro ro CJ rD CJ CJ ro CJ CJ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210 X 297公釐) 120
T 五、發明説明(12i) 表 30 A7 B7 m 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 s s s s s
Η Η Η Η Η Η H N N N N N N N
2 3 4 5 6 ο t—I 經濟部中央標準局員工消費合作社印装 2 2 2 CNJ 2 2 ooooooossssss
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*·,*«/·'·' Ηπ Η Η Η Η ΓΓΓΓΓΓΓΓΓΓΓΓΓΓΓΓΓΓΓΓPL PL c c PL B B nD B B nD B Gu nHU B B B B B B B nD B B ηϋ U^5-L/D5-UA&gt; lAj to to lo lO lo to lo lo Lr^ lo ro r3 ro rD (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Ή 本紙張尺度適用中國國家梯準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 五、發明説明(122 ) 表 .Ί 0 A7 B7 m
S S S S Η Η 6 Ο 1 2 3 4 ΝΗ ΝΗ ΝΗ ΝΗ ΝΗ ΝΗ ΝΗ Ο Ο Ο 經濟部中央標準局貞工消f合作社印製
Ο S S S S 1 2 3 4 5 6 Ο 1 2 3 4 56 0 1 5-Βγ 5-Βγ 5-Βγ 5-Br 5-Br 5-Br 5-Br 5-Br 4.6- (CH3 ) 2 4.6- (CHa ) 2 4, 6- (CHa ) 2 4.6- (CH3 ) 2 4, 6- (CH3 ) 2 4.6- (CH3 ) 2 4.6- (CHa ) 2 4.6- (CH3 ) 2 4.6- (CH3 ) 2 4, 6- (CH3 ) 2 4, 6- (CH3 ) 2 4.6- (CH3 ) 2 4, 6- (Clla ) 2 4.6- (CHn ) 2 4.6- (CH3 ) 2 4,6_ (CH 3)2 4.6- (Clla ) 2 4.6- (CH, ) 2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 122 經濟部中央樣準局貝工消費合作社印製 307746 .五、發明说明(123) …(缠) 2 S Η Η Η 4 4,6- (CH3 ) 2 2 S Η Η Η 5 4,6- (CHa ) 2 .2 S Η Η Η 6 4,6- (CH3 ) 2 2 NH Η Η Η 0 3-C1, 5-CFa 2 NH Η Η Η 1 3-α 5-CF3 2 NH Η Η Η 2 3-C1, 5-CF3 2 NH ' Η Η Η 3 3-C1, 5-CF3&quot; 2 NH Η Η Η 4 3-α 5-CF3 2 NH Η Η Η '5 3-α 5-CF3 2 NH Η Η Η 6 3-C1, 5-CF〇 2 0 Η Η Η 0 3-α 5-CF3 2 0 Η Η Η 1 3-α 5-CF3 2 . 0 Η . Η Η 2 a-ci, 5-CF3 2 0 Η Η Η 3 3-α 5-CF3 2 0 Η Η Η 4 3-α 5-CF3 2 0 Η H Η 5 .3-α 5-CF3 .2 0 Η Η Η 6 3-α 5-CF3 2 S Η Η Η 0 3-C1, 5-CFa 2.’ S Η Η Η 1 3-α 5-CFa . 2 S Η Η Η 2 3-α 5-CF〇 2 . S Η Η Η 3 3-α 5-CFc 2 S Η Η Η 4 3-α 5-CF3 2 S Η Η Η 5 3-α 5-CF3 2 S Η Η Η 6 3-C1. 5-CFa 2 NH II II Η 0 5-NQ, 2 NH Η Η Η 1 5-Ν〇2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中囷國家標準(CNS ) A4洗格(2丨0&gt;:297公釐) 123 •五、發明説明(1 2 4)
Λ__2JL A7 B7 m 2 2 2 2 2
Η Η Η Η Η Η H N N N N N N N 2 2 2 06 2 2 經濟部中央樣準局員工消費合作社印製 D ο ο ο ο ο o s s 5 5 5 s 5
HHHHHHHH
Η Η Η nn Η Η H 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4规格(210X297公釐)
Η Η Η Η Η H o 1--2 3 4 5 ΛΖ 3 4 rD 6 nu ·-- 06 no 4. 5 ro 124 Γ·Γ·Γ·Γ· B B B BI I I 喝 no 3 3 3 3- Γ·ΓΓΓ·ΓΓΓΓΓΓ ΓΓΓ bbbbbbbbbbbd b1 I I - I I I I I I - - i no no no nJJ nAW To no opo no Qlu To no oo F F F c c c
FFF FFFFFFFFFFFFFFF — 1 CCCCCCCCCCCCCCCCCC. I I I I I I I I I I I I I I 痛 I 嫌 i I rD rQ rD CJ ΓΟ CJ CJ ro ro rD CJ rD ro CJ 5- CJ ro rwj CJ CJ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) J, -,
r1T 五、發明説明(125) nyL 06 OL n/w OL OVL 0/« 90 rtz 06 nyL·
H UM Η Η Η Η H N N N N N N N
Η H A7B7
JL 2 2 2 經濟部中央樣準局員工消費合作杜印製 oooosssssss
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Η Η Η Η Η Η H o 1 CM 3 4
Jl MM ϋπ Μπ ππ Η υπ Μπ Μπ Μπ Μπ υπ ΜΠ 6 o no 4 rD 6 CFCFCFCFCFCF-CF-CF-CF-CF-CF-CF-CF-CF-CF-CF-CF【Y-C-CV 5-5-5-5-5-5-5 5 LO rD LO LO 5 CJ CJ CJ L〇 LO 1,0 rD F F F F F p F F F PFFFFFFF F F F F 3-3-3-3-3-3-3-3-3-3-3-3-a-3-3-3-3-3-3-3-3-
F F (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 125 307746 A7 B7 五 發明説明Ο26) 直 m 經濟部中央標準局員工消f合作杜印製 30 2 NH Η Η Η 2 5-ΝΟ, 2 NH Η Η Η 3 5-Ν〇2 2 NH Η Η Η 4 5-Ν〇2 2 NH Η Η Η 5 5-ΝΟ, 2 NH Η Η Η 6 5-ιΝ〇2 2 0. Η Η Η 0 5-Ν〇2 2 : 0 Η Η Η 1 1 5-Ν〇2 2 0 Η Η Η 2 5-Ν〇2 2 0 Η . Η Η 3 5-Ν〇2 2 0 Η Η Η 4 '5-Ν〇2 2 0 Η Η Η 5 5-Ν〇2 2 0 Η Η Η 6 5-ΝΟ, 2、 S Η · Η Η 0 5-Ν〇2 2 S Η Η Η 1 5-Ν〇2 2 • S Η . Η Η 2 5-Ν〇2 2 S Η Η Η 3 5-Ν〇2 2 S Η Η Η 4 · 5-Ν〇2 2 S Η Η Η 5 5-ΝΟ, 2 S Η Η Η 6 5-ΝΟ, 2 NH Η Η Η 0 3-Ν〇2 , 5-Br 2 NH Η Η Η 1 3-ΝΟ,, 5-Βγ 2 NH Η Η Η 2 3-ΝΟ,, 5-Βγ 2 NH Η Η Η 3 3-Ν〇2 , 5-Βγ 2 NH Η Η Η 4 3-ΝΟ,, 5-Βγ 2 Nil Η Η Η 5 3-ΝΟ,. 5-Br 2 NH Η Η Η 6 3-ΝΟ,, 5-Br 本紙張尺度適用中國國家榡準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填艿本頁) 126 經濟部中央橾準局貝工消费合作社印製 表 3 Q_(纽 ) 2 0 Η Η Η 0 3-ΝΟ,. 5-Βγ 2 0 Η Η Η 1 3-Ν〇2 , 5-Βγ 2 0 Η Η Η 2 3-Ν〇2 , 5-Br 2 0 Η Η Η 3 3-Ν02 , 5-Βγ 2 0 Η Η Η 4 3-Ν02 , 5-Βγ 2 0 Η Η Η 5 . 3-Ν〇2 , 5-Βγ 2 '0 Η Η Η 6 , 3-Ν〇2 , 5-Βγ .2 S. Η Η Η 0 3-Ν〇2 , 5-Βγ 2 S Η Η 1 Η 1 3-Ν02 , 5-Βγ 2 .S Η Η Η 2 3-Ν〇2 , 5-Βγ 2 S Η Η Η 3 3-Ν〇2 , 5-Βγ 2 S Η Η Η 4 3-Ν02 , 5-Βγ 2.' S Η Η Η 5 3-Ν〇2 , 5-Βγ 2 S Η Η Η 6 3-Ν〇2 , 5-Βγ 2 NH Η Η Η 0 3-Ν〇2 , 4-CH〇 2 NH Η Η Η 1 3-Ν02 4-CH3 2 NH Η Η Η 2 • 3-Ν〇2 4-CH3 . 2 NH Η Η Η 3 3-Ν〇2 4-CHa 2 NH Η Η Η 4 3-ΝΟ, 4-CH3 2 NH Η Η Η 5 3-NQ2 4-CHa 2 ' NH Η Η Η 6 3-Ν〇2 4-CHo 2 S Η Η II 0 3-NQ, 4-CII3 2 S Η Η Η 1 3-Ν〇2 4-CH3 2 S Η Η Η 2 3-Ν〇2 4-CH3 2 S Η Η Η 3 3-Ν〇2 4-CHa A7 B7 五、發明説明(127) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(2丨0X297公釐) 127 •五、發明説明(128) 表 ( m ) 2 S Η Η Η 4 3-Ν〇2 , 4-CHa 2 S Η Η Η 5 3-Ν〇2 , 4-CH3 .2 .S Η Η Η 6 3-Ν〇2 . 4-CH, 2 0 Η Η Η 0 3-Ν〇2 , 4-CHa 2 0 Η Η Η 1 3-ΝΟ,, 4-CH3 2 0 Η Η Η 2 3-Ν〇2 , 4-CH3 2 - 0 Η Η Η 3 - 3-Ν〇2 , 4-CH3&quot; 2 0 Η Η Η 4 3-Ν〇2 , 4-CH3 2 0 Η Η Η 5_ 3-Ν〇2 , 4-CH3 2 0 Η Η Η 6 3-Ν〇2 , 4-CH3 2 NH Η Η II 0 4-CH3 , 5-N〇2 2 NH Η Η Η 1 4-CH3 , 5-N〇2 2 NH Η Η Η 2 4-CH〇, 5-N〇2 2 NH Η Η Η 3 4-CHa , 5-N〇2 2 NH Η Η Η 4 4-CH〇 , 5-N〇2 .2 NH Η Η Η 5 4-CH3 , 5-N〇2 2 ' NH Η Η Η 6 .4-CHa , 5-N〇2 2 0 Η Η Η 0 4-CH3 . 5-N〇2 2 0 Η Η Η 1 4-CH〇 . 5-NO, 2 0 Η Η Η 2 4-CH3 , 5-ND2 2 ' 0 Η Η Η 0 3.5-(CF 3)2 2 0 Η Η II 1 3, 5-(CF 3)2 2 '〇 II Η Η 2 3, 5-(CF 3)2 2 0 II Η Η 3 3.5-(CF 3)2 2 0 Η Η Η 4 3.5-(CF 3)2 2 0 Η Η Η 5 3,5-(CF 3)2 本紙浪尺度適用中國國家橾準(CNS &gt; A4规格(210 X 29*7公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 128 I 五、發明説明(129) 衷 30 A7 B7 農
0 NH NH NH NH N.H NH NH S S S S S 0 0 0 1 2 3 4 經濟部中央標準局貝工消費合作杜印製 3.5- (CF 〇 ) 2 3.5- (CF 3 ) 3 3.5- (CF 3 ) 2 3.5- (CF ο ) 2 3.5- (CF 3 ) 2 3.5- (CF α ) 2 3.5- (CF 3 ) 2 3.5- (CF 〇 ) 2 3.5- (CF a ) 2 3.5- (CF 3.) 2 3.5- (CP 〇 ) 2 3.5- (CF ο ) 2 a,5-(CF 3 ) 2 3.5- (CF 3 ), 3.5- (CF 3 ) 2 5-CF3 5-CFa 5-CF3 5-CFa 5-CF〇 . 5-CF3 5-CF, 5-CF3 5-CF3 5-CFa 5-CP3 -------—— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-° 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) A4规格(210X297公釐) Γ2Τ 五、發明説明(130) 直 30 A7 B7 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製
2 S Η 2 S Η 2 S Η 2 ΝΗ Η 2 ΝΗ Η 2 ΝΗ Η 2 ' ΝΗ Η 2 ΝΗ Η 2 ΝΗ Η 2 ΝΗ Η 2 NCH α Η 2 NCH α Η 2 、 NCH 3 Η 2 NCH 3 Η 2 NCH α Η 2 N-CH 2 CH〇 Η 2 N-CH 2 CH〇 Η 2 N-CH 2 CH〇 Η 2 N-CH 2 CH3 Η 2 N-CH 2 CH〇 Η 2 N-'(CH2 ) 2 CH〇 Η 2 N-(CH2 ) 2 CH3 Η 2 N-(CH2 ) 2 CH3 Η 2 N-(CH2 ) 2 Cll3 H 2 N-(CH2 ) 2 CHa Η 2 Ν- CH(CH 3 ) 2 H 5 6 0 1 2 3, 4 5 6 0 ί 2 3 4 2 3 4 0 1 2 3 4 0 5-CF3 5-CF3 5-CFa 5-CF3 5-CFa 5-CF3 5-CFa 5-CFa 5-CF3 5-CFa 5-CFa 5-CF3 5-CFa 5-CF3 5-CFa 5-CF : 5-CF3 5-CF3 5-CF3 5-CF3 5-CF : 5-CF3 5-CF3 5-CF3 5-CF〇 5-CFa JJ訂 -* (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家梂率(CNS ) A4规格(210 X297公釐) 130 五、發明説明(!3!) 衷 30 A7 B7 m 經濟部中央樣準局負工消費合作社印製
2 N- CH(CH 3 ) 2 Η 2 N- CH(CH 3 ) 2 Η 2 N- CH(CH 3 ) 2 H 2 N- CH(CH 3 ) 2 H 2 0 H 2 0 H 2 0 H 2 0 H 2 S H 2 S H 2 S H 2 S H 2 . S H 2 S H 2 S H 3 0 H 3 0 H 3 0 H 3 0 H 3 0 H 3 ' 0 H 3 0 H 3 0 H 3 0 H 3 Q II 5-CF3 5-CF3 5-CF3 5-CFo 4-CH〇 , 5-N〇2 4-CH3 , 5-N〇2 4-CH3 , 5-N02 4-CH3 , 5-N〇2 4-CHo , 5-N〇2 4-CH3 , 5-N〇2 4-CH3 . 5-N〇2 4-CH3 , 5-NO, 4-Cr!3 , 5-ND2 4-CHo .. 5-N〇2 4_CHa , 5-N〇2 H H H II H 2-CH3 2-CII3 2-CH3 •n I ^^^1 m ml n^i ^ ka^^i ^^^1 ^^^1-** I*-i (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 131 ^07746 A1 B7 •五、發明説明(I32) 宪 λ Q ( 壙 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) Α4规格(210X 297公釐) ----------7.Λ------•訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 132 .五、發明説明(13 3) 3 0 A7 B7 m 〇 0 0 0 0 0 經濟部中央標準局員工消费合作社印製
0 0 0 NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH NH 2 3 4 5 6 0 1 2 3 4 5 6 0 4 5 6 0 1 2 3 4 5 2-Br 2-Br 2-Br 2-Br 2-Br 2-Br2-1,6-CH3 2-1, 6-CH3 2-l,6-CH3 2-I,6-CH3. 2-I,6-CH3 2-I,6-CH3 Z~I,. 6~CHa H H H H H H H 2-C1 2-C1 2-C1 2-C1 2-C1 2-C1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
•T 訂 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4洗格(210 X 297公釐) 133 五、發明説明(134) 表 30 A7 B7 m
3 ΝΗ Η Η Η 6 2-C1 3 ΝΗ Η Η Η 0 5- 0CH〇 3 ΝΗ Η Η Η 1 5- 0CH3 3 ΝΗ Η Η Η 2 5- OCHa 3 ΝΗ Η Η Η 3 5- 0CH3 3 ΝΗ Η Η Η 4 5- DCH3 3 ΝΗ Η Η Η / 5 5- 0CH3 3 ΝΗ Η Η Η 6 5- 0CH3 3 ΝΗ Η . Η Η 0 2,6-03CH3)2 3 ΝΗ Η Η Η 1 2, G-iOCHc·) 2 3 ΝΗ Η Η Η 2 2,6-(0CH3 ) 2 3 ΝΗ Η Η Η 3 2.6-(0CH3 ) 2 3 . NH Η Η Η 4 2,6-(DCH3 ) 2 3 ΝΗ Η Η. Η 5 2,640CH3)2 3 ΝΗ Η Η Η 6 2,6-(QCH3 ) 2 4 S Η Η Η 0 H 4. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
S S S S S S NH NH Nil NH Η Η II II Η Η Η 2 3 4 5 6 0 1 2 3 Η Η Η Η II Η Η 11 II Η 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) Α4規格(210X 297公* ) 134 A7 _B7 五、發明説明(I35) 宪 3 Q ( Μ___1 4 4 4 4 4 4 Η Η Η Ν Ν Ν ο ο ο ο π· Η ππ Μπ υπ ππ Η Η ππ ηηηηηηηηη 4 5 6 ο 1 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) S S s 5
6 H 0 2, 3, 5, 6-C1, 1 2, 3, 5, 6-C14 2 2,3,5, 6-C1, 3 2,3,5,6-C14 4 2,3,5, 6-C14 5 2.3,5,6-Ch 6 2,3. 5,6-Ch 經濟部中央標隼局員工消资合作社印製 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) Α4規格(210X297公釐) 135 A7 B7 五·、發明説明(l36) 表 R'
〇ch2ch2ch2ch(ch3) (R8)r/VNi (Re)r
OCHXH0CHCCH3) N (R8)r
OCH2CH(CH3)CH2 N i 0CH2CH2CH(CH3 )CH:
OCH2CH(CH3)CH2CH2
(R8)r,' N (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -s
OCH(CH3)CH2CH(CH3) N 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製
OCH(CH〇CHCCH3)CH2 N (R8)·
/V〇CH2C(CH3)2CH2 (R8)r/ -N (R8)r
//-〇CH(CH3)CH2 (R8)r/ 一N 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4规格(210X 297公釐) 136 五·、發明説明(l37) R· (R8)r^6 (Rs)r (R8)r (RB) r A7 B7
N】 2 SCH2CH2CH2CHCCH3) SCH,CH(CH3)CH2
/&gt;- SCH2CH2CH(CH3)CH2
(R8)r/ N 卜 sch2ch(ch3 )ch2ch2
(RB)T N S CH (CH 3) CH2 CH( CH3) ^ 訂 -· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中夬標準局員工消費合作社印裝 CR8 ) r (R8)r
N
SCH(CH,)CH(CHq)CH; N SCHX(CH,)?CH. 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4洗格(210X297公釐) 137 3〇7746 A7 B7 五·、發明説明(138) r!= sC &gt;^-NHCH2CH2CH2CH(CH3) (R8)r
NHCH2CH2CH(CH, N CR8)r 身 (R8)r
N NHCH2CH2CHCCH3)CH2 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
(R8)r^ N NHCH2 CH( CH3 )CH2 CH2 CR8)r
N NHCH(CH3 )CH2CHCCH3) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (R8)r
NHCH2C(CH3)2CH2 N (R8)t· •NHCH(CH3)CH(CH3)CH2 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 138 五.、發明説明(I39) A7 B7 3 4 R】= ^-CH2OCH2CH2(R8)r^fNl
CH2OCH2CH2CH2 /&gt;- CH2OCH2CH2CH2CH2
ch2ch2och2ch;
(R8)r/ N (R8)r
och2ch=chch2 N (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 (R8)r
N OCH2C(CH3)=C(CH3)CH2 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) A4规格(210 X 297公釐) 139 A7 B7 五、發明説明(i40) 在表31至34中.(R8)r定義如下 R_
(R 3-C 1 , 5-CFa 3-Βγ, 5 -CF3 3-F. 5 -CF3 3, 5 - (CF3 ) 2 5- CF3 3 , 5 — C 1 2 6 —C 1 6- CF. 6 —B r 表 35
C(RJ3) = C(RJ4) R5 IC-R6
R7 ICH
P ----------^衣丨·-----IT------1 (請先閱讀背面之注意事項再填窍本頁) 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 (Ru ) r R13 R l&lt; R5 R6 P R1 Η H H H H 0 H Η H H H H 1 II 6-C1 H H H H 0 H 本紙張尺度逋用中國國家揉準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 140 A7 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印製
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 141 3〇7746 λ7 B7 ♦五、發明説明(142) —名_3 6
R
8CR
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CRCC
4 ^ JR C
R-—C 丨R
R7丨CH
R
R
R
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7R ,*, · Γ1 Γχ c c Β Β F I I I 湯供 LTD LO CJ ΙΓ3 1.0 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Η Η F F 1 .― Η Η IICCCCCCCC I I 嫌 I _ 善祕 I I I CJ rD 5 5 5 CJ 5 5 5 ro ΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗ ΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗ ΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗΗ Η Η Η Η Η Η r:&lt; nu r-- ▲ c 】 «-1 πυ ΙΑ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂
Η Η Η Η c c c C
π Η C
Τ Η C Η Η Η Η ηυ 1Λ ηυ 11 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 142
A7 7 B •五、發明説明(Η 3) 表 3R ( m ) 經濟部中央橾準局貝工消費合作社印製 5-CF 3 CH3 CH3 H 0 H 5-CF 3 ch3 ch3 h H 1 H 5-C1 ch3 ch3 h H 0 H 5-C1 ch3 ch3 h H 1 H 5-CH α ch3 ch3 h H 0 H 5-CH α ch3 ch3 h H 1 H 5-CF ο CHa CH〇 H H, 0 H. 5-CF α CH3 CH3 h H 1 H 表 3 7 R:= rRir | O’ il ’ Rs’ l R7 5 ΓΛ^〇- c- -CO- -c- -CH - CK8)^ 1 R12 s R5 P (R-a ) r R丨丨 R'2 s Rs R6 P R1 H ' H II 1 H H 1 H H H H 2 H H 1 H 5-C1 H H 1 H H 1 H 5-C1 II H 2 H H 1 H 5-CF 3 H H 1 H H 1 H 5-CF a H H 2 H H 1 H 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 143 ^ ^-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ,-° 307746 A7 B7 五、發明説明(144) 表 3 8
RJ
c(r13)=c(r14)-c〇- R5 I•C -R6
R7 ICH p (RB ) R1
R R5 R6
P R1 經濟部中央橾準局負工消費合作社印製 6-C1 6-C1 . 6-Br 6-Br 6-F 6-F 6-1 6-1 6-CH 3 6-CH 3 6-CF 3 6-CF a
H' H H H H H H H H H H H H H 1 1 2 1 1 2 1 2
H H H H H H H H H H H H H H -------1--^-衣—------IT - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) A4规格(210 X 297公釐) 144
Sq7746 A7 B7 ‘五、發明説明(145) —S_2_9.
R
RI^IR 〇 one
7 Η RIC
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A . ,ιτ f. ! 本紙伕尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 145 經濟部中央樣準局員工消費合作社印製
A7 B7 發明説明(1 46) 衷 4 0 RJ = R31 ’ 'R5 R7 6 (R8)f Ο&quot;1 1 2 -c- R12 -B -s 1 -c- R6 -CH P (R8 ) r- R丨丨 R12 s B R 5 ( R6 P R7 H. H H 1 COO H H 1 .H Η H H 2 COO H H 1 H Η H H 1 COO H H 2 H Η H H 2 COO H H . 2 H 6-CH 3 H H 1 coo H li 1 H 6-CH 3 H H 2 coo H H 1 H 6-CH 3 H H 1 coo H H 2 H 6-CH 3 H H 2 coo H H 2 H (請先閲讀背面之注意事項再填艿本頁) *'*Λ. ΐτ .硤—· 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 146 A7 B7 五、發明説明(147) -jfe 4 1
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TR (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 2 2 3 3 2 2 90 2 2 2 2 2 2 2 2 2 c o o o s s
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Η Η H OL QJ QJ i—- 06 Qu 一—- n/0 no -—- OL no -—· nvc no Η Η Η 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) ^ 47 A7 B7 3〇^746 五、發明説明(148)
R 弈 42
R'lc丨R r7ch (R8 ) r R5 R6 Ρ R7 Η . Η Η I 0 Η Η Η Η 1 Η Η Η · Η 2 Η Η . Η II 3 - Η
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r7—ch p (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央揉準局員工消費合作社印製 (Rfl ) r R5 R6 Ρ R7 3-Qr, 5-CFn Η Η 1 Η 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 148 五、發明説明(149) 3-Br, 5-CFa 3_Br, 5-CFa 3-C1.5-CF3 3_C1, 5-CF 3 3_C1, 5-CFa 3-F, 5-CF, 3-F, 5-CFa 3-F, 5-CFa 3.5- (CF3 ) 3.5- (CF〇 ) 3.5- (CF3 ) 5-CF a 5-CF 3 5-CF a
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H H H H H H H H H H H H H A7 B7 JS— 2 3 1 2 3
H H H H H H H H H H H H H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -s° 达- 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 本紙張尺度適用中國國家揉準(CNS ) A4规格(210X 297公釐) 149 五、發明説明(l5〇)
RJ (R8). A7 B7 Ό R5 C-R5
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經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 C 6 Η 5 C 6 Η 5 Cs Η , (4-C1) C6 Η , (4-C1) C6 Η , (4-C1) C6 Η , (4-C1) C6 Η , (4-CF ο ) Cs H 4 (4-CF α ) ,c6 Η , -(4-CF 3 ) Cs II , (4-CF 3 ) C6 Η . (4-0CF3 ) C6 Η , (4-0CF3 ) C〇 Η , (4-OCF3 ) C6 Η , (4-0CF3 ) C6 H , (4-Br)
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H. H H H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —訂 Μ ! 本紙張尺度適用中國國家梂準(CNS ) Α4规格(2丨0Χ297公釐) 150 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明(15 1) 表 4 4_( _ Cs Η , (4-Br) Η H 1 H CG .Η , (4-Br) Η H 2 H C6 Η ^ (4-Br) Η H 3 H 表 4 R 1 RJ = 1 R5 R7 IT^ ^—B~i 1 -c- -CH (R8)厂 4 V、r/ R6 P (Re γ R B R5 R6 P R7 Η S S H H 1 .H Η S S H H 2 H Η S 0 H H 1 H Η S 0 H H 2 H Η S NH H H 1 H Η S NH H H 2 H 11 S s H H 2 H Η S 0 H H 2 H · 2-CF S NH II H 2 H 2-CF S S H H 2 H 2-CF S G H H 2 H 本紙張尺度逍用中國國家梂準(CNS ) A4洗格(210X 297公釐) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .*^ -5 歧! 15 1 307746 A7 B7 五、發明説明(15 2) 直 45 m 經濟部中央標隼局貝工消f合作社印製
3-CF 3 S NH H H 3-CF 3 s s H H 3-CF 3 s 0 H H 2-0CF3 s NH H H 2-OCFo s S H H 2-OCF3 s 0 H H 3-OCF3 s NH H H 3-0CF3 s S H H 3-0CF〇 s 0 H H 2-C1 s NH H H 2-C1 s S H H 2-C1 s 0 H H 3-C1 .. s NH H H 3-C1 s S H H 3-C1 s 0 H H 3-C1 s NH H H 2-Br s S H H 2-Br s 0 H H 2-Br s NH H H 3-Br s S H H 3-Br s 0 !! H 3-Br s NH II (I 3,4-(01 3 )2 s S II H 3, 4-(CH 〇 )2 s 0 H II 3. 4-(CH 3 )2 S NH H H 3-OCila s S H H 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η Η II Η Η Η Η (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 政 本紙張尺度適用中國國家標隼(CNS ) A4规格(210X297公釐〉 152 A7 B7 、發明説明(I53) 夹 4 5 (m ) 經濟部中央標準局—工消費合作社印製 3-0CH3 S 0 3-OCHa S NH 3-OCH 2 CH3 S S 3-OCH 2 CH3 S 0 3-OCH 3 CH3 S NH 4-OCHd S S 4-OCH, S 0 4-OCH3 S NH 4-OCH 2 CH3 S S 4-OCH 2 CH3 . S 0 4-OCH 2 CH3 s NH 3-OCH (CHa ) 2 s S 3-OCH (CH3 ) 2 s 0 3-OCH (CH3 ) 2 s NH 4-OCH (CH3 ) 2 s S 4-OCH (CH, ) 2 s 0 4-OCH(CH3 ) 2 s NH H NH S H NH S 2-CH3 NH S 2-CHa ' NH S 2-0CH3 NH s 2-OCHa NH s 2-0CF3 NH s 2-0CF3 NH s
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -^-^- 訂 歧 本紙張尺度逋用中國國家榇準(CNS ) A4规格(210X297公釐) 153 A7 B7 、發明説明(I54) 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝
弄 4 5_( 墉_1 2-Ν0 , NH S H H 1 H 2-Ν0 2 NH S H H 2 H 2-C1 NH S H H 1 H 2-C1 NH S H H 2 H 2-Br NH s H H 1 H 2-Br NH s H H 2 H 2-CH a - NH 0 H H 1 1 H 2-CH'3 NH NH H H 2 H. 2-OCH3 NH 0 H H 1 H 2-0CH〇 NH NH H H 2 H. 2-OCF。 NH 0 H H 1 H 2-OCFa NH NH H H 2 H 2-C1、 NH .0 H H 1. H 2-C1 NH NH H H 2 H 2-Br NH 0 H H 1 H 2-Br NH NH H H 2 H H 0 S H H 1 H H 0 0 H H 1 H II 0 NH H H 1 H H 0 S H H 2 H (1 ' 0 0 H H 2 ' H H 0 NH II H 2 H 2-C1 0 S H II 2 H 2-C1 0 0 H II 2 H 2-C1 0 Nil H II 2 H 3-C1 0 S H H 2 H (請先閣讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度逋用中國國家橾準(CNS ) Μ说格(210X297公釐) 154 Α7 Β7 五、發明説明(1 55) 宪 4 5_ί...._a_1 經濟部中央樣準局貝工消費合作社印製 3 3 3 3 3 3 3 ητ 1 F F F F F F PL CCCCCCCO I I 1 I 讎 I I I 3 2 2 2 CO 3 3 2 οοοοοοοοο ο Η Η Η Ν s D Ν S ο Ν ΗΗΗΗΗΗΗΗΗ ΗΗΗΗΗΗΗΗΗ Η 2 2 2 2 2 Η Η Η Η Η Η
2-0CF3 0 0 H H 2 H. 2-OCFa 0 NH H H 2 H 3-OCF, 0 S H H 2 H 3-0CFa 0 0 H II 2. H 3-OCFo 0 NH H H 2 H 2-NQ 2 NH 0 H H 1 H 2-NO 3 NH NH H H 2 H (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .^-^. 訂 本紙張尺度適用中國國家梯準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 155 3〇7746 A7
(請先閱讀背面之注意事項再填转本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐)
訂ΛI 156 R2 Rl—3 A7 B7 五、發明説明(1 於製迪本化合物中作為中間物之一般式[VI]之醛類化 合物,可如下圖1製造: 11__[_ [hi] +Ι^-〇ί2(:Η(〇(:2Η5)2 (R10V. 〇-CH2CH(〇C2H5)2 ί^3〇® (如:凋 η C 1 / A c Ο Η ) ψ [VI] 式中所有變數如上述定義。 於製造本化合物中作為中間物之一般式[Π ]或[I ]之 化合物,可如下圖2至6製造: (請先閲讀背面之注意事項再填舄本頁) 装. 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 157 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) A7 _B7 五、發明説明(159)
召湖3-1¾^ S =5¾ ·aS 〇 I山〇(¾
恶N]〇 Η ο δ^ιο 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 Γ5、/ ¾»^ΪΓζ^λ_) f5-1 11SΜ - s i Ny Η
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--° 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(21〇&gt;&lt;29*7公釐〉 159 3〇7746 A7 B7 五、發明説明(〗6〇) .¾¾¾:云)銮一丨一Η
ΗSH 經濟部中央橾準局員工消费合作社印製 (0¾ ^¾» 艰泄晅K-z c λ_)
肿迎證asietiUJ Ή2 一ο=雙(csl
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頫ty^T ―:赵!-&gt;. 0 二' ε 父,匕· 一 •586T/9ST8T-09 V-df 蚯 Η S I^: 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210 X 297公釐) 160 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 307746 A7 B7 五、發明説明(iei) h'dnj 减asT莒汫I'l 萏 &lt;志链骂 (〇i)-Ii§K!l -(0¾
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經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 坌«筇欺[1:14-7赵&gt;蚰 ΓΉ) ^ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 」 ®〇£(ε 0—-Η--^ HS MSS3〇13(2 =iM«(I2s
:tK 〇i 「«{wfi^ni}^_1赵3, 0LJ-roe;, Ί - a + K U96I )ST、J9TSSI3、„ysicrlus:ISH UTPisv:、① UTMS.r.Η Ί&quot;ε* (請先閲請背面之注意事項再填转本頁) - 訂 3〇7746 五、發明説明(1 6 2) A7 B7 一 3 s Η cr'u J}驻 ίΡΓϋιasltf 經濟部中央樣準局員工消費合作社印袈
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{6ε6ΐ2_·α·6ς、ΓΓ、.30 一 二ί uln6I) ΤΟΞ ri5.6:I0.r υ 二了
Iif€-« (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4规格(210Χ297公釐) 162 A7 s〇7746 _ B7 五、發明説明〇63) 於製造本化合物中作為中間物之一般式[w]之化合物 ,可如下圔7製造: (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .装
、1T 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 本紙張尺度通用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210Χ 297公釐) 五、發明説明(l64) H ◦ ^on^s£olo—^ ^V.CL J- (0¾ , i) {HotrsioM q 一缰3-:¾^
In 33-1¾¾ :s)黎 X'YHO^U丨一 一 ΓΗ) A7 B7
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(¾¾¾:s)銮”xoUH3t£vl H〇
本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210 X 297公釐) 164 、νό '1. A7 3〇7746 B7 五、發明説明(16 5) 於製造本化合物製法中作為中間物之一般式[IV]之化 合物及一般式[V]之酵化合物,可如下圖8製造: (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1_2_ II -氯丁二醯亞胺,N -溴丁二醯亞胺, x2c = chch3-- 自由基起始劑 1)乙酸納 x2c = cch,l2-----
2)K2C〇3/Me〇H 甲®醯氮或甲苯碣醯氛 X2C = CCH2OH-;-:——- 鹸 x2c = cch2l3 式中L2為氛或溴,L3為甲磺醛氣基或甲苯磺醯氣基,及X 如上述定義。 經濟部中央標準局員工消費合作社印策 為本化合物裂法之中間物之一般式[VI]或[IX]之化合 物[其中R1為ΙΡι(其中卩^為!?1定義中之Ch或Q2)]可從商品 購得或如下圈9或10製得: 為製造化合物[VI]或[IX]之起始物之一般式A-CH0(式 中A如上述定義)之醛類化合物,可由公佈於下列參考文 獻之製程獲得。 1-65 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4規格(210X 297公麈) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明(166) II夫喃碳將閗: Zh. Org. Khim., 11, 1955; Tetrahedron., 39, 3881; Chem. Pharm. Bull., 28, 2846 噬吩碳ίί!: Tetrahedron‘,32, 1403; J. Org. Chem,,41,2835; - Zh. Obshch. Khim., 34, 4010; Bull. Soc. Chim. France., 479 (1963) 吡咯碳醛類: Beiiscein., 21, 1279 異E®啤碳醛頷: J. Medicin. Chem., 13, 1208; J. Chem. Soc., 446 (1964) 吼唑碳醛類: Chem. Ber.,97, 3407; J. Chem. Soc.,3314 (1957) 咪唑碳醛類: J. Pharm. Soc. Japan., 60, 184; J. Amer. Chem. Soc.,71, 2444 璁啤破酹W : JP-A 59-206370/1984 Chem. Ab·,62, 7764d; Chem. Ber., 101, 3872; JP-A 59-206370/1984 咪二呻破,W如: U.S. Patent No. 1,1 13,705 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) •装· ,tr 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4規格(210 X 297公釐) 166
T 3〇7746 A7 B7 五、發明説明(16 m
」L Μ R7
A-C07H 原 -OH A- CH, 如: NaBH4/ LiAlH4) tfl ih ,甲 GS ϋ (b 或 甲苯碳 m it U 化 或 溴 ih (如 :ci2, NCS, NB£ Μ 原 R7 A丄OH (R{ —OH at P 為 0 時) R7 a—^L (R1厂L 當p為0時) A-CH2C1 CBr) )(Ri1—L 當 P 為 〇 及 f 冠時) a-ch2oh (如:BH3, LiAlH“)( r1_〇h 當 p 為 〇 及 為氫 時) 式中所有雯敝如上述定荔
SL 10 ---------------,玎 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 卫5 碳增最反應 '、〇 趟
R5A—C = C Η
Re R51 IC IR: 〇 och2ch3 p-2 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 \(C2H5〇)2P(〇)-C ' I、、-、. Re 1) 如: H2/Pd-C 2) 如·· LiAlH,戎 BH] OCH.CH,
Rf p-l A-CCR5)H-C(R6)H-
R -OH r κ ιc IR(
CHpOH p — 2 p不小於2及R 7為铖盼 :如: Chem . Ber . , ^5., 581 ( 1962 ). 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 167 A7 B7 A- C = CHOCH^ R5 Η,Ο® 五、發明説明(I 68) R5 碳坩逛反應 〇(C5H5)3P-ch2och3)
Br9 it iS Rj τι —A-C-CHO —— A-Cj:-CH2〇H R5 R5 (R1—〇H ^ p為1 ,及Rs^ R7均為M時)… (IP-OH當p為1,及R6及R7均為氳時) 式中所有變數如上述定義。 包含於化合物[XI]且為本化合物製法之中間物之一般 式A-L’之化合物(式中L’為鹵素(如:氛、溴、碘)),可由 商品購得或如下圖11裂得: [SI 1 1 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) a-nh2 1) Ί 氮 化
A-L 2)如
CuCl 戎 CuBr 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 式中A及L’各如上述定義。 為本化合物製法之中間物之化合物[X]、 [VD]或[VI .可如下圖12及13裂得: 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS ) A4規格(210 X 2?&gt;7公釐) 168 s〇7746 A7 B7 五、發明説明(l69)
(ML 义
去促潍作用 HB1- 如:當B為NH或0時以鹼水解 (R9為CHaCO-及其他基之保,博基) HO .1 Is' &gt; I I6- R! R! R7 R&quot;/(R10)t •o-^-och2ch=cx2 RR7 R' CR30).^-O-0-〇CH3CH=CXa n R3产 [X] ( [XII ]當B 1為氧時&gt; f7 0Ri。)1 ^0CH2CH= cx2 —— p R3尸 (如:S0C12/ PBr3) [XII] ( B 1在[X ]中為氣)1) H2NC-NH2*} ns ib L. 裝 訂 ~ - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R5! R7 R2 (I?10), ~o-M-och?c
=cx, 、RSJp R: (L在[X [ [ Π中為㈧ 2) H20 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝
HS
Λ中所有枣敝各如上述定游· * ) J.Amer.Chem.Soc., 33, 440 ( 1905 ) 本紙張尺度適用中國國家橾率(CNS〉A4規格(210X 297公釐) 169 307746 五、發明説明( A7 B7 [VII]. R5 I C-R5 έ
RIC I-CH—L1
P 脫水劑s 1 ,當L1為羥基 或 鹼(如:碳酸鉀) 當^為匕
2 X c II CH ¥
R 去保護作用 R5 -CH-R6 R7 p—1
脫水劑sl,當L1為羥基 或 鹼(如:碳酸鉀) 當L1為L CR1
CR10)t . 〇CH2CH=CX2 (如:KOH-MeOH 9 當R18為 亡 去保護作用 (如:pTsOH/丙酮 當R17為猫醛) 谡原 [XU] (B1 在[X]中 Ί:如:NaBfU) 為氧) OHC·
R5 I
R. R7 ,R' CR10)t CH-K&gt;〇bcH2CfrCX2 P-1 I I I I n n 裝 I I 訂 I I —-l·^ *-^ (請先閲讀背面之注意事項再填巧本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 鹵化(如:S0C12) 甲磺醢化(如:MsCl/Et3N) 或 甲苯確醯化(如:TsCl/Et3N) 4)·•如:三苯膝-偶氮二梭酸 [XI11] 二乙酯 式中Ms為甲磺醯基;Ts為甲苯磺釀基;R16為酵之保護基(如:苯甲醯基); R17為經保護之甲醮基(如:締醛);L1為羥*或L;及R2、r3、r7、rio、 RU、R14、X、L、p及t各如上述定義。 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4说格(210X297公釐) 170 五、發明説明(ιη) A7 B7 m__Li [VII]
L-(CH2)p-CH2-L (如:碳酸鉀‘)
L—(CH2 CH
10 )t〇ΟΗ2〇Η= CX2 (R5、R6及R7在[IV]中均為氳)其中所有變數各如上述定義。本化合物可有效用於防治下列之各種有害昆淼、小細 蛛及扁蝨: 科 虱 飛 風 飛 灰 稻 如 i 8 Ν Γ 0 ( st(s蟬 虱 飛 褐 虱 飛 背 白 及 Θ 0 尾 黑 如 蟬0 綠 撤 及 \7 S P Θ e r 科 蚜 a 科 硌 a --------1¾衣------、1T------- ^ I -(請先閱讀背面之注意事項再填转本頁) 科 虱 粉 c ο c yfv 科 蚧 科 虫 網 經濟部中央標隼局男工消費合作社印製 i&lt;且 rig组 i T 播 科 蛾 螟 S e 0 米 玉 洲 歃 r Γ C η 科 虱 木 蛾 螟 野 Γ 等 如 U η 科 蛾 夜 螟 化 a η ο Γ e η 矗 a 盗 di夜 10紋 (P斜 螟 谷如 度e) 印da 及di 本紙張尺度適用中國國家梯準(CNS ) Α4規格(210 X 297公釐) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明(172)
Spodoptera litura),甜菜葉蛾(Spodoptera exigua), Spodoptera littoralis,東方黏盡(Pseudaletia separata),夜盜蛾(Mamestra brassicae),小地老虎( Agrotis ipsilon), Trichoplusia spp.,夜蛾屬( Heliothis spp.), Helicoverpa spp‘及金钢讀颶(
Earias spp.),粉蝶科(Pie「idae)如:甘藍菜白蠖( Pieris rapae crucivora),捲蛾科(Tortricidae)如:小 捲葉蛾屬(Adoxophyes spp.),梨小食心蟲(Grapholita molesta)及 S 果蠢蛾(Cydia pomonella),果驻蛾科( Carposinidae)如:桃小食心li(Carposina niponesis), 潜蛾科(Lyonetiidae)如:潛蛾靨(Lyonetia spp.),毒蛾 科(Lymantriidae)如:毒蛾 JB(Lynantria spp.)及 Euproctis spp·,戴蛾科(Ypononeutidae)如:小菜蛾( Plutella xylostella),麥蛾科(Gelechiidae)如:紅鈴 jft(Pectinophora gossypiella),灯蛾科(Arctiidae)如: 美國白蟻(Hyphantria cunea),谷蛾總科(Tineidae)如: 網衣蛾(Tineatranslucens)及袋衣蛾(Tineola bisselliella)等。 雙翅目: 庫蚊(Culex)如:赤家蚊(Culex pipiens pallens)及 三帶庫蚊(Cules tr* 丨 taeniorhynchus),伊蚊屬(Aedes)如 :伊蚊(Aedes albopictus)及埃及伊蚊(Aedes aegypti), 按蚊屬(Anopheles)如:按蚊(Anophelinae sinensis), 搖蚊科(Chirononidae),家规科(Muscidae)如:普通家Ml 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(21 OX 297公釐) 17 2 裝 訂 ^ V 一 -(請先閱讀背面之注意事項再填荈本頁) A7
u ^ * 4Q B7 五、發明説明(173) (Musca domestica)及^^ 腐蛾(Muscina stabulans),鼸繩 科(Calliphoridae),麻繩科(Sarcophagidae),黃腹藏姆 e o h c y s a 3 e a c —- a d 科 规 花 a Θ S D ο ( Γ 蠅(D M科 及规 ) 3 男 a b a τ /ί\ 科 虻 a 1 蠅科 實蠓 , 毛 科 蚊 —1 S3 规 ala 種 : /IV 如科 o t s /i\ 科 蠅 螫 等 曰 翔 0 科 甲 葉 甲 葉 根 米 玉 如 ---------—裝— ' (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) η u θ Γ P e η 及 甲 葉 瓜 星
U 甲龜 金 金 綠 鼸 大 如 β a 龜 8 υ 3 0 w ο π A /V龜 金 姬 豆 大 及 a θ Γ u Γ e Γ 訂 科 總 甲 象 甲 象 稻 如
S
ο h P
Z 甲 象 菜 蓿 首 甲 象 豆 緣 及 \1/ a C • 1 t s ο
C 甲 步 擬 en盜 (T谷 科擬 蟲赤 經濟部中央橾準局員工消費合作社印裝 e η ο s ίδο •1 II Π o ) ο be
B 瓜科 守蟲 黃瓢 及 - e s o n Γ e ♦1 Θ c pay 甲 粉 黃 如 s a U e η a 科 甲 葉 蟲 跳 條 黃 a S Γ 如 ο t c
η U s o B /V 科蠢 長 u Γ 科蠢 0 蟲 覼 星 科蠢 花 科 牛 天 等 及 a ΠΓ 栩 網 17 3 本紙張尺度適用中國國家標隼(€、5)八4規格(210/297公釐) A7 B7 五、發明説明(l74) 德國小播(Blatte丨la german丨ca),烟色大播( 嫌 大 洲 0 镰 大 色 褐 緋 方 東 η 巨 Β Ϊ (0 蠊挪 等 馬 薊 櫊 棕 馬 薊 花 等 Γ ο F /tv 科 蟻 S e V /*\ 科 蜂 胡 科 蜂 腿 腯 ---------裝— ·· (請先閱讀背面之注意事項再填本頁) 科 蜂 葉 Γ 蜂 葉 菜 翅 黃 如
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S S 蟻 白 家 灣 4 口 ο B Γ e t ο U η a 等 科ra 期et 性(τ 生蛛 寄蜘 物紅 植棉 如 蟎 瓜 全 撟 a 174 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210X 297公釐) j AT' ^ Ef . 4^1?. λ 1 摘充丨 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 五、· 發明説明(175) 1 I Pa η 〇 n y c h U S C i t r i ), 朱砂藥蟎(Te t Γ an y c h u S 1 ί | c i η η a b a r i η US)及蘋果紅蜘蛛(Pa η 〇 n y c h υ s U 1 i ) » 動 物 寄 1 I 生 蜱 科 (a n i η a l p a r a si t 1 C lx 0 C id a e )如; 徹小牛婢( 請 1 1 I B 〇 0 Ρ hi 1 u s mi C Γ 〇 Ρ h υ s ) 1 家 塵 蟎 (h 〇 u s e d U S t mi t e S)等 〇 先 閲 讀 背 A 之 1 1 I 本 化 合 物 亦 可 有 效 防 治 對 習 用 殺 昆 盡 劑 及 殺 蟎 剤 有 抗 1 1 I 力 之 各 種 有 害 昆 龕 小 細 蛛 及 扁 虱 ο 注 意 事 1 1 當 本 化 合 物 作 殺 昆 蟲 劑 / 殺 嫌 劑 之 活 性 成 份 時 • 可 以 項 再 填 1 裝 1 不 添 加 其 他 成 份 使 用 0 然 而 % 本 化 合 物 通 常 製 成 劑 量 形 式 寫 本 頁 使 用 • 如 油 噴 霧 劑 可 乳 化 濃 縮 劑 可 濕 性 粉 劑 流 動 1 I 濃 缩 劑 Λ 粒 劑 Λ 粉 劑 N 煙 霧 劑 m 蒸 劑 (霧薄I )及 毒 餌 〇 這 1 1 I 些 配 方 常 以 本 化 合 物 與 固 體 載 體 液 醱 載 體 氣 體 載 醱 或 1 1 餌 混 合 製 成 9 若 需 要 1 可 添 加 界 面 活 性 劑 及 用 於 配 方 之 其 訂 1 他 _ 肋 劑 0 1 1 每 —· 配 方 通 常 含 有 0 . 0 1至 95重 量 % 之 本 化 合 物 作 為 活 1 1 性 成 份 0 配 方 所 用 固 臞 載 體 實 例 為 粘 土 物 質 之 細 粉 末 或 顆 粒 如 Γ I • 高 嶺 土 矽 藻 土 合 成 水 合 二 氣 化 矽 、 膨 濶 土 % 富 巴沙 I 1 米 黏 土 (F u b as an 1 cl ay )及酸性黏土; 各種滑石粉、 陶瓷 1 1 其 他 無 機 磺 物 如 : 嫌 雲 母 石 英 硫 、 活 性 硪 碩 酸 m 及 1 1 水 合 矽 石 * 及 化 學 mn cl 料 如 ; 硫 酸 銨 、 m 酸 m % 硝 酸 锻 、 尿 1 1 素 及 氣 化 銨 〇 1 | 液 體 載 醱 實 例 為 水 * 醇 類 如 : 甲 酵 及 乙 醇 * 酮 類 如 : 1 I 丙 酮 及 甲 基 乙 基 酮 芳 香 族 烴 類 如 苯 &gt; 甲 苯 S 二 甲 苯 1 1 | • 乙 基 苯 及 甲 基 萘 ♦ 脂 % 烴 類 如 : 己 院 環 己 院 、 煤 油 及 汽 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 1 75 (修正頁)
經濟部中央梯準局貝工消費合作社印裝 磺;二甲亞礓;及植物油如:黃豆油及棉子油。 氣醴載醱或推進劑實例為:氣隆(flon)氣、丁烷氣、 液化石油氣(LPG)、甲醚及二氣化碩。 界面活性劑實例為:硫酸烷酯、磺酸烷酯、芳磺醯院 酯、烷基芳基醚及其聚氣乙烯衍生物、聚乙二醇醚、多元 酵醋及糖醇衍生物。 配方所使用輔肋劑實例為固定剤或分散劑如:酪蛋白 、明膠、多釀類如澱粉、阿拉伯隳、纖雒素衍生物及木質 素衍生物、膨潤土、糖類及合成水溶性聚合物如聚乙烯醇 、聚乙烯吡咯烷酮、聚丙烯酸。 穩定劑實例為PAP(異丙基酸磷酸塩)、BHT(2,6-二第 三丁基-4-甲基酚)、BHA(2-第三丁基-4-甲氣基酚及3-第 三丁基-4 -甲集基酚之混合物)、植物油、礦物油、界面活 植二红 方典調 、降: 配殺壤 末及如 此 、土 粉苯質 C 劑、 物甲物 。用 51 料 毅羥之味使殺肥 :丁食風 後 、 、 如二誤M釋劑劑 料..止洋稀蟎效 材如防或水殺增 餌劑;味與 、 、 毒化酸風或劑劑 為氣醑醣用蟲節 例抗氫乳使線調 。實;脱:接殺長 類材素如如直 、生 酷基維劑劑方劑物 其之纖腐味配蠹植 及 餌晶防 風之昆 、 酸毒結.,之成殺劑 肪於及酸引製他草 脂用糖木吸此其殺 、使 、瘡 、如與 、 _ 油愈粉 可劑 性 物氬椒 也薗 1 76 (修正頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210 X 25&gt;7公釐) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明(177) 理剤及/或動物飼料在不混合或預混合狀態下合併使用。 可使用之殺昆蟲劑、殺蟎劑及/或殺線蟲劑賁例為有 機磷化合物如:撲滅松[Fenitroth丨on, (0,0-二甲基0-( 3 -甲基-4-硝苯基)硫代磷酸酯],芬殺松(Fenthi〇n)[0,0-二甲基0-(3 -甲基-4 -甲硫基)苯基)硫代磷酸酯].大利農[ Diazinon, 0,0-二乙基-0-2-異丙基-6-甲基嘧啶-4-基硫 代碟酸醋],陶斯松[Chlorpyriphos, 0,0-二乙基-0-3,5, 6 -三氛基-2-吡啶基硫代磷酸酯].好勝[Acephate, 0,S-二甲基乙醛基硫代磷醯胺],滅大松[Methidachion[S-2, 3- 二氫-5-甲氣基-2-氣-1,3,4-0*二唑-3-基甲基0,0-二甲 基二硫代磷酸酯],二硫松[Disulfoton, 0,0 -二乙基S-2-乙硫乙基硫代磷酸酯],二氛松[DDVP, 2,2 -二氛乙烯二甲 基磷酸酯],硫普松[Sulprofos, 0 -乙基0-4-(甲硫基)苯 基S -丙基二硫代《ϋ酸酯],氰乃松[Cyanophos, 0-4 -氰苯 基〇,〇 -二甲基硫代磷酸酯],大克苯松[Dioxabenzofos, 2 -甲氣基- 4h-l,3,2 -苯并二垮磷雜芑-2-硫],大滅松[ Dimethoate, 0,0_二甲基- S- (H-甲基胺甲酷甲基)二硫代 磷酸酯],稻豊散[Phenthoate, 2 -二甲氧膝硫醒硫代(苯 基)乙酸乙酯],馬拉松[Malathion,二乙基(二甲氧瞵硫 醛硫基)丁二酸酯],三氛仿[Trichlorfon, 2.2,2 -三氯-1-羥乙基膦酸二甲酯],谷速松[Azinphos-methyl , S-3, 4- 二氫-4-氣-1,2.3-苯并三畊-3-基甲基-0,0-二甲基二硫 代 85 酸 81 ],亞素雄[Monocrotophos, (E)-l -甲基-2-(甲 基甲醛基)乙烯磷酸二甲酯],愛殺松[Ethion, 〇,〇,〇’,〇' 本紙張尺度適用中國國家揉孪(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 177 --------k,\_ 裝------訂------^ (請先閱讀背面之注意事項再填葙本f )
T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明(178) -四乙基s,s’-伸甲基雙(二硫代磷酸酯)]及佈飛松[ Profenfos, 0-4 -漠基-2-氱苯基0 -乙基S -丙基硫代碟酸酯 ];胺基甲酸酯化合物例如丁基滅必蝨[BPMC, 2 -第二丁基 苯基甲基胺基甲酸酯],免呋丹[N-[2,3 -二氫-2,2 -二甲基 苯并呋喃-7-基氣羰基(甲基)胺硫基]-H -異丙基-/9 -丙胺 酸乙酯],安丹[Propoxur, 2-異丙氣苯基N-甲基胺基甲酸 酯].新加保扶[Carbosulfan, 2.3-二氫-2.2-二甲基-7-苯并[b]呋喃基N-二丁胺硫基-N-甲基胺基甲酸酯],加保 利[Carbaril, 1-萘基-N-甲基胺基甲酸酯],納乃得[ Methonyl, S-甲基- η-[(甲基胺甲醯基)氣基]硫基乙醯亞 胺酸酯],殺蟲丹[Ethiofencarb, 2-(乙硫甲基)苯基甲基 胺基甲酸酯].得滅克[Aldicarb, 2 -甲基-2-(甲硫基)丙 醛0 -甲基胺甲醯肟].歐殺滅[0 X a n y 1 , N , Η -二甲基-2 -甲 基胺甲醛氣基亞胺基-2-(甲硫基)乙醛胺],丙尼克[ Alanylcarb, (Z)-N-苯甲基- n-([甲基(1-甲硫亞乙胺氣羰 基)胺基]硫基} -/3 -丙胺酸乙酯].芬硫克[S - 4 -苯氣丁基-Ν,Ν-二甲硫胺基甲酸酯],及硫敵克(ThIODICARB. 3,7,9. 13-四甲基-5. U -二垮-2,8,14 -三《 - 4,7,9, 12-四吖十五-3, 12 -二烯-6, 10 -二酮],擬除蟲菊酯化合物例如乙芬普[ Ktofenprox, 2-(4-乙氣苯基)-2-甲基丙基-3-苯氣苯甲醇 ],芬戊雷[Fenvalerate, (RS)-2-(4 -氯苯基)-3-甲基丁 酸(RS)-a-iR基-3-苯氣苯甲酯],伊芬戊雷[ Esfenvalerate, (S)-2-(4-氮苯基)-3-甲基丁酸(S)-a -氰基-3-苯氣苯甲酯],芬普寧[Fenpropathrin, 2,2,3·3_ 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 178 ---------------ΐτ------^ f 一 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Α7 Β7 五、發明説明(179) 四甲基琿丙烷羧酸(RS)-ct-m基-3-苯氧苯甲酯],資滅華 [Cypermethrin, (IRS, 3RS)-3-(2,2-二氛乙烯基)-2,2-二甲基環丙烯羧酸(RS)-a-氰基-3-苯氣苯甲酯].百滅寧 [P e r* m e t h r i η , (1 R S . 3 R S ) - 3 - ( 2 , 2 -二氛乙烯基)-2 , 2 -二 甲基環丙烷羧酸3-苯氣苯甲酯],資羅寧[CyhalothrU;( 乙)-(1以,31^)-3-(2-氯-3,3,3-三氣丙烯基)-2,2-二甲基 環丙烷羧酸US)-ct-氮基-3-苯氣苯甲酯],得滅寧[ Deltamethrin, (1R, 3R)-3-(2,2-二澳乙稀基)-2,2-二甲 經濟部中央標準局員工消费合作社印裝 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 基環丙烷羧酸(S)-cc-氰基-間-苯氣苯甲酯],琿普寧[ Cyclop「othrin, (RS)-2,2 -二氯-1-(4-乙氣苯基)琿丙院 羧酸(RS)-a -氛基-3-苯氧苯甲酯],福化利[ Fluvalinate, N-(2-氛基- or ,α,a -三氟-對甲苯基)-D_ 纈胺酸α-1Κ基-3-苯氯苯甲酯],必芬寧[Bifenthrin·( Z)-(IRS)-順- 3- (2 -氛-3 ,3,3-三氟丙烯-卜基)-2,2-二甲 基環丙烷羧酸2 -甲基聯苯-3-基甲酷],吖奈寧[ Acrinathrin, [lR-{la (Ss), 3α (Z)}]-2,2-二甲基 _3-[ 3-氣代- 3- (2,2,2 -三氣基-1-(三氟甲基)乙氣基-卜丙烯基 ]環丙烷羧酸氰基- (3-苯氣苯基)甲酯],2 -甲基- 2-(4-溴 二氟甲氡苯基)丙基(3-苯氣苯甲基)醚,催滅華[
Traronethrin,(lR,3R)_3_[l’RS)(l’,l’,2',2’-H^Z 基)]-2,2-二甲基琿丙烷羧酸(S)-cx -氰基-3-苯氣苯甲酯] 及細陸芬[Silafluofen, 4-乙氣苯基[3-(4-氟-3-苯氣苯 基)丙基]二甲基矽烷];«二畊衍生物例如佈普利[ Buprofezin, 2_ 第二·丁 亞胺基-3-異丙基 _5 -本基-1,3,5- 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210X 297公釐) 17 9 3〇774β at Β7 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 五、發明説明 1(1 8 0) 1 I 噬 二 畊 -4 -酮 ]; 硝基昧 唑 啶衍生物 例 如米 洛 華 [ 1 1 | I m id a c 1 〇 P r i d , 1 -( 6- 氛- 3 - Dtt症甲 基 )-N - 硝 基 亞 咪 唑 淀- 1 1 2 - 基 胺 ]; Ne re is to X i η衍 生物例如 培 丹[C a r t a Ρ 1 S ,S ’-( 1 I 請 1 I 2 - 三 甲 胺 三付 甲 基) 雙 硫胺基甲酸塩酯], 硫 赛 安 [ 先 閱 1 I 讀 1 I Th ίο c y c 1 am. N ,N -一 :甲 基 -1,2,3 -三硫-5- 基 胺 ]及苯硫 塔[ 背 ιέ 1 I 之 1 Be ns u 1 t a p , S , S , -2 -二 甲 胺基三伸 甲 基二 (苯硫磺酸塩 )1 ' 意 1 事 1 N - 氰 基 脒 衍生物例如乙 密 寧[A c e t a mi P r ί d 1 N - 氰 基 -Ν ,-甲 項 再 1 填 一 V 基 -Η t · (6 -氛 -3 -〇比啶甲 基 )乙脒]; 氛 化烴 例 如 安 殺 番 C % 装 頁 1 E η do S U If a η , 6 .7 ,8 ,9 ,10 ,1 0 -六氮 -1 ,5.5 a , 6 , 9 , 9 a -六 氩- &gt;&gt;_ 1 6 , 9 -伸 甲 基- 2 , 4 , 3 - 苯 并二垮α平氧化物] t 蟲 必 死 [7 - 1 1 B HC , 1 .2 ,3, 4 , 5 , 6 - 氛環己烷]及 開 路生 CK el t h an e , 1 . 1 1 1 - 雙 (氱苯基 )- 2 , 2 , 2 - 三氛乙醇]; 苯 甲醯 苯 脲 化 合 物 例如 訂 1 氰 氣 隆 [Ch 1 〇 rf 1 u a z u r on, 1-(3,5- 二 氯-4 -( 3 - 氛 -5 &quot;二 .氣 1 | 甲 基 at 啶 -2 - 基 m 基 )苯基 )-3-(2,6 -二氣苯甲醯基) 脲 ], 1 I Μ 苯 隆 [T ef 1 υ b e η z u Γ 0 η , 1-(3,5 -二氱-2, 4 - 二 氣 苯 基 )-3~ 1 — (2 ,6 -二氣苯 甲 m 基 )脲]及抉若隆[ F u 1 P h e no X Γ on * 1 - (4-( 艮 1 2- 氛 -4 -三氟 甲 基 苯 氣 基) -2 -氣苯基)-3 - ( 2 , 6- 二 氣 苯 甲醯 1 1 基 )脲]; 甲脒衍生物例如 亞米萃[A n i t r a z • Ν , N, -[(甲亞 1 1 胺 基 )二亞甲 基 ]- 二 -2 ,4- 甲代苯胺 ]及加力可[ 1 1 Ch 1 〇 Γ C i m e f 〇 r m t N ' -( 4-氛-2-甲基 苯 基)- Ν , N - 二 甲 基 甲撑 1 I 脒 Μ 胺 ]; 硫 m 衍 生 物 例如二芬隆[ D i a f e n t h ί U Γ 0 η , N -(2, 1 I 6 - 二 異 丙 基- 4 - 苯 氣 苯 基)-Ν ’ -第三 丁 基硝 化 二 亞 胺 ]; 費 1 1 1 普 寧 [F i p r ο η y l » 5 - 胺 基- 1-(2,6-二氰基- α .α , α 二想* - 1 1 對 甲 苯 基 -4 - 三 氟 甲 亞 磺醛吡唑-3- 腈 ],得若里[ 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210X29&quot;/公釐) 180 經濟部中央橾準局員工消費合作社印裝 斯746 at B7 五、發明説明(18 y 丁66『61102丨(^,^(-第三丁基1’-(4-乙苯甲酵基)-3.5-二甲 苯醯肼],4-溴基- 2-(4-氛苯基)-1-乙氣甲基-5-二氟甲基 吡咯-3-腈],氛芬比[Chlorfenapyl, 4 -溴基- 2- (4 -氛苯 基)-卜乙氣甲基-S-三氟甲基吡咯-3-腈],溴丙雷[ Bromopropylate, 4,4’-二溴苯甲酸異丙醋],四逹峯[ Tetradifon, 4-氛苯基-2,4,5,-三氯苯基碾],蟎離丹[ 〇1111111〇11161;^〇113七6,5,5-6-甲基&lt;1|11等咐-2,3-二基二硫代 磺酸酯],毆蟎多[P r 〇 p a r· g i t e , 2 - ( 4 -第三丁基苯氣基)琿 己基丙-2-基亞硫酸酷],芬佈錫[Fenbutatin oxide,雙[ 蓥(2 -甲基-2 -苯丙基)錫)氣化物],己饔唑[Hexythiazox, (4RS, 5RS)-5-(4 -氛苯基)-N -氛己基-4-甲基-2 -氧代-1, 3- « 唑啶-3-羧醒胺],氛芬利[Chlofentezine, 3.6 -雙( 2-氛苯基)-1,2,4,5-四畊],11比嗒免[?/「丨4306「,2-第三 丁基- 5-(4-第三丁基苯甲硫基)-4-氛嗒阱- 3(2H)-酮],芬 洛.邁[Fenpyroxinate, (E)-4-[(l,3-二甲基-5-苯氣帐睡 -4-基)伸甲胺氧甲基]苯甲酸第三丁酯],泰芬德[ Tebfenpyrad, N-4-第三丁基苯甲基-4-氣-3-乙基-卜甲基 -5 -吡唑羧醛胺],多祭豳素(0〇丨7^(;1:丨〇)後合物,包含四 活菌素(tetranactin)_三活闻素(trinactin)及二活菌 素(dinactin);麥美丁 ( Milbemectin),阿維丁 ( Avermectin),伊維丁 ( Ivermectin),阿待丁 ( Acadilacin)[AZAD],嘛捉芬[Pyrinidifen, 5 -氛- Ν- [2· {4-(2-乙氣乙基)-2,3-二甲基苯氣基}乙基]-6-乙基哺啶- 4- 胺]及匹將季[Pinetrozine,2,3,4,5 -四氫-3-氣代-4-[( 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) ^ g 1 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 307746 λ7 __B7 五、發明説明(182) 吡啶-3-基)伸甲胺基]-6 -甲基-1,2,4 -三畊]。 分劑 成縮 效濃 有化 之乳 劑可 蟎是 殺若 / ο 劑克 蟲00 昆 I 殺 業 農 作 用1( 物每 合為 化常 本通 若董 用 施 至 1A ο 用 献 劑 縮 濃 動 流 及 劑 粉 ο 性為 濕常 可通 至 度 濃 用 施 用 使 後 釋 稀 水 以 均 毋 用 施 接 直 可 劑 粉 及0 粒 是 若 有及 之劑 劑粉 蟎性 殺濕 / 可 劑 , 蟲劑 昆縮 殺濃 之化 疫乳 時可0. 防如分 作例成 用型釋 物劑稀 合成水 化配以 本調 , 若則劑 〇 . 縮 釋分濃 稀成動 需效流 至
施 後 度 濃 本 基 之 B 毒 及 劑 蒸 煽、 劑0 煙、 劑 液 〇 劑釋 油稀 痛 如毋 型 , 劑用 成 使 配接 調直 或可 ; 其 之 . 用餌 用及 施 , 、 類 型種 。 劑之圍 :風範 如扁述 丨 、 上 定蛛於 而蜘限 況小庸 情 、毋 種蟲 , 各昆量 依害減 度有或 濃 、量 用法增 施方可 及與且 量點 , 用地度 施 、程 間害 時危 明 説 步 - ***&quot;&lt; 進 例 驗 試 及 例 方 配、 例 造 裂 列 : 下圍 以範 明其 發於 本限 不 但 列 下M 製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央樣準局員工消f合作社印製 溶 於 克 例 } 造 基 製 氣 之 烯 法 &gt; 丙 —ί ο - 製 1 2 /(\ I gBl 産 生 種 各 依 物 合ίΕ克 化 本 為 j 有 物 合 化 造 製 E 法 製 以 中 液 溶 喃 呋 5 之 酯 丙 異二 酚 氰二 基 乙 羥
及 吩 OS 0 四 升 毫 ο IX 之0 苯三 克 酸將 羧 , 二 後 氣 時 mm ' 偶 -J 2 克 1 31伴 ο魘 有溫 溶室 入 〇 滴液 , 溶 下喃 拌呋 %氫 溫四 室升 在毫 物3,基 澱克氯 沈38S 濾 ο 丙 過成2-•生-醚 , 乙析 升層,3 毫謬(3 20砂1-人由)-加經基 中物氣 其留乙 於殘丨 . 得 縮所 t 2 *» ( 物縮2-合«-( 混液-4 暱濾氰 反將二 吩 a 氰二 本紙張尺度適用中國國家標隼(CNS ) A4規格(210X297公釐) 182 A7 B7 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 五、' 资明説明(183) 1 I 苯 (6 2 %産率) 1 n d 2 5 .6 1 .59 1 9 〇 1 1 m i 例 2 : 以製法D 製造化合物( 1) 1 1 於 0 . 40克 2 , 6 - 二 氰 -4 * ( 3 , 3- 二 氛 -2 -丙烯氣) 酚 、 0 . 2 1 1 碩 m 毫 請 1 克 酸 及20 升 N , N - 二 甲 基 甲 m 胺 之 混 合 物 中 » 在 室 溫 先 閲 1 I 攪 拌 下 * 滴入 溶 有 0 . 25克 6 - 氛 -3 (氛甲基)吡 啶 之 5 毫 升 N , 讀 背 &amp; 1 1 I N - 二 甲 基 甲醛 胺 溶 液 0 室 溫 m 拌 7 小 時 後 將 反 應 混 合 物 之 注 1 | 意 1 倒 入 冰 水 中. 以 50 毫 升 乙 醚 m 取 2 次 0 將 所 得 乙 醚 層 合 併 爭 項 I 再 1 t 用 水 洗 滌, 以 無 水 硫 酸 m 乾 燥 1 經 濃 縮 後 1 得 到 粗 産 物 填’一 寫 本 装 1 0 粗 産 物 進行 矽 膠 層 析 t 生 成 0 . 44克 3 , 5 - 二 氛 -4-(6- 氛 - 頁 1 1 3 - 吡 啶 甲 氣基 )- 1 - (3 ,3 -二氛- 2- 丙 烯 m 基 )苯(77 % 産 率 ), 1 1 熔 點 9 3 .3 1 I 梏 例 3 : 以製法E 製造化合物( 9) 1 訂 | 於 溶 有0 . 43 克 4 - (3 ,3 -二氱- 2- 丙 烯 氣 基 )- 2 , 6 _ 二 氛 酚 1 1 I 、 〇. 16 克 4-(羥甲基) 吡 啶 及 〇. 39克 三 苯 膝 之 10 毫 升 四 £ 呋 1 1 喃 溶 液 中 ,在 室 溫 m 拌 下 f 滴 入 溶 有 〇. 30 克 偶 氮 二 羧 酸 二 1 1 異 丙 酯 之 5毫 升 四 氫 呋 喃 溶 液 〇 室 溫 m 拌 1 2小 時 後 f 將 反 一泉 1 m 混 合 物 灞縮 * 於 其 中 加 入 20 € 升 乙 醚 1 過 濾 沈 澱 物 0 將 1 I 濾 液 濃 縮 ,所 得 殘 留 物 經 由 矽 膠 層 析 » 生 成 0 . 2 9 克 3 , 5 - 二 1 I 氛 -4 -( 4- 吡啶 甲 氧 基 )- 1 - (3 .3 Jbae 2 - 丙 烯 氣 基 )苯(5 1 % 1 1 | 産 率 ), 熔點74 . 〇υ 0 1 1 躲 例 4 ·· 以裂法Η 製造化合物( 25 ) 1 1 将 0 . 20克 3 , 5 - 二 氱 -4 -(3- m 丙 氣 基 )- 1 - (3 ,3 二氛- 2 - 1 1 丙 烯 氣 基 )苯、 0 .08克1*吩- 2- 羧 酸 &gt; 0 . 08 克 m 酸 鉀 及 1 0 奄 1 1 升 N , N - 二 甲基 甲 m 肢 置 於 反 m 容 器 中 〇 室 溫 拌 1 2小 時 後 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 18 3 A7 B7 五、發明説明(184) ,將反應混合物倒入水中,以30毫水乙醚萃取2次。將所 得乙醚層合併,用水洗滌,以無水硫酸鎂乾燥,經濃縮後 ,得到粗産物。粗産物進行矽瞜層析,生成0.18克3,5 -二 氣-4(3-(®吩-2-羧酸塩)丙氣基)-1-(3,3-二氛-2-丙烯氣 基)苯(81 % 産率),nD24*0 1.5814。 製诰例5 :以製法ϋ製造化合物(2 9 ) 於0.4克2-[2-(4-氱苯基)-1,3-二氣雜琛戊-4-基]乙 醇、0.46克三苯膝及6毫升四氫呋喃混合物中,在室溫麼 拌下,滴入0.35毫升偶氮羧酸二異丙酯塩。再攪拌15分鐘 後,加入溶有0.5克4-(3,3 -二氛-2-丙烯氣基)-2,6 -二氛 酚之2毫升四氫呋喃溶液。在室溫繼缅檐拌3小時後,將 反應混合物濃縮,所得殘留物經過矽膠層析,生成0.3克 3,5-二氣-1-(3,3-二氣-2-丙烯氣基-4-[2-[2-(4-沄苯基) -1,3-二氣雜環戊-4-基]乙氣基]苯(35¾産率),熔點84.1 to 製诰例6 :以製法E製造化合物(45) 於溶有0.33克2-(3 -羥丙氧基)-5_三氟甲基吡啶、 經濟部中央標华局員工消費合作社印策 0.40克2-氯-6 -甲基- 4-(3,3-二fe - 2-丙烯氧基)酚及0.U 克三苯膝之30毫升二氮甲烷溶液中,在室溫1«拌下,滴入 溶有0.32克偶氪二羧酸二異丙酯之3毫升二fe甲烷溶液。 室溫搜拌24小時後,將反應混合物濃縮得到殘留物。所得 殘留物經過矽睡層析.生成0.56克3-氰-5-甲基- 4-[3-(5-三氟甲基-2-吡啶氣基)丙氣基]-1-(3.3 -二氯-2-丙烯氣基 )苯(92 % 産率).nD23 · 6 1 .5 2 9 4。 184 (請先閱讀背面之注意事項再填荈本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(2丨0 X 297公釐) 3〇7746 at B7 五、發明説明(1 85) 製造例7 :以製法E製造化合物(4 6 ) 於溶有0.26克2-(4 -羥丁氣基)-5 -三氣甲基吡啶、0.3 克2-氛-6-甲基- 4-(3,3-二氣-2-丙烯氣基)酚及0.31克三 苯膝之30毫升二氛甲烷溶液中,在室溫攪拌下,滴入溶有 0.24克偶氮二羧酸二異丙酯之5毫升二氣甲烷溶液。室溫 下樓拌24小時後,將反應混合物濃縮,所得殘留物經過矽 醪層析,生成0.50克3-氛-5-甲基- 4-[4-(5-三氟甲基- 2-吡啶氣基)丁氣基]-1-(3,3 -二氣-2-丙烯氣基)苯(89¾産 率),nD23 · 0 1 . 527 5。 製u造例8 :以製法A製造化合物(4 7 ) 經濟部中央橾隼局員工消費合作社印製 將0.7克3 -乙基-5-甲基- 4- [3-(5-三氣甲基-2-吡啶氣 基)丙氣基]酚及0.27克碩酸鉀溶於10毫升Ν,Ν -二甲基甲醛 胺中,在室溫檐拌下,於其中滴入溶有0.34克1,1,3 -三氛 丙烯之5毫升H,N -二甲基甲醯胺溶液。室溫抿拌12小時後 ,將反應混合物倒入冰水中,以100毫升乙醚萃取二次。 將所得乙醚層合併,用水洗滌,以無水硫酸鎂乾燥,經濃 縮後,得到粗産物。粗産物經由矽睡層析,生成0.6克3-乙基-5 -甲基- 4- [3-(5-三氣甲基-2-吡啶氣基)丙氣基]-1-(3,3-二氣-2-丙烯氧基)苯(65¾ 産率),no23·0 1.5188。 製诰例9 :以製法A製造化合物(48) 將0.6克3 -乙基-5-甲基- 4- U- (5 -三氣甲基-2-吡啶氣 基)丁氧基]酚及0.23克硪酸狎溶於10¾升Ν,Ν -二甲基甲醴 胺中,在室溫搜拌下,於其中滴入溶有0.28克1,1,3 -三氰 丙烯之5毫升Ν,Ν -二甲基甲酵胺溶液。室ffl «拌12小時後 185 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本页) 本紙張尺度適用中國國家標隼(CNS ) A4規格(210X 297公釐) A7 B7 經濟部中央橾準局貞工消費合作社印製 五、 發明説明(186) 1 | 將 反 應 混 合物 倒 入 冰 水 中 t 以 100毫升乙醚萃取二次。 1 1 將 所 得 乙 m 層合 併 » 用 水 洗 滌 » 以無 水 硫酸 m 乾 燥.經 濃 1 1 縮 後 9 得 到 粗産 〇 粗 産 物 經 由 矽 瞜層 析 ,生 成 0 . 50 克 3- 乙 -V 1 1 請 1 I 基 -5 _甲基- 4 - [4 -( 5 - 三 氟 甲 基 -2 -吡啶氣基)丁 氣 基]+ ( 先 閱 1 1 讀 1 1 3 , 3 - 二 氣 -2 -丙烯氧基) 苯 (6 4 %産率) » nD23 .0 1 .5 1 70 〇 背 1¾ 1 I 之 1 1 JL 1SL 以製 法 A 製 造 化 合 物 (50) 1 1 將 0 . 45克 3, 5- 二 乙 基 -4 -[ 3- (5-三氣甲基- 2- 吡啶氣 基 項 填 | )丙氣基] 酚 禾0 · 17 克 磺 酸 鉀 溶 於 1 0毫 升 K , Η - 二 甲 基甲醯 胺 jL 裝 頁 1 中 » 在 室 溫 攪拌 下 » 於 其 中 滴 入 溶有 0 . 18克 1 , 1 , 3-三氛 丙 1 烯 之 5 毫 升 N , Η - 二 甲 基 甲 m 胺 溶 液。 室 溫攪 拌 1 2小時. 將 1 1 反 應 混 合 物 倒入 冰 水 中 , 以 100毫升乙醚萃取二次。將所 1 1 得 乙 醚 層 合 併, 用 水 洗 滌 1 以 無 水硫 酸 鎂乾 燥 &gt; 經濃縮 後 訂 1 &gt; 得 到 粗 産 物。 將 其 經 由 矽 瞟 層 析, 生 成0 . 35 克 3,5- — 乙 1 | 基 -4- [3 - (5 -三氣甲基- 2- 吡 啶 氣 基)丙氣基] -1 -( 3 , 3 -二 氛 1 | -2 -丙烯氣基)苯 (60 %産率) , n d 2 0.0 1 .5 1 92 〇 1 製 梏 例 1 1 以製 法 Η 製 造 化 合 物 (49 ) 1 將 1 . 。克卜(3- 溴 丙 氣 基 )- 2 , 6-二 氯 -4-( 3 , 3 - 二氮-2 - 1 1 丙 烯 氣 基 )苯及4 .0 克 2 - 胺 基 -5 -( —- Mr 二思1 甲 基)吡啶之混合物 1 1 在 90 下 m 拌3 小 時 0 將 反 應 混 合物 冷 却至 室 溫 ,經由 矽 1 I 膠 層 析 I 生 成0 · 1 4 克 3 , 5 - 二 氯 -1 ( 3 , 3- 二氮 -2 -丙烯氣基) 1 | -4 -( 3 - (5 -( 三氣 甲 基 )- 2 - 吡 啶 按 基)丙氧基) 苯 (1 2 %産率) 1 1 1 n D 2 5 .0 1 •5525〇 1 1 1 料 悄 例 1 2 以製 法 A 製 造 化 合 物 (36) 1 1 將 0 . 5 克 3 , 5 二氰- 4 - [3 -(5 - 三氟 甲 基吡 啶 -2 -基氣基) 1 1 本紙張尺度適用中國國家橾隼(CNS ) A4規格(210 X 297公釐) 18 6 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明(18?) -丙氣基]酚、0.25克1,1,3 -三氛丙烯、0.2克磺酸鉀及3 毫升Ν,Ν-二甲基醯胺之混合物,在室溫下孅拌隔夜。將反 窸混合物經過矽瞟層析,生成0.3克3,5 -二-二 氛-2-丙烯氣基)-4-[3-(5 -三氟甲基吡啶-2-基氣基)丙氣 基]苯(47 % 産率),nD2 0 * 5 1 . 5 3 7 7。 製诰例1 3 :以製法F製造化合物(3 6 ) 首先,如下裂備2-(3-甲磺醛氣丙氣基)-5-三氣甲基 啦啶: 12.6克1,3 -丙二醇及100毫升N.N -二甲基甲醛胺之混 合物在氮氣流下tS拌,在室溫下,以30分鐘時間,分批加 入含有60¾氫化納之3.30克油混合物。在室溫下再曲續》 拌1小時後,以4 0分鐘時間滴入2 0毫升含1 0 . 0克2 -氛-5 -三氣甲基吡啶之DMF溶液。在氮氣流下室溫纽續攪拌隔夜, 以15分鐘時間加入100毫升約2N稀塩酸以停止反應。以總 爨積500毫升之甲苯萃取反應混合物二次。合併甲苯層, 依序以稀塩酸及硪酸氫納水溶液洗滌,以碕酸鎂乾燥,嫌 縮得到油狀産物。將油狀産物置於300毫升己烷,加熱溶 解,接著再結晶,生成5.3克2-(3-羥丙氣基)-5-三氣甲基 吡啶,幾乎為純晶體(44«産率),熔點46.6t:。 4.0克2-(3 -羥丙氣基)-5 -三氣甲基吡啶、3.4毫升三 乙胺及25毫升甲苯在氮氣流下、冷水浴中,刺烈攪拌 。然後,以使反應溫度不超過101C之速度下,滴入1.63克 甲磺醯氰,並移走冷水浴。於室溫再曲績撅拌1.5小時後, 加入250毫升水,混合物再劇烈S拌30分鐘後,進行相分 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 187 (請先閲請背面之注意事項再填寫本頁) r裝. 訂 A7 s〇7746 B7 五、發明説明丨8 8 ) 離。甲苯層用水洗一次,以硫酸錄乾燥、濃縮、生成5克 2-(3 -甲磺醯氣丙氣基)-5 -三氟甲基吡啶之油狀産物(92¾ 産率)。 ^-NMRS (ppm) [CDC Is , T M S ] 8 . 3 9 (1 Η , b r , s ) , 7.75( lH.dd), 6.80(lH,d), 4.0-5.0(4H), 3.00(3H,s), 2.30( 2 H , quint.) 5克2-(3 -甲磺醒氣丙氣基)-5 -三氣甲基吡啶、5克 4-(3,3-二氯-2-丙烯氣基)-2,6-二氯酚,2.64克碩酸鉀及 300毫升N,卜二甲基甲醯胺之混合物,在室溫下刺烈播拌 4天。然後,加入300毫升2N塩酸,以總體積300毫升之甲 苯萃取二次。合併甲苯層,依序以2N塩酸、5K酸氫納水溶 液洗滌,以硫酸鎂乾燥,灌縮,得到8克油狀産物。將油 狀産物經矽膠層析.生成6.0克3,5-二氰-1-(3,3-二氮- 2-丙烯氣基)-4-[3-(5_三氟甲基吡啶-2-基氣基)丙氣基]苯) 70 %産率)。 下列為本化合物之待定賁例及其對應之化合物编號, 若有測置物性,則列出結果。 (1) 3,5 -二氰- 4- (6 -氰-3-批啶甲氣基)-1-(3,3 -二执-
2-丙烯氣基)苯 熔點93.3C (2) 3,5 -二氮- 4- (2,6 -二氰-3-吡啶甲氣基)-1-(3,3-
二氛-2-丙烯氣基)苯 熔點73.3TC (3) 3,5 -二氛- 4- (2-(1-批唑啉基)乙氣基)-1-(3,3 -二
氛-2-丙烯氣基)苯 熔黏59.8C (4) 3,5 -二氯- 4- (2-1-啦唑啉基)乙《基)-1-( 3 ,3 -二 本紙浪尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 1 8 8 ---------Lr 装-- ί (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 A7 B7 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 五、 發明説明( 18 9) 1 I 溴 -2 -丙烯 氣 基 )苯 熔 點 55 . 3 υ 1 1 (5)3, 5- 二 氛- 4- (2 -吡 啶 甲 氣 基 )-1 -( 3.3 -二 氛 -2 -丙 1 1 烯 氣 基)苯 熔 點 48 . 2 ^ 1 I (6)3, 5 - 二 氛- 4- (2 _理 吩 甲 氣 基 )-1 -( 3,3 二 氣 -2-丙 請 閲 1 1 1 烯 氣 基)苯 熔 點 44 . 6 讀 背 1 1 I (7)3, 5 - 二 氛- 4 - (2 -呋 喃 甲 氣 基 )-1 -( 3,3 -二 氣 -2-丙 之 注 责 1 1 烯 氣 基)苯 熔 點 46 . 0 t: 事 項 再 1 1 (8)3, 5 - 二 氛- 4- (3 -吡 啶 甲 氣 基 )-1 -( 3,3 -二 氛 -2 -丙 填 寫 本 頁 '--- I 裝 烯 氣 基)苯 熔點1 0 5 . 9 t: 1 1 (9)3, 5 - 二 氛- 4- (4 啶 甲 氣 基 )-1 -( 3,3 -二 氛 -2 -丙 1 1 烯 氧 基)苯 熔 點 74.0¾ 1 1 (10)3 ,5 •二氛 -4-( 2-( 2- B% 吩 基 )乙 氣 基- 1 -( 3 , 3-二氣 訂 | -2 -丙烯氣 基 )苯 η d 2 5 . 6 1.5919 1 1 (11)3 ,5 -二氛 -4-(2-(3- 甲 基 理 唑- 2 - 基) 乙氣基)-1 -( 1 1 I 3 , 3 - 二氣- 2 - 丙 烯氣基)苯 熔 點 30 . 4 它 1 (12)3 ,5 ~ 二 :氯 -4-( 2,4 .5 &gt; 三 氛 咪唑啉甲 氣基) -1-(3, 人 1 3- 二 氰-2- 丙 烯 氣基)苯 熔 點 67.5^ 1 1 (13)3 ,5 -二氯 -4-( 3,5 -二甲基- 4-異垮唑 啉甲氣基)- 1 1 1 - (3 ,3-二 氰 -2 -丙 烯氣 基) 苯 熔點1 27 . 4它 1 I (14)3 ,5 -二氰 -4-( 2-( 3 - 吩 基 )乙 氣 基) -1 - (3 ,3 -二 1 1 1 氯 -2 -丙烯 氣 基 )苯 n d 2 4. 0 1.5916 I 1 1 (15)3 ,5 * 二 :氯 -4-(3-(4- 吡 啶 基 )丙 氣 基) -1 - (3 ,3 -二 1 1 -2 -丙烯 氣 基 )苯 n D 2 4 . 1 1 .5 5 6 6 1 1 (16)3 ,5 ~ 二 :氯 -4-( (2- (1 .4 -苯并二 氣 雜琛己 基 ))甲氣 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 189 s〇7746 A7 B7 五、發明説明(ig〇) 基)-1- (3 , 3-二氛-2-丙烯氣基)苯 nD24·6 1.5 7 9 9 (17) 3,5-二氛- 4-((2-(5 -甲醯基)呋喃基)甲氣基「ΙΟ, 3-二氣 -2-丙烯 氧基) 苯 熔點91.5 = (18) 3,5 -二氛- 4- ((3-(6-甲基吡啶基))甲氣基)-1-(
3 , 3-二氣-2-丙烯氣基)苯 熔點86.7C (19) 3,5-二氛- 4-((2-(4-〇tt 啶硫基)乙氣基)-1- ( 3 , 3- 二氮-2-丙烯氧基)苯 熔點74.7^ (20) 3,5-二氱- 4- (3-(3 -BH:啶基)丙氣基)-1-(3, 3-二 氰-2-丙烯氣基)苯 熔點48.3=0 (21) 菸鹼酸3-(2.6-二氯- 4-(3,3-二氯-2-丙烯氣基) 苯氣基)丙酯 nD22 · 5 1 ·5 6 7 4 (22) 異菸鹺酸3-(2,6-二氛- 4-(3,3-二氛-2-丙烯氣基 )苯氣基)丙酯 nD22 · 5 1 · 5 6 6 7 (23) 〇t 啉酸 3-(2,6-二氯- 4- (3,3 -二氯-2-丙烯氣基) 苯氣基)丙酯 dd25·5〗·6 00 2 (24) 2-呋喃酸3-(2,6-二氛- 4-(3.3-二氯-2-丙烯氣基 )苯氣基)丙酯 nD24 · 〇 1 . 5 5 8 9 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 (25) 2-¾ 吩酸 3-(2,6-二氱- 4-(3,3-二氯-2-丙烯氣基 )苯氣基)丙酯 no24 ·° 1.5814 (26) 3-1* 吩酸 3-(2,6-二氦-4-(3,3-二氮-2-丙烯氣基 )苯氣基)丙酯 no24 · 0 1.5 7 8 8 (27) 皮考啉酸3-(2,6-二氯- 4-(3,3-二氯-2-丙烯氣基 )苯氣基)丙酯 no24 · Q 1 . 5 2 3 7 (28) 3-〇f 啉酸 3-(2,6-二氱-4-(3,3-二氛-2-丙烯氧基 190 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) A7 B7 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製
五 、發明説明(1 91 ) 1 | )苯氣基)丙酯 熔 點 92 .3 V 1 1 (29) 3 , 5-二氛-4- (2- (2 -(( 2- (4 -氛苯基 )-1 , 3- 二 氣雜 1 1 環 己 基)))乙氧基)-1-(3,3- 二氯- 2 - 丙 烯 氣基) 苯 1 | 請 1 I 熔 點 84 .1 V 閱 讀 1 1 (30)3 ,5 -二氣- 4- (3-(2 lift 啶 硫 基 )丙氣 基 -1 -(3 · 3-二 背 1 I -丙烯氣基)苯 之 1 氛 -2 η D2 2 . 5 1 . 5 9 8 2 意 事 項 1 I (31) 3 . 5-二氣-4- (2- (6 -乙 氣 基 -2 -苯并 理 唑 基 )乙氣 I 再 填 寫 本 基 )- 1-(3,3 -二氣-2-丙嫌氣 基)苯 熔 點 80 .6 t: k 1 (32) 3 , 5-二氛-4- (2- (2 -苯 并 〇琴 唑 基 )乙 氣 基 -1 (3,3- Ά ·—^ 1 1 二 氛 -2-丙烯氣基)苯 熔 點 61 .2 V 1 1 (33) 3 , 5-二氣-4- (2-甲 基- 2 - (2 -( 6 - 氛)吡 啶 氧 基 )丙 1 1 氣 基 )-1-(3,3 -二氱-2-丙燦 氣基) 苯 η D 2 2 . 5 1 . 5 7 4 2 訂 I (34)3 , 5-二氛-4- (2- (N -酞 m 亞 胺 基 )乙 氣 基 )- 1 - (3 , 1 1 I 3 - 二 氣-2-丙烯氛基)苯 焰點1 15 .2 V 1 1 (35) 3,5-二氛-4- (3- (N -酞 醯 亞 按 基 )丙 氧 基 )- 1 - (3, 1 3- 二 氛-2-丙烯氣基)苯 熔 點 78 . ,术 1 (36)3,5-二氯-4-(3-(5 二 m 甲 基 -2 _fl(t 啶 氣 基 )丙氣 1 I 基 )- 1-(3,3 -二氣-2-丙拥氣 基)苯 η D2 0 . 5 1 . 5 3 7 7 1 I (37) 3 , 5-二氛-4- (3- (3 -氛 -5 -三«甲基 -2 -〇比啶氣基) 1 1 I 丙 氣 基)-1-(3,3-二氛-2-丙 烯氣基)苯 η D2 2 . 5 1 . 5 4 2 9 1 1 I (38)3,5-二氛-4- (3- (N -(1 .2 -二翔- 3-溴- 5- 三 Μ 甲基 1 1 -2 -(氧代)吡啶基)丙氣基)- 1 &quot; (3 , 3 - 二 氰 -2- 丙 烯 氣 基 )苯 1 1 熔點1 19 .5 t 1 1 (39)3,5-二氱-4- (3- (2 -苯 并 咪 唑 硫 基)丙 氣 基 -1 -(3, 1 4 I 本紙浪尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 19 1 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 济Λ曰 __卿m:補亦_ 五、發明説明(1 9 9 3-二氰-2-丙烯氣基) 熔點120.7t: (40) 3,5 -二氛- 4- (3-(2-苯并《唑硫基)丙氣基)-1-( 3 , 3-二氛-2-丙烯氣基)苯 nD22·5 1.6 3 2 2 (41) 3,5-二氯-4-(2-(5-三氣甲基-2-吡啶氣基)乙氣 基)-1-(3, 3-二氰-2-丙烯氣基)苯 熔點67.0亡 (42) 3,5-二氱- 4- (4-(5-三氣甲基-2-吡啶氣基)丁氣 基)-1-(3,3-二氛-2-丙烯氣基)苯 no21·3 1.53 59 (43) 3,5 -二氣- 4- (5-(5 -三氟甲基-2 -吡啶氣基)戊氧 基)-1- (3 , 3-二氛-2-丙烯氣基)苯 no21-3 1.5 307 (44) 3,5-二氛- 4-(6-(5-三氣甲基-2-吡啶氣基)己氣 基)-1 - (3 , 3-二氛-2-丙烯氣基)苯 nD21·3 1.5 30 2 (45) 3-氛-5 -甲基- 4-(3-(5-三氟甲基-2-吡啶氣基)丙 氧基)-1-(3 , 3-二氛-2-丙烯氣基)苯 hd23·6 1.5 2 9 4 (46) 3 -氛-5 -甲基- 4- (4-(5-三氣甲基-2-吡啶氣基)丁 氣基)-1 - (3 , 3-二氰-2-丙烯氣基)苯 nD23·0 1.5 2 7 5 (47) 3 -乙基-5-甲基- 4- (3-(5-三氟甲基-2-Btt;啶氣基) 丙氣基)-1-(3,3-二氰-2-丙烯氣基)苯 r»D23·0 1.5Γ88 (48) 3 -乙基-5-甲基-4-(4-(5-三氟甲基-2-吡啶氧基) 丁氣基)-1- (3 , 3-二氱-2·丙烯氣基)苯 nD23·0 1.5170 (49) 3,5-二氯- 4-(3-(5-三氣甲基-2-吡啶胺基)丙氣 基)-1 - (3 , 3-二氛-2-丙烯氣基)苯 nD25·0 1.5 525 (50) 3,5-二乙基- 4- (3-(5-三篇甲基- 2- Btt啶氣基)丙 氣基)-1 - (3 , 3-二氰-2-丙烯氣基)苯 hd20·0 1.5192 (51) 3,5-二乙基- 4- (4-(5-三氣甲基-2-吡啶氣基)丁 本紙張尺度適用中國國家橾準(CNS )八4规格(210X297公釐) 192 (修正頁) {神衣------1T------严}· (請先閣讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央揉準局負工消費合作杜印製 K e 五、發明説明(1 9 3) 氣基)-1 - (3 , 3-二氣-2-丙烯氣基)苯 η〇25.5 1.5138 (52) 3,5-二氛-4-(4-(3 -氣-5-三氟甲基-2-吡啶氣基) 丁氣基)-1-(3,3-二氛-2-丙烯氣基)苯 (53) 3,5 -二氱- 4- (3-(3 -溴-5-三氣甲基-2-吡啶氣基) 丙氣基-1-(3,3-二氰-2-丙烯氣基)苯 (54) 3,5-二氣- 4- (4-(3-溴-5-三氣甲基-2-吡啶氧基) 丁氣基)-1-(3,3-二氛-2-丙烯氣基)苯 (55) 3,5-二氯- 4- (3-(3 -氟-5-三氟甲基-2-吡啶氧基) 丙氣基]-1-(3,3-二氛-2-丙烯氧基)苯 (56) 3,5 -二氣-4-(4-(3-氟-5-三氟甲基-2-吡啶氣基 )丁氣基)-1-(3,3-二氛-2-丙烯基基)苯 (57) 3,5 -二氣- 4- (3-(3,5 -雙三氣甲基-2-吡啶氣基) 丙氧基)-1-(3,3-二氛-2-丙烯氧基)苯 (58) 3,5-二氣-4-(4-(3,5-雙三氟甲基-2-Bit啶氧基) 丁氣基)-1-(3,3-二氛-2-丙烯氣基)苯 (59) 3,5 -二溴-4-(3-(5-三氣甲基-2-吡啶氣基)丙氣 基)-1-(3 ,3 -二氛-2-丙铺氣基)苯 (60) 3, 5-二溴-4-(4-(5-三氣甲基-2-吡啶氣基)丁氣 基-1-(3,3-二氮-2-丙烯氣基)苯 (61) 3,5 -二氣- 4- (4-(5-三氟甲基-2-吡啶胺基)丁氣 基)-1-(3,3-二氣-2-丙烯氣基)苯 (62) 3,5-二乙基- 4- (3-(5-三氟甲基-2-吡啶胺基)丙 氧基)-1-(3,3-二氡-2-丙烯氣基)苯 (63) 3 -乙基-5 -甲基-4-(3-(5-三氣甲基-2 -eft啶胺基) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) --------{裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) *11 .」 193 307746
A A7 •龟7 r-4^- 五、發明説明(1 9 4) 丙氣基)-1-(3, 3 -二氛-2-丙嫌氣基)苯 (64) 3-氱-5甲基-4-(3-(5-三氣甲基-2-Bft啶胺基)丙 氣基)-1-(3, 3-二氛-2-丙烯氣基)苯 (65) 3,5-二乙基- 4- (4-(5-三氟甲基-2-Btt啶胺基)丁 氣基)-1-(3 ,3-二氮-2-丙烯氡基)苯 (66) 3 -乙基-5 -甲基- 4- (4-(5-三氟甲基-2-吡啶胺基) 丁氣基)-1-(3,3-二氨-2-丙烯氣基)苯 (67) 3-氣-5 -甲基- 4- (4-(5-三氣甲基-2-吡啶胺基)丁 氣基)-1-(3, 3-二氛-2-丙烯氣基)苯 (68) 3,5-二氱-4-(2-(2-((2-(4-氨苯基)-1,3-二氧雜 環己基)))乙氣基)-1-(3,3-二氨-2-丙烯氣基)苯 (69) 3,5-二氛- 4-(2-(2-((2-(4-三氟甲基苯基)-1,3-二氣雜琛己基)))乙氣基)-1-(3,3 -二氣-2-丙烯氧基)苯 (70) 3 ,5-二氱-4-(2-(2-((2-(4-三氣甲氣苯基)-1,3-二氣雜環己基)))-乙氣基)-1-(3, 3-二氱-2-丙烯氣基)苯 (71) 3,5-二氯-4-(3-(2-吡啶氣基)丙胺基)-1-(3 ,3-二氰-2-丙烯氧基)苯 (72) 3,5-二甲基- 4- (5-(5-三氣甲基-2-atb啶氣基)戊 氣基-1-(3,3-二氣-2-丙烯氣基)苯 (73) 3,5-二甲基- 4-(3-(5-三氣甲基-氣基)-1-(3 ,3 -二氣-2-丙嫌氣基)苯 (74) 3, 5-二甲基- 4-(4-(5-三氣甲基 氣基)_1_(3,3 -二氣-2 -丙稀氣基)苯 np (75) 3 -乙基-5-甲基-4-(5-(5 -三氣甲基-2-吡啶氣基) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 23 · 5 1.5190 2 - 〇tt啶氣基)丙 no23·5 1.5248 2 -地啶氧基)丁 24·5 1.5209
n D 經濟部中央樣準局肩工消費合作社印製 戊氣基)-1 - (76) 3, 氣基)-1 - (3 (77) 3, -丁烯氣基) (78) 3, -丁烯氣基) (79) 3, 基)丁氧基) (80) 3, 基 苯 24 · 0 1.5130 (3 , 3-二氛-2-丙烯氣基) 5-二乙基-4-(5-(5-三氣 ,3-二氱-2-丙烯氣基)苯 5-二氛- 4- (4-(5-三氟甲基-2-吡#氣基)-2(E) 3 -二氯-2-丙烯氣基)苯 no23·0 1.5 3 74 -4-(4-(5-三氣甲基-2-吡啶氣基)-2(Z) 3-二氣-2-丙烯氣基)苯 no24 -4- (1 -甲基-4- (5-三氣甲基-3-二氦-2-丙烯氣基)苯 nD24 .氟甲基-2- -1-(3, 5-二氛 -1-(3, 5-二氱 -1-(3, 5-二氮-4- (4- (5 1-(3,3 -二氣-2-丙燦氣基)苯 氛 n d 甲基-2 -吡啶氧基)戊 1.5100 n d 2 4.0 • 0 1.5 3 75 2-吡啶氣 • 1 1.5150 吡啶氣基)戊氣 〇24 · 5 1.5 230 甲基-2-Btt啶氣 n d24 · 5 1.5168 基-2 -吡啶氧基)丁氣 -4- (1 -甲 3-二氣-2 -4-(3-(5 2-丙烯氣 基-3-(5- (81) 3,5-基)丙氣基) (82) 3, 基)-1 - (3 , 3 (8 3 )3.5-二氛- 4-(2,2-二甲基- 3-(5-三氣甲基-2-地 -1-(3, 5-二氛 二氣- -丙烯氣基)苯 -三氟甲 基)苯 η ο 22 · 0 1.5 248 194 (修正頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210 X 297公釐) 307746
9基 G氣 明丙 説丨 明基 發氣 、啶 五 4)基 (8氧 啶 ott 氰二 基 氣 丙 經濟部中央揉準局負工消費合作社印製 氛二 苯 基 氣 烯 丙 3 2 3 1 &gt; /—Λ /V /|\ 8 2 ο * 5基 1甲 10氣 3三 2 - I D5 荖 卩7氣 基丙 甲2 -2-氛 基二 乙3 苯 23基D2 D η c甲 氣苯 -* (5氣 4-嫌 基i 3 2 甲| 24氣00 50啶 5 1吡1 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) - 1— - u I U 5 15 15 1 一例 » \Ir * 参 )3基)3基)3基= 丨列斛 8氣,1 ί I下物 丙 ) 間 戊 \)/ 基 8 8 /—λ 氱二 基基Φ 丁 氣二 氱 二 氛二 基 甲 基 2 甲 I ___I 2-氦或 /l\ . 1J -二 4 1 I I 3 _—_ 氮3,式 二-(般 基 (5氣(5氣 3-« -丙 丙 烯 溶同 基入, 氣滴液 甲慢溶 苯慢碩 /C •中化 帛於! ο ,升 5内毫 將器5 容之 應塩 將靥粗 ,硝將基之 基D2 甲η 氣苯 三丨 氣19 啶5 Bttl 三 基 化 間 中 之 及 酚 在 有時 0 4 11 · 氯2 ΙΛ ο 啶4 1 1例 τ ο造 2 ·设 -4 备 基〇之 甲&quot;物 氣苯合 反酸後 於氣時 置次小 磺基24 化丁。 氡三拌 四第攪 升之下 毫克浴 \/ 7? 冰 b氣 ®物Η SI産Ϊ 即粗4 層®氣 機I 一一 -縮-有濃,4 C 2 離g之 卜燥: 分g克 目f 本_ 2 行ί 4 進ί得 硫 申水, 水析 倒纟膠 ^ 0 3 合由 EU物 用 反U産 升溶 毫入 50滴 及慢 鉀慢 酸中 碩其 之於 克, ) 中 器 、容 烷應 丙反 溴於 二置 3胺 )01,醛 率之甲 産克基 %10甲 3 . 6 5 二 ί將1 酚’ 苯時 /|\ \ -d 4 4 -2取 氮拌Ξ 二攪# 6溫 2.W+2 24胺0* • 5 4 0 1 有甲以 次 裝. 4 並 基 無 甲,以 二:’ Ν-入條 Ν.4Λ洗 倒 Μ ο合 1昆, Ϊ反J 乙 基將f 併 氧,τ 合 甲後 物 産1-粗)-將基 。氣 物丙 産溴 粗3-到-( 得T 縮氯 濃二 - I 5 燥3 乾克 IJI24 酸4. 硫得 水, 矽 由 經 氣 甲 苯 析'-^ 層苯 0 ) 基 ,ίτ 丄 苯 之 克 0 4 )2 率4 産將 甲 苯 克 於 置 胺 0 中 水 入 倒 甲物 •酸 氡二 克 3 I, (^ 基 氣 丙 溴 中 器 容15 應以 反, 拌 0 溫 室 2 取 萃 醚 乙 升 毫 升J 後 ο時 2 \ ο 及4/1次 鉀 酸 2 基基 氣甲 甲二 苯N- 合 0 應 反 將 層 醚 乙 併 合 物基 産氣 粗丙 將氣 C醛 物甲 産苯 粗3-到T 得T 縮氯。 » 5 ,産 乾克0^ 峰5 8 ^ 7 ( 酸3苯 硫得丨 水, 無析 以層 -膜« 祿的-ί 洗由1- 水經)- 基 氣 0 甲 酸2 硫得 -ο¾ 5 1機以水* ο 3,克溫,無析(9 克α室中以層醇 755 。水,膠丙 内入條砂1 將!ί器倒洗由)-基容液水經基 氣應縮以物氣 反濃 V將 洚1L ί置〇 1-酵縮 )-甲濃 基升物 氣毫合 丙50混 氧及應 醯液反 甲溶將 苯水, coif後 -(化時 -4氣小 氣氬24 二¾拌 取 萃 醚 乙 升 毫 燥3 乾克 δ 率 産 次 層 醚 乙 併 合 物 産 粗 到 得 縮 濃 氰二 將 基 氣 甲 苯 産苯 粗&gt; 本紙張尺度逋用中國國家橾準(CNS〉Α4規格(210Χ2的公釐) 1 95 (修正頁) A7 B7 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 五 發明説明 (196) 1 I 0 . 5克戸/ ί得之3 -(2,6- 二氛 -4 -( 苯 甲 氣 基 )苯氣基)-1 - 1 1 I 丙 醇 、 0 . 1克含60 % 氫化納之油狀混合物、 及3 毫升Ν ,N - 1 1 二 甲 基 甲 m 胺 之混 合物, 在室 溫 攪 拌 1 小 時 0 然後 I 於 混 —V I I 請 1 I 合 物 中 加 入 0 . 3克2 -氱-5 - 三氣 甲 基 吡 啶 » 接 箸 加熱 至 100 先 閱 1 | 讀 1 | 0 在 連 缠 攪 拌1 小時後 ,將 混 合 物 倒 入 50 毫 升冰 水 中 » 背 \δ 1 1 之 1 以 總 體 積 50 毫 升之 甲苯萃 取。 合 併 甲 苯 層 1 依 序以 稀 塩 酸 注 意 1 事 1 及 磺 酸 氫 納 水 溶液 洗滌, 以硫 酸 m 乾 煺 並 濃 縮 〇所 得 殘 留 項 再 1 填&gt; 物 經 由 矽 膠 層 析, 得0.5克1-苯甲氣基- 3 , 5 - 二 氛-4 -[ 3 - ( 本 裝 頁 1 5 - 三 氟 甲 基 〇tt 啶-2 -基氧基)丙 氣 基 ]苯( 67 % 産 率)。 1 1 Η -Ν MR δ (Ρ Ρ Β )[CDC 1 3 , TMS ]8 .44 (1 Η ,b Γ , S ). 7 . 76 ( 1 1 1 Η ,dd) 參 7 . 2 - 7 . 5 ( 5 Η ) , 6 • 90 (2H 1 S ). 6 .8 1 ( 1 Η ,d ), 5 .00 ( 1 1 2Η ,S ), 4 .6 2( 2Η , t ),4.1 1 (2H ,t ), 2 .3 1 ( 2H t quin t ) 0 訂 I 將 0 . 5克1 -苯甲氣基- 3,5- 二 氛 -4 -( 3 - (5 -三氣甲基吡 1 I 啶 -2 -基氣基) 丙氣 基)苯及50毫升之乙酸乙酯置於反應容 1 1 I 器 中 f 並 以 m 氣取 代容器 中之 空 氣 0 然 後 » 加 入ο · 3克1 0 1 泉 % 把 / 碩 » 並 將容 器内之 氮氣 換 成 氫 氣 » 接 著 在室 溫 攪 拌 1 2 4小 時 0 將 容 器内 之氫氣 換成 氮 氣 後 &gt; 反 應 混 合物 以 矽 藻 1 1 土 過 濾 , 將 濾 液濃 縮,得 0 . 36 克 3 , 5 - 二 氛 -4 -( 3 - ( 5 -三氣 1 1 甲 基 吡 啶 -2 -基氣基)-丙氣基) 酚 (92 %産率)。 1 I 1 Η -Η MR δ (ppm )[CDC 1 3 , TMS ]8 .45( 1 Η ,b Γ , S ), 7 . 75 ( 1 I 1 Η ,dd) 參 6 . 77 (2H , s ) , 6 . 75(1 Η , d ) » 4 . 60 (2 Η , t) · 4 . 15 ( 1 1 I 2Η 费t ), 2 • 2 5 2H , quint) 1 1 I 下 列 為 一 般式 [I ]或 [1 1 之 中 間 物 之 特 定 例, 與 相 對 1 1 應 之 化 合 物 编 號: 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210 X 297公釐) ^ g 6 1--------Γ 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 A 7 B7 五、發明説明(197) 1) 3,5 -二氛- 4- (6 -氣-3-吡啶甲氣基)酚 2) 3,5 -二氛- 4- (2,6 -二氛-3-吡啶甲氣基)酚 3) 3,5 -二氛- 4- (2-(1-啦唑啉基)乙氣基)酚 4) 3.5 -二氣- 4- (2-吡啶甲氣基)酚 5) 3,5-二氛- 4-(2-〇*吩甲氣基)酚 6) 3,5 -二氱- 4- (2 -呋喃甲氣基)酚 7) 3,5 -二氛- 4- (3-地啶甲氣基)酚 8) 3,5-二氛-4-(4-批啶甲氣基)酚 9) 3,5-二氛-4-(2-(2-〇*吩基)乙氣基)酚 10) 3,5-二氛- 4-(2-(3 -甲基I*唑-2-基)乙氣酚 11) 3,5-二氛- 4-(2,4,5-三氛咪唑啉甲《基)酚 12) 3,5-二氛- 4- (3,5-二甲基-4 -基D等唑啉甲氣)酚 13) 3,5-二氯-4-(2-(3-〇«吩基)乙氣基)酚 14) 3,5 -二氱- 4- (3-(4 -啦淀基)丙氣基)粉 15) 3,5-二氛- 4-(2-(1,4-苯并二氣雜環己基))甲氧基 )酚 16) 3 ,5-二氯- 4-(2-(5 -甲醛基)呋喃基)甲氣基)酚 17) 3,5 -二氯- 4- (3-(6 -甲基吡啶基))甲氣基)酚 18) 3,5 -二氛- 4- (2-(4 -Btt啶硫基)乙氣基)酚 19) 3,5 -二氛- 4- (3-(3-吡啶基)丙氣基)酚 20) « _酸3-(2,6-二氛-4-羥苯氣)丙酯 21) 異菸鹼酸3-(2,6-二氱-4-羥苯氣)丙酯 22) 時啉酸3-(2,6-二氰-4-羥苯氣)丙酯 23) 2-呋喃酸3-(2,6-二氱-4-羥苯氣)丙酯 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) j 9 7 ---------1^------1T------ f * (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 五、發明説明(I98) 1 I 24)2- 理 吩 酸 3-( 2.6 -二 氛 -4 -羥苯氣 )丙酯 1 1 25)3- 吩 酸 3-(2,6 -二 氛 -4 -羥苯氣 )丙酯 1 1 26)皮 考 啉 酸 3-( 2,6 -二 氰 -4 -羥苯氣 )丙酯 r—V 1 I 請 1 I 27 ) 〇f 啉 酸 3-(2. 6 -二 .氱 -4 -羥苯氣)丙酯 先 閲 1 I 讀 1 I 28)3, 5 - 二 氛 -4- (2- (2- (( 2- (4 -氛苯 基 )- 1 . 3-二氣雜 背 1¾ 1 I 之 1 環己 基))) 乙 氣 基 )酚 1 事 1 29)3, 5 - 二 氛 -4- (3-(2- 吡 啶 基 )丙氣 基 )酚 項 再 1 填 ,1 30)3, 5 - 二 氛 -4-(2- (6 - 乙 氣 基 -2-苯 并 噬 唑 基)乙 氣 基 寫 jL 裝 頁 1 )酚 1 3 1)3, 5 - 二 氯 -4- (2- (2- 苯 并 Q咢 唑基) 乙 氣 基 )酚 1 1 32)3, 5 - 二 氛 -4-(2- 甲基- 2- (2 -(6 -氰)吡 啶 氣基) 丙 氣 1 I 基)酚 訂 I 33)3, 5 - 二 氛 -4-(2- (N- 酞 m 亞 胺基) 乙 氣 基 )酚 1 I 34)3, 5 - 二 氛 -4 - (3- (N- 酞 醯 亞 胺基) 丙 氣 基 )酚 1 1 I 3 5)3, 5- 二 氛 -4-(3- (5- rr 氣 甲 基-2- 吡 啶 氣 基)丙 氣 基 1 泉 )酚 1 36)3, 5- 二 氰 -4- (3- (3- 氯 -5 -三氣甲 基 -2 -吡啶氣 基 ) 1 1 丙氣 基)酚 1 1 37)3, 5 - 二 氰 -4 - (3 - ( N - (1 ,2 -二羥-3 -溴- 5 - 三氣甲基- 1 I 2-氣 代)吡 啶 基 )丙氣 基) )酚 1 I 38)3, 5 - 二 氛 -4- (3- (2- 苯 并 咪 唑硫基) 丙 氣 基)酚 1 1 I 39)3, 5 - •二 氛 -4 - (3 - (2- 苯 井 DX 唑硫基) 丙 氣 基)酚 1 1 40)3, 5 - -二 氰 -4 - (2 — (5- rr 氣 甲 基-2-吡 淀 氧 基)乙 氣 基 1 1 )酚 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4说格(210X297公釐) i g 8
經濟部中央橾準局貝工消費合作社印裝 )粉 nD22.5 1.5041 4 2)3,5-二氛- 4- (5-(5-三氣甲基-2-吡啶氣基)戊氣基 )酚 nD24 - 0 1 . 5122 43) 3,5-二氛- 4- (6-(5-三氣甲基-2-吡啶氣基)己氣基 )酚 44) 3-氛-5-甲基-4-(3-(5-三«甲基-2-吡啶氧基)丙 氣基)酚 45) 3 -氣-5-甲基- 4- (4-(5-三氣甲基-2 -啦啶氣基)丁 氣基)酚 46) 3 -乙基-5-甲基- 4- (3-(5-三氟甲基-2-吡啶氣基) 丙氣基)酚 ηο21·51.4852 47) 3-乙基-5-甲基- 4- (4-(5-三氟甲基-2-Dtt啶氣基) 丁氣基)酚 η»23·51.4867 48) 3,5 -二氯-4-(3-(5 -三氣甲基-2 -吡啶胺基)丙氣基 )酚 49) 3,5-二乙基- 4- (3-(5-三氣甲基-2-啦淀氣基.)丙.氣 基)酚 nD2 1 · 5 1 · 48 2 0 50) 3,5-二乙基- 4- (4-(5-三氰甲基-2-吡啶氣基)丁氣 基)酚 nD21-3 1.4840 51) 3,5 -二氱- 4- (4-(3-氛-5-三氣甲基-2-β(£ 氣基) 丁氣基)酚 52) 3,5 -二氯-4-(3-(3 -溴-5-三氣甲基-2-fltb啶氧基) 丙氣基)酚 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X297公釐) 1 9 9 (修正頁) π—------t.T------1 (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 B7 五、發明説明(2〇〇 ) 53)3,5-二氯- 4- (4-(3 -溴-5-三氣甲基-2-啦啶氣基) 0 \1/ 基 氧 丁 氛二 基 氣 啶 ott- 2- 基 甲 氣 三- 5 两 氣 酚 \Jr 基 氣 丙 氛 基 氣 啶 吡- 2 I 基 甲 氣 三- 5 I 氣 氣 酚 \1/ 基 氱二 基 甲 氣 三 雙 丙 基 氣 啶 Bit 酚 基 氣 氛二 基 氣 啶 itt- 2 - 基 甲 氣 三 雙 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝. 酚 \1/ 基 氣 溴二 基 氣 啶 0«: f 2 - 基 甲 氣 三 基 氣 丙 酚 溴二 基 甲 氣 三 基 氣 丁 基 氣 啶 att
'II 酚 氛二 基 甲 氣 三 基 氣 丁 基 胺 啶 Btfc 酚 基 乙二 基 甲 氟 三
氣 丙 \J/ 基 胺 啶 B 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 酚 基 酚 \1/ 基 氣 丙 基 氣 酚 基 基 甲- 5 I 基 乙 基 甲- 5 I 氛 基 乙二 基 胺 啶 吡 * 2 嫌 基 甲 氣 三 基 甲 0 三 丙 基 胺 啶 att 氣 丁 \1/ 基 胺 啶 B- 2 * 基 甲Μ 三 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210X 297公釐) 2 0 0 产 修正 痛充 Ψ B7 經濟部中央標準局貝工消費合作社印製 五、 發明説明(2 0 1) 1 I 65)3 -乙基-5 - 甲 基 4 -(4- (5-三氣甲 基- 2- 吡啶陔基) 1 ! 丁 氣 基 )酚 I 66)3 -氛- 5 -甲 基 -4- (4- (5-三氣甲基 -2 - 吡 啶胺基)丁 1 1 氣 基 )酚 請 先 1 67)3 ,5 _ 二氛- 4 - (2-(2- ( (2- (4-氛苯 基)-1 ,3-二氣雜 閱 ih 1 背 1 琛 己 基 )) )乙氣基)酚 之 1 68)3 • 5 -二 二氛- 4- (2-( 2- ( (2- (4-三氣 甲基苯基)-1 , 3- 意 1 1 事 1 二 氣 雜 環 己基 )))乙氣基)酚 再 填 1 —4 69)3 ,5 -二 二氛- 4-(2-( 2-((2-(4 -三氣 甲氣苯基)-1 , 3- 寫 本 装 1 二 氣 雜 環 己基 )))乙氣基)酚 賁 、—, 1 I 70) 3 -乙基-5- 甲 基-4 -(5- (5-三氟甲 基- 2- 吡啶氣基) 1 1 戊 氣 基 )酚 n d 2 3 • 0 1.4919 1 I 71)3 ,5-二乙基- 4- (5- (5-三氟甲基- 2 -吡啶氣基)戊氧 1 訂 基 )酚 n d 2 4 • 5 1.4889 1 下 列 為一 般式 [υο ]之 中間化合物裂造例 〇 1 I 參者梨诰例1 1 1 將 30 .5克苯甲 酸 4 -翔 苯,21 . 6克硝酸鉀 20.8克 1 , 1 , 1 | 3 - rr 氛 丙 烯及 1 00毫升N , N -二甲基甲醛按 置於反應容器中 Ϊ 0 室 溫 攪 拌15小時 後 ,將 反應混合物倒入水 中 ,以50毫升 1 1 乙 醚 萃 取 二次 〇將 所 得乙 醚層合併,用水洗 滌 ,以無水硫 1 I 酸 m 乾 燥 ,經 濃縮 後 ,得 到粗産物。粗産物 經 由矽瞟層析 1 1 » 生 成 44 .1克 苯甲 酸 4- (3 ,3 -二氱)-2 -丙 烯氣基)苯酯(96 1 | % 産 率 )0 1 1 將 44 • 1克 苯甲 酸 4- (3 ,3-二氣-2-丙烯氧 )苯酯及' 4 0 0毫 1 1 升 甲 醇 置 於反 應容 器 中, 冰浴下,於其中慢 慢 滴入33克 1 I 3 0¾ 氫 氣 化押 溶液 0 攪拌 1小時後,反應混 合 物加入1 0 % 1 1 塩 酸 使 成 弱酸 性, 以 150毫升乙醚塩析萃 取二次。將所得 1 | 乙 m 層 合 併. 用水 洗 滌, 以無水硫酸鎂乾燥 • 經澳縮後, 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210Χ297公釐) 201 (修正頁) A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五 、發明説明 ^〇2 ) 1 I 得 到 粗 産 物 0 粗産 物 經 由 矽 m 層 析, 得 2 6.0 克 4 - ( 3 ,3 -二 1 1 I 氛 -2 -丙烯氣基)酚 (87¾ 産率) 1 1 將 26 .0 克 4- (3 .3 -二氰- 2 - 丙 烯氣 基 )酚及5 0 0毫 升 四 氡 ^—V 1 1 請 I I 化 碩 置 於 反 應 容器 中 於 其 中 慢 慢滴 入 溶有 27 • 1克 第 二 丁 先 閱 1 I 讀 1 I 基 次 氣 酸 塩 之 20毫 升 四 氣 化 磺 溶 液. 同 時冰 浴 撅拌 0 2 4小 背 1¾ 1 | 之 1 時 後 9 將 反 應 混合 物 倒 入 水 中 &gt; 進行 相 分離 〇 有機 層 ( 即 注 1 華 1 四 氛 化 磺 層 )以水洗滌, 以無水硫酸鎂乾燥, 濃縮, 得到 項 再 〜1 填 1 粗 産 物 0 將 粗 産物 經 由 矽 膠 層 析 ,得 11 • 0克 2 , 6 -二 氛 -4 -( 本 裝 頁 1 3, 3 - 二 -2 -丙烯氣基) 酚 (32, ;産率) η o2^ .5 1 . 5 8 9 5 〇 1 袞 考 製 直 例 2 1 1 將 50 克 4 - 溴-6 -氛- 2 - 甲 基 酚 及42 .5 克苯 甲 基溴 溶 於 1 1 20 0毫升N ,N -二甲基甲醛胺, 室溫攪拌, 於此溶液中加入 訂 1 37 • 4克 5庚 酸 鉀 ,懺 拌 1 2小 時 0 反 Q&amp;C* 應兀 全 後, 減 壓蒸 晡 除 去 1 I 溶 劑 9 殘 留 物 加入 40 0毫升乙醚, 用水洗滌, 以無水硫酸 1 1 m 乾 燥 » 經 濃 縮後 » 得 到 粗 産 物 〇粗 産 物經 由 矽睡 層 析 1 線 得 63克 4 - 溴 -6 -氛- 2 - 甲 基 -1 -苯甲氣基苯(90 % 産率 )0 1 然 後 » 將 40克 4 - 溴 -6 -氛- 2- 甲基 -1 -苯甲氣基苯溶於 1 1 40 0毫升四氫呋喃中, 在- 70 V 攪 拌, 於 其中 滴 入76 毫 升 正 1 1 丁 基 鋰 溶 液 (在己烷中, 1 .69契耳/公 升 ),在- 70 V 再 拌 1 | 2 小 時 〇 在 此 反應 混 合 物 中 t 滴 入溶 有 1 3 . 3克 三甲 氣 硼 院 1 I 之 5C &gt;€ 升 四 氫 呋喃 溶 液 0 然 後 » 將反 應 混合 物 «拌 1 小 時 1 1 1 t 並 漸 升 溫 至 室溫 » 分 批 加 入 1 C &gt;0毫升1 0 %塩酸水溶液, 1 1 I m 拌 20分 鐘 0 四氫 呋 喃 層 用 水 洗 滌, 以 無水 硫 酸鎂 乾 燥 並 1 1 濃 縮 0 殘 留 物 與2 0 0 ¾升甲苯混合,»拌加熱至70¾ , 於 1 1 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) ^07746 A7 B7 五、發明説明(2 Ο 3 ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 其中滴入36毫升30 %過氧化氣水溶液。在回流加熱1小時 後,反應混合物以水洗滌一次,Μ 1 0 %硫酸亞锇及氨水先 後洗滌二次,再以水洗滌一次,接著進行相分離。甲苯阚 Μ無水硫酸鎂乾燥並澹縮,得到粗產物。將粗產物經矽膠 層析,得29克4 -苯甲氧-3-氛-5-甲基酚(91%產率)。 將27. 3克4-苯甲氧-3-氯-5-甲基酚溶於250毫升氯仿, 並於0C攪拌,於此溶液中先後加入15.4克苯甲醢氛及 1 3 . 3克三乙胺。室溫攪拌2小時後,氛仿層用水洗滌,以 無水硫酸鎂乾煉並濃縮。殘留物經矽膠層析,得35克4 -苯 甲氧-3-氛-5-甲基-1-苯甲醯氧基苯(90%產率)。 35克4-苯甲氧-3-氛-5-甲基-1-苯甲豳氧基苯及200奄 升乙酸乙酯置於反應容器中,並Μ氮氣取代容器中之空氣 。之後,加入2克10%鈀/碳,並將容器内之氮氣換成氫 氣,接著在室溫剌烈授拌1 0小時。將容器内之氫氣換成氮 氣後,將反應混合物過濾,將漶液漁縮。殘留物經矽膠層 析,得25克4-苯甲醯氧基-2-氛-6-甲基酚(96%產率)。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 然後,將25克4 -苯甲醢氧基-2-氱-6-甲基酚溶於250 毫升氯仿中,於其中加入12克氯甲基甲基醚,同時在01C 攪拌,滴入21克Ν -乙基二異丙基胺。回流加熱1小時後. 氯仿層用水洗滌並濃縮。殘留物經由矽膠層析,得27.4克 3 -氣-4-甲氧甲氧基-5-甲基-1-苯甲酸I氧基苯(96%產率) Ο 然後,將26克3-氯-4-甲氧甲氧基-5-甲基-1-笨甲醣 氧基笨溶於2 0 0毫升甲酵中,此溶液於室溫攪伴1小時, 2 0 3 本紙浪尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(210Χ 297公釐) A7 B7 五、發明説明(2G4) 同時滴入60毫升10¾氫氣化鉀水溶液。完全反應後,以減 壓蒸餾除去溶劑。殘留物加入150毫升水中,以10%塩酸 水溶液中和,以200毫升乙醚萃取。減壓蒸餾除去溶劑, 將殘留物經由矽謬層析,得17.4克3 -氛-4-甲氧甲氣基-5- 甲基酚(9 6 %産率)。 於10克3-氣-4-甲氣甲氣基-5-甲基酚、7克碩酸鉀及 100毫升Ν,Ν -二甲基甲醯胺之混合液中,於室溫攪拌下滴 入溶有8克1,1,3 -三氛-1-丙烯之30毫升Η,Ν -二甲基甲醯 胺溶液。室溫攪拌12小時後,將反應混合物倒入冰水中, 以200毫升乙醚萃取二次。將所得乙醚層合併,用水洗滌, 以無水硫酸鎂乾燥並濃縮,將殘留物經由矽膠層析,得 14. 1克3-氛-4-甲氣甲氣基-5-甲基-1-(3, 3-二氯-2-丙烯 氣基)苯(91%産率)。 將 後 然 基 甲 基 氣 烯 丙 - 2 - 氣二 流 回 液 溶 水 5 ί - 酸 基乙 氣¾ 甲80 氣升 甲毫 1 ο 4 ο | 11 氰於 3-溶 克苯 經濟部4-^11準局員工消费合作社印製 縮 0 . 一 並 ί 宰^ 反Ζ-硫 時 ο 無 小20以 1 以 , 拌 ,滌 攢合洗 熱混水 加 水 用, 升 毫 ο ο 2 與 物 合 混 應 反 將 併 合 層 醚 乙 得 所 將 層 嘐 矽 由 經 物 留 殘 裝 I訂 ί ♦ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1 率 得産 , % 析93 為 列 下斛 者 玆 例 诰 基 氧 烯 丙 將 氛 I 2 克 點 熔
基 〇 甲 V 氰二 酚 基 氣 烯 丙 式 般 氛 二 造 5-製 3.之 苯 克 例 迪 製 物 合 化 間 中 之 基 氣 丙 溴 烷 丙 渙二 升 奄 ο ο 1L 及 狎 酸 克 本紙張尺度適用中國國家梯準(CNS ) Α4規格(210:&lt; 297公釐) 2 0 4 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 抑 7746 at B7 五、發明説明(2 0 5 ) N -二甲基甲醯胺置於反應容器中,於其中慢慢滴入溶有 30. 5克2,6-二氱- 4-(3,3-二氛-2-丙烯氧基)酚之40毫升N, N -二甲基醯胺溶液。室溫褪拌2 4小時後,將反應混合物倒 入水中,以150毫升乙醚萃取二次。將乙醚層合併,以水 洗滌,以無水硫酸鎂乾燥,濃縮得到粗産物。將粗産物經 由矽膠層析,得11.1克3,5 -二氣- 4- (3 -溴丙氣基)-1-(3, 3 -二氛-2-丙烯氣基)苯(77 % 産率),nD24·0 1.5693。 ^ 裝 訂-'~線 f .. (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 下 列 為 配 方 例 &gt; 其 中 &quot; 份 ” 乃 以 重 量 計 f 且 本 化 合物 以 上 述 對 應 之 编 號 示 之 0 方 例 1 : 可乳化濃縮劑 1 0份 之 本 化 合 物 (1 )至( 70 )各溶解》 &gt; 35份之二甲苯及 35份 之 Ν , N - 二 甲 基 甲 m 胺 中 t 於 其 中 加 入 1 4份 聚 氧 乙 烯苯 乙 烯 苯 基 醚 及 6 份 十 二 烷 基 苯 磺 酸 鈣 » 將 混 合 物 充 份 撅拌 贅 獲 得 各 化 合 物 之 10 % 可 乳 化 港 縮 劑 0 方 例 2 : 可濕性粉劑 20份 之 各 本 化 合 物 (1 )至(70 )加入4 份月桂基硫酸納 2 份 木 質 磺 酸 鈣 、 20份 合 成 水 合 二 氣 化 矽 細 粉 末 及 54份 矽 藻 土 之 混 合 物 中 1 m 合 物 以 拌 器 攪 拌 播 得 各 化 合物 之 20 % 可 濕 性 粉 劑 0 配 方 例 3 : 粒劑 將 5 份 之 各 本 化 合 物 (1 )至( 70 5 份合成水合二氧 化 矽 細 粉 末 5 份 十 二 烷 基 苯 磺 酸 納 、 30份 膨 潤 土 及 55份 鈷 土 混 合 , 混 合 物 充 份 贗 拌 0 然 後 » 混 合 物 加 入 適 量 水1 進 步 m 拌 » 以 製 粒 機 製 成 粒 t 然 後 空 氣 乾 燥 播 得 各化 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) ^07746 at B7 五、發明説明(206) 合物之5 %粒劑。 方例4 :粉劑 將1份之本化合物(U至(7 0 )各溶於適置之丙酮,於 其中加入5份合成水合二氣化矽細粉末、0.3份PAP及93. 7 份黏土,將混合物以襯拌器《拌。蒸發除去丙酮.獲得各 化合物之1 %粉劑。 配方例5 :可流動濃縮劑 20份之本化合物(1)至(70)各與1.5份山梨糖醇酐三油 酸酯及28.5份含有2份聚乙烯醇之水溶液混合,用磨砂機 將混合物磨成粒徑不大於3撤米之細類粒,於其中加入40 份含有0.05份蒼耳烷醪及0.1份矽酸鋁鎂之水溶液.然後 加入10份丙二醇。將混合物樓拌,獲得各化合物之20%水 基懸浮劑。 配方例6 :油溶液 首先,將0.1份之本化合物(1)至(70)各溶於5份二甲 苯及5份三氛乙烷。然後,溶液與89.9份經除味之煤油混 得.獲得各化合物〇 . 1 %油溶液。 經濟部中央標準局員工消f合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) BP方例7 :油基煙霧劑 首先,將0 . 1份之各本化合物(1 )至(7 0 )、 0 . 2份治滅 寧(tetramethrin) , 0.1 份 d-苯氣除逸菊酷(phenothrin), 及10份三氛乙烷溶於59.6份經除味之煤油中,此溶液置於 煙霧劑容器中。然後,在容器装置一閥,經由此閥,逐漸 加醱置入30份推進劑(液化石油氣),獲得各化合物之油基 煙霧劑。 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 2 0 6 經濟部中央標準局員工消費合作社印^ A7 B7 五、發明説明(207 ) 配方例8 :水基煙霧劑 將煙霧劑容器充填50份純水及0.2份各本化合物(1)至 (70)、0.2份之d-丙烯除蟲菊酯(allethrin)、0.2份d-苯 氣除蟲菊酯、5份二甲苯、3.4份經除味之煤油及1份乳 化劑[ATMOS 300, Atlas化學公司之註册商品名]混合物。 然後在容器装置一閥,經由此閥,加壓置入40份推進劑( 液化石油氣),獲得各化合物之水基煙霧劑。 SF方例9 :蚊香 首先0.3克本化合物(1)至(70)各與0.3克d -丙烯除蟲 菊酯混合,將此混合物溶於20毫升丙酮。此溶液與99.4克 蚊香載體(混合4:3:3之杜巴(Tuba)粉末、除蟲菊渣粉末及 木粉製成)均勻攪拌混合。混合物與120毫升水揉揑,壓模 並乾燥,獲得各化合物之蚊香。 SR方例1 0 :電蚊香片 首先0.4克各本化合物(1)至(70), 0.4份之d -丙烯除 蟲菊酯及0.4克糊椒基丁醚(piperonyl butoxide)溶解於 丙酮,使成總體積10毫升。然後使每一 2. 5公分XI.5公分 X 0.3公分之電蚊片底材(將棉绒及紙漿之細纗雒混合物壓 成薄片而成)均勻吸收0.5毫升之此溶液,得到各化合物之 電蚊香Η。 BR方例1 1 :加熱煙燻配方 首先將100毫克本化合物(1)至(70)各溶於適置丙酮。 然後使一 4.0公分X 4.0公分X 1.2公分尺寸之多孔陶磁Η 吸收此溶液,播得各化合物之加熱煙燻配方。 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) Α4規格(2〖ΟΧ 297公釐) 2 0 7 --------「餐------、玎------ (請先閱讀背面之注意事項再填将本頁) 307746 A7 B7 五、發明説明(2G8) SP方例1 2 : 毒f耳 首先將10毫克本化合物(1)至(70)各溶於0.5毫升丙酮 ,將此溶液與5克動物餌粉(養殖固體飼料粉(E-2,日本 Clea有限公司商品名)均勻混合。經空氣乾燥除去丙謂, 獲得各化合物0 . 5 %毒餌。 下列試驗例驗證本化合物可作為殺昆蟲/殺蟎劑之活 性成份。在這些試驗例中,本化合物以上述其對應之化合 物编號表示,比較用之化合物以表47所示之相對應符號表 不〇 表47 (請先閱讀背面之注意事項再填转本頁) 經濟部中央橾準局員工消費合作社印製 化合物 化 學結構 註 (A) 〇CH2CH= CC12 掲示於J P -A48 -86835/ 1 9 7 3 號, 第23頁之 化合物 (B) ch2o-^^&gt;- och2ch=cci2 掲示於J P -A49 -1 5 2 6 / 1 9 7 4 ¾ , 第22頁之 化合物 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格(210X 297公釐) 20 8 經濟部中央標準局員工消費合作杜印製 307746 年欢 a . - 修正 9簡充 五、 發明説明(2 0 9) 試 例 1:對斜紋夜盗鑫之殺昆蟲試驗 將 依據配 方 例 1 所 得 之 試 m 化 合 物 之 乳 化 濃 縮 劑 以 水 稀 釋 成 5 0 0 p p ffl 之 20倍稀 釋 液 • 使 備 好 於 直 徑 1 1公 分 之 聚 乙 烯 杯 中 之13克 斜 纹 夜 盗 盡 用 之 人 工 食 物 吸 收 2 毫 升 此 稀 釋 液 0 将 10隻第 4 蠭 m 之 斜 紋 夜 盜 巍 幼 典 m 放 於 杯 中 0 6 天 後 1 檢 視幼典 存 活 以 決 定 致 死 率 0 重 覆進行 此 試 驗 〇 結 果發現 施 用 本 化 合 物 (1 )、 ( 2) 、 (5)- (7)、 (9)-( 11 )、 ( 1 4)、( 16 )- (18) Ν (2 0 ) -(26), (28 )- (37) N (39) (50) % (51 &gt; 及 (71) (87)有 80 % 或 更 高 之 致 死 率 0 反 之 施 用 化 合 物(A)及(B)之 比 較 組 致 死 率 為 〇 % 0 試 m 例 2:對棉紅蜘蛛之試驗 在 播種後 7 天 收 成 之 初 生 葉 期 盆 栽 豆 類 每 片 m 子 上 使10隻棉紅蜘 蛛 雌 性 成 典 寄 生 » 並 將 這 些 盆 栽 置 於 25 t: 之 恆 溫 室 内。6 天 後 » 將 依 據 配 方 例 1 所 得 之 試 驗 化 合 物 之 乳 化 濃 縮劑以 水 稀 釋 成 含 活 性 成 份 5 0 0 p P 之 化 學 溶 液 * 於 轉 盤 上 之每一 盆 栽 噴 m 15¾升 之 量 » 並 同 時 在 土 壤 中 澆 淋 相 同 溶 液2毫 升 0 8 天 後 » 檢 視 各 植 .* 1.. 物 受 棉 紅 細 蛛 災 害 之 程 度 0 依下列 標 準 決 定 其 效 果 : - :幾乎 沒 災 害 + :輕微 災 害 +, -:與未 经 處 理 之 田 地 有 同 等 災 寄 結 果發現 本 化 合 物 (1)、 (7) (10)、 (1 5) (30) ( 32)及 (33)評估為 &quot; Μ 或 〇 反 之 » 化 合 物 A 及 B 均 評 ---------^装-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格( 210X297公釐) ^ ^ w、 2 〇 9 (修正頁&gt; 訂
I
五、發明説明(210) 估為” + + ”。 試驗例3 :對美洲》夜娥之殺昆鑫試驗 將依據配方例1所得之試驗化合物之乳化濃縮劑以水 稀釋成含活性成份IOOppi«之稀釋液,以0.2毫升與人造食 物摻合。將美洲菸夜蛾銪予人造食物,並飼養於塑膠容器 内。各次處理均使用10雙昆蟲。6天後,決定致死率。 結果發現,使用本化合物(36)、 (42)、 (43)、 (51)、 (72)、 (75)及(76)有80¾致死率或更高。反之•使用化合 物(A)及(B)之比較組致死率為〇%。 試驗例4_:對小菜蛾之殺昆蟲試驗 依據配方例1播得之試驗化合物乳化濃縮劑加水稀釋 成含50PPIK活性成份之化學溶液,該水含有里諾(RIH0U)( Nihon Noryaku K. K.)散佈劑,使散佈劑在此化學溶液中 為1 000倍之稀釋,将25毫升之此化學溶液哦灑於每一盆五 葉龄之包心菜盆栽。將經處理之植物空氣乾燥•釋放10隻 小菜蛾1/3蟲龄之幼蟲於其上。4天後,決定致死率。 結果發現,使用本化合物(36)、 (37)、 (42)、 (45)至 經濟部中央搮準局貝工消费合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) (48)、 (51)、 (72)至(75&gt;及(76)有80¾或更高之致死率。 反之,使用化合物(A)及(B)之比較組致死率為〇%。 工業慝用性 本化合物具有優越殺昆蟲/殺蟎活性,故有效適用&amp; 防治有害昆蟲、小蜘蛛及扁虱。 本紙張尺度逋用中國國家橾牟(CNS ) A4规格(210X297公釐&gt;

Claims (1)

  1. 經濟邾中央標準局員工福利委Μ會印製 附件三 $必7焱衣 年 Λ 3 8|5.12. 3 i f ]彳充 H3 第84110368號專利申請案 申請專利範鼷修正本 一種一般式[I]之二鹵丙烯化合物: R2 (85年12月31日) R1 — Z Y - CH2CH = CX;R「 〔[ 其中,Z為氣;Y為氣;X獼立為氰或溴;R2及R3獨 立為齒素或Ci-C3烷基;及R1為下列一般式:Qi、Q2、 Q3、或 Qs : 'R5 R7 1 R5' 1 A- -C- -CH A — B - -C- I R6 P R6 R7 CH P Qi R1J 1 'R5' 1 A— 1 -c- » - B - -C- I R】2 S R6 R7 CH p Q3 .R1J. 'R5' I A-B- 1 -c- -c(r13) = c(r14) - 1 一 C- | R12 S R6 Qs Q2 R7 CH 式中A為2 -吡啶基、3 -吡啶基、4 -吡啶基、2-«吩基 、3-«吩基、2-呋喃基、3-呋_基、5-(1,3-«*唑基) 本紙張尺度適用中國a家標準(CNS)A4規格(210X297公爱)] 307746 -7· 81I2J 、H-(l,2-二氫-2-氣代)吡啶基、1,3-二氣雜環戊基、 1,4-苯并二氣雜琛己基、2-哌姘、2-苯并噬唑基、2-苯并垮唑基、2 -苯并眯唑基、2-時喏啉基、N -苯并咪 唑基、2 -時啉基、3 -時啉基或N -肽醯亞胺基,其各任 意經(R8)r所取代(其中R8為鹵素、Ci-C4烷基、Ci-C3 曲烷基、Ci-“烷氣基或甲醯基,或R8為任意經鹵素所 取代之苯基;及r為0至7之整數);B為氣、S、NH、C( = 01) G2 或 G^hG2); G1 及 G2 獨立為氣;R5、R6 及 R7 獨 立為氫、C!-C3烷基或三氣甲基;R11、R12、R13及RM 為氫:P為0至6之整數;及s為1至6之整數。 2. 如申請專利範圍第1項之二鹵丙烯化合物,其中R2及 R3播立為氦、溴、甲基、或乙基。 3. 如申請專利範園第1項之二鹵丙烯化合物,其中R2及 R3均為氡。 第 S 範 利 專 請 申 如 物 合 化 嫌 丙 0二 之 項 中 其 為 ξ Μ 〇 19 基範 甲利 為專 R3誚 申 氛如 5 物 合 化 烯 丙 鹵二 之 項 中 其 為 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 ; 請為請 基 申均申 乙如R3如 6 7 〇 芻 基圍 甲範 為利 。 R3專溴 物 合 化 烯 丙 齒二 之 項 中 其 及 2 為 均 圍 範 。 利基 專乙 物 合 化 烯 丙 鹵二 之 項 中 其 及 圍 範 利 專 請 申 如 8 物 合 化 烯 丙 齒二 之 項 中 其 為 β 園 範 利 専 讅 Φ 如 9 物 合 化 烯 丙 鹵二 之 項 中 其 為 本紙張尺度適用中國國家標準(CN S ) A4規格(210 X 297公着)2 307746 : s _412. 3-補茺」_H3_ Qi; P為1至6;及A為2 -吡啶基、3 -吡啶基、4 -吡啶 基、2-«吩基、3-B*吩基、2 -呋喃基、3 -呋喃基、5-( 1.3- « 唑基)、N-(l,2 -二氫-2-氣代)吡啶基、1,3-二 氣雜琛戊基或N-酞睡亞胺基,其各任意經(Ra)r所取代 (式中R8為鹵素、Ci-C4烷基、Ci-C3齒烷基、Ci-C4烷 氣基、或甲醒基,或R8為任意經鹵素所取代之苯基; 及r為0至7之整數)。 10. 如申請專利範圍第9項之二鹵丙烯化合物,其中R1為 Qi; P為1至6; R5、R6及R7均為氫,及A為任意經( R8)r取代之1,3 -二氣雜琛戊基,其中R8為鹵素、Ct-Cd 烷基、Ci-C3鹵烷基、Ci-C4烷氣基、或甲醛基,或R8 為任意經齒素取代之苯基:及r為0至5之整數。 11. 如申請專利範圍第9項之二鹵丙烯化合物,其中p為1 至4; R5、R6及R7均為氫;及A為任意經(R8)r取代之 1.3- 二氣雜環戊基,‘其中R8為齒素、C丨-C4烷基、C丨-C3 鹵烷基、Ct-Ce烷氣基、或甲醯基,或R8為任意經鹵素 所取代之苯基;及r為0至5之整數c 經濟部中央標準局員工福利委;«會印製 12. 如申請專利範圍第1項之二鹵丙烯化合物,其中R1為 Qi; P為0;及A為2 -吡啶基、4 -吡啶基、2-«吩基、 3 -睡吩基、2 -呋喃基、3 -呋喃基、5 - (1 , 3 - «唑基)、1 ,3-二氣雜琛戊基或1, 4-苯并二氣雜環戊基,其各任 意經(R8)r所取代(其中R8為鹵素、C丨-C4烷基、C!-C3 鹵烷基、C1-C4烷氧基、或甲醯基,或R8為任意經鹵素 所取代之苯基;及r為0至7之整數)。 13. 如申請専利範圍第1項之二鹵丙烯化合物,其中R1為 3 本紙張疋度適用中國國家標準(CNS)A4規格(210 X 297公度) 如746_'融,i H3_ Q 2 〇 14. 如申請專利範圍第1項之二鹵丙烯化合物,其中R〗為 〇2; P為1至4 ;及A為任意經(R8)r取代之2 -吡啶基 .其中R8為鹵素、Ci-C4烷基、Ci-C3鹵烷基、Ci-C4烷 氣基、或甲酵基,或R8為任意經鹵素所取代之苯基; 及r為0至4之整數。 15. 如申請專利範圍第14項之二鹵丙烯化合物,其中R5、 R6及R7均為氫。 16. 如申誚專利範圍第14項之二鹵丙烯化合物,其中p為2 或3 ; R5、R6及R7均為氫;A為任意經(R8)r取代之2- 吡啶基,其中R8為鹵素或(^-〇3鹵烷基及r為0至4之 整數。 17. 如申讅專利範園第14項之二鹵丙烯化合物,其中p為2 或3; R5、R6及R7均為氫;A為任意經(Ra)r取代之2- att啶基,其中R8為鹵素或三氣甲基及r為0至4之整數 烯 丙 鹵二 之 項 4 1X 0 圍 範及 利R6 專 、 I 5 韻 R 申 3 如或 氣 為 Β 氫 為 均 7 2 為 P 中 其 物 合 經 意 任 為 A 取 經濟部中央標準局員工福利委Μ會印製 4 至 ο 為 Γ 及 基 甲 氣 三 或 素 鹵 為 8 R 中 其 基 啶 吡- 2 之 代 為 1 R 中 其 物 合 化 烯 丙 鹵二 之 項 1 β 負 画 範 利 〇 專 數請 整申 之如 為 1 R 中 其 物 合 化 烯 丙 鹵二 之 項 11 圍 範 利 專 0 Φ 如 氰二 基 苯 氛 基- 4- 戊 琛 雜 氣二 4 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS )Α4規格(210Χ 297公釐) H3 12.31 )乙氧基-1-(3,3-二氯-2-丙烯氣基)苯。 22.3.5 -二氦-4-(3-(5 -三氣甲基-2-吡啶氧基)丙氣基&quot;ΙΟ,3-二氮 -2-丙烯 氣基)苯。 23.3.5 -二氛- 4- (5 -三氟甲基-2-吡啶氣基)丁氣基)-1-(3, 3-二氛-2-丙烯氣基)苯。 24. 3, 5-二氮- 4- (3-(3-氛-5-三氣甲基-2-吡啶氣基)丙氣 基)-1-(3,3-二氛-2-丙烯氣基)苯。 25.3 -氣-5-甲基- 4- (3-(5 -三氟甲基-2-吡啶氣基)丙氣基) -1 - (3, 3-二氯-2-丙烯氧基)苯。 26.3 -氛-5-甲基-4-(4-(5-三氣甲基-2-吡啶氧基)丁氣基) -1-(3 ,3 -二氱-2-丙稀氣基)苯。 27.3.5 -二乙基-4-(3-(5 -三氣甲基-2-吡啶氣基)丙氧基)-1 - (3 , 3-二氣-2-丙烯氣基)苯。 28.3 ,5-二乙基-4-(4-(5 -三氣甲基-2-啦啶氣基)丁氧基)-1 - (3 , 3-二氣-2-丙烯氣基)苯c 29.3 -乙基-5-甲基-4-(3-(5 -三氣甲基-2-吡啶氣基)丙氣 基-1-(3,3-二氛-2-丙烯氧基)苯。 30.3 -乙基-5-甲基- 4- (4-(5-三氣甲基-2-吡啶氣基)丁氣 經濟部中央標準局員工福利委替會印製 基 氛二 苯 λ/ 基 氧 嫌 丙 基 甲二 氛二 基 甲二 氡 基 甲二 基 。基 。基 甲苯 甲苯甲 &gt; 氱 &gt; 基:ί基三 氧/氣 烯(5烯 丙 CO 丙 氣三 氣三 基 氣 戊 )/ 基 氣 啶 吡 基 氣 丙 )/ 基 氣 啶 吡 基 氣 啶 Itt 基 氣 丁 氣二 苯 )/ 基 穿 烯 丙 本纸張尺度適用中國國家標準(CNS )A4規格(210 X 297公釐) g 307746 Q5.li H3 經濟.部中央標準局員工福利委'-«會印製 34.3 -乙基-5 -甲基-4-(5-(5-三氟甲基-2-吡啶氣基)戊氣 基)-1-(3,3-二氮-2-丙烯氣基)苯。 35.3.5- 二乙基- 4- (5-(5-三氣甲基-2-吡啶氧基)戊氣基) -1-(3.3 -二氰-2-丙播氣基)苯。 36.3.5 -二氛- 4- (4-(5-三氟甲基-2-吡啶氣基)-2(E)-丁烯 氣基)-1-(3,3-二氣-2-丙烯氣基)苯。 37.3, 5 -二氰- 4- (4-(5-三氟甲基-2-吡啶氣基)-2(Z)_ 丁烯 氧基)-1-(3,3-二氛-2-丙烯氣基)苯。 38.3.5- 二氛- 4- (1-甲基- 4- (5-三S甲基-2-吡啶氣基)丁 氣基)-1-(3,3-二氛-2-丙烯氣基)苯。 39.3.5 -二氛-4- (4-(5 -三氣甲基-2-吡啶氣基)戊氣基)-1-(3 , 3-二氛-2-丙烯氣基)苯, 40.3.5- 二氱-4-(1-甲基-3-(5-三氟甲基-2-吡啶氧基)丙 氣基)-1-(3,3-二氛-2-丙烯氣基)苯。 41.3.5 -二氛- 4- (3-(5 -三氟甲基-2 -吡啶氣基)丁氧基)-1-(3, 3-二氣-2-丙烯氣基)苯。 42.3.5- 二氰-4-(2,2-二甲基- 3- (5-三氰甲基-2-吡啶氣基 )丙氧基)-1-(3,3-二氨-2-丙烯氣基)苯。 43.3 ,5-二氱- 4- (2 -乙基-2 -甲基-3-(5-三氣甲基-2-吡啶 氣基)丙氧基)-1-(3,3-二氯-2-丙烯氣基)苯。 44.3 ,5 -二氯- 4- (1-甲基-4-(5-三氟甲基-2-吡啶氧基)戊 氣基)-1-(3,3-二氣-2-丙烯氣基)苯。 45.3.5- 二氱- 4- (1-甲基- 3- (5-三氟甲基-2 -吡啶氣基)丁 氣基)-1-(3,3-二氰-2-丙烯氣基)苯3 46.3.,5 -二氣-4-(2 -甲基- 3- (5-三氟甲基-2-批症氣基)丙 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS )A4規格(210X 297公董)g 307748 H3 i ... 产·ΙΠ·ΠΊ - IT -「&gt; 1Γ _丨_l _ —丨Ij.l 氣基)-1-(3,3-二氛-2-丙烯氧基)苯。 47.—種殺昆蟲/殺蟎劑,其包括如申讅專利範圍第1項 之二豳丙烯化合物作為活性成份。 之 U I rL 式 般1 ABC 種
    化 RIC—R 物 合
    中-(基氣 其C1烷為 4 獨至 3 R 1 -(及為 1 2 c R W 或., 氫基數 為烷整 立鹵之 獨C34 R7l~至 SS1 6 笱 R基 5、烷 基 烷 為 素 C 及 齒或 ., 為素數 1S鹵整 卩為之 ;立 及 2 R 中 其 物 合 化 之 項 8 4 第 δ 範 利-C 專C1 請或 申素 如鹵 基 烷 3 5 R 氫 為 7 R 及 W 及 為 立 獨 3 2 之 3 或 2 為 數 整 氡二 基 氣 啶 吡- 2- 基 甲 氣 三 酚 \7 基 氣 丙 氣二 酚 xtf. 基 氣 丁 \1/ 基 氣 啶 «It 灣 2- 基 甲 氟 三 經濟部中央標準局員工福利委Μ會印製 酚 酚 氰二 基 乙二 基 乙二 基 甲 氟 三 基 甲 氣 三 基 甲 氣 三 酚 基 氣 戊 基 氣 啶 lit 基 氣 丙 V)· 基 氣 啶 Btt 基 氣 丁 )/ 基 氣 啶 Btt 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS )Α4規格(210 X 297公釐)η _^%.ΪΊ ' ,l '_Η3_ 55.3, 5 -二乙基-4-(5-(5 -三氣甲基-2 -吡啶氣基)戊氣基) 酚。 56.3 -乙基-5-甲基-4-(3-(5-三氣甲基-2-吡啶氣基)丙氣 基)酚。 57.3 -乙基-5-甲基- 4- (5-(5-三«甲基-2-吡啶氣基)戊氣 基)酚。 58.3 -乙基-5-甲基- 4- (4-(5 -三氣甲基-2-吡啶氣基)丁氣 基)酚。 Λ 經濟部中央標準局員工福利委員會印製 本紙張尺度適用中國國家標準(CN S ) Α4規格(210 X 297公爱)8
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