TW201117721A - Pesticidal carboxamides - Google Patents

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TW201117721A
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haloalkyl
aryl
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TW99126824A
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Jun Mihara
Koichi Araki
Takuma Mori
Tetsuya Murata
Yasushi Yoneta
Yukiyoshi Watanabe
Eiichi Shimojo
Teruyuki Ichihara
Masashi Ataka
Katsuhiko Shibuya
Ulrich Goergens
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Bayer Cropscience Ag
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Description

201117721 、發明說明： 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於殺蟲性曱醯胺類及其做為殺蟲劑之用途。 【先前技術】 殺蟲性甲醯胺類可有效用作防治有害生物之試劑。
EP 1 661 886 A1 (WO 2005/021488) ' EP 1 714 958 A1 (WO 2005/073165) ' EP 1 916 236 A1 (WO 2006/137395) ' EP 1 911 7510 A1 (WO 2006/137376) ' WO 2008/000438 > WO 2008/012027、WO 2008/031534、WO 2008/074427、WO 2008/107091、WO 2009/049844、WO 2009/049845、WO 2007/017075、JP 2006/306771、JP2007/302617 及 JP 2007/099761 A 指出殺蟲性化合物。w〇 2007/128410、WO 2007/051560揭示在核心結構具有一 5員環系之化合物。 【發明内容】 本發明之發明者廣泛地研究，發展出做為高度活性殺嘉 劑及具有廣效用途之賴化合物。因此，本發明 式(I)表示之新賴白勺甲酿胺類具有高度的活性、廣錄用途及 安全性，亚且可有效對抗對有機鱗試劑或胺甲賴試劑且抗 性的害蟲。 〃
其中
A、A、八3、八4及A5各自獨立地代表氮C-X1或C_T 201117721 其限制丨條”少其中-個V、A2、A3、A4和A5為C-T ; Β、Β、β3、Β4及B5各自獨立地代表氮、C-X2或C-J， 其限制條件為至少其中-個B1、B2、B3、B4和B5為C_J ; G代表氧或硫； Q代表氮、烷基、Ci i2鹵烷基、（Ci i2烷基)羰基、 (Cm2自烧基)幾基、（Ci i2烷氧基)羰基或(Cm鹵基烷氧基） 羰基； I 2 X和X各自獨立地代表氫、氰基、_素、硝基、羥基、 鲼基、胺基、曱醯基、氧化物、Cm烷基、Ci_i2鹵烷基、芳 基-(C〗^)烧基、雜環基12)烧基、Cm2烧基-〇-、Chn烷 基-NH-、CM2 烧基-S-、〇ν12 烷基-S(0)-、Cm2 烷基-S(0)2-、 CVu 烧基-S(0)20-、c〗_12 鹵烷基_〇_、(^.12 鹵烷基-NH-、CM2 鹵烷基-S-、Ch〗鹵烷基_S(〇)_、Ci i2鹵烷基·s(〇)2_、cM2 鹵烷基-S(=0)20-、芳基_〇_、芳基_NH_、芳基_s_、芳基_s(〇>、 芳基-S(0)2·、芳基-S(〇)2〇-、雜環基-0-、雜環基-NH-、雜環 基-S-、雜環基-S(0)·、雜環基_s(0)2-、雜環基-S(0)20-、ClM2 烷基-CMCH2)烧基、Cm2烷基·NH-(CM2)烷基、Ci_12烷基 -S-(Cw2)烷基、Cm2 烷基 4(0)-((:^2)烷基、CM2 烷基 -S(0)2_(Ci-〗2)烧基、烧基-8(0)20-(0^42)烧基、Ci-12 鹵燒 基-CKCH2)烷基、C,_12鹵烷基-ΝΗ-Α-η)烷基、（^_12鹵烷基 -8-(ίν〗2)烧基、C]-]2鹵烧基-8(0)-((^·12)烧基、Cm2鹵燒基 -8(0)2-((^-12)烧基、C]_12 鹵烧基 4(0)20-(^-12)烧基、芳基 -〇-(Ch2)烷基、芳基-NIHCM2)烷基、芳基-S-(Ci_12)烷基、 芳基-S(0)-(Ci-i2)烧基、芳基-8(0)2-(^42)烧基、芳基 4 201117721 -S(0)2〇-(Ci-12)烧基、雜環基-0-(C卜12)炫基、雜環基-NH-CCi-n) 烷基、雜環基烷基、雜環基-S(0)-(CM2)烷基、雜環 基-S(0)2-(Ci_i2)烧基、雜環基-S(0)2〇-(Ci-i2)炫基、C3-8 環烧 基、C3-8環烧基-(Cm)烧基-、C3-8鹵基環烧基、C3-8鹵基環 烧基-(Cm2)烧基-、C2-12稀基、C2-12鹵稀基、匸2-12炔基、匸2-]2 鹵快基、·一(C]-12烧基)胺基、二(Cl-12鹵炫•基)胺基、C3-36二 烷基矽基、羥基亞胺基(CV12)烷基、CM2烷基-0-Ν=((γ12)烷 基、Ciw 烷基-NH-N^C^w)烷基、烷基-S-N^Qw)烷 基、CM2 烷基MOhNiCVy烷基、(^.12 烷基4(0)2-.((:^2) 烧基、C1-12 烧基-S(〇)2〇-N = (Ci_i2)烧基、Ci-12 鹵烧基 -O-N^Qw)烷基、CM2鹵烷基-NH-N^Cm)烷基、C〗_12鹵 烷基-S-N=(C] —12)烷基、Q_12 i 烷基-SCCO-NKC^)烧基、Cw 鹵烷基-SCOh-NKCVu)烷基、cM2 鹵烷基-SiOhO-N^CVy 烷基、（cvu烷氧基)羰基、（Cn12鹵基烷氧基)羰基、（(：3_8環 烷氧基）羰基、（Cw _基環烷氧基）羰基、c3_8環烷基_(Cm2 烧氧基)羰基、c^8 _基環烷基-(c^2烷氧基)羰基、（Ci i2烷 基)幾基、（Cw鹵烷基)截基、（c：3 8環烷基德基、（c3 8鹵基 環烷基)羰基、〇3_8環烷基-(CV】2)烷基_羰基、（C38 _基環烷 基HQ-】2)院基-毅基、芳基基團、雜環基團、五氟化硫或其 中一個以下式(X1-1)至（X1-5)表示之取代某： /'
其中G獨立地具有與上述G相同之意義； 201117721 X3、X4及X5各自獨立地代表氫、氰基、鹵素、硝基、 羥基、酼基、胺基、曱醯基、cM2烷基、cM2 ii烷基、芳基 _(Cl-i2)烧基、雜壤基-(C卜丨2)烧基、Ci-12烧基-〇-、Ci-12烧基 -NH-、烷基-S-、（^-12 烷基-S(O)-、（^_12 烷基-S(0)2-、 Cl-12 烧基-S(0)2〇-、Ci-]2 鹵烧基-Ο-、Ci-12 鹵烧基-NH-、Ci.12 鹵烧基-S-、C]_12 鹵烧基_S(0)_、Cm2 鹵烧基-S(0)2-、Cj.u 鹵烷基-S(0)20-、芳基-〇-、芳基-NH-、芳基-s-、芳基-S(O)-、 芳基-S(O)2·、芳基-S(0)2〇-、雜環基-O-、雜環基-NH-、雜環 基-s-、雜環基-s(0)-、雜環基-s(0)2-、雜環基-s(0)20-、 烷基-CKCh2)烧基、Ch2烷基-NH-(CM2)烷基、CW2烷基 烷基、CW2 烷基-8(0)-((^12)烷基、Cl-12 烷基 4(0)2-((^-12)烧基、Cm2 院基-8(0)20-(^42)烧基、CVn 鹵垸 基-〇-(Q-12)院基、C】.12 _烷基-NH-(C】-丨2)院基、（:丨七鹵烷基 烷基、CM2鹵烷基-3(0)-((^-12)烷基、（^-12鹵烷基 -SCOVdu)烧基、Ci-n _ 烷基-8(0)20-((^,2)烷基、芳基 -〇-(c】_丨2)烧基、芳基-nh-(c]-】2)烷基、芳基_s_(Ci i2)院基、 芳基4(0)-((:^2)烷基、芳基-S(0)2-(CM2)烷基、芳基 -S(0)2〇_(Ci-i2)烧基、雜環基-〇-(CK12)烧基、雜環基_丽_((^ a 烷基、雜環基-S-(CM2)烷基' 雜環基-8(0)-((:^2)烷基、雜環 基-scoMCwO烷基、雜環基-s(o)2〇_(cM2)烷基、C3 8環烷 基、c3_8環烷基-(Cm2)烷基-、c3_8 _基環烷基、c3 8 _基環 燒基-(cM2)烷基-、c2-12烯基、c2_】2 ij烯基、c2」2炔基、c 鹵炔基、二(C^2烷基)胺基、二(CM2鹵烷基)胺基、c3 36三 烷基矽基、羥基亞胺基(Cm2)烷基、Cl_u烷基_〇_n=(Cm2)= 6 201117721 基、Crn 烧基-NH-N^Cbp)炫基、Cm2 烧基-S-N=(Ci_]2)烧 基、C〗_〗2 烧基-S(0)-N=(C〗_12)烧基、炫基_S(0)2-N=(C)_12) 烷基、C〗_12烷基-S(0)2〇-N=(C]_12)烷基、（^_12鹵烷基 -O-N^Q-u)烷基、C】_12鹵烷基-NH-N^C^n)烷基、鹵 烷基-S-IsKCmO烷基 ' Cu2 鹵烷基-S(0)-N=(CK12)烷基、Cw 鹵烷基-SCOVNKCuJ烷基、Q-12 鹵烷基-SCOhO-NiCws) 烧基、（C^2烷氧基)羰基、（CM2 _基烷氧基)羰基、（(：3_8環 烷氧基）羰基、（Cw i|基環烷氧基）羰基、c3-8環烷基-((^_12 烷氧基)羰基、CM鹵基環烷基-(c!^烷氧基)羰基、（〇]_12烷 基)羰基、（CN12鹵烷基)羰基、（CM環烷基)羰基、（c3 8鹵基 環烷基)羰基、Cm環烷基-(CM2)烷基-羰基、c3 8豳基環烷基 -(Cku)烷基-羰基、芳基-羰基、雜環基_羰基、芳基烷 基-知基、雜環基-(CM2)烷基-羰基、五氟化硫、芳基基團或 雜環基團， 一 X3和X4可共同與其相鍵結之氮原子、碳原子、氧原子 或硫原子形成一雜環， 、 X3和X5可共同與其相鍵結之氮原子、碳原子、 或硫原子形成一雜環； 、 四X各自獨立地代表氫、c]_12烷基、Ci i2i烧基、c 3基、(W希基、c2-12齒基烯基、芳基基團、雜3: 方基-(C丨_12)烷基或雜環基_(cM2)烷基； 圓 X7各自獨立地代表氫、硝基、氮基 或X8-氧羰基， 吞入-¾基 其中X8獨立地具有與上述X6相同之意義 201117721 J各自獨立地代表Ci丨2鹵烷基、q 12鹵烷基·〇_、C] i2 鹵烧基-S-、CW2 || 烷基-s(=0)_、Ci i2 鹵烷基_s(=〇)2_、c3-8 li基環烧基、-(:的的的或_C(j1)(j2)(〇j4)， 其中j和j各自獨立地代表c112 _烧基， J3代表雜環基團， J4代表氫、CW2烷基、Cii2 _烷基、Cii2烷基磺醯基、 Cm2齒烧基磺酿基、芳基磺醯基、芳基基團或雜環基團； T代表5-至6-員雜環或任一以下式(X2_i)至(χ2_4)代表 之取代基：
Χ2-1 Χ2-2 Χ2-3 Χ2-4 R13 R12 Χ2-5 其中 χ3、χ5和G獨立地分別具有與上述乂^义和G相同之 意義； X9、乂10和X11獨立地分別具有與上述X3、X4和乂5相 g之意義， X9和X1G可與其相鍵結之碳原子共同形成3_至8_員碳環 戒雜環， X9和X5、X10和X5 ’或X11和χ5可共同形成cM伸烷 基； 8 201117721 R12和R13分別具有與χ9和χι〇相同之意義， R14具有與上述χ3相同之意義，及 R15代表氫； 當A1、A2、A3、A4或A5為C_t且T代表任一以式(Χ2_υ至 (Χ2-4)表示之取代基時，則τ中之χ9、χΠ)、χ"或父3可共 同與形成CM伸烷基，若與C_T的τ鍵結之碳原子相鄰 的Α〗、Α2、Α3、Α4或Α5為C-Χ1，則伸烷基中任何位置的_现_ 可經-0-、或-ΝΗ-置換； 2 當Α1和Α2二者代表c_xi時，則c_xi中之χ1可共同與c_xl 之X相鍵結的碳原子形成一 5_至6_員飽和或不飽和碳環或 雜環1，而當A3和A4二者代表e-Χ1時，則C-Χ1中之χ!可與 C-Χ1之X1相鍵結的碳原子共同形成一 5_至6_員飽和或不飽 和碳環或雜環；及 以各自獨立地代表1至4之整數；及 如上定義之各取代基可進一步經任何的取代基取代。 本發明之式（I)化合物，例如可根據下列製備方法（&)至 (g)來製得。 製備方法(a)
此方法包括將以式(II)表示之化合物： (其中A1、A2、A3、A4、A5及G係如上所定義，且L1代表 羥基或一適當的離去基團，例如氣、溴、Cm烷基_羰基氡基 201117721 基團、Cm烷氧基-羰基氧基基團、偶氮基基團、q_4烷基 石買酿基乳基基團、Cl _4 _烧基石黃酿基氧基基團或芳基續酿基 氧基基團） 與以式（III)表示之化合物：
(其中B至B及Q係如上述定義），若需要，在縮合劑、驗 或適當的稀釋劑之存在下反應。 製備方法(b)(當式(I)中至少其中一個、a2、a3、A4和A5 為如文中所定義之任—C_W1至C_W9時(參見段落㈣35】）
(其中BlSB5、G及Q係如 A及A1 5獨立地分別具有 義，其限制條件為 C-鹵素） Αΐι此方法包括將以式(IV}表示之化合物： G及Q係如上所定義，且a】-i、a1-2、a1·3、 立地分別具有與如上定義之A1至A5相同之意
、W3-H、W4-H、 、A1' A1·4 及 A1-5 為 與以WlHH、n W8—H或W9_H(其中切至W9係 物’若需要’在適當的驗、催化濟 製備方法⑷[當_中至少其中一 為具有如上述相_義之 】 、V/5-H、W6-H、W7-H、 1至W9係如下所定義）表示之化合 J鹼、催化劑或稀釋劑之存在下反應。 至少其中一個A1、A2、A3、A4和A5 此方法包括將以 義之 C-(X2-1)或 C-(X2-2)時] 式（Kcl)表示之化合物：. 201117721
[其中B1至以、〇和（3係如上 A2.4和A2·5獨立地分別具有與如上且A】、A22、A23、 義，其限制條件為至少其中—個之^至A5相同之意 A2·5 為式(X3-1): 個 Α、ΑΆα2-4 和 Η C4^TN、h (X3-1) X9 X10 且X9、X1G和m係如上所定義] 與以式（r-1-1)表示之化合物·· 1义s (r小”
L (其中X5和L1係如上所定義），或 與以式(r-1-2)表示之化合物： 0、〆〇 4 N S (r-1-2) L1，b、xs (其令X5和L1係如上所定義）或 縮合劑或稀釋
與個別化合物之酸酐，若需要，在適當的鹼、 劑之存在下反應，及 W 進一步與以式(r-2)表示之化合物： X~L1 (r-2) (其中X3和L1係如上所定義）或 當以式(r_2)表不之化合物為賴或俩時，與其酸酐(若需要) 201117721 在適當的驗、縮合劑或稀釋劑之存在下反應。 製備方法(d)[當式(I)中之A5為C-(X2-1)或(X2-2)，式(X2-1) 或(X2-2)中之X10為氫，m為1，A4為C-X1，X1和X1G共同 形成C3伸烷基時] 此方法包括將以式（I-dl)表示之化合物：
(其中A1至A3各自獨立地代表氮、C-X1或C-T，B1至B5、 G、Q和X3係如上所定義，X12獨立地具有與上述X1相同之 意義，且η’代表1至4之整數） 與上述以式（r-1-l)表示之化合物或上述以式（r-1-2)表示之化 合物，或 與個別化合物之酸酐，若需要，在適當的驗、縮合劑或稀釋 劑之存在下反應，及 進一步與上述以式(r-2)表示之化合物反應，或 當以式(r-2)表示之化合物為羧酸或磺酸時，與其酸酐(若需要) 在適當的驗、縮合劑或稀釋劑之存在下反應。 製備方法(e)[當式(I)中之A5為C-(X2_1)或(X2-2)，式(X2-1) 或(X2-2)中之 X10 為氫，m 為 1，A4 為 C-X1，XI 和 X10 共同形成C2伸烷基時] 此方法包括將以式（I-el)表示之化合物：
12 201117721 (其中A1至A3、B1至B5、G、Q、X3和（X12)n，係如上所定義) 與上述以式（r-1-1)表示之化合物或上述以式（r-1-2)表示之化 合物，或 與個別化合物之酸酐，若需要，在適當的鹼、縮合劑或稀釋 劑之存在下反應，及 進一步與上述以式（r-2)表示之化合物反應，或當以式(r-2)表 示之化合物為羧酸或磺酸時，與其酸酐(若需要)在適當的 驗、縮合劑或稀釋劑之存在下反應。 製備方法(f) 此方法包括將以式（I-fl)表示之化合物：
(其中A1至A5、B1至B5和G係如上所定義） 與以式（r-3)表示之化合物： Q-L2 (r-3) (其中Q係如上所定義且L2代表氟、氯、溴、Cw烷基-羰基 氧基基團、烷氧基-羰基氧基基團、偶氮基基團、Cm烷 基石黃酿基氧基基團、Ci _4鹵烧基石黃盤基氧基基團，或芳基石黃 酸基氧基基團），若需要，在驗或適當的稀釋劑之存在下反 應。 製備方法(g)[當式(I)中之G代表硫時] 此方法包括將以式（I-gl)表示之化合物： 13 201117721
(其中A1至A5、B1至B5和Q係如上所定義） 與適當的硫化劑在試當的稀釋劑之存在下反應。 本發明之式⑴化合物涵蓋式 (I_cl)、（I_dl)、0^1)、（i_fi)和(i-gi)之化合物。 根據本發明’本發明式⑴之曱醯胺具有有效的殺蟲活 性。 在本說明書中，「烷基」代表直鏈或支鏈烷基，例 如曱基、乙基、正·或異-丙基、正-、異-、第二-或第三-丁基、 正-戊基、正-己基、正_庚基、正·辛基、正_壬基、正-癸基、 正-十一基和正-十二基，較佳為Cl_6烷基，及更佳為Cm烷基。 再者’對於包括在包含烷基作為其部分構造之基團的各 烧基’與上述「烷基」相同者可為例示。 「鹵烧基」係代表其中直鏈或支鏈Cl_12烷基，較佳為 Cl-6烧基’更佳為Q-4烧基中之至少一個氫經鹵素取代之碳 鏈，例如 CH2F、CHF2、CF3、CF2C卜 CFC12、CF2Br、CF2CF3、 CFHCF3、CH2CF3、CFC1CF3、CC12CF3、CF2CH3、CF2CH2F、 CF2CHF2、CF2CF2C1、CF2CF2Br、CFHCH3、CFHCHF2、 CFHCHF2、CHFCF3、CHFCF2a、CHFCF2Br、CFC1CF3、 CC12CF3、CF2CF2CF3、CH2CF2CF3、CF2CH2CF3、CF2CF2CH3、 CHFCF2CF3、CF2CHFCF3、CF2CF2CHF2、cf2cf2ch2f、 CF2CF2CF2Ch CF2CF2CF2Br、CH(CHF2)CF3、CH(CF3)CF3、 201117721 CF(CF3)CF3、CF(CF3)CF2Br、CF2CF2CF2CF3、CH(CF3)CF2F3 或cf(cf3)cf2cf3。鹵烷基亦包括其中烷基上的每個氫皆經 氟取代之全氟烧基。再者，代表其中烧基上一個可取代之氫 經溴取代，其餘的每個可取代之氫皆經氟取代之一溴全氟烷 基’亦涵盖在「鹵烧基」中。 「烷氧基」代表直鏈或支鏈CH2，較佳為Cw，更佳為 之烷氧基，例如曱氧基、乙氧基、正-丙氧基、異-丙氧基、 正-、異-、第二-或第三-丁氧基、戊基氧基或己基氧基。烷 氧基可進一步經任何取代基取代。. 「鹵素」及包括在經鹵素取代之基團中的各鹵素基部 分，代表氟、氯、溴或蛾，較佳地氟、氯或漠。 「環烷基」代表c3_8環烷基，包括環丙基、環丁基、環 戊基、環己基、環庚基、環辛基，較佳地c3_7環烷基，及更 佳地(：3_6環烷基。 再者，對於包括在具有環烷基作為其部分構造之基團中 的各環烷基，與上述「環烷基」相同者可為例示。 「鹵基環烷基」代表環烷基上至少一個氫經鹵素取代， 且其實例包括氟環丙基、氯環丙基、二氣環丙基、二氯環丙 基及十一乳環己基。 「細基」代表C2_ 12坤基，較佳為C2-5細基’例如乙細基、 烯丙基、1-丙烯基、1-(或2-，或3-)丁烯基、1-戊烯基及其類 似基’而更佳為C2-4細基。 「炔基」代表c2_12炔基，更佳為c2_5炔基，例如乙炔基 、丙炔基、1-丙炔基、丁-3-炔基、戊-4-炔基及其類似基， 15 / /Z1 而更佳為炔基。 方基J # Γ 及其實例包括笨基、萘 更佳為c6芳香煙基團， 基、聯苯，較佳為;6二香，基團’ 亦即苯基。 曰垣基團，而 雜環」代表具有 6-員雜環基團。在較 個N、0和S作為雜原子之3至 員雜環基團。「雜的貫施例中，雜環基係指-3、5或6 稠合雜環。再者，雜環巾、代表稠合之雜環基®，其可為苯并 特定的雜環實例台炭原子可經側氧基或硫酮基取代。 啉基、。丫環丙燒基、環&°比略咬基、嚷咬基、嗎琳基、嗟嗎 雜環丁炫基、嗟。且基、基、嗔°南基、四氫D丫唉基、氧 四氫娘喃基、四氫嘆° 基、四氫苯疏基、 基、二氫異口号唾基、二^ (為飽㈣環之實例）、二氫料 (為部分飽和雜環之實彳^ ^ 氫哼σ坐基、一氫售唾基 唑基、吡唑基、今唾其 '呋喃基、噻吩基、吡咯基、異呤 基、。*二唾基、；上異嚷=、，坐基，基、三嗤 基、燒基、環縣、烯基、“基、f5、胺基石黃酿 基、f 胺基、燒氧基、烯基氧基、炔基氧 土&烧基乳基、環烯基氧基、烧氧基幾基、烯基氧基幾基， 201117721 炔基氧基幾基、芳基氧基幾基、烧基幾基、稀基幾基、块基 羰基、芳基羰基、烷基硫基、環烷基硫基、烯基硫基、環烯 基硫基、炔基硫基、烷基次磺醯基、烷基亞磺醯基、烷基亞 石黃醯基包括異構物、烧基續醯基、單烧基胺基續醯基、二烧 基胺基％臨基、烧基膦基、烧基膦醯基、膦醒基、烧基膦基 包括異構物、烷基膦醯基包括異構物、N_烷基_胺基羰基、 N，N-二烷基-胺基羰基、N_烷基羰基_胺基羰基、烷基羰基 -N-烷基胺基羰基、芳基、芳基氧基、苯曱基、苯曱基氧基、 苯曱基硫基、芳基硫基、芳基胺基、苯曱基胺基、雜環、三 烧基矽基、烷氧基烷基、烷基硫基烷基、烷基硫基烷氧基、 院氧基烷氧基、苯乙基、苯曱基氧基、鹵烷基、鹵基烷氧基、 鹵烧基硫基、_烧基幾基、_基烧氧基幾基、鹵基烧氡基烧 氧基、i基烷氧基烷基硫基、鹵基烷氧基烷基羰基及鹵基烷 氧基烷基，且較佳地氣、氟、溴、碘、胺基、硝基、氰基、 羥基、硫基及羧基。 在本發明一較佳的實施例中，至少其中一個X1、X2、τ 或J3代表含氮之雜環，亦即雜環之核僅含有C和N。更佳地， 此含氮雜環為5員雜環。 在本發明一甚佳的實施例中至少其中一個X1、X2、T或 J3係由下列取代基W1-W9之一選出： 201117721 其中z各自獨立地代表氫、鹵素、硝基、氰基、羥基、硫基、 Cw鹵烷基、cu6鹵基烷氧基、Cu烷基硫基、Cm烷基亞磺 醯基、C】_6烷基磺醯基、Ck鹵烷基硫基、Q.6鹵烷基亞磺醯 基或C!_6 _烧基續酿基，而k代表從1至4之整數。在一較 佳的實施例中Z為氫。 在本發明另一較佳的實施例中，本發明化合物之所有烷 基或含烷基的取代基(例如鹵烷基、烷基_〇_等）分別為q_6烷 基或含Ck烷基取代基’更佳地該烷基或含烷基取代基分別 為匸^4烧基或含匚^烧基取代基。 又在另一較佳的實施例中，T代表任一以下式(X2-1)至 (X2-4)表示之取代基：
其中 X3、X5 和 X、X和G獨立地分別具有與如上定義之X3、χ5 之意義； 不0 χ 5、X和xn各自獨立地分別具有與如上定義之χ3、 相同之意義； X9、X10 和 X4 ίσ Ύ5 r=n 和X5相同之意義， 各自獨立地分別具有與如上定義之Χ3 或雜環， ^和r可制與其相鍵結之碳原子形成3_至8 3-至8-員碳環 201117721 X9和X5、X10和χ5，或X]1和χ5玎共同形成C"伸烷 基； R12和R13分別具有與χ9和χίο相同之意義’ R14具有與上述X3相同之意義，及 R15代表氫； 在以本發明式（I)表示之化合物中，下列化合物可為較佳 的化合物。 以式（I)表示之化合物，其中 A1、A2、A3、A4和A5各自獨立的代表氮、C-Χ1或C-T， 其限制條件為至少其中一個A1、A2 ' A3、A4和a5為C_T ; B、B、B3、b4和B5各自獨立的代表氮、C-Χ2或C-J， 其限制條件為至少其中一個B1、B2 ' B3、B4和炉為c_j ; G代表氧或硫； Q代表氫、Cm烷基、c】_6函烷基、（Ci 6烷基)羰基、（c^ 鹵烧基)幾基、（Cl.6燒氧基)幾基或(Cm鹵基烧氧基)幾基； X和X各自獨立的代表氫、氰基、齒素、硝基、羥基、 疏基、胺基、甲酿基、氧化物、Ci 6烷基、c〗-6 _、芳 基-(C]-狀基、雜環基_(Ci 6)烧基、c] 6垸基_〇_、Ci 6烷基 NH CK6 烧基_S_、Ci 6 烧基_s(〇)_、c“6 烧基& 6 烧基-S(0)20-、Q-6鹵燒基_〇·、C南 土 1丨-6囪烷基-NH-、C】_6鹵烷 基-S-、Ci-6 齒烧基_s(〇)_、< 南，户 | 上 V J @ 烷基_S(〇)2_、Ci 6 鹵烷基 -S(-0)20-、芳基_〇_、芳美 芸 方丞MH-、方基_s…芳基_s(〇)_、 基-S(0)2_、方基-S(〇)2〇_、雜淨美 〇 、雜環基-NH-、雜環基 -S-、雜環基-S(〇)-、雜環其 作衣基-S(0)2…雜環基_$(〇)2〇_、Cu
S 19 201117721 烷基-0_(C】_6)烷基、Cm烷基-NiHCu)烷基、C〗_6烷基-S-(CU6；) 烷基、Cw 烷基4(0)-((^.6)烷基、Cw 烷基-S(0)2-(C]_6)烷基、 Cu烷基4(0)20-((^-6)烷基、Cm鹵烷基-CKU烷基、Cl_6 鹵炫基-NH-(C〗·6)烧基、Ci·6鹵烧基-S-(Ci·6)烧基、Ci_6鹵燒 基-8(0)-((^-6)院基、Ck 鹵燒基-S(0)2-(Ci-6);^基、Ci-6 鹵烧 基-8(0)20-((1^-6)烧基、芳基_0-(Ci-6)烧基、芳基 烷基、芳基-S-iC!·6)烷基、芳基-s(o)-(c]-6)烷基、芳基 4(0)2-((^-6)烷基、芳基4(0)20-((^-6)烷基、雜環基-〇-(Cl 6) 烷基、雜環基-NHKQ—6)烷基、雜環基-SJC^)烷基、雜環基 -scomCk)烷基、雜環基momCk)烷基、雜環基 -8(0)20-(0^6)烧基、C3.7環烧基、C3-7環烧基-(Ck)烧基-、 C；j_7鹵基環烧基、C3—7鹵基環烧基-(Cu)烧基-、c2-6烯基、 C2_6鹵基烯基、C2—6块基、C2·6鹵基炔基、二(C】-6烧基)胺基、 二(C】·6 ii烧基)胺基、C3_1S三烧基碎基、經基亞胺基(q_6)烧 基、Ci.6 烧基-0-N=(Ci_6)^基、CN6 烧基-NH-N^Cu)烧基、 Cw燒基-S-NKCu)烧基、Cu烧基-S(0)_N=(C〗_6)燒基、 院基-S(0)2-N=(Ci-6)烧基、CN6 烧基-S(0)2〇-N=(Ci-6)烧基、 Ck鹵烷基-O-NKU烷基、Cw鹵烷基-NH-N^Cu)烷基、 Cw鹵烷基-S-N=(C】·6)烷基、Cw鹵烷基-S(0)-N=(CN6)烷基、 C】-6 鹵烧基-8(0)2-1^=((^-6)烧基、Cu 鹵烧基-SiPhO-NSCK) 烷基、（C〗·6烷氧基)羰基、（C!—6 _基烷氧基)羰基、（c3_7環烷 氧基)羰基、（C3_7鹵基環烧氧基)羰基、c3_7環烷基-((^_6烷氧 基)Ik基、C3-7齒基環烧基-(c】_6烧氧基)裁基、（c16烧基)幾 基、（C!.6 ii烷基)羰基、（CM環烷基)羰基、（c3_7鹵基環烷基） 20 201117721 羰基、c 烷基-羰基、芳基基團、五氟化硫、 至(X1-5)表示之取代基：
3·7環烧基-(C〗_6)烧基-幾基、 (C3—7函基環烷基)_(C]y 其中一個以下式(Xl_l) 其中G獨立地具有與上述G相同之意義； 或 X和X各自獨立的代表以上述任一 W1至W9表示之 雜環基團； X3、X4和X5各自獨立的代表氫、氰基、鹵素、硝基、 羥基、巯基、胺基、曱醯基、C]_6烷基、Q-6鹵烷基、芳基 -(c〗—6)烷基、雜環基-(Ck)烷基、Cw烷基-0-、Cu烷基-NH-、 Cw 烧基-S-、Cw 烷基-S(0)_、C!-6 烷基-S(0)2-、Q-6 烷基 -S(0)20-、C】.6 ii 烷基-〇·、CK6 i 烷基-NH-、Ci.6 ii 烷基-S-、 C】-6 鹵烷基-S(O)-、Q-6 鹵烷基-s(0)2-、Cm 鹵烷基-S(0)20-、 芳基-〇-、芳基-NH-、芳基-S-、芳基-s(0)-、芳基-S(0)2-、 芳基-S(0)2〇-、雜環基-0-、雜環基_nh_、雜環基-S-、雜環 基-S(O)-、雜環基-S(0)2-、雜環基-s(0)20-、Cj-6 烷基-0-((:,-6) 烷基、Ci_6烷基-NIHCu)烷基、Cw烷基烷基、Cw 烷基-scohCk)烷基、q_6烷基-scohu烷基、cU6烷基 -SCOhCKCw)烷基、C!-6鹵烷基-0-((^)烷基、Cm鹵烷基 -NH-(C】_6)烷基、C】-6鹵烷基-S-(CV6)烷基、Cw鹵烷基 _S(0)-(Ci-6)烧基、C!_6 鹵烧基-8(0)2-((^.6)烧基、C】_6 鹵烧基 21 201117721 -S(0)2〇-(C 丨-6)烧基、方基_〇_(Ci-6)烧基、芳基-NH-(Ci_6)炫 基、芳基-S-fCw)烷基、芳基4(0)-((^6)烷基、芳基 4(0)2-((:^)烷基、芳基4(0)20-((^-6)烷基、雜環基_〇_(Cl_6) 烷基、雜環基-NH-(CN6)炫基、雜環基-S^Ck)烧基、雜環基 -S(0)-(CN6)烷基、雜環基4(0)2-((^)烷基、雜環基 -8(0)2〇-((^_6)烧基、C3.7 環烧基、C3-7 環烧基-(Cu)烧基-、 C3-7 _基％·烧基、C3-7鹵基壤烧基-(Ci_6)烧基-、C2-6烯基、 C2·6鹵基稀基、C2·6炔基、C2_6鹵基炔基、二(Cu烧基)胺基、 二(C!·6鹵烷基)胺基、C3-〗8三烷基矽基、羥基亞胺基(Ci6)烷 基、C!·6烷基-O-NKC〗-6)烷基、c〗.6烷基-NH-NKU烷基、
Ci_6 燒基-S-N=(C】_6)烧基、Q.6 院基-S(0)-N=(c].6)烧基、C】-6 烷基-SCOh-NKCw)烷基、Cw 烷基-S(0)20-N=(c]_6)烷基、 Q_6鹵烷基-O-NKC^)烷基、Cu鹵烷基-NH-NSCu)烷基、 C!·6鹵烷基-S-NKC〗-6)烷基、C]_6鹵烷基-SCCO-NSCk)烷基、 Q-6 鹵烷基-SCOh-N^CK)烷基、Cu 鹵烷基-SCOLO-N^Ck) 烷基、（C!·6烷氧基)羰基、（Q-6鹵基烷氧基)羰基、（c37環烷 氧基).基、（C3_7鹵基環烧氧基)幾基、（^3_7環烧基_(C16烧氧 基)羰基、Cp _基環烷基-(Cm烷氧基;)羰基、（Ci 6烷基)羰 基、（Cm鹵烷基)羰基、（c：3—7環烷基)羰基、（C3 7 _基環烷基） 羰基、Cy環烷基-(Q·6)烷基-羰基、c3 7 _基環烷基_(Ci 6) 烷基-羰基、芳基-羰基、雜環基-羰基、芳基_(C16)烷基_羰基、 雜環基-(C!—6)烷基-羰基、五氟化硫、芳基基團或雜環基團， X3和X4可共同與其相鍵結之氮原子、碳原子、氧原子 或硫原子形成一雜環， 22 201117721 、 # x可共同與其相鍵結之氮原子、碳原子、氧原子 或硫原子形成—雜環； 、 _ χ6各自獨立的代表氫、Cl_6烷基、Cw鹵烷基、C37環 烷基、C2_6烯基、Cw鹵基烯基、芳基基團、雜環基團、芳 基-(Q-6)烷基或雜環基_(C16)烷基； X各自獨立的代表氫、硝基、氰基、曱醯基、X8-羰基 或x8_氧基羰基， 其中X8獨立地具有與上述X6相同之意義； j各自獨立的代表C〗·6鹵烷基、Cl·6鹵烷基_〇·、Cl_6鹵 烷基-S-、c]-6 鹵烷基_s(=0)_、c]_6 鹵烷基_s(=0)2_、鹵基 環烧基、-C(jI)(j2)(J3)或-CfXJ^XOJ4)， 其中J和J2各自獨立的代表Q_6鹵烧基， J獨立的代表任一上述之W1至W9 ; J代表鼠、（V6统基、Cu鹵烧基、Ci_6烧基石黃驢基、Ci-6 鹵烧基磺酸基、芳基磺醯基、芳基基團或雜環基團； T代表任一以上述W1至W9表示之取代基或任一以下 式(X2-1)至(X2-4)表示之取代基：
X2-4 或 ulr X2-1 X2-2 X2-3 R13 R12
R14 (X2-5) 其中 23 201117721 m各自獨立的代表1至4之整數； X3、X5和G獨立地分別具有與如上定義之χ3、χ5和 相同之意義； 4 X9、x1Q和X11各自獨立地分別具有與如上定義之χ3、 X4和X5相同之意義， 、 X9和可共同與其相鍵結之碳原子形成一 3_至t 環或雜環， 、灭 X和X5、X1。和X5，或乂11和χ5可共同形成c"伸貌 R12和R13分別具有與χ9和χ10相同之意義， R14具有與上述X3相同之意義，及 Rl5代表氫； 田A '士、A、A4或八5為C_T且τ代表任一以式(幻」 主^句表示之取代基時^^中之^义叭^或^可 C;·4,基，若與°·Τ的τ鍵結之碳原子相 ,, Α、Α或Α5為C-X1 ’則伸烷基中任何位置 的-CH2·可經·〇…各或_腿_置換； 當A1和"二者代表c_xi時，則c_xl中之χ1可共同與 r相鍵結的碳原子形成—5_至6項飽和或不飽和碳 可盘c χ1 Λλ 代表coc時，則「χ1中之χΙ 二 相鍵結的碳原子共同形成一 5 -至6 -員飽和或 不飽和碳環或雜環；及 r上疋義之各取代基可進一步經任何的取代基取代。 以式(I)表示之化合物中，下列化合物特別適用。 24 201117721 式⑴化合物，其中 A A A和A5各自獨立的代表氮、C-X1或C-T ’ 其限制I條件為至少其中一個V、A2、A3、A4和A5為C-T ; Β、Β、Β3、β4和B5各自獨立的代表氮、C-X2或C-J， 其限制條件為至少其中一個、Β2、Β3、Β4和Β5為C-J ; G代表氧或硫； Q代表氫、Cw烷基、Cl_4 _烷基、（Cl_4烷基)羰基、（CK4 鹵烷基)羰基、（cM烷氧基)羰基或(Ci 4鹵基烷氧基)羰基； X1和X2各自獨立的代表氫、氰基、鹵素、硝基、羥基、 酼基、胺基、曱醯基、氧化物、c14烷基、cM _烷基、芳 基-(Cm)烷基、雜環基_((：1_4)烷基、Cl 4烷基_〇_、Cm烷基 -NH- ' CM 烷基-s-、CK4 烷基-S(〇)-、CN4 烷基-S(0)2_、CK4 烧基_S(〇)2〇-、C.i_4鹵烷基_〇_、Cw鹵烷基-NH-、C,-4鹵烷 基-S-、CU4鹵烷基_s(〇)_、Cm鹵烷基-S(0)2-、Cm鹵烷基 -S(=0)20-、芳基-〇-、芳基_nh-、芳基-S-、芳基-S(O)-、芳 基-S(0)2_、芳基-s(0)20-、雜環基-Ο-、雜環基-NH-、雜環基 -s-、雜環基_s(0)-、雜環基-s(0)2-、雜環基-S(0)20-、CN4 烷基-CKCw)烷基、c】_4烷基-NH-CCw)烷基、Cm烷基-SJCm) 烷基、c!_4烷基-scohCm)烷基、Cm烷基-scomCm)烷基、 Cm烷基-SCOhCKCM)烷基、Cw i烷基-CKU烷基、Cw 鹵烧基-NH-(Ci_4)烧基、Ci-4 lil烧基-S-(C]_4)炫》基、Ci-4鹵烧 基-saHCw)烷基、cN4鹵烷基-SCOMU烷基、Cw鹵烷 基-3(0)20-((1^-4)烧基、芳基-0-(Ci-4)烧基、芳基-iSTH^Cw) 烷基、芳基-s-iCw)烷基、芳基-scoHCw)烷基、芳基 25 201117721 -swMCm)烷基、芳基-scohCKCM)烷基、雜環基-o-cCm) 烧基、雜壤基-NH-(Ci_4)烧基、雜環基-S-(Ci_4)烧基、雜環基 -S(0)-(Ci-4)炫•基、雜環基-S(0)2-(Ci_4)烧基、雜環基 4(0)20-((^-4)烷基、C3_6 環烷基、C3_6 環烷基-(Ci.4)烷基-、 C3_6鹵基環院基、C3_6鹵基環烧基-(C^-4)烧基-、C2-4烯基、 C2-4鹵基烯基、C2-4炔基、C2_4鹵基炔基、二(Q.4烷基)胺基、 二(Cm鹵烷基)胺基、C3_12三烷基矽基、羥基亞胺基(CN4)烷 基、Ci-4烧基-O-N^Cm)烧基、Cm烧基-ΝΗ-Ν=(υ院基、 Ci-4 烧基 _S~N-(Ci_4)烧基、Ci-4 炫》基-S(0)-N=(Ci-4)烧基、Ci-4 烷基-SCOVNKCw)烷基、（^_4 烷基-SehO-N^CM)烷基、 Cm鹵烷基-O-N^Cm)烷基、C〗_4鹵烷基-NH-NiCM)烷基、 Cm鹵烧基-S-NSCm)烧基、（^·4鹵烧基-S(0)-N=(C]-4)说基、 Ci-4 _ 烷基-S(0)2-N=(c].4)烷基、Cm ii 烷基-SCO^O-N^U 烧基、（C1-4烧氧基)幾基、（(^·4鹵基烧氧基)殽基、（c3_6環烧 氧基)羰基、（Cw鹵基環烷氧基)羰基、c3 6環烷基_(c] 4烷氧 基)羰基、C3—6函基環烷基_(c] 4烷氧基)羰基、（Ci 4烷基)羰 基、（Cm li烷基)羰基、（c3_6環烷基)羰基、（c3_6鹵基環烷基) 羰基、c：3—6環烧基-(u烧基-幾基、（c3_6鹵基環烷基hd 烧基-数基、芳基基團、五氟化硫、其中一個以下式(X卜i) 至(X1-5)表示之取代基：
其中G獨立地具有與上述G相同之意義；或 26 201117721 X1和X2各自獨立的代表以任一 W1至W9表示之雜環 基團； X3、X4和X5各自獨立的代表氫、氰基、鹵素、硝基、 羥基、巯基、胺基、曱醯基、Cm烷基、CN4鹵烷基、芳基 -(C】-4)炫基、雜環基_(Ci-4)烧基、C]_4烧基-〇-、C!-4烧基-NH-、 C】_4 烧基-S-、Ci_4 烧基-S(O)-、C]-4 烧基-S(〇)2-、Ci.4 烧基 -S(0)2〇_、Ci_4 _ 烧基-〇-、Ci-4 鹵烧基-NH-、Ci-4 烧基-S-、 C!_4 函烧基 _S(0)-、Ci_4 函烧基-S(0)2·、C1.4 鹵烧基-S(〇)2〇-、 芳基-〇-、芳基_NH-、芳基-s-、芳基-S(O)-、芳基-s(0)2-、 芳基-S(0)20-、雜環基-〇-、雜環基-NH-、雜環基-S-、雜環 基-S(O)-、雜環基-s(0)2-、雜環基-SCOhO-'CM 烷基-CKCm) 烷基、c〗_4烷基-NHKCh)烷基、q_4烷基-S-CCm)烷基、Cm 烷基4(0)-((^.4)烷基、Cm烷基-SCOVCCm)烷基、Cm烷基 4(0)20-((^4)烷基、Cw鹵烷基-CKCu)烷基、CM鹵烷基 -NH-(C]_4)烧基、C]_4鹵烧基-S-(C]_4)烧基、C〗_4鹵炫基 4(0)-((:,-4)烷基、Cm鹵烷基4(0)2-((^-4)烷基、Cm鹵烷基 -scohCKU烷基、芳基_〇_(Cl 4)烷基、芳基_NH_(Ci 4)烷 基、芳基烷基、芳基4(0)-((^-4)烷基、芳基 -S(0)2-(Ci_4)烷基、芳基_8(〇)2〇-((^_4)烷基、雜環基-CKCm) 烷基、雜環基-NK^Cm)烷基、雜環基-SJCm)烷基、雜環基 -scohCm)烧基、雜環基-s(0)2_(Ci 4)烷基、雜環基 4(0)20-((^-4)烷基、c3_6環烷基、c3 6環烷基_(Ci 4)烷基_、 C3_6鹵基環烷基、C3-6鹵基環烷基-(Cm)烷基-、c2_4烯基、 C2_4鹵基烯基、C2·4炔基、c2_4鹵基炔基、二(CM烷基)胺基、 27 201117721 二(Cm _烷基)胺基、C3.I2三烷基矽基、羥基亞胺基(Cm)烷 基、Ci.4 烧基-〇-Ν=((^_4)烧基、Ci_4 烧基-NH-N=(Ci.4)烧基、 Cw 烧基-S-N^Cm)炫基、C卜4 烧基-$(〇)-Ν=((^·4)烧基、Cm 烷基-SiOh-N^Cw)烷基、c]_4 烷基-S(0)20-N气CM)烷基、 Ci_4 ώ 烧基-〇-N=(Ci.4)烧基、Ci_4 _ 烧基-NH-N=(Ci-4)院基、 C!-4 鹵烧基-S-N=(CM)烧基、Cm 鹵烧基-S(0)-N=(C]_4)烧基、 Q-4 鹵烷基-SiOh-NiCM)烷基、C,_4 鹵烷基-S(0)2〇-N=(Cm) 烧基、（C〗_4烧氧基)幾基、（C^.4 _基烧氧基)羰基、（(^3_6環炫 .氧基)幾基、（C^6鹵基環烧氧基)羰基、c3_6環烧基-((^4烧氧 基)羰基、C3·6鹵基環烷基-(Cm烷氧基)羰基、烷基)羰 基、（C!_4 ii烧基)幾基、（C3.6環烧基)幾基、（c3 6齒基環院基) 羰基、C3—6環烧基—(c〗·4)烧基-幾基、c3—6鹵基環院基_(c14) 烷基-羰基、芳基-羰基、雜環基-羰基、芳基_(C14)烷基_羰基、 雜裱基/^:匸〗-4)烷基·羰基、五氟化硫、芳基基團或雜環基團， X3和X4可共同與其相鍵結之氮原子、碳原子、氧原子 或硫原子形成一雜環， ' X3和X5可共同與其相鍵結之氮原子、碳原子 或硫原子形成一雜環； 京子 X6各自獨立的代表氫、c]_4烧基、Ci 4 ή烧基、c =基、c2.4烯基、C2_4画基烯基、芳基基團、雜環基團' 基-(Cl-4)烷基或雜環基-(cM)烷基； X7各自獨立的代表氫、石肖基、氰 或X8-氧基幾基， X，基 其中X8獨立地具有與上述χ6相同之音義 28 201117721 J各自獨立的代表c丨_4齒烷基、c,_4南烷 烷基-S-、CN4鹵烷基_s(=0)_、c14鹵烷基_8卜、'*4 環烷基、-c(y)(j2)(巧或_c的的⑼巧， 2 3-6鹵基 其中J1和J2各自獨立的代表C】4鹵烷基， J3獨立的代表任—上述之W1至W9 ; J4代表氫、道基、Cl.4㈣基、&4以雜基 鹵烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基基團或雜琴美團. -T代表任-以上述W11W9表示之取=任 式(X2-1)至(X2-4)表示之取代基： Λ卜
X2-1 X2-2
^ν- X2-3 ,xs 0^0 X2-4 或 R15. (X2-5) R14 其中 m各自獨立地代表1至4之整數； X3、X5和G獨立地分別具有與如上定義之又3、π和〇 相同之意義； χ9、χΐ〇和xn各自獨立地分別具有與如上定義之、 X4和X5相同之意義’
X9和Χ1ΰπ共同與其相鍵結之碳原子形成—3_至8_員碳 環或雜環， 、FK
X9和X X10 和 X5，或 X" 和X5可共同形成c“伸燒
S 29 201117721 基， R12和R13分別具有與X9和χ10相同之意義， R14具有與上述χ3相同之意義，及 R15代表氫； 當八1、八2、八3、八4或八5為（：-丁且丁代表任一以式(\2_1) 至(X2-4)表示之取代基時，則τ中之χ9、χΐ〇、χιι或χ3可 共同與χ1形成CM伸烷基，若與C-T的Τ鍵結之碳原子相 一的A A、A、A4或A5為C-X1，則伸烧基中任何位置 的-CH2-可經·〇_、_8_或_丽置換； ^ A】和A2二者代表C-Χ]時，則C-Χ1中之X1可共同與 之X相鍵結的碳原子形成一 5-至6-員飽和或不飽和碳 袁或雜環’而當Α3和Α4二者代表C-Χ1時，則C-Χ1中之χ] ΈΓΓ 伽 Ο 1 . j "之Χ相鍵結的碳原子共同形成一 5-至6-員飽和或 不飽和碳環或雜環；及 士上疋義之各取代基可進一步經任何的取代基取代。 n、在本發明另一較佳的實施例中，較佳的化合物為其中式 ⑴中’基團 AT〜 A入 (其中以（*)標示之鍵係與 子相鍵結） 代表由LH. its 基團中以(#)標示之碳原 i LH-13中選出之基團 201117721
其中W代表任一上述之W1至W9，R7、R8、R9、RIO、Rll 和X12各自獨立地具有與如上定義之X1相同之意義，R12和 R13分別具有與上述X9和X1Q相同之意義，R14具有與上述 X3相同之意義，R15代表氫或具有與-C(=G)-X5相同之意義； G和X5係如上所定義，而η’代表1至4之整數。 在本發明之式(I)化合物 中，較佳的化合物為其中式(I)中，基團
31 201117721 (其中以（*)標示之鍵係與基團
中以（#)標示之氮原 子相鍵結) 代表下列基團： R4 其中
Rl、R2、R4和R5各自獨立地具有與如上定義之X2相 同之意義，更佳地，各自獨立地代表氫、氰基、鹵素、氧、 C]_4烧基、Ci-4鹵烧基、Ci_4 1¾烧基_〇_或iil烧基-S(0)2_ ’ J各自獨立地代表Cm全氟烷基、Cm全氟烷基-Ο-、Cm 一溴全氟烷基、CN4全氟烷基-S(0)2-、C3_6全氟環烷基、 -CXJ1)#；^3)或-CexPXOJ4)， J1和J2各自獨立地代表Cm全氟烷基， J3代表W2 : 、仏 W-2 z各自獨立地代表氫或鹵素， K為3， J4代表Cm烷基或苯基；及 如上定義之各取代基可進一步經任何的取代基取代。 下列新穎的曱醯胺之基團亦為較佳的，且在任何情況下 32 201117721 其應被視為上述式(i)基團之子基群。 基團1 :以式（Ι-I)表示之曱隨胺：
其中G、Q和j係如上所定義，W代表任_上述之W1至 W9，Rl、R2、R4和R5各自獨立地具有與如上定義之χ2 相同之意義，及、R8、R9和R1 〇各自獨立地具有與如上 定義之X1相同之意義。 基團2 :以式（I-Η)表示之曱醯胺：
其中 W、G、Q、】、Rl、R2 ' R4、R5、R9、R10 和（X12)n， 係如上所定義。 基團3 :以式（Ι-ΠΙ)表示之甲醯胺：
其中 W、G、Q、J、R1、R2、R4、R5、R8、R9 和 R10 係如 上所定義。 基團4:以式(I-IV)表示之曱醯胺 33 201117721
其中 W、G、Q、J、R1、R2、R4、R5、R7、R9 和 R10 係如 上所定義。 基團5 :以式(I-V)表示之曱醯胺：
其中 G、Q、J、IU、R2、R4、R5、R7、R8、R9、R10 和 m 係如上所定義，R12和R13.分別具有與上述X9和X1G相同之 意義，R14具有與上述X3相同之意義，R15代表氫或具有與 -C (=G)-X5相同之意義，及G和X5係如上所定義。 基團6 :以式（I-VI)表示之曱醯胺：
其中 G、Q、J、Rl、R2、R4、R5、R9、RIO、R12、R13、 R14、R15、（X12)n，和m係如上所定義。 基團7 :以式(I-VII)表示之曱醯胺：
34 201117721 其中 G、Q、J、R1、R2、R4、R5、R8、R9、RIO、R12、 R13、R14、R15和m係如上所定義。 基團8 :以式（I-VIII)表示之曱醯胺：
其中 G、Q、J、Rl、R2、R4、R5、R7、R9、RIO、R12、 R13、R14、R15和m係如上所定義。 基團9 :以式（I-IX)表示之曱醯胺：
其中 G、Q、J、Rl、R2、R4、R5、R7、R9、R10、R12、 R13、R14、R15和（X12)n，係如上所定義，且η代表0、1或2。 基團10 :以式（Ι-Χ)表示之曱醯胺： (X12)..
其中 G、Q、J、IU、R2、R4、R5、R7、R9、R10、R12、 R13、R14、R15和X12係如上所定義，且η代表0、1或2。 基團11 :以式（Ι-ΧΙ)表示之甲醯胺： 35 201117721
其中 W、G、Q、J、ΓΠ、R2、R4、R5、R7、R9、RIO、R12、 R13、R14、R15和m係如上所定義。 基團12 :以式(I-XII)表示之曱醯胺：
其中 W、G、Q、J、IU、R2、R4、R5、R7、R9、RIO、R12、 R13、R14、R15和m係如上所定義。 基圑13 :以式(I-XIII)表示之甲醯胺：
其中G、Q和J係如上所定義；W代表任一上述之W1至 W9 ; Rl、R2、R4和R5獨立地具有與如上X2相同之意義； 及R7、R9、R10和R11獨立地具有與如上X1相同之意義。 文中，滿足下列之式(I)之曱醯胺及基團1至13之曱醯胺 為較佳的： J各自獨立地代表C1 _4全氟烧基、C 1 _4 一溴全氟炫基、 C3_6 全氟環烧基、-C (J1)#；^3)或-ccrlfxoj4)， 36 201117721 J和J各自獨立地代表C1 -4全氣烧基， J3代表任一以上述式W1至W9表示之取代基， J4代表Q_4烷基、Q-4 li烷基或苯基基團，且 上述定義之各基團可經任何取代基取代。 本發明之式(I)化合物可具有不對稱碳，而因此光學異構 物包括在此等化合物中。 衣備方法（a)可以下列反應方程式表示，例如使用 4-(1Η-1，2,4-三峻基小基）苯？醯氯及2,6_二溴 -4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基）笨胺作為起始物質時。
製備方法⑻可以下列反應方程式表示，例如使用 苯曱酿胺及丨別，2,4-三。坐作為起始物
製備方法（c)可以下列反應 基曱基）善[2-乙基-4-(1,142,3 3壬式表不，例如使用4_(胺 苯曱醯胺及乙酸酐作為起始物質’日3士七氟丙-2_基)_6-曱基苯基] 37 201117721
製備方法(d)可以下列反應方程式表示，例如使用5_胺基 -N-[2-乙基-4-(l,l，l，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-甲基苯 基]-5,6,7,8-四氫萘_2_甲醯胺及乙酸作為起始物質時。
製備方法(e)可以下列反應方程式表示，例如使用卜胺基 -N-[2-乙基氟丙士基)_6_曱基苯基]-氫茚 -5-甲酿胺及乙酸作為起始物質時。
製備方法（f)可以下列反應方程式表示，例如使用 N-[4-(l，l，l，2,3,3,3-七氟丙 _2_ 基）_2,6-二曱基苯 基]-4-(1Η-1，2,4-三唑基）苯曱醯胺及碘曱烷作為起始物質 時。 38 201117721
製備方法（g)可以下列反應方程式表+ 、衣不，例如使用 N-[4-(l，l，l，2,3,3,3-七氟丙-2-基）_2,6_ 二甲美苯 基]-4-(lH-l，2,4-三口坐小基）苯甲酿胺及勞森試劑（Uw⑽^ reagent)作為起始物質時。
個別的製備方法之說明及中間物係提供如下。 製備方法(a)中之起始物，式(11)化合物為眾所皆知 代表性的實例係如下： 〃 4-(1Η-吡咯-1-基）笨曱醯氣， 4-(1Η-吡唑-1-基）苯曱醯氣， 3- 氣-4-(1Η-吼唑-1-基）苯曱醯氣， 4- (1Η-咪唑-1-基）苯曱醯氣， 4-(m-l，2,4-三唑小基）笨曱醯氣， 4-(出-四唑-1-基）苯甲醯氣， 4-氰基-3-氟苯曱醯氯及其類似物。 在製備方法(a)之起始物質中，當式(π)之^代 其可在縮合劑的存在下與式匕合物反應。 土日守 39 201117721 1,3-二環己基碳二亞胺(DCC)、卜乙基-3-(3’-二曱基胺基 丙基)-碳二亞胺鹽酸鹽(WSCI)、羰基二咪唑(CDI)、磷氰酸二 乙酯（DEPC)、碘化2-氣·ι_曱基吡錠（向山試劑）等可作為縮合 劑用於此反應。 在製備方法（a)之起始物質中，當式（II)之L1代表羥基 時，L1可藉由數種方法容易地轉換為適合的取代基，包括與 氯化劑（例如亞硫醯氣、草醯氯或五氣化磷）預反應，與有機 酸鹵化物(例如三曱基乙醯氣)反應，或與羰基二咪唑或磺醯 基咪唑及其類似物反應。 作為製備方法⑻起始物質之某些式(III)化合物為已知 且其可根據US 2002/0198399A1、WO 2005/021488A1、WO 2005/073165A1、WO 2006/024412A2或日本專利申請案第 2009-172800號所述之方法來合成。其代表性的實例係如 下： 4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙_2-基)-2,6-二曱基苯胺， 2 -乙基-4-(l，l，l，2,3,3,3-七氣丙-2-基)-6 -曱基苯胺， 2.6- 二乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基）苯胺， 2-漠-4-(l，l，l，2,3,3,3-七敗丙-2-基)-6-曱基苯胺， 2-';臭-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氣丙-2-基)-6-乙基苯胺， 2.6- 二氯-4-(1,1，1，2,3,3,3_七氟丙-2-基）苯胺， 2.6- 二溴-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基）苯胺， 4-(1，1，1，2,3,3,3-七氣丙_2-基)-2,6-二块苯胺’ 4-(1，1，1，2,3,3,3-七氣丙_2_基)_2-(三氟J曱基）苯胺’ 2-氯-4-(l，l，l，2,3,3,3-七氣丙-2-基)-6-(三氟ί曱基）苯胺’ 201117721 2-溴-4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-(三氟曱基）苯胺， 4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基）-2-填-6-(二 ft 曱基）苯胺， 4-(1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-2-(三氟曱氧基）苯胺， 2-氯-4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-(三氟曱氧基）苯胺， 2-溴-4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-(三氟曱氧基）苯胺， 4-(1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-2-碘-6-(三氟曱氧基）苯胺， 4-(1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-2-[(三氟曱基)硫基]苯胺， 4-(1,1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-2-[(三氟曱基）亞磺醯基]苯胺， 4-(1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-2-[(三氟曱基)磺醯基]苯胺， 2-氣-4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-[(三氟曱基）-硫基]苯 胺， 2-氣-4-(1,1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-[(三氟曱基）-亞磺醯基] 苯胺， 2-氯-4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-[(三氟曱基）-磺醯基]苯 胺， 2-溴-4-(1,1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-[(三氟曱基）-硫基]苯 胺， 2-溴-4-(1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-[(三氟甲基）-亞磺醯基] 苯胺， 2-溴-4-(1,1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-[(三氟曱基）-磺醯基]苯 胺， 4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基）-2-碘-6-[(三氟曱基）-硫基]苯 胺， 4-(1，1，1，2,3,3,3-七氣丙-2-基）-2-織-6-[(二氣曱基）-亞石黃酿基] 41 201117721 苯胺， 4_(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-蛾-4-[(三氟曱基)_石黃酸基]苯 胺， 2-乙基-4-(2-乙氧基-1，1，1,3,3,3-六氟丙-2-基)-6-曱基苯胺， 4-[2-(4-氣苯氧基)_1，1，1，3,3,3-六氟丙-2-基]-2-乙基_6-曱基苯 胺， 4-[2-(4-氣-1^1-'1比唾-1-基)-1，1，1，3,3,3-六氟丙_2_基]_2_乙基_6_ 曱基苯胺， 4-(1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基)-2,6-二甲基苯胺， 2-乙基-4-(l，l，l，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基)-6-甲基苯胺， 2.6- 二氣-4-(1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基）笨胺， 2.6- 二溴-4-(1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2_基）笨胺， 4-(1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-.基)-2,6-二破苯胺， 2-乙基-4-[2-乙氧基-i，i，i，3,3,4,4,4-八氟丁基]·6·曱基苯 胺， ^ 4-[2-(4-氯苯氧基)_1，1，1，3,3,4,4,4_八氟丁1基]2_乙基_ 基苯胺* 4_[2_(4_ 氣 基）_u山3,3,4,4,4·八氟丁 _ 基-6-甲基苯胺， 2.6- 二漠-4-(三氟甲氧基）苯胺， 2,6_二漠[(三氟甲基)硫基]苯胺， 2.6- 二漠-4-[(三敗甲基)亞磺醯基]苯胺， 2.6- —溪-4-[(二氟子基)續醯基]苯胺， 2.6- 二溴-4-[(五氟乙基)硫基]苯胺， 42 201117721 2.6- 二溴-4-[(七氟丙基)硫基]苯胺， 2.6- 二溴-4-[(九氟丁基)硫基]苯胺， 2.6- 二曱基-4-(十一氟環己基）苯胺， 2-乙基-6-曱基-4-(十—氟環己基)笨胺， 2.6- 二氯-4-(十一氟環己基）苯胺， 2.6- 二溴-4-("|氟環己基）苯胺， 2.6- 二蛾_4_(十一氟環己基)苯胺及其類似物。 製備方法(a)之反應可在適當的稀釋劑之存在下進行，且 其可用的貫例包括脂系烴類（己烷、環己烷、庚烷等）、鹵化 脂系烴類（二氯曱烧、氣仿、四氯化碳、二氣乙烧等）、芳香 fe類（苯、甲本、二曱苯、氣苯等）、鍵類（乙醚、丁 g迷、二甲 氧基乙炫(DME)、四氫吱喃、二σ等烧等）、酯類（乙酸乙酯、 丙酸乙酯等）、酸性醯胺類（二曱基曱醯胺(DMF)、二曱基乙 醯胺(DMA)、Ν-曱基σ比略酉同等）、腈類（乙腈、丙腈等）、二甲 基亞礙(DMSO)、水及其混合物等等。 製備方法(a)之反應可在適當的驗之存在下進行，且其可 用的實例包括驗金屬驗類，例如氫化鐘、氫化納、氫化钾、 丁基鋰、四丁基鋰、三曱基矽基鋰、六甲基二矽胺鋰、氫氧 化鈉、氳氧化鉀、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸鉋、磷酸三鉀、乙 酸鈉、乙酸鉀、甲醇鈉、乙醇鈉、第三丁醇鈉及 和有機鹼類，例如三乙胺、二異丙基乙基胺、三丁胺、N_ 甲基嗎啉、Ν,Ν-二甲基苯胺、Ν,Ν-二乙基笨胺、4_第三丁基 -Ν，Ν-二甲基苯胺、吡啶、甲吡啶、二曱。比啶、二吖雙環十 -稀、（m雙環[5.4.GH—_7_烯）、二。丫雙環辛烧又味。坐 43 201117721 等。 製備方法(a)可在實質上廣泛的溫度範圍内進行。一般可 在介於約-78°C至約200°C，較佳地介於_1〇。匚至約15〇〇c的溫 度進行。該反應雖然可在升高或降低的壓力下進行，但較佳 地係在正常的壓力下進行。反應時間為〇.丨至72小時，較佳地 0.1至24小時。 對於進行製備方法(a)，例如，1莫耳的式(π)化合物可與 3莫耳的式(ΠΙ)化合物’當式(Π)之代表經基時，使用1至3莫 耳的縮合劑於稀釋劑中（例如DMF)反應，或當式(11)之Li代表 適當的離去基團時，在適當的驗(例如呢咬)之存在下反應， 由此得到對應的式(I)化合物。 製備方法(b)中作為起始物質之某些式（iv)化合物包括 揭示於WO 2005/021488和WO 2005/073165中眾所皆知的化 合物，且其代表性的實例係如下： 1^-[2,6-二曱基-4-(1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基）苯基]_4-氟-3-硝 基苯甲醯胺， N-[2_ 乙基-4-(1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-甲基笨基]_4-氟-3- 硝基苯曱醯胺及其類似物。 另一方面’涵蓋在式(IV)化合物之新穎化合物的代表性 實例係如下： 2-氯-4-氟屮-[4-(1,1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-2,6-二甲基苯基] 苯曱酿胺， 4_ 氣-1^[4-(1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-2,6-二曱基苯基]_2-(三 氟曱基)苯曱醯胺， 201117721 曱基苯基]-2-硝 4基氣苯;^u，2,3,3,3.h、2,6- N-[2-乙基_4_(1，u，2,3,3,3_ 七氣 氟苯甲酿胺， 内：基）_6_曱基苯基]_3,4_二 3-氯-N-[2-乙基_4-(1,1，1，2,3,3,3 氟苯曱酿胺， 七氟丙-2-基)-6-甲基苯基]-4- 3-漠-N-[2-乙基 _4-(1,1，1,2,3,3,3 氟苯曱酿胺， 七氟丙-2-基)-6-曱基苯基]-4- N [2:乙基邻，u，2,3,3,3_七氟丙_2_基》冬曱基苯基]•心氣 -3-(三氟曱基）苯曱醯胺， 队[2-乙基_4_(1，1，1，2,3,3,3_七氟丙_2_基)_6_曱基苯基]_4_氧小 萘曱醯胺， 5- /臭-N-[2-乙基·4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙 _2_基）_6_ 曱基_苯基] 吡啶-2-曱醯胺， 土 ^ 6- 氣谷[4-(1,1，1，2,3,3,3-七氟丙_2_基)_2,6_二曱基苯基]_菸鹼 酉I胺， 6-氯-Ν-[2-乙基_4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱基笨基]_ 於驗酿胺及其類似物。 在式(IV)化合物中之新穎的中間物係如下式(V-1)至(V-5) 所示：
(其中X13代表鹵素，X14代表鹵素或Cw鹵烷基，χ]7 45 201117721 ^自獨立地代表齒素、Ci 4烧基、Ci 4 _烧基、Cm鹵基烧氧 土、Cl·4鹵烧基各、C“烧基，〇)-或Cm鹵烧基-S(0)2-， 寻J係如上所定義）；
(V-2) 13、X16 Ο。中X代表鹵素、C】_4鹵炫基或硝基基團，而X $和J係如上所定義）；
(V-3) (其χίχ13、χ16、χΠ和J係如上所定義）
(V-4) (其χΐχ13、χ16、χΠ和】係如上所定義）; 及
(V-5) (其中X13、X16、X17和J係如上所定義）。 製備方法(b)中作為起始物質之某些式（IV)化合物可根 據揭示於WO 2005/021488和WO 2005/073165中之方法來合 A、5丨〆A An\ 成。,.，特言之’其可藉由將式(VI)化合物：
G (VI) G和L1各自獨立地具有 (其中 A1·】、A1·2、AM、A1·4、a1-5、 46 201117721 與如上定義相同之意義）與上述的式(III)化合物，根據製備方 法(a)來反應。 特定的式(IV)化合物之製備方法係如下所示：
(其中，步驟1係依照製備方法(a)中所述之方法來進行，步 驟2係依照流程1步驟1-1中所述之方法來進行，步驟3係 使用N-氯琥珀醯亞胺（NCS)氯化，而步驟4係依照 JP2008-505120A中所述之方法來進行） 製備方法(b)之反應可在適當的稀釋劑之存在下進行，其 可用的實例係與製備方法(a)所描述的稀釋劑相同，而較佳地 二曱基曱醯胺(DMF)、二曱基乙醯胺(DMA)、N-曱基吡咯酮 或二甲基亞砜(DMSO)。 製備方法(b)之反應可在適當的鹼之存在下進行，其可用 的實例係與製備方法(a)所描述的鹼相同，而較佳地碳酸鉀。 製備方法（b)可藉由使用催化劑，例如Pd2(dba)3、 47 201117721
Pd2(dba)3CHCl3、（dba =二苯亞曱基丙酮）、Pd(OAc)2、Cul 和Cu20 ’若需要，在適當的驗中來進行。再者，若需要，可 使用膦類配體例如2,2’-雙（聯苯-膦基）-1，1 二萘(BINAP)、 4,5-雙(聯苯膦基)_9,9-二曱基σ星（Xantphos)及三丁基膦，或 胺類配體例如8-喹啉酚、脯胺酸及Ν,Ν-二曱基甘胺酸。 製備方法(b)可在實質上廣泛的溫度範圍内進行。一般可 在介於約-78°C至約2〇〇°C，較佳地介於-l〇°C至約180°C的溫 度進行。該反應雖然可在升高或降低的壓力下進行，但較佳 地係在正常的壓力下進行。反應時間為〇·1至72小時，較佳地 0.1至24小時。 對於進行製備方法(b)，例如，1莫耳的式(IV)化合物可 與 1 至2莫耳以 Wl-H、W2-H、W3-H、W4-H、W5-H、W6-H、 W7-H、W8-H或W9-H表示之化合物，在1至3莫耳的鹼(例如 碳酸鉀）之存在下，於稀釋劑(例如二甲基曱醯胺）中反應，由 此得到本發明之式⑴化合物。此外，當使用上述催化劑時， 例如1莫耳的式（IV)化合物可與1至3莫耳以wi-H、W2-H、 W3-H、W4-H、W5-H、W6-H、W7-H、W8-H或W9-H表示之 化合物，在1至3莫耳的驗及催化量的CuI和脯胺酸之存在下 在稀釋劑（例如二甲基亞砜）中反應，由此得到本發明之 化合物。 當根據製備方法(b)得到的本發明式(1)化合物所涵蓋之 Π:Α1-2、A1·3、am*aimc_n。2時’石肖基基團可容 2轉變為其絲縣。其狀的實_如下舰程丨所述。 流程1 . 48 201117721
(流程1中，cone. HC1 aq係指濃鹽酸水溶液，Py係指σ比α定， THF係指四氫呋喃，t-Bu係指第三丁基，而DMF係指Ν，Ν-二曱基曱醯胺。根據步驟1-1 ’硝基基團還原得到胺基基團。 根據步驟1_2，將醯基基團導入胺基基團中。根據步驟1-3， 月女基基團可經由山德邁耳反應（San(Jmeyer reacti〇n)轉變為重 氮鹽，及然後移除重氮鹽後轉變為氫。） 錄古、=方法⑷中作為起始物之式Ο·。1)化合物可根據各 流程2 Y合成。其代表性的實例係如流程2、3、3_1和4所示。 49 201117721
肼！-4〇 /EtOH 步驟2-3
(流程2中，肼-H20係指肼水合物，EtOH係指乙醇，而Py、 THF和DMF係如上所定義。） 根據流程2，苯曱基鹵化物衍生物係經由步驟2-1之酸縮 合反應，然後於步驟2-2與鄰苯二曱醯亞胺鉀反應，及隨後 於步驟2-3藉由肼移除鄰苯二曱醯亞胺殘餘物得到苯曱基胺 基衍生物所製得。所有上述定義之反應可根據用於合成有機 化合物之通用方法來進行。 流程3 ·
(流程3中，DMAP係指4-二曱基胺基吡啶，（Boc)20係指二 (滴三丁基）二碳酸酯，MeOH係指曱醇而cone. HC1 aq和 50 201117721
EtOH係如上所定義。） 流程3-1 :
(在流程3-1中，PPh係指三苯基膦，（Boc)20係指二（第三丁 基）二碳酸酯，MeOH係指曱醇而cone. HC1 aq和EtOH係如 上所定義。） 流程3中步驟3-2和3 -1之反應可根據文獻（Tetrahedron Letters, 2000，41, 3513-3516 或 Tetrahedron，2003, 59, 5417-5423)中所描述之方法來進行。 流程3-1中步驟3-4之反應可根據文獻(Synthetic Communications，1994, 887-890)中所描述之方法來進行。其 他方法可根據合成有機化合物之通用方法來進行。 根據流程3和3-1中之步驟3-2和步驟3-3的方法，使用4- 氰基-N-[2-乙基-4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙_2_基）-6-曱基苯 基]-3-(1Η- °比唑-1-基）苯曱醯胺或4-氰基_N-[2-乙基 -4-(1,1，1，2,3,3,3-七氟-丙-2-基）-6-甲基笨基]_3-(111-1,2,4-三 唾基-1 -基）苯曱酿胺作為原料’分別可得到4-(胺基曱 基）-N-[2-乙基-4-(l，l,1,2,3,3,3-七氟丙 _2_ 基）-6-曱基苯 51 201117721 基]·3-(1Η-°比唑-1-基）苯甲醯胺或4-(胺基甲基）-N-[2-乙基 -4-(1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-甲基苯基]_3-(1^1-1，2,4-三唑 基-1-基）苯甲酿胺。再者，由3_氰基_N_[2_乙基 _4-(1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-甲基-苯基]-4-(1Η-1,2,4-三 唑-1-基）苯曱醯胺’同樣地可得到3_(胺基甲基）_N_[2_乙基 -4-(l，l，l，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-曱基苯基]_4-(m-l，2,4-三唑 -1-基）苯甲醯胺。 流程4 :
(流程4中’（Boc)20和MeOH係如上所定義。） 流程4中步驟4-2之反應可用與流程3中步驟3_2相同 之方法來進行。其他方法可根據合成有機化合物之通用方法 來進行。 合成製備方法(c)中作為起始物質之式(I_cl)化合物的另 外方法及實例包括其中六伸甲基四胺係與流程2之苯甲基齒 化物衍生物反應，接著於酸性條件下水解，得 衍生物之方法(德來平―)胺合成，參考; 52 201117721
Chim. Fr. 1895, 13, S 352, J. Org. Chem· 1993, 58, 270, J. 〇rg. Chem. 1990, 55, 1796, Org. React. 1954, 8, 197.)，其中將苯曱 基醇衍生物或苯甲基鹵化物衍生物轉變為苯甲基疊氮衍生 物’接著將其還原，得到苯甲基胺基衍生物之方法 (參考文獻：Chemical Review，1988, 88, 297, J· Org. Chem., 1993, 58, 5886)或其中經由將苯曱基鹵化物衍生物以柯恩布 姆硝化反應（Kornblum nitration)轉變為苯甲基硝基衍生物， 接著還原’得到苯曱基胺基衍生物（參考文獻：〇rganic
Synthesis Collective V〇i画e，1963, 4, 724, Organic Reactions, 1962, 12, 101)之方法等。 作為製備方法(c)起始物的式（I-c 1)化合物之代表性實例 係如下： 4-(胺基曱基)-N-ixi’mw·七氟丙_2_基)_2,6_二曱基_苯 基]苯甲醯胺， -N-[4-(l,1,1,2,3,3,3--t f 基苯基]苯曱醯胺， 4_(胺基f基冰》乙基-4-(l，l，l，2,3,3,3-七敗丙-2-基)-6-曱 基苯基]苯曱臨胺， 4-(胺基曱基)乙基_4_(u,說丙_2_基)_6甲 基苯基]-2-氟-笨曱驢胺， 4-(胺基曱基)-Ν·[2-乙基邻，；^，^3_七氟丙_2_基)_6_曱 基苯基]-2,3-二氟苯甲醯胺， 4-(胺基甲基)-N-[2-乙基邻丄⑴从七氟丙基)_6_甲 基苯基]-2,5-二氟苯曱醯胺， 53 201117721 4-(胺基曱基）-2-氣-N-[2-乙基-4-(l，l，l，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-曱基苯基]苯甲醯胺， 4-(胺基曱基）-N-[2-乙基-4-(l，l，l，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱 基苯基]-3-氟-苯甲醯胺， 4-(胺基曱基）-3-氯-N-[2-乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2_ 基)-6-曱基苯基]苯曱酿胺’ 4-(胺基甲基）-3 -漠-N-[2-乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟4 丙-2-基)-6-曱基苯基]苯甲酿胺， 4-(胺基曱基）-N-[2-乙基-4-(l，l,l，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱 基苯基]-3-曱基苯曱酿胺’ 4-(胺基曱基）-N-[2-乙基-4-(l,l，l，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱 基苯基]-3-(三氟-曱基）苯甲醯胺’ 4-(胺基曱基）-N-[2-乙基-4-(l，l，l,2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱 基苯基]-3-硝基-苯甲醯胺， 4-(胺基曱基)-N-[2,6-二溴-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-苯基] 苯甲醯胺， 4_(胺基曱基）-]^-[2,6-二甲基_4-(1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基)-苯基]苯曱醯胺， 4-(胺基曱基）-3-氣-N-[2,6-二曱基-4-(l,l,l，2,3,3,4,4,4-九氟-丁_2-基）苯基]-苯甲醯胺， 4-(胺基曱基）-N-[2-乙基-6-甲基-4-(l，l，l，2,3,3,4,4,4-九氟丁 -2-基）苯基]笨曱酸胺， 4-(胺基曱基）-Ν-[2·乙基-6-甲基-4-(1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁 -2-基）苯基]苯曱酿胺’ 54 201117721 4-(胺基甲基)-3-溴-N-[2-乙基-6-曱基-4-(l，l，l,2,3,3,4,4,4-九-氟丁-2-基）苯基]苯曱醢胺， 4-(胺基曱基）-N-[2,6-二溴-4-(l，l,l，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基）-苯基]苯曱醯胺， 4_(胺基曱基)_3_氣-N-[2-乙基-6-曱基_4_(十一氟環己基)_苯基] 苯曱醯胺， 4-(胺基甲基）-N-[2-乙基_4_(1，u,2,3 3 3 基苯基]-1-萘曱酿胺， ’’乱丙-2-基）-6-曱 4-(胺基曱基）-N-[2-乙基_6_甲基_ -2-基）苯基]-1-萘甲酸胺， ’ 1’1，2,3,3,4,4,4-九氣丁 4- (胺基甲基）-N-[2-乙基_6_甲基 甲醯胺， （十〜氣環己基）苯基]-1-萘 5- (胺基曱基）乙基_4_(la i2 基苯基]°比啶-2-曱醯胺， ，，，3,3,3、七氟丙-2-基）-6-曱 5_(胺基曱基)-N-[2-乙基i甲基4 -2-基）苯基]。比啶_2_曱醯胺，土 ^丨山:^”义七心九氟丁 5- (胺基曱基)_N-[2-乙基_6_甲基^ 啶-2-曱醯胺， 弋十〜氟環己基）苯基]-。比 ’3’3,3、七氟丙-2-基）-6-曱 6- (胺基曱基）-N-[2-乙基_4_(la j 基苯基]於驗酿胺， -2-基）苯基]菸鹼醯胺 6-(胺基甲基)-N_[2_乙基甲基 鹼醯胺， （十〜氟環己基）苯基]-转 6_(胺基曱基)-N-O乙基曱基4 _2_ 基）苯基]菸鹼醯胺， 土 ~(1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁 55 201117721 4-(1-胺基乙基)-N-[2-乙基-4-(1 j 基苯基]苯甲醯胺， ’ ’ ’ ’W—基)-6-甲 4-(1 -胺基乙基)-Ν-[2·乙基-6-甲基 -2-基)苯基]苯甲醯胺， 气1’1’1，2,3,3，^^^九氟丁 _4-(十 鼠環己基）苯基]-笨 4-(1-胺基乙基)-Ν-[2-乙基-6-甲Α 甲醯胺及其類似物。 流程2至3中所示之新穎中間物的特 4-(氯甲基)->1-[4-(1，1，1，2,3,3,3-七 疋實例係如 下： 苯曱醯胺， & 2基)-2,6-二曱基-苯基] 4-(氯曱基)-Ν-[2-乙基-4-(l，l，l，2,3,3,3. 苯基]苯甲醯胺， 3 -氣-4-(氣曱基)-Ν-[2-乙基-4·(1，1,1，2 3 曱基苯基]-苯甲醯胺， 3-溴-4-(氣曱基)-Ν-[2-乙基-4-(1，1，1，2,3 曱基苯基]-苯曱醯胺， 七氟丙-2-基）-6-曱基 >3,3_七氟丙-2-基）-6- 4-(氯曱基)·Ν♦乙基-6-曱基 基)苯基]苯曱醯胺， 4-(^ f *)-N-[2- ^ &-6- f &-4-(1,1,ΐ5253?3Λ4)4_^ ^ χ _2_ 基)苯基]-3-氟-苯曱醯胺， 3- 氣-4-(氯曱基)-N-[2-乙基-6-曱基|(u丄⑶从彳九氟 丁-2-基）苯基]苯曱醯胺， 4_(氣甲基)-N-[2-乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙_2_基)_6_曱基 苯基]-1-萘曱醯胺， 4- [(1，3- 一側氧-1，3-二氫-2H-異叫丨哚_2_基）甲 56 201117721 基]-N-[4-( 1，1，1，2,3,3,3-七-鼠丙 _2-基）-2,6-二曱基笨基]笨甲 醯胺， 4-[(1，3-二側氧-1,3-二氫-2H-異吲哚-2-基）曱基]-N-[2-乙基 -4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-曱基苯基]苯甲醯胺， 3-氯-4-[(l,3-二側氧-1,3-二氫-2H-異吲哚-2-基）甲基]_N-[2-乙 基-4-(1,1,1，2,3,3,3-七-氟丙-2-基)-6-甲基苯基]苯甲醯胺， 3- 溴-4-[[(l,3-二側氧-1，3-二氫-2H-異吲哚-2-基）曱基]_N_[2-乙基-4-(l，l，l，2,3,3,3-七-氟丙·2-基)-6-曱基苯基]苯曱酿胺， 4- [(1，3-二側氧-1，3-二氫-2H-異吲哚-2-基）甲基]-N-[2-乙基 -4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-曱基苯基]-3-硝基苯曱醯胺， 4-[(1，3-二側氧-1，3-二氫-2H-異 π引 +2-基）甲基]_N_[2_ 乙基_6· 甲基-4-(1，1，1，2,3,3,4,4,4-九-氟丁_2-基）苯基]苯曱醯胺， 4-[(1,3-二側氧-1,3-二氳-2H-異叫卜朵-2-基）甲基]善[2-乙基-6-甲基-4-(l，l，l，2,3,3,4,4,4-九-氟丁-2-基）苯基]_3-氟苯甲酿胺， 氣-4-[(1，3_二側氧-1,3-二氫-2H-異σ弓卜朵_2_基）曱基]_n_[2-乙 基-6-甲基-4-(1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基）苯基]苯曱醯胺， 4-[(1，3-二側氧-1，3-二氫-2H-異吲哚-2-基）甲基]_N_[2-乙基 -4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙_2_基)_6_甲基苯基]_1_萘曱醯胺， 4-^-2-^-Ν-[4-(1,ΐ5ΐ32,3,3,3-^ ^ ^ -2-^)-2,6- f 基]本甲酿胺， 4-氰基7 j 基l·苯甲萨^ (1，1，1，2,3,3,3-七氟丙1基）-6-曱基苯 Α10 . ί2'乙基-4-(1，1,1，2,3,3,3-七氟丙_2_基）_6_曱基苯 基]士氟笨甲醯胺， 57 201117721 2-氯-4-氰基-N-[2-乙基-4-(l，l,l，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-甲基 苯基]苯甲醯胺， 4-氰基-N-[2-乙基-4-(l，l，l，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱基苯 基]-3-甲基苯甲醯胺， 4- 氰基-N-[2-乙基-4-(l，l，l，3,3,3-六氟-2-羥基丙-2-基)-6-曱基 苯基]苯甲醯胺， 2-{4-[(4-氰基苯曱醯基）胺基]-3-乙基-5·曱基苯 基}-1，1，1，3,3,3-六-氟丙-2-基-曱磺酸酯， 5- 氰基-N-[2-乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-曱基-苯基] 比®定-2-曱醯胺， 6- 氰基小-[2-乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱基苯 基]-終驗醯胺，及其類似物。
新穎的中間物係如式(VII-1)至(VII-6)所示： 其中X代表鹵素、經基、疊氮化物或以二側氧-^3二氮 X16、X17
3異1!!°朵-2_基’ Χ]9代表氫、齒素或Ci-4烧基；及X9、X10、 J和m係如上所定義； (VIU2) 義； 其中X'x'x]。、〜7、“。m係如上所定 58 201117721
(VII-3) 其中x20代表氫或cN4烷基、又2丨 鉍其 〇 代表氧或Ν-Χ22、χ22々矣 羥基、C]_4烧基或Ci 4烧氧基 X代表 義； 而x 、x和J係如上所定 X23 NC、χ24
(VII-4) 其中χ23代表氫或CN4烷基、Χ24 和J係如上所定義； n表虱或鹵素，而X!6、χ!7
(VII-5) 匕〜17和J係如上所定義.
義；及 (VII-6) 其中妙#和】係如上所定義。 合物之通用方法來進 所 =方法⑷可根據合成有機化 述相同。’稀釋劑、驗及其類似物係與該等製備方法咐 如流程/中所^示方去⑷’包括其起始物質之例示的合成方法係 流程5 59 201117721
孤往：> 甲 ，〜.V肌双々不妝係於步驟5」 到醯苯胺，其隨後於步驟5_2期間與_反應曰‘; 化合物，及雖然後續的步驟5_3為—還原性胺化：用= 可以與上述步驟4_2相同之方法來進行，及於:旦， 保護後，進行相當於製備方法⑷之步驟= 以與製備方法⑷相同之方法來進行。 &備方法， 流程5中之新穎中間物的代表性實例係 U，2,3,3,3·七氟丙·2.甲基笨基】·5,氧撕^ 201117721 氮蔡-2·甲醒胺、N-[2-乙基-4-(l,l，l,2,3,3,3-七氟丙 _2-基）_6_ 曱基苯基]-5-(羥基亞胺基)_5,6,7,8_四氫萘曱醯胺及其類 似物。 一、
+述之新穎中間物係以式(VIII)概括： 如;:：_ 其中A1至a3、B1至B5、G、Q、X]6及X2〗係如上所定義。 有關製備方法(e )，包括其起始物質之例示的人 。 如流程6中所示。 °战方法係 流程6 :
61 201117721 /,IL耘6之各步驟可以與流程5十各步驟相同之方法來進 流程6中之新穎中間物的代表性實例係如下： Ν-[2·乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙_2_基)_6_甲基苯基]_1_節酮 -5-曱醯胺、ν_[2_乙基邻，·七氣丙々基)各甲基苯 基]-1-(羥基亞胺基）氫茚曱醯胺及其類似物。 jf"述之新穎中間物係以式(IX)概括：
其中A]至A3、B1至B5、G、Q、X16和X21係如上所定義。 作為製備方法⑴起始物之式（r-3)化合物為眾所皆知且 其代表性的實例包碘曱烷、碘乙烷、笨曱基溴、硫酸二甲酯、 硫酸二乙酯及其類似物。 製備方法(f)之反應可在適當的豨釋劑之存在下進行，其 可用的實例係與描述於製備方法(a)之稀釋劑相同，且較佳地 OMf。 ‘備方法(f)可在適當的鹼之存在下進行，而其可用的實 例係與描述於製備方法之鹼相同，且較佳地氫化鈉。 製備方法(f)反應之溫度範圍、壓力和時間係與該等描述 於製備方法(a)中相同。 對於進行製備方法(f)，例如，1莫耳的式(I-fl)化合物可 >、1至3莫耳的式(r_3)化合物，例如破曱院，在適當的驗(例 如氣化鈉）之存在下，於適當的豨釋劑（例如DMF)中反應， 62 201117721 由此得到本發明之式(i)化合物。 作為製備方法⑻起始物 發明式(I)化合物中，且i '式（Igl)化合物係涵蓋於本 N-[4-(l，l，l,2,3,3,3-七’氟 係如下： 基]-4-(1Η-1，2,4-三。坐小美+基）-2,6-二曱基苯 -4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙_2_基")_6、^甲醯胺、1[2-乙基 -1-基)-苯曱醯胺及其類似物。 基笨基]-4-(1Η-1，2,4-三唑 可用於製備方法(g)中的硫 其類似物。 ^為五硫化磷、勞森試劑及 製備方法(g)之反應可在適卷 可用的實例係與描述於製備方^的稀釋劑之存在下進行，其 曱笨。 之稀釋劑相同，且較佳地 製備方法(g)之反應可以與兮 夕圬痛、Θ ώ 。系寻描述於製備方法（a)相同 之反應〉凰度、壓力和時間來進行。 對於進行製備方法(g)，例如，丨莫耳的式㈣)化合物 可與〇.5幻莫耳的勞森試劑於適當的稀釋劑(例如曱苯）中 反應，由此得到式(I)化合物。 本發明之式(I)化合物具有有效的殺蟲效用。因此，本發 明之式(I)化合物可用作為殺蟲劑。本發明式⑴之活性化合物 亦/、有抗告蟲’對種植的農作物無植物毒害之適合的防治效 果。此外’本發明之化合物可用於防治各種害蟲，例如有害 的吸血尾蟲、植食性昆蟲及其他植物寄生性害蟲、儲藏穀物 之害蟲、衛生害蟲等，且可用於消毒及將害蟲消滅。 此等有害的昆蟲可由下列實例來說明： 63 201117721 昆蟲，如 曱蟲[鞘翅類（coleopterans)]，例如紅豆象蟲 (Callosobruchus chinensis)、玉米象蟲(Sitophilus zeamais)、 赤擬穀盜蟲（Tribolium castaneum)、大二十八星瓢蟲 (Epilachna vigintioctomaculata)、大麥、線轰(Agriotes fuscicollis)、大豆金龜(Anomala rufocuprea)、科羅拉多馬铃 薯曱蟲（Leptinotarsa decemlineata)、玉米根蟲（Diabrotica spp.)、曰本松斑天牛（Monochamus alternatus)、稻水象曱 (Lissorhoptrus oryzophilus)、褐粉蠢(Lyctus bruneus); 鱗翅類(lepidopterans)，例如舞毒蛾(Lymantria dispar)、 侍從蛾(1^^1&(：05001&1^1^1^)、小菜粉蝶（？丨6145^口36)、斜紋 夜蛾（Spodoptera litura)、甘藍菜蛾(Mamestra brassicae)、二 化模蟲（Chilo suppressalis)、歐洲玉米填蟲（Ostrinia nubilalis)、粉斑模蛾（Cadra cautella)、捲葉蛾（Adoxophyes honmai)、蘋果蠹蛾（Cydia pomonella)、蕪菁夜蛾（Agrotis segetum)、堪填（Galleria mellonella)、菱紋背蛾（Plutella xylostella)、於葉蛾（Heliothis virescens)、柑橘潛葉蛾 (Phyllocnistis citrella)； 半翅類（hemipterans)害蟲，例如黑尾葉蟬（Nephotettix cincticeps)、褐飛蝨，(Nilaparvata lugens)、康氏粉介殼蟲 (Pseudococcus comstocki)、箭頭介殼蟲（Unaspis yanonensis)、桃蚜（Myzus persicas)、蘋果财（Aphis pomi)、棉 蚜（Aphis gossypii)、蕪菁蚜（Lipaphis erysimi)、梨冠網蝽 (Stephanitis nashi)、綠蝽（Nezara spp.)、溫室白粉 1¾ 64 201117721 (Trialeurodes vaporariorm)、木|^(Psylla spp_); 黃薊馬（thysanopterans)害蟲，例如南黃15馬（Thrips palmi)、西方花薊馬（Franklinella occidental); 直翅類（orthopterans)害蟲，例如非洲螻蛄（Gryllotalpa 八【1*43113)、飛虫皇(]^0(：1151&1111莒^1〇]^3); 蜚蠊類（blattarian)害蟲，例如德國璋螂（Biattela germanica)、美洲蟑螂(Periplaneta americana)、黃胸散白蟻 (Reticulitermes speratus)、台灣乳白犧（Coptotermes formosanus)； 雙翅類（dipterous)害蟲，例如家蝇(Musca domestica)、埃 及斑蚊(八6(165 36§丫卩1；丨）、種繩(〇61丨&卩1&1；1^)、淡色庫蚊((：1116乂 pipiens pallens)、中華癦蚊(Anopheles sinensis)、三帶。彖庫蚊 (Culex tritaeniorhynchus)、非洲菊斑潛绳（Liriomyza trifolii) 諸如此類。 再者，如蜗，可提及的有例如珠砂葉蜗（Tetranychus cinnabarinus)、二點葉蜗（Tetranychus urticae)、掛桔葉蟎 (Panonychus citri)、柑桔淡紅銹蜱(Aculops pelekassi)、附線 蜗（Tarsonemus spp)諸如此類。 此外，如線蟲類(nematodes)，可提及的有甘藷根瘤線蟲 (Meloidogyne incognita)、松材線蟲（Bursaphelenchus xylophilus)、稻葉尖線蟲(Aphelenchoides besseyi)、大豆包囊 線蟲(Heterodera glycines)、根腐線轰(Pratylenchus spp.)諸如 此類。 在獸醫界，亦即獸醫學，本發明化合物可有效地用於對 65 201117721 抗各種有害的動物寄生蟲，特別是内寄生性線蟲和外寄生性 線蟲。術語「内寄生蟲」包括，特別是蠕蟲（絛蟲、小線蟲 吸蟲等）及瘧原蟲(球蟲諸如此類）。術語「外寄生蟲」一般及 較佳地包括，特別是昆蟲[蠅(可叮或吸血之蠅類）、寄生蠅之 蛆、血蝨、毛蝨、羽蝨、跳蚤諸如此類]或粉蟎（壁蝨等，例 如硬壁蝨和軟壁蝨）或蟎(济蟎、恙蟎、鳥蜗諸如此類）。 這些寄生蟲係如下： 來自蟲目（Anoplurida) ’ 例如血為(Haematopinus spp.)、 顎蝨（Linognathus spp.)、體蝨(Pediculus spp.)、陰蝨(Phtirus spp.)、管蝨(Solenopotes spp.);特言之，代表性的實例有狗 顎蝨(Linognathus setosus)、牛顎蝨(Linognathus vituli)、綿羊 — ^(Linognathus ovillus)、印顆蟲（Linognathus oviformis)、 綿羊足顎蝨（Linognathus pedalis)、.山羊顎蝨（Linognathus stenopsis)、驢血兹(Haematopinus asini macrocephalus)、闊胸 jk 1¾ (Haematopinus eurysternus)、豬血益（Haematopinus suis)、人頭兹（Pediculus humanus capitis)、人體|^(Pediculus humanus corporis)、木為(Phylloera vastatrix)、l^j^Phthirus pubis)、牛管蟲（Solenopotes capillatus); 來自羽蝨目（Mallophagida)、純角亞目（Amblycerina)和絲 角亞目（Ischnocerina)，例如鳥蝨（Trimenopon spp.)、雞蝨 (Menopon spp.)、鴨為（Trinoton spp.)、毛 Jk(Bovicola spp.)、 咬蝨（Werneckiella spp.)、毛蝨（Lepikentron spp.)、毛蝨 (Damalina spp.)、p齒毛 lfe(Trichodectes spp.)、！苗蟲（Felicola spp.);特言之，代表性的實例有牛鳥蝨(B〇vic〇lab〇vis)、綿 66 201117721 羊 J^(Bovicolaovis)、毛益（Bovicolalimbata)、牛兹(Damalina bovis)、狗蟲（trichodectes canis)、描毛兹（Felicola subrostratus)、山羊毛兹（Bovicola caprae)、錦羊蟲（Lepikentron ovis)、咬J¾(Werneckiellaequi); 來自雙翅目（Diptera)、長角亞目（Nematocerina)及短角亞 目（Brachycerina)，例如斑蚊（Aedes spp.)、癌蚊（Anopheles spp.)、家蚊（Culex spp.)、紡蚋（Simulium spp.)、真蚋 (Eusimulium spp.)、白蛉（Phlebotomus spp.)、沙、繩（Lutzomyia spp.)、庫礞（Culicoides spp.)、斑虫亡（Chrysops spp.)、短蚋 (Odagmia spp.)、維蚋（Wilhelmia spp)、瘤虫亡（Hybomitra spp.)、 黃虫亡（Atylotus spp.)、虫亡（Tabanus spp.)、麻虫亡(Haematopota spp.)、fc(Philipomyiaspp.)、蜂盘（Braulaspp.)、家繩(Musca spp.)、齒股繩(Hydrotaea spp.)、螫繩（Stomoxys spp.)、血蜗 (Haematobia spp.)、莫繩(Morellia spp.)、廊繩(Fannia spp.)、 舌繩（Glossina spp.)、麗蠅（Calliphora spp·)、綠蠅（Lucilia spp.)、金蝇（Chrysomyia spp.)、污繩（Wohlfahrtia spp.)、肉蠅 (Sarcophaga spp.)、狂繩（Oestrus spp.)、皮蠅（Hypoderma spp.)、胃蜷（Gasterophilus spp.)、蟲繩（Hippobosca spp.)、兹 繩（Lipoptena spp.)、蜱蠅（Melophagus spp.)、鼻狂蠅 (Rhinoestrus spp.)、大虫文(Tipula spp. );特言之，代表性的實 例有埃及斑蚊(Aedes aegypti)、白線斑蚊(Aedes albopictus)、 带 0彖伊蚊（Aedes taeniorhynchus)、甘比亞瘧蚊（Anopheles gambiae)、斑翅瘧蚊(Anopheles maculipennis)、紅頭麗蠅 (Calliphora erythrocephala)、麻翅fc(Chrysozona pluvialis)、 67 201117721 致倦庫蚊（Culex quinquefasciatus)、淡色庫蚊（Culex pipiens)、附斑庫蚊（Culex tarsalis)、小毛厕题（Fannia canicularis)、肉 41(Sarcophaga carnaria)、廄螫绳（Stomoxys calcitrans)、>、召澤大蚊（Tipula paludosa)、赤銅綠蠅（Lucilia cuprina)、絲光綠罐（Lucilia sericata)、欣蚋（Simulium reptans)、巴氏白蛉（Phlebotomus papatasi)、長鬚白蛉 (Phlebotomus longipalpis)、短蚋（Odagmia ornata)、馬維蚋 (Wilhelmia equina)、紅頭厭蚋(Boophthora erythrocephala)、 帶目艮褐虹:（Tabanus bromius)、黑角巨 it (Tabanus spodopterus)、北美黑 it (Tabanus atratus)、馬 it (Tabanus sudeticus)、瘤 it (Hybomitra ciurea)、盲斑虹：（Chrysops caecutiens)、黄缘斑it(Chrysops relictus)、麻it(Haematopota pluvialis)、斜麻虹：（Haematopota italica)、秋家繩（Musca autumnalis)、家蠅（Musca domestica)、角繩（Haematobia irritans irritans)、牛繩(Haematobia irritans exigua)、牛血繩 (Haematobia stimulans)、綿羊頭蠅(Hydrotaea irritans)、齒股 蠅（Hydrotaea albipuncta)、金绳（Chrysomya chloropyga)、姐 症金罐(Chrysomyabezziana)、羊狂繩(Oestrus ovis)、牛皮繩 (Hypoderma bovis)、紋皮繩（Hypoderma lineatum)、牛蠅 (?^116\^151<^11&511611115)、人膚繩(〇601131：〇1^3 11011^1115)、綿羊 1¾繩(Melophagus ovinus)、卡氏蟲蠅(Lipoptena capreoli)、鹿 蟲繩(Lipoptena cervi)、牛兹繩(Hippobosca variegata)、馬蟲 蠅(Hippobosca equina)、腸胃蠅（gasterophilus intestinalis)、 紅尾胃蠅（gasterophilus haemorroidalis)、紅小胃繩 68 201117721 (gasterophilus interris)、鼻胃蠅(gasterophilus nasalis)、黑角 胃蠅（gasterophilus nigricornis)、獸胃蠅（gasterophilus pecorum)、蜜蜂為（Braulacoeca); 來自蚤目（Siphonapterida)，例如蚤（Pulex spp·)、蚤 (Ctenocephalides spp.)、潛蚤(Tunga spp.)、鼠蚤(Xenopsylla spp·)、角葉蚤(Ceratophyllus spp.);特言之，代表性的實例 有狗蚤(Ctenocephalides canis)、猫蚤(Ctenocephalides felis)、 致癯·蚤(Pulex irritans)、穿皮潛蚤(Tunga penetrans)、印度鼠 蚤(Xenopsylla cheopis); 來自異翅目（Heteropterida)，例如臭蟲（Cimex spp.)、錐 墙（Triatoma spp.)、長紅獵培（Rhodnius spp.)、錐培 (Panstrongylus spp.)； 來自蜚蠊目（Blattarida)，例如東方蟑螂（Blatta orientalis)、美洲蟑螂（Periplaneta americana)、德國蟑螂 (Blattela germanica)、帶蠊（Supella spp.)(例如棕帶蜚蠊 (Suppella longipalpa))； 來自蜱瞒亞綱[Acari(Acarina)]、後氣孔亞目 (Metastigmata)及中氣門亞目（Mesostigmata)，例如銳緣蜱 (Argas spp.)、鈍緣蜱（Ornithodoros spp.)、殘°彖碑（Otobius spp.)、硬碑（Ixodes spp.)、花蜱（Amblyomma spp.)、牛碑 (Rhipicephalus (Boophilus) spp.)、革蜱(Dermacentor spp.)、 血蜱(Haemophysalis spp.)、璃眼蜱(Hyalomma spp·)、皮刺蟎 (Dermanyssus spp.)、扇頭蜱(Rhipicephalus spp.)(多宿主蜱之 原屬名）、禽刺蟎（Ornithonyssus spp.)、肺刺蟎(Pneumonyssus *=1
S 69 201117721 SPP )、瑞列屬（Raillietia spp.)、氣囊蜗(Sternostoma spp.)、瓦 蜗(Varroa spp.)、蜂盾蜗(Acarapis spp.);特言之，代表性的 實例有波斯銳緣蜱（Argas persicus)、赵緣銳緣蜱（Argas reflexus)、毛白純緣蜱（Ornithodorus moubat)、耳殘缘蜱 (Otobius megnini)、微小牛蜱（Rhipicephalus (Boophilus) microplus)、消色牛碑（Rhipicephalus (Boophilus) decoloratus)、環狀牛碑（Rhipicephalus (Boophilus) annulatus)、牛蜱（Rhipicephalus (Boophilus) calceratus)、小亞 璃眼碑（Hyalomma anatolicum)、埃及璃眼蜱（Hyalomma aegypticum)、邊緣璃眼蜱（Hyalomma marginatum)、璃眼蜱 (Hyalomma transiens)、紅腳扁蟲(Rhipicephalus evertsi)、篦 麻硬蜱(Ixodes ricinus)、六角形硬蜱(Ixodes hexagonus)、犬 硬蜱(Ixodes canisuga)、多毛硬碑(Ixodes pilosus)、淺紅硬蜱 (Ixodes rubicundus)、黑腳硬碑(Ixodes scapularis)、全環硬蜱 (Ixodes holocyclus)、嗜群血蜱(Haemaphysalis concinna)、刻 點血蜱（Haemaphysalis punctata)、紅血蜱（Haemaphysalis cinnabarina)、血蜱（Haemaphysalis otophila)、犬血蜱 (Haemaphysalis leachi)、長角 jk 蜱（Haemaphysalis longicorni)、邊緣革碑（Dermacentor marginatus)、網紋革蜱 (Dermacentor reticulatus)、革蜱(Dermacentor pictus)、冬革蜱 (Dermacentor albipictus)、安氏革蜱(Dermacentor andersoni)、 變異革碑（Dermacentor variabilis)、茅利塔尼亞璃眼蜱 (Hyalomma mauritanicum)、血紅扇頭蜱（Rhipicephalus sanguineus)、囊形扇頭碑（Rhipicephalus bursa)、扇頭蜱 201117721 (Rhipicephalus appendiculatus)、鐮形扇頭蜱（Rhipicephalus capensis)、圖蘭扇頭蜱(Rhipicephalus turanicus)、贊比西扇頭 蜱（Rhipicephalus zambeziensis)、美國鈍眼蜱（Amblyomma 及11^1^&1111111)、熱帶花蜱（八1111)17〇1110^¥&]^经&111111)、斑點鈍眼 蜱（Amblyomma maculatum)、希伯來純眼蜱（Amblyomma 1^1^611111)、卡延純眼蜱(八1111)17〇111111&0&』6111^1156)、雞皮刺蜗 (Dermanyssus gallinae)、囊禽刺蜗（Ornithonyssus bursa)、林 禽刺蜗（Ornithonyssus sylviarum)、大蜂蜗（Varroajacobsoni); 來自輻蜗目（Actinedida)[前氣門亞目（Prostigmata)]及粉 蜗目（Acaridida)[無氣門亞目（Astigmata)]，例如蜂盾瞒 (Acarapis spp.)、恙蟎（Cheyletiella spp.)、寄生蟎 (Ornithocheyletia spp.)、肉蜗(Myobia spp.)、癢蜗(Psorergates spp.)、蠕形瞒(Demodex spp.)、恙蜗(Trombicula spp·)、犛瞒 (Listrophorus spp.)、蜗（Acarus spp.)、食路蜗（Tyrophagus SPP.)、σ耆木蜗(Caloglyphus spp.)、皮蜗(Hypodectes spp.)、翅 蜗（Pterolichus spp.)、癢蜗（Psoroptes spp.)、足蜗（Chorioptes spp.)、耳瞒（Otodectes spp·)、济瞒（Sarcoptes spp.)、背肛瞒 (Notoedres spp.)、膝蜗（Knemidocoptes spp.)、氣囊瞒 (Cytodites spp.)、皮膜蜗(Laminosioptes spp);特言之，代表 性的實例有狗恙蜗(Cheyletiella yasguri)、I苗恙瞒 Cheyletiella blakei)、犬毛囊蟲（Demodex canis)、牛毛囊蟲（(Demodex bovis)、綿羊毛囊蟲(Demodex ovis)、山羊毛囊蟲((Demodex caprae)、馬毛囊蟲（Demodex equi)、毛囊蟲（Demodex caballi)、豬毛囊蟲（Demodex suis)、秋恙蜗(Neotrombicula 201117721 autumnalis)、恙蜗（eotrombicula desaleri)、新棒恙蜗 (Neoschongastia xerothermobia)、紅恙蜗(Trombicula akamushi)、耳療蟲（Otodectes cynotis)、I苗济蜗（Notoedres cati)、犬济蜗(Sarcoptis canis)、牛济瞒(Sarcoptes bovis)、錦 羊齋蜗（Sarcoptes ovis)、山羊齋瞒（Sarcoptes rupicaprae (=S. caprae))、馬齋蜗(Sarcoptes equi)、猶济蜗(Sarcoptes suis)、 綿羊癢蜗(Psoroptes ovis)、兔癢蜗(Psoroptes cuniculi)、馬癢 蜗（Psoroptes equi)、牛足蜗（Chorioptes bovis)、綿羊療蟲 (Psoergates ovis)、鼻济蟲(Pneumonyssoidic mange)、犬鼻療 蟲(Pneumonyssoides caninum)、武氏蜂盾蜗(Acarapis woodi)。 本發明之活性化合物組合物物亦可有效用於防治侵襲 動物之節肢動物、蠕蟲及原蟲。動物之實例包括農用動物， 例如牛、綿羊、山羊、馬、猪、驢 '駱駝、水牛、兔、雞、 火雞、鴨、鵝、養殖魚及蜜蜂。此外，亦包括寵物（亦稱為 陪伴動物），例如狗、貓、籠鳥及水族箱魚類，以及用於實 驗之動物(例如倉鼠、天竺鼠、大鼠及小鼠諸如此類）。 藉由.使用本發明之活性化合物防治節肢動物、蠕蟲及/ 或原蟲’可減少宿主動物之死亡率並可增進動物之生產率 (就肉、乳、毛、皮革、蛋、蜂蜜而言）和健康。因此，使得 動物畜養在經濟上可更有利及更簡單。 例如’最好能預防或阻止（若可能）寄生蟲吸取宿主血 液。寄生蟲防治亦可有效用於預防發炎性病源之感染。 用於本說明書中有關獸醫領域之術語「防治（control)」， 係指活性化合物可有效的將動物受各寄生蟲感染之發生率 72 201117721 =至無害的程度。更特而言之，術語「防治(t。係 曰本發明之活性化合物有效地消滅寄生蟲、抑制其生長或繁 —在本毛明中，具有殺蟲性效用對抗害蟲（包括所有此等 害蟲)之物質即為殺蟲劑。 *當用作殺蟲糾’本發明之活性化合物可製備成一般的 又備物形式。此製備物形式可包括，例如液體、乳劑、可濕 立狀可濕性粉劑、懸浮液、粉劑、泡沫劑、糊劑、 錠齊:丄顆粒、氣霧、滲入活性化合物之天然或合成的藥劑、 展種衣劑、配有燃燒裝置之調配物（燃燒裝置可為煙 5務，盒、罐頭或線卷等)及ULV(冷氣霧、熱氣霧）等等。 、每些舰物可用本身已知之方法來製造。例如其可藉由 合物與增充劑，亦即液體稀釋劑或載劑；液化氣體 ，釋劑或載劑；固體稀釋劑或載劑；及視需要，與界面活性 ^即礼化劑及/或分散劑及/或發泡劑及其類似物混合來製 使用水作為增充劑之情況下 作為輔助溶劑。 例如，可使用有機溶劑 —液=稀釋釗或載劑可包括，例如芳香烴類（例如二曱 t、甲f或絲奈等）’氣化芳香系及氯化脂系㈣(例如氣 (tu ^乙烧、—鼠甲烧等），脂系烴類(例如環己烧)或石蠟 望 知颃（例如丁醇、甘油和醚類及其酯類 寺），酮類（例如丙酮、田盆π w 曰喊 箄1k W -甲基乙基酮、曱基異丁基酮、環己酮 〇 /合劑（例如二甲基曱醯胺、二曱亞砜及其類似 201117721 物），水及其類似物。 液化氣體稀釋劑或載劑可包括該等在大 下為氣體者，例如，如丁烧、丙烧、氮氣、二氧=及，皿度 霧推進劑如i化烴類。 乳化兔’及氣 固體稀釋劑之實例可包括磨成粉狀之天 領土 :黏土、滑石、白要土、石英、、綠坡續石、、/蒙脱高 澡土等)及磨成粉狀之合成礦石（例如高分散 石’石夕 酸酯等）及其類似物。 绍石和矽 用於顆粒劑的固體載劑之實例可包 的岩石(例如方解石、大理石、浮石、海泡石及== 片 無機或有機粉末之合成顆粒、有機物質之細顆 屑、椰子殼、玉米穗及菸草桿)及其類似物。 乳化劑及/或發泡劑之實例可包括非離子和㊄離子乳化 劑[例如’聚氧乙烯脂肪酸醋、聚氧乙烯脂肪酸醇醚(例如烷 芳基聚甘賴）、烧基魏g旨、烧基硫酸酷及芳基續酸= 白蛋白水解物及其類似物。 刀月欠別包括木負素亞硫酸鹽廢液及曱基纖維素。 結著劑亦可用於調配物中（粉劑、粒劑、乳劑）。結著劑 之實例可包括羧甲基纖維素、天然及合成的多聚物（例如& 拉伯膠、聚乙烯基醇及乙酸聚乙烯酯等）。 亦可使用色劑。色劑之實例可包括無機色素（例如氧化 鐵、氧化鈦及普魯士藍等）’有機染劑例如茜素染劑、偶氮 染劑或金屬酞菁藍(phthalocyanine)染劑，以及，微量元素例 如鐵、锰、硼、酮、鈷、鉬或鋅。 74 201117721 調配物可包括0.1至95重量％之量的上述活性組份，較 佳地0.5至90重量％。 本發明之式⑴活性化合物可為與其他的活性成份，例如 殺蟲劑、毒餌、殺菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、生 長調節劑、除草劑及其類似物混合之混合物，以市售有用的 調配物形式或由其調配物所製備的應用形式來提供。殺蟲劑 可包括，例如有機鱗藥劑、胺甲酸酯藥劑、叛酸酯藥劑、鹵 化烴藥劑及由維生所產生的殺蟲性物質等。 再者’本發明之式(I)活性化合物可為與協力劑混合之混 合物來提供。此調配物和應用形式可包括該等市售有用的調 配物和應用形式。協力劑本身並不一定須具活性。但其為增 進活性化合物活性之化合物。 包含在市售有用的形式中之本發明式（I)活性化合物之 量可在廣泛的範圍中變化。 就實際使用上，本發明式⑴活性化合物之濃度可，例如 ;ι於0.0000001至1〇〇%重量比，較佳地〇 〇⑻至1%重量 方法Si之式(1)化合物可根據任何適合應用形式之常用 當化合物係用於對抗衛生害蟲及 活性化合_存在於石灰物㈣之驗I: 本 外，其=木和土壤中展現優良的殘餘 可直二用於峨 此化口物係以醫藥組成物之形式 75 201117721 施予忒4藥組成物可包括本領域中已知 媒劑、輔m者。 “樂上可接文的 方法就L醫領域及動物财，活性化合物係根據各種已知的 刀次1列如：以鍵劑、膠囊、飲料、可飲 糊劑及大丸筚认蘊於道、土〜別眼条 顆粒劑 主的纽# 料劑藥；以皮膚施予為 内等）、楣樂，例如注射（肌㈣、皮下、靜脈内、腹腔 卜、、、+心入、鼻内給藥包括沐浴或浸泡、噴灑、倒入、點 頂圍耳/敗及藉由使用含活性化合物的模造製品，例如 員圈」耳^、尾標、腳帶、網子、打印I置諸如此類來施予 .、。樂）。本發明之活性化合物可調 髮 的調配物形式。式喷神霧化时料來施予之適合 合物==重”諸如此類時’本發明之活性化 性粉劑(WP)、乳化、夜二:之1的調配物(例如粉劑、可濕 來施予，綱配物可直接=2、物錄及水賴sc)) 釋液)施予，或作為化學如1()()_至1G_-倍稀 當用於獸醫領域時+，本發明代之^^化 的協力劑或其他活性化人私/ 口初』興兵他週口 味由豳丨知;^ 虫r十σ物，例如殺蟎劑、殺昆蟲劑、驅寄 生触片j和抗原触樂劑等組合使用。 叙你本& m化合物具有低毒性且可安全地用於溫血 動物。 _下二：㈣下列實例更詳盡地描述本發明，然而，明 顯的’本發明並不僅限於此。 76 201117721 【實施方式】 合成實例1 N-[2,6-二溴 _4_(U，】,2,3,3,3_ 七氟两 基）苯 基]冰(ih-u，4_三唑小基)苯甲醯胺之合成(化合；編號
將4-(旧-1，2,4-三唾-1_基）苯甲酸(0 90克）懸浮於甲苯 中。於懸浮液加入亞硫醯氣(5·7克）及催化量的n，n_二曱基 曱，胺(2至3滴）並將混合加熱回流4小時。調整反應溶液 至室溫後，於減壓下將溶劑蒸餾出，得到三唑-卜 基)-苯曱酿氣之粗產物(0.95克）。無進一步純化’，將粗產物 用於下個反應。 步驟 1-2 : N-[2,6-二漠-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)_苯 基]-4-(111-1，2,4-三唑_1_基）笨曱醯胺之合成（化合物編號 1-78) 5 77 201117721
將 2,6-二溴-4-(l,l,l，2,3,3,3-七氟丙-2-基）苯胺(0.45 克) 溶於吡啶（5毫升）。於溶液加入4-(1Η-1，2,4-三唑-1-基）苯曱 酿氣之粗產物（0.45克）並將混合物加熱回流1.5小時。冷卻 至室溫後，將反應溶液以水稀釋及以乙酸乙酯萃取二次。將 有機層合併，以2N鹽酸清洗並以硫酸鎂乾燥。將乾燥劑濾 出後，於減壓下將溶劑蒸餾出，得到一殘餘物，然後將其溶 於四氫呋喃（20毫升），加入2N氫氧化鈉溶液(5毫升）並於 50°C加熱下攪拌2小時。冷卻至室溫後將反應溶液以水稀釋 及以乙酸乙酯萃取二次。將有機相組合，以水清洗並以硫酸 鎂乾燥。將乾燥劑濾出後，於減壓下將溶劑蒸餾出，得到一 粗產物。將粗產物以管柱層析純化，得到N-[2,6-二漠 -4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基）苯基]-4-(旧-1,2,4-三唑-1-基） 苯曱醯胺(0.18克，產率28%)。 iH-NMRCCDCh):參見下表。 合成實例2 N-[2-乙基-4-(l，l，l，2,3,3,3-七亂丙-2-基）-6-曱基-苯 基]-3-硝基-4-(1Η-1，2,4-三唑-1-基）苯曱醯胺之合成（化合物 編號1-39)。 78 201117721
將Ν·[2-乙基-4-(l，l,i，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-甲基苯 基]-4-氟-3-硝基苯曱醯胺（1.5克，參見w〇 2005/073165)和 1H-1，2,4-三唑（0.24克）溶於N，N_二甲基甲醯胺（15毫升）。於 溶液加入碳酸鉀(〇·88克）並將混合物於7〇〇c加熱3小時。冷 卻至室溫後，將反應溶液以水稀釋及以乙酸乙酯萃取二次。 將有機層合併，以水清洗並以硫酸鎂乾燥。將乾燥劑濾出 後，於減壓下將溶劑蒸鶴出，得到一粗產物。將生成的粗產 物以管柱層析純化，得到Ν_[2·乙基一屮山丨二^孓七氟丙 -2-基)-6-曱基苯基]-3-硝基-4-(1Η-1，2,4-三唑-1-基）苯曱醯胺 (1.4 克，產率 80%)。 h-NMI^CDClJ :參見下表。 合成實例3 3-胺基-N-[2-乙基-4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱基 笨基]-4-(1Η-1，2,4-三唑-1-基）苯曱醯胺之合成（化合物編號 1-38)。
79 201117721 基]-3-硝基-4-(1Η-1，2,4-三唑-1-基）苯曱醯胺（1.3克）溶於乙醇 (20毫升）。於溶液加入氯化錫(II)二水合物（1.4克)及濃鹽酸 (1毫升），並將混合物於60°C加熱4小時。將反應溶液以碳 酸鉀中和同時加入乙酸乙酯和水劇烈攪拌。將生成的沉澱使 用石夕藻土過濾、，將水層和有機層分離並以水稀釋及以乙酸乙 酯萃取水層。將有機層合併，以鹽水清洗並以硫酸鎂乾燥。 將乾燥劑濾出後，於減壓下將溶劑蒸餾出，得到一粗產物。 將粗產物以管柱層析純化，得到3-胺基-N-[2-乙基 -4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱基苯基]-4-(111-1,2,4-三唑 -1-基）苯曱醯胺（1.0克，產率97%)。 1H-NMR(CDC13):參見下表。 合成實例4 [5-{[2-乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱基苯基] 胺甲醯基}-2-(111-1，2,4-三唑-1-基）苯基]胺曱酸曱酯之合成 (化合物編號1-47)。
將 3-胺基-N-[2-乙基-4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-曱 基-苯基]-4-(1Η-1，2,4-三唑-1-基）苯曱醯胺(0.2克)和吼啶(0.05 克）溶於四氫呋喃（5毫升）。在冰冷卻下於溶液加入氯碳酸乙 酯（0.04克）。調整至室溫後，將混合物攪拌1小時。將反應 混合物以水稀釋及以乙酸乙酯萃取二次。將有機層合併，以 201117721 水清洗並以硫酸·燥。將乾燥_·， 蒸顧出，得到—粗產物。將粗產物以管柱層析純化，得至1 [5_{[2_乙基邻，u，2,3,3,3_讀_丙_2_基)冬曱基苯基]胺甲 醯基}-2-(1叫，2,4_三心_基）苯_甲酸 58%)。 几7生干 H-NMR(CDC13):參見下表。 合成實例5 h : 2 _H1，u，2,3,m 丙 土 ]--(-，，-二唑-1-基）笨曱醯胺之合成（化合物編號 1-31) 〇
^ - -τ,^η μ七7丨"热芏亚加入亞硝酸 ^二丁曰(克）。於溶液緩慢地逐滴加入其中已溶有3-胺 ^ -Ν-[2· & 基邻，U,2,3,3,3_ 七氟 @ _2_ 基）_6_ 曱基苯 基]-4-(1別，2,4-三嗤+基).笨甲_(〇 5克)之n，n_二甲基 Γ酿胺溶液(2讀），同時保持在咖的溫度。確認不再有 ，體生成後’將混合物調整至室溫後並加入包含2N鹽酸及 之混合物。將有機層合併，以2N鹽酸清洗並以硫酸 鎮乾。純_慮出後，於減壓下將溶劑蒸館出，得到一 粗產物。將粗產物以管柱層析純化，得到沁 其 -4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙_2_基)_6_曱基苯基]_4_(1叫，2,4_三二 81 201117721 -1-基)苯曱醯胺(0.31克，產率61%)。 h-NMR^CDClJ :參見下表。 合成實例6 4-(乙醯胺基曱基)-沁[2-乙基-4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟-丙-2-基)-6-曱基苯基]苯甲醯胺之合成（化合物編號5-28)。
步驟 6-1 : 4-(氯曱基)-Ν-[2·乙基-4-(1，1，1,2,3,3,3-七-氟丙 -2-基)-6-甲基苯基]苯曱醯胺之合成(化合物編號F_3)
將2-乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱基苯胺 (0.50克)和吼啶(0.20克）溶於四氫呋喃（1〇毫升）。於溶液加 入4-(氣曱基）苯曱醯氣(〇·33克）和4_二曱基胺基吡啶(〇 〇2 克）’並將混合物加熱回流3小時。調整至室溫後，將反應 溶液以水稀釋及以乙酸乙酯萃取二次。將有機層合併，以2N 鹽酸清洗並以Mg(S〇4)乾燥。將乾燥劑濾出後，於減壓下將 溶劑蒸餾出，得到一粗產物。將粗產物以己烷清洗，得到4 _ (氯 -曱基）-Ν·[2_ 乙基-4-(1，1，1,2,3,3,3-七氟-丙-2-基）-6-曱基苯 基]-笨曱醯胺(0.62克，產率74%)。 h-NMR^CDClJ :參見下表。 82 201117721 基]·Ν-[2·乙基邻，^2,3,3,3，^‘2^6·^ 甲醯胺之合成（化合物編號F_4)
將4-(氯甲基>Ν·[2_乙基邻，山扣-七氣丙_2_ 基)-6-甲基苯基]苯甲醒胺〇.2克)溶於__二甲基甲酿胺㈦ 毫升）。於溶液加入鄰苯二子酿亞胺卸(〇 95克）及硬化卸(〇 〇9 克）’並將混合物於60。(：加熱下攪拌2小時。調整至室溫後， 將反應溶液以水稀釋及以乙酸乙酯萃取二次。將有機層合 併，以^清洗並以硫酸鎂乾燥。將乾燥劑濾出後，於減 將溶劑蒸餾出，得到一粗產物。將粗產物以第三丁基甲基醚 清洗，得到4·[(1，3-二侧氧_1，3_二氫_2H_異吲哚_2_基）_甲 基]-N-[2-乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七-氟丙-2-基)-6-甲基苯基]-苯 曱醯胺(0.85克，產率56%)。 1H-NMR(CDC13):參見下表。 步驟 6_3 : 4-(胺基曱基)-N-[2-乙基-4-(l，l，l，2,3,3,3-七-氟丙基)-6-曱基苯基]苯曱醯胺之合成(化合物編號5_27)
將4-[(1，3-二側氧{3-二氫_2H_異吲哚_2_基）曱基]_Ν_[2_ 83 201117721 乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱基苯基]苯曱醯胺 (0.80克）溶於乙醇(20毫升）。於溶液加入肼單水合物（〇 28 克）’並將混合物於60°C加熱下攪拌4小時。調整至室溫後， 將反應溶液以水稀釋及以乙酸乙酯萃取二次。將有機層合 併，以飽和的碳酸氫鈉溶液清洗並以硫酸鎂乾燥。將乾燥劑 濾出後，於減壓下將溶劑蒸餾出，得到4_(胺基曱基)_N_[2_ 乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-甲基苯基]苯曱醯胺為 一粗產物(0.63克）。無進一步純化，將粗產物用於下個反應。 步驟6-4: 4·(.乙醯胺基曱基)·Ν·[2_乙基 七-氟丙_2_基）-6-甲基苯基]苯甲酿胺之合成（化合物編號 5-28)
將 4-(胺基甲基)·Ν_[2_ 乙基_4_(1，1，1，2,3,3,3_七氟_丙_2· 基)-6-曱基苯基]苯甲酿胺之粗產物(㈣克)溶於四氮咬喃 毫升）。於溶液加人乙酸酐(0.07克)並將混合物於室温擾摔2 小時。將反應溶液以水稀釋及以乙酸乙自旨萃取二次。將有機 層合併，以2N鹽酸清洗並以魏鎂錢。將乾燥劑濾出後， ㈣壓下將㈣蒸似，❹卜喊物。餘聽分離並以 官柱層析純化，得到4-(乙醯胺基曱基）_N_[2_乙基 -4-(1，1，1，2,3,3,3_七氟丙_2_基)_6_曱基_苯基]苯曱 克，產率77%)。 84 201117721 b-NMRCCDClJ :參見下表。 合成實例7 N-[2-乙基-4-(l,l，l,2,3,3,3-七.亂丙-2-基）-6-曱基-苯 基]-3-{[(3,3,3-三氟丙醯基）胺基]曱基}苯曱醯胺之合成（化合 物編號5-102)
步驟7-1 : 4-氰基-3-甲基苯曱酸之合成
將4-溴-3-甲基苯曱酸(3.0克）溶於N，N-二曱基曱醯胺(20 毫升）。將生成的溶液於氬氣壓下進行脫氣三次（亦即將溶液 降壓至20 mmHg，及然後於氬氣下回到大氣壓力）。於溶液 加入氰化鋅（1.6克)及肆（三苯基膦)鈀(0)(1.6克）並於氩氣壓 下將混合物於90°C加熱下攪拌6小時。調整至室溫後，將 沉殿遽出。將滤液以水稀釋，加入氫氧化链單水合物(2.9克) 並以第三丁基曱基醚清洗二次。以2N鹽酸酸化水層及以乙 酸乙酯萃取二次。將有機層合併，以鹽水清洗並以硫酸鎂乾 燥。將乾燥劑濾出後，於減壓下將溶劑蒸餾出，得到4-氰基 -3-曱基苯曱酸為一粗產物（1.9克）。無進一步純化，將粗產 物用於下個反應。 步驟7-2 : 4-氰基-3-曱基苯曱醯氯之合成 85 201117721
將4-氰基-3-曱基苯甲酸之粗產物（1.0克）懸浮於二氯曱 烷中。在冰冷卻下於混合物加入草醯氯（1.2克）及催化量的 Ν,Ν-二曱基曱醯胺(2至3滴）。調整至室溫後，將反應溶液 攪拌三小時。於減壓下將溶劑蒸餾出，得到4-氰基-3-曱基苯 曱醯氯為一粗產物（1.0克）。 步驟7-3:4-氰基-：^-[2-乙基-4-(1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-曱基苯基]-3-曱基苯曱醯胺之合成(化合物編號1-5)
將2-乙基-4-(1,1，1，2,3,3,3-七氣丙-2 -基）-6-曱基苯胺 (1.7克)和吡啶(0.88克）溶於四氫呋喃（30毫升）。於溶液加入 4-氰基-3-曱基苯曱醯氣之粗產物（1.0克)和4-二曱基胺基吡 啶(0.03克），並將混合物於50°C加熱下攪拌2小時。調整至 室溫後，將反應溶液以水稀釋及以乙酸乙酯萃取二次。將有 機層合併，以2N鹽酸清洗並以硫酸鎂乾燥。將乾燥劑濾出 後，於減壓下將溶劑蒸餾出，得到一粗產物。將粗產物以己 烷和乙酸乙酯之混合溶劑（乙酸乙酯10%)清洗，得到4-氰基 -N-[2-乙基-4-(1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱基苯基]-3-曱 基苯曱醯胺(2.1克，產率83%)。 ^-NMR^CDCb):參見下表。 86 201117721 步驟7_4 : (4_{[2·乙基邻a山2,3,3,3-七氣_丙_2_基 甲基苯基]胺曱酿基}-2-曱基苯甲基)胺曱酸第三丁醋之合成 (化合物編號5-104)
將 4-氰基_Ν-[2-乙基-4-(1,1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-曱 基笨基]-3-甲基笨曱酿胺(2·〇克）溶於甲醇(5〇毫升）。於溶液 加入二碳酸二第三丁醋（2.〇克)和氯化鎳⑼六水合物（〇 53克) 並浴於其中。在冰冷卻下於反應溶液中緩慢加入NaBH4(〇 8〇 克）。一但反應完全，加入二伸乙基三胺(4 9毫升），然後攪 拌3 0刀知同日寸將混合物調整至室溫。將混合物以乙酸乙酉旨 及水稀釋並劇烈攪拌5分鐘。將有機層分離及以乙酸乙酯萃 取水層。將有機層合併，以飽和的碳酸氫鈉水溶液清洗並以 硫酸鎂乾燥。將乾燥劑濾出後’於減壓下將溶劑蒸餾出，得 到一粗產物。將粗產物以管柱層析純化，得到乙基 -4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟_丙_2_基）_6-曱基苯基]胺甲醯基}_2_甲 基苯甲基)胺甲酸第三丁酯（18克，產率72〇/〇)。 1h_nmr(cdci3)··參見下表。 步驟 7-5:4(胺基甲基)-N-[2-乙基-4-(l，l，l，2,3,3,3-七-氟丙-2-基甲基苯基l·3-曱基苯T醯胺之合成（化合物編號5-98)。 87 201117721
將（4-{[2-乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱基苯 基]-胺曱醯基}-2-曱基苯曱基)胺曱酸第三丁酯（17克)溶於乙 醇(30毫升）。於溶液加入濃鹽酸(3毫升)並將混合物於60〇c 加熱下攪拌4小時。調整至室溫後’將反應溶液以乙酸乙酯 及水稀釋，並於劇烈攪拌下以碳酸氫鈉中和。將有機層分離 及以乙酸乙酯萃取水層。將有機層合併，以水清洗並以硫酸 鎂乾燥。將乾燥劑濾出後’於減壓下將溶劑蒸餾出，得到胺 基曱基）-N-[2-乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱基苯 基]-3-曱基-笨曱醯胺為一粗產物(〇·81克）。無進一步純化， 將粗產物用於下個反應。 W-NMRCCDCb):參見下表。 步驟 7-6: N-o乙基 基苯基]-3·{[(3,3,3·二氟丙醯基）胺基]曱基）苯曱醯胺之合成 (化合物編號5-102)
在室溫授拌下’於4_(胺基曱基）_N_[2_乙基 -4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-甲基苯基]_3-甲基苯甲醯胺 粗產物（150宅克)和3,3,3-三I丙酸(5〇毫克)之二氣曱烷溶液 88 201117721 (2宅升)加入1-乙基-3-(3-二f基-胺基丙基)碳二亞胺鹽酸鹽 (93毫克）。將混合物再攪拌3小時。將反應溶液分離並以管 柱層析純化，得到沁[2-乙基_4-(1,1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6- F基苯基J-3-{[(3,3,3-三氟丙酿基)胺基】甲基}苯尹酿胺（ί55 毫克，產率85%)。 b-NMRCCDCW :參見下表。 合成實例8 4-(1-乙酿胺基乙基乙基_4_〇，u，2,3,3,3_七氟-丙_2_ 基)_t3甲基苯基]苯甲酿胺之合成(化合物編號9-2) 0人Η
二祕[2-乙基，"，⑶从七氟-丙
F ,ΗΟ 〇
F 將4-乙醯基苯曱酸(3 5克） 懸浮液加入草醒氯及小量的卿〇-升)。於 卄脾、、曰入从认— ’—曱基曱酸胺（2至3滴）’ 亚將此合物於室溫加熱2小時。加 壓下將溶劑和草^ ’於減 升）的2-乙基邻1 1 2 3 3 3 ^餘物加人溶於吼。定(3〇毫 ，，，2,3,3,3-七氟丙！基）_6_甲基苯胺（ι 5 89 201117721 克），並將反應溶液於14〇。(：加熱4小時。調整至室溫後， 將反應溶液加人1N魏水溶液轉及以〔酸〔酯萃取二 次。將有制合併’以1N贿料清洗独無水硫酸鎮乾 無。將乾燥舰出後，於減打將溶㈣_。將殘餘物以 管柱層析純化，得到4-乙醯基-N-[2-乙基 氟丙-2-基)-6-甲基苯基]苯甲醯胺(2.4克，產率47%)。 W-NMRKDCh):參見下表。 〇 步驟 8-2 : N-[2-乙基-4-(l，l，l，2,3,3,3-七氟丙 _2_基 >6_ 甲 基苯基]-4-[N-羥基乙亞胺醯基]苯甲醯胺之合成(化合物編號 H-2)
將 4-乙酸基-N-〇乙基-4-(l，l，l,2,3，；3,3-七氟丙_2-基)-6-甲基苯基]·苯甲醯胺(2.2克）溶於乙醇（l5毫升)和水G5毫 升）。於溶液加入乙酸鈉(0.6克)和羥基胺鹽酸鹽(〇·3〇克），並 將混合物加熱回流4小時。將反應溶液以乙酸乙酯萃取二 次。將有機層合併’以水清洗並以無水硫酸鎂乾燥。將乾燥 劑濾出後，於減壓下將溶劑蒸餾出，得到N-[2-乙基 _4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-曱基苯基]-4-[]^-經基乙亞胺 醯基]苯曱醯胺(2.1克，產率96%)。 b-NMI^CDCh):參見下表。 步驟 8-3 : [1-(4-{[2-乙基-4-(1，1，1,2,3,3,3-七氟-丙-2- 201117721 基Η-甲基苯基]胺甲酿基卜笨基）乙基]胺曱酸第三丁醋之合 成（化合物編號9-7)
將N-[2-乙基-4-(1，1,i,2,3,3,3-七氟丙_2_基）_6_曱基苯 基]-4-[N-沒基-乙亞月女基]苯曱酿胺(2.1克）溶於曱醇 升）和4-二口号院(5毫升）。於溶液加人二碳酸二第三丁醋（18 克）和氯化鎳（II)六水合物（0·49克）。將生成的溶液冷卻至 4。(：，並以小份量加入硼氫化鈉（〇 62克）。將混合物於4〇c 攪摔2小時，然後加入二伸乙基三胺（11克)並攪拌3〇分鐘， 及然後以水稀釋接著以乙酸乙酯萃取二次。將有機層合併， 以飽和的碳酸氫鈉水溶液和水輪流清洗並以無水硫酸鎂乾 燥。將乾燥劑濾出後，於減壓下將溶劑蒸德出。將殘餘物以 管柱層析純化，得到[H4_{[2_乙基斗(^^^七氣丙： 基）6甲基笨基]月女甲酿基卜苯基）乙基]胺甲酸第三丁酯（I? 克，產率62%)。 1h-nmr(cdci3) ··參見下表。 步驟 8-4 : 4-(1-胺基乙基)善[2_乙基_4_(1，u,2,3,3,3^_ 氟丙-2-基甲基苯基]苯甲醯胺之合成（化合物編號9-1) 91 201117721 CH, XCH, 'ch3
將[l-(4-{[2-乙基-4-(1，1，1,2,3,3,3-七氟丙_2_基)_6-甲基 苯基]胺曱醯基}苯基）乙基]胺曱酸第三丁 甲炫(2。毫升)。於溶液加入三氣乙酸(1.5克():並== 室溫攪拌3小時。於減壓下將溶劑蒸顧出並加人水和碳酸钟 將殘餘物中和’接著以乙酸乙料取二次。將有機層合併， 以飽和的碳酸氫鈉水溶液和水輪流清洗，並以無水硫酸鎂乾 燥。將乾燥劑濾出後，於減壓下將溶劑蒸餾出，得到4_(ι_ 胺基乙基)_叫2-乙基‘4_(1，1，1，2,3,3,3_七氟丙_2_基)_6_甲基笨 基]苯甲醯胺為一粗產物（1.8克）。 h-NMRfDCld :參見下表。 步驟8-5 : 4-(1-乙醯胺基乙基）_N_[2_乙義 -4-(1，1，1，2,3,3,3-七-氟丙-2-基)-6-甲基苯基]苯曱醯胺之人^ (化合物編號9-2) ° ^
將4-(1-月女基乙基)_n_[2-乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟兩2 92 201117721 基Η-甲基苯基]苯甲醯胺(0.4克）溶於二氯曱烷（15毫升）。於 溶液加入乙酸(0.06克）、！-乙基_3_(3_二甲基胺基丙基)碳二亞 胺鹽酸鹽（0.26克)和催化量的二曱基胺基吡啶’並將混合物 於室溫攪拌3小時。於減壓下將溶劑蒸餾出，並將殘餘物加 入水接著以乙酸乙酯萃取二次。將有機層合併，以水清洗並 以無水硫酸鎂乾燥。將乾燥劑濾出後’於減壓下將溶劑蒸餾 出。將殘餘物以管柱層析純化，得到4_(1_乙醯胺基乙 基)-N-[2-乙基-4-(l,l,l，2,3,3,3-七氟-丙_2-基)-6-曱基苯基]苯 甲醯胺(0_35克，產率95%)。 W-NMRCCDCIJ :參見下表。 合成實例9 1-乙醒胺-N-[2-乙基-4-(l,l，l,2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱基苯 基]氫茚-5-甲醯胺之合成（化合物編號ι〇_2)。 步驟 9-1 : n_[2-乙基-4-(l，l,l，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱 基苯基]-1-茚酮-曱醯胺之合成(化合物編號L-1)。
F F F 93 201117721 將1-茚酮_5_羧酸(3 〇克）懸浮於二氣甲烷(3〇毫升），並 於其中加入草醯氣（1.8克)和小量的N，N_二曱基曱醯胺(2至3 滴）及然後於室溫攪拌2小時。之後，於減壓下將草醯氣 和溶劑蒸餾出。將溶於二氣甲烷(3〇毫升）之吡啶（16克)和 2-乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-曱基苯胺（1.6克)加到 ，餘物中，並將混合物於室溫攪拌至隔夜。將反應溶液於減 壓下濃縮並將殘餘物以管柱層析純化，得到N_[2_乙基 -4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-甲基苯基]_1_茚酮_5-曱醯胺 (2.4 克，產率 53%)。 h-NMRCCDCb):參見下表。 步驟 9-2 : N-[2-乙基-4-(l，l,l,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-曱 基苯基]-1-(羥基亞胺基）氫茚-5-甲醯胺之合成（化合物編號 L-2)。
將N-[2-乙基-4-(l，l，l，2,3,3,3 -七氟丙-2-基）-6·甲基苯 基]-1-茚酮-5-曱醯胺(2.4克）溶於乙醇(40毫升），並於其中加 入乙酸鈉（0.85克)和羥基胺鹽酸鹽(0.43克），然後攪拌及於 回流溫度下加熱2小時。讓反應溶液回到室溫並以水稀釋。 以過濾收集所生成的結晶並乾燥’得到N-[2-乙基 -4-(1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基）_6-曱基苯基]-1-(經基亞胺基) 氫茚-5-曱醯胺(2.3克，產率91%)。 94 201117721 b-NMRCCDClj :參見下表。 步驟 9-3 : 5-{[2-乙基-4-(1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱 基苯基]胺曱醯基}-2,3-二氫-1H-節-1-基）胺甲酸第三丁酯之 合成（化合物編號10-7)。 h〇^n
將N-[2-乙基-4-(l，l，l，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱基苯 基]-1-(羥基亞胺基）氫茚-5-甲醯胺(2.3克）溶於甲醇(40毫升) 和1,4-二啐烧(20毫升），並加入二碳酸二第三丁酯（2.1克)和 氣化鎳(II)六水合物（0.56克）。將溶液冷卻至4。〇，於其中以 小份量加入硼氫化鈉(0.45克），及然後於4〇c擾拌2小時。 於混合物加入二伸乙基三胺（1.2克)並攪拌3〇分鐘。將溶液 以水稀釋及以乙酸乙酯萃取二次。將有機層合併，以飽和的 碳酸氫鈉水溶液和水清洗，然後以無水硫酸鎂乾燥。將乾燥 劑過濾料並於減壓下將溶劑。㈣餘物时柱層析 純化，得到5-{[2-乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3_七氟_丙_2_基)_6_曱 苯基]胺曱臨基}_2,3_二氫-也茚小基）胺甲酸第三丁 克，產率87%)。 . b-NMRCCDCh):參見下表。 步驟9-4 : 1-胺基，N-[2-乙基故 基)-6-甲基苯基]氫茚-5-曱醯胺之合成，，，，，，_七氟丙 95 201117721
將（5-{[2-乙基·4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱基苯 基]-胺曱醯基}-2,3-二氫-1H-茚-1-基)胺曱酸第三丁酯（1.3克) 溶於二氯曱烷（15毫升），於其中加入三氟乙酸（15克)及然後 於室溫攪拌3小時。於減壓下將溶劑蒸餾出。加入水和碳酸 鉀中和殘餘物並以乙酸乙酯萃取二次。將有機層合併，以飽 和的碳酸氫鈉水溶液和水連續清洗，然後以無水硫酸鎂乾 燥。將乾燥劑過濾移除，並於減壓下將溶劑蒸餾出，得到 胺基-Ν-[2-乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-甲基苯基]氫 茚-5-曱醯胺為一粗產物(〇 $4克）。將粗產物用於下個步驟無 進一步純化。 步驟 9-5: 1-乙醯胺-N-[2-乙基-4-(1,1,1，2,3,3,3-七氟-丙 -2-基)-6-甲基苯基]氫節-5-曱。醯胺之合成(化合物編號1〇_2)。
將 1-胺基-N-[2-乙基-4-(l，l，l,2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-曱 基本基]虱昨-5-甲酿胺之粗產物(0· 12克)溶於二氣曱烧(2毫 升）。將乙酸酐(0.04毫升)加到溶液中並於室溫授拌2小時。 將反應溶液分離並以管柱層析純化，得到1·乙醯胺_N_[2_乙 .CH,
H,C, ▽Y'-F 96 201117721 基-4-(1,1，1，2,3,3,3-七氟-丙-2-基)-6-曱基苯基]氫節_5_曱酿胺 (0.07克，產率52%)。 女 ^-NMRCCDCh):參見下表。 合成實例10 4-(乙醯胺曱基)-3-氯->^-[2,6-二氣-4-(1，1，1,2,3,3,3-七氟丙_2 基）苯基]苯曱醯胺之合成（化合物編號5-229)。
步驟 10-1 : N-[2,6-二氣-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙_2_基）笨 基]-4-硝基苯曱醯胺之合成（化合物編號N-1)。 〇 11 + N、
將4-硝基苯曱醯氣（4.55克）溶於2,6_二氣 4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基）本胺(2.7克）之。比咬(3〇毫升）;容 液。將溶液加熱回流3小時。冷卻至室溫後，將溶液以水稀 釋並以乙酸乙酯萃取二次。將有機層合併並以硫酸鎂乾燥。 將乾燥劑過濾移除並於減壓下將溶劑蒸餾出。將殘餘物溶於 四氫呋喃（30毫升)及加入含氫氧化鈉(2·〇克）的水溶液(5毫 升）’然後於室溫攪拌4小時。將反應溶液以乙酸乙酯萃取 二次。將有機層合併，以1N鹽酸和水清洗並以無水硫酸鎂 97 201117721 乾燥。將乾燥劑過濾移除並於減壓下將溶劑蒸德出。將殘餘 物以管柱層析純化，得到N-[2,6-二氣·4-(1,1，1,2,3,3,3-七氟丙 -2-基)苯基]-4-石肖基苯曱醯胺（3.27克，產率83.4%)。 ]H-NMR (CDC13)6 ： 7.68 (2H, d), 7.80 (1H, s), 8.13 (2H, d) 8·39 (2H，d)。 ，， 步驟 10-2 : 4-胺基-N-[2,6-二氯-4-(1，1，1，2,3,3,3_七氟、丙 -2-基）笨基]笨曱醯胺之合成(化合物編號od)。
將队[2,6-二氣-4-(1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基）苯基].4、石肖 基-苯曱醯胺(3.2克)和氯化鎳(II)六水合物(3.33克)溶於甲醇 (30毫升）。在冰冷卻下於反應溶液緩慢地加入NaBH4^8() 克）’並將混合物攪拌3小時將溫度升至室溫。將氨水(約5 毫升）於攪拌下加到反應溶液中，及然後以乙酸乙酯和水稀 釋。將有機層分離，並以乙酸乙酯萃取水層。將有機層合併 療鶴出，得到-粗產物’然後將其分離並以管㈣析純化， 得到4_胺基-N_[2,6_二氯邻山⑶办七氣丙絲详基] 苯曱醯胺(2.89克，產率96%)。 ，然後以硫酸鎂乾燥。將乾燥劑過濾移除並於減壓下將溶劑 療鶴出*得到一粗產物，缺《么ara ...... » d), 7.56 (lH,s), 7.63 (2H, s),
1H-NMR (CDC13)5 : 6.72 (2H， 7.78 (2H，d)。 ’ 步驟 98 201117721 氟丙-2-基）苯基]苯曱酿胺之合成(化合物編號〇_4)。
於其中溶有4-胺基-N-[2,6-二氣-4-(1，1，1，2,3,3,3_七氟丙 -2-基）苯基]苯曱醯胺(2.80克)之曱苯溶液(3〇毫升）中加入& 氣琥珀醯亞胺(0.87克）。將反應溶液於80。(：加熱丁授掉6 小時。將溶液冷卻至室溫，以水稀釋及以乙酸乙醋萃取二 次。將有機層合併，然後以硫酸鎂乾燥。將乾燥劑過濾移除 並於減壓下將溶劑蒸餾出，得到一粗產物，將其分離並以管 柱層析純化，得到4-胺基-3-氯-N-[2,6-二氯-4-(l，l，l，2,3,3 3-七氟丙-2-基）苯基]苯曱醯胺(2.03克，產率67.3%)。 1H-NMR (CDC13)5 ： 4.53 (2H, s), 6.82 (1H, d), 7.52 (1H, s), 7.64 (2H, s), 7.68 (1H，dd), 7.90 (1H, d)。 步驟 10-4: 3-氯-N-[2,6-二氯-4-(1,1，1，2,3,3,3-七氟-丙_2_ 基）苯基]-4-碘笨甲醯胺之合成（化合物編號a_7)。
於其中溶有 4_胺基_3·氯_N_[2,6_二氣_4_(1,u，2,3,3,3_t 99 201117721 敦丙_2'基）苯基]笨曱醯胺（1.95克)和二蛾曱院（1.30毫升)之 乙腈(20毫升)溶液中逐滴加入含亞硝酸第三丁酯（1〇5毫升) 之乙腈溶液(5毫升）。將溶液於室溫攪拌1小時，並於6〇〇c 加熱下另再攪拌1小時。將反應混合物冷卻，以乙酸乙酯稀 釋，並以水清洗二次及以亞硫酸氫鈉水溶液清洗二次。將有 機層以硫酸鎂乾燥。將乾燥劑過濾移除並於減壓下將溶劑蒸 餾出，得到一粗產物，然後將其分離並以管柱層析純化，得 到 3-氯-Ν-[2,6·二氯-4-(1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基）苯基]_4-埃 苯曱醯胺（1.65克，產率68.8%)。 H-NMR (CDC13) δ ： 7.49 (1Η, dd), 7.60 (1H, s), 7.67 (2H, s), 8.00 (1H，d)，8.04 (1H，d)。 步驟 10-5 : 3-氣-4_氰基_N-[2,6-二氯-4-(l，l,l，2,3,3,3-七 氟丙基）苯基]苯曱醯胺之合成(化合物編號1-38)。
將 3_ 氣善[2,6-二氯 _4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基）苯 基]-4-碘苯甲醯胺（1.59克）溶於N，N_二甲基曱醯胺（20毫 升）。將生成的溶液於氬氣壓下進行脫氣三次，及然後於其 中加入氰化鋅(0.38克)及肆（三苯基膦)鈀(〇)(〇 37克）。於氬氣 壓下將混合物於80。(：加熱並攪拌7小時。將反應混合物冷 卻，以乙酸乙g旨稀釋’然後以水清洗二次。將有機層以硫酸 100 201117721 鎂乾燥。將乾燥劑過濾移除並於減壓下將溶劑蒸餾出，得到 一粗產物，然後將其分離並以管柱層析純化，得到 氰基_N_[2,6-二氯-4-(l，l，l，2,3,3,3-七氟丙 _2_基)_苯基]_笨曱 醯胺(0.90克，產率68.2%)。 ^-NMR (CDC13) δ ： 7.69 (2Η, s), 7.72 (1H, s), 7.85 (1H d) 7.93 (lH，dd)，8.09 (lH，d)。 ’ ’ 步驟 10-6: (2-氣-416-^4-(^2,3,3,34^^1 基）苯基]胺曱醯基}苯甲基）胺甲酸第三丁酯之合成（化合物 編號 5-317)。 口
將 3-氯-4-氰基-Ν-[2,6-二氯-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙_2- 基)-苯基]苯甲醯胺(〇.85克)溶於甲醇(5〇毫升）。於溶液中溶 入二碳酸二第三丁酯（0.75克）及氯化鎳（11)六水合物（〇 41 克）。於反應溶液中在攪拌及冰冷卻下以小份量加入 NaBH4(0.62克）。攪拌2小時後，於溶液中加入二伸乙基三 胺(3.7毫升），及然後再攪拌3〇分鐘同時將溫度升至室溫。 將混合物以乙酸乙酯和水稀釋及然後劇烈攪拌5分鐘。將有 機層分離並以乙酸乙酯萃取水層。將有機層合併，以飽和的 石反酸氫鈉水溶液清洗及然後以硫酸鎂乾燥。將乾燥劑過濾移 除並於減壓下將溶劑蒸餾出，得到一粗產物，然後將其以管 101 201117721 柱層析純化’得到（2-氣_4_{[2,6_二氣冬(丨山^^七氟丙 -2-基）笨基]胺曱醯基}笨甲基)_胺曱酸第三丁酯（〇 95克，產 率 92.3%)。 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.46 (9Η, s), 4.47 (2H, d), 5.09 (1H, s), 7.55 (1H, d), 7.63 (1H, s), 7.67 (2H, s), 7.82 (1H, dd), 7.96 (1H, d)。 步驟10-7 : 4•(胺基曱基）-3-氣-N-[2,6-二氯 -4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙_2-基）苯基]苯曱醯胺之合成（化合物 .編號 5-228)。
將(2-氣-4-{[2,6-二氣-4-(1,^2,3,3,3-七氟丙-2-基)-苯基] 月j曱醯基}苯曱基)胺曱酸第三丁酯（〇 85克）溶於二氣曱烷（15 笔升）。將二敦乙酸(2亳升)加到溶液中並將混合物於室溫攪 拌16 時。於減壓下將溶劑蒸餾出。將殘餘物溶於二氣曱 烷(^5毛升)並於攪拌下將碳酸鉀水溶液加到溶液中。將有機 層刀離並以一氯甲烧萃取水層及以硫酸鎂乾燥。將乾燥劑過 遽移除並於減壓下將溶劑蒸餾出’得到一 4-(胺基甲基)_3_氯 _N_[2,6-二氣-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙_2-基)-苯基]苯甲醯胺 之粗產物(0.65克）。將粗產物用於下個步驟無進一步純化。 W-NMR :參見下表。 102 201117721 步驟 1〇_8 : 4_(乙醯胺曱基）_3_氣_N_[2,6_二氣 -4-(l，l，l，2,3,3,3-七氟丙-2-基）笨基]笨甲醯胺之合成（化合物 編號 5-229)。
CI
將4-(胺基曱基)_3'氣_N_[2,6_二氯邻山⑶办七氣 丙-2-基)苯基]苯曱_(〇,15克)之粗產物溶於二氣曱烧(2毫 升）將乙西夂酐(〇·〇5毫升)加到溶液中並於室溫授摔2小時。 將反應溶液分離並以管柱層析純化，得到4•(乙義曱基 氯-Ν-[2,6-二氯叫丄似仏七氣丙^基戊 (0.13 克）。 iH-NMR :參見下表。 合成實例11 Λ丙基）苯基]_4七丙 酿基胺基）曱基]苯甲驢胺之合成(化合物編號5-230)。
於口成Μ列10步驟10_7所得來的 -Ν-[2,6-二氣-4彳1 1 ! 〇 q 1 q 上- ；f ，，1，2,3,3,3-七亂丙-2-基)_苯基]苯曱醯胺粗 103 201117721 產物（150毫克)之二氣曱烷溶液(2毫升）中，於室溫及攪拌下 加入丙酸(23毫克）、ι_乙基_3-(3_二甲基胺基丙基)_碳二亞胺 鹽酸鹽(93宅克）。然後將混合物攪拌3小時。將反應溶液分 離並以管柱層析純化’得到3_氯_N_[2,6_二氣 -4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基）笨基]_4_[(丙醯基胺基）甲基]苯 甲醯胺（150毫克）。 h-NMR :參見下表。 合成實例12 3-(乙醯胺曱基)-N-[2-乙基-々-(mm 3_七氟_丙_2_基)_6_ 曱基笨基]·4-(1Η·1，2,4·三唾·1_基）苯曱醯胺之合成(化合物編 號 12-3)。
步驟12-1:3-氰基扎[2_乙基_4_(1，1，1，2 3,3 3_七氟_丙_2_ 基)-6_曱基苯基]-4-氟苯曱醯胺之合成
將3-氰基-4-氟笨甲酸(1〇克）懸浮於曱苯(2〇毫升），於 其中加入亞硫醯氣(0.79克)及小量的Ν，Ν_二曱基曱醯胺(2至 104 201117721 3滴），並將混合物加熱及於回流溫度下攪拌3小時。冷卻至 室溫後’於減壓下將溶劑和過量的亞硫酿氣蒸顧出。將殘餘 物溶於四氫呋喃（10毫升）。在室溫將溶液逐滴加至其中溶有 2-乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基)-6-曱基苯胺（1.7克)和0比 啶(〇·91克)之四氫呋喃（15毫升）’並將混合物攪拌至隔夜。 將反應溶液以水稀釋及以乙酸乙酯萃取二次。將有機層合 併，以水和2N鹽酸清洗，及然後以無水硫酸鎂乾燥。將乾 燥劑過濾移除並於減壓下將溶劑蒸餾出，得到一粗產物，然 後將其以管柱層析純化，得到3_氰基_N_[2_乙基 _4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6_曱基苯基]_4_氟苯甲醯胺 (1.7 克，產率 65%)。 H-NMR (CDC13) δ ： 1.21 (3Η, t), 2.31 (3H, s), 2.66
合物編號1-49；)。
由步驟12-1所得來之3_氰基
根據合成實例2之方法， -N-[2- 笨曱醯妝侍到標題化合物。 W-NMR :參見下表。 105 201117721 ^ erVtl 步驟 12-3 : [5-{[2-乙基_4-(l,l，l，2,3,3,3七氟丙-2-基)-6-甲基苯基]胺甲醯基}_2-(lH-l，2,4-三唑-l-基）苯甲基]胺甲酸 第二丁酯之合成（化合物編號12_1)。
根據合成實例7步驟7-4之方法，由步驟12-2所得來之 3-氰基-N-[2·乙基-叫山！，2,3,3,3·七氟_丙2基甲基苯 基]-4-(1Η-1，2,4-三唑-1-基）苯甲醯胺得到標題化合物。 b-NMR :參見下表。 步驟12_4:3_(胺基甲基)善[2-乙基·4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟 /CH· YV s 0 CH, CHj
-丙·2_基)·6_曱基苯基]4仙_1，2,4_三唾_1_基）苯甲酿胺之合 成（化合物編號12-2)。
根據合成實例7步驟7-5之方法，由步驟12_3所得 [5-{[2-乙基-4-(1，1，1，2,3,3,3-七氟丙_2_基)_6、曱基笨基]胺甲 醯基}-2-(1Η-1，2,4-三唾-1·基）苯曱基]胺甲酸第三了 標題化合物。 曰寸 ^-NMR :參見下表。 步驟12-5 : 3-(乙醯胺曱基)乙基、w 106 201117721 七氟-丙-2-基>6、甲基苯基]冰(iH_i24 之合成（化合物塢號12_3)。 ，，—'唑-1-基）苯曱醯胺
=合6步驟6_4之方法，由㈣12_4所得來之 3-(月女基曱基)|[2_乙基邻山⑵从七 基 合成實例13 N-[2-乙基-4_(U丄2,3,3,3_七氟丙_2_基）_6_曱基-笨 基]·4_[(丙酸基胺基）甲基]_3_(1H_n比唾小基)笨甲酿胺之合成 (化合物編號13-1)。 °
4 Θ 步驟13-1 : 4-氰基-3-(1Η-σ比°坐-1-基）苯甲酸曱醋之人成
將4-氰基-3-氟苯甲酸甲酯（0.30克)和1Η-。比唑(0.14克） 溶於Ν,Ν-二甲基甲醯胺（1〇毫升）。於反應溶液中，在冰冷卻 107 201117721 同時搜拌混合物下加人氫化鈉(G1G克），並將混合物擾掉3〇 分鐘。升至室溫後’將溶液賴拌2小時4反應溶液以水 ，釋及以乙酸乙料取二次。將有機層合併，以水清洗及然 後以無水硫_乾燥。將乾_過濾移除並於減壓下將溶劑
=出’㈣-粗產物’然後將其以f柱層析純化，得到心 乱基-3-(1H4唾+基)苯甲酸曱雖以克，產率73%)。 H-NMR(CDCl3W:3.99(3Hs) 6 58 (iH，dd)，7 85_7 88 (2H m)，8.06(lH，dd)，8.18(lH，dd)，8.43(lH，d)。 ， 步 =13·2 . 4·氰基笨甲酸之合成
亂基_3佩0比唾七基）苯甲酸甲能（0.27克）溶於四 氫咬喃⑽毫升）。於溶液於室溫加人其中溶於水(ig毫 氫氧^單水合物(G.1G克)溶液。將混合_拌2小時 反應溶液以2M鹽酸酸化及然後以乙酸乙酯萃取二次。右 機層合併，以水清洗及_以無水硫酸鎂乾燥^_ 遽移除並於顏下將溶職如，㈣4_氰^(動 基)苯曱酸之粗產物(0.23克）。將粗產物用於下個步驟J 步純化。 】H-N祖 _SO-d6) δ : 6·66 (1H，dd)，7 91 (1 8 d)，8.14(lH，d)，8.22(lH，s)，8.54(m，d)。 ，，· 步驟13-3 : 4-氰基_N必乙基邻山以切-七氣内^ 基)-6-曱基苯基]冬⑽“比唾+基）苯甲酿胺之合成（化合物 108 201117721 編號14-1)。
將4-氰基-3-(1Η-吡唑-卜基）苯曱酸之粗產物（0.23克）懸 浮於曱苯（10毫升），於其中加入亞硫醯氯(0.64克）及小量的 Ν,Ν-二曱基曱醯胺(2至3滴）並將混合物加熱及於回流溫度 下攪拌6小時。冷卻至室溫後，於減壓下將溶劑和過量的亞 硫醯氯蒸德出，得到一粗產物。於殘餘物中加入溶於四氫σ夫 喃（15毫升）之4-二曱基胺基吼啶(7毫克）、吼啶(0.18克）及 2-乙基-4-(1,1,1,2,3,3,3-七氣-丙-2-基）-6-曱基苯月安（0.34克）’ 並將混合物於室溫攪拌3小時。將混合物加熱並於回流溫度 下再攪拌3小時。冷卻至室溫後，將反應溶液以水稀釋及以 乙酸乙酯萃取二次。將有機層合併，以水和飽和的碳酸氫鈉 水溶液清洗及然後以無水硫酸鎂乾燥。將乾燥劑過濾移除並 於減壓下將溶劑蒸餾出，得到一粗產物，然後將其以管柱層 析純化，得到4-氰基-N-[2-乙基-4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟-丙-2-基)-6-曱基苯基]-3-(1Η-α比唑-1-基）苯曱醯胺（0.13克，產率 23%)。 h-NMR :參見下表。 步驟 13-4 : N-[2-乙基-4-(1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基）-6-曱基苯基]-4-[(丙醯基胺基）曱基]-3-(1Η-吼唑-1-基）苯曱醯胺 之合成(化合物編號13-1)。 109 201117721
標題化合物係由步驟13_3所彳曰 -4_(1，1，1，2,3,3,3-七氟_兩>_2_基)_6_甲=^4-氰基_^_[2_乙基 苯曱醯胺，根據合成實例7步驟7_4'"笨基]-3«(1Η_。比唑_卜基) 代二碳酸二第三丁酯所製得。 之方法’使用丙酸酐取 W-NMIKCDC^广參見下表。 以與士述合成實例相同之方法所得來，或依照上列詳述 之方法所付來之本發明之式⑴化合物和其中間物以及其物 理性質’係說明於下列表1至14、表A至Μ及NMR表中。 上列合成實例所製得的化合物亦描述於相應的表中。 201117721
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讀 讀 1 ^Η 1 TMI A i i—H r H -O 'Ί 'Ί 'Ί X 寸 寸 X i 4 1 CN > *· \ X ί—H (N < i 1 X ψ' K <N f— h 1 4 i i 00 ffi ffi E X 卜 ffi X K 〇 X ffi ° ffi m ffi m X m X m X U u u u u 寸 K X 肊 -V -V V •V V 1-¾ 1,1,1,2,3,3,3--2·基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 Λ ^ m · -CN m i (N H » ·Ή Λ蝴 m ，、 -Csj m i oi » H r—H Λ硪 ΓΠ » -CN m i °i i i t 4 > ^ cs ffi i—H ro ffi r〇 ffi K K m U U u u u (N m 寸 r—H ί—H 、 1H-1，2,4-三唑-1-基 ^ ___1 1H-1，2,4-三唑-1-基 1H-1，2,4-三唑-1-基 1H-1，2,4-三唑-1-基 1H-1，2,4-三唑-1-基 1H-1，2,4-三唑-1-基 1H-1，2,4-三唑-1-基 5-(乙基硫基)-lH-四0坐-1-基 1H-吡咯-1-基 X 三氟曱基 琐基 氰基 硝基 三IL 曱基 硝基 X ffi ffi κ X ffi ffi X X ffi ffi ffi X ffi ΓΟ ffi ro X X ffi f^i m X ro ο U u u u o u U ιΟ κ X X X X ffi X K X V •V •V •V •V V -V •V •V Λ硪 Λ ^ Λ ^ Λ械1 Λ ^ Λ _ cs ΠΊ ·、 广 CN ^ (N ,CS -CN 的(N -<N CN ΓΠ 、 rv <Ν| CO r» CN rv rs r\ rv 二 —η 二 二 二 .二 二 r\ r\ r™H f-H e\ rs τ-Η X X K X ffi m X CO X m ffi m ffi ffi m X ffi fO ΓΟ u u u u u u u u U 1 H 卜 1 00 1 ι·Η Ch t 1-10 1-11 1-12 1-13 1-14 201117721 2-氰基-1H-。比11 各-1- ι 基 1?1-0比〇坐-1-基 旧-0比〇坐-1-基 111-口比口坐-1-基 111-口比口坐-1-基 4-氯-1Η-α比。坐-1-基 4-(三氟曱基)-lH-吼 。坐-1-基 4-硝基-1H-。比唑-1-基 三氟曱基 X 琐基 (苯基羰基)-胺 基 [(2-氟苯基))-羰基]胺基 [(2-氣吡啶-3-基）截基]胺基 ffi 端基 確基 X X X X X X X X X X ffi X X 械t 福 娜 ο ο tO Ο 〇 〇 ο Ο 〇 X v? vg： — -V -V -V -V V •V •V -V -V 1,1,1,2,3,3,3- -2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 Λ ^ ^ CN cn ι (N < < r—H t ^ Λ ^ <Τ) 1、 广 (Ν <Τ) 1 οί >!—Η ι—Η Λ 4 m · ^ (N m ι <N ι—H t-H t—H Λ ^ m _、 -(N m ι ci τ—H T—^ 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 a κ K E m X m K ro X m U u U u u u u 〇 U 1-15 1-16 1-17 00 > Η 1 1-19 1-20 1-21 1-22 1-23 201117721 1 械1 械1 r-H 1 1 CN 1 CN 1 1 1 f 1 1 r*H f1 寺 1 i i 'Ί | 'Ί u| 1 'Ί 1 'Ί 1 'Ί 1 Ψ ψ m CO m 寸 r\ 寸 r\ 1 K H 1 X CN r\ (N <N r\ (N r\ <N rv CN rv 1 1 1 1 1 1 ffi ffi X <N ffi <N X X X X ffi ffi K u X X ffi X ffi X K ffi X X ffi ffi ffi X X X 硇 補 tO tO tO o tO o O tO ffi ffi ffi ffi X X € V V •V -V •V -V -V -V -V 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3-•2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 X X X ffi ffi .X X X m ffi r〇 ffi m ffi m ffi m ffi m W m K m X r"> tn u U u u u u u u u 1-24 1-25 1-26 1-27 1-28 1-29 j 1-30 1-31 1-32 201117721 1 ( 丨 丨 1H-1,2,4-三唑-1-基 1H-1,2,4-三唑-1-基 1H-1,2,4-三唑-1-基 1Η-1,2,4-三唑-1-基 111-1，2,4-三唑-1-基 1H-1,2,4-三唑-1-基 1士1,2,4-三唑-1-基 1H-1,2,4-三唑-1-基 1H-1,2,4-三唑-1-基 三氟曱基 曱氧基 I 胺基 琐基 丙醯基胺基 (苯基羰基)-胺 基 X X X X 'X 吨 讀 〇 〇 nJ tO ο tO 〇 tO 〇 K κ E X ve v? -V -V -V V -V V •V -V -V 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 X X E m <-η m m K m m U U U u U u u 〇 U 1-33 1-34 1-35 1-36 1-37 _ 1-38 1-39 1-40 1-41 201117721 1—Η 1 t-H 1 1 1 1 1—^ 1 i-Η 1 1 'Ί ¥ 4 'Ί 'Ί 'Ί 'Ί 'Ί 'Ί 、、1 'Ί ^ (N I 寸 1 寸 1 寸 1 寸 1 寸 1 寸 1 寸 1 寸 、、1 7 (Ν ri r> (N r> 〇ί r\ <N r\ CN r\ r\ <N r» CN r> V ffi CO t I Κ Η 1 ffi 1 ffi 1 ffi r-H 1 X 1 X 1 ffi 1 ffi 1 »ΓΠΝ 1 ί4绪 M _ cn cA _ 氧基羰基)_ 胺基 基續酸基)_ 胺基 氰基 X ^ Φ^Ι ;虢 rsf 1 • »ΠΤ\ »ητν 匕砩 S 5 s ^ PC X X κ ffi ffi .ffi X X X κ ffi ffi ffi X 辦 tO tO κ3 ιΟ 〇 ϊΟ tO t0 〇 X ffi X ffi ffi ffi X ffi ffi v? •V V 4> •V V V -V -V V 1,1,1,2,3,3,3--2-基 i- 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 1,1,1,2,3,3,3--2-基 X X ffi X ffi ffi r〇 cn X X m X ro X m X m ffi f〇 X m X U o U u u u u Ό u CN m 寸 in 卜 00 〇\ 〇 寸 1 寸 1 r-H 寸 1 ί—Η 寸 1 < H 寸 1 寸 1 寸 1 1—^ 寸 1 i-H ^T) 1 201117721 -1 -基 3-(三氟曱 基）-1Η-1，2,4-三唑 -1 -基 3-(三氟曱 基）-1Η-1,2,4-三唑 -1-基 3-(甲氧基羰 基）-1Η-1，2,4-三唑 -1-基 3-胺曱醯基 -1H-1，2,4-三唑-1-基 1士四。坐-1-基 1^1-四。坐-1-基 1 Η-四。坐-1 -基 胺基 硝'基 墙基 硝基 X X PC X ! 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 X 1,1,1,2,3,3,3-七氟i 丙 -2-基 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙 -2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙 -2-基 1 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙 -2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟> 丙 -2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟ί 丙 -2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙 ch3 1 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 1-51 1-52 1-53 1-54 1-55 1-56 1-57 201117721 2H-四°坐-2-基 2H-四唑-2-基 5-(曱基硫基)-lH-四 e坐-1-基 1H-苯并三唑-1-基 1H-苯并三唑-1-基 2H-苯并三唑-2-基 111-1,2,4-三唑-1-基 11^-1，2,4-三唑-1-基 ffi 硝基 Κ ffi 琐基 硝基 ffi 胺基 ffi X Κ ffi X ffi ffi X X X X ffi 成 1 1 Ο ο 〇 tO tO ιΟ νέ ffi X ffi ffi X ffi v? 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CS CO 201117721 氣乙醯基 二氟乙醯基 3,3,3-三氟-丙醯 基 環丙基乙醯基 環丁基羰基 環戊基羰基 環己基羰基 (2E)-丁-2-烯醯 基 (2Ε)-2-曱基丁 -2 -細臨基 κ E κ κ X PC κ X κ e X κ X κ X κ κ X κ X ffi X κ X X κ X X X X X X X κ ΓΟ K m κ fO K m m X m κ m E Κ m Κ U u u u u υ U u υ X X -V •V V V V -V -V -V V 气A Λ q CN Λ ^ ^ A A砩 Λ蝴 Λ砩 q CN A硪 m · Λ ^ r〇 m i <N ^ H 1 吸 t i Γ^Ί l 〇{ VE： 1 ( τ—Η m i °{呢 > H ?—t cn i 〇{ ^ i i τ—H r—^ m i r{ ^ 1 ^ t < v—H m i c{ π r—Η 1 < t 4 m i r{ Vg： τ—^ r-H r H m ι °{叱 τ—Η ι i τ—Η m ι c{呢 »—H ， H ϊ—H ffi ffi X K κ X CO ffi m ffi X m K ffi m ffi m m u u u u o u U U U in 1 in 1 卜 1 00 1 ί〇 1 〇 1 in ^-H 1 <n (Ν ι i 1 in 5-13 201117721 饍 〇 ¢- 3-曱氧基-丙醯 基 3-曱氧基丁醯基 1H-1，2,4-三唑 • 1 ·基乙酿L基 (4-氟苯基)-乙 醯基 (2-氟吼啶-3-基） 羰基 a 乙醯基 丙酿基 Ε ffi ffi X κ ffi ffi ffi κ ffi ffi X X e ffi ffi X ffi ffi X ffi k ffi ffi X ffi X ffi X K ffi X ffi ffi ffi CO ffi f^> ffi m ffi m ffi ffi m CO ffi 〇 o u U u u u u U X K ffi X K ffi JsSft usi -V •V -V •V -V -V -V -V A c\硪 Λ硇 Λ ^ A砩 Λ ^ Λ ^ A ^ r\ _ (N C〇- CN| ίΓ- (N 。<N f〇- (N ΓΛ <N C〇- CN <N « <N ^ H r\ (N Vg： r-H r*H <N VS T·" H r\ t-H <N V? 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(曱基硫基）乙醯 基 E K ffi K K X K K K ffi X 减 喊 喊 X K X X X E κ X X X X ^ <+1 ®- , 6- . 褊砩 乙基 乙基 乙基 Ί Ί Ί Ί K K HC 1 寸 m ^ (N ΓΟ ^ (N ΠΊ (Ν m CN V r\硝 m m ^ (N m m: _ ^ <N m <N 寸：砩 气A m i <N 7 ^ 二 CN i ^ ve 二 (Ν 1 二 <Ν ί 7 ^ 二 -CN m i c{ Vg： τ· _ Η t 4 r-H CN —；叱 7 ^ 二 (N i η: ^ 7 ^ 郏 Λ CN · —Ι ^ 二 m 卜 °i ^ 二：^ τ—Η Ε K K Ε ffi ch3 ch3 ch3 5-313 5-314 5-315 5-316 5-317 _1 5-318 5-319 5-320 5-321 201117721 [ 乙醯基 1 ____1 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯 基 環丙基乙醯基 環丙基羰基 (曱基硫基）乙醯 基 第三丁氧基羰 基 第三丁氧基羰 基 環丙基乙醯基 X X ffi ffi X ffi ffi ffi X ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi K ffi ffi 减 减 K ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi Κ ffi K ffi ffi 喊 喊 滅 喊 喊 ffi X ffi ffi ffi ffi ffi 1 气 寸：4 'A 1 寸：砩 气A to i 1 又 寸：4 气A fT) | 1 寸办 寸：硪 气A m i 1 气 寸：硝 气A CO l 1 寸 寸：4 气A CO 1 1 寸办 寸：砩 气A C〇 i 1 气 寸：硝 气4 CT) 1 1 气 寸：硪 气4 c〇 議 m \-^ m 卜 m 1™*· to h m 卜 cn^ 卜 cn h °i ^ CO^ 卜 卜 二：< i-H r\ rv 3 - r\ 3 ¥ r> Γ· "Η r\ ^-H 二：< 二：— » 4 3 < rs r~H ffi ffi X κ a ffi κ 5-322 5-323 5-324 5-325 5-326 5-327 5-328 5-329 5-330 201117721 (曱基硫基）乙醯i 基 X 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氟丙醯 基 環丙基乙醯基 (甲基硫基）乙醯 基 環丙基羰基 第三丁氧基羰 基 X X X X X 喊 X X X X X Κ X E X X X X X X X X X 减 X 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氣丁 -2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1，1，1,2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1，1,1,2,3,3,3-七氟 丙-2_基 1 1，1，1，2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1，1，1,2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1，1，1,2,3,3,3-七氟 丙-2-基 ch3 ch3 ch3 CK3 ch3 ch3 ch3 ch3 5-331 5-332 5-333 5-334 5-335 5-336 5-337 5-338 5-339 201117721 環丙基乙醯基ί ______J 環丙基羰基 第三丁氧基羰 基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟i丙酿 基 第三丁氧基羰 基 三氟乙醯基 ffi X X ffi ffi ffi X X ffi ffi X ffi ffi K X X 滅 X u 1 ch3 to ffi u ch3 ch3 X X ffi ffi ffi X ffi ffi ffi X ffi X X X ffi ffi ffi ffi iiSf Ί ®- β 褊硪 Ί ί _ Ί 喊 X X ffi ffi ffi X X K V Λ硪 q Λ •y Λ械ί 。(Ν V Λ 4 ^ CN -y Λ 4 •y Λ ^ ^ λ V Λ硪 ^ CN V Λ硇 V Λ 4 ^ cA 1 寸 寸：砩 气A m ι I_ m ι of Vi： r-H τ-Η m ι oi VS Λ rv r\ m ι <Ν ^ ι—Η m ι € r\ τ i r-H m ι (N νξ： r> r* i ry r—H CO 1 κ π r\ ι—H m t <N ^ γ*Ή ro ι of ve ι—H 1—H co 二：V X X X X ch3 ch3 ch3 5-340 5-341 5-342 5-343 5-344 5-345 5-346 5-347 5-348 201117721 三氟乙醯基1 K 乙醯基 丙酸基 3,3,3-三氟丙酿 基 乙醯基 丙臨基 3，3，3-三氟^丙酸 基 κ κ X κ X X X X X 乙基 (二氟甲 基)硫基 (二氟曱 基)硫基 (二氟甲 基)硫基 (二氟曱 基)硫基 (二氟甲 基)硫基 (二氟甲 基)硫基 (二氟甲 基)硫基 (二氟甲 基)硫基 1，1，1,2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟 丙-2-基 151，1，253,353-七氟 丙-2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氣丁 基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁 -2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 ch3 5-349 5-350 5-351 5-352 5-353 5-354 _1 5-355 5-356 5-357 201117721 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氟丙酿 _^_ X 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氟i丙隨 基 X X X X X X X X ffi X X X X X X X 喊 喊 喊 滅 X K X X X X X X X X X (二氟曱 基)硫基 (二氟甲 基)硫基 (二氟曱 基)硫基 7 (二氟甲 基)硫基 (二氟曱 基)硫基 (二氟甲 基)硫基 (二氟甲 基)硫基 (二氟甲 基)硫基 (二氟曱 基)硫基 X X X X X X 1-溴-1,1,2,3,3,3-六 氣丙-2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六 氟丙-2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六 氟丙-2-基 1-溴-1,1，2,3,3,3-六 氣丙-2-基 1，1,1,2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1，1,1，2,3,3,3-七敦 丙-2-基 1，1，1,2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1，1，1,2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六 氣丙-2-基 X X 5-358 5-359 5-360 5-361 5-362 5-363 5-364 5-365 5-366 201117721 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯 基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙酸 基 乙醯基 X X X X X (二氟曱 基)硫基 (二氟曱 基)硫基 (二氟曱 基)硫基 (三氟甲 基)硫基 (三氟甲 基)硫基 (三氟曱 基)硫基 (三氟曱 基)硫基 (三氟甲 基)硫基 (三氟曱 基)硫基 X X 1-溴-1,1,2,3,3,3-六 氣丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六 氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六 氟丙-2-基 1,1，1，2,3,3,3-七氟 丙-2·基 1，1，1，2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七敦 丙_2_基 1，1，1，2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氣丁 -2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氣丁 基 K 5-367 5-368 5-369 5-370 1 5-371 5-372 5-373 5-374 5-375 201117721 丙醯基 ί _1 3,3,3-三氟丙醯 基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三敗丙醯 基 X 乙醯基 丙酿基 X X X X X X X X X X X X X X X 喊 喊 喊 减 X X X X K ffi X X X X X X X (三氟曱 基)硫基 (三氟曱 基)硫基 (三氟曱 基)硫基 (三氟甲 基)硫基 (三氟甲 基)硫基 (三氟甲 基)硫基 (三氟甲 基)硫基 (三氟曱 基)硫基 (三氟曱 基)硫基 X X X X X X 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九敗丁 -2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氣丁 -2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六 氟丙-2-基 1-溴-1,1，2,3,3,3-六 氟丙-2-基 1-溴-1,1，2,3,3,3-六 氟丙-2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六 氟*丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟 1¾ -2-¾. | 1,1，1，2,3,3,3-七氟 丙-2·基· 1，1,1，2,3,3,3-七氟 丙-2-基 X X X X X X 5-376 5-377 5-378 5-379 5-380 5-381 5-382 5-383 5-384 201117721 3,3,3-三氟丙酿i 基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟i丙酿 基 乙醯基 乙醯基 乙醯基 K X X X X X X X X X X X X (三氟曱 基)琉基 (三氟甲 基)硫基 (三氟甲 基)硫基 (三氟甲 基)硫基 (三氟曱 基)硫基 (三氟曱 基）亞磺醯 基 (三氟曱 基)橫醯基 二氟曱基 二氟甲基 X X 1，1，1，2,3,3,3-七氣 丙-2-基 1 m (N · Η:记 二 1-溴-1，1，2,3,3,3-六 氟丙-2-基 -1C 1 m cn:福 (N 1 二 1-溴-1,1,2,3,3,3-六 氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氣 丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1,1,1，2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1，1，1,2,3,3,3-七氟 X ffi 5-385 5-386 5-387 5-388 5-389 5-390 5-391 5-392 5-393 s 201117721 Η 丙酿基 3,3,3-三氣丙酸 基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟(丙驢 基 X 乙醯基 丙酿基 X X ffi ffi X X X X X X X ffi ffi X X X X E 喊 喊 减 κ ffi ffi ffi X X X ffi X X ffi X X X K X 二氟甲基 二氟曱基 二氟甲基 二氟甲基 二氟甲基 二氟曱基 二氟曱基 二氟甲基 二氟曱基 E ffi ffi ffi X X X a 1 •V m V Λ ^ m , 1 寸 'A cn i 1 寸办 寸：4 气A m i 1 寸：蝴 气4 m 1 1 寸rs 寸 、 Vs 1 m Y, 1 ^ (N 1 m m m (N 办 CN m i <N Vg： 1—H t —H ^ CN m 1 Γ{呢 m 卜 二：< cn 卜 二：< T—Η m 卜 °1 — 二：— rn 卜 二：^ > i CN —I ^ 二 (N 1 Η]! ^ :^ 二 CN r\ r> r*H ά 二 ffi ffi K X a X X X 5-394 5-395 5-396 5-397 5-398 5-399 5-400 5-401 5-402 201117721 3,3,3-三氟 丙醯基 K 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氟丙醯 基 ffi 乙醯基 丙酷基 3,3,3-三氟丙酿 X κ K X X X 喊 喊 喊 X .ffi K K X ffi κ X X X X 硝 辦. ®- ®- ®- δ- ¢- ®- B- Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί . Ί Ί ffi X κ κ κ ϋ5« 1 寸 1 寸 1 ι 寸 1 CO ro: _ V -V -V V 寸：砩 寸：砩 寸 Λ ^ Λ硪 Λ砩 气A 寸 、 crT ^ 寸 ι 寸 l CN ίΓ- CN fr- (Ν fr- <Ν ίΓ- (Ν rrT 卜 rrT U γγΓ U m ι cn ι c{ ^ cn ι CM ^ cn ι c{呢 CN ά r—Η r-H 1 < 1 < 1—^ Η: ^ ν· Η 二 ϊ—H ί—H r—Η Ύ-^ >11 ι 1 κ K K X X 5-403 j 5-404 5-405 5-406 5-407 5-408 5-409 5-410 5-411 201117721 X 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氟丙酿 基 X 乙醯基 丙酸基 3,3,3-三1丙酿 基 X X X X X X Κ X X ffi X 减 喊 X X X X X X X X X X X X X X X X 二氟甲基 二氟甲基 二氟曱基 二氟甲基 三氟曱基 三氟曱基 三氟曱基 三氟甲基 三氟甲基 X X X X X 1 九氣丁 -2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六 氟丙-2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六 氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六 氟丙-2-基 1-溴-1，1,2,3,3,3-六 氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七敗 丙基 1，1，1，2,3,3,3-七氟 丙-2-基· l，l，l，2,3,3,3-*t 氟 丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟 丙_2·基 1,1,1,2,3,3,4,4,4- X X X X X ffi 5-412 5-413 5-414 5-415 5-416 5-417 5-418 5-419 5-420 oo 201117721 丨 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙驢 基 乙醯基 1 丙醯基 1 3,3,3-三1丙酿 基 K 乙醯基 X X X X X 喊 X X X X X X 三氟甲基 三氟甲基 ' ! 三氟曱基 三氟曱基 三氟曱基 1 三氟曱基 三氟曱基 三氟曱基 三氟曱基 九氟丁-2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六 氟丙-2-基 1 m (N (N ' 一：^ 二 1 (D cn:械1 (N ' 7 ^ 二 1 m cn:補 (N · 二 1，1，1，2,3,3,3-七氟 丙_2_基 1，1，1，2,3,3,3-七氟 K K 5-421 5-422 5-423 5-424 5-425 5-426 5-427 5-428 5-429 201117721 Η 丙酿基 3,3,3-三氟丙酸 基 X 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三敗丙酿 基 X 乙醯基 丙醯基 X X ffi X X X X ffi ffi X X X Κ X ffi X ffi X 减 减 喊 喊 喊 X X Κ X ffi X ffi ffi X X X X X X ffi 三氟曱基 三氟甲基 三氟甲基 三敗曱基 三氟甲基 三氟曱基 三氟甲基 三氟甲基 三氟i曱基 X X X X ffi ffi ffi ffi 1 V Λ ^ m V Λ 4 to 1 I 气 寸：硪 气A m i 1 气 寸：硪 cn 1 1 气 寸：硪 m 1 1 寸：硪 气A CO l 1 m m: _ ^ (N Ί( I CO rn 福 (N HC 1 m m r» m (N -CN cn i <N r» ϊ—( -(N cn * r{ ^ τ-Ή r> H r—l rn 卜 二：< 1—Η m 卜 二：< r-H m 卜 1 < m 卜 二：^ » < CN —I ^ 7 ^ 二 <N —；呢 71 ^ 二 <N r\ f—H r-H 二 X X X ffi κ X X ffi K 5-430 5-431 5-432 5-433 5-434 5-435 5-436 5-437 5-438 201117721 3,3,3-三氣丙酿 基 第三丁氧基羰 基 (2,2-二氟環丙 基)幾基 氰基乙醯基 乙醯基 丙酸基 3,3,3-三氟1丙酿 基 第三丁氧基羰 X X X X X X X X X X X X X X X X X 三氟曱基 乙基 乙基 X 氟丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六 氣丙_2_基 1,1，1,2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氣 丙-2-基 i 1，1，1，2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟 丙_2_基 1，1，1，2,3,3,3-七氣 丙-2-^¾ 1,1,1,2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1，1,1，2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七說 X ch3 ch3 CH3 CH3 CH3 ! CH3 CH3 5-439 5-440 5-441 5-442 5-443 5-444 5-445 5-446 5-447 201117721 械1 第三丁氧基羰 基 第三丁氧基羰 基 環丙基乙醯基 第三丁氧基羰 基 3,3,3-三氟丙醯 基 第三丁氧基羰 基 環丙基羰基 環丙基乙醯基 第三丁氧基羰 X X X X X X X X X X X 喊 X X X X X X X X X X X X X 二氟曱氧 基 二氟曱氧 基 二氟甲氧 基 二氟甲氧 基 二氟甲氧 基 二氟甲氧 基 二氟曱氧 基 二氟曱氧 X X X X X X 丙-2-基 1，1，1,2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1，1,1,2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1，1,1，2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟 丙-2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氣丁 -2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九說丁 基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氣丁 -2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氣丁 基 1,1,1,2,3,3,4,4,4- X X X X X 5-448 5-449 5-450 5-451 5-452 5-453 5-454 5-455 5-456 201117721 9崦^ 一 1^~~Π | 4-(νι-ηι1ύ
寸叱 R15 X 乙醯基 丙醯基 環丙基羰基 環丙基乙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 (2-氟。比啶-3-基）羰基 R14 ffi X σ ffi 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 寸 X X 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氣丙-2-基 1,1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 (N X ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 實例 τ—Η 1 6-2 cn 1 6-4 cn 1 I v〇 6-7 6-8 201117721 乙醯基 1 丙酿基 環丙基羰基 環丙基乙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙酿基 環丙基羰基 環丙基乙醯基 3,3,3-三氟^丙酿基 κ 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氟丙酿基 乙醯基 X X X X X X X X X K X X X X X X 乙基 i- 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 K o ch3 ch3 ch3 乙基 乙基 X X X X X X X X 1，1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 i- 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 十一氟環己基 Η—氟環己基 Η—氟環己基 H— It環己基 Η—11環己基 十一氣環己基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六敗丙-2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1，1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 X X X X X X X ch3 1- ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 6-9 6-10 6-11 6-12 m 1 6-14 6-15 VO r-H 1 6-17 00 ” ·Η I VO 6-19 6-20 6-21 6-22 6-23 6-24 6-25 201117721 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 L 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙醯基 X X X X 乙基 乙基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 X -1 1-溴-1，1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 X ch3 ch3 -1 6-26 6-27 6-28 6-29 6-30 6-31 6-32 6-33 6-34 6-35 6-36 6-37 6-38 6-39 1 6-40 6-41 6-42 201117721 饍 嫿 讀 4 械l ffi « 鳕 X 嫿 饍 ffi 滷 X 嫿 'Ί 1 m m m tO 'Ί I CO m m tO 'Ί 1 CO rn^ m Ο 'Ί 1 m r\ ro r» ro tO v? 'Ί 1 m r\ m κ ffi X X E X X K ffi ffi X K X ffi ffi a w K ffi ffi κ X ffi ffi k ffi ffi κ k K X k 械 喪 视 辨 齊 ¢- ¢- e- ®- ®- B- ¢- ¢- ®- ®- ®- Ί .Ί Ί Ί Ί Ί ，1 Ί Ί Ί Ί Ί Ί ffi ffi κ K K ffi ffi e K ffi ffi ffi E ffi 辦 1 (N 讀 1 cs 1 1 CN 1 , 1 <N 1 I CN 1 1 <N 1 1 CN 1 硪 1 CS 1 1 <N 1 械 1 (N 械 1 CN 1 CN t CN 1 <N 1 1 CN 1 罐 1 CS 1 1 CS 1 έ H 卜 卜 Η w H νέ έ νέ έ H H ¥ -V 1 m m m CN rv r» ?—H 1 气 气 m m CN ί—H r—H Λ r™H 1 气 寸 寸 m r\ m r\ cs r» ί—H #Ί 1 寸 寸 r> 寸 r» m co oi r- H r-H 1 气 寸 寸 m m (N r* i—H r» 1 气 寸 r> 气 m m <N r\ ί—H r\ r» 1—^ 1 气 寸 Λ 寸 Λ m <N r> t—H r\ 1 气 寸 Λ 寸 Λ cn^ m r\ (N r-H r> t-H 1 气 寸 寸 r\ cn m (N t—h t-H r\ 1—H •V 1 m m m r» -V 1 m m r\ rn (N t—H -V 1 CO r\ tr\ rn ri r» ί—H r-H r-H •V 1 m Λ m r» m rv <N rs rs r—H •N f—H 1 寸 »> 气 m m ci r> 1 气 气 m cn (N r\ 1—H 1—H ί—H 1 气 寸 气 m CN: r-H t-H 1 气 寸 ♦N m cn <N »—H »—H T"*H ffi ffi X K X X ffi ffi ffi ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 6-43 6-44 6-45 6-46 6-47 6-48 6-49 6-50 6-51 6-52 6-53 6-54 6-55 6-56 6-57 6-58 6-59 201117721 X 乙醯基 1 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙酸基 3,3,3-三氟丙酸基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氣丙酷基 X X X X X X X X X 二氟甲氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 卜溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 X ch3 ch3 ch3 ch3 6-60 6-61 6-62 6-63 6-64 6-65 6-66 6-67 6-68 6-69 6-70 6-71 6-72 6-73 6-74 6-75 201117721
CM
ί ·< R15 X 乙醯基 丙醯基 環丙基羰基 環丙基乙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 R14 X X X X X RIO X X K 00 X ffi X K K a X X K X X yr\ 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 寸 X i 1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3·七氟J 丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 CN X X r-H ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 實例 1—H 1 卜 7-2 m 1 寸 義 卜 1 卜 1 1 201117721 乙醯基 丙醯基 1 環丙基羰基 環丙基乙醯基 3,3,3-三氣丙酸基 K 乙醯基 丙醯基 環丙基羰基 環丙基乙醯基 3,3,3-三氟丙酿基 第三丁氧基羰基 PC 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 κ K K K X X X X X K X X X K κ X X K X κ X X 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 m X u ch3 ch3 m u 乙基 X X K 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九亂丁 -2-基 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 H 氟環己基 H—氟環己基 十一氟環己基 H li環己基 十一氟環己基 Η 氟環己基 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1-溴-1，1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六亂丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六亂丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,353-六敗丙-2-基 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 oo 1 卜 On 1 卜 7-10 1 < t i 1 卜 <N 1 卜 7-13 7-14 7-15 VO t—H 1 卜 卜 Η 1 卜 7-18 7-19 7-20 7-21 7-22 7-23 7-24 201117721 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三敗丙酿基 X 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氣丙酿基 X 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氟i丙酿基 ffi 乙醯基 X X K X X X X X ffi X X ffi X X X ffi X ffi X ffi X ffi X ffi ffi X X X X X κ X 乙基 乙基 乙基 喪 郏 喪 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 X X X X X X X X X l->臭一 1,1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六鼠丙-2-基 1-溴-1，1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-漠-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 l->臭 _1，1，2,3,3,3-六鼠丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六亂丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六銳丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1->臭一1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1-溴-1，1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3 -七鼠丙-2-基 X X X X X ch3 ch3 ch3 7-25 7-26 7-27 7-28 7-29 7-30 7-31 7-32 7-33 7-34 7-35 7-36 7-37 7-38 7-39 7-40 7-41 201117721 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基丨 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 1 丙酸基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙醯基 X X X κ X X ffi X X K X X X X X X X X 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 X X X X X K 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，U,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1,1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1,1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1 1,1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 X X X 7-42 7-43 7-44 7-45 7-46 7-47 7-48 7-49 7-50 7-51 7-52 7-53 7-54 7-55 7-56 7-57 7-58 20 7 3,3,3-三氟丙醯基j 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙驢基 3,3,3-三氟丙醯基 K 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氟丙酿基 K X K X K K X X X K K X X X X X K X K K 喪 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基1 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基i 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 X X X X X 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 U，l，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟i 丁-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六敗丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1-邊-1，1，2,3,3,3-六氟1丙-2-基 1-'/臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 X X X ch3 r〇 U ch3 ch3 ch3 u ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 7-59 7-60 7-61 7-62 7-63 7-64 7-65 7-66 7-67 7-68 7-69 7-70 7-71 7-72 7-73 7-74 7-75
SI 201117721 乙總基 丨 丙酿基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 X K X PC K X ffi ffi X X E K K X K 喊 ffi K K X X X ffi ch3 ch3 ch3 ro K u 乙基 乙基 乙基 乙基 ch3 ch3 K u ch3 乙基 乙基 乙基 乙基 ch3 K κ X K κ 1 r\^ 确 1 rs^ 1 ΓΝ^ 1 r\^ 械1 1 rs^ 1 确 1 I I <N 1 1 (N 1 1 <N 1 1 (N 1 1 <N 1 福 I (Ν I 娜 I CN 1 辦 1 CN 1 1 cs 1 V 1 CO m m (N r-H v i t—H νέ ΐί« -V 1 m m m » i έ -V 1 m m ΟΊ CN r—H H V 晒 m m m CN r-H r—H 1 < -V I m CO m (N νέ V 1 m m m CN r-H '1 1 < -V 1 m cn m (N T1 < 1 * ί—H νέ •V I cn m ΓΛ <N ι—Η i 1 < Η H l 寸。 寸^ 寸^ m m <N i—H t—H t—H h 1 寸 气 cn m (N < ^ i—H H 1 寸 寸 cn cn r-H h 1 寸 寸 寸 cn m (N r—H i i H 1 寸。 寸 寸 CO <m <N H Η 1 寸 寸 寸 m m <N t—H ， H 1 ^ Η < 1 寸 寸rv 寸 m m CS > i > < H 1 寸^ 寸 m m cs <对 ! i 1—H Ί( 1 cn m (N r-H 4s 二 ffi K K K ffi X K ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 7-76 7-77 7-78 7-79 7-80 7-81 7-82 7-83 7-84 7-85 7-86 7-87 7-88 7-89 7-90 7-91 7-92 201117721 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙驢基 X 乙醯基 丙龜基 3,3,3-三氟丙醯基 ffi 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 X X K X X X X K X κ X X X X ffi ffi ffi κ ffi ffi U CO u ch3 乙基 乙基 .乙基. 乙基 ΓΟ u PO U ΓΛ U ch3 乙基 乙基 乙基 乙基 ch3 ch3 X K X X X 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六鼠丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氟1丙-2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1 ->臭-1，1，2,3,3,3-六 1 丙-2-基 1,1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七鼠丙-2-基 1,1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氣丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七敗丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙_2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 X X κ X a X K ch3 ch3 ch3 ch3 u CH3 I ch3 ch3 a u ch3 ch3 ch3 ch3 m u ro 〇 ch3 ch3 , 7-93 7-94 7-95 7-96 7-97 7-98 7-99 7-100 7-101 7-102 7-103 7-104 7-105 7-106 7-107 7-108 7-109 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基1 X 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙酿基 i- 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙醯基 X X X X X X X 喊 X X X X X X X X w κ X U ch3 乙基 乙基 乙基 乙基 ch3 ch3 u ch3 乙基 乙基 乙基 乙基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 X X X X 1，1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 l->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 卜溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1-溴-1，1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1 卜溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 卜溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 K X X X ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 cn u ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 7-110 7-111 7-112 7-113 7-114 7-115 7-116 7-117 7-118 7-119 7-120 7-121 7-122 7-123 7-124 7-125 7-126 20 7 3,3,3-三氟丙醯基i X 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氟丙醯基 X 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三敗丙醯基 X X X X X X X X X X K X X X X ffi ffi X X X 二氟甲氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 X X X X X X X 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3·六氣丙-2-基 1-溴-u，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六亂丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 X X X X X 7-127 7-128 7-129 7-130 7-131 7-132 7-133 7-134 7-135 201117721
寸ϋ
R15 X 乙醯基 丙酸基 環丙基羰基 環丙基乙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙酿基 R14 ϊ: κ K K 卜 a X K X X a X κ X X X 乙基 _1 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 寸 X 1,1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 (N K 5 1 ch3 ch3 ro E u ch3 ch3 m u ch3 ch3 ch3 實例 1—M 1 00 CN 1 00 ΓΛ 1 OO 8-4 ίΠ 1 OO VO 1 OO 卜 1 00 8-8 〇\ 1 OO 201117721 環丙基羰基 環丙基乙醯基 3,3,3-三氣丙臨基 乙醯基 丙酿基 環丙基羰基 環丙基乙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 第三丁氧基羰基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙酿基 X X ffi X K X X X k ffi ffi ffi X X X κ E X X X 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 r"» 〇 m ffi O ch3 ch3 乙基 乙基 乙基 X X X X X X X X 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1，2,3，3，4,4,4-九氣丁 -2-基 H 氟環己基 H 氟環己基 十一氟環己基 H 氟環己基 十一氟環己基 Ί 氟環己基 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六亂丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 l->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-漠-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 i W κ X X a X a ΓΟ Κ υ o u ch3 ch3 ch3 ch3 ΓΛ u ch3 m o u ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 8-10 1 oo 8-12 8-13 8-14 8-15 8-16 卜 ，-Η 1 OO 8-18 8-19 8-20 8-21 8-22 8-23 8-24 8-25 8-26 201117721 嫿 «3 喊1 械t 喊1 4 X 嫿 饍 Κ «ϋ «3 'Ί 1 m m m tO 3,3,3-三 〇 'Ί 1 cn cn m Ο 3,3,3-三 Ο 3,3,3-三 X K K ffi κ κ ffi K K X K κ E ffi ffi E ffi X E ffi ffi X X X ffi ffi X ffi ffi ffi ffi X ffi 辦 乙基 郏 .« 丧 ®- 9- ®- 郏 喪 ®- B- ®- SH Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί X Ε ffi X X X E I (Ν 1 (N I <Ν 1 (Ν 娜 I (Ν I <Ν 辦 I CN 辦 1 (N 1 (N 械1 1 娜 1 1 讀 έ έ έ έ έ έ έ <N 1 (Ν I <N 1 (Ν I (N 1 (N 1 (N 1 <N 1 νδ： ve HC 1 m cn j (T) m cn I ΠΊ m ΟΊ I m m m I m m m I ΡΊ cn <Τ) 1 cn m m 1 m ΠΊ ΠΊ 1 m CO cn -V I m m I m m -V 1 m cn •V 1 ΓΛ m •V 1 m ΠΊ r\ -V 1 m m r\ •V 1 m ΠΊ r\ -V 1 m ΓΟ ί—H ί—H ά r-H r-H ά τ-Η ί—Η 郏 τ—Η ά r-Η »—Η ά r-H 1 ( i 1 1 1 < ά 4s r-H » H cs »—H — H r\ c\ (N \' "H r» r\ r-H 1 < «\ r\ »—Η r\ y—< r—H (N < h i H (N I < y—^ (N ί—η 二 二 二 二 二 二 二 二 二 X κ κ ch3 8-27 8-28 8-29 8-30 8-31 8-32 8-33 8-34 8-35 8-36 8-37 8-38 8-39 8-40 8-41 8-42 8-43 201117721 ffi h 乙酸基 , 丙醯基 3,3,3-三敗丙酿基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氟丙醯基 X 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙酿基 X ffi ffi X X X ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi X X ffi K ffi X X ffi ffi X X ffi ffi ίϋ ffi X X ffi ffi X X X ffi K ffi X ffi a ffi X X ffi 规 郏 郏 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 X ffi ' X X ffi ffi ffi X ffi ffi K κ ffi X X X 1 1 1 1 械1 1 r\^ 1 1 ΓΝ^ 1 rs^ 械 I rs^ 辦 1 ΓΝ^ 1 娜 1 1 '1 H 1 寸 r\ 气 寸 •N m m CN *N t-H 1 卜 1 寸 r\ 寸c 气 m cn > ^ r—H t-H I 卜 1 寸rv 气 气 m cs" rv i—H Γ 卜 1 寸 r\ 寸办 寸。 m m (N r-H r-H 1 Η I 寸 Λ 气 寸^ m -__Η r\ *> 1 卜 1 寸· 寸 气 ΓΠ m cs t ·Η r> ί—H 1 Η 1 寸 rv 寸 气 rn m <N i i Λ H ϊ—H 1 卜 1 寸 r> 气 寸 r\ m m (N f*H i—H 1，1，1，2,3,3,3-七氣丙-2- 1，1，1，2,3,3,3-七亂丙-2· 1,1，1,2,3,3,3-七氟丙-2- 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2- 1 Η 1 气 寸rs m CO CN rs H r—H 1 Η V 1 寸 气 cn r\ cn CN r» r—H rv 1 卜 1 气 气 气 €\ cn <N r*H r» r\ 1 Η 1 气 寸 寸 m ΓΝ (Ν ι—Η r-H 1 m m CN" r» i—H 二 K ffi ffi X ffi ffi ffi X X X ffi ffi ffi X ffi ch3 ch3 ch3 ΓΛ Κ u ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 8-44 8-45 8-46 8-47 8-48 8-49 8-50 τ—H in 1 〇〇 8-52 8-53 8-54 8-55 8-56 8-57 8-58 8-59 8-60 乙醯基 丙酸基 1 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙酸基 3,3,3-三氟J丙酸基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氣丙酸基 X X X X X X X 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 X X X 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 _1 1,1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1,1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1 卜溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 X X ch3 ch3 8-61 8-62 8-63 8-64 8-65 8-66 8-67 8-68 8-69 8-70 8-71 8-72 8-73 8-74 8-75 201117721
R15 X 乙醯基 丙醯基 環丙基羰基 環丙基乙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 第三丁氧基羰基 R14 X ffi X X X ffi R13 s ffi X X R12 ffi U m ffi u m a ch3 ch3 [ ch3 ch3 ch3 oo ffi ffi ffi X σ K ffi ffi 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 寸 ffi ffi X 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟i 丙-2·基 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氣丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3 -七氣丙-2-基 1,1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁 <N ffi κ a ch3 ch3 ch3 ch3 m K u ch3 ch3 ch3 實例 r"H 1 CN 1 Os m 1 Os 寸 1 C\ 1 ON Ό 1 On 卜 1 Cs 00 1 Os s 201117721
乙醯基 丙醯基 環丙基羰基 環丙基乙醯基 3,3,3-三亂丙醯基 第三丁氧基羰基 Κ 乙醯基 丙醯基 環丙基羰基 X X κ κ Κ K ch3 m X u u ch3 m X u ro K Ο ch3 ch3 ! ch3 ch3 κ X X X 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 X -2-基 1,1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁 -2-基 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁 -2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁 -2-基 1，1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁 -2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁 -2-基 1,1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁 -2-基 十一氟環己基 H 氟環己基 十一氟環己基 H 氟環己基 K ch3 K u 1 ch3 K u ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 9-9 9-10 9-11 9-12 9-13 9-14 9-15 9-16 9-17 00 r < 1 ON
S 201117721 嫿 Ο ! h 3,3,3-三氟丙酿基i 第三丁氧基羰基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟J丙酿基 乙醯基 丙醯基 X X E X κ X X X X X X a X ch3 ch3 m ffi u ffi u ch3 U ch3 ch3 ch3 ch3 w ffi X κ K K X X X K 乙基 乙基 乙基 ch3 ch3 r-> 〇 ch3 乙基 乙基 乙基 十一氟環己基 H—氟環己基 十一氟環己基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙 -2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氟1丙 -2-基 1-溴-1，1,2,3,3,3-六氟丙 -2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙 -2-基 1-溴-1，1,2,3,3,3-六氟丙 -2-基 1-溴-1，1,2,3,3,3-六氟丙 -2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙 -2-基 ffi X X X ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 〇 ch3 ch3 ch3 ch3 9-19 9-20 9-21 9-22 9-23 9-24 9-25 9-26 9-27 9-28 201117721 嫿 嫿 νε 爾 4 滷 嫿 K 嫿 饍 1 m m Ο 'Ί I ro m m tO 'Ί 1 m m κ X X K ffi X X X X E X X X X ro κ ΓΛ ΓΟ ffi r^i ffi m m ffi ΡΛ X U u Ο u U U u u υ K E E K X X X K X E X 乙基 视 餿 热 ¢- a- '1 Ί Ί Ί X € ^d. 1 4C 1 1 Y, 1 1 1 1 1 I ,2,3,3,3 -2-基 ，2,3,3,3 -2-基 ,2,3,3,3 -2-基 ,2,3,3,3 -2-基 ,2,3,3,3 -2-基 ,2,3,3,3 -2-基 ,2,3,3,3 -2-基 ,2,3,3,3 -2-基 ,2,3,3,3 -2-基 τ Ή > Η 喪 r-H ί—H i 1 < i r i t-H 视 v_ 崤 fk r-H 1 i ί—Η 二 二 二 二 二 二 ^ 二 二 X ffi ffi X ffi ch3 1 9-29 9-30 9-31 9-32 , 1 9-33 9-34 9-35 9-36 9-37 201117721 乙醯基i 丙酸基 3,3,3-三氟丙醯基 X 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 ffi 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氟丙酿基 X X ffi ffi X ffi K X X w ffi κ X ffi ffi ffi ffi X ffi ffi a ffi X X r*> ffi ffi ffi ffi r^> ffi m ffi m K ffi m ffi m X m ffi U U u U u U U u u u u Ο u E ffi ffi ffi X ffi ffi X ffi K X ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi X ffi ffi ffi ffi 戬 喪 喪 规 ®- δ- ¢- ¢- 郏 视 郏 郏 ®- Ί Ί Ί Ί Λ X ffi K ffi X X ffi K ffi ffi ffi ffi X 械 辦 辦 卜 卜 Η w (N 1 <N 1 CN 1 (N 1 (N 1 <N 1 (N 1 <N 1 ^d. ve 1 寸 1 寸 1 寸 1 寸 1 寸 -V 1 m m m r» T—H -V 1 cn rn m CN 1—H -V 1 m m ro CN r"H f < V 1 m m m CN ϊ—h f •V 1 cn ΡΊ r» ro (N r\ r\ •V 1 m m r» m cn" Λ i-H •V 1 m cn Λ (N rs r—H V 1 m rn oi λ 1,1,1,2,3,3,4,4, -2-基 1,1,1,2,3,3,4,4, -2-基 1,1,1,2,3,3,4,4, -2-基 1,1,1,2,3,3,4,4, -2-基 寸 rs 气 m m r—^ X X ffi ffi ffi ffi ffi ffi X ffi X ffi 郏 喪 喪 郏 辨 郏 喪 齊 郏 00 Q\ o CN m 寸 yn 00 o m 1 m 1 Os 寸 1 σ\ 寸 1 ON 寸 1 C\ 寸 1 〇\ 寸 1 〇\ 寸 1 ON 寸 1 〇\ 寸 1 寸 1 寸 1 〇\ to 1 G\ 201117721 械1 νβ： 饍 饍 嫿 饍 饍 〇 3,3,3-三 tO 'Ί 1 CO cn cn Ο X κ K ffi PC Κ X κ ffi ffi ε m m ΓΟ ffi m m ffi m K ΓΟ ΓΛ ro u u U u u u U u o U κ ffi ffi K E PC E X X X 補 iiSf 0- ®- e- ®- e- B- Ί Ί Ί Ί 、1 Ί Ί Ί Ί Ί X ' κ K E b b Η 械 讀 确 卜 (N 1 CN 1 CN 1 (N 1 ve 叱 1 寸 I 寸 1 寸 1 寸 1 寸 晒 寸 -2-基 1,1,1,2,3,3,4,4, -2-基 1,1,1,2,3,3,4,4, -2·基 1,1,1,2,3,3,4,4, -2-基 -V 1 m cn m <N i 1 r-H t—H V 1 m cn m (N r—H t-H t—H -V 1 cn m ΠΊ t—^ ί H t—H V 1 m r—H »—H 1,1,1,2,3,3,4,4, -2-基 1,1,1,2,3,3,4,4, -2-基 1,1,1,2,3,3,4,4, -2-基 E K K ffi E ffi K r〇 ΓΛ K E m ro E m m U u u u u u u 9-51 9-52 9-53 _1 9-54 9-55 9-56 9-57 9-58 9-59 9-60 201117721 :3,3,3-三1丙醯基f !_, 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氟丙醯基 X 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三敗丙酿基 X 乙醯基 X X X X X X X X X X X X X X ch3 K O ch3 u ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ο X X X X X X X X X X X X κ 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 X X X X X X X 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁 i -2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙 -2-基 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙 -2-基 1-溴-1，1,2,3,3,3-六氟丙 -2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氟丙 -2-基 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁 -2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁 X X X X ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 9-61 9-62 9-63 9-64 9-65 9-66 9-67 9-68 9-69 9-70 9-71 201117721 滷 嫿 饍 E 嫿 饍 V? 3,3,3-三 〇 3,3,3-三 κ ffi K K X X X m m m ΓΛ X m X m X u u 〇 u u u E X X κ X K X X ffi X 讀 辦 爾 S- 6- ®- ¢- Ί Ί Ί Ί Ί Ί X 卜 ve Ιί« 1 1 1 1 1 1 1 CN 1 ',3,4,4,4 -2-基 |，3,4,4,4 -2-基 ，2,3,3,3 -2-基 ,2,3,3,3 -2-基 ,2,3,3,3 -2-基 ,2,3,3,3 -2-基 m <N ί—H m <N T-H i H <—H ά ^-H τ 1 H t—η t1 ·Η 4s T—H Η 郏 < i 二 二 ^ 二 ffi κ X Κ 9-72 9-73 9-74 9-75 9-76 9-77 201117721
R15 κ 乙醯基 丙酿基 環丙基羰基 環丙基乙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 第三丁氧基羰基 ffi 乙醯基 R14 κ X X ffi X X ffi ffi 卜 κ ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi σ a ffi ffi ffi X ffi ffi X in .械1 械 械i 械 娜 械l 娜 o 〇 o o Ο ο tO κ) 寸 K ffi X ffi ffi κ ffi ffi ffi 1 1 1 福 1 1 1 1 1 CN 1 娜 1 <N 1 έ έ 卜 h 1 气 -V 1 -V 1 -V 1 -V 1 -V 1 -V ί •V 1 t 气 r> ΓΛ m m m m m m 寸 寸 c\ r\ r\ 广 r\ η r\ r\ r\ ΓΠ r\ ΓΠ CO cn CO ΓΟ CO ΓΠ rv CO r\ r\ Λ r\ r» :- 二- t-H ♦N i 1 i 1 r-H τ-Ή r-Ή i—H i-H r-H (N P^H ffi ffi ffi ffi ffi K Pci CO m m <^i in ΓΛ K m ffi U u u U u u u u u τ·Η 1 <N 1 ro 1 寸 1 IT) 1 Ό 1 卜 1 00 1 Os 1 〇 〇 〇 i—H 〇 i—H 〇 Ο r*H 〇 H o i—H 〇 H 201117721 丙酿基 環丙基羰基 1 環丙基乙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 第三丁氧基羰基 乙驢基 丙驢基 環丙基羰基 環丙基乙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 第三丁氧基羰基 (甲基硫基）乙醯基 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氟丙醯基 X X X X X X X X X κ κ X X X κ X X 乙基 乙基 乙基 乙基 _1 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 f**> u m u ch3 ch3 κ X X X X 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氣丁-2-基 ^ 氟環己基 H li環己基 十一氟環己基 十一氟環己基 H 氣環己基 Η—氟環己基 Η 11環己基 Ί—氟環己基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 X ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ΓΛ υ ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 1 ch3 ch3 -1 10-10 10-11 10-12 10-13 10-14 10-15 1 o 10-17 10-18 10-19 10-20 10-21 10-22 10-23 10-24 10-25 10-26 ί- 201117721 1- 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氟丙醯基 X 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氣丙酸基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 X X X X X X X X X X X X X X K ffi X X X X X X X X 乙基 乙基 乙基 乙基 喪 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 齊 二氟曱氧基 X X X X 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 i- 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六亂丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六鼠丙-2-基 1 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氣丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氣丙-2-基 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 X X X X X X X X ch3 1- 丨ch3 ch3 ch3 郏. 10-27 10-28 10-29 10-30 10-31 10-32 10-33 10-34 10-35 10-36 10-37 10-38 10-39 10-40 10-41 10-42 10-43 -3 乙醯基 丙酸基 丨 3,3,3-三氟丙酿基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙酿基 X 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙酿基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氣丙酸基 乙醯基 X κ X X X X X X X X X 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 视 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 X X X X X u,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九鼠丁-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1，2,3,3,3 -七氣丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3 -七氣丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3 -七氣丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁 -2-基 X ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 10-44 10-45 1 10-46 10-47 10-48 1 10-49 10-50 10-51 10-52 10-53 10-54 10-55 10-56 10-57 10-58 10-59 10-60 201117721 丙醯基 1 丨 3,3,3-三氟丙醯基| 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三敗丙醯基 ffi 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氟丙酿基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙醯基 K ffi ffi ffi X ffi ffi ffi ffi κ ffi ffi ffi K K K ffi ffi ffi X ffi X K ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi X ffi ffi X X ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi ffi κ X κ K B- 9- ¢- ¢- ¢- B- ¢- ¢- ®- e- ¢- δ- ¢- ¢- — ^d. Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί w X ffi ffi X ffi ffi ffi X ffi ffi ffi ffi X ffi κ 1 I 1 1 1 I 福 福 1 CN 1 地 1 CN 1 1 1 1 r·^ I CN 1 1 I 1 Η* 1 Η \ί 1 CN έ 1 CN 士 1 1 H 1 卜 I 卜 νέ Vg： 1 ΓΤ) 1 ΓΤ) Ί( 1 cn 1 ¥ 1 CO 1 1 ★ V -V -V -V 1 ♦ 1 ^J· 1 I ♦ 1 CO 1 fTj r\ 1 1 1 1 r» r\ r» 寸 寸 m m m m m m m 寸 寸 寸 寸 cn m m λ rs r» r\ r\ Λ #> r> rs W- cs r\ r\ ΓΛ r\ ΓΠ *\ ΓΠ r\ CO c\ r\ r\ #N r\ r\ Cm rs CO CN cn r\ •N r» CN CN CN rv CN rv r» r\ r\ #N r\ r\ Cn #> CN rs CN rs #\ r\ #> r\ r\ c\ r\ 1 I 1 1 r» 1 1 1 ι—Η 1—Η τ—Η 二 二 二 二 ί—H τ*Ή ϊ—Η r—M r\ r—H ί—H t-H 1 < r> T-H t\ 二 二 二 K X ffi X ffi ffi X X X ffi X X X K ch3 ch3 m ffi ο ffi u m ffi u m ffi u 10-61 10-62 10-63 10-64 10-65 10-66 10-67 10-68 10-69 10-70 10-71 10-72 10-73 10-74 10-75 1 10-76 10-77 201117721 二氟甲氧基 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 10-78
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TII s 201117721 乙醯基 丙醯基 丨 環丙基羰基 環丙基乙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 第三丁氧基羰基 X 乙醯基 丙酷基 環丙基羰基 環丙基乙醯基 3,3,3-三敗丙醯基 第三丁氧基羰基 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 X X K X X X X X X κ X X X X X X 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 乙基 ch3 ch3 ch3 • 1 ch3 X X X X X X 1,1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1,1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁_2-基 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 1,1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 H 氟環己基 H IL環己基 H 氟環己基 Η—氣環己基 H It環己基 十一氟環己基 十一氟環己基 1 -漠-1，1，2,3,3，3 -六氣丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 X X X X X X w X X X ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 __1 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 ch3 1 r—H 11-10 11-11 11-12 11-13 11-14 11-15 11-16 11-17 11-18 11-19 1 11-20 11-21 11-22 11-23 11-24 11-25 9- 201117721 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 丙酸基 3,3,3-三氟丙醯基 ] 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙酿基 乙醯基 丙酸基 3,3,3-三氟丙醯基 K X K X X X X X X X E a X X X 乙基 乙基 乙基 乙基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 X l->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六亂丙-2-基 卜> 臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六亂丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1->臭_1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 1->臭-1，1，2,3,3,3-六亂丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 1，1，1，2,3,3,3 -七氟丙-2-基 X in ch3 ch3 ch3 ch3 11-26 11-27 11-28 11-29 11-30 11-31 11-32 11-33 11-34 11-35 11-36 11-37 11-38 11-39 11-40 11-41 11-42 201117721 乙醯基 丙醯基 i 3,3,3-三氣丙酿基 ffi 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 ffi 乙醯基 丙醯基 3,3,3-三氟丙醯基 X 乙醯基 丙酿基 3,3,3-三氟丙醯基 乙醯基 K ffi ffi ffi ffi ffi ffi X ffi ffi X ffi ffi ffi ffi X ffi ffi ffi W ffi K K ffi ffi ffi X ffi ffi X ffi κ ffi ffi ffi ffi ffi K ffi X ffi K ffi X ffi ffi ffi K 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 规 郏 郏 郏 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 二氟甲氧基 二氟甲氧基 二氟曱氧基 二氟曱氧基 X X K ffi ffi X ίΐ! X 械1 1 CN飞 1 r\| 械 1 rsj 械 1 CN 1 1 CN 1 1 CN 1 讀 1 CN 1 1 CS 1 1 CN 1 1 CN 1 I CN 1 靖 1 ΓΝ^ 械1 1 1 rsi 1 ΓΝ^ 1 CN 1 1 (N 1 V I m cn m r* CN CN έ •V 1 m #> ro m <N t—H i—H t-H -V I ΠΊ cn m <Ν t—( ^ < 卜 1 气 气 气 m ri r» W 1 气 寸 r\ 寸 r\ m m CN: t"_H 1 < 卜 1 寸n 气 气 m r\ m ri r» r» r\ t-H 1 寸 Λ 寸。 气 m rs m ri 卜 1 又 气 r\ cn cn 〇T r-^ 卜 1 寸n 寸 寸 Γ\ m rT r-H r-H H 1 气 寸 r> 寸一 m m (N ri Λ rs i—H 卜 1 气 气 气 CO m r» r\ i—H •V I m m (N i—H r\ V 1 ΓΛ m m CN i—H •V 1 CO m cn H rt r-H •V I ro m m <N rv 1 气 寸Λ 气 r» <N r\ r\ »\ t-H 卜 1 气 气 气 cn m (N r\ rs »> t-H ffi ffi ffi ffi ffi ffi X X X X ffi X ffi m O m ffi O ch3 ro ffi U ch3 m ffi u 11-43 11-44 11-45 11-46 1 11-47 1 11-48 11-49 11-50 11-51 11-52 11-53 11-54 11-55 11-56 11-57 11-58 11-59 201117721 械1 «3 «3 嬙 X m K «Π 癯 ^d. X ®Ι «3 饍 νει 'Ί tO 'Ί !〇 'Ί ο νε 'Ί o 1 ro rA I ΓΊ cn cn m m m m m ΠΊ m X X Κ E ffi X X K X X X ffi e κ K κ X E κ X ε K ffi X X X Ε ffi 械I 地 福 喊1 i3^ isSif ¢¢^ iiSf iiS^ ¢¢^ 6- ®- e- ®- ®- e- ®- ¢- ®- e- ®- e- ®- B- 9- ¢- ϊ5« Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί Ί a ffi κ E κ K 邮 邮 補 (N <N (N <N (N CN (N (Ν (N (Ν 1 (N 1 CN ι (Ν έ CN 1 (N 1 (N I (Ν I 卜 Η νέ έ έ ΐί« HC Ys 1 寸 1 寸 cA 1 m 1 <m 1 cn -V -V -V -V 1 寸 I 寸 1 ι 1 ΟΊ cA I m 寸 寸 m m m m m m cn m 气 寸 m cn <Τ) 寸 气 m m cn cn m ΠΊ m m 寸 寸 寸 寸 m m m ΠΊ CN (N (N (N ro cn^ ΠΊ m cn (N <N (Ν m » ' T—H »—H t ^ (N <N <N (Ν cn m m m r· ^ 1 < <N (Ν ψ、 r H r-H T-1 H r~H r\ ί—h rv v _ H (Ν (N (N (Ν T-^ 1—^ τ—Η ά ίέ 喪 r\ r\ #\ rs 严·Η rs 4s fk ά r-H ί—Η 二 二 二 二 1 < T—^ rv τ-Η 二 二 ^ ffi X ffi ffi E X ch3 ch3 ch3 ch3 cn X u ch3 滅 喊 滅 o <N m 寸 I/O VO 卜 oo Os Ο <N m 寸 Ό 1 1 ( 1 ί—Η ι ^ <〇 1 ί i v〇 1 t—^ r-^ v〇 1 Tm < y—^ VO 1 ϊ—^ T-^ 1 T—^ r-^ 咖 »—Η ί—Η v〇 1 r—H 产H Ό 幽 Η r-H 卜 I τ—Η τ—Η 卜 1 ι i ί—H 卜 1 一 卜 1 t H t> 1 r~ H ι—H Ο ι τ—^ I ( 卜 I τ—Η s 201117721 ^^«^Μ-ε"ε ffi ffi 砩-·肊蝙"-----二：视-i E H δδ-ιτ β 201117721
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1H-1,2,4-三唑 -1-基 1H-1,2,4-三唑 -1-基 1H-1,2,4-三唑 -1-基 1H-1，2,4-三唑 -1-基 1H-1，2,4-三唑 R15 第三丁氧基 羰基 乙醯基 丙醯基 甲氧基羰基 R14 ffi E 1 R13 X K E R12 X X X E 卜 Pi X X K X K σ X X X X E 确 竭 ο o tO tO !〇 寸 Pi X E Λ砩 S CN Λ _ Λ ^ m · 七砩 ^ Λ 1 cn ΠΊ cn i r{吃 m i r{ « m 1 of Vg： m i cn <N 一rs 二 AJ t-H ' 二·ν 3 -v 3 -V Ή 1 < <N κ κ ffi K r-H m ro ffi ffi m ffi Ph u U U u u 苳 1—H 1 (N 1 (D 1 寸 J I (N r-H CN <N 1 ( <N ^1 i (N r~H r·· •trJ· 201117721 'Ί 'Ί 'Ί 、，1 'Ί 'Ί 'Ί 'Ί 1-基 ,2,4-1-基 ,2,4-1-基 ,2,4-1-基 ,2,4-1-基 ,2,4-1-基 .2,4-1-基 ,2,4-1-基 1 气 ri 1 — 1 1 X 1 X τ-Η — 1 I X r-H ^ 1 1 X 1—H — 丨 1 ffi * 4 — 1 1 ffi * < — I X τ~Η 1 ffi 4 三丁氧 羰基 »ΠΤΝ 三丁氧 羰基 ffi κ 饍 Ο tO 城： ¢- X ffi X ffi ffi ffi X K X X ffi K ffi X ffi X X X X ffi X X ffi X X X ffi ffi ffi m ffi ffi X X ffi ffi X 械1 滅 地 械1 ο n3 tO tO tO tO O ffi X X ffi K 1 寸：4 气A 寸：4 气A 寸：砩 气A 寸：硪 气A 寸：硇 气A 1 ΓΟ cn 卜 m 1™" m 卜 m 卜 m 卜 <N 二；^ i cn ^ CN 二 臟 •V rs 1 — 寸 二寸 r» 1 r-H Si 3 -f 二寸 r\ 1 d 寸 1 > < 1 ffi X ffi κ ffi X ffi κ m ffi m X ΓΛ ffi m X m X m m ΓΛ X 〇 u 〇 u u U U υ 12-6 12-7 12-8 12-9 12-10 12-11 12-12 12-13 201117721 f1 'Ί 'Ί 1 -基 ,2,4-1 基 ,2,4-1-基 1 * ά V Η _ 1 X > 11 Η 械1 δ- E Ε X E X Κ — X 械1 n3 Ο ffi κ m ^ rA ΐ^ι ^ CM 1 ΓΠ (N ^ i CO ^ (N ^ 二 3 « 1 ^ 1 1 < 1 ί—Η 1 K ΡΊ E m X u u 12-14 12-15 201117721
V R15 丙醯基 乙醯基 丙醯基 R14 ffi ffi ffi R13 ffi ffi ffi R12 K K ffi RIO K ffi ffi OS ffi ffi ffi t' Ψ 1 'Ί 'Ί 爹 i 4满 ri _L rsT J- 二· 二 ά 1 ffi ϊ-Η 1 ffi r-H o ffi ffi ffi σ ffi ffi K ^Ti Pi 辦 械l tO o 〇 寸 ffi X ffi +> V •V Λ ^ m ，、 Λ ^ m _、 Λ ^ m ' l-i 朽 CN m i 朽 cs cn i -CN m i <N I? <N νζ： #> 二“ i H r\ <·Η 1—H fs i—H (N ffi X ffi 1—H m ffi m ffi ri u u U 苳 1 (N 1 m 1 m cn t—H m 201117721 CM Ql
Rll 氰基 氰基 1H-吡唑-1-基 1H-1，2,4-三唑-1-基 κ E σ ffi 乙基 乙基 寸 p^l 1 1 -V 1 m m m CN < ^ 一 1 ( 1 m m m <N r—H » < t < <N ffi 产H ch3 ch3 1 實例 t < 1 寸 t i 14-2 201117721
表A 實例 X16 J X17 X14 X13 A-l ch3 1，1，1，2,3,3,3-七氣丙-2-基 ch3 三氟曱基 氟 A-2 ch3 1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 氟 氟 A-3 ch3 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 ch3 氯 氟 A-4 ch3 1，1，1，2,3,3,3-七氣丙-2-基 乙基 溴 氟 A-5 ch3 1，1，1，2,3,3,3-七氣丙-2-基 乙基 三氟曱基 氟 A-6 氣 1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 氣 Η 碘 A-7 氣 1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2,基 氣 氣 A-8 溴 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 溴 Η 埃 A-9 氣 1，1，1,2,3,3,3-七氣丙-2-基 氣 ch3 A-10 氣 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 氣 氣 石典 A-ll ch3 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 氣 氯 石典
226 201117721 實例 X16 J X17 X15 X13 B-l ch3 1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 ch3 氣 氟 B-2 ch3 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 ch3 三氟曱基 氟 B-3 ch3 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 ch3 頌基 氟
實例 X16 J X17 X13 C-1 ch3 1,1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 ch3 氣 C-2 ch3 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 氣 C-3 ch3 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 乙基 氯 C-4 ch3 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 乙基 氣
227 201117721 實例 X16 J X17 X13 D-l ch3 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 溴 D-2 ch3 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 ch3 溴 D-3 ch3 1，1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 乙基 溴 D-4 ch3 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 ch3 溴 D-5 ch3 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 乙基 溴 228 201117721
實例 X16 J X17 X13 E-l ch3 1，1，1，2,3,3,3-七亂丙-2-基 乙基 氟
表F
實例 X16 J X17 X19 X18 F-l ch3 1,1，1，2,3,3,3-七氟丙 -2-基 ch3 Η 氣 F-2 ch3 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙 -2-基 ch3 Η 1，3-二側氧-1,3-二 氫-2Η-異吲哚-2-基 F-3 ch3 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙 乙基 Η 氯
229 S 201117721 -2-基 F-4 ch3 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙 -2-基 乙基 Η 1,3-二側氧-1,3-二 氫-2Η-異吲哚-2-基 F-5 ch3 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙 -2-基 乙基 氣 氯 F-6 ch3 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙 -2-基 乙基 氣 1,3-二側氧-1,3-二 氫-2Η-異吲哚-2-基 F-7 ch3 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙 -2-基 乙基 溴 氣 F-8 ch3 1,1,1，2,3,3,3-七氟丙 -2-基 乙基 溴 1，3-二側氣-1，3-二 氫-2Η-異吲哚-2-基 F-9 ch3 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙 -2-基 乙基 硝 基 1,3-二側氧-1,3-二 氫-2Η-異吲哚-2-基 F-10 ch3 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九 氟i 丁-2-基 乙基 Η 氣 F-ll ch3 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九 氟丁 -2-基 乙基 Η 1，3-二側氧-1，3-二 氫-2Η-異吲哚-2-基 F-12 ch3 1，1,1,2,3,3,4,4,4-九 氣丁 -2-基 乙基 氟 氣 F-13 ch3 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九 氟丁-2-基 乙基 氟 1，3-二側氧-1,3-二 氫-2Η-異吲哚-2-基 F-14 ch3 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九 氟丁-2-基 乙基 氣 氣 F-15 ch3 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九 1 丁 -2-基 乙基 氣 1，3-二側氧-1，3-二 氫-2Η-異吲哚-2-基 F-16 ch3 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九 氟丁-2-基 乙基 溴 1，3-二側氧-1，3-二 氫-2Η-異吲哚-2-基 F-17 ch3 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙 乙基 碘 1，3-二側氧-1，3-二 230 201117721 -2-基 氫-2H-異吲哚-2-基 F-18 ch3 1-溴-1,1,2,3,3,3-六 氣丙-2-基 乙基 氣 氣 F-19 ch3 1-溴-1，1,2,3,3,3-六 氣丙-2-基 乙基 氣 1,3-二側氧-1，3-二 氮-2H-異°引σ朵-2-基
表G 實例 X16 J X17 X18 G-1 ch3 1,1,1,2,3,3,3-七氣丙 -2-基 乙基 氯 G-2 ch3 1,1,1,2,3,3,3-七氣丙 -2-基 乙基 1，3-二側乳-1，3-二氮- 2H-異吲哚-2-基 G-3 ch3 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九 氟丁-2-基 乙基 氣 G-4 ch3 U,l,2,3,3,4,4,4-九 氟丁-2-基 乙基 1，3-二側氧-1，3-二鼠-2H-異叫丨σ朵-2-基 G-5 ch3 1_ 溴-1，1，2,3,3,3-六 氟丙-2-基 乙基 氯 G-6 ch3 1-溴-1,1,2,3,3,3-六 氣丙-2-基 乙基 1，3 一 側氧-1，3-二鼠- 2Η_ 異吲哚-2-基 231 201117721 χ21
表Η 實例 X16 J X17 X20 X21 H-l ch3 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 ch3 0 H-2 ch3 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 ch3 N(OH) H-3 ch3 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 乙基 ch3 0 H-4 ch3 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 乙基 ch3 N(OH) H-5 ch3 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 乙基 ch3 0 H-6 ch3 臭-1，1，2,3,3,3-六敦丙-2-基 乙基 ch3 N(OH) χ23
表I 實例 X16 J X17 X24 X23 1-1 ch3 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 ch3 氟 Η 1-2 ch3 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 Η Η 1-3 ch3 1，1，1，2,3,3,3-七氣丙-2-基 乙基 氟 Η 1-4 ch3 1，1，1，2,3,3,3-七氟1丙-2-基 乙基 氯 Η 232 201117721 1-5 ch3 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 Η 曱基 1-6 ch3 1，1，1，3,3,3-六氟-2-羥基丙-2-基 乙基 Η Η 1-7 ch3 1,1，1,3,3,3-六氟-2-[(曱基磺醯 基）氧基]丙-2-基 乙基 Η Η 1-8 ch3 1，1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 乙基 Η Η 1-9 ch3 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 乙基 Η Η 1-10 ch3 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 乙基 Η Η 1-11 ch3 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 乙基 Η Η 1-12 ch3 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 二氟曱氧基 氣 Η 1-13 ch3 1，1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 二氟曱氧基 氣 Η 1-14 ch3 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 二氟曱氧基 氯 Η 1-15 氣 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 二氟甲氧基 氣 Η 1-16 氯 1，1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 二氟曱氧基 氣 Η 1-17 氯 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 二氟曱氧基 氣 Η 1-18 溴 1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 二氟甲氧基 氯 Η 1-19 溴 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 二氟曱氧基 氣 Η 1-20 溴 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 二氟曱氧基 氣 Η 1-21 ch3 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 ch3 氯 Η 1-22 氯 1-溴-1，1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 氣 氣 Η 1-23 溴 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 溴 氣 Η 1-24 氯 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 氣 Η Η 1-25 氯 1,1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 氣 ch3 Η 1-26 溴 1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 溴 Η Η 1-27 氯 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 氣 Η Η 1-28 ch3 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 氣 Η Η 1-29 ch3 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 ch3 氟 Η 1-30 ch3 1，1，1，2,3,3,3-七鼠丙-2-基 乙基 氟 Η 233 201117721 1-31 ch3 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 氟 Η 1-32 氣 1，1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 氯 氯 Η 1-33 溴 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 溴 Η Η 1-34 溴 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 溴 氣 Η 1-35 ch3 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 氣 氣 Η 1-36 ch3 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 氯 Η 1-37 溴 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 溴 氣 Η 1-38 氯 1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 氯 氣 Η 234 201117721
表j
實例 X16 J X17 J-l ch3 1,1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 J-2 ch3 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 乙基 J-3 ch3 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 乙基 實例 X16 J X17 K-1 ch3 1,1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 K-2 ch3 1，1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 ch3 K-3 ch3 1,1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 乙基 K-4 ch3 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 ch3 235 201117721 K-5 CH3 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 乙基
表L
實例 X16 J X17 X21 L-1 ch3 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 0 L-2 ch3 .1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 N(OH) L-3 ch3 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 乙基 0 L-4 ch3 1,1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 乙基 N(OH) L-5 ch3 1-溴-1，1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 乙基 Ο L-6 ch3 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氟1丙-2-基 乙基 Ν(ΟΗ) 實例 X16 J X17 X21 M-l ch3 1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 〇 Μ-2 ch3 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 N(OH) Μ-3 ch3 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 乙基 〇 236 201117721 M-4 ch3 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 乙基 N(OH) M-5 ch3 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 乙基 〇 M-6 ch3 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 乙基 N(OH)
實例 X16 J X17 X26 N-1 氣 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 氣 Η N-2 氣 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 氣 Η N-3 氯 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 氯 Η N-4 氣 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 氣 ch3 N-5 氣 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 氣 ch3 N-6 氣 1->臭-1，1，2,3,3,3-六鼠丙-2-基 氣 ch3 N-7 ch3 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 氣 H N-8 ch3 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氣丁 -2-基 氣 H N-9 ch3 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 氣 H N-10 ch3 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 H N-11 ch3 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 乙基 H N-12 ch3 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 乙基 H N-13 溴 U，l，2,3,3,3-七氟丙-2-基 溴 H N-14 溴 1，1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 溴 H N-15 溴 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 溴 H 237 201117721
實例 X16 J X17 X26 0-1 氣 1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 氯 Η 0-2 氣 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 氯 Η 0-3 氣 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 氯 Η 0-4 氣 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 氯 氯 0-5 氯 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 氯 氯 0-6 氯 1-〉臭-1，1，2,3,3,3-六敗丙-2-基 氣 氯 0-7 氣 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 氯 ch3 0-8 氣 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 氣 ch3 0-9 氯 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 氯 ch3 0-10 ch3 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 氯 Η 0-11 ch3 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 氣 Η 0-12 ch3 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 氯 Η 0-13 ch3 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 Η 0-14 ch3 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 乙基 Η 0-15 ch3 Μ臭-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 乙基 Η 0-16 ch3 1，1,1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 氣 0-17 ch3 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 乙基 氯 0-18 ch3 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2_基 乙基 氯 0-19 ch3 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 乙基 溴 0-20 ch3 1，1,1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 乙基 溴 238 201117721 0-21 ch3 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 乙基 溴 0-22 溴 1，1,1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 溴 Η 0-23 溴 1，1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 溴 Η 0-24 溴 1-溴-1,1,2,3,3,3-六氟丙-2-基 溴 Η 0-25 溴 1，1，1，2,3,3,3-七氟丙-2-基 溴 氣 0-26 溴 1，1，1,2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 溴 氣 0-27 溴 1-溴-1,1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 溴 氣 0-28 溴 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 溴 溴 0-29 溴 1，1，1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 溴 溴 0-30 溴 1->臭-1，1，2,3,3,3-六氣丙-2-基 溴 溴 0-31 ch3 1，1，1,2,3,3,3-七氟丙-2-基 氣 氣 0-32 ch3 1,1,1，2,3,3,4,4,4-九氟丁-2-基 氣 氣 0-33 ch3 1-溴-1，1，2,3,3,3-六氟丙-2-基 氣 氣 NMR表 實例 NMR 1-1 'H-NMR (CDC13) δ ： 2.33 (6Η, s), 6.53 (1H, dd), 7.36 (2H, s), 7.57 (1H, s), 7.77 (1H, s), 7.84 (2H, d), 8.02-8.00 (3H, m). 1-2 1H-NMR (CDC13) δ : 2.36 (6H, s)，7.37 (2H, s), 7.41 (1H，s), 7.70 (1H, s), 7.81 (2H, d), 8.01 (1H, s), 8.03 (2H, d). 1-3 ^-NMR (CDC13) δ ： 2.37 (6H, s), 7.38 (2H, s), 7.46 (1H, s), 7.88 (2H, d), 8.09 (2H, d), 8.16 (1H, s), 8.67 (1H, s). 1-4 'H-NMR (CDCI3) δ ： 2.30 (6H, s), 3.35 (3H, s), 7.26 (3H, s), 7.39 (2H, d), 7.49 (2H, d), 8.07 (1H, s), 8.49 (1H, s). 1-5 'H-NMR (CDCI3) δ ： 2.42 (6H, s), 7.39 (2H, s), 7.68 (1H, s), 7.75 (1H, dd), 7.93 (1H, d), 8.02 (1H, d), 8.16 (1H, s), 8.65 (1H, s). 239 201117721 1-6 !H-NMR (CDC13) δ ： 2.42 (6H, s), 7.18 (1H, s), 7.38 (2H, s), 7.90 (1H, d), 8.02 (1H, dd), 8.17-8.18 (2H, m), 8.70 (1H, s). 1-7 •H-NMRCDMSO-de) δ ： 2.40 (6H, s), 7.45 (2H, s), 7.95 (1H, s), 8.07 (1H, d), 8.38 (1H, s), 8.39 (1H, dd), 8.65 (1H, d), 9.57 (1H, s). 1-8 *H-NMR (CDC13) δ ： 2.36 (6H, s), 7.38 (2H, s), 7.51 (1H, s), 7.81 (1H, d), 7.96 (1H, dd), 8.16 (1H, d), 8.18 (1H, s), 8.70 (1H, s). 1-9 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 2.34 (6H, s), 7.38 (2H, s), 7.69-7.71 (2H, m), 8.01 (1H, dd), 8.17 (1H, s), 8.34 (1H, d), 8.63 (1H, s). 1-10 iH-NMR (CDC13) δ : 2.37 (6H，s)，7.39 (2H，s), 7.59 (1H，s)， 7.75 (1H, d), 8.19 (1H, s), 8.27 (1H, d), 8.41 (2H, s). 1-11 】H-NMR (CDC13) δ : 2.35 (6H, s), 7.39 (2H, s), 7.79 (1H, d), 7.84 (1H, s), 8.15 (1H, s), 8.34 (1H, dd), 8.48 (1H, s), 8.55 (1H, d). 1-12 W-NMR (CDC13) δ : 2.33 (6H，s)，7.38 (2H，s)，7.88 (1H, s)， 7.98 (1H, d), 8.20 (1H, s), 8.33 (1H, dd), 8.44 (1H, d), 8.91 (1H, s). 1-13 b-NMR (CDC13) δ : 1.52 (3H, t), 2.36 (6H, s), 3.46 (2H, q), 7.38 (2H, s), 7.64 (1H, s), 7.78 (2H, d), 8.13 (2H, d). 1-14 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.22 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q), 6.42 (2H, d), 6.83 (2H, d), 7.39 (2H} s), 7.47-7.63 (2H,m), 8.24 (1H, m), 8.40 (1H, s) 1-15 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 1.25 (3H, t), 2.36 (3H, s), 2.71 (2H, q), 6.41-6.43 (1H, m), 7.04-7.05 (2H, m), 7.40 (2H, s), 7.62 (1H, d), 7.78 (1H, s), 8.24 (1H, dd), 8.40 (1H, d). 240 201117721 1-16 】H-NMR (CDC13) δ : 1.24 (3H, t), 2.36 (3H, s), 2.71 (2H, q), 6.54 (1H, dd), 7.38 (2H, s), 7.42 (1H, s), 7.78 (1H, d), 7.87 (2H, d), 8.04-8.01 (3H, m). 1-17 iH-NMR (CDC13) δ : 1.23 (3H，t)，2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q), 6.56 (1H, d), 7.39 (2H, s), 7.69 -7.75 (4H, m), 8.24 (1H, d), 8.37 (1H, d). 1-18 !H-NMR (CDC13) δ ： 1.23 (3H, t), 2.38 (3H, s), 2.74 (2H, q), 6.60 (1H, t), 7.40 (2H, m), 7.56 (4H, tt), 7.92-8.03 (6H, m), 9.42 (1H, d), 11.92 (1H, s). 1-19 •H-NMR (CDC13) δ ： 1.23 (3H,t), 2.38 (3H,s), 2.69 (2H,q), 6.56-6.59 (1H, m), 7.14-7.34 (2H, m), 7.39 (2H, tt), 7.49-7.57 (2H, m), 7.71-7.77 (1H, m), 7.85-7.95 (3H, m), 8.06 (1H, t), 9.33 (lH,s), 11.44-11.51 (1H, d). 1-20 1H-NMR(CDC13)5： 1.23 (3H,t), 2.39 (3H,s), 2.70 (2H, q), 3.454(lH,d)5 3.74(1H, d), 6.58 (1H, d), 7.40 (3, m), 7.57 (1H, d), 7.72-7.83 (2H, m), 7.92-8.08 (3H, m), 8.54 (1H, d), 9.35 (1H, s), 11.63 (lH,s). 1-21 'H-NMR (CDC13)5 ： 1.25 (3H, t), 2.36 (3H, s), 2.71 (2H, q), 7.38 (2H, s), 7.41 (1H, s), 7.70 (1H, s), 7.81 (2H, d), 8.01 (1H, s), 8.03 (2H, d). 1-22 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.23 (3H,t), 2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q),7.40 (2H, s), 7.76 (1H, s), 7.95 (1H, s), 8.02 (1H, s), 8.10 (2H, s), 8.33 (1H, dd), 8.51 (1H, d). 1-23 ^-NMR (CDC13) δ ： 1.24 (3H, t), 2.35 (3H, s), 2.70 (2H, q), 7.41 (2H, s), 7.61 (1H, s), 7.80 (1H, d), 8.31 (1H, s), 8.34 (1H, dd), 8.54 (1H, d), 8.54 (1H, s). 241 201117721 1-24 ^-NMR (CDC13) δ ： 1.24 (3H, t), 2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q), 7.41 (2H, s), 7.65 (1H, s), 7.77 (1H, d), 8.04 (1H, s), 8.23 (1H, s), 8.33 (1H, dd), 8.51 (1H, d). 1-25 1H-NMR (CDC13) δ : 1.23 (3H, t), 2.35 (3H, s), 2.71 (2H, q), 7.24 (1H, s), 7.36 (1H, s), 7.39 (2H, s), 7.54 (2H, d), 7.78 (1H, s), 7.92 (1H, s), 8.07 (2H, d). 1-26 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.25 (3H, t), 2.37 (3H, s), 2.70 (2H, q), 7.11 (1H, d, J ), 7.20 (1H, d), 7.42 (2H, s), 7.63-7.67 (2H, m), 8.36 (2H, m), 8.60 (1H, d). 1-27 1H-NMR (CDC13) δ : 1.24 (3H, t), 2.36 (3H, s), 2.71 (2H, q), 7.39 (2H, s), 7.63 (1H, s), 7.89-7.94 (3H, m), 8.13-8.10 (3H, m). 1-28 1H-NMR (CDC13) δ : 1.25(3H,t), 2.33 (3H, s), 2.70 (2H, q), 7.22-7.32 (2H, m), 7.75-7.84 (3H, m), 7.89-7.96 (2H, m), 8.34-8.38 (2H, m), 8.59 (1H, s). 1-29 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.24 (3H, t)5 2.36 (3H, s), 2.71 (2H, q), 7.39 (2H, s), 7.46 (1H, s), 7.88 (2H, s), 8.05 (2H, d), 8.25 (2H, d). 1-30 】H-NMR (CDC13) δ : 1.25(3H, t), 2.37 (3H,s), 2.70 (2H, q), 7.41 (2H, s),7.83(2H,d), 7.94 (2H,d), 8.20 (lH,dd), 8.32 (1H, s). 1-31 ^-NMR (CDCI3) δ ： 1.24 (3H, t), 2.37 (3H, s), 2.71 (2H, q), 7.39 (2H, s), 7.44 (1H, s), 7.88 (2H, d), 8.09 (2H, d), 8.16 (1H, s), 8.67 (1H, s). 1-32 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.24 (3H, t), 2.34 (3H, s), 2.37 (3H, s), 2.70 (2H, q), 7.39 (2H, s), 7.48 (1H, d), 7.62 (1H, s), 7.86 (1H, d), 7.95 (1H, s), 8.16 (1H, s), 8.33 (1H, s). 242 201117721 1-33 ^-NMR (CDC13) δ ： 1.25 (3H, t), 2.37 (3H，s)，2.71 (2H, q)， 7.41 (2H, s), 7.63 (1H, s), 7.75 (1H, d), 8.19 (1H, s), 8.27 (1H, dd), 8.39-8.43 (2H, m). 1-34 ^-NMR (CDCI3) δ ： 1.24 (3H, t), 2.36 (3H, s), 2.70 (2H, q), 7.40 (2H, s), 7.50 (1H, s), 7.85 (1H, d), 7.92 (1H, d), 8.17-8.12 (2H, m), 8.80 (1H, d). 1-35 •H-NMR (CDCI3) δ ： 1.24 (3H, t), 2.35 (3H, s), 2.69 (2H, q), 7.39 (2H, s), 7.57 (1H, s), 7.80 (1H, d), 7.95 (1H, dd), 8.16-8.17 (2H, m), 8.70 (1H, s). 1-36 ^-NMR (CDCI3) δ ： 1.25 (3H, t), 2.35 (3H, s), 2.70 (2H, q), 7.40 (2H, s), 7.53 (1H, s), 7.71 (1H, d), 8.00 (1H, dd), 8.18 (1H, s), 8.33 (1H, d), 8.64 (1H, s). 1-37 'H-NMR (CDC13)6 ： 1.23 (3H, t), 2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q), 4.04 (3H, s), 7.37 (2H, s), 7.56-7.53 (2H, m), 7.75 (1H, s), 8.01 (1H, d), 8.09 (1H, s), 8.91 (1H, s). 1-38 'H-NMR (DMSO-d6) δ ： 1.25 (3H, t), , 2.31 (3H, s), 2.70 (2H, q), 5.75(2H,s), 7.28 (1H, dd), 7.37-7.49 (4H, m), 8.29 (1H, s), 8.95 (1H, s), 9.92(lH，s)_ 1-39 ^-NMR (CDCI3) δ ： 1.25 (3H,t), 2.37 (3H, s), 2.69 (H, q), 7.40 (2H, s), 7.79 (1H, dd), 7.91 (1H, s), 8.15 (1H, s), 8.34 (lH,dd), 8.48 (1H, s), 8.56 (1H, s). 1-40 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.08-1.35 (6H, m), 2.37 (3H, s), 2.46 (2H, q), 2.71 (2H,q), 7.39 (1H, d), 7.55(1H, s), 7.87 (1H, dd), 8.29 (1H, s), 8.57 (1H, s), 9.15 (1H, s), 9.97 (1H, s). 1-41 'H-NMR (CDC13)6： 1.25 (3H,t), 2.38 (3H, s), 2.70-2.78 (2H, q), 7.42 (2H,s), 7.51-7.65 (4H, m), 7.91-8.01 (4H, m), 8.36 (1H, s), 8.63 (1H, s), 9.37 (1H, s), 10.95 (1H, s). 243 201117721 1-42 'H-NMR (CDC13)6： 1.25(3H, t), 2.40 (3H, s), 2.70-2.78 (2H, q), , 7.19-7.38 (2H, m), 7.40 (2H,s), 7.51-7.62 (2H, m), 7.97 (2H, dd), 8.05-8.11 (1H, m), 8.30 (1H, s), 8.56 (1H, s), 9.28 (lH,s), 10.60 (1H, d). 1-43 'H-NMR (CDC13) δ： 1.25 (3H,t), 2.39 (3H, s), 2.74 (2H, q), 7.09-7.26 (2H, m), 7.39 (2H, s), 7.63 (1H, d), 7.94-8.04 (3H, m), 8.04-8.11 (1H, m), 8.36 (lH,s), 8.65 (1H, s,), 9.32 (1H, s), 10.97 (lH,s). 1-44 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.25 (3H, t), 2.39(3H,s), 2.71-2.78 (2H,q), 7.14-7.33 (2H, m), 7.40 (2H, s), 7.58-7.65 (1H, m), 7.79 (1H, s), 7.88 (1H, d), 7.98(lH,dd), 8.30 (1H, s), 8.56 (1H, s), 9.24 (1H, d), 10.67-10.73 (1H, d). 1-45 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.25 (3H, t), 2.39 (3H, s), 2.71-2.78 (2H, q), 7.43 (3H, m), 7.61 (1H, d), 7.83 (1H, s), 7.97 (1H, d), 8.34 (1H, s), 8.42 (1H, dd), 8.59 (2H, m), 9.26 (1H, s), 10.96 (1H, d). 1-46 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 1.25 (3H, t), 2.41 (3H, s), 2.75 (2H, q), 7.40-7.45 (3H, m), 7.62 (1H, d), 7.86 (1H, s), 8.03 (1H, dd), 8.24 (1H, s), 8.55-8.60 (2H, m), 9.28 (1H, s), 10.65 (1H, s). 1-47 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.24 (3H, t), 2.36 (3H, s), 2.71 (2H, q), 3.79 (3H, s), 7.38 (2H, s), 7.51 (1H, d), 7.79-7.84 (2H, m), 8.26 (1H, s), 8.54 (1H, s), 8.91 (1H, s), 9.30 (1H, s). 1-48 W-NMR (丙酮-d6) δ: 1.21 (3H, t), 2.39 (3H, s), 2.79 (2H, q), 3.05 (3H, s), 7.48 (2H, s), 7.91 (1H, d), 8.04 (1H, dd), 8.31 (1H, s), 8.42 (1H, d), 9.03 (1H, s), 9.18 (1H, s), 9.48 (1H, s). 1-49 'H-NMR (CDC13) δ : 1.24 (3H，t), 2.35 (3H，s), 2.68 (2H，q), 7.41 (2H, s), 7.59 (1H, s), 8.01 (1H, d), 8.22 (1H, s), 8.31 (1H, dd), 8.42 (1H, d), 8.92 (1H, s). 244 201117721 1-50 'H-NMR (CDC13)5 ： 1.25 (3H, t), 2.37 (3H, s), 2.71 (2H, q), 7.40 (2H, s), 7.46 (1H, s), 7.90 (2H, d), 8.12 (2H, d), 8.73 (1H, s). 1-52 H-NMR (CDC13) δ : 1.23 (3H，td, J = 7.4, 4.9 Hz), 2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q, J = 7.6 Hz), 7.40 (2H, s), 7.81 (1H, d, J = 8.2 Hz), 8.15 (1H, s), 8.41 (1H, dd, J = 8.2, 1.9 Hz), 8.54 (1H, s), 8.70 (1H, d, J = 1.8 Hz). 1-53 】H-NMR (CDC13) δ : 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.69 (2H, q), 3.99 (3H, s), 7.39 (2H, s), 7.78 (1H, d), 8.45 (1H, dd), 8.50 (1H, s)5 8.74 (1H, d), 8.77 (1H, s). 1-54 】H-NMR (CDC13) δ : 1.24 (3H, t), 2.36 (3H, s), 2.71 (2H, q), 5.83 (1H, s), 7.10 (1H, s), 7.39 (2H, s), 7.58 (1H, s), 7.94 (2H, d), 8.12 (2H, d), 8.69 (1H, s). 1-55 JH-NMR (CDC13) δ ： 1.24 (3H, t), 2.37 (3H, s), 2.71 (2H, q), 7.40 (2H, s), 7.63 (1H, s), 7.91 (2H, d), 8.17 (2H, d), 9.11 (1H, s). 1-56 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.25 (3H, t), 2.38 (3H, s), 2.73 (2H, q), 7.40 (2H, s), 7.70-7.82 (2H, m), 8.00 (1H, d), 8.44 (1H, dd), 9.13 (1H, s). 1-57 JH-NMR (CDCI3) δ ： 1.25 (3H, t), 2.37 (3H, s), 2.69 (2H, q), 7.42 (2H,s), 7.47 (1H, s, ), 7.79 (1H, d), 8.31 (1H, dd), 8.85 (1H, d), 9.64 (1H, d). 1-58 W-NMR (CDC13) δ : 1.25 (3H, t)，2.37 (3H, s)，2.72 (2H, q)， 7.40 (2H, s), 7.48 (1H, s), 8.14 (2H, d), 8.34 (2H, d), 8.72 (1H, s)· 1-59 !H-NMR (CDCI3) δ ： 1.25 (3H, t), 2.37(3H, s), 2.64-2.75 (2H, q), 7.40 (2H, s), 7.69 (1H, s), 7.83 (1H, d), 8.31 (1H, d), 8.84 (1H, s), 9.64 (1H, s). 245 201117721 1-60 W-NMR (CDC13) δ : 1.25 (3H, t), 2.39 (2H, d), 2.72 (2H, q), 2.90 (3H, s), 7.40 (2H, s), 7.45 (1H, s), 7.81 (2H, d), 8.13 (2H, d). 1-61 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.24 (3H, t), 2.39 (3H, s), 2.75 (2H, q), 7.40 (2H, s), 7.68-7.54 (3H, m), 7.77 (2H, d), 7.88 (1H, d), 7.98 (1H, s), 8.23 (1H, d), 8.80 (1H, s). 1-62 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.25 (3H, t), 2.38 (3H, s), 2.73 (2H, q), 7.42 (2H, s), 7.43-7.52 (2H, m), 7.61 (1H, dd), 7.92 (1H, d), 8.02 (1H, s), 8.09 (1H, d), 8.45 (1H, dd), 8.71 (1H, d). 1-63 ^-NMR (CDC13)5 ： 1.24 (3H, t), 2.35 (3H, s), 2.70 (2H, q), 7.41 (2H, s), 7.45-7.49 (2H, m), 7.63 (1H, s), 7.89-7.93 (2H, m), 8.41-8.28 (3H, m). 1-64 !H-NMR (CDC13) δ ： 1.24 (6H, dz), 3.25-3.11 (1H, m), 7.38 (1H, s), 7.44 (1H, s), 7.57 (1H, s), 7.87 (2H, d), 8.09 (2H, d), 8.16 (1H, s), 8.67 (1H, s). 1-66 1H-NMR (CDC13) δ : 1.25 (6H, d), 3.21-3.08 (1H, m), 7.40 (1H, s), 7.46 (1H, s), 7.68 (1H, s), 7.80 (1H, d), 8.17 (1H, s), 8.34 (1H, dd), 8.49 (1H, s), 8.55 (1H, d). 1-67 'H-NMR (CDC13) δ ： 2.40 (3H, s), 3.43 (3H, s), 4.52 (2H, s), 7.39 (1H, s), 7.53 (1H, s), 7.88 (2H, d), 8.11 (2H, d), 8.16 (1H, s), 8.68 (1H, s), 8.88 (1H, s). 1-68 'H-NMR (CDCb) δ ： 2.39 (3H, s), 3.41 (3H, s), 4.51 (2H, s), 4.90 (2H, s), 7.26-7.39 (3H, m), 7.50-7.52 (2H, m), 8.20 (1H, s), 8.46 (1H, s), 8.77 (1H, s). 1-69 'H-NMR (CDC13)6 ： 2.40 (3H, s), 3.45 (3H, s), 4.55 (2H, s), 7.40 (1H, s), 7.55 (1H, s), 7.80 (1H, d), 8.17 (1H, s), 8.34 (1H, dd), 8.49 (1H} s), 8.57 (1H, d), 9.13 (1H, s). 246 201117721 1-70 'H-NMR (CDC13) δ ： 2.38 (3H, s), 3.87 (3H, s), 6.99 (1H, s), 7.16 (1H, s), 7.69 (1H, s), 7.86 (2H, d), 8.10 (2H, d), 8.16 (1H, s), 8.67 (1H, s). 1-72 ]H-NMR (CDC13) δ ： 2.37 (3H, s), 3.89 (3H, s), 7.01 (1H, s), 7.17 (1H, s), 7.77 (1H, d), 7.84 (1H, s), 8.16 (1H, s), 8.32 (1H, dd), 8.48 (1H, s), 8.53 (1H, d). 1-73 】H-NMR (CDC13) δ : 1.24 (6H, t, J = 7.6 Hz), 2.71 (4H, q, J = 7.6 Hz), 7.41 (2H, s), 7.46 (1H, s), 7.88 (2H, d), 8.08 (2H, d), 8.16 (1H, s), 8.67 (1H, s). 1-74 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.24 (6H, t), 2.70 (4H, q), 7.41 (2H, s), 7.48 (1H, s), 7.81 (1H, d), 7.95 (1H, d), 8.16-8.18 (2H, m), 8.70 (1H, s). 1-75 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.25 (6H, t), 2.70 (4H, q), 7.42 (2H, s), 7.44 (1H, s), 7.72 (1H, d), 7.99 (1H, dd), 8.18 (1H, s), 8.33 (1H, d), 8.64 (1H, s). 1-77 】H-NMR (CDC13) δ : 1.25 (6H, t), 2.70 (4H, q), 7.43 (2H, s), 7.67 (1H, s), 7.80 (1H, d), 8.17 (1H, s), 8.33 (1H, dd), 8.49 (1H, s), 8.54 (1H, d). 1-78 !H-NMR (CDCI3) δ ： 7.79 (1H, s), 7.89 (2H, s), 7.89 (2H, d), 8.13 (2H, d), 8.16 (1H, s), 8.68 (1H, s). 1-79 'H-NMR (CDC13)5 ： 7.92 (2H, d), 8.03 (1H, s), 8.14 (2H, d), 8.17 (2H, s), 8.69 (1H, s). 1-80 !H-NMR (CDCI3) δ ： 7.86 (2H, d), 8.15-8.10 (6H, m), 8.66 (1H, s). 1-81 'H-NMR (CDCI3) δ ： 7.82 (1H, d), 8.04-8.17 (4H, m), 8.38 (1H, d), 8.50 (1H, s), 8.60 (1H, s). 247 201117721 1-86 b-NMR (丙酮-d6) δ: 1.15 (3H，t)，2.35 (3H，s)，2.75 (2H，q)， 7.26 (2H, d), 7.84 (1H, s), 7.95 (1H, s), 8.14 (2H, d), 8.33 (2H, d), 9.42 (1H, s), 9.85 (1H, s). 1-87 !H-NMR (CDC13) δ ： 2.39 (6H, s), 7.12 (2H, s), 7.73-7.77 (2H, m), 7.93 (1H, d), 8.01 (1H, d), 8.14 (1H, s), 8.15 (1H, s), 8.31 (1H, s), 8.65 (1H, s). 1-89 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.23 (3H, t), 2.37 (3H, s), 2.71 (2H, q), 7.38 (2H, s)} 7.45 (1H, s), 7.88 (2H, d), 8.09 (2H, d), 8.16 (1H, s), 8.67 (1H, s). 1-96 !H-NMR (CDC13) δ ： 1.25 (3H, t), 2.37 (3H, s), 2.71 (2HS q), 7.46 (2H, s), 7.52 (1H, s), 7.72 (1H, d), 8.00 (1H, dd), 8^18 (1H, s), 8.33 (1H, d), 8.64 (1H, s). 1-99 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.24 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q), 7.46 (2H, s), 7.46 (1H, s),7.87 (2H, d), 8.08 (2H, d), 8.16 (1H, s), 8.67 (1H, s). 1-101 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.22 (3H, t), 2.28 (3H, s), 2.64 (2H, q), 7.45 (2H, s), 7.77 (1H, d), 7.96 (1H, s), 8.13 (1H, s)5 8.32 (1H, dd), 8.47 (1H, s), 8.54 (1H, d). 1-102 ^-NMR (CDC13) δ ： 1.24 (3H, t), 1.26 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.46 (2H, q), 2.68 (2H, q), 7.44 (2H, s), 7.55 (1H, d), 7.76 (1H, s), 7.90 (1H, dd), 8.28 (1H, s), 8.56 (1H, s), 9.15 (1H, d), 9.98 (1H, s). 1-103 *H-NMR (CDCI3) δ ： 1.25 (3H} t), 2.34 (3H, s), 2.70 (2H, q), 7.19 (1H, dd), 7.31 (1H, dd), 7.45 (2H, s), 7.52-7.58 (2H, m), 7.88 (1H, s), 7.95 (1H, d), 8.08 (1H, dd), 8.28 (1H, s), 8.54 (1H, s), 9.27 (1H, d), 10.60 (1H, d). 248 201117721 1-104 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.23 (3H, t), 2.32 (3H, s), 2.68 (2H, q), 3.80 (3H, s), 7.44 (2H, s), 7.51 (1H, d), 7.73 (1H, s), 7.82 (1H, dd), 8.26 (1H, s), 8.54 (1H, s), 8.92 (1H, d), 9.30 (1H, s). 2-2 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.30 (3H, t), 2.49 (3H, s), 2.81 (2H, q), 7.44 (2H, s), 7.48 (1H, s), 7.59 (1H, d), 7.63-7.74 (2H, m), 7.80 (1H, dd)5 7.89 (1H, d), 8.27 (1H, s), 8.46 (1H, s), 8.52 (1H, dd). 4-1 b-NMR (丙酮-d6) δ: 2.34 (6H，s)，7·23 (2H，s), 7.56 (1H, s), 7.64 (1H, d), 8.23 (1H, s), 8.41 (1H, dd), 8.67 (1H, s), 9.03 (1H, d). 4-2 •H-NMR (CDC13) δ ： 1.25 (3H, t), 2.37 (3H, s), 2.71 (2H, q), 7.40 (2H, s), 7.45 (1H, s)5 8.07 (1H, d), 8.15 (1H, s), 8.44 (1H, d), 9.01 (1H, s), 9.25 (1H, s). 5-1 'H-NMR (CDC13) δ ： 2.33 (6H, s), 3.98 (2H, s), 7.35 (2H, s), 7.45-7.48 (3H, m), 7.89 (2H, d). 5-2 'H-NMR (CDCI3) δ ： 2.04 (3H, s), 2.33 (6H, s), 4.51 (2H, d), 5.97 (1H, s), 7.35 (2H, s), 7.41 (2H, d), 7.53 (1H, s), 7.88 (2H, d). 5-3 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 1.18 (3H, t), 2.27 (2H, q), 2.32 (6H, s), 4.51 (2H, d), 5.95 (1H, s), 7.35 (2H, s), 7.40 (2H, d), 7.59 (1H, s), 7.89 (2H, d). 5-4 1H-NMR (CDC13) δ : 1.21 (6H, d), 2.34 (6H, s), 2.42-2.44 (1H, m), 4.53 (2H, d), 5.85 (1H, s), 7.37-7.41 (5H, m), 7.89 (2H, d). 5-5 !H-NMR (CDCI3) δ ： 2.32 (6H, s), 4.11 (2H, s), 4.57 (2H, d), 7.04 (1H, s), 7.35 (2H, s), 7.42 (2H, d), 7.56 (1H, s), 7.90 (2H, d)· 5-6 !H-NMR (CDC13)6 ： 2.33 (6H, s), 4.60 (2H, d), 5.96 (1H, t), 6.75 (1H, s), 7.36 (2H, s), 7.42-7.45 (3H, m), 7.91 (2H, d). 249 201117721 5-7 'H-NMR (CDC13) δ ： 2.34 (6H, s), 3.14 (2H, q), 4.58 (2H, d), 6.21 (1H, s), 7.38-7.41 (5H, m), 7.89 (2H, d). 5-8 *H-NMR (CDC13) δ ： 0.21-0.23 (2H, m), 0.60-0.66 (2H, m), 0.98-1.00 (1H, m), 2.23 (2H, d), 2.34 (6H, s), 4.56 (2H, d), 6.32 (1H, s), 7.35 (2H, s), 7.43-7.46 (3H, m), 7.90 (2H, d). 5-9 ^-NMR (CDCI3) δ ： 1.98-2.21 (6H, m), 2.34 (6H, s), 3.04-3.07 (1H, m), 4.51 (2H, d), 5.78 (1H, s), 7.35 (2H, s), 7.40 (2H, d), 7.52 (1H, s), 7.89 (2H, d). 5-10 ^-NMR (CDCI3) δ ： 1.59-1.91 (8H, m), 2.34 (6H, s), 2.57-2.59 (1H, m), 4.53 (2H, d), 5.86 (1H, s), 7.35 (2H, s), 7.41-7.43 (3H, m), 7.89 (2H, d,). 5-11 】H-NMR (CDC13) δ : 1.37-1.79 (10H, m), 2.14 (1H, m), 2.34 (6H, s), 4.52 (2H, d), 5.85 (1H, s), 7.35 (2H, s), 7.40 (2H, d), 7.44 (1H, s), 7.89 (2H, d). 5-12 'H-NMR (CDC13) δ : 1.88 (3H，dd)，2·34 (6H, s)，4.59 (2H， d), 5.82-5.87 (2H, m), 6.92 (1H, dd), 7.34-7.37 (3H, m), 7.44 (2H，d), 7.89 (2H，d). 5-13 lH-NMR (CDCI3) δ ： 1.77 (3H, dd), 1.87-1.87 (3H, m), 2.33 (6H, s), 4.58 (2H, d), 6.13 (1H, s), 6.49 (1H, dd), 7.35 (2H, s), 7.42 (2H, d), 7.51 (1H, s), 7.89 (2H, d). 5-14 W-NMR (CDC13) δ : 2.34 (6H, s), 3.43 (3H, s), 3.96 (2H, s), 4.57 (2H, d, J = 6.0 Hz), 6.95 (1H, s), 7.35 (2H, s), 7.43-7.45 (3H, m), 7.90 (2H, d, J = 8.1 Hz). 5-15 !H-NMR (CDCI3) δ ： 2.33 (6H, s), 2.53 (2H, tz), 3.38 (3H, s), 3.67 (2H, t), 4.53 (2H, d), 6.70 (1H, s), 7.35 (2H, s), 7.41 (2H, d), 7.49 (1H, s), 7.89 (2H, d). 250 201117721 5-16 !H-NMR (CDC13) δ ： 1.21 (3H, d), 2.33 (6H, s), 2.43 (2H, d), 3.34 (3H, s), 3.72-3.75 (1H, m), 4.53 (2H, t), 6.74 (1H, s), 7.35 (2H, s), 7.41 (2H, d), 7.54 (1H, s)5 7.89 (2H, d). 5-17 'H-NMR (CDC13)8 ： 2.33 (6H, s), 4.52 (2H, d), 4.93 (2H, s), 6.97 (1H, s), 7.34-7.36 (4H, m), 7.57 (1H, s), 7.87 (2H, d), 8.00 (1H, s), 8.03 (1H, s). 5-18 'H-NMR (CDC13) δ ： 2.33 (6H, s), 3.61 (2H, s), 4.49 (2H, d), 5.82 (1H, s), 7.05 (2H, dd), 7.24-7.27 (4H, m), 7.31-7.35 (4H, m), 7.41 (1H, s), 7.86 (2H, d5). 5-19 】H-NMR (CDC13) δ : 2.33 (6H, s), 4.76 (2H, d), 7.35 (2H, s), 7.37-7.42 (1H, m), 7.49-7.52 (3H, m), 7.92 (2H, d), 8.35-8.36 (1H, m), 8.57-8.64 (1H, m). 5-21 ^-NMR (CDCI3) δ ： 2.06 (3H, s), 2.35 (6H, s), 4.50 (2H, dz), 5.99 (1H, s), 7.16 (1H, d), 7.22 (1H, dd), 7.36 (2H, s), 7.96 (1H, d), 8.11 (1H, t). 5-22 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 2.27-2.33 (8H, m), 4.51 (2H, d), 5.99 (1H, s), 7.15 (1H, d), 7.21 (1H, dd), 7.36 (2H, s), 7.97 (1H, d), 8.10 (1H, t). 5-24 'H-NMR (CDCI3) δ ： 0.23-0.26 (2H, m), 0.64-0.67 (2H, m), 1.00-1.03 (1H, m), 2.26 (2H, d), 2.35 (6H, s), 4.56 (2H, d), 6.36 (1H, s), 7.17 (1H, d), 7.24 (1H, d), 7.36 (2H, s), 7.96 (1H, d), 8.13 (1H, t). 5-25 'H-NMR (CDC13)5 ： 2.35 (6H, s), 3.14 (2H, q), 4.55 (2H, d), 6.41 (1H, s), 7.13 (1H, d), 7.20 (1H, d), 7.36 (2H, s), 7.96 (1H, d), 8.09 (1H, t). 5-27 'H-NMR (CDC13)5 ： 1.22 (3H, t), 2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q), 3.98 (2H, s), 7.37 (2H, s), 7.47 (1H, s), 7.44 (2H, d), 7.90 (2H, d)· 251 201117721 5-28 W-NMR (丙酮-d6) δ : 1.17 (3Η, t), 1.94 (3H, s), 2.35 (3H, s), 2.75 (2H, q), 4.45 (2H, d), 7.46-7.44 (4H, m), 7.61 (1H, s), 7.99 (2H), 9.17 (1H, s). 5-29 ^-NMR (CDC13) δ ： 1.19-1.22 (6H, m), 2.28 (2H, q), 2.33 (3H, s)5 2.68 (2H, q), 4.53 (2H, d), 5.88 (1H, s), 7.37 (2H, s), 7.42-7.45 (3H, m), 7.89 (2H, d). 5-30 'H-NMR (CDCI3) δ ： 0.75-1.08 (4H, m), 1.21 (3H, t), 1.36-1.44 (1H, m), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.53 (2H, d), 6.10 (1H, s), 7.36 (2H, s), 7.42 (2H, d), 7.52 (1H, s), 7.88 (2H, d). 5-31 ^-NMR (CDCI3) δ ： 0.19-0.24 (2H, m), 0.61-0.64 (2H, m), 0.97-0.99 (1H, m), 1.21 (3H, t), 2.21 (2H, d), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.55 (2H, d), 6.37 (1H, s), 7.36 (2H, s), 7.42 (2H, d), .7.59 (1H, s), 7.90 (2H, d). 5-32 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q), .3.14 (2H, q), 4.57 (2H, d), 6.27 (1H, s), 7.38-7.41 (5H, m), 7.88 (2H, d). 5-33 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.69 (2H, q), 3.27 (2H, s), 4.57 (2H, d), 7.37 (2H, s), 7.44-7.46 (3H, m), 7.90 (2H, d). 5-34 !H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.76 (2H, d), 7.14 (1H, dd), 7.29 (1H, d), 7.36 (2H, s), 7.46-7.54 (4H, m), 7.91 (2H, d), 8.12 (1H, td). 5-35 !H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t,), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.71 (2H, d), 6.63 (1H, s), 7.19-7.25 (1H, m), 7.41-7.51 (7H, m), 7.90 (2H, d). 5-36 *H-NMR (CDCI3) δ ： 1.19 (3H, t), 2.29 (3H, s), 2.66 (2H, q), 4.91 (2H, s), 6.99 (2H, t), 7.34 (2H, s), 7.49-7.54 (4H, m), 7.93 (3H, d). 252 201117721 5-37 •H-NMR (CDC13) δ ： 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.75 (2H, d), 6.70 (1H, s), 7.30-7.44 (4H, m), 7.53 (2H, d), 7.68-7.71 (1H, m), 7.92 (2H, d). 5-38 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.71 (2H, d), 6.61 (1H, s), 7.36 (2H, s), 7.40 (1H, d), 7.47-7.52 (4H, m), 7.66-7.69 (1H, m), 7.79-7.80 (1H, m), 7.90 (2H, d). 5-39 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.71 (2H, d), 6.56 (1H, s), 7.37 (2H, s), 7.43-7.48 (5H, m), 7.74 (2H, d), 7.90 (2H, d). 5-40 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.21 (3H, t), 2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q), 4.77 (2H, d), 7.37-7.42 (4H, m), 7.51 (2H, d), 7.92 (2H, d), 8.35-8.37 (1H, m), 8.58-8.65 (1H, m). 5-41 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.75 (2H, d), 7.05 (1H, s), 7.34-7.38 (3H, m), 7.54-7.51 (3H, m), 7.92 (2H, d), 8.14 (1H, dd), 8.48 (lH5 dd). 5-42 !H-NMR (CDCI3) δ ： 1.22 (3H, t), 2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q), 4.81-4.83 (4H, m), 7.37 (2H, s), 7.40 (1H, s), 7.46 (2H, d), 7.88 (2H, d). 5-44 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 2.34 (3H, s), 2.70 (2H, q), 4.51 (2H, d), 5.96 (1H, s), 7.16 (1H, d), 7.22 (1H, d), 7.37 (2H, s), 7.97 (1H, d), 8.12 (1H, t). 5-45 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.19-1.26 (6H, m), 2.29 (2H, q), 2.34 (3H, s), 2.70 (2H, q), 4.52 (2H, d), 5.92 (1H, s), 7.16 (1H, d), 7.23 (1H, dd), 7.37 (2H, s), 7.97 (1H, d), 8.13 (1H, t). 5-46 'H-NMR (CDCI3) δ ： 0.23-0.26 (2H, m), 0.64-0.67 (2H, m), 1.00-1.03 (1H, m), 1.22 (3H, t), 2.26 (2H, d), 2.35 (3H, s), 2.70 (2H, q), 4.56 (2H, d), 6.36 (1H, s), 7.17 (1H, d), 7.24 (1H, d), 7.37 (2H, s), 7.97 (1H, d), 8.14 (1H, t). 253 201117721 5-47 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.22 (3H, t), 2.34 (3H, s), 2.70 (2H, q), 3.15 (2H, q), 4.56 (2H, d), 6.31 (1H, s), 7.14 (1H, d), 7.21 (1H, d), 7.37 (3H, s), 7.96 (1H, d), 8.11 (1H, t). 5-48 'H-NMRCCDCls) δ ： 1.21 (3H, t), 2.35 (3H, d), 2.70 (2H, q), 4.76 (2H), 7.22 (1H, d), 7.32 (1H, d), 7.38 (2H, d), 7.41-7.42 (1H, m), 7.97 (1H, d), 8.17 (1H, t), 8.37 (1H, td), 8.59-8.66 (1H, m). 5-49 1H-NMR (CDC13) δ : 1.22 (3H, t), 1.48 (9H, s), 2.35 (3H, s), 2.70 (2H, q), 4.39 (2H, d), 5.02 (1H, s), 7.14-7.25 (2H, m), 7.37 (2H, s), 7.97 (1H, d), 8.14 (1H, dd). 5-51 ^-NMR (CDC13) δ ： 1.22 (3H, t), 2.04 (3H, s), 2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q), 4.56 (2H, d), 6.04 (1H, s), 7.27-7.29 (1H, m), 7.38 (2H, s), 7.81-7.88 (2H, m). 5-52 !H-NMR (CDCI3) δ ： 1.13-1.26 (6H, m), 2.28 (2H, q), 2.34 (3H, s), 2.70 (2H, q), 4.57 (2H, d), 5.94 (1H, s), 7.28-7.30 (1H, m), 7.38 (2H, s), 7.83-7.86 (2H, m). 5-53 *H-NMR (CDCI3) δ ： 0.77-0.81 (2H, m), 0.98-1.05 (2H, m), 1.22 (3H, t), 1.38-1.43 (1H, m), 2.34 (3H, s), 2.70 (2H, q), 4.58 (2H, d), 6.18 (1H, t), 7.28-7.30 (1H, m), 7.37 (2H, s)5 7.83-7.86 (2H, m). 5-54 'H-NMR (CDCI3) δ ： 0.22-0.24 (2H, m), 0.64-0.67 (2H, m), 0.98-1.00 (1H, m), 1.23 (3H, t), 2.23 (2H, d), 2.35 (3H, s), 2.70 (2H, q), 4.61 (2H, d), 6.39 (1H, s), 7.30 (1H, d), 7.38 (2H, s), 7.83-7.88 (2H, m). 5-55 *H-NMR (CDCI3) δ ： 1.23 (3H, t), 2.35 (3H, s), 2.70 (2H, q), 3.14 (2H, q), 4.63 (2H, d), 6.25 (1H, s), 7.28-7.31 (1H, m), 7.38 (2H, s), 7.79-7.90 (2H, m). 254 201117721 5-57 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.22 (3H, t), 2.35 (3H, s), 2.70 (2H, q), 3.99 (2H, s), 7.32 (1H, dd), 7.38 (2H, s), 7.83 (1H, dd), 8.03 (1H, dz). 5-58 ]H-NMR (CDC13) δ ： 1.21 (3H, t), 2.05 (3H, s), 2.32 (3H, s), 2.68 (2H, q ), 4.50 (2H, d), 6.05 (1H, t), 7.24-7.30 (1H, m)5 7.37 (2H, s), 7.84 (1H, dd), 8.01 (1H, d). 5-59 b-NMR (CDC13) δ : 1.16-1.24 (6H, m)，2.28 (2H, q)，2·33 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.51 (2H, d), 6.02 (1H, t), 7.24-7.29 (1H, m), 7.37 (2H, s), 7.84 (1H, dd), 8.01 (1H, d). 5-61 'H-NMR (CDCI3) δ ： 0.22-0.24 (2H, m), 0.63-0.69 (2H, m), 0.96-1.02 (1H, m), 1.21 (3H, t), 2.23 (2H, d), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.55 (2H, d), 6.45 (1H, t), 7.27 (1H, dd), 7.37 (2H, s), 7.85 (1H, dd)5 8.00 (1H, d). 5-62 ^-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q), 3.11 (2H, q), 4.55 (2H), 6.49 (1H, s), 7.23 (1H, dd), 7.38 (2H, s), 7.82 (1H, dd), 8.01 (1H, d). 5-63 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.22 (3H, t), 1.47 (9H, s), 2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q), 4.40 (2H, d), 5.06 (1H, s), 7.22-7.24 (1H, m), 7.37 (2H, s), 7.84 (1H, dd), 8.01 (1H, d). 5-64 *H-NMR (CDCI3) δ ： 1.24 (3H, t), 2.40 (3H, s), 2.74 (2H, q), 3.95 (2H, s), 7.37-7.34 (3H, m), 7.49 (1H, s), 7.68 (1H, s), 7.83 (1H, d). 5-65 !H-NMR (CDCI3) δ ： 1.22 (3H, t), 2.04 (3H, s), 2.38 (3H, s), 2.73 (2H, q), 4.44 (2H, d), 6.21 (1H, s), 7.24-7.28 (1H, m), 7.35-7.38 (3H, m), 7.72-7.74 (2H, m). 5-66 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.18-1.23 (6H, m), 2.28 (2H, q), 2.39 (3H, s), 2.73 (2H, q), 4.46 (2H, dz), 6.05 (1H, s), 7.29-7.29 (1H, m), 7.35-7.39 (3H, m), 7.66 (1H, s), 7.76 (1H, d). 255 201117721 5-67 ^-NMR (CDC13) δ ： 0.20-0.24 (2H, m), 0.56-0.68 (2H, m), 0.96-1.03 (1H, m), 1.23 (3H, t), 2.24 (2H, d), 2.40 (3H, s), 2.74 (2H, q), 4.51 (2H, d), 6.37 (1H, s), 7.31 (1H, dd), 7.38 (2H, s), 7.41 (1H, s), 7.62 (1H, s), 7.81 (1H, d). 5-68 !H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21-1.24 (6H, m), 2.37 (3H, s), 2.72 (2H, q), 3.12 (2H, q), 4.49 (2H, d), 6.68 (1H, s), 7.23 (1H, d), 7.32 (1H, s), 7.37 (2H, s), 7.64 (1H, s), 7.70 (1H, d). 5-69 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.24 (3H, t), 1.47 (9H, s), 2.40 (3H, s), 2.74 (2H, q), 4.35 (2H, d), 5.01 (1H, s), 7.32 (1H, d), 7.38 (2H, s), 7.41 (1H, s), 7.61 (1H, s), 7.82 (1H, d). 5-72 !H-NMR (CDCI3) δ ： 1.12-1.25 (6H, m), 2.24 (2H, q), 2.32 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.53 (2H, d), 6.01 (1H, s), 7.36 (2H, s), 7.48 (1H, t), 7.64-7.66 (3H, m). 5-76 ^-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.56 (2H, s), 7.37 (2H, s), 7.44 (1H, s), 7.67 (1H, d), 7.77 (1H, d), 7.93 (1H, s). 5-77 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 2.32 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.56 (2H, d), 6.10 (1H, s), 7.36 (2H, s), 7.52 (1H, d), 7.60 (1H, s), 7.75 (1H, dd), 7.96 (1H, d). 5-78 *H-NMR (CDCI3) δ ： 1.11-1.28 (6H, m)5 2.24 (2H, q), 2.31 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.56 (2H, d), 6.10 (1H, t), 7.36 (2H, s), 7.49 (1H, d), 7.69 (1H, s), 7.75 (1H, dd), 7.96 (1H, d). 5-79 'H-NMR (CDCI3) δ ： 0.75-0.78 (2H, m), 0.92-0.97 (2H, m), 1.21 (3H, t), 1.38-1.44 (1H, m), 2.32 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.59 (2H, d), 6.24 (1H, s), 7.37 (2H, s), 7.51 (1H, d), 7.56 (1H, s), 7.74 (1H, d), 7.95 (1H, s). 256 201117721 5-80 •H-NMR (CDC13) δ ： 0.19-0.23 (2H, m), 0.61-0.67 (2H, m), 0.95-0.98 (1H, m), 1.21 (3H, t), 2.19 (2H, d), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.61 (2H, d), 6.54 (1H, s), 7.37 (2H, s), 7.53-7.55 (2H, m), 7.76 (1H, t), 7.97 (1H, d). 5-81 ^-NMR (CDC13) δ ： 1.17-1.25 (6H, m), 2.30 (3H, s), 2.65 (2H, qz), 3.10 (2H, q), 4.59 (2H, d), 6.57 (1H, d), 7.36 (2H, s), 7.44 (1H, d), 7.58 (1H, s), 7.70 (1H, d), 7.91 (1H, s). 5-82 'H-NMR (CDC13)6 ： 1.21 (3H, t), 2.32 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.82 (2H, d), 7.35-7.44 (4H, m), 7.62 (1H, d), 7.78 (1H, d), 7.98 (1H, d), 8.35-8.36 (1H, m), 8.58 (1H, dt). 5-83 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.22 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.00 (2H, s), 7.37 (2H, s), 7.42 (1H, s), 7.57 (1H, d), 7.83 (1H, dd), 8.10 (1H, d). 5-84 'H-NMR (CDC13)6 ： 1.21 (3H, t), 2.32 (3H, s), 2.66 (2H, q), 4.61 (2H, d), 6.23 (1H, s), 7.37 (2H, s), 7.52-7.54 (2H, m), 7.81 (1H, dd), 8.14 (1H, d), 8.29 (1H, s). 5-85 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.20 (3H, t), 2.31 (3H, s), 2.66 (2H, q), 4.54 (2H, d), 6.14 (1H, t), 7.36 (2H, s), 7.51 (1H, d), 7.65 (1H, s), 7.80 (1H, dd), 8.14 (1H, d). 5-86 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.14-1.24 (6H, m), 2.26 (2H, q), 2.32 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.56 (2H, d), 6.06 (1H, s), 7.37 (2H, s), 7.51-7.53 (2H, m), 7.80 (1H, dd)5 8.14 (1H, d). 5-88 'H-NMR (CDCI3) δ ： 0.20-0.24 (2H, m), 0.61-0.67 (3H, m), 0.96-0.98 (1H, m), 1.22 (3H, t), 2.19 (2H, d), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.59 (2H, d), 6.58 (1H, s), 7.37 (2H, s), 7.47 (1H, s), 7.54 (1H, d), 7.80 (1H, d), 8.14 (1H, s). 257 201117721 5-89 1H-NMR (CDC13) δ : 1.22 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 3.13 (2H, q), 4.61 (2H, d), 6.38 (1H, s), 7.37 (3H, s), 7.51 (1H, d), 7.79 (1H, d), 8.13 (1H, s). 5-90 !H-NMR (CDC13) δ ： 1.21 (3H, t), 1.87 (3H, dd,)5 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.63 (2H, d), 5.85 (1H, d), 6.00 (1H, s), 6.89 (1H, dd), 7.35-7.38 (3H, m), 7.56 (1H, d), 7.78 (1H, d), 8.13 (1H, s). 5-91 'H-NMR (CDC13) δ : 1.22 (3H，t)，2.32 (3H，s)，2·67 (2H, q), 3.43 (3H, s), 3.93 (2H, s), 4.62 (2H, d), 7.11 (1H, s), 7.37 (2H, s), 7.51-7.53 (2H, m), 7.82 (1H, dd), 8.15 (1H, d). 5-92 'H-NMR (CDC13)6 ： 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, d), 2.67 (2H, q), 4.75 (2H, d), 6.74 (1H, s), 7.12 (2H, t), 7.37 (2H, s), 7.43 (1H, s), 7.61 (1H, d), 7.79-7.82 (3H, m), 8.16 (1H, d). 5-93 ^-NMR (CDC13) δ ： 1.21 (3H, t), 2.32 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.80 (2H), 7.36-7.39 (3H, m), 7.43 (1H, s), 7.50 (1H, t), 7.61 (1H, d), 7.83 (1H, dd), 8.16 (1H, d), 8.36 (1H, td), 8.57 (1H, ddd). 5-94 •H-NMR (CDCI3) δ ： 1.16 (3H, t), 2.26 (3H, s), 2.62 (2H, q), 4.74 (2H, d), 7.28 (1H, dd), 7.34 (2H, s), 7.38 (1H, dd), 7.56 (1H, d), 7.82 (1H, dd), 7.94 (1H, s), 8.00 (1H, dd), 8.14 (1H, d), 8.42 (1H, dd). 5-95 H-NMR (丙酮-d6) δ : 1·07 (3H，t)，1·18 (3H，t)，2.76 (2H, q)， 2.79 (3H，s)，3.22-3.13 (2H，m)，4.44 (2H，d)，5.66 (1H，s), 6.03 (1H, s), 7.46 (2H, s), 7.57 (1H, d), 8.00 (1H, dd), 8.19 (1H, d)5 9.28 (1H, s). 5-96 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.19 (3H, t), 2.28 (3H, s), 2.65 (2H, q), 2.93 (3H, s), 4.46 (2H, d), 5.14 (1H, t), 7.36 (2H, s), 7.61 (1H, d), 7.66 (1H, s), 7.84 (1H, dd), 8.14 (1H, d). 258 201117721 5-97 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.23 (3H, t), 2.34 (3H, s), 2.68 (2H, q), 2.82 (6H, s), 4.41 (2H, d), 4.67 (1H, t), 7.33 (1H, s), 7.38 (2H, s), 7.64 (1H, d), 7.84 (1H, dd), 8.15 (1H, d). 5-98 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.41 (3H, s), 2.69 (2H, q), 3.94 (2H, s), 7.36 (2H, s), 7.44-7.50 (2H, m), 7.74-7.72 (2H, m). 5-99 W-NMR (CDC13) δ : 1.21 (3H，t)，2.04 (3H，s), 2.33 (3H, s)， 2.41 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.49 (2H, d), 5.80 (1H, s), 7.34-7.36 (3H, m), 7.47 (1H, s), 7.69-7.72 (2H, m). 5-100 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.16-1.26 (6H, m), 2.27 (2H, q)5 2.34 (3H, s), 2.42 (3H, s)5 2.69 (2H, q)5 4.51 (2H, d), 5.69 (1H, s), 7.36-7.39 (4H, m), 7.70 (1H, d), 7.75 (1H, s). 5-101 'H-NMR (CDC13) δ ： 0.21-0.25 (2H, m), 0.61-0.67 (2H, m), 0.98-1.01 (1H, m), 1.22 (3H, t), 2.24 (2H, d), 2.34 (3H, s), 2.43 (3H, s), 2.69 (2H, q), 4.55 (2H, d), 6.15 (1H, s), 7.37-7.39 (4H, m), 7.71 (1H, d), 7.75 (1H, s). 5-102 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.22 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.41 (3H, s), 2.68 (2H, q), 3.13 (2H, q), 4.55 (2H, d), 6.11 (1H, s), 7.34-7.36 (4H, m), 7.68 (1H, d), 7.74 (1H, s). 5-103 JH-NMR (CDCI3) δ ： 1.22 (3H, t), 2.34 (3H, s), 2.48 (3H, s), 2.69 (2H, q), 4.75 (2H, d), 7.15 (1H, s), 7.37-7.42 (4H, m), 7.46 (1H, d), 7.73 (1H, d), 7.79 (1H, s), 8.35-8.36 (1H, m), 8.62 (1H, ddd). 5-104 !H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 1.47 (9H, s), 2.33 (3H, s), 2.40 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.37 (2H, d), 4.85 (1H, s), 7.36-7.44 (4H, m), 7.70-7.73 (2H, m). 259 201117721 5-106 !H-NMR (CDC13) δ ： 1.21 (3H, t)，2.05 (3H，s)，2.34 (3H，s)， 2.68 (2H, q), 4.69 (2H, d), 5.92 (1H, s), 7.38 (2H, s), 7.46 (1H, s), 7.77 (1H, d), 8.05 (1H, d), 8.23 (1H, s). 5-107 !H-NMR (CDC13) δ ： 1.16 (3H, t), 1.21 (3H, t), 2.26 (2H, q), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.68 (2H, d), 5.94 (1H, s), 7.38 (2H, s), 7.61 (1H, s), 7.73 (1H, d), 8.05 (1H, d), 8.23 (1H, s). 5-108 1H-NMR (CDC13) δ : 0.77-0.81 (2H, m), 0.97-1.02 (2H, m), 1.22 (3H, t)5 1.37-1.43 (1H, m), 2.34 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.70 (2H, d), 6.11 (1H, s), 7.38 (2H, s), 7.53 (1H, s), 7.74 (1H, d), 8.05 (1H, d), 8.22 (1H, s). 5-109 'H-NMR (CDC13) δ ： 0.19-0.21 (2H, m), 0.60-0.66 (2H, m), 0.92-0.95 (1H, m), 1.22 (3H, t), 2.20 (2H, d), 2.34 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.72 (2H, d), 6.43 (1H, s), 7.38 (2H, s), 7.55 (1H, s), 7.76 (1H, d), 8.05 (1H, d), 8.24 (1H, s). 5-110 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.23 (3H, t), 2.34 (3H, s), 2.67 (2H, q), 3.14 (2H, q), 4.75 (2H, d), 6.21 (1H, s), 7.37-7.40 (3H, m), 7.41 (1H, s), 7.73 (1H, d), 8.06 (1H, d), 8.24 (1H, s). 5-111 *H-NMR (CDCI3) δ ： 1.22 (3H，t)，2.34 (3H，s), 2·67 (2H，q)， 4.89 (2H, d), 6.56 (1H, s), 7.13 (2H, t), 7.38 (2H, s), 7.45 (1H, s), 7.77-7.85 (3H, m), 8.05 (1H, d), 8.26 (1H, s). 5-112 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.22 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.94 (2H, d), 7.38-7.41 (3H, m), 7.49 (1H, s), 7.81 (1H, d), 8.07 (1H, d), 8.26 (1H, s), 8.35-8.37 (1H, m)} 8.59 (1H, ddd). 5-113 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 1.20 (3H, t), 2.32 (3H, s), 2.66 (2H, q), 5.37 (2H, s), 7.37 (2H, s), 7.45 (1H, d), 7.60 (1H, s), 7.82-7.79 (2H, m), 7.93-7.91 (2H, m), 8.12 (1H, dd), 8.64 (1H, d). 260 201117721 5-114 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.20 (3H, t), 1.95 (3H, s), 2.31 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.72 (2H, d), 6.44 (1H, t), 7.38 (2H, s), 7.81 (1H, d), 8.04 (1H, s), 8.18 (1H, dd), 8.64 (1H, d). 5-115 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.09 (3H, t), 1.21 (3H, t), 2.20 (2H, q), 2.32 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.73 (2H, d), 6.41 (1H, t), 7.38 (2H, s), 7.80 (1H, d), 8.00 (1H, s), 8.17 (1H, dd)5 8.64 (1H, d). 5-116 'H-NMR (CDC13)5 ： 0.69-0.74 (2H, m)5 0.78-0.83 (2H, m), 1.18 (3H, t), 1.36-1.44 (1H, m), 2.29 (3H, s), 2.65 (2H, q), 4.72 (2H, d), 6.72 (1H, t), 7.36 (2H, s), 7.68 (1H, d), 8.16 (1H, dd), 8.38 (1HS s), 8.64 (1H, d). 5-117 'H-NMR (CDC13) δ ： 0.10-0.15 (2H, m), 0.56-0.62 (2H, m), 0.82-0.90 (1H, m), 1.20 (3H, t), 2.07 (2H, d), 2.32 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.76 (2H, d), 6.91 (1H, t), 7.38 (2H, s), 7.79 (1H, d), 8.23-8.19 (2H, m), 8.66 (1H, d). 5-118 b-NMR (丙酮-d6) δ: 1.06 (3H, t), 2.25 (3H, s), 2.66 (2H, q), 3.27 (2H, q), 4.71 (2H, d), 7.36 (2H, s), 7.72 (1H, d), 8.02 (1H, br s), 8.23 (1H, dd), 8.54 (1H, d), 9.44 (1H, s). 5-127 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.19 (3H, q), 2.27 (2H, q), 2.33 (3H, s), 4.53 (2H, d), 5.87 (1H, s), 7.34 (2H, s), 7.41-7.43 (3H, m), 7.89 (2H, d). 5-139 !H-NMR (CDCI3) δ ： 1.19-1.21 (6H, m), 2.25-2.33 (5H, m), 2.67 (2H, q, J = 25.8 Hz), 4.53 (2H, d, J = 5.9 Hz), 5.88 (1H, s), 7.35 (2H, s), 7.42-7.45 (3H, m), 7.89 (2H, d, J = 8.1 Hz). 5-142 •H-NMR (CDCI3) δ ： 1.19 (3H, t, J = 7.6 Hz), 2.31 (3H, s), 2.67 (2H, q, J = 7.5 Hz), 3.11 (2H, q, J = 10.6 Hz), 4.55 (2H, d, J = 5.9 Hz), 6.52 (1H, s), 7.35-7.38 (4H, m), 7.53 (1H, s), 7.84 (2H, d, J = 8.1 Hz). 261 201117721 5-144 ^-NMR (CDC13) δ ： 1.11 (3H, t, J = 7.6 Hz), 1.81 (3H} s), 2.21 (3H, s), 2.60 (2H, q, J = 7.5 Hz), 4.40 (2H, d, J = 6.0 Hz), 6.79 (1H, t, J = 6.0 Hz), 7.28-7.29 (3H, m), 7.56-7.60 (2H, m), 8.72 (1H, s). 5-145 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.17-1.21 (6H, m), 2.26 (2H, q, J = 7.6 Hz), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q, J = 7.4 Hz), 4.55 (2H, d, J = 6.2 Hz), 5.92 (1H, s), 7.36 (2H, s), 7.43 (1H, s), 7.51 (1H, t, J = 7.6 Hz), 7.63-7.65 (2H, m). 5-146 ^-NMR (CDCI3) δ ： 0.74-0.78 (2H, m), 0.92-0.96 (2H, m), 1.21 (3H, t, J = 12.6 Hz), 1.37-1.39 (1H, m), 2.32 (3H, s), 2.67 (2H, q, J = 7.5 Hz), 4.55 (2H, d, J = 6.0 Hz), 6.16 (1H, d, J = 6.2 Hz), 7.35 (2H, s), 7.48 (1H, t, J = 7.7 Hz), 7.61-7.65 (3H, m). 5-147 !H-NMR (CDCI3) δ ： 0.19-0.21 (2H, m), 0.59-0.63 (2H, m), 0.92-0.97 (1H, m), 1.20 (3H, t, J = 7.6 Hz), 2.17 (2H, d, J = 3.6 Hz), 2.32 (3H, s)5 2.67 (2H, q, J = 7.5 Hz), 4.57 (2H, d, J = 6.0 Hz), 6.45 (1H, s), 7.35 (2H, s), 7.49 (1H, t, J = 7.7 Hz), 7.65-7.67 (3H, m). 5-148 1H-NMR (CDC13) δ : 1.21 (3H, t, J = 8.0 Hz), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q, J = 7.3 Hz), 3.12 (2H, q, J = 10.6 Hz), 4.60 (2H, d, J = 5.9 Hz), 6.32 (1H, s), 7.36 (2H, s), 7.42 (1H, s), 7.49 (1H, t, J = 7.7 Hz), 7.63-7.65 (2H, m). 5-149 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.20 (3H, t), 2.32 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.02 (2H, s), 7.35 (2H, s), 7.48 (1H, s), 7.57 (1H, d), 7.79 (1H, dd), 7.93 (1H, s). 262 201117721 5-150 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.20 (3H, t), 2.01 (2H, s), 2.32 (3H, s), 2.66 (2H, q), 4.56 (2H, d), 6.13 (1H, s), 7.35 (2H, s), 7.52 (1H, d), 7.66 (1H, s), 7.76 (1H, dd), 7.96 (1H, d). 5-151 ]H-NMR (CDC13) δ ： 1.14-1.25 (6H, m), 2.26 (2H, q), 2.32 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.58 (2H, d), 6.04 (1H, s), 7.35 (2H, s), 7.52-7.54 (2H, m), 7.76 (1H, dd), 7.96 (1H, d). 5-152 JH-NMR (CDCI3) δ ： 0.76-0.80 (2H, m), 0.97-1.02 (2H, m), 1.21 (3H), 1.38-1.44 (1H, m), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.61 (2H, d), 6.18 (1H, s), 7.36 (2H, s), 7.40 (1H, s), 7.55 (1H, d), 7.75 (1H, d), 7.95 (1H, s). 5-153 'H-NMR (CDCI3) δ ： 0.19-0.22 (2H, m), 0.61-0.64 (2H, m), 0.93-0.98 (1H, m), 1.20 (3H, t), 2.18 (2H, d), 2.32 (3H} s), 2.67 (2H, q), 4.61 (2H, d)5 6.56 (1H, s), 7.35 (2H, s), 7.53 (1H, d), 7.61 (1H, s), 7.77 (1H, dd), 7.97 (1H, d). 5-154 •H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 3.14 (2H, q), 4.64 (2H, d), 6.31 (1H, s), 7.36 (2H, s), 7.54 (1H, d)5 7.76 (1H, d), 7.97 (1H, s). 5-155 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 1.20 (3H, t), 2.32 (3H, s), 2.66 (2H, q), 4.82 (2H, d), 7.35-7.40 (3H, m), 7.47 (1H, s), 7.61 (1H, d), 7.78 (1H, dd), 7.98 (1H, d), 8.35-8.36 (1H, m), 8.57 (1H, ddd). 5-157 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.20 (3H, t), 2.01 (3H, s), 2.32 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.55 (2H, d), 6.14 (1H, t), 7.35 (2H, s), 7.51 (1H, d), 7.65 (1H, s), 7.80 (1H, dd), 8.14 (1H). 5-158 •H-NMR (CDCI3) δ ： 1.16-1.21 (6H, m), 2.27 (2H, q), 2.32 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.56 (2H, d), 6.05 (1H, t), 7.35 (2H, s), 7.50-7.52 (2H, m), 7.79 (1H, d), 8.13 (1H, s). 263 201117721 5-159 1H-NMR (CDC13) δ : 0.77-0.80 (2H, m), 0.96-1.00 (2H, m), 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.59 (2H, d), 6.21 (1H, s), 7.36 (2H, s), 7.40 (1H, s), 7.54 (1H, d), 7.80 (1H, d), 8.13 (1H, s). 5-160 b-NMR (丙酮-d6) δ : -0.02-0.01 (2H, m), 0.29-0.32 (3H, m), 0.94 (3H, t), 1.97 (2H, d), 2.59 (3H, s), 4.30 (2H, d), 7.24 (2H, s), 7.34 (1H, d), 7.80 (1H, dd), 8.00 (1H, d). 5-161 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.66 (2H, q), 3.24 (2H, q), 4.62 (2H, d), 6.34 (1H, s), 7.36 (2H, s), 7.53 (1H, d), 7.81 (1H, d), 8.14 (1H, s). 5-174 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.20 (3H, t)3 2.32 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.79 (2H, d), 7.35-7.42 (4H, m), 7.58-7.69 (3H, m), 8.35-8.36 (1H, m)5 8.55-8.62 (1H, m). 5-175 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.80 (2H, d), 7.36-7.37 (3H, m), 7.43 (1H, s), 7.67 (1H, d), 7.84 (1H, d)5 8.15-8.18 (2H, m), 8.49 (1H, dd). 5-177 W-NMR (丙酮-d6) δ : 1.17 (3H, t), 2.69-2.80 (8H, m), 3.60 (1H, d), 3.79 (1H, d), 4.58 (2H, d), 7.46 (2H, s), 7.73 (1H, d)5 7.99-8.03 (2H, m), 8.22 (1H, d), 9.32 (1H, s). 5-178 'H-NMR (丙酮-d6) δ : 1.17 (3H, t), 2.73-2.79 (5H, m), 3.13 (3H, s), 4.16 (2H, s), 4.59 (2H, dz), 7.46 (2H, s), 7.69 (1H, d), 8.01 (1H, dd), 8.23 (1H, d), 9.32 (1H, s). 5-179 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 2.17 (2H, t), 2.34 (3H, d), 2.67 (2H, q), 3.23 (3H, s), 4.61 (2H, d), 7.36 (2H, s), 7.50-7.53 (2H, m), 7.81 (1H, dd)5 8.15 (1H, d). 5-181 iH-NMR (丙酮-d6) δ: 1.18 (3H，t)，2.36 (3H，s)，2·76 (2H, q), 3.14 (3H, d), 4.17 (2H, s), 4.61 (2H, d), 7.46 (2H, s), 7.69 (1H, d), 8.01-8.04 (2H, m), 8.25-8.25 (2H, m). 264 201117721 5-182 h-NMR (CDC13) δ : 2.35 (6H，s), 4.75 (2H，d)，7.12 (1H，s)， 7.25-7.41 (5H, m), 7.98 (1H, d)5 8.16-8.19 (2H, m), 8.50 (1H, dd). 5-183 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.22 (3H, t), 2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q), 4.75 (2H, d), 7.15 (1H, t), 7.37-7.41 (3H, m), 7.89 (1H, dd), 8.01 (1H, d), 8.17 (1H, dt), 8.50 (1H, dt). 5-184 (CDC13) δ : 1.20 (3H, t)，2.31 (3H, s)，2.48 (3H，s), 2.67 (2H, q), 3.84 (2H, s), 7.36 (2H, s), 7.45 (2H, d), 7.57 (1H, s)5 7.87 (2H, d). 5-185 ]H-NMR (CDC13) δ ： 1.21 (3H, t), 2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q), 2.98 (3H, s), 4.62-4.65 (2H, m), 7.32-7.38 (4H, m), 7.66-7.69 (1H, m), 7.90-7.96 (2H, m). 5-186 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.13-1.21 (6H, m), 2.35 (3H, s), 2.42 (2H, q), 2.69 (2H, q), 2.98 (3H, d), 4.65 (2H, d), 7.31-7.38 (4H, m), 7.57 (1H, br s), 7.89-7.92 (2H, m). 5-187 *H-NMR (CDCI3) δ ： 0.14-0.19 (2H, m), 0.55-0.58 (2H, m), 1.07-1.10 (1H, m), 1.22 (3H, t), 2.34 (3H, br s), 2.70 (2H, q), 2.97 (3H, d), 4.64 (2H, d), 7.31-7.39 (4H, m), 7.67 (1H, d)5 7.93 (2H, dd). 5-188 ^-NMR (CDCI3) δ ·· 1.22 (3H, t), 2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q), 3.03 (3H, d), 3.23-3.36 (2H, m), 4.67 (2H, d), 7.31-7.38 (4H, m), 7.54 (1H, br s), 7.94 (2H, dd). 5-189 1H-NMR (CDC13) δ : 1.22 (3H, t), 2.32 (3H, d), 2.69 (2H, q), 2.84 (3H, s), 4.48 (2H, d), 7.35-7.38 (2H, m), 7.56 (1H, d), 7.65-7.68 (1H, m), 7.92-7.97 (2H, m), 8.45-8.46 (1H, m). 5-190 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 2.04 (3H, s), 2.32 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.51 (2H, d), 6.08 (1H, s), 7.37 (2H, s), 7.48-7.50 (2H, m), 7.83 (1H, d), 8.39 (1H, d). 265 201117721 5-191 !H-NMR (CDC13) δ ： 1.15-1.24 (6H, m), 2.26 (2H, q), 2.32 (3H, s), 2.67 (3H, q), 4.51 (2H, d), 6.06 (1H, s), 7.37 (2H, s), 7.47-7.49 (2H, m), 7.83 (1H, d), 8.39 (1H, s). 5-192 'H-NMR (CDC13) δ： 1.22 (3H, tz), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 3.15 (2H, q), 4.57 (2H, d), 6.38 (1H, s), 7.37 (3H, s), 7.49 (1H, d), 7.84 (1H, d), 8.40 (1H, d). 5-193 !H-NMR (CDC13) δ ： 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 3.94 (3H, s), 7.35 (3H, s), 7.45 (1H, s), 7.54 (1H, d), 7.88 (1H, dd), 8.37 (1H, d). 5-194 !H-NMR (CDC13) δ ： 1.21 (3H, t), 2.05 (3H, s), 2.32 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.51 (2H, d), 6.05 (1H, s), 7.36 (2H, s), 7.42 (1H, s), 7.51 (1H, d), 7.84 (1H, d), 8.39 (1H, s). 5-195 】H-NMR (CDC13) δ : 1.16-1.23 (6H, m), 2.27 (2H, q), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.52 (2H, d), 6.04 (1H, s), 7.35 (2H, s), 7.40 (1H, s), 7.50 (1H, d), 7.83 (1H, d), 8.39 (1H, s). 5-196 'H-NMR (CDC13) δ ： 0.77-0.80 (2H, m), 0.99-1.03 (2H, m), 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.54 (2H, d), 6.19 (1H, s), 7.34-7.37 (3H, m), 7.51 (1H, d), 7.85 (1H, d), 8.39 (1HS s). 5-197 1H-NMR (CDC13) δ : 0.21-0.25 (2H, m), 0.63-0.69 (2H, m), 0.97-1.00 (1H, m), 1.21 (3H, t), 2.21 (2H, d), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.54 (2H, d), 6.61 (1H, s), 7.36 (2H, s), 7.44 (1H, s), 7.52 (1H, d), 7.85 (1H, d), 8.40 (1H, d). 5-198 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.21 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 3.15 (2H, q), 4.58 (2H, d), 7.36 (2H, s), 7.64-7.67 (1H, m), 7.85 (1H, d), 8.40 (1H, s). 5-199 ^-NMR (CDCI3) δ ： 1.23 (3H, t), 2.35 (3H, s), 2.70 (2H, q), 4.81 (2H, d), 7.14 (1H, s), 7.36-7.43 (4H, m), 7.82-7.93 (2H, m), 8.18 (1H, dd), 8.50 (1H, dd). 266 201117721 5-201 ^-NMR (CDC13) δ ： 1.21 (3H, t), 2.05 (3H, s)5 2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q), 4.57 (2H, d), 5.98 (1H, s), 7.30 (1H, br s), 7.36 (2H, s), 7.84-7.87 (2H, m). 5-202 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.16-1.24 (6H, m), 2.28 (2H, q), 2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q), 4.58 (2H, d), 5.93 (1H, s), 7.30 (1H, d), 7.36 (2H, s), 7.81-7.89 (2H, m). 5-203 'H-NMR (CDCI3) δ ： 0.78-0.81 (2H, m), 1.00-1.03 (2H, m)5 1.21 (3H, t), 1.38-1.41 (1H, m), 2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q), 4.59 (2H, d), 6.09 (1H, s), 7.30 (1H, d), 7.36 (2H, s), 7.82-7.87 (2H, m). 5-204 1H-NMR (CDC13) δ : 0.20-0.26 (2H，m)，0.61-0.66 (2H，m), 0.97-1.02 (1H, m), 1.21 (3H, t), 2.24 (2H, d), 2.34 (3H, s), 2.70 (2H, q), 4.62 (2H, d), 6.38 (1H, s), 7.30 (1H, d), 7.36 (2H, s), 7.81-7.90 (2H, m). 5-205 】H-NMR (CDC13) δ : 1.21 (3H, t), 2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q), 3.14 (2H, q), 4.63 (2H, d), 6.26 (1H, s), 7.27 (1H, d), 7.37 (2H, s), 7.81-7.87 (2H5 m). 5-206 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.22 (3H, t), 2.35 (3H, s)5 2.70 (2H, q), 4.81 (2H, d), 7.14 (1H, s), 7.36-7.43 (4H, m), 7.84-7.91 (2H, m), 8.18 (1H, dd), 8.50 (1H, dd). 5-211 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 2.04 (3H, s), 2.33 (6H, s), 4.56 (2H, d), 6.07 (1H, s), 7.34 (2H, s), 7.47 (1H, s), 7.54 (1H, d), 7.81 (1H, d), 8.14 (1H, s). 5-212 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.16 (3H, t), 2.26 (2H), 2.32 (6H, s), 4.56 (2H), 6.08 (1H, s), 7.34 (2H, s), 7.51 (1H, d), 7.57 (1H, s), 7.80 (1H, d)5 8.13 (1H, s). 267 201117721 5-213 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.26 (3H, t), 2.33 (6H, s), 3.14 (2H, q), 4.62 (2H, d), 6.36 (1H, s), 7.34-7.37 (3H, m), 7.52 (1H, d), 7.81 (1H, d), 8.14 (1H, s). 5-219 *H-NMR (CDC13) δ ： 1.16 (3H, t), 1.92 (3H, s), 2.26 (3H, s), 2.63 (2H, q), 4.47 (2H, d), 6.59 (1H, t), 7.34-7.37 (3H, m), 7.71 (1H, dd), 7.91 (1H, d), 8.39 (1H, s). 5-220 ^-NMR (CDCI3) δ ： 1.14-1.24 (6H, m), 2.26 (2H, q)5 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.58 (2H, d), 6.04 (1H, s), 7.37 (2H, s), 7.52-7.53 (2H, m), 7.75 (1H, d), 7.95 (1H, s). 5-221 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.23 (3H, t), 2.34 (3H, s), 2.67 (2H, q), 3.14 (2H, q), 4.64 (2H, d), 6.30 (1H, s), 7.34 (1H, s), 7.38 (2H, s), 7.54 (1H, d), 7.76 (1H, d), 7.96 (1H, s). 5-223 ^-NMR (CDCI3) δ ： 2.05 (3H, s), 4.52 (2H, d), 5.90 (1H, s), 7.43 (2H, d), 7.66 (2H, s), 7.73 (1H, s), 7.92 (2H, d). 5-224 1H-NMR(CDC13)6： 1.20 (3H, t), 2.29 (2H, q,), 4.54 (2H, d), 5.84 (1H, s), 7.44 (2H, d), 7.66-7.68 (3H, m), 7.93 (2H, d). 5-225 1H-NMR (CDC13) δ : 0.21-0.25 (2H, m), 0.61-0.67 (2H, m), 0.97-1.00 (1H, m), 2.24 (2H, d), 4.58 (2H, d), 6.30 (1H, s), 7.45 (2H, d), 7.66-7.68 (3H, m), 7.93 (2H, d, J = 8.2 Hz). 5-226 'H-NMR (CDCI3) δ ： 3.16 (2H, q), 4.59 (2H, d), 6.16 (1H, s), 7.43 (2H, d), 7.63 (1H, s), 7.67 (2H, s), 7.93 (2H, d). 5-227 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.46 (9H, t), 4.40 (2H, d), 4.98 (1H, s), 7.43 (2H, d)5 7.66 (2H, s), 7.69 (1H, s), 7.92 (2H, d). 5-228 ]H-NMR (CDCI3) δ： 4.57 (2H, br s), 7.58 (1H, s), 7.66 (2H, s), 7.78-7.82 (2H, m), 7.96 (1H, d). 5-229 ^-NMR (CDCI3) δ ： 2.04 (3H, s), 4.58 (2H, d), 6.05 (1H, t), 7.54 (1H, d), 7.67 (2H, s), 7.79 (1H, dd), 7.84 (1H, s), 7.98 (1H, d). 268 201117721 5-230 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.17 (3H, t), 2.27 (2H, q), 4.59 (2H, d), 6.01 (1H, br s), 7.54 (1H, d), 7.67 (2H, s), 7.77-7.81 (2H, m), 7.98 (1H, d). 5-231 'H-NMR (CDC13) δ ： 0.75-1.06 (4H, m), 1.39-1.42 (1H, m), 4.61 (2H, d), 6.19 (1H, br s), 7.55 (1H, d), 7.67 (2H, s), 7.72 (1H, s), 7.79 (1H, dd), 7.98 (1H, d). 5-232 h-NMR (丙酮-d6) δ : 3.37 (2H, q), 4.60 (2H, d), 7.62 (1H, d), 7.86 (2H, s), 7.98 (1H, dd), 8.06-8.06 (2H, m), 9.76 (1H, s). 6-1 ^-NMR (CDC13) δ ： 1.26 (3H, t), 2.48 (3H, s), 2.79 (2H, q), 4.40 (2H, s), 7.35 (1H, s), 7.41 (2H, s), 7.55-7.64 (3H, m), 7.80 (1H, d), 8.13-8.15 (1H, m), 8.49-8.52 (1H, m). 6-2 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.28 (3H, t), 2.03 (3H, s), 2.47 (3H, s), 2.78 (2H, q), 4.85 (2H, d), 5.93 (1H, s), 7.40-7.42 (4H, m), 7.62-7.64 (2H, m), 7.73 (1H, d), 8.03-8.04 (1H, m), 8.47-8.48 (1H, m). 6-3 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.18 (3H, t), 1.29 (3H, t), 2.26 (2H, q), 2.48 (3H, s), 2.79 (2H, q), 4.91 (2H, d), 5.81 (1H, s), 7.35 (1H, s), 7.41 (2H, s), 7.46 (1H, d), 7.62-7.64 (2H, m), 7.76 (1H, d), 8.06-8.07 (1H, m), 8.48-8.49 (1H, m). 6-4 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 0.76-0.81 (2H, m), 1.04-1.08 (2H, m), 1.29 (3H, t), 1.35-1.38 (1H, m), 2.49 (3H, s), 2.80 (2H, q), 4.96 (2H, d), 5.94 (1H, s), 7.29 (1H, s), 7.42 (2H, s), 7.52 (1H, d), 7.64-7.65 (2H, m), 7.79 (1H, d), 8.09-8.11 (1H, m), 8.49-8.51 (1H, m). 269 201117721 6-5 1H-NMR (CDC13) δ : 0.17-0.18 (2H, m), 0.56-0.59 (2H, m), 0.92-0.97 (1H, m), 1.29 (2H, t), 2.22 (1H, d), 2.48 (3H, s), 2.80 (2H, q), 4.96 (2H, d), 6.23 (1H, s), 7.35 (1H, s), 7.42 (2H, s), 7.49 (1H, d), 7.63-7.65 (2H, m), 7.78 (1H, d), 8.07-8.09 (1H, m), 8.48-8.49 (1H, m). 6-6 】H-NMR (CDC13) δ : 1.24 (3H，t), 2.45 (3H, s)，2.76 (2H，q), 3.12 (2H, q), 4.58 (2H, d)5 6.83 (1H, d), 7.16 (1H, d), 7.41 (2H, s), 7.51 (1H, s), 7.55-7.59 (3H, m), 7.72-7.74 (1H, m), 8.35-8.36 (1H, m). 6-7 'H-NMR (CDC13)5 ： 1.24 (3H, t), 2.47 (3H, s), 2.79 (2H, q), 5.15 (2H, d), 7.35-7.38 (1H, m), 7.41 (2H, s), 7.47 (1H, d), 7.54 (1H, d), 7.61-7.66 (1H, m), 7.78 (OH, d), 8.08-8.13 (1H, m), 8.31-8.33 (1H, m), 8.47-8.52 (1H, m), 8.60 (1H, ddd). 7-1 •H-NMR (CDC13)6.： 1.19 (3H, t), 2.30 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.06 (2H, s), 7.35 (2H, s), 7.95 (1H, d), 8.26 (1H, d), 8.60 (1H, s), 9.57 (1H, s). 7-2 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.20 (3H, t), 2.01 (3H, s), 2.33 (3H, s), 2.69 (3H, q), 4.50 (2H, d), 6.50 (1H, t), 7.37 (2H, s), 7.81 (1H, dd), 8.18 (1H, d), 8.56 (1H, d), 9.55 (1H, s). 7-3 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.18-1.23 (6H, m), 2.35-2.26 (5H, m), 2.70 (2H, q), 4.56 (2H, d), 5.94 (1H, s), 7.37 (2H, s), 7.84 (1H, dd), 8.25 (1H, d), 8.58 (1H, d), 9.52 (1H, s). 7-5 *H-NMR (CDCI3) δ ： 0.62-0.69 (2H, m), 0.63-0.69 (2H, m), 0.96-1.05 (1H, m), 1.18-1.29 (3H, m), 2.26 (2H, d), 2.35 (3H, s), 2.70 (2H, q), 4.61 (2H, d), 6.39 (1H, s), 7.37 (2H, s), 7.85 (1H, d), 8.26 (1H, d), 8.60 (1H, s), 9.52 (1H, s). 270 201117721 7-6 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.18-1.28 (3H, m), 2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q), 3.19-3.08 (2H, m), 4.59 (2H, d), 6.49 (1H, s), 7.37 (2H, s), 7.82 (1H, dd), 8.21 (1H, d), 8.57 (1H, d), 9.51 (1H, s). 7-19 ^-NMR (CDC13) δ ： 1.21 (3H, t), 1.47 (9H, s), 2.35 (3H, s), 2.70 (2H, q), 4.43 (2H, d), 5.12 (1H, s), 7.37 (2H, s), 7.84 (1H, dd), 8.25 (1H, d), 8.57 (1H, d), 9.54 (1H, s). 8-2 iH-NMR (CDC13) δ : 1.21 (3H, t), 2.08 (3H, s), 2·34 (3H, s)， 2.69 (2H, q), 4.64 (2H, d), 6.71 (1H, s), 7.38 (2H, s), 7.42 (1H, d), 7.62 (1H, s), 8.22 (1H, dd), 9.08 (1H, d). 8-3 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.18-1.22 (6H, m), 2.28-2.36 (5H, m), 2.69 (2H, q), 4.63 (2H, d), 6.68 (1H, s), 7.38 (2H, s)5 7.42 (1H, s), 7.71 (1H, s), 8.21 (1H, dd), 9.09 (1H, d). 8-6 1H-NMR (CDC13) δ : 1.23 (3H, t), 2.35 (3H, s), 2.70 (2H, q), 3.20 (3H, q), 4.71 (2H, d), 7.13 (1H, s), 7.40-7.43 (4H, m), 8.24 (1H, dd), 9.08 (1H, s). 8-19 'H-NMR (CDC13) δ : 1.20 (3H，t)，1·44 (9H，s)，2.30 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.50 (2H, d), 5.59 (1H, s), 7.38-7.40 (3H, m), 7.90 (1H, s), 8.21 (1H, d), 9.08 (1H, s). 9-1 !H-NMR (CDCI3) δ ： 1.18 (3H, t), 1.45 (3H, d), 2.27-2.33 (5H, m), 2.65 (2H, q), 4.29-4.22 (1H, m), 7.35 (2H, s), 7.50 (2H, d), 7.60 (1H, s), 7.89 (2H, d). 9-2 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 1.52 (2H, d), 2.01 (3H, s), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q), 5.12-5.21 (1H, m), 5.78 (1H, d), 7.36 (2H, s), 7.47-7.44 (3H, m), 7.89 (2H, d). 9-3 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.00 (3H, t), 1.10 (3H, t), 1.40 (3H, d), 2.08-2.19 (5H, m), 2.59 (2H, q), 5.00-5.11 (1H, m), 6.67 (1H, d), 7.34-7.28 (4H, m), 7.86 (2H, d), 8.61 (1H, s). 271 201117721 9-5 】H-NMR (DMSO-d6) δ : 0.12-0.16 (2H，m)，0.41-0.45 (2H， m), 0.93-1.00 (1H, m), 1.11 (3H, t), 1.37 (3H, d), 2.01-2.06 (1H, m), 2.27 (3H, s), 2.65 (2H, q), 4.94-4.99 (1H, m), 7.48-7.40 (4H, m), 7.94 (2H, d), 8.25 (1H, d), 9.88 (1H, s). 9-6 •H-NMR (CDC13) δ ： 1.19 (3H, t), 1.52 (3H, d), 2.30 (3H, s), 2.66 (2H, q), 3.00-3.11 (2H, m), 5.12-5.21 (1H, m), 6.35 (1H, d), 7.36 (2H, s), 7.41 (2H, d), 7.55 (1H, s), 7.86 (2H, d). 9-7 ^-NMR (CDC13) δ ： 1.20 (3H, t), 1.41-1.46 (12H, m), 2.31 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.81-4.92 (2H, m), 7.36 (2H, s), 7.42 (1H, d), 7.56 (1H, br s), 7.89 (2H, d). 10-2 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.22 (3H, t), 1.84-1.87 (2H, m), 2.06 (3H, s), 2.35 (3H, s), 2.69 (3H, q), 2.95-3.05 (2H, m), 5.55-5.58 (1H, m), 5.67 (1H, s), 7.35-7.39 (3H, m), 7.43 (1H, d), 7.75 (1H, d), 7.81 (1H, s). 10-3 W-NMR (丙酮-d6) δ : 1.09-1.20 (6H, m), 1.84-1.96 (1H, m), 2.23 (2H, q), 2.35 (3H, s), 2.50-2.53 (1H, m), 2.75 (2H, q), 2.91-3.01 (2H, m)} 5.47 (1H, d), 7.27 (1H, s), 7.38 (1H, d), 7.45 (2H, s), 7.88 (2H, d), 9.14 (1H, s). 10-5 'H-NMR (CDCI3) δ ： 0.18-0.22 (2H, m), 0.54-0.65 (2H, m), 0.92-1.09 (1H, m), 1.22 (3H, t), 1.83-1.89 (1H} m), 2.24 (2H, d), 2.34 (3H, s), 2.70 (2H, q), 2.89-3.11 (2H, m), 5.57-5.60 (2H, m), 6.15 (1H, d)s 7.37 (2H, s), 7.40 (1H, dz), 7.52 (1H, s), 7.77 (1H, d), 7.82 (1H, s). 10-6 W-NMR (丙酮-d6) δ : 1.17 (3H, q), 1.92-1.96 (1H, m), 2.35 (3H, s), 2.52-2.63 (1H, m), 2.75 (2H, q), 2.89-3.10 (2H, m), 3.30 (2H, q), 5.49 (1H, q), 7.40 (1H, d), 7.45 (2H, s), 7.82 (1H, d), 7.89-7.91 (2H, m), 9.16 (1H, s). 272 201117721 10-7 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.20 (3H, t), 1.49 (9H, s), 1.81-1.87 (1H, m), 2.33 (3H, s), 2.62-2.68 (3H, m), 2.83-3.07 (2H, m), 4.79 (1H, d), 5.21 (1H, d), 7.36 (2H, s), 7.43 (1H, d), 7.52 (1H, s), 7.76-7.78 (2H, m). 10-10 b-NMR (CDC13) δ : 1.21 (3H，t), 1.83-1.88 (1H，m)， 2.25-2.32 (OH, m), 2.63 (3H, s), 2.69 (2H, q), 2.94-3.05 (2H, m), 5.58 (1H, q), 5.69 (1H, d), 7.35 (2H, s), 7.40 (1H, d), 7.45 (1H, s), 7.75 (1H, d), 7.81 (1H, s). 10-22 ]H-NMR (CDC13) δ ： 1.23 (3H, t), 1.88-1.95 (1H, m), 2.17 (3H, t), 2.35 (3H, s), 2.70 (2H, q), 2.99-3.07 (2H, m), 3.29 (3H, s), 5.58 (1H, q), 7.12 (1H, d), 7.38-7.41 (3H, m), 7.77 (1H, d), 7.83 (1H, s). 11-2 'H-NMR (CDCIs) δ ： 1.19 (3H, q), 1.47 (9H, s), 1.74-1.94 (4H, m), 2.30 (3H, s), 2.67 (2H, q), 2.77-2.89 (2H, m), 4.81-4.89 (2H, m), 7.35 (2H, s), 7.46 (1H, d), 7.78-7.61 (3H, 11-6 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.22 (3H, t), 1.81-2.16 (4H, m), 2.33 (3H, s), 2.68 (2H, q)5 2.85-2.91 (2H, m), 3.06-3.17 (2H, m), 5.25-5.32 (1H, m), 6.07 (1H, d), 7.37-7.39 (4H, m), 7.69-7.64 (2H, m). 11-7 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.20 (3H, t), 1.47 (9H, s), 1.75-1.94 (4H, m), 2.30 (3H, s), 2.67 (2H, q), 2.76-2.94 (3H, m), 4.85 (1H, s), 7.35 (2H, s), 7.46 (1H, d), 7.60-7.78 (3H, m). 12-1 'H-NMR (CDC13) δ : 1.18 (3H，t), 1.39 (9H, s), 2.28 (3H, s)， 2.66 (2H, q), 4.25 (2H, d), 5.67 (1H, t), 7.36 (2H, s), 7.43 (1H, d), 8.00 (1H, dd), 8.13 (1H, s), 8.23 (1H, d), 8.36 (1H, s), 8.46 (1H, s). 273 201117721 12-2 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.24 (3H, t)5 2.36 (3H, s), 2.71 (2H, q), 3.85 (2H, s)5 7.39 (2H, s), 7.54 (1H, d), 7.65 (1H, s), 7.95 (1H, dd), 8.17-8.18 (2H, m), 8.64 (1H, s). 12-3 1H-NMR (CDC13) δ : 1.23 (3H, t, J = 10.6 Hz), 1.99 (3H, s), 2.35 (3H, s), 2.70 (2H, q), 4.40 (2H, d), 6.85 (1H, t), 7.38 (2H, s), 7.50 (1H, d), 8.08-8.11 (2H, m), 8.22 (1H, s), 8.25 (1H, d), 8.49 (1H, s). 12-4 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.13 (3H, t), 1.23 (3H, t), 2.22 (2H, q), 2.35 (3H, s), 2.70 (2H, q), 4.42 (2H, d), 6.79 (1H, t), 7.38 (2H, s), 7.50 (1H, d), 7.94 (1H, s), 8.08 (1H, dd), 8.21 (1H, s), 8.24 (1H, d), 8.49 (1H, s). 12-5 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.25 (3H, t), 2.37 (3H, s), 2.71 (2H, q), 3.68 (3H, s), 4.35 (2H, d), 5.88 (1H, br s), 7.39 (2H, s), 7.50 (1H, d), 7.64 (1H, br s), 8.06 (1H, d), 8.19-8.20 (2H, m), 8.47 (1H, s). 13-1 】H-NMR (CDC13) δ : 0.96 (3H, t), 1.19 (3H，t), 2.09 (2H，q)， 2.31 (3H, s), 2.69 (2H, q), 4.38 (2H, d), 6.52 (1H, dd), 7.17 (1H, t), 7.36 (2H, s), 7.71 (1H, d), 7.76 (1H, d), 7.84 (1H, d), 8.04-8.08 (2H, m), 8.84 (1H, s). 13-2 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 1.91 (3H, s), 2.32 (3H, s), 2.68 (2H} q), 4.37 (2H, d), 6.82 (1H, t), 7.37 (2H, s), 7.84 (1H, d)5 8.05-8.09 (2H, m)} 8.19 (1HS s), 8.32 (1H, s), 8.52 (1H, s). 13-3 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 0.99 (3H, t), 1.19 (3H, t), 2.12 (4H, q), 2.30 (3H, s), 2.68 (2H, q), 4.37 (2H, d), 6.91 (1H, t), 7.36 (2H, s), 7.77 (1H, d), 8.08 (1H, d), 8.15 (1H, dd)5 8.17 (1H} s), 8.51 (1H, s), 8.82 (1H, s). 274 201117721 14-1 •H-NMR (CDC13) δ ： 1.22 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 6.60 (1H, dd), 7.38 (2H, s), 7.74 (1H, s), 7.84 (1H, d), 7.89-7.97 (2H, m), 8.28 (1H, d), 8.36 (1H, d). 14-2 •H-NMR (CDC13) δ ： 1.18 (3H, t), 2.27 (3H, s), 2.65 (2H, q), 7.38 (2H, s), 7.94 (1H, d), 8.08 (1H, dd), 8.13 (1H, s), 8.37 (1H, d), 8.49 (1H, s), 8.85 (1H, s). A-l !H-NMR (CDC13) δ ： 2.32 (6H, s), 7.31-7.36 (3H, m), 7.50 (1H, s), 8.20-8.11 (2H, m). A-2 ]H-NMR (CDC13) δ ： 1.22 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 7.29-7.38 (4H, m), 7.67 (1H, br s), 7.78 (1H, dd). A-3 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 2.33 (6H, s), 7.22-7.36 (4H, m), 7.81 (1H, br s), 8.00 (1H, d). A-4 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 1.18 (3H, t), 2.27 (3H, s), 2.64 (2H, q), 7.21 (1H, t), 7.36 (2H, s), 7.61 (1H, s), 7.82-7.84 (1H, m), 8.14 (1H, dd). A-5 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 2.31 (3H, s), 2.66 (2H, q), 7.14 (1H, s), 7.33 (1H, d), 7.38 (2H, s)，7.62 (1H, s)，8.14 (1H, dd), 8.20 (1H, d). B-l 'H-NMR (CDCI3) δ ： 2.39 (6H, s), 7.16-7.09 (1H, m), 7.24 (1H, dd), 7.37 (2H, s), 7.60 (1H, s), 7.87 (1H, dd). B-2 1H-NMR (CDC13) δ : 2.38 (6H, s), 7.14 (1H, s), 7.39-7.33 (3H, m), 7.50 (1H, dd), 7.73 (1H, dd). B-3 'H-NMR (CDC13) δ : 2.46 (6H，s)，7.20 (1H, s), 7.38 (2H, s), 7.44-7.50 (1H, m), 7.73 (1H, dd), 7.85 (1H, dd). D-l iH-NMR (CDC13) δ : 1·21 (3H, t)，2.34 (3H，s)，2.70 (2H，q)， 7.37 (2H, s), 8.06 (1H, dd), 8.19 (1H, dd), 8.71 (1H, dd), 9.39 (1H, s). 275 201117721 E-l 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.28 (3H, t), 2.46 (3H, s), 2.77 (2H, q), 7.19 (1H, dd), 7.32 (1H, s), 7.41 (2H, s), 7.64-7.67 (2H, m), 7.80 (1H，dd)，8.18-8.22 (1H，m)，8.47-8.50 (1H，m). F-l •H-NMR (CDCI3) δ ： 2.34 (6H, s), 4.65 (2H, s), 7.36 (2H, s), 7.43 (1H, s), 7.54 (2H, d), 7.92 (2H, d). F-2 !H-NMR (CDCI3) δ ： 2.31 (6H, s), 4.92 (2H, s), 7.33 (2H, s), 7.44 (1H, s), 7.56 (2H, d), 7.72-7.89 (6H, m). F-3 1H-NMR (CDC13) δ : 1.22 (3H, t), 2.34 (3H, s), 2.69 (2H, q), 4.65 (2H, s), 7.37 (2H, s), 7.41 (1H, s), 7.55 (2H, d), 7.92 (2H, d). F-4 •H-NMR (CDCI3) δ ： 1.19 (3H, t), 2.31 (3H, s), 2.66 (2H, q), 4.93 (2H, s)5 7.35 (2H, s), 7.37 (1H, s), 7.57 (2H, d), 7.75-7.72 (2H, m), 7.89-7.85 (4H, m). F-5 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.22 (3H, t), 2.32 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.76 (3H, s)} 7.37 (2H, s), 7.43 (1H, s), 7.64 (1H, d), 7.80 (1H, dd), 7.96 (1H, d). F-6 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.20 (3H, t), 2.32 (3H, s), 2.66 (2H, q), 5.06 (2H, s), 7.37 (3H, d), 7.76-7.78 (4H, m), 7.87-7.91 (3H, m), 7.96 (1H, d). F-7 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 2.31 (3H, s), 2.66 (2H, q), 4.75 (2H, s), 7.37 (2H, s), 7.48 (1H, s), 7.63 (1H, d), 7.84 (1H, dd)，8.14 (1H, d). F-8 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 1.20 (3H, t), 2.31 (3H, s), 2.66 (2H, q), 5.04 (2H, s), 7.29-7.36 (4H, m), 7.75-7.80 (3H, m), 7.90-7.93 (2H, m), 8.15 (1H, d). 276 201117721 F-9 !H-NMR (CDC13) δ ： 1.20 (3H, t), 2.32 (3H, s), 2.66 (2H, q), 5.37 (2H, s), 7.37 (2H, s), 7.45 (1H, d), 7.60 (1H, s), 7.82-7.79 (2H, m), 7.93-7.91 (2H, m), 8.12 (1H, dd), 8.64 (1H, d, J = 1.6 Hz). F-14 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 1.21 (3H, t), 2.32 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.76 (2H, s), 7.36 (2H, s), 7.46 (1H, s), 7.64 (1H, d), 7.80 (1H, dd), 7.96 (1H, d). F-15 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.17-1.22 (3H, m), 2.31 (3H, s), 2.65 (2H, q), 5.06 (2H, s), 7.36-7.39 (4H, m), 7.72-7.97 (6H, m). F-16 !H-NMR (CDCI3) δ ： 1.19 (3H, t), 2.31 (3H, s), 2.65 (2H, q), 5.02 (2H, s), 7.31-7.43 (4H, m), 7.74-7.94 (5H, m), 8.15 (1H, d)· F-17 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.19 (3H, t), 2.31 (3H, s), 2.65 (2H, q), 5.04 (2H, s), 7.29-7.37 (4H, m), 7.75-7.82 (3H, m), 7.86-7.91 (3H, m), 8.15 (1H, d). G-l ^-NMR (CDCI3) δ ： 1.25 (2H, t), 2.45 (3H, s), 2.77 (2H, q), 5.07 (2H, d), 7.41 (2H, s), 7.55-7.75 (6H, m), 8.22 (1H, d), 8.45 (1H, d). G-2 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.25 (3H, t), 2.46 (3H, s), 2.77 (2H, q), 5.36 (2H, s), 7.38 (2H, s), 7.59-7.88 (9H, m)5 8.41 (1H, d), 8.47 (1H, d). H-l ]H-NMR (CDCI3) δ ： 1.22-1.22 (3H, m), 2.34 (3H, s), 2.65-2.73 (5H, m), 7.38 (2H, s), 7.52 (1H, s), 8.00 (2H, d), 8.09 (2H, d). H-2 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.23 (3H, t), 2.33-2.35 (6H, m), 2.70 (3H, q), 7.43-7.38 (4H, m), 7.79 (2H, d), 7.93 (2H, d). 1-1 ]H-NMR (CDCI3) δ： 2.36 (6H, s), 7.38 (2H, s), 7.56 (1H, dd), 7.65 (1H, dd), 7.92 (1H, d), 8.30 (1H, dd). 277 201117721 1-2 !H-NMR (CDC13) δ ： 1.25 (3H, t), 2.27 (3H, s), 2.68 (1H, q), 7.39(2H,s), 7.47 (1H, s), 7.81 (2H,d), 8.02 (2H, d). 1-3 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.23 (3H, t), 2.35 (3H, s), 2.70 (2H, q), 7.39 (2H, s), 7.56 (1H, dd), 7.66 (1H, dd), 7.93 (1H, d), 8.31 (1H, dd). 1-4 *H-NMR (CDC13) δ ： 1.25 (3H, t), 2.40 (3H, s), 2.74 (2H, q), 7.40 (2H, s), 7.50 (1H, s), 7.70 (1H, dd), 7.81 (1H, d), 7.91 (1H, d). 1-5 1H-NMR (CDC13) δ : 1.22 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.65 (3H, s), 2.68 (2H, q), 7.38 (2H, s), 7.47 (1H, s), 7.74 (1H, d), 7.78 (1H, d), 7.88 (1H, s). 1-6 iH-NMR (丙酮-d6) δ: 1·17 (3H，t), 2.33 (3H，s)，2.73 (2H，q)， 7.56 (1H, s), 7.58 (1H, s), 7.97 (2H, d), 8.21 (2H, d), 9.38 (1H, s). J-l 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.24 (3H, t), 2.35 (3H, s), 2.67 (2H, t), 7.40 (2H, s), 7.50 (1H, s), 7.88 (1H, d), 8.40 (1H, dd), 9.22 (1H, d). K-l 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.22 (3H, t), 2.34 (3H, t), 2.70 (2H, q), 7.39 (2H, s), 8.23 (1H, dd), 8.44 (1H, dd), 8.94 (1H, dd), 9.42 (1H, s). L-l 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.23 (3H, t), 2.36 (3H, s), 2.70 (2H, q), 2.78-2.80 (2H, m), 3.24-3.26 (2H, m), 7.39 (2H, s), 7.61 (1H, s), 7.87 (2H, s), 8.06 (1H, s). L-2 】H-NMR (CDC13) δ : 1.23 (3H, t), 2.35 (3H, s), 2.70 (2H, q), 3.03-3.05 (2H, m), 3.15-3.18 (2H, m), 7.38 (2H, s), 7.41 (1H, s), 7.78 (2H, s), 7.90 (1H, s). 278 201117721 M-l 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.28-1.20 (5H, m), 2.35 (3H, s), 2.66-2.75 (4H, m), 3.07 (2H, t), 7.38 (2H, s), 7.49 (1H, s), 7.78 (1H, d), 7.85 (1H, s), 8.16 (1H, d). M-2 ^-NMR (DMSO-d6) δ ： 1.11 (3H, t), 1.74-1.82 (2H, m), 2.27 (3H，s)，2.62-2.72 (4H，m)，2.81 (2H, q)，7.40 (1H, s)，7.45 (1H， s)，7.79-7.82 (2H，m)，7.99 (1H，d)，9.93 (1H，s)，11.35 (1H, s)_ 5-119 'H-NMR (CDC13) δ ： 3.97 (2H, s), 7.49 (2H, d), 7.86 (2H, s), 7.94 (2H, d). 5-120 !H-NMR (CDCI3) δ ： 2.07 (3H, s), 4.53 (2H, d), 5.89 (1H, s), 7.44 (2H, d), 7.71 (1H, s)} 7.87 (2H, s), 7.93 (2H, d). 5-121 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.20 (3H, t), 2.29 (2H, q), 4.54 (2H, d), 5.87 (1H, s), 7.43 (2H, d)5 7.73 (1H, s), 7.87 (2H, s), 7.93 (2H, d). 5-123 !H-NMR (CDCI3) δ ： 0.22-0.24 (2H, m), 0.63-0.67 (2H, m), 0.99-1.02 (1H, m), 2.25 (2H, d), 4.58 (2H, d), 6.31 (1H, s), 7.46 (2H, d), 7.69 (1H, s), 7.87 (2H, s), 7.94 (2H, d). 5-124 !H-NMR (CDCI3) δ ： 3.20 (2H, q), 4.59 (2H, d), 6.25 (1H, s), 7.43 (2H, d), 7.68 (1H, s), 7.87 (2H, s), 7.93 (2H, d). 5-234 ^-NMR (CDCI3) δ ： 2.03 (3H, s), 4.57 (2H, d), 6.14 (1H, s), 7.50 (1H, dd), 7.79 (1H, dd), 7.87 (2H, s), 7.98 (1H, d). 5-241 !H-NMR (CDCI3) δ ： 4.57 (2H5 s), 7.67-7.88 (6H, m). 5-242 •H-NMR (CDCI3) δ ： 2.04 (3H, s)5 4.57 (2H, d), 6.08 (1H, t), 7.53 (1H, d), 7.65 (2H, s), 7.79 (1H, dd), 7.88 (1H, s), 7.98 (1H, d). 5-243 !H-NMR (CDCI3) δ ： 1.18 (3H, t), 2.28 (2H, q)5 4.59 (2H, d), 5.99 (1H, s), 7.56 (1H, d), 7.65 (2H, s), 7.69 (1H, s), 7.79 (1H, dd), 7.98 (1H, d). 279 201117721 5-244 b-NMR (CDC13) δ : 3.14 (2H，dd)，4.65 (2H，d)，6.29 (1H， s), 7.55 (1H, d), 7.61 (1H, s), 7.66 (2H, s), 7.81 (1H, d), 7.99 (1H, s). 5-285 ^-NMR (CDC13) δ ： 4.56 (2H, s), 6.58 (1H, t), 7.46 (1H, d), 7.67-7.79 (4H, m), 7.94 (1H, d). 5-286 'H-NMR (CDCI3) δ ： 2.04 (3H, s), 4.58 (2H, d), 6.06 (1H, br s), 6.57 (1H, t), 7.50 (1H, s), 7.54 (1H, d), 7.75-7.78 (3H, m), 7.96 (1H, d). 5-287 ^-NMR (CDCI3) δ ： 1.16 (3H, t), 2.28 (2H, q), 4.59 (2H, d), 6.00 (1H, d), 6.58 (1H, t), 7.50-7.57 (2H, m), 7.71-7.76 (3H, m), 7.96 (1H, d). 5-288 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 3.14 (2H, q), 4.64 (2H, d), 6.30 (1H, s), 6.58 (1H, t), 7.52-7.55 (3H, m), 7.77-7.79 (2H, m), 7.97 (1H, d)· 5-293 !H-NMR (CDCI3) δ ： 1.70 (2H, s), 2.39 (3H, s), 4.03 (2H, s), 6.51 (1H, t), 7.32 (1H, s), 7.42 (1H, s), 7.59 (1H, d), 7.67 (1H, s), 7.78 (1H, dd), 7.92 (1H, d). 5-294 'H-NMR (CDCI3) δ ： 2.04 (3H, s), 2.38 (3H, s), 4.57 (2H, d), 6.06 (1H, s), 6.51 (1H, t), 7.32 (1H, s), 7.42 (1H, s), 7.53 (1H, d), 7.73-7.76 (2H5 m), 7.94 (1H, d). 5-295 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.16 (3H, t), 2.27 (2H, q), 2.38 (3H, s), 4.57 (2H, d), 6.05 (1H, t), 6.51 (1H, t), 7.32 (1H, s), 7.42 (1H, s), 7.51 (1H, d), 7.74 (1H, dd), 7.80 (1H, s), 7.94 (1H, d). 5-296 ^-NMR (CDCI3) δ ： 2.38 (3H, s), 3.14 (2H, q), 4.63 (2H, d), 6.40 (1H, s), 6.52 (1H, t), 7.32 (1H, s), 7.43 (1H, s), 7.52 (1H, d), 7.66 (1H, s), 7.75 (1H, d), 7.95 (1H, d). 280 201117721 5-305 !H-NMR (CDC13) δ ： 4.02 (1H, s), 4.56 (1H, s), 6.58 (2H, t), 7.46 (1H, s), 7.57-7.68 (3H, m), 7.77-7.81 (1H, m), 7.93 (1H, d). 5-306 'H-NMR (CDC13) δ ： 2.05 (3H, d), 4.57 (2H, d), 6.09 (1H, s), 6.58 (1H, t), 7.46 (1H, s), 7.53 (1H, d), 7.63 (1H, s), 7.77 (1H, dd), 7.84 (1H, s), 7.95 (1H, d). 5-307 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.16 (3H, t), 2.26 (2H, q), 4.57 (2H, d), 6.07 (1H, t), 6.58 (1H, t), 7.46 (1H, s), 7.51 (1H, d), 7.63 (1H, s), 7.77 (1H, dd), 7.87 (1H, s), 7.95 (1H, d). 5-308 A-NMR (CDC13) δ : 3.14 (2H，q)，4.64 (2H，d), 6.58 (1H, t)， 7.47 (1H, s), 7.54 (1H, d), 7.58 (ίΗ, s), 7.64 (1H, s), 7.78 (1H, d), 7.97 (1H, s). 5-310 1H-NMR (CDC13) δ： 2.04 (3H, d), 4.57 (2H, d), 6.08 (1H, d), 6.57 (1H, t), 7.45 (1H, s), 7.53 (1H, d), 7.62 (1H, s), 7.77 (1H, dd), 7.80 (1H, s), 7.95 (1H, d). 5-311 1H-NMR (CDC13) δ : 1.18 (3H, t), 2.28 (2H, q), 4.59 (2H, d), 5.98 (1H, s), 6.57 (1H, t), 7.45 (1H, s), 7.56 (1H, d), 7.60 (1H, s), 7.62 (1H, s)5 7.76 (1H, t), 7.95 (1H, d). 5-312 1H-NMR (CDC13) 6： 3.13 (2H, t), 4.65 (2H, d), 6.29 (1H, d), 6.57 (1H, t), 7.46 (1H, s), 7.54-7.57 (2H, m), 7.63 (1H, s), 7.78 (1H, d), 7.97 (1H, s). 5-317 'H-NMR (CDC13)5 ： 1.46 (9H, s), 4.47 (2H, d), 5.09 (1H, s), 7.55 (1H, d), 7.63 (1H, s), 7.67 (2H, s), 7.82 (1H, dd), 7.96 (1H, d). 5-318 】H-NMR (CDC13) δ : 0.76-1.09 (4H, m), 1.61 (1H, td), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 4.60 (2H, d), 6.21 (1H, s), 7.38 (2H, s), 7.46 (1H, s), 7.54 (1H, d), 7.75 (1H, d)5 7.96 (1H, s). 281 201117721 5-322 •H-NMR (CDC13) δ ： 2.06 (3H，s)，4.52 (2H，d)，5.95 (1H，s)， 7.42 (2H，d)，7.65 (2H，s)，7.79 (1H，s), 7.92 (2H，d). 5-323 b-NMR (CDC13) δ : 1.20 (3H, t), 2.29 (2H, q), 4.54 (2H, d)5 5.85 (1H, s), 7.44 (2H, d), 7.65 (2H, s), 7.70 (1H, s), 7.92 (2H, d). 5-324 'H-NMR (CDC13) δ ： 3.22 (2H, q), 4.58 (2H, d), 6.26 (1H, s), 7.42 (2H, d), 7.65 (2H, s), 7.69 (1H, s), 7.91 (2H, d). 5-325 !H-NMR (CDC13) δ ： 0.21-0.25 (2H, m), 0.62-0.64 (2H, m), 0.98-1.02 (1H, m), 2.25 (2H, d, J = 7.1 Hz), 4.58 (2H, d), 6.30 (1H, s), 7.45 (2H, d), 7.65 (2H, s), 7.68 (1H, s), 7.93 (2H, d). 5-326 ^-NMR (CDC13) δ ： 0.77-0.81 (2H, m), 1.02 (2H, dd), 1.39-1.41 (1H, m), 4.54 (2H, d), 6.06 (1H, s), 7.44 (2H, d), 7.65 (2H, s), 7.73 (1H, s), 7.92 (2H, d). 5-327 !H-NMR (CDCI3) δ ： 2.14 (3H, s), 3.28 (2H, s), 4.59 (2H, d), 7.46 (2H, d), 7.65 (3H, br s), 7.94 (2H, d). 5-328 b-NMR (CDC13) δ : 1.47 (9H，s), 4.40 (2H，d), 7.43 (2H，d)， 7.65 (3H, br s), 7.92 (2H, d). 5-329 !H-NMR (CDCI3) δ ： 1.44 (9H, s), 4.46 (2H, d), 5.14 (1H, s), 7.52 (1H, d), 7.65 (3H, br s)5 7.82 (1H, d), 7.97 (1H, d). 5-330 *H-NMR (CDCI3) δ ： 0.22 (2H, d), 0.63-0.66 (2H, m), 0.96-0.98 (1H, m), 2.21 (2H, d), 4.62 (2H), 6.51 (1H, s), 7.57 (1H} d), 7.65 (2H, s), 7.68 (1H, s), 7.80 (1H, dd), 7.99 (1H, d). 5-331 lH-NMR(CDCl3) δ ： 2.14 (3H, s), 3.25 (2H, s), 4.64 (2H, d), 7.57 (1H, d), 7.63 (1H, s), 7.66 (2H, s), 7.81 (1H, dd), 7.99 (1H, d). 5-333 ^-NMR (CDCI3) δ ： 2.02 (3H, s), 2.39 (3H, s), 4.50 (2H, d), 6.07 (1H, s), 7.40 (2H, d), 7.43 (1H, s), 7.56 (1H, s), 7.90 (2H, d)· 282 201117721 5-334 ]H-NMR (CDC13) δ ： 1.20 (3H, t), 2.28 (2H, q), 2.40 (3H, s), 4.53 (2H, d), 5.90 (1H, s), 7.41-7.44 (3H, m), 7.56 (1H, s), 7.76 (1H, s)5 7.91 (2H, d). 5-335 'H-NMR (CDCI3) δ ： 2.35 (3H, s), 3.09 (2H, q), 4.51 (2H, d), 6.64 (1H, s), 7.33 (2H, d), 7.41 (1H, s), 7.54 (1H, s), 7.83 (2H, d). 5-336 'H-NMR (CDCI3) δ ： 0.18-0.26 (2H, m), 0.62 (2H, m), 0.98-1.02 (1H, m), 2.25 (2H, d), 2.41 (3H, s), 4.58 (2H, d), 6.31 (1H, s), 7.44-7.46 (3H, m), 7.56 (1H, s), 7.70 (1H, s), 7.92 (2H, d)· 5-337 'H-NMR (CDCI3) δ ： 2.11 (3H, s), 2.37 (3H, s), 3.24 (2H, s), 4.55 (2H, d), 7.32 (1H, s), 7.41-7.42 (3H, m), 7.54 (1H, s), 7.79 (1H, s), 7.90 (2H, d). 5-338 'H-NMR (CDCI3) δ ： 0.68-1.02 (4H, m), 1.34-1.42 (1H, m), 2.35 (3H, s), 4.47 (2H, d), 6.39 (1H, s), 7.33 (2H, d), 7.40 (1H, s), 7.53 (1H, s), 7.84-7.87 (2H, m). 5-339 】H-NMR (CDC13) δ : 1.47 (9H, s), 2.40 (3H, s), 4.40 (2H, d), 7.42-7.44 (3H, m), 7.56 (1H, s), 7.77 (1H, s), 7.92 (2H, d). 5-340 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 0.21-0.22 (2H, m), 0.61-0.67 (2H, m), 0.93-0.99 (1H, m), 2.20 (2H, d), 2.39 (3H, s), 4.61 (2H, d), 6.52 (1H, t), 6.53 (1H, s), 7.32 (1H, s), 7.42 (1H, s), 7.53 (1H, d), 7.74-7.77 (2H, m), 7.95 (1H, d). 5-341 'H-NMR (CDCI3) δ ： 0.75-1.09 (4H, m), 1.59-1.63 (1H, m), 2.39 (3H, s), 4.60 (2H, d), 6.19 (1H, s), 6.52 (1H, t), 7.32 (1H, s), 7.42 (1H, s), 7.54 (1H, d), 7.66 (1H, s), 7.75 (1H, t), 7.94 (1H, d). 283 201117721 5-342 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.46 (9H, s), 2.39 (3H, s), 4.46 (2H, d), 5.11 (1H, s), 6.51 (1H, t), 7.32 (1H, s), 7.42 (1H, s), 7.52 (1H, d), 7.67 (1H, s), 7.77 (1H, d)5 7.93 (1H, d). 5-344 1H-NMR (CDC13) δ： 2.07 (3H, s), 2.42 (3H, s), 4.51 (2H, d), 5.70 (1H, s), 7.38 (1H, d), 7.65-7.66 (3H, m), 7.75-7.77 (2H, m). 5-345 】H-NMR (CDC13) δ : 1.21 (3H, t), 2.29 (3H, q), 2.42 (3H, s), 4.51 (2H, d), 5.68 (1H, s), 7.37 (1H, d), 7.64-7.68 (3H, m), 7.74-7.76 (2H, m). 5-346 'H-NMR (CDC13) δ ： 2.42 (3H, s), 3.16 (2H, q), 4.57 (2H, d), 6.00 (1H, s), 7.37 (1H, d), 7.63 (1H, s), 7.67 (2H, s), 7.76 (1H, d)s 7.79 (1H, s). 5-347 'H-NMR (CDC13) δ ： 1.47 (9H, s), 2.39 (3H, s), 4.37 (2H, d), 4.90 (1H, s), 7.39 (1H, d), 7.66 (3H, s), 7.76 (2H, d). 5-348 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 4.61 (2H, d), 7.41 (2H, d), 7.65 (3H, s), 7.90 (2H, d). 5-349 】H-NMR (CDC13) δ : 1.17 (3H, t), 2.27 (3H, s), 2.64 (2H, q), 4.63 (2H, d), 7.36 (2H, s), 7.43 (1H, d), 7.79 (1H, d), 8.13 (1H, s). 5-440 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.46 (9H, s), 4.40 (2H, d), 4.98 (1H, s), 7.43 (2H, d), 7.72 (1H, s), 7.86 (2H, s), 7.93 (2H, d). 5-441 'H-NMR (CDCI3) δ : 1.16 (3H, t), 1.62-1.67 (1H, m), 1.99-2.08 (1H, m), 2.25 (3H, s), 2.32-2.36 (1H, m), 2.63 (2H, q), 4.50-4.52 (2H, m), 6.83 (1H, d), 7.31-7.33 (3H, m), 7.68 (1H, dd), 7.95 (1H, s), 8.04 (1H, d). 5-442 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 1.23 (3H, t), 2.34 (3H, s), 2.68 (2H, q), 3.43 (2H, s), 4.63 (2H, d), 6.70 (1H, s), 7.36-7.39 (3H, m), 7.55 (1H, d), 7.82 (1H, d)} 8.16 (1H, s). 284 201117721 5-443 ^-NMR (CDC13) δ ： 2.40 (3H, s)，4.03 (2H，s)，7.45 (1H，s)， 7.58-7.60 (2H, m), 7.72 (1H, s), 7.82 (1H, dd), 7.95 (1H, d). 5-444 h-NMR (CDC13) δ : 2.17 (3H, s), 2.38 (3H, s), 4.56 (2H, d), 6.15 (1H, t), 7.44 (1H, s), 7.51 (1H, d), 7.57 (1H, s), 7.78 (1H, dd), 7.92 (1H, s), 7.97 (1H, d). 5-445 'H-NMR (CDCI3) δ ： 1.18 (3H, t), 2.28 (2H, q)5 2.40 (3H, s), 4.59 (2H, d), 5.98 (1H, s), 7.44 (1H, s), 7.54-7.57 (2H, m), 7.67 (1H, s), 7.78 (1H, dd), 7.97 (1H, d). 5-446 1H-NMR (CDC13) δ : 2.40 (3H，s)，3.14 (2H，q)，4.64 (2H, d)， 6.28 (1H, s), 7.45 (1H, s), 7.56-7.60 (2H, m), 7.79 (1H, d), 7.98 (1H, s). 5-447 H-NMRCCDCls) δ ： 1.46 (9H, s), 2.40 (3H, s), 4.47 (2H, d), 5.09 (1H, s), 7.44 (1H, s), 7.54-7.56 (2H, m), 7.67 (1H, s), 7.80 (1H, dd), 7.95 (1H, d). 5-448 'H-NMR (CDC13)5 ： 1.45 (9H, s), 4.45 (2H, d), 5.14 (1H, s), 6.58 (1H, t), 7.46 (1H, s), 7.51 (1H, d), 7.63 (1H, s), 7.79 (1H, dd), 7.94 (1H, d). 5-449 •H-NMR (CDC13) δ : 1.47 (9H, s), 4.47 (2H, d), 5.10 (1H, s), 6.58 (1H, t), 7.52-7.57 (3H, m), 7.78-7.81 (2H, m), 7.94 (1H, d)- 5-450 1H-NMR (CDC13) δ : 0.19-0.22 (2H, m), 0.58-0.64 (2H, m), 0.97-1.04 (1H, m), 2.21 (2H, d), 4.62 (2H, d), 6.54 (1H, s)5 6.58 (2H, t), 7.46 (1H, s), 7.55 (1H, d), 7.63 (1H, s), 7.73 (1H, s), 7.78 (1H, dd), 7.96 (1H, d). 5-451 H-NMRCCDCls) δ ： 1.46 (9H, s), 4.47 (2H, d), 5.10 (1H, s), 7.54 (1H, d), 7.82 (1H, d), 7.87 (2H, s), 7.97 (1H, d). 285 201117721 5-452 1H-NMR(CDC13) δ: 3.16 (2H，q)，4·59 (2H，d)，6·19 (1H，s)， 6.58 (1H, t), 7.42-7.44 (3H, m), 7.61-7.62 (2H, m), 7.90 (2H, d)· 5-453 1H-NMR (CDC13) δ : 1.47 (9H, s), 4.39 (2H, d), 5.01 (1H, s), 6.58 (1H, t), 7.43 (3H, dq), 7.62 (1H, s), 7.71 (1H, s), 7.90 (2H, d). 5-454 1H-NMR (CDC13) δ ： 0.77-1.07 (4H, m), 1.60-1.63 (1H, m), 4.61 (2H, d), 6.17 (1H, s), 6.57 (1H, t), 7.46 (1H, s), 7.56 (1H, d), 7.60 (1H, s), 7.63 (1H, s), 7.77 (1H, d), 7.95 (1H, d). 5-455 1H-NMR (CDC13) δ ： 0.20-0.21 (2H, m), 0.57-0.66 (2H, m), 0.98 (1H, s), 2.22 (2H, d), 4.62 (2H, d), 6.52 (1H, s), 6.57 (1H, t), 7.45 (1H, s), 7.56 (1H, d), 7.63 (1H, s), 7.65 (1H, s), 7.77 (1H, dd), 7,96 (1H, d). 5-456 1H-NMR (CDC13) δ : 1.46 (9H, s), 4.46 (2H, d), 5.09 (1H, s), 6.58 (1H, t), 7.45 (1H, s)5 7.54 (1H, d), 7.62 (2H, s), 7.78 (1H, dd), 7.93 (1H, d). A-6 'H-NMR (CDC13) δ ： 7.63-7.67 (5H, m), 7.89 (2H, d). A-7 'H-NMR (CDC13) δ ： 7.49 (1H, dd), 7.60 (1H, s), 7.67 (2H, s), 8.00 (1H, d), 8.04 (1H, d). A-8 *H-NMR (CDC13) δ ： 7.64 (1H, s), 7.68 (2H, d), 7.87 (2H, s), 7.90 (2H, d). A-9 'H-NMR (CDCI3) δ： 7.49 (1H, dd)5 7.65 (3H, br s), 8.00 (1H, d), 8.03 (1H, d). A-10 'H-NMR (CDCI3) δ ： 7.49 (1H, dd), 7.65 (3H, s), 8.00 (1H, d), 8.03 (1H, d). A-ll 'H-NMR (CDCI3) δ： 2.40 (3H, s), 7.45 (1H, s), 7.49 (1H, dd), 7.57-7.60 (2H, m), 8.00 (1H, d), 8.04 (1H, d). 286 201117721 N-l 'H-NMR (CDC13) δ ： 7.68 (2H, d), 7.80 (1H, s), 8.13 (2H, d), 8.39 (2H, d). N-2 'H-NMR (CDC13) δ ： 7.69 (2H, s), 8.11 (2H, d), 8.36 (2H, d), 8.58 (1H, br s). N-4 ^-NMR (CDC13) δ ： 2.67 (3H, s), 7.66-7.70 (2H, m), 7.89 (1H, dd), 7.94 (1H, s), 8.05 (1H, d), 8.12 (1H, s). N-7 'H-NMR (CDCI3) δ ： 2.42 (3H, s), 7.47 (1H, s), 7.59 (1H, s), 7.82 (1H, s), 8.12 (2H, d), 8.38 (2H, d). N-14 !H-NMR (CDCI3) δ ： 7.83 (1H, s), 7.88 (2H, s), 8.13 (1H, d), 8.37 (1H, d). 0-1 !H-NMR (CDCI3) δ ： 6.72 (2H, d), 7.56 (1H, s), 7.63 (2H, s), 7.78 (2H, d). 0-2 !H-NMR (CDCI3) δ ： 4.12 (2H, br s), 6.72 (2H, d), 7.55 (1H, s), 7.62 (2H, s), 7.79 (2H, d). 0-4 ]H-NMR (CDCI3) δ ： 4.53 (2H, s), 6.82 (1H, d), 7.52 (1H, s), 7.64 (2H, s), 7.68 (1H, dd), 7.90 (1H, d). 0-5 'H-NMR (CDCI3) δ ： 4.53 (2H, br s), 6.81 (1H, d), 7.56 (1H, s), 7.63 (2H, s), 7.68 (1H, dd), 7.90 (1H, d). 0-7 'H-NMR (CDCI3) δ ： 2.23 (3H, s), 4.07 (2H, br s), 6.72 (1H, d), 7.54 (1H, s), 7.64-7.67 (2H, m), 7.70 (1H, s). 0-10 W-NMR (CDC13) δ : 2.39 (3H，s)，4·11 (2H，br s)，6.72 (2H， d), 7.42 (1H, s), 7.54 (1H, s), 7.57 (1H, s), 7.78 (2H, d). 0-23 'H-NMR (CDCb) δ ： 4.11 (2H, s), 6.73 (2H, d), 7.53 (1H, s), 7.78-7.83 (4H, m). 0-29 'H-NMR (CDCI3) δ ： 4.57 (2H, s), 6.81 (1H, d), 7.55 (1H, s), 7.72 (1H, dd), 7.83 (2H, s), 8.06 (1H, d). 287 201117721 0-31 !H-NMR (CDC13) δ ： 2.38 (3H, s), 4.50 (2H, s), 6.82 (1H, d), 7.42 (1H, s), 7.52-7.54 (2H, m), 7.67 (1H, dd), 7.89 (1H, d). 1-12 'H-NMR (CDC13) δ ： 2.40 (3H, s), 6.53 (1H, t), 7.33 (1H, s), 7.44 (1H, s), 7.66 (1H, s), 7.82-7.90 (2H, m), 8.06 (1H, d). 1-15 'H-NMR (CDC13) δ ： 6.58 (1H, t), 7.47 (1H, s), 7.65 (1H, s), 7.82-7.93 (3H, m), 8.08 (1H, d). 1-16 'H-NMR (CDC13) δ ： 6.57 (1H, t), 7.46 (1H, s), 7.64 (1H, s), 7.82-7.92 (3H, m), 8.07 (1H, d). 1-18 !H-NMR (CDC13) δ ： 6.57 (1H, t), 7.51 (1H, s), 7.70 (1H, s), 7.81-7.92 (3H, m), 8.07 (1H, d). 1-29 'H-NMR (CDC13) δ ： 2.33 (6H, s), 7.38 (2H, s), 7.48 (1H, s), 7.77-7.80 (3H, m). 1-30 *H-NMR (CDC13) δ ： 1.23 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.66 (2H, t), 7.39 (2H, s), 7.43 (1H, s), 7.77-7.81 (3H, m). 1-31 !H-NMR (CDCI3) δ ： 1.23 (3H, t), 2.35 (3H, s), 2.69 (2H, q), 7.39 (2H, s), 7.55 (1H, dd), 7.95 (1H, d), 8.05 (1H, dd). 1-32 1H-NMR (CDC13) δ : 7.67 (2H, s), 7.75 (1H, s), 7.85 (1H, d), 7.93 (1H, dd), 8.09 (1H, d). 1-33 'H-NMR (CDCI3) δ ： 7.74 (1H, s), 7.84 (2H, d), 7.88 (2H, s), 8.07 (2H, d). 1-34 'H-NMR (CDCI3) δ ： 7.65 (1H, s), 7.86 (1H, d), 7.89 (2H, s), 7.93 (1H, dd), 8.10 (1H, d). 1-35 •H-NMR (CDCI3) δ ： 2.40 (3H, s), 7.47 (1H, s), 7.59 (1H, s), 7.70 (1H, s), 7.85 (1H, d), 7.92 (1H, dd), 8.09 (1H, d). 1-36 】H-NMR (CDC13) δ : 1.22 (3H, t), 2.33 (3H, s), 2.67 (2H, q), 7.38 (2H, s), 7.45 (1H, s), 7.83 (1H, d), 7.89 (1H, dd), 8.06 (1H, d). 288 201117721 1-37 'H-NMR (CDCI3) δ ： 7.84 (1Η, d), 7.87 (2H, s), 7.94 (1H, dd), 7.98 (1H, s), 8.11 (1H, d). 1-38 「丨H-NMR (CDC13) d : 7.69 (2H，s)，7.72 (1H，s)，7.85 (1H，d)， 7.93 (1H, dd), 8.09 (1H, d). 生物試驗實例1至3中之試驗製備物係如下所製備。 溶劑：3重量份之二甲基甲醯胺 乳化劑：1重量份之聚氧乙烯烷基苯基醚 將1重量份之活性化合物與含有上述量乳化劑之上述量 溶劑混合，製備含活性化合物之適合的製備物，並將生成的 混合物以水稀釋成預定濃度。 生物試驗實例1 :斜紋夜蛾(Spodopteralitura)幼蟲之試驗 將甘薯葉浸入適當濃度之試驗溶液中，並將葉片風乾。 然後將葉片置於直徑9公分之培養皿中，及然後將1〇隻斜 紋夜蛾三齡幼蟲釋放至其中。將培養皿放置於25〇(：之溫栌 室。2及4天後，加入更多的甘薯葉。7天後，計算死亡的 幼蟲數目以算出殺蟲活性。100%的殺蟲活性係指所有的幼 蟲皆被殺死；而0%的殺蟲活性係指無任何幼蟲被殺。在本 試驗中，係將各治療的二個培養皿之結果平均。 在生物試驗實例1中，化合物編號1-3、ij、^8、^9、 1-1 卜 1-12、1-17、1-20、1-24、1-27、1-28、1-30、、 1-32、1-33、1-34、1-35、1_36、Μ? ' 、139、i 4〇 : 1-4卜 1-42、1-43、1-44、1-47、1-49、1-50、ι_55、M6、 1-58、1-64、1-69、1-73、1-74、1-75、1-77、1-78、1-79 : 1-80、卜8卜 1-89、1_96、1-103、2-2、4-2、5-3、5-7、5 8 5-19、5-21、5-22、5-24、5-28、5-29、5-30、5-31、5_32、、 289 201117721 5-34、5-35、5-36、5-37、5-38、5-39、5-41、5-45、5-46、 5-51、5-52、5-53、5-54、5-55、5-58、5-59、5-61、5-62、 5-66、5-67、5-68、5-72、5-76、5-77、5-78、5-79、5-80、 5-81、5-82、5-83、5-85、5-86、5-88、5-89、5-91、5-93、 5-94、5-96、5-99、5-100、5-10卜 5-102、5-103、5-106、5-107、 5-108、5-110、5-112、5-115、5-116、5-117、5-139、5-142、 5-144、5-145、5-146、5-147、5-148、5-149、5-150、5-151、 5-152、5-153、5-154、5-155、5-157、5-158、5-159、5-160、 5-161、5-174、5-175、5-177、5-178、5-179、5-181、5-182、 5-183、5-188、5-189、5-190、5-191、5-192、5-194、5-195、 5-196、5-197、5-198、5-2(M、5-202、5-203、5-204、5-205、 5-206、5-211、5-212、5-213、5-219、5-220、5-22卜 5-225、 5-229、5-230、5-23 卜 5-232、5-242、5-243、5-244、5-293、 5-294、5-295、5-296、5-318、5,319、5-320、5-322、5-323、 5-324、5-325、5-326、5-329、5-330、5-331、5-335、5-336、 5-340、5-341、5-349、6-2、6-3、6-4、6-5、6-6、6-7、7-2、 7-3、7-5、7-6、8-2、8-6、9-2、9-3、9_5、9-6、10_2、10-3、 10-5、10-6、10-10、10-22、11-2、11-6、12-1、12-3、12-4、 12-5、A-3、A-4、A-7、A-8、A-10、1-2、I_3、1-5、1-12、1-24、 1-25、1-26、1-27及1-28在100 ppm的活性化合物濃度時’ 顯示100%之殺蟲活性。 生物試驗實例2 :二點葉蜗(Tetranychus urticae)之試驗 將50至1〇〇隻的二點葉蟎成蟲植入種植於直徑6公分 盆中之二主葉階段的腰豆葉上。1天後，將適當濃度的試驗 290 201117721 溶液，使用喷搶將一有效量喷灑在其上。噴灑後將盆栽放置 在溫室内’ 7天後，計算殺瞒活性。100%的殺蜗活性係指所 有的瞒皆被殺死，而〇%的殺蜗活性係指無任何蜗被殺。 在生物試驗實例2中，化合物編號Ml、M2、1-27、 1-31 、 1-32 、 1-35 、 1-36 、 1-39 、 1-41 、 1-46 、 1-49 、 1-55 、 1-73 、 1-74 、 1-75 、 1-78 、 1-80 、 1-81 、 1-89 、 1-99 、 5-28 、 5-29、5-30、5-32、5-33、5-36、5-40、5-41、5-44、5-58、 5-6卜 5-62、5-72、5-77、5-78、5-80、5-81、5-82、5-85、 5-86、5-88、5-89、5-9卜 5-92、5-93、5-94、5-102、5-103、 5-110、5-112、5-147、5-148、5-150、5-151、5-153、5-154、 5-155、5-157、5-175、5-179、5-186、5-187、5-188、5-192、 5-213、5-219、5-220、5-22卜 5-224、5-225、5-242、5-243、 5-244、5-294、5-295、5-296、5-319、5-320、5-33 卜 5-333、 5-340、5-341、9-2、9-3、10-3、10-5、10-6、10-10、ii_2 及1-12在1〇〇 ppm的活性化合物濃度時，顯示ι〇〇%之殺蜗 活性。 生物試驗實例3 :黃守瓜(Aulacophora femoralis)之試驗 將黃瓜葉浸入適當濃度的試驗溶液中，並將葉子風乾。 然後置於含有經殺菌黑土的塑膠杯中並將5隻黃守瓜二齡幼 蟲釋放於杯中。將杯子放置於25。(：之溫控室。7天後，計算 死亡的幼蟲數目及由此算出殺蟲活性。100%的殺蟲活性係 指所有的幼蟲皆被殺死，而〇%的殺蟲活性係指無任何幼蟲 被殺。 在生物試驗實例3中，化合物編號1_3、1-5、1-6、1_7、 291 201117721 1_8、Μ 卜 1-12、1-25、1-3 卜 1-32、1·34、1-37、1-47、1-49、 1-55、1-56、1-58、卜67、卜68、1-69、1-73、1-77、1-78、 1-79、1-80、1-101、2-2、4-2、5-8、5-21、5-22、5-30、5-34、 5-35、5-36、5-40、5-41、5-44、5-45、5-46、5-51、5-58、 5-59、5-6卜 5-62、5-65、5-77、5-78、5-79、5-81、5-82、 5-85、5-86、5-89、5-93、5-96、5_100、5-102、5-103、5-127、 5-139、5-142、5-144、5-145、5-148、5-150、5-151、5-152、 5-154、5-155、5-157、5-161、5-174、5-175、5-177、5-178、 5-179、5-181、5-183、5-198、5-2(Π、5-202、5-203、5-204、 5-205、5-206、5-21 卜 5-212、5-213、5-219、5-220、5-221、 5-224、5-225、5-226、5-229、5-23卜 5-242、5-243、5-244、 5-294 ' 5-295 ' 5-296 ' 5-320 ' 5-323 ' 5-324 ' 5-326 ' 5-331 5-341、6-6、6-7、7-2、7-3、7-5、8-2、9,2、9-3、9-6、10-3、 10-6、10-22、1-5、1-12、1-24、1-26 及 1-27 在 100 ppm 的活 性化合物濃度時，顯示1〇0%之殺蟲活性。 生物試驗實例4 :微小牛蜱(BooPhilus microplus)-試驗(注射) 溶劑：二曱基亞砜 將10毫克的活性化合物溶於0.5毫升的溶劑，並將此濃 縮液以溶劑稀釋成所欲的濃度，以產生適合的活性化合物之 製備物。將五隻充血雌蜱的成蟲(微小牛蜱）以丨微升化合物 溶液注射腹部。將蜱轉置於複製盤並於控溫箱⑷imate chamber)中培養一段時間。監看可育性印之產印量。 係指所有的卵皆為不育性; 292 201117721 在此試驗中例如，下列製備物實例之化合物，在20微 克/動物之施用率時’顯示80%的良好活性：卜1〇4。 在此試驗中例如，下列製備物實例之化合物，在20微 克/動物之施用率時’顯示90。/〇的良好活性：1_27、M02。 在此試驗中例如，下列製備物實例之化合物，在20微 克/動物之施用率時，顯示95%的良好活性：7-5、J-1。 在此試驗中例如，下列製備物實例之化合物，在2〇微 克/動物之施用率時，顯示98%的良好活性 :1-70 、 1-87 。 在此減驗中例如，下列製備物實例之化合物，在20微 克/動物之施用率時，示100%的良好活性：1·8、卜9、1-10、 1-11 、 1-12 、 1 ! 6 、 i、23 、 1-24 、 1-25 、 1-31 、 1-32 、 1-34 、 1-35、1-36、]_飞7、1 7 ^38、1_39、1-47、1-49、1-55、1-56、 1-58 > 1-66 ' 1-67 λ 1 / 1、68、1-69、1-72、1-73、1-74、1-75、 1 _77、1-78、1 _7Q 1 _ y 、 1-81 、 1，8ό 、 1-89 、 1-99 、 1-101 、 1-103、2-2、4-2、s Λ . 5-44、 5-79、 5-91 ' 5-110 、 5-147 、 5-155 ' 5-177 、 5-192 ' 5-205 ' 5-8、5-19、5_2卜 5-24、5-28、5-29、5-30、 5-31、5-32、ς 、5、35、5-36、5-37、5-40、5-41 5-45 ' 5-46 ' 5-48 N c 8 5、58、5-59、5-61、5-62、5-78 5 8〇 5_81、5·82、5、85、5-86、5-88、5-89、5-90 5 92、5-93、5-94、5-96、5·ΐ〇〇、5-i(H、5_1〇2、5_1〇3 5-145 ' 5-146 5-153 ' 5-154 5-174 > 5-175 5-188、5-190 5-203 ' 5-204 ^112 ' 5-117 ^ s i〇7 >-148 >-157 5-178 5-194 ^127、5-142、5-144、 M49、5_15〇、5-15 卜 5-152、 5-158、5_159、5_160、5-16卜 5-179、5-181、5-183、5-187、 5-197、5-198、5_2(Π、5—202、 293 201117721 5- 206、5-211、5-212、5-213、5-219、5-220、5-22卜 6-2、 6- 3、6_4、6-5、6-6、6-7、9-3、9-5、9-6、10-3、10-5、10-6、 10-22、12-1、A-2、A-3、A-4、F-4、1-5、1-24。 42天後’測定死亡率％。1〇〇%係指所有的卵皆為不育 性；0%係指所有的卵皆為可育性的。 在此試驗中例如，下列製備物實例之化合物，在20微 克/動物之施用率時，顯示8〇〇/0的良好活性：1-7。 生物試驗實例5 :微小牛碑—試驗(浸潰） 溶劑：二曱基亞砜 將10宅克的活性化合物溶於0 5毫升的溶劑，並將此濃 縮液以水稀釋成所欲的濃度，產生適合的活性化合物之製備 物。將八至十隻充血、雌性被小牛蜱之成蟲置於穿孔的塑膠 k杯中，並π入化合物水溶液一分鐘。將牛碑轉置於塑膠盤 上的濾紙。之後監看可育性卵之產卵量。7天後，測定死亡 率。100%係指所有的蜱皆被殺死；〇%係指無任何蜱被殺。 在此試驗中例如’下列製備物實例之化合物，在100 ppm 之施用率時’顯示98%的良好活性：ι_3。 生物试驗實例ό ·猶蚤(ctenocephalidesfelis)-試驗 溶劑：二甲基亞石風 將10毫克的活性化合物溶於0.5毫升的溶劑，並將此滚 縮液以牛血稀釋成所欲的濃度，而產生適合的活性化合物之 製備物。將約20隻未餵食的成蟲(貓蚤）置於蚤箱中。將血箱 底部以蠟膜密封，填入塗上化合物溶液之牛血並置於蚤箱上 方，而使得跳蚤能吸取血液。將血箱加熱至37〇c，而蚤箱則 294 201117721 保持在室溫。2天後，測定死亡率。100%係指所有的跳蚤皆 被殺死；0%係指無任何跳蚤被殺。 在此試驗中例如’下列製備物實例之化合物，在100 ppm 之施用率時’顯示80%的良好活性：1_3、1-11、1-58、1-75、 1-86 、 1-101 、 5-46 、 5-61 、 5-93 、 5-100 、 5-103 、 5-155 。 在此試驗中例如’下列製備物實例之化合物，在1 〇〇 ppm 之施用率時，顯示90%的良好活性：1 _9、1 -27、1 -31、1 -32、 1-35、1-36、1-47、1-55、1-69、1-79、2-2、5-19、5-21、5-30、 5-62、5-67、5-72、5-80、5-82、5-85、5-94、5-96、5-174、 5-203 、 7-5 。 在此試驗中例如’下列製備物實例之化合物，在1〇〇 ppnl 之施用率時’顯示95%的良好活性：1 、1 -34、1 -49、1 -81、 5-8、5-24、5-29、5-32、5-65、5-79、5-88、5-89、5-91、5-145、 5-147、5-151、5-152、5-175、5-177、5-179、5-181、5-190、 5-192、5-198、5-201、5-202、5-221、9-3、9-5。 在此試驗中例如’下列製備物實例之化合物，在1 〇〇 ρρπ1 之施用率時，顯示98%的良好活性：5-139、5-159。 在此試驗中例如’下列製備物實例之化合物，在100 ppm 之施用率時’顯示100%的良好活性：M2、1-38、1-39、1-73、 1-77、1-78、1-80、U9、5_22、5_28、5_31、5_44、5 58、 5-77、5-78、5_81、5-86、5-10卜 5-117、5-127、5-144、5-146、 5_148、M50、5-153、5-154、5-157、5-158、5-160、5-161、 5-178、5-194、5-197、5-204、5-205、5-21 卜 5-212、5-213、 5-219、5-220、6-2、6-3、6-4、6-5、6-7、9-6、10-3、10-5、 295 201117721 10-6 、 10-22 。 生物試驗實例7 :銅綠繩(Lucillia cuprina)(48小時） 種類：銅綠蠅一齡幼蟲（年齡24小時） 溶劑：二曱基亞砜 將10毫克的活性化合物溶於0.5毫升的溶劑。連續稀釋 以得到所欲的比率。將約20隻銅綠蠅一齡幼蟲轉置於含有 lcm3碎馬肉及0.5毫升的試驗化合物稀釋液之試管。48小時 後，記錄幼蟲死亡百分率。100%效用=所有的幼蟲皆被殺 死，％效用=48小時後正常成長的幼蟲。 在此試驗中例如，下列製備物實例之化合物，在100 ppm 之施用率時，顯示80%的良好活性：1-27、1-56、1-58、1-72、 5_19、5-32、5-80、5-88、5-89、5-9卜 5-101、5-110、5-117、 5-127、5-139、5-187、5-197、5-198、5-201、6-5、6-7。 在此試驗中例如，下列製備物實例之化合物，在100 ppm 之施用率時，顯示90%的良好活性：1-35、1-55、1-99、1-103、 5-36、5-62、5_8卜 5-152、5-153、5-179、5-190、5-202、5-204、 F-4。 在此試驗中例如，下列製備物實例之化合物，在100 ppm 之施用率時，顯示95%的良好活性：1-12、5-82、5-142、5-146、 5-174 、 5-194 。 在此試驗中例如，下列製備物實例之化合物，在100 ppm 之施用率時，顯示100%的良好活性：1-3、1-8、1-9、1-11、 1-25、1-3卜 1-35、1-36、1-38、1_39、1-49、1_68、1-69、 1_73 、 1-74 、 1-75 、 1-77 、 1-78 、 1-79 、 1-80 、 1-81 、 1-89 、 296 201117721 2-2、5-8、5-22、5-24、5-6卜 5-72、5-77、5-78、5-85、5-86、 5-100、5-144、5-145、5-147、5-148、5-150、5-15 卜 5-154、 5-155、5-157、5-158、5-160、5-16卜 5-21 卜 5-212、5-213、 5-219、5-220、5-22卜 6-2、6-2、6-6、9-3、9_5、9-6、10-3、 10-5、10-6、A-2、A-3、A-4、1-5、1-24。 生物試驗實例8 ··家繩(Musca domestica)-試驗 溶劑：二曱基亞砜 將10毫克的活性化合物溶於0.5毫升的溶劑，並將此濃 縮液以水稀釋成所欲的濃度，而產生適合的活性化合物之製 備物。在分析前，將一片廚房用海綿以糖及化合物溶液之混 合物浸潰’並置於一容器中。將1〇隻成蟲（家蠅）置入該溶器 中並盍上有孔洞的蓋子。2天後，測定死亡率％。1 〇〇%係指 所有的蒼蠅皆被殺死；〇〇/。係指無任何蒼蠅被殺。在此試驗中 例如’下列製備物實例之化合物，在100 ppm之施用率時， 顯示 80%的良好活性：1_3、1-8、1-12、1-58、1-73、1-75、 5-77、5-88、5-9卜 5-103、5-110、5-146、5-155、9-6、A-3。 在此試驗中例如，下列製備物實例之化合物，在1 〇〇 ppm 之施用率時’顯示90%的良好活性：1-1卜1-32、1-55、5-78、 5-127 、 5-152 、 5-153 、 5-177 、 5-198 、 5-220 。 在此試驗中例如，下列製備物實例之化合物，在100 ppm 之施用率時，顯示100%的良好活性：1-9、1-39、1-78、1-79、 1-80、1-81、1-89、2-2、5-81、5-85、5-89、5-93、5-142、 5-148、5-150、5-15卜 5-154、5-157、5-161、5-175、5-179、 5-181、5-192、5-212、5-213、5-211、5-219、5-221、9-3、 297 201117721 10-3、10-5、10-6。 製備物實例1(粒劑） 於包含10份之本發明化合物（編號^8)、3〇份之澎潤 土（蒙脫石；）、58份之滑石及2份之木質素續酸鹽的混合物 中力VJ入25 ^的水’並將此混合物捏揉均勻及由擠壓造粒機 以10至40篩網的造粒，並於4〇至5〇〇c乾燥得到顆粒。 製備物實例2(粒劑） 將9 5份具有〇. 2 _ 2 jn m顆粒直徑分布範圍之礦物黏土顆 粒放置於旋__巾，及然後於旋轉條件下藉由共同喷灑 5份的本叙明化合物（編號1_31)與液體稀釋劑均勻濕化，並 於40至50°C乾燥，得到顆粒。 製備物實例3(乳劑） 將30份的本發明化合物（編號1-31)、55份的二曱苯、8 份的聚氧乙稀燒基苯基_及7份的烧基笨續酸辦共同混合， 得到該乳劑。 製備物實例4(可濕性劑） 將15份的本發明化合物(編號5_1〇2)、8〇份的白碳(水 和非晶氧化石夕之細粉末)和黏土粉末之混合物（丨：5)及3份的 烧基备續I鈉和2份的烧基苯石黃酸鈉之福馬林縮合物共同 混合，並將混合物粉碎，得到可濕性劑。 製備物實例5(可濕性顆粒劑） 將20份的本發明活性化合物（編號5-28)、30份的木質 素磺酸納、15份的澎潤土及35份的煅燒矽藻土粉末充分混 合’及於其中加入水後，將混合物經由〇3 mm篩網擠出並 298 201117721 乾燥，得到可濕性粒劑。 [產業利用性] 本發明之新穎的殺蟲性曱醯胺類具有如上列實例中所 示之優良的殺蟲活性。 299

Claims (1)

  1. 201117721 七、申請專利範圍： 1. 一種式（I)所示之甲醢胺，
    其中 A、A、A、A4和A5各自獨立地代 C-T’其限制條件為至少其中一個Αι表〒C4:或 jk η A、Α 和 A i ， 立地代表氮、C-X2或C-J 1、B2、B3、B4 和 B5 為 B1、B2、B3、B4和 B5各自獨 ’其限制條件為至少其中一個b C-J ； G代表氧或硫； Q代表氫、cN12烧基、Cl_12鹵烧基、（Ci 12絲)幾基、 (Cm2鹵烷基)羰基、（C】_】2烷氧基)幾基或(c〗〗2鹵基烷氧基) 羰基； X和X各自獨立地代表氫、氰基、鹵素、麟基、經 基、巯基、胺基 '甲醯基、氧化物、C1I2烷基、C112鹵 炫基、芳基-(CM2)烷基、雜環基_(Cl-12)烷基、cM2烷基 -〇-、CM2 烷基-NH-、CM2 烷基-S-、（^-12 烷基-S(o)-、CM2 烷基_S(0)2-、烷基-S(0)20-、（^_12 鹵烷基-Ο-、（^_12 鹵烷基-ΝΗ-、CM2鹵烷基-S-、（^_12鹵烷基-S(O)-、CM2 鹵烷基-S(0)2-、C!.12鹵烷基-S(=0)20-、芳基-Ο-、芳基 -ΝΗ_、芳基_S-、芳基-s(0)-、芳基-S(0)2-、芳基-S(0)2〇-、 300 201117721 雜環基-ο-、雜環基-NH-、雜環基-s-、雜環基-s(0)-、雜 環基-S(0)2-、雜環基_s(0)20-、Α·12 烷基-chq.u)烷基、 CVn 烷基-NH-(CM2)烧基、CM2 烷基-S-(CK12)焼基、Q-丨2 烧基-8(0)-((1^42)院基、Cm2 烧基-8(0)2-((1^42)烧基、c】_12 烧基-S(0)20-(CM2)烷基、(^·12 鹵烷基-0-(CM2)烷基、Cm 鹵烧基-NH-(CM2)烧基、C!-12鹵烧基-S-(CN12)院基、Q-12 鹵烷基AOHU烧基、C丨-丨2鹵烷基-swhc^)烧基、 (^-12鹵烷基-8(0)20-((^_12)烷基、芳基-CKCH2)烷基、芳 基-ΝΗ-(υ烧基、芳基KCi-u)烧基、芳基-S(0)-(CM2) 烧基、务基-SCOXCu)院基、芳基-3(0)20-((^^2)烧基、 雜環基-O-CCm2)烷基、雜環烷基、雜環基 -S^Cm2)烷基、雜環基4(0)-((:^2)烧基、雜環基 4(0)2-(^烷基、雜環基_S(0)2〇_(Cl l2)烷基、c3_8 環烷 基、Cm環烷基-(Cw)燒基_、c3-8鹵基環烷基、c3_8鹵基 環烷基-(CVn)烷基-、c2_12烯基、c2_〗2齒基烯基、（：2_12炔 基、〇2_12 _基炔基、二(CM2烷基)胺基、二(CN12 i烷基) 胺基、C3_36三烷基矽基、羥基亞胺基(Cw)炫基、（^_12烷 基-O-NKCw)烧基、烷基-NH-N^U烷基、CV12 烷基-s-nkCh2)炫基、(ν12 烷基-scoh^KCw)烧基、cM2 烷基-S(0)2-N=(CM2)烷基、c]-12 烷基-SCOhO-NKU烷 基、C]_】2鹵烷基-〇-N=(C丨-12)烷基、CU2鹵烷基 -NH-N=(CM2)烷基、CW2 鹵烷基-S-N=(Ci-12)烷基、CM2 鹵烷基-SiOhNKC!^)烷基、cN12 鹵烷基-S(0)2-N=(CM2) 烧基、CV丨2鹵烷基-s(o)2〇_n=(Ci_]2)烷基、（c]_12烷氧基） 301 201117721 羰基、（C^2 _基烷氧基)羰基、（c3 8環烷氧基)羰基、（c3 8 鹵基環烷氧基)羰基、C3.8環烷基-(cM2烷氧基)羰基、c3 8 鹵基環烷基-(C〗-!2烷氧基)羰基、（c112院基)羰基、（Ci_】2 鹵烷基)羰基、（Cw環烷基)羰基、（c3_8鹵基環烷基)羰基、 C3_8環烷基-(CM2)烷基-羰基、（c3_8 _基環烷基)_(Ci i2)烷 基-Ik基、方基基團、雜壞基團、五氟化硫，或其中一個 以下式(X1-1)至(XI-5)表示之取代基 X1-1 X1-2 isC ο ο Χ1-3 χ7 Χ1-4 〇wO/|jTS、x5 Χ1-5 其中G獨立地具有與上述g相同之意義； X3、X4和X5各自獨立地代表氫、氰基、鹵素、硝基、 羥基、酼基、胺基、曱醯基、cM2烷基、Ci i2鹵烷基、 芳基-(CH2)烧基、雜環基-(U烧基、C】_12烧基·〇_、Q 12 烧基-NH-、Cm2 烧基-S-、CU2 烧基-S(O)-、c]-12 烧基 -s(o)2-、c!-12 烷基-s(o)2o-、鹵烷基_〇_、c】 i2 鹵烧 基-NH-、C丨·丨2鹵烷基-S-、CM2鹵烷基_s(〇)_、（^-12鹵烷 基-S(0)2-、Ci_12 鹵烧基-S(0)2〇-、芳基-〇-、芳基_nh_、 芳基-S-、芳基-s(0)-、芳基-S(0)2-、芳基_s(〇)2〇_、雜環 基-0-、雜環基-NH-、雜環基-s-、雜環基_s(〇)-、雜環基 -s(0)2-、雜環基-s(0)20-、Cj-12 烷基-CKQw)烷基、Ci 12 烷基-NH-(CM2)烷基、c丨_12烷基-S-(CM2)烷基、cM2烷基 -SCOXU烷基、(^_12 烷基-8(0)2-((:^2)烷基、c] l2 院基 302 201117721 -S(0)20-(CM2)烷基 ' CM2 鹵烷基-0-(CM2)烷基、（^.12 鹵 院基-NH_(CM2)烷基、CM2鹵烷基-S-(C〗_12)烷基、Ci_i2鹵 烧基-S(0HC1-12)烷基、CU2 il 烧基-8(〇)2-((^_12)烧基、 (^-12鹵烷基-scohCKcVu)烷基、芳基-〇_(cM2)烷基、芳 基-ΝΗ-Α-!2)烧基、芳基-S-A-u)烷基、芳基_s(〇)-(CM2) 烧基、^•基-8(0)2-((^42)烧基、芳基-8(0)20-((^^2)烧基、 雜環基-0-((:^2)烷基、雜環基烷基、雜環基 -s-(c】_i2)烷基、雜環基-S⑼_(Ci i2)烷基' 雜環基 -S(0)2_(CM2)烧基、雜環基^烷基、（^環烷 基、A-8環烧基-(CM2)烧基-、c3-8函基環烧基、c3_8鹵基 環烷基-(Ci-n)烷基-、c2-12烯基、c2_12函基烯基、（：2-12炔 基、c2_12 i基炔基、二(Cl i2烷基)胺基、二(Ci丨2鹵烷基) 胺基、Cl36三烷基矽基、羥基亞胺基(C112)烷基、。^烷 基-0-N=(Cw2)烷基、Ch2 烷基_NH_N=(C]12)烷基、c丨丨2 烷基-S-N^c!•丨2)烷基、Q.丨2烷基^(CO-N^CVu)烷基、Cm 烷基_S(0)2_N=(C1-I2)烷基、CM2 烷基-SCOLO-N^Q-u)烷 基、CM2鹵烷基-0_N气Ci i2)烷基、Ci_]2鹵烷基 -NH-N^Q-〗2)烷基、Cl_丨2鹵烷基_s_n=(Cm2)烷基、c丨μ 鹵烷基-S(0)-N二(C! —12)烷基、Cm2 鹵烷基_s(〇)2_n=(Cm2) 烷基、Q·丨2鹵烷基-S(〇)2〇_N=(c]丨j烷基、（(：1丨2烷氧基） 羰基、（c^2鹵基烷氧基)羰基、（C3 8環烷氧基)羰基、（C3 8 鹵基環烷氧基)羰基、Cw環烷基_(Cm2烷氧基)羰基、C3 8 鹵基環烷基-(c^2烷氧基)羰基、（Ci i2烷基)羰基、（Ci i2 鹵烷基)羰基、（CM環烷基)羰基、（c3 8鹵基環烷基)羰基、 303 201117721 基_(Cm2)炫基_羰基、c38齒基環烧基u燒基 -级基、方基-幾基、雜環基·幾基、芳基_(Cii2)烧基_幾基、 雜裱基呢心)炫基-幾基、五氟化硫、芳基基團或雜環基 團， X3和X4可共同與其相鍵結之氮原子、碳原子、氧原 子或硫原子形成一雜環， 、 X3和X5可共同與其相鍵結之氮原子、碳原子、氧原 子或硫原子形成一雜環； 2 X6各自獨立地代表氫、Cl_l2炫基、Ci i2齒烧基、c3 8 锿烷基、Cm烯基、（：2_12鹵基烯基、芳基基團、雜環基 團、芳基-(C^2)烷基或雜環基_(C112)烷基； X各自獨立地代表氫、硝基、氰基、甲醢基、X、羰 基或X8-氧基幾基， 其中X8獨立地具有與上述X6相同之意義； j各自獨立地代表Ci-12鹵烷基、Cll2鹵烷基_〇_、Ci_i2 i 烷基-s-、cM2 鹵烷基_S(K))_、Ci i2 鹵烷基_s(=〇)2·、 C3-8 鹵基環烧基、-CfXJ^J3)或-cfXJkoj4)， 其中J1和J2各自獨立地代表Ci 】2 _烷基， J3代表雜環基團， J4代表氫、Cw烷基、Cw ||烷基、Cl ]2烷基磺醯基、 Ci-n鹵烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基基團或雜環基團； T代表代表5-至6-員雜環或任一以下式（χ2-ΐ)至 (X2-4)代表之取代基： 304 201117721
    X2-1 X3 νΛχχ 或 )(110 Ο Χ2-4 R13 R12 R14 (Χ2-5) 其中 Χ3、χ5和G獨立地分別具有與上述χ3、 之意義； 入和G相同 各自獨立地分別具有與…Ύ和 可與其相鍵結之碳原子共同形成m員碳 烷基X和X、X、χ5、或X、χ5可共同形成Cm伸 R12和R13分別具有與上述乂9 . 八相冋之意義， 八 /、上述X相同之意義，及 R15代表氫； 至二ΤΑ4或A5為CW代表任-以式(X2-l) (2-4)表不之取代基時，則τ中之v 可共同與X1形成C伸烧基，若盥 子相鄰的Λ丨Λ2 ' 右/、。丁的丁鍵結之碳原 于相相A、Α、Α3、Α4或Α5為c】 何位置的-CH2-可铖ο ς . ^ 則伸烷土中任 , 2 π-υ-、-S-或-NH-置換； 矛Α 一者代表C_X1時，則中之χ】可共 305 201117721 同與C-X1之χι相鍵έ 飽和碳環或雜严上3原子形成一 至6_員餘和或不 火衣2雜％，而當Α3和Α4 _ 尹之X1可愈cx】$ —者代表c_x時，則C-X1 6-員飽和衫姊：㈣料朗形成一5-直 ⑺各自獨立地代表1至4之整數；及 2如申取絲可進—步雜何的取代基取代。 甲月】專利2乾圍第1項之式(I)化合物，其中 A、 A2、A3、A4和A5各自獨立地代表氮丨 =其限制條件為至少其…、A彳心 B、 B、B、B4和B5各自獨立地代表氮、c〇c2或 C-J，其限制條件為至少其中一個Βι、β2、β3、b 為 C-J ; G代表氧或硫； Q代表氫、Q_6烷基、c〗_6鹵烷基、（Cl 6烷基)羰基、 (Q_6齒烷基)羰基、（Cl 6烷氧基)羰基或(Ci 6 _基烷氧基 羰基； X1和X2各自獨立地代表氫、氰基、鹵素、硝基、經 基、毓基、胺基、甲醯基、氧化物、C!·6烷基、（^_6鹵烷 基、芳基-(Cw)烷基、雜環基-(Cl-6)烷基、Cl_6烷基_〇_、 (^•6 烷基-NH-、C].6 烷基-S-、CN6 烷基-S(0)-、Q-6 烧基 -S(0)2-、Cu 院基-S(0)2〇-、Ci_6 鹵烧基-0-、Ci.6 鹵烧基 -NH-、C]_6 1¾ 烧基-S-、Ci-6 鹵烧基-S(0)-、Ci-6 函燒基 -S(0)2_、CV6 鹵烧基-S(=0)20_、芳基-0_、芳基-NH_、芳 306 201117721 基-S-、芳基-S(O)-、芳基-S(0)2_、芳基-S(0)20-、雜環基 -Ο-、雜環基-NH-、雜環基-s-、雜環基-s(0)-、雜環基 -S(0)2-、雜環基-s(0)20-、Cm 烷基-CKCk)烷基、CN6 烧 基-NH-(Ci_6)烧基、C!_6 烧基烧基、Ci_6 燒基 •^(OMCk)烧基、C!.6 烧基-S(0)2_(C].6)烧基、c].6 燒基 -8(0)20-(^-6)烧基、Cu 鹵炫基-0-((^-6)烧基、Ci-6 _ 垸 基-NH-(C〗-6)烧基、C】·6鹵烧基-S-(C]·6)烧基、Cu鹵提基 -SCOHCk)烧基、Cu 鹵院基-S(0)2-(Ci.6)烧基、Ck _ 燒 基-S(0)2〇-(C〗-6)烧基、芳基-0-((^-6)烧基、芳基-ΝΗ-% 6) 烷基、芳基-s-%·6)烷基、芳基-scohc】·6)烷基、芳基 -SCOMCw)烷基、芳基#0)20-((^6)烷基、雜環基-〇_(Ci6；) 烷基、雜環基-NH-(C]·6)烷基、雜環基-S-(C]_6)烷基、雜環 基-S(0)-(C]-6)烧基、雜環基4(0)2-((^-6)烧基、雜環基 -3(0)20-(^-6)烧基、C3-7環烧基、c3_7環烧基-(Ck)烧基-、 〇3-7_基玉衣烧基、匚3-7_基王展烧基-((^1-6)炫>基-、匚2-6稀基、 C：2·6鹵基稀基、C2—6炔基、c2_6鹵基炔基、二(Cu烷基)胺 基、二(ci_6 _烧基)胺基、C3_18三烧基梦基、經基亞胺基 (Cu)烷基、C!·6烷基-O-N^Cw)烷基、Cw烷基 -NH-N^C^6)烷基、C】·6烷基-S-NKQ—6)烷基、C】_6烷基 -scco-nku烷基、CN6 烷基-SCOVNKCm)烷基、Cw 烧基-SCOhO-N^C〗·6)烷基、Ck鹵烷基-O-NiCK)烷基、 Ck鹵烷基-ΝΗ_Ν=((^_6)烷基、Cw鹵烷基-S-N^Cw)烷 基、C!_6鹵烧基-8(0)-Ν=((^-6)烧基、Cb6鹵烧基 -SCOVNKU烷基、CN6 i 烷基4(0)20-.((^.6)烷基、 307 201117721 (Ck烧氧基)数基、（c!—6鹵基烧氧基)数基、（c37環烧氧基) 羰基、（Cp齒基環烷氧基)羰基、Cp環烷基_(Cl 6烧氧基) 羰基、C>7齒基環烷基-(C〗·6烷氧基)羰基、（c16烷基)羰 基、（C〗—6鹵烷基)羰基、（C3_7環烷基)羰基、（c3_7 _基環烷 基）羰基、C：3·7環烷基_((^_6)烷基-羰基、（c3 7函基環烷 基Me〗·6)烧基-幾基、芳基基團、五氟化硫、其中一個以 下式(XM)至(X1-5)表示之取代基：
    其中G獨立地具有與上述G相同之意義；或 以任一下列W1至W9表示之雜環基團：
    '==^(ζ)κ
    W1 W3 W4 Ί 、ίζ W5 W6 W7 ⑽ W9 其中Z各自獨立地代表氫、_素、确基、氰基、經基、 硫基、Cw鹵烷基、Cw鹵基烷氧基、CV6烷基硫基、Cm 烷基亞磺醯基、CK6烷基磺醯基、Cm ί烷基硫基、Ck 鹵烷基亞磺醯基或CK6鹵烷基磺醯基，及 k代表1至4之整數； X3、X4和X5各自獨立地代表氫、氰基、鹵素、硝基、 羥基、毓基、胺基、曱醯基、Cw烷基、Cy鹵烷基、芳 308 201117721 基-(Ci-6)院基、雜環基_(Ci6)烷基、C16烷基_〇_、Cl_6烷 基-NH-、C〗-6 烷基-S-、CN6 烷基-s(0)-、Ck 烷基-S(0)2_、 Ci-6 烷基-S(0)20-、c]-6 鹵烷基_〇_、q_6 鹵烷基-NH-、C】_6 鹵烷基-s-、c〗-6鹵烷基·γ0)_、Ci 6鹵烷基_s(0)2_、6 鹵烷基-S(0)2〇-、芳基_〇，、芳基_NH_、芳基_s_、芳基 -S(O)-、芳基-S(0)2-、芳基_s(〇)2〇_、雜環基_〇_、雜環基 -NH-、雜環基-S-、雜環基_s(0)_、雜環基_8(⑺2_、雜環基 -S(0)20-、Cw 炫基-〇_(Cn6)烧基、& 烧基_NH_(Ci 6)烧 基、Cw 烷基-SKCk)烷基、Cl 6 烷基_s(〇)_(Ci 6)烷基、6 烷基4(0)2-((^.6)烷基、Cl 6 烷基·3(〇)2〇_((：：ι 6)烷基、Ci 6 鹵烷基-CKQ-6)烷基、Cl 6鹵烷基_NH_(Ci 6)烷基、Ci 6鹵 烷基-s-cCw)烷基、cv6鹵烷基-scoHCw)烷基、Q-6鹵烷 基-8(0)2-((^-6)烷基、Cw 鹵烷基-8(0)20-((^-6)烷基、芳基 -ckCm)烷基、芳基_NH_(Ci 6)烷基、芳基_s_(Ci 6)烷基、 芳基4(0)-(0^6)烷基、芳基_s(〇)2_(Ci6)烷基、芳基 scoho-d6)烷基、雜環基_0_(Ci 6)烷基、雜環基 -NHJCw)烷基、雜環基各((：1_6)烷基、雜環基_8(〇)_((^ 6) 烷基、雜環基4(0)2-((^6)烷基、雜環基4(0)20-((^-6)烷 基、Cp環烷基、CM環烷基_(c]_6)烷基_、C3 7鹵基環烷 基、C3-7鹵基環烷基_(Ci 6)烷基_、c2 6烯基、c2 6 _基烯 基、C2-6炔基、C2_6 _基炔基、二(Cl 6烷基)胺基、二(Ci 6 鹵烷基)胺基、C3_ls三烷基矽基、羥基亞胺基(Ci 6)烷基、 Cw烷基-O-NKCu)烷基、Cw烷基-NH-NiD烷基、 cU6 烧基-s-n=(Ci-6)垸基、Cl_6 烷基_s(0)_N=(Ci 6)烧基、 309 201117721 Cw 烷基-S(0)2-N=(Ci.6)烷基、Ci.6 烷基4(0)20^=((^6) 烷基、c丨-6鹵烷基-〇-N=(C 1-6)烷基、C丨-6鹵烷基-NH-N=(C】-6) 烧基、Ci_6鹵烧基-S-N=(Ci_6)烧基、Ci_6鹵烧基 烷基、c】.6 鹵烷基-scoh-N^Cw)烷基、Cw 鹵烷基-SCOhO-N^Cu)烷基、（C】-6烷氧基)幾基、（Cw鹵 基烧氧基)幾_基、（C3_7環烧氧基)裁基、（C3_7鹵基環烧氧基） 羰基、C3_7環烷基-(Ck烷氧基)羰基、c3_7鹵基環烷基-((^.6 烷氧基)羰基、（C!-6烷基)羰基、（Cw函烷基)羰基、（c3 7 環烧基)羰基、（C：3,7 _基環烷基)羰基、c3_7環烷基 烷基-羰基、Qj-7 基環烷基-(Cl_6)烷基-羰基、芳基_羰基、 雜環基-羰基、芳基-(C!·6)烷基-羰基、雜環基_(Cl 6)烷基_ 羰基、五氟化硫、芳基基團或雜環基團， X3和X4可共同與其相鍵結之氮原子、碳原子、氧原 子或硫原子形成一雜環， X3和X5可共同與其相鍵結之氮原子、碳原子、氧原 子或硫原子形成一雜環； X6各自獨立地代表氫、Cl_6烷基、Ci_6鹵烷基、匸37 環烧基、C2·6烯基、（：2_6 i|基烯基、芳基基團、雜環基團、 芳基-(C^6)烷基或雜環基_(c]6)烷基； 、 X7各自獨立地代表氫、硝基、氰基、曱醯基、χ8_ 基或X8-氧基羰基， 其中X8獨立地具有與上述x6相同之意義； J各自獨立地代表Ci ·6鹵烷基、Ci 6鹵烷基_〇_、C _ 烧基-S-、Cl.6 鹵烧基_s(=0)_、Ci 6 鹵烧基·s(=〇)2_、 310 201117721 鹵基環烷基、-cg^xPxj3)或， 其中j1和j2各自獨立地代表Ci 6鹵烷基， J3獨立地代表任一上述之W1至W9 ; J代表氫、C〗_6烷基、Cw _烷基、Ck烷基磺醯基、 c〗_6 _烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基基團或雜環基團； T代表任一以上述W1至W9表示之取代基或任一以 下式(X2-1)至(X2-4)表示之取代基：
    X2-4 其中 X3、X5和G獨立地分別具有與上述χ3、X5和G相同 之意義； X9、X1Q和X11各自獨立地分別具有與上述χ3、乂4和 X相同之意義， 環或Χ雜9;ΧΙ。可與其相鍵結之破原子共同形成3-至8-員碳 基 X和X、X和X5、或χ"和乂5可同形成伸燒 R12和R13分別具有與又9和χ10相同之意義 R14具有與上述Χ3相同之意義，及 " 311 Q 201117721 η衣氫 當 戎 a5 盔 τ α >·〇 ι 4C_T且丁代表任-以式(Χ2-1) 至(X2-4)h之取代基時，則τ中之χ9、χ】0、χ11或χ3 I:、：二Χ!形1 CM伸烷基’若與C_T的Τ鍵結之碳原 'Α 'α3'α4或“CA則伸絲中任 何位^的-CH2-可經_〇…8_或_酣_置換； 當^和A2二者代表C-X〗時，則c_xi中之χι可乒 =與^之χΐ相鍵結的碳原子形成—5_至6員飽和或不 :和叙環或雜環，而當八3和α4二者代表c_xl時，則c_xi ，X可與c-χ之X相鍵結的碳原子共同形成一 5_至 6_貝飽和或不飽和碳環或雜環； m各自獨立地代表1至4之整數；及 h 士如上疋義之各取代基可進一步經任何的取代基取代。 3.如申請專，圍第！或2項之式(1)化合物，其中 A A、A、A4和A5各自獨立地代表氮、c_xi或 C-T，其限制條件為至少其中一個A1、A2、A3、A4和A5 為 C-丁 ； B、B、B3、B4和B5各自獨立地代表氮、C_X2或c小 其限制條件為至少其中一個b〗、b2、b3、b、〇 B5為; G代表氧或硫； Q代表氫、CM烧基、C】·4鹵烧基、（Cm烧基)羰基、 (Cm鹵烧基)羰基、（Q4烧氧基)羰基或(CM _基烧氧基) X和X各自獨立地代表氫、氰基、鹵素、硝基、羥 312 201117721 基、巯基、胺基、甲醯基、氧化物、Cm烷基、c〗_4鹵燒 基、方基-(C】_4)烧基、雜ί哀基-(Ci_4)炫基、Ci_4烧基-〇-、 CM烷基-NH-、Cw烷基-S-、Cm烷基-S(O)-、Cm烷基 -S(0)2-、CM 烧基-S(0)20-、Cm 鹵烧基-Ο-、Ci_4 鹵院基 -NH-、Cm鹵烷基-S-、Cm鹵烷基-S(O)-、Cm鹵烷基 -S(0)2-、Cm 齒烷基-S(=0)2〇-、芳基-〇-、芳基-NH-、芳 基-S-、芳基-S(o)-、芳基-S(0)2-、芳基-S(0)20-、雜環基 -Ο-、雜環基-NH-、雜環基-s-、雜環基-s(0)-、雜環基 -S(0)2-、雜環基-S(0)20-、Cw 烷基-〇-(Ci-4)烷基、CK4 垸 基-ΝΗ-((Υ4)烷基、CN4烷基-S-CCm)烷基、Cm烷基 -SCOHCm)烷基、Cm ；^^-S(〇)2-(Cm)烷基、（^·4 烷基 -scohCKCM)烷基、c〗_4鹵烷基-ckcm)烷基、c〗-4 ι|垸 S-NHJCm)烷基、C〗-4鹵烧基-SJCm)烧基、Cm鹵烷基 -scohCm)烷基、cK4 鹵烷基-scomCm)烷基、Cm 垸 基-5(0)20-((^-4)烧基、芳基-0-((^4)炫基、芳基-NH-% 4) 烧基、方基-S-(Ci·4)烧基、方基_s(〇)-(Ci_4)烧基、芳基 -8(0)2-((^-4)烷基、芳基-8(0)20-((^-4)烷基、雜環基_〇_(Ci 4) 烷基、雜環基-NH-CC】·4)烷基、雜環基_S_(C]_4)烷基、雜環 基-SCOHU烷基、雜環基-SiPKQ-4)烷基、雜環基 -SCOhO-CCu)烧基、C3·6環烷基、C3·6環烷基_(cM)烧基_、 C3_6鹵基環炫•基、C3—6鹵基環烧基-(Ci 4)烧基_、c2 4稀基、 C2_4 ii基烯基、c2_4炔基、c2_4 li基炔基、二(c14烷基)胺 基、一(Cm ii烧基)胺基、三烧基碎基、經基亞胺基 (Q-4)烷基、c〗_4烷基-O-n^Cm)烷基、烷基 313 201117721 -NH-N^Cw)烷基、Cm烷基-S-N^Cm)烷基、Cm烷基 -SCOH'HCm)烷基、Cm 烷基-SiOVNSCu)烷基、Cm 烷基-SCC^O-N^Cm)烷基、C〗-4鹵烷基-O-N^Cm)烷基、 Ci.4 齒烧基-NH-N=(Ci-4)烧基、Ci.4 鹵炫(基-S-N=(Ci-4)烧 基、Q-4鹵烷基-SCCO-N^Cm)烷基、Cm鹵烷基 -SCOh-N^CM)烷基、Cm 鹵烷基-SiOhO-N^CM)烷基、 (Cm烧氧基)数基、（C!_4鹵基烧氧基)幾基、（C3-6環烧氧基) 羰基、（C3-6鹵基環烷氧基)羰基、c3_6環烷基-(CM烷氧基) 羰基、C3_6 li基環烧基-(C]·4院氧基)羰基、（cM烷基)羰 基、（C!_4 li烷基)羰基、（C：3·6環烷基)羰基、（c3_6 _基環烷 基）lk基、C3-6環烧基-(Cm)烧基-数基、（c3_6 _基環烧 基HC!·4)烷基-羰基、芳基基團、五氟化硫或其中一個以 下式(X1-1)至(X1-5)表示之取代基： '
    其中G獨立地具有與上述G相同之意義；或 或以任一 一下列W1至W9所表示之雜環基同
    其中Z各自獨立地代表氫、鹵素、 硝基、氰基、羥基、 314 201117721 硫基、Ci_6 1¾炫基、Ci_6鹵基烧氧基、Cu烧基硫基、Ci_6 烷基亞磺醯基、Cw烷基磺醯基、Cm鹵烷基硫基、Cw 鹵烧基亞石頁S&基或c 1 _6鹵院基石黃酿基，及 k代表1至4之整數； X3、X4和X5各自獨立地代表氫、氰基、鹵素、硝基、 羥基、巯基、胺基、甲醯基、Cw烷基、Cm ii烷基、芳 基_(Ci-4)烧基 '雜壤基-(〇1_4)烧基、Ci_4烧基-〇-、Ci-4院 基-NH-、Cm 烷基-S-、Cm 烷基-S(O)-、（^_4 烷基-S(0)2-、 Cm 烷基-S(0)20-、Cm 鹵烷基-〇-、(^_4 鹵烷基-NH-、Cw 鹵烷基-S-、C〗_4鹵烷基-S(O)-、Cm鹵烷基-S(0)2-、CM 鹵烷基-S(0)2〇-、芳基-〇_、芳基-NH_、芳基_S_、芳基 -S(O)-、芳基-s(0)2-、芳基-s(0)20-、雜環基-ο-、雜環基 -ΝΗ_、雜環基-S-、雜環基-S(O)-、雜環基-S(0)2-、雜環基 -S(0)20-、Cm 烷基-CKCm)烷基、Cm 烷基-NH-(Cm)烷 基、<^_4烷基-S-dd烷基、Cm烷基-SCOHCm)烷基、 烷基-SWMCw)烷基、Q-4 烷基4(0)20-((^.4)烷基、CM 鹵烷基-CKC】-4)烷基、Ci_4鹵烷基-ΝΗ-((^_4)烷基、Cm鹵 烷基-SJCm)烷基、c〗_4鹵烷基-8(0)-((^-4)烷基、Cm鹵烷 基-SCOMCm)烷基、Cm鹵烷基-SCOhCKU烷基、芳基 -CKCu4)烷基、芳基-NHKCu)烷基、芳基-S-iCw)烷基、 芳基4(0)-((^-4)烷基、芳基_3(〇)2-((^4)烷基、芳基 -S(0)20-(CM)烷基、雜環基-CKCm)烷基、雜環基 -NH-CCm)烷基、雜環基_S_(Cl 4)烷基、雜環基_5(0)_((：1_4) 烷基、雜環基-SWHCm)烷基、雜環基-S(0)20-(CN4)烷 315 201117721 基、Cw環院基、C3_6環烷基-(Cm)烷基-、c3-6函基環烷 基、C3.6 _基環烷基-(Cm)烷基-、C2-4烯基、C2_4 ii基烯 基、C2-4炔基、C2-4鹵基炔基、二(Cm烷基)胺基、二(cM 鹵烷基)胺基、（V12三烷基矽基、羥基亞胺基(Cl 4)烷基、 Cm 烷基-O-N^Cw)烷基、Ci_4 烷基-NH-N^Cm)烷基、 Cm烷基-S-N^Cm)烷基、Cm烧基^(CO-N^Cw)烷基、 Cm 烷基-S(0)2-N=(Ci.4)烷基、Cm 烷基-SiOhO-NKCu) 烷基、Cm鹵烷基-O-N^Cm)烷基、Cm鹵烷基-NH-N^Cm) 烧基、C〗·4鹵烧基-S-N^Cm)烧基、C1-4鹵烧基 -SCOH'HCm)烷基、c】-4 鹵烷基-SCOh-N^U烷基、Q.4 鹵烷基-SCOhO-N^CM)烷基、（Cm烷氧基)羰基、（Ci-4鹵 基烷氧基)羰基、（C3_6環烷氧基)羰基、（c3_6鹵基環烷氧基） 夢厌基、C3·6環烧基-(Cm烧氧基)叛基、c3_6鹵基環烧基_(c14 烧氧基)鑛基、（Cm院基)幾基、（(^_4齒烧基)艘基、（c3 6 環烷基)羰基、（C3·6 _基環烷基)羰基、c3-6環烷基_(Ci 4) 烧基-½基、C；3_6鹵基ί哀烧基_(Cj_4)烧基-数基、芳基_幾基、 雜環基-羰基、芳基-(C〗_4)烷基-羰基、雜環基-(Cl 4)烷基_ 羰基、五氟化硫、芳基基團或雜環基團， X3和X4可共同與其相鍵結之氮原子、碳原子、氧原 子或硫原子形成一雜環， X3和X5可共同與其相鍵結之氮原子、碳原子、氧原 子或硫原子形成一雜環， X各自獨立地代表氫、Ci_4烧基、Cm _燒基、6 環烷基、CM烯基、c：2_4 _基烯基、芳基基團、雜環基團、 316 201117721 芳基-(c^)烷基或雜環基_(Ci 烷基； χ7各自獨立地代表氫、硝基、氰基、曱醯基、χ8 羰基或X8-氧基羰基， 其中X8獨立地具有與上述X6相同之意義； J各自獨立地代表cu4鹵烷基、Ci-4鹵烷基-0-、c 鹵燒基-S-、Cw -烷基_S(=0)_、Cl_4 || 烷基-S(K))2_、^· 鹵基環烧基、-cexj2)^3)或_c的的⑼4)， 3' 其中J1和J2各自獨立地代表Q.4 _炫基， J3獨立地代表任一上述之W1至W9 ; J4代表氫、Cm烷基、Cw齒烷基、Cm烷基磺醯基 Cm鹵烷基磺醯基、芳基磺醯基、芳基基團或雜環基^ . T代表任一以上述W1至W9表示之取代基或任—^下’ (X2-1)至(X2-4)表示之取代基： 式
    其中
    X3' X5 之意義； X9、X1C X5相同之意我， 3】7 201117721 X和X1Q可與其相鍵結之碳原子共同形成3_至8_員碳 環或雜環， X9和X5、X10和X5、或\11和χ5可共同形成C14伸 烧基； R12和R13分別具有與Χ9*χ1〇相同之意義， R14具有與上述X3相同之意義，及 “ R15代表氫； 田A、Α、Α、Α或Α5為c-τ且τ代表任一以式(Χ2-1) 至(Χ2-4)表示之取代基時，則τ中之χ9、χίο、X"戍χ3 可共同與X1形成Cl_4伸烧基，若與C_T的Τ鍵結^碳原 子相鄰的A】、A2、A3、Α4或Α5為C-Xi，則伸烧基中任 何位置的1_CH2_可經-0_、置換； § A和A 一者代表c-χ1時，則c—χΐ中之χΐ可丘 同與c-xkxi相鍵結的韻子形成—5_至6_員飽和或ς 二和碳環或雜環，而當Α4二者代表C_xl時，則C# ϋ可與「χ1之χ1相鍵結的碳原子共同形成一 5·至 6-貝飽和或不飽和碳環或雜環； m各自獨立地代表1至4之整數；及 彡上疋義之各取代基可進—步經任何的取代基取代。 4. 一種殺蟲劑’係包含如申嗜糞 τ明專利乾圍第1至3項中任一頂 之化合物作為活性成份。 H甲任項 5. —種動物寄生蟲防治劑，传白 ε 係包3如申請專利範圍第1至3 6. —種式(V-1)所示之中間性成知 318 201117721
    (V-1) 其中 X13代表鹵素； x14代表鹵素或cN4鹵貌基； C Μ烷基、CM南烷 ci-4 鹵烷基_s(〇)_ X16和X17各自獨立地代表鹵素、 基、Cm鹵基烷氧基、Ci 4齒烷基_s_ 或CK4齒烷基_3(〇)2_且
    J係如申請專利範圍第丨項中所定 7·—種式（V-2)所示之中間物，
    (V-2) 4烧基或硝基基團，且 V
    J 種式(V-3)所示:中^°，申請專利範圍第6項中所定義 13 .. J (V-3) 範圍第6項中所定 X和J係如申請專利 319 201117721 義 9. 一種式(V-4)所示之中 w13 間物，
    10.—種式(V-5)所示之中 ν13 間物，
    U. 一種式()所示之中間物， f9 w10 v19
    &、、= 3如申請專利範圍第1項中所定義； 和係如申請專利範圍第6 π 代表i素、 氫-2H-異吲哚-2-基，且 训u，3- 320 201117721 χ19代表氫、南I光 12 · -種式(Vn_2)所示之2物_4 &基 χ9 γ10 Τ 间物，
    ν9 χ γ10 τ (VII-2) 其中 X16和Χ17#·^由係如申請專利範圍第1射所定義 X和X係、如申請專利 疋義 X18係如申請專利範圍第U項中二所疋義’且 13 -種所示之中間物，員中所-義。
    (VII-3) 其中 Ϊ代Γ和·/係”請專利範圍第6項中所定義 X代表虱或（：1-4烷基； 心我 X21代表氧或Ν-Χ22 ;且 X代表羥基、c]_4烷基或Ci 4烷氧基。 14.一種式(VII-4)所示之中間物， 321 201117721
    (Vll-4) 項中所定義； ί23、X和J係如申請專利範圍第6 X代表氫或cM烷基；且 X代表氫或鹵素。 15’：c種式n(VII_5)所示之中間物，
    (VII-5) 6項中所定義。
    (νπ·6) 其中X16、X17和J仫 6項中所定義。
    係如申請專利範圍第 17.—種式(VIII)所示之中門 $ 322 (VIII) 201117721 其中 Q係如申請專利範 圍第1項 A至A、B1至B5、G和 中所定義； 二:系如申請專利範圍第6項中所定義; 係如申請專利範圍# 13工員中所定義 且 18.-，式(IX)所示之中間物， X
    (IX) 其中 中二〜至“”係如申請專利範圍㈣ xu X21 ^如申凊專利範圍第6項中所定義， 系汝申5青專利範圍第13項中所定義 323 201117721 wherein each substituent is as defined in the specification, and use thereof as pesticides and animal parasite controling agents. 四、指定代表圖： (一） 本案指定代表圖為：無 (二) 本代表圖之元件符號簡單說明： 無 五、本案若有化學式時，請揭示最能顯示發明特徵的化學式：
    2
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