TW200821295A - Ternary pesticidal mixtures - Google Patents

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TW200821295A
TW200821295A TW096135024A TW96135024A TW200821295A TW 200821295 A TW200821295 A TW 200821295A TW 096135024 A TW096135024 A TW 096135024A TW 96135024 A TW96135024 A TW 96135024A TW 200821295 A TW200821295 A TW 200821295A
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Taiwan
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pyrazole
carboxamide
difluoromethyl
compound
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TW096135024A
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Juergen Langewald
Reinhard Stierl
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Basf Ag
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Description

200821295 九、發明說明: 【發明所屬之技術領域】 本發明係關於三元殺蟲混合物,其包含協同有效量之作 為活性組份的 1)式I之鄰胺基苯甲醯胺化合物,
1 其中取代基係如下所定義: B1為氫、氰基或氯; B2為溴或CF3 ;且 R 為氫或CVC6烷基; 及 2) —種殺真菌化合物II,其選自以下群組: A)嗤類,特別為比多農(bitertanol)、溴克座 (bromuconazole)、環克座(cyproconazole)、苯醚甲 環唆(difenoconazole)、達克利(diniconazole)、恩 康嗤(enilconazole)(依滅歹(imazalil))、氣環 °坐 (epoxiconazole)、氟喹唾(fluquinconazole)、芬克 座(fenbuconazole)、護石夕得(flusilazole)、護汰芬 (flutriafol)、己嗅醇(hexaconazole)、易胺座 (imibenconazole)、依普克唾(ipconazole)、葉菌吐 (metconazole)、邁克尼(myclobutanil)、平克座 125002.doc 200821295 (penconazole)、普克利(propiconazole)、丙石荒醇克 口坐(prothioconazole)、石夕氟口坐(simeconazole)、三泰 芬(triadimefon)、三泰隆(triadimenol)、得克利 (tebuconazole)、氟醚口坐(tetraconazole)、環菌口坐 (triticonazole); 撲克拉(prochloraz)、稻痙酯(pefurazoate)、依滅列 (imazalil)、賽福座(triflumizole)、赛座滅 (cyazofamid);
免賴得(benomyl)、貝芬替(carbendazim)、嗟苯口米 嗤(thiabendazole)、麥穗靈(fuberidazole); 乙σ塞博胺(ethaboxam)、依得利(etridiazole)、惡黴 靈(hymexazole); B) 嗜毯果傘素,特別為亞托敏(azoxystrobin)、鍵菌 胺(dimoxystrobin)、烯將菌 6旨(enestroburin)、敦氧 菌胺(fluoxastrobin)、克收欣(kresoxim-methyl)、苯 氧菌胺(metominostrobin)、奥瑞菌胺(orysastrobin)、 σ定氧菌酯(picoxystrobin)、百克敏(pyraclostrobin)、三 氟敏(trifloxystrobin); C) 竣醢胺,特別為萎鏽靈(carboxin)、苯霜靈 (benalaxyl)、博克利(boscalid)、環醯菌胺(fenhexamid)、 氟多寧(flutolanil)、滅鏽胺(mepronil)、滅達樂 (metalaxyl)、精曱霜靈(mefenoxam)、°夫醯胺 (ofurace)、歐殺斯(oxadixyl)、氧化萎鏽靈 (oxycarboxin)、吼嗟菌胺(penthiopyrad)、赛氟滅 125002.doc (thifluzamide)、5-氟·1,3·二甲基-1H-11 比峻-4-甲酸 [2-(l,2-二甲基-丙基)-苯基]-醯胺、達滅芬 (dimethomorph)、氟嗎淋(flumorph); 氟 σ比菌胺(fluopicolide)(°比克苯敏(picobenzamid))、 氯苯醯胺(zoxamide); 二氣西莫(diclocymet)、雙炔醯菌胺(mandipropamid); 雜環化合物,特別為扶吉胺(fluazinam)、比芬諾 (pyrifenox); 布瑞莫(bupirimate)、赛普洛(cyprodinil)、芬瑞莫 (fenarimol)、,菌腙(ferimzone)、喂菌胺 (mepanipyrim)、氟苯癌 σ定醇(nuarimol)、密黴胺 (pyrimethanil); 賽福寧(triforine)、味嗤嗓(triazoxide); 拌種洛(fenpiclonil)、護汰寧(fludioxionil); 嗎菌靈(dodemorph)、粉鏽琳(fenpropimorph)、三 得芬(tridemorph);苯鏽唆(fenpropidin)、 依普同(prodione)、撲滅寧(procymidone)、免克寧 (vinclozolin); 口惡嗤菌嗣(famioxadone)、味嗤菌酮(fenamidone)、 口塞菌靈(probenazole); σ引嗤石黃菌胺(amisulbrom)、敵菌靈(anilazine)、嚏 菌清(diclomezine)、百快隆(pyroquilon)、丙氧啥琳 (proquinazid)、三賽唾(tricyclazole)、酸化苯并口塞 二口坐-S-甲酉旨(acibenzolar-S-methyl)、四氣丹 200821295 (captafol)、蓋普丹(captan)、福爾培(folpet)、禾草 靈(fenoxanil)、快諾芬(quinoxyfen); E) 胺基甲酸鹽(酯),特別為锰粉克(mancozeb)、鈒乃 浦(maneb)、威百故(metam)、免得爛(metiram)、福 美鐵(ferbam)、甲基辞乃浦(propineb)、得恩地 (thiram)、辞乃浦(zineb)、福美鋅(ziram); 乙黴威(diethofencarb)、顯黴威(iprovalicarb)、說 苯 σ塞瓦利(flubenthiavalicarb)、霜黴威 (propamocarb); 3-(4 -氯苯基)-3-(2-異丙氧基幾基胺基-3-甲基-丁酿 基胺基)丙酸甲酯; 及 F) 其他活性化合物,其係選自 胍··多寧(dodine)、雙脈辛胺(iminoctadine)、雙脈 鹽(guazatine); 抗生素:春日黴素(kasugamycin)、多氧菌素 (polyoxin)、維利黴素 A(validamycin A); 硝基苯基衍生物:白粉克(dinocap); 含硫雜環基化合物:腈硫S昆(dithianon)、稻痕靈 (isoprothiolane); 有機金屬化合物··三苯基錫鹽; 有機填化合物:護粒松(edifenphos)、丙基喜樂松 (iprobenfos)、乙構 I呂(fosetyl-aluminum)、白粉松 (pyrazophos)、脫克松(tolclofos-methyl); 125002.doc -10· 200821295 有機氣化合物:四氯異苯腈(chlorothalonil)、益發 靈(dichlofluanid)、氟硫滅(flusulfamide)、苯酜 (phthalide)、賓克隆(penCyCuron)、奎脫辛 (quintozene)、益洛寧(t〇iyifiuanid); 無機活性化合物:波爾多液(Bordeaux mixture)、 氫氧化銅、氧氯化銅、鹼性硫酸銅、硫; 其他化合物:售芬胺(cyflufenamid)、霜脲氰 (cymoxanil)、甲菌定(dimethirimol)、乙菌定 (ethirimol)、吱霜靈(furalaxyl)、美曲芬諾(metrafenone) 及螺環菌胺(spiroxamine); 及 3) —種殺真菌化合物III,其係選自上述群A)至F)及群G) 至J): G) 嗜毯果傘素,其係選自:(2-氯-5-[1-(3-曱基苯甲氧 基-亞胺基)乙基]苯甲基)胺基甲酸曱酯、(2-氣-5-[1-(6-甲基处啶-2-基-甲氧基亞胺基)乙基]苯甲基) 胺基甲酸甲酯及2-(鄰_((2,5_二甲基-苯氧基亞甲基) 苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯; H) 羧醯胺,其係選自:福拉比(furametpyr)、汰敵寧 (tiadinil)、N-(4’-溴聯苯 _2_基)-4•二氟甲基 _2_ 甲基 噻唑-5-甲醯胺、N-(4’-三氟甲基-聯苯-2-基)-4-二氟 甲基-2-甲基噻唑-5-甲醯胺、N-(4’-氯-3,-氟聯苯-2-基)·4-二氟甲基-2-甲基噻唑-5-甲醯胺、N-(3,,4f-二 氯-4-氟聯苯-2-基)-3-二氟甲基·1-甲基吡唑-4-甲醯 125002.doc -11 - 200821295 胺、N-(3f,4’ -二氯-5·敗聯苯-2 -基)-3-二氣甲基-1-甲 基吡唑-4-曱醯胺、3,4-二氣-Ν-(2-氰基苯基)異噻 唑-5-甲醯胺、Ν·(2’,4’_二氟聯苯-2-基)-1•曱基-3-三 氟甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(2’,4’-二氣·聯苯-2· 基)-1-曱基-3-三氟甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(2*,4’-二氣聯苯-2-基)-3-二氣甲基-1-甲基-1Η-σ比σ坐_ 4 -甲酷胺、Ν-(2’,4’-二氣聯苯-2-基)-3-二氣甲基-1· 甲基-1H-吡唑-4_甲醯胺、N-(2’,5’-二氟聯苯-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(2’,5’-二 氯聯苯-2_基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-批唑-4-曱醯 胺、N-(2’,5’_二氟聯苯-2 -基)-3 -二氧甲基-1-甲基-1H_吡唑-4-甲醯胺、N-(2’,5’-二氣聯苯-2_基)-3-二 氟甲基_1_甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(3’,5’-二氟聯 苯-2-基)·1-曱基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、 N-(3f,5’-二氯聯苯-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1Η-吡 唑-4-甲醯胺、N-(3’,5’-二氟聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-。比唑-4-甲醯胺、N-(3’,5-二氯聯苯-2-基)_3_二氟甲基-1-曱基-1H_吡唑-4-甲醯胺、N-(3’-氟聯苯-2-基)-1-甲基-3-三氟-甲基-1H-吡唑-4-甲醯 胺、N-(3’-氯聯苯-2·基)-1·甲基-3-二氣甲基-1Η-σΛ 唑-4-甲醯胺、Ν-(3’-氟聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲 基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(3’-氯聯苯-2-基)-3-二氟 甲基_1_甲基-1H-吡唑-4·甲醯胺、N-(2’·氟-聯苯·2_ 基)-1 -甲基-3 -二氣甲基-1Η - 0比σ坐-4 -曱酿胺、Ν - (2 125002.doc •12· 200821295 氣聯苯-2 -基)-1 -甲基-3 -二亂甲基-1Η - °比ϋ坐-4 -甲酿 胺、Ν_(2^氟聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-曱基-1Η-吡 唑-4-甲醯胺、Ν·(2’-氣聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲 基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(2’-氟-4’-氣-5’-甲基-聯 苯-2 -基) 1 甲基-3 二氣甲基 1Η - °比°坐_ 4 -甲酿胺、 Ν-(3’,4’,5’·三氟聯苯_2_基)-1-甲基-3-三氟甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(3’,4’,5’-三氟聯苯-2-基)_1_曱 基-3-二氟甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(2’,4’,5’-三氟 聯苯-2 -基)-1 -甲基-3 -二氣甲基-1Η _ °比嗤-4 -甲酿 胺、义(3’,4’,5’-三氟聯苯-2-基)-3-氯氟甲基-1-甲 基-111-吡唑-4-曱醯胺、>1-[2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧 基)苯基]-I -甲基-3-二氣甲基-1Η-ϋ比〇坐-4-甲酿胺、 >^[2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-苯基]-3-二氟甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-[2-(2-氣-1,1,2-三氟 乙氧基)苯基]·1-曱基-3-三氟甲基-1Η-吡唑-4-甲醯 胺、Ν-[2_(2_氣-1,1,2-二敗乙氧基)苯基]-3_二氟甲 基-1-甲基-1Η·吡唑-4·甲醯胺、N-[2-(l,l,2,2-四氟-乙氧基)苯基]-3-二氣甲基-l-甲基-lH-σ比t^坐-4-甲酿 胺、Ν-[2-(1,1,2,2·四氣乙氧基)苯基]-1-甲基-3 -二 氟甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν·(4’_(三氟甲硫基)聯 苯_2_基)-3-二氟甲基-1-甲基-1Η·吡唑-4-甲醯胺、 N-(4’-(二氣·甲硫基)聯苯-2 -基)-1-甲基-3-二氣甲 基·1Η_吡唑-4-甲醯胺、5-氟-1,3-二曱基-1H-吡唑-4 -曱酸[2-(1,2-二甲基-丙基)-苯基]-酿胺; 125002.doc -13- 200821295 氟美酿胺(flumetover),加普胺(carpropamid),及 N_(2-{4-(3-(4-氯苯基)丙-2-炔基氧基]-3-甲氧基苯 基}乙基)-2-甲烷磺醯基胺基-3-甲基丁醯胺、N-(2-{4-[3-(4-氣苯基)_丙-2-炔基氧基]-3-甲氧基苯基}乙 基)-2-乙烷磺醯基胺基_3_曱基_丁醯胺; 雜環化合物,其係選自:阿迪嗎啉(aldimorph)、辛 嗟_ (octhilinone)、吲唑磺菌胺、噠菌清、5_氣-ΤΟ- 甲 基哌啶 基)_6-(2,4, 卜三氟 苯基 Hl,2,4] 三唑 并[l,5-a]嘧啶、6_(3,‘二氯-苯基)-5_甲基-以,^^三 唑并[l,5-a]嘧啶-7-基胺、6-(4-第三丁基苯基)_5_甲 基-[1,2,4]三唑并[l55_a]嘧啶_7_基胺、5_甲基_6_ (3,5,5-三甲基_己基)_Π,2,4]三唑并[l,5-a]嘧啶-7·基 胺、5_甲基-6-辛基-[^4]三唑并[^4]嘧啶-7-基 胺、6-甲基-5-辛基.H4]三唑并[以义],咬基 6_乙基_5_辛基_[l52,4]三唑并n,5-a]哺啶-7_基 i I) 胺 胺 胺 「15 ^基_6·(3,5,5·三甲基己基)仙,4]三料 [,5-_咬-7-基胺、6、辛基_5_丙 [^•a]嘧啶7 A吐 ,4]二唑开 三唾并[15 甲氧基甲基_6_辛基灿 η:广]…基胺、6_辛基_5•三敦甲基_ α5:5:;:[1’5-,…胺及5-三氣甲基-6-胺,甲基·己基)似4]三唾并基 125002.doc -14- 200821295 2_ 丁氧基-6-姨-3-丙基咬稀-4-酮; 邁隆(dazomet)、3_[5·(4·氣苯基)-2,3-二甲基異噁唑 °定-3-基]吼唆; 及 J)其他活性化合物,其係選自:威百畝(metam)、3-(4-氣苯基)-3-(2-異丙氧基羰基胺基-3-甲基丁醯基 胺基)丙酸甲醋、鏈黴素(streptomycin)、百蜗克 (binapacryl)、大脫蟎(dinobuton); 二本醋錫(fentin-acetate)、福赛得(f〇setyl)、亞構 酉文及其鹽、六氣苯、甲基多保淨(thi〇phanate-methyl),及 乙酸銅。 此外’本發明係關於一種使用化合物j與活性化合物Η及 III之混合物控制害蟲之方法,此包括控制動物害蟲及有害 真菌,且係關於化合物I與活性化合物Η及用於製備該等 混合物之用途,並亦係關於包含該等混合物之組合物。 在一實施例中,本發明提供控制昆蟲、蟎或線蟲之方 法’其包含使該昆蟲、蟎或線蟲或其食物來源、產地、滋 生地或其所在地與殺蟲有效量的化合物j與兩種化合物Η及 III之混合物接觸。 此外,在另一實施例中,本發明亦係關於一種保護植物 使其免受昆蟲、蟎或線蟲侵襲或侵染之方法,其包含使該 植物或植物生長之土壤或水與殺蟲有效量的化合物〗與兩 種化合物II及III之混合物接觸。 125002.doc -15- 200821295 本發明亦提供一種處理、控制、預防或保護動物使其免 受寄生蟲侵染或感染之方法,其包含將殺寄生蟲有效量的 化合物I與兩種化合物II及III之混合物經口、局部地或非經 腸地投予或施予該等動物。 本發明亦提供一種製備用於處理、控制、預防或保護溫 血動物或魚類使其免受昆蟲、蟎或線蟲侵染或感染之組合 物的方法,該組合物包含殺蟲有效量的化合物I與兩種化 合物II及III之混合物。 此外,本發明係關於一種使用化合物I與活性化合物η及 III之混合物控制有害真菌之方法,且係關於化合物I與活 性化合物II及III用於製備該等混合物之用途,並亦係關於 包含該等混合物之組合物。 【先前技術】 式I之鄰胺基苯甲醯胺化合物,其製備及其對抗昆蟲及 蟎害蟲之作用係已知的(WO 2004/67528、WO 2004/46129、 WO 2004/33468、WO 2003/24222、WO 2003/15518)。 式I化合物與其他殺昆蟲劑的抗害蟲活性混合物可大體 自 WO 2004/67528、WO 2004/46129、WO 2004/33468、 WO 2003/24222、WO 2003/15518獲知。WO 2006/055922 揭示單一化合物形式及在混合物中之鄰胺基苯甲醯胺衍生 物。在WO 2006/1085 52中描述了式I化合物與殺真菌劑之 二元混合物。 以上作為組份2及3提及之活性化合物II及III、其製備及 其對抗有害真菌之作用大體上係已知的(參看 125002.doc -16- 200821295 http.//www.hclrss.demon.co.uk/index.html);其係可購得 的。特定言之,其獲知如下··比多農,,·聯苯]_4_基 氧基)-α-(1,1-二甲基乙基)_1H-i,2,4-三唑-1-乙醇(DE 23 24 020);溴克座,1_[[4_溴-2-(2,4_二-氯苯基)四氫呋喃基] 甲基]·1Η-1,2,4-三唑(proc. 1990 Br. Crop. pr〇t. Conf. -Pests Dis.,第i卷,第459頁);環克座,2_(4_氣苯基)_3_環 丙基-1-[1,2,4]三唑·1_基丁-2_醇(US 4 664 696);苯醚曱環 嗤’ 1_{2-[2-氣-4-(4·氯-苯氧基)苯基]-4-甲基-[1,3]二氧戊 環-2-基甲基卜ιη·[1,2,4]三唑(GB-A 2 098 607);達克利, (βΕ)-β- [(2,4-.一 氣本基)亞甲基]-α-(1,1-二甲基乙基)-1{|-1,2,4-三〇坐-1-乙醇(]^〇)^1<:111^§&1〇1,1983,第8卷,第575 頁);恩康唑(依滅列),1-[2-(2,4-二氯苯基)-2-(2-丙烯氧 基)乙基]-1H-咪唑(Fruits,1973,第28卷,第545頁);氟環 嗤,(2RS,3SR)-l-[3-(2-氣苯基)-2,3-環氧基-2-(4-氟苯基) 丙基]·1Η·1,2,4·三唑(EP-A 196 038);氟喹唑,3-(2,4-二氣 苯基)-6-氟-2-[1,2,4]-三唑-1·基 _3Η-喹唑啉-4-酮(Pr〇c. Br. Crop Prot. Conf.-Pests Dis·,5-3,411 (1992));芬克座,α-[2-(4-氣本基)乙基]-〇t_苯基-1H-1,2,4 -三唾-1-丙猜(Pr〇c. 1988 Br· Crop Prot. Conf· - Pests Dis.,第 1卷,第 33 頁); 護矽得,1-{[雙-(4-氟苯基)甲基矽烷基]甲基卜1H-[1,2,4] 三峻(Proc· Br· Crop Prot. Conf.-Pests Dis·, 1,413 (1984)),護汰芬,a_(2-氟苯基)-a-(4-氣苯基)-lH-l,2,4-三 唑-1_乙醇(EP 15 756);己唑醇,2-(2,4-二氯苯基ρί-Π,〗/]三唑-1-基己-2-醇 (CAS RN 79983_714) ; 易 胺座, N- 125002.doc -17- 200821295 (2,4-二氣苯基)-1Η-1,2,4-三唑-1-硫代乙醯亞胺酸(4-氯苯 基)甲酉旨(Proc. 1988 Br. Crop Prot. Conf. Pests Dis·,第 2 卷,第519頁);硫代醯亞胺酸酯(Proc. 1988 Br· Crop Prot. Conf· - Pests Dis·,第 2卷,第 519 頁);依普克唑,2·[(4-氣 苯基)甲基]-5-(1-甲基乙基)-1-(1Η-1,2,4 -三嗤-1-基甲基)環 戊醇斤? 267 778);葉菌唑,5-(4-氯苯甲基)-2,2-二曱基-1_ [1,2,4]三唑-1-基曱基環戊醇(GB 857 383);邁克尼,2_(4_ 氯苯基)-2-[1,2,4]三唑-1-基甲基戊腈(CAS RN 88671-89-〇);平克座,1·[2-(2,4-二氯苯基)戊基]_1Η-[1,2,4]三唑 (Pesticide Manual,第 12 版(2000),第712頁);普克利,1-[[2_(2,4_二氣苯基)-4-丙基-1,3·二氧戊環-2-基]甲基-1H-1,2,4-三唑(BE 835 579);丙硫醇克唑,2-[2·(1-氣環丙基)-3-(2-氣苯基)-2-羥基丙基]-2,4-二氫-[1,2,4]三唑-3 -硫酮 (WO 96/16048);矽氟唑,α-(4-氟苯基)-α_[(三甲基矽烷基) 甲基]-1Η-1,2,4-三唑-1-乙醇[CAS RN 149508-90-7];三泰 芬,1-(4•氣苯氧基)_3,3_ 二甲基-1_(1Η-1,2,4-三唑-1-基)·2-丁酮;三泰隆,β_(4_氣苯氧基二甲基乙基)_1Η-込2,4-三唑-1-乙醇;得克利,1-(4-氣苯基)-4,4_二-甲基-3-[1,2,4]三唑-1_基曱基戊-3-醇(]^_入40 345);氟醚唑,1-[2-(2,4_二氣苯基)_3_(1,1,2,2-四氟乙氧基)丙基]_111-1,2,4-三峻(EP 234 242);環菌唑,(5E)-5-[(4-氣苯基)亞甲基]-2,2-二甲基- ι_(1η·ι,2,4-三唑-1-基甲基)環戊醇(FR 26 41 277);撲克拉,n]丙基-[2-(2,4,6-三氣苯氧基)乙基]}咪 "坐小甲醯胺(US 3 991 071);稻瘟酯,2-[(2_呋喃基曱 125002.doc -18 - 200821295 基)(1Η- π米嗤-1-基羰基)胺基]丁酸4_戊烯酯[CAs rn 101903-3 0-4];賽福座,(4-氣_2_三氟甲基苯基)_(2_丙氧 基-1-[1,2,4]三唑-1-基亞乙基)胺(jp_A 79/119 462);赛座 滅’ 4-氣-2-氰基-N,N-二甲基-5-(4•甲基苯基)_1H-咪唑-1-磺醯胺[CAS RN 120116-88-3];免賴得,N-丁基-2-乙醯基 胺基苯并咪唑-1-甲醯胺(US 3 631 176);貝芬替,(1H-苯 并咪嗤-2-基)-胺基甲酸曱酯(us 3 657 443);噻苯咪唑,2-(1,3-噻唑-4-基)苯并咪唑(US 3 017415);麥穗靈,2-(2-呋 喃基)·1Η-苯并咪唑(DE 12 09 799);乙噻博胺,N-(氰基-2_噻吩基甲基)-4-乙基-2-(乙胺基)·5-噻唑甲醯胺(ΕΡ-A 639 574);依得利;惡黴靈,5_甲基],2_噁唑_3-醇(jp 518249,JP 532202);亞托敏,2-{2_[6·(2-氰基小乙烯基 戊-1,3_二烯基氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基卜3-甲氧基丙烯酸 甲酯(ΕΡ-Α 3 82 375);醚菌胺,(Ε)-2-(甲氧基-亞胺基)-Ν-甲基-2-[α-(2,5-二甲苯基氧基)-鄰甲苯基]乙醯胺(ερ_α 477 631);氟氧菌胺,(ε)-{2-[6-(2-氯苯氧基)-5-氟嘧啶-4-基氧 基]苯基}(5,6-二氫-1,4,2-二噁嗪-3-基)甲酮〇-甲基肟(WO 97/27189);克收欣,(E)-甲氧亞胺基[α-(鄰甲苯氧基)-鄰甲 苯基]乙酸曱酯(ΕΡ·Α 253 213);苯氧菌胺,(Ε)-2-(曱氧亞 胺基)-Ν-甲基-2-(2-苯氧基苯基)乙醯胺(ΕΡ-Α 398 692);奥 瑞菌胺,(2E)-2-(甲氧亞胺基)-2-{2-[(3Ε,5Ε,6Ε)-5·{甲氧亞 胺基)-4,6-二甲基-2,8-二氧雜-3,7-二氮雜壬-3,6-二烯·1·基] 苯基}-Ν-甲基乙醯胺(WO 97/15552);啶氧菌酯,3-甲氧 基-2-[2-(6-三氟甲基咐* α定-2-基氧基甲基)苯基]丙烯酸甲酯 125002.doc -19- 200821295 (EP-A 278 595);百克敏,Ν-{2-[1-(4-氣苯基)-1Η-吡唑-3-基氧基甲基]苯基}(N-甲氧基)胺基甲酸曱酯(WO-A 96/01256);三氟敏,(E)-甲氧亞胺基-{(Ε)·α-[1-(α,α,α·三 氟-間甲苯基)亞乙基胺基氧基]-鄰甲苯基}乙酸甲酯(ΕΡ-Α 460 575);萎鐘靈,5,6 -二氫-2-甲基-Ν-苯基-1,4 -ϋ惡嗟ρ井-3 -甲醯胺(US 3 249 499);苯霜靈,Ν-(苯基乙醯基)-Ν_(2,6_ 二甲苯基)-DL-丙胺酸曱酯(DE 29 03 612);博克利,2-氣-Ν-(4·-氯聯苯-2-基)菸鹼醯胺(ΕΡ-Α 545 099);環醯菌胺, Ν-(2,3 -二氯-4 -經基苯基)-1•甲基環己烧甲酿胺(Proc. Br. Crop Prot. Conf· - Pests Dis·,1998,第 2卷,第 327頁);氟 多寧,α,α,α-三氟-3’-異丙氧基-鄰-N-對甲苯甲醯苯胺(jp 1104514);福拉比,5-氣-N-(l,3-二氫-1,1,3·三甲基-4-異苯 并呋喃基)-1,3·二曱基-1Η_吡唑-4_甲醯胺[CAS RN 123572-88_3] ; 滅鏽胺, 3’-異 丙氧基鄰-Ν-對 甲苯甲 醯苯胺 (US 3 937 840);滅達樂,Ν-(甲氧基乙醯基)-Ν-(2,6·二甲苯基)_ DL-丙胺酸甲酯(GB 15 00 581);精甲霜靈,Ν·(2,6-二甲基 苯基)-Ν-(甲氧基乙醯基)丙胺酸甲酯;呋醯胺,(RS)-a-(2-氣-Ν·2,6-二甲苯基乙醯胺基)-γ-丁内酯[CAS RN 58810-48-3];歐殺斯,Ν-(2,6·二甲基-苯基)-2-甲氧基_N-(2-側氧 基-3-噁唑啶基)乙醯胺(GB 20 58 059);氧化萎鏽靈,5,6_ 二氫-2-甲基-1,4-噁噻畊-3 -甲醯苯胺4,4-二氧化物(US 3 399 214);吡噻菌胺,ν·[2·(1,3-二曱基丁基)_3_噻吩基]-1 -甲基-3-(三氟甲基)-1Η-吡唑-4-甲醯胺(JP 10130268);賽氟 滅’ Ν-[2,6-二溴-4-(三氟曱氧基)苯基]-2-甲基三氟甲 125002.doc -20- 200821295 基)-5-噻唑甲醯胺;汰敵寧,3,-氣-4,4,-二甲基-1,2,3-噻二 唑-5-曱醯苯胺[CAS RN 223580-51-6];達滅芬,3-(4-氯苯 基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-1-嗎啉基丙烯酮(ΕΡ·A 120 321);氟嗎啉,3-(4-氟苯基)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-1-嗎 啉-4-基丙烯酮(ΕΡ·Α 860 438);氟美醯胺,2-(3,4-二甲氧 基苯基)-Ν·乙基-α,α,α-三氟-Ν-甲基·對甲苯醯胺[AGRO W 第243, 22號(1995)];氟吡菌胺(吡克苯敏),2,6-二氯-Ν-(3-氣-5-三氟甲基吡啶-2-基甲基)苯甲醯胺(WO 99/42447);氣 苯醯胺,(RS)_3,5-二氯-N-(3-氯-1-乙基-1-甲基-2-侧氧基 丙基)-對甲苯醯胺[CAS RN 156052·68-5];加普胺,2,2_二 氣-N-[ 1-(4-氣苯基)乙基]-1-乙基_3·甲基·環丙烷曱醯胺 [CAS RN 104030-54-8];二氣西莫,2-氰基-N-[(1R)-1· (2,4-二氣苯基)乙基]_3,3·二甲基丁醯胺;雙炔醯菌胺, (RS)-2-(4-氣-苯基)-Ν-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔基氧基)苯乙 基]-2-(丙-2-炔基氧基)乙醯胺[CAS RN 374726-62-2];扶 吉胺,3-氯-N-[3-氯-2,6-二硝基_4-(三氟甲基)苯基]-5-(三 氟甲基)-2_吡啶胺(The Pesticide Manual,The British Crop Protection Council 出版,第 10版(1995),第 474 頁);比芬 諾’ 1-(2,4- 一氣苯基)-2-(3_σ比咬基)乙綱〇-曱基將(EP-A 49 854);布瑞莫,5-丁基-2_乙基胺基-6-甲基-嘧啶-4-基二曱 基胺基磺酸酯[CAS RN 41483-43-6];賽普洛,(4-環丙基-6-甲基嘧啶-2-基)苯胺(ΕΡ-Α 3 10 550);芬瑞莫,(4_氯苯 基)(2-氯苯基)嘧啶-5·基甲酵(GB 12 18 623);嘧菌膝, (Ζ)·2’_甲基苯乙酮4,6-二甲基嘧啶-2-基腙[CAS RN 89269- 125002.doc -21 - 200821295 64-7] ’喊菌胺,(4 -甲基-6-丙-1-炔基u密唆—2-基)苯胺(EP-A 224 339),氟苯喷淀醇,α·(2-氯-苯基)-α·(4_氟苯基)-5-喊 啶甲醇(GB 12 18 623);嘧黴胺,4,6-二_甲基嘧啶-2·基苯 胺(DD_A 151 404),賽福等,Ν,Ν-{^σ秦-1,4-二基-雙[(三 氯甲基)亞甲基]}二甲醯胺(DE 19 01 421);咪唑喚,7-氯_ 3- 口米嗤·1 基-1,2,4 -苯并三唤-1-氧化物[c AS第72459-58-6 號];拌種洛’ 4·(2,3-二-氣苯基)-1Η “比洛-3_腈(Proc. 1988 Br· Crop Prot· Conf· - Pests Dis·,第 1卷,第 65頁);護汰 Ψ 5 4-(2,2-一氟苯并[1,3]間二氧雜環戊浠-4-基)_ΐΗ-σΛ洛 3-腈(The Pesticide Manual,The British Crop Protection
Council出版,第l〇版(1995),第482頁);阿迪嗎啉,4_烷 基-2,5(或2,6)-二甲基嗎啉,其包含65-75%之2,6-二甲基嗎 啉及25-35%之2,5-二甲基嗎啉,包含85%以上之4·十二烧 基-2,5(或2,6)-二甲基嗎啉,其中”烷基”亦可包括辛基、癸 基、十四烷基或十六烷基,且其中順/反比為1:1 ;嗎菌 靈,4-環十二烧基-2,6-二曱基嗎琳(DE 1198125);粉鏽 啉,(RS)-順·4-[3-(4-第三丁基苯基)-2_甲基丙基]_2,6-二甲 基嗎琳(DE 27 52 096);三得芬,2,6-二甲基-4-十三烧基 嗎啉(DE 11 64 152);苯鏽啶,(RS)-l-[3-(4-第三丁基苯 基)-2-甲基丙基]略咬(DE 27 52 096);依普同,N-異丙基-3-(3,5-二氣-苯基)-2,4-二側氧基味口坐咬-1-曱酿胺(gb 13 12 536);撲滅寧,N-(3,5-二氣苯基)-1,2-二甲基環丙烷n 二甲醯亞胺(US 3 903 090);免克寧,3-(3,5-二氣苯基)-5-甲基-5-乙烯基噁唑啶-2,4-二酮(DE-OS 22 07 576);嗔嗤菌 125002.doc -22- 200821295 酮,(RS)-3-苯胺基-5-甲基-5-(4-苯氧基苯基)-i,3_噁唑σ定· 2,4-二酮;咪唑菌酮,苯胺基-肛甲基甲硫基·‘苯 基咪唑啉-5-酮;辛噻酮;噻菌靈,3_烯丙氧基-丨,'苯并噻 嗤1,1-二氧化物;吲U坐石黃菌胺,Ν,Ν-二甲基-3-(3-溴-6-氟· 2-曱基口弓丨口木-1-石買醢基)_[1,2,4]三嗤-1_續醯胺(w〇 03/053 145);敵菌靈,4,6-二氣-Ν-(2·氯苯基5_ 三嗪_ 2-胺(US 2 720 480);噠菌清,6-(3,5-二氯苯基)·對甲苯基) 噠嗪-3(2H)-酮;百快隆;丙氧喹啉,6_碘_2_丙氧基_3_丙 基喹唑啉-4(3H)-酮(WO 97/48684);三賽唑,5_甲基β1,2 4_ 三嗤并[3,4-b]苯并噻唑(GB 14 19 121);酸化苯并嗔二嗤_ S_甲酯,苯并[1,2,3]噻二唑-7-硫代碳酸甲酯;四氣丹,^ (1,1,2,2-四氣-乙硫基)環己·4·稀-i,2 -二甲醯亞胺·,蓋普 丹,2-三氯甲基硫烷基-3a,4,7,7a·四氫異吲哚-丨,弘二酮(us 2 553 770”邁隆,3,5-二甲基-^,^硫二氮雜環己烷_2_硫 酉同,福爾培,2-二氣甲基硫燒基異。引口朵· 1,3_二酮(us 2 553 77〇);禾草靈,N-(l-氰基4,2-二甲基丙基)·2_(2,心二氯苯 氧基)丙醯胺;快諾芬,5,7-二氣-4-(4-氟苯氧基)喹啉(us 5 240 940);錳粉克,伸乙基雙(二硫代胺基甲酸)錳辞錯合 物(US 3 379 610);錳乃浦,伸乙基雙(二硫代胺基甲酸)錳 (US 2 504 404);威百畝,甲基二硫代胺基甲酸(us 2 791 605);免得爛,伸乙基雙(二硫代胺基甲酸)鋅氨合物(υ§ 3 248 400);甲基鋅乃浦,伸丙基雙(二硫代胺基甲酸)鋅聚 合物(BE 611 960);福美鐵,二甲基二硫代胺基甲酸鐵 (3 + )(US 1 972 961);得恩地,雙(二甲基硫代胺甲酿基)二 125002.doc •23- 200821295 硫化物(DE 642 532);福美鋅,二甲基二硫代胺基甲酸 鹽;鋅乃浦,伸乙基雙(二硫代胺基甲酸)鋅(US 2 457 674);乙黴威,3,4-二乙氧基苯胺甲酸異丙酯;纈黴威, [(lS)-2-甲基-1-( 1·對甲苯基乙基胺甲醯基)丙基]胺基甲酸 異丙酯(EP-A 472 996);氟苯噻瓦利(苯噻瓦利 (benthiavalicarb)),{(S)-l-[(lR)-l-(6-氟苯丙噻唑-2-基)乙 基胺甲醯基]-2-甲基丙基}胺基甲酸異丙酯(JP-A 09/323 984);霜黴威,3-(二甲基胺基)丙基胺基甲酸丙酯(DE 16 43 040);多寧,(2,4-二氣苯氧基)乙酸(US 2 867 562);雙 胍辛胺,雙(8-胍基辛基)胺(GB 11 14 155);雙胍鹽,亞胺 基二(伸辛基)二胺之醯胺化產物之混合物,主要為雙胍辛 胺;春日黴素,11^1,3,4/2,5,6-1-去氧-2,3,4,5,6-五羥基環 己基2_胺基-2,3,4,6-四去氧-4_(〇1_亞胺基甘胺酸基)-〇1_0_阿 糖己旅喃糖苷;鏈黴素,〇_2_去氧_2-甲胺基-a_L_葡糠哌 喃糖基-(1^2)-0-5-去氧-3-C-甲醯基-a-L-來蘇呋喃糖基-(1—4)Nl,N、二甲脒基-D-鏈黴胺;多氧菌素,5-(2-胺基-5-〇-胺甲醯基-2-去氧木質醯胺基)-1-(5-羧基-1,2,3,4-四 氫-2,心二侧氧基嘧啶-1-基)-1,5-二去氧-β-D-別呋喃糖醛酸 及其鹽;維利黴素A ;百蟎克,(RS)-2-第二丁基-4,6-二硝 基苯基3-甲基巴豆酸酯;白粉克,2,6_二硝基辛基苯基 巴丑酸S旨與2,4-二硝基-6-辛基苯基巴豆酸酯之混合物,其 中”辛基’’為甲基庚基、1-乙基己基及1-丙基戊基之混合 物(US 2 526 660);大脫蟎,(RS)-2·第二丁基-4,6-二硝基 苯基異丙基碳酸酯;腈硫醌,5,10-二侧氧基-5,10-二氫萘 125002.doc -24- 200821295
并[2,3-b][l,4]二噻畊·2,3_ 二腈(GB 857 383);稻瘟靈,吲 口朵-3-基乙酸;三苯醋錫,乙酸三苯基錫(us 3 499 086); 護粒松,Ο-乙基S,S·二苯基二硫代磷酸酯;丙基喜樂松, S_本甲基0,0-二異丙基硫代攝酸酯(jpn· pesucide Inf.,第 2 ’ S. 11號(1970));福賽得;乙磷鋁,乙基膦酸(鋁)(FR 22 54 276);白粉松,2-二乙氧基膦基硫醯基氧基-5-甲基 σ比嗤并[l,5-a]嘧啶-6-甲酸乙酯(DE 15 45 790);脫克松, 0-2,6-二氯-對甲苯基〇,〇_二甲基硫代填酸酯(GB 14 67 561);四氯異苯腈,2,4,5,6_四氯間苯二甲腈(US 3 290 353);益發靈,N-二氣氟甲硫基-N,N_二甲基-N-苯基磺醯 胺(DE 11 93 498);氟硫滅,2,,4_二氯-α,α,α-三氟硝基 _ 間甲苯磺醯苯胺(EP-A 199 433);六氯苯(C. R. Seances Acad· Agric· Fr.,第 31卷,第 24頁(1945));苯酞(DE 16 43 347);賓克隆,1_(4_氯苯甲基)_ι_環戊基_3_苯基脲(DE 27 32 25 7);奎脫辛,五氯硝基苯(DE 682 048);甲基多保 淨,1,2-伸苯基雙(亞胺基碳硫醯基)雙(二曱基胺基甲酸 酉旨)(DE-OS 19 30 540);益洛寧,N·二氣氟曱硫基-N,N-二 甲基-N-對甲苯基磺醯胺(DE 11 93 498);波爾多液,氫氧 化鈣與硫酸銅(II)之混合物;氫氧化銅,Cu(OH)2 ;氧氯化 銅’ Cu2C1(OH)3 ;噻芬胺,(Ζ)-Ν-[α-(環丙基甲氧亞胺基)· 2,3-二氟-6-(三氟甲基)苯甲基]_2_苯基乙醯胺(w〇 96/19442);霜脲氰,1-(2-氰基·2_曱氧基亞胺基乙醯基)-3_ 乙基脲(US 3 957 847);甲菌定,5-丁基-2·二曱胺基-6_甲 基嘧啶-4-醇(GB 11 82 584);乙菌定,5-丁基-2-乙基胺基- 125002.doc -25- 200821295 6-甲基嘧啶-4-醇(GB 11 82 584);呋霜靈,南甲酿 基)-N-(2,6_二甲苯基)-DL-丙胺酸甲酯(GB 14 48 810)·美 曲芬諾,3丨-溴-2,3,4,6’-四曱氧基_2,,6·二曱基二苯甲_(us 5 945 567);螺環菌胺,(8-第三丁基-丨,4_二氧雜螺[4,5]癸_ 2-基)二乙胺(EP-A 281 842)。 根據IUPAC命名之化合物、其製備及其殺真菌活性亦係 已知的:(2·氯-5-[l-(3-甲基苯曱氧基亞胺基)乙基]苯甲美] 胺基甲酸甲酯,(2-氣-5·[1-(6-甲基吡啶-2-基甲氧基亞胺 基)乙基]苯甲基)胺基甲酸甲酯(EP-A 12 01 648); 2·(鄰 ((2,5-—曱基本氧基亞甲基)苯基)-3-甲氧基丙稀酸甲_(^^_ A 226 917),5 -氣-7-(4-甲基旅唆-1-基)_6-(2,4,6 -三敦苯 基)-[1,2,4]三唑并[l,5-a]嘧啶(WO 98/46608); 3,4-二氣 (2-氰基苯基)異噻唑-5_甲醯胺(WO 99/24413) ; N-(2-丨 (4-氣苯基)丙-2-炔基氧基]-3-甲氧基苯基}乙基)_2_甲烷石黃 醯基胺基-3-甲基丁醢胺,N-(2-{4-[3-(4-氣苯基)丙-2-炔基 氧基]-3-甲氧基苯基}乙基)-2-乙烷磺醯基胺基-3-甲基丁醯 胺(WO 2004/049804) ; Ν·(4,·溴聯苯 _2_基)_4_二-氟甲基-2-曱基噻唑-5-甲醯胺,Ν·(4,-三氟甲基聯苯-2-基)-4-二氟甲 基-2-甲基噻唑-5-甲醯胺,ν·(4,_氯-3,-氟聯苯-2-基)-4-二 氟甲基-2-甲基噻唑-5·甲醯胺,ν·(3,,4,·二氣_4_氟聯苯-2-基)-3_二氟*曱基- l-曱基°比嗤-4-甲醯胺(WO 2003/066609); N-P'f-二-氣-5-氟聯苯-2-基)-3·二氟甲基-1-曱基u比嗤-4-曱醯胺(WO 2003/053145) ; 2-丁氧基-6-碘-3_丙基咣烯-4-酮(WO 2003/14103) ; 3-[5_(4-氣-苯基)-2,3·二甲基異噁唑 125002.doc -26 - 200821295 咬-3-基]吼啶(EP-A l〇 μ 122 3-(3-漠-6-氟-2-甲基唾續菌胺:N,N二甲基-(WO 03/053145); 3-(4_氯笼复 土>[1,2,4]三唑磺醯胺 甲基丁隨基胺基)内酸甲3 (2-異丙氧基隸基胺基·3-
P'A 丁基苯基)-5-甲基似41三::二]如^ A 6 (3 5 5 - Ψ Λ 并[1,5_a]嘧啶-7-基胺,5-甲 暴-6·(3,5,5_二甲基·己其〗 m 5 Ψ Λ ^ A ,,4]二唑并[i,5_a]嘧啶-7-基 基-5_辛基^2,4]三料基胺,& \ wu并[⑴]心·7•基胺,5_乙基_6辛基 [1,2,4]二4开基胺,$乙基邻,5,5·三甲基_ 己基HW]三嗤并基胺,6_辛基_5_丙基_ [1,2,4]三唾并[15-a]嘴唆_7_基胺,%甲氧基甲基冬辛基_ [1,2,4]三。坐并[l,5-a]心_7_基胺,6_辛基_5三氟曱基_ [1,2’4]二》坐并[l,5-a]嘧咬·7_基胺及5_三氟甲基_6_(3,5,5-三 甲基-己基)-[1,2,4]二唑并[154]嘧啶_7_基胺係自Ερ_Α 71 792、ΕΡ-Α141 317、WO 2003/009687、WO 05/087771、 WO 2005/087772、WO 2005/087773、WO 2006/087325及 / 或 WO 2006/092428 已知。 N_(2f,4’_二氟聯苯-2-基)-1_甲基_3_三氟甲基心^吡唑-4_ 甲醯胺、Ν-(2’,4’-二氯聯苯_2_基)-1-甲基-3-三氟甲基-1Η-吡唑_4_甲醯胺、N-(2’,4’_二氟聯苯-2_基)_3·二氟甲基-卜甲 基-1H-吡唑-4-甲醯胺、义(2,,4,_二氣聯苯-2_基)_3-二氟甲 基-1-甲基-1H·吡唑-4-甲醯胺、n^2,,5,_二氟聯苯·2-基)_卜 125002.doc •27- 200821295 甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(2、5’-二氯聯苯-2-基)-1-甲基_3_三氟甲基-1H·吡唑-4-甲醯胺、N-(2’,5’_二氟 聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-曱基-1H-吡唑-4-甲醯胺、:^-(2 *,5 * -二氣聯苯-2 ·基)-3 ·二氣甲基-1 -甲基-1Η -σ比ϋ坐-4 -甲酸 胺、Ν-(3’,5’-二氟聯苯-2_基)-1-甲基-3-三氟甲基_1Η·吡唑-4·甲酿胺、二氯聯苯-2 -基)-1-甲基-3-二氟i甲基· 1H-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(3·,5’-二氟聯苯-2-基)-3-二氟甲基- 1- 曱基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(3’,5’二氯聯苯-2-基)-3-二氟 甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(3’-氟聯苯-2-基)-1-曱 基-3_三氟曱基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(3’-氯聯苯-2-基)-1-甲基-3 -二氟i曱基-1Η - °比〇坐-4 -甲酿胺、N-(3f-氣聯苯-2-基) 3-二氟甲基-1-甲基-1H_吡唑-4-甲醯胺、N-(3’_氣聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-曱基-1H-吡唑-4-甲醯胺、Ν·(2’·氟聯苯- 2- 基)-1·甲基-3-三氟曱基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、N-(2f-氯聯 苯-2-基)-1-甲基-3·三氟甲基-1H-吡唑-4-曱醯胺、N_(2’_氟 聯苯-2-基)·3-二氟曱基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(2’-氯聯苯-2 -基)-3 -二免甲基-1-甲基- 坐-4-甲酿胺、Ν· (2’-氟-4’-氣-5^曱基聯苯-2-基)-1-曱基-3-三氟甲基-1Η-口比 唑-4-甲醯胺、义(3’,4’,5’-三氟聯苯-2-基)-1-甲基-3-三氟甲 基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(3’,4’,5f-三氟聯苯-2·基)-1-甲基-
3- 二氟甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(2’,4’,5’-三氟聯苯-2-基)-1-甲基-3-二氟甲基-1H-吡唑-4-曱醯胺、N-(3’,4’,5’-S 氟聯苯-2-基)-3-氯氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-[2-(l,l,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-l-甲基-3-三氟甲基-lH 125002.doc -28 - 200821295 吡唑-4-甲醯胺、>^[2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-苯基]-3-二 氟甲基-1-甲基-1H_吡唑-4-曱醯胺、N-[2-(2-氣-1,1,2-三氟 乙氧基)苯基]-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-[2-(2-氣-1,1,2-三氟乙氧基)苯基]-3-二氟甲基-1-甲基-1H-口比 口坐-4-甲酿胺、4-甲酸(carbonsaure)-N-[2-(l,1,2,2 -四敗乙 氧基)苯基]-3-二氟甲基_1_甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1-甲基-3-三氟甲基-111-口比唑4-甲醯胺、N-(4’-(三氟甲硫基)聯苯-2·基)-3-二氟甲基_1_甲 基-1H-吡唑-4-曱醯胺及N-(4,-(三氟甲硫基)聯苯-2-基)-1-甲 基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺係自WO 2006/087343、 WO 2001/42223、WO 2005/34628、WO 2005/123689、WO 2005/123690、WO 2006/120219、WO 2007/017450及 /或 EP 申請案第06123463.9號已知。 為達成降低施用率及拓寬已知化合物之活性範圍之目 的’本發明之一目標係提供在活性化合物總施用量降低下 具有k同之抗害蟲活性之混合物。 害蟲控制領域中出現之一典型難題為需要降低活性成份 之劑量率以便降低或避免不利之環境或毒性效應,同時仍 提供有效之害蟲控制。 對於本發明而言,術語害蟲包含動物害蟲及有害真菌。 另一遇到之難題涉及需要擁有可用於有效對抗廣泛範圍 之害蟲的害蟲控制劑。 亦需要兼備擊倒活性與延長控制(亦即,快速作用與持 久作用)之害蟲控制劑。 125002.doc -29- 200821295 與殺蟲劑之使用有關的另一難點為個別殺蟲化合物的重 複及專一施用在許多狀況下導致已對所述活性化合物產生 天然或經修飾抗性之害蟲(此意謂動物害蟲及有害真菌)的快 速選擇。因此,需要幫助預防或克服抗性之害蟲控制劑。 因此,本發明之一目標為提供解決降低劑量率及/或擴 大活性範圍及/或兼備擊倒活性與延長控制及/或抗性治理 之難通的殺蟲混合物。 【發明内容】 吾人已發現此目標可藉由文章開始處定義之活性化合物 之組合部分或完全地達成。此外,吾人已發現與使用個別 化合物可能獲得之控制率相比,同時(亦即,聯合或獨立) 施用化合物I與兩種或兩種以上化合物m提供增強之害 蟲(此意謂動物害蟲及有害真菌)控制(協同混合物)。 【實施方式】 在式I中給出之符號的定義中,對於以下取代基使用一 般代表性之集合術語: 燒基·具有1至6個碳原子,較佳最多4個碳原子之飽和 直鏈或支鏈烴基,例如Ci_C4烷基,諸如甲基、乙基、丙 基K甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-曱基丙基、1,1-二甲基乙基。 式I特別表示其中R為甲基、乙基、正丙基、異丙基、正 丁基、第二丁基或第三丁基之化合物。 式1特別表示其中Β1為氣及氰基之化合物。 式1特別表示其中Β2為溴之化合物。 125002.doc -30- 200821295 一實施例提供其中R為氫之式I化合物。另一實施例提供 其中尺為^-山烷基之式I化合物。 特別考慮到其在本發明混合物中之用途,較佳為下表中 所彙集之化合物I。
表I 編號 B1 B2 R 1-1 Η Br H 1-2 CN Br H 1-3 Cl Br H 1-4 Η cf3 H 1-5 CN cf3 H 1-6 Cl cf3 H 1-7 H Br ch3 1-8 CN Br ch3 1-9 Cl Br ch3 1-10 H cf3 ch3 1-11 CN cf3 ch3 1-12 Cl cf3 ch3 1-13 H Br CH2CH3 1-14 CN Br CH2CH3 1-15 Cl Br ch2ch3 1-16 H cf3 CH2CH3 1-17 CN cf3 ch2ch3 1-18 Cl cf3 CH2CH3 1-19 H Br CH2CH2CH3 1-20 CN Br CH2CH2CH3 1-21 Cl Br CH2CH2CH3 1-22 H cf3 CH2CH2CH3 1-23 CN cf3 ch2ch2ch3 1-24 Cl cf3 CH2CH2CH3 1-25 H Br CH(CH3)2 1-26 CN Br CH(CH3)2 1-27 Cl Br CH(CH3)2 1-28 H cf3 CH(CH3)2 1-29 CN cf3 CH(CH3)2 1-30 Cl cf3 CH(CH3)2 125002.doc -31 - 200821295 特別較佳為化合物m_3中任一者與如文章開始處所 定義之化合物π及m中任一者之組合。尤其較佳為化合物 1_3 ’ 3_溪-4H(3_氣_2“比咬基)_2,·甲基_6,_(甲基胺甲酿 基)啦嗤-5-甲酿苯胺’臨時IS〇名稱為氯雷尼普 (chlorantraniliprole) 〇
本發明之一較佳實施例提供化合物I,特別為化合物ϊ_2 及1-3中之任一者與選自以下群組之化合物II的三元混合 物: σ 坐類,特別為賽座滅、依滅列、稻瘟酯、撲克拉、赛福 座; ^曰毬果傘素,特別為亞托敏、醚菌胺、浠肟菌酯、苯氧 卤胺、奥瑞菌胺; 缓醯胺特別為加普胺、二氣西莫、氟多寧、福拉比、 雙炔醯菌#、滅鏽胺、滅達樂、精甲霜靈、呋醯胺、歐殺 斯、氧化萎鏽靈、.比σ塞菌胺、賽氟滅、汰敵寧; 雜%化合物,特別為吲唑磺菌胺、敵菌靈、噠菌清、噁 唑菌’、咪唑菌酮、辛噻酮、噻菌靈、百快隆、丙氧喹 啉、三赛唑。 本發明之另—較佳實施例提供亞托敏與表τ中彙集之 化合物中任—者之混合物。 一" 125002.doc -32- 200821295 本發明之另一 之另一較佳實施例提供加普胺與表工中 化合物中任一者之混合物。
菜集之式I
式I化合物中任一者之混合物。 二氣西莫與表I中彙集 本發明之另一較佳實施例提供福拉比與表J中彙集之式 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供奥瑞菌胺與表1中彙集之 式I化合物中任一者之混合物。 〃 本發明之另一較佳實施例提供噻菌靈與表J中彙集之式工 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供汰敵寧與表〗中彙集之式工 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供賽氟滅與表J中彙集之式工 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供三赛唑與表J中彙集之式工 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供賽福座與表I中彙集之式工 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供百快隆與表I中彙集之式工 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供醚菌胺與表I中彙集之式工 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供氟氧菌胺與表I中彙集之 式I化合物中任一者之混合物。 125002.doc -33 - 200821295 本ι明之另一較佳實施例提供 .T,L A 卜、疋乳函酯與表i中彙隼之 式I化合物中任一者之混合物。 ^之 本發明之另-較佳實施例提供百克敏與表工中棄集 化合物中任一者之混合物。 /、式 本發明之另-較佳實施例提供三氣敏與表工中囊 化合物中任一者之混合物。 /、式
本發明之另-較佳實施例提供比多農與表工中 化合物中任一者之混合物。 〃 ^ 本發明之另一較佳實施例提供環克座與表〗中彙集之式工 化合物中任一者之混合物。 > 本發明之另一較佳實施例提供氟環唑與表〗中彙集之式I 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供氟喹唑與表〗 化合物中任一者之混合物。 〃 本發明之另一較佳實施例提供護汰芬與表x中彙集之式工 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供葉菌唑與表J中彙集之式I 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供依普克唑與表Z中彙集之 式I化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供丙硫醇克唑與表Z中彙集 之式I化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供撲克拉與表J中彙集之式J 化合物中任一者之混合物。 125002.doc -34- 200821295 本發明之另一較佳實施例提供三泰隆與表i中彙集之 化合物中任一者之混合物。 八》 本發明之另一較佳實施例提供得克利與表I中彙集之式 化合物中任一者之混合物。 、二 本發明之另-較佳實施例提供苯喊甲環唾與表4 之式I化合物中任一者之混合物。 /、 本發明之另一較佳實施例提供噻苯咪唑與表1中彙集之 式I化合物中任一者之混合物。 ^ 本發明之另一較佳實施例提供普克利與表〗中彙集之式工 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供依滅列與表【中囊集之式I 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供護汰寧與表〗中彙集之式工 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供赛普洛與表J中彙集之式J 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供嘧黴胺與表〗中彙集之式工 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供雙胍鹽與表〗中彙集之式τ 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供達滅芬與表丨中彙集之式工 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供粉鐘琳與幻中囊集之式工 化合物中任一者之混合物。 125002.doc -35- 200821295 本發明之另-較佳實施例提供笨㈣與表! 化合物中任一者之混合物。 一
本發明之另-較佳實施例提供得恩地與 化合物中任一者之混合物。 茱杲之式I 本發明之另一較佳實施例提供蓋普丹與表【
化合物中任-者之混合物。 菜杲之式I
本發明之另-較佳實施例提供滅達樂與表【中囊 化合物中任—者之混合物。 J 本發明之另一較佳實施例提供精甲霜靈與表1中彙集之 式I化合物中任一者之混合物。 /、 本發明之另-較佳實施例提供甲基多保淨與表J中囊集 之式I化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供四氣異苯腈與表〗中彙集 之式I化合物中任一者之混合物。 八
本發明之另一較佳實施例提供萎鏽靈與表〗中彙集之式工 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供博克利與表I中彙集之式I 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供乙噻博胺與表I中彙集之 式I化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供^(3,,4、二氯_5_氟聯苯_2_ 基)-3-二氟甲基_丨-甲基吡唑_4•甲醯胺與表I中彙集之式 合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供1^(3,,4,,5,-三氟-聯苯-2- 125002.doc •36- 200821295 基)1甲基二氟甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺與表I中彙集之 式I化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供^^(^,,-三氟-聯苯-^ 基)1甲基3-—氟甲基_1H_吡唑_4_甲醯胺與表^中彙集之 式I化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供冰(2,,4,,5,-三氟-聯苯-2- 基甲基二氟甲基比唑-4-甲醯胺與表I中彙集之 式I化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供冰(3,,4,,5,-三氟_聯苯_2_ 基)·3·氯氟甲基-!甲基-1Ηκ4·甲醯胺與表【中棄集之 式I化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供冰[2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙 氧基)笨基]-1-甲基-3-三氟甲基-ΐΗ-η比嗤_4_甲醯胺與表I中 彙集之式I化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供义^ — ^^^弘六氟丙 氧基)-本基]-3 - 一氟甲基-1_甲基-111-°比嗤-4-甲醯胺與表I中 彙集之式I化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供N-[2-(l,l,2,2-四氟乙氧 基)本基]·1·甲基-3-三氟曱基·1Η-σ比吐-4-甲醯胺與表I中彙 集之式I化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供Ν-(4,-(三氟-甲硫基)聯苯一 2-基)-3-二氟曱基-1-甲基-1Η-η比嗤-4-甲醯胺與表I中彙集之 式I化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供Ν-(4,-(三氟-甲硫基)聯苯_ 125002.doc -37- 200821295 2:基)小甲基-3-三氟尹基*…-甲醯胺與幻中彙集之 式I化合物中任一者之混合物。 /、 本發明之另一較佳實施 峻冬甲酸[2-(❻二甲λ二-甲基身°比 土丙基)-本基]-醯胺與表I中彙隼之 式I化合物中任一者之混合物。 〃 本發明之另一較伟管·綠么丨 美、“… 實 氯-7-(”基哌啶小 基)-6-(2,4,6-二氟苯*Hl,2 三 y 开[1,5^]嘧啶與表I中彙 集之式I化合物中任一者之混合物。 本發明之另-較佳實施例提供6_(3,4_ 叫4]三哇朴〜如 表、本基)·5·Τ基_ 中任-者之屍合物。基胺與表1中菜集之式!化合物 三丁基苯基)-5-甲 1中彙集之式I化合 本發明之另一較佳實施例提供6-(4-第 基七,2,4]三°坐并[1,5-a]喷咬-7-基胺與表 物中任一者之混合物。 ^發明之另—較佳實施例提供5•甲基邻办三甲基_ 三:并[…]…-基胺與表1中囊集之式1 口物〒任一者之混合物。 本广月之另一較佳實施例提供%甲基冬辛基-[1,2,]三 =物_7·基胺與表I中棄集之式!化合物中任-者 之混合物。 6-曱基-5-辛基-[1,2,4]三 集之式I化合物中任一者 本發明之另-較佳實施例提供 唑并[l,5-a]嘴咬_7_基胺與表1中囊 之混合物。 本發明之另 較佳實施例提供6_乙基_5_辛基_π,2,4]三 125002.doc -38- 200821295 之式I化合物中任一者 坐并[1’5-a]嘧啶_7_基胺與表工中彙集 之混合物。 μ 本發明之另_ ^ 口 、, 較仏實施例提供5·乙基-6·辛基-[1,2,4]三 、’,叼街啶_7-基胺與表1中彙集之式I化合物中任一者 之混合物。 X月之另一較佳實施例提供5-乙基-6-(3,5,5-三-甲基- 土)[1’2’4]二嗤并[1,5_a]响啶I基胺與表I中彙集之式I 化合物中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供6辛基_5_丙基-⑴2,4]三 并[,5 a]喷咬·7_基胺與表工中囊集之式工化合物中任一者 之混合物。 天月之另較佳實施例提供5-甲氧基甲基_6_辛基· ]坐并[l,5-a]喷咬^基胺與表j中棄集之式j化合物 中任一者之混合物。 本發明之另一較佳實施例提供6_辛基·5_三氣_甲基· [1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶1基胺與表I中彙集之式Ϊ化合物 中任一者之混合物。 本發明之另-較佳實施例提供5•三氟甲基_6_(3,5,5·三甲 基-己基Hl,2,4]三唾并π,5♦咬_7_基胺與幻中囊集之 式I化合物中任一者之混合物。 本發明之另-較佳實施例提供咪対與表Σ中彙集之式J 化合物中任一者之混合物。 包含作為組份1之式1化合物、作為組份2之殺真菌劑„及 作為組份3之另-殺真g#j的較佳三元混合物彙集於下表 125002.doc -39- 200821295 中ο 表1 組份1為化合物且各三元組合中組份2與3之組合對應 於表Α之一列的組合。 表2 組份1為化合物1-3且各三元組合中組份2與3之組合對應 於表A之一列的組合。 表A中使用以下縮寫: B1 : N-(3’,4’-二氯I氟聯苯_2-基二氟甲基+甲基吡 唑-4-甲醯胺; B2 : N-(3,,4’-二氯氟聯苯·2_基>3_二氟甲基+甲基吡 唑-4-甲醯胺; Β3 : 3,4-二氣-N-(2-氰基苯基)異噻唑-5-甲醯胺; Β4 : Ν-(3,,5’-二氟聯苯-2-基)小甲基-3-三氟甲基·1Η-吡 唑-4-甲醯胺; 65:义(3’,41,5’-三氟聯苯_2-基)小甲基_3-三氟甲基-111-XI比峻-4·甲酿胺’ Β6 : Ν-(3’,4’,5’-三氟聯苯-2_基)_1_曱基-3-二氟甲基-1Η-σ比σ坐-4-甲酿胺, Β7 : :^-(2,,41,5’-三氟聯苯-2-基)-1-甲基-3-二氟甲基_1«> 0比σ坐-4-甲酿胺’ Β8 : Ν-(3’,4’,5’-三氟聯苯-2-基)-3-氯氟甲基-1-甲基-1Η-外匕ϋ坐-4-甲酿胺, Β9 : :^-[2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-苯基]_3-二氟甲基-1- 125002.doc -40- 200821295 甲基-1H-咄唑-4-甲醯胺; B10 : Ν-[2·(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基甲基_3_二一 土 一"氣*甲 基_1H_吡唑-4-甲醯胺;
Bll : N-(4,-(三氟甲硫基)聯苯-2-基)-3_二銳甲基^ 基-1H-吡唑-4-甲醯胺; B12 : Ν·(4’_(三氟甲硫基)聯苯_2_基)小甲基_3_二* 土 一·爾α甲 基-1Η-吡唑-4-甲醯胺; Β13 : 5-氟-1,3-二甲基·1Η_ 吡唑 _4_ 甲酸[2_(1,2_ 二甲義 丙基)-苯基]-醯胺; 614:5-氯-7-(4-甲基_哌啶_1-基)-6-(2,4,6-三氟-苯美) [1,2,4]三唾并[l,5-a]嘴咬; B15 : 6-(3,4-^ ^)-5-f^-[i,2,4]x〇4#[l55_a]^ 啶-7-基胺; B16 : 6-(4·第三丁基苯基)-5_甲基-三唑并fi,5 嘧淀-7-基胺; B17 : 5-甲基冬…义三甲基-己基…^三唾并^ a]嘧啶-7-基胺; ’ B19 B20 B21 B22 B18 : 5•甲基_6_辛基-[1,2,4]三唾并Π,5,咬_7_基胺; 6-甲基-5-辛基·Π,2,4]三唑并嘧啶_7_基胺; 6·乙基-5-辛基_[1,2,4]三唑并[U-a]嘧啶_7_基胺; 5-乙基·6·辛m4]三唾并基胺; ^乙基·6·(3,5,5·三甲基-己基Hl,2,4]三唾 a]嘧啶-7-基胺; B23: 125002.doc •41 - 200821295 B24 : 5-甲氧基甲基-6-辛基-[1,2,4]三唑并[l,5-a]嘧啶-7-基胺; B25 : 6-辛基-5_三氟甲基-[1,2,4]三唑并[l,5-a]嘧啶-7-基 胺; B26 : 5-三氟甲基-6-(3,5,5-三甲基-己基)-[1,2,4]三唑并 基-胺。
表A 編號 組份2 組份3 A-1 苯醚曱環唑 環克座 A-2 苯醚甲環唑 依普克唑 A-3 苯醚甲環唑 葉菌唑 A-4 苯醚甲環唑 咪唑嘹 A-5 苯醚曱環唑 環菌吨 A_6 苯醚甲環唑 亞托敏 A-7 苯醚甲環唑 醚菌胺 A-8 苯醚甲環唑 氟氧菌胺 A-9 苯醚甲環唑 克收欣 A-10 苯醚甲環唑 苯氧菌胺 A-11 苯醚甲環唑 奥瑞菌胺 A-12 苯醚甲環唑 啶氧菌酯 A-13 苯醚甲環唑 百克敏 A-14 苯醚甲環唑 三氟敏 A_15 苯醚甲環唑 萎趨靈 A-16 苯醚甲環唑 博克利 A-17 苯醚甲環唑 B1 A-18 苯醚甲環唑 B2 A-19 苯醚甲環唑 B3 A-20 苯醚甲環唑 B4 A-21 苯醚甲環唑 B5 A-22 苯醚甲環唑 B6 A-23 苯醚甲環唑 B7 A-24 苯醚甲環唑 B8 A-25 苯醚甲環唑 B9 125002.doc -42- 200821295 編號 組份2 組份3 A-26 苯醚甲環唑 B10 A-27 苯醚甲環唑 B11 A-28 苯醚甲環唑 B12 A-29 苯醚甲環唑 B13 A-30 苯醚甲環唑 精甲霜靈 A-31 苯醚甲環唑 錳粉克 A-32 苯醚甲環唑 錳乃浦 A-33 苯醚甲環唑 免得爛 A-34 苯醚甲環唑 甲基鋅乃浦 A-35 苯醚甲環唑 得恩地 A-36 苯醚甲環唑 鋅乃浦 A-37 苯醚甲環唑 福美鋅 A-38 氟環嗤 依普同 A-39 氟環唑 撲克拉 A-40 氟環唑 嘧黴胺 A-41 氟環唑 咪唑嗪 A-42 氟環唑 亞托敏 A-43 氟環唑 醚菌胺 A-44 氟環唑 氟氧菌胺 A-45 氟環唑 克收欣 A-46 氟環唑 苯氧菌胺 A-47 氟環唑 奥瑞菌胺 A-48 氟環唑 啶氧菌酯 A-49 氟環唑 百克敏 A-50 氟環唑 三氟敏 A-51 氟環唑 博克利 A-52 氟環唑 B1 A-53 氟環唑 B2 A-54 氟環唑 B3 A-55 氟環唑 B4 A-56 氟環唑 B5 A-57 氟環唑 B6 A-58 氟環峻 B7 A-59 氟環唑 B8 A-60 氟環嗤 B9 A-61 氟環唑 B10 125002.doc -43 · 200821295 編號 組份2 組份3 A - 62 氟環唑 B11 A-63 氟環唑 B12 A-64 氟環唑 B13 A-65 氟環嗤 B14 A-66 氟環唑 B15 A_67 氟環唑 B16 A-68 氟環唑 B17 A_69 氟環唑 B18 A-70 氟環唑 B19 A-71 氟環唑 B20 A-72 氟環唑 B21 A-73 氟環唑 B22 A-74 氟環唑 B23 A-75 氟環唑 B24 A-76 氟環唑 B25 A-77 氟環唑 B26 A-78 氟環唑 錳粉克 A-79 氟環唑 錳乃浦 A-80 氟環唑 免得爛 A-81 氟環唑 甲基鋅乃浦 A-82 氟環唑 得恩地 A-83 氟環唑 鋅乃浦 A-84 氟環唑 福美鋅 A-85 氟啥嗤 亞托敏 A-86 氟啥嗤 醚菌胺 A-87 氟喧嗤 氟氧菌胺 A-88 氟嗜嗤 克收欣 A-89 氟喧嗤 苯氧菌胺 A-90 氟喹唑 奥瑞菌胺 A-91 11 定氧菌酯 A-92 氟唾嗤 百克敏 A-93 氟嗤唆 三氟敏 A-94 氟喧峻 撲克拉 A-95 氟噎唾 咪唑唤 A-96 氟喧吐 博克利 A-97 氟啥嗤 B1 125002.doc -44- 200821295 編號 組份2 組份3 A-98 氟嗜嗤 B2 A-99 氟喧嗤 B3 A-100 氟喧。坐 B4 A-101 氟喧嗤 B5 A-102 氟嗜唾 B6 A-103 氟喹唾 B7 A-104 氟喹嗤 B8 A-105 氟喧嗤 B9 A-106 氟啥°坐 B10 A-107 氟噎吐 B11 A-108 氟喧峻 B12 A-109 氟嗜唾 B13 A-110 氟啥唾 B14 A-lll 氟啥嗤 B15 A-112 氟喹11 坐 B16 A-113 氟喧嗤 B17 A-114 11噎嗤 B18 A-115 氟喧嗤 B19 A-116 氟啥唾 B20 A-117 氟嗜嗤 B21 A-118 氟喹唾 B22 A-119 氟喹嗤 B23 A-120 氟嗜嗤 B24 A-121 氟喧唆 B25 A-122 氟喧峻 B26 A-123 葉菌唑 博克利 A-124 葉菌嗤 B1 A-125 葉菌嗤 B2 A-126 葉菌唾 B3 A-127 葉菌唑 B4 A-128 葉菌唑 B5 A-129 葉菌嗤 B6 A-130 葉菌嗤 B7 A-131 葉菌嗤 B8 A-132 葉菌唑 B9 A-133 葉菌17坐 B10 125002.doc -45- 200821295 編號 組份2 組份3 A-134 葉菌唑 Β11 A-135 葉菌唑 Β12 A-136 葉菌σ坐 Β13 A-137 葉菌唾 Β14 A-138 撲克拉 滅達樂 A_139 撲克拉 環菌唾 A_140 撲克拉 依普克嗤 A-141 撲克拉 葉菌吐 A-142 丙硫醇克唾 亞托敏 A-143 丙硫醇克ϋ坐 醚菌胺 A-144 丙硫醇克唑 氟氧菌胺 A-145 丙硫醇克唑 克收欣 A-146 丙硫醇克σ坐 苯氧菌胺 A-147 丙硫醇克唑 奥瑞菌胺 A-148 丙硫醇克唑 17定氧菌酯 A-149 丙硫醇克唑 百克敏 A-150 丙硫醇克唑 三氟敏 A-151 丙硫醇克唾 依普克峻 A-152 丙硫醇克嗤 葉菌唑 A-153 丙硫醇克峻 撲克拉 A-154 丙硫醇克嗤 得克利 A-155 丙硫醇克嗤 咪。坐嗓 A-156 丙硫醇克嗤 環菌唑 A-157 丙硫醇克唑 滅達樂 A-158 丙硫醇克17坐 猛粉克 A-159 丙硫醇克嗤 錳乃浦 A-160 丙硫醇克唑 免得爛 A-161 丙硫醇克唾 甲基鋅乃浦 A-162 丙硫醇克唑 得恩地 A-163 丙硫醇克唑 鋅乃浦 A-164 丙硫醇克嗤 福美辞 A-165 丙硫醇克嗤 博克利 A-166 丙硫醇克唑 Β1 A-167 丙硫醇克峻 Β2 A-168 丙硫醇克唾 Β3 A-169 1 丙硫醇克°坐 Β4 125002.doc -46- 200821295 編號 組份2 組份3 A-170 丙硫醇克唑 B5 A-171 丙硫醇克唑 B6 A-172 丙硫醇克唑 B7 A-173 丙硫醇克唑 B8 A-174 丙硫醇克唑 B9 A-175 丙硫醇克唑 B10 A-176 丙硫醇克唑 B11 A-177 丙硫醇克唑 B12 A-178 丙硫醇克唑 B13 A-179 得克利 亞托敏 A-180 得克利 醚菌胺 A-181 得克利 氟氧菌胺 A-182 得克利 克收欣 A-183 得克利 苯氧菌胺 A-184 得克利 奥瑞菌胺 A-185 得克利 啶氧菌酯 A-186 得克利 百克敏 A-187 得克利 三氟敏 A-188 得克利 撲克拉 A-189 得克利 咪吐嗓 A-190 得克利 猛粉克 A-191 得克利 錳乃浦 A-192 得克利 免得爛 A-193 得克利 甲基鋅乃浦 A-194 得克利 得恩地 A-195 得克利 辞乃浦 A-196 得克利 福美辞 A-197 環菌唾 氟環唑 A-198 環菌唾 撲克拉 A· 199 環菌嗤 咪嗤唤 A-200 環菌唾 依普同 A-201 環菌峻 嘧黴胺 A-202 環菌唑 亞托敏 A-203 環菌嗤 醚菌胺 A-204 環菌唾 氟氧菌胺 A-205 環菌嗤 克收欣 125002.doc -47- 200821295 編號 組份2 組份3 A-206 環菌嗤 苯氧菌胺 A-207 環菌吐 奥瑞菌胺 A-208 環菌唑 咬氧菌酯 A-209 環菌唆 百克敏 A-210 環菌峻 三氟敏 A-211 環菌吐 滅達樂 A-212 環菌嗤 锰粉克 A-213 環菌唑 錳乃浦 A-214 環菌嗤 免得爛 A-215 環菌唾 甲基鋅乃浦 A-216 環菌唾 得恩地 A-217 環菌嗤 鋅乃浦 A-218 環菌唑 福美鋅 A-219 環菌峻 博克利 A-220 環菌嗤 B1 A-221 環菌嗤 B2 A-222 環菌嗤 B3 A-223 環菌吐 B4 A-224 環菌峻 B5 A-225 環菌唾 B6 A-226 環菌峻 B7 A-227 環菌唾 B8 A-228 環菌嗤 B9 A-229 環菌峻 B10 A-230 環菌峻 B11 A-231 環菌唾 B12 A-232 環菌唾 B13 A-233 環菌唾 B14 A-234 環菌峻 B15 A-235 環菌唑 B16 A-236 環菌嗤 B17 A-237 環菌唑 B18 A-238 環菌唾 B19 A-239 環菌唆 B20 A-240 環菌峻 B21 A-241 環菌嗤 B22 125002.doc -48- 200821295 編號 組份2 組份3 A-242 環菌嗤 B23 A-243 環菌唑 B24 A-244 環菌嗤 B25 A-245 環菌嗤 B26 A-246 咪唾喚 B1 A-247 咪唑嗪 B2 A-248 咪唑嗓 B3 A-249 亞托敏 博克利 A - 250 醚菌胺 博克利 A-251 氟氧菌胺 博克利 A-252 克收欣 博克利 A-253 苯氧菌胺 博克利 A-254 奥瑞菌胺 博克利 A-255 啶氧菌酯 博克利 A-256 百克敏 博克利 A-257 三氟敏 博克利 A-258 亞托敏 B1 A-259 醚菌胺 B1 A-260 氟氧菌胺 B1 A-261 克收欣 B1 A-262 苯氧菌胺 B1 A-263 奥瑞菌胺 B1 A-264 唆氧菌酯 B1 A-265 百克敏 B1 A-266 三氟敏 B1 A-267 亞托敏 B2 A-268 醚菌胺 B2 A-269 氟氧菌胺 B2 A-270 克收欣 B2 A-271 苯氧菌胺 B2 A-272 奥瑞菌胺 B2 A-273 咬氧菌酯 B2 A-274 百克敏 B2 A-275 三氟敏 B2 A-276 亞托敏 B3 A-277 醚菌胺 B3 125002.doc -49- 200821295 編號 組份2 組份3 A-278 氟氧菌胺 B3 A-279 克收欣 B3 A-280 苯氧菌胺 B3 A-281 奥瑞菌胺 B3 A-282 淀氧菌酯 B3 A-283 百克敏 B3 A-284 三氟敏 B3 A-285 亞托敏 B4 A-286 醚菌胺 B4 A-287 氟氧菌胺 B4 A-288 克收欣 B4 A-289 苯氧菌胺 B4 A-290 奥瑞菌胺 B4 A-291 啶氧菌酯 B4 A-292 百克敏 B4 A-293 三氟敏 B4 A-294 亞托敏 B5 A-295 醚菌胺 B5 A-296 氟氧菌胺 B5 A-297 克收欣 B5 A-298 苯氧菌胺 B5 A-299 奥瑞菌胺 B5 A-300 啶氧菌酯 B5 A-301 百克敏 B5 A-302 三氟敏 B5 A-303 亞托敏 B6 A-304 醚菌胺 B6 A-305 氟氧菌胺 B6 A-306 克收欣 B6 A-307 苯氧菌胺 B6 A_308 奥瑞菌胺 B6 A-309 啶氧菌酯 B6 A-310 百克敏 B6 A-311 三氟敏 B6 A-312 亞托敏 B7 A-313 醚菌胺 B7 125002.doc -50- 200821295 編號 組份2 組份3 A-314 氟氧菌胺 B7 A-315 克收欣 B7 A-316 苯氧菌胺 B7 A-317 奥瑞菌胺 B7 A-318 啶氧菌酯 B7 A-319 百克敏 B7 A-320 三氟敏 B7 A-321 亞托敏 B8 A-322 醚菌胺 B8 A-323 氟氧菌胺 B8 A-324 克收欣 B8 A-325 苯氧菌胺 B8 A-326 奥瑞菌胺 B8 A-327 啶氧菌酯 B8 A-328 百克敏 B8 A-329 三氟敏 B8 A-330 亞托敏 B9 A-331 醚菌胺 B9 A-332 氟氧菌胺 B9 A-333 克收欣 B9 A-334 苯氧菌胺 B9 A-335 奥瑞菌胺 B9 A-336 唆氧菌酯 B9 A-337 百克敏 B9 A-338 三氟敏 B9 A-339 亞托敏 B10 A-340 醚菌胺 B10 A-341 氟氧菌胺 B10 A-342 克收欣 B10 A-343 苯氧菌胺 B10 A-344 奥瑞菌胺 B10 A-345 啶氧菌酯 B10 A-346 百克敏 B10 A-347 三氟敏 B10 A-348 亞托敏 B11 A-349 醚菌胺 B11 125002.doc •51 - 200821295 編號 組份2 組份3 A-350 氟氧菌胺 B11 A-351 克收欣 B11 A-352 苯氧菌胺 B11 A-353 奥瑞菌胺 B11 A-354 啶氧菌酯 B11 A-355 百克敏 B11 A-356 三氟敏 B11 A-357 亞托敏 B12 A-358 醚菌胺 B12 A-359 氟氧菌胺 B12 A-360 克收欣 B12 A-361 苯氧菌胺 B12 A-362 奥瑞菌胺 B12 A-363 啶氧菌酯 B12 A-364 百克敏 B12 A-365 三氟敏 B12 A-366 亞托敏 B13 A-367 醚菌胺 B13 A-368 氟氧菌胺 B13 A-369 克收欣 B13 A-370 苯氧菌胺 B13 A-371 奥瑞菌胺 B13 A-372 咬氧菌酯 B13 A-373 百克敏 B13 A-374 三氟敏 B13 A-375 亞托敏 B14 A-376 醚菌胺 B14 A-377 氟氧菌胺 B14 A-378 克收欣 B14 A-379 苯氧菌胺 B14 A-380 奥瑞菌胺 B14 A-381 啶氧菌酯 B14 A-382 百克敏 B14 A-383 三氟敏 B14 A-384 亞托敏 B15 A-385 醚菌胺 B15 125002.doc -52- 200821295 編號 組份2 組份3 A-386 氟氧菌胺 B15 A-387 克收欣 B15 A-388 苯氧菌胺 B15 A-389 奥瑞菌胺 B15 A-390 啶氧菌酯 B15 A-391 百克敏 B15 A-392 三氟敏 B15 A-393 亞托敏 B16 A-394 醚菌胺 B16 A-395 氟氧菌胺 B16 A-396 克收欣 B16 A-397 苯氧菌胺 B16 A-398 奥瑞菌胺 B16 A-399 啶氧菌酯 B16 A-400 百克敏 B16 A-401 三氟敏 B16 A-402 亞托敏 B17 A-403 醚菌胺 B17 A-404 氟氧菌胺 B17 A-405 克收欣 B17 Α·406 奥瑞菌胺 B17 A_407 苯氧菌胺 B17 A_408 啶氧菌酯 B17 A-409 百克敏 B17 A-410 三氟敏 B17 A-411 亞托敏 B18 A-412 醚菌胺 B18 A-413 氟氧菌胺 B18 A-414 克收欣 B18 A-415 苯氧菌胺 B18 A-416 奥瑞菌胺 B18 A-417 咬氧菌酯 B18 A-418 百克敏 B18 A-419 三氟敏 B18 A-420 亞托敏 B19 A-421 醚菌胺 B19 125002.doc -53 - 200821295 編號 組份2 組份3 A-422 氟氧菌胺 B19 A-423 克收欣 B19 A-424 苯氧菌胺 B19 A-425 奥瑞菌胺 B19 A-426 啶氧菌酯 B19 A-427 百克敏 B19 A-428 三氟敏 B19 A-429 亞托敏 B20 A-430 醚菌胺 B20 A-431 氟氧菌胺 B20 A-432 克收欣 B20 A-433 苯氧菌胺 B20 A-434 奥瑞菌胺 B20 A-435 啶氧菌酯 B20 A-436 百克敏 B20 A-437 三氟敏 B20 A-438 亞托敏 B21 A-439 醚菌胺 B21 A-440 氟氧菌胺 B21 A-441 克收欣 B21 A-442 苯氧菌胺 B21 A-443 奥瑞菌胺 B21 A-444 啶氧菌酯 B21 A-445 百克敏 B21 A-446 三氟敏 B21 A_447 亞托敏 B22 A-448 醚菌胺 B22 A-449 氟氧菌胺 B22 A-450 克收欣 B22 A-451 苯氧菌胺 B22 A-452 奥瑞菌胺 B22 A-453 咬氧菌酯 B22 A-454 百克敏 B22 A-455 三氟敏 B22 A-456 亞托敏 B23 A-457 醚菌胺 B23 125002.doc -54- 200821295 編號 組份2 組份3 A-458 氟氧菌胺 B23 A-459 克收欣 B23 A-460 苯氧菌胺 B23 A-461 奥瑞菌胺 B23 A-462 淀氧菌酯 B23 A-463 百克敏 B23 A-464 三氟敏 B23 A-465 亞托敏 B24 A-466 醚菌胺 B24 A-467 氟氧菌胺 B24 A-468 克收欣 B24 A-469 苯氧菌胺 B24 A-470 奥瑞菌胺 B24 A-471 啶氧菌酯 B24 A-472 百克敏 B24 A-473 三氟敏 B24 A-474 亞托敏 B25 A-475 醚菌胺 B25 A-476 氟氧菌胺 B25 A-477 克收欣 B25 A-478 苯氧菌胺 B25 A-479 奥瑞菌胺 B25 A-480 淀氧菌酯 B25 A-481 百克敏 B25 A-482 三氟敏 B25 A-483 亞托敏 B26 A-484 醚菌胺 B26 A-485 氟氧菌胺 B26 A-486 克收欣 B26 A-487 苯氧菌胺 B26 A-488 奥瑞菌胺 B26 A-489 啶氧菌酯 B26 A-490 百克敏 B26 A-491 三氟敏 B26 A-492 亞托敏 蓋普丹 A-493 醚菌胺 蓋普丹 125002.doc •55- 200821295 編號 組份2 組份3 A-494 氟氧菌胺 蓋普丹 A-495 克收欣 蓋普丹 A-496 苯氧菌胺 蓋普丹 A-497 奥瑞菌胺 蓋普丹 A-498 唆氧菌酯 蓋普丹 A-499 百克敏 蓋普丹 A-500 三氟敏 蓋普丹 A-501 亞托敏 福爾培 A-502 醚菌胺 福爾培 A-503 氟氧菌胺 福爾培 A-504 克收欣 福爾培 A-505 苯氧菌胺 福爾培 A-506 奥瑞菌胺 福爾培 A-507 唆氧菌酯 福爾培 A_508 百克敏 福爾培 A-509 三氟敏 福爾培 A-510 亞托敏 滅達樂 A-511 醚菌胺 滅達樂 A-512 氟氧菌胺 滅達樂 A-513 克收欣 滅達樂 A-514 苯氧菌胺 滅達樂 A-515 奥瑞菌胺 滅達樂 A-516 啶氧菌酯 滅達樂 A-517 百克敏 滅達樂 A-518 三氟敏 滅達樂 A_519 亞托敏 精甲霜靈 A-520 醚菌胺 精甲霜靈 A-521 氟氧菌胺 精甲霜靈 A-522 克收欣 精甲霜靈 A_523 苯氧菌胺 精甲霜靈 A-524 奥瑞菌胺 精甲霜靈 A-525 唆氧菌酯 精曱霜靈 A-526 百克敏 精甲霜靈 A-527 三氟敏 精甲霜靈 A-528 亞托敏 違滅务 A-529 醚菌胺 達滅分 125002.doc -56- 200821295 編號 組份2 組份3 A-530 氟氧菌胺 達滅芬 A-531 克收欣 ^ JL.、JL? A-b 達滅分 A-532 苯氧菌胺 違滅分 A-533 奥瑞菌胺 達滅芬 A-534 啶氧菌酯 達滅务 A-535 百克敏 達滅芬 A-536 三氟敏 達滅分 A-537 亞托敏 甲基多保淨 A-538 醚菌胺 甲基多保淨 A-539 氟氧菌胺 甲基多保淨 A-540 克收欣 甲基多保淨 A-541 苯氧菌胺 甲基多保淨 A_542 奥瑞菌胺 甲基多保淨 A-543 啶氧菌酯 甲基多保淨 A-544 百克敏 甲基多保淨 A-545 三氟敏 甲基多保淨 A-546 滅達樂 博克利 A-547 滅達樂 Β1 A-548 滅達樂 Β2 A-549 滅達樂 Β3 A-550 滅達樂 Β4 A-551 滅達樂 Β5 A-552 滅達樂 Β6 A-553 滅達樂 Β7 A-554 滅達樂 Β8 A-555 滅達樂 Β9 A-556 滅達樂 Β10 A-557 滅達樂 Β11 A-558 滅達樂 Β12 A-559 滅達樂 Β13 A-560 滅達樂 Β14 A-561 精甲霜靈 博克利 A-562 精甲霜靈 Β1 A-563 精甲霜靈 Β2 A-564 精甲霜靈 Β3 A-565 精甲霜靈 Β4 125002.doc •57- 200821295 編號 組份2 組份3 A-566 精甲霜靈 B5 A-567 精甲霜靈 B6 A-568 精甲霜靈 B7 A-569 精甲霜靈 B8 A-570 精曱霜靈 B9 A-571 精曱霜靈 B10 A-572 精甲霜靈 B11 A-573 精曱霜靈 B12 A-574 精甲霜靈 B13 A-575 雙胍鹽 氟環唑 A-576 雙胍鹽 苯醚甲環唑 A-577 雙胍鹽 葉菌嗤 A-578 雙胍鹽 得克利 A-579 雙胍鹽 環菌唾 A-580 雙胍鹽 萎鐘靈 A-581 甲基多保淨 氟環唑 A-582 曱基多保淨 苯醚甲環唑 A-583 甲基多保淨 葉菌嗤 A-584 甲基多保淨 得克利 A-585 甲基多保淨 環菌唑 A-586 曱基多保淨 萎鏽靈 A-587 蓋普丹 氟環唑 A-588 蓋普丹 苯醚甲環唑 A-589 蓋普丹 葉菌唑 A-590 蓋普丹 得克利 A-591 蓋普丹 環菌唑 A-592 蓋普丹 萎鏽靈 A-593 福爾培 氟環嗤 A-594 福爾培 苯醚甲環唑 A-595 福爾培 葉菌唆 A-596 福爾培 得克利 A-597 福爾培 環菌嗅 A-598 福爾培 萎鐵靈 A-599 護汰寧 苯醚曱環唑 A-600 護汰寧 護汰芬 A-601 護汰寧 依普克唑 125002.doc -58 - 200821295 編號 組份2 組份3 A-602 護汰寧 葉菌°坐 A-603 護汰寧 得克利 A-604 護汰寧 環菌唑 A-605 護汰寧 亞托敏 A-606 護汰寧 醚菌胺 A-607 護汰寧 氟氧菌胺 A-608 護汰寧 克收欣 A-609 護汰寧 苯氧菌胺 A-610 護汰寧 奥瑞菌胺 A-611 護汰寧 咬氧菌酯 A-612 護汰寧 百克敏 A-613 護汰寧 三氟敏 A-614 護汰寧 萎鏽靈 A-615 護汰寧 賽普洛 A-616 護汰寧 精甲霜靈 A-617 護汰寧 博克利 A-618 護汰寧 B1 A-619 護汰寧 B2 A-620 護汰寧 B3 A-621 護汰寧 B4 A-622 護汰寧 B5 A-623 護汰寧 B6 A-624 護汰寧 B7 A-625 護汰寧 B8 A-626 護汰寧 B9 A-627 護汰寧 B10 A-628 護汰寧 B11 A-629 護汰寧 B12 A-630 護汰寧 B13 對於本發明之用途而言,可將本發明之混合物,或化合 物I與活性化合物II及III轉化為常規調配物,例如溶液、乳 液、懸浮液、粉塵、粉末、糊狀物及顆粒。使用形式視特 定預期目的而定;在各狀況下,應確保本發明之化合物精 125002.doc -59- 200821295 細且均勻分布。 調配物可以已知方式製 表侑例如精由以溶劑及/或# (右需要)使用乳化劑及分散杳丨 供入 月』及刀政劑擴充活性化合物來絮 備。合適之溶劑/助劑大體上為: x •水、芳族溶劑(例如s〇lvesso產品,二 λ, 甲本)石織(例如 ,、物油餾份)、醇(例如甲醇、 戊醇、苯甲醇)、_ (例如環己酮、丁内舻、lL ^ ^ 匕 ·曰)比洛啶_ (NMP、NOP)、乙酸 -日(乙I乙一酉日)、_疋醇、脂肪酸二甲醯胺、脂肪酸 及脂肪酸酯。原則上,亦可使用溶劑混合物, -載劑,諸如粉狀天然礦物(例如高嶺土、黏土、滑石、 白堊)及粉狀合成‘物(例如高分散矽石、矽酸鹽);乳化 劑,諸如非離子及陰離子乳化劑(例如聚氧化乙烯脂肪 醇醚、烷基磺酸鹽及芳基磺酸鹽);及分散劑,諸如木 質亞硫酸鹽廢液及甲基纖維素。 適合之界面活性劑為木質磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二 丁基奈%酸之鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽及銨鹽、烷基芳基磺 酸鹽、烷基硫酸鹽、烷基磺酸鹽、脂肪醇硫酸鹽、脂肪酸 及硫酸化脂肪醇二醇醚;此外為磺酸化萘及萘衍生物與甲 醛之縮合物,萘或萘磺酸與酚及甲醛之縮合物,聚氧化乙 烯辛基酚醚、乙氧基化異辛基酚、辛基酚、壬基酚、烷基 紛聚乙二醇驗、三丁基苯基聚乙二醇醚、三硬脂醯基苯基 聚乙二醇鱗、燒基芳基聚醚醇、醇及脂肪醇環氧乙烷縮合 物、乙氧基化蓖麻油、聚氧化乙烯烷基醚、乙氧基化聚氧 化丙烯、月桂醇聚乙二醇醚縮醛、山梨糖醇酯、木質亞硫 125002.doc -60- 200821295 酸鹽廢液及甲基纖維素。 適用於製備可直接噴霧之溶液、乳液、糊狀物或油分散 液之物貝為中等沸點至高沸點之礦物油餾份,諸如煤油或 木油’此外為煤焦油及植物或動物來源之油,脂族烴、環 烴及芳族烴’例如甲苯、二甲苯、石^、四氫化萘、烷基 化萘或其衍生物,甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、帛己醇、環 己酮、異佛爾_,強極性溶劑,例如二甲亞颯、甲基吡 咯啶酮及水。 亦可將防凍劑(諸如甘油、乙二醇、丙二醇)及殺菌劑添 加至調配物中。 合適消泡劑為(例如)以矽或硬脂酸鎂為主之消泡劑。 合適防腐劑為(例如)雙氯盼及苯甲醇半甲縮酸。 種子處理調配物可另外包含黏合劑及(視情況)著色劑。 可添加黏合劑以改良處理之後活性物質於種子上之黏著 性。合適黏合劑為嵌段共聚物E〇/p〇界面活性劑,以及聚 乙稀醇、聚乙烯吡咯啶酮、聚丙烯酸酯、聚甲基丙烯酸 酉旨、聚丁烯、聚異丁烯、聚苯乙烯、聚乙烯胺、聚乙烯醯 胺、聚乙烯亞胺(Lupasol®、Polymin®)、聚醚、聚胺基甲 酸酯、聚乙酸乙烯酯、tyl〇se及衍生自此等聚合物之共聚 物。 調配物中亦可視情況包括著色劑。適用於種子處理調配 物之著色劑或染料為若丹明B,C.I.顏料紅112、C.I.溶劑 紅1、顏料藍15:4、顏料藍15:3、顏料藍15:2、顏料藍 15:1、顏料藍80、顏料黃1、顏料黃13、顏料紅ι12、顏料 125002.doc -61 - 200821295 紅48:2、顏料紅48」、顏料紅57:1、顏料紅^:丨、顏料撥 43、顏料橙34、顏料橙5、顏料綠36、顏料綠7、顏料白 6、顏料棕25、鹼性紫10、鹼性紫49、酸性紅51、酸性红 52、酸性紅14、酸性藍9、酸性黃23、驗性紅1()、驗性红 108 〇 ' 膠凝劑之實例為角叉菜膠(Satiagel”。 粉末、用於撒布之物質及粉塵化產品可藉由將活性物質
與固體载劑混合或伴隨研磨而製得。 顆粒(例如經塗佈顆粒、經浸潰顆粒及均質顆粒)可藉由 。固體載劑之實例為 高嶺土、美國活性白 使/舌性化合物與固體載劑結合來製備 礦物土,諸如矽膠、矽酸鹽、滑石、 土、石灰石、石灰、白堊、紅玄武土、黃土、黏土、白雲 石、矽藻土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂、粉狀合成材料: 肥料’諸如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、尿素,及植物來源 產品,諸如縠粉、樹皮粉、木粉及堅果殼粉,纖維素粉= 及其他固體載劑。 一般而言,調配物包含0.01至95重量%、較佳〇丨至卯重 里%之活性化合物。活性化合物係以9〇至1〇〇%、較佳%至 100。/。之純度(根據NMR光譜)使用。 對於種子處理目的而言,各別調配物可經稀釋Π 〇倍而 在即用製劑中產生以活性化合物重量計0 01至6〇重量二, 較佳〇·1至40重量%之濃度。 以下為調配物之實例: 1·用於以水稀釋之產品。對種子處理目的而言,該等產 125002.doc •62- 200821295 品可經稀釋或不稀釋地施用於種子。 A) 水溶性濃縮物(SL,LS) 將1〇重置份之活性化合物溶解於9〇重量份之水中或水溶 f生/合_或者,添加濕潤劑或其他助劑。經水稀釋後使 活f生化口物/容解。以此方式,獲得活性化合物含量為重 置%之調配物。 B) 可分散濃縮物(DC) 將20重量份之活性化合物溶解於7〇重量份之環己酮中, 添加10重I份分散劑,例如聚乙稀吡咯啶酮。經水稀釋產 生分散液。活性化合物含量為20重量%。 C) 可乳化濃縮物(EC) 將15重量份之活性化合物溶解於75重量份之二甲苯中, 添加十二烷基苯磺酸鈣及萬麻油乙氧基化物(各添加5重量 份)。經水稀釋產生乳液。該調配物具有15重量%之活性化 合物含量。 D) 乳液(EW,EO,ES) 將25重量份之活性化合物溶解於35重量份之二曱苯中, 添加十^一烧基苯石黃酸妈及說麻油乙氧基化物(各添加5重量 份)。將此混合物藉助乳化機(例如Ultraturrax)添加至3〇重 量份之水中且將其製成均質乳液。經水稀釋產生乳液。該 調配物具有2 5重量%之活性化合物含量。 E) 懸浮液(SC,OD,FS) 在攪動式球磨機中,將20重量份之活性化合物粉碎,添 加10重量份之分散劑及濕潤劑與70重量份之水或有機溶劑 125002.doc -63 - 200821295 以產生精細活性化合物懸浮液。經水稀釋產生活性化合物 之穩定懸浮液。該調配物中活性化合物含量為2〇重量%。 F) 水分散性顆粒及水溶性顆粒(WG,SG) 將5 0重畺份之活性化合物精細研磨,添加5 〇重量份之分 散劑及濕潤劑且藉助技術設備(例如擠壓機、噴霧塔、流 體化床)將其製成水分散性或水溶性顆粒。經水稀釋產生 活性化合物之穩定分散液或溶液。該調配物具有5〇重量% 之活性化合物含量。 G) 水分散性粉末及水溶性粉末(wp,sp,SS,WS) 將75重量份之活性化合物在定子_轉子研磨機中研磨, 添加25重量份之分散劑、濕潤劑及矽膠。經水稀釋產生活 性化合物之穩定分散液或溶液。該調配物之活性化合物含 量為75重量%。 H) 凝膠調配物(GF) 在球磨機中,研磨20重量份之活性化合物、1〇重量份之 分散劑、1重量份之膠凝劑及70重量份之水或有機溶劑以 產生精細懸浮液。經水稀釋時獲得活性化合物含量為重 量%之穩定懸浮液。 2.不經稀釋地施用之產品 I) 粉塵化粉末(DP,DS) 將5重量份之活性化合物精細研磨且與95重量份之細粉 狀尚嶺土均勻混合。此產生活性化合物含量為5重量%之 粉塵化產品。 J) 顆粒(GR,FG,GG,MG) 125002.doc -64 - 200821295 將0·5重量份之活性化合物精細研磨且與99.5重量份之載 劑組合。現行方法為擠壓、喷霧乾燥或流體化床。此產生 活性化合物含量為0.5重量%的不經稀釋地施用之顆粒。 K) ULV溶液(UL) 將10重量份之活性化合物溶解於90重量份之有機溶劑 (例如二甲苯)中。此產生活性化合物含量為10重量%的不 經稀釋地施用之產品。 對於種子處理而言,通常使用水溶性濃縮物(Ls)、懸浮 液(FS)、粉塵化粉末(DS)、水分散性及水溶性粉末(ws, SS)、乳液(ES)、可乳化濃縮物(EC)及凝膠調配物(GF)。此 等調配物可以未經稀釋形式或較佳經稀釋地施用於種子。 施用可在播種之前進行。 在一較佳實施例中,將FS調配物用於種子處理。FS調配 物通常可包含1-800 g/1活性成份、g/1界面活性劑、〇 至200 g/Ι防凍劑、〇至4〇〇 g/_合劑、〇至2〇〇 g/i顏料及多 達1公升之溶劑(較佳為水)。 活性化合物可以其自身、以其調配物形式或自其製備之 使用形式,例如以可直接喷霧之溶液、粉末、懸浮液或分 散液、乳液、油分散液、糊狀物、粉塵化產品、用於撒= 之物質或顆粒之形式,藉助於噴霧、霧化、撤粉、撒布或 灌堯來使用。<用形式完全視預期目的而^,意欲在各狀 況下確保本發明之活性化合物之可能的最精細分布。 水性使用形式可自乳液濃縮物、糊狀物或可濕潤粉末 (可噴霧粉末、油&散液)藉由添加水來製借。為製^乳 125002.doc -65- 200821295 液、糊狀物或油分散潘,1 — . 可精助於濕潤劑、增黏劑、分~ 劑或乳化劑將物質按原肤$ af ^刀放 均^ u 狀或溶解於油或溶财之後在水中 八#七^ 爾匕3活性物質、濕潤劑、 为散劑或乳化劑及卩芒、态A^ 、* 谷劑或油之濃縮物,且該等濃 縮物適用於以水稀釋。
即用製射的活性化合物濃度可在相對廣泛的範圍内變 般而言,其為G·咖至㈣,較佳為0.0H
:二生:合物亦可以超低容量法(ULV)成功地使用,藉此 可施用包含9 5重孴。乂,、/ ϊ» X t, 上活性化合物之調配物,或甚至施 用無添加劑之活性化合物。 可將各種類型之油、濕潤劑、佐劑、除草劑、殺真菌 μ、其他殺蟲劑或殺菌劑(料t)在即將使用前添加至活 性化合物中(槽内現合)。可將此等藥劑與本發明之藥劑以 1:100至100:1、較佳1:1〇至1〇:1之重量比混合。 本發明之組合物亦可含有其他活性成份,例如其他殺蟲 劑、除草劑、肥料(諸如硝酸銨、尿素、鉀鹼及過磷酸 弓)植物毋素及植物生長調節劑及安全劑。此等額外成 份可順次使用或與上述組合物組合使用,若適當亦可在即 將使用前添加(槽内混合)。舉例而言,可在用其他活性成 份處理之前或之後用本發明之組合物來噴霧植物。 化合物1與化合物11及111之混合物或同時(亦即,聯合或 獨立)使用化合物冰化合物狀⑴的特徵為具有對抗廣泛 範圍之植物病原性真菌,特別是子囊菌(如⑽心㈣、半 知菌(仏晰⑽少⑽5)、霜黴«㈣卿啊州心㈣及擔 125002.doc -66 - 200821295 子菌(5似各綱之真菌的高度活性。盆 乂 系統性收發揮作用且可在作物保護中用::二些係 於拌種之殺真_及作用於土壤之殺真_^、囷划、用 其對於控制各種栽培植物,諸如香 (u}, ^ r 从 “、、、棉才匕、蔬菜物種 (例如頁瓜、粂豆及葫蘆)、大麥、 早 热麥、咖啡、馬鈴 X玉米、水果物種、稻、黑麥、大豆、㈣藤、 小夕、觀賞植物、甘薦以及大量種子上之許多真菌尤其重 要0 r
化合物1與化合物11及111可同時(亦即,聯合或獨立)施用 或連續施用,在獨立施用之狀況下順序一般對控制措施之 結果沒有任何影響。 其在控制各種栽培植物,諸如小麥、黑麥、大麥、燕 麥、稻、玉米、草、香萑、棉尤 I 一 骨…、筛化大旦、咖啡、甘蔗、藤 本植物、水果及觀賞植物及蔬菜(諸如黃瓜、菜豆、番 茄、馬鈐薯及葫蘆),及此等植物種子上之許多真菌中尤 其重要。其亦可用於因包括遺傳工程方法之育種而耐受昆 蟲或真菌侵襲之作物。此外,其適用於控制尤其侵染樹木 或葡萄藤根之葡萄座腔菌屬種、柱孢菌屬 (少種、葡萄藤猝倒病菌(五、鶴掌 楸新叢赤殼菌(Neonectria !iriodendri)反毛韌车菌(Stereum hirsutum、。 其尤其適用於控制以下植物疾病中之各者·· 蔬菜、油菜籽、甜菜、水果、稻、大豆上以及馬鈐薯 (例如早疫病菌(1印7⑽ζ·)或鏈格孢菌α/ier似M))及番茄 125002.doc -67- 200821295 (例如早疫病菌或互隔交鏈孢菌)上之交鏈孢菌屬 黴), 甜菜及蔬菜上之絲囊黴菌屬«pk如m少ces)種, 榖類及蔬菜上之殼二孢菌屬(種,例如小麥上 之小麥裾葉炫f菌ir/izW)(葉斑病), 玉米(例如玉米色二孢菌(i). 、榖類、稻及草地 上之平臍續抱菌屬(Bipolaris)及內臍端抱菌屬(Drechslera) 種, 穀類(例如小麥或大麥)上之白粉病菌 gram/m\)(白粉病), 草莓、蔬菜、花、葡萄藤及小麥上之灰黴病菌(万6^少沿 cherea)(灰黴病)(根黴), 萵苣上之萵苣盤梗黴(5remz_a /aciwcae), 玉米、稻、甜菜上之尾孢菌屬種,及大豆 上之(例如)大豆灰斑病菌(Orc^^pora (葉斑病)或大 立絮斑病菌QCercospora kikuchii)(葉斑病), 小麥上之多主枝孢菌(C/adc^porz’z/m /zerhrwm)(穗腐 病), 玉米、榖類(例如禾旋孢腔菌sa/z’vw))及稻 (例如水稻旋孢腔菌上之旋抱腔 盡 Μ {Cochliobolus、後, 棉花上之刺盤孢菌屬(CcJ/eioir/c/zww)種,及大豆上之 (例如)大豆炭疽病菌(C〇//ei〇ir/c/2wm 炭疽病)’ 125002.doc •68- 200821295 大豆上之多主棒孢黴cawdco/α)(葉斑 病), 大豆上之白紋羽束絲菌π%αίΓΖ·Χ)(根/莖腐 病), 大 IJl之大立黑、點病菌(DiaPorthe Phaseoiorum)d 病), 玉米、穀類、稻及草地上、大麥(例如大麥網斑病菌 (D.ierw))或小麥(例如小麥德氏德氏(D·的上 之内臍蠕孢菌屬種、核腔菌屬(户種, 葡萄藤上由厚孢瓶黴菌(户心⑼mm所M/wm chlamydosporium)、Ph· 及斑孔木層孔菌 {Fomitipora punctata,晷 Z Phellinus punctatus、3\ 炎之壤 斯卡(Εκβ), 葡萄藤上之栋ι囊腔菌(Elsinoe empelina), 小麥上之附球菌(五piCOCCWm S/7/7·)(黑根黴), 玉米上之突濟螺孢菌屬(五所)種, 賓瓜上之二抱白粉菌QErysiphe cichoracearum)及單綠殼 議 iSphaer〇theca fuliginec^, 各種植物上之鐮刀菌屬種及輪黴菌屬 (Fe"ZeZ//zWm)種,例如榖類(例如小麥或大麥)上之禾榖鐮 刀菌(R ^ mmearum)氣 I 色龜 XJ 菌(F· culmorum)(根腐 病),或例如& —, 爾力口上之尖孢鐮刀菌(F. oxj^porwm), 一上冬腐支镝:71 菌(Fusarium solani)(l 病), 广(】如小麥或大麥)上之禾頂囊殼菌(Gaewma⑽myces 黑根病), 125002.doc -69 - 200821295 穀類及稻上之赤黴菌屬種,例如藤倉赤黴 {Gibberella fujikuroi) j 葡萄藤及其他植物上之栗樹赤葉炫f菌(G/o/were/M cingulata), 稻上之穀粒染色綜合症病菌eomp/ex), 葡萄藤上之葡萄黑腐病菌(Gwigwardk办以肩/"), 玉米及稻上之長蝶孢菌屬種, 葡萄藤上之葡萄褐斑病菌c/av/wora), 大豆上之菜豆殼球孢菌(Macrop/zom/na (根/ 莖腐病)’ 穀類(例如小麥或大麥)上之雪腐葉枯病菌 (Michrodochium nivale)(雪敬病、, 大豆上之厚朴白粉病菌(Mz’crc^p/zaera (白粉 病), 穀類、香蕉及花生上之球腔菌屬種, 諸如小麥上之禾生球腔菌(Μ. gramM/co/a)或香蕉上之香蕉 黑條葉斑菌(M. /zy/ewzi), 甘藍(例如甘藍霜黴菌(Ρ· Z?rawz’cae))、洋蔥(例如蔥霜黴 菌(P· (iairwcior))上之霜黴菌屬種,及大豆 上之(例如)大豆霜黴菌ma似/zz/r/ca)(霜黴 病), 大瓦上之大1鏽遠(Phakopsara pachyrhizi)(:K I鏽病)反 層鏽層假尾孢菌/τ^ζ·Ζ?(9/7π·Μ)(大豆鐵病), 大豆上之大豆莖褐腐病菌(Ρ/π·α/ορ/2〇Γα gregaia)(莖病), 125002.doc -70- 200821295 向曰葵、葡萄藤(例如葡萄霜黴菌(Ρ· Wi/co/α))及大豆(例 如大豆黑點病菌以p/zawo/z·))上之擬點黴菌屬 (Phomopsis)後, 各種植物上之疫黴菌屬(P/zj^op/ii/zora)種,例如青椒上 之辣椒疫黴(P· 、大豆上之大豆疫病菌 (葉/莖腐病)、馬鈴薯及番茄上之晚疫病菌 (Phytophthora infestans) » 葡萄藤上之葡萄霜徽菌(P/asmopara νζ·ίζ·ο<9/α), 蘋果上之白叉絲單囊殼菌/ewcoir/c/m), 穀類(小麥或大麥)上之眼斑病菌 眼斑病), 各種植物上之假霜黴菌屬,例如黃 瓜上之古巴假霜黴〇P. ⑼或啤酒花上之律草假霜黴 (P· humili), 葡萄藤上之葡萄角斑葉焦病菌 tracheiphilai), 各種植物上之柄鏽菌屬(PwcdWa)種,例如穀類(例如小 麥或大麥)上之小麥葉鏽病菌(P. 、小麥條鏽病菌 (P. Wr/(/brwh)、大麥葉鏽病菌(户· ZzorAz·)或禾柄鏽菌(P· gramzWs)或在蘆筍上之(例如)蘆筍鏽病菌(P· wparagz·), 小麥上之稻梨孢菌(户3;rz_cw/aria 、紋枯病菌 (Cor"c/wm 、稻帚枝黴(iSarc^/adz.wm oryzae)、稻葉 腐敗病菌(S· attenuatum)、偃麥草核腔菌(PyrMop/zora irzVzW-repwi/sX葉斑病)或大麥上之大麥網斑病菌 125002.doc -71 - 200821295 {Pyrenophora teres){^ M ), 稻上之稻葉黑粉菌(£^少/6^(2 似), 草地及穀類上之灰梨孢菌(fyr/cw/ar/a , 草地、稻、玉米、小麥、棉花、油菜、向曰葵、甜菜、 蔬菜及其他植物上之腐黴菌屬(fyi/n’wm *^户·),例如棉腐黴 镜(P· ultiumum)氣瓜果腐敬菌(P· aphanidermatum)) ’ 大麥上之大麥柱隔孢菌co//o-cj;g^/)(柱隔抱 菌屬/曬斑綜合症/生理性葉斑病), 棉花、稻、馬鈴薯、草地、玉米、油菜、馬鈴薯、甜 菜、蔬菜上及各種其他植物上之絲核菌屬(及 種,例如大豆上之立枯絲核菌so/am·)(根/莖腐 病)或小麥或大麥上之禾穀絲核菌eerea/h)(尖 眼斑病)), 大麥(葉斑病)、黑麥及黑小麥上之黑麥喙孢菌 {Rhynchosporium secalis) 5 油菜、向曰葵上之核盤菌屬⑺"Wa)種,及大豆上 之(例如)核盤菌(iSWerW/w/a (莖病)或白絹病 菌(iSc/eroi/Wa ro/yw/)(莖病), 大豆上之大豆殼針孢菌葉斑病), 小麥上之小麥針孢菌ir/iz’cz·)(葉殼針孢病)及穎 ^ if ϋ (Stagonospora nodorum) ? 葡萄藤上之葡萄白粉病菌necaior,異名 Uncinula necator), 玉米及草地上之刺球腔菌屬屬, 125002.doc -72- 200821295 玉米上之玉米絲黑穗病菌, 小麥上之穎枯殼針抱菌(穗殼針孢病), 大豆及棉花上之根腐黴菌屬(77π·βνα//^^以)種, 穀類上之腥黑粉菌屬(77//以ζ·α)種, 小麥或大麥上之麥類雪腐病菌hcar/?(3ia)(雪腐 病), 榖類、玉米(例如玉米黑粉菌(£/所叮丄、))及甘蔗上之黑 粉菌屬(tAyiz7ag0)種, 蘋果(例如蘋果黑星病菌(厂叫⑽…))及梨上之黑星菌 屬(Venturia)楂(瘡痂病、。 目標作物可為習知植物之作物或經基因修飾植物(”gM 植物”或”GMO”)之作物。 本發明之組合物因此亦適用於有用植物,尤其是縠類、 棉钯、大豆、甜菜、甘蔗、種植園作物(例如柑橘類水 果、咖啡、香蕉)、油菜、玉米及稻之抗除草劑、抗害蟲 及/或抗真菌性基因轉殖作物。 抗除草劑性作物應理解為包括藉助於習知育種或遺傳工 程方法而耐受多種除草劑或多類除草劑(例如ALS、、 EPSPS、PPO及HPPD抑制劑)之彼等作物。一藉由習知育 種方法而耐受(例如)咪唑啉酮(諸如甲氧咪草煙 (imazamox))之作物實例為ClearfielcP夏油菜(卡諾扳 (canola))。藉由遺傳工程方法而耐受除草劑之作物實例為 抗(例如)草甘膦(glyph〇sate)或草丁膦(gluf〇sinat幻之玉= 品種,其分別可以R〇undupReady(D及LibertyUnk⑧之商枳名 125002.doc •73· 200821295 購得。 在本發明之情形中,抗害蟲及/或抗真菌性基因轉殖有 用之植物應明確理解為包括除具有抗害蟲性及/或抗真菌 性之外亦具有除草劑耐受性之彼等有用植物。在除草劑财 受性有用植物群中,根據本發明較佳為具有關草甘膦、草 銨膦(glufosinate-ammonium)、ALS(乙醯乳酸合成酶)抑制 劑(諸如橫醢脲,例如氟癌績隆(primisulfuron)、氟續隆 (prosulfuron)及三 咬石黃隆(trifloxysulfuron))或漠苯腈 (bromoxynil)之而f受性的有用植物,諸如Btll玉米或 Herculex I®玉米。 在本發明之情形中,抗害蟲性基因轉殖作物應理解為藉 由使用重組DNA技術進行轉化而使其能夠合成一或多種選 擇性作用毒素(諸如,(例如)自產生毒素之細菌,尤其是彼 等芽孢桿菌屬細菌已知之毒素)的植物。 可由該等基因轉殖植物表現之毒素包括(例如)殺昆蟲蛋 白,例如來自蠛狀桿菌cerews)或金龜子芽孢桿菌 之殺昆蟲蛋白;或來自蘇雲金芽孢桿菌 i/zwrkg/e似以)之殺蟲蛋白,諸如α-内毒素,例 如,CrylA(b)、CrylA(c)、CrylF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、 CrylllA、CrylllB(bi)或Cry9c ;或植物性殺昆蟲蛋白 (VIP),例如VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A ;或寄生於線蟲 之細菌(例如發光桿菌屬(户s叮7?·)或致病桿菌屬 [Xenorhabdus spp,),議如發先择菌(Photorhabdus luminescens)、 嗜線蟲致病桿菌s 的殺昆蟲蛋 125002.doc •74- 200821295 白;由動物產生之毒素,諸 着蛏主去;^甘& 蠍母素、蜘蛛類動物毒素、 :蜂,素及其他昆蟲特異性神經毒素;由真菌產 ::諸如鏈黴菌毒素;植物凝血素,諸如婉豆凝血素、大 广素或雪花蓮凝血素;凝集素;*白酶抑制劑,諸如 胰蛋白酶抑制劑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、馬鈴著塊莖健藏 蛋白(Ρ_η)、血清半胱胺酸蛋白酶抑制劑㈣伽⑷、木 瓜蛋白酶抑制劑;核糖體失活蛋白(RIp),_麻毒蛋 白玉米RIP、相思丑毒蛋白、絲瓜杆毒蛋白、息草毒蛋 白或萌蘆毒蛋白;Μ固醇代謝酶,諸如3_經基類_氧化 酶、蛻皮類固醇替-糖基轉移酶、膽固醇氧化酶、蜆皮 激素抑制劑、HMG_C0A還原酶、離子通道阻斷劑(諸如納 或鈣通道之阻斷劑)、保幼激素酯酶、利尿激素受體、芪 合成酶、聯苄合成酶、幾丁質酶及葡聚糖酶。 在本發明之情形中,應理解包括以下物質:心内毒素, 例如 CrylA(b)、CrylA(c)、CrylF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、 / k
CrylllA、CryIIIB(bi)或μ%,或植物性殺昆蟲蛋白 (VIP),例如VIP1、VIP2、νιρ3或VIp3A,亦明確包括雜 交毒素、截短毒素及經修飾毒素。雜交毒素係藉由重新组 合彼專蛋白之不同結構域而重組產生(例如參見W〇 02/15701)。一截短毒素之實例為截短CryIA(b),其表現於 如下文所述之Syngenta Seeds S AS之Btll玉米中。在經修 飾毒素之狀況下,天然存在毒素之一或多個胺基酸被置 換。在該等胺基酸置換中,較佳地將非天然存在之蛋白酶 識別序列插入毒素中,例如在CryIIIA055之狀況下,將組 125002.doc -75- 200821295 織蛋白酶-D-識別序列插入CrylllA毒素中(參見WO 03/018810)。 該等毒素或能夠合成該等毒素之基因轉殖植物的實例揭 示於(例如)EP-A 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、 EP-A 427 529、EP-A 45 1 878及 WO 03/052073 中。 用於產生該等基因轉殖植物之方法對熟習此項技術者而 言一般係已知的,且描述於(例如)上文提及之公開案中。 Cryl型去氧核糖核酸及其製備可(例如)自WO 95/34656、 ( EP-A 367 474、EP-A 401 979 及 WO 90/13651 獲知。 基因轉殖植物中所含之毒素對植物提供對有害昆蟲之耐 受性。該等昆蟲可屬於任何昆蟲分類群,但尤其常見於甲 蟲(勒翅目、雙翅昆蟲(雙翅目及蝴 蝶(鱗翅目中。 以下不同分類群之有害昆蟲在玉米作物中尤其常見: «wW/a/zj,歐洲玉米模, ,小地老虎,
C
Helicoverpa zea 5 S. ^ ^ »
Spodoptera frugiperda,草地黏蟲,
Diatraea grandiosella 5 E S. ^ J Elasmopalpus Iign〇selIus,,i、玉米镇,
Diatraea saccharalis,小蔗模, vz>g//era ,玉米根葉甲,
Diabrotica longicornis barberi,長苒葉 ψ ’
Diabrotica undecimpunctata howardi,黃瓜點葉甲, 125002.doc •76- 200821295
Melanotus spp·,金妨氣屬 ,北方圓頭犀金龜(績螬),
Cyclocephala immaculata,南方圓頭犀金龜(蜻槽), Popillia japonica,曰本麗金龜,
Chaetocnema pulicaria 5 玉米 5兆甲,
Sphenophorus maidis,1 朱穩兔 t,
Rhopalosiphum maidis,玉米溢管虫牙,
Amur aphis maidiradicis 5 玉米尾虫牙,
Blissus leucopterus leucopterus j 多毛長蝽,
Melanoplus femurrubrum,乡工 M 虫乍 @ ,
Melanoplus sanguinipes,遷徙蚱猛,
Hylemya platura 5 ^ 4¾ 5 Agromyza parvicornis » 玉米斑潛繩,
Anaphothrips obscurus,草薊馬,
Solenopsis milesta,备藏鐵,
Tetranychus urticae 5 ^ 0 含有一或多個編碼殺昆蟲抗性及表現一或多種毒素之基 因的基因轉殖植物係已知的,且其中一些可購得。該等植 物之實例為:YieldGard®(表現CrylA(b)毒素之玉米品種); YieldGard Rootworm⑧(表現 CrylllB(bi)毒素之玉米品種); YieldGard Plus®(表現 CrylA(b)及 CrylllB(bi)毒素之玉米品 種);Starlink®(表現Cry9(c)毒素之玉米品種);Herculex I®(表現 CryIF(a2)毒素及酶草丁膦(phosphinothricin)N·乙 醯基-轉移酶(PAT)以獲得對除草劑草銨膦之耐受性的玉米 125002.doc -77- 200821295 品種);NuCOTN 33B®(表現CrylA(c)毒素之棉花品種); Bollgard I®(表現 CrylA(c)毒素之棉花品種);Bollgard II®(表現CrylA(c)及CryIIA(b)毒素之棉花品種); VIPCOT®(表現VIP毒素之棉花品種);NewLeaf®(表現 CrylllA毒素之馬鈴薯品種);NatuireGard®及 Protecta®。 該等基因轉殖作物之其他實例為: 1. 來自 Syngenta Seeds SAS,Chemin de IfHobit 27,F-31 790 818&1^^111*,卩以以^之玢11玉米,註冊號(:/卩11/96/05/10。藉 由基因轉殖表現截短CrylA(b)毒素而抗歐洲玉米螟蟲(歐洲 玉米模及地中海玉米模⑽似grzWda))侵襲之基因 修飾玉米(Zm 。Btll玉米亦基因轉殖性表現酶PAT而 獲得對除草劑草銨膦之耐受性。 2. 來自 Syngenta Seeds SAS,Chemin de I’Hobit 27,F-31 790 St· Sauveur,France之Btl76玉米,註冊號C/FR/96/05/10 o 藉由基因轉殖表現CrylA(b)毒素而抗歐洲玉米填蟲(歐洲玉 米螟及地中海玉米螟)侵襲之基因修飾玉米。Btl76玉米亦 基因轉殖性表現酶PAT而獲得對除草劑草銨膦之耐受性。 3. 來自 Syngenta Seeds SAS,Chemin de I’Hobit 27,F-31 790 St· Sauveur,France 之 MIR604 玉米,註冊號 C/FR/96/05/10。藉由基因轉殖表現經修飾CrylHA毒素而 呈現昆蟲抗性之玉米。此毒素為藉由插入組織蛋白酶-D-蛋白酶識別序列而經修飾之Cry3A055。該等基因轉殖玉米 植物之製備描述於WO 03/018810中。 4. 來自 Monsanto Europe S.A. 270-272 Avenue deTervuren,B- 125002.doc -78 - 200821295 1150 Brussels, Belgium之MON 863玉米,註冊號C/DE/02/9。 MON 863表現CrylllB(bi)毒素且具有對某些鞘翅目昆蟲之 抗性。 5. 來自 Monsanto Europe S.A. 270-272 Avenue de Tervuren,B-1150 3〇188618,:664111111之1?0 531棉花,註冊號(:爪8/96/02。 6. 來自 Pioneer Overseas Corporation,Avenue Tedesco,7 B-1160 Brussels,Belgium之 1507玉米,註冊號C/NLJ00/10。 表現蛋白質CrylF而獲得對某些鱗翅目昆蟲之抗性且表現 PAT蛋白而獲得對除草劑草銨膦之耐受性的基因修飾玉 米。 7. 來自 Monsanto Europe S.A. 270-272 Avenue de Tervuren,B-1150 Brussels,Belgium 之 NK603 x MON 810 玉米,註冊號 C/GB/02/M3/03。由藉由使基因修飾品種NK603與MON 810雜交而獲得的習知育種雜交玉米品種構成。NK603 X MON 810玉米基因轉殖地表現自土壤桿菌屬 (Agrobacterium 577·)菌株CP4獲得的賦予對除草劑 Roundup®(含有草甘膦)之耐受性的蛋白質CP4 EPSPS以及 自蘇雲金芽孢桿菌卻氏卡奇OwrWah)亞種獲得的產生對包 括歐洲玉米螟蟲之某些鱗翅目昆蟲之耐受性的CrylA(b)毒 素。 抗昆蟲植物之基因轉殖作物亦描述於B ATS(Zentrum fiir Biosicherheit und Nachhaltigkeit, Zentrum BATS, Clarastrasse 13, 4058 Basel,Switzerland)報告2003(http://bats.ch)中0 在本發明之情形中,抗真菌性基因轉殖作物應理解為藉 125002.doc -79- 200821295 由使用重組DNA技術進行轉化而使其能夠合成具有選擇性 作用之抗病原物質(諸如所謂之’’病原相關蛋白"(PRP,例 如參見EP-A 392 225))的作物。該等抗病原物質及能夠合 成該等抗病原物質之基因轉殖植物的實例可(例如)自EP-A 392 225、WO 95/33 818及 EP-A 3 53 191獲知。產生該等基 因轉殖植物之方法對熟習此項技術者而言一般係已知的, 且描述於(例如)上文提及之公開案中。 可由該等基因轉殖植物表現之抗病原物質包括(例如)離 子通道阻斷劑,諸如鈉及轉通道之阻斷劑,例如病毒 KP1、KP4或KP6毒素;芪合成酶;聯苄合成酶;幾丁質 酶;葡聚糖酶;所謂之π病原相關蛋白"(PRP,例如參見 ΕΡ-A 392 225);由微生物產生之抗病原物質,例如肽抗生 素或雜%抗生素(例如參見WO 95/33818)或植物病原體防 禦所涉及之蛋白質或多肽因子(所謂之"植物疾病抗性基因”, 如WO 03/000906中所述)。本發明之組合物之用途的其他 領域為保護儲存貨物及儲藏室及保護原料(諸如木材、紡 織品、地板覆蓋物或建築物)以及在衛生應用中尤其保護 人類、家畜及生產性牲畜以抵抗所提及類型之害蟲。 在本發明之情形中,基因轉殖植物可如上所述含有一或 多個編碼殺昆蟲抗性以及除草劑抗性之基因(例如,RR BollguareiRR yieidgUard®特徵)。彼等植物被視為含有 雙重或甚至三重堆疊基因之基因轉殖植物。此外,基因轉 殖植物中之基因或事件的此多重堆疊概念可亦針對更廣泛 及更多的應用(諸如,殺真菌抗性或乾旱抗性)來考慮。後 125002.doc -80 - 200821295 者應理解為藉由使用重組DNA技術進行轉化而使其能夠提 供對作物之乾旱選擇壓力下的壓力抗性。此外,在基因轉 殖作物之多重堆疊概念中,必須考慮當藉由使用重組DNA 之轉化技術引入時藉由修飾作物之特定生理路徑提供額外 產量而增加特定作物本身之產量潛力的基因,例如大豆中 之RR2yield®。 此外,化合物I與活性化合物II及III之混合物亦適用於在 保護材料(例如木材、紙張、油漆分散液、纖維或織物)及 在保護儲存產品中控制有害真菌。在木材保護中,特別關 注以下有害真菌:子囊菌綱,諸如線嘴殼屬 spp·)、長嗓殼屬spp.)、出芽茁黴(jwreMwzWwm pullulans) 、 Sclerophoma spp.、毛後惠 Mi (Chaetomium spp·)、腐質黴屬(HumicoZa spp·)、尸eirz>//(2 spp·、針葉莧 屬(JWc/zwrws spp·);擔子菌綱,諸如粉孢革菌屬 spp.)、革蓋菌屬(Corb/ws spp·)、黏褶菌屬 (Gloeophyllum spp·)、香兹屬spp·)、側耳屬 (户/ewroiws spp·)、臥孔屬(尸spp·)、乾腐菌屬(Serpw/a spp·)及乾酿菌屬(Tyromyces spp·);半知菌綱,諸如麯黴屬 spp·)、枝孢屬spp·)、青黴屬 (Penicillium spp·)、木黴屬(7Wc/2(9(ierm(2 spp·)、交鏈孢 屬、擬青黴屬(PMc/Zomyca spp.)及接合菌綱,諸如毛黴 屬(Mwcw spp.),另外在材料保護中,尤其關注如下酵 母:假絲酵母屬(C⑽spp.)及釀酒酵母少ca cerevisae) ° 125002.doc -81 - 200821295 化口物1與化合物11通常以如下重量比施用:5000:1至 i·5000,較佳為500:1至i:l〇〇,更佳為100:1至1:100,特別 為2〇:1至1:20,最佳為1〇:1至1:1〇。 化合物Hi係以與化合物wm:2〇之重量比添加。 或者,化合物hi係與化合物11成2〇:1至1:2〇之重量比添 加0 在製備此a物時,較佳使用純的活性化合物j、η及η!, (可根據而要於其中添加作為其他活性成份的對抗有害真菌 或對抗其他害蟲(諸如昆蟲、蜘蛛類動物或線蟲)之其他活 ί*生化合物,或者除草劑或生長調節活性化合物或肥料。 通爷化合物I與兩種或(若適當)兩種以上活性組份之混合 物可為有利的。 在以上意義上合適之其他活性組份特別為文章開始處提 及之活性化合物II及ΙΠ且特別為上文提及之較佳活性化合 物。 ( 化σ物1與活性化合物π及III之混合物可藉由用殺真菌有 效1之活性化合物處理真菌或待受保護以免受真菌侵襲之 植物、種子、材料或土壤來使用。施用可在真菌感染材 料、植物或種子之前及之後進行。 在防治有害真菌之方法中,視化合物類型及所需效應而 疋本發明之混合物的施用率為5公克/公頃至2000公克/公 頃,較佳為50至900公克/公頃,特別為5〇至75〇公克/公 頃。 相應地,化合物I之施用率一般為1至1〇〇〇公克/公頃,較 125002.doc • 82 · 200821295 佳為10至900公克/公頃,特別為20至750公克/公頃。 相應地,活性化合物II及III之施用率一般分別為1至 2000公克/公頃,較佳為10至900公克/公頃,特別為40至 500公克/公頃。 用於控制有害真菌之方法可藉由獨立或聯合施用化合物 I與活性化合物II及III,或化合物I與活性化合物II及III之 混合物,藉由在植物播種之前或之後,或在植物萌發之前 或之後對種子、植物或土壤上喷霧或撒粉來進行。 處理可在種植入田地之前在種子箱中進行。 化合物I、II及III或混合物或相應調配物可藉由用殺真菌 有效量之混合物,或在獨立施用之狀況下用殺真菌有效量 之化合物I、II及III處理有害真菌,欲擺脫有害真菌侵擾之 植物、種子、土壤、區域、材料或空間來施用。施用可在 有害真菌感染之前或之後進行。 化合物I、II及III之混合物或同時(亦即,聯合或獨立)使 用之化合物I、II及III亦呈現對抗以下目之害蟲的顯著作 用: 鱗翅目昆蟲,例如小地老虎(dg⑺沿μμ/μ)、黃地老虎 、棉葉波紋葉蛾、黎 豆夜蛾g^mmaia/以)、蘋實巢蛾 conjugella)、丫 紋夜蛾gamma) ^ 松樹尺蠖 (Bupalus piniarius)、後景 4、卷蛾(Cacoecia murinana) ^ ^ 褐帶卷蛾(Capua reticulana)、,]、冬蛾(Cheimatobia brumata)、 雲杉卷葉蛾⑽α)、西方雲杉财蟲 125002.doc -83 - 200821295 (Choristoneura occidentalis)、美糾黎義(Cirphis unipuncta)、 蘋果蠹蛾、歐洲松毛蟲 、瓜野模f2/izWz\s·)、巨座玉米煩 grandiosella) ^埃及金剛鑽(五arks /ww/⑽α)、小玉米煩 {Elasmopalpus lignosellus)、葡 萄模蛾(五 ambiguella) ^ {Evetria bouliana) ^ ^iL $ i^L· ^ (Feltia subterranea)、大後缚(Galleria mellonella)、孥 4、 食心義(Grapholitha funebrana)、梨小食心義(Grapholitha mo/αία)、棉鈴蟲arm/gera)、美洲煙葉蛾 viracew)、美洲棉鈴蟲(TiW/c^/nj zea)、菜填 (Hellula undalis)、反裙 K 竣蛾(Hibernia defoliaria)、美風 白蛾(Hyphantria cz/wea)、韻果巢蛾(//7/7⑽ malinellus)、番蘇蠢蛾(Keiferia lycopersicella)、鐵衫 K 獲 (Lambdina fiscellaria)、勒菜氣蛾[Laphygma exigua) ^ 咖 啡潛葉蛾¢(9分^//β)、旋紋潛葉蛾 scitella)、斑點潛葉蛾(LithocoIIetis blancardella)、葡萄聚 果小卷蛾(ZMah 训α)、黃綠絛煩 sticticalis)、舞毒蛾(Lymantria 山’spar)、僧尼毒蛾 (Lymantria monacha)、考遂潛葉(Lyonetia clerkella)、天幕 毛蟲{Malacosoma neustria)、甘藍夜蛾(Mamaira 、花旗松毒蛾((9rg;;/a pawdWswgaia)、歐洲玉米 缚{Qstrinia nubilalis)、冬氣蛾(Panolis flammea)、祭工铃義 、雜色地老虎 saucia) ' B] ^ # 4^, (Phalera bucephala)、馬鈴薯塊莖蛾 125002.doc -84- 200821295 {Phthorimaea operculella)、編細潛蛾[Phyllocnistis 、大菜粉蝶(·Ρζ·πζ\ 、苜蓿綠夜蛾 (Plathypena scabra)、4、菜蛾(Plutella xylostella)、大立夜 織(Pseudoplusia y)、松梢卷葉蛾(及六 /rwsir⑽α)、番另S 潛葉蛾、麥蛾 (57i(9iroga cerea/e//a)、葡萄長鬚卷葉蛾 /7z7/er/⑽α)、草地黏蟲/Vwgz>er(ia)、灰翅夜蛾 (Spodoptera littoralis)、斜故氣織(Spodoptera litura)、♦ 異帶蛾、櫟綠卷葉蛾 viridana)、粉紋夜蛾(TV/e/zo/7/ws/a πζ·)及雲杉小卷葉蛾 (Zeiraphera canadensis) \ 甲蟲(勒翅目),例如梨長吉丁(dgW/w sz·⑽aiw)、具條 叩曱(dgr/oia 、黯金針蟲(jgrz’oia (^«sxwrws)、六 月金龜solstitialis)、穿孔故義(Anisandrus: 、棉鈐象甲gr⑽d/s)、蘋果花象甲 {Anthonomus pomorum)、亞麻藍象甲(Aphthona euphoridae)、參工尾叩頭蟲(Athous haemorrhoidalis)、象形 隱食曱所ar/β linearis)、大松小轰(Blastophagus piniperda)、天幕枯葉蛾(5//i0p/zaga 、蠢豆象 (JBruchus rufimanus)、紙 i KjBruchus pisorum)、鳥 I 免 /⑼…)、蘋果卷葉象甲^iw/以)、甜菜 大龜曱、豆葉甲(Cerc^oma 、 金花金龜awraia)、甘藍笑象曱(Cewi/zorr/zFc/iws (3*^/所//以)、莖象鼻蟲παρζ·)、甜菜脛跳甲 125002.doc -85 - 200821295 (Chaetocnema tibialis)、煙萆金針 A (Conoderus vespertinus)、天 冬負泥甲(CWocerb 、叩頭蟲屬w;?.)、長 肖葉 ψ (Diabrotica longicornis)、Diabrotica semipunctata、十二 l 瓜葉甲12-punctata)、南美葉 f (Diabrotica 、玉米根葉甲v/rgz/era)、墨西哥豆瓢 義(Epilachna varivestis)、煙草跳 ψ (Epitrix hirtipennis)、 構鑽心氣(Eutinobothrus brasiliensis)、私樹良,(Hylobius 、埃及苜辖象甲(//χρπα 6rw训、苜稽葉象 甲、雲杉八齒小蠢(/ps 、具 條負泥蟲i (Lema bilineata)、票、肖負泥备(Lema melanopus)、馬龄集,备(Leptinotarsa decemlineata)、勒 菜金針蟲(Ζζ·所ea/zybrm'ews)、稻象甲 oryzophilus、、梅珠氣(Melanotus communis)、法菜露尾 ψ {Meligethes awews)、忽布總角金龜 hippocastanV)、西方 汽無金氧(Melolontha melolontha)、 稻負泥 A (Oulema or少zae)、黑藤象甲 sw/caiMS)、草莓根象甲、辣根猿葉 "f (Phaedon cochleariae)、雜切葉象(Phyllobius pyri)、、)k 茱 &跳甲(Phyllotreta chrysocephala)、金象後(Phyllophaga 印·)、庭園麗金龜(户/z<9ri/c(9/a)、蕪菁淡足跳甲 (尸狀morwm)、黃曲條跳甲以rz.o/αία)、曰 本麗金龜(尸、婉豆葉象曱(*S7i<9fia 反数象(Sitophilus granaria") ·, 繩、蚊(雙翅目),例如埃及伊蚊(jWa aegj;〆/)、白線斑 125002.doc -86 - 200821295 蚊(jWa 剌擾伊蚊vexaw)、墨西哥橘 實織(Anastrepha iudens)、ί 斑按蚊(Anopheles maculipennis)、 十字按蚊(d似crwck似)、淡色按蚊 albimanus)、癍蚊(Anopheles gambiae)、佛氏按蚊(Anopheles /redeem·)、白踝按蚊、矮小瘧蚊 (Anopheles minimus)、四斑按故(Anopheles quadrimaculatus)、 紅頭麗蜗(Ca/Z/p/zora 、地中海實题(Cerai/沿 、蛆症金繩、美洲金繩 AomzWwmx)、稻金繩mace//arz(3)、鹿 蠅心 sca/b)、黃毛脈斑虻W/acea)、大 西洋黃 it (C/zrj^o/^ atlanticu)、螺旋繩(C(9c/z//c)mj;/a /zomzWvorax)、咼粱癭蚊(Ccwiarz’mb *SOrg72/e<9/a)、盾波繩 {Cordylobia anthropophaga)、狂怒庫蠓(Culicoides /wre似)、五帶淡色庫蚊(Cw/a p/p/ew)、斑蚊(Cw/ex nigripalpus)、熱 ψ 家故(jjuiex quinquefasctojus)、琢兔集 蚊(CWex Mrw心)、冬蚊(cw/beia kor似ία)、黑尾赛蚊 (Cw/zieia ㈣ra)、瓜實繩(£)acWiy cwcwr5"ae)、油橄欖 實罐(Dacws 、芸苔英癭蚊(£)atS(/wewra、蔥 地種繩麥地種繩c〇arc/(2ia)、灰地 種罐(Z)e//a p/aiwra)、卷心菜種繩(£>e/z’a 山·cww)、人類馬 蠅黃腹廄蠅(/?απ ⑴·α canicularis) λ 草地禾繩(Geowyza 7>/ρ⑽〔μμ)、大馬胃繩 ζ·πίαίζ·⑽/ζ·π)、刺舌绳似)、觸舌繩 (G/ow/wa pa/pa/b)、毒舌蝶((37(9μ,·⑽ 、擬寄舌绳 125002.doc -87- 200821295 (Glossina tachinoides)、綠後龟規[Haematobia irritans)、 鞍形癭'蚊(Haplodiplosis equestris)、眼疾規(Hippelates spp·)、種绳(Hylemyia platura)、故反蝶(Hypoderma lineata)、黑榖蚊Mrre似)、美洲斑潛题 (Liriomyza sativae) ^ ^ M (Liriomyza trifolii) ^ 山 羊綠繩caprzia)、銅綠繩(Li/cz7/(2 、絲光 綠罐serz’caia)、白揚花繩(Z^yar/a 、
Mansonia titillanus、票、麥释織{Mayetiola destructor)、 家繩(Mwsca 、废腐繩stabulans)、羊鼻 繩ov/s)、黃禾繩(Opomyza florum)、瑞典麥稈繩 (Oscinella frit)、甜菜潛葉罐(Pegomya hysocyami)、蔥繩 、甘藍绳(尸ftrashcae)、麥蠅 (Phorbia coarctata) ^ ^ ^ (Phlebotomus argentipes) ^ 黑稻田蚊(Ps<9rop/z<9ra 、胡蘿蔔繩(Ph/α 厂似以)、植色鱗蚊(i/sco/or)、混合原蚋 (/Vc^mwZ/wm mz.xiww)、櫻桃實繩(Λ/zago/ei/s eerasz·)、蘋果 實繩{Rhagoletis pomonella)、多工尾肉繩(Sarcophaga haemorrhoidalis)、版規(Sarcophaga 印.)、帶蚋(57mw/zwm 、廄刺繩s)、牛 it (ΓαΖ>⑽ bovinus)、黑馬繩(ΓαΖ>⑽、條紋馬繩(Γα6α/7ΐ^ /ζ·π⑼/α)及擬馬 it (7^6⑽ws similis、、普通大蚊(77pw/a oleracea)反歐讽大故(Tipula paludosa) ·, 薊馬(、纓翅目⑽opiera)),例如蘭花薊馬 (Dichromothrips corbetti)、镜 H 窥馬屬(Dichromothrips ssp)、 125002.doc -88- 200821295 煙草褐薊馬(化⑽A://⑴/wMa)、苜蓿薊馬(Frad/WW/a 、花薊馬(jF>(^A:/zWe//a irz’n’cz·)、橘實薊馬 (Scirtothrips cz’irz·)、稻薊馬(77^·;^ oryzae)、南黃薊馬 {Thrips palmi)反後蘇馬、Thrips tabaci) ·, 白蟻(等翅目(/αρίπα)),例如歐洲木白蟻 /7av/c<9//z))、普通白蟻(Z^z/C(9ierma/7avz’pa)、沙漠地下白 織(Heterotermes 、黃胸散白蟻 /7ανφα)、散白蟻化rma 、南歐網紋白 織[Reticulitermes lucifugus、、金良白織(Termes natalensis) 及臺灣家白蟻; 蟑螂(蜚蠊目,例如德國小蠊 (Blattella gennanica)、ζί 洲 _ 鄉(Blattella asahinae)、美 洲大嫌(尸americana)、日本蜚蠊(尸 japonica)、棕色蜚蠊(Per//?/⑽以a 、黑胸大蠊 (Periplaneta fuligginosa)、激洲豐療(Periplaneta australasiae) 及東方非蠊(Β/αίίβ ; 椿象(半翅目pkra)),例如喜綠蝽(dcrwierm/m hilare)、多毛長锋(Blissus丨eucopterus)、煙草黑斑負缚 QCyrtopeltis notatus)、構红疼{Dysdercus cingulatus)、構 蝽{Dysdercus /Wermedz’ws)、麥扁盾蝽(五 、棉褐墙(五impictiventris)、案足緣 涛(Leptoglossus phyilopus:)、故草育蜂(Lygus lineolaris)、 牧草盲蝽(Aygws 、稻綠培vz>Mw/a)、甜 菜檢網蝽(户/awa 麥蝽(*So/wZ>ea ζ·似w/ar以)、新 125002.doc -89- 200821295 熱帶紅为墙、婉豆壁風办㈣ μΜγ少c/ni)、落葉松球辑/“以:以)、鼠李馬龄薯虫牙 (Aphidula nasturtii)、蠶 1 蚜(Aphis fabae)、萆莓根场
(dp/n·^ /〇"&〜/)、頻果辑(々^以、棉財(々^以 gOMMZ’Z·)、醋栗蚜gr〇t^w/ariae)、永久醋粟蚜 •sx/mezWerz·)、、繡線軔财、甘嚴財(jp/2以 sambuci)、豌瓦蚜(Acyrth〇siph〇n pisum)、馬鈐薯長鬚蚜 〇4w/wori/zwm w/am·)、銀葉粉虱argewz;/b/z7)、薊 短尾蚜(Brachycaudus cardui)、李短尾蚜 /2e"c/2r>^/)、桃黑短尾均1 、梅虫牙 {Brachycaudus prunicola)、兮隻场(jBrevicoryne brassicae)、肖 釘毛场(Capitophorus horni)、棉场(Cerosipha gossypii)、 草莓毛管財(C/2adc^(p/z〇M介agae/b/z·/)、茶薦隱瘤額虫牙 (0>^ί(9所⑽ rzl/s)、銀樅綿财(Dre少/ws/a 、雲 杉椎球財、蘋果截尾财 radicola、、孟 % 馬銜集蜗[Dysaulacorthum pseudosolani)、 蘋粉紅劣財(·Aysap/ni尸/α价aginea)、梨篷子财 Ayn)、蠶立微葉蟬(五Wpoasca 、梅大尾财(/fj^opier⑽ /?rwm·)、茶薦苦菜财(//ypero所少zw*y 、麥長管财 (Macrosiphum avenae)、 大戟長管财(Macrosiphum euphorbiae)、薔薇長管财rowe)、蠶豆修尾 场(Megoura viciae)、梨箄财(Melanaphis pyrarius)、备薇 麥场(Metopolophium dirhodum)、^ if (Myzus persicae) ^ 冬蔥瘤額财(Myzws 、櫻桃黑瘤額财(M>^w 125002.doc -90- 200821295 cerah)、核黃瘤額財(Myzws vark似)、蒿苣財(Λ/^Μ〇νζ·α r/6b-n/grz·)、褐稻乱(7V7/a/7(2rvaia /wge似)、囊柄癭綿财 (Pemphigus bursarius)、簽、魏 KPerkinsiella saccharicida)、 蛇蘇夜額财(Phorodon humuli)、蘋木鼠(Psylla mali)、梨 表 ^i(Psylla pirf)、冬 m 瘤场(Rhopalomyzus ascalonicus)、 玉米激管场(Rhopalosiphum maidis)、 粟溢管財 {Rhopalosiphum padi)、郁李溢管胡1 (及 insertum)、梨场(Sappaphis ma/a)、薔薇色蘋果財 (Sappaphis malV)、麥二又场(Schizaphis graminum)、丰毛 樣梨財lanuginosa)、麥 1 管场(Sitobion avenae) Λ Ά % ^ ^ ^ (Trialeurodes vaporariorum) ' A # if (Toxoptera aurantiiand)、葡萄根瘤財(Viteus vitifolii)、H ♦美氣(Cimex lectularius)、熱帶美赢(Cimex hemipterus)、 老撒蝽(及錐獵蝽屬(TWaioma叹/?·)及輪背 獵培; 螞蟻、蜜蜂、黃蜂、鑛蜂(膜翅目化ra)),例如 新疆菜葉蜂(d 、切葉蟻、南 美切葉蟻(乂以“ 、切葉蟻、葉切 蟻/aeWgaia)、巴西切葉蟻(diia 、六孔切葉 蟻(diia sexAw)、德州切葉蟻⑽α)、舉尾蟻屬 (Crematogaster spp·")、黑李 f 蜂(Hoplocampa minuta)、療 果實蜂、小黃家蟻(Mowomor/wm 夕/mraami)、火蠛(So心㈣gew/似ία)、外弓丨紅火議 [Solenopsis invicta)、黑、:Κ 織(Solenopsis richteri)、南方火 125002.doc -91 - 200821295 蟻{Solenopsis xyloni)、 、红 收穫蟻(Pogonomyrmex barbatus)、力口州收穫蟻californicus、、大 頭壤(Pheidole 、殺牛蟻 occidentalis)、魚蜂屬[Bombus spp)、南方 i 舞[Vespula squamosa)、普通黃蜂(Paravespw/a vw/garb)、西方黃蜂 {Paravespula pennsylvanica)、德國黃蜂(Paravespula germanica)、姬胡蜂(Dolichovespula 、黃邊胡蜂 (Fespa 、褐赤馬蜂、木蟻 (Camponotus floridanus)反 H 旅达織{Linepithema humile、·, 總蟀、蚱猛、虫皇蟲(直翅目,例如家蟠蟀 (Acheta domestica)、政洲樓姑(Gryllotalpa gryllotalpa)、 飛虫皇mz’graior/a)、雙帶蚱猛 WWiiaiws)、紅腿蚱猛/emwrrwftrwm)、墨西哥 碎兔{Melanoplus mexk⑽ws)、遷徙蚱猛(Me/⑽c^/z/s sanguinipes)、落磯山蚱猛(Me/α仙尸/似、紅翅虫皇 {Nomadacris septemfasciata)、美洲虫乍猛(Schistocerca americana)、沙漠飛壇(iSc/niiocerca gregar/α)、摩洛哥戟 紋虫皇maroccanus)、溫室繞备(Tachycines asynamorus)、塞内加爾蚱猛、雜 色坤猛(Zowozerws variegatus) ^ 稻瘦(Hieroglyphus daganensis)、印度黃檀虫皇(火rawwar/a 、意大利 埴{Calliptamus italicus)、澳洲疫虫皇(Chortoicetes terminifera)反攝造[Locustana pardalina) ·, 蛛形綱昆蟲,諸如換蛛類動物(蜱蜗目 125002.doc -92- 200821295 (JcarMa)),例如隱缘蜱科(drgwzWw)、碑科及 疮蜗科(*S^rcc^i/(iae),諸如美洲花蜱 americanum)、# it (Amblyomma variegatum) ^ 斑點花 缉(Ambryomma maculatum)、Ό$. (Argas persicus) ^ 具 環方頭碑{Boophilus annulatus)、藍蜱(Boophilus c/eco/oraiws)、微小牛蜱(5(96ψ/ζζ7ι^ 、森林革蜱 (Dermacentor silvarum)、安氏車缉(Dermacentor andersoni)、 變異革蜱variabilis)、馬誇缉(Hyalomma 、羊硬蜱r/chws)、南非麻痒蜱(/xc^es rubicundus)、全清硬缉(Ixodes scapularis)、全環硬缉 太平洋硬蜱(/xoAs paczyVcws)、σ彖碑 {Ornithodorus moubata)、齧咬壁風{Ornithodorus /zermsz·)、回歸熱壁風iwricaia)、柏氏禽刺蜗 Z?ac(9"·)、耳殘嗓碑(<9ic^z.w»y megnzW)、雞皮 刺瞒羊癢蜗(Pwropia ovk)、血 紅扇頭蜱(7?/π·ρζ·αρ/ζα/ι^ s⑽gw/news)、具尾扇頭碑 {Rhipicephalus appendiculatus)、雙寄 主壁風 (Rhipicephalus evertsi)、齊蛾(Sarcoptes scabiei),反齋蛾 科(Eriophyidae spp.),諸如蘋刺癭虫茜{Aculus •sx/z/ec/zi⑼da//)、橘鏽蜗o/e/wa)及柑桔癭 蜗(jEriop/zj/a •y/ze/dc^z·);駙線瞒科(TbrsoMm/iiae Μρ·),諸 如草莓瞒(Phytonemus pallidus)反多食辦象端 {Polyphagotarsonemus /aiws);細鬚虫禹科(7¾”w/pa/pzWae •y/T?·),諸如紫偽葉蜗;葉蜗科 125002.doc -93- 200821295 (Tetranychidae spp.),諸如未砂葉蛾(Tetranychus cinnabarinus) ^ ^ ^ H (Tetranychus kanzawai) ^ 太平 泮參工葉編(Tetranychus pacificus)、棉 #工御蛛(Tetranychus 及棉葉瞒wriicae)、類果紅 it知蛛 (户⑽w/mz·)、橘全爪蜗(P⑽ez7rz·)及草地小 爪虫茜praie似ζ··ϊ);物蛛目(jrawezWa),例如黑 寡婦虫知蛛mactans)反福絲、成(Loxosceles reclusa) ·, 跳蚤(蚤目(iS^/zc^apiera)),例如描蚤 /e/h)、犬御首蚤canb)、印度鼠蚤 (Xenopsylla cheopis、、k 备{Pulex irritans)、賀反潛备 (Tunga penetrans)反歡洲 H (Nosopsyllus fasciatus) ·, 蠢蟲、家衣魚(纓尾目⑽m)),例如衣魚 sac char ina)反,i、灶衣条、(Thermo bia domes tic a) ·, 埃蛤(唇足綱(C/n’/o/^da)),例如家姑蜒 coleoptrata); 千足蟲(倍足綱(^)(ρ/6ψ6^α)),例如 αρ·; 虫矍螋(革翅目,例如歐洲球螋(/br//cw/a auricularia) \ 風(風毛目,例如人頭兹(PeAcw/ws humanus capitis)、k 後 ^L(Pediculus humanus corporis)、 耳心德 ^L(Pthims pubis)、午育 M^(Haematopinus eurysternus)、 豬血乱似的、長頭牛乱vz7w/z)、 牛刺咬乱(5(9We(9/(2 6(9W*S)、雞風雞體 125002.doc -94- 200821295 風(Menacanthus stramineus) A ^ {Solenopotes capillatus) Ϊ 植物寄生線蟲,諸如根瘤線蟲、花生根瘤線蟲 、哥偷比亞根瘤線蟲 c/n·⑽Mdz·)、咖口非根瘤線蟲edgwa)、北方根 瘤線蟲(Me/oWogjwe /mp/a)、南方根瘤線蟲 、爪卩圭根瘤線蟲(Me/ozWogjwe javaw/ca)及其他根 瘤線蟲屬種;胞囊型線蟲’黃金線蟲 {Globodera rostochiensis)、馬龄集 tL 囊象氣{Globodera 、煙草包囊線蟲(G/ohdera iMacwm)及其他球胞囊 線蟲屬(G/MoAra)種;4、麥胞囊線螽(Heterodera avwae)、大豆胞囊線蟲(//WeroAra g/^yc/πα)、甜菜胞囊 線義(Heterodera schachtii)、三葉萆胞囊線 A (Heterodera ir(/b/z7)及其他胞囊線蟲屬(Z/eierMera)種;種瘤線蟲, Anguina funesta ^ ^ ^ ^{Anguina ir/i/cz·)及其他粒線 蟲屬(Anguina)楂;莖葉線蟲,水稻滑刃線蟲 (Aphelenchoides besseyi)、萆毒滑 71 象备(Aphelenchoides fragariae)、菊在滑刃象 A (Aphelenchoides ritzemabosi)反 其他滑刃線蟲屬種;螫刺線蟲,刺線蟲 {Belonolaimus longicaudatus)及其他刺線蟲屬 (Be/o⑽/a/mws)種;松樹線蟲,松材線蟲 λ:少/<9/?/^/似)及其他傘滑刃屬(万種;環形線 蟲,環線A屬(Criconema)種、環故線義屬(Oiconemella) 種、擬環線蟲屬(CWcc^emo/As)種及中環線蟲屬 125002.doc -95- 200821295 種;莖線蟲,馬鈐薯腐敗線蟲 deWrwcior)、玉米莖線蟲(Dz^/ewc/zz^ 、嗜菌莖線 蟲及其他莖線蟲屬 (Dz^/ewc/zz^)種;錐線蟲,錐線蟲屬(Ζ)〇/ζ·〔/70ύί(9ΓΖ^)種;螺 爽象备,雙言螺旋象备[Helicotylenchus dihystera)、多帶 螺旋線蟲mM/iickciws)及其他螺旋線蟲屬 (Helicotylenchus)粮•,旋形線轰(Rotylenchus robustus)反反 其它盤旋線蟲屬種;稍線蟲,鞘線蟲屬 (Hemicycliophora)稂反擬雜線義(Hemicriconemoides)種·, 種;冠線蟲,哥倫比亞冠線蟲 co/wmhs)、克伯氏冠線蟲(i/op/o/a/mws ga/eaiws)及其冠線 蟲屬種;假根瘤線蟲,異常假根瘤線蟲 及其他假根瘤線蟲屬種; 針線蟲,細長針線蟲及其他長針線 蟲屬(Zc^gzWorz^)種;擬墊刃線蟲,擬塾刃屬 (ParaO^wc/zws)種;根腐線蟲,蓋德佛瑞氏根腐線蟲 (Pratylenchws brachyurus)、咖啡根腐線蟲^ (Pratylenchus 、彎曲針線蟲cwrv/iaiws)、壞疽線蟲 good^yz·)、加州根腐線蟲(Praiy/ewc/zz^ weg/eciws)、穿根線蟲(/Vai少/ewc/zMS /?e似iraw)、史克萊博 爾氏根腐線蟲scWher/)、胡桃根腐線蟲 (Praiy/⑼C/2WS vw/πζ^)、玉米根腐線蟲(Praiy/ewc/zws zwe) 及其他根腐線蟲屬(PraO^Mc/zz^)種;椰子紅環腐線蟲 {Radinaphelenchus 及其他細桿滑刃屬 125002.doc -96- 200821295 (Radinaphelenchus)粮·,穿孔線義,穿礼珠義(Rcidopholus 及其他穿孔線蟲屬(及種;腎形線蟲,腎 形線蟲re^nybrmzi)及其他盤旋線蟲屬 ⑼c/zws)種;盾線蟲屬⑽ma)種;殘根線蟲, 克伯氏殘根線蟲(TWc/^iiorws pr/m/i/vws)及其他毛刺線蟲 屬(TWc/zoiiorws)種;小擬殘根線蟲(jParair/c/zc^orws m/如r) 及其他擬殘根線蟲屬(Parair/c/zodori^)種;矮化線蟲,矮 化象美(Tylenchorhynchus 、順逆矮化線蟲 {Tylenchorhynchus dwMws)及其他矮化線蟲屬 (7>/e«c/^r/〇^c/z⑽)種及默林線蟲屬(Mer/zWw)種;柑桔線 蟲’掛桔線蟲(7);/⑼c/zw/ws ⑽ira似)及其他塾刃線蟲 屬(7>/⑼c/zw/似)種;劍線蟲,美洲劍線蟲(力·^ inema amer/ca⑽m)、加州劍線蟲(Ζφ/π·⑽ma kdejc)、歐洲劍線蟲 (Ζζ>/π·加Aver以’c似心iwm)及其他劍線蟲屬(尤0/^•加 種;及其他植物寄生線蟲種。 此外,本發明之混合物尤其適用於控制鱗翅目、勒翅 目、雙翅目、纓翅目及膜翅目昆蟲。 此外,本發明之混合物尤其適用於控制非作物害蟲(家 用物什、草皮、觀賞植物)。 可將本發明之混合物可施予任何及所有發育階段之害 蟲,諸如蟲卵、幼蟲、蛹及成蟲。可藉由使目標害蟲、其 食物來源、產地、滋生地或其所在地與殺蟲有效量之本發 明之混合物或包含該等混合物之組合物接觸來控制害蟲。 π所在地"意謂害蟲正在或可能生長於其中之植物、種 125002.doc -97- 200821295 于、土壤 一般而言,"殺蟲有效量"意謂達成對生長可觀察之作用 所需本發明之混合物或包含該等混合物之組合物之量A 等作用包括壞死、死亡、延遲、預防及移除、破壞、或另亥 外減少目標生物體之出現及活性的作用。對於本發明所用 之各種混合物/組合物而言,殺蟲有效量可不同。混合物/ 組合物之殺蟲有效量亦將根據主要條件而變化,諸所需 殺蟲作用及持續時間、天氣、目標物種、所在地、施用: 式及其類似因素。 、 本發明之混合物或此等混合物之組合物亦可用於保護植 物使其免受見蟲、蜗或線蟲侵襲或侵染,此包含接觸植物 或植物生長之土壤或水。 在本發明之情形中,術語植物係指整個植物、植物之一 部分或植物之繁殖材料(亦即種子或籽苗)。
C 可用本發明之混合物處理之植物包括所有經基因修飾植 物或基因轉瘦植物’例如經由包括遺傳工程方法之育種而 耐受除草劑或殺真菌劑或殺昆蟲劑作用之作物,或可(例 如)精由傳統育種方本芬/十、方 月檀方法及/或產生突變體或藉由重组程序產 生之與現有植物相比具有改良特徵的植物。 板枯文本發月此合物具有系統性作用且因此可用於保護植 U抵抗葉害蟲以及詩處理種子及根魏抗土壤害 理枯t語種子處理包含此項技術中已知之所有適當種子處 =技術’諸如摔種、種子包衣、種子撒粉、浸種及種子丸 化。 125002.doc -98- 200821295 化合物【與化合物分別可同時(亦即,聯合或獨立) 施用或連續施用,在獨立施用之狀況下順序—般對控制措 施之結果沒有任何影響。 本發明之混合物亦適用於保護種子及杆苗之根及枝條 (較佳為保護種子)以抵抗土壤害蟲。 尤其適用於種子處理之組合物(例如)為·· A可洛性濃縮物(S L,L S); D 乳液(EW,EO,ES); E 懸浮液(SC,OD,FS); F水分散性顆粒劑及水溶性顆粒劑(WG,sG); G水分散性粉末及水溶性粉末(WP,SP,WS); Η凝膠調配物(GF); 1粉塵化粉末(DP,DS)。 習知種子處理調配物包括(例如)可流動濃縮物、溶液 LS、用於乾燥處理之粉末DS、用於漿液處理之水分散性 粉末WS、水溶性粉末ss及乳液eS及EC及凝膠調配物GF。 此等調配物可經稀釋地或不經稀釋地施用於種子。對於種 子之施用可在播種之前直接於種子上進行或在種子發芽處 理之後進行。較佳為FS調配物。 在種子處理中,視所需作用及種子種類而定,本發明之 混合物的施用率一般為0.001至10 kg/100 kg種子。施用率 較佳為1至1〇〇〇 g/l〇〇 kg種子,更佳為1至750 g/l〇〇 kg種 子’特別為5至500 g/100 kg種子。化合物I及II或化合物I 與II之混合物的獨立或聯合施用可藉由在植物播種之前或 125002.doc -99- 200821295 /或在植物萌發之前或之後對種子、籽苗、植物或土 壤喷霧或撒粉來進行。 , 本發明亦係關於植物之繁殖產物,且尤其為包含(亦 即’經包衣及/或含有)如上所定義之混合物或含有兩種或 多種活性成份之混合物的組合物或兩種或多種各自提供活 丨成伤之&組合物之混合物的種子。該種子包含ο」g至 l〇kg/lGGkg種子之量的本發明混合物。 f 本發明之混合物經由接觸(經由土壤、玻璃、牆壁、床 帳、地毯、植物部分或動物部分)與攝取(僻誘或植物部分) 及經由交哺及轉移而發揮作用。 較佳施用方法為施入水體中,經土壤、裂縫及裂隙施 用’施用於牧場、翼肥堆、下水道,施入水中,施用於地 板、牆壁上’或藉由周圍噴霧施用及誘餌施予。 根據本發明之另一較佳實施例,對用於對抗諸如碼犧、 ^蟻:黃蜂、蒼蠅、蚊子、蟋蜂、虫皇蟲或緯鄉之非作物害 蟲而言,將本發明之混合物製成誘餌製劑。 誘餌可為液體、固體或半固體製劑(例如凝膠)。組合物 中所用之誘辦為充分吸引刺激諸如螞蟻、白蟻、黃蜂、蒼 繩、蚊子、蟋蟀等或蟑螂之昆蟲來食用其之產品。、此引誘 劑可選自取食刺激劑或偽信息素及/或性信息素。如此項 技術中易於已知’化合物Ϊ與化合物„可以5〇〇…綱, 較佳織i至讀,更佳10〇:1至1:1〇〇,特別為心至 1.20最佳為10:1至1:10之重量比施用。 使用本發明之混合物及其各別組合物控制由昆蟲傳播之 125002.doc -100- 200821295 傳染性疾病(例如癔疾、登革熱及黃熱病、淋巴絲蟲病及 利什曼病(leishmaniasis))之方法亦包含處理房屋表面、空 氣噴霧及心貝囪簾、帳篷、衣物、床帳、舌蠅捕捉器或其 類似物。施用於纖維、織物、針織品、非編織物、網狀材 料或箱片及防水布之殺昆蟲組合物較佳包含包括本發明之 混合物、(視情況)拒斥劑及至少一種黏合劑之組合物。
可使用本發明之混合物及包含其之組合物保護諸如樹 木、木柵攔、枕木等之木材料及諸如房屋、附屬建築物、 工廠之建築物,且亦可用於保護建築材料、傢具、皮革、 纖維、聚乙烯物品、電線及電纔等使其免受螞蠘及/或白 蟻侵害,且用於控制螞蟻及白蟻使其不損害作物或人類 (例如當害蟲侵入房屋及公共設施時)。 在土壤處理或在施用於害蟲居住地或巢穴之狀況下,活 性成份之量在每100 m2 0.0001 g至500 §之範圍内,較佳為 每10〇 1112 0.001 8至2〇8〇 材料保護甲之常規施用率為(例如)每平方公尺處理材料 0.01 g至1000 g活性化合物,理想地為8至5〇 。 用於次潰材料之殺昆蟲組合物一般含有0 重量%至% 重量%,較佳0.1重量%至45重量❶/〇且更佳1重量%至25重量 °/〇之至少一種拒斥劑及/或殺昆蟲劑。 對於在誘餌組合物中使用,活性成份之典型含量為 0.0001重量%至15重量%,理想地為0·001重量%至5重量% 之活性化合物。所使用之組合物亦可包含其他添加劑,諸 如活性物質之溶劑、調味劑、防腐劑、染料或苦味劑。其 125002.doc • 101 - 200821295 吸引力亦可以特殊顏色、形狀或紋理來增強。 對於在噴霧組合物中使用’活性成二 0.001重量%至80重量%,較 為 、 里里 早乂住马ϋ·01重ϊ %至50重量%且最 佳為0.01重量%至〗5重量%。 對用於處理作物而言,本發明之活性成份混合物之施用 率可在每公頃(M找4_ §之範圍内,理想地為每公頃^ g至6〇〇 g,更理想地為每公頃50 g至5〇〇 g。 ;本發明之另—目標為提供適用於處理、控制、預防及保 護溫血動物(包括人類)及备违 八頰)及魚類使其免受害蟲侵染及感染之 混合物。在動物及/或人類身上或體内之害蟲控制中可能 遇到的難題類似於文章開始處所述之難題 劑量率及/或擴大活性範圍及/或兼備擊倒活性與延長控制 及/或抗性治理。 本毛月亦提供-種處理、控制、預防及保護溫血動物 (包括人類)及魚類使其免受蚤目、膜翅目、半翅目、直翅 目、蜱蟎目、虱毛目及雙翅目害蟲侵染及感染之方法,立 包含經口、局部地或非經腸地將殺蟲有效量的本發明之混 合物投予或施予該等動物。 月之此 本發明亦提供一種制供田μ疮m I備用於處理、控制、預防或保護溫 血動物或魚類使其免受蚤目、膜翅目、半翅目、直翅目、 蜱'目、虱毛目及雙翅目害蟲侵染或感染之組合物的方 法:亥組合物包含殺蟲有效量的根據本發明之混合物。 上述方法特別適用於控制及預防溫血動物(諸如牛、綿 羊、豬、㈣、鹿、馬、家禽、山羊、犬及猶以及人類) 125002.doc 200821295 之侵染及感染。 溫血動物及魚類之侵染包括(但不限於)虱、咬風、壁 虱、鼻蠅、羊蜱蠅、牛蠅、腐蠅、蒼蠅、蠅蛆、恙蟲、 蚋、蚊子及跳蚤,其可藉由本發明之混合物控制、預防或 消除。 對於經口投予溫血動物,可將本發明之混合物調配成動 物飼料、動物飼料預混合物、動物飼料濃縮物、丸劑、溶 液、糊狀物、懸浮液、灌藥、凝膠、錠劑、大丸劑及膠 囊。此外,可將本發明之混合物於動物飲用水中投予動 物。對於經口投藥,所選劑型應對動物提供每日每公斤動 物體重0.01 mg至100 mg之混合物。 或者,本發明之混合物可非經腸地投予動物,例如藉由 瘤胃内、肌肉内、靜脈内或皮下注射投予。可將本發明之 混合物分散或溶解於生理學上可接受之載劑中用於皮下注 射。或者,可將本發明之混合物調配至用於皮下投藥之植 入物中。此外,本發明之混合物可經皮投予動物。對非經 腸投藥而言,所選劑型應對動物提供每日每公斤動物體重 〇·〇1 mg至100 mg之混合物。 本發明之混合物亦可以浸液、粉塵、粉末、項圈、徽 章、喷霧劑、點塗及傾塗調配物之形式局部施予動物。對 於局部施用,浸液及喷霧劑通常含有〇·5卯111至5,〇〇〇 ppm 且較佳1 ppm至3000 ppm之本發明之化合物。另外,可將 本發明之混合物調配為耳標用於動物,尤其用於諸如牛及 綿羊之四足動物。 125002.doc -103- 200821295 生物學實例 1)殺真菌作用 化合物及混合物之殺真菌作用 肱年吣儿人t J猎由以下測試證明: 將活性化合物(獨立或聯合)製 去曰η、 1甭為包含丙_或DMSO中 之0.25重置/❶活性化合物之儲備 ττ · ^ ϋτ , 液。將1重量。/。乳化劑
Umperol EL(以乙氧基化烷 祚田夕、a π t丨、 附馮主之具有乳化及分散劑 作用之濕潤劑)添加至此溶液中, 所需濃度。 帛水將混合物稀釋至
將目視敎受感染葉面積百分比轉化為以未經處理控制 組%計之功效: 如下使用Abbot氏公式計算功效(E): E = (1-α/β) · 1〇〇 α等於經處理植物的真菌感染%,且 β等於未經處理(對照組)植物的真菌感染%。 功效0意謂經處理植物的感染程度等於未經處理對照組 植物的感染程度,功效100意謂經處理植物未受感染。 使用 Colby 氏公式(c〇lby,S.R. "Calculating synergistic and antagonistic responses of herbicide combinations,,,
Weeds,15, 20_22, 1967)來判定活性化合物之混合物之預期 功效並與觀察功效相比較。
Colby氏公式: E = X + y - x.y/l〇〇 E當使用濃度a及b之活性化合物A與B的混合物時之預 期功效,表示為未經處理控制組% ; 125002.doc •104- 200821295 χ使用濃度a之活性化合物A時之功效,表示為未經處理 控制組% ; y使用濃度b之活性化合物B時之功率,表示為未經處理 控制組%。 使用實例1 -由水稻旋孢腔菌引起之褐斑病的殺真菌控制(保 護性) 用自儲備溶液製備之含有如下所述之活性成份濃度的水 性懸浮液喷霧盆栽稻籽苗之葉片至溢流點。使植物風乾。 在第二天,用水稻旋孢腔菌之水性孢子懸浮液接種植物。 接著將試驗植物立即轉移至潮濕腔室中。在22_2^c及接 近於100%之相對濕度下6天後,以害病葉面積%目視評估 葉片上真菌侵襲之程度。 測試結果顯示由於強效協同作用,本發明之混合物的活 性顯著高於使用c〇lby氏公式預測之活性。 2)對抗動物害蟲之作用 以下測忒證明本發明之化合物及化合物卩與m之混合物 對特定害蟲之控制功效。然而,由該等化合物、混合物或 組合物提供之害蟲控制保護作用並不限於此等物種。可相 應測定本發明之二元混合物之功效。在某些情況下,發現 本發月之化cr物與其他無脊椎害蟲控制化合物或藥劑之組 合呈現對抗某些重要無脊椎害蟲之協同作用。 用〇lby氏方私判定混合物或組合物之間的協同作用 或拮抗作用分析。 使用實例2 125002.doc 200821295 對於評估經由接觸或系統方法對蠶豆修尾蚜(Meg〇Mra Wdw)之控制而言,測試單元由含有蠶豆葉盤之24孔微量 滴定盤組成。 使用含有75%水及25。/。DMSO之溶液調配化合物或混合 物。使用定製之微霧化器將不同濃度之經調配化合物或混 合物以2.5 μΐ喷霧於葉盤上,兩次重複。 對於此等測試中之實驗混合物而言,將相同體積之兩種 各自所需濃度之混合搭配物混合在一起。 施用後,將葉盤風乾且將5-8隻蚜蟲成蟲置於微量滴定 盤孔内之葉盤上。接著使蚜蟲在經處理葉盤上唆吸且在23 ±1°C,50±5% RH下培育5天。接著目視評估蚜蟲之死亡率 及繁殖力。 在此測試中,使用化合物1-2及>1_(3,,4,-二氣-5-氟聯苯_ 2-基)-3-二氟-甲基-1-甲基吡唑_4·甲醯胺(化合物2·丨)及5_ 氯-7·(4-甲基-哌啶-1-基)_6-(2,4,6·三氟苯基)-[1,2,4]三唑并 [l,5-a]嘧啶(化合物2.2)。 獲得以下結果: 蠶豆修尾蚜 ppm 平均控制% 1-2 0.5 0 1-2 2.5 - 2.1 1000 0 ' 2.2 40 0 1-2+ 2.1 0.5 + 1000 100* 1-2 + 2.2 2.5 + 40 75* *根據Colby氏方程之協同控制作用 使用實例3 125002.doc -106- 200821295 對於評估對棉鈴象甲之控制而言, 測試單元由含有昆蟲食物及20-30隻棉鈐象甲蟲卵之24孔 微量滴定盤組成。 使用含有75%水及25% DMSO之溶液調配化合物或混合 物。使用定製之微霧化器將不同濃度之經調配化合物或混 合物以20 μΐ噴霧於昆蟲食物上,兩次重複。 對於此等測試中之實驗混合物而言,將相同體積之兩種 各自所需濃度之混合搭配物混合在一起。 施用後,將微量滴定盤在23 士 1°C,50±5 % RH下培育5 天。接著目視評估蟲卵及幼蟲之死亡率。 在此測試中,分別使用化合物1-2及撲克拉、百克敏、 1^[2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)-苯基]-3-二氟甲基-1-甲基_ 1H-吡唑-4-甲醯胺(化合物3.1)及1^-(3,,4,,5,_三氟聯苯_2_ 基)-1-甲基-3-二氟甲基-1Η-σ比嗤-4-曱醢胺(化合物3.2)。 獲得以下結果: 棉鈐象甲 ppm 平均控制% ' 1-2 0.5 0 撲克拉 40 0 百克敏 40 0 3.1 40 0 3.2 200 0 ' 1-2 +撲克拉 0.5 + 40 75* Ι·2+百克敏 0.5 + 40 75* 1-2+ 3.1 0.5+40 100* ' 1-2+ 3.2 0.5+200 100* *根據Colby氏方程之協同控制作用 使用實例4 125002.doc -107- 200821295 對於評估對地中海實繩之控制而言, 測試單元由含有昆蟲食物及50-80隻地中海實蠅蟲卵之96 孔微量滴定盤組成。 使用含有75%水及25% DMSO之溶液調配化合物或混合 物。使用定製之微霧化器將不同濃度之經調配化合物或混 合物以5 μΐ喷霧於昆蟲食物上,兩次重複。 對於此等測試中之實驗混合物而言,將相同體積之兩種 各自所需濃度之混合搭配物混合在一起。 I 施用後,將微量滴定盤在28士1 °c,80士5% RH下培育5 天。接著目視評估蟲卵及幼蟲之死亡率。 使用實例5 對於評估對美洲於葉蛾Wrescws)之控制而 言,測試單元由含有昆蟲食物及15_25隻美洲菸葉蛾蟲卵 之96孔微量滴定盤組成。 使用含有75%水及25% DMSO之溶液調配化合物或混合 物。使用定製之微霧化器將不同濃度之經調配化合物或混 ί 合物以10 μΐ喷霧於昆蟲食物上,兩次重複。 對於此該等測試中之實驗混合物而言,將相同體積之兩 種各自所需濃度之混合搭配物混合在一起。 施用後,將微量滴定盤在28=U°C,80士5% RH下培育5 天。接著目視評估蟲卵及幼蟲之死亡率。 在此測試中,分別使用化合物1-2及撲克拉及百克敏。 獲得以下結果: 125002.doc -108 - 200821295 美洲於葉蛾 ppm 平均控制% 1-2 0.5 0 1-2 2.5 37.5 撲克拉 8 0 百克敏 200 0 1-2+撲克拉 2.5 + 8 87.5* 1-2 +百克敏 0.5 + 200 50* *根據Colby氏方程之協同控制作用 使用實例6 對於評估經由系統方法對桃財(从之控制而 (言,測試單元由含有人工膜下之液體人工食物的96孔微量 滴定盤組成。 使用含有75%水及25% DMS0之溶液調配化合物或混合 物。使用定製之吸液管將不同濃度之經調配化合物或混合 物吸移至财蟲食物中,兩次重複。 對於此等測試中之實驗混合物而言,將相同體積之兩種 各自所需?辰度之混合搭配物混合在一起。 施用後,將5-8隻蚜蟲成蟲置於微量滴定盤孔内之人工 ( 膜上。接者使辑蟲在經處理财蟲食物上唆吸且在23;±1°〇, 50 士 5% RH下培育3天。接著目視評估蚜蟲之死亡率及繁殖 力。對於所測試之混合物,結果列於表2中。 在此測試中,使用化合物K2及奥瑞菌胺及5•氣_7_(4•甲 基旅咬-1-基)-6-(2,4,6-三氣_苯基Huy三唑并[uy嘧 啶(化合物2.2)及叫2-(1,1,2,3,3,3-六-氟丙氧基>苯基卜3_二 氟甲基-1-甲基-1H_吡唑-4-甲醯胺(化合物31)。 獲得以下結果: 125002.doc -109- 200821295 桃蚜 ppm 平均控制% 1-2 0.5 0 奥瑞菌胺 40 0 百克敏 8 0 2.2 8 0 3.1 1000 0 1-2+奥瑞菌胺 0.5 + 40 50* 1-2+百克敏 0.5 + 8 75* 1-2 + 2.2 0.5 + 8 75* 1-2+ 3.1 0.5 + 1000 100* *根據Colby氏方程之協同控制作用 125002.doc 110-

Claims (1)

  1. 200821295 十、申請專利範圍: 1 · 一種二元殺蟲混合物,其包含協同有效量之作為活性組 份的: 〇式I之鄰胺基苯甲醯胺胺磺醯基化合物,
    其中取代基係如下所定義: B1為氫、氰基或氣; B2為溴或CF3 ;且 R 為氫或cvg烷基; 及 2) —種殺真菌化合物II,其係選自以下群組: A)嗤類’諸如比多農(bitertanol)、漠克座 (bromuconazole)、ί哀克座(Cypr0C0naz0ie)、苯鍵 甲環唑(difenoconazole)、達克利(diniconazole)、 恩康 °坐(enilconazole)、氟環吐(ep〇xiconaz〇ie)、 氟喹唑(fluquinconazole)、芬克座(fenbuconaz〇le)、 護矽得(flusilazole)、護汰芬(flutriafol)、己唑醇 (hexaconazole)、易胺座(imibenconazole)、依普 克峻(ipconazole)、葉菌嗤(metconazole)、邁克尼 (myclobutanil)、平克座(penconazole)、普克利 (propiconazole)、丙硫醇克嗤(prothioconazole)、 125002.doc 200821295 石夕氟 σ坐(simeconazole)、三泰芬(triadimefon)、三 泰隆(triadimenol)、得克利(tebuconazole)、氟謎 口坐(tetraconazole)、環菌口坐(triticonazole); 撲克拉(prochloraz)、稻痕 6旨(pefurazoate)、依滅 歹1J (imazalil)、賽福座(triflumizole)、赛座滅 (cyazofamid); 免賴得(benomyl)、貝芬替(carbendazim)、嗟苯口米 σ坐(thiabendazole)、麥穗靈(fuberidazole);
    乙嗟博胺(ethaboxam)、依得利(etridiazole)、惡 黴靈(hymexazole); B) 嗜毯果傘素,諸如亞托敏(azoxystrobin)、醚菌胺 (dimoxystrobin)、浠將菌醋(enestroburin)、氟氧 菌胺(fluoxastrobin)、克收欣(kresoxim-methyl)、 苯氧菌胺(metominostrobin)、 奥瑞菌胺 (orysastrobin)、σ定氧菌酉旨(picoxystrobin)、百克 敏(pyraclostrobin)、三 敏(trifloxystrobin); C) 緩醯胺,諸如萎鏽靈(carboxin)、苯霜靈 (benalaxyl)、博克利(boscalid)、環醯菌胺 (fenhexamid)、氟多寧(flutolanil)、滅鏽胺 (mepronil)、滅達樂(metalaxyl)、精甲霜靈 (mefenoxam)、吱醯胺(ofurace)、歐殺斯 (oxadixyl)、氧化萎鏽靈(oxycarboxin)、吨嗟菌胺 (penthiopyrad)、赛敗滅(thifluzamide)、達滅芬 (dimethomorph)、氟嗎琳(flumorph); 125002.doc 200821295 氟 σ比菌胺(fluopicolide)(nit 克苯敏(picobenzamid))、 氯苯醯胺(zoxamide); 二氣西莫 (diclocymet)、 雙炔醢菌胺 (mandipropamid); D) 雜環化合物,諸如扶吉胺(fluazinam)、比芬諾 (pyrifenox);布瑞莫(bupirimate)、賽普洛 (cyprodinil)、芬瑞莫(fenarimol)、,菌腙 (ferimzone)、喊菌胺(mepanipyrim)、氟苯嘴唆醇 (nuarimol)、痛黴胺(pyrimethanil); 賽福寧(triforine)、口米唾嘹(triazoxide); 拌種洛(fenpiclonil)、護汰寧(fludioxionil ); 嗎菌靈(dodemorph)、粉鏽淋(fenpropimorph)、三 得芬(tridemorph)、苯鏽咬(fenpropidin); 依普同(iprodione)、撲滅寧(procymidone)、免克 寧(vinclozolin); 口惡嗤菌酮(famoxadone)、口米嗤菌酮(fenamidone)、口塞 菌靈(probenazole); °引0坐石黃菌胺(amisulbrom)、敵菌靈(anilazine)、噠 菌清(diclomezine)、百快隆(pyroquilon)、丙氧啥 琳(proquinazid)、三賽峻(tricyclazole); 酸化苯并嗟二 σ坐-S-甲 S旨(acibenzolar-S-methyl)、 四氯丹(captafol)、蓋普丹(captan)、福爾培 (folpet)、禾草靈(fenoxanil)、快諾芬(quinoxyfen); E) 胺基甲酸鹽(酯),諸如猛粉克(mancozeb)、猛乃 125002.doc 200821295 浦(maneb)、威百故(metam)、免得爛(metiram)、 福美鐵(ferbam)、甲基鋅乃浦(propineb)、得恩地 (thiram)、鋅乃浦(zineb)、福美辞(ziram); 乙黴威(diethofencarb)、結頁黴威(iprovalicarb)、 氟苯嗟瓦利(flubenthiavalicarb)、霜黴威 (propamocarb); 及 F)其他活性化合物,其係選自 胍:多寧(dodine)、雙脈辛胺(iminoctadine)、雙 脈鹽(guazatine); 抗生素:春曰黴素(kasugamycin)、多氧菌素 (polyoxin)、維利黴素 A(validamycin A); 瑣基苯基衍生物:白粉克(dinocap); 含硫雜環基化合物:腈硫酿i (dithianon)、稻瘦靈 (isoprothiolane); 有機金屬化合物:三苯基錫鹽; 有機磷化合物:護粒松(edifenphos)、丙基喜樂 松(iprobenfos)、乙麟銘(fosetyl-aluminum)、白粉 松(pyrazophos)、脫克松(tolclofos-methyl); 有機氣化合物:四氣異苯腈(chlorothalonil)、益 發靈(dichlofluanid)、氟硫滅(flusulfamide)、六 氯苯、苯酞、賓克隆(pencycuron)、奎脫辛 (quintozene)、益洛寧(tolylfluanid); 無機活性化合物:波爾多液(Bordeaux mixture)、 氫氧化銅、氧氣化銅、鹼性硫酸銅、硫; 其他化合物:α塞芬胺(cyflufenamid)、霜脲氰 (cymoxanil)、甲菌定(dimethirimol)、乙菌定 (ethirimol)、咬霜靈(furalaxyl)、美曲芬諾 (metrafenone)及螺環菌胺(spiroxamine); 及 一種殺真菌化合物III,其係選自上述群A)至F)及群 G)至 J): G) 嗜毽果傘素,其係選自:(2-氯-5-[l-(3-甲基苯甲 氧基-亞胺基)乙基]苯曱基)胺基甲酸甲酯、(2-氯-5-[1-(6-甲基吼啶-2-基甲氧基亞胺基)乙基]苯甲 基)胺基甲酸甲酯及2-(鄰-((2,5-二甲基苯氧基亞 曱基)苯基)-3-甲氧基丙烯酸甲酯; H) 叛醢胺,其係選自:福拉比(furametpyr)、汰敵 寧(tiadinil)、N-(4’-溴-聯苯-2-基)-4-二氟甲基·2· 甲基噻唑-5-曱醯胺、Ν-(4·-三氟甲基聯苯-2-基)-4-二氟甲基-2·甲基噻唑-5-甲醯胺、斗(4’-氣_3’-氟聯苯-2-基)-4-二氟曱基-2-甲基噻唑-5-甲醯 胺、N-(3’,4’ -二氣·4-氟聯苯-2 -基)-3-二氣曱基-1-曱基吡唑-4-甲醯胺、N-(3’,4’-二氣-5-氟聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1·甲基吡唑-4-甲醯胺、3,4-二氣-N-(2-氰基苯基)異噻唑-5·甲醯胺、N-(2’,4’-二氟 聯苯-2 -基)-1-甲基-3-三氣甲基11 坐-4-甲酿 胺、二氣聯苯-2·基)-1•甲基-3-三氟甲基- 200821295 1H-。比唑-4-甲醯胺、N-(2’,4’-二氟聯苯-2-基)-3-二 氟甲基-1-曱基-1H-吡唑-4_甲醯胺、Ν·(2、4*·二氯 聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯 胺、N-(2’,5’-二氟聯苯-2-基)-1•甲基-3·三氟-甲 基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(2’,5’-二氯聯苯-2-基)· 1_甲基-3-三氟曱基-1H-吡唑-4-甲醯胺、Ν·(2’,5’_ 二氣-聯苯-2 -基)-3 -二亂曱基· 1 -甲基-1Η - °比唾-4 _ 甲酿胺、Ν-(2*,5’ -二氯聯苯-2 -基)-3·二氣甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(3\5*-二氟聯苯-2-基 ) _ 1 - 甲基 · 3 · 二氣 -甲基 -1Η - °比 嗤 - 4 甲 酿胺、 Ν -(3*,5’_二氯聯苯-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基_1Η-吡 唑-4-甲醯胺、Ν-(3’,5’-二氟聯苯-2-基)-3-二氟甲 基-1-甲基-1H·吡唑-4-甲醯胺、Ν·(3’,5’·二氯聯 苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯 胺、N-(3’-氟聯苯-2-基)-1·曱基-3-三氟甲基_1Η· 吡唑-4-甲醯胺、Ν-(3’-氯聯苯-2-基)-1-甲基-3·三 氟甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(3’-氟聯苯-2-基)-3-二氟曱基-1-甲基-1H-吡唑-4-曱醯胺、N-(3’-氯 聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯 胺、N-(2’ -敗聯苯-2_基)-1-甲基-3-二氟甲基-ΙΗ· 0比σ坐-4-甲酿胺、Ν·(2’_氣聯苯-2 -基)-1 -甲基-3-二 氟甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(2^氟聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(2’·氯 聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯 125002.doc -6- 200821295 胺、N-(2’·氟-4’-氯-5’-甲基-聯苯-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基·1Η-吡唑-4-甲醯胺、>^-(3’,4’,5’-三氟聯 苯-2-基)-1-甲基-3-三氟-甲基-1Η·吡唑-4-甲醯 胺、义(3、4’,5’-三氟聯苯-2_基)-1-甲基-3-二氟曱 基-1H-吡唑_4_曱醯胺、Ν·(2’,4’,5’_三氟-聯苯-2-基)-1-甲基-3-二氟甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、N-(3’,4’,5’-二氣聯苯-2_基)-3-氯氟4甲基_l_甲基-lH-吡唑-4-甲醯胺、Ν-[2·(1,1,2,3,3,3-六-氟-丙氧 基)-苯基]-1-甲基-3-三氟甲基-1Η-吡唑-4-甲醯 胺、N·[2·(l,l,2,3,3,3-六氟丙氧基^苯基]-3-二氟 甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν_[2_(2-氣-1,1,2-三氟-乙氧基)-苯基]-1-甲基-3-二氟甲基_ 1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-[2-(2-氯_1,1,2-三氟乙氧 基)苯基]-3-二氟甲基-1-甲基·1Η-吡唑-4-曱醯 胺、N_[2-(l,l,2,2-四氟乙氧基)苯基]_3-二氟曱 基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、N-[2-(l,l,2,2-ra 氟乙氧基)苯基]-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吼唑-4-甲醯胺、Ν-(4*-(三氟曱硫基)聯苯-2-基)-3-二氟-甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(f-(三氟甲 硫基)聯苯-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺; 5 -氣-1,3 -二甲基-1Η 。比唾-4 -甲酸[2 - (1,2 -二甲基 丙基)-苯基]-酿胺, 敗美醯胺(flumetover), 125002.doc 200821295 加普胺(carpropamid),及 Ν-(2-{4-[3_(4·氣苯基)丙_2-炔基氧基]_3_曱氧苯 基}乙基)-2-甲烷磺醯基胺基-3_甲基丁醯胺、N_ (2·{4-[3-(4-氯-苯基)_丙_2_炔基氧基甲氧基苯 基}乙基)-2-乙烷磺醯基_胺基_3_甲基-丁醯胺; Ο I)雜環化合物,其係選自:阿迪嗎啉(aldim〇rph)、 辛噻酮(octhilincme)、吲唑磺菌胺、噠菌清、5_ 氣-7-(心曱基哌啶·基)冬(2,4,6_三氟苯基)_ [1,2,4]三唑并[na]嘧啶、6_(3,4-二氣_苯基 甲基-[1,2,4]二。坐并pia]嘧啶_7-基胺、6_(4•第 一丁基苯基)-5-甲基_[1,2,4]三唑并[1,51]嘧啶-7_ 基胺、5-甲基-6_(3,5,5_三甲基_己基Hi,2,4]三唑 开[l,5-a]嘧啶_7•基胺、5•甲基_6•辛基三 ,开[1,5外密咬I基胺、6·曱基-5-辛基 三唑并[l,5-a]嘧啶_7_基胺、6_乙基·5•辛基_ [1,2,4]三唑并[Ha]嘧啶-7-基胺、5_乙基·6_辛 基-[1,2,4]三唑并⑴5々]嘧啶-7·基胺、5_乙 (3,5,5-三甲基_已基Hl,2,唑土 基胺、辛Λ 5 a其「"一 喷啶I 7_基胺、5丙基糊三唾并以〜* 基胺、甲氧基甲基.6_辛基_[1>2 基胺、6…:l甲f并 三唑养η < 一既甲基·Ι:ΐ,2,4ΐ 开[1,5_a]嘧啶-7-基胺及5·三氟甲 三甲基-P I、r 土心(3,5,5- 土)-[1,2,4]二嗤并[i,5_a]嘧咬 2-丁氧臬κJ疋八基胺; 虱暴·^碘_3_丙基咣烯酮; 125002.doc 200821295 邁隆(dazomet)、3-[5-(4-氣苯基)·2,3-二甲基異噁 唑啶-3-基]吡啶; 及 J)其他活性化合物,其係選自:威百畝、3-(4-氯苯 基)-3-(2-異丙氧基羰胺基-3-甲基-丁醯基胺基)丙 酸甲酯、鏈黴素(streptomycin)、百蜗克(binapacryl)、 大脫蜗(dinobuton); 三苯醋錫(fentin_acetate)、福赛得(fosetyl)、亞填 酸及其鹽、六氯苯、甲基多保淨(thiophanate- methyl),及 乙酸銅。 2·如請求項1之殺蟲混合物,其包含100:1至1:1〇〇之重量比 的式I化合物及化合物II。 3·如請求項丨或2之殺蟲混合物,其包含作為組份丨的%溴_ 4’-氰基氯比啶基)—2,-甲基-6,-(甲基胺甲醯基)吼 "坐-5-甲醯苯胺之式I化合物。 4·如請求項1或2之殺蟲混合物,其包含作為組份1的化合 物3 ->臭-4’-氣-1-(3 -氣-2-°比咬基)-2’ -甲基- 6’-(甲基胺曱醯 基)吡唑-5·曱醯苯胺。 5·如請求項1至4中任一項之殺蟲混合物,其包含作為組份 2的選自如請求項1之嗜毯果伞素群組的活性化合物π。 6·如請求項1至5中任一項之殺蟲混合物,其包含作為組份 2的選自亞托敏、醚菌胺、烯肟菌酯、笨氧菌胺及奥瑞 菌胺之活性化合物Π。 125002.doc 200821295 7·如請求項1至6中任一項之殺蟲混合物,其包含作為組份 2的奥瑞菌胺。 8_如請求項1至4中任一項之殺蟲混合物,其包含作為組份 2的賽福座。 9·如請求項1至4中任一項之殺蟲混合物,其包含作為組份 2的選自加普胺、二氣西莫、福拉比、賽氟滅及汰敵寧 之活性化合物II。 10·如请求項1至4中任一項之殺蟲混合物,其包含作為組份 2的選自嗟菌靈、百快隆及三賽唑之活性化合物II。 11. 如凊求項丨至1〇中任一項之殺蟲混合物,其包含作為組 份3的選自如請求項1之群Α)至F)的活性化合物。 12. 如清求項丨至1〇中任一項之殺蟲混合物,其包含作為組 伤3的選自如請求項1之群G)至J)的活性化合物III。 13·如叫求項丨至1〇及12中任一項之殺蟲混合物,其包含作 為組份3的選自群H)之活性化合物ΠΙ。 14·如請求項1至10、12及13中任一項之殺蟲混合物,其包 含作為組份3的選自以下化合物之活性化合物III : Ν-(4,->臭聯苯_2-基>4-二氟甲基_2_甲基噻唑_5•甲醯胺、ν-(4,-二氟甲基聯苯-2-基)-4-二氟甲基_2·甲基噻唑-5-甲醯胺、 N_(4’·氣-3’-氟-聯苯_2_基二氟甲基_2-甲基噻唑_5-甲 醯胺、N-(3,,4,-二氯·‘氟聯苯_2_基)-3_二氟甲基-l_甲基 吡唑甲醯胺、Ν-(3,,4,-二氯-5-氟聯苯-2-基)-3-二氟甲 基-1·甲基σ比唑甲醯胺、3,4-二氯-N-(2-氰基苯基)異噻 唑-5-甲醯胺、n^2,,4,_二氟-聯苯_2_基兴卜甲基_3_三氟甲 125002.doc 200821295 基-1H-吡唑-4-甲醯胺、Ν·(2’,4^二氯聯苯-2-基)-1-甲基- 3- 三氟甲基-1H·吡唑-4-甲醯胺、N-(2’,4’·二氟聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1H_吡唑-4-甲醯胺、N-(2’,4’-二 氣聯苯-2 -基)-3 -二亂甲基-1 甲基-1Η -σ比。坐-4 -甲酿胺、N_ (2*,5*-二氣聯苯-2 -基)-1-曱基-3-二氣甲基-4-甲 酿胺、N-(2’,5’_:氣聯苯-2-基)-1-甲基-3-二氣-曱基-1H-吡唑-4-曱醯胺、N-(2’,5’-二氟聯苯-2-基)_3_二氟-甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(2’,5·-二氣聯苯-2-基)-3-二 氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N-(3’,5’-二氟·聯苯-2-基)-1-曱基-3-三氟曱基-1H-吡唑-4-曱醯胺、N-(3’,5’-二 氯-聯苯-2 -基)-1-甲基-3-三氣甲基-111-0比唾-4-曱酿胺、 1^-(3*,5*_二氣聯苯-2 -基)-3-二氣甲基-1-甲基-1Η-ϋ比吐4_甲 醯胺、Ν-(3’,5’-二氯聯苯-2-基)-3-二氟甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(3^氟聯苯-2-基)-1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4·甲醯胺、Ν·(3’_氣聯苯-2-基)-1-甲基-3-三氟甲 基-1H-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(3^氟聯苯-2·基)-3-二氟甲基-1-甲基_1H-吡唑-4-甲醯胺、N_(3’-氣聯苯-2-基)-3-二氟甲 基-1-甲基-1H·吡唑-4-甲醯胺、Ν·(2’_氟聯苯-2-基)·1-曱 基-3 -二亂甲基-1Η -σ比唆· 4 -甲酿胺、Ν-(2’-氣聯苯-2-基)_ 1 -甲基-3 -二氣甲基-1Η -吼〇坐-4 -甲酿胺、Ν-(2’-亂聯苯- 2· 基)-3-二氟甲基·1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(2’-氯聯 苯-2-基)-3·二氟甲基-1-甲基-1Η-吡唑-4-甲醯胺、Ν-(2’· 氣- 4’-氣- 5’ -甲基聯苯-2 -基)-1-甲基-3-二氣甲基 4- 甲醯胺、Ν-(3’,4’,5^三氟聯苯-2-基)-1-甲基-3-三氟甲 125002.doc -11 - 200821295 基-1H-吡唑-4-甲醯胺、N_(3,,4,,5,-三氟聯苯-2-基)-1-甲 基-3-二氟甲基-1H-吡唑甲醯胺、义(2,,4,,5,-三氟-聯 苯-2-基)-1·甲基-3-二氟甲基甲醯胺、]<[· (3’,4’,5’-三氟聯苯-2-基)-3-氣氟甲基-1-甲基-1沁吡唑-4-甲醯胺、>1-[2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]_1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-曱醯胺、>^-[2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙 氧基)-苯基]-3 -二氟-甲基-1-甲基坐_4·甲酿胺、N_ [2·(2-氣-1,1,2-三氟-乙氧基)苯基]_1_甲基-3-三氟甲基一 1H-吼唑-4-甲醯胺、N-[2-(2-氯-1,1,2_三氟乙氧基)苯基]· 3-二氟甲基-1-甲基甲醯胺、4-甲酸 (carbonsaure)-N-[2-(l,l,2,2-四氟乙氧基)苯基]_3-二氟甲 基-1-甲基-111-吡唑-4-甲醯胺、>1-[2-(1,152,2-四氟-乙氧 基)本基]-1-甲基_3·三氟曱基-1Η_σ比峻-4-甲醢胺、 (二氟甲硫基)聯苯-2-基)_3·二氟甲基-1-甲基-iH_n比嗤 甲酿胺、N-(4’-(三氟曱硫基)聯苯·2_基)-1-甲基-3_三氟甲 基比嗤-4_甲醯胺。 15·如請求項丨至1〇及12中任一項之殺蟲混合物,其包含作 為級份3的選自以下化合物之活性化合物ΙΠ : 5_氣_7_(4· 甲基哌啶-1-基)-6-(2,4,6-三氟苯基)-[1,2,4]三唑并n,5_a] ㈣、6-(3,心二氯-苯基甲基-[1,2,4]三唑并Π,5·_ 疋基胺、6-(4-第三丁基苯基)_5_甲基_π,2,4]三唑 [l,5-a] 口密咬1基胺、5_甲基·6-(3,5,5·三甲基-已 [i,2,4]三 〇坐并ς 土)· 开U,5-a]嘧啶基胺、5_甲基-卜辛基 三唾并[Μ-a]喷咬基胺、6-甲基_5_辛基_π,2,4]三味并 125002.doc •12- 200821295 [以-㈣啶^基胺、6_乙基_5_辛基-[…仨唑并 喂啶基胺、S r A 6皂A Γ1。 ’ J 基胺、5_乙16,35 唾并[1,5心定- 基(,,三甲基-己基)·[1,2,4]三唑并 a 基胺、6_辛基_5•丙基七,2,4]三哇并[1,5· 二啶 '基胺、5_甲氧基甲基·6_辛基-三唑 基胺、6-辛基-5-三氣甲基似4]三唾并[H] 啶-7-基胺及5-=氟甲其6 n a]衝 嗤并Π 5 Y 甲基·己基Hl,2,4]三 坐开U,5-a]嘧啶_7_基胺。 一 入T至1G、12及15中任項之殺蟲混合物,其包 ⑹二氯-苯基)== 脸. ,,]一唑并[l,5-a]嘧啶_7_其 胺、6气肛第三丁基苯基) 基 心__7·基二_5 基己基H1,2,4]三嗓并 L 啶7其^ 辛基-[1,2,4]三唑并[l,5-a]嘴 H 6_乙基㈠基…糾三喷咬7 :乙^乙基冬辛基似似唾并^㈠-基胺、- 7·基二 Γ:Γ5 甲基-已基)·[1,2,4]… 6·辛基I丙基似4]三嗤并[以响喷 胺、辛基-5-三#甲其rii 基 及5·三氣甲基-·;-(3 5 5甲:;]三唾并n,5_a]*7·基胺 ^己基H1,2,4]三唾并k 广蟲組。物,其包含液體或固體載劑及如請求項1 125002.doc •13- 200821295 至1 6中任一項之混合物。 18· —種控制植物病原性有害真菌之方法,其中用有效量之 如凊求項1之化合物I、一種化合物π及一種化合物m處 理忒等真菌、其產地或待受保護以免受真菌侵襲之植 物、土壤或種子。 19·種控制昆蟲、蜘蛛類動物或線蟲之方法,其包含使昆 蟲、蟎或線蟲或其食物來源、產地、滋生地或其所在地 f 與殺蟲有效量之如請求項丨至丨丨之混合物接觸。 2〇·種保護植物使其免受昆蟲、蟎或線蟲侵襲或侵染之方 法,其包含使該植物或植物生長之土壤或水與殺蟲有效 1之如請求項1至11之混合物接觸。 21 ·如明求項19或20之方法,其中如請求項i至丨i之混合物 係以5公克/公頃至2〇〇〇公克/公頃之量施用。 22· —種保護種子之方法,其包含使該等種子與殺蟲有效量 之如請求項1至11之混合物接觸。 月求項22之方法,其中如凊求項1至11之混合物係以 每100公斤種子0.001公克至10公斤之量施用。 24. —種種子,其包含每1〇〇公斤種子〇1公克至⑺公斤之量 的如請求項1至11之混合物。 25. 如請求項18至23之方法,其中如請求項丨至丨丨之式〗化合 物及化合物Π係同時(亦即,聯合或獨立)或連續施用。 26. —種處理、控制、預防或保護溫血動物或魚類使其免受 寄生**长染或感染之方法,其包含將殺寄生蟲有效量之 如請求項1至11之混合物經口、局部地或非經腸地投予 125002.doc -14 - 200821295 或施予該動物或魚類。 27· —種製備用於處理、控制、預防或保護溫血動物戒魚類 受昆蟲或蟎侵染或感染之組合物的方法,該組合 i合殺寄生蟲有效量之如請灰成 28.-種如請求項hr混合、1至11之混合物。 蟲、场蛛類動物或線蟲。 用途’其係用於防治昆
    125002.doc •15- 200821295 七、指定代表圖: (一) 本案指定代表圖為:(無) (二) 本代表圖之元件符號簡單說明: 八、本案若有化學式時,請揭示最能顯示發明特徵的化學式:
    1 125002.doc
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