RU98108027A

RU98108027A - Производные имидазола, обладающие аффинностью в отношении активности альфа2- рецепторов

Info

Publication number: RU98108027A
Application number: RU98108027/04A
Authority: RU
Inventors: Карьялайнен Арто; Хухтала Пааво; Савола Юха-Матти; Вурстер Зигфрид; Элоранта Майре; Хиллиля Маарит; Сакслунд Раймо; Коккрофт Виктор; Карьялайнен Арья
Original assignee: Орион Корпорейшн
Priority date: 1995-10-03
Filing date: 1996-10-02
Publication date: 2000-04-27

Claims

1. Производное имидазола, которое является соединением формулы I

n обозначает 0 или 1; R₁ обозначает водород или С₁-С₄-алкил, R₂ обозначает водород, или R₂ и R₃ вместе образуют двойную связь, R₃ обозначает водород или С₁-С₄-алкил, или R₂ и R₃ вместе образуют двойную связь, R₄ обозначает водород, С₁-С₄-алкил, гидроксильную группу или С₁-С₄-алкокси, R₅ обозначает водород или С₁-С₄-алкил, или R₄ и R₅ вместе с атомом углерода, с которым они соединены, образуют карбонильную группу, R₆, R₇ и R₈ одинаковы или различны и обозначают независимо водород, С₁-С₄-алкил или С₂-С₄-алкенил, С₃-С₇-циклоалкил, гидроксильную группу, С₁-С₄-алкокси, С₁-С₄-гидроксиалкил, тиол, С₁-С₄-алкилтио, С₁-С₄-алкилтиол, галоген, трифторметил, нитро или необязательно замещенную аминогруппу, X обозначает -CHR₉-(CHR₁₀)_m-, m обозначает 0 или 1, и R₉ и R₁₀ одинаковы или различны и обозначают независимо водород или С₁-С₄-алкил;
либо их фармацевтически приемлемые сложный эфир или соль.

2. Производное по п.1, где n = m = 0.

3. Производное по п. 1 или 2, где каждый из R₆, R₇ и R₈ представляет собой водород.

4. Производное по п. 1 или 2, где R₆ представляет собой С₁-С₄-алкил в положении 4 или 6 кольца индана, и R₇ и R₈ представляют собой водород.

5. Производное по п.1 или 2, где R₆ представляет собой С₁-С₄-алкокси в положении 7 кольца индана, и R₇ и R₈ представляют собой водород.

6. Производное по п.1, где n = 0 и m = 1 и R₃-R₁₀ все представляют собой водород.

7. Производное по п.1, где n = 1 и m = 0.

8. Производное по п.7, где R₁ представляет собой метил или этил.

9. Производное по п. 7 или 8, где каждый из R₆, R₇ и R₈ представляет собой водород.

10. Производное по п.7 или 8, где R₆ представляет собой гидроксильную группу в положении 4 или 6 кольца индана и R₇ и R₈ представляют собой водород.

11. Производное по п.7 или 8, где R₈ представляет собой гидроксильную группу в положении 5 кольца индана и R₇ представляет собой гидроксильную группу или С₁-С₄-алкил или С₁-С₄-гидроксиалкил в положении 6 кольца индана и R₈ представляет собой водород.

12. Производное по п.1, где n = m = 1.

13. Производное по п.12, где R₅-R₈ все представляют собой водород.

14. Производное по п.12, где R₆ представляет собой гидроксильную группу в положении 7 кольца 1,2,3,4-тетрагидронафталина и R₇ и R₈ представляют собой водород.

15. Использование производного, определенного в любом из пп.1-14, в качестве лекарственного средства.

16. Фармацевтически приемлемая композиция, содержащая производное, определенное в любом из пп.1-14, и фармацевтически приемлемый носитель.

17. Производное, определенное в любом из пп.1-14, для использования в способе лечения организма человека или животного.

18. Производное, определенное в любом из пп.1-14, для использования в лечении гипертензии, глаукомы, хронической и острой боли, мигрени, диареи, простуды (насморка), ишемии, привыкания к химическим веществам, тревоги, особенно предоперационной тревоги, и различных неврологических, мышечно-скелетных, психических и связанных с познавательной способностью нарушений или в качестве вспомогательного средства для анестезии.

19. Использование производного, определенного в любом из пп.1-14, в производстве лекарственного средства для применения в лечении гипертензии, глаукомы, хронической и острой боли, мигрени, диареи, простуды (насморка), ишемии, привыкания к химическим веществам, тревоги, особенно предоперационной тревоги, и различных неврологических, мышечно-скелетных, психических и связанных с познавательной способностью нарушений.

20. Использование производного, определенного в любом из пп.1-14, в производстве лекарственного средства для применения в качестве вспомогательного средства для анестезии.

21. Способ лечения гипертензии, глаукомы, хронической и острой боли, мигрени, диареи, простуды (насморка), ишемии, привыкания к химическим веществам, тревоги, особенно предоперационной тревоги, и различных неврологических, мышечно-скелетных, психических и связанных с познавательной способностью нарушений путем введения субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества производного, определенного в любом из пп.1-14.