RU98104276A - Новые конденсированные изохинолины в качестве лигандов для допаминовых рецепторов - Google Patents

Claims (10)

1. Конденсированные изохинолины общей формулы:

и его фармацевтически приемлемые соли,
где R и R₅ обозначают водород или C₁-C₄алкил;
R₁ обозначает водород, C₁-C₄алкил или фенокси защитную группу;
Х обозначает водород, галоген или группу формулы -OR₆, где R₆ обозначает водород, C₁-C₄алкил или фенокси-защитную группу, и кроме того, когда Х обозначает группу формулы -OR₆, группы R₁ и R₆ вместе могут образовывать группы формулы -СН₂-; и
R₂, R₃ и R₄ независимо выбирают из группы, включающей водород, C₁-C₄алкил, фенил, галоид или группу -OR₁, где R₁, имеет принятые выше значения.

2. Соединение по п. 1, где Х обозначает гидрокси и R₁ обозначает водород.

3. Соединение по п. 1, где R и R₅ обозначают водород.

4. Соединение по п. 2, где R и R₅ обозначают водород.

5. Соединение по п. 1, где R₂, R₃, R₄ и R₅ каждый обозначают водород.

6. Соединение по п. 1, где Х и R₁ обозначают водород.

7. Соединение по п. 1, где R₅ обозначает водород.

8. Соединение по п. 1, где R₅ обозначает C₁-C₄алкил.

9. Способ лечения пациентов, страдающих допамин-связанной дисфункцией центральной или периферической нервной системы, что подтверждается наблюдаемыми неврологическим, психопатическим, физиологическим или поведенческим расстройством, отличающийся тем, что вводят пациенту соединение формулы:

где R и R₅ обозначают водород или C₁-C₄алкил;
R₁ обозначает водород, C₁-C₄алкил или феноксизащитную группу;
Х обозначает водород, галоген или группу формулы -OR₆, где R₆ обозначает водород, C₁-C₄алкил или феноксизащитную группу, и кроме того, когда Х обозначает группу формулы -OR₆, группы R₁ и R₆ вместе могут образовывать группы формулы -СН₂-; и
R₂, R₃ и R₄ независимо выбирают из группы, включающей водород, C₁-C₄алкил, фенил, галоид или группу -OR₁, где R₁ имеет принятые выше значения;
или его фармацевтически приемлемую соль в количестве, эффективном для ослабления симптомов указанного нарушения.

10. Фармацевтическая композиция для лечения допамин связанной дисфункции центральной нервной системы, отличающаяся тем, что она включает терапевтически эффективное количество соединения формулы:

или его фармацевтически приемлемой соли,
где R и R₅ обозначают водород или C₁-C₄алкил;
R₁ обозначает водород, C₁-C₄алкил или феноксизащитную группу;
Х обозначает водород, галоген или группу формулы -OR₆, где R₆ обозначает водород, C₁-C₄алкил или феноксизащитную группу, и кроме того, когда Х обозначает группу формулы -OR₆, группы R₁ и R₆ вместе могут образовывать группы формулы -CH₂-;
R₂, R₃ и R₄ независимо выбирают из группы, включающей водород, C₁-C₄алкил, фенил, галоид или группу -OR₁, где R₁ имеет принятые выше значения;
и фармацевтически приемлемый носитель.