RU98105507A - Замещенные аминосоединения и их применение в качестве субстанций анальгетического действия - Google Patents

Claims (8)

1. Замещенные аминосоединения общей формулы I

где R¹ означает H, ОН, О-С_1-6алкил, О-С_3-7циклоалкил (причем R¹ не является Н, если R² и R⁷ представляют собой Н или в положении 7 ОСН₃-группа замещена);
R² означает Н (если R¹ не является Н), ОН, C_1-6алкил, О-арил, С_2-6алкениленарил, О-С_3-7циклоалкил, Cl, F, C_1-6алкокси, арил, гетероциклил, С_1-6алкилгетероциклил, С_1-6алкиларил, 5,6- либо 6,7-бензо, незамещенный, одно- либо двузамещенный Cl, F, CF₃, C_1-6алкилом, O-C_1-6алкилом, ОН (причем если R¹ и R² или R⁷ являются Н, R² или R⁷ не могут представлять собой CF₃-группу и R² или R⁷ в положении 7 не могут представлять собой ОСН₃-группу, или R² и R⁷ оба вместе представляют собой -O-(CH₂)(CH₂)_(1-2)-O- (в положении 5,6 или 6,7);
R³ означает H;
R⁴ означает С_1-6алкил, или
R³ и R⁴ оба вместе представляют собой -(CH₂)(_1-4)-;
R⁵означает C_1-6алкил, С_3-7циклоалкил;
R⁶ означает С_1-6алкил, С_1-6алкиларил, С_1-6алкилгетероциклил, -СН₂-CH= C(R⁸)₂, -СН₂-(С_3-7)циклоалкил, С_3-7циклоалкил;
R⁷ означает Н (если R¹ не является Н), ОН, С_1-6алкил, O-арил, С_2-6алкениленарил, О-С_3-7циклоалкил, C_1-6алкокси, Cl, F, арил, гетероциклил, С_1-6алкилгетероциклил, С_1-6алкиларил, 5,6- либо 6,7-бензо, незамещенный, одно- либо двузамещенный Cl, F, CF₃, С_1-6алкилом, O-
С_1-6алкилом, ОН (причем если R¹ и R² или R⁷ являются Н, R² или R⁷ не могут представлять собой CF₃-группу и R² или R⁷ в положении 7 не могут представлять собой ОСН₃-группу);
R⁸ означает Н или СН₃,
или фармацевтически применимые соли этих соединений.

2. Замещенные аминосоединения по п. 1, отличающиеся тем, что R², R⁶ и R⁷ означают С_1-6алкилгетероциклил или С_1-6алкиларил, a R¹, R³-R⁵ и R⁷ имеют значение, указанное в п. 1.

3. Замещенные аминосоединения по п. 1, отличающиеся тем, что R², R⁷ означают арил или гетероциклил, a R¹, R³-R⁶ и R⁸ имеют значение, указанное в п. 1.

4. Замещенные аминосоединения по п. 1, отличающиеся тем, что R¹ означает ОН или -O-C_1-6алкил, R⁵ означает C_1-6алкил, R⁶ означает C_1-6алкил, a R²-R⁴ и R⁷ имеют значение, указанное в п. 1.

5. Замещенные аминосоединения по п. 1, отличающиеся тем, что R¹ означает ОН, R⁵ означает метил, R⁶ означает метил, a R²-R⁴ и R⁷ имеют значение, указанное в п. 1.

6. Способ получения соединения формулы I

где R¹-R⁷ имеют значение, указанное в п. 1, отличающийся тем, что третичный спирт общей формулы II

где R¹-R⁷ имеют то же значение, что и в формуле I, подвергают взаимодействию с органическими либо неорганическими кислотами в диапазоне температур от 0° до 100° С, причем третичный спирт общей формулы II получают за счет того, что сначала β-аминокетоны общей формулы III

где R³-R⁶ имеют то же значение, что и в формуле I, R⁹ идентичен R², a R¹⁰ идентичен R⁷, за исключением тех случаев, когда гидроксильная функция представлена в защищенной форме в виде бензилокси- или силанилоксигруппы, подвергают взаимодействию с металлорганическим соединением формулы IV

в которой Z означает MgCl, MgBr, MgI или Li, a R¹¹ представляет собой водород, О-С_1-6алкил, О-C_3-7циклоакил или защищенную гидроксильную функцию, представленную в виде бензилокси- или силанилоксигруппы, с получением соединения формулы IIа

которое затем переводят в соединение формулы II.

7. Применение замещенных аминосоединений общей формулы I по п. 1 в качестве биологически активного вещества в лекарственном средстве.

8. Применение по п. 7, отличающееся тем, что лекарственное средство представляет собой анальгетик.