KR960701068A - 실릴화 아세틸콜린에스테라제 억제제(Silylated acetylcholinesterase inhibitors) - Google Patents

실릴화 아세틸콜린에스테라제 억제제(Silylated acetylcholinesterase inhibitors) Download PDF

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Abstract

콜린에스테라제 억제 활성을 갖는 불화된 실릴화 방향족 화합물 및 이러한 화합물을 사용하여 퇴행성 치매증을 치료하는 방법.

Description

실릴화 아세틸콜린에스테라제 억제제(Silylated acetylcholinesterase inhibitors)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반신(Ⅰ)의 화합물, 이의 입체이성체 또는 혼합물 및 약제학적으로 허용가능한 이의 염.
    상기식에서, Z 및 Z′는 각각 독립적으로 H 또는 F이며, 단 Z 및 Z′중의 하나 이상은 F이고; Q는 또는이며; X는 H, Br, Cl, F 또는 CF3이고; Y는 H, OH, (C1-6)알킬, -(CH2)mORs, 하이드록시(C1-6)알킬, -(CH2)nNR6R6′, 아지도, CN, CO2R4, COR6, SO3H, Br, Cl, F, NO2또는 -(CH2)n′Si R1′R2′R3′이며, 단 Z와 Z′가 모두 F인 경우, Y는 H 또는 F이고; R1, R2, R3, R1′, R2′및 R3′는 각각 독립적으로 (C1-10)알킬 또는 (CH2)n″아릴이고; R4는 H, (C1-10)알킬, 페닐, 벤질 또는 펜에틸이며; R5는 H, (C1-10)알킬, 벤질 또는 펜에틸이며; R6및 R6′는 수소 또는 (C1-10)알킬이며; m은 0 내지 4의 정수이고; n, n′및 n″는 각각 독립적으로 0 내지 2의 정수이다.
  2. 제1항에 있어서, R1, R2, R3, R1′, R2′및 R3′가 존재하는 경우, 각각 독립적으로 메틸인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, Z가 F인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, Z′가 H인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, Q가 C(O) 또는 CH(OH)인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, 2,2,2-트리플루오로-1-(3-트리메틸실릴-6-플루오로)페닐 에탄온; 2,2,2-트리플루오로-1-(3-트리메틸실릴-6-플루오로)페닐 에탄올; 2,2,2-트리플루오로-1-(2-플루오로-5-디메틸에틸실릴)페닐 에탄온; 2,2,2-트리플루오로-1-(2-플루오로-3-트리메틸실릴)페닐 에탄온; 2,2,2-트리플루오로-1-(2,6-디플루오로-3-트리메틸실릴)페닐 에탄온; 2,2,2-트리플루오로-1-(2-플루오로-3-하이드록시메틸-5-트리메틸실릴)페닐 에탄온; 2,2,2-트리플루오르-1-(2-플루오로-3-n-부틸-5-트리메틸실릴)페닐 에탄온; 또는 2,2,2-트리플루오로-1-(2-플루오로-3-아미노-5-트리메틸실릴)페닐 에탄온 하이드로 클로라이드인 화합물.
  7. 약제학적 활성 화합물로서 사용하기 위한, 제1항에 따르는 화합물.
  8. 퇴행성 치매증의 치료에 사용하기 위한, 제1항에 따르는 화합물.
  9. 퇴행성 치매증 치료용 약제학적 조성물을 제조하기 위한, 임의로 약제학적으로 허용가능한 담체와 혼합된 상태로 존재하는, 제1항에 따르는 화합물의 용도.
  10. 일반식의 4-플루오로트리알킬실리페닐 화합물을 리튬염으로 전환시키고, 반응물을 일반식 XCF2CO2R의 에스테르〔여기서, X는 할라이드이고 R은 (C1-6)알킬이다〕또는 일반식 XCF2CO2Li의 산 리튬염과 배합시킨 후, 가수분해시켜 일반식의 케톤(여기서, X′는 H, Br, Cl 또는 F이다)을 수득하고, 이어서 케톤을 아실 클로라이드(ClCOR4)에 의해 에스테르화될 수 있는 알콜로 가수분해시킴으로써, 일반식(Ⅰ)의 화합물, 이의 입체이성체 또는 혼합물 및 약제학적으로 허용가능한 이의 염을 제조하는 방법.(Ⅰ)
    상기식에서, Q는또는이며; X′는 H, Br, Cl 또는 F이고; R1, R2및 R3은 각각 독립적으로 C1-10알킬 또는 (CH2)n″아릴이고; R4는 H, (C1-10)알킬, 페닐, 벤질 또는 펜에틸이며, m은 0 내지 4의 정수이고; n″는 0 내지 2의 정수이다.
    *참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019950703485A 1993-02-16 1994-01-25 실릴화아세틸콜린에스테라제억제제 KR100336547B1 (ko)

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