KR890005136A - 아제티디논 n-포스포노메틸 에스테르 - Google Patents

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KR890005136A
KR890005136A KR1019880011101A KR880011101A KR890005136A KR 890005136 A KR890005136 A KR 890005136A KR 1019880011101 A KR1019880011101 A KR 1019880011101A KR 880011101 A KR880011101 A KR 880011101A KR 890005136 A KR890005136 A KR 890005136A
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amino
hydrogen
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KR1019880011101A
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죠셉 밀러 마빈
Original Assignee
토마스 제이. 메이슨
유니버시티 오브 노트르담 듀 락
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Abstract

내용 없음

Description

아제티디논 N-포스포노메틸 에스테르
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(1A)의 화합물, R2가 수소일 경우, 이외 염기 부가염, 및 R4가 아미노일 경우, 이의 산부가염.
    상기식에서, R4는 수소, 아미노 또는 보호된 아미노이고; R0는 R4가 보호된 아미노 또는 아미노일 경우 수소이거나, R4가 수소일 경우 α-C1-C4알킬이고; R1은 수소, 메틸 그룹-(CH2)-7Y(여기에서, Y는 하이드록시, 보호된 하이드록시, 하이드록시메틸, 보호된 하이드록시메틸, 할로겐, 포르밀, 카복시 또는 보호된 카복시이고; n은 1 또는 2이다) 이거나, 티오에스테르 그룹-(CH2)-C(O)SR'1(여기에서, R'1는 C1-C4알킬이거나, 아미노, 아세틸아미노, C1-C4알킬아미노 또는 디-(C1-C4알킬) 아미노에 의해 치환된 C1-C4알킬이다)이고; R2는 수소 또는 카복시-보호 그룹이고; R3는 C1-C3알킬, 페닐 또는 벤질이거나, C1-C4알킬, 할로겐 또는 C1-C4알콕시에 의해 일-치환된 페닐 또는 벤질이다.
  2. 제1항에 있어서, R이 보호된 아미노 또는 아미노인 일반식(1A)의 화합물 또는 아민 산부가염.
  3. 제1항에 있어서, R4가 수소이고, R0가 C1-C4알킬인 일반식(1A)의 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R1이 2-벤질옥시에틸, 2-하이드록시에틸, 2-포르밀에틸 또는 2-카복시에틸인 화합물.
  5. 제2항에 있어서, 하기 구조식의 화합물.
  6. 제2항에 있어서, 하기 구조식의 화합물.
  7. 일반식(2)의 β-하이드록시 포스포노메틸 아미노를 폐환시킨 다음, 임의로 생성물중에 존재하는 보호그룹을 제거시킴을 특징으로 하여, R4가 수소이거나 보호된 아미노이고, R2가 카복시-보호 그룹이 제1항 내지 6항중 어느 한 항에 청구된 일반식(1A)의 화합물을 제조하는 방법.
  8. 제7항에 있어서, 트리페닐포스핀 및 디-(C1-C3알킬)아조디카복실레이트로 폐환반응을 수행하는 방법.
  9. 제8항에 있어서, 트리페닐포스핀 및 디이소프로필아조디카복실레이트로 폐환 반응을 수행하는 방법.
  10. 일반식(4)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 비-독성 염.
    상기식에서, R5는 아미노 또는 보호된 아미노이고;
    A는 -CH2- -C(O)-또는 일반식
    (여기에서, R6는 C1-C4알킬; 할로겐, 시아노, 아미노, C1-C4알킬아미노, 디-(C1-C4알킬) 아미노, 카복시, C1-C4알콕시카보닐 또는 카바모일에 의해 치환된 C1-C4알킬이다)의 옥스아미노 그룹이고; R″1는 수소 또는 C1-C4알킬이고; R3는 C1-C4알킬, 페닐 또는 벤질이거나, C1-C4알킬, C1-C4알콕시 또는 할로겐에 의해 일-치환된 페닐 또는 벤질이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019880011101A 1987-09-01 1988-08-31 아제티디논 n-포스포노메틸 에스테르 KR890005136A (ko)

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