RU98105408A - Мета-гуанидин, мочевина, тиомочевина или производные азациклической амино бензойной кислоты как антагонисты интегринов - Google Patents

Мета-гуанидин, мочевина, тиомочевина или производные азациклической амино бензойной кислоты как антагонисты интегринов

Info

Publication number
RU98105408A
RU98105408A RU98105408/04A RU98105408A RU98105408A RU 98105408 A RU98105408 A RU 98105408A RU 98105408/04 A RU98105408/04 A RU 98105408/04A RU 98105408 A RU98105408 A RU 98105408A RU 98105408 A RU98105408 A RU 98105408A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
amino
carbonyl
phenyl
acetyl
aminoiminomethyl
Prior art date
Application number
RU98105408/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2196769C2 (ru
Inventor
Джерард Румински Петер
Клэр Майкл
Вадделл Коллинз Пол
Нанубхаи Десаи Бипинчандра
Джон Линдмарк Ричард
Джерейс Рико Джозеф
Эдвард Роджерс Томас
Эндрю Расселл Марк
Original Assignee
Джи. Ди. Сирл Энд Ко.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Джи. Ди. Сирл Энд Ко. filed Critical Джи. Ди. Сирл Энд Ко.
Publication of RU98105408A publication Critical patent/RU98105408A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2196769C2 publication Critical patent/RU2196769C2/ru

Links

Claims (1)

1. Соединение формулы
Figure 00000001

или его фармацевтически приемлемая соль,
где A является
Figure 00000002

где Y1 выбирают из группы, состоящей из N-R2, O и S;
R2 выбирают из группы, состоящей из H, C1-C10-алкила; арила; гидрокси; C1-C10-алкокси; циано; нитро; амино; C2-C6-алкенила; C2-C6-алкинила; амидо; C1-C10-алкилкарбонила; арилкарбонила; C1-C10-алкоксикарбонила; арилоксикарбонила; C1-C10-галоалкилкарбонила; C1-C10-галоалкоксикарбонила; C1-C10-алкилтиокарбонила; арилтиокарбонила; ацилоксиметоксикарбонила; C1-C10-алкила, необязательно замещенного одним или более заместителей, выбранных из C1-C10-алкила, галогена, гидроксила, C1-C10-галоалкила, циано, нитро, карбоксила, амино, C1-C10-алкокси, арила или арила, необязательно замещенного одним или более галогеном, C1-C10-галоалкилом, C1-C10-алкилом, C1-C10-алкокси, циано, C1-C10-алкилсульфонилом, C1-C10-алкилтио, нитро, карбоксил, амино, гидроксил, сульфоновой кислоты, сульфонамида, арила, сконденсированного арила, C4-C12-гетероциклов, или бензол конденсированных с моноциклическими C4-C12-гетероциклами; арила, необязательно замещенного одним или более заместителей, выбранных из галогена, C1-C10-галоалкила, гидрокси, C1-C10-алкила, C1-C10-алкокси, метилендиокси, этилендиокси, циано, нитро, C1-C10-алкилтио, C1-C10-алкилсульфонила, сульфоновой кислоты, сульфонамида, производных карбоксила, амино, арила, конденсированного арила, C4-C12-гетероциклов и бензола сконденсированного с моноциклическим C4-C12-гетероциклом; моноциклических C4-C12-гетероциклов; и моноциклических C4-C12-гетероциклов, необязательно замещенных одним или более заместителей, выбранных из галогена, C1-C10-галоалкила, C1-C10-алкила, C1-C10-алкокси, амино, нитро, гидрокси, производных карбоксила, циано, C1-C10-алкилтио, C1-C10-алкилсульфонила, сульфоновой кислоты, сульфонамида, арила или сконденсированного арила; или
R2, взятый вместе с R7 образуют 4-12-членный гетероцикл, содержащий два атома азота, необязательно замещенный одним или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из C1-C10-алкила, гидрокси, кето, C1-C10-алкокси, гало, фенила, амино, карбоксила или карбоксильного эфира, и сконденсированного фенила; или
R2 вместе с R7 образуют 5-членное гетероароматическое кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителей, выбранных из C1-C10-алкила, фенила и гидрокси; или
R2 вместе с R7 образуют 5-членное гетероароматическое кольцо, сконденсированное с фенильной группой;
R7 (если не вместе с R2) и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из H; C1-C10-алкила; C2-C6-алкенила; C2-C6-алкинила; арил-C1-C6-алкила; амино; C1-C10-алкиламино; гидрокси; C1-C10-алкокси; ариламино; амидо, C1-C10-алкилкарбонила, арилкарбонила; C1-C10-алкоксикарбонила; арилоксикарбонила; C1-C10-галоалкилкарбонила; арилокси; C1-C10-галоалкоксикарбонила; C1-C10-алкилтиокарбонила; арилтиокарбонила; ацилоксиметоксикарбонила; C3-C8-циклоалкила; бициклоалкила; арила; ацила; бензоила; алкила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из алкила (C1-C10), галогена, гидрокси, C1-C10-галоалкила, циано, нитро, производных карбоксила, амино, C1-C10-алкокси, тио, C1-C10-алкилтио, сульфонила, арила, арил-C1-C6-алкил, арила, необязательно замещенного одним или более заместителями, выбранными из галогена, C1-C10-галоалкила, C1-C10-алкила, C1-C10-алкокси, метилендиокси, этилендиокси, C1-C10-алкилтио, C1-C10-галоалкилтио, тио, гидрокси, циано, нитро, производных карбоксила, арилокси, амидо, ациламино, амино, C1-C10-алкиламино, ди-C1-C10-алкиламино, трифтор-C1-C6-алкокси, трифторметил, сульфонил, C1-C10-алкилсульфонила, C1-C10-галоалкилсульфонила, сульфоновой кислоты, сульфонамида, арила, сконденсированного арила, моноциклических C4-C12-гетероциклов, бензол сконденсированный с моноциклическими C4-C12-гетероциклами; арила, необязательно замещенного одним или более заместителей, выбранных из галогена, C1-C10-галоалкила, C1-C10-алкила, C1-C10-алкокси, метилендиокси, этилендиокси, C1-C10-алкилтио, C1-C10-галоалкилтио, тио, гидрокси, циано, нитро, производных карбоксила, арилокси, амидо, ациламино, амино, C1-C10-алкиламино, ди-C1-C10-алкиламино, трифтор-C1-C6-алкокси, трифторметилсульфонила, C1-C10-алкилсульфонила, сульфоновой кислоты, сульфонамида, арила, сконденсированного арила, моноциклических C4-C12-гетероциклов или бензола сконденсированного с моноциклическими C4-C12-гетероциклами; моноциклических C4-C12-гетероциклов, необязательно замещенных одним или более заместителей, выбранных из галогена, C1-C10-галоалкила, C1-C10-алкила, C1-C10-алкокси, арилокси, амино, нитро, гидрокси, производных карбоксила, циано, C1-C10-алкилтио, C1-C10-алкилсульфонила, арила, сконденсированного арила; моноциклических-C4-C12- и бициклических-C6-C12-гетероциклических алкилов; -SO2R10, где R10 выбирают из группы, состоящей из C1-C10-алкила, арила и моноциклических C4-C12-гетероциклов, всех необязательно замещенных одним или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из галогена, C1-C10-галоалкила, C1-C10-алкила, C1-C10-алкокси, циано, нитро, амино, ациламино, трифтор-C1-C10-алкила, амидо, C1-C10-алкиламиносульфонила, C1-C10-алкилсульфонила, C1-C10-алкилсульфониламино, C1-C10-алкиламино, ди-C1-C10-алкиламино, трифторметилтио, трифтор-C1-C6-алкокси, трифторметилсульфонила, арила, арилокси, тио, C1-C10-алкилтио, и моноциклических C4-C12-гетероциклов; и
Figure 00000003

где R10 такой, как определен выше;
или NR7 и R8 вместе образуют 4-12-членное моноциклическое или бициклическое кольцо, содержащее один атом азота, необязательно замещенное одним или более заместителей, выбранных из C1-C10-алкила, производных карбоксила, арила или гидрокси и где упомянутое выше кольцо не обязательно содержит гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, N и S;
R5 выбирают из группы, состоящей из H, C1-C10-алкила, C2-C6-алкенила, C2-C6-алкинила, бензила и фенэтила;
или A является
Figure 00000004

где Y2 выбирают из группы, состоящей из C1-C10-алкила; C3-C8-циклоалкила; C6-C12-бициклоалкила; арила; моноциклических C4-C12-гетероциклов; C1-C10-алкила, необязательно замещенного арилом, который может быть также необязательно замещен одним или более заместителей, выбранных из гало, C1-C10-галоалкила, C1-C10-алкила, нитро, гидрокси, C1-C10-алкокси, арилокси, арила, или сконденсированного арила; арила, необязательно замещенного одним или более заместителей, выбранных из гало, C1-C10-галоалкила, гидрокси, C1-C10-алкокси, арилокси, арила, сконденсированного арила, нитро, метилендиокси, этилендиокси, или C1-C10-алкила; C2-C6-алкинила; C2-C6-алкенила; -S-R9 и O-R9, где R9 выбирают из группы, состоящей из H; C1-C10-алкила; арил-C1-C6-алкила; арила; C2-C6-алкенила; C2-C6-алкинила; или R9 вместе с R7 образуют 4-12-членное гетероциклическое кольцо, содержащее один атом азота и один атом серы или один атом кислорода, необязательно замещенное C1-C10-алкилом, гидрокси, кето, фенилом, карбоксилом или карбоксиловым эфиром, и сконденсированное с фенилом; или R9 вместе с R7 являются тиазолом; оксазолом; бензоксазолом; или бензтиазолом;
и R5 и R7 такие, как определены выше;
или Y2 (если Y2 является углеродом) вместе с R7 образует 4-12-членное кольцо, содержащее один атом азота, необязательно замещенное C1-C10-алкилом, арилом или гидрокси;
или A является
Figure 00000005

где R2 и R7 вместе образуют 5-8-членный гетероцикл, содержащий два атома азота, необязательно замещенный одним или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из C1-C10-алкила, гидрокси, кето, фенила, или производных карбоксила; и R8 выбирают из группы, состоящей из C1-C10-алкилкарбонила, арилкарбонила, C1-C10-алкоксикарбонила, арилоксикарбонила, C1-C10-галоалкилкарбонила, C1-C10-галоалкоксикарбонила, C1-C10-алкилтиокарбонила, арилтиокарбонила или ацилоксиметоксикарбонила; и
R5 такой, как определен выше
A является
Figure 00000006

где R2 и R7 вместе образуют 5-8-членный гетероцикл, содержащий два атома азота, необязательно замещенный гидрокси, кето, фенил, или C1-C10-алкил; и
R8 оба выбирают из группы, состоящей из C1-C10-алкилкарбонила, арилкарбонила, C1-C10-алкоксикарбонила, арилоксикарбонила, C1-C10-галоалкилкарбонила, C1-C10-галоалкоксикарбонила, C1-C10-алкилтиокарбонила, арилтиокарбонила и ацилоксиметоксикарбонила;
Z1 является одним или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из H; C1-C10-алкила; гидрокси; C1-C10-алкокси; арилокси; галогена; C1-C10-галоалкила; C1-C10-галоалкокси; нитро; амино; C1-C10-алкиламино; ациламино; ди-C1-C10-алкиламино; циано; C1-C10-алкилтио; C1-C10-алкилсульфонил; производные карбоксила; тригалоацетамида; ацетамида; арила; сконденсированного арила; C3-C8-циклоалкила; тио; моноциклических C4-C12-гетероциклов; бензола сконденсированного с моноциклическими C4-C12-гетероциклами; и A, где A такой как определен выше;
V выбирают из группы, состоящей из -N-(R6)-, где R6 выбирают из группы, состоящей из H; C1-C10-алкила; C3-C8-циклоалкила; арил-C1-C6-алкила; арила; и моноциклических C4-C12-гетероциклов; или R6 вместе с Y образуют 4-12-членное кольцо, содержащее один атом азота;
Y, Y3, Z и Z3 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода; C1-C10-алкила; арила; и C3-C8-циклоалкила; или Y и Z вместе образуют C3-C8-циклоалкил; или Y3 и Z3 вместе образуют C3-C8-циклоалкил;
n представляет собой целое число 1, 2 или 3;
t представляет собой целое число 0, 1 или 2;
p представляет собой целое число 0, 1, 2 или 3;
R является X-R3 где X выбирают из группы, состоящей из O, S или NR4, где R3 и R4 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода; C1-C10-алкила; C2-C6-алкенила; C2-C6-алкинила; C1-C10-галоалкила; арила; арил-C1-C6-алкила; сахаров; стероидов; полиалкилэфиров; C1-C10-алкиламидо; C1-C10-алкил, N,N-ди-C1-C10-алкиламидо; пивалоилоксиметила; и в случае свободной кислоты, всех ее фармацевтически приемлемых солей;
R1 выбирают из группы, состоящей из водорода; C1-C10-алкила; C2-C6-алкенила; C2-C6-алкинила; арила, производных карбоксила; C1-C10-галоалкила; моноциклических C4-C12-гетероциклов; моноциклических C4-C12-гетероциклов, необязательно замещенных C1-C10-алкилом, галогеном, C1-C10-галоалкилом, циано, гидрокси, арилом, сконденсированным арилом, нитро, C1-C10-алкокси, арилокси, C1-C10-алкилсульфонилом, арилсульфонилом, сульфонамидом, тио, C1-C10-алкилтио, производными карбоксила, амино, амидо; C1-C10-алкил, необязательно замещенный одним или более гало, C1-C10-галоалкилом, гидрокси, C1-C10-алкокси, арилокси, тио, C1-C10-алкилтио, C2-C6-алкинилом, C2-C6-алкенилом, C2-C6-алкилом, арилтио,
C1-C10-алкилсульфоксидом, C1-C10-арилсульфонилом, арилсульфоксидом, арилсульфонилом, циано, нитро, амино, C1-C10-алкиламино, ди-C1-C10-алкиламино, C1-C10-алкилсульфонамидом, арилсульфонамином, ациламидом, производными карбоксила, сульфонамидом, сульфоновой кислотой, производными фосфоновой кислоты, производными фосфиновой кислоты, арилом, арилтио, арилсульфоксидом или арилсульфоном, все необязательно замещенные в ариловом кольце гало, C1-C10-алкилом, C1-C10-галоалкилом, циано, нитро, гидрокси, производными карбоксила, C1-C10-алкокси, арилокси, амино, C1-C10-алкиламино, ди-C1-C10-алкиламино, амидо, арилом, сконденсированным арилом, моноциклическими-C4-C12-гетероциклами; и бензола сконденсированного с моноциклическими-C4-C12-гетероциклами, моноциклическим тио C4-C12-гетероциклом, моноциклическим сульфоксид C4-C12-гетероциклом и моноциклическим сульфон C4-C12-гетероциклом, которые могут быть необязательно замещены гало, C1-C10-галоалкилом, нитро, гидрокси, алкокси, сконденсированным арилом, или C1-C10-алкилом; C1-C10-алкилкарбонил, C1-C10-галоалкилкарбонил и арилкарбонил; арил, необязательно замещенный по одному или более положению гало, C1-C10-галоалкилом, C1-C10-алкилом, C1-C10-алкокси, арилокси, метилендиокси, этилендиокси, C1-C10-алкилтио, C1-C10-галоалкилтио, тио, гидрокси, циано, нитро, ацилокси, производными карбоксила, карбокси-C1-C10-алкокси, амидо, ациламино, амино, C1-C10-алкиламино, ди C1-C10-алкиламино, трифтор-C1-C6-алкокси, трифторметилсульфонилом, C1-C10-алкилсульфонилом, сульфоновой кислотой, сульфонамидом, арилом, сконденсированным арилом, моноциклическими C4-C12-гетероциклами и бензола сконденсированного с C4-C12-моноциклическими гетероциклами; и
Figure 00000007

где R7 и R8 такие как определены выше и при условии что взятые вместе с азотом, R7 и R8 образуют аминокислоту; и
R11 выбирают из группы, состоящей из H, C1 - C10-алкила, арил-C1 - C6-алкила, C2 - C6-алкенила, C2 - C6-алкинила, C1 - C10-галоалкила или гало-C2 - C6-алкинила или R11 вместе с Y образуют 4 - 12-членное кольцо, содержащее один атом азота.
2. Соединение по п.1, где А является
Figure 00000008

где Y1 выбирают из группы, состоящей из N-R2, O и S;
R2 выбирают из группы, состоящей из Н, циано, C1 - C10-алкила, арила, замещенного C1 - C10-алкила, гидрокси, C1 - C10-алкокси, C1 - C10-алкилкарбонила, амидо, нитро, амино и моноциклических C4 - C12-гетероциклов, арилкарбонила, C1 - C10-алкоксикарбонила, арилоксикарбонила, C1 - C10-галоалкоксикарбонила, C1 - C10-алкилтиокарбонила, арилтиокарбонила, ацилоксиметоксикарбонила; или R2 вместе с R7 образуют 4 - 12-членное кольцо;
R5, R7 и R8 независимо выбирают из групп, состоящих из H, C1 - C10-алкила, C2 - C6-алкенила, C2 - C6-алкинила, C3 - C8-циклоалкила, C6 - C12-бициклоалкила замещенного C1 - C10-алкилом, арил-C1 - C6-алкила, арилокси, арилоксикарбонила, C1 - C10-галоалкилкарбонила, C1 - C10- галоалкоксикарбонила, C1 - C10-алкилтиокарбонила, арилтиокарбонила, ацилоксиметоксикарбонила, замещенного фенила, арилацила, моноциклических C4 - C12- и бициклических C6 - C12-гетероциклов, моноциклических C4 - C12- и бициклических алкил C6 - C12-гетероциклов и -SO2R10, где R10 выбирают из группы, состоящей из C1 - C10-алкила, амино и арила, которые все необязательно замещены одним или более заместителями, выбранными из группы, содержащей ациламино, амино, карбонил, циано, нитро, C1 - C10-алкокси, гало, алкил, трифторалкил, амидо, C1 - C10-алкиламиносульфонил, C1 - C10-алкилсульфонил, C1 - C10-алкилсульфониламино, C1 - C10-алкиламино, ди-C1 - C10-алкиламино, арилокси, тио, трифторметилтио, трифтор-C1 - C6-алкокси, и трифторметилсульфонил или -NR7 и R8 вместе образуют 4 - 12-членное кольцо, где упомянутое кольцо необязательно содержит гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, N и S, где указанное кольцо необязательно замещено.
3. Соединение по п.2, где V является -N(R6), где R6 выбирают из группы, состоящей из Н и C1 - C10-алкила; n = 1; t = 0 или 1; p = 0, 1 или 2, и R является О-R3.
4. Соединение по п.3 выбирают из группы, содержащей
(±)этилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил] амино]пиридин-3-пропаноат;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] пиридин-3-пропановую кислоту;
(±)этилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил] амино]бензолпропаноат;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] бензолпропановую кислоту;
(±)этилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил] амино]-1,3-бенздиоксол-5-пропаноат;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -1,3-бенздиоксол-5-пропановую кислоту;
(±)этилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] нафтален-1-ил]карбонил]амино] ацетил]амино]пиридин-3-пропаноат;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]нафтален-1-ил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
(±)этилβ-[[1-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил]амино]-1-циклопропил]карбонил]амино]пиридин-3-пропаноат;
(±)β-[[1-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил]амино]циклопроп-1-ил]карбонил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
(±)этилβ-[[2-[[[3-[[имино[(фенилметил)амино] метил]амино]фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропаноат;
(±)β-[[2-[[[3-[[имино[(фенилметил)амино] метил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил]амино] 3,5-дихлорбензолпропановую кислоту;
3S-[[2-[[[3-(аминокарбониламино)фенил] карбонил] амино]ацетил]амино]-4-пентиновую кислоту;
этил 3S-[[2-[[[3-(аминокарбониламино)фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -4-пентиноат;
βS-[[2-[[[3-(аминоиминометил)амино] -2,5,6-трифторфенил] карбонил]амино] ацетил]амино]-4-пентиновую кислоту;
(±)β-[[2-[[[3-(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -3,5-бис(трифторметил)бензолпропановую кислоту;
этил (±)β-[[2-[[[3-(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-3,5-бис(трифторметил)бензолпропаноат;
(±)β-[[2-[[[3-(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -[1,1'-бифенил]-4-пропановую кислоту;
этил (±)β-[[2-[[[3-(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-[1,1'-бифенил]-4-пропаноат;
(±) этилβ-[[2-[[[3-(аминоиминометил)амино]-5-(трифторметил)фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-3,5-бис(трифторметил)бензолпропаноат;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] -5-(трифторметил)фенил] карбонил] амино]ацетил]амино]-3,5-бис(трифторметил)бензолпропановую кислоту;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] нафтален-1-пропановую кислоту;
метил (±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]нафтален-1-пропаноат;
(±) 3-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил]амино]-2-оксопирролидин-1-пропановую кислоту;
3R-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино] -4-пентиновую кислоту;
этил 3R-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил] амино]-4-пентиноат;
3S-[[2-[[[3-[[[(фенилметил)амино] карбонил] амино] фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]-4-пентиновую кислоту;
этил 3S-[[2-[[[3-[[[(фенилметил)амино]карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-4-пентиноат;
3S-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-4-пентиновую кислоту;
β-[[2-[[[3-(аминокарбониламино)фенил] карбонил] амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
этилβ-[[2-[[[3-(аминокарбониламино)фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропаноат;
(±)β-[[2-[[[3-[[[(фенилметил)амино] карбонил]амино]фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
(±) этилβ-[[2-[[[3-[[[(фенилметил)амино] карбонил]амино]фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропаноат;
(±) этилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]фуран-2-пропаноат;
(±) этилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]фуран-3-пропановую кислоту;
3-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил]амино] глутаровую кислоту;
бисметиловый эфир 3-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]глутарат;
(±) водород метил 3-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]глутарат;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]фуран-2-пропановую кислоту;
этил (±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]фуран-2-пропаноат;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]нафтален-2-пропановую кислоту;
(±) метил β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]тиофен-3-пропаноат;
этил 3S-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил] амино]-4-пентиноат;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]тиофен-3-пропановую кислоту;
(±) 2-[3-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-4-карбоксибутил]тио]бензойную кислоту;
(±) 2-[3-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-4-карбоксибутил]сульфонил]бензойную кислоту;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]тиофен-2-пропановую кислоту;
(±) метил 2-[[3-[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]-4-карбоксибутил]тио]бензоат;
(±) метил 3-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]5-[(4-метилфенил)тио]пентаноат;
(±) метил 3-[[2-[[[3- [(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]4-[[(4-метилфенил)сульфонил]амино]бутаноат;
3-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-4-[[(4-метилфенил)сульфонил]амино]бутановую кислоту;
(±) 3-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-5-[(4-метилфенил)тио]пентановую кислоту;
(±) 3-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-5-[(4-метилфенил)сульфонил]пентановую кислоту;
3S-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)] амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -4-(фенилтио)бутановую кислоту;
3R-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино] -4-пентиновую кислоту;
этил 3R-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил] амино]-4-пентиноат;
2-[[2S-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-2-(карбоксиметил)этил]сульфонил]бензойную кислоту;
3S-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)] амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -4-пентиновую кислоту;
этил 3S-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил] амино]-4-пентиноат;
2[[2S-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-2-(карбоксиметил)этил]тио]бензойную кислоту;
(±) этил β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]метиламино] ацетил]амино]пиридин-3-пропаноат;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]метиламино]ацетил] амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
(±) этилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]1-оксопропил]амино]пиридин-3-пропаноат;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил]амино]-1-оксопропил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] -4-метилфенил] карбонил] амино] ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
(±)β-[[2-[[[3-[[(аминоиминометил)] амино] метил] фенил] карбонил]амино] ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
3S-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино] -4-гидроксибутановую кислоту;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -2-гидроксибензолпропановую кислоту;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -2-гидрокси-5-метилбензолпропановую кислоту;
(±) 3-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-4-[(2-гидроксиэтил)амино]-4-оксобутановую кислоту;
2S-[[2-[[[3-[[аминоиминометил] амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -3-карбоксипропил-2-аминобензоат;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -1,4-бенздиоксин-6-пропановую кислоту;
этиловый эфир N-[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино] ацетил]-β-аланина;
N-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]β-аланин;
(±) этилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]хинолин-3-пропаноат;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] хинолин-3-пропановую кислоту;
этиловый эфир N-[2-[[[3-[[[(фенилметил)амино]карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-β-аланина;
3-[[2-[[[3-[[[(фенилметил)амино]карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] пропановую кислоту;
(±) этилβ-[[2-[[[3-[[[(фенилметил)амино] карбонил]амино]фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропаноат;
(±)β-[[2-[[[3-[[[(фенилметил)амино] карбонил]амино]фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
этилβ-[[2-[[[3-[[(фениламино)карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]пиридин-3-пропаноат;
β-[[2-[[[3-[[(фениламино)карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
этилβ-[[2-[[[3-(аминокарбониламино)фенил] карбонил] амино] ацетил]амино] пиридин-3-пропаноат;
β-[[2-[[[3-(аминокарбониламино)фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
этилβ-[[2-[[[3-[[[[(4-метилфенил)сульфонил] амино] карбонил]амино]фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропаноат;
β-[[2-[[[3-[[[[(4-метилфенил)сульфонил] амино] карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] пиридин-3-пропановую кислоту;
этилβ-[[2-[[[3-[(аминотиоксометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминотиоксометил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино] пиридин-3-пропановую кислоту;
β-[[2-[[[3-[(аминотиоксометил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино] бензолпропаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминотиоксометил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино] бензолпропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[[[фенилметил)амино]карбонил]амино]фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]бензолпропаноат;
β-[[2-[[[3-[[[(фенилметил)амино]карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[[[(фенилметил)амино]карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-1,3-бенздиоксол-5-пропаноат;
β-[[2-[[[3-[[[(фенилме-
тил)амино]карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-1,3-бенздиоксол-5-пропановую кислоту;
этилβ-[[2-[[[3-[[(фениламино)карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]1,3-бенздиоксол-5-пропаноат;
β-[[2-[[[3-[[(фениламино)карбонил] амино] фенил] карбонил] амино]ацетил] амино]1,3-бенздиоксол-5-пропановую кислоту;
β-[[2-[[[3-[[[[(4-(аминосульфонил)фенилметил]амино]карбонил]амино]фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
β-[[2-[[[3-[[[(3-пиридинилметил)амино] карбонил] амино] фенил] карбонил] амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
β-[[2-[[[3-[[[(2-карбоксиэтил)амино]карбонил]амино]фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
β-[[2-[[[3-[[[(2- фенилэтил)амино] карбонил]амино]фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
β-[[2-[[[3-[[[(1-нафталенилметил)амино] карбонил] амино] фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
этилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] -4-хлорфенил] карбонил] амино] ацетил]амино]бензолпропаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] -4-хлорфенил] карбонил]амино]ацетил] амино]бензолпропановую кислоту;
β-[[2-[[[5-[(аминоиминометил)амино] -2-хлорфенил] карбонил]амино]ацетил] амино]бензолпропановую кислоту;
этилβ-[2-[[[3-[[амино(аминокарбонил)имино] метил] амино] фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропаноат;
β-[[2-[[[3-[амино[(аминокарбонил)имино]метил]амино]фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропановую кислоту;
[(диметиламино)карбонил] метилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропаноат;
1,1-диметилэтил 3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[[[(этоксикарбонил)амино] [этоксикарбонил)имино] метил] амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропаноат;
3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[[[(этоксикарбонил)амино] [(этоксикарбонил)имино] метил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановую кислоту;
этилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] -4-хлорфенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропаноат;
β-[[2-[[[3-{ (аминоиминометил)амино]-4- хлорфенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-3,5-дихлорбензолпропановую кислоту;
этил 3S-[[2-[[[3-[[амино[(аминокарбонил)имино] метил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-4-пентиноат;
3S-[[2-[[[3-[[амино[(аминокарбонил)имино]метил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-4-пентиновую кислоту;
этил 3S-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] -4-хлорфенил] карбонил]амино] ацетил]амино]-4-пентиноат;
3S-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] -4-хлорфенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-4-пентиновую кислоту;
(±) этилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-3,4-дихлорбензолпропаноат;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -3,4-дихлорбензолпропановую кислоту;
(±) этилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] -5-(трифторметил)карбонил] амино]ацетил]амино]-3,4-дихлорбензолпропаноат;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] -5-(трифторметил)карбонил] амино] ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропановую кислоту;
(±) этилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-2,5-диметилбензолпропаноат;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-2,5-диметилбензолпропановую кислоту;
(±) этилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-3-хлорбензолпропаноат;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-3-хлорбензолпропановую кислоту;
(±) этилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-3-бромбензолпропаноат;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-3-бромбензолпропановую кислоту;
(±) этилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-4-бромбензолпропаноат;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-4-бромбензолпропановую кислоту;
(±) этилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-3,5-диметилбензолпропаноат;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-3,5-диметилбензолпропановую кислоту;
(±) этилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-3,5-диметоксибензолпропаноат;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-3,5-диметоксибензолпропановую кислоту;
(±) (2,2-диметил-1-оксопропокси)метилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропаноат;
(±) β-[[2-[[[3-[[[(аминокарбонил)имино] метиламино] метил] амино]фенил] карбонил]амино]ацетил] амино]-3,5-дихлорбензолпропановую кислоту;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминотиоксометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил] амино]-3,5-дихлорбензолпропановую кислоту;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-3,4-дибромбензолпропановую кислоту;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-3-фтор-5-(трифторметил)бензолпропановую кислоту;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-3-фтор-5-фторбензолпропановую кислоту;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-3,5-дибромбензолпропановую кислоту;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-3-бром-5-метилбензолпропановую кислоту;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]-5-(трифторметил)фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]-3,5-дибромбензолпропановую кислоту;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-3-бром-5-хлорбензолпропановую кислоту;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]-5-(трифторметил)фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]-3-бром-5-хлорбензолпропановую кислоту;
(±) [2-[2-[2-(2-гидроксиэтокси)этокси]этокси]этил]β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропаноат;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-3-бром-5-йодбензолпропановую кислоту;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-2-гидрокси-4-метоксибензолпропановую кислоту;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-5-гидрокси-4-метоксибензфуран-6-пропановую кислоту;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-9Н-флуорен-2-пропановую кислоту;
этил (±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-9Н-флуорен-2-пропаноат;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-3,5-дихлор-2-гидроксибензолпропановую кислоту;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-2-гидрокси-5-нитробензолпропановую кислоту;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-3,5-дибром-2-гидроксибензолпропановую кислоту;
этил (±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-3,5-дибром-2-гидроксибензолпропаноат;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-5-бром-2-гидроксибензолпропановую кислоту;
этил (±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-5-бром-2-гидроксибензолпропаноат;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино] циклогексанпропановую кислоту;
этил (±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]циклогексанпропаноат;
этил (±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-3,5-дихлор-2-гидроксибензолпропаноат;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -5-хлор-2-гидроксибензолпропановую кислоту;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -3-бром-5-хлор-2-гидроксибензолпропановую кислоту;
(±) 5-амино-β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил]амино]-2-гидроксибензолпропановую кислоту;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-5-бромпиридин-3-пропановую кислоту;
этил (±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-5-бромпиридин-3-пропаноат;
3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[[[(этоксикарбонил)амино] тиоксометил]амино]фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановую кислоту;
3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[[[(этоксикарбонил)амино] иминометил] амино]фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановую кислоту;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил]амино] [1,1'-бифенил]-3-пропановую кислоту;
1,1-диметилэтилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино] ацетил]амино][1,1'-бифенил]-3-пропаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиримидин-5-пропановую кислоту;
1,1-диметилэтилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]пиримидин-5-пропаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-3-метилтиофен-2-пропановую кислоту;
1,1-диметилэтилβ-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]-3-метилтиофен-2-пропаноат;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -3-(метилтио)-бензолпропановую кислоту;
1,1-диметилэтил (±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил]амино]-3-(метилтио)-бензолпропаноат;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -6-метилпиридин-2-пропановую кислоту;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -3-(метилсульфонил)бензолпропановую кислоту;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-3,5-диэтоксибензолпропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил] амино]-3,5-диэтоксибензолпропаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-4-бромтиофен-2-пропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил] амино]-4-бромтиофен-2-пропаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-5-хлортиофен-2-пропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил] амино]-5-хлортиофен-2-пропаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-1H-пиразол-3-пропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил] амино]-1H-пиразол-3-пропаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-5-метилтиофен-2-пропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил] амино]-5-метилтиофен-2-пропаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-2,3,5-трихлорбензолпропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил] амино]-2,3,5-трихлорбензолпропаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-2(карбоксиметокси)бензолпропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил] амино]-2(карбоксиметокси)бензолпропаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-4-метокси-1,3-бенздиоксол-6-пропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил] амино]-4-метокси-1,3-бенздиоксол-6-пропаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-5-бром-2-метоксибензолпропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил] амино]-5-бром-2-метоксибензолпропаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-6-хлор-1,3-бенздиоксол-5-пропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил] амино]-6-хлор-1,3-бенздиоксол-5-пропаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил]амино] бензфуран-2-пропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил] амино]бензфуран-2-пропаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-3-(карбоксиметокси)бензолпропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил] амино]-3-(карбоксиметокси)бензолпропаноат;
3-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-4,4,4-трифторбутановую кислоту;
этил 3-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил] амино]-4,4,4-трифторбутаноат;
(±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-3-бром-4,5-диметоксибензолпропановую кислоту;
этил (±) β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-3-бром-4,5-диметоксибензолпропаноат;
3-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-4-метилпентановую кислоту;
этил 3-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил] амино]-4-метилпентаноат;
3-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] фенил] карбонил]амино]ацетил] амино]пентановую кислоту;
этил 3-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] фенил] карбонил] амино] ацетил]амино]пентаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-5-бром-3-хлор-2-гидроксибензолпропановую кислоту;
β-[[2-[[[3-[[[(4-пиридинилметил)амино] карбонил] амино] фенил] карбонил] амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[[[(4-пиридинилметил)амино] карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропаноат;
3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[[[(4-пиридинилметил)амино] карбонил] амино]фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановую кислоту;
этил 3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[[[(4-пиридинилметил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил]амино]бензолпропаноат;
β-[[2-[[[3-[[[(2-пиридинилметил)амино]карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[[[(2-пиридинилметил)амино] карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропаноат;
3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[[[(фенилметил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]бензолпропановую кислоту;
этил 3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[[[(фенилметил)амино] фенил] карбонил]амино] ацетил]амино]бензолпропаноат;
3-хлор-β-[[2-[[[3-[[[(фенилметил)амино] карбонил] амино] фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]бензолпропановую кислоту;
этил 3-хлор-β-[[2-[[[3-[[[(фенилметил)амино]карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропаноат;
β-[[2-[[[3-[[[(1-фенилэтил)амино] карбонил] амино] фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[[[(1-фенилэтил)амино]карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропаноат;
β-[[2-[[[3-[[[[(1H-бензимидазол-2-ил)метил)амино] карбонил] амино]фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[[[[(1H-бензимидазол-2-ил)метил)амино] карбонил] амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропаноат;
β-[[2-[[[3-[[[[(3,5-дихлорфенил)метил] амино]карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[[[[(3,5-дихлорфенил)метил] амино]карбонил]амино]фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропаноат;
3-[[2-[[[3-[[[[(3,5-дихлорфенил)метил] амино]карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бутановую кислоту;
этил 3-[[2-[[[3-[[[[(3,5-дихлорфенил)метил] амино]карбонил]амино]фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]бутаноат;
β-[[2-[[[3-аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил]амино]-3,5-бис(1-метилэтокси)бензолпропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -3,5-бис(1-метилэтокси)бензолпропаноат;
β-[[2-[[[3-аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил]амино]-3,5-дибром-4-гидроксибензолпропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -3,5-дибром-4-гидроксибензолпропаноат;
β-[[2-[[[3-аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил]амино]-3,5-дихлор-4-гидроксибензолпропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -3,5-дихлор-4-гидроксибензолпропаноат;
β-[[2-[[[5-[(аминоиминометил)амино] -2-гидроксифенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[5-[(аминоиминометил)амино]-2-гидроксифенил]карбонил]амино] ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропаноат;
β-[[2-[[[3-[[(феноксиамино)карбонил] амино] фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[[(феноксиамино)карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропаноат;
β-[[2-[[[3-[[[(фениламино)амино]карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[[[(фениламино)амино]карбонил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропаноат;
3-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-5-[(3,5-дихлорфенил)амино]-5-оксопентановую кислоту;
этил 3-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-5-[(3,5-дихлорфенил)амино]-5-оксопентаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] -5-карбоксифенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]-5-карбоксифенил]карбонил]амино] ацетил]амино]пиридин-3-пропаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] -5-карбоксифенил] карбонил] амино] ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]-5-карбоксифенил]карбонил]амино] ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропаноат;
β-[[2-[[[3,5-бис[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]-3,5-дихлорбензолпропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3,5-бис[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропаноат;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] -5-(трифторацетил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] -5-(трифторацетил)амино]фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропаноат;
β-[[2-[[[3-(ацетиламино)-5-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропановую кислоту;
этил β-[[2-[[[3-(ацетиламино)-5-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропаноат;
(±) 3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[[(метиламино)(метилимино)метил] амино]фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановую кислоту;
(±) 3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[[(этилами-
но)(метилимино)метил] амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановую кислоту;
(±) 3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[[[(1-метилэтил)амино](метилимино)метил]амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановую кислоту;
(±)β-[[2-[[[3-[[(этиламино)(метилимино)метил]амино]фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]-4-фторбензолпропановую кислоту;
(±)4-фтор-β-[[2-[[[3-[[[(4-пиридинилметил)амино](метилимино)метил]амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановую кислоту;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил]амино] 4-фторбензолпропановую кислоту;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -1Н-имидазол-2-пропановую кислоту;
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -2,3,4,6-тетрафторбензолпропановую кислоту;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-5-бромтиофен-2-пропановую) кислоту;
β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-2-меркаптобензолпропановую кислоту и
(±)β-[[2-[[[3-[(аминоиминометил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] -5-хлор-2-меркаптобензолпропановую кислоту.
5. Соединение по п.3, где Y1 является N-R2 и R2 является цианогруппой.
6. Соединение по п.5, которое выбирают из группы, состоящей из:
фенилметилβ-[[2-[[[3-[[(цианоимино)фенилметиламино)метил] амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропаноата;
фенилметилβ-[[2-[[[3-[[(цианоимино)метиламино)метил] амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропаноата;
фенилметилβ-[[2-[[[3-[[(цианоимино)(амино)метил] амино] фенил] карбонил] амино]ацетил]амино]бензолпропаноата;
β-[[2-[[[3-[[(цианоимино)(этиламино)метил] амино] фенил] карбонил]амино] ацетил]амино]бензолпропаноата;
β-[[2-[[[3-[[(цианоимино)[(фенилметил)амино] метил]амино]фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]бензолпропановой кислоты;
β-[[2-[[[3-[[(цианоимино)(метиламино)метил] амино] фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]бензолпропановой кислоты;
β-[[2-[[[3-[[амино(цианоимино)метил] амино] фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]бензолпропановой кислоты;
β-[[2-[[[3-[[(цианоимино)(этиламино)метил] амино] фенил] карбонил]амино] ацетил]амино]бензолпропановой кислоты;
этил 3S-[[2-[[[3-[[(цианоимино)(метиламино)метил)амино] фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]-4-пентиноата;
3S-[[2-[[[3-[[(цианоимино)(метиламино)метил] амино]фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]-4-пентиновой кислоты;
этилβ-[[2-[[[3-[[(цианоимино)[2-пиридинилметил)амино] метил]амино]фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропаноата;
β-[[2-[[[3-[[(цианоимино)[2-пиридинилметил)амино] метил] амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановой кислоты;
этилβ-[[2-[[[3-[[(цианоимино)[3-пиридинилметил)амино] метил]амино]фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропаноата;
β-[[2-[[[3-[[(цианоимино)[3-пиридинилметил)амино] метил] амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановой кислоты;
этил 3S-[[2-[[[3-[[[[(4-(аминосульфонил)фенилметил] амино] (цианоимино)метил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-4-пентиноата;
3S-[[2-[[[3-[[[[(4-(аминосульфонил)фенилметил] амино] (цианоимино)метил] амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-4-пентиновой кислоты;
этилβ-[[2-[[[3-[[амино(цианоимино)метил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропаноата;
β-[[2-[[[3-[[амино(цианоимино)метил] амино] фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]-3,5-дихлорбензолпропановой кислоты;
(+)этил 3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[(цианоимино)(метиламино)метил] амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропаноата;
(+)3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[(цианоимино)(метиламино)метил] амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановой кислоты, и
этил 3-[[2-[[[3-[[амино(цианоимино)метил] амино] фенил] карбонил]амино] ацетил]амино]-4-пентиноата.
7. Соединение по п.2, где
Figure 00000009

где Y1 является N-R2; R2 вместе с R7 образуют 4-12 членное кольцо; и R5 и R8 независимо выбирают из группы, состоящей из Н, С1-С10-алкила, С2-С6-алкенила, С2-С6-алкинила, С3-С8-циклоалкила, С6-С12-бициклоалкила, замещенного С1-С10-алкилом, арил-С1-С6-алкила, арилокси, гидрокси, С1-С10-алкокси, амино, С1-С10-алкиламино, ариламино, амидо, С1-С10-алкилкарбонила, арилкарбонила, С1-С10-алкоксикарбонила, арилоксикарбонила, С1-С10-галоалкилкарбоинила, С1-С10-галоалкоксикарбонила, С1-С10-алкилтиокарбонила, арилтиокарбонила, ацилоксиметоксикарбонила, замещенного фенила, арилацила, моноциклических С4-С12- и бициклических С6-С12-гетероциклов, моноциклического С 4-С12- и бициклического -С1-С10-алкил С6-С12-гетероцикла и -SO2R10, где R10 выбирают из группы, состоящей из С1-С10-алкила, амино и арила, которые все необязательно замещены одним или более заместителей, выбранных из группы, состоящей из ациламино, амино, карбонила, циано, нитро, С1-С10-алкокси, гало, С1-С10-алкила, трифтор-С1-С10-алкила, амидо, С1-С10-алкиламносульфонила, С1-С10-алкилсульфонила, С1-С10-алкилсульфониламино, С1-С10-алкиламино, ди-С1-С10-алкиламино, арилокси, тио, трифтор-С1-С6-метилтио, трифторалкокси, и трифторметилсульфонила или -NR7 и R8 вместе образуют 4-12-членное кольцо, где упомянутое кольцо необязательно содержит гетероатом, выбранный из группы, состоящей из O, N и S, где указанное кольцо необязательно замещено.
8. Соединение по п.7, где V является -N(R6)-, где R6 выбирают из группы, состоящей из Н и С1-С10-алкила; n = 1; t = 0, p = 1.
9. Соединение по п.8, которое выбирают из группы, состоящей из
(±) этилβ-[[2-[[[3-[(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)амино]фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропаноата;
(±)β-[[2-[[[3-[(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)амино]фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]пиридин-3-пропановой кислоты;
(±)этилβ-[[2-[[[3-[(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил]амино]-3,5-бис(трифторметил)бензолпропаноата;
(±)β-[[2-[[[3-[(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)амино]фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]-3,5-бис(трифторметил)бензолпропановой кислоты;
(±) этилβ-[[2-[[[3-[(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)амино]фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропаноата;
(±)β-[[2-[[[3-[(4,5-дигидро-1Н-имидазол-2-ил)амино]фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропановой кислоты;
(±) этил 3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[(1,4,5,6-тетрагидропиримидин-2-ил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропаноата;
(±) 3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[(1,4,5,6-тетрагидропиримидин-2-ил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановой кислоты;
(±) 3,5-дибром-β-[[2-[[[3-[(1,4,5,6-тетрагидропиримидин-2-ил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановой кислоты;
(±) 3-бром-5-хлор-β-[[2-[[[3-[(1,4,5,6-тетрагидропиримидин-2-ил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановой кислоты;
(±) [2-[2-[2-(2-гидроксиэтокси)этокси] этокси] этил] 3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[(1,4,5,6-тетрагидропиримидин-2-ил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино] бензолпропаноата;
(±)3-бром-5-хлор-2-гидрокси-β-[[2-[[[3-[(1,4,5,6-тетрагидропиримидин-2-ил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановой кислоты;
этил (±) 3-бром-5-хлор-2-гидрокси-β-[[2-[[[3-[(1,4,5,6-тетрагидропиримидин-2-ил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропаноата;
(±) 3,5-дихлор-2-гидрокси-β-[[2-[[[3-[(1,4,5,6-тетрагидропиримидин-2-ил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановой кислоты;
(±) 3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[(4,5-дигидро-1Н-пирролидин-2-ил)амино]фенил] карбонил]амино]амино]ацетил]амино]-2-гидроксибензолпропановой кислоты;
(±) 3-бром-5-хлор-β-[[2-[[[3-[(4,5-дигидро-1Н-пирролидин-2-ил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-2-гидроксибензолпропановой кислоты;
β-[[2-[[[3-[[5-фенил-1Н-имидазол-2-ил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил] амино]пиридин-3-пропановой кислоты;
этилβ-[[2-[[[3-[[5-фенил-1Н-имидазол-2-ил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил]амино]пиридин-3-пропаноата;
(±) 3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[(1,4,5,6-тетрагидро-5,5-диметилпиримидин-2-ил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановой кислоты;
этил (±) 3,5-дихлор-2-гидрокси-β-[[2-[[[3-[(1,4,5,6-тетрагидро-5,5-диметилпиримидин-2-ил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропаноата;
(±) 3-бром-5-хлор-2-гидрокси-β-[[2-[[[3-[(1,4,5,6-тетрагидро-5,5-диметилпиримидин-2-ил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановой кислоты, и
этил(±)3-бром-5-хлор-2-гидрокси-β-[[2-[[[3-[(1,4,5,6-тетрагидро-5,5-диметилпиримидин-2-ил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропаноата;
10. Соединение по п.1, где А является
Figure 00000010

где Y2 выбирают из группы, состоящей из С1-С10-алкила, замещенного С1-С10-алкила, фенила, замещенного фенила, С3-С8-циклоалкила, моноциклических С4-С12-гетероциклов, -S-R9 и -O-R9, где R9 выбирают из группы, состоящей из Н, С1-С10-алкила, замещенного С1-С10-алкила, фенила, замещенного фенила и моноциклических С4-С12-гетероциклов или R9 вместе с R7 образуют 4-12-членное кольцо; или Y2 вместе с R7 образуют 4-12-членное кольцо, которое необязательно замещено.
11. Соединение по п.10, где Y2 вместе с R7 образуют 4-12-членное кольцо, которое необязательно замещено.
12. Соединение по п.11, где V является -N(R6)-, где R6 выбирают из группы, состоящей из Н и С1-С10-алкила; n = 1; t = 0 или 1; p = 1.
13. Соединение по п.12, которое выбирают из группы, состоящей из
(±) этил-β-[[2-[[[3-[(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-азепин-7-ил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропаноата;
(±) β-[[2-[[[3-[(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-азепин-7-ил)амино]фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропановой кислоты;
(±) этилβ-[[2-[[[3-[(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-азепин-7-ил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]1,3-бенздиоксол-5-пропаноата;
(±) β-[[2-[[[3-[(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-азепин-7-ил)амино]фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]-1,3-бенздиоксол-5-пропановой кислоты;
(±) β-[[2-[[[3-[(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-азепин-7-ил)амино]фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]бензолпропановой кислоты;
(±) этил β-[[2-[[[3-[(3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-ил)амино]фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропаноата;
β-[[2-[[[3-[(3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-ил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил]амино]пиридин-3-пропановой кислоты;
(±) этил β-[[2-[[[4-хлор-3-[(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-азепин-7-ил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропаноата;
(±) β-[[2-[[[4-хлор-3-[(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-азепин-7-ил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропановой кислоты;
(±) β-[[2-[[[3,5-бис-[(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-азепин-7-ил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропановой кислоты;
βS-[[2-[[[3-[(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-азепин-7-ил)амино] фенил] карбонил] амино]ацетил]амино]-4-пентиновой кислоты;
(±) этил β-[[2-[[[3-[(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-азепин-7-ил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропаноата;
(±) β-[[2-[[[3-[(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-азепин-7-ил)амино]фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропановой кислоты;
(±) этил β-[[2-[[[3-[(3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-ил)амино]фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропаноата;
(±) β-[[2-[[[3-[(3,4-дигидро-2Н-пиррол-5-ил)амино]фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]-3,5-дихлорбензолпропановой кислоты;
(±) этил 3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[(2,3,4,5-тетрагидропиридин-6-ил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропаноата;
(±) 3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[(2,3,4,5-тетрагидропиридин-6-ил)амино]фенил] карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановой кислоты;
(±) 3,5-дихлор-2-гидрокси-β-[[2-[[[3-[(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-азепин-7-ил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропановой кислоты; и
этил (+) 3,5-дихлор-2-гидрокси-β-[[2-[[[3-[(3,4,5,6-тетрагидро-2Н-азепин-7-ил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропаноата.
14. Соединение по п. 10, где Y2 выбирают из группы, состоящей из С1-С10-алкила, замещенного С1-С10-алкила, фенила, замещенного фенила, С3-С8-циклоалкила и моноциклических С4-С12-гетероциклов.
15. Соединение по п.14, где V является -N(R6)-, где R6 выбирают из группы, состоящей из Н и С1-С10-алкила; n = 1; t = 0; и р = 1.
16. Соединение по п.15, которое выбирают из группы, состоящей из
(±) этил β-[[2-[[[3-[(иминофенилметил)амино] фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропаноата;
βS-[[2-[[[3-[[имино(1-пирролидинил)метил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]-4-пентиновой кислоты;
(±) β-[[2-[[[3-[(иминофенилметил)амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]пиридин-3-пропановой кислоты;
3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[[имино(1-пиперидинил)метил] амино]фенил]карбонил] амино]ацетил]амино]бензолпропановой кислоты; и
этил 3,5-дихлор-β-[[2-[[[3-[[имино(1-пиперидинил)метил]амино]фенил]карбонил]амино]ацетил]амино]бензолпропаноата.
17. Соединение по п.10, где Y2 является -S-R9 или -O-R9, где R9 выбирают из группы, состоящей из Н, алкила, замещенного алкила, фенила, замещенного фенила и моноциклических гетероциклов или R9 вместе с R7 образуют 4-12-членное кольцо.
18. Соединение по п. 17, где V является -N(R6)-, где R6 выбирают из группы, состоящей из Н, С1-С10-алкила, замещенного алкила, С3-С8-циклоалкила, арила, замещенного арила, моноциклических гетероциклов и бензила; n = 0;
t = 0; и p = 1 или 2.
19. Соединение по п.18, которое выбирают из группы, состоящей из
этилβ-[[2-[[[3-[(4,5-дигидротиазол-2-ил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил]амино]пиридин-3-пропаноата;
β-[[2-[[[3-[(4,5-дигидротиазол-2-ил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил] амино]пиридин-3-пропановой кислоты;
β-[[2-[[[3-[[бензоксазол-2-ил)амино] фенил] карбонил]амино]ацетил]амино] пиридин-3-пропановой кислоты;
этилβ-[[2-[[[3-[[бензоксозол-2-ил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил] амино]пиридин-3-пропаноата;
β-[[2-[[[3-[(5,6-дигидро-4H-тиазин-2-ил)амино] фенил] карбонил] амино] ацетил]амино]пиридин-3-пропановой кислоты; и
этилβ-[[2-[[[3-[(5,6-дигидро-4H-тиазин-2-ил)амино] фенил]карбонил]амино] ацетил]амино]пиридин-3-пропаноата.
20. Соединение по п.1 формулы
Figure 00000011

Figure 00000012

Figure 00000013

Figure 00000014

Figure 00000015

Figure 00000016

Figure 00000017

Figure 00000018

Figure 00000019

Figure 00000020

Figure 00000021

Figure 00000022

Figure 00000023

Figure 00000024

Figure 00000025

Figure 00000026

Figure 00000027

Figure 00000028

Figure 00000029

Figure 00000030

Figure 00000031

Figure 00000032

Figure 00000033

Figure 00000034

Figure 00000035

Figure 00000036

Figure 00000037

Figure 00000038

Figure 00000039

Figure 00000040

Figure 00000041

Figure 00000042

Figure 00000043

Figure 00000044

Figure 00000045

Figure 00000046

Figure 00000047

Figure 00000048

Figure 00000049

Figure 00000050

Figure 00000051

Figure 00000052

Figure 00000053

Figure 00000054

Figure 00000055

Figure 00000056

Figure 00000057

Figure 00000058

Figure 00000059

Figure 00000060

Figure 00000061

Figure 00000062

Figure 00000063

Figure 00000064

Figure 00000065

Figure 00000066

Figure 00000067

Figure 00000068

Figure 00000069

Figure 00000070

Figure 00000071

Figure 00000072

Figure 00000073

Figure 00000074

Figure 00000075

Figure 00000076

Figure 00000077

Figure 00000078

Figure 00000079

Figure 00000080

Figure 00000081

Figure 00000082

Figure 00000083

Figure 00000084

Figure 00000085

Figure 00000086

Figure 00000087

Figure 00000088

Figure 00000089

Figure 00000090

Figure 00000091

21. Фармацевтическая композиция, включающая терапевтически эффективное количество соединения по любому из пп.1 - 20 и фармацевтически приемлемый носитель.
22. Использование соединения по п. 1 для получения лекарственного средства для лечения болезненных состояний, медиированных αvβ3интегрином у млекопитающих, нуждающихся в таком лечении.
23. Использование соединения по любому из пп.4, 6, 9, 13, 16 или 19 для получения лекарственного средства для лечения состояний, медиированных αvβ3 интегрином у млекопитающих, нуждающихся в таком лечении.
24. Использование по п.22, где болезненным состоянием являются опухолевые метастазы.
25. Использование по п.23, где болезненным состоянием являются опухолевые метастазы.
26. Использование по п.22, где болезненным состоянием является рост твердой опухоли.
27. Использование по п.23, где болезненным состоянием является рост твердой опухоли.
28. Использование по п.22, где болезненным состоянием является антиогенез.
29. Использование по п.23, где болезненным состоянием является ангиогенез.
30. Использование по п.22, где болезненным состоянием является остеопопроз.
31. Использование по п.23, где болезненным состоянием является остеопопроз.
32. Использование по п. 22, где болезненным состоянием является гуморальная гиперкальциемия злокачественных опухолей.
33. Использование по п. 23, где болезненным состоянием является гуморальная гиперкальциемия злокачественных опухолей.
34. Использование по п.22, где болезненным состоянием является миграция клеток гладкой мышцы.
35. Использование по п.23, где болезненным состоянием является миграция клеток гладкой мышцы.
36. Использование по п.34, где ингибируют рестеноз.
37. Использование по п.35, где ингибируют рестеноз.
38. Использование по п.22, где болезненным состоянием является ревматоидный артрит.
39. Использование по п.23, где болезненным состоянием является ревматоидный артрит.
RU98105408/04A 1995-08-30 1996-08-27 Производные аминобензойной кислоты, фармацевтическая композиция RU2196769C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US327795P 1995-08-30 1995-08-30
US60/003,277 1995-08-30

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU98105408A true RU98105408A (ru) 2000-02-10
RU2196769C2 RU2196769C2 (ru) 2003-01-20

Family

ID=21705046

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU98105408/04A RU2196769C2 (ru) 1995-08-30 1996-08-27 Производные аминобензойной кислоты, фармацевтическая композиция

Country Status (24)

Country Link
US (2) US6028223A (ru)
EP (1) EP0850221B1 (ru)
JP (1) JPH11510814A (ru)
KR (1) KR100481285B1 (ru)
CN (1) CN1085980C (ru)
AT (1) ATE203234T1 (ru)
AU (1) AU702487B2 (ru)
BR (1) BR9610422A (ru)
CA (1) CA2230209A1 (ru)
CZ (1) CZ293323B6 (ru)
DE (1) DE69613985T2 (ru)
DK (1) DK0850221T3 (ru)
ES (1) ES2161373T3 (ru)
GR (1) GR3036751T3 (ru)
IL (1) IL123164A (ru)
MX (1) MX9801716A (ru)
NO (1) NO311671B1 (ru)
NZ (1) NZ318926A (ru)
PL (1) PL186370B1 (ru)
PT (1) PT850221E (ru)
RO (2) RO118289B1 (ru)
RU (1) RU2196769C2 (ru)
WO (1) WO1997008145A1 (ru)
ZA (1) ZA967379B (ru)

Families Citing this family (101)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5952306A (en) * 1996-01-16 1999-09-14 Merck & Co., Inc. Integrin receptor antagonists
GB9723789D0 (en) 1997-11-12 1998-01-07 Zeneca Ltd Chemical compounds
US6066740A (en) * 1997-11-25 2000-05-23 The Procter & Gamble Company Process for making 2-amino-2-imidazoline, guanidine and 2-amino-3,4,5,6-tetrahydropyrimidine derivatives
HUP0101701A3 (en) * 1997-12-23 2003-02-28 Aventis Pharma Ltd West Mallin Substituted betha-alanines and pharmaceutical compositions comprising them
US6001855A (en) * 1998-01-02 1999-12-14 Hoffman-La Roche Inc. Thiazole derivatives
US6197794B1 (en) 1998-01-08 2001-03-06 Celltech Therapeutics Limited Phenylalanine derivatives
US6329372B1 (en) * 1998-01-27 2001-12-11 Celltech Therapeutics Limited Phenylalanine derivatives
ZA991105B (en) 1998-03-04 2000-02-11 Searle & Co Synthesis of chiral beta-amino acids.
ZA994406B (en) * 1998-03-04 2000-02-11 Searle & Co Meta-azacyclic amino benzoic acid and derivatives thereof.
US6372719B1 (en) 1998-03-04 2002-04-16 Jay Cunningham ανβ3 integrin antagonists in combination with chemotherapeutic agents
US6172256B1 (en) * 1998-03-04 2001-01-09 G.D. Searle & Co. Chiral-β-amino acid compounds and derivatives thereof
US6521626B1 (en) 1998-03-24 2003-02-18 Celltech R&D Limited Thiocarboxamide derivatives
KR20010042288A (ko) 1998-03-31 2001-05-25 블레어 큐. 퍼거슨 신생혈관 형성 질환의 영상화용 약제
US6548663B1 (en) 1998-03-31 2003-04-15 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Benzodiazepine vitronectin receptor antagonist pharmaceuticals
US6524553B2 (en) 1998-03-31 2003-02-25 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Quinolone vitronectin receptor antagonist pharmaceuticals
US6537520B1 (en) 1998-03-31 2003-03-25 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Pharmaceuticals for the imaging of angiogenic disorders
US6420558B1 (en) 1998-04-09 2002-07-16 Meiji Seika Kaisha, Ltd. Aminopiperidine derivates as integrin αvβ3 antagonists
US6689754B1 (en) 1998-04-10 2004-02-10 G. D. Searle & Co. Heterocyclic glycyl β-alanine derivatives
CN1304406A (zh) * 1998-04-10 2001-07-18 G·D·瑟尔公司 作为玻连蛋白拮抗剂的杂环甘氨酰β－丙氨酸衍生物
AU3561099A (en) * 1998-04-14 1999-11-01 American Home Products Corporation Acylresorcinol derivatives as selective vitronectin receptor inhibitors
GB9811159D0 (en) 1998-05-22 1998-07-22 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9811969D0 (en) 1998-06-03 1998-07-29 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9814414D0 (en) 1998-07-03 1998-09-02 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9916374D0 (en) 1998-07-23 1999-09-15 Zeneca Ltd Chemical compounds
AU5052199A (en) * 1998-07-23 2000-02-14 Astrazeneca Ab Chemical compounds
GB9821061D0 (en) 1998-09-28 1998-11-18 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9821222D0 (en) 1998-09-30 1998-11-25 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9825652D0 (en) 1998-11-23 1999-01-13 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
GB9826174D0 (en) 1998-11-30 1999-01-20 Celltech Therapeutics Ltd Chemical compounds
IL142958A0 (en) 1998-12-18 2002-04-21 Du Pont Pharm Co Vitronectin receptor antagonist pharmaceuticals
US6569402B1 (en) 1998-12-18 2003-05-27 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Vitronectin receptor antagonist pharmaceuticals
DE69936148T2 (de) * 1998-12-18 2008-01-24 Bristol-Myers Squibb Pharma Co. Vitronektinrezeptorantagonist-arzneimittel
TR200101757T2 (tr) 1998-12-18 2001-12-21 Dupont Pharmaceuticais Company Vitronektin reseptör antagonisti farmasötikler
US6794518B1 (en) 1998-12-18 2004-09-21 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Vitronectin receptor antagonist pharmaceuticals
US6511649B1 (en) 1998-12-18 2003-01-28 Thomas D. Harris Vitronectin receptor antagonist pharmaceuticals
US6833373B1 (en) 1998-12-23 2004-12-21 G.D. Searle & Co. Method of using an integrin antagonist and one or more antineoplastic agents as a combination therapy in the treatment of neoplasia
WO2000038665A2 (en) 1998-12-23 2000-07-06 G.D. Searle & Co. Use of an integrin antagonist and one or more antineoplastic agents as a combination therapy in the treatment of neoplasia
US6291503B1 (en) * 1999-01-15 2001-09-18 Bayer Aktiengesellschaft β-phenylalanine derivatives as integrin antagonists
EP1159273A1 (en) * 1999-03-02 2001-12-05 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Inc. Compounds useful as reversible inhibitors of cathepsin s
GB9908355D0 (en) * 1999-04-12 1999-06-09 Rhone Poulenc Rorer Ltd Chemical compounds
WO2000061580A1 (en) 1999-04-12 2000-10-19 Aventis Pharma Limited Substituted bicyclic heteroaryl compounds as integrin antagonists
US6586187B1 (en) 1999-04-14 2003-07-01 Wyeth Methods for solid phase combinatorial synthesis of integrin inhibitors
AR023480A1 (es) * 1999-04-14 2002-09-04 American Home Prod Metodos para la sintesis combinatoria en fase solida de inhibidores de integrina
BR0010092A (pt) * 1999-04-28 2002-06-11 Basf Ag Composto, preparação farmacêutica para a administração oral ou parenteral, uso de um composto, e, uso da preparação farmacêutica
CA2372840C (en) 1999-05-05 2008-07-22 Aventis Pharma Limited Substituted bicyclic compounds
US6518283B1 (en) 1999-05-28 2003-02-11 Celltech R&D Limited Squaric acid derivatives
AU6360200A (en) 1999-07-21 2001-02-13 American Home Products Corporation Bicyclic antagonists selective for the alphavbeta3 integrin
AU6316900A (en) 1999-08-05 2001-03-05 Meiji Seika Kaisha Ltd. Omega-amino-alpha-hydroxycarboxylic acid derivatives having integrin alphavbeta3antagonism
CA2383086A1 (en) * 1999-09-08 2001-03-15 Joseph P. Steiner Non-peptidic cyclophilin binding compounds and their use
US6534513B1 (en) 1999-09-29 2003-03-18 Celltech R&D Limited Phenylalkanoic acid derivatives
AU7711000A (en) 1999-09-29 2001-04-30 Ortho-Mcneil Pharmaceutical, Inc. Isonipecotamides for the treatment of integrin-mediated disorders
CA2386821A1 (en) * 1999-10-08 2001-04-19 Kazuyuki Fujishima 3-aminopiperidine derivatives as integrin .alpha.v.beta.3 antagonists
US6849639B2 (en) 1999-12-14 2005-02-01 Amgen Inc. Integrin inhibitors and their methods of use
US6455539B2 (en) 1999-12-23 2002-09-24 Celltech R&D Limited Squaric acid derivates
JP2003531141A (ja) 2000-04-17 2003-10-21 セルテック アール アンド ディ リミテッド エナミン誘導体
US6403608B1 (en) 2000-05-30 2002-06-11 Celltech R&D, Ltd. 3-Substituted isoquinolin-1-yl derivatives
US6545013B2 (en) 2000-05-30 2003-04-08 Celltech R&D Limited 2,7-naphthyridine derivatives
AU2001267753A1 (en) 2000-07-07 2002-01-21 Celltech R And D Limited Squaric acid derivatives containing a bicyclic heteroaromatic ring as integrin antagonists
JP2004505110A (ja) 2000-08-02 2004-02-19 セルテック　アール　アンド　ディ　リミテッド ３位置換イソキノリン−１−イル誘導体
US6720327B2 (en) * 2000-09-27 2004-04-13 Pharmacia Corporation Lactone integrin antagonists
US20020072500A1 (en) * 2000-09-27 2002-06-13 Thomas Rogers Hydroxy acid integrin antagonists
HUP0303540A2 (hu) 2000-12-20 2004-01-28 Bristol-Myers Squibb Pharma Co. Diaminok mint kemokin receptor aktivitás modulátorai, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk
EP1360173A2 (en) 2001-01-25 2003-11-12 Guilford Pharmaceuticals Inc. Trisubstituted carbocyclic cyclophilin binding compounds and their use
ITTO20010110A1 (it) 2001-02-08 2002-08-08 Rotta Research Lab Nuovi derivati benzamidinici dotati di attivita' anti-infiammatoria ed immunosoppressiva.
ATE489089T1 (de) 2001-02-20 2010-12-15 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Azole als malonyl-coa decarboxylase hemmer verwendbar als modulatoren des metabolismus
US7709510B2 (en) 2001-02-20 2010-05-04 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Azoles as malonyl-CoA decarboxylase inhibitors useful as metabolic modulators
EP1389205B1 (en) 2001-04-09 2005-12-21 Ortho-McNeil Pharmaceutical Research Inc. Quinazoline and quinazoline-like compounds for the treatment of integrin-mediated disorders
US20040019206A1 (en) * 2001-09-27 2004-01-29 Peter Ruminiski Lactone integrin antagonists
WO2003059251A2 (en) 2001-10-22 2003-07-24 The Scripps Research Institute Antibody targeting compounds
TWI281470B (en) * 2002-05-24 2007-05-21 Elan Pharm Inc Heterocyclic compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by alpha4 integrins
TW200307671A (en) * 2002-05-24 2003-12-16 Elan Pharm Inc Heteroaryl compounds which inhibit leukocyte adhesion mediated by α 4 integrins
CA2510050A1 (en) * 2002-12-20 2004-07-22 Pharmacia Corporation The r-isomer of beta amino acid compounds as integrin receptor antagonists derivatives
JP4773960B2 (ja) 2003-08-01 2011-09-14 中外製薬株式会社 マロニル−ＣｏＡデカルボキシラーゼ阻害剤として有用なシアノグアニジン型アゾール化合物
CA2533747C (en) 2003-08-01 2012-11-13 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Heterocyclic compounds useful as malonyl-coa decarboxylase inhibitors
ES2309563T3 (es) 2003-08-01 2008-12-16 Chugai Seiyaku Kabushiki Kaisha Compuestos de piperidina utiles como inhibidores de malonil coenzima a descarboxilasa.
UA87854C2 (en) 2004-06-07 2009-08-25 Мерк Энд Ко., Инк. N-(2-benzyl)-2-phenylbutanamides as androgen receptor modulators
JP2009512443A (ja) * 2005-10-20 2009-03-26 ザ スクリップス リサーチ インスチチュート 免疫染色及び免疫標的化のためのＦｃ標識化
US20100210604A1 (en) 2007-06-13 2010-08-19 Meythaler Jay M Zwitterion solution for low-volume therapeutic delivery
CA2721134C (en) 2007-06-13 2017-02-07 Wayne State University Board Of Governors A baclofen solution for low-volume therapeutic delivery
US9345739B2 (en) 2007-11-08 2016-05-24 The General Hospital Corporation Methods and compositions for the treatment of proteinuric diseases
BRPI0821090B8 (pt) 2007-12-21 2021-05-25 Ligand Pharm Inc moduladores seletivos de receptores de androgênio (sarms) e uso do mesmo
JP5315710B2 (ja) * 2008-02-07 2013-10-16 セントラル硝子株式会社 １−ブロモ−３−フルオロ−５−ジフルオロメチルベンゼンの製造方法
WO2010065674A1 (en) 2008-12-03 2010-06-10 Presidio Pharmaceuticals, Inc. Inhibitors of hcv ns5a
EP2395992A2 (en) 2009-02-10 2011-12-21 The Scripps Research Institute Chemically programmed vaccination
WO2011059731A1 (en) 2009-10-29 2011-05-19 Janssen Pharmaceutica Nv Alkynyl derivatives useful as dpp-1 inhibitors
CN102211994B (zh) * 2010-04-06 2014-09-17 上海药明康德新药开发有限公司 3-(2-溴苯基)丙酸的工业化合成方法
US8716226B2 (en) 2012-07-18 2014-05-06 Saint Louis University 3,5 phenyl-substituted beta amino acid derivatives as integrin antagonists
KR20150038185A (ko) 2012-07-18 2015-04-08 세인트 루이스 유니버시티 인테그린 길항제로서의 베타 아미노산 유도체
AU2013307688A1 (en) * 2012-08-29 2015-04-09 Merck Patent Gmbh Ddr2 inhibitors for the treatment of osteoarthritis
US9487556B2 (en) * 2013-08-07 2016-11-08 Arrowhead Pharmaceuticals, Inc. Polyconjugates for delivery of RNAi triggers to tumor cells in vivo
EP3041856A1 (en) * 2013-09-06 2016-07-13 Sandoz AG Synthesis of peptide epoxy ketones
WO2015181676A1 (en) 2014-05-30 2015-12-03 Pfizer Inc. Carbonitrile derivatives as selective androgen receptor modulators
CN104326937B (zh) * 2014-09-03 2016-08-24 天津市肿瘤研究所 抗肿瘤化合物及其医药用途
CN105820093A (zh) * 2015-01-05 2016-08-03 齐鲁工业大学 一种n-苄基-5-[3-（2,5-二乙氧基-4-甲磺酰基-苄基）-脲基]-2-乙氧基苯甲酰胺新化合物、制备方法及用途
ES2806276T3 (es) 2015-12-30 2021-02-17 Univ Saint Louis Derivados de ácido aminobenzoico meta-azaciclicos como antagonistas pan-integrina
EP4025300A1 (en) * 2019-09-03 2022-07-13 Salzman Group Ltd. Atp-regulated potassium channel openers comprising guanidine and uses thereof
KR102334997B1 (ko) * 2019-11-27 2021-12-03 한국화학연구원 보풀 속 식물 추출물을 유효성분으로 포함하는 구강질환 또는 골질환의 예방 또는 치료용 조성물
CN115551846B (zh) 2020-05-14 2024-03-08 Ｕｂｅ株式会社 1,4,5,6-四氢嘧啶-2-胺衍生物
EP4277884A1 (en) * 2021-01-11 2023-11-22 Helios Huaming Biopharma Co., Ltd. Substituted salicylamide compounds and use thereof
WO2023275715A1 (en) 2021-06-30 2023-01-05 Pfizer Inc. Metabolites of selective androgen receptor modulators
WO2023085396A1 (ja) 2021-11-12 2023-05-19 Ｕｂｅ株式会社 アルポート症候群を治療または予防するための医薬組成物

Family Cites Families (37)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US445796A (en) * 1891-02-03 Half to moses g
JPS6193163A (ja) * 1984-10-12 1986-05-12 Ishihara Sangyo Kaisha Ltd Ｎ−ベンゾイル−ｎ′−フエニルウレア系化合物、それらの製造方法並びにそれらを含有する抗癌剤
US4874864A (en) * 1988-05-24 1989-10-17 Pfizer Inc. Benzamide protease inhibitors
IL90337A0 (en) * 1988-05-24 1989-12-15 Pfizer Aromatic and heterocyclic carboxamide derivatives as antineoplastic agents
US5256812A (en) * 1989-01-31 1993-10-26 Hoffmann-La Roche Inc. Carboxamides and sulfonamides
CA2037153A1 (en) * 1990-03-09 1991-09-10 Leo Alig Acetic acid derivatives
DE4007611C1 (ru) * 1990-03-09 1991-05-16 Deutsche Forschungsanstalt Fuer Luft- Und Raumfahrt Ev, 5300 Bonn, De
US5273982A (en) 1990-03-09 1993-12-28 Hoffmann-La Roche Inc. Acetic acid derivatives
IL99537A (en) * 1990-09-27 1995-11-27 Merck & Co Inc Fibrinogen receptor antagonists and pharmaceutical preparations containing them
NZ239846A (en) * 1990-09-27 1994-11-25 Merck & Co Inc Sulphonamide derivatives and pharmaceutical compositions thereof
WO1992008709A1 (de) * 1990-11-15 1992-05-29 Pentapharm Ag Meta-substituierte phenylalanin-derivate
DE4102024A1 (de) * 1991-01-24 1992-07-30 Thomae Gmbh Dr K Biphenylderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung
GB9105771D0 (en) * 1991-03-19 1991-05-01 Cancer Res Inst Royal Anti-cancer compounds
WO1993008823A1 (en) * 1991-11-06 1993-05-13 Tanabe Seiyaku Co., Ltd. Guanidinyl and related cell adhesion modulation compounds
GB9205907D0 (en) * 1992-03-18 1992-04-29 Cancer Res Inst Royal Anti-cancer compounds
DE4301747A1 (de) 1993-01-23 1994-07-28 Cassella Ag Substituierte Aminoverbindungen, ihre Herstellung und ihre Verwendung
CN1118139A (zh) * 1993-02-22 1996-03-06 麦克公司 纤维蛋白原受体拮抗剂
DE4309867A1 (de) 1993-03-26 1994-09-29 Cassella Ag Neue Harnstoffderivate, ihre Herstellung und Verwendung
DE4310632A1 (de) * 1993-04-01 1994-10-06 Merck Patent Gmbh Lineare Adhäsionsinhibitoren
HUT70045A (en) * 1993-06-17 1995-09-28 Takeda Chemical Industries Ltd 2-piperazinone derivatives parmaceutical compositions containing them and process for producing them
AU683927B2 (en) * 1993-09-09 1997-11-27 Merrell Pharmaceuticals Inc. Difluoro statone antiviral analogs
DE4336758A1 (de) * 1993-10-28 1995-05-04 Merck Patent Gmbh Lineare Adhäsionsinhibitoren
DE4338944A1 (de) * 1993-11-15 1995-05-18 Cassella Ag Substituierte 5-Ring-Heterocyclen, ihre Herstellung und ihre Verwendung
US5981478A (en) * 1993-11-24 1999-11-09 La Jolla Cancer Research Foundation Integrin-binding peptides
DE59409322D1 (de) * 1993-12-03 2000-06-08 Hoffmann La Roche Essigsäurederivate als Arzneimittel
US5753230A (en) 1994-03-18 1998-05-19 The Scripps Research Institute Methods and compositions useful for inhibition of angiogenesis
US5770565A (en) * 1994-04-13 1998-06-23 La Jolla Cancer Research Center Peptides for reducing or inhibiting bone resorption
JPH10501222A (ja) * 1994-05-27 1998-02-03 メルク エンド カンパニー インコーポレーテッド 破骨細胞仲介骨吸収を抑制するための化合物
HUT76344A (en) * 1994-06-29 1997-08-28 Smithkline Beecham Corp Vitronectin receptor antagonists
ZA955391B (en) * 1994-06-29 1996-02-09 Smithkline Beecham Corp Vitronectin receptor antagonists
WO1996026190A1 (en) * 1995-02-22 1996-08-29 Smithkline Beecham Corporation Integrin receptor antagonists
US5681820A (en) * 1995-05-16 1997-10-28 G. D. Searle & Co. Guanidinoalkyl glycine β-amino acids useful for inhibiting tumor metastasis
US6100423A (en) * 1995-08-30 2000-08-08 G. D. Searle & Co. Amino benzenepropanoic acid compounds and derivatives thereof
US6013651A (en) * 1995-08-30 2000-01-11 G. D. Searle & Co. Meta-azacyclic amino benzoic acid compounds and derivatives thereof
ES2162676T3 (es) * 1996-03-29 2002-01-01 Searle & Co Derivados de fenileno sustituidos en meta y su uso como antagonistas o inhibidores de integrina alfav,beta3.
ES2172780T3 (es) * 1996-03-29 2002-10-01 Searle & Co Derivados de acido fenilpropanoico sustituidos en para como antagonistas de integrina.
US6372719B1 (en) * 1998-03-04 2002-04-16 Jay Cunningham ανβ3 integrin antagonists in combination with chemotherapeutic agents

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU98105408A (ru) Мета-гуанидин, мочевина, тиомочевина или производные азациклической амино бензойной кислоты как антагонисты интегринов
RU2000128033A (ru) Гетероциклические производные глицил-бета-аланина в качестве антагонистов витронектина
RU2226529C2 (ru) Производные ортоантраниламида в качестве антикоагулянтов, фармацевтическая композиция и способ лечения
RU2003121236A (ru) Арилированные амиды фуран- и тиофенкарбоновых кислот с блокирующим калиевый канал действием
RU2001111022A (ru) Новые производные амидинов, их получение, их использование в качестве лекарственных средств и содержащие их фармацевтические композиции
RU2001111023A (ru) Новые производные n-(иминометил)аминов, их получение, их использование в качестве лекарственных средств и содержащие их фармацевтические композиции
CU20040029A7 (es) Cristales anhidros que incluyen una sal del ácido málico de una 2-indolinona sustituida con 3-pirrol, métodos de preparación y composiciones que las contienen
JP2005513123A5 (ru)
JP2017526636A5 (ru)
JP2017523972A5 (ru)
CA2373360A1 (en) Carboxylic acid derivatives that inhibit the binding of integrins to their receptors
RU2004127925A (ru) N3-алкилированные бензимидазольные производные в качестве ингибиторов мек
IT1231413B (it) Derivati dell'acido benzimidazolin-2-osso-1-carbossilico utili come antagonisti dei recettori 5-ht
RU2012125372A (ru) Производные пиразола в качестве ингибиторов 11-бета-hsd1
DE60137399D1 (de) Propansäurederivate die die Bindung von Integrinen an ihre Rezeptoren hemmen
RU2004129587A (ru) Ингибиторы катепсин-цистеинпротеазы
RU2009138351A (ru) Биарильные и бигетероарильные соединения, применяемые при лечении нарушений баланса железа
RU2005108042A (ru) Производные бензимидазола
RU2008112691A (ru) Азотсодержащее гетероциклическое соединение и его фармацевтическое применение
KR890003742A (ko) 카르바모일키롤리돈 유도체 및 노인성 치매용 약제
JP2002520382A5 (ru)
RU2001103646A (ru) Производные 2-аминопиридинов, их использование в качестве лекарственных средств и содержащие их фармацевтические композиции
PE20020293A1 (es) AGONISTAS SELECTIVOS DEL RECEPTOR g (RARg) DEL ACIDO RETINOICO
RU2005128833A (ru) Замещенные сульфамидами производные ксантина для применения в качестве ингибиторов фосфоенолпируваткарбоксикиназы (рерск)
CA2373180A1 (en) Propanoic acid derivatives that inhibit the binding of integrins to their receptors